Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: ацикловир - 200 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 130,1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг, повидон поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 4,9 мг, крахмал картофельный - 69,5 мг, магния стеарат - 3,5 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последова-тельных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посред-ством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 ти-пов, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибиро-вания вируса Эпштейна-Барр. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эф-фективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентра-ция в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью пе-риод полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 часа (при этом концентрация ацик-ловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выводится поч-ками в неизмененном виде и 14 % - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазменного клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению:

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая .

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов у больных с иммунодефицитом.

В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий - Herpes zoster).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат применяется во время или сразу после приема пищи и запивается доста-точным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести за-болевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex 1 и 2 типов. Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми ин-тервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развёрнутой клинической картине ВИЧ-инфекций (включая ранние клинические проявления ВИЧ-ин-фекции и стадию СПИДа); после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, Длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые: по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клирен-сом креатинина меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут-ки, с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти расовыми интервалами; при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-мй часовыми интервалами.

Особенности применения:

С осторожностью:
Беременность, лица пожилого возраста и пациенты, принимающие большие дозы, особен-но на фоне ; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамне-зе).

Беременность и лактация:
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожило-го возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических про-явлений.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаружи-вается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изме-ненной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ациклови-ра на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чув-ствительных штаммов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, ра-боте с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, .

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лей-копения, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: редко - , недомогание, истощение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение с пробенецидом приводит кувеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомога-тельному веществу препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Передозировка:

Сообщалось о приеме внутрь 20 мг ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, ле-таргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его Концентра-ция превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Герпетическая инфекция вызывается вирусами из семейства Herpesviridae. Они относятся к вирусам, содержащим ДНК, имеют сложную структуру и способны поражать различные ткани человеческого организма. Основными характеристиками данного типа вирусов являются:

• восприимчивость пациентов независимо от возраста и пола;
• повсеместная распространенность;
• способность передаваться различными путями;
• способность подавлять иммунитет;
• способность инициировать развитие опухолей.

Современной медицине известно восемь основных видов герпесвирусов, которые вызывают различные заболевания у человека. Наиболее распространены патологии, вызываемые герпесом первого или второго типа, реже диагностируются остальные типы.

Чаще всего появлению герпетической инфекции способствует ослабление иммунитета, например, при ангине, ОРВИ или простуде. Реже – болезнь проявляется на фоне иммунодефицита у людей, принимающих иммуносупрессивную терапию или инфицированных ВИЧ.

Чем лечить инфекцию

К сожалению, на сегодняшний день не существует препаратов, способных полностью элиминировать (вывести) герпес из организма. Однако фармакологическая промышленность разработала средство «Ацикловир», подавляющее размножение вирусных частиц и устраняющее симптомы заболевания.

Таким образом, в результате лечения достигаются следующие эффекты:

• подавляется размножение вируса;
• устраняются симптомы болезни;
• уменьшается частота обострений и сокращается их длительность.

«Ацикловир», синтезированный в 70-х годах прошлого столетия был первым лекарством, предназначенным для фармакотерапии герпетической инфекции. За время его применения было проведено множество клинических исследований, которые подтвердили его эффективность, и главное, безопасность. Именно поэтому он часто применяется в педиатрической практике, в том числе в неонатологии.

За время его существования «Ацикловиром» было успешно пролечено более 50 млн. пациентов, в том числе достаточно длительными терапевтическими курсами. При этом препарат обладал хорошей переносимостью и редко вызывал какие-либо побочные эффекты. «Ацикловир» действует на патогенные для человека виды герпеса, цитомегаловирус . Однако он неэффективен в отношение вируса Коксаки, контагиозного моллюска, не помогает от папиллом.

Как действует препарат — способ приема

Химическая структура «Ацикловира» представлена молекулой дезоксигуанозина – вещества, входящего в состав ДНК. Именно поэтому вирус воспринимает данный фармпрепарат, как субстрат для синтеза собственной молекулы ДНК. Таким образом происходит ошибка в синтезе вирусных частиц и останавливается размножение герпеса.

После приема внутрь сама молекула «Ацикловира» проходит ряд этапов метаболизма, в результате которых образуется активная форма лекарства. Данные химические преобразования происходят с помощью специфического для вирусных частиц фермента тимидинкиназы. Характерно, что «Ацикловир» действует исключительно на инфицированные вирусом клетки. Благодаря этому, обеспечивается высокая избирательность действия в очаге воспаления и низкая токсичность лекарства.

Основной метаболизм медикамента происходит в клетках печени. Данный момент следует учитывать при лечении больных с тяжелыми заболеваниями этого органа. Большая часть «Ацикловира» выводится через мочевыводящую систему, и лишь небольшое его количество – через желудочно-кишечный тракт.

Вместе с тем к недостаткам «Ацикловира» можно отнести его сравнительно низкую биодоступность. В желудочно-кишечном тракте всасывается лишь около 15 % лекарства. Также в медицинских исследованиях было показано, что в некоторых случаях у вируса герпеса может развиваться устойчивость к «Ацикловиру». Особенно это касается случаев, когда требуется длительная терапия.

В каких формах выпускается

Выпускается ли препарат в уколах? Данный фармпрепарат выпускается в виде различных лекарственных форм:

• таблетки;
• флаконы с порошком;
• мазь;
• офтальмологическая мазь.

В сиропе и каплях данное лекарство не выпускается.

Какая именно форма лекарства нужна пациенту зависит от локализации и распространенности герпеса. Также допускается комбинация различных форм лекарства, например, таблеток и мази. То есть лекарство принимают внутрь, а также проводят местную терапию сыпи на коже или слизистых оболочках.

В каких случаях назначают

Наиболее частым показанием к применению таблеток и инъекций «Ацикловира» служит герпетическая инфекция любой локализации. Его назначают, если имеется следующая патология:

• поражение герпесом кожных покров и слизистых, внутренних органов;
• инфицирование вирусом ветряной оспы;
• опоясывающий лишай;
• герпетическая инфекция в полости рта (стоматит);
• поражение центральной нервной системы (ЦНС).

Также лекарство применяют в профилактических целях:

• у пациентов с иммунодефицитом – для профилактики герпетических поражений;
• при иммуносупрессивной терапии – для предотвращения развития цитомегаловирусной инфекции.

Мазь «Ацикловир» применяется для местной терапии герпетической сыпи на губах, коже или наружных слизистых половых органов. Глазная мазь показана в лечении офтальмологических болезней, вызванных герпесом.

Инструкция по применению «Ацикловира»

Что лучше гормональный гель или таблетки? Назначение дозировки и длительность приема «Ацикловира» зависят от локализации процесса, формы выпуска лекарства. В каждой конкретной ситуации обязательно нужна консультация врача, который порекомендует нужную схему лечения. Давать «Ацикловир» детям следует только после осмотра педиатра.

Таблетки

В каждой таблетке «Ацикловира» содержится 0,2 г основного действующего компонента. Пациентам младше двух лет показано применение таблеток «Ацикловира» в следующих количествах: по 0,1-0,2 г три четыре раза за сутки.

Для пациентов старше двух лет стандартные дозы составляют 0,2-0,4 г, которые принимают три-пять раз в сутки. Принимать «Ацикловир» при ветрянке следует в дозе 0,8 г для одного прием с частотой до четырех раз в день. Однако при этом обязательно необходима консультация доктора. Обычно лечение герпеса «Ацикловиром» длится не более десяти суток.

Порошок для инъекций

Он применяется для инъекционного введения лекарства. Перед применением содержимое флакона (ампулы) с лекарством необходимо растворить в физиологическом растворе, после чего проводят внутривенное капельное вливание.

Таблица – Необходимая дозировка «Ацикловира»

Мазь

Выпускается это лекарство в тюбиках разного объема: от 5 до 30 г. Важной его особенностью является очень низкое поступление действующего вещества в кровоток. Лишь в случае значительных повреждений на коже небольшое количество препарата может проникать в организм.

Применение мази

1. Выдавливают из тюбика полоску длиной 1-1,5 см, этого достаточно для обработки площади размерами 5×5 см.
2. Легкими движениями распределяют мазь, но не втирают.
3. Обработку пораженного участка повторяют до четырех–шести раз на день.

Обычно мазь наносят на участки герпеса не менее пяти дней. Максимальная продолжительность курса лечения «Ацикловиром» не должна превышать десять дней. Данный фармпрепарат предназначен только для наружного применения. Его не используют для лечения герпеса во рту или глаз.

«Ацикловир», от чего помогает это антивирусное лекарство? Препарат эффективно противостоит вирусам простого и опоясывающего герпеса. «Ацикловир» инструкция по применению рекомендует использовать для предупреждения и терапии инфекций, вызванных герпесом.

Состав и форма выпуска

1. Таблетки.
2. Мазь для наружного применения.
3. Лиофилизат для получения инъекционного раствора.
4. Крем.
5. Глазную мазь.

Активным элементом является вещество ацикловир, от чего зависит действие препарата. Перечень вспомогательных компонентов зависят от формы медикамента. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению.

Фармакология

Лекарство является противовирусным аналогом нуклеозида тимидина, избирательно действующего на герпес. В результате работы вирусной тимидинкиназы в пораженных клетках происходит преобразование ацикловира в 2- и 3- фосфат. Данные вещества вливаются в ДНК вируса и останавливают ее дальнейшее воспроизводство, благодаря замедлению образования ДНК-полимеразы.

Необходимо отметить, что раствор, таблетки, мазь «Ацикловир», от чего помогает избавиться от инфекции, избирательно действуют на организм, затрагивая только вирусы герпеса, не оказывая влияния на здоровые клетки. Препарат также проявляет активность в отношении микроорганизмов, вызывающих ветряную оспу и цитомегаловируса.

Лекарство предотвращает при герпесе появление новых высыпаний, уменьшает риск дессиминации кожи, снимает болевые симптомы при опоясывающем лишае, ускоряет коркообразование. Средство обладает иммуностимулирующими свойствами, активизирует защитные свойства организма. Расщепление препарата «Ацикловир» на ферменты происходит в печени, а выводится он из организма почками.

Лекарство «Ацикловир»: от чего помогает

Медикамент имеет следующие показания к применению:

• терапия кожных инфекций и поражений слизистых вирусами герпеса типа 1 и 2;
• оральный герпес;
• профилактика острых и хронических инфекций, спровоцированных герпесом у пациентов с иммунодефицитом;
• генитальный герпес;
• предупреждение обострений у больных с нормальным иммунитетом;
• опоясывающий лишай;
• ветряная оспа (ветрянка);
• Вместе с другими препаратами таблетки и уколы «Ацикловир» используют для терапии людей с иммунодефицитом и после пересадки костного мозга.

• Инструкция по применению «Ацикловир»

Лекарство в зависимости от формы выпуска принимают внутрь, используют наружно, вводят в вену.

Для чего «Ацикловир» (таблетки): инструкция по применению

Медикамент назначают при опоясывающем лишае, а также для предупреждения развития и терапии простого герпеса. Взрослым пациентам и детям после 2 лет необходимо принимать по 1 таблетке 5 раз в сутки при простом герпесе и по 4 капсулы при опоясывающей форме.

Для профилактики инфекций таблетки «Ацикловир», от чего помогают они против герпеса, принимают в дозе 1 штуки 4 раза в сутки. Малышам до 2 лет дают половинную дозу. Терапию продолжают 5 дней, при лечении опоясывающего герпеса прием таблеток показан еще 3 дня после исчезновения симптомов недуга.

Инструкция по применению глазной мази

Лекарство закладывают в конъюктивальный мешок через 4 часа. В день выполняют 5 аппликаций. Препарат используют при воспалениях роговицы (герпетический кератит) на протяжении недели. После исчезновения признаков недуга лечение продлевают на 3 дня для закрепления эффекта.

Наружная мазь и крем «Ацикловир»

Средство наносят легкими круговыми движениями на пораженные области на лице и половых органах. Мазь используют 5 раз в сутки на протяжении до 10 дней. Схема применения крема аналогична.

Применение уколов «Ацикловир»

Лекарство вводят в вену инъекционно или капельно. Взрослым и подросткам после 12 лет препарат вводят через 8 часов в дозировке, рассчитанной исходя из веса (5 мг на кг). При опоясывающем лишае объем лекарства увеличивают в два раза.

Инъекции выполняют 3 раза в сутки. Ребятам до 12 лет показано 5 использовать средство внутривенно в количестве 5 мг на кг. Перед выполнением процедуры необходимо развести лиофилизат раствором хлорида натрия.

Противопоказания

Медикамент «Ацикловир» инструкция по применению запрещает использовать в следующих случаях:

• при индивидуальном непринятии состава;
• в период грудного вскармливания и во время беременности в связи с не изученностью влияния активного компонента на плод и ребенка.

Побочные эффекты

Негативные реакции организма выражены при лечении таблетками или применении инъекций. Мазь вызывает побочные реакции редко, как правило, они носят аллергический характер.

При системном использовании могут наблюдаться:

• боль в животе;
• возбуждение;
• гемолитическая анемия;
• лейкопения;
• сильное сердцебиение;
• почечная недостаточность;
• тошнота или рвота;
• спутанность сознания;
• лейкоцитоз;
• тахикардия;
• головная боль;
• диарея;
• головокружение;
• загрудинная боль;
• галлюцинации;
• нарушения сердечного ритма;
• слабость.

Цена и аналоги

«Ацикловир» заменить позволяют препараты: «Зовиракс», «Герпевир», « », «Ацигерпин», «Гевиран», «Герперакс». Купить мазь можно за 20 рублей, крем – за 50 рублей. За 20 таблеток «Ацикловир форте» 400 мг придется отдать 140 рублей.

Условия отпуска и хранения

В аптечной сети отпускается по рецепту врача.

Срок годности:

• мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
  глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
  крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
  таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Фармакологическая группа : Препараты противовирусные

Состав, физико-химические свойства, стоимость

Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

	Лиофилизат	Крем 5 %	Мазь 3%	Таблетки Ацикловир
Основное вещество	Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе	Ацикловир 50 мг в 1 гр крема	Ацикловир 30 мг в 1 гр мази	Ацикловир 200 мг или 400 мг
Вспомога- тельные вещества	Гидроксид натрия	Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон	Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная	Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый
Физико-химические свойства	Порошок белого либо бело-кремового цвета	Крем практически белого цвета	Мазь бело-желтого цвета	Таблетки плоские, белого цвета
Упаковка	Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные		Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной	По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных
Цена	130-410 руб.	40-70 руб.	20-30 руб.	30-150 руб.

Фармакологическое действие

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

Фармакокинетика

Лиофилизат и таблетки

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.

Мазь и крем

Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.

Показания к применению

Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

Таблетки :

• Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
• Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
• В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
• Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).

Лиофилизат :

• Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
• Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
• Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
• Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).

Противопоказания

• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
• Детский возраст до 3 лет (таблетки).

С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:

• при беременности;
• для лечения лиц пожилого возраста;
• при дисфункции почек;
• при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.

Дозировка

	Перед использованием	Дозировка	Курс лечения
Крем	До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи.	Взрослые и дети: Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток.	Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний).
Мазь	До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом.	Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день.	Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления.
Лиофилизат	Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно.	Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч.	Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Таблетки

Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.

Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т):	Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней.
Выраженный иммунодефицит , состояние после трансплантации КМ:	Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки.
Профилактика рецидивов инфекций , Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета:	по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки.
Профилактика инфекций , которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом:	По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций.
Лечение инфекций вируса Varicella zoster :	Взрослые: по 800 мг пятикратно в сутки каждые 4 ч с 8-часовым перерывом на ночь, курсом 7-10 дней. Дети: по 20 мг на 1 кг веса четырежды в сут. в течение 5 дней.
Лечение инфекций вируса Herpes zoster :	Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней.
Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом:	Дети 3-6 лет: 400 мг четырежды в сутки; Дети от 6 л: 800 мг четырежды в сутки. Курс 5 дней.

Особые указания

• При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
• При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
• Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
• Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
• При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.

Побочное действие

• Аллергические реакции местные : в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
• Со стороны глаз при применении : редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
• При пероральном приеме : тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
• При в/в введении : кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.