Зиннат относят ко второму поколению цефалоспориновых антибиотиков. Он воздействует на широкий круг бактериальных инфекций благодаря цефуроксиму, входящему в состав. Лекарство не только препятствует размножению опасных бактерий, но и уничтожает их. Рассмотрим показания и инструкцию по применению лекарства в педиатрии.

Формы выпуска и состав антибиотика

Цефуроксим – главный компонент препарата – устойчив к целому ряду бета-лактамаз, дает положительный эффект при лечении недугов, вызываемых как грамположительными, так и грамотрицательными инфекционными агентами. Выпускается под несколькими торговыми марками: Кимацеф, Цефтин, Аксетин и пр. Зиннат производится в Великобритании.

Слегка вытянутые, выпуклые с обеих сторон таблетки Зинната бывают белого или чуть желтоватого цвета. Выпускают 2 вида таблеток: по 125 мг и по 250 мг цефуроксима. Пероральная форма препарата устойчива к вырабатываемым микроорганизмами ферментам, обеспечивающим резистентность к антибиотикам.

Действующая составляющая дополняется вспомогательными элементами: микрокристаллической целлюлозой, гидрогенизированным (модифицированным) растительным маслом, примелозой (кроскармеллозой натрия) и натрия лаурилсульфатом. Состав поверхностного слоя таблеток в обоих вариантах включает гипромеллозу, пропиленгликоль, белый краситель опаспрей и консервант Е216. Таблетки расфасовываются в блистеры по 10 штук, продаются в картонных коробочках.

Суспензию получают из гранулированной формы препарата, отличающейся по вспомогательным веществам от таблеток. В гранулы в качестве дополнительных элементов входят: октадекановая кислота, сахароза, подсластители Е950, Е951, повидон К30, камедь ксантановая, ароматизатор.

Гранулы представляют собой мелкие частички белого цвета диаметром до 3 мм, имеющие неправильную форму. При разведении водой образуется желтоватая суспензия с фруктовым вкусом. Суспензия выпускается в стеклянных флаконах с пластиковой крышкой, снабженной защитным устройством от детей. Флакон помещается в картонный футляр, к нему прилагается мерная ложка емкостью 5 мл и мерный стакан.

При каких заболеваниях назначается Зиннат?

Зиннат для детей выбирают при воспалительных заболеваниях, вызываемых инфекционными агентами, чувствительными к цефуроксиму. К ним относятся:

• бактериальные поражения уха, горла и носа, ангина, болезни гортани, трахеи, околоносовых пазух;
• воспаления бронхов инфекционной природы;
• воспаление легких;
• инфекционные поражения кожи и мягких тканей – фурункулезы, пиодермии;
• инфекции мочевых путей – циститы, пиелонефриты, гонорея;
• перитонит – воспаление брюшной стенки, заражение крови, менингит;
• начальная стадия клещевого боррелиоза (болезни Лайма).

Благодаря способности цефуроксима противостоять бактериальным бета-лактамазам, Зиннат эффективен при лечении недугов, вызванных ампициллинрезистентными или амоксициллинрезистентными инфекционными агентами. Восприимчивость болезнетворных микроорганизмов к цефуроксиму зависит от региона и меняется с течением времени. При выборе антибиотика необходимо учитывать локальные данные.

Зиннат – это антибиотик, поэтому его применение возможно только по рекомендации врача

Способ применения и дозировка медикамента

Рекомендованный период терапии – от 5 до 10 дней. Лекарство принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым пациентам Зиннат прописывают в виде таблеток по 250 мг дважды в день. Максимальная доза при серьезных заболеваниях составляет 500 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат может назначаться в количестве 125 мг дважды в день, для лечения гонореи препарат следует принимать 1 раз в сутки в количестве 1 г. Курс лечения при клещевом боррелиозе длится 20 дней, препарат назначается в количестве 500 мг дважды в день.

Использование таблеток для детей

Таблетки могут назначаться детям старше 3 лет. Максимальная суточная доза для них составляет 500 мг. Обычно прием производится дважды в сутки в количестве 125 мг после еды. При лечении тяжелых заболеваний, в том числе воспалении среднего уха, разовый прием может составлять 250 мг, с общей суточной дозой 500 мг.

Зиннат в таблетках не применяется для детей, имеющих трудности с глотанием. Поскольку разламывать и измельчать таблетки не рекомендуется, малышам выписывают препарат в виде суспензии. Точная дозировка при различных заболеваниях и рекомендуемая форма приводятся в инструкции по применению.

Приготовление суспензии и ее дозировка в соответствии с возрастом

Антибактериальная суспензия имеет специфический привкус, поэтому иногда после ее приема у ребенка может возникать тошнота

Для разведения суспензии необходимо долить в открытый флакон воду, количество которой отмеряется при помощи мерного стакана (до указанной метки). Предварительно флакон требуется потрясти для растворения порошка. После разведения водой флакон следует плотно закрыть и несколько раз встряхнуть, затем выждать не менее 3 минут для полного соединения препарата с водой.

Суспензию дают ребенку в количестве, определяемом весом, возрастом, степенью поражения органов или нарушения их функций. Назначение Зинната детям от 3 месяцев до 12 лет производят в указанных ниже дозах.

Таблица 1. Дозировка антибиотика Зиннат в суспензии:

В случае тяжелых инфекций, а также при воспалении среднего уха доза препарата повышается в 1,5 раза. Количество определяется из расчета 15 мг на килограмм веса ребенка.

Таблица 2. Дозировка при тяжелых заболеваниях:

При серьезных недугах с тяжелым течением антибиотик вводится внутримышечно. Для инъекций используется препарат Зинацеф, содержащий цефуроксим в виде натриевой соли. В дальнейшем происходит переход к пероральному приему.

Противопоказания

Эффективный антибиотик обладает целым рядом противопоказаний. К ним относятся:

• возраст менее 3 месяцев;
• детям младше 3 лет средство назначают с осторожностью;
• аллергические реакции на антибиотики;
• отрицательный ответ иммунной системы на препараты пенициллинового ряда;
• наследственное нарушение метаболизма аминокислот – фенилкетонурия;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, особенно в случае кровотечения;
• синдром нарушения функции почек, сопровождающийся расстройством водного, электролитного и других видов обмена – почечная недостаточность;
• хроническое воспаление слизистой оболочки толстого кишечника – неспецифический язвенный колит (рекомендуем прочитать: );
• беременность и грудное вскармливание;
• кровотечения различной этиологии.

Побочные эффекты препарата и передозировка

При правильном использовании средства и соблюдении инструкции у ребенка все же могут возникнуть аллергические реакции на Зиннат. Характерным симптомом неприятия лекарства станет крапивница, сопровождающаяся сильным зудом. Возможно возникновение лекарственной лихорадки. Дальнейшему применению препятствуют начавшаяся диарея, желтушные явления, рвота и тошнота.

Реакцией на антибиотик может стать изменение состава крови. Уменьшение количества нейтрофилов, тромбоцитов или лейкоцитов, увеличение числа эозинофилов требуют пересмотра схемы лечения.

Анафилактический шок, выражающийся в появлении резкой боли, отека, затруднении дыхания, резком падении артериального давления, требует не только отмены применения антибиотика, но и немедленного вызова скорой медицинской помощи. Бледность покровов, посинение губ и пальцев, потеря сознания говорят об угрозе жизни больного.

Что лучше – Зиннат или Супракс?

При любом заболевании выбор лекарственного средства остается за врачом. Однако родители должны контролировать назначения специалиста с учетом известных им аллергических реакций ребенка:

• Зиннат – высокоэффективное лекарственное средство. Применять его в отдельных случаях допускается с 4 месяца жизни. Однако его недостатком является большое количество противопоказаний и побочных действий.
• Супракс – действенный препарат третьего поколения (подробнее в статье: ). Однако его применение возможно с 7 месяца жизни. Обычно его применяют в тех случаях, когда более слабые антибиотики не дали желаемого результата.

Какой препарат лучше, Зиннат или Супракс, зависит от возраста и состояния ребенка. Пытаться самостоятельно назначать малышу лечение антибиотиками не стоит, это может быть опасно. В некоторых случаях, чтобы избежать негативной реакции на Зиннат, можно заменить его другими препаратами.

Чем еще можно заменить Зиннат?

При необходимости Зиннат можно заменить другим антибиотиком с аналогичным составом. Цефуроксим выпускается под разными торговыми марками: Акцетин, Аксосеф, Кефстар, Ксорим, Микрекс и многие другие.

В некоторых случаях требуется заменить антибиотик другим, оказывающим сходное действие, но содержащим иное действующее вещество. Для лечения аналогичных заболеваний может применяться Супракс. Однако есть и другие лекарственные средства:

1. – антибиотик, действующим веществом в котором является Азитромицин. Показания к применению у него те же, что и у Зинната, однако он может быть использован и для лечения язвенной болезни. Препарат назначается детям старше 3 лет для однократного ежедневного приема в количестве 10 мг на килограмм массы тела.
2. – антибиотик, относящийся к макролидам. Действующее вещество – кларитромицин. По показаниям пересекается с Зиннатом. Детям младше 12 лет назначают препарат из расчета 7,5 мг на килограмм массы тела в сутки. В тяжелых случаях доза удваивается. Прием производится 2 раза в день.
3. Аугментин – содержит 2 активных вещества: амоксициллин и клавулановую кислоту (см. также: ). Назначается малышам с 4 месяца жизни. Не обладает устойчивостью к бета-лактамазам, поэтому применяется для борьбы с микроорганизмами, не вырабатывающими этих ферментов.

Любой лекарственный препарат обладает противопоказаниями и побочным действием. При необходимости замены Зинната другим антибиотиком выбор следует доверить специалисту.

Активный ингредиент:

Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).

Другие ингредиенты:

Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТС: J01DC02

Фармакологические свойства

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм формирования резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:

Гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения цефуроксима аксетила

Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):

Микроорганизм	Пограничные значения [мг/л]
	Ч	Р
Enterobacteriaceae1, 2	<8	>8
Staphylococcus spp.	Примечание3	Примечание3
Streptococcus А, В, С и G	Примечание4	Примечание4
Streptococcus pneumoniae	≤0,25	>0,5
Moraxella catarrhalis	≤0,125	>4
Haemophilus influenzae	≤0,125	>1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1	НД5	НД5
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АтрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефапоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефапоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

Ч=чувствительные, Р=резистентные

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae

Грамотоицательные аэробы:Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis

Спирохеты:Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Грамположительные аэробы:Streptococcus pneumoniae

Грамотоицательные аэробы:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (помимо P. vulgaris) Providencia spp.

Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.

Гоамотрииательные анаэробы:Fusobacterium spp. Bacteroides spp.

Природно устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganiiProteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens

Грамотоицательные анаэробы:Bacteroides fragilis

Другие:Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной

жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые группы паииентов

Пол

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Пожилые пациенты

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.

Нарушение фцнкции почек

Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Нарушение функции печени

Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %Т>МПК).

Показания к применению

Лекарственное средство Зиннат™ показано для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей в возрасте с трех месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства»):

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит острый бактериальный синусит острый средний отит обострение хронического бронхита цистит пиелонефрит неосложненные инфекции кожи и мягких тканей Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму или вспомогательным веществам препарата. Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу беталактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВК А

Продолжительность лечения обычно составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней)

Дозирование у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг:

Дозирование у детей с массой тела менее 40 кг:

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит	10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки
Дети в возрасте с двух лет со средним отитом или с более тяжелыми инфекциями (в случае необходимости)
Цистит	15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит	15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Боррелиоз Лайма	15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Нет опыта применения лекарственного средства Зиннат™ у детей в возрасте до 3 месяцев.

Способ применения

Зиннат™ применяется внутрь.

Для оптимального всасывания таблетки следует принимать после еды.

Таблетки Зиннат™ не следует размельчать, и поэтому они не подходят для лечения пациентов, таких как дети младшего возраста, которые не могут проглотить целую таблетку. В зависимости от дозы доступны другие лекарственные формы. У детей можно применять Зиннат™ в форме суспензии. Цефуроксима аксетил в виде таблеток не является биоэквивалентным цефуроксиму аксетилу в форме гранул для приготовления суспензии и не может заменяться на основе миллиграмм на миллиграмм (см. раздел «Фармакологические свойства»).

В случае, если пациент забыл принять таблетку, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим преимущественно выводится почками. У пациентов со значительным нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима для компенсации его более медленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данных о применении пациентами с печеночной недостаточностью не получено. В связи с тем, что цефуроксим преимущественно выводится почками, ожидается, что нарушения функции печени не окажут влияния на фармакокинетику цефуроксима.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные нарушения и транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов.

Указанная ниже частота возникновения побочных реакций является приблизительной, так как для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо- контролируемых исследований) для расчета частоты получены не были. Кроме того, частота возникновения побочных реакций при применении цефуроксима аксетила может варьировать в зависимости от показания.

Данные, полученные в ходе крупных клинических исследований, использовались для определения частоты побочных реакций от «очень частых» до «редких». Частота всех других нежелательных явлений (например, <1/ 10 000) определялась в основном на основе пост-маркетинговых данных и скорее отражает частоту поступления сообщений о побочных реакциях, нежели реальную частоту их возникновения. Данных плацебо- контролируемых исследований получено не было. В случаях, когда частота рассчитывалась на основе данных клинических исследований, основой служили реакции, которые, по оценке исследователя, были связаны с применением лекарственного средства. В рамках каждой категории частоты, побочные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Побочные реакции всех степеней тяжести, связанные с применением лекарственного средства, перечислены ниже в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и в зависимости от частоты встречаемости и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (£1/1 000 и <1/100), редко (£1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции:

Часто:Избыточный рост Candida

Частота неизвестна: Избыточный рост Clostridium difficile

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

Часто:Эозинофилия

Нечасто:Ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения,

лейкопения (иногда тяжелая)

Частота неизвестна: Гемолитическая анемия

Цефалоспорины проявляют тенденцию к абсорбированию на поверхности мембраны эритроцитов и реагированию с антителами к цефалоспоринам, что может приводить к ложноположительному результату пробы Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь,

анафилаксия, реакция Яриша-Герксхаймера.

Со стороны нервной системы:

Часто:Головная боль, головокружение

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто:Диарея, тошнота, боль в животе

Нечасто: Рвота

Частота неизвестна: Псевдомембранозный колит (см. раздел «Меры предосторожности»)

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто:Транзиторноеповышение активности «печеночных» ферментов

Частота неизвестна: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит Транзиторное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке, как правило, является обратимым.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто:Кожная сыпь

Частота неизвестна: Крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемный некролиз) (см. нарушения со стороны иммунной системы), ангионевротический отек

Нежелательные реакции у детей

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует таковому у взрослых.

Информирование о побочных реакциях

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Передозировка может вызвать неврологические последствия, включая энцефалопатию, судороги и кому.

Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с почечной недостаточностью, если дозировка не была снижена соответствующим образом (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Концентрация цефуроксима в сыворотке может быть снижена путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила по сравнению с таковой после приема натощак и уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Цефуроксима аксетил может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.

Цефуроксим выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется совместный прием с пробенецидом. Одновременный прием с пробенецидом значительно увеличивает максимальную концентрацию в плазме, площадь под кривой сывороточной концентрации и период полувыведения цефуроксима. Одновременный прием с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению международного нормализованного отношения.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности

Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе в связи с риском перекрестной чувствительности. Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае наступления тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо сразу же отменить лечение цефуроксимом и принять неотложные меры.

Перед началом лечения необходимо выяснить, были ли у пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других бета-лактамных средств. Осторожность следует проявлять при назначении цефуроксима пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамам.

Реакция Яриш-Герксгеймеоа

У некоторых пациентов при приеме лекарственного средства Зиннат™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (см. раздел «Побочное действие»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту Candida. Длительный прием может привести к чрезмерному росту других резистентных организмов (например, Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»). При использовании практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует применять препараты, которые угнетают перистальтику (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на диагностические тесты

Ложно-положительная проба Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с возможностью получения ложноотрицательного результата ферроцианидного теста у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой.

Важная информация о вспомогательных веществах

Таблетки Зиннат™ содержат парабены, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсроченным началом).

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если польза превышает риск.

Кормление грудью

Цефуроксим выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Нежелательные явления при использовании терапевтических доз не ожидаются, однако нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этим может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует использовать только после оценки пользы и риска лечащим врачом.

Фертильность

Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Исследований влияния цефуроксима аксетила на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не проводилось. Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Представительство ООО «GlaxoSmithKline Export Limited» (Великобритания) в Республике Беларусь, Минск, ул. Воронянского 7А, офис 400

Тел.: + 375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66

ЗИННАТ является товарным знаком группы компаний GSK.

Зиннат – антибиотик 2 поколения широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов.

Применяется медикамент для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Зиннат: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Зиннат. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин II поколения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Зиннат? Средняя цена в аптеках находится на уровне 240 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках и гранулах. Таблетки в пленочной оболочке могут содержать от 125 до 500 мг активного компонента – цефуроксима аксетила. Препарат поставляется по 5 или 10 шт. в блистерах, в упаковке по 1 или 2 блистера. Зиннат продается в гранулах для приготовления суспензии для перорального приема во флаконе объемом 100 мл.

1. Активный ингредиент: каждая таблетка содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим в виде цефуроксима аксетила в дозе 125 мг или 250 мг.
2. Другие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.

На вид гранулы неправильной формы в виде крупинок, размером не больше 3 мм. При разведении получается суспензия с фруктовым запахом.

Фармакологический эффект

Бактериостатические (подавляет размножение бактерий) и бактерицидные (вызывает гибель бактерий) свойства Зиннат обусловлены его способностью нарушать синтез клеточной стенки микроорганизма.

Действующее вещество Зиннат – цефуроксим, который проявляет активность в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Процесс всасывания из желудочно-кишечного тракта значительно ускоряется, если антибиотик Зиннат принимать одновременно с пищей.

Максимальную концентрацию препарата в крови можно наблюдать через 2-3 часа после применения препарата. Выводится Зиннат почками в неизменном виде.

Показания к применению

От чего помогает? Лечение Зиннат эффективно при инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции мочевыводящих путей ( , );
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);
• гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и ;
• инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов ( , );
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и , );
• лечение болезни Лайма на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима.

Противопоказания

Согласно инструкции, Зиннат противопоказан пациентам при наличии у них аллергической реакции на препараты группы пенициллинов, при гиперчувствительности к цефалоспорину, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ, а также в период беременности и лактации.

Также не назначают лекарственное средство детям, не достигшим возраста трех месяцев.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные о проводимых исследованиях влияния антибиотика на плод. Поэтому не желательно его использовать во время беременности, особенно в первом триместре. В отдельных случаях Зиннат может назначаться беременным, но только при большей пользе для здоровья матери, чем возможном риске для ребенка.

Грудное вскармливание следует прервать на время терапии Зиннатом, так как цефуроксим выделяется с грудным молоком.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Зиннат рекомендуется принимать во время или сразу после приема пищи. Курс лечения и дозы подбирает лечащий врач индивидуально в каждом случае.

При лечении тяжелых инфекций нижних дыхательных путей или среднем отите:

• Взрослые по 500 мг 2 раза в сутки;
• детям 3-6 месяцев 60-90 мг 2 раза в сутки;
• детям 6 месяцев – 2 года 90-180 мг 2 раза в сутки;
• детям 2-12 лет 180-250 мг 2 раза в сутки.

При лечении инфекций нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести:

• Взрослые по 250 мг 2 раза в сутки;
• детям 3-6 месяцев 40-60 мг 2 раза в сутки;
• детям 6 месяцев – 2 года 60-120 мг 2 раза в сутки;
• детям 2-12 лет 125 мг 2 раза в сутки.

При пиелонефрите:

• Взрослые по 250 мг 2 раза в сутки.

При лечении неосложненной гонореи:

• Взрослым назначают 1 г однократно.

При лечении инфекций мочеполовой системы:

• Взрослые по 125 мг 2 раза в сутки.

Средний курс лечения препаратом составляет 5- 7 дней.

Побочные эффекты

В инструкции к Зиннату указано, что средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

1. Эозинофилию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, нейтропению и лейкопению (система кроветворения).
2. Головную боль (центральная нервная система).
3. Тошноту, диарею, рвоту, желтуху, временное повышение активности печеночных ферментов и псевдомембранозный колит (пищеварительная система).

Также Зиннат может вызывать аллергические реакции – сывороточную болезнь, кожную сыпь, лихорадку, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксию, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринов может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Особые указания

1. Во время лечения рекомендовано периодически контролировать функционирование почек.
2. 5 мл суспензии содержит 0,5 ХЕ, что следует учитывать при назначении препарата сахарным диабетом.
3. Таблетки не назначаются пациентам, у которых наблюдаются сложности с глотанием, поскольку их нельзя разламывать или разжевывать.
4. Препарат с особой осторожностью назначается при наличии в анамнезе аллергической реакции на бета-лактамные антибиотики.

Зиннат может вызвать головокружение и головную боль, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими механизмами или вовсе отказаться от работы, требующей повышенной концентрации и внимания.

Лекарственное взаимодействие

1. Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.
2. Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.
3. Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств.
4. При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.
5. При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.

Когда у ребёнка начинается воспалительный процесс в организме, большая часть педиатров для купирования заболевания прописывает антибиотики. Родители относятся к подобным назначениям с осторожностью, ведь такие препараты «убивают» микрофлору кишечника. Нередко на фоне приёма антибактериальных средств у детей начинается понос, несварение и прочие проблемы с пищеварением. Суспензия Зиннат для детей переносится ими, как правило, хорошо, без проявления побочных эффектов.

Антибиотик Зиннат эффективен только при бактериальной инфекции.

Форма выпуска

Препарат производится в виде сухой гранулированной смеси, которую нужно перед приёмом развести водой. Именно за счёт такой формы хранится лекарство достаточно долго. Гранулы для приготовления суспензии имеют белый или почти белый цвет и неправильную форму.

Зиннат для детей содержит 125 мг активного вещества (цефуроксим) в 5 мл готовой разведённой суспензии. Это и есть детская дозировка.

Если по каким-то причинам ребёнок откажется принимать препарат в виде готового раствора, то можно заменить его аналогичными таблетками. На их упаковке также должна быть надпись «125 мг».

Однако, таблетки назначают к приёму только детям, возраст которых больше трёх лет. Перетирать их в порошок, разбавлять или измельчать не рекомендуется. Маленьким детям проглотить достаточно крупную и горькую таблетку сложно. Именно поэтому врачи-педиатры назначают малышам суспензию.

Детям до трёх лет таблетки не назначают.

Производители

Официальный производитель суспензии Зиннат - GLAXO OPERATIONS UK, Limited (Великобритания). У компании есть своё представительство на территории Российской Федерации, находящееся в Москве. Туда можно обратиться с возникающими вопросами.

Состав

В состав антибиотика входят:

• цефуроксима аксетил - 150 мг;
• сахароза - 3,062 г;
• стеариновая кислота - 852 мг;
• ароматизатор «тутти-фрутти«- 100 мг;
• ацесульфам калия - 21 мг;
• аспартам - 21 мг;
• повидон К30 - 13 мг;
• камедь ксантановая - 1 мг.

В сочетании все эти вещества совершенно безвредны для ребёнка. Ацесульфам калия и аспартам - это сахарозаменители, ароматизатор даёт лекарству сладкий и приятный запах. Повидон К30 - безвредное связующее вещество в гранулах Зинната, которое при взаимодействии с водой, придаёт лекарству однородную массу.

Показания к применению

Антибиотик Зиннат применяется во время воспалительных и инфекционных заболеваний:

• , средние отиты различной степени запущенности (заболевания верхних дыхательных путей);
• : хронический, острый, бактериальный; пневмония (нижние дыхательные пути);
• мочевыводящих путей (циститы, уретриты);
• кожных и мягких тканей (например, при фурункулёзе).

Поскольку малыши детсадовского возраста (2-6 лет) чаще всего страдают от ЛОР-заболеваний (отиты, фарингиты, синуситы и прочие), то применение антибиотика вполне оправдано: с инфекциями Зиннат справляется быстро и эффективно.

Зиннат эффективно справляется с воспалениями горла, носа, уха, острых и хронических бронхитах, пневмониях.

Отзывы молодых мам

Марина, ребёнку - 3 года:

«Когда поставили сыну диагноз бронхит с обструкцией, сильно испугалась. Врач назначил антибиотик Зиннат. Принимали строго по назначению, в течение 7 дней. Но уже в первый день заметила, что температура у сына упала с 39 до 37 градусов. А кашель из сухого и лающего стал более мягким, с отхождением мокроты. Ребёнок смог нормально поспать ночью!»

Алёна, ребёнку - 5 лет:

«Дочка в садике получила сильнейший отит - не могла спать, есть, лежать, играть. Температура высокая - 40. Вызвали врача на дом, сразу же прописал антибиотики - суспензию Зиннат. Температура уже через после первого приёма сбилась до 37,3°С. А после второго - дочь смогла поесть, не хватаясь за ушко, и не крича на весь дом. Спустя пять дней от инфекции и следа не осталось».

Как приготовить лекарство

Для приготовления суспензии из гранул, их нужно развести водой. В комплекте с бутылочкой из тёмного стекла идут мерная ложка и стаканчик. Последний рассчитан на 37 мл жидкости. Именно такое количество воды требуется для разведения смеси.

Крышка флакона оснащена особой защитой. Поэтому для его открывания сначала нужно надавить на неё большим пальцем или ладонью, и уже только потом откручивать. После удаления защитной плёнки с горлышка пузырька, в него вливают 37 мл тёплой кипячёной воды. Чтобы суспензия получилась без комков и однородной, тщательно взболтайте бутылочку. Производитель в инструкции () указывает, что достаточно 2-3 минут, но практика показала, что иногда несколько дольше.

Хранить лекарство нужно в холодильнике не более 10 дней после разведения.

Чтобы точно запомнить дату приготовления суспензии, её можно записать ручкой на флаконе. В среднем антибиотика хватает на полноценный десятидневный курс, чем и объясняется такой срок хранения.

Как давать суспензию Зиннат

Мерной ложкой, рассчитанной на 2,5 мл, не всегда удобно давать препарат маленьким детям, поэтому её можно заменить специальным шприцом от детского жаропонижающего Нурофен или Ибуфен с точной шкалой.

Из-за приторно-сладковатого и одновременно тошнотворного привкуса малыши с большой неохотой принимают лекарство добровольно.

Шприц же позволяет не только быстро ввести антибиотик, но и более точно отмерить необходимую дозировку. Принимать лекарство нужно во время еды.
Отзыв Светланы, ребёнку - 4 года:

«Первый раз лекарство из ложки сын выпил быстро, но она маленькая - 2,5 мл. А нужно давать по 5 мг за раз, как прописал врач. Вторую порцию было не заставить выпить. Помог мерный шприц от „Нурофена“: отмерила, рот ребёнку открыла и влила. Проглотил и только слегка поморщился. На второй раз сам уже попросил из шприца. А мерную ложку выбросили».

Суспензия имеет крайне неприятный вкус, поэтому детям первого года жизни препарат проще всего дать из шприца.

Допускается добавление суспензии в сок или чай, но, как показывает практика многих родителей, ребёнок неохотно пьёт такой «коктейль», предпочитая быстро принять чистое лекарство в ложке или шприце, чем «растягивать» его употребление в напитке.
Для более лёгкого приёма антибиотика, его можно запивать либо большим количеством воды, либо сиропом Фитолон, например. Он способствует и профилактике , поскольку полностью натурален по составу (на основе хвои сосны и ели, лишённых аллергенов, душицы и мяты).

Дозировка

Вообще, дозировку назначает врач-педиатр, однако есть и общие правила. Количество препарата рассчитывается, исходя из массы тела ребёнка.

Доза подбирается не только исходя из веса ребёнка, но также с учётом степени запущенности и серьёзности заболевания.

Курс приёма в среднем составляет 5-7 дней. В некоторых случаях его длительность может быть изменена по назначению лечащего педиатра, указания которого нужно строго соблюдать.

Как не навредить ребёнку

После лечения антибиотиками, губительно влияющими на все, в том числе и здоровые, бактерии в детском организме, обычно требуется курс восстановления. Чтобы он стал более быстрым, во время приёма Зинната врачи назначают дополнительно различные препараты для нормализации микрофлоры кишечника, например, или . Принимать их совместно с антибиотиком не только можно, но и нужно, следуя инструкциям лечащего врача.

Линекс - источник пробиотических микроорганизмов, лекарство следует принимать одновременно с антибиотиками.

Цена

Флакон суспензии Зиннат в среднем стоит 300-400 рублей. Стоимость в разных аптеках может отличаться в зависимости от их ценовой политики.

При покупке необходимо обратить внимание не только на срок годности и комплектацию, но и на сам флакон. Буквы на нем должны быть отпечатаны чётко, без смазываний.

Противопоказания и побочные эффекты

Из-за не слишком приятного и приторного вкуса у некоторых детей отмечаются такие побочные эффекты, как . Иногда приём лекарства вызывает головокружение.

Приём антибиотика нужно сделать максимально удобным для ребёнка. Чаще всего рвота появляется не из-за самого препарата, а от «морального фактора». Ребёнок подсознательно готовится принять невкусное лекарство, от чего ему и становится плохо.

Попробуйте развести лекарство с соком или компотом.

Из противопоказаний отмечаются:

• индивидуальная непереносимость;
• аллергия на компоненты;
• фенилкетонурия;
• повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Аналоги

Конечно, Зиннат в суспензии - не единственный детский антибиотик. У него есть не менее эффективные аналоги. Вот краткий список в ценами:

• Зинацеф (150 рублей);
• Цефуроксим (105 рублей);
• Цефурус (110 рублей).

Однако если врач выписал к приёму именно суспензию Зиннат, то её и нужно приобретать. В дальнейшем, если лекарство по каким-то причинам вам не подойдёт, его можно после консультации с педиатром заменить более подходящим.

Дарья Каретина

Цефалоспорин II поколения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GX ES5"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** - 47.51 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, натрия лаурилсульфат - 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное - 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.63 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.55 мг, пропиленгликоль - 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, краситель опаспрей белый - 1.52 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GX ES7"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** - 95.03 мг, кроскармеллоза натрия - 40 мг, натрия лаурилсульфат - 4.5 мг, масло растительное гидрогенизированное - 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 7.4 мг, пропиленгликоль - 0.44 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, краситель опаспрей белый - 2.03 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

* количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
** количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1 , коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes 1 , β-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae 1 , Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae 1 ,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi 1 .

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae 1 .

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1 , Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1 , Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. C max цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.

Распределение

Связывание с белками крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

Т 1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т 1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита);
• инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
• гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
• лечение боррелиоза () на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат ®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.

Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Противопоказания

• детский возраст до 3 лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
• повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).

C осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

Дозировка

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Взрослые

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония

Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем - препарат Зиннат (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем - курс лечения препаратом Зиннат (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Дети с 3 лет

Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.

Побочные действия

Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто - положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (что может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, транзиторное повышение активности печеночных ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ; нечасто - рвота; редко - псевдомембранозный колит; очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T 1/2 цефуроксима.

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Особые указания

Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Препарат Зиннат следует применять в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, следует проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.