Золадекс – противоопухолевый препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Форма выпуска и состав

Золадекс выпускают в форме капсул для подкожного введения пролонгированного действия (белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала), в шприцах-аппликаторах с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide), по 1 шприцу в ламинированных алюминиевых конвертах.

1 капсула содержит:

• 3,6 мг гозерелина (в форме ацетата) и вспомогательные компоненты: сополимер гликолевой и молочной кислот (50:50), ледяная уксусная кислота;
• 10,8 мг гозерелина (в форме ацетата) и вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, низкомолекулярный сополимер гликолевой и молочной кислот (95:5) и высокомолекулярный сополимер гликолевой и молочной кислот (95:5) в соотношении 3:1.

Показания к применению

Золадекс 3,6 мг назначают:

• При раке предстательной железы;
• При раке молочной железы;
• Для истончения эндометрия во время планируемых операций на эндометрии;
• При эндометриозе;
• При проведении экстракорпорального оплодотворения;
• При фиброме матки.

Золадекс 10,8 мг назначают при лечении:

• Эндометриоза;
• Рака предстательной железы;
• Фибромы матки.

Противопоказания

Применение Золадекса противопоказано:

• Кормящим и беременным женщинам;
• Детям младше 18 лет;
• При повышенной чувствительности к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью назначают препарат мужчинам, подверженным особому риску возникновения сдавления спинного мозга или непроходимости мочеточников, а также при экстракорпоральном оплодотворении у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Способ применения и дозировка

Взрослым препарат вводят в переднюю брюшную стенку подкожно.

Золадекс 3,6 мг мужчинам и женщинам вводят каждые 28 дней.

При доброкачественных гинекологических заболеваниях препарат применяют не более 6 месяцев, при злокачественных новообразованиях – длительно.

Для истончения эндометрия обычно делают 2 инъекции с интервалом в 28 дней, при этом абляцию матки рекомендуется производить в течение первых 14 дней после введения второй дозы.

При экстракорпоральном оплодотворении Золадекс 3,6 мг применяют для десенсибилизации гипофиза. Обычно необходимый уровень эстрадиола достигается между 7 и 21 днями. Контроль терапии проводят в соответствии с установленной практикой лечебного учреждения.

Золадекс 10,8 мг обычно назначают:

• Мужчинам – каждые 3 месяца;
• Женщинам – каждые 12 недель.

Больным пожилого возраста, а также пациентам с печеночной или почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Побочные действия

При применении Золадекса возможно развитие побочных действий, проявляющихся с различной частотой.

Во время применения препарата возможно появление новообразований:

• Очень редко: опухоли гипофиза;
• Неуточненной частоты: дегенерации фиброматозных узлов при фиброме матки.

Нарушения сердечно-сосудистой системы обычно проявляются как:

• Очень часто: приливы (иногда возможна отмена препарата);
• Часто: изменение уровня артериального давления (гипотензия или гипертензия), у мужчин – сердечная недостаточность и инфаркт миокарда.

Метаболические изменения в виде нарушения толерантности к глюкозе часто развиваются у мужчин и проявляются в виде сахарного диабета или ухудшения контроля над уровнем глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом в анамнезе. У женщин возможно развитие гиперкальциемии.

Нарушения мочеполовой системы проявляются в виде:

• Очень часто: эректильной дисфункции (у мужчин), сухости слизистой оболочки влагалища и увеличения размера молочных желез (у женщин);
• Часто: гинекомастии (у мужчин);
• Нечасто: болезненности грудных желез, обструкции мочеточников (у мужчин);
• Редко: кисты яичника (у женщин), синдрома гиперстимуляции яичников (у женщин, при одновременном применении с гонадотропинами);
• Неуточненной частоты: вагинального кровотечения (у женщин).

Со стороны психической сферы и нервной системы нарушения проявляются как:

• Очень часто: снижение либидо (иногда возможна отмена препарата);
• Часто: депрессия, головная боль, снижение настроения (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин);
• Очень редко: психотические расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки при применении Золадекса могут возникать:

• Очень часто: повышенное потоотделение (иногда возможна отмена препарата);
• Часто: алопеция (у женщин), сыпь;
• Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин).

Нарушения костно-мышечной системы могут проявляться в виде:

• Часто: артралгии (у женщин), боли в костях (у мужчин). В начале терапии у больных раком предстательной железы возможно временное усиление болей в костях, в этом случае показано симптоматическое лечение;
• Нечасто: артралгии (у мужчин).

Со стороны иммунной системы могут возникать реакции гиперчувствительности (нечасто) и анафилактические реакции (редко).

Нарушения со стороны эндокринной системы проявляются очень редко в виде кровоизлияния в гипофиз.

Со стороны лабораторных исследований часто наблюдается уменьшение минеральной плотности костной ткани, повышение массы тела.

Среди прочих побочных действий возможно развитие:

• Очень часто: реакций в месте введения препарата (у женщин);
• Часто: реакций в месте введения препарата (у мужчин), временного усиления симптомов заболевания у женщин с раком молочной железы в начале лечения.

Особые указания

При назначении Золадекса мужчинам, имеющим особый риск развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга, в течение первого месяца терапии нужно проводить тщательный мониторинг состояния. При необходимости назначают стандартную для данных осложнений терапию.

У женщин Золадекс 10,8 мг следует применять только для лечения фибромы матки и эндометриоза, по другим показаниям назначают Золадекс 3,6 мг. Во время терапии до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции. Возобновление менструаций после окончания лечения в некоторых случаях может происходить с задержкой, иногда после окончания применения препарата наблюдается наступление менопаузы без восстановления менструаций.

Терапия у женщин может вызвать понижение минеральной плотности костной ткани, которая восстанавливается после окончания курса. При лечении эндометриоза с использованием Золадекса 3,6 мг добавление гормонозаместительной терапии (ежедневно прогестагенный и эстрогенный препараты) понижает потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. Опыта применения гормонозаместительной терапии с использованием Золадекса 10,8 мг нет.

Во время лечения возможно увеличение цервикальной резистентности, поэтому при дилатации шейки матки необходимо соблюдать осторожность.

Данных о безопасности и эффективности терапии доброкачественных гинекологических заболеваний длительностью больше 6 месяцев нет.

Согласно предварительным данным, применение бисфосфоната одновременно с агонистами ГнРГ у мужчин способствует снижению потери минеральной плотности костной ткани. Из-за возможности развития понижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ мужчинам рекомендуется периодически проводить контроль содержания глюкозы в крови.

Данных о том, что Золадекс снижает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами, нет.

Аналоги

Аналогами Золадекса по механизму действия являются: Анабрез, Ароместон, Бикалутера, Гормоплекс, Дерместрил, Летрозол, Нолвадекс, Орета, Сандостатин, Супрефакт, Флутаплекс и другие противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности препарата – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Золадекс: инструкция по применению и отзывы

Золадекс – синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы для подкожного введения пролонгированного действия, представляющие собой цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или почти свободного от видимых включений, белого или кремового цвета (в шприц-аппликаторах с защитным механизмом (системой безопасного введения Safety Glide), по 1 шприцу в алюминиевых ламинированных конвертах, в пачке картонной 1 конверт).

Действующее вещество: гозерелин (в форме ацетата), в 1 капсуле – 3,6 или 10,8 мг.

Дополнительные вещества капсул 3,6 мг: ледяная уксусная кислота, гликолевой и молочной кислот сополимер (50:50).

Дополнительные вещества капсул 10,8 мг: сополимер молочной и гликолевой кислот низкомолекулярный (95:5) и высокомолекулярный (95:5).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При постоянном применении Золадекс тормозит выделение лютеинизирующего гормона гипофизом, что приводит к уменьшению сывороточной концентрации эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. После отмены препарата данный эффект исчезает. На первоначальной стадии гозерелин, как и другие агонисты ГнРГ, может временно увеличивать концентрацию эстрадиола в сыворотке у женщин и концентрацию тестостерона в сыворотке у мужчин. Также на ранних стадиях лечения препаратом у некоторых женщин развиваются вагинальные кровотечения различной интенсивности и продолжительности.

У мужчин концентрация тестостерона уменьшается до кастрационных уровней примерно к 21 дню после первого введения капсулы Золадекса и остается сниженной при постоянной терапии, проводимой каждые 28 дней (при применении капсул 3,6 мг) или каждые 3 месяца (при применении капсул 10,8 мг). При таком снижении концентрации тестостерона у большинства пациентов происходит регрессия опухоли предстательной железы и наблюдается симптоматическое улучшение.

Концентрация эстрадиола при применении препарата у женщин также уменьшается примерно к 21 дню после введения первой капсулы Золадекса 3,6 мг и остается сниженной (на уровне, наблюдающемся в период менопаузы) при регулярной терапии, проводимой каждые 28 дней. Такое снижение концентрации эстрадиола приводит к положительному эффекту при эндометриозе, гормонально-зависимых формах рака молочной железы, подавлении развития фолликулов в яичниках и при фибромах матки. Происходит истончение эндометрия, а у большинства женщин возникает аменорея.

После введения капсул 10,8 мг сывороточная концентрация эстрадиола у женщин уменьшается в течение 4 недель после введения первой капсулы препарата и остается сниженной на протяжении всего лечения. При переходе на Золадекс 10,8 мг с других аналогов ГнРГ подавление концентрации эстрадиола сохраняется. Лечебный эффект от снижения уровня эстрадиола проявляется при фибромах матки и эндометриозе.

Золадекс 3,6 мг при совместном применении с препаратами железа вызывает аменорею, а также повышение уровня гематологических параметров и гемоглобина у пациенток с сопутствующей анемией и фибромами матки.

На фоне лечения агонистами ГнРГ возможно наступление менопаузы. У некоторых женщин (редко) после окончания лечения менструации не восстанавливаются.

Фармакокинетика

Поддержание эффективных концентраций препарата достигается введением Золадекса 3,6 мг каждые 4 недели и Золадекса 10,8 мг каждые 12 недель. Препарат не накапливается в тканях.

Гозерелин плохо связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения препарата из сыворотки составляет 2–4 часа (при нарушении функции почек этот показатель увеличивается). При ежемесячном введении капсул 3,6 мг или 10,8 мг такое изменение не имеет значительных последствий, поэтому пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени фармакокинетика препарата меняется незначительно.

Показания к применению

Для капсул 3,6 и 10,8 мг:

• Фиброма матки;
• Эндометриоз;
• Рак предстательной железы.

Только для капсул 3,6 мг:

• Рак молочной железы;
• Экстракорпоральное оплодотворение (для десенсибилизации гипофиза);
• Планируемые операции на эндометрии (для его истончения).

Противопоказания

Абсолютные:

• Детский возраст;
• Беременность и лактация;
• Индивидуальная гиперчувствительность к препарату или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью Золадекс следует применять при лечении мужчин, у которых имеется риск развития сдавления спинного мозга либо непроходимости мочеточников, а также при проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Инструкция по применению Золадекса: способ и дозировка

Капсулы 3,6 мг

Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку по 1 шт. каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно. При доброкачественных гинекологических заболеваниях терапия длится до 6 месяцев (данных о безопасности и эффективности более длительного лечения нет).

Для истончения эндометрия при планируемых операциях Золадекс вводят 2 раза с 4-недельным интервалом. Абляцию матки при этом производят в первые 2 недели после введения второй дозы.

При ЭКО Золадекс применяют с целью десенсибилизации гипофиза, которая определяется по уровню эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимая концентрация эстрадиола, которая соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (около 150 пмоль/л), достигается в период между 7 и 21 днями. После наступления десенсибилизации с помощью гонадотропина начинают стимуляцию суперовуляции. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, вследствие чего возможно повышение потребности в гонадотропине. Его введение прекращают на соответствующей стадии развития фолликула, далее для индукции овуляции вводят хорионический гонадотропин человека (ХГЧ).

Капсулы 10,8 мг

Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку:

• Мужчины: каждые 3 месяца;
• Женщины: каждые 12 недель.

Побочные действия

• Иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; в редких случаях – анафилактические реакции;
• Метаболические нарушения: часто – снижение толерантности к глюкозе (у мужчин); нечасто – гиперкальциемия (у женщин);
• Эндокринная система: очень редко – кровоизлияние в гипофиз;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы; часто – сердечная недостаточность и инфаркт миокарда (у мужчин), гипертензия или гипотензия;
• Нервная система и психика: очень часто – снижение либидо; часто – депрессия и головная боль (у женщин), сдавление спинного мозга (у мужчин), снижение настроения, парестезия; очень редко – психотические расстройства;
• Костно-мышечная система: часто – боль в костях (у мужчин), артралгия (у женщин); нечасто – артралгия (у мужчин);
• Мочеполовая система: очень часто – увеличение размера молочных желез и сухость слизистой оболочки влагалища (у женщин), эректильная дисфункция (у мужчин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – обструкция мочеточников и болезненность грудных желез (у мужчин); в редких случаях – киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, которым Золадекс назначен одновременно с гонадотропинами); частота неизвестна – вагинальное кровотечение (у женщин);
• Кожа и подкожная клетчатка: очень часто – повышенное потоотделение; часто – алопеция (у женщин), сыпь; частота неизвестна – алопеция (у мужчин);
• Новообразования: очень редко – опухоль гипофиза; частота неизвестна – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки;
• Прочие: очень часто – реакции в месте введения капсулы (у женщин); часто – временное усиление симптомов заболевания в начале лечения женщин с раком молочной железы, реакции в месте введения препарата (у мужчин);
• Лабораторные исследования: часто – увеличение массы тела, снижение минеральной плотности костной ткани.

Передозировка

Данные о передозировке Золадекса ограничены. При непреднамеренном введении капсул прежде срока или применении препарата в более высоких дозах клинически значимые побочные эффекты не развивались.

Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

Возобновление менструального цикла после окончания курса лечения у некоторых женщин может происходить с задержкой. До восстановления менструаций женщины, проходящие курс лечения Золадексом, должны применять негормональные методы контрацепции. В редких случаях возможно наступление менопаузы без восстановления менструаций после отмены препарата.

При применении гозерелина в комбинации с гонадотропином возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). По этой причине необходимо тщательно наблюдать за процессом стимуляции цикла, чтобы вовремя выявить риск развития СГСЯ. Если потребуется, введение ХГЧ нужно прекратить.

Согласно инструкции, Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, в связи с чем нужно соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

При проведении ЭКО препарат должен применяться только в специализированном медицинском учреждении под наблюдением врача, имеющего опыт работы в этой области.

Аналоги ГнРГ могут вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. Снизить потерю минеральной плотности костей и проявления вазомоторных симптомов у женщин, получающих Золадекс для лечения эндометриоза, позволяет одновременное проведение гормонозаместительной терапии с ежедневным применением эстрогенного и прогестагенного препаратов. У мужчин потерю минеральной плотности костной ткани, по предварительным данным, снижает одновременное применение бисфосфоната.

Поскольку агонисты ГнРГ могут снижать толерантность к глюкозе у мужчин, им рекомендуется регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Сообщения о негативном влиянии Золадекса на скорость реакций и способность к концентрации внимания не поступали.

Применение при беременности и лактации

Золадекс противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы Золадекса не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы Золадекса не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии Золадекса с другими лекарственными средствами отсутствует.

Аналоги

Аналогами Золадекса являются: Декапептил , Декапептил Депо, Диферелин , Лейпрорелин Сандоз, Люкрин Депо , Люпрайд Депо, Элигард .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Золадекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Золадекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Золадекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы и рака молочной железы и простаты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Золадекс - синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Состав

Гозерелин (в форме ацетата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Связывание с белками плазмы низкое.

Показания

• рак предстательной железы;
• рак молочной железы;
• эндометриоз;
• фиброма матки;
• для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
• при экстракорпоральном оплодотворении.

Формы выпуска

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия 3,6 мг и 10,8 мг (уколы для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то капсулы или таблетки для приема внутрь, не существует.

Инструкция по применению и способ использования (как колоть препарат)

Капсулы 3,6 мг

Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях - не более 6 месяцев.

Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.

Экстракорпоральное оплодотворение

Препарат Золадекс 3.6 мг применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 ммоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Капсулы 10,8 мг

Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Взрослым женщинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

• опухоль гипофиза;
• дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки;
• реакции гиперчувствительности;
• анафилактические реакции;
• кровоизлияние в гипофиз;
• нарушение толерантности к глюкозе;
• гиперкальциемия (у женщин);
• снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене;
• снижение настроения;
• депрессия (у женщин);
• парестезия;
• сдавление спинного мозга (у мужчин);
• головная боль (у женщин);
• психотическое расстройство;
• приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене;
• инфаркт миокарда (у мужчин);
• сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов;
• гипотензия или гипертензия;
• повышенная потоотделение;
• алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями);
• алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов;
• сыпь;
• артралгия;
• боль в костях (у мужчин);
• эректильная дисфункция;
• сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез;
• гинекомастия;
• болезненность грудных желез (у мужчин);
• обструкция мочеточников (у мужчин);
• киста яичника;
• синдром гиперстимуляции яичников;
• вагинальное кровотечение;
• реакция в месте введения препарата;
• временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии;
• снижение минеральной плотности костной ткани;
• увеличение массы тела.

Противопоказания

• беременность;
• лактация;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.

Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы.

Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

Препарат Золадекс должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

По предварительным данным применение бифосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Аналоги лекарственного препарата Золадекс

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Золадекс не имеет. Препарат имеет в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (противоопухолевые гормональные средства):

• Анабрез;
• Анандрон;
• Анастера;
• Анастрозол;
• Андриол;
• Андроблок;
• Андрокур;
• Андрокур Депо;
• Аримидекс;
• Аромазин;
• Ароместон;
• Балутар;
• Бикалутамид;
• Бикалутера;
• Бикапрост;
• Билем;
• Билумид;
• Бусерелин;
• Генфастат;
• Гормоплекс;
• Декапептил;
• Депо Провера;
• Депостат;
• Дерместрил;
• Дивигель;
• Диферелин;
• Зитазониум;
• Зитига;
• Калумид;
• Касодекс;
• Климара;
• Лестродекс;
• Летроза;
• Летрозол;
• Летросан;
• Летротера;
• Люкрин депо;
• Мамомит;
• Мегейс;
• Нексазол;
• Новофен;
• Нолвадекс;
• Октреотид;
• Октретекс;
• Октрид;
• Омнадрен 250;
• Оргаметрил;
• Орета;
• Ориметен;
• Праджисан;
• Премарин;
• Провера;
• Прогестерон;
• Прожестожель;
• Простап;
• Сандостатин;
• Селана;
• Синэстрол;
• Супрефакт;
• Сустанон 250;
• Тамоксен;
• Тамоксифен;
• Фазлодекс;
• Фарестон;
• Фемара;
• Фирмагон;
• Флутакан;
• Флутамид;
• Флутаплекс;
• Флуцином;
• Эгистразол;
• Эксеместан;
• Экстраза;
• Элигард;
• Эстаризол;
• Эстрадурин;
• Эстримакс;
• Эстрожель;
• Этрузил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Астра Зенека АБ АстраЗенека АБ/Зио-Здоровье, ЗАО АстраЗенека ЮК Лимитед АстраЗенека ЮК Лимитед/АстраЗенека Индастриз ООО АстраЗенека ЮК Лимитед/Зио-Здоровье, ЗАО

Страна происхождения

Великобритания Великобритания/Россия Соединенное королевство

Группа товаров

Гормональные препараты

противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Формы выпуска

• Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 10,8 мг - в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide). Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению. Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 3,6 мг - в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide). Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

• Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакологическое действие

Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки. Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Особые условия

- Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение. - У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг. - При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. - Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется. - Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг. - Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии. - Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. - Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев. - Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. - Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов. - По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Состав

• гозерелин (в форме ацетата)3.6 мг Вспомогательные вещества:сополимер лактида и гликолида (50:50), ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства). гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 10.8 мг Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).

Золадекс показания к применению

• - Рак предстательной железы; - рак молочной железы; - эндометриоз; - фибромы матки; - для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии; - при экстракорпоральном оплодотворении.

Золадекс противопоказания

• Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Золадекс дозировка

• 10,8 мг 3,6 мг

Золадекс побочные действия

• Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Лекарственное взаимодействие

Не известно.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

Гормональные заболевания в наше время встречаются довольно часто, как среди женщин, так и среди мужчин. Отдельной областью медицины является лечение онкологических болезней, развитие которых зависит от уровня того или иного гормона. Как показывает практика, гормональная терапия злокачественных и доброкачественных новообразований более эффективна и оказывает меньше побочных влияний на организм человека. Это дает основание внедрять новые препараты и методы лечения в онкологию. Одним из относительно новых, но уже высоко востребованных, является гормональное лекарственное средство Золадекс. Для чего используют этот препарат и при каких заболеваниях он показан?

Золадекс: что это за лекарство?

Золадекс - это препарат, который содержит аналог рилизинг-гормона гонадолиберина. Гормон Золадекс в своем составе содержит активное вещество - гозерелина ацетат, - который влияет на работу таких структур головного мозга, как гипоталамус и гипофиз.

В норме гипоталамус вырабатывает вещества (рилизинг-гормоны), которые влияют на выработку гипофизом тропных гормонов. Тропные гормоны, в свою очередь, влияют непосредственно на половые железы, надпочечники, щитовидку, ответом которых является выработок эстрогена и тестостерона, глюкокортикоидов и минералокортикоидов, трийодтиронина и тироксина соответственно. Золадекс за счет того, что содержит аналог рилизинг-гормона гонадолиберина, сначала оказывает стимулирующее действие на гонадотропный гормон (ГТГ) гипофиза. ГТГ начинает вырабатываться и активизирует работу половых желез. Длительная терапия Золадексом приводит к тому, что ГТГ прекращает синтезироваться. Вместе с ним прекращают вырабатываться и половые гормоны, которые влияют на рост опухоли.

Химиотерапия Золадексом оказывает свой эффект на новообразования и другие гормонально зависимые заболевания именно благодаря такому механизму действия. Препарат Золадекс хорошо переносится организмом, в отличие от других медикаментов, которые применяются в лечении онкологии. Данное лекарство практически не вызывает осложнений, а все побочные эффекты после приема Золадекса имеют обратимый характер.

Золадекс: применение

Широкий спектр показаний - еще одно преимущество препарата Золадекс. При каких заболеваниях применяется этот медикамент? Зачастую Золадекс назначают:

• при эндометриозе;
• при раке молочной железы (РМЖ);
• при раке простаты;
• при миоме;
• при аденомиозе;
• при поликистозе;
• при гиперплазии эндометрия;
• при фиброме;
• при экстракорпоральном оплодотворении (ЭКО);
• для истончения эндометрия.

Золадекс используют в качестве монотерапии, а также в комбинации с другими медикаментами и облучением (в онкологии).

Техника введения препарата Золадекс

Капсулы с дозировкой 3,6 мг и 10,8 мг - используемая форма выпуска препарата Золадекс. Как колоть данный медикамент? Прежде всего, следует обратить внимание, что введение Золадекса может проводить только врач. Самостоятельно категорически запрещено использовать препарат. Капсулы Золадекс вводят подкожно. Такой способ введения позволяет высвобождаться действующему веществу постепенно в том количестве, которое необходимо организму. Также подкожное введение обеспечивает длительный эффект и максимально быстрый результат терапии.

Золадекс совершенно не больно колоть, как многие могут считать по ошибке. Капсула после введения не создает дискомфорт, не мешает двигаться больному и не доставляет неудобств в повседневной жизни.

Капсулы Золадекс необходимо с течением времени менять на новые. Когда колоть новую капсулу, определяет лечащий врач, в зависимости от заболевания, его тяжести течения и индивидуальной реакции больного на терапию.

Если Вас интересуют особенности применения лекарства Золадекс, как вводить его, что делать после введения и когда необходимо менять капсулу, обратитесь к своему лечащему врачу. Он проконсультирует Вас и расскажет, можно ли в Вашей ситуации применять Золадекс.

Золадекс: длительность применения и дозировки препарата

Курс лечения Золадексом и дозировку препарата определяет лечащий врач. Для некоторых больных (например, женщинам с эндометриозом) достаточно 2 укола лекарства. Другие же пациенты (к примеру, с раком простаты или молочной железы) должны лечиться 2 года и больше.

Обычно одной капсулы с дозировкой 10,8 мг хватает на 3 месяца. Это необходимо учитывать, чтобы вовремя ввести новую капсулу Золадекса.

В своей практической деятельности врачи используют следующую схему лечения медикаментом Золадекс:

Заболевание		Особенности лечения
Эндометриоз		Через каждые 28 дней необходимо вводить новую капсулу; длительность терапии - не больше 6 месяцев
Рак простаты
Рак молочной железы		Через каждые 12 недель необходимо вводить новую капсулу
		Через каждые 28 дней необходимо вводить новую капсулу; длительность лечения - не более 3 месяцев
Для истончения эндометрия		Длительность лечения - от 4 до 8 недель