Инсулин аспарт (insulin aspart)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для п/к и в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид, вода д/и.

3 мл - картриджи стеклянные (5) - блистеры (1) - пачки картонные.

* 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт.

Фармакологическое действие

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.

Инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее и быстрее начинает действовать, чем растворимый человеческий инсулин.

Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения меньше, чем растворимого человеческого инсулина.

Показания

(инсулинзависимый).

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Противопоказания

Гипогликемия, повышенная чувствительность к инсулину аспарту.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, на основании уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

Аллергические реакции: возможны - крапивница, ; редко - анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.

Местные реакции: аллергические реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; возможна липодистрофия.

Прочие: в начале терапии редко - отеки, возможно нарушение рефракции.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные , бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Особые указания

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Беременность и лактация

Клинический опыт применения инсулина аспрат при беременности весьма ограничен.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Инсулин аспрат можно применять в период лактации (грудного вскармливания), при этом может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Нарушение функции почек может привести к снижению потребности в инсулине.

При нарушениях функции печени

Нарушение функции печени может привести к снижению потребности в инсулине.

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество: Инсулин аспарт (Insulin aspart)Концентрация действующего вещества (ед.): 100

Фармакологический эффект

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.Инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее и быстрее начинает действовать, чем растворимый человеческий инсулин.Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения меньше, чем растворимого человеческого инсулина.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике препарата не предоставлены.

Показания

– сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый); – сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания

Противопоказания

– гипогликемия; – повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или любому из компонентов препарата. Не рекомендуется применять НовоРапид Пенфилл у детей до 6 лет, т. к. клинические исследования у этой возрастной группы не проводились.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения инсулина аспрат при беременности весьма ограничен.В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.Инсулин аспрат можно применять в период лактации (грудного вскармливания), при этом может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Способ применения и дозы

НовоРапид Пенфилл предназначен для п/к и в/в введения. НовоРапид Пенфилл имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Благодаря более быстрому началу действия НовоРапид Пенфилл следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи (при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи). Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании уровня глюкозы в крови. НовоРапид Пенфилл обычно используют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз/сут. Обычно суммарная суточная потребность в инсулине составляет от 0. 5-1 ЕД/кг массы тела. При введении препарата перед едой потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид Пенфилл на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. НовоРапид Пенфилл вводится п/к в область передней брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять. Как и при использовании любых других препаратов инсулина продолжительность действия НовоРапид Пенфилл зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности. П/к введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Тем не менее, более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции. При необходимости НовоРапид Пенфилл может вводиться в/в, но только квалифицированным медицинским персоналом. Для в/в введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид 100 ЕД/мл с концентрацией от 0. 05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0. 9% растворе натрия хлорида; 5% или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых сумок для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 ч. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы крови. НовоРапид может также использоваться для продолжительных п/к инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ следует производить в переднюю брюшную стенку. Места инфузий следует периодически менять. При использовании инсулинового насоса для инфузий НовоРапид Пенфилл не следует смешивать с другими типами инсулинов. Пациенты, использующие ППИИ, должны быть полностью обучены пользованием насосом, соответствующим резервуаром и системой трубок для насоса. Инфузионный набор (трубка и катетер) следует заменять в соответствии с руководством пользователя, прилагаемом к инфузионному набору. Пациенты, получающие НовоРапид Пенфилл с помощью ППИИ, должны иметь в наличии дополнительный инсулин в случае поломки инфузионной системы.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти. Частота возникновения побочных эффектов определялась как: нечастые (>1/1000, 1/10000, Аллергические реакции: нечасто – крапивница, кожная сыпь; очень редко – анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД. Местные реакции: аллергические местные реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; нечасто - липодистрофия. Прочие: в начале терапии редко - отеки, нечасто - нарушение рефракции. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер. Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, применяющих препарат НовоРапид Пенфилл, являются в основном дозозависимыми и обусловлены фармакологическим эффектом инсулина.

Передозировка

Передозировка препарата не описана.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Особые указания

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСпособность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

НовоРапид Пенфилл представляет собой искусственно синтезированное гипогликемическое средство на основе инсулина аспарта. Последний отличается от естественного человеческого инсулина наличием аспарагиновой кислоты из штамма пекарских дрожжей, замещающей пролин. Такая молекулярная трансфигурация позволила сократить время достижения терапевтического эффекта и период действия препарата, из-за чего лекарство рекомендуется принимать перед едой.

Инсулин аспарт.

АТХ

Формы выпуска и состав

Препарат производится в виде раствора для введения подкожно и внутривенно. Визуально представляет собой прозрачную жидкость без запаха и цвета. В 1 мл лекарственного средства содержится 100 ЕД активного вещества, что соответствует 3500 мкг. В качестве дополнительных компонентов используются:

• глицерол;
• хлористоводородная кислота;
• гидроксид натрия;
• стерильная вода для инъекций;
• фенол;
• цинковый и натриевый хлорид;
• дигидрат гидрофосфата натрия;
• метакрезол.

Препарат содержится в стеклянных картриджах объемом 3 мл. Картриджи помещаются в контурные ячейковые упаковки по 5 шт.

Фармакологическое действие

Инсулин аспарт является синтетическим аналогом человеческого гормона, вырабатываемого бета-клетками поджелудочной железы. В процессе производства в молекулярном строении инсулина пролин заменяется аспарагиновой кислотой, за счет чего снижается время достижения терапевтического эффекта.

Синтезированный гормон взаимодействует с рецепторами, расположенными на внешней поверхности клеточной мембраны. При таком взаимодействии образуется инсулин-рецепторный комплекс, который стимулирует выработку гексокиназы - фермента, отвечающего за синтез гликогена, и пируваткиназы.

Гипогликемическое действие обусловлено ускорением внутриклеточного метаболизма глюкозы и усвоения сахара тканями, усилением липогенеза и образования гликогена, замедлением глюконеогенеза в гепатоцитах печени. Фармакологические свойства действующего вещества аналогичны естественному человеческому инсулину. Но при этом скорость достижения терапевтического эффекта у НовоРапида Пенфилла выше.

Инсулин аспарт всасывается из подкожно-жирового слоя дермы при подкожном введении быстрее и достигает гипогликемического эффекта за более короткое время, чем растворимый инсулин человека.

Фармакокинетика

При введении НовоРапида подкожно время достижения максимальной плазменной концентрации в крови сокращается в 2 раза по сравнению со стандартным введением растворимого инсулина. Максимальные показатели фиксируются в течение 40 минут после того, как укол поставлен. Концентрация инсулина в крови возвращается к исходным значениям через 4-6 часов после введения препарата. У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом скорость всасывания ниже, из-за чего время достижения максимальной концентрации инсулина аспарта в плазме достигает 60 минут.

Показания к применению

Препарат применяют для достижения гликемического контроля и нормализации уровня сахара в крови при наличии сахарного диабета 1 и 2 типов. В последнем случае лекарственное средство выводится при развитии полной резистентности к гипогликемическим медикаментам перорального применения. Частичная устойчивость требует включения НовоРапида в состав комбинированной терапии.

Лекарство используется при невозможности назначения других гипогликемических средств на фоне развития интеркуррентного заболевания - патологического процесса, осложненного появлением вторичной болезни.

Противопоказания

С осторожностью

Как принимать НовоРапид Пенфилл?

Препарат вводят подкожно или внутривенно. Суточная доза НовоРапида определяется лечащим врачом индивидуально в соответствии с уровнем сахара и суточными потребностями в инсулине. Рекомендуется включать препарат в состав комбинированной терапии с гипогликемическими медикаментами умеренного или длительного периода действия, которые принимают в сутки однократно.

Для достижения необходимого гликемического контроля нужно регулярно измерять показатели глюкозы в крови, в зависимости от которых будет проводиться корректировка режима дозирования.

Как сделать инъекцию?

При самостоятельном лечении инсулин вводится подкожно. В/в инфузия проводится под контролем медицинского специалиста. Для осуществления п/к инъекции необходимо следовать разработанному алгоритму:

1. Нужно держать иглу под кожным покровом не менее 6 секунд, надавливая на пусковую кнопку (отпускается после извлечения иглы). Такая техника обеспечит 100% введение дозировки инсулина и станет препятствием для попадания крови в картридж.
2. Иглы предназначены для одноразового использования. При многократном введении инсулина одной иглой возможно вытекание раствора из картриджа, из-за чего организм получит неправильную дозировку гормона.
3. Нельзя заполнять картридж повторно.

Лечение сахарного диабета

Потребность в инсулине в сутки для взрослых пациентов и детей варьируется от 0,5 до 1 ЕД лекарства на 1 кг веса. При введении лекарства перед приемом пищи организм на 50-70% получает необходимую дозу гормона поджелудочной железы. Оставшаяся часть восполняется организмом или другими препаратами более медленного действия. При повышении физических нагрузок, изменении рациона, наличии вторичных заболеваний необходима коррекция дозировки.

Инсулин аспарт, в отличие от растворимого инсулина человека, обладает высокой скоростью и коротким действием, поэтому препарат рекомендуется вводить перед приемом пищи. Благодаря низкой длительности действия снижается вероятность появления ночной гипогликемии.

Для внутривенного введения в стационарных условиях необходимо подготовить капельницу. Приготовление инфузии заключается в разведении 100 ЕД НовоРапида в 0,9% изотоническом растворе Натрия хлорида так, чтобы концентрация инсулина аспарт варьировалась от 0,05 до 1 ЕД/мл.

Побочные действия НовоРапида Пенфилл

Побочные эффекты развиваются в большинстве случаев из-за неправильного режима дозирования. Для снижения риска развития гипогликемии необходимо подобрать точную дозу НовоРапида.

Со стороны иммунной системы

Возможно появление крапивницы, высыпаний на коже, анафилактических реакций.

Со стороны обмена веществ и питания

Высокий риск развития гипогликемии при неправильном дозировании.

Центральная нервная система

В редких случаях возникает полинейропатия периферических нервов.

Со стороны органа зрения

Нарушение зрения проявляется в расстройстве рефракции или развитии диабетической ретинопатии.

Со стороны дыхательной системы

В некоторых случаях появляется одышка.

Со стороны кожных покровов

Возможно развитие липодистрофии.

Аллергии

В исключительных случаях встречаются случаи генерализованной аллергии, сопровождающейся высыпаниями и зудом, расстройством пищеварения, повышенным потоотделением, отеком Квинке, тахикардией, гипотензией. Анафилактоидные реакции опасны для жизни пациента.

Влияние на способность управлять механизмами

При потере гликемического контроля, сопровождающегося гипогликемией или гипергликемий, нарушается способность к концентрации внимания и снижается скорость рефлексов. Это потенциально опасно при вождении автомобиля или работе со сложными механизмами.

Особые указания

При низкой дозировке инсулина или отмене терапии возможно развитие гипогликемии и кетоацидоза на фоне повышения концентрации кетоновых тел и сахара в плазме крови, особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа. Гипергликемия может проявляться постепенно в течение недели. Первыми симптомами развития патологического процесса станут:

• сухость во рту;
• сонливость;
• покраснения на коже;
• полиурия;
• выраженное чувство голода;
• тошнота, рвота и жажда;
• запах ацетона изо рта.

Особенность фармакокинетики инсулина короткого действия заключается в более быстром развитии гипогликемии, в отличие от растворимого инсулина человека.

У пациентов с нарушением функции печени и почек скорость всасывания инсулина аспарт снижена.

Применение при беременности и в период лактации

В ходе клинических исследований на животных инсулин аспарт не проявлял эмбриотоксичности и тератогенного действия. При назначении НовоРапида беременным женщинам необходим постоянный контроль за плазменной концентрацией глюкозы. Врач должен следить за состоянием пациенток.

В I триместре эмбрионального развития и во время родовой деятельности потребность в инсулине падает, тогда как во II и III триместрах динамика постепенно возрастает.

Во время грудного вскармливания необходимо скорректировать дозировку инсулина.

Совместимость с алкоголем

Этанол усиливает гипогликемический эффект инсулина аспарта, поэтому употреблять алкоголь в период медикаментозной терапии строго запрещено. Этиловый спирт способен привести к развитию гипогликемии и гипогликемической коме.

Передозировка НовоРапида Пенфилл

Гипогликемия способна развиваться постепенно на фоне длительного введения высоких дозировок НовоРапида. При этом не установлено точной дозы, способной вызвать клиническую картину передозировки, потому как гипогликемическое состояние проявляется в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Гипогликемию легкой степени пациент способен устранить самостоятельно, приняв внутрь продукты с повышенным содержание сахара или глюкозу.

Тяжелая гипогликемия сопровождается потерей сознания. В таком случае необходима госпитализация, введение внутримышечно или подкожно 0,5-1 мг Глюкагона. Допускается назначение инфузии раствора глюкозы. Если через 10-15 минут после введения Глюкагона сознание не возвращается, необходимо ввести 5% раствор Декстрозы. При восстановлении состояния и пробуждении пациента необходимо дать больному пищу с большим количеством углеводов. Это необходимо для предупреждения развития рецидива.

Взаимодействие с другими препаратами

Некоторые препараты способны усилить гипогликемический эффект НовоРапида:

• ингибиторы моноаминооксидазы, АПФ, карбоангидразы;
• литийсодержащие медикаменты;
• бета-адреноблокаторы неселективного действия;
• сульфаниламиды;
• Фенфлурамин;
• этанолсодержащие и гипогликемические средства;
• Бромкриптин;
• тетрациклиновые антибиотики;
• Октреотид;
• Пиридоксин.

Ослабление терапевтического действия наблюдается при одновременном приеме НовоРапида с блокаторами каналов кальция, мочегонными средствами, Гепарином, антидепрессантами, глюкокортикостероидами, Морфином, средствами, содержащими гормоны щитовидной железы.

Резерпин и салицилаты могут спровоцировать потерю гликемического контроля.

Курение из-за содержания никотина может снизить гипогликемический эффект.

Аналоги

К структурным аналогам и препаратам с идентичными фармакологическими свойствами относятся:

• Актрапид;
• НовоРапид шприц-ручка;
• Апидра;
• Биосулин;
• Генсулин;
• Инсулат.

Условия отпуска из аптеки

Препарат продается по прямым медицинским показаниям.

Можно ли купить без рецепта?

Гликемическое средство при неправильном использовании может спровоцировать гипогликемию, которая способна перерасти в гипогликемическую кому. Такое состояние опасно, поэтому применение лекарственного средства без врачебного рецепта запрещено.

Цена на НовоРапид Пенфилл

Средняя стоимость картриджей составляет 1850 рублей.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить препарат при температуре +2…+8°C. Рекомендуется хранить в холодильнике, но нельзя замораживать. Картриджи нужно содержать в картонной упаковке для защиты от солнечных лучей. Вскрытые картриджи хранят при температуре +15…+30°C и используют в течение месяца.

НовоРапид Пенфилл

Новорапид Пенфилл 100 МЕ/мл (Novorapid Penfill 100 U/ml)

(Insulin aspart)

Международное название: Инсулин аспарт;

Основные физико-химические характеристики : бесцветный, прозрачный водный раствор инсулина аспарт;

Состав. 1 мл раствора для инъекций включает 100 МЕ инсулина аспарт (аминокислоту пролин в положении 28 В-цепочки замещено на аспарагиновую кислоту), изготовленного методом биотехнологии.

Одна единица (МЕ) инсулина аспарт равна 6 нмоль, или 0,035 мг обессоленного безводного инсулина;

другие составляющие: глицерин, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия хлорид, натрий фосфорнокислый двозамещенный дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетические средства. Код АТС А10А В05.

Действие лекарства . НовоРапид Пенфилл — аналог короткодействующего человеческого инсулина.

Фармакодинамика . Сахароснижающий эффект инсулина аспарт заключается в способствовании поглощению глюкозы тканями после связывание инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, а также в одновременном подавленности выделение глюкозы с печени.

Воздействие препарата НовоРапид Пенфилл наступает раньше сравнительно с растворимым человеческим инсулином, при этом уровень глюкозы в крови становится ниже в течение первых четырех часов после приема еды, чем при введении растворимого человеческого инсулина. При подкожной инъекции длительность действия препарата НовоРапид короткая сравнительно с растворимым человеческим инсулином.

Воздействие препарата НовоРапид Пенфилл наступает через 10-20 минут после подкожного введения. Максимальный эффект развивается между 1 и 3 часами после инъекции. Продолжительность действия — от 3 до 5 часов.

В клинических исследованиях больных на диабет 1 типа было показано, что при введении препарата НовоРапид Пенфилл уровень глюкозы после приема еды более низкий, чем при введении человеческого инсулина. В двух длительных открытых исследованиях, которые были проведенные на 1070 и 884 больных диабетом 1 типа, лечение препаратом НовоРапид Пенфилл снижало концентрацию гликозированного гемоглобина на 0,12 % и на 0,15 % , однако эти расхождения не имели существенного клинического значение.

Клиническими исследованиями у больных на диабет 1 типа было показано, что при применении инсулина аспарт риск развития гипогликемии в ночное время сниженный сравнительно с растворимым человеческим инсулином; касающиеся частоты случаев гипогликемии в течение дня существенного расхождения не наблюдалось.

При расчета дозы в молях инсулин аспарт эквипотентный растворимому человеческому инсулину.

Фармакокинетика. Замещение в препарате НовоРапид Пенфилл аминокислоты пролина в положении В-28 молекулы инсулина на аспарагиновую кислоту уменьшает образования гексамеров, которые формируются при введении растворимого человеческого инсулина. Следовательно НовоРапид Пенфилл быстрее поступает до кровотока с подкожной жировой клетчатки сравнительно с растворимым человеческим инсулином. Время достижения максимальной концентрации в среднем наполовину более короткий, чем для растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация инсулина в крови больных диабетом 1 типа — 492 ± 256 пмоль/л — достигается через 40 (в среднем 30-40) минут после подкожного введения препарата НовоРапид Пенфилл в дозе из расчета 0,15 МЕ/кг массы тела. Уровень инсулина возвращается до выходного через 4-6 часов после введения. Интенсивность всасывание немного нижняя у больных диабетом 2 типа. Поэтому в них максимальная концентрация инсулина немного нижняя – Сmax (352 ± 240) пмоль/л и достигается позднее — через 60 (в среднем 50-90) мин. При введении препарата НовоРапид Пенфилл вариабельность времени достижения максимуму концентрации в того самого больного существенно меньшая, а уровня максимальной концентрации — большая, чем при введении человеческого растворимого инсулина. У больных пожилого возраста и больных с пониженной функцией почек или печени фармакокинетику препарата НовоРапид Пенфилл не исследовали. Дети и подростки . Фармакокинетику и фармакодинамику препарата НовоРапид Пенфилл исследовали у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет), больных диабетом 1 типа. Инсулин аспарт быстро всасывался в обоих возрастных группах, при этом время достижения максимальной концентрации в крови был таким самим, что и у взрослых. Однако уровень максимальной концентрации был разным у детей разного возраста, что указывает на важность индивидуального подбор доз препарата НовоРапид Пенфилл.

Показания к применению . Лечение сахарного диабета.

Способ использования и дозы.

Дозы

Дозировка препарата НовоРапид Пенфилл индивидуальное и определяется доктором в соответствии с потребностями больного. НовоРапид обыкновенно используют в комбинации с препаратами инсулина средней продолжительности действия или длительного действия, которые вводят, как минимум, один раз в сутки.

Индивидуальная потребность в инсулине обычно составляет от 0. 5 до 1. 0 МЕ/кг/сутки. При лечении, согласованном с приёмами еды, 50-70 % потребности в инсулине покрывается препаратом НовоРапид Пенфилл, а остальное - инсулинами средней продолжительности действия или длительного действия.

Использование препарата

Воздействие препарата НовоРапид Пенфилл начинается раньше и продолжается короче сравнительно с растворимым человеческим инсулином. Благодаря более быстром начала действия НовоРапид Пенфилл обыкновенно следует вводить непосредственно перед приёмом еды. При необходимости НовоРапид Пенфилл можно вводить через некоторое время после приема еды.

НовоРапид Пенфилл вводят под кожу передней брюшной стенки, бедра, в области дельтоподобной мышцы плеча или ягодиц. Места инъекций следует изменять даже в пределах одного участка тела. При подкожных инъекциях в области передней брюшной стенки действие препарата начинается через 10-20 минут. Максимальный эффект развивается между 1 и 3 часами после инъекции. Продолжительность действия — от 3 до 5 часов. Как и во всех инсулинов, длительность действия варьирует в зависимости от дозы, места инъекции, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности. Как и для всех инсулинов, подкожное введение в среднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание, чем при введении в другие места. Однако более быстрое начало действия препарата НовоРапид Пенфилл в сравнении с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от места введения. При необходимости НовоРапид Пенфилл можно вводить внутривенно, эти инъекции может выполнять только врач.

НовоРапид Пенфилл можно использовать для длительного подкожного введения с помощью соответствующих инфузионных насосов. Долговременное подкожное введение проводят в среднюю брюшную стенку. Места введения следует периодически изменять. При использовании в инфузионных насосах НовоРапид Пенфилл нельзя смешивать с любыми другими препаратами инсулина. Больные, которые используют насосные системы, имеют пройти углубленный инструктаж с использования этих систем и применять соответствующие емкости и трубки. Набор для инфузии (трубки и канюли) следует заменять соответственно до требований инструкции, что предоставляется. Больные, которые используют НовоРапид Пенфилл в насосной системе, должны иметь про запас инсулин, если система выйдет со строя.

Нарушения функции почек и печени могут снизить потребности больного в инсулине.

Исследований действия препарата НовоРапид Пенфилл на детей возрастом до 6 лет не проводилось.

Детям следует вводить НовоРапид Пенфилл вместо растворимого человеческого инсулина только в тех случаях, когда желательно получить быстрое действие инсулина, например, перед приёмом еды.

Инструкции с использования препарата НовоРапид назначен для подкожных инъекций или для длительного введения за помощью инфузионных насосов. НовоРапид также можно вводить внутривенно под строгим надзором врача.

. Для инфузионных насосов используют трубки, внутренняя поверхность которых изготовлена с полиэтилену или полиолефину. Некоторое количество инсулина вначале адсорбируется на внутренний поверхности инфузионной емкости.

Применение для внутривенного введения. Инфузионные системы с препаратом НовоРапид 100 МЕ/мл при концентрации инсулина аспарт от 0,05 МЕ/мл до 1,0 МЕ/мл в инфузионном растворе, который включает 0,9 % хлорида натрия, 5% или 10 % декстрозы и 40 ммоль/л хлорида калия и находится в полипропиленовых инфузионных емкостях, является стабильными при комнатной температуре в течение 24 часов. Во время инфузии инсулина необходимо проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Инструкции с использования препарата НовоРапид Пенфилл для больного

Картриджи Пенфилл предназначены для использования в шприц-ручках Ново Нордиск с иголками НовоФайн. При одновременном лечении препаратом НовоРапид Пенфилл и другим видом инсулина в картридже Пенфилл для каждого с них следует использовать отдельную шприц-ручку. НовоРапид Пенфилл назначен только для индивидуального использования.

Перед использованием препарата НовоРапид Пенфилл

Убедиться в соответствии типа инсулина

Всегда контролировать картридж Пенфилл, включая резиновый поршень (пробку). Картридж Пенфилл не использовать, если является любые внешние повреждения или если видима участок резинового поршня превышает ширину белой полоски. Поврежденный картридж повернуть поставщику

Продезинфицировать резиновую мембрану тампоном с спиртом.

Не использовать картридж

Если картридж Пенфилл или шприц-ручка падали или поддавались внешнему давлению, потому что при этом возникает риск их повреждения и вытекания инсулина

Если он хранился случайно или был замороженный.

Если жидкость, который содержится в нём, не является прозрачной и бесцветною.

НовоРапид назначен для подкожных инъекций или для длительного введения с помощью инфузионных насосов. НовоРапид также можно вводить внутривенно под строгим надзором врача.

Чтобы избежать образования инфильтратов, следует постоянно изменять места инъекций. Лучшими местами для введения является передняя брюшная стенка, ягодиц, передняя поверхность бедра или плеча. Воздействие инсулина наступает быстрее при введении его в области талии.

Как вводить этот препарат инсулина

· После инъекции игла имеет оставаться под кожей не менее 6 секунд. Это обеспечит введения полной дозы

· После каждой инъекции иголку следует выкинуть. В противном случае смены температуры могут повлечь вытекания жидкости через иголку.

Применение в инфузионных насосах

При использовании в инфузионных насосах НовоРапид нельзя смешивать с другими типами инсулина. При использовании препарата НовоРапид в инфузионных насосах придерживайтесь указаний инструкции и рекомендаций врача. Перед использованием препарата НовоРапид в инфузионных насосах больного следует информировать про то, что он имеет делать в случаях заболевания, слишком высокого или низкого уровня сахара в крови или если инфузионная система выйдет со строя.

· Перед введением иголки следует вымыть руки и место инъекции водой с мылом, чтобы избежать попадания инфекции.

· При заполнении новой емкости следует удалить пузырьки воздуха с шприца и трубок.

· Замену инфузионного комплекту (игла и трубки) следует делать в соответствии с рекомендациями инструкции, что предоставляется до него.

Для возникновения оптимального эффекта при инфузии и выяснения возможных нарушений в работе инфузионного насоса следует регулярно измерять уровень сахара в крови.

Что делать, если инфузионная система выйдет со строя

Следует всегда иметь про запас препарат инсулина для подкожных инъекций, чтобы использовать его, если инфузионный насос не работает.

Побочное действие.

Побочные реакции, что наблюдаются у больных, которые получают НовоРапид Пенфилл, большей частью связанные с величиною дозы препарата, которая вводится, и является проявлениями фармакологического действия инсулина. Наиболее распространенным побочным эффектом при инсулинотерапии является гипогликемия. Она может возникнуть, когда доза значительно превышает потребности больного в инсулине. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и /или судорог, с дальнейшими временными или постоянными нарушениями функции головного мозга и даже смерти. Частота случаев тяжёлой гипогликемии у больных, которые получают инсулин аспарт, такая же, как и у больных, которые получают человеческий инсулин.

Ниже указано частоту возникновения побочных реакций, которые могут быть связанные с использованием препарата НовоРапид Пенфилл.

По частоте возникновения эти реакции было подразделено на те, который является не частыми (1/1000, 1

Нарушения иммунной системы

Анафилактические реакции – очень редко.

Крапивница, зуд, высыпание – не часто. Эти симптомы могут быть проявлениями гиперчувствительности. Другими симптомами генерализованной гиперчувствительности является зуд, потливость, нарушение пищеварительного тракта, ангионевротический отек, затруднение дыхания, учащенное сердцебиение и падения кровяного давления. Генерализованные реакции гиперчувствительности является потенциально небезопасными для жизни.

Нарушения нервной системы Периферические невропатии — Редко. Быстрое улучшения контролю уровня глюкозы в крови может вызывать обратный состояние «острой болевой невропатии».

Нарушения зрения

Нарушения рефракции – не часто. Нарушения рефракции могут возникнуть в начале лечения инсулином. Эти симптомы имеют временный характер. Диабетическая ретинопатия – Не часто. Длительный хорошо настроенный контроль гликемии уменьшает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с целью быстрого улучшения контролю гликемии может вызывать временное обострение диабетической ретинопатии.

Реакции кожи и подкожной клетчатки Липодистрофия – не часто. Липодистрофия может развиться в местах инъекций, если больной не изменяет места инъекций в одной области. Местная гиперчувствительность – Не часто. При введении инсулина в местах инъекций могут возникнуть кожные реакции (покраснение, отек и зуд), которые обыкновенно проходят при продолжении лечения.

Генерализованные нарушение и реакции в местах инъекций Отек – Не часто. Отек может возникнуть на начало инсулинотерапии. Этот симптом обыкновенно быстро проходит.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Гипогликемия . Повышенная чувствительность к человеческого инсулина или к любому ингредиенту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Как известно, ряд лекарственных средств влияет на обмен глюкозы, что следует учитывать при определении дозы инсулина.

Лекарственные средства, которые могут снижать потребность в инсулине:

Пероральные сахаропонижающие средства (ПСС), октреотид, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), неселективные b-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), салицилаты, алкоголь, анаболические стероиды и сульфаниламиды.

Лекарственные средства, которые могут повышать потребность в инсулине:

Оральные контрацептивы, тиазиды, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, даназол.

b-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Алкоголь может усиливать и удлинять длительность гипогликемического эффекта инсулина.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Хотя для инсулина специфическое понятие передозировка не сформулированное, после введения доз, которые превышают потребность больного в инсулине, может развиться гипогликемия:

· Легкую гипогликемию можно лечить приёмом внутри глюкозы или сладких продуктов. Поэтому больным диабетом рекомендуют постоянно иметь при себе несколько кусочков сахара или сладкие продукты.

· В случае тяжёлой гипогликемии, когда больной находится в бессознательном состоянии, лица, которые прошли соответствующий инструктаж, имеют ввести ему глюкагон подкожно или внутримышечно (от 0. 5 до 1. 0 мг). Медицинский работник может ввести больному глюкозу внутривенно. Глюкозу также необходимо ввести внутривенно в случае, если больной не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 минут.

После того, как больной придет в себя, ему следует принять внутрь углеводы для предотвращения рецидива.

Особенности использования. Неадекватные дозировки или приостановка лечения (особенно при диабете 1 типа) могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу, которые потенциально является смертельно небезопасными.

Больные, у которых существенно улучшилось контроль уровня глюкозы в крови благодаря интенсивной инсулинотерапии, могут отметить смены привычных симптомов-предвестников гипогликемии, про что их следует заблаговременно предупредить.

Следствием особенностей фармакодинамики быстродействующих аналогов инсулина является возможный более быстрый развитие гипогликемии сравнительно с растворимым человеческим инсулином.

НовоРапид Пенфилл следует вводить непосредственно перед приёмом еды. Быстрое начало его действия следует учитывать при лечении больных, которые имеют сопутствующие заболевания или принимают препараты, которые замедляют всасывание еды в желудочно-кишечном тракте.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и лихорадочные состояния, обыкновенно повышают потребность больного в инсулине.

При перевода больных на другие типы или виды инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться или стать менее выраженными сравнительно с приёмом предварительного препарата инсулина.

Переводить больного на другой тип или вид инсулина следует под строгим медицинским контролем. Изменение концентрации, вида, типа, происхождения инсулина (животный, человеческий, аналог человеческого инсулина) и /или метода его производства может обусловить необходимость коррекции дозы инсулина. Больные, которые начали вводить НовоРапид Пенфилл, могут быть вынуждены увеличить количество инъекций или изменить дозу сравнительно с тем инсулином, который они обыкновенно использовали.

Необходимость подбора дозы может возникнуть как при первом введении нового препарата, так и в течение первых нескольких недель или месяцев его использования.

Пропуск приема еды или не предусмотрено интенсивные физические нагрузки могут привести к гипогликемии.

Необходимость подбор дозы может возникнуть при непредусмотренном повышенном физическом напряжении или при смене обыкновенной диеты. Физические нагрузки сразу после приема еды повышают риск развития гипогликемии.

НовоРапид Пенфилл включает метакрезол, который в редких случаях может повлечь аллергические реакции.

Беременность и кормление грудью

Опыт использования препаратом НовоРапид Пенфилл в период беременности ограничен. В исследованиях на животных было показано, что инсулин аспарт подобно человеческому инсулина не имеет эмбриотоксического и тератогенного влияния.

Потреба в инсулине обыкновенно снижается в первом триместре беременности и существенно растет в другому и третьем триместрах.

Ограничений касающиеся лечения диабета препаратом НовоРапид Пенфилл в период кормления грудью также нет.

Лечение матери не создает какого угодно риска для ребенка. Однако может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Реакция больного и его способность концентрировать внимание могут быть нарушенные при гипогликемии. Это может стать фактором риска в ситуациях, когда эти способности приобретают особенного значение (например, при вождении автомобилем или механизмами).

Больным следует рекомендовать употреблять меры с профилактики гипогликемии перед тем, как садиться за руль. Это особенно важно для больных, у которых ослаблены или отсутствуют симптомы-предвестники гипогликемии, или эпизоды гипогликемии возникают часто. При таких обстоятельствах стоит взвесить целесообразность вождения автомобилем вообще.

Несовместимость

Лекарственные препараты, которые добавлены до инсулина, могут вызывать его разрушения, например, препараты, которые содержат тиолы или сульфиты.

Особенности условий, сроков хранения и реализации. .

НовоРапид Пенфилл, которым не пользуются , следует сохранять в холодильнике при температуре 2°С — 8°С (не слишком около от морозильной камеры). Не замораживать.

Срок хранения – 2,5 года.

НовоРапид Пенфилл, которым пользуются или носят при себе про запас, не следует сохранять в холодильнике. Его можно сохранять при комнатной температуре (не выше 30°С) в течение 4 недель.

Для защиты от действия света сохранять картридже в оригинальной упаковке.

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Раствор для подкожного и внутривенного введения - 1 мл:

• активное вещество: инсулин аспарт - 100 ЕД (3,5 мг);
• вспомогательные вещества: глицерол - 16 мг; фенол - 1,5 мг; метакрезол - 1,72 мг; цинк - 19,6 мкг (в виде цинка хлорида); натрия хлорид - 0,58 мг; натрия гидрофосфата дигидрат - 1,25 мг; натрия гидроксид 2М - около 2,2 мг; кислота хлористоводородная 2М - около 1,7 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
• Один картридж содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.

Раствор для подкожного и внутривенного введения, 100 ЕД/мл.

По 3 мл в картриджах из стекла I гидролитического класса, укупоренных дисками из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой.

По 5 картриджей в блистере из ПВХ/фольги алюминиевой. По 1 бл. в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакокинетика

После п/к введения инсулина аспарт Tmax в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Сmax в плазме крови в среднем составляет (492±256) пмоль/л и достигается через 40 мин после п/к введения дозы 0,15 ЕД/кг пациентам с сахарным диабетом типа 1. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4–6 ч после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом типа 2, что приводит к более низкой Сmax - (352±240) пмоль/л - и более длительному Tmax (60 мин). Внутрииндивидуальная вариабельность по Tmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в Cmax для инсулина аспарт больше.

Фармакокинетика у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) с сахарным диабетом типа 1. Абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах с Tmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуальной дозировки препарата.

Пожилые. Относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65–83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом типа 2 были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к увеличению Tmax - 82 (вариабельность 60–120) мин, тогда как Cmax была одинаковой, с наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом типа 2 и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом типа 1.

Недостаточность функции печени. Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормального до тяжелой формы нарушения. У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была сниженной и более непостоянной, результатом чего было увеличение Tmax примерно с 50 мин у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 мин у лиц с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. AUC, Cmax в плазме и общий клиренс (Cl/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Недостаточность функции почек. Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины Cl креатинина на AUC, Cmax, Tmax инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Фармакодинамика

Инсулин аспарт - аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтазу). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено в т.ч. повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы в крови в первые 4 ч после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После п/к введения действие препарата начинается в течение 10–20 мин после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1–3 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3–5 ч.

Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

Взрослые. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 демонстрируют более низкую постпрандиальную концентрацию глюкозы крови при введении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Пожилые. Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование фармакокинетики и фармакодинамики (ФК/ФД) инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых больных сахарным диабетом типа 2 (19 больных 65–83 лет, средний возраст 70 лет). Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и более молодых больных сахарным диабетом.

Дети и подростки. Применение инсулина аспарт у детей показало схожие результаты длительного гликемического контроля при сравнении с растворимым человеческим инсулином.

Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи было проведено у маленьких детей (26 пациентов от 2 до 6 лет); а также ФК/ФД-исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

Беременность. Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом типа 1 (322 обследованных беременных, из них 157 получали инсулин аспарт, 165 - человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.

Дополнительные клинические исследования 27 женщин с гестационным диабетом, получающих инсулин аспарт и человеческий инсулин (инсулин аспарт получали 14 женщин, человеческий инсулин - 13), свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и ИФР-1, а также влияние на рост клеток, характер поведения инсулина аспарт очень схож с таковым человеческого инсулина. Результаты исследований также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

Показания к применению Новорапид пенфилл

Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 2 лет.

Противопоказания к применению Новорапид пенфилл

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или любому из компонентов препарата.

Новорапид пенфилл Применение при беременности и детям

НовоРапид Пенфилл можно назначать при беременности. Данные двух рандомизированных контролируемых клинических исследований (157+14 обследованных беременных) не выявили никакое неблагоприятное воздействие инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного по сравнению с человеческим инсулином.

Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови и мониторинг беременных женщин с сахарным диабетом (типа 1, типа 2 или гестационный диабет) в течение всей беременности и в период возможного наступления беременности. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания НовоРапид Пенфилл может применяться, т.к. введение инсулина кормящей матери не представляет угрозы для ребенка. Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата.

Новорапид пенфилл Побочные действия

Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, использующих препарат НовоРапид Пенфилл, обусловлены в основном фармакологическим эффектом инсулина.

Наиболее частой побочной реакцией является гипогликемия.

Частота возникновения побочных эффектов изменяется в зависимости от популяции пациентов, режима дозирования препарата и контроля гликемии.

На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушения рефракции, отеки и реакции в местах введения препарата (боль, покраснение, крапивница, воспаление, гематома, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти симптомы обычно носят транзиторный характер. Быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию острой болевой нейропатии, которая обычно является обратимой. Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

Описания отдельных побочных реакций

Анафилактические реакции. Отмечены очень редкие реакции генерализованной гиперчувствительности (в т.ч. генерализованная кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, желудочно-кишечные - расстройства, ангионевротический отек, затруднения дыхания, учащенное сердцебиение, снижение АД), которые являются потенциально опасными для жизни.

Гипогликемия. Гипогликемия является наиболее частым побочным явлением. Она может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода. Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они могут включать холодный пот, бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту и учащенное сердцебиение. Клинические исследования показали, что частота развития гипогликемии варьирует в зависимости от популяции пациентов, режима дозирования и контроля гликемии. В ходе клинических исследований не выявлено разницы в общей частоте наступления эпизодов гипогликемии между пациентами, получающими терапию инсулином аспарт, и пациентами, использующими препараты человеческого инсулина.

Липодистрофия. Сообщалось о нечастых случаях развития липодистрофии. Липодистрофия может развиваться в месте введения препарата.

Лекарственное взаимодействие

Имеется ряд ЛС, которые влияют на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, салицилаты.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, соматропин, даназол, клонидин, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Октреотид/ланреотид могут как повышать, так и снижать потребность в инсулине.

Алкоголь может как усиливать, так и снижать гипогликемический эффект инсулина.

Несовместимость. Некоторые ЛС, например содержащие тиоловую или сульфитную группы, при добавлении к препарату НовоРапид Пенфилл могут вызывать разрушение инсулина аспарт. Препарат НовоРапид Пенфилл не следует смешивать с другими ЛС. Исключение составляют изофан-инсулин и растворы для инфузий.

Дозировка Новорапид пенфилл

Подкожно, внутривенно.

НовоРапид Пенфилл представляет собой быстродействующий аналог инсулина. Доза НовоРапид Пенфилл определяется врачом индивидуально, в соответствии с потребностями пациента. Обычно препарат используют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз в сутки. Для достижения оптимального контроля гликемии рекомендуется регулярно измерять концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина.

Обычно индивидуальная суточная потребность в инсулине у взрослых и детей составляет от 0,5 до 1 ЕД/кг. При введении препарата перед едой потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид Пенфилл на 50–70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия. Повышение физической активности пациента, изменение привычного питания или сопутствующие заболевания могут привести к необходимости коррекции дозы.

НовоРапид Пенфилл имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Благодаря более быстрому началу действия, НовоРапид Пенфилл следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи.

Благодаря меньшей продолжительности действия по сравнению с человеческим инсулином, риск развития ночных гипогликемий у пациентов, получающих НовоРапид Пенфилл, ниже.

Особые группы пациентов. Как и при применении других препаратов инсулина, у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспарт индивидуально.

Дети и подростки. Применять НовоРапид Пенфилл вместо растворимого человеческого инсулина у детей предпочтительнее в том случае, когда необходимо быстрое начало действия препарата, например когда ребенку трудно соблюдать необходимый интервал времени между инъекцией и приемом пищи.

Перевод с других препаратов инсулина. При переводе пациента с других препаратов инсулина на НовоРапид Пенфилл может потребоваться коррекция дозы препарата НовоРапид Пенфилл и базального инсулина.

НовоРапид Пенфилл вводится п/к в область передней брюшной стенки, бедро, плечо, дельтовидную или ягодичную область. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять для уменьшения риска развития липодистрофии. Как и при применении всех препаратов инсулина, п/к введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Продолжительность действия зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности. Тем не менее, более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции.

НовоРапид может использоваться для продолжительных подкожных инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ следует производить в переднюю в брюшную стенку. Места инфузий следует периодически менять.

При использовании инсулинового насоса для инфузий НовоРапид не следует смешивать с другими типами инсулинов.

Пациенты, использующие ППИИ, должны быть полностью обучены пользованию насосом, соответствующим резервуаром и системой трубок для насоса. Инфузионный набор (трубка и катетер) следует заменять в соответствии с руководством пользователя, прилагаемом к инфузионному набору.

Пациенты, получающие НовоРапид с помощью ППИИ, должны иметь в наличии дополнительный инсулин на случай поломки инфузионной системы.

В/в введение. При необходимости, НовоРапид может вводиться в/в, но только квалифицированным медицинским персоналом.

Для в/в введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид 100 ЕД/мл с концентрацией от 0,05 до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0,9% растворе хлорида натрия, 5 или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых контейнеров для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 ч. Несмотря на стабильность в течение некоторого времени, определенное количество инсулина изначально абсорбируется материалом инфузионной системы. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы крови.

Инструкция для пациента

Не использовать НовоРапид Пенфилл/:

• в случае наличия аллергии (гиперчувствительности) к инсулину аспарт или любому другому компоненту препарата НовоРапид Пенфилл/;
• если у пациента начинается гипогликемия (низкий уровень сахара в крови);
• если картридж или систему для введения инсулина с установленным картриджем/ФлексПен роняли или картридж/ФлексПен поврежден или раздавлен;
• если были нарушены условия хранения препарата или он был заморожен;
• если инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Перед использованием НовоРапид Пенфилл/:

• Проверить этикетку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина.
• Всегда проверять картридж, включая резиновый поршень. Не использовать картридж, если он имеет видимые повреждения или виден зазор между поршнем и белой полоской на картридже. За дальнейшими указаниями обращаться к инструкции по использованию системы для введения инсулина.
• Всегда использовать новую иглу для каждой инъекции, чтобы предотвратить заражение.
• НовоРапид Пенфилл/ и иглы предназначены только для индивидуального использования.

НовоРапид предназначен для п/к инъекций или продолжительных инфузий в ППИИ. НовоРапид также может применяться в/в под строгим контролем врача. Никогда не вводить инсулин в/м.

Каждый раз менять место инъекции в пределах анатомической области. Это поможет уменьшить риск образования уплотнений и изъязвлений в месте введения. Лучше всего вводить препарат в переднюю брюшную стенку, плечо или переднюю поверхность бедра. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки. Следует регулярно измерять концентрацию глюкозы в крови.

Как сделать инъекцию

• Инсулин следует вводить под кожу. Необходимо использовать технику инъекции, рекомендованную лечащим врачом или медицинской сестрой, следовать инструкциям по введению инсулина, приведенным в руководстве к устройству для введения инсулина.
• Удерживать иглу под кожей не менее 6 с. Держать пусковую кнопку нажатой, пока игла не будет извлечена из-под кожи. Это обеспечит введение полной дозы препарата и предотвратит попадание крови в иглу или картридж с инсулином.
• После каждой инъекции обязательно снимать и выбрасывать иглу. В противном случае возможно вытекание жидкости из картриджа, что может привести к неправильной дозировке инсулина.

Не заполнять картридж инсулином повторно.

НовоРапид Пенфилл разработан для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн или НовоТвист.

Если одновременно используются препарат НовоРапид Пенфилл и другой инсулин в картридже Пенфилл, необходимо использовать две отдельные инъекционные системы для введения инсулина, по одной для каждого типа инсулина.

В качестве меры предосторожности следует всегда носить с собой запасную систему для введения инсулина на случай потери или повреждения картриджа с препаратом НовоРапид Пенфилл.

Передозировка

Симптомы:определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если вводятся слишком высокие дозы по отношению к потребности пациента.

Лечение:легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0,5 до 1 мг глюкагона в/м или п/к (может вводить обученный человек) либо в/в раствор глюкозы (декстрозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо в/в ввести декстрозу в случае, если через 10–15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять богатую углеводами пищу для профилактики рецидива гипогликемии.

Меры предосторожности

НовоРапид Пенфилл и иглы предназначены только для индивидуального использования. Не допускается повторное заполнение картриджа Пенфилл. НовоРапид Пенфилл нельзя использовать, если он перестал быть прозрачным и бесцветным или если он был заморожен. Следует проинформировать пациента о необходимости выбрасывать иглу после каждой инъекции. НовоРапид Пенфилл может использоваться в инсулиновых насосах. Трубки, внутренняя поверхность которых выполнена из ПЭ или полиолефина, были проконтролированы и признаны пригодными для использования в насосах. В экстренных случаях (госпитализация, неисправность устройства для введения инсулина) НовоРапид Пенфилл для введения пациенту можно извлечь из картриджа с помощью инсулинового шприца U100.