Valsartan është një ilaç efektiv për uljen e presionit të lartë të gjakut pa cenuar punën e zemrës. Valsartan - një ndihmës për sistemin kardiovaskular Përdorimi tek fëmijët

Valsartan: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Valsartani

Kodi ATX: C09CA03

Substanca aktive: valsartan (valsartan)

Prodhuesi: Maylen Laboratoriz Limited (Indi), KRKA (Slloveni), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Kinë), Ozon LLC, Atoll LLC, Obolensky Pharmaceutical Enterprise (Rusi)

Përshkrimi dhe përditësimi i fotografisë: 19.08.2019

Valsartan është një antagonist i receptorit të angiotenzinës II.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Format e dozimit:

Tableta të veshura me film: të rrumbullakëta, bikonvekse, me ngjyrë rozë të çelur, thelbi është pothuajse i bardhë ose i bardhë, në tableta me një dozë 40 mg dhe 80 mg ka një vijë ndarëse në njërën anë (7, 10, 14, 20, 28, 30 ose 56 copë në një paketë blister, në një paketë 1,20,5, kuti kartoni , 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 ose 100 copë në një kuti polimer, në një paketë kartoni 1 kuti);
kapsula: xhelatinë e fortë, opake, madhësia nr 2 (kapsula 20, 40, 80 mg), madhësia nr. 0 (kapsula 160 mg); kapsula 20 mg - e verdhë e lehtë, trupi - me një nuancë bezhë, kapak - me një nuancë kremi; kapsula 40 mg - trupi dhe kapaku i verdhë i lehtë me një nuancë kremoze; kapsula 80 mg - trupi dhe kapaku i verdhë i lehtë me një nuancë bezhë; kapsula 160 mg - trupi dhe kapaku kafe e lehtë (10, 20 ose 30 copë në një paketë blister, në një paketë kartoni me 1, 2, 3, 4, 5 ose 10 pako; 10, 20, 30, 40, 50 ose 100 copë në një paketë polimer me 1 kuti makine).

1 tabletë përmban:

përbërësi aktiv: valsartan - 40 mg, 80 mg ose 160 mg;
komponentë ndihmës: celulozë mikrokristaline, natrium kroskarmelozë, dioksid silikoni koloidal, stearat magnezi;
Përbërja e guaskës: Opadry rozë (makrogol-3350, alkool polivinil, talk, dioksid titani, bojë hekuri oksid i verdhë, bojë hekuri oksid i kuq).

1 kapsulë përmban:

përbërës aktiv: valsartan - 20 mg, 40 mg, 80 mg ose 160 mg;
komponentët ndihmës: celulozë mikrokristaline, natrium kroskarmelozë, povidon K17, dioksid silikoni koloidal, stearat magnezi;
përbërja e trupit dhe kapakët e kapsulës: xhelatinë, bojë hekuri oksid i verdhë, bojë hekuri oksid i kuq, dioksid titani; përveç kësaj, në kapsula në një dozë prej 160 mg - bojë hekuri oksid i zi.

Vetitë farmakologjike

Ilaçi karakterizohet nga vetitë antihipertensive.

Farmakodinamika

Valsartan është një antagonist aktiv, specifik i receptorit të angiotenzinës II, i destinuar për administrim oral. Ai bllokon në mënyrë selektive receptorët e nëntipit AT 1 përgjegjës për efektet e angiotenzinës II. Si rezultat i kësaj bllokade, përqendrimi i angiotenzinës II në plazmën e gjakut rritet, gjë që mund të çojë në stimulimin e receptorëve AT2 të zhbllokuar. Për valsartanin, aktiviteti agonist kundër receptorëve AT 1 të çdo ashpërsie nuk është karakteristik. Afiniteti i kësaj substance për receptorët e nëntipit AT 1 është afërsisht 20,000 herë më i lartë se sa për receptorët e nëntipit AT 2.

Rreziku i kollitjes gjatë trajtimit me ilaçin është shumë i ulët, për shkak të mungesës së efektit në enzimën konvertuese të angiotenzinës (ACE), e cila është përgjegjëse për degradimin e bradikininës. Gjatë krahasimit të valsartanit me një frenues ACE, u zbulua se incidenca e sulmeve të kollës së thatë ishte dukshëm më e ulët në pacientët që merrnin valsartan në krahasim me pacientët që merrnin një frenues ACE (përkatësisht 2.6% dhe 7.9%). Në grupin e pacientëve që kishin përjetuar më parë një kollë të thatë gjatë terapisë me një frenues ACE, ky ndërlikim është vërejtur në 19,5% të rasteve gjatë përdorimit të valsartanit dhe në 19% të rasteve kur përdornin një diuretik tiazid, ndërsa në grupin e pacientëve të trajtuar me një frenues ACE, kollë u regjistrua në 68,5% të rasteve.

Valsartan nuk ndërvepron dhe nuk bllokon kanalet jonike ose receptorët e tjerë hormonalë që luajnë një rol të rëndësishëm në rregullimin e punës. të sistemit kardio-vaskular. Trajtimi me këtë bar në pacientët me hipertension arterial shoqërohet me ulje presionin e gjakut, e cila nuk çon në një ndryshim në rrahjet e zemrës.

Pas administrimit oral të një doze të vetme të valsartanit në shumicën e pacientëve, efekti antihipertensiv regjistrohet brenda 2 orësh dhe ulja maksimale e presionit të gjakut vërehet pas rreth 4-6 orësh. Pas marrjes produkt medicinal Efekti antihipertensiv vazhdon për rreth 24 orë. Me administrimin e përsëritur të valsartanit, ulja maksimale e presionit të gjakut, pavarësisht nga doza e marrë, arrihet mesatarisht brenda 2-4 javësh dhe mbetet në nivelin e arritur gjatë një kursi të gjatë terapie. Kur ky ilaç kombinohet me hidroklorotiazid, ka një rënie shtesë të presionit të gjakut, e konfirmuar nga të dhëna të besueshme klinike. Tërheqja e papritur e valsartanit nuk çon në një rritje të mprehtë të presionit të gjakut ose në pasoja të tjera të padëshiruara.

Mekanizmi i veprimit të ilaçit në dështimin kronik të zemrës është aftësia e tij për të eliminuar Pasojat negative hiperaktivizimi kronik i sistemit renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) dhe efekti kryesor i tij - angiotensin II. Këto përfshijnë vazokonstrikcionin, stimulimin e sintezës së tepërt të hormoneve që kanë një efekt sinergjik në lidhje me RAAS (endotelin, katekolaminat, vazopresinën, aldosteronin, etj.), Proliferimin e qelizave, duke shkaktuar rimodelimin e organeve të synuara (veshkat, enët e gjakut, zemrën), mbajtjen e lëngjeve në trup. Në pacientët me dështim kronik të zemrës, gjatë marrjes së valsartanit, prodhimi kardiak rritet, presioni diastolik zvogëlohet në arterie pulmonare dhe presioni i pykës në kapilarët pulmonar, parangarkesa zvogëlohet. Përdorimi i barit shoqërohet jo vetëm me efekte hemodinamike, por gjithashtu redukton mbajtjen e ujit dhe natriumit në trup për shkak të bllokimit të ndërmjetësuar të prodhimit të aldosteronit.

Është vërtetuar se valsartan nuk ndikon ndjeshëm në nivelin e acidit urik, kolesterolin total, dhe kur kryeni një studim agjërimi - në nivelin e glukozës dhe triglicerideve në serumin e gjakut.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, valsartan absorbohet me shpejtësi të lartë, por shkalla e përthithjes mund të ndryshojë shumë. Mesatarisht, biodisponibiliteti absolut i kësaj substance arrin 23%. Përqendrimi maksimal i tij në plazmën e gjakut regjistrohet pas 2 orësh. Me përdorim të rregullt të valsartanit, ulja maksimale e presionit të gjakut vërehet pas 4 javësh. Me një dozë të vetme të barit gjatë ditës, valsartan akumulohet pak. Përmbajtja e tij në plazmën e gjakut është e njëjtë tek gratë dhe burrat.

Valsartan tregon një aktivitet të lartë të lidhjes me proteinat plazmatike (94-97%), kryesisht me albuminën. Vëllimi i tij i shpërndarjes është i vogël dhe është afërsisht 17 litra. Pastrimi i plazmës është relativisht i ulët (rreth 2 L/orë) krahasuar me qarkullimin e gjakut hepatik (rreth 30 L/orë).

Metabolizmi i valsartanit nuk është shumë i theksuar (rreth 20% e dozës së marrë kalon në formën e metabolitëve). Në plazmën e gjakut, një metabolit hidroksil përcaktohet në përqendrime të vogla [AUC e tij (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) është më pak se 10% e asaj për valsartanin]. Ky metabolit nuk ka aktivitet farmakologjik. Valsartan ka një eleminim dyfazor nga trupi: gjysma e jetës për fazën alfa është më pak se 1 orë, dhe për fazën beta është afërsisht 9 orë.

Valsartan ekskretohet kryesisht i pandryshuar në feces (afërsisht 83% e dozës së administruar) dhe në urinë (afërsisht 13% e dozës së administruar).

Marrja e valsartanit me ushqim çon në një ulje të AUC me rreth 48%. Megjithatë, 8 orë pasi ilaçi hyn në trup, përqendrimi i substancës aktive në plazmën e gjakut, i marrë me stomakun bosh dhe me ushqim, është i njëjtë. Ulja e AUC nuk shoqërohet me një rënie klinikisht të rëndësishme efekt terapeutik valsartan, kështu që ilaçi mund të merret para dhe pas ngrënies.

Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, koha për të arritur përqendrimin maksimal dhe gjysmën e jetës janë identike me ato të vullnetarëve të shëndetshëm. Rritja e përqendrimit maksimal dhe AUC është drejtpërdrejt proporcionale me rritjen e dozës së barit (gjatë eksperimentit, ajo u rrit nga 40 në 160 mg 2 herë në ditë). Faktori mesatar i kumulimit është 1.7. Kur merret nga goja në pacientë të tillë, pastrimi i valsartanit arriti afërsisht 4,4 l / orë, ndërsa mosha e pacientëve nuk ndikoi në vlerën e tij.

Në disa pacientë mbi moshën 65 vjeç, biodisponibiliteti sistemik i barit është më i lartë se ai në pacientët e rinj, por ky fakt nuk ka një rëndësi të veçantë klinike.

Nuk u gjet asnjë korrelacion midis funksionit të veshkave dhe disponueshmërisë sistemike të barit. Në pacientët me mosfunksionim të veshkave dhe CC më shumë se 10 ml / min, nuk ka nevojë për rregullim të dozës së valsartanit. Deri më sot, nuk janë kryer studime për përdorimin e ilaçit në pacientët në hemodializë. Valsartan ka një shkallë të lartë të lidhjes me proteinat plazmatike, kështu që heqja e tij me hemodializë është pothuajse e pamundur.

Në pacientët me mosfunksionim të butë deri të moderuar të mëlçisë, biodisponibiliteti i valsartanit është rritur me 2 herë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm. Megjithatë, vlerat AUC të kësaj substance nuk lidhen me shkallën e dëmtimit të mëlçisë. Përdorimi i barit në pacientët me mosfunksionim të rëndë të mëlçisë nuk është studiuar.

Indikacionet për përdorim

dështimi kronik i zemrës (si pjesë e terapisë standarde me përdorimin e glikozideve kardiake, diuretikëve, inhibitorëve të enzimës konvertuese të angiotenzinës ose beta-bllokuesve);
hipertensioni arterial.

Përveç kësaj, për të rritur mbijetesën, Valsartan u përshkruhet pacientëve me parametra të qëndrueshëm hemodinamikë pas infarkt akut miokardi i komplikuar nga mosfunksionimi sistolik i ventrikulit të majtë dhe/ose dështimi i ventrikulit të majtë.

Kundërindikimet

mosha deri në 18 vjeç;
forma e rëndë (mbi 9 pikë në shkallën Child-Pugh) të mosfunksionimit të mëlçisë, kolestazës, cirrozës biliare të mëlçisë;
terapi shoqëruese me antagonistë të receptorit të angiotenzinës II ose frenues ACE (enzimë konvertuese të angiotenzinës) me aliskiren në pacientët me diabet mellitus;
periudha e planifikimit të shtatzënisë dhe lindjes së fëmijëve;
ushqyerja me gji;
mbindjeshmëria individuale ndaj përbërësve të ilaçit.

Sipas udhëzimeve, Valsartan duhet të përdoret me kujdes në pacientët që kufizojnë marrjen e kripës, me stenozë dypalëshe të arteries renale, stenozë të arteries së një veshke të vetme, pas transplantimit të veshkave, me insuficiencë renale [pastrimi i kreatininës (CC) më pak se 10 ml/min], hemodializë, hiperaldosteronizëm parësor, gjendje të reduktuar të qarkullimit (BCV) me volum gjaku. dështimi i mëlçisë gjeneza jo biliare e ashpërsisë së lehtë deri në mesatare (pa kolestazë), kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, klasa funksionale II-IV e dështimit kronik të zemrës sipas klasifikimit NYHA, stenozë mitrale ose aortale.

Udhëzime për përdorim Valsartan: metoda dhe dozimi

Tableta të veshura me film

Tabletat merren nga goja, gëlltiten të tëra dhe lahen me ujë.

dështimi kronik i zemrës: doza fillestare - 40 mg 2 herë në ditë. Brenda 14 ditëve, duke marrë parasysh tolerancën individuale të barit, një dozë e vetme duhet të rritet gradualisht në 80 mg ose 160 mg. Kjo mund të kërkojë një ulje të dozës së diuretikëve të përdorur njëkohësisht. Maksimumi doza e perditshme- 320 mg;
hipertensioni arterial: doza fillestare është 80 mg 1 herë në ditë. Në mungesë të efektit terapeutik të dëshiruar pas 14-28 ditësh të terapisë, doza ditore mund të rritet në 320 mg ose mund të përshkruhet një marrje shtesë e diuretikëve.

Për të përmirësuar mbijetesën pas infarktit të miokardit, përdorimi i Valsartanit duhet të fillohet brenda 12 orëve të para, duke marrë 20 mg 2 herë në ditë. Gjatë 14 ditëve të ardhshme, doza rritet gradualisht me titrim, duke marrë 40 mg, pastaj 80 mg 2 herë në ditë. Në fund të muajit të tretë të terapisë, rekomandohet arritja e dozës së synuar prej 320 mg në ditë, duke marrë 160 mg 2 herë në ditë. Gjatë rritjes së dozës, është e nevojshme të merret parasysh tolerueshmëria e barit nga pacienti.

Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave ose në pacientët e moshuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Në rast të mosfunksionimit të butë ose të moderuar të mëlçisë të gjenezës jo biliare pa kolestazë, doza e barit nuk duhet të kalojë 80 mg në ditë.

Kapsula

Kapsulat janë të destinuara për administrim oral.

Efekte anësore

sistemi tretës: nauze, diarre, nivele të rritura të bilirubinës;
sistemi kardiovaskular: hipotension postural, marramendje posturale, hipotension arterial;
sistemi hematopoietik: ulje e niveleve të hemoglobinës dhe hematokritit, neutropeni;
sistemi nervor: dhimbje koke, marramendje;
metabolizmi: hiperkalemia;
sistemi urinar: rrallë - çrregullim funksional veshkat, nivele të rritura të azotit ure dhe kreatininës (veçanërisht në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës);
reaksione alergjike: rrallë - kruajtje, skuqje, sëmundje serum, angioedemë, vaskulit;
të tjera: dobësi e përgjithshme, lodhje, kollë, rritje e rrezikut të zhvillimit infeksionet virale, faringjit.

Mbidozimi

Simptoma kryesore e një mbidozimi të Valsartanit është një rënie e theksuar e presionit të gjakut, e cila në të ardhmen mund të çojë në mjegullim të vetëdijes. gjendje shoku dhe/ose kolaps. Në këtë rast rekomandohet terapi simptomatike, tiparet e së cilës varen nga ashpërsia e simptomave dhe koha e kaluar nga marrja e barit. Në rast mbidozimi aksidental, duhet të provokohen të vjella (nëse Valsartan është marrë së fundmi) ose duhet bërë lavazh stomaku. Me një ulje të theksuar të presionit të gjakut, sipas protokolleve, është e nevojshme të injektohet në mënyrë intravenoze një tretësirë 0,9% e klorurit të natriumit dhe të shtrihet pacienti, duke i vendosur këmbët në pozicion të ngritur, për një periudhë kohe të mjaftueshme për terapi. Gjithashtu po merren masa aktive për të rivendosur funksionimin e plotë të sistemit kardiovaskular, duke përfshirë monitorimin e rregullt të sasisë së urinës së ekskretuar, vëllimit të gjakut qarkullues dhe aktivitetit të zemrës dhe sistemit të frymëmarrjes.

udhëzime të veçanta

Me një përmbajtje të reduktuar të bcc dhe / ose natriumit, përdorimi i Valsartan duhet të fillohet pas rivendosjes së nivelit të tyre në trup, nëse është e nevojshme, pastaj të zvogëlohet doza e diuretikut. Kjo do të shmangë manifestimet klinike hipotension arterial, i rrallë që shfaqet në fillim të trajtimit.

Me kujdes, rekomandohet të kombinohet me suplemente dietike që përmbajnë kalium dhe zëvendësues të kripës, diuretikë që kursejnë kalium, heparinë ose agjentë të tjerë që mund të kontribuojnë në zhvillimin e hiperkalemisë.

Me stenozë të njëanshme ose dypalëshe të arteries renale, kërkohet monitorim i rregullt i nivelit të përqendrimit të kreatininës dhe ure në serumin e gjakut.

Kombinimi i barit duhet të shmanget ACE frenuesit me aliskiren në dëmtim të rëndë të veshkave (CC më pak se 30 ml / min).

Në trajtimin e pacientëve me obstruksion të traktit biliar, pastrimi i valsartanit zvogëlohet.

Pacientët në të cilët Valsartan shkaktoi edemën e Quincke, terapia me ilaçe anulohet me ndalimin e rifillimit të marrjes së saj.

Në hipertensioni arterial në pacientët me hiperaldosteronizëm primar, përdorimi i barit nuk ka efekt terapeutik.

Për shkak të rrezikut të një efekti të rëndësishëm hipotensiv të ilaçit në fillim të terapisë në pacientët me dështim kronik të zemrës ose infarkt miokardi, presioni i gjakut (BP) duhet të monitorohet rregullisht.

Ekziston rreziku i zhvillimit të oligurisë dhe/ose përkeqësimit të azotemisë, në raste të rralla, insuficiencës renale akute dhe/ose vdekjes në klasën funksionale II-IV të dështimit kronik të zemrës (klasifikimi NYHA), prandaj, këto kategori pacientësh duhet të vlerësohen periodikisht për funksionin renal.

Në trajtimin e hipertensionit arterial, përveç monoterapisë, ilaçi mund të përdoret në kombinim me acid acetilsalicilik, trombolitikët, beta-bllokuesit dhe frenuesit e reduktazës HMG-CoA (statinat). Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ACE, pasi monoterapia në këtë rast ka përparësi.

Në terapinë e kombinuar të dështimit kronik të zemrës, tregohet emërimi i diuretikëve, glikozideve kardiake, beta-bllokuesve ose frenuesve ACE. Nuk rekomandohet përdorimi i një kombinimi të ACE inhibitorëve, beta-bllokuesve dhe Valsartanit.

Për shkak të rrezikut të marramendjes ose të fikëtit gjatë trajtimit, duhet pasur kujdes gjatë administrimit automjeteve dhe mekanizmat.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Marrja e Valsartan gjatë shtatzënisë është rreptësisht kundërindikuar. Rreziku për fetusin në këtë rast është mjaft i rëndësishëm, për shkak të mekanizmit të veprimit të antagonistëve të receptorit të angiotenzinës II. Ndikimi i inhibitorëve ACE (barna që ndikojnë në RAAS) në fetus kur ato përshkruhen në tremujorin e II dhe III të shtatzënisë mund të çojë në zhvillim të dëmtuar dhe vdekje intrauterine. Sipas të dhënave retrospektive, kur merren frenuesit ACE në tremujorin e parë të shtatzënisë, rreziku i lindjes së fëmijëve me keqformime intrauterine rritet. Ka informacione për mosfunksionimin e veshkave, oligohydramnios tek të sapolindurit dhe abortet spontane te nënat që kanë marrë aksidentalisht valsartan gjatë shtatzënisë. Ky medikament gjithashtu nuk duhet të përdoret tek gratë që planifikojnë një shtatzëni. Në këtë rast, mjeku duhet të informojë gratë në moshë riprodhuese për rrezikun e mundshëm të një efekti negativ të valsartanit në fetus gjatë shtatzënisë.

Nëse shtatzënia ndodh gjatë trajtimit me Valsartan, ajo duhet të anulohet sa më shpejt të jetë e mundur. Nuk ka informacion mbi depërtimin e ilaçit në qumështin e gjirit, kështu që marrja e ilaçit është kundërindikuar gjatë ushqyerjes me gji.

Aplikimi në fëmijëri

Efikasiteti dhe siguria e barit tek fëmijët nuk janë vërtetuar.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Nuk ka të dhëna për sigurinë e marrjes së Valsartan në pacientët me CC më pak se 10 ml / min. Meqenëse frenimi i RAAS vërehet në pacientët e predispozuar, ai mund të shoqërohet me ndryshime në funksionin e veshkave.

ndërveprimin e drogës

Në aplikimi i njëkohshëm Valsartan:

Agjentët që veprojnë në sistemin renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) kanë një efekt në rritjen e incidencës së mosfunksionimit të veshkave, hipotensionit arterial dhe hiperkalemisë krahasuar me monoterapi;
atenolol, warfarin, cimetidine, furosemide, digoxin, indomethacin, amlodipine, hydrochlorothiazide, glibenclamide nuk shkaktojnë një ndërveprim klinikisht të rëndësishëm;
Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide, përfshirë frenuesit selektivë të ciklooksigjenazës-2, mund të zvogëlojnë efektin antihipertensiv të valsartanit, të shkaktojnë një rritje të kaliumit në plazmën e gjakut dhe të përkeqësojnë funksionin e veshkave;
preparatet e litiumit rrisin efektin e tyre toksik duke rritur përmbajtjen e litiumit në plazmën e gjakut;
përgatitjet e kaliumit, diuretikët që kursejnë kalium (përfshirë amiloride, spironolactone, triamterene), kripërat që përmbajnë kalium mund të rrisin nivelin e përqendrimit të kaliumit në serumin e gjakut, dhe në dështimin e zemrës - përmbajtjen e kreatininës në serumin e gjakut;
rifampicina, ciklosporina, ritonavir mund të rrisin përqendrimin e valsartanit në serumin e gjakut.

Analoge

Analogët e Valsartanit janë: Valz, Diovan, Valsakor, Valsartan Zentiva.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Mbajeni larg fëmijëve.

Ruani në temperaturë deri në 25°C në një vend të mbrojtur nga drita.

Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Në këtë artikull, ju mund të lexoni udhëzimet për përdorim produkt medicinal Valsartani. Janë paraqitur komentet e vizitorëve të faqes - konsumatorët e këtij ilaçi, si dhe mendimet e mjekëve specialistë për përdorimin e Valsartanit në praktikën e tyre. Ju lutemi që të shtoni në mënyrë aktive komentet tuaja në lidhje me ilaçin: ilaçi ndihmoi ose nuk ndihmoi në heqjen e sëmundjes, cilat komplikime dhe efekte anësore u vunë re, ndoshta jo të deklaruara nga prodhuesi në shënim. Analogët e Valsartanit në prani të analogëve strukturorë ekzistues. Përdoret për trajtimin e hipertensionit arterial dhe uljes së presionit, dështimit të zemrës tek të rriturit, fëmijët, si dhe gjatë shtatzënisë dhe laktacionit. Përbërja e barit.

Valsartani- një agjent antihipertensiv. Është një antagonist specifik i receptorit të angiotenzinës 2. Ka një efekt antagonist selektiv në receptorët AT1, të cilët janë përgjegjës për zbatimin e efekteve të angiotenzinës 2.

Për shkak të bllokadës së receptorëve AT1, përqendrimi plazmatik i angiotenzinës 2 rritet, gjë që mund të stimulojë receptorët AT2 të zhbllokuar. Nuk ka aktivitet agonist ndaj receptorëve AT1. Afiniteti i valsartanit për receptorët AT1 është afërsisht 20,000 herë më i lartë se për receptorët AT2.

Nuk frenon ACE. Nuk ndërvepron dhe nuk bllokon receptorët e tjerë të hormoneve ose kanalet jonike që janë të rëndësishme për rregullimin e funksioneve të sistemit kardiovaskular. Nuk ndikon në nivelin e kolesterolit total, TG, glukozës dhe acidit urik në plazmë.

Fillimi i efektit antihipertensiv të valsartanit pas administrimit të tij oral në një dozë të vetme vërehet brenda 2 orëve pas administrimit, efekti maksimal arrihet brenda 4-6 orëve.

Kompleksi

Valsartan + eksipientë.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, valsartan absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, shkalla e përthithjes karakterizohet nga dallime individuale. Biodisponibiliteti absolut është mesatarisht 23%. Nuk pati ndryshime në parametrat farmakokinetikë gjatë aplikimit të kursit. Kur merrni valsartan me ushqim, AUC zvogëlohet me 48%, ndërsa afërsisht 8 orë pas marrjes së valsartanit përqendrimet plazmatike janë të njëjta në pacientët që e kanë marrë atë me ushqim dhe me stomakun bosh. Ulja e AUC nuk shoqërohet me një rënie klinikisht të rëndësishme të efektit terapeutik. Kur merrni valsartan 1 herë në ditë, akumulimi është pak i theksuar. Përqendrimet plazmatike të valsartanit tek gratë dhe burrat ishin të njëjta. Lidhja me proteinat e plazmës, kryesisht me albuminën, është 94-97%. Ekskretohet me feces - 70% dhe me urinë - 30%, kryesisht i pandryshuar. Me cirrozë biliare ose pengim të traktit biliar, AUC e valsartanit rritet përafërsisht 2 herë.

Indikacionet

trajtimi i hipertensionit arterial;
trajtimi i dështimit kronik të zemrës (klasa funksionale 2-4 sipas klasifikimit NYHA) në pacientët që marrin terapi tradicionale me diuretikë, preparate digitalis, si dhe frenues ACE ose beta-bllokues.

Formulari i lëshimit

Tableta të veshura me film 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kapsula 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Merret nga goja në një dozë prej 80 mg 1 herë në ditë ose 40 mg 2 herë në ditë, në ditë. Në mungesë të një efekti adekuat, doza ditore mund të rritet gradualisht.

Doza maksimale ditore është 320 mg në 2 doza të ndara.

Efekte anesore

hipotension arterial;
marramendje posturale;
hipotension postural;
marramendje;
dhimbje koke;
diarre;
nauze;
nivele të rritura të bilirubinës;
funksioni i dëmtuar i veshkave;
nivele të rritura të kreatininës dhe azotit ure (veçanërisht në dështimin kronik të zemrës);
hiperkalemia;
neutropenia, ulje e hemoglobinës dhe hematokritit;
angioedema;
skuqje;
sëmundje serum;
vaskuliti;
lodhje;
dobësi e përgjithshme;
kollë;
faringjit;
rritje e rrezikut të zhvillimit të infeksioneve virale.

Kundërindikimet

shtatzënia;
mbindjeshmëria ndaj valsartanit.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Valsartan është kundërindikuar për përdorim në shtatzëni.

Nuk dihet nëse valsartan ekskretohet në qumështin e gjirit të njeriut. Përdorni gjatë laktacionit ( ushqyerja me gji) Nuk rekomandohet.

Studimet eksperimentale kanë treguar se valsartan ekskretohet në qumështin e gjirit te minjtë.

Përdorimi tek fëmijët

Siguria dhe efikasiteti i valsartanit tek fëmijët nuk është vërtetuar, prandaj është kundërindikuar tek fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç.

udhëzime të veçanta

Me hiponatremi dhe / ose një ulje të BCC, si dhe gjatë terapisë me doza të larta të diuretikëve, në raste të rralla, valsartan mund të shkaktojë hipotension arterial. Para fillimit të trajtimit, duhet të bëhet korrigjimi i çrregullimeve të metabolizmit ujë-kripë.

Në pacientët me hipertension renovskular, dytësor si pasojë e stenozës së arteries renale, nivelet e uresë dhe kreatininës në serum duhet të monitorohen rregullisht gjatë trajtimit. Të dhënat për sigurinë e përdorimit në pacientët me CC më pak se 10 ml / min nuk janë të disponueshme.

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me obstruksion të traktit biliar.

Për shkak të frenimit të RAAS në pacientët e predispozuar, ndryshimet në funksionin e veshkave janë të mundshme. Gjatë përdorimit të frenuesve ACE dhe antagonistëve të receptorit të angiotenzinës në pacientët me dështim të rëndë kronik të zemrës, u vërejt oliguria dhe / ose një rritje e azotemisë, akute dështimi i veshkave me rrezikun e vdekjes.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

ndërveprimin e drogës

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve në doza të larta, zhvillimi i hipotensionit arterial është i mundur.

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve që kursejnë kalium, heparinës, biologjikisht aditivë aktivë ose zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, mund të zhvillohet hiperkalemia.

Me përdorim të njëkohshëm me indometacinë, është e mundur një ulje e efektit antihipertensiv të valsartanit.

Me përdorim të njëkohshëm me karbonat litium, përshkruhet një rast i zhvillimit të dehjes nga litiumi.

Analogët e Valsartanit

Analogët strukturorë sipas substancë aktive:

Artinov;
Valaar;
Walz;
Valz N (me hidroklorotiazid);
Valsartan Zentiva;
Valsaforce;
Valsacor;
Valsakor N;
Vanatex Combi;
Diovan;
Duopress;
Co Diovan;
Nortivan;
Tantordio;
Tareg.

Në mungesë të analogëve të ilaçit për substancën aktive, mund të ndiqni lidhjet më poshtë për sëmundjet me të cilat ndihmon ilaçi përkatës dhe të shihni analogët e disponueshëm për efektin terapeutik.

Valsartan është një ilaç që ul presionin e gjakut (d.m.th., tabletat prodhojnë një efekt antihipertensiv). Klasa e barnave hipertensive përfshin shumë barna, nga të cilët valsartani është më i hulumtuari: sipas mjaltit të publikuar. Sipas statistikave, baza e provave të veprimit të ilaçit përfshin më shumë se 140 mijë pacientë.

Valsartan ishte droga më e shitur për të shtypje e lartë në periudhën 2008-2010. Statistikat e shitjeve marrin parasysh jo vetëm Federatën Ruse, por të gjithë botën. Një nga arsyet e popullaritetit të ilaçit është çmimi i ulët i valsartanit.

Doza varet nga efektiviteti i barit. Mesatarja e rekomanduar është valsartan 80 mg në ditë në një kohë ose 40 mg dy herë në ditë. Nëse rezultati i pritur nuk vërehet, doza rritet gradualisht. Kufiri ekstrem është 320 mg / ditë, i ndarë në 2 doza.

Kur duhet ndërmarrë veprime:

Efekti do të vijë 2 orë pas momentit që keni marrë ilaçin;
Ilaçi do të veprojë për një ditë;
Presioni i gjakut stabilizohet 3 javë pas fillimit të trajtimit;
Efikasiteti maksimal vërehet 4 javë pas fillimit të kursit.

Tabletat gëlltiten kur merren, nuk përtypen. Ju duhet të pini shumë ujë.

Datat e dhëna janë të përafërta, pasi duhet të bëhen parashikime më të sakta bazuar në të dhëna specifike.

Për disa, valsartan do të ketë një efekt më të fortë (që do të thotë se doza duhet të reduktohet), për dikë do të jetë shumë i dobët (në këtë rast, doza do të duhet të rritet nëse doni të arrini efektin me këtë ilaç të veçantë).

Me një efektivitet të theksuar të nënkuptuar të barit, përshkruhet një dozë më e lartë (siç tregohet) ose diuretikët i shtohen kursit të trajtimit (përdorimi i tyre kërkon mbikëqyrje të përhershme mjekësore dhe testime të shpeshta).

Valsartan: indikacione për përdorim

Ilaçi valsartan përshkruhet për dështimin e zemrës dhe presionin e ulët të gjakut kronik (në tekstin e mëtejmë: presioni i gjakut). Ilaçi mund të përdoret pas infarktit të miokardit.

Në grupin e tyre (sartan) këto janë të vetmet pilula që nuk mund të ndikojnë negativisht në gjendjen dhe aktivitetin jetësor të organizmit pas një ataku kardiak.

Tabletat Valsartan përdoren nga ata që kanë pirë doreza dhelpra, beta-bllokues ose frenues.

Formulari i lëshimit

Valsartan është në dispozicion në formën e tabletave prej 40, 80 dhe 160 mg. Jo vetëm çmimi i paketave është i ndryshëm, por edhe mbushja e ilaçit:

Në 40 mg, natriumi kroskaramelozë, celuloza mikrokristaline, stearati i magnezit dhe boja (është e padëmshme) veprojnë si përbërës shtesë;
Valsartan 80 dhe 160 përfshin, përveç atyre të listuara më sipër, një element tjetër ndihmës - aerosil.

Tabletat nuk janë forma e vetme e lëshimit. Në farmaci do të gjeni valsartanin në granula, pluhur dhe kapsula. Ilaçi shitet ekskluzivisht me recetë, megjithëse është e mundur të porositet përmes farmacive online.

Produkti ruhet për 3 vjet. Pas skadimit të afatit të parashkrimit, është absolutisht e pamundur të pranohet.

Vetë-administrimi i një medikamenti (vetë-mjekimi) mund të çojë në rezultate të papritura - nga dështimi për të ofruar ndonjë efekt terapeutik deri në dështimin e veshkave dhe vdekjen.

Kundërindikimet

Kundërindikimet ndaj valsartanit janë minimale. Theksi kryesor është te ndjeshmëria (alergjia) ndaj përbërësve të ilaçit dhe prania e shtatzënisë (+ periudha e laktacionit).

Nuk dihet se si valsartan ndikon në trupin e fëmijëve, kështu që përdorimi i tij nën 18 vjeç nuk rekomandohet, megjithëse ilaçi mund të përshkruhet në doza të vogla. Efikasiteti gjatë përdorimit të drogës nga fëmijët gjithashtu nuk është vërtetuar, kështu që ka kuptim të përdoren barna të tjera, dobia e të cilave për trupin e fëmijës është pa dyshim. Kufiri i moshës 18 është arbitrar.

Kur duhet të merret ilaçi me kujdes?

Sëmundjet / anomalitë e mëposhtme nuk janë kundërindikacione për valsartanin, por sëmundjet / anomalitë e mëposhtme kërkojnë mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore:

Mungesa e natriumit në gjak;
Vëllimi i zvogëluar i qarkullimit të gjakut;
Çdo çrregullim i arterieve renale;
Mosfunksionim (anomali) i veshkave;
Funksioni i pamjaftueshëm i mëlçisë;
Probleme me kanalet biliare;
Cirroza e llojeve dhe shkallëve të ndryshme të zhvillimit.

Ndërveprimet me barna dhe produkte të tjera

Nëse jeni duke marrë frenues RAAS, përgatituni për ndryshime të mundshme në funksionin e veshkave.

Dhe kur përdorin frenuesit ACE, pacientët me pamjaftueshmëri kronike kardiovaskulare shpesh zhvillonin insuficiencë renale akute, mosfunksionim të veshkave dhe nivele të tepërta të azotit në gjak. Shumë rrallë, kjo çoi në kushte të rrezikshme, duke përfshirë vdekjen.

Shtatzënia

Valsartan nuk u përshkruhet grave shtatzëna. Gjatë ushqyerjes me gji, përdorni vetëm në raste ekstreme.

Studimet klinike nuk kanë vërtetuar faktin që valsartan ekskretohet së bashku me qumështin e gjirit, dhe studimet eksperimentale kanë treguar që ilaçi ekskretohet me qumësht (megjithëse eksperimentet janë kryer te minjtë, besohet se një vajzë që ushqehet me gji nuk duhet ta marrë këtë ilaç për të mos dëmtuar foshnjën).

Efekte anësore

Ju lutemi vini re: efektet anësore të valsartanit janë të rralla. Zakonisht kursi i trajtimit nuk errësohet as nga një dhimbje koke.

Në thelb, efektet negative shkaktohen nga mosrespektimi i orarit të marrjes së tabletave (ose formës tjetër të lëshimit), e cila përshkruhet nga mjeku, ose nga tejkalimi i dozës.

Ndonjëherë efektet anësore ndodhin kur valsartan kombinohet me barna të tjera pa miratimin paraprak të mjekut.

Çfarë komplikimesh mund të priten?

Presion i ulët i vazhdueshëm i gjakut;
Ulje e presionit kur përpiqeni të ngriheni në këmbë;
marramendje e përhershme;
Marramendje gjatë ndryshimit të pozicionit të trupit (ngritje, kthim në njërën anë, etj.);
Nauze;
Diarre;
Nivele të larta të bilirubinës;
Nivele të larta të azotit ure dhe kreatininës (veçanërisht në dështimin e zemrës);
Funksioni i dëmtuar i veshkave (i rrallë);
Ngopja me kalium;
Hematokriti i ulët dhe/ose hemoglobinë;
Ethet neutropenike (mungesa e neutrofileve në gjak);
Vaskuliti (i rrallë)
Skuqje dhe/ose kruajtje (rrallë);
Sëmundja e serumit (e rrallë);
Edemë e Quincke (e rrallë)
Kollë;
Lodhje e shpejtë;
Faringjiti;
Dobësi e përgjithshme;
Ulja e imunitetit (si rezultat, një rrezik i shtuar për kapjen e një infeksioni viral).

Një ulje e presionit të gjakut duhet të pritet në një nga 3 rastet:

Mbingopja e trupit me natrium;
Pastrimi me diuretikë që përmbajnë natrium;
Mosfunksionime në qarkullimin e gjakut (ulje e rrjedhjes).

Ulja e presionit të gjakut në këto raste mund të jetë e theksuar. Ndihma e parë në këtë situatë është korrigjimi i metabolizmit ujë-kripë.

Nëse hipertensioni shkaktohet nga funksioni i dëmtuar i veshkave (p.sh. hipertensioni renovaskular), duhet pasur kujdes për të monitoruar nivelet e kreatininës dhe uresë. Nëse funksioni i veshkave (CC) është më pak se 10 ml / min, është më mirë të përmbaheni nga marrja e valsartanit. Kjo është për shkak të mungesës së të dhënave për pacientët që kanë përdorur ilaçin me funksion kaq të dobët të veshkave. Po aq të kujdesshëm duhet të jeni edhe ata që kanë pengim të rrjedhave të tëmthit.

Drejtuesit dhe njerëzit që merren me mekanizma të ndryshëm duhet të përmbahen nga aktiviteti kryesor gjatë trajtimit, pasi ilaçi mund të zvogëlojë vëmendjen, të dëmtojë kujtesën dhe të ndikojë në shpejtësinë e reagimit tuaj.

Mbidozimi

Nuk ka të dhëna të besueshme për mbidozimin me valsartan.

Me sa duket, efekti i mbingopjes me ilaçin do të jetë si më poshtë:

Ulje e fortë e presionit;
Vertigo kur përpiqeni të ngriheni.

Ndihma e parë në këtë rast:

Sillni pacientin në një pozicion horizontal;
Injektoni pacientin me një zgjidhje të kripur për të rivendosur ekuilibrin e nevojshëm.

Valsartan nuk ekskretohet natyrshëm nga trupi (p.sh. urina, feçet, djersa, etj.) sepse lidhet me proteinat. Prandaj, është e nevojshme të ndikohet mbidozimi nga jashtë.

Gjithashtu, me një mbidozë, mund të ketë një ndryshim rrahjet e zemrës- takikardi ose bradikardi. Kur ndihmoni pacientin, është e nevojshme të vazhdohet nga simptomat, pasi valsartan, siç është treguar tashmë, nuk ekskretohet nga trupi.

Trajtimi me valsartan në kombinim me barna të tjera

Në rast sulmi në zemër, kaptoprili përshkruhet së bashku me valsartanin (zvogëlon rrezikun e komplikimeve që mund të shkaktohen nga ataku në zemër).

Shpesh valsartan përdoret së bashku me amplodipinën (ky është përbërësi aktiv), i cili përmbahet në barna të tilla si vamloset, exforge.

Në kompleks, ilaçi jepet kur pacienti diagnostikohet me dështim kronik të zemrës. Me presion të lartë të gjakut dhe fazën pas infarktit, valsartan zakonisht përdoret si një ilaç i pavarur.

Çmimi i Valsartanit në barnatore

Ju mund të blini valsartan në një farmaci. Çmimet ndryshojnë në varësi të rajonit, megjithëse mund të vendosni koston mesatare të ilaçit:

Valsartan 40 mg (tableta) - rreth 130 rubla;
Valsartan 80 mg (tableta) - 220 rubla;
Paketimi prej 160 mg - rreth 350 rubla.

Analogët e valsartanit

Analogët më të afërt janë valsakor, valsatran valz, valsatran zentiva, valsatran sandoz (plus), sandoz, valsartan n, diovan, valsartan plus, valsartan nan dhe të tjerë. Këto preparate ndryshojnë në përbërës (si në kuptimin cilësor ashtu edhe në atë sasior).

Sipas shkallës së shitjes dhe përshkrimit të analogëve të valsartanit, këto janë më të njohurat (sipas indeksit Vyshkovsky):

Valsakor;
Diovani.

Është e pamundur të ndryshohet ilaçi pa leje, pasi ilaçet mund të kenë një efekt paksa të ndryshëm nga valsartani origjinal.

Ilaçi antihipertensiv valsartan i përket grupit të bllokuesve të receptorit të angiotenzinës II (ARB). ARB-të janë barnat më premtuese për trajtimin e hipertensionit arterial. Në vendin tonë, valsartan është miratuar për përdorim mjekësor në vitin 1997. Deri më sot, efektiviteti i këtij ilaçi në trajtimin e hipertensionit arterial, dështimit kronik të zemrës, si dhe në eliminimin e pasojave të infarktit të miokardit është vërtetuar plotësisht. Karakteristikat farmakokinetike dhe farmakodinamike të valsartanit janë konsideruar në mënyrë të përsëritur në një numër rishikimesh të botuara në periodikët mjekësorë vendas dhe të huaj. Në hipertensionin arterial, ilaçi është efektiv si monoterapi ashtu edhe në kombinim. Efekti antihipertensiv i valsartanit varet nga doza e marrë. Pra, sipas një prej provave të rastësishme, trajtimi me doza të larta (320 mg / ditë) të barit siguroi një ulje më të madhe të presionit të gjakut sesa terapia me doza të moderuara (160 mg / ditë). Sa i përket transportueshmërisë, për sa i përket zhvillimit Efektet anësore të dyja regjimet e barnave ishin të krahasueshme. Përveç sjelljes së presionit të gjakut në kufijtë e dëshiruar, valsartan ka një efekt të dobishëm në mirëqenien e pacientëve, duke përmirësuar cilësinë e jetës në disa aspekte. Kështu, ilaçi ka një efekt pozitiv në jetën seksuale të pacientëve me hipertension, dhe në pacientët e moshuar përmirëson funksionin njohës. Në një numër studimesh, efektiviteti i valsartanit u studiua në krahasim me ilaçet e tjera antihipertensive. Valsartani është treguar të ketë aktivitet antihipertensiv të krahasueshëm me amlodipinën, por ka disa përfitime shtesë. Për shembull, shkakton një ulje më të theksuar të hipertrofisë së ventrikulit të majtë, një ulje të sekretimit të albuminës në urinë dhe ka një efekt më të theksuar në simpatikë. sistemi nervor. Disa studime klinike të rastësishme kanë studiuar përdorimin e njëkohshëm të valsartanit me hidroklorotiazidin diuretik tiazid.

Pa përjashtim, të gjitha botimet vunë në dukje efektivitetin dhe sigurinë e këtij "dueti" antihipertensiv dhe terapia e kombinuar ishte shumë më efektive sesa marrja e secilit prej këtyre barnave veç e veç. Kombinimi i valsartanit me hidroklorotiazid në aktivitetin e tij antihipertensiv është i krahasueshëm me kombinimin e valsartanit me amlodipinë. Mekanizmi i veprimit të valsartanit është për shkak të aftësisë së tij për të bllokuar në mënyrë selektive receptorët AT1, dhe për këtë arsye angiotensin II nuk ka zgjidhje tjetër veçse të pranojë në heshtje humbjen në luftën për një vend nën diell (lexoni: për një vend në receptorët tuaj "personal"). Kështu, trupi hiqet nga efekti vazopresor i angiotensin II, i cili përcakton efektin antihipertensiv të ilaçit. Valsartan, ndryshe nga frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (enalapril, kaptopril, etj.), nuk shkakton kollë të thatë, për shkak të mungesës së efektit në enzimën kinazë II, e cila është përgjegjëse për zbërthimin e bradikininës. Ulja e presionit të gjakut e vërejtur gjatë marrjes së ilaçit nuk shoqërohet me ndonjë ndryshim në rrahjet e zemrës. Pas administrimit oral të valsartanit në një dozë të vetme, fillimi i veprimit hipotensiv zakonisht vërehet pas 1-2 orësh, dhe kulmi i uljes së presionit të gjakut mund të pritet në 4-6 orë. Kohëzgjatja e veprimit të një doze të vetme të barit është 24 orë. Me administrimin e rregullt të kursit të valsartanit, stabilizimi i presionit të gjakut në nivelin e synuar arrihet në 2-4 javë. Tërheqja e menjëhershme e barit nuk shkakton sindromën e tërheqjes (në formën e një rritje të mprehtë të presionit të gjakut). Efektiviteti i valsartanit në forma kronike dështimi i zemrës është për shkak të aftësisë së saj për të niveluar pasojat negative të hiperaktivitetit të tepërt të sistemit renin-angiotensin-aldosterone dhe "mjetit" kryesor të tij - angiotensin II.

Farmakologjia

Agjent antihipertensiv. Është një antagonist specifik i receptorit të angiotenzinës II. Ka një efekt antagonist selektiv në receptorët AT 1, të cilët janë përgjegjës për zbatimin e efekteve të angiotensin II.

Për shkak të bllokimit të receptorëve AT 1, përqendrimi plazmatik i angiotenzinës II rritet, gjë që mund të stimulojë receptorët e zhbllokuar AT 2. Nuk ka aktivitet agonist ndaj receptorëve AT 1. Afiniteti i valsartanit për receptorët AT 1 është afërsisht 20,000 herë më i lartë se për receptorët AT 2.

Fillimi i efektit antihipertensiv të valsartanit pas administrimit të tij oral në një dozë të vetme vërehet brenda 2 orëve pas administrimit, efekti maksimal arrihet brenda 4-6 orëve.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, valsartan absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, shkalla e përthithjes karakterizohet nga dallime individuale. Biodisponibiliteti absolut është mesatarisht 23%. Kurba farmakokinetike e valsartanit ka karakter multieksponencial (T 1/2 në fazën α< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

Nuk pati ndryshime në parametrat farmakokinetikë gjatë aplikimit të kursit.

Kur merrni valsartan me ushqim, AUC zvogëlohet me 48%, ndërsa afërsisht 8 orë pas marrjes së valsartanit përqendrimet plazmatike janë të njëjta në pacientët që e kanë marrë atë me ushqim dhe me stomakun bosh. Ulja e AUC nuk shoqërohet me një rënie klinikisht të rëndësishme të efektit terapeutik.

Kur merrni valsartan 1 herë / ditë, akumulimi është pak i theksuar. Përqendrimet plazmatike të valsartanit tek gratë dhe burrat ishin të njëjta.

Lidhja me proteinat e plazmës, kryesisht me albuminën, është 94-97%. V d në gjendje ekuilibri është rreth 17 litra.

Pastrimi plazmatik i valsartanit është rreth 2 l/h. Ekskretohet me feces - 70% dhe me urinë - 30%, kryesisht i pandryshuar.

Me cirrozë biliare ose pengim të traktit biliar, AUC e valsartanit rritet përafërsisht 2 herë.

Formulari i lëshimit

Tableta të veshura me film, rozë e çelur, të rrumbullakëta, bikonvekse, të shënuara në njërën anë; dy shtresa janë të dukshme në thyerje - thelbi është i bardhë ose pothuajse i bardhë dhe guaska e filmit.

Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline 45,1 mg, kroskarmelozë natriumi 2,75 mg, dioksid silikoni koloidal 1,35 mg, stearat magnezi 0,8 mg.

Përbërja e guaskës së filmit: Opadry Pink 3 mg, duke përfshirë alkoolin polivinil 1,2 mg, makrogol-3350 - 0,731 mg, oksid hekuri i kuq - 0,012 mg, bojë hekuri oksid i verdhë - 0,007 mg, talk 0,444 mg, dioksid titaniumi 0,444 mg, 0,606 mg.

7 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
7 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
10 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.
14 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
14 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
14 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
14 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
14 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
14 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
14 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
14 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
20 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.
28 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
28 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
28 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
28 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
28 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
28 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
28 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
28 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
30 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.
56 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
56 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
56 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
56 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
56 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
56 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
56 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
56 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.
7 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
10 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
14 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
20 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
28 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
30 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
40 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
50 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
100 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.

Dozimi

Merret nga goja në një dozë prej 80 mg 1 herë / ditë ose 40 mg 2 herë / ditë, në ditë. Në mungesë të një efekti adekuat, doza ditore mund të rritet gradualisht.

Doza maksimale ditore është 320 mg në 2 doza të ndara.

Ndërveprim

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve në doza të larta, zhvillimi i hipotensionit arterial është i mundur.

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve që kursejnë kalium, heparinës, shtesave dietike ose zëvendësuesve të kripës që përmbajnë kalium, mund të zhvillohet hiperkalemia.

Me përdorim të njëkohshëm me indometacinë, është e mundur një ulje e efektit antihipertensiv të valsartanit.

Me përdorim të njëkohshëm me karbonat litium, përshkruhet një rast i zhvillimit të dehjes nga litiumi.

Efekte anësore

Nga ana e sistemit kardiovaskular: hipotension arterial, marramendje posturale, hipotension postural.

Nga ana e sistemit nervor qendror: marramendje, dhimbje koke.

Nga ana sistemi i tretjes: diarre, nauze, rritje e niveleve të bilirubinës.

Nga sistemi urinar: rrallë - funksion i dëmtuar i veshkave, nivele të rritura të kreatininës dhe azotit ure (veçanërisht në insuficiencën kronike të zemrës).

Nga ana e metabolizmit: hiperkalemia.

Nga sistemi hemopoietik: neutropenia, ulje e hemoglobinës dhe hematokritit.

Reaksionet alergjike: rrallë - angioedemë, skuqje, kruajtje, sëmundje serum, vaskulit.

Të tjera: lodhje, dobësi e përgjithshme, kollë, faringjit, rritje e rrezikut të infeksioneve virale.

Indikacionet

Trajtimi i hipertensionit arterial.

Trajtimi i insuficiencës kronike të zemrës (klasa funksionale II-IV sipas klasifikimit NYHA) në pacientët që marrin terapi tradicionale me diuretikë, preparate digitalis, si dhe frenues ACE ose beta-bllokues.

Për shkak të frenimit të RAAS në pacientët e predispozuar, ndryshimet në funksionin e veshkave janë të mundshme.

Përdorimi tek fëmijët

udhëzime të veçanta

Me hiponatremi dhe / ose ulje të BCC, si dhe gjatë terapisë me doza të larta të diuretikëve, në raste të rralla, valsartan mund të shkaktojë hipotension të rëndë arterial. Para fillimit të trajtimit, duhet të bëhet korrigjimi i çrregullimeve të metabolizmit ujë-kripë.

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me obstruksion të traktit biliar.

Siguria dhe efikasiteti i valsartanit tek fëmijët nuk është vërtetuar.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Tabletat "Valsartan" kanë një efekt që synon të sigurojë një bllokim konkurrues të receptorëve të angiotenzinës II AT1, të vendosur në endotelin vaskular dhe indin renal, si dhe në muskujt e zemrës dhe trurin, korteksin mbiveshkore dhe indet e mushkërive.

Si rezultat, efektet e angiotenzinës shtypen.

Ilaçi ndihmon në uljen e hipertrofisë së miokardit, e cila zhvillohet në sfondin e hipertensionit arterial.

Ndikimi në përqendrimin e glukozës dhe kolesterolit, acidit urik me trigliceridet nuk vërehet.

Pas një doze të vetme, efekti vërehet dy orë pas marrjes së tabletave dhe zgjat rreth një ditë. Një rezultat i qëndrueshëm terapeutik ndodh pas disa javësh trajtim.

Indikacionet për përdorimin e drogës janë:

Zhvillimi i hipertensionit arterial.
Dështimi kronik i zemrës, i cili trajtohet me diuretikë të ndryshëm, produkte që përmbajnë ekstrakt digitalis, si dhe beta-bllokues dhe frenues ACE.

Ilaçi "Valsartan" përdoret vetëm në rrugë orale. Tabletat nuk kanë nevojë të përtypen.

Pacientëve që vuajnë nga hipertensioni arterial u përshkruhet një dozë standarde prej 80 mg në ditë. Rritja e dozës lejohet vetëm nëse nuk respektohet rezultati i dëshiruar terapeutik.

Doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 640 mg. Për të arritur dozën e kërkuar, kryhet një rritje graduale e dozës ditore.

Pas transferimit të një sulmi në zemër, është e nevojshme të përshkruani 40 mg në ditë në mëngjes. Më pas kryhet një rritje graduale gjatë tre muajve, në mënyrë që doza të jetë 320 mg në ditë.

Nëse një pacient shfaqet hipotension, doza duhet të reduktohet menjëherë.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Ilaçi "Valsartan" prodhohet në formën e tabletave, të cilat ndryshojnë në dozë (ka tre doza të ndryshme).

Përbërja përfshin substanca të tilla kimikisht aktive:

Valsartan është përbërësi aktiv.
Aerosil.
Stearat magnezi.
Natriumi kroskarmeloz.
Bojë speciale "Pink opadry".

Ky ilaç ndërvepron me barna të ndryshme:

Kundërindikimet

"Valsartan" nuk mund të përdoret për çdo person që ka indikacione të caktuara për terapi duke përdorur këtë ilaç.

Ka një tërësi rrotulloni kundërindikacione të ndryshme ndalimi i përdorimit të këtyre tabletave:

Periudha e lindjes së një fëmije.
Ushqyerja me gji (periudha e laktacionit).
Hipersensitiviteti individual ndaj ndonjë prej përbërësve që e përbëjnë ilaçin.
Shkelje mjaft të rënda të funksioneve normale të mëlçisë.
Indikacione të caktuara të një pediatri.

Me kujdes të shtuar, tabletat duhet të merren nga pacientët të cilët janë diagnostikuar me:

Dehidratim i rëndë.
Dështimi i rëndë i veshkave.
Zhvillimi i stenozës së arterieve renale.
Obstruksion i theksuar i kanaleve biliare.
Pacientët në dietë me natrium.

Gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Për shkak të rrezikut për fetusin, barnat që përmbajnë valsartan nuk duhet t'u përshkruhen grave shtatzëna.

Efekte anësore

"Valsartan" gjatë trajtimit mund të shkaktojë shfaqjen dhe zhvillimin intensiv të efekteve të ndryshme anësore:

Para fillimit të terapisë me këtë bar, është e nevojshme të korrigjohet përqendrimi i Na + në gjak ose bcc.

Pacientët që vuajnë nga hipertensioni renovskular duhet të monitorojnë vazhdimisht sasinë e uresë dhe kreatininës që përmbahet në gjak. Nëse shtatzënia ndodh gjatë terapisë, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë.

Ato përdoren me kujdes ekstrem nga njerëz që janë të angazhuar në punë që kërkojnë vëmendje dhe shpejtësi të shtuar jo vetëm të reagimeve motorike, por edhe mendore.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Përveç kësaj, duhet të mbahet jashtë mundësive të fëmijëve të vegjël.

Më e mira para datës tableta është 3 vjet.

Çmimi

Në farmacitë që funksionojnë në territor Federata Ruse , ilaçi "Valsartan", nëse është e nevojshme, mund të blihet për rreth 174 rubla.

Në të gjitha farmacitë e Ukrainës kostoja e kësaj droge është në rangun e 60-80 hryvnia.

Analoge

Analogët më të zakonshëm të "Valsartan" sot janë ilaçet e mëposhtme:

Këto barna përdoren në rastet kur është i nevojshëm zëvendësimi i Valsartanit me një ilaç tjetër, i cili mund të shkaktohet nga intoleranca individuale ndaj përbërësve që përbëjnë këto tableta, si dhe nga arsye të ndryshme.

Zëvendësimi nuk duhet të kryhet nga pacienti vetë - përdorimi i çdo analoge mund të përshkruhet vetëm nga mjeku që merr pjesë, duke marrë parasysh rezultatet e një ekzaminimi paraprak të pacientit.