Прозерин – синтетический препарат с сильной обратимой антихолинэстеразной активностью , применяемый для лечения заболеваний нервной системы.

Фармакологическое действие

Активный компонент Прозерина является синтетическим антихолинэстеразным веществом, способствующим накоплению и усилению действия ацетилхолина на ткани и органы, а также восстановлению нервно-мышечной проводимости.

В результате применения Прозерина повышается секреция слюнных, потовых и бронхиальных желез , усиливается тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижается внутриглазное давление. Помимо этого, Прозерин по инструкции тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Форма выпуска

Прозерин выпускают в виде:

• Раствора для инъекций, содержащего 0,5 мг действующего вещества в 1 мл, в ампулах по 1 мл;
• Белых таблеток, содержащих 15 мг действующего вещества, по 20 штук в упаковке.

Для детей Прозерин выпускают в виде розовато-кремового цвета гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, по 60 г во флаконах по 150 мл.

Наиболее близкими аналогами Прозерина по механизму действия являются препараты Амиридин, Армин, Убретид, Дезоксипеганина гидрохлорид, Оксазил, Нейромидин.

Показания к применению Прозерина

Согласно инструкции Прозерин применяют для лечения :

• Миастении;
• Паралича;
• Открытоугольной глаукомы;
• Атрофии зрительного нерва;
• Двигательных нарушений, вызванных травмами мозга;
• Неврита;
• Атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Кроме того, применение Прозерина эффективно:

• В восстановительный период после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
• Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
• В редких случаях – при слабости родовой деятельности.

Противопоказания

Прозерин по инструкции противопоказано применять при :

• Эпилепсии;
• Брадикардии;
• Стенокардии;
• Выраженном атеросклерозе;
• Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Интоксикациях у ослабленных детей;
• Ишемической болезни сердца;
• Аритмиях;
• Бронхиальной астме;
• Тиреотоксикозе;
• Перитоните;
• Гипертрофии предстательной железы;
• Гиперчувствительности к компонентам Прозерина.

Кроме того, применение Прозерина противопоказано в период острого инфекционного заболевания , беременности и лактации.

Способ применения Прозерина

Как правило, Прозерин по показаниям принимают за полчаса до еды по одной таблетке не более трех раз в день.

• Детям до 10 лет – на каждый год жизни по 1 мг препарата в сутки;
• Детям старше 10 лет – не более 10 мг Прозерина в сутки.

По показаниям Прозерин подкожно назначают несколько раз в день , максимальная разовая дозировка не должна превышать 2 мг. Большую часть суточной дозы рекомендуется применять в дневное время, на которое приходится наибольшая степень усталости. Средняя продолжительность курса лечения составляет тридцать дней.

При миастении назначают по одной таблетке Прозерина в день или по 0,5 мг препарата внутривенно. Курс лечения, как правило, длительный, на протяжении которого рекомендуется менять пути введения препарата. При лечении миастении эффективно проводить комплексное лечение одновременно с ГКС, антагонистами альдостерона и анаболическими гормонами.

Для профилактики при послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника Прозерин применяют подкожно или внутривенно по 0,25 мг каждые 4-6 часов в течение 3-5 дней. Для лечения задержки мочи рекомендуется ввести 5 инъекций по 0,5 мг с интервалом в три часа.

Прозерин по отзывам эффективен для снижения внутриглазного давления , для чего закапывают по 1-2 капли 0,5% раствора в конъюнктивальный мешок до четырех раз в день.

Внутрь Прозерин принимают при слабости родовой деятельности по 3 мг до шести раз в день с интервалом в 40 минут. Интервал при подкожном введении составляет один час, при этом следует вводить 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сочетании с раствором атропина сульфата.

При применении Прозерина в качестве антидота миорелаксантов вводят 0,5-2 мг препарата внутривенно медленно.

Побочные действия Прозерина

По отзывам Прозерин может вызывать выраженные побочные эффекты , которые проявляются как:

• Рвота, гиперсаливация, спастическое сокращение перистальтики кишечника, метеоризм, тошнота, диарея;
• Спазмы скелетной мускулатуры, тремор, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия;
• Обильное потоотделение;
• Потеря сознания, головокружение, головная боль, слабость, сонливость;
• Учащение мочеиспускания;
• Нарушения зрения, миоз;
• Угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм;
• Бради- или тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, аритмии, узловой ритм, AV блокада, остановка сердца.

Снижение артериального давления наблюдается чаще всего при парентеральном введении. Аллергические реакции, проявляющиеся при применении Прозерина по отзывам, обычно проявляются как сыпь , анафилаксия, гиперемия лица и зуд.

К основным симптомам передозировки Прозерином по инструкции относятся:

• Брадикардия;
• Снижение артериального давления;
• Миоз;
• Тошнота;
• Учащение мочеиспускания;
• Постепенное развитие общей слабости;
• Диарея;
• Гиперсаливация;
• Бронхоспазм;
• Усиление перистальтики;
• Подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Условия хранения

По показаниям Прозерин отпускается по рецепту врача . Срок хранения гранул – 24 месяца, ампул – 36 месяцев, таблеток – 5 лет.

С уважением,

Описание действующего вещества (МНН) Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

Фармакология: Фармакологическое действие - антихолинэстеразное .

Показания: Миастения, миастенический криз (миастенический синдром), двигательные нарушения при параличах и после травм мозга, полиомиелита, менингита, энцефалита и др.; послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря, в т.ч. задержка мочеиспускания; атрофия зрительного нерва, открытоугольная глаукома; невриты; слабость родовой деятельности (редко); в качестве антидота миорелаксантов (по окончании анестезии, для восстановления самостоятельного дыхания и устранения др. признаков кураризации, в сочетании с атропином).

Противопоказания: Гиперчувствительность, перитонит, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей (в т.ч. послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря на этом фоне), эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают).

Побочные действия: Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение, глубокий обморок, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения ЭКГ, остановка сердца, гипотензия (преимущественно при парентеральном введении), усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия, учащение мочеиспускания, обильное потоотделение, покраснение лица, сыпь, зуд, др. аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

Взаимодействие: Атропин, метацин и др. м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (дитилин и др.); ослабляет или устраняет - антидеполяризующих.

Передозировка: Симптомы: холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).

Лечение: введение атропина, метацина и др. м-холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

Способ применения и дозы: Внутрь, п/к, в/м, в/в, конъюнктивально.

Внутрь, за 30 мин до еды: взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг ; детям - предпочтительно в виде гранул (перед употреблением растворяют в теплой кипяченой воде до метки "100 мл", получая раствор 0,02% концентрации с содержанием в 1 ч.ложке - 1 мг, в 1 дес.ложке - 2 мг), до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг в сутки (не более).

П/к: взрослым - по 0,5-1-2 мг (0,5 мг равно 1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в день, максимальная разовая доза 2 мг, суточная - 6 мг ; детям (только в условиях стационара) - по 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию. Курс длится 25-30 дней (кроме миастении); при необходимости - повторно после 3-4-х недельного перерыва; большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, после полудня (когда больной находится в наибольшей степени усталости). При миастении симптоматика контролируется дозами - 15 мг внутрь и п/к или - 0,5 мг в/м в день; курс - длительный со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5-1 мл 0,05 % раствора в/в затем п/к, с небольшим интервалами. При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочеиспускания - п/к или в/м по 0,25 мг, как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочеиспускания - п/к или в/м 0,5 мг; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.

Для снижения внутриглазного давления - инстиллируют в конъюнктивальной мешок по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в день.

При слабости родовой деятельности - внутрь по 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин или п/к по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 ч (в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции). В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг в/в, до учащения пульса (80 ударов/мин) вводят через 1/2-2 мин 0,5-2 мг в/в медленно); при необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, аритмиях, особенно брадикардии, ваготонии, гипертиреозе, болезни Аддисона, язвенной болезни, в т.ч. пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда др. препаратов, нарушающих холинергическую передачу. При парентеральном введении больших доз необходимо назначение (предварительное или одновременное) атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Прозерин – это синтетический антихолинэстеразный препарат.

Форма выпуска и состав

Активное вещество препарата – неостигмина метилсульфат.

Выпускается Прозерин в форме:

• Таблеток, содержащих 15 мг действующего компонента;
• Гранул, которые используются для приготовления суспензии для перорального приема;
• Раствора для в/в и п/к инъекций 0,5 мг/мл.

Показания к применению

В инструкции к Прозерину указано, что препарат эффективен при:

• Ассоциированных с травмами мозга нарушениях двигательной функции;
• Миастении;
• Параличах;
• Невритах;
• Атрофии зрительного нерва;
• Открытоугольной глаукоме;
• Атонии пищеварительного тракта, мочевого пузыря.

Кроме того, препарат назначают в период реабилитации после перенесенного менингита, энцефалита или полиомиелита, а также для лечения остаточных нарушений передачи возбуждения с соматических нервов на скелетные мышцы, вызванных конкурентными миорелаксантами.

В отдельных случаях применение Прозерина целесообразно при слабой родовой деятельности.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

• Гиперчувствительности;
• Эпилепсии;
• Ишемической болезни сердца;
• Ваготомии;
• Брадикардии;
• Гиперкинезах;
• Аритмии;
• Бронхиальной астме;
• Перитоните;
• Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
• Тиреотоксикозе;
• Язвенной болезни;
• Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей;
• Стенокардии;
• Гипертрофии простаты;
• Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

• Лицам, проходящим курс терапии с применением антихолинергических средств;
• Детям с миастенией, которым назначены канамицин, стрептомицин, неомицин или другие, обладающие антидеполяризующим эффектом средства, а также местные и отдельные общие обезболивающие средства, антиаритмические и нарушающие холинергическую передачу препараты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь примерно за полчаса до еды дважды или трижды в день в дозе 10-15 мг. Высшие дозы: разовая – 15 мг, суточная – 50 мг.

Детям Прозерин назначают преимущественно в форме гранул. Для приготовления раствора с концентрацией 0,02% гранулы следует растворить в теплой кипяченой воде, долив ее до метки 100 мл. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 1 мг на каждый год жизни, детям старше 10 лет дают не более 10 мг/сутки.

Подкожно 0,05% раствор Прозерин взрослым пациентам вводят в дозе 0,5-2 мг (что соответствует 1-4 мл) 1 или 2 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная не должна превышать 6 мг.

Детям инъекции Прозерина делают исключительно в условиях стационара. В педиатрии дозу рассчитывают следующим образом: 0,05 мг (или 0,1 мл) на каждый год жизни ребенка, но не более 3,75 мг на одно введение.

Лечение продолжают от 25 до 30 дней (исключение составляют пациенты с миастенией). При необходимости через 3-4 недели допускается проведение повторного курса терапии.

Для пациентов с миастенией суточная доза Прозерина составляет: при приеме препарата внутрь или подкожном введении – 15 мг, при внутримышечном введении – 0,5 мг в день.

Для устранения атонии кишечника или мочевого пузыря в послеоперационном периоде, а также для профилактики задержки мочи показано п/к или в/м введение 0,25 мг неостигмина метилсульфата как можно раньше после хирургического вмешательства. В следующие 3-4 дня после операции раствор вводят каждые 4-6 часов.

Для лечения задержки мочи препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,5 мг. В случае если моча не начинает отходить в течение часа после инъекции, проводят катетеризацию мочевого пузыря, и после того, как он будет опорожнен, делают больному 5 инъекций Прозерина с интервалами в 3 часа.

Для снижения внутриглазного давления показаны инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок. Раствор вводят по 1-2 капли от 1 до 4 раз в день.

Для усиления родовой деятельности Прозерин назначают в виде таблеток – от 4 до 6 раз в день по 3 мг (выдерживая между приемами интервалы не менее 40 минут). Также возможно подкожное введение 1 мл раствора в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, при необходимости спустя 1 час делают повторную инъекцию (в этот раз уже без атропина).

В качестве антидота миорелаксантов Прозерин вводят медленно внутривенно через 1-2 минуты после предварительного внутривенного введения 0,6-1,2 мг атропина сульфата. Доза определяется индивидуально (от 0,5 до 2 мг).

Побочные действия

В соответствии с инструкцией к Прозерину, применение препарата может сопровождаться развитием таких побочных эффектов, как: головная боль, судороги, сонливость, головокружение, слабость, миоз, потеря сознания, дизартрия, нарушение зрения, аритмия, AV-блокада, тахи- или брадикардия, узловой ритм, синкопе, снижение АД, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм, гиперсаливация, тошнота, рвота, спазмы и усиление перистальтики кишечного тракта, метеоризм, диарея, спастичность и подергивания скелетных мышц, тремор, артралгия, учащение мочеиспусканий, гипергидроз, аллергические реакции.

Особые указания

В соответствии с классификацией FDA, Прозерин относится к категории C, поэтому назначать его беременным женщинам разрешается лишь в ситуациях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальные риски для развивающегося плода.

Грудное вскармливание на период лечения Прозерином следует прекратить.

Аналоги

Аксамон, Аминостигмин, Амиридин, Армин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Калимин 60 Н, Нейромидин, Оксазил, Убретид.

Сроки и условия хранения

Прозерин – препарат списка А. Хранить его следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ºС. Срок годности таблеток – 5 лет, раствора – 4 года, гранул – 2 года.

Ай Си Эн Октябрь ОАО Дальхимфарм ОАО Дарница фарм. компания, ЗАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Новосибхимфарм ОАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО

Страна происхождения

Россия Украина

Группа товаров

Нервная система

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в и п/к введения Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Особые условия

С осторожностью применяют при болезни Аддисона. При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина. При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Состав

• 1 мл неостигмина метилсульфат 500 мкг Неостигмина метилсульфат 0,5мг; вода д/ин

Прозерин показания к применению

• Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Прозерин противопоказания

• Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Прозерин дозировка

• 0,5 мг/мл 15 мг

Прозерин побочные действия

• Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие ЛС

Лекарственное взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают на фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. ЛС, нарушающих холинергическую передачу.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

• 5 Ноября, 2018
• Прочие препараты
• Гена Поддубный

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Прозерин» (внутримышечно).

Это ингибитор холинэстеразы синтетического типа, эффективное и отлично изученное средство. Этот медикаментозный препарат входит в число самых важных и необходимых для жизни человека. При грамотном назначении он прекрасно работает, хорошо помогает при решении обширного спектра различных проблем в неврологической сфере.

Несмотря на множество положительных результатов, употреблять препарат без предварительной диагностики и врачебной консультации запрещается. У «Прозерина» есть довольно много побочных эффектов и противопоказаний к применению.

Описание лекарства

Средство «Прозерин» производится в такой лекарственной форме, как раствор для введения парентерально, который является бесцветным и прозрачным. Главным действующим веществом препарата выступает прозерин, содержание его в одном миллилитре равно 0,5 мг. Вспомогательным компонентом является инъекционная стерильная вода.

Раствор «Прозерин» для парентерального введения выпускается в стеклянных ампулах по 10 миллилитров, расфасованных в ячейковые контурные упаковки. Картонная пачка включает в себя одну ячейковую контурную упаковку с ампулами, а также инструкцию по применению.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

Согласно инструкции по применению к «Прозерину» в ампулах, главный действующий ингредиент раствора для введения парентерально представляет собой блокатор ацетилхолинэстеразы. Он обладает сходной молекулярной структурой и может с ней связываться, подавляя активность на временной период от нескольких минут до нескольких часов. Благодаря угнетению активности фермента холинэстеразы в нервно-мышечных или межнейрональных синапсах происходит накопление ацетилхолина, из-за чего развиваются следующие биологические эффекты:

• повышение функциональной активности потовых, бронхиальных, желудочно-кишечных и слюнных желез;
• активирующее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру скелета;
• миоз (сужение зрачка);
• понижение давления внутри глаза;
• спазм бронхиальной гладкой мускулатуры с их сужением;
• более сильные перистальтические движения кишечных стенок, полых структур системы мочевыделения с расслаблением сфинктеров.

Каково действие «Прозерина»?

Активное вещество препарата после парентерального введения в течение небольшого периода времени копится в крови, распределяется в тканях. Этот компонент почти не попадает через гематоэнцефалический барьер, не воздействует на центральную нервную систему. Метаболизируется в печени, где формируются неактивные продукты распада, они преимущественно выводятся из организма с уриной (80 %).

Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Прозерин» (внутримышечно)?

В каких случаях назначается?

Раствор для введения парентерально применяется в области неврологии с целью лечения разного рода патологических состояний, в число которых входят:

• миастения (выраженная слабость мышц) различного генеза;
• дефекты двигательной мышечной активности и параличи после травм головного мозга, ишемического или геморрагического инсульта;
• атрофия или неврит (воспаление) зрительного нерва;
• явное снижение, в том числе полное отсутствие, гладкомышечного тонуса мочевого пузыря или кишечника (атония);
• симптоматическая ликвидация последствий использования средств миорелаксантов с дефектами двигательной активности скелетной поперечно-полосатой мускулатуры.

Показания к применению к уколам «Прозерин» на этом не заканчиваются.

Кроме того, лекарство используется в комплексном лечении во время периода восстановления после перенесенного менингита (патология мозговых оболочек), полиомиелита (поражение вирусом структур нервной системы с формированием вялых параличей поперечно-полосатой мускулатуры), энцефалита (процесс воспаления мозговых структур).

Инструкция по применению к уколам «Прозерина» (внутримышечно) должна строго соблюдаться.

Противопоказания к использованию

Использование раствора для введения парентерально противопоказано при некоторых физиологических или патологических состояниях организма. К ним относятся:

• чрезмерная чувствительность к какому-либо из веществ в составе средства;
• усиленная двигательная активность скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, или гиперкинезы, а также эпилепсия;
• нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), снижение частоты систол сердца (брадикардия);
• ишемическое заболевание сердца, отличающееся нарушением питания сердечных структур, стенокардия;
• явное атеросклеротическое воспаление артериальных сосудов, которое характеризуется откладыванием в их стенках холестерина;
• тиреотоксикоз - повышение в значительной степени функциональной активности щитовидной железы с усилением интенсивности ее гормонального синтеза;
• язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и желудка, отличающееся образованием в их стенке дефектов;
• перитонит (воспалительный процесс брюшных листков);
• механическая преграда для перемещения масс пищи в тракте пищеварения или урины в полых структурах системы мочевыделения (механическая обструкция);
• время острого протекания инфекционной болезни с интоксикацией организма, в особенности у ослабленных детей;
• аденома простаты, отличающаяся увеличением тканевого объема предстательной железы, или гипертрофия), с трудностями в процессе мочеиспускания;
• одновременное использование с лекарствами такой фармакологической группы, как деполяризующие миорелаксанты.

Прежде чем назначить раствор пациенту для парентерального введения, специалист обязательно должен убедиться, что противопоказания отсутствуют.

Инструкция по применению к «Прозерину» (уколы внутримышечно)

Лекарство может вводиться внутримышечно. Как часто можно ставить уколы «Прозерин» и какова продолжительность лечения? Точного ответа на эти вопросы нет, так как определяется все заболеванием. В среднем имеются следующие рекомендации.

Максимальная суточная доза при миастении - 0,5 мг. Обычно курс длительный, пути введения во время него постоянно меняются. При миастеническом кризе острого типа, когда есть трудности с дыханием, вводится от 0,5 до 1 миллилитра внутривенно. При стабилизации состояния раствор начинают вводить пациенту подкожно.

При лечении послеоперационной атонии ЖКТ или мочеполовой системы, а также в качестве профилактической меры от задержки урины после оперативных вмешательств средство вводится внутримышечно по 0,25 мг. Лечебный курс в таком случае продолжается три-четыре дня после их проведения.

При использовании «Прозерина» в качестве антидота миорелаксантов лекарство вводится внутривенно от 0,5 до 2 мг. Если есть необходимость, то уколы назначают снова. Максимальная дозировка для детей - на один год жизни 0.05 мг. Проводится лечение исключительно в стационаре, его тщательно контролирует врач. При необходимости введения пациенту больших количеств «Прозерина» для профилактики нежелательных эффектов вводят одновременно сульфат атропина.

Описанные выше рекомендации являются средними значениями, то есть не однозначными. На основании индивидуальных характеристик организма специалист может изменить длительность курса, дозы и способы введения. «Прозерин» способен вступать во взаимодействие с другими лекарствами и менять их действие, поэтому при приеме в настоящее время или в недавнем прошлом других средств нужно сообщить об этом перед началом лечения врачу.

Побочные проявления

Как указывает инструкция по применению к «Прозерину» в ампулах, на фоне использования раствора могут развиться патологические реакции различных систем и органов:

• Пищеварительная система: выраженное усиление тонуса гладких мышц поверхности полых органов, доходящее до их спазма, гиперсаливация (сильное производство слюны), метеоризм (вздутие живота), рвота, бесконтрольное испражнение и диарея.
• Система сердца и сосудов: нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), тахикардия (повышение) или брадикардия (снижение) частоты сокращений сердца, атриовентрикулярная блокада (блокада проведения импульса сердца через предсердно-желудочковый узел), понижение показателей артериального давления (гипотония). Если случай тяжелый, то может произойти асистолия, то есть остановка сердца.
• Нервная система: нарушение сознания, доходящее до его отсутствия, головокружение, слабость, головная боль, сонливость, дизартрия (речевое нарушение), подергивания некоторых групп мышц скелета, ощущение онемения нижних конечностей.
• Дыхательная система: ухудшение внешнего дыхания, доходящее до апноэ (остановки), появление одышки, выраженное бронхиальное сужение, обусловленное усилением тонуса поверхности гладких мышц (бронхоспазм), повышение секреторной активности желез бронхов.
• Мочевыделительная система: непроизвольное выделение урины, частые мочеиспускания.
• Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, миоз (явное сужение зрачка).
• Опорно-двигательная система: артралгия (суставные боли).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (изменения, похожие на ожог крапивой), выраженная отечность мягких тканей с локализацией преимущественно в области внешних половых органов и лица (ангионевротический отек Квинке), патологическая системная реакция, когда критически снижается артериальное давление и появляется полиорганная недостаточность, то есть анафилактический шок.

Если развиваются побочные симптомы, это является основанием для прекращения применения препарата или корректировки его дозы лечащим специалистом. Возможна замена врачом "Прозерина" на аналог.

Особые указания

Прежде чем начать вводить инъекции «Прозерина», врач должен обязательно учесть особые указания, в число которых входят:

• при парентеральном введении больших терапевтических дозировок средства предварительно или одновременно назначают соответствующее количество атропина;
• в случае необходимости оперативного вмешательства или стоматологических манипуляций стоматолог или врач-хирург обязательно должны быть в курсе лечения средством «Прозерин»;
• если на фоне применения лекарства развивается холинергический или миастенический криз, то обязательно проводят дифференциальную диагностику состояний, имеющих похожую симптоматику;
• особая осторожность необходима при назначении больным после хирургического вмешательства на органах пищеварительной системы или мочевыделительного тракта;
• людям с сопутствующей болезнью Паркинсона при осторожном введении «Прозерина» в обязательном порядке необходимо медицинское наблюдение;
• в педиатрии средство может применяться лишь в условиях медицинского стационара, при этом должно быть постоянное наблюдение;
• активное вещество лекарства может взаимодействовать с большим количеством препаратов различных фармакологических групп;
• использование медикамента кормящими грудью и беременными женщинами возможно лишь по строгим медицинским показаниям и после консультации с акушером-гинекологом;
• запрещено на фоне применения лекарства заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой скорости реакций психомоторики и концентрации внимания.

Препарат «Прозерин» в аптечной сети отпускается исключительно по рецепту врача. Запрещено самостоятельное применение без соответствующего назначения специалиста.

Передозировка

Дозировку «Прозерина» нужно соблюдать.

Если рекомендуемая доза значительно превышена, возникает холинергический криз, обусловленный перевозбуждением в синапсах соответствующих рецепторов. Проявляется он тахикардией, трудностями при глотании и дыхании, бронхоспазмом, рвотой, высокой кишечной перистальтикой, тошнотой, непроизвольным испусканием мочи, подергиванием мышц скелета, выраженной слабостью, чувством паники и тревоги, понижением артериального давления, мышечным параличом, координационными нарушениями. Введение препарата в таком случае останавливается. Пациенту требуется симптоматическая терапия с обязательным применением атропина в стационарных условиях.

Аналоги «Прозерина»

Близкими по эффекту и составу являются следующие медикаменты:

• «Оксазил»;
• «Амиридин»;
• «Убретид»;
• «Армин»;
• «Неостигмина метилсульфат».

Взаимодействие с препаратами

Влияние «Прозерина» уменьшается М-холиноблокаторами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами, ганглиоблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками. Действие усиливается при взаимодействии с препаратом «Эфедрин». Также возможно снижение частоты пульса, если раствор сочетается с бета-адреноблокаторами.