В статье рассмотрим, от чего таблетки «Карведилол» помогают.

Это альфа- и бета-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности и оказывающий антиаритмическое, вазодилатирующее, антиангинальное воздействие.

Состав лекарства, фармакологические формы

От чего помогают таблетки «Карведилол», интересно многим.

Препарат выпускается в таблетированном виде. Пилюли обладают плоскоцилиндрической формой, белым цветом. На одной из сторон располагается разделительная риска. Фасуются таблетки по 10 штук в ячейковые упаковки контурного типа. Каждая картонная пачка содержит в себе 3 ячейковые упаковки.

Инструкция по применению к таблеткам «Карведилол» имеется в каждой пачке.

Действующим веществом в лекарстве является карведилол. Дозировка активного компонента может быть 12,5, либо 25 мг. Вспомогательными веществами являются: кроскармеллоза натрия, кросповидон, лактоза, поливидон К25, метилцеллюлоза, сахароза.

Фармакодинамика, фармакокинетика лекарства

Карведилол представляется собой рецемическую смесь стереоизомеров, способных блокировать альфа-1-, бета-1-, бета-2-адренорецепторы. Каждый из стереоизомеров характеризуется идентичными альфа-адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Также карведилол оказывает бета-адреноблокирующее воздействие, которое не отличается селективностью. Объяснить его можно присутствием в составе вещества левовращающего стереоизомера.

Собственной активностью симпатомиметического характера карведилол не обладает, для него характерны мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующее воздействие обусловлено в основном блокировкой альфа-1-адренорецепторов. Благодаря такому воздействию препарата отмечается снижение ОПСС. Вазодилатация сочетается с блокадой адренорецепторов типа бета, что провоцирует снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией без повышения ОПСС. Причем в сравнении с бета-адреноблокаторами средство не вызывает замедления кровотока в периферических сосудах. Отмечается незначительное сокращение ЧСС. При использовании карведилола у пациентов, страдающих от ишемического поражения сердца, отмечается антиангинальный эффект, снижается преднагрузка и постнагрузка на систему сосудов и сердца. Вещество не оказывает выраженного воздействия на уровень содержания калиевых, натриевых, магниевых ионов, а также обмен липидов в крови.

Согласно инструкции по применению к таблеткам «Карведилол», при использовании пациентами, страдающими от сердечной недостаточности или дисфункций левого желудочка, фармпрепарат способен нормализовать размеры левого желудочка, улучшать фракцию выброса, благоприятно отражаться на показателях гемодинамики. Кроме того, для карведилола характерно антиоксидантное воздействие, которое заключается в устранении свободных радикалов кислорода.

Терапия «Карведилолом» позволяет уменьшить количество летальных исходов и снизить частоту госпитализаций, устранить неприятную симптоматику, улучшить функциональность левого желудочка у людей с хронической недостаточностью сердечной деятельность ишемической и неишемической природы. Терапевтические свойства препарата дозозависимы.

При применении таблеток карведилол быстро асорбируется органами ЖКТ. Вещество отличается высокой активностью. Максимальная степень концентрация основного компонента в крови пациента наблюдается в среднем через час после использования. Период полуэлиминации составляет около 6-10 часов. С плазменными белками карведилол связывается на 95-98 %. Лекарственное средство биодоступно на 24-28 %. Биодоступность главного компонента не зависит от совместного приема с пищей.

Большая часть действующего компонента подвергается метаболизму в печеночных тканях посредством окисления и конъюгации. В результате образуются определенные метаболиты. Для карведилола характерно первое прохождение через печень. Вследствие метаболизма образуется 3 метаболита, которые характеризуются вазодилатирующими свойствами. Проявляются они в меньшей степени, чем у карведилола. У метаболитов отмечается антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Экскретируется карведилол в основном через кишечник совместно с желчью, частично в виде метаболитов совместно с мочой.

При наличии у пациентов дисфункциональных почечных нарушений фармакокинетические свойства лекарства существенно не меняются. Фармакокинетика препарата остается на прежнем уровне вне зависимости от того, в каком возрасте находится пациент.

Биодоступность активного компонента возрастает до 80 % у пациентов, страдающих от цирроза печени. Обусловлено это снижением интенсивности метаболизма из-за первичного прохождения через ткани печени. Использование карведилола при серьезных печеночных дисфункциях не рекомендовано.

Активный компонент способен проникать сквозь плацентарный барьер, определяется в составе грудного молока, посредством диализа из кровяной плазмы практически не выводится.

Показания к использованию медикаментозного средства

Итак, от чего таблетки «Карведилол» назначают? Медикамент показан к использованию с целью терапии следующих состояний:

1. Артериальная гипертензия.
2. Хроническая недостаточность сердечной деятельности. В данном случае медикамент используется как элемент комплексного воздействия.
3. Стабильная стенокардия.

Противопоказания к использованию препарата

Как указывает инструкция, таблетки «Карведилол» не следует использовать, если у пациента отмечаются следующие патологические и физиологические состояния:

В соответствии с аннотацией производителя «Каведилол» необходимо использовать с осторожностью в следующих случаях:

1. Депрессия.
2. Сахарный диабет.
3. Гипогликемия.
4. Миастения.
5. Общая анестезия, используемая при проведении обширных хирургических вмешательств.
6. Хронический бронхит.
7. Эмфизема легких.
8. Бронхоспастический синдром.
9. Псориаз.
10. Почечная недостаточность.
11. Феохромоцитоз.
12. Тиреотоксикоз.
13. Окклюзивные патологии периферических сосудов.
14. Стенокардия Принцметала.
15. AV-блокада первой степени.

Итак, мы выяснили, что таблетки «Карведилол» - от высокого давления. Эти таблетки нужно принимать в строгом соответствии с инструкцией.

Принимать таблетки следует внутрь, запивая при этом водой в небольших количествах. Дозу лекарства рассчитывает специалист, опираясь на клинические показания.

В инструкции к таблеткам «Карведилол» содержатся следующие общие рекомендации:

1. При стабильной стенокардии терапию показано начинать с двукратного приема в сутки 12,5 мг. Если препарат переносится пациентом хорошо, а эффективность недостаточная, следует произвести первое повышение дозы на 12,5 мг спустя 1-2 недели. Последующее повышение производят спустя 14 суток, не меняя при этом кратности приемов. В сутки должно быть не более двух приемов лекарства, общесуточная доза при этом не должна превышать 50 мг.
2. При хронической недостаточности рекомендовано начинать терапию с двукратного приема начальной дозы, которая составляет 3,125 мг. Специалист подбирает дозу строго индивидуально. Для пациентов, хорошо переносящих препарат, доза может увеличиваться однократно в две недели. За 6 недель ее доводят до 25 мг. Приемов в сутки должно быть не более двух. Производить повышение рекомендуется до максимальных доз, переносимых пациентом. Людям, масса тела которых - менее 85 кг, допускается назначение 50 мг в сутки, более 85 кг – не более 100 мг.
3. При артериальной гипертензии рекомендовано 7-14 суток принимать таблетки от давления «Карведилол» однократно по 12,5 мг в день либо двукратно по 6,25 мг. По истечении 1-2 недель суточную дозировку следует увеличить до 25 мг.

Если пациент прерывает терапию на 2 недели и более, то возобновлять ее следует по рекомендованным схемам с начальных доз.

Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) лекарство назначают двукратно в сутки, при этом общесуточная доза не должна превышать 25 мг.

Отмену препарата необходимо производить в течение 1-2 недель, постепенно снижая дозировки. Если пациент пропускает прием, ему следует принять очередную дозу в ближайшее время. Недопустимым является удваивание дозы.

Негативные воздействия медикамента

На фоне терапии «Карведилолом» могут развиваться следующие негативные эффекты:

1. Нарушения периферического кровообращения, прогрессирование недостаточности сердечной деятельности, перемежающаяся хромота, ортостатическая гипотензия, антриовентрикулярная блокада, брадикардия, стенокардия.
2. Депрессия, парестезия, синкопальные состояния, нарушения сна, головокружение, головная боль, мышечная слабость.
3. Повышенная активность печеночных ферментов, абдоминальная боль, запор, диарея, рвота, сухость в ротовой полости, тошнота.
4. Тяжелые дисфункции почек, отечность.
5. Тромбоцитопения, лейкопения.
6. Одышка, заложенность носа, бронхоспазм, обострение псориаза, крапивница, сыпь, экзантема, зуд, другие аллергические проявления, чихание.
7. Уменьшение слезотечения, набор массы тела, гриппоподобный синдром, боль в конечностях.

Возникновение указанной негативной симптоматики является основанием для отмены препарата, при их развитии важно обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – кардиогенный шок, брадикардия, сильное снижение АД, сердечная недостаточность, остановка сердца. В некоторых случаях наблюдаются генерализованные судороги, помутнение сознания, нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота.

При наступлении интоксикации пациента госпитализируют в интенсивную терапию. Для устранения последствий интоксикаций показано введение симпатомиметиков, атропина, глюкагона.

Если основной признак интоксикации – артериальная гипотензия, пациенту следует вводить норэпинифрин. При бронхоспазме рекомендуется использование аэрозольных бета-адреномиметиков, либо внутривенное введение аминофиллина. Устранение судорог производится при помощи диазепама.

От чего таблетки «Карведилол», теперь известно.

Взаимодействие с другими лекарствами

На фоне использования медикамента не допускается внутривенное использование верапамила и дилтиазема, так как возникает риск уменьшения ЧСС и значительного снижения АД.

Воздействие карведилола усиливается при параллельном применении спазмолитиков, ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов, других бета-адреноблокаторов, препаратов для наркоза, антиаритмических средств, антигипертензивных, антиангинальных препаратов.

При одновременном использовании с «Карведилолом»:

1. Повышается плазменная концентрация препаратов дигоксина.
2. Циметидин и другие ингибиторы ферментов печени повышают плазменную концентрацию карведилола.
3. Алкалоиды спорыньи способствуют ухудшению периферического кровообращения.
4. Рифампицин, фенобарбитал, другие индукторы ферментов печени способствуют снижению плазменной концентрации карведилола.

Кроме того, «Карведилол» способен усиливать воздействие гипогликемических препаратов, маскировать симптомы гипогликемии.

Аналоги таблеток «Карведилол»

При необходимости «Карведилол» можно заменить «Таллитоном», «Кориолом», «Кредексом», «Карвидилом», «Кардивасом», «Карведилолом Сандоз», «Карведилолом Зентива», «Карведилолом-Лугал», «Карведилолом Гексал», «Карведилолом-КВ», «Карведилолом Оболенское», «Карведилолом Канон», «Карведигаммой, «Карвидексом», «Карветрендом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Аодак-АО», «Амлодак-АО», «Анаприлином», «Алотендином», «Атрамом».

Стоит отметить, что каждый из названных медикаментов обладает определенными противопоказаниями. Возможность замены лекарства должна быть одобрена врачом.

Стоимость лекарства

Стоимость препарата зависит от количества таблеток, находящихся в упаковке, и производителя. Медикамент выпускается компаниями «Тева», «Канон», «Акрихин», «Зентива». Стоимость фармпрепарата составляет в среднем 230 рублей.

Какова цена таблеток «Карведилол Канон»? Препарат от данного производителя можно приобрести за 100 руб. От 150 руб стоит «Карведилол Акрихин». От чего эти таблетки? Все эти средства – аналоги друг друга. И показания у них, соответственно, одинаковые.

Карведилол представляет собой альфа- и бета-адреноблокатор, который не имеет внутренних симпатомиметических свойств. Благодаря применению лекарства удается добиться антиангинального и вазодилатирующего воздействия. Помимо этого, средство справляется с аритмией.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в форме таблеток. Действующим элементом вещества является карведилол. В каждой таблетке присутствует 12,5 или 25 мг средства. К дополнительным составляющим относят сахарозу, лактозу и другие компоненты.

Цена карведилола дозировкой 12,5 мг составляет 75-235 рублей. Приобрести средство объемом 25 мг удастся за 130-280 рублей.

Принцип действия

Карведилол представляет собой неселективный бета-адреноблокатор. Также средство относится к селективным альфа-адреноблокаторам. Лекарство не обладает внутренними симпатомиметическими свойствами.

Вещество приводит к уменьшению общей нагрузки на предсердие благодаря селективной блокаде рецепторов альфа.

Неизбирательное блокирование рецепторов бета подавляет ренин-ангиотензиновую систему почек. Также состав справляется с гипертонией, уменьшает сердечный выброс и периодичность сокращений органа. Также вещество обеспечивает расширение периферических сосудов. Благодаря этому снижается сосудистое сопротивление.

За счет блокирования бета-рецепторов и вазодилатации препарат характеризуется такими эффектами:

• При ишемии сердца удается предотвратить поражение миокарда и появление боли;
• При гипертонической болезни можно снизить давление;
• При проблемах с кровообращением и поражением левого желудочка – улучшается гемодинамика, уменьшаются размеры органа и увеличивается выброс.

Вещество имеет биодоступность 25 %. Максимальная концентрация наблюдается через 1 час после употребления. Лекарство имеет линейную взаимосвязь между содержанием в крови и дозировкой. Прием пищи не оказывает воздействия на биодоступность.

Показания

Показания к применению карведилола включают следующее:

1. Хроническая форма недостаточности сердца 2-3 степени – в сочетании с мочегонными препаратами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ;
2. Гипертоническая болезнь – может быть основным методом терапии или использоваться в дополнение к другим препаратам.

Способ применения

Инструкция к карведилолу рекомендует принимать препарат перорально вне зависимости от еды. При наличии сердечно-сосудистой недостаточности употребление лекарства сочетают с приемом пищи. Это увеличивает усвоение и снижает угрозу возникновения ортостатической гипотензии.

При гипертонической болезни

В такой ситуации инструкция по применению карведилола советует употреблять лекарство 1-2 раза в сутки. Исходная дозировка – 12,5 мг в первые 1-2 суток. Для поддержания применяется объем в 25 мг в день. При потребности можно понемногу наращивать объем с промежутком 2 недели, пока он не достигнет 50 мг в день.

Пожилым людям выписывают по 12,5 мг средства в день. Данное количество является достаточным и для последующего применения. При гипертонии максимальный суточный объем не должен превышать 50 мг.

При стабильной форме стенокардии

Вначале на 1-2 суток назначают 25 мг средства, которые делят на 2 раза. Для поддержания пациента выписывают 50 мг в день – их делят на 2 приема. Максимальное суточное количество не должно быть больше 100 мг. Его делят на 2 приема.

Пожилым людям вначале выписывают 12,5 мг в сутки. Такое количество препарата принимают 1-2 дня. Затем пациента переводят на поддерживающее количество, которое составляет 50 мг в день. Его делят на 2 применения. Это количество является предельным для данной группы людей.

При хронической форме недостаточности сердца и сосудов

Лекарство карведилол выписывают в дополнение к традиционной терапии вазодилататорами, ингибиторами АПФ, мочегонными средствами и веществами с содержанием наперстянки. Для применения вещества требуется стабильное состояние пациента на протяжении 1 месяца. Немаловажными критериями является частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту и систолическое давление больше 85 мм рт. ст.

Первоначальная дозировка карведилола – 6,25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели объем можно понемногу наращивать. Вначале назначают 6,25 мг дважды в сутки, затем выписывают по 12,5 мг 2 раза в день.

Для людей с массой тела менее 85 кг предельный суточный объем – 50 мг. Это количество нужно делить на 2 раза. Если у человека вес превышает указанную отметку, ему можно принимать максимум 100 мг средства в сутки, разделив его на 2 раза. Исключением должны стать люди со сложными формами недостаточности сердца. Увеличивать дозировку стоит под строгим врачебным контролем.

Иногда на начальном этапе терапии наблюдается ухудшение состояния пациента.

Это особенно актуально для людей, которые принимают большое количество диуретиков или имеют сложную форму патологии. В такой ситуации отменять лекарство не стоит, однако важно исключить повышение дозировки.

При использовании препарата состояние пациента должен контролировать терапевт или кардиолог. Перед увеличением объема лекарства нужно проводить дополнительные диагностические исследования. К ним относят оценку работы печени, определение веса, частоты сокращений сердца, показателей давления, сердечного ритма.

При появлении симптомов декомпенсации или задержки жидкости проводится симптоматическое лечение. Оно заключается в повышении объема мочегонных лекарств. Однако дозировку карведилола увеличивать не следует, пока состояние пациента не стабилизируется.

В отдельных ситуациях требуется уменьшать объем вещества или на время прекращать лечение. Если терапия была прервана, ее необходимо начинать с использования минимального объема – 6,25 мг. Увеличивать дозировку нужно в соответствии с инструкцией.

Таблетки карведилол не применяются в педиатрической практике, поскольку нет информации относительно результативности или безвредности данного лекарства для этой категории пациентов. При лечении людей пожилого возраста требуется постоянный врачебный контроль. Это обусловлено более высокой чувствительностью данной категории лиц.

Если необходимо отменить препарат, дозировку постепенно уменьшают. Это нужно делать в течение 7-14 суток

Побочные эффекты

Препарат способен провоцировать нежелательные реакции организма:

1. При поражении кроветворной системы довольно часто развивается анемия. В более редких случаях наблюдается тромбоцитопения или лейкопения.
2. При нарушении иммунной системы есть риск появления гиперчувствительности.
3. Нервная система нередко реагирует на применение средства головными болями и головокружениями. В более редких случаях возникают предобморочные состояния, потеря сознания, парестезии.
4. При поражении зрительного органа нередко снижается острота зрения, уменьшается слезоотделение, возникает раздражение глаз.
5. При поражении органов дыхания часто возникает одышка, бронхит, воспаление или отек легких, астма. В редких случаях наблюдается носовая заложенность.
6. Сердечно-сосудистая система может реагировать на прием лекарства развитием недостаточности сердца во время повышения дозировки и сильным падением давления. Нередко возникает брадикардия, отечность, ортостатическая гипотензия. Также может нарушаться периферическое кровообращение и задерживаться жидкость в организме.
7. При поражении пищеварительных органов возникают тошнота и рвота, нарушения стула, болевые ощущения в животе. Также могут наблюдаться диспепсические явления и сухость в ротовой полости.
8. При поражении печени может увеличиваться активность АСТ, АЛТ.
9. При поражении дермы иногда появляются кожные реакции. Они проявляются в виде дерматитов, зуда, крапивницы, экзантемы. В сложных случаях развивается синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
10. Мочевыделительные органы могут реагировать на прием препарата частыми инфекциями, проблемами с мочеиспусканием, недостаточностью почек.
11. При поражении костей и мышц наблюдаются болевые ощущения в конечностях.

Также препарат может провоцировать увеличение веса, сильную утомляемость и астению

У некоторых мужчин развивается эректильная дисфункция.

На начальном этапе лечения у некоторых пациентов наблюдаются головокружения, обморочные состояния, головные боли.

Противопоказания

Лекарство можно принимать далеко не всегда. К основным противопоказаниям к его использованию относят следующее:

• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• Возраст менее 18 лет;
• Декомпенсированная недостаточность сердца;
• Острая недостаточность сердца;
• Лактация;
• Сложная недостаточность печени;
• Беременность;
• Высокая чувствительность к составляющим лекарства.

И стенокардии. Поэтому сегодня мы и рассмотрим инструкцию по применению лекарства Карведилол, его цену, аналоги и отзывы о нем врачей и больных.

Особенности препарата

Состав

Основное действующее вещество Карведилола – производное пропилового спирта, имеющее заместители в положениях 1 и 3 на карбазольную и этиловые производные. Химическая формула действующего вещества – С24Н26N2О4.

Фармацевтический код по международному классификатору – 72956-09-3.

К вспомогательным веществам, улучшающим всасывающие свойства лекарственного препарата и способствующим активизации действующего вещества относятся простые сахара – молочный и тростниковый (лактоза и сахароза), производные полисахаров – метилцеллюлоза и кроскармеллозовый натрий, поливидон К25 и кросповидон.

Лекарственные формы

Карведилол выпускается в единственной лекарственной форме – таблетированной. Действующее вещество может содержаться в 2 количественных разновидностях: по 12,5 и 25 мг. Таблетки упаковываются по 10 и 30 штук в картонных пачках.

Стоимость Карведилола варьирует от 78 до 185 рублей, в зависимости от фармацевтического производителя, количества действующего вещества и улучшающих вспомогательных веществ. Современные Интернет аптеки обладают полным списком всех разновидностей таблеток, цены которых не превышают приобретаемых таблеток за наличный расчет.

Фармакологическое действие

• α1- адренорецепторы блокируются в сотню раз хуже, чем β-адренорецепторы. Оказывает тормозящий эффект на выработку вазопрессина супраоптическим ядром нижнего отдела промежуточного мозга – гипоталамусом.
• Уменьшается постнагрузка на сердце за счет вазодилатации артериальных сосудов.
• Секреция почечного ренина не снижается, однако его активное действие в плазме крови блокируется.
• Метаболическое действие на концентрацию электролитов и липидов в плазме крови Карведилол не оказывает воздействия.
• Миграционные и пролиферационные свойства мышц сосудов снижаются.

Карведилол снижает частоту сердечных сокращений и сдавливающий эффект капилляров легких. Функции сокращения мышечного слоя сердца восстанавливаются.

Фармакодинамика

Полное всасывание лекарственного препарата обнаруживается спустя 1 час после его употребления. Биодоступность Канведилола составляет 25%. При печеночных болезнях и отклонении от нормального протекания эффекта «первого прохождения» через печеночные клетки показатель биодоступности увеличивается до 80%.

Пищевое окружение во время употребления препарата не снижает величины биодоступности, но увеличивает проникновение действующего вещества в плазму крови. Молодые люди имеют концентрацию Карведилола в крови в 1,5 раза, сниженную по сравнению с концентрацией лекарственного средства у пожилых пациентов.

Период полураспада Карведилола достигает 10 часов. В свободном состоянии лекарственное средство содержится в плазме крови в концентрации, не превышающей 1%, остальная часть препарата интегрируется в белково-лекарственный комплекс.

Фармакокинетика

Основной способ выведения конечных продуктов Карведилола – желчь. Через мочевыделительную системы экскретируется не более 2% действующего вещества. Длительное воздействие препарата на организм лабораторных животных не выявило признаков .

Воздействие на организм плодов при введении препарата в организм беременных крыс оказывало в большинстве случаев летальный исход. Высокая смертность наблюдалась также при кормлении новорожденных крысят молоком в случае проникновения Карведилола через организм кормящей самки. Оставшиеся в живых крысята страдали резким снижением массы тела и нарушениями развития опорно-двигательного аппарата.

Показания к применению Карведилола

Препарат рекомендован к употреблению по согласованию с лечащим доктором в качестве лекарственного средства вкупе с другими сердечными препаратами. Заболевания, при которых Карведилол показан:

• ишемической болезни сердца;
• артериальная .

Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано. Детский возраст до 18 лет исключает назначение лекарственного средства.

Инструкция

Таблетки Карведилола принимают пероральным способом. Прием внутрь не связан с временем приема пищи или ее отсутствием в течение длительного времени, но запивать водой лекарственное средство необходимо.

• Схема применения препарата предполагает начальную дозу – 1 таблетку 25 мг в первой половине дня на протяжении недели – двух.
• По истечении периода применения проводится анализ лечебного эффекта, и в случае положительного действия действующего вещества может увеличиваться дозировка в количестве 2 таблеток по 25 мг.
• Максимальная суточная доза Карведилола – 50 мг.
• Для стариков не разрешается употребление препарата в количестве, превышающем 25 мг, лучше использовать таблетки по 12,5 мг или 6,25 мг.

Противопоказания

С осторожностью или полным ограничением Карведилол используют в случаях:

• тяжелых заболеваниях печени;
• резком урежении частоты сердечных сокращений;
• индивидуальной непереносимости организма к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• средней и сильной тяжести;
• недостаточной проводимости в синусном узле.

Побочные действия

При проведении анализов крови после применения препарата может обнаруживаться снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У отдельных пациентов обнаруживаются различные реакции аллергического характера.

Не исключены проблемы функционирования мочевыделительной системы и пищеварительной системы, печени. Некоторые пациенты жаловались на наличие головной боли, перемежающуюся хромоту, депрессивное состояние, бессонницу.

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует α 1 -, β 1 и β 2 -адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Инструкция по применению и дозировка устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

• При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
• При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола .

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

• При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• СССУ;
• AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Карведилол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Карведилола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Карведилола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Карведилол - альфа и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Состав

Карведилол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы. Выводится, в основном, с желчью.

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг и 25 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг в сутки (1 таблетка) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таблетка 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.

При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг) 2 раза в сутки. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 дней и доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в сутки.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем по 12.5 мг 2 раза в сутки и далее - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• мышечная слабость (чаще в начале лечения);
• нарушения сна;
• депрессия;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• стенокардия;
• AV-блокада;
• нарушения периферического кровообращения;
• перемежающаяся хромота;
• прогрессирование сердечной недостаточности;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• абдоминальные боли;
• диарея;
• запор;
• тромбоцитопения, лейкопения;
• тяжелые нарушения функции почек;
• отеки;
• кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь);
• обострение псориаза;
• чиханье;
• заложенность носа;
• бронхоспазм;
• одышка (у предрасположенных пациентов);
• гриппоподобный синдром;
• боли в конечностях;
• уменьшение слезоотделения;
• увеличение массы тела.

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• AV-блокада 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг в сутки.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.