Аминокапроновая кислота – это гемостатическое средство, останавливающее кровотечение . Препарат выпускается в виде раствора для местного применения. Его назначают пациентам с частыми носовыми кровотечениями, спровоцированными хрупкостью сосудистых стенок, вовремя проведения операции или эндоскопического исследования на носовых ходах или придаточных пазухах. Аминокапроновая кислота в нос детям и взрослым часто используется в ЛОР-практике при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Свойства аминокапроновой кислоты
Препарат относится к группе ингибиторов фибринолиза. Вещество угнетает процесс растворения сгустков крови и тромбоцитов . Кислота влияет на факторы свёртывания крови. Активирует специальные белки крови, которые контролируют коагуляцию и артериальное давление в сосудах.
Аминокапроновая кислота задерживает физические и химические процессы в кровяном русле, подавляет фибринолиз как на ранних, так и на поздних стадиях. Это происходит путём связывания плазмина и протеаз – трипсина, тканевого активатора плазминогена, урокиназы.
Препарат усиливает сцепление (адгезию) тромбоцитов – мелких клеток, создающих первую кровяную пробку при нарушении целостности сосудов. Также вещество укрепляет стенки капилляров и уменьшает их проницаемость. Раствор обладает противоаллергическими свойствами, так как угнетает образование антител в ответ на внешний раздражитель.
Лекарство улучшает функциональность печени и усиливает работу её детоксикационных механизмов.
Капроновая кислота в нос также тормозит фибринолиз активных веществ и белков в эндотелии (внутренняя ткань, выстилающая слизистые оболочки). Поэтому препарат эффективен не только при попадании во внутренние среды, но и при местном нанесении на эпителий верхних дыхательных путей .
При попадании в системный кровоток вещество выводится почками в неизменном виде уже через 4 часа. У пациентов с хронической почечной недостаточностью кислота задерживается в организме, накапливается, её концентрация в крови резко повышается.
Показания для назначения препарата
Согласно инструкции по применению, капли с аминокапроновой кислотой назначают в тех случаях, когда необходима остановка кровотечения
.
Показаниями к применению раствора являются такие обстоятельства:
- операции в челюстно-лицевой хирургии;
- патологическая хрупкость сосудов в носу;
- носовые кровотечения у беременных;
- патологические состояния, связанные с высокой фибринолитической активностью.
Раствор эффективен при ожогах слизистой и кожи носа .
В педиатрической практике кислоту назначают для лечения ринита при острых респираторных инфекциях и гриппе.
Особенности применения раствора в отоларингологии
Для детей аминокапроновую кислоту прописывают при таких патологиях:
- острый ринит инфекционной этиологии (вирусный);
- хронический круглогодичный насморк в стадии обострения ;
- острые синуситы – гайморит, фронтит, этмоидит;
- ОРВИ, грипп;
- ангина;
- аденоиды;
- трахеит, бронхит.
В лор-практике аминокапроновую кислоту назначают только в составе комплексного лечения заболеваний. Как самостоятельный препарат для лечения острых воспалительных процессов в носу и придаточных пазухах раствор не используют. Монотерапия кислотой может перевести острый процесс в хроническую стадию.
При комбинированном лечении ОРЗ и гриппа препарат снимает отёчность слизистой, уменьшает гиперемию. После нанесения лекарства уменьшается выработка патологического экссудата, частично восстанавливается носовое дыхание .
Форма выпуска и схемы лечения препаратом
Аминокапроновая кислота – это белое вещество в виде кристаллов или порошка. Не имеет вкуса и запаха. Выпускается в виде 5% раствора для инфузий (внутривенных вливаний). В 1 мл жидкости содержится 50 мг активного вещества. Препарат продаётся во флаконах из прозрачного стекла или плотных полиэтиленовых ёмкостях объёмом 100 и 200 мл . Эту форму выпуска используют внутрь, внутривенно и местно. Цена варьируется в диапазоне 31-75 рублей, в зависимости от объёма и производителя.
Основываясь на многолетнем опыте, отоларингологи разработали схемы использования раствора для закапывания в нос при лечении пациентов с ринитами и синуситами.
Малышам от 1 до 5 лет закапывают по 1 капле в каждый носовой ход 3 раза в день. Терапевтический курс составляет 5-7 дней.
Аминокапроновая кислота при насморке у детей от 5 до 12 лет применяется в объёме 2-3 капли в каждую ноздрю, 4 раза в день.
Подросткам и взрослым при гайморите и остром рините показано по 3-4 капли до 5 раз в день.
Препарат можно использовать в качестве профилактического средства в период повышенной эпидемиологической обстановки при вспышках гриппа и ОРВИ. Капают по 1-2 капли, в зависимости от возраста в течение недели.
Аминокапроновую кислоту внутрь детям и взрослым не назначают. Пероральный приём возможен в редких случаях при необходимости остановить кровотечение в органах пищеварительной системы.
Препарат эффективен на начальных стадиях воспаления глоточной миндалины у малышей дошкольного возраста. Он уменьшает отёчность и выраженность воспаления. Раствор назначают в комплексе с антисептиками, антибиотиками, глюкокортикостероидами (при необходимости).
Способ использования аминокапроновой кислоты при носовых кровотечениях зависит от интенсивности кровопотери. При капиллярной геморрагии раствор капают в виде капель. Если носовое кровотечение средней степени тяжести, делают тампонаду носовых ходов с помощью бинта или марлевой салфетки, пропитанной лекарством .
Как противоаллергическое средство, капли аминокапроновой кислоты уменьшают симптомы аллергического ринита за счёт влияния на продукцию гистамина. После применения раствора уменьшается зуд в носу, спадает отёк, пациент перестаёт чихать. Заметно снижается патологическая экссудация, устраняется вязкая и прозрачная слизь в носовых ходах.
Чтобы достичь максимального терапевтического эффекта, закапывать лекарство нужно по наружной стороне носового хода. Для этого голову слегка запрокидывают назад и наклоняют вбок, где будут капать капли. Если лечение проводится маленькому ребёнку, его голову нужно зафиксировать. При случайном попадании раствора в глаза, конъюнктиву необходимо быстро промыть под проточной водой в течение нескольких минут. После того как препарат закапают, рекомендуется посидеть с наклонённой головой 2-3 минуты, затем повторить манипуляцию со второй ноздрёй.
Возможные побочные явления
Если во время закапывания носа лекарственный раствор попал в пищеварительный тракт, у пациента могут развиться диспепсические расстройства
:
- тошнота;
- дискомфорт в эпигастральной области;
- диарея.
Редко при местном применении могут усилиться симптомы воспаления верхних дыхательных путей.
При использовании больших доз кислоты развиваются признаки поражения нервной системы:
- головные боли и головокружения;
- шум в ушах;
- у детей судороги.
У малышей дошкольного возраста фиксировались побочные эффекты в виде аллергических реакций – покраснение и высыпания на коже, шелушение, зуд, заложенность носа.
Иногда у пациентов во время лечения падает артериальное давление, что приводит к ортостатической гипотензии – состояние, при котором резко падает давление при смене положения, например, если быстро встать со стула или подняться с кровати. При этом человек чувствует резкую слабость, дурноту, может потерять сознание.
Если появились описанные признаки, следует уменьшить дозировку или прекратить применение раствора.
Противопоказания для назначения
В руководстве по применению не рекомендуют назначать аминокапроновую кислоту в нос ребёнку при кровотечениях неясного происхождения
во избежание негативных последствий.
Противопоказания к назначению гемостатического раствора:
- склонность к тромбозу;
- коагулопатии – нарушения свёртываемости крови;
- диффузное свёртывание крови внутри сосудов;
- тромбоэмболическая патология.
Аминокапроновая кислота опасна при синдроме дессименированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) – образование микроскопических тромбов в мелких капиллярах – артериолах, венулах.
Препарат нельзя использовать у пациентов с хроническими функциональными болезнями почек.
Абсолютным противопоказанием является нарушение кровообращения головного мозга, которое приводит к транзиторным ишемическим атакам и инсультам .
Применять аминокапроновую кислоту в нос при беременности не рекомендуют, только по строгим показаниям врача и при отсутствии альтернативного лечения.
Препарат не прописывают женщинам в период лактации и младенцам первого года жизни.
Раствор отменяют в случае индивидуальной непереносимости, которая проявляется сильным жжением и зудом слизистой носа.
Препараты, аналогичные по своим фармакологическим действиям
К препаратам-аналогам относятся средства, которые производятся на основе транексамовой кислоты с антифибринолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием
:
- Азептил (Кипр);
- Гесаксам (Украина/Германия);
- Гемотран (Украина);
- Неотранекс (Италия);
- Тренакса (Индия);
- Трамикс (Украина);
- Сангера (Украина);
- Транестат (Россия);
- Транстоп;
- Тугина (Индия);
- Циклокапрон (Украина).
Аналоги на основе аминометилбензойной кислоты:
- Памба (Германия);
- Амбен (Россия);
- Гумбикс (Индия).
Аналоги на основе апротинина – антиферментного средства, ингибитора протеаз:
- Контрикал (Германия);
- Гордокс (Венгрия);
- Апротинин (Германия).
Аминокапроновая кислота является доступным лекарственным средством для всех пациентов, независимо от их социального статуса. Препарат оказывает неотложную помощь при носовых кровотечениях, аллергических реакциях. Раствор используют для лечения насморка у детей при острых респираторных инфекциях. Лекарство имеет серьёзные противопоказания . Его не назначают пациентам с нарушениями свёртывания крови, больным, в анамнезе которых есть инсульты, инфаркты, нарушения мозгового кровообращения.
Аминокапроновая кислота
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-002869
Дата последнего изменения: 24.02.2015
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Состав
Аминокапроновая кислота – 50,0 г;
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид – 9,0 г; вода для инъекций – до 1,0 л.
Теоретическая осмолярность – 690 мОсмоль/л
Описание лекарственной формы
Бесцветный прозрачный раствор.
Фармакологическая группа
Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза.
Фармакодинамика
Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика
При внутреннем введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится ночками – 40-60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.
Показания
- Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
- Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спином мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
- Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
- Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
- Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массовых переливаниях консервированной крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно. Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гиперфибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения – до его полной остановки – по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При необходимости введение 50 мг/мл раствора кислоты аминокапроновой повторить.
Детям – из расчета 100,0 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч. максимальная суточная доза – 18,0 г/м 2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых – 5,0-30,0 г. Суточная доза для детей до 1 года – 3,0 г; 2-6 лет 3,0-6,0 г; 7-10 лет – 6,0-9,0 г; от 10 лет – как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года 6,0 г; 2-4 года – 6,0-9,0 г; 5-8 лет – 9,0-12,0 г; 9-10 лет – 18,0 г. Длительность терапии – 3-14 дней.
Побочные действия
Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (от 1% до 10%), нечастые (от 0,1% до 1%), редкие (от 0,01% до 0,1%), очень редкие (< 0,01%) и неустановленной частоты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия; нечасто – брадикардия; редко – ишемия периферических тканей; неустановленной частоты – субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз;
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто – агранулоцитоз, нарушение коагуляции; частота неизвестна – лейкопения, тромбоцитопения;
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические и анафилактические реакции; частота неизвестна – макулопапулезные высыпания;
Со стороны органов чувств: часто – заложенность носа; редко – снижение остроты зрения, слезотечение;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечная слабость, миалгия; редко – повышение активности КФК, миозит; частота неизвестна – острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз;
Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, шум в ушах, головная боль; очень редко – спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, тошнота, рвота;
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек;
Со стороны верхних дыхательных путей: нечасто – одышка; редко – легочная эмболия; частота неизвестна – воспаление верхних дыхательных путей;
Местные реакции: нечасто – кожная сыпь, зуд;
Со стороны организма в целом: часто – общая слабость, боль и некроз в месте введения; нечасто – отек.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействие
Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Особые указания
При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 50 мг/мл.
По 100 мл и 250 мл в пластиковые бутылки с запаянной горловиной из полиэтилена низкой плотности, производства «Бореалис АГ», Австрия, «Бассел Сэйлз энд Маркетинг Компани Б.В.» Нидерланды, «Инеос Сэйлз Белджем Н.В.» Бельгия, либо соответствующего Европейской фармакопеи или Европейскому стандарту ИСО (Ph. Eur, ISO), с защитным колпачком из полиэтилена или полипропилена, имеющим вкладыш из термопластичного эластомера и алюминиевую защитную фольгу, производства «Вест Фармасьютикал Сервисиз Дойчлапд ГмбХ энд Ко. КГ» Германия, и кольцом держателем на дне бутылки или без него.
По 1 бутылке помещают в индивидуальную картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
По 15, 24, 28 или 36 бутылок укладывают в ящики из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению (для стационаров).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного па упаковке.
Аминокапроновая кислота – гемостатический и антигеморрагический препарат, который используется для остановки кровотечений, связанных с повышением фибринолиза. Препарат уменьшает проницаемость капилляров и улучшает антитоксическую функцию печени. Назначают Аминокапроновую кислоту при нарушениях свертываемости крови, различных кровотечениях, для лечения внутренних органов с повышенной склонностью к кровоточивости. В гинекологии препарат применяют при абортах с осложнениями или преждевременной отслойке плаценты. К тому же кислота обладает противоаллергической и противошоковой активностью. Выпускается она в виде раствора для инфузий и порошка для применения внутрь.
Применение Аминокапроновой кислоты
Данный препарат может применяться внутрь, местно и внутривенно. Местно его используют при кровоточащей поверхности, увлажняя ее 5 % раствором или можно использовать смоченные в растворе несколько слоев салфеток. Внутрь Аминокапроновую кислоту принимают, запивая сладкой водой. Суточная доза препарата – 10-18 г. Каждый час необходимо принимать по 5 грамм препарата, пока кровотечение не остановится, но не более 8 часов. Для остановки острого кровотечения 4-5 г препарата разводят в 250 мл физраствора и вводят внутривенно в течение часа. Поддерживающее лечение состоит из 1 г кислоты, разведенного в 50 мл раствора, введенного внутривенно.
Аминокапроновая кислота в нос детям
Детям Аминокапроновую кислоту могут назначать как средство против насморка, так как оно укрепляет сосуды, снимает отечность слизистой и имеет противоаллергический эффект. Также препарат является средством для профилактики гриппа, так как препятствует размножению вирусов и не дает им проникнуть в организм. Аминокапроновая кислота безвредна, поэтому ее можно применять и детям и беременным женщинам. При насморке ее закапывают по 2-3 капли в каждую ноздрю каждые три часа в течение не менее 3 дней, а в сезон гриппа для профилактики – по 2-3 капли 4-5 раз в сутки. Запрещено использовать препарат при нарушении мозгового кровообращения, непереносимости компонентов препарата и почечной недостаточности.
Аминокапроновая кислота для ингаляций
Этот препарат может использоваться для лечения насморка и кашля благодаря его способности снижать проницаемость капилляров и снимать отеки и воспаления. Для ингаляции понадобится 5 % раствор препарата и небулайзер. В прибор следует поместить 2 мл аминокапроновой кислоты и делать ингаляции дважды в сутки в течение 3-4 дней. При повышенной свертываемости крови препарат использовать запрещено! После применения стаканчик и маску надо обработать дезинфектантом и сполоснуть кипяченой водой, иначе небулайзер будет еще больше инфицировать дыхательные пути. Для каждой процедуры используйте новую ампулу с раствором. Аминокапроновая кислота – доступное недорогое средство с противовирусным и противоаллергическим действием, которое разжижает густую слизь и смягчает сухой кашель.
Фармацевтическая промышленность движется вперед семимильными шагами, и вот уже невозможно сосчитать, как много новых препаратов для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний носа появилось на прилавках. Но существуют эффективные и проверенные годами средства, о которых знают только врачи с большим стажем ЛОР-практики. Одним из таких препаратов является аминокапроновая кислота.
Каково истинное её предназначение?
Аминокапроновая кислота – это вовсе не препарат первого ряда в лечении гнойно-воспалительных заболеваний носа. Большинство молодых врачей не назначают и даже не видят смысла в её применении для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний носа, в то время как более опытные врачи с удовольствием выписывают её. В чем причина таких противоречий?
Дело в том, что аминокапроновая кислота 5% является кровоостанавливающем (гемостатическим) средством. В инструкции к ней в качестве показаний к применению перечислены только следующие состояния:
В аннотации к лекарству нет ни слова о патологии ЛОР-органов. Но некоторые врачи настойчиво рекомендуют капать аминокапроновую кислоту в нос или делать ингаляции с ней, утверждая, что это способствует скорейшему излечению ринитов и синуситов различной этиологии. Опыт показывает, что это действительно так: на фоне использования аминокапроновой кислоты инфекционно-воспалительные заболеваний носа и пазух разрешаются намного быстрее. Существуют ли объяснения данного факта?
Тайные возможности аминокапроновой кислоты
В инструкции по применению аминокапроновой кислоты подробно описан ее механизм действия, который заключается в снижении активности веществ, повышающих свертываемость крови. При внимательном чтении аннотации можно обнаружить два интересных свойства, которые открывают глаза на возможности применения аминокапроновой кислоты в лечении ЛОР заболеваний для детей и взрослых. Помимо гемостатического эффекта, она способна:
- уменьшать проницаемость капилляров, укрепляя сосудистую стенку;
- оказывать противоаллергический эффект.
Таким образом, местное применение аминокапроновой кислоты на позволяет:
- уменьшить отечность;
- снизить количество патологического отделяемого из носовой полости (слизистых или гнойных выделений);
- укрепить сосудистую стенку;
- купировать проявления ринита аллергического генеза (зуд, чихание).
При этом она не обладает сосудосуживающим эффектом и не сушит слизистую носа.
Был обнаружен еще один удивительный эффект препарата – его противовирусная активность. Специалисты выявили, что аминокапроновая кислота способна связываться с клетками слизистой носа, которые являются «мишенями» для вирусных агентов. Это позволяет контролировать и снижать негативные последствия взаимодействия организма и вируса.
При каких заболевания носа можно использовать аминокапроновую кислоту?
Показаниями для применения могут быть любые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, которые сопровождаются , гнойными или слизистыми выделениями, :
