Enalapril: udhëzime për përdorim. Rezultate të qëndrueshme nga enalapril në trajtimin e hipertensionit Udhëzime për përdorim mjekësor

Faqja ofron informacion referencë vetëm për qëllime informative. Diagnoza dhe trajtimi i sëmundjeve duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e një specialisti. Të gjitha barnat kanë kundërindikacione. Kërkohet konsulta me një specialist!

Ilaçi Enalapril

Enalapril- një ilaç antihipertensiv që i përket klasës së frenuesve ACE. Veprimi i Enalapril është për shkak të efektit të tij në sistemin renin-angiotensin-aldosterone, i cili luan një rol të rëndësishëm në rregullimin e presionit të gjakut.

Efekti i dukshëm i ilaçit zhvillohet pas marrjes së tij për 2-4 orë, dhe efekti fillestar ndodh brenda një ore. Presioni maksimal zvogëlohet pas 4-5 orësh. Kur Enalapril merret në doza të rekomanduara, efekti i tij hipotensiv zgjat rreth një ditë.

Ilaçi absorbohet shpejt në traktin gastrointestinal me një shkallë përthithjeje prej rreth 60%. Enalapril ekskretohet kryesisht përmes veshkave dhe zorrëve.

Formularët e lëshimit

Enalapril është në dispozicion në tableta prej 5, 10, 20 mg, të paketuara në blistera prej 10 copë. Ka dy ose tre flluska në një paketë kartoni.

Renitek holandez dhe anglisht përmban 14 tableta në një paketë.

Efektet anësore gjatë marrjes së Enalapril janë më shpesh të kthyeshme. Prandaj, nëse shfaqen, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë.

Trajtimi me Enalapril

Si të merrni Enalapril?
Në përputhje me recetën e mjekut, ilaçi merret 1-2 herë në ditë, pavarësisht nga vaktet. Përgatitjet e kombinuara të Enalaprilit që përmbajnë diuretikë merren më së miri në mëngjes. Trajtimi me ilaçin është afatgjatë dhe, nëse tolerohet mirë, gjatë gjithë jetës.

Si rezultat i administrimit të njëkohshëm të Enalapril me kripërat e litiumit, sekretimi i litiumit mund të ngadalësohet dhe efekti i tij toksik rritet. Prandaj, rekomandimi i këtyre barnave së bashku nuk rekomandohet.

Përdorimi i njëkohshëm i Enalapril me diuretikët që kursejnë kalium mund të çojë në mbajtje të kaliumit dhe hiperkalemi. Prandaj, ato mund të merren në të njëjtën kohë vetëm nën mbikëqyrjen e testeve laboratorike.

Ka të dhëna se administrimi i njëkohshëm i insulinës, si dhe i barnave të tjera hipoglikemike dhe Enalapril mund të çojë në hipokalemi. Më shpesh kjo ndodh në fillim të trajtimit në pacientët me patologji renale.

Enalapril dobëson efektin e Teofilinës.

Është e sigurt të përshkruhet Enalapril me aspirinë në një dozë kardiake, me beta-bllokues dhe trombolitikë.

Analogët e Enalapril

Tek analogët (sinonimet) e barit që përmban Enalapril si kryesor substancë aktive, lidhen:
  • Enap;
  • Vazolapril;
  • Invoril;
  • Berlipril;
  • Ednit;
  • Enam;
  • Bagopril;
  • Miopril;
  • Enarenal;
  • Renitek;
  • Envas;
  • Korandil;
  • Enalacor dhe të tjerët.
Ka barna të kombinuara, të tilla si Enap H sllovene dhe Enap HL, ruse Enapharm H dhe të ngjashme. Përveç Enalaprilit, këto barna përmbajnë substancën Hydrochlorothiazide, e cila ka një efekt diuretik, gjë që rrit efektin hipotensiv të barit.

Analogët e Enalapril, të cilat kanë një efekt të ngjashëm, por kanë një efekt të ndryshëm përbërje kimike, janë barnat Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fozinopril.

Enalapril është një ilaç antihipertensiv që ka efekte hipotensive, kardioprotektive, vazodiluese dhe natriuretike. Udhëzimet për përdorim rekomandojnë marrjen e tabletave prej 5 mg, 10 mg dhe 20 mg (përfshirë Hexal ose Acri) për trajtimin e formave të ndryshme të hipertensionit arterial, përfshirë ato në mungesë të efektit të kërkuar kur merrni ilaçe të tjera antihipertensive. Shqyrtimet nga pacientët dhe mjekët shpjegojnë se në çfarë presioni ndihmon ky ilaç.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Enalapril është i disponueshëm në formën e tabletave të rrumbullakëta, të bardha ose të bardha me nuancë bezhë, cilindrike, bikonvekse, me një vijë gërshetimi në njërën anë. Paketuar në blistera prej 10 dhe 20 copë.

Vetitë farmakologjike

Tabletat Enalapril janë një frenues i enzimës konvertuese të angiotenzinës. Udhëzimet për përdorim (çmimi, rishikimet, analogët do të diskutohen më poshtë në artikull) informojnë se ilaçi ndihmon në uljen e presionit të gjakut sistolik dhe diastolik, rezistencën totale vaskulare periferike, si dhe ngarkesën në miokard.

Një ulje e presionit të gjakut brenda kufijve terapeutikë nuk ndikon në qarkullimin cerebral, pasi rrjedha e gjakut në enët e trurit mund të mbahet në nivelin e kërkuar dhe në sfondin e presionit të ulët të gjakut.

Përdorimi afatgjatë i Enalapril redukton ndjeshëm hipertrofinë e ventrikulit të majtë të miokardit, duke parandaluar zhvillimin e dështimit kronik të zemrës.

Ilaçi gjithashtu shfaq një efekt të butë diuretik. Përdorimi i ilaçit ndihmon në përmirësimin e qarkullimit të gjakut renale dhe koronare. Efekti hipotensiv i barit shfaqet 1 orë pas marrjes së tij dhe vazhdon për 24 orë.

Me çfarë ndihmon Enalapril?

Indikacionet për përdorimin e drogës përfshijnë:

  • mosfunksionim i ventrikulit të majtë;
  • hipertension arterial;
  • dështimi kronik i zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Në çfarë presioni është përshkruar?

  • Trajtimi i hipertensionit esencial (rritje primare e presionit të gjakut pa procese patologjike të rrjetit kardiovaskular), edhe nëse presioni arterial nuk kalon 130/90 mm Hg. Art. Tashmë janë vërejtur çrregullime ushqyese të trurit dhe muskujve të zemrës. Çdo tejkalim i normës (120/80 mm Hg) është një tregues i drejtpërdrejtë për përdorimin e Enalapril. Doza dhe kursi i trajtimit zgjidhen nga mjeku bazuar në rezultatet e studimit mbi gjendjen e sistemit kardiovaskular dhe sëmundjet e sfondit të pacientit.
  • Trajtimi i hipertensionit në çdo fazë të sëmundjes me presion të gjakut mbi 120/80 mmHg. Art. për normotensivët, në formën fillestare të hipertensionit, përshkruhet, si dhe në rastet e komplikuara dhe të avancuara në kombinim me barna të tjera. Është e rëndësishme të mbani mend se jo të gjitha barnat kombinohen me njëra-tjetrën, trajtim kompleks kryhet vetëm nën mbikëqyrjen e përbashkët të një terapisti dhe një kardiologu, gjë që zvogëlon rrezikun e komplikimeve. Doza e Enalapril mund të ndryshojë gjatë terapisë dhe zgjidhet individualisht nën monitorimin dinamik të presionit të gjakut dhe gjendjes së përgjithshme të pacientit.
  • Doza minimale prej 1.25 ml të barit u përshkruhet njerëzve me presion të gjakut 120/80 mmHg. Art. i nënshtrohet presionit të punës 100/60 mmHg. Art. (trajtimi i presionit të lartë të gjakut në pacientët hipotensivë kryhet në kurse të shkurtra 1-3 muajsh nëse nuk ndjehen mirë).

Udhëzime për përdorim

Enalapril merret nga goja, pavarësisht nga vaktet. Doza fillestare për hipertensionin arterial është 5 mg/ditë. Nëse efekti i pritur nuk ndodh, mund ta rrisni dozën në 10 mg.

Nëse ilaçi tolerohet mirë, lejohet rritja e dozës në 40 mg/ditë, e ndarë në 1-2 doza. Pas 2-3 javësh, mund ta ulni dozën në një nivel mirëmbajtjeje prej 10-40 mg/ditë. Doza e rekomanduar për hipertensionin e moderuar është 10 mg/ditë.

Doza fillestare për hipertensionin renovskular është 2.5-5 mg/ditë. Në rast të hipertensionit të rëndë arterial, lejohet administrim intravenoz drogë në një mjedis spitalor.

Doza fillestare për dështimin kronik të zemrës është 2.5 mg. Më pas, rriteni dozën çdo 3-4 ditë me 2,5-5 mg Enalapril sipas indikacioneve për përgjigjen klinike, por jo më shumë se 40 mg/ditë, me administrim të vetëm ose dy herë në ditë.

Për mosfunksionim asimptomatik të miokardit të ventrikulit të majtë, doza e rekomanduar është 5 mg/ditë, e ndarë në dy doza të barabarta prej 2,5 mg.

Doza maksimale është 40 mg/ditë.

Kundërindikimet

  • porfiria;
  • shtatzënia;
  • periudha e laktacionit;
  • rritja e ndjeshmërisë ndaj frenuesve ACE, nga të cilët tabletat Enalapril mund të shkaktojnë efekte anësore;
  • mosha nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar);
  • historia e angioedemës së lidhur me trajtimin ACE frenuesit.

Efekte anësore

  • dhimbje koke;
  • dobësi;
  • depresioni;
  • ankthi;
  • baticat;
  • lodhje e shtuar;
  • përgjumje (2-3%);
  • goje e thate;
  • ulje e tepruar e presionit të gjakut;
  • zhurma në vesh;
  • marramendje;
  • pagjumësi;
  • dispnea;
  • koshere;
  • skuqje të lëkurës;
  • mosfunksionim i veshkave;
  • angioedema;
  • kolaps ortostatik;
  • stomatiti;
  • glossitis;
  • pneumoniti intersticial;
  • infarkt miokardi (zakonisht i shoqëruar me një rënie të theksuar të presionit të gjakut);
  • aritmi (bradikardi atriale ose takikardi, fibrilacion atrial);
  • anoreksi;
  • obstruksioni i zorrëve;
  • kollë e thatë joproduktive;
  • alopecia;
  • dhimbje gjoksi;
  • çrregullime të aparatit vestibular;
  • bronkospazma;
  • konfuzion;
  • angina pectoris;
  • ulje e dëshirës seksuale;
  • çrregullime dispeptike (të përzier, diarre ose kapsllëk, të vjella, dhimbje barku);
  • nekroliza epidermale toksike.

Fëmijët, shtatzënia dhe ushqyerja me gji

Ilaçi është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.

Enalapril është kundërindikuar tek njerëzit nën 18 vjeç (për shkak të faktit se siguria dhe efektiviteti i barit në fëmijërinë i pa instaluar).

udhëzime të veçanta

Duhet pasur kujdes kur përshkruhet Enalapril për pacientët me vëllim të zvogëluar të gjakut (si rezultat i terapisë diuretike, kufizimi i marrjes së kripës, hemodializës, diarresë dhe të vjellave) - rreziku i një rënie të papritur dhe të theksuar të presionit të gjakut rritet edhe pas përdorimit të fillimit. doza e një frenuesi ACE.

Kalimtare hipotension arterial nuk është kundërindikacion për vazhdimin e trajtimit me ilaçin pas stabilizimit të presionit të gjakut. Në rast të një rënie të theksuar të përsëritur të presionit të gjakut, doza duhet të zvogëlohet ose të ndërpritet ilaçi.

Përdorimi i membranave të dializës me përshkueshmëri të lartë rrit rrezikun e zhvillimit të një reaksioni anafilaktik. Korrigjimi i regjimit të dozimit në ditët pa dializë duhet të bëhet në varësi të nivelit të presionit të gjakut.

Ndërveprimet e drogës

Beta bllokues, nitrate, bllokues të ngadalshëm kanalet e kalciumit, diuretikët, prazosin, metildopa dhe hidralazina rrisin efektin hipotensiv të Enalaprilit.

Kur përshkruani ilaçin sipas indikacioneve së bashku me NSAIDs, efekti hipotensiv i të parës mund të zvogëlohet. Ilaçi zvogëlon efektivitetin e barnave që përmbajnë teofilinë.

Allopurinoli, imunosupresantët dhe citostatikët rrisin hematotoksicitetin.

Analogët e ilaçit Enalapril

Analogët dallohen nga struktura:

  1. Ednit.
  2. Enazil 10.
  3. Vero-Enalapril.
  4. Berlin 5.
  5. Enap.
  6. Envipril.
  7. Invoril.
  8. Enafarm.
  9. Bagopril.
  10. Enalapril HEXAL.
  11. Enalapril-Agio.
  12. Renitek.
  13. Enalacor.
  14. Berlin 10.
  15. Renipril.
  16. Enam.
  17. Vazolapril.
  18. Korandil.
  19. Enalapril-UBF.
  20. Enalapril maleate.
  21. Envas.
  22. Berlin 20.
  23. Miopril.
  24. Enalapril-AKOS.
  25. Enalapril-FPO.
  26. Enarenal.
  27. Enalapril-Acree.

Kushtet e pushimit dhe çmimi

Çmimi mesatar i ENALAPRIL në barnatore (Moskë) është 59 rubla. Në Kiev mund të blini ilaçe për 10 hryvnia, në Kazakistan - për 70 tenge. Në Minsk, farmacitë ofrojnë tableta për 0,80-0,90 BYN. rubla Shpërndahet nga farmacitë me recetë.

Shikime postimi: 2430

Enalapril maleate (enalapril)

Përbërja dhe forma e lirimit të barit

Pilula nga e bardha në të bardhë me një nuancë të verdhë, të rrumbullakët, bikonveks.

Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline - 73 mg, niseshte misri e paraxhelatinizuar - 30 mg, talk - 3 mg, dioksid silikoni koloidal - 1 mg, stearat magnezi - 1 mg.

10 copë. - paketim celular me kontur (1) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (2) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (3) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (5) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (10) - pako kartoni.

efekt farmakologjik

ACE inhibitor. Është një proilaç nga i cili në trup formohet metaboliti aktiv enalaprilat. Besohet se mekanizmi i veprimit antihipertensiv shoqërohet me frenimin konkurrues të aktivitetit të ACE, i cili çon në një ulje të shkallës së shndërrimit të angiotenzinës I në angiotensin II (e cila ka një efekt të theksuar vazokonstriktor dhe stimulon sekretimin e aldosteronit në veshka. korteksi).

Si rezultat i një uljeje të përqendrimit të angiotenzinës II, ka një rritje dytësore të aktivitetit të reninës për shkak të eliminimit të reagimeve negative për lirimin e reninës dhe një ulje të drejtpërdrejtë të sekretimit të aldosteronit. Përveç kësaj, enalaprilat duket se ka një efekt në sistemin kinin-kallikrein, duke parandaluar ndarjen e bradikininës.

Falë efektit të tij vazodilues, zvogëlon përqindjen e rrethrrotullimit (pasngarkesës), presionin e pykës në kapilarët pulmonar (prengarkesë) dhe rezistencën në enët pulmonare; rrit prodhimin kardiak dhe tolerancën ndaj ushtrimeve.

Në pacientët me dështim kronik të zemrës, përdorimi afatgjatë i enalaprilit rrit tolerancën ndaj Aktiviteti fizik dhe zvogëlon ashpërsinë e dështimit të zemrës (vlerësuar nga kriteret e NYHA). Enalapril në pacientët me të lehta dhe shkallë mesatare ngadalëson përparimin e tij, dhe gjithashtu ngadalëson zhvillimin e dilatimit të ventrikulit të majtë. Në rast të mosfunksionimit të ventrikulit të majtë, enalapril zvogëlon rrezikun e rezultateve të mëdha ishemike (duke përfshirë incidencën e infarktit të miokardit dhe numrin e shtrimeve në spital për anginë të paqëndrueshme).

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, rreth 60% absorbohet nga trakti gastrointestinal. Marrja e njëkohshme e ushqimit nuk ndikon në përthithjen. Metabolizohet në mëlçi nga hidroliza me formimin e enalaprilatit, për shkak të aktivitetit farmakologjik të të cilit realizohet një efekt hipotensiv. Lidhja e enalaprilatit me proteinat e plazmës është 50-60%.

T1/2 e enalaprilatit është 11 orë dhe rritet me insuficiencën renale. Pas administrimit oral, 60% e dozës ekskretohet nga veshkat (20% si enalapril, 40% si enalaprilat), 33% ekskretohet përmes zorrëve (6% si enalapril, 27% si enalaprilat). Pas administrimit intravenoz të enalaprilatit, 100% ekskretohet i pandryshuar nga veshkat.

Indikacionet

Hipertension arterial (përfshirë renovaskulare), dështim kronik (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Hipertensioni esencial.

Dështimi kronik i zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Parandalimi i zhvillimit të dështimit klinikisht të rëndësishëm të zemrës në pacientët me mosfunksionim asimptomatik të ventrikulit të majtë (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Parandalimi i ishemisë koronare në pacientët me mosfunksionim të ventrikulit të majtë për të zvogëluar incidencën e infarktit të miokardit dhe për të zvogëluar shpeshtësinë e shtrimeve në spital për anginë të paqëndrueshme.

Kundërindikimet

Historia e angioedemës, stenozës dypalëshe të arteries renale ose stenozës së arteries renale të një veshke të vetme, hiperkalemisë, porfirisë, përdorimi i njëkohshëm me aliskiren në pacientët me diabet mellitus ose me dëmtim të veshkave (KR<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dozimi

Kur merret nga goja, doza fillestare është 2.5-5 mg 1 herë në ditë. Doza mesatare është 10-20 mg/ditë në 2 doza të ndara.

Doza maksimale ditore kur merret nga goja është 80 mg.

Efekte anësore

Nga jashtë sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, ndjenja e lodhjes, lodhje e shtuar; shumë rrallë kur përdoret në doza të larta - çrregullime të gjumit, nervozizëm, depresion, çekuilibër, parestezi, tringëllimë në veshët.

Nga jashtë të sistemit kardio-vaskular: hipotension ortostatik, të fikët, palpitacione, dhimbje në zonën e zemrës; shumë rrallë kur përdoret në doza të larta - ndezje të nxehta.

Nga sistemi tretës: nauze; rrallë - goja e thatë, dhimbje barku, të vjella, diarre, kapsllëk, funksioni i dëmtuar i mëlçisë, rritja e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, rritja e përqendrimit të bilirubinës në gjak, hepatiti, pankreatiti; shumë rrallë kur përdoret në doza të larta - glositis.

Nga sistemi hematopoietik: rrallë - neutropenia; në pacientët me sëmundje autoimune - agranulocitoza.

Nga sistemi urinar: rrallë - mosfunksionim i veshkave, proteinuri.

Nga sistemi i frymëmarrjes: kolle e thate.

Nga sistemi riprodhues: shumë rrallë, kur përdoret në doza të larta - impotencë.

Reagimet dermatologjike: shumë rrallë kur përdoret në doza të larta - rënie e flokëve.

Reaksionet alergjike: rrallë - skuqje të lëkurës, edemë Quincke.

Të tjerët: rrallë - hiperkalemia, ngërçe të muskujve.

Ndërveprimet e drogës

Me përdorim të njëkohshëm me citostatikë, rreziku i zhvillimit të leukopenisë rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve që kursejnë kalium (përfshirë spironolaktonin, triamterenin, amiloridin), suplementet e kaliumit, zëvendësuesit e kripës dhe suplementet dietike që përmbajnë kalium, mund të zhvillohet hiperkalemia (veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave), sepse Frenuesit ACE zvogëlojnë përmbajtjen e aldosteronit, gjë që çon në mbajtjen e kaliumit në trup duke kufizuar sekretimin e kaliumit ose marrjen e tij shtesë në trup.

Me përdorimin e njëkohshëm të opioideve dhe anestetikëve, efekti antihipertensiv i enalaprilit rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve të lakut dhe diuretikëve tiazidë, efekti antihipertensiv rritet. Ekziston rreziku i zhvillimit të hipokalemisë. Rritja e rrezikut të mosfunksionimit të veshkave.

Kur përdoret njëkohësisht me azatioprinë, mund të zhvillohet anemia, e cila është për shkak të frenimit të aktivitetit të eritropoietinës nën ndikimin e frenuesve ACE dhe azatioprinës.

Është përshkruar një rast i zhvillimit të një reaksioni anafilaktik dhe infarktit të miokardit me përdorimin e allopurinol në një pacient që merr enalapril.

Në doza të larta, mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të enalaprilit.

Nuk është vërtetuar përfundimisht nëse acidi acetilsalicilik redukton efektivitetin terapeutik të frenuesve ACE në pacientët me sëmundje të arterieve koronare dhe dështim të zemrës. Natyra e këtij ndërveprimi varet nga rrjedha e sëmundjes.

Acidi acetilsalicilik, duke frenuar sintezën e COX dhe prostaglandinës, mund të shkaktojë vazokonstriksion, gjë që çon në një ulje të prodhimit kardiak dhe përkeqësim të gjendjes së pacientëve me insuficiencë kardiake që marrin frenues ACE.

Me përdorimin e njëkohshëm të beta-bllokuesve, metildopa, nitrateve, hydralazine, prazosin, efekti antihipertensiv mund të rritet.

Kur përdoret njëkohësisht me NSAID (përfshirë indometacinën), efekti antihipertensiv i enalaprilit zvogëlohet, me sa duket për shkak të frenimit të sintezës së prostaglandinave nën ndikimin e NSAID-ve (që besohet se luajnë një rol në zhvillimin e efektit hipotensiv të frenuesve ACE ). Rreziku i zhvillimit të mosfunksionimit të veshkave rritet; hiperkalemia vërehet rrallë.

Me përdorimin e njëkohshëm të insulinës dhe agjentëve hipoglikemikë, derivateve të sulfoniluresë, mund të zhvillohet hipoglikemia.

Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe interleukin-3, ekziston rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial.

Kur përdoret njëkohësisht, ka raporte për zhvillimin e sinkopës.

Kur përdoret njëkohësisht me clomipramine, raportohet një rritje e efekteve të klomipraminës dhe zhvillimi i efekteve toksike.

Kur përdoret njëkohësisht me ko-trimoksazol, janë përshkruar raste të hiperkalemisë.

Kur përdoret njëkohësisht me karbonat litium, përqendrimi i litiumit në serumin e gjakut rritet, gjë që shoqërohet me simptoma të dehjes nga litiumi.

Kur përdoret njëkohësisht me orlistat, efekti antihipertensiv i enalaprilit zvogëlohet, gjë që mund të çojë në një rritje të konsiderueshme të presionit të gjakut dhe zhvillimin e një krize hipertensionale.

Besohet se kur përdoret njëkohësisht me prokainamid, mund të rritet rreziku i zhvillimit të leukopenisë.

Kur përdoret njëkohësisht me enalapril, efekti i barnave që përmbajnë teofilinë zvogëlohet.

Ka raporte për zhvillimin e dështimit akut të veshkave te pacientët pas transplantimit të veshkave kur përdoret njëkohësisht me ciklosporinë.

Kur përdoret njëkohësisht me cimetidinë, gjysma e jetës së enalaprilit rritet dhe përqendrimi i tij në plazmën e gjakut rritet.

Besohet se efektiviteti i barnave antihipertensive mund të zvogëlohet kur përdoren njëkohësisht me eritropoietinat.

Kur përdoret njëkohësisht me etanol, rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial rritet.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me sëmundje autoimune, diabet mellitus, mosfunksionim të mëlçisë, stenozë të rëndë të aortës, stenozë muskulare subaortike me origjinë të panjohur, kardiomiopati hipertrofike dhe humbje të lëngjeve dhe kripërave. Në rastin e trajtimit të mëparshëm me saluretikë, veçanërisht në pacientët me dështim kronik të zemrës, rreziku i zhvillimit të hipotensionit ortostatik rritet, prandaj, para fillimit të trajtimit me enalapril, është e nevojshme të kompensohet humbja e lëngjeve dhe kripërave.

Me trajtimin afatgjatë me enalapril, është e nevojshme të monitorohet periodikisht fotografia e gjakut periferik. Ndërprerja e papritur e enalaprilit nuk shkakton një rritje të mprehtë të presionit të gjakut.

Gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale gjatë trajtimit me enalapril, mund të zhvillohet hipotension arterial, i cili duhet të korrigjohet duke administruar një sasi të mjaftueshme lëngu.

Para se të studiohet funksioni i gjëndrave paratiroide, enalapril duhet të ndërpritet.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe makineri

Kërkohet kujdes kur drejtoni automjete ose kryeni punë të tjera që kërkojnë vëmendje të shtuar, sepse Marramendje mund të shfaqet, veçanërisht pas marrjes së dozës fillestare të enalaprilit.

Shtatzënia dhe laktacioni

Kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë. Nëse ndodh shtatzënia, enalapril duhet të ndërpritet menjëherë.

Enalapril ekskretohet në qumështin e gjirit. Nëse është e nevojshme të përdoret gjatë laktacionit, duhet vendosur çështja e ndërprerjes së ushqyerjes me gji.

Përdorimi në fëmijëri

Siguria dhe efektiviteti i enalaprilit tek fëmijët nuk janë vërtetuar.

Për mosfunksionimin e mëlçisë

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë.

Antihipertensivë - inhibitorë të enzimës konvertuese të angiotenzinës.

Përbërja e Enalapril

Enalapril.

Prodhuesit

Hexal AG (Gjermani), Salutas Pharma GmbH (Gjermani)

efekt farmakologjik

Hipotensive, kardioprotektive.

Ai i nënshtrohet biotransformimit në mëlçi me formimin e një metaboliti aktiv - enalaprilat.

Enalaprilat kalon lehtësisht përmes barrierave histohematike, duke përjashtuar BBB, dhe depërton në placentë.

Ekskretohet kryesisht nga veshkat.

Ulja e presionit të gjakut shfaqet 1 orë pas administrimit, arrin maksimumin në 6 orë dhe vazhdon për 1 ditë.

Në disa pacientë, terapia për disa javë është e nevojshme për të arritur nivele optimale të presionit të gjakut.

Në rast të dështimit të zemrës, trajtimi afatgjatë (për 6 muaj) rrit tolerancën ndaj ushtrimeve, ndihmon në uljen e madhësisë së zemrës dhe redukton vdekshmërinë.

Efekti hipotensiv i enalaprilit është për shkak të uljes së niveleve të angiotenzinës II dhe aldosteronit në gjak, një rritje në përqendrimin e bradikininës dhe PGE2.

Një rënie në rezistencën totale vaskulare periferike shoqërohet me një rritje të prodhimit kardiak pa ndryshuar ritmin e zemrës, një ulje të presionit në kapilarët pulmonar dhe shkarkimin e qarkullimit pulmonar, gjë që rezulton në një rritje të tolerancës ndaj ushtrimeve dhe një ulje të madhësisë. e një zemre të zgjeruar.

Efektet anësore të Enalapril

Depresioni i sistemit nervor qendror, depresioni, ataksi, konvulsione, përgjumje ose pagjumësi, neuropati periferike, shqetësime të shikimit, shijes, nuhatjes, zhurmë në vesh, konjuktivit, lakrimim, hipotension, infarkt miokardi, aksident akut cerebrovaskular (si rezultat i hipotensionit) , aritmi kardiake (taki- ose bradikardi atriale, fibrilacion atrial), hipotension ortostatik, sulm i anginës, tromboembolizëm i degëve të arteries pulmonare, bronkospazma, dispne, kollë joproduktive, pneumonitë intersticiale dhe infeksione të tjera traktore bronke. , stomatiti, xerostomia, glositi, anoreksia, dispepsi, melena, kapsllëku, pankreatiti, mosfunksionimi i mëlçisë ( hepatiti kolestatik, nekroza hepatoqelizore), mosfunksionimi i veshkave, oliguria, infeksionet e traktit urinar, gjinekomastia, impotenca, neutropenia, trombocitopenia, dermatiti eksfoliativ, nekroliza epidermale toksike, pemfigusi, herpes zoster, alopecia, reaksioni i fotodermatitit, reaksioni sonar-oh, Edemë e mbretëreshës ke , shoku anafilaktik, etj.).

Indikacionet për përdorim

Hipertensioni, hipertensioni arterial simptomatik, dështimi i zemrës, nefropatia diabetike, hiperaldosteronizmi sekondar, sëmundja e Raynaud, skleroderma, terapi komplekse e infarktit të miokardit, angina pectoris, insuficienca renale kronike.

Kundërindikimet Enalapril

Hipersensitiviteti, shtatzënia, ushqyerja me gji, fëmijëria.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Doza fillestare është 5 mg 1 herë në ditë, dhe në pacientët me patologji të veshkave ose që marrin diuretikë - 2.5 mg 1 herë në ditë.

Nëse tolerohet mirë dhe është e nevojshme, doza mund të rritet në 10-40 mg në ditë një herë ose në dy doza.

Mbidozimi

Simptomat:

  • hipotension,
  • zhvillimi i infarktit të miokardit,
  • Aksident akut cerebrovaskular dhe komplikime tromboembolike në sfondin e një rënie të mprehtë të presionit të gjakut.

Trajtimi:

  • administrimi intravenoz i solucionit izotonik të klorurit të natriumit dhe terapia simptomatike.

Ndërveprim

Përdorimi i njëkohshëm i barnave të tjera antihipertensive, barbiturateve, përgatitjeve të litiumit, antidepresantëve triciklikë, derivateve të tiazinës ose marrjes së alkoolit çon në një ulje të mprehtë të presionit të gjakut.

Analgjezikët dhe medikamentet anti-inflamatore jo-steroide zvogëlojnë efektin e barit.

Trajtimi i njëkohshëm me citostatikë, imunosupresues dhe kortikosteroide çon në leukopeni.

Kur merren njëkohësisht diuretikë që kursejnë kalium dhe/ose suplemente kaliumi, është e mundur hiperkalemia dhe ilaçet që përmbajnë teofilinë mund të zvogëlojnë efektin e tyre.

udhëzime të veçanta

Duhet të tregohet kujdes kur u jepet ilaçi pacientëve që ndjekin një dietë me pak kripë ose pa kripë.

Para dhe gjatë trajtimit, monitorimi i presionit të gjakut, funksionit të veshkave, përqendrimit të transaminazave dhe fosfatazës alkaline në shtratin vaskular është i nevojshëm (nëse nivelet e tyre rriten, trajtimi anulohet).

Ilaçi përshkruhet me kujdes në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave (zgjedhja e dozës duhet të bëhet nën kontrollin e enalaprilit në gjak).

Kushtet e ruajtjes

Lista B.

Ruani në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita, në temperaturë dhome, por jo më të lartë se 25 gradë. ME.

Përshkrim

Tabletat janë të bardha me një nuancë të verdhë, të sheshta-cilindrike, me një pjerrësi.

Kompleksi

Një tabletë përmban: substancë aktive– maleat enalapril – 5 mg ose 10 mg; Përbërësit ndihmës: monohidrat laktozë, niseshte 1500 (niseshte misri e paraxhelatinizuar pjesërisht), niseshte misri, bikarbonat natriumi, stearat magnezi.

Grupi farmakoterapeutik

Barnat që ndikojnë në sistemin renin-angiotensin. Frenues i enzimës konvertuese të angiotenzinës.
Kodi ATX: C09AA02.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika
Enalapril maleate është një kripë e acidit maleik dhe enalaprilit. Pas përthithjes, enalapril i nënshtrohet hidrolizës në enalaprilat, i cili frenon ACE, gjë që çon në një ulje të përqendrimit plazmatik të përbërësit shtypës angiotensin II dhe, si pasojë, në një rritje të aktivitetit të reninës plazmatike dhe një ulje të sekretimit të aldosteronit. Ilaçi gjithashtu mund të bllokojë ndarjen e bradikininës, një peptid i fuqishëm vazodepresor (vazodilues).
Megjithëse mekanizmi me të cilin enalapril ushtron efektin e tij hipotensiv është kryesisht përmes shtypjes së sistemit renin-angiotensin-aldosterone, i cili luan rolin më të rëndësishëm në rregullimin e presionit të gjakut, ilaçi gjithashtu ka një efekt hipotensiv në pacientët me nivele të ulëta renine. Marrja e enalaprilit në pacientët me hipertension çon në një ulje të presionit të gjakut (BP) si në pozicionin shtrirë ashtu edhe në këmbë, pa rritur rrahjet e zemrës.
Hipotensioni postural simptomatik është i rrallë. Në disa pacientë, arritja e një niveli optimal të uljes së presionit të gjakut mund të kërkojë disa javë terapi. Tërheqja e menjëhershme e enalaprilit nuk shoqërohet me një rritje të shpejtë të presionit të gjakut.
Shtypja efektive e aktivitetit të ACE zakonisht zhvillohet brenda 2-4 orëve pas administrimit oral të një doze individuale të enalaprilit. Fillimi i aktivitetit antihipertensiv zakonisht vërehet brenda një ore, me uljen maksimale të presionit të gjakut që arrihet brenda 4-6 orëve pas administrimit. Kohëzgjatja e veprimit varet nga doza - në sasi të rekomanduara, efektet antihipertensive dhe hemodinamike të barit vazhdojnë për të paktën 24 orë.
Në studimet hemodinamike në pacientët me hipertensioni arterial ulja e presionit të gjakut u shoqërua me ulje të rezistencës arteriale periferike me rritje të prodhimit kardiak dhe pak ose aspak ndryshim në ritmin e zemrës. Pas administrimit të enalaprilit, pati një rritje të rrjedhjes së gjakut në veshka; shpejtësia filtrimi glomerular nuk ndryshoi; Nuk kishte shenja të mbajtjes së natriumit ose ujit. Sidoqoftë, në pacientët me filtrim glomerular të reduktuar, u vërejt një rritje e këtij treguesi.
Kur përdoret së bashku me diuretikët e tipit tiazid, efekti hipotensiv është aditiv. Në këtë rast, enalapril mund të zvogëlojë ose parandalojë zhvillimin e hipokalemisë të shkaktuar nga marrja e tiazideve.
Në pacientët me dështim të zemrës gjatë terapisë me digitalis dhe diuretikë, enalapril redukton rezistencën periferike dhe presionin e gjakut.
Prodhimi kardiak rritet ndërsa ritmi i zemrës (zakonisht i ngritur në pacientët me dështim të zemrës) ulet; presioni pykë kapilar pulmonar (PCP) zvogëlohet. Terapia me enalapril normalizon gjendjen e dështimit të zemrës dhe përmirëson tolerancën ndaj ushtrimeve. Këto efekte vazhdojnë gjatë gjithë terapisë. Në pacientët me insuficiencë të butë ose të moderuar të zemrës, ilaçi ngadalëson përparimin e dilatimit kardiak dhe dështimit të zemrës (ulje në vëllimet fund-diastolike dhe sistolike të ventrikulit të majtë dhe përmirësim në fraksionin e ejeksionit).
Në pacientët me mosfunksionim të ventrikulit të majtë, enalapril zvogëlon rrezikun e ngjarjeve të mëdha kardiovaskulare, infarktit të miokardit dhe numrin e shtrimeve në spital për anginë të paqëndrueshme.
Farmakokinetika
Thithja. Enalapril absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal; përqendrimi maksimal në serumin e gjakut arrihet brenda një ore. Shkalla e përthithjes është rreth 60%, ndërsa marrja e ushqimit nuk ndikon në përthithje. Pas përthithjes, enalapril hidrolizohet shpejt dhe plotësisht në enalaprilat, një frenues aktiv i ACE. Përqendrimi maksimal i enalaprilatit në serumin e gjakut vërehet 4 orë pas administrimit oral të enalaprilit. Gjysma e jetës efektive për akumulimin e enalaprilatit pas dozave të përsëritura të enalaprilit është 11 orë Në pacientët me funksion normal të veshkave, përqendrimet e qëndrueshme serike të enalaprilatit arrihen katër ditë pas fillimit të trajtimit.
Shpërndarja. Në rangun e përqendrimeve të rëndësishme terapeutike, lidhja e enalaprilatit me proteinat e serumit është 60%.
Metabolizmi. Me përjashtim të konvertimit në enalaprilat, nuk ka të dhëna për metabolizmin e mëtejshëm të rëndësishëm të enalaprilit.
Ekskretimi. Enalaprilat ekskretohet kryesisht nga veshkat. Komponentët kryesorë në urinë janë enalaprilat, i cili përbën 40% të dozës, dhe enalapril i pandryshuar (rreth 20%).
Mosfunksionimi i veshkave. Efekti i enalaprilit dhe enalaprilatit në pacientët me insuficienca renale intensifikohet. Në pacientët me dëmtim të lehtë ose të moderuar të veshkave (pastrimi i kreatininës 40-60 ml/min), pas marrjes së 5 mg të barit një herë në ditë, vlera AUC e enalaprilatit është afërsisht dy herë më e lartë se në pacientët me funksion normal të veshkave; ndërsa në dështimin e rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës ≤ 30 ml/min), vlera e AUC rritet afërsisht tetëfish; Gjysma e jetës efektive të enalaprilatit zgjatet dhe koha për të arritur një gjendje të qëndrueshme rritet.
Enalaprilat mund të hiqet nga sistemi i qarkullimit të gjakut duke përdorur hemodializë. Pastrimi i enalaprilatit në dializë është 62 ml/min.
Dështimi i mëlçisë. Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, periudha e eliminimit të enalaprilatit mund të zgjatet. Në pacientët me dëmtim të rëndë të mëlçisë, hidroliza e enalaprilit në enalaprilat mund të vonohet dhe/ose të dëmtohet.
Dështimi kongjestiv i zemrës. Në pacientët me insuficiencë kongjestive të zemrës, gjysma e jetës së enalaprilit mund të zgjatet dhe eliminimi i enalaprilatit mund të vonohet.

Indikacionet për përdorim

Hipertensioni arterial i formave dhe ashpërsisë së ndryshme (përfshirë hipertensionin renovaskular);
- fazat I-III të dështimit të zemrës si pjesë e terapisë komplekse, duke përfshirë disfunksionin asimptomatik të ventrikulit të majtë;
- parandalimi i ishemisë koronare në pacientët me mosfunksionim të ventrikulit të majtë.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Brenda, pavarësisht nga marrja e ushqimit.
Hipertensioni arterial
Doza fillestare për hipertensionin e lehtë arterial (AH) është 5 mg një herë në ditë. Për shkallët e tjera të hipertensionit, doza fillestare është 10 mg një herë në ditë. Nëse nuk ka efekt, doza e barit rritet me 5 mg në intervale prej 1 jave. Doza e mirëmbajtjes - 20 mg 1 herë në ditë. Doza nuk duhet të kalojë 40 mg në ditë.
Hipertensioni renovskular
Terapia fillon me një dozë fillestare më të ulët prej 2.5 mg. Doza zgjidhet sipas nevojave të pacientit. Doza maksimale ditore është 40 mg enalapril që merret në ditë.
Trajtimi i njëkohshëm i hipertensionit arterial me diuretikë
Pas dozës së parë të enalaprilit, mund të zhvillohet hipotension arterial. Ilaçi rekomandohet të përshkruhet me kujdes. Trajtimi me diuretikë duhet të ndërpritet 2-3 ditë para fillimit të trajtimit me enalapril. Nëse është e mundur, doza fillestare e enalaprilit duhet të reduktohet (në 5 mg ose më pak) për të përcaktuar efektin fillestar të barit.
Dozimi për dështimin e veshkave
Intervali ndërmjet dozave të enalaprilit duhet të rritet dhe/ose doza të reduktohet.
Dështimi i zemrës / mosfunksionimi asimptomatik i ventrikulit të majtë
Doza fillestare e enalaprilit në pacientët me dështim kronik të zemrës është 2.5 mg në ditë; ilaçi duhet të përshkruhet nën mbikëqyrje të ngushtë mjekësore për të përcaktuar efektin fillestar të barit. Enalapril mund të përdoret së bashku me diuretikët dhe, kur është e nevojshme, me glikozide kardiake. Doza duhet të rritet në intervale prej 1 jave me 5 mg deri në dozën e zakonshme ditore të mirëmbajtjes prej 20 mg, e cila përshkruhet një herë ose ndahet në dy doza në varësi të tolerancës së pacientit ndaj ilaçit. Zgjedhja e dozës duhet të bëhet për 2-4 javë.
Titrimi i rekomanduar i dozës së enalaprilit në pacientët me dështim të zemrës/disfunksion asimptomatik të ventrikulit të majtë
Zhvillimi i hipotensionit arterial pas marrjes së dozës së parë të enalaprilit nuk tregon nevojën për të ndaluar marrjen e drogës.
Përdorimi në pacientët e moshuar
Doza duhet të jetë e përshtatshme për shkallën e dëmtimit të veshkave të pacientit.
Përdorimi në pediatri
Përvoja me përdorimin e enalaprilit tek fëmijët me hipertension arterial në provat klinike është e kufizuar. Për fëmijët që mund të gëlltisin tableta, doza duhet të rregullohet individualisht, në varësi të gjendjes së pacientit dhe shkallës së uljes së presionit të gjakut. Doza fillestare e rekomanduar është 2.5 mg për pacientët me peshë 20 deri< 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела >50 kg. Enalapril merret një herë në ditë. Doza duhet të rregullohet sipas nevojës së pacientit deri doza maksimale 20 mg në ditë, nëse pesha trupore e pacientit është nga 20 kg në< 50 кг, и 40 мг – если масса тела >50 kg. Enalapril nuk rekomandohet për përdorim tek të sapolindurit dhe fëmijët me shkallë të filtrimit glomerular< 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов.

Efekte anesore"type="checkbox">

Efekte anesore

Reaksione negative janë renditur sipas klasifikimit të efekteve anësore të padëshiruara në përputhje me dëmtimin e organeve dhe sistemeve të organeve dhe shpeshtësinë e zhvillimit: shumë të shpeshta (≥ 1/10), të shpeshta (≥ 1/100 deri< 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).
Frekuenca e efekteve anësore renditet sipas sistemit të organeve individuale.
Çrregullime të gjakut dhe sistemit limfatik: jo të zakonshme - anemi (përfshirë aplastike dhe hemolitike); rrallë - neutropenia, hipohemoglobinemia, ulja e hematokritit, trombocitopeni, agranulocitoza, shtypja e palcës së eshtrave, pancitopenia, limfadenopatia, sëmundjet autoimune.
Çrregullime të sistemit endokrin: frekuenca e panjohur – sindroma e sekretimit të papërshtatshëm të hormonit antidiuretik (SIADH).
Çrregullime metabolike dhe ushqimore: jo të zakonshme - hipoglikemia.
Çrregullimet e sistemit nervor dhe çrregullime mendore: të shpeshta - dhimbje koke, depresion; jo të zakonshme - konfuzion, pagjumësi, nervozizëm, parestezi, marramendje; të rralla - ëndrra jonormale, shqetësime të gjumit.
Çrregullime të shikimit: shumë e zakonshme - shikim i paqartë.
Çrregullime të sistemit kardiovaskular: shumë e zakonshme - marramendje; e zakonshme – hipotension (përfshirë hipotensionin ortostatik), sinkopë, dhimbje gjoksi, aritmi, angina pectoris, takikardi; Të rralla - hipotension ortostatik, palpitacione, infarkt miokardi ose komplikime cerebrovaskulare*, ndoshta dytësore ndaj hipotensionit të tepërt në pacientët me rrezik të lartë; e rrallë – fenomeni Raynaud.
Çrregullime të sistemit të frymëmarrjes dhe organeve gjoks dhe mediastinum: shumë e shpeshtë – kollë, e zakonshme – dispne (gulçim), jo e zakonshme – rinorre, faringjit, ngjirurit e zërit, bronkospazmë/astmë; të rralla – infiltrate pulmonare, rinit, alveolit ​​alergjik/pneumoni eozinofile.
Çrregullime gastrointestinale: shumë e zakonshme - nauze; të shpeshta - diarre, dhimbje barku, ndryshim në shije; Të rralla - obstruksioni i zorrëve, pankreatiti, të vjellat, dispepsi, kapsllëku, anoreksia, acarimi i stomakut, goja e thatë, ulçera në stomak dhe duodenum; të rralla – stomatiti/ulçera aftoze, glositis; shumë rrallë - angioedema e zorrëve.
Çrregullime të mëlçisë dhe traktit biliar: rrallë - dështimi i mëlçisë, hepatiti hepatocelular ose kolestatik, duke përfshirë nekrozën hepatike, kolestazën, verdhëzën.
Çrregullime të lëkurës dhe indeve nënlëkurore: e zakonshme - skuqje, mbindjeshmëri/angioedemë: janë marrë raporte për angioedemë të fytyrës, ekstremiteteve, buzëve, gjuhës, glotit dhe/ose laringut; jo të zakonshme - djersitje e shtuar, kruajtje, urtikarie, alopecia; rrallë - eritema multiforme eksudative, sindroma Stevens-Johnson, dermatiti eksfoliativ, nekroliza epidermale toksike, pemfigus, eritroderma.
Çrregullime të veshkave dhe traktit urinar: jo të zakonshme - mosfunksionim i veshkave, insuficiencë renale, proteinuri; e rrallë – oliguria.
Çrregullime të sistemit riprodhues dhe gjirit: e rrallë - impotencë; e rrallë – gjinekomastia.
Komplikimet dhe reagimet e përgjithshme në vendin e injektimit: shumë e zakonshme - astenia; i shpeshtë - lodhje; jo të zakonshme - ngërçe të muskujve, hiperemi, zhurmë në vesh, keqtrajtim, ethe.
Ndryshimet në parametrat laboratorikë: e zakonshme – hiperkalemia, hiperkreatininemia; jo të shpeshta - rritje e uresë në serum, hiponatremia; rrallë – rritje e enzimave të mëlçisë, rritje e bilirubinës në serum.
Është raportuar një kompleks simptomash: ethe, seroziti, vaskuliti, mialgjia/mioziti, artralgjia/artriti, ANF pozitive, ESR e rritur, eozinofilia dhe leukocitoza. Fotosensitiviteti ose reaksione të tjera dermatologjike janë gjithashtu të mundshme.
Nëse shfaqen efekte anësore të rënda, trajtimi duhet të ndërpritet.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj enalaprilit dhe frenuesve të tjerë ACE, një histori e angioedemës, porfirisë, shtatzënisë, laktacionit.
Përdorni me kujdes në rast të hiperaldosteronizmit primar, stenozës dypalëshe të arteries renale, stenozës së arteries së një veshke të vetme, hiperkalemisë, gjendjes pas transplantimit të veshkave; stenoza e aortës, stenoza mitrale (me shqetësime hemodinamike), stenoza idiopatike hipertrofike subaortike, sëmundjet sistemike indi lidhor, sëmundjet koronare të zemrës, sëmundjet cerebrovaskulare, diabeti mellitus, insuficienca renale (proteinuria më shumë se 1 g/ditë), dështimi i mëlçisë, në pacientët me dietë të kufizuar me kripë ose në hemodializë, kur merren njëkohësisht me imunosupresorë dhe saluretikë, te të moshuarit (mbi 65 vjeç).
Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve të enzimës konvertuese të angiotenzinës ose bllokuesve të receptorit ATII me aliskiren në pacientët me diabet mellitus ose insuficiencë renale të moderuar/të rëndë (GFR më pak se 60 ml/min/1,73 m2) është kundërindikuar.

Mbidozimi

Simptomat: një rënie e theksuar e presionit të gjakut deri në zhvillimin e kolapsit, infarktit të miokardit, aksidentit akut cerebrovaskular ose komplikimeve tromboembolike, konvulsioneve, stuporit.
Trajtimi: Vendoseni pacientin në një pozicion horizontal me këmbët e ngritura. Lavazh gastrik me administrim të mëtejshëm të karbonit aktiv. Në një mjedis spitalor, merren masa për stabilizimin e presionit të gjakut: administrim intravenoz i kripës ose zëvendësuesve të plazmës. Hemodializa është e mundur.

udhëzime të veçanta(masa paraprake)" type="checkbox">

Udhëzime të veçanta (masa paraprake)

Hipotensioni simptomatik
Në hipertensionin e pakomplikuar, hipotensioni simptomatik është i rrallë. Më shumë gjasa të ndodhë në pacientët me hipertension arterial për shkak të hipovolemisë, për shembull, për shkak të trajtimit me diuretikë, dietë të varfëruar me kripë, dializë, diarre ose të vjella. Hipotensioni simptomatik mund të shfaqet edhe në pacientët me insuficiencë kardiake me ose pa insuficiencë renale shoqëruese. Më shumë gjasa të ndodhë në pacientët me dështim më të rëndë të zemrës të shkaktuar nga diuretikët me dozë të lartë, hiponatremia ose dëmtimi i veshkave. Në pacientë të tillë, trajtimi duhet të fillohet nën mbikëqyrjen mjekësore, me respektim të rreptë të dozave të zgjedhura të enalaprilit dhe/ose diuretikëve. Një parim i ngjashëm mund të zbatohet te pacientët me sëmundje koronare sëmundjet e zemrës ose cerebrovaskulare në të cilat një rënie të mprehtë Presioni i lartë i gjakut mund të çojë në infarkt miokardi ose goditje në tru. Nëse zhvillohet hipotensioni, pacienti duhet të vendoset në pozicionin shtrirë dhe, nëse është e nevojshme, duhet të përshkruhet një infuzion intravenoz i solucionit 0.9% të klorurit të natriumit për të rimbushur vëllimin e plazmës. Hipotensioni kalimtar nuk është kundërindikacion për trajtimin me enalapril. Pas rregullimit të presionit të gjakut dhe vëllimit të plazmës, pacientët në përgjithësi e tolerojnë mirë trajtimin gjatë ndjekjes.
Në disa pacientë me dështim të zemrës me presion normal ose të ulët të gjakut, enalapril mund të shkaktojë një ulje shtesë të presionit të gjakut. Ky efekt është i parashikueshëm dhe zakonisht nuk është një arsye për të ndërprerë trajtimin. Nëse hipotensioni bëhet simptomatik, kërkohet një reduktim i dozës dhe/ose ndërprerja e diuretikëve dhe/ose enalaprilit.
Stenoza e aortës ose valvula mitrale kardiomiopatia e zemrës/hipertrofike
Ashtu si me të gjithë vazodilatatorët, frenuesit ACE duhet të përshkruhen me kujdes ekstrem në pacientët me obstruksion të traktit të daljes së ventrikulit të majtë. Në rastet e shokut kardiogjen dhe obstruksionit të rëndë hemodinamik të traktit dalës të ventrikulit të majtë, përdorimi i këtyre barnave duhet të shmanget.
Mosfunksionimi i veshkave
Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (pastrimi i kreatininës< 80 мл/мин) начальную дозу следует подбирать с учетом клиренса креатинина. Поддерживающие дозы назначают в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови.
Në pacientët me dështim të rëndë të zemrës ose sëmundje të veshkave, përfshirë stenozën e arteries renale, dështimi i veshkave mund të ndodhë gjatë trajtimit me enalapril. Me diagnostikimin në kohë dhe trajtimin e duhur, kjo sëmundje zakonisht është e kthyeshme.
Në disa pacientë pa sëmundje të veshkave të përcaktuara më parë, administrimi i njëkohshëm Enalapril me një diuretik, u zhvillua një rritje e lehtë dhe kalimtare e niveleve të uresë dhe kreatininës në serum. Në raste të tilla, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e frenuesve ACE dhe/ose të ndërpritet diuretikët. Kjo situatë duhet të rrisë gjasat e predispozicionit të stenozës së arteries renale.
Hipertensioni renovskular
Pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arteriale të njërës veshkë funksionale të cilët trajtohen me frenues ACE janë në rrezik të shtuar të zhvillimit të hipotensionit dhe dështimit të veshkave. Në këtë rast, një rënie në funksionin e veshkave mund të manifestohet vetëm nga ndryshime të vogla në nivelin e kreatininës në serumin e gjakut. Në pacientë të tillë, trajtimi duhet të fillojë me doza të ulëta dhe nën mbikëqyrjen mjekësore; Gjatë trajtimit, është i nevojshëm titrimi i kujdesshëm dhe monitorimi i funksionit të veshkave.
Transplanti i veshkave
Për shkak të mungesës së përvojës me përdorimin e tij, trajtimi me enalapril nuk rekomandohet për pacientët me transplant të fundit të veshkave.
Dështimi i mëlçisë
Gjatë trajtimit me frenuesit ACE, në raste të rralla, mund të shfaqet një sindromë që fillon me verdhëzën kolestatike dhe përparon në nekrozë fulminante të mëlçisë dhe (ndonjëherë) vdekje. Mekanizmi i kësaj sindrome është i panjohur. Nëse gjatë trajtimit me ACE inhibitorë shfaqet verdhëza ose një rritje e qartë e enzimave të mëlçisë, trajtimi duhet të ndërpritet menjëherë dhe pacienti duhet të monitorohet me kujdes dhe të trajtohet nëse është e nevojshme.
Neutropenia dhe agranulocitoza
Neutropenia, agranulocitoza, trombocitopeni dhe anemi janë raportuar në pacientët që marrin frenues ACE. Neutropenia shfaqet rrallë në pacientët me funksion normal të veshkave dhe pa komplikime të tjera. Enalapril duhet të përshkruhet me kujdes ekstrem për pacientët me sëmundje vaskulare të kolagjenit (për shembull, lupus eritematoz sistemik, skleroderma), si dhe ata që marrin ilaçe imunosupresive, alopurinol ose prokainamide, ose një kombinim i këtyre faktorëve, veçanërisht me dëmtim të veshkave para-ekzistuese. . Disa nga këta pacientë mund të zhvillojnë infeksione serioze, në disa raste duke mos iu përgjigjur terapisë intensive me antibiotikë. Nëse enalapril përdoret në pacientë të tillë, rekomandohet monitorim periodik i numrit të qelizave të bardha të gjakut. Pacientët duhet të udhëzohen të raportojnë çdo shenjë infeksioni.
Hipersensitiviteti dhe angioedema
Gjatë trajtimit me frenuesit ACE, duke përfshirë enalapril, në raste të rralla, angioedema e fytyrës, ekstremiteteve, buzëve, gjuhës, faringut dhe/ose laringut mund të zhvillohet në çdo fazë të trajtimit. Në raste të tilla, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë. Duhet të kryhet monitorimi i duhur për të siguruar që të gjitha simptomat janë zhdukur përpara se pacienti të largohet nga spitali. Edhe në rastet kur përfshihet vetëm ënjtja e gjuhës, pa insuficiencë respiratore, pacientët mund të kenë nevojë për vëzhgim afatgjatë, pasi terapia me antihistamine dhe kortikosteroide mund të mos jetë e mjaftueshme.
Ka raste shumë të rralla të vdekjes për shkak të angioedemës që shoqërohet me ënjtje të laringut dhe gjuhës; në pacientë të tillë me një histori të kirurgjisë së rrugëve të frymëmarrjes, ka të ngjarë që të bllokohen rrugët e frymëmarrjes. Në rast të angioedemës së gjuhës, faringut ose laringut, e cila mund të shkaktojë bllokim të rrugëve të frymëmarrjes, duhet të fillohet menjëherë trajtimi i duhur, për shembull, administrimi nënlëkuror i një solucioni të adrenalinës 1:1000 (0,3 - 0,5 ml) dhe të merren masa. për të siguruar kalueshmëri të lirë të rrugëve të frymëmarrjes.
Ka pasur raporte që pacientët me ngjyrë që marrin frenues ACE kanë një incidencë më të lartë të angioedemës.
Pacientët me një histori të angioedemës që nuk lidhet me trajtimin me frenues ACE janë në rrezik të shtuar të zhvillimit të angioedemës gjatë marrjes së frenuesve ACE.
Reaksionet anafilaktoide gjatë desensibilizimit
Në pacientët që marrin frenues ACE, reaksione anafilaktoide kërcënuese për jetën mund të ndodhin në raste të rralla gjatë desensibilizimit ndaj helmit të grerëzave ose bletës. lloj alergjik) reagimet. Këto reaksione mund të shmangen duke ndërprerë përkohësisht trajtimin me frenuesit ACE para çdo desensibilizimi.
Reaksionet anafilaktoide gjatë aferezës së LDL
Pacientët që marrin frenues ACE gjatë aferezës së lipoproteinave me densitet të ulët (LDL) me sulfat dekstran mund të përjetojnë reaksione anafilaktoide (të tipit alergjik) kërcënuese për jetën. Këto reaksione mund të shmangen duke ndërprerë përkohësisht trajtimin me frenuesit ACE para çdo afereze.
Pacientët që i nënshtrohen trajtimit me hemodializë
Ka pasur raporte për reaksione të mbindjeshmërisë dhe reaksione të tipit alergjik (reaksione anafilaktoide) në pacientët që i nënshtrohen dializës duke përdorur membrana me fluks të lartë (p.sh. AN 69) dhe njëkohësisht marrin trajtim me frenues ACE. Nëse hemodializa është e nevojshme, pacienti duhet të kalojë në barna të një klase tjetër, ose duhet të përdoret një lloj tjetër membrane për dializë.
Hipoglicemia
Në pacientët me diabet mellitus që trajtohen me agjentë antidiabetikë oralë ose insulinë, nivelet e glukozës në gjak duhet të monitorohen me kujdes gjatë muajve të parë. trajtimi shoqërues ACE frenuesit.
Kollë
Gjatë trajtimit me ACE inhibitorë, mund të shfaqet një kollë e vazhdueshme, e thatë, joproduktive, e cila ndalet pas ndërprerjes së trajtimit. Kjo duhet të përfshihet në diagnozën diferenciale.
Ndërhyrjet kirurgjikale dhe anestezi
Në pacientët që i nënshtrohen një operacioni të madh ose gjatë anestezisë me ilaçe që shkaktojnë hipotension, enalapril mund të bllokojë formimin e angiotenzinës II dytësore për çlirimin kompensues të reninës. Hipotensioni i lidhur me këtë mekanizëm mund të korrigjohet duke rritur vëllimin e gjakut.
Hiperkalemia
Gjatë trajtimit me frenuesit ACE, duke përfshirë enalapril, nivelet e kaliumit në gjak mund të rriten në disa pacientë. Faktorët e rrezikut për hiperkaleminë përfshijnë dështimin e veshkave, përkeqësimin e funksionit të veshkave, moshën (> 70 vjeç), diabetit, sëmundjet interkurente, në veçanti dehidratimi, dështimi akut i zemrës, acidoza metabolike dhe përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve që kursejnë kalium (për shembull, spironolactone, eplerenone, triamterene ose amiloride), suplemente të kaliumit ose zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, ose marrja e zëvendësuesve të tjerë të kripës. çojnë në rritje të niveleve të kaliumit në serum (p.sh. heparina). Përdorimi i suplementeve të kaliumit, zëvendësuesve të kripës që përmbajnë kalium ose diuretikëve që kursejnë kalium mund të rezultojë në rritje të konsiderueshme të niveleve të kaliumit në serum, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.
Hiperkalemia mund të çojë në aritmi serioze, ndonjëherë fatale. Në rastet kur përdorimi i njëkohshëm i enalaprilit dhe barnave të mësipërme konsiderohet i përshtatshëm, rekomandohet monitorimi i rregullt i nivelit të kaliumit në serumin e gjakut.
Përdorimi tek fëmijët
Ka shumë pak informacion në lidhje me efektivitetin dhe sigurinë e ilaçit tek fëmijët me hipertension arterial mbi moshën 6 vjeç, dhe nuk ka përvojë në përdorimin për indikacione të tjera. Ka shumë pak të dhëna për farmakokinetikën e barit te fëmijët mbi 2 muajsh. Enalapril rekomandohet për përdorim tek fëmijët vetëm për hipertension arterial.
Enalapril nuk rekomandohet për përdorim tek të sapolindurit dhe fëmijët me shkallë të filtrimit glomerular< 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Karakteristikat etnike
Ashtu si me frenuesit e tjerë ACE, efekti hipotensiv i enalaprilit është më pak i theksuar në pacientët me lëkurë të errët, gjë që shoqërohet me një ulje të përcaktuar gjenetikisht të sekretimit të reninës në to.

Bllokada e dyfishtë e sistemit renin-angiotensin-aldosteron shoqërohet me një rrezik të shtuar të hipotensionit, hiperkalemisë dhe mosfunksionimit të veshkave (përfshirë dështimin akut të veshkave) krahasuar me monoterapi. Bllokada e dyfishtë e RAAS duke përdorur një ACEI, ARB II ose Aliskiren nuk mund të rekomandohet në asnjë pacient, veçanërisht në pacientët me nefropati diabetike.
Në disa raste, kur tregohet absolutisht përdorimi i kombinuar i frenuesve ACE dhe ARB II, është i nevojshëm mbikëqyrja e kujdesshme nga një specialist dhe monitorimi i detyrueshëm i funksionit të veshkave, ekuilibrit të ujit dhe elektrolitit dhe presionit të gjakut. Kjo vlen për përdorimin e candesartan ose valsartan si terapi shtesë për frenuesit ACE në pacientët me dështim kronik të zemrës. Kryerja e bllokadës së dyfishtë të RAAS nën mbikëqyrjen e kujdesshme të një specialisti dhe monitorimi i detyrueshëm i funksionit të veshkave, ekuilibrit ujë-elektrolit dhe presionit të gjakut është i mundur në pacientët me dështim kronik të zemrës me intolerancë ndaj antagonistëve të aldosteronit (spironolactone), të cilët kanë simptoma të vazhdueshme. e dështimit kronik të zemrës, pavarësisht nga masat e tjera të terapisë adekuate.
Masa të veçanta në lidhje me eksipientët
Enalapril përmban laktozë. Pacientët me çrregullime të rralla trashëgimore si intoleranca e galaktozës, mungesa e laktazës Lapp dhe keqpërthithja e glukozës-galaktozës nuk duhet ta marrin këtë ilaç.

Ndërveprimi me barna të tjera

Diuretikët që kursejnë kaliumin, suplementet e kaliumit
Frenuesit ACE reduktojnë humbjen e kaliumit të shkaktuar nga diuretikët.
Diuretikët që kursejnë kalium (p.sh. spironolactone, triamterene ose amiloride), suplementet e kaliumit ose zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium mund të shkaktojnë hiperkalemi.
Nëse indikohet përdorimi i njëkohshëm për shkak të hipokalemisë së provuar, përdorimi duhet të bëhet me kujdes dhe me monitorim të rregullt të kaliumit në serum.
Diuretikët (tiazidë ose diuretikë të lakut)
Trajtimi i mëparshëm me doza të larta të diuretikëve mund të çojë në hipovolemi dhe rrezik të zhvillimit të hipotensionit. Efekti hipotensiv mund të reduktohet duke ndërprerë diuretikët, duke kompensuar mungesën e kripërave dhe lëngjeve në trup ose duke marrë doza të ulëta të enalaprilit në fazën fillestare të trajtimit.
Barna të tjera antihipertensive
Përdorimi i njëkohshëm i enalaprilit dhe barnave të tjera antihipertensive mund të rrisë efektin antihipertensiv të enalaprilit. Përdorimi i njëkohshëm me nitroglicerinë, nitrate të tjera ose vazodilatorë mund të çojë gjithashtu në ulje të presionit të gjakut.
Litium
Një rritje e kthyeshme e përqendrimit të litiumit në serum dhe efektet toksike janë raportuar kur litiumi administrohet së bashku me frenuesit ACE. Përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve tiazidë mund të rrisë nivelet e litiumit dhe të rrisë rrezikun e toksicitetit të litiumit. Prandaj, bashkëadministrimi i enalaprilit dhe litiumit nuk rekomandohet. Nëse ky kombinim është ende i nevojshëm, atëherë niveli i litiumit në serumin e gjakut duhet të monitorohet me kujdes.
Antidepresantë triciklikë/neuroleptikë/anestetikë/ dhe narkotikë
Përdorimi i njëkohshëm i disa anestetikëve, antidepresantëve triciklikë dhe antipsikotikëve me frenuesit ACE mund të çojë në një ulje shtesë të presionit të gjakut.
Medikamente anti-inflamatore josteroide barna(NSAIDs)
Përdorimi kronik i NSAID-ve mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të frenuesve ACE. NSAIDs (përfshirë frenuesit COX-2) dhe ACE frenuesit kanë një efekt shtesë në rritjen e niveleve të kaliumit në serum, gjë që mund të çojë në përkeqësim të funksionit të veshkave. Ky efekt zakonisht është i kthyeshëm. Në raste të rralla, insuficienca renale akute mund të ndodhë, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (për shembull, pacientët e moshuar ose ata me hipovolemi të rëndë, përfshirë ata që marrin diuretikë). Pacientët duhet të jenë të hidratuar në mënyrë adekuate dhe duhet t'i kushtohet vëmendje monitorimit të funksionit të veshkave me fillimin e terapisë shoqëruese dhe periodikisht më pas.
Preparate ari
Ka pasur raporte të izoluara të reaksioneve të nitriteve (simptomat përfshijnë skuqje të fytyrës, nauze, të vjella dhe hipotension) në pacientët që marrin preparate ari për injeksion (aurothiomalate natriumi) dhe frenues ACE, duke përfshirë enalapril.
Barnat antidiabetike
Studimet epidemiologjike sugjerojnë se përdorimi i njëkohshëm i frenuesve ACE dhe barnave antidiabetike (insulinë, ilaçe antidiabetike orale) mund të çojë në një ulje të theksuar të niveleve të sheqerit në gjak me rrezik të hipoglikemisë. Ky fenomen ka më shumë gjasa të ndodhë në pacientët me dëmtim të veshkave gjatë javëve të para të trajtimit të kombinuar.
Alkooli
Alkooli rrit efektin hipotensiv të frenuesve ACE.
Simpatomimetikët
Simpatomimetikët mund të zvogëlojnë efektin antihipertensiv të frenuesve ACE.
Acidi acetilsalicilik, trombolitikë dhe β-bllokues
Enalapril mund të administrohet në mënyrë të sigurt njëkohësisht me acid acetilsalicilik(në dozë kardiake), trombolitikë dhe β-bllokues.
Cimetidina
Barnat që përmbajnë cimetidinë zgjasin efektin e enalaprilit.
Bllokada e dyfishtë e sistemit renin-angiotensin-aldosterone
Bllokada e dyfishtë e sistemit renin-angiotensin-aldosteron me bllokues të receptorit të angiotenzinës, frenues ACE ose aliskiren shoqërohet me një rrezik të shtuar të hipotensionit, sinkopës, hiperkalemisë dhe mosfunksionimit të veshkave (përfshirë dështimin akut të veshkave) krahasuar me përdorimin e një renine të vetme. - agjent i sistemit angiotensin-aldosteron. Presioni i gjakut, funksioni i veshkave dhe nivelet e elektroliteve duhet të monitorohen vazhdimisht në pacientët që marrin enalapril dhe barna të tjera që ndikojnë në sistemin renin-angiotensin-aldosterone. Pacientët që vuajnë nga diabeti janë kundërindikuar të përdorin aliskiren së bashku me preparatet enalapril. Përdorimi i kombinuar i aliskirenit me ilaçet enalapril duhet gjithashtu të shmanget në pacientët me insuficiencë renale (shkalla e filtrimit glomerular< 60 мл/мин).