BAHAY-PANULUYAN: Imipenem, Cilastatin

Manufacturer: Khimpharm JSC

Anatomical-therapeutic-chemical classification: Imipenem kasama ng beta-lactamase inhibitors

Numero ng pagpaparehistro sa Republika ng Kazakhstan: RK-LS-5No. 010367

Panahon ng pagpaparehistro: 03.08.2015 - 03.08.2020

KNF (produktong panggamot na kasama sa pambansang formulary ng Kazakhstan mga gamot)

ED (Kasama sa Listahan ng mga gamot sa loob ng balangkas ng garantisadong dami ng libreng pangangalagang medikal, napapailalim sa pagbili mula sa Single Distributor)

Limitahan ang presyo ng pagbili sa Republic of Kazakhstan: 6 479.51 KZT

Mga tagubilin

Tradename

Prepenem tayo ®

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Form ng dosis

Powder para sa paghahanda ng isang solusyon para sa intravenous administration

Tambalan

Isang bote ang naglalaman

isang sterile mixture ng imipenem, cilastatin at sodium bikarbonate, kabilang ang:

aktibong sangkap: imipenem

(sa mga tuntunin ng anhydrous imipenem) 500.0 mg

cilastatin sodium

(sa mga tuntunin ng cilastatin) 500.0 mg,

excipient: sodium bikarbonate.

Paglalarawan

Ang pulbos ay puti hanggang bahagyang madilaw-dilaw ang kulay.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga gamot na antibacterial para sa sistematikong paggamit. Beta-lactam mga gamot na antibacterial iba pa. Carbapenems. Imipenem at dehydropeptidase inhibitor.

ATX code J01DH51

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng intravenous (IV) administration, ang bioavailability ng imipenem ay 98%. Mabilis at malawak na ipinamamahagi sa karamihan ng mga tisyu at likido sa katawan. Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo - 20%. Ang kalahating buhay ay 1 oras. Na-metabolize sa mga bato sa pamamagitan ng hydrolysis ng beta-lactam ring sa ilalim ng pagkilos ng renal dehydropeptidase.

Pagkatapos ng intravenous administration ng imipenem/cilastatin solution, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TCmax) sa plasma ay 20 minuto para sa parehong mga bahagi. Sa kasong ito, ang maximum na konsentrasyon (Cmax) para sa imipenem/cilastatin ay umabot sa mga halaga mula 21 hanggang 58 μg/ml para sa imipenem at mula 31 hanggang 49 μg/ml para sa cilastatin. Pagkatapos ng pangangasiwa ng imipenem/cilastatin, bumababa ang Cmax sa 1 mcg/ml o mas mababa sa loob ng 4-6 na oras.

Ang kalahating buhay para sa bawat bahagi ay 1 oras. Ang plasma protein binding ay 20% para sa imipenem at 40% para sa cilastatin. Humigit-kumulang 70% ng imipenem/cilastatin na ibinibigay sa intravenously ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 10 oras. Ang mga konsentrasyon ng antibiotic sa ihi na higit sa 10 mcg/ml ay maaaring tumagal ng 8 oras pagkatapos ng intravenous administration ng imipenem/cilastatin. Humigit-kumulang 70% ng cilastatin ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 10 oras pagkatapos ng intravenous administration ng gamot.

Pagkatapos ng intravenous administration, ang imipenem/cilastatin ay tinutukoy sa mga sumusunod na tissue at kapaligiran ng katawan ng tao: sa vitreous body ng eyeball, intraocular fluid, lung tissue, pleural fluid, peritoneal fluid, bile, cerebrospinal fluid, connective, bone tissue.

Pharmacodynamics

Prepenem tayo ® ay isang malawak na spectrum na antibiotic na binubuo ng dalawang sangkap: imipenem at cilastatin.

Pinipigilan ng Imipenem ang bacterial cell wall synthesis at may bactericidal effect laban sa malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative na bacteria. mga pathogenic microorganism. Aktibo ang Imipenem laban sa mga species na positibo sa gramo kung saan ang mga narrow-spectrum na beta-lactam antibiotic lamang ang dating aktibo.

Ang Cilastatin sodium, isang mapagkumpitensya, nababaligtad at tiyak na inhibitor ng dihydropeptidase-I, ay isang renal enzyme na na-metabolize at hindi aktibo ng imipenem, at sa gayon ay inaalis ito ng sarili nitong aktibidad na antibacterial, ngunit hindi nakakaapekto sa aktibidad ng antibacterial ng imipenem.

Spectrum ng pagkilos Kasama sa imipenem/cilastatin ang Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis at Bacteroides fragilis, isang magkakaibang grupo ng mga may problemang pathogen na karaniwang lumalaban sa iba pang mga antibiotic.

Ang Imipenem ay lumalaban sa pagkasira ng bacterial beta-lactamase, na ginagawang epektibo laban sa maraming microorganism, tulad ng Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. at Enterobacter spp., na lumalaban sa karamihan ng mga antibiotic na beta-lactam.

Antimicrobial spectrum Ang imipenem/cilastatin ay kinabibilangan ng halos lahat ng mga klinikal na makabuluhang pathogenic microorganism.

Aktibo ang Imipenem/cilastatin in vitro laban sa aerobic gram-negative bacteria: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (dating Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (kabilang ang Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (kabilang ang Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (kabilang ang beta-lactamase producing strains), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei. (kabilang ang Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (dating Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Neisseria meningitius spp. (kabilang ang Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (kabilang ang Providencia rettgeri (dating Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (kabilang ang Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P. stutzeri), Salmonella spp. (kabilang ang Salmonella typhi), Serratia spp. (kabilang ang Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (kabilang ang Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis);

Aerobic gramo-positibo bakterya: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathie, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. pangkat B (kabilang ang Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. mga pangkat C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (kabilang ang hemolytic strains alpha at gamma);

Anaerobic gramo-negatibo bakterya: Porph romonas asaccharolytica (dating Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (dating Bacteroides bivius), Prevotella disiens (dating Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (dating Bacteroides intermedius) (kabilang ang Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp.;

Anaerobic gramo-positibo bakterya: Actinomyces spp., Clostridium spp. (kabilang ang Clostridium perfringens), Eubacterium spp., microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (kabilang ang Propionibacterium acnes), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Ang Xanthomonas maltophilia (dating Pseudomonas maltophilia) at ilang strain ng Pseudomonas cepacia ay lumalaban sa imipenem/cilastatin.

Ang mga in vitro test ay nagpapakita na ang imipenem/cilastatin ay gumaganap ng synergistically sa aminoglycoside antibiotics laban sa ilang partikular na isolate ng Pseudomonas aeruginosa.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga matatanda at bata na higit sa 1 taong gulang para sa paggamot ng mga sumusunod na impeksyon:

Mga kumplikadong impeksyon sa intra-tiyan

Malubhang pulmonya, kabilang ang nosocomial pneumonia at ventilator-associated pneumonia

Mga impeksyon sa panganganak at postpartum

Mga kumplikadong impeksyon sa ihi

Mga kumplikadong impeksyon sa balat at malambot na tissue

Prepenem tayo ® ay maaaring gamitin sa paggamot ng mga febrile na pasyente na may neutropenia kapag pinaghihinalaang impeksyon sa bacterial, sa paggamot ng mga pasyenteng may bacteremia na nangyayari kasabay ng o pinaghihinalaang may alinman sa mga impeksyon sa itaas.

Ang mga opisyal na alituntunin para sa wastong paggamit ng mga antibacterial agent ay dapat konsultahin.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang pang-araw-araw na dosis ay depende sa uri at kalubhaan ng impeksyon, ang (mga) pathogen na nakahiwalay, paggana ng bato, at timbang ng katawan ng pasyente.

Mga matatanda at kabataan

Para sa mga pasyenteng may normal na renal function (creatinine clearance > 70 ml/min/1.73 m2), ang mga sumusunod na dosis ay inirerekomenda:

500 mg/500 mg bawat 6 na oras O

1000 mg/1000 mg tuwing 8 oras O tuwing 6 na oras.

Inirerekomenda na magreseta ng 1000 mg/1000 mg bawat 6 na oras para sa pinaghihinalaang o napatunayang impeksyon na nauugnay sa isang hindi gaanong madaling kapitan ng mga species ng bakterya (halimbawa, Pseudomonas aeruginosa) at para sa mga napakalubhang impeksyon (sa mga febrile na pasyente na may neutropenia).

Ang pagbabawas ng dosis ay kinakailangan kapag:

Creatinine clearance ≤70 ml/min/1.73m2 (tingnan ang Talahanayan 1) o

Timbang ng katawan<70 кг.

Dosis ng pasyente<70 кг будет рассчитываться по следующей формуле:

Timbang ng katawan ng pasyente (kg) * karaniwang dosis ng gamot

Ang maximum na kabuuang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 4000 mg/4000 mg bawat araw.

Pagkabigo sa bato

Pagpapasiya ng dosis para sa mga pasyenteng may sapat na gulang na may kapansanan sa pag-andar ng bato:

1. Ang pang-araw-araw na dosis (i.e. 2000/2000, 3000/3000 o 4000/4000 mg) ay karaniwang magagamit sa paggamot ng mga pasyenteng may normal na renal function.

2. Ayon sa Talahanayan 1, ipinapayong bawasan ang dosis ng gamot alinsunod sa clearance ng creatinine ng pasyente. Tagal ng pagbubuhos - tingnan ang subseksyon na "Paraan ng pangangasiwa".

Talahanayan 1: Pagbawas ng dosis sa mga pasyenteng nasa hustong gulang na may kapansanan sa bato at timbang ng katawan >70 kg*

* Para sa mga pasyenteng may timbang<70 кг следует рассчитать дальнейшее пропорциональное снижение дозы путем деления массы тела больного (в кг) на 70 кг и умножения на соответствующую рекомендуемую дозу согласно табл.1.

** Kapag gumagamit ng mga dosis na 500 mg/500 mg sa mga pasyente na may creatinine clearance mula 6 hanggang 20 ml/min/1.73 m2, may panganib na magkaroon ng mga seizure.

Mga pasyente na may creatinine clearance<5мл/мин/1.73м2

Prepenem tayo ® hindi dapat inireseta sa mga naturang pasyente, maliban kung nakatanggap sila ng hemodialysis sa loob ng 48 oras.

Mga pasyente sa hemodialysis

Kapag ginagamot ang mga pasyente na may clearance ng creatinine ≤5 ml/min/1.73 m2 sa hemodialysis, inirerekomendang gamitin ang mga dosis na ipinahiwatig sa Talahanayan 1 para sa mga pasyente na may clearance ng creatinine mula 6 hanggang 20 ml/min/1.73 m2 (tingnan ang Talahanayan 1).

Ang Imipenem at cilastatin ay inalis mula sa sirkulasyon sa panahon ng hemodialysis. Ang pasyente ay dapat tumanggap ng Prepenem ® sa pagitan ng 12 oras pagkatapos ng pagtatapos ng sesyon ng hemodialysis. Ang mga pasyenteng tumatanggap ng hemodialysis, lalo na ang mga may pinagbabatayan na sakit sa central nervous system, ay dapat na maingat na subaybayan. Para sa mga pasyenteng nasa hemodialysis, Prepenem ® inirerekomenda lamang kung ang benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib ng mga seizure (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Kasalukuyang walang maaasahang data na magrerekomenda ng paggamit ng Prepenem ® mga pasyente sa peritoneal dialysis.

Pagkabigo sa atay

Para sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng atay, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis (tingnan ang seksyong "Pharmacodynamics/pharmacokinetics").

Application sa geriatrics

Para sa mga matatandang pasyente na walang patolohiya sa bato, walang kinakailangang pagbabago sa dosis (tingnan ang seksyong "Pharmacodynamics/pharmacokinetics").

Gamitin sa pediatrics

Inirerekomenda na kung ang impeksyon ay pinaghihinalaang o hindi madaling kapitan ng bacterial species ay nakita (halimbawa: Pseudomonas aeruginosa) at para sa napakalubhang impeksyon (halimbawa: sa mga febrile na pasyente na may neutropenia), ang mga dosis na 25/25 mg/kg ay inireseta bawat 6 na oras.

Para sa mga bata<1 года

Populasyon ng bata na may kabiguan sa bato

Mode ng aplikasyon

Paghahanda ng solusyon para sa intravenous infusion

Magdagdag ng 100 ML ng solvent sa bote na may pulbos. Maaaring gamitin ang mga sumusunod na solvents: isotonic sodium chloride solution; 5% may tubig na solusyon sa dextrose; 10% may tubig na solusyon sa dextrose; solusyon ng 5% dextrose at 0.9% sodium chloride; isang solusyon ng 5% dextrose at 0.45% sodium chloride; isang solusyon ng 5% dextrose at 0.225% sodium chloride; isang solusyon ng 5% dextrose at 0.15% potassium chloride; mannitol 5% at 10%. Ang resultang solusyon (imipenem concentration 5 mg/ml) ay dapat na inalog hanggang sa mabuo ang isang malinaw na likido. Ang mga pagkakaiba sa kulay ng solusyon mula dilaw hanggang walang kulay ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng gamot.

Upang maghanda ng solusyon ng Prepenem ® Huwag gumamit ng mga solvent na naglalaman ng lactic acid salt (lactate).

Ang bawat dosis na ≤500 mg/500 mg ay dapat ibigay sa intravenously sa loob ng 20 hanggang 30 minuto. Ang bawat dosis na> 500 mg/500 mg ay dapat ibigay sa loob ng 40 hanggang 60 minuto. Kung ang pasyente ay nakakaranas ng pagduduwal sa panahon ng pagbubuhos, ang rate ng pagbubuhos ay maaaring mabawasan.

Mga side effect

Sa mga klinikal na pag-aaral (1723 mga pasyente ang nakatanggap ng imipenem/

cilastatin intravenously) ang pinakamadalas na naiulat na systemic adverse reaction na nauugnay sa therapy na ito ay: pagduduwal (2.0%), pagtatae (1.8%), pagsusuka (1.5%), pantal (0.9%), lagnat (0.5%), arterial hypotension (0.4). %), convulsions (0.4%), pagkahilo (0.3%), pangangati (0.3%), urticaria (0.2%), antok (0.2%). Sa mga lokal na salungat na reaksyon, ang pinaka-madalas na natukoy ay: phlebitis/thrombophlebitis (3.1%), sakit sa lugar ng iniksyon (0.7%), pamumula ng balat sa lugar ng iniksyon (0.4%) at venous thickening (0.2%). Naitala din ang: tumaas na serum transaminase at alkaline phosphatase.

Ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay naiulat sa mga klinikal at post-marketing na pag-aaral:

Ang lahat ng masamang reaksyon ay nakalista ayon sa pag-uuri at dalas ng organ: napakadalas (≥1/10), madalas (≥1/100 hanggang<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестная частота (может не быть оценена по имеющимся данным).

Sa loob ng bawat grupo ng dalas, ang mga masamang epekto ay ipinakita sa pababang pagkakasunud-sunod ng kalubhaan ng mga salungat na kaganapan.

Sistema	Dalas	Mga side effect
Mga impeksyon at pagpapakita		pseudomembranous colitis, candidiasis
	napakabihirang	gastroenteritis
Mga sakit sa dugo at lymphatic system		eosinophilia
		pancytopenia, neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytosis
		agranulocytosis
	napakabihirang	hemolytic anemia, pagsugpo sa bone marrow
Mga sakit sa immune system		mga reaksiyong anaphylactic
Sakit sa pag-iisip		mga sakit sa pag-iisip, kabilang ang mga guni-guni at disorientasyon
Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos		convulsions, myoclonic activity, pagkahilo, antok
		encephalopathy, paresthesia, focal tremor, perversion ng lasa
	napakabihirang	exacerbation ng myasthenia gravis, sakit ng ulo
Mga karamdaman sa ENT		pagkawala ng pandinig
	napakabihirang	ingay sa tainga, pagkahilo
Mga sakit sa puso	napakabihirang	sianosis, tachycardia, palpitations
Mga sakit sa vascular		thrombophlebitis
		hypotension
	napakabihirang
Mga karamdaman sa sistema ng paghinga	napakabihirang	igsi ng paghinga, hyperventilation, namamagang lalamunan
Gastrointestinal disorder		pagtatae, pagduduwal, pagsusuka. Ang pagduduwal at pagsusuka na dulot ng droga ay mas karaniwan sa mga pasyenteng may granulocytopenia kaysa sa mga pasyenteng wala nito habang ginagamot ang imipenem/cilastatin.
		paglamlam ng dila at/o ngipin
	napakabihirang	hemorrhagic colitis, pananakit ng tiyan, heartburn, glossitis, hypertrophy ng papillae ng dila, hypersalivation
Mga sakit sa atay		pagkabigo sa atay, hepatitis
	napakabihirang	fulminant hepatitis
Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue		pantal, kabilang ang exanthematous)
		pantal, pangangati
		nakakalason na epidermal necrolysis, angioedema, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, exfoliative dermatitis
	napakabihirang	hyperhidriosis, mga pagbabago sa balat
Mga sakit ng musculoskeletal system	napakabihirang	polyarthralgia, sakit sa thoracic spine
Mga sakit sa sistema ng ihi		talamak na pagkabigo sa bato, oliguria/anuria, polyuria, pagkawalan ng kulay ng ihi (hindi nakakapinsala, hindi malito sa hematuria). Mahirap masuri ang papel ng imipenem/cilastatin sa mga pagbabago sa renal function kung walang predisposing factor tulad ng prerenal azotemia at renal failure.
Mga sakit ng mammary glands at reproductive system	napakabihirang	pangangati ng puki
Mga karaniwang sakit at epekto sa lugar ng pangangasiwa ng droga		lagnat, lokal na pananakit at indurasyon, pamumula ng balat sa lugar ng iniksyon
	napakabihirang	kakulangan sa ginhawa sa dibdib, asthenia/panghihina
Pananaliksik		nadagdagan ang mga transaminase at alkaline phosphatase sa serum ng dugo
		positibong direktang reaksyon ng Coombs, pagpapahaba ng oras ng prothrombin, pagbaba ng hemoglobin, pagtaas ng bilirubin, pagtaas ng serum creatinine at urea

Sa pediatric practice

Mga bata (≥3 buwan)

Sa isang pag-aaral ng 178 may sakit na mga bata ≥3 buwang gulang, ang mga masamang reaksyon ay pare-pareho sa data sa mga pasyenteng nasa hustong gulang.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga aktibong sangkap o sa alinman sa mga excipients

Hypersensitivity sa anumang iba pang carbapenem antibacterial na gamot

Malubhang hypersensitivity (hal., anaphylactic reaction, malubhang reaksyon sa balat) sa anumang iba pang uri ng beta-lactam antibacterial agent (hal., penicillins o cephalosporins)

Mga batang wala pang 1 taong gulang

Mga batang may kapansanan sa paggana ng bato (serum creatinine>2 mg/l)

Mga pasyenteng nasa hustong gulang na may clearance ng creatinine na mas mababa sa 5 ml/min

Interaksyon sa droga

Ang mga pangkalahatang seizure ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng ganciclovir at imipenem/cilastatin. Ang mga gamot na ito ay hindi dapat sabay na pangangasiwa maliban kung ang potensyal na benepisyo ay mas malaki kaysa sa panganib ng mga komplikasyon.

Ang pangangasiwa ng imipenem/cilastatin ay sinamahan ng pagbawas sa serum na konsentrasyon ng valproic acid na may kaugnay na panganib ng pagtaas ng aktibidad ng seizure (mga kaso na naitala sa klinikal na kasanayan), samakatuwid, sa panahon ng paggamot sa Prepenem ® Inirerekomenda ang pagsubaybay sa serum na konsentrasyon ng valproic acid.

Prepenem tayo ® hindi dapat ihalo sa parehong syringe sa iba pang mga antibiotics, habang ang sabay-sabay ngunit nakahiwalay na pangangasiwa sa iba pang mga antibiotics (aminoglycosides) ay pinapayagan.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga antibiotic na may warfarin ay maaaring mapataas ang anticoagulant na epekto ng huli. Mayroong maraming mga ulat ng pagtaas sa anticoagulant na epekto ng oral anticoagulants, kabilang ang warfarin, sa mga pasyente na tumatanggap ng antibiotics sa parehong oras. Maaaring mag-iba ang mga panganib depende sa uri ng impeksyon, edad at pangkalahatang kondisyon ng pasyente, kaya mahirap masuri ang kontribusyon ng antibiotic sa pagtaas ng INR (international normalized ratio). Inirerekomenda na subaybayan ang INR, lalo na madalas sa panahon at kaagad pagkatapos ng co-administration ng mga antibiotic na may oral anticoagulants.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng imipenem/cilastatin at probenecid ay nagreresulta sa kaunting pagtaas sa mga antas ng imipenem sa plasma at pagtaas ng kalahating buhay ng plasma nito. Ang pagbawi sa ihi ng aktibo (hindi na-metabolize) na imipenem ay nababawasan ng humigit-kumulang 60% kapag ang imipenem/cilastatin ay pinangangasiwaan kasama ng probenecid. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng imipenem/cilastatin at probenecid ay nagdodoble sa antas ng plasma ng cilastatin at ang kalahating buhay nito, ngunit walang epekto sa pagbawi nito sa ihi.

mga espesyal na tagubilin

Kapag pumipili ng imipenem/cilastatin para sa paggamot ng isang partikular na pasyente, ang kaangkupan ng pagrereseta ng carbapenem ay dapat kalkulahin batay sa mga salik gaya ng kalubhaan ng impeksiyon, paglaban sa iba pang mga antibiotic, at ang panganib ng pagpili ng bacteria na lumalaban sa carbapenem.

Tumaas na sensitivity

Ang mga seryoso at kung minsan ay nakamamatay na mga kaso ng hypersensitivity (anaphylactic) na mga reaksyon ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng beta-lactam therapy. Ang mga reaksyong ito ay mas malamang sa mga taong may kasaysayan ng pagiging sensitibo sa maraming allergens. Bago simulan ang paggamot sa Prepenem ® kinakailangang maingat na tanungin ang pasyente tungkol sa mga nakaraang reaksyon ng hypersensitivity sa carbapenems, penicillins, cephalosporins at iba pang beta-lactams at allergens (tingnan ang seksyong "Contraindications").

Ang paggamot ay dapat na ihinto kaagad kung ang isang reaksiyong alerdyi sa Prepenem ay nangyayari. ® . Ang mga malubhang reaksiyong anaphylactic ay nangangailangan ng agarang pang-emerhensiyang paggamot.

Mula sa atay

Ang pag-andar ng atay ay dapat na maingat na subaybayan sa panahon ng paggamot na may Prepenem. ® dahil sa panganib na magkaroon ng toxicity sa atay (halimbawa, tumaas na transaminases, pag-unlad ng liver failure at fulminant hepatitis).

Kapag nagrereseta ng Prepenem ® sa mga pasyente na may sakit sa atay, kinakailangan na subaybayan ang paggana ng atay sa panahon ng paggamot. Ayusin ang dosis ng Prepenem ® opsyonal (tingnan ang seksyong "Paraan ng aplikasyon").

Hematology

Sa panahon ng paggamot na may Prepenem ® maaaring magkaroon ng positibong pagsusuri sa Coombs (direkta o hindi direktang).

Antibacterial spectrum

Bago simulan ang empirical na paggamot, kinakailangang isaalang-alang ang antibacterial spectrum ng Prepenem ® , lalo na sa mga kondisyon na nagbabanta sa buhay ng pasyente. Bilang karagdagan, ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagrereseta ng Prepenem ® dahil sa limitadong pagkamaramdamin ng mga partikular na pathogen na nagdudulot, halimbawa, mga impeksyon sa bacterial ng balat at malambot na mga tisyu. Prepenem tayo ® hindi dapat inireseta para sa paggamot ng mga naturang impeksyon hanggang sa matukoy ang pathogen, matukoy ang positibong sensitivity dito, at may mataas na posibilidad na tumugon ang pathogen sa paggamot. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng isang naaangkop na ahente ng anti-MRSA ay maaaring kailanganin kung pinaghihinalaan ang impeksyon sa MRSA o may katibayan na ipinahiwatig sa mga indikasyon para sa paggamit. Kasabay na paggamit ng Prepenem ® at aminoglycoside ay maaaring ipahiwatig kung ang impeksyon na dulot ng Pseudomonas aeruginosa ay pinaghihinalaang o may ebidensya ng pagkakaroon ng mga indikasyon na naaprubahan sa pagtuturo na ito (tingnan ang seksyong "Mga indikasyon para sa paggamit").

Pakikipag-ugnayan sa valproic acid

Kasabay na paggamit ng Prepenem ® at hindi inirerekomenda ang valproic acid/sodium valproate (tingnan ang seksyong “Mga Pakikipag-ugnayan sa Droga”).

Clostridium difficile

Kapag nagrereseta ng Prepenem ® Tulad ng halos lahat ng antibiotic, naiulat ang antibiotic-associated at pseudomembranous colitis, ang kalubhaan nito ay nag-iiba mula sa banayad hanggang sa nagbabanta sa buhay. Mahalagang tandaan ang diagnosis na ito sa mga pasyenteng nagkakaroon ng pagtatae sa panahon o pagkatapos ng paggamit ng Prepenem ® (tingnan ang seksyong "Mga side effect"). Para sa kategoryang ito ng mga pasyente, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad na ihinto ang Prepenem therapy. ® at pagrereseta ng partikular na paggamot para sa Clostridium difficile. Hindi inirerekomenda na magreseta ng mga gamot na pumipigil sa motility ng bituka.

Pagkabigo sa bato

Prepenem tayo ® maaaring maipon sa mga pasyente na may nabawasan na paggana ng bato at magdulot ng masamang reaksyon mula sa central nervous system kung hindi sapat ang dosis ng antibiotic (tingnan ang seksyong "Paraan ng Pangangasiwa")

central nervous system

Ang mga salungat na reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos tulad ng myoclonic na aktibidad, convulsions, disorientation, pagkalito, na naganap kapag ang mga inirekumendang dosis ay lumampas, na kinakalkula batay sa creatinine clearance at ang timbang ng katawan ng pasyente, ay nakilala. Ang mga salungat na reaksyon na ito ay mas madalas na naiulat sa mga pasyente na may mga sakit sa gitnang sistema ng nerbiyos (hal., pinsala sa utak o isang kasaysayan ng mga seizure) at/o kapansanan sa bato, kung saan maaaring mangyari ang akumulasyon ng mga ibinibigay na dosis. Kaugnay nito, inirerekumenda na mahigpit na sumunod sa mga kalkulasyon ng mga dosis ng pangangasiwa ng gamot sa mga kategoryang ito ng mga pasyente (tingnan ang seksyon na "Paraan ng pangangasiwa at mga dosis"). Kinakailangang ipagpatuloy ang anticonvulsant therapy sa mga pasyenteng nagkaroon na ng seizure disorder.

Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin sa mga bata na may mga sintomas ng neurological at isang kasaysayan ng mga seizure, lalo na ang mga may alam na mga kadahilanan ng panganib para sa mga seizure o kasabay na paggamot sa mga gamot na nagpapababa sa threshold ng seizure.

Kung ang menor de edad na panginginig, clonic convulsions o seizure ay nangyari, isang kagyat na konsultasyon sa isang neurologist upang magreseta ng anticonvulsant therapy. Kung magpapatuloy ang mga sintomas ng CNS, ang dosis ng Prepenem ® ang gamot ay dapat bawasan o ganap na itigil.

Ang mga pasyente na may creatinine clearance ≤5 ml/min/1.73 m2 ay hindi dapat tumanggap ng Prepenem ® , maliban kung ang hemodialysis ay isinagawa sa loob ng 48 oras. Para sa mga pasyente na nasa hemodialysis, imipenem/cilastatin ay inirerekomenda lamang kung ang benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib ng mga seizure (tingnan ang Dosis at Pangangasiwa).

Populasyon ng bata

Prepenem tayo ® Ang 500 mg/500 mg ay naglalaman ng 37.5 mg sodium (1.6 mmol), na dapat isaalang-alang kapag kinakalkula ang nilalaman ng sodium kapag pumipili ng diyeta.

Pagbubuntis at paggagatas

Pagbubuntis

Walang maaasahang kinokontrol na pag-aaral sa paggamit ng imipenem/cilastatin sa mga buntis na kababaihan.

Ang mga pag-aaral sa mga buntis na unggoy ay nagpakita ng pagkakaroon ng reproductive toxicity. Ang potensyal na panganib sa mga tao ay hindi alam.

Prepenem tayo ® ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang benepisyo sa ina ay nagbibigay-katwiran sa potensyal na panganib sa fetus.

pagpapasuso

Ang Imipenem/cilastatin ay matatagpuan sa gatas ng suso ng tao sa maliit na dami. Kung ang paggamit ng Prepenem ® ay itinuturing na kinakailangan, ito ay kinakailangan upang ihambing ang balanse sa pagitan ng mga benepisyo ng pagpapakain at ang posibleng panganib para sa bata

Pagkayabong

Walang data tungkol sa mga potensyal na epekto ng imipenem/

Ang cilastatinan ay nakakaapekto sa fertility ng mga lalaki o babae.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Ang mga klinikal na pag-aaral ay hindi isinagawa upang pag-aralan ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan. Gayunpaman, dahil sa posibilidad ng mga side effect (pag-unlad ng mga guni-guni at pag-aantok) sa panahon ng paggamot sa Prepenem ® , kailangan mong mag-ingat kapag nagmamaneho ng kotse at nagtatrabaho sa mga potensyal na mapanganib na mekanismo.

Overdose

Sintomas: nadagdagan ang mga side effect ng gamot, na maaaring kabilang ang: convulsions, convulsions, tremor, pagduduwal, pagsusuka, hypotension, bradycardia.

Paggamot: Walang tiyak na impormasyon sa paggamot ng labis na dosis na may imipenem/cilastitin. Ang gamot ay inalis sa panahon ng hemodialysis, ngunit ang pagiging epektibo ng pamamaraang ito sa kaso ng labis na dosis ng gamot ay hindi alam.

Release form at packaging

Ang 500 mg ng aktibong substance ay inilalagay sa mga vial na hermetically sealed na may rubber stoppers, crimped na may aluminum caps o pinagsamang "FLIPP OFF" caps.

Ang isang label na gawa sa etiketa o papel na panulat, o isang imported na self-adhesive na label ay nakakabit sa bawat bote. Ang bawat bote, kasama ang mga inaprubahang tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso, ay inilalagay sa isang karton pack.

Pinapayagan na ilagay ang teksto mula sa naaprubahang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso sa pack.

Mga kondisyon ng imbakan

Imbak sa tuyong lugar, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi

higit sa 25 °C.

Iwasang maabot ng mga bata!

Shelf life

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta

Manufacturer

May hawak ng Sertipiko sa Pagpaparehistro

JSC "Khimpharm", Republika ng Kazakhstan

Address ng organisasyon na tumatanggap ng mga claim mula sa mga mamimili tungkol sa kalidad ng mga produkto (mga produkto) sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan

JSC "Khimpharm", Shymkent, Republika ng Kazakhstan,

st. Rashidova, 81, t/f: 560882

Numero ng telepono 7252 (561342)

Numero ng fax 7252 (561342)

E-mail address [email protected]

Naka-attach na mga file

060667411477976385_ru.doc	159.5 kb
588601521477977580_kz.doc	197.5 kb

aktibong sangkap:

Ang 1 bote ay naglalaman ng imipenem monohydrate 530 mg, na tumutugma sa 500 mg ng imipenem at cilastatin sodium 530 mg, na tumutugma sa 500 mg ng cilastatin;

mga excipients: sodium bikarbonate.

Form ng dosis

Powder para sa paghahanda ng solusyon para sa pagbubuhos.

Mga pangunahing katangiang pisikal at kemikal: puti hanggang halos puti o bahagyang madilaw-dilaw na pulbos.

Grupo ng pharmacological

Mga antibacterial na ahente para sa sistematikong paggamit, Carbapenems. Imipenem at enzyme inhibitor. ATX code J01D H51.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacological.

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay binubuo ng dalawang sangkap: imipenem, ang unang kinatawan ng isang bagong klase ng b-lactam antibiotics - thienamycin, at cilastatin sodium, isang espesyal na enzyme inhibitor na humaharang sa metabolismo ng imipenem sa mga bato at makabuluhang pinatataas ang konsentrasyon ng hindi nagbabago ang imipenem sa urinary tract. Ang ratio ng timbang ng imipenem at cilastatin sodium sa gamot ay 1: 1.

Ang klase ng thienamycin antibiotics, kung saan nabibilang ang imipenem, ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas malawak na spectrum ng potent bactericidal activity kaysa sa ibinigay ng alinman sa mga antibiotic na pinag-aralan.

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay ipinahiwatig para sa paggamot ng magkahalong impeksiyon na dulot ng madaling kapitan ng mga strain ng aerobic at anaerobic bacteria. Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay napatunayang mabisa sa paggamot ng maraming impeksyon na dulot ng aerobic at anaerobic gram-positive at gram-negative bacteria na lumalaban sa cephalosporins, kabilang ang cefazolin, cefoperazone, cephalothin, cefoxitin, cefotaxime, moxalactam, cefamandole, ceftazidime at ceftriaxone. Ang isang malaking bilang ng mga impeksyon na dulot ng mga pathogen na lumalaban sa aminoglycosides (gentamicin, amikacin, tobramycin) at/o penicillins (ampicillin, carbenicillin, penicillin-G, ticarcillin, piperacillin, azlocillin, mezlocillin) ay magagamot din sa kumbinasyong ito.

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng meningitis.

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay isang potent inhibitor ng bacterial cell wall synthesis at may bactericidal effect laban sa malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative, aerobic at anaerobic pathogenic microorganisms.

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista, kasama ang mga mas bagong cephalosporins at penicillins, ay may malawak na spectrum ng aktibidad laban sa gram-negative na species, ngunit ang namumukod-tanging tampok nito ay ang mataas na aktibidad laban sa gram-positive species, na dati ay naobserbahan lamang sa narrow-spectrum b-lactam antibiotics.

Ang spectrum ng aktibidad ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista ay sumasaklaw sa Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis at Bacteroides fragilis, isang pangkat ng mga pathogen na naiiba sa komposisyon at klinikal na problema, kadalasang lumalaban sa iba pang mga antibiotics.

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay epektibo laban sa malawak na hanay ng mga mikroorganismo, tulad ng Pseudomonas aeruginosa, Serratia at Enterobacter species, na natural na lumalaban sa karamihan ng mga b-lactam na antibiotic.

Ang antibacterial spectrum ng imipenem/cilastatin ay mas malawak kaysa sa iba pang kilalang antibiotic at sumasaklaw sa lahat ng clinically important na pathogenic microorganism. Ang mga mikroorganismo kung saan ang Imipenem/Cilastatin-Vistazavichay ay epektibo sa vitro ay kinabibilangan ng:

Gram-negatibong aerobic bacteria

Mga species ng Achromobacter

Acinetobacter (dating Mima-Herellea) species

Aeromonas hydrophila

Alcaligenes spp.

Bordetella bronchicanis

Bordetella bronchiseptica

Bordetella pertussis

Brucella melitensis

Burkholderia pseudomallei (dating Pseudomonas pseudomallei)

Burkholderia stutzeri (dating Pseudomonas stutzeri)

Mga species ng Campylobacter

Capnocytophaga spp.

Mga species ng Citrobacter

Citrobacter koseri (dating Citrobacter diversus)

Citrobacter freundii

Nabubulok si Eikenella

Mga species ng Enterobacter

Enterobacter aerogenes

Mga agglomeran ng Enterobacter

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng b-lactamase)

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella spp.

Klebsiella oxytoca

Klebsiella ozaenae

Klebsiella pneumoniae

Moraxella spp.

Morganella morganii (dating Proteus morganii)

Neisseria gonorrhoeae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase)

Neisseria meningitidis

Pasteurella spp.

Pasteurella multocida

Plesiomonas shigelloides

Proteus spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia spp.

Providencia alcalifaciens

Providencia rettgeri (dating Proteus rettgeri)

Providencia stuartii

Pseudomonas species*

Pseudomonas fluorescens

Pseudomonas putida

Pseudomonas aeruginosa

Salmonella spp.

Salmonella typhi

Serratia spp.

Serratia proteamaculans (dating Serratia liquefaciens)

Serratia marcescens

Shigella spp.

Yersinia (dating Pasteurella) species

Yersinia enterocolitica

Yersinia pseudotuberculosis

* Stenotrophomonas maltophilia (dating Xanthomas maltophilia, dating Pseudomonas maltophilia) at Burkholderia cepacia (dating Pseudomonas cepacia) na mga strain ay karaniwang hindi sensitibo sa Imipenem/Cilastatin-Vista.

Gram-positive aerobic bacteria

Mga species ng Bacillus

Enterococcus faecalis

Erysipelothrix rhusiopathiae

Listeria monocytogenes

Nocardia spp.

Pediococcus spp.

Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase)

Staphylococcus epidermidis (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus group C

Streptococcus group G

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans Streptococci (kabilang ang α at γ hemolytic strains)

Enterococcus faecium at ilang methicillin-resistant staphylococci na hindi madaling kapitan ng Imipenem/Cilastatin-Vista.

Gram-negative anaerobic bacteria

Bacteroides spp.

Bacteroides distasonis

Bacteroides fragilis

Bacteroides ovalus

Bacteroides thelaiotaomicron

Bacteroides uniformis

Bacteroides vulgatus

Bilophila wadsworthia

Mga species ng Fusobacterium

Fusobacterium necrophorum

Fusobacterium nucleatum

Porphyromonas asaccharolytica (dating Bacteroides asaccharolyticus)

Prevotella bivia (dating Bacteroides bivius)

Prevotella disiens (dating Bacteroides disiens)

Prevotella intermedia (dating Bacteroides intermedius)

Prevotella melaninogenica (dating Bacteroides melaninogenicus)

Gram-positive anaerobic bacteria

Actinomyces spp.

Mga species ng Bifidobacterium

Clostridium spp.

Clostridium perfringens

Mga species ng Eubacterium

Lactoballus spp.

Mobiluncus spp.

Microaerophilic streptococcus

Peptococcus spp.

Mga species ng Peptostreptococcus

Propionibacterium species (kabilang ang P. acnes)

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium smegmatis

Ang mga in vitro na pagsusuri ay nagpapahiwatig na ang imipenem ay gumaganap ng synergistically sa aminoglycosides laban sa ilang mga isolates ng Pseudomonas aeruginosa.

Pharmacokinetics.

Imipenem. Sa malusog na mga boluntaryo, ang pagbubuhos ng Imipenem/Cilastatin-Vista 500 mg sa loob ng 20 minuto ay nagresulta sa pinakamataas na antas ng imipenem ng plasma na 21 hanggang 58 mcg/ml. Ang pagbubuklod ng imipenem sa mga protina ng serum ng tao ay humigit-kumulang 20%.

Kapag ginamit nang nag-iisa, ang imipenem ay na-metabolize sa mga bato sa pamamagitan ng dehydropeptidase-I. Ang indibidwal na pagbawi ng ihi ay mula 5 hanggang 40%, na may average na 15 hanggang 20% ​​sa ilang pag-aaral.

Ang Cilastatin ay isang tiyak na inhibitor ng enzyme dehydropeptidase-I, epektibong pinipigilan nito ang metabolismo ng imipenem, samakatuwid ang sabay-sabay na paggamit ng imipenem at cilastatin ay nagbibigay-daan sa pagkamit ng therapeutic antibacterial na antas ng imipenem sa ihi at plasma.

Ang kalahating buhay ng imipenem mula sa plasma ng dugo ay 1:00. Humigit-kumulang 70% ng inilapat na antibiotic ay natagpuang buo sa ihi sa loob ng 10:00, at walang karagdagang paglabas ng gamot sa ihi ang naobserbahan. Kapag gumagamit ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista ayon sa iskedyul tuwing 6:00, walang akumulasyon ng imipenem sa plasma ng dugo o ihi sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Imipenem/Cilastatin-Vistai at probenecid ay nagresulta sa kaunting pagtaas sa mga antas ng plasma at kalahating buhay ng imipenem sa plasma.

Cilastatin. Ang pinakamataas na antas ng plasma ng cilastatin pagkatapos ng 20 minutong pagbubuhos ng gamot sa isang dosis na 500 mg ay mula 21 hanggang 55 mcg/ml. Ang pagbubuklod ng cilastatin sa mga protina ng plasma ng tao ay humigit-kumulang 40%. Ang kalahating buhay ng cilastatin mula sa plasma ng dugo ay humigit-kumulang 1:00. Humigit-kumulang 70 - 80% ng dosis ng cilastatin ay excreted hindi nagbabago sa ihi sa loob ng 10:00 pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Pagkatapos nito, hindi nakita ang cilastatin sa ihi. Humigit-kumulang 10% ay ipinahayag bilang metabolite N-acetyl, na may isang dehydropeptidase inhibitory effect na maihahambing sa parent na gamot. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot at probenecid ay nadoble ang mga antas ng plasma at kalahating buhay ng cilastatin, ngunit walang epekto sa pagbawi ng ihi ng cilastatin.

kabiguan ng bato

Kasunod ng isang solong dosis ng imipenem/cilastatin 250 mg/250 mg, ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) para sa imipenem ay tumaas ng 1.1-tiklop, 1.9-tiklop, at 2.7-tiklop, ayon sa pagkakabanggit, sa mga pasyenteng may mababang creatinine clearance ( CrCL 50 - 80 ml/min/1.73 m2), katamtaman (CrCL 30-80 ml/min/1.73 m2), at ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) para sa cilastatin ay tumaas ng 1.6, ayon sa pagkakabanggit, 2 at 6.2 beses sa mga pasyente na may banayad, katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato.

Pagkatapos ng isang solong dosis ng imipenem/cilastatin 250 mg/250 mg na ibinibigay 24 na oras pagkatapos ng hemodialysis, ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) para sa imipenem at cilastatin ay 3-7 at 16.4-fold na mas malaki, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa mga pasyenteng may normal na paggana ng bato. Ang paglabas ng ihi, renal clearance at clearance ng imipenem at cilastatin ay bumababa kasama ang pagbaba sa renal function pagkatapos ng pangangasiwa ng Imipenem/Cilastatin-Vist. Ang pagsasaayos ng dosis ay kinakailangan para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.

pagkabigo sa atay

Ang mga pharmacokinetics ng imipenem sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic ay naitatag. -Dahil sa limitadong lawak ng hepatic metabolism ng imipenem, hindi inaasahan na ang hepatic impairment ay makakaapekto sa mga pharmacokinetics nito. Samakatuwid, ang pagsasaayos ng dosis ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic.

Ang ibig sabihin ng clearance at dami ng pamamahagi para sa imipenem ay humigit-kumulang 45% na mas mataas sa mga bata (may edad na 3 buwan hanggang 14 na taon) kumpara sa mga nasa hustong gulang na Lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) para sa imipenem pagkatapos ng dosing ng imipenem/cilastatin 15/15 mg. /kg body weight sa mga bata ay humigit-kumulang 30% na mas mataas kaysa sa exposure sa mga matatanda na tumatanggap ng 500 mg/500 mg na dosis Sa mas mataas na dosis, ang exposure pagkatapos ng imipenem/cilastatin 25/25 mg/kg ay ibinibigay sa mga bata pagkakalantad sa mga matatanda na tumatanggap ng 1000 mg/1000 mg na dosis.

Mga matatandang pasyente

Sa malusog na matatandang boluntaryo (may edad na 65 hanggang 75 taon na may normal na pag-andar ng bato para sa kanilang edad), ang mga pharmacokinetics ng isang solong dosis ng imipenem/cilastatin 500 mg/500 mg na ibinibigay sa loob ng 20 minuto ay pare-pareho sa inaasahang resulta sa mga pasyente na may banayad na kapansanan sa bato. kung saan ang anumang mga pagbabago sa dosis ay itinuturing na hindi kailangan. Ang ibig sabihin ng kalahating buhay ng plasma ng imipenem at cilastatin ay 91 ± 7 minuto at 69 ± 15 minuto, ayon sa pagkakabanggit. Ang paulit-ulit na dosing ay walang epekto sa mga pharmacokinetics ng imipenem o cilastatin, at walang akumulasyon ng imipenem/cilastatin ang naobserbahan.

Mga indikasyon

Paggamot ng mga impeksyon sa mga matatanda at bata na higit sa 1 taong gulang na sanhi ng mga microorganism na sensitibo sa gamot:

• mga impeksyon sa intra-tiyan;
• mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract (malubhang pulmonya, kabilang ang nakuha sa ospital at pulmonya na nauugnay sa ventilator)
• Mga impeksyon sa intrapartum at postpartum;
• kumplikadong mga impeksyon ng genitourinary system;
• kumplikadong mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu;
• impeksyon sa buto at kasukasuan;
• septicemia,
• endocarditis.

Ang gamot ay maaaring gamitin sa paggamot ng mga pasyente na may neutropenia, na sinamahan ng lagnat, ang posibleng dahilan kung saan ay isang bacterial infection.

Paggamot sa mga pasyenteng may bacteremia na nauugnay o malamang na nauugnay sa alinman sa mga impeksyon sa itaas.

Contraindications

Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, iba pang mga carbapenem na gamot, talamak na pagpapakita ng hypersensitivity (halimbawa, anaphylactic reaksyon, malubhang reaksyon sa balat) sa iba pang ß-lactam antibiotics (halimbawa, sa penicillin o cephalosporins).

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang uri ng pakikipag-ugnayan

Ang mga pangkalahatang seizure ay naobserbahan sa mga pasyente na tumatanggap ng ganciclovir na may intravenous imipenem/cilastatin.

Ang mga gamot na ito ay magagamit lamang kapag ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib.

Nabawasan ang mga antas ng plasma ng valproic acid ay naiulat kapag ginamit kasabay ng mga carbapenem, at sa ilang mga kaso ay naiulat ang biglaang mga seizure. Samakatuwid, ang sabay na paggamit ng imipenem at valproic acid/sodium valproate ay hindi inirerekomenda.

Oral anticoagulants.

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga antibiotic na may warfarin ay maaaring tumaas ang mga anticoagulant effect nito. Mayroong maraming mga ulat ng tumaas na anticoagulant effect ng oral anticoagulants, kabilang ang warfarin, sa mga pasyente na umiinom ng antibiotics nang sabay-sabay. Ang panganib ay maaaring mag-iba depende sa uri ng impeksyon, edad, at pangkalahatang katayuan ng pasyente. Ang madalas na pagsubaybay sa international normalized ratio (INR) ay inirerekomenda sa panahon at pagkatapos ng sabay na paggamit ng mga antibiotic na may oral anticoagulants.

Ang sabay-sabay na paggamit ng imipenem/cilastatin at probenecid ay nagresulta sa kaunting pagtaas sa mga konsentrasyon ng imipenem plasma at kalahating buhay ng imipenem plasma. Ang paglabas ng ihi ng aktibo (hindi nasisipsip) na imipenem ay nabawasan sa humigit-kumulang 60% ng dosis kapag ang gamot ay pinangangasiwaan ng probenecid. Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot at probenecid ay nadoble ang mga antas ng plasma ng cilastatin at ang kalahating buhay ng cilastatin, ngunit walang epekto sa pag-ihi ng cilastatin.

Mga tampok ng aplikasyon

Kapag pumipili ng imipenem/cilastatin bilang isang gamot para sa paggamot sa bawat partikular na kaso, ang pagiging angkop ng paggamit ng carbapenem ay dapat isaalang-alang, na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng impeksiyon, ang paglaganap ng paglaban sa iba pang mga katanggap-tanggap na antibacterial agent at isinasaalang-alang ang posibilidad. ng pagkakaroon ng carbapenem-resistant bacteria.

Hypersensitivity.

Ang ilang data sa klinikal at laboratoryo ay kilala na nagpapahiwatig ng bahagyang cross-allergenicity ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista at iba pang mga b-lactam antibiotics, penicillins at cephalosporins. Ang mga malubhang reaksyon (kabilang ang anaphylaxis) ay nangyayari sa karamihan ng mga b-lactam antibiotic. Bago simulan ang therapy sa gamot, ang medikal na kasaysayan ng pasyente ay dapat na maingat na suriin para sa pagkakaroon ng hypersensitivity reaksyon sa carbapenems, penicillins, cephalosporins, iba pang mga b-lactam antibiotics at iba pang mga allergens (tingnan ang Seksyon "Contraindications").

Kung ang isang reaksiyong alerdyi ay bubuo habang ginagamit ang gamot, ang gamot ay dapat na ihinto at naaangkop na mga hakbang. Ang mga seryosong reaksyon ng anaphylactic ay nangangailangan ng emerhensiyang paggamot.

Mga function ng atay.

Sa panahon ng paggamot na may imipenem/cilastatin, ang pag-andar ng atay ay dapat na maingat na subaybayan dahil sa panganib ng pagkalason sa atay (nadagdagang transaminases, pagkabigo sa atay at fulminant hepatitis).

Ang mga pasyente na may dati nang sakit sa atay ay dapat na subaybayan ang paggana ng atay sa panahon ng paggamot na may imipenem/cilastatin. Hindi na kailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Hematology.

Sa panahon ng paggamot na may imipenem/cilastatin, posible ang isang positibong direkta o hindi direktang pagsusuri sa Coombs.

Antibacterial spectrum.

Bago ang anumang empirical na paggamot, ang antibacterial spectrum ng imipenem/cilastatin ay dapat isaalang-alang, lalo na para sa mga kondisyon na nagdudulot ng banta sa buhay ng pasyente. Bilang karagdagan, ang pag-iingat ay dapat gawin dahil sa limitadong pagkamaramdamin ng ilang mga pathogen (kaugnay, halimbawa, sa bacterial skin at soft tissue infection) sa imipenem/cilastatin. Ang paggamit ng imipenem/cilastatin ay angkop para sa paggamot sa mga ganitong uri ng impeksyon kapag ang partikular na pathogen ay naidokumento na at alam na madaling kapitan o kapag may napakagandang dahilan upang maniwala na ang pinaka-malamang na (mga) pathogen ay madaling kapitan sa ganoong paggamot. Ang sabay-sabay na paggamit ng ahente na ito laban sa methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) ay maaaring ipahiwatig kapag ang mga impeksyon sa MRSA ay pinaghihinalaan o napatunayan sa mga inaprubahang indikasyon. Ang sabay-sabay na paggamit ng aminoglycosides ay maaaring ipahiwatig kapag ang mga impeksyon ng Pseudomonas aeruginosa ay pinaghihinalaang o napatunayang kasangkot sa mga inaprubahang indikasyon.

Clostridium difficile

Ang pag-unlad ng pseudomembranous colitis ay naiulat bilang isang komplikasyon sa paggamit ng halos lahat ng antibiotics; ang mga anyo nito ay maaaring mula sa banayad hanggang sa mga nagbabanta sa buhay ng pasyente. Samakatuwid, ang mga antibiotics ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga gastrointestinal na sakit, lalo na ang colitis. Mahalagang tandaan ang posibilidad ng pagbuo ng pseudomembranous colitis, kapag ang isang pasyente ay nagkakaroon ng pagtatae sa panahon ng paggamot o pagkatapos ihinto ang paggamot na may mga antibiotics. Dapat isaalang-alang ang paghinto ng imipenem/cilastatin therapy at paggamit ng Clostridium difficile-specific na paggamot. Ang mga gamot na pumipigil sa peristalsis ay hindi dapat inireseta.

Pagkabigo sa bato.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang imipenem/cilastatin ay naipon. Kung ang dosis ng gamot ay hindi nabawasan dahil sa estado ng renal function, maaaring magkaroon ng masamang reaksyon mula sa central nervous system (tingnan ang "Dosis at Pangangasiwa" at sa ibaba).

Central nervous system (CNS).

Tulad ng β-lactam antibiotic therapy, ang mga side effect ng CNS tulad ng myoclonus, pagkalito o convulsions ay inilarawan sa paggamit ng Imipenem / Cilastatin-Vista, lalo na kung ang mga inirerekomendang dosis ay lumampas, na tinutukoy depende sa pag-andar ng bato at timbang ng katawan . Karaniwan, ang mga naturang karamdaman ay naobserbahan sa mga pasyente na may pinsala sa gitnang sistema ng nerbiyos (mga pinsala sa utak o isang kasaysayan ng mga seizure) at/o sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, kung saan ang akumulasyon ng gamot sa katawan ay posible. Sa pagsasaalang-alang na ito, lalo na para sa mga naturang pasyente, ito ay lubos na kinakailangan upang mahigpit na sumunod sa mga inirekumendang dosis at regimen ng paggamot. Ang anticonvulsant therapy ay dapat ipagpatuloy sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga seizure.

Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa mga sintomas ng neurological o mga seizure sa mga bata na may kilalang mga kadahilanan ng panganib para sa mga seizure o pagtanggap ng kasabay na paggamot sa mga gamot upang mabawasan ang intensity ng seizure.

Kung ang focal tremor, myoclonus, o mga seizure ay nangyayari sa panahon ng paggamot, ang mga pasyente ay dapat sumailalim sa isang neurological na pagsusuri at inireseta ang anticonvulsant therapy kung hindi pa ito inireseta. Kung ang mga sintomas ng mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos ay nagpapatuloy, ang dosis ng Imipenem / Cilastatin-Vista ay dapat bawasan o ang gamot ay dapat na ganap na ihinto.

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng mga pasyente na may creatinine clearance ≤ 5 ml/min/1.73 m2, maliban kung ang hemodialysis ay ginanap pagkatapos ng 48 oras. Para sa mga pasyente ng hemodialysis, ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay inirerekomenda lamang kapag ang mga benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib ng mga seizure.

Mga pantulong.

Ang gamot ay naglalaman ng 37.6 mg sodium (1.6 mEq), na dapat isaalang-alang kapag ginagamit ito sa mga pasyente na nasa isang kinokontrol na sodium (walang asin) na diyeta.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Pagbubuntis.

Ang paggamit ng gamot para sa paggamot ng mga buntis na kababaihan ay hindi pa napag-aralan nang maayos, samakatuwid ito ay maaaring inireseta sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang inaasahang benepisyo sa buntis ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Panahon ng pagpapasuso.

Imipenem at cilastatin ay excreted sa maliit na halaga sa gatas ng ina. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto.

Ang kakayahang maimpluwensyahan ang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mekanismo.

Isinasaalang-alang ang panganib ng mga side effect tulad ng mga guni-guni, antok, pagkahilo, dapat mong iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan at pagpapatakbo ng makinarya kapag gumagamit ng gamot.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang pang-araw-araw na dosis ng Imipenem/Cilastatin-Vista ay tinutukoy na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng impeksyon, ang uri ng (mga) pathogen na nakahiwalay; ibinahagi sa ilang magkakaparehong mga administrasyon sa pantay na dosis, na isinasaalang-alang ang estado ng pag-andar ng bato at timbang ng katawan.

Mga pasyenteng nasa hustong gulang na may normal na paggana ng bato

Mga dosis para sa mga pasyenteng may normal na renal function (creatinine clearance > 70 ml/min/1.73 m2) at timbang ng katawan na hindi bababa sa 70 kg:

• 500 mg/500 mg tuwing 6:00 o
• 1000 mg / 1000 mg tuwing 8:00 o tuwing 6:00.

Para sa paggamot ng mga impeksiyon na kilala o malamang na sanhi ng hindi gaanong madaling kapitan ng mga bacterial species (hal., Pseudomonas aeruginosa), at malubhang impeksyon (hal., neutropenic na mga pasyente na may lagnat), inirerekomenda ang isang dosis na 1000 mg/1000 mg tuwing 6:00.

Ang dosis ay dapat bawasan para sa mga pasyente na may:

• CC ≤ 70 ml / min / 1.73 m 2 at / o
• na may timbang sa katawan na mas mababa sa 70 kg. Ang pagbabawas ng dosis batay sa timbang ng katawan ay lalong mahalaga para sa mga pasyente na may timbang na makabuluhang mas mababa sa 70 kg at/o katamtaman/malubhang kapansanan sa bato.

Ang dosis para sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 70 kg ay tinutukoy gamit ang formula:

aktwal na timbang ng katawan (kg) * karaniwang dosis

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 4000 mg / 4000 mg bawat araw.

Mga pasyenteng nasa hustong gulang na may kapansanan sa pag-andar ng bato

Upang matukoy ang pinababang dosis para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang na may kapansanan sa paggana ng bato:

1. Tukuyin ang kabuuang pang-araw-araw na dosis (i.e., 2000/2000, 3000/3000, o 4000/4000 mg) na karaniwang ibinibigay sa mga pasyenteng may normal na renal function.
2. Piliin ang kinakailangang paraan ng pangangasiwa ng pinababang dosis (tingnan ang Talahanayan 1) ayon sa creatinine clearance ng pasyente at ang tagal ng pagbubuhos (tingnan ang "Paraan ng pangangasiwa").

Talahanayan 1

Mga dosis ng imipenem/cilastatin para sa mga nasa hustong gulang na may kapansanan sa paggana ng bato at timbang ≥ 70 kg *

* Para sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 70 kg, ang dosis ay dapat na proporsyonal na bawasan. Proporsyonal na dosis para sa mga pasyente na may timbang sa katawan

** Kapag gumagamit ng isang dosis na 500 mg / 500 mg sa mga pasyente na may creatinine clearance na 6-20 ml / min / 1.73 m 2, ang panganib ng mga seizure ay tumataas nang malaki.

Mga pasyente na may creatinine clearance ≤ 5 ml/min/1.73 m2

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista para sa intravenous administration ay hindi dapat inireseta maliban kung sila ay sumasailalim sa hemodialysis sa loob ng susunod na 48 oras.

hemodialysis

Kapag ginagamot ang mga pasyente na may clearance ng creatinine ≤ 5 ml/min/1.73 m2 at sumasailalim sa hemodialysis, ginagamit ang mga dosis na inirerekomenda para sa mga pasyenteng may clearance ng creatinine 6-20 ml/min/1.73 m2 (tingnan ang Talahanayan 1).

Parehong imipenem at cilastatin ay inalis sa panahon ng hemodialysis. Ang pasyente ay dapat bigyan ng imipenem/cilastatin kaagad pagkatapos ng sesyon ng hemodialysis at pagkatapos ay ibigay tuwing 12:00 pagkatapos nito. Ang mga pasyente ng hemodialysis, lalo na ang pinagbabatayan ng sakit ay central nervous system disease, ay nangangailangan ng malapit na pagsubaybay; Inirerekomenda na magreseta lamang ng imipenem/cilastatin sa mga naturang pasyente kung ang inaasahang epekto ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib ng mga seizure (tingnan ang "Mga Katangian ng paggamit").

Sa ngayon, walang sapat na data tungkol sa paggamit ng gamot sa mga pasyente sa peritoneal dialysis, kaya hindi inirerekomenda na gamitin ito upang gamutin ang kategoryang ito ng mga pasyente.

pagkabigo sa atay

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng atay.

Mga matatandang pasyente

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente na may normal na paggana ng bato.

Mga batang may edad na 1 taon at mas matanda.

Para sa paggamot ng mga impeksiyon na kilala o malamang na sanhi ng hindi gaanong madaling kapitan ng mga bacterial species (hal., Pseudomonas aeruginosa), at malubhang impeksyon (hal., neutropenic na mga pasyente na may lagnat), isang dosis na 25/25 mg/kg bawat 6 na oras ay inirerekomenda.

Mga batang wala pang 1 taong gulang at/o may kapansanan sa paggana ng bato.

Mode ng aplikasyon.

Ang bawat bote ay para sa isang gamit lamang.

Bago gamitin, ang mga nilalaman ng bote (pulbos) ay dapat na matunaw at matunaw nang naaangkop (tingnan.

Mga rekomendasyon sa ibaba). Ang bawat dosis na hindi hihigit sa 500 mg / 500 mg Imipenem / Cilastatin-Vista para sa intravenous na paggamit ay dapat ibigay sa loob ng 20-30 minuto. Ang bawat dosis na higit sa 500 mg/500 mg ay dapat ibigay sa loob ng 40-60 minuto. Kung ang pasyente ay nakakaranas ng pagduduwal sa panahon ng pagbubuhos, kinakailangan upang bawasan ang rate ng pangangasiwa ng gamot.

Paghahanda ng solusyon para sa intravenous administration.

Ang Imipenem/Cilastatin-Vista para sa pagbubuhos ay makukuha bilang sterile powder sa mga vial na naglalaman ng katumbas ng 500 mg imipenem at katumbas ng 500 mg ng cilastatin.

Ang komposisyon ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista ay kinabibilangan ng sodium bikarbonate bilang isang buffer, na nagbibigay ng solusyon na may pH mula 6.5 hanggang 8.5. Ang mga pagbabagong ito sa pH ay hindi makabuluhan kung ang solusyon ay inihanda at iniimbak ayon sa mga direksyon na ibinigay. Ang Imipenem/Cilastatin-Vista para sa intravenous na paggamit ay naglalaman ng 37.5 mg sodium (1.6 mEq).

Ang sterile Imipenem/Cilastatin-Vista na pulbos ay dapat na diluted gaya ng ipinahiwatig sa Talahanayan 2. Ang resultang solusyon ay dapat na inalog hanggang sa magkaroon ng malinaw na likido. Ang pagkakaiba-iba sa kulay ng solusyon mula sa walang kulay hanggang dilaw ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng gamot.

Talahanayan 2.

Paghahanda ng Imipenem / Cilastatin-Vista na solusyon para sa intravenous administration

Ang mga nilalaman ng vial ay dapat na suspendido at diluted sa 100 ml na may naaangkop na solusyon para sa iniksyon.

Sa unang yugto, inirerekumenda na magdagdag ng humigit-kumulang 10 ml ng 0.9% sodium chloride solution sa vial. Sa mga pambihirang kaso, kapag ang 0.9% na solusyon ng sodium chloride ay hindi magagamit para sa mga klinikal na kadahilanan, ang 5% na glucose ay maaaring gamitin bilang isang solvent.

Iling mabuti at ilipat ang nabuong suspensyon sa lalagyan na may solusyon sa iniksyon.

Babala: Ang suspensyon ay hindi isang handa na solusyon para sa iniksyon.

Ulitin ang pamamaraan, pagdaragdag muli ng 10 ML ng solusyon para sa pagbubuhos upang ang buong nilalaman ng bote ay mailipat sa solusyon para sa pagbubuhos. Ang nagresultang timpla ay dapat na inalog hanggang sa maging transparent.

Ang konsentrasyon ng reconstituted solution pagkatapos ng pamamaraan sa itaas ay humigit-kumulang 5 mg/ml imipenem at cilastatin.

Pinipigilan ng Imipenem ang bacterial cell wall synthesis. Ang Imipenem ay may bactericidal effect laban sa malawak na hanay ng pathogenic aerobic at anaerobic gram-negative at gram-positive microorganisms. Ang Imipenem ay lumalaban sa pagkasira ng bacterial beta-lactamases, kabilang ang cephalosporinases at penicillinases na itinago ng gram-negative at gram-positive bacteria, na nagsisiguro sa pagiging epektibo nito. Ang isang tampok ng imipenem ay ang pagpapanatili nito ng mataas na aktibidad laban sa mga grupo ng mga microorganism na hindi sensitibo sa iba pang mga antibiotics. Mga mikroorganismo na sensitibo sa imipene: gram-positive aerobes-Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinas), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (kabilang ang mga tangkay na gumagawa ng penicillinas), Strepto COCCUS PNEUMONIAE, Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Agalactiae (P. spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Viridans streptococci (Viridans group), Group C at G streptococci; gram-negative aerobes - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia (kabilang ang Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; gram-positive anaerobes - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; gram-negative anaerobes - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (kabilang ang Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Ang Imipenem ay hindi aktibo laban sa Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, ilang mga strain ng P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, methicillin-resistant staphylococci, fungi, mga virus.
Pagkatapos ng intravenous administration ng 500 mg ng imipenem, ang maximum na konsentrasyon sa plasma ay mula 21 hanggang 58 mcg/ml at nakamit pagkatapos ng 20 minuto. Ang maximum na konsentrasyon ng imipenem ay bumababa sa 1 mcg/ml at mas mababa sa loob ng 4 hanggang 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang bioavailability ay 95%. Ang kalahating buhay ng imipenem ay 1 oras. 20% ay nakatali sa mga protina ng plasma. Humigit-kumulang 70% ng imipenem na ibinibigay sa intravenously ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 10 oras. Ang mga konsentrasyon ng imipenem sa ihi na higit sa 10 mcg/ml ay maaaring tumagal ng 8 oras pagkatapos ng intravenous administration ng gamot. Ang Imipenem ay na-metabolize sa mga bato sa pamamagitan ng renal dehydropeptidase sa pamamagitan ng hydrolysis ng beta-lactam ring. Ang Imipenem ay mabilis at malawak na ipinamamahagi sa karamihan ng mga tisyu at likido sa katawan. Imipenem pagkatapos ng pangangasiwa ay tinutukoy sa vitreous body ng eyeball, intraocular fluid, baga tissue, plema, pleural fluid, peritoneal fluid, apdo, cerebrospinal fluid, endometrium, fallopian tubes, myometrium, bone tissue, interstitial fluid, balat, connective tissue at iba pang mga tisyu at organo. Ang Imipenem ay inalis sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis.

Mga indikasyon

Mga impeksyon sa lower respiratory tract na sanhi ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; mga impeksyon sa intra-tiyan na dulot ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus sppterium spp., Bifidobaroid spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; impeksyon sa ihi na sanhi ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; Ang mga impeksyong ginekologiko na dulot ng Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinas), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptocusus a Galactiae, (Streptococci group B), Gardnerellap vaginalis, Proteus spp. Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; mga impeksyon sa mga buto at kasukasuan na dulot ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; bacterial septicemia, na sanhi ng Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (penicillinase-producing strains), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseuinosadom infective endocarditis, na sanhi ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase); mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu na dulot ng Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Morgani spp., Klebsiella spp. Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative sa mga pasyente na may mataas na panganib ng impeksyon sa intraoperative sa panahon ng operasyon at sa mga pasyente na nasa panganib na may mataas na posibilidad na magkaroon ng postoperative infectious na komplikasyon.

Paraan ng pangangasiwa ng imipenem at dosis

Ang Imipenem ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly. Ang dosis ay itinakda nang paisa-isa depende sa mga indikasyon, tolerability ng gamot, kondisyon, edad, timbang ng katawan, at paggana ng bato ng pasyente.
Sa mga taong higit sa 65 taong gulang, na isinasaalang-alang ang mga pinababang pag-andar ng atay, bato, at cardiovascular system na katangian ng pangkat ng edad na ito, ang pagkakaroon ng magkakatulad na mga sakit at magkakatulad na paggamot sa droga, dapat na mag-ingat kapag pumipili ng isang dosis, na sumusunod sa ang mas mababang mga limitasyon ng mga inirerekomendang dosis. Sa mga pasyenteng ito, inirerekumenda ang pagsubaybay sa pagpapaandar ng renal excretory.
Mas pinipili ang intravenous imipenem sa mga unang yugto ng paggamot ng bacterial sepsis, endocarditis at iba pang malala o nakamamatay na impeksyon (kabilang ang mga impeksyon sa lower respiratory tract na dulot ng Pseudomonas aeruginosa), at sa mga kaso ng makabuluhang physiological disturbances (halimbawa, shock).
Sa panahon ng therapy na may imipenem, maaaring magkaroon ng mga kondisyong nagbabanta sa buhay (kombulsyon, matinding anaphylaxis, malubhang klinikal na anyo ng pseudomembranous colitis ng clostridial etiology), na nangangailangan ng espesyal na atensyon at pagbibigay ng emerhensiyang pangangalagang medikal.
Sa panahon ng paggamot na may imipenem, ang Pseudomonas aeruginosa ay maaaring mabilis na magkaroon ng paglaban sa gamot. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot ng mga sakit na dulot ng Pseudomonas aeruginosa, ang mga pana-panahong pagsusuri sa sensitivity ng antibiotic ay dapat isagawa ayon sa klinikal na sitwasyon.
Mayroong impormasyon tungkol sa bahagyang cross-allergy kapag gumagamit ng imipenem at iba pang beta-lactam antibiotics (cephalosporins, penicillins). Para sa maraming beta-lactam antibiotics, ang posibilidad na magkaroon ng malalang reaksyon (kabilang ang anaphylaxis) sa kanilang paggamit ay naiulat.
Upang maiwasan ang pag-unlad ng paglaban at mapanatili ang pagiging epektibo ng imipenem, ang gamot ay dapat gamitin lamang para sa paggamot ng mga impeksyong dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo (napatunayan o pinaghihinalaang) sa imipenem. Kung mayroong impormasyon tungkol sa natukoy na pathogen at ang pagiging sensitibo nito sa mga antibiotics, ang doktor ay ginagabayan nito upang piliin ang pinakamainam na antibiotic, at sa kawalan ng impormasyong ito, ang empirical na pagpili ng isang antibacterial agent ay ginawa batay sa data ng sensitivity at lokal na epidemiological data.
Kung ang isang pasyente ay nakakaranas ng pagtatae sa panahon ng paggamot na may imipenem, ito ay kinakailangan una sa lahat upang ibukod ang Clostridium difficile na nauugnay sa pagtatae, na, sa ilalim ng mga kondisyon ng pagsugpo sa normal na flora sa colon, ay sanhi ng agresibong paglaki ng Clostridium difficile populasyon na may akumulasyon ng mga lason na A at B na ginawa ng microorganism Ang mga strain na may kakayahang tumaas na pagbuo ng mga lason , nagiging sanhi ng pinakamalubhang kaso, na lumalaban sa anumang antibacterial na paggamot at kung minsan ay nangangailangan ng colectomy. Ang mga huling kaso (2 buwan pagkatapos makumpleto ang paggamot) ng komplikasyon na ito ay maaari ring bumuo. Kung pinaghihinalaan o nakumpirma ang pagtatae na nauugnay sa Clostridium difficile, maaaring kailanganin na ihinto ang imipenem na may kasabay na pangangasiwa ng paggamot upang mapanatili ang mga parameter ng metabolismo ng protina, balanse ng tubig at electrolyte, sugpuin ang impeksiyon ng Clostridium difficile, at kumunsulta din sa isang surgeon.
Sa panahon ng paggamot na may imipenem, inirerekumenda na iwasan ang pagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (kabilang ang pagmamaneho).

Contraindications para sa paggamit

Ang pagiging hypersensitive (kabilang ang iba pang beta-lactam antibiotics, cephalosporins, penicillins), mga batang wala pang 3 buwan (para sa intravenous administration; hindi pa naitatag ang kaligtasan at pagiging epektibo) at hanggang 12 taon (para sa intramuscular administration; hindi pa naitatag ang kaligtasan at pagiging epektibo) , mga batang may kapansanan sa pag-andar ng bato (plasma creatinine na higit sa 2 mg/dl), mga pasyente na may creatinine clearance na mas mababa sa 5 ml/min/1.73 m2 (para sa intravenous administration) at mas mababa sa 20 ml/min/1.73 m2 (para sa intramuscular administration) , panahon ng pagpapasuso.

Mga paghihigpit sa paggamit

Isang kasaysayan ng mga sakit sa gastrointestinal, pseudomembranous colitis, mga sakit ng central nervous system, mga pasyente na may clearance ng creatinine na mas mababa sa 70 ml/min/1.73 m2 (para sa intravenous administration) at mula 20 hanggang 70 ml/min/1.73 m2 (para sa intramuscular administration) , mga pasyente sa hemodialysis, pagbubuntis.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Walang mga pag-aaral sa paggamit ng imipenem sa mga buntis na kababaihan. Ang Imipenem ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kapag ang inaasahang benepisyo ng paggamot para sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus. Sa panahon ng therapy na may imipenem, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso (ang imipenem ay excreted sa gatas ng suso).

Mga side effect ng imipenem

Mga lokal na reaksyon: sakit sa lugar ng iniksyon, phlebitis, thrombophlebitis, pampalapot ng ugat sa lugar ng iniksyon, pamumula ng balat sa lugar ng iniksyon, impeksyon sa lugar ng iniksyon.
Sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, clostridial pseudomembranous colitis (kabilang pagkatapos makumpleto ang paggamot), hepatitis (kabilang ang fulminant), hemorrhagic colitis, liver failure, gastroenteritis, jaundice, glossitis, pananakit ng tiyan, hypertrophy ng dila papillae, pigmentation ng ngipin at dila , sakit sa lalamunan, heartburn, hypersalivation, tumaas na antas ng serum transaminases, bilirubin, alkaline phosphatase, tumaas na antas ng low-density na lipoprotein.
Mga sistema ng nerbiyos at pandama: encephalopathy, pagkalito, panginginig, myoclonus, vertigo, sakit ng ulo, paresthesia, mga sakit sa pag-iisip, guni-guni, ingay sa tainga, pagkawala ng pandinig, perversion ng lasa.
Sistema ng paghinga: igsi ng paghinga, sakit sa thoracic spine, kakulangan sa ginhawa sa dibdib, hyperventilation.
Cardiovascular system at dugo: palpitations, tachycardia, pagsugpo sa pulang linya ng function ng bone marrow, pancytopenia, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, hemolytic anemia, leukocytosis, eosinophilia, platelet count, lymphocytosis, monocytosis, nadagdagang bilang ng basophils, agranulocytosis, nabawasan ang oras ng hemoglobin at hematrombinocrit, , positibong direktang pagsusuri sa Coombs.
Mga reaksiyong alerdyi at balat: pangangati, pantal, urticaria, cyanosis, hyperhidrosis, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis, angioedema, exfoliative dermatitis, erythema multiforme, lagnat, anaphylactic reaksyon.
Sistema ng genitourinary: oliguria, polyuria, anuria, proteinuria, leukocyte-, erythrocyte-, cylindruria, nadagdagan ang konsentrasyon ng bilirubin at pagbabago sa kulay ng ihi, talamak na pagkabigo sa bato, nadagdagan ang serum na konsentrasyon ng creatinine at urea.
Iba pa: candidiasis, nadagdagan ang konsentrasyon ng potasa sa plasma, nabawasan ang serum na konsentrasyon ng sodium at chlorine.

Pakikipag-ugnayan ng imipenem sa iba pang mga sangkap

Pinapataas ng Cilastatin ang konsentrasyon ng hindi nabagong imipenem sa ihi at urinary tract sa pamamagitan ng pagpigil sa metabolismo nito.
Kapag ginamit nang magkasama ang imipenem at ganciclovir, posible ang pagbuo ng mga pangkalahatang seizure. Ang mga gamot na ito ay hindi dapat ibigay nang magkasama maliban kung ang inaasahang benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib.
Ang paggamit ng probenecid sa panahon ng therapy na may imipenem ay hindi inirerekomenda dahil pinapataas ng probenecid ang konsentrasyon sa plasma at kalahating buhay ng imipenem.
Binabawasan ng Imipenem ang mga konsentrasyon ng plasma ng valproic acid, na nauugnay sa isang panganib ng pagtaas ng aktibidad ng pag-agaw. Sa panahon ng magkasanib na paggamot na may imipenem at valproic acid, inirerekomenda ang pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng plasma ng valproic acid.
Ang Imipenem ay hindi dapat ihalo sa parehong syringe sa iba pang mga antibiotics.

Overdose

Walang data. Sa kaso ng labis na dosis ng imipenem, inirerekumenda na ihinto ang gamot at magreseta ng suporta at sintomas na paggamot. Ang Imipenem ay inalis sa pamamagitan ng hemodialysis, ngunit ang pagiging epektibo ng pamamaraang ito sa kaso ng labis na dosis ng gamot ay hindi alam.

Pangalan ng kalakalan ng mga gamot na may aktibong sangkap na imipenem

Pinagsamang gamot:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem at cilastatin, Imipenem at Cilastatin Jodas, Imipenem at cilastatin sodium, Imipenem at Cilastatin Spencer, Imipenem na may cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem, Cilastatin®, Cilastatin.

5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-(2-[(iminomethyl)amino]ethyl)thio)-7-oxo-1-azabicyclohept-2-ene-2-carboxylic acid

Mga katangian ng kemikal

Ang antibyotiko na ito ay kabilang sa pangkat ng mga carbapenems, beta-lactamate antibacterial agent. Sa pangkalahatan, ang mga uri ng mga sangkap na ito ay mas lumalaban sa beta-lactamases , ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang sangkap na ito ay isang derivative thienamycin . Madalas itong ginagamit kasama ng iba pang mga gamot. Molecular weight ng chemical compound = 299.3 gramo bawat nunal. Ang release form ng Imipenem ay isang solusyon (lyophilisate para sa paghahanda ng solusyon) para sa intravenous o intramuscular administration.

epekto ng pharmacological

Bactericidal , antibacterial , antimicrobial .

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Pinipigilan ng Imipenem ang synthesis ng bacterial cell wall. Ang sangkap ay aktibo patungo sa aerobic At anaerobic microorganism , gayunpaman, ay walang epekto sa fungal kingdom. Hindi masisira ang antibiotic bacterial beta-lactamase enzymes , cephalosporinases At penicillinase , samakatuwid ito ay epektibo sa mga kaso kung saan ang ibang mga gamot ng parehong uri ay walang kapangyarihan.

Ang sangkap na ito ay may epekto sa staphylococci , Listeria monocytogenes , mga pangkat ng streptococci B, C At G , Eneterococci , Bacillus spp. , Nocardia spp. , viridans streptococci na kabilang sa grupo Mga Viridan , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . at ang ilan ay lumalaban pilit.

Ang gram-positive anaerobic bacteria ay sensitibo din sa pagkilos ng produkto - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . at gram-negative anaerobes - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Ang antibiotic ay walang epekto sa ikot ng buhay mycoplasmas , chlamydia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , mga kabute , pilit P. sepacia , mga virus , staphylococci na lumalaban sa methicillin.

Ang mga intravenous injection ng Imipenem ay nagpapahintulot sa maximum na plasma na konsentrasyon ng gamot na makamit sa loob ng 15-20 minuto pagkatapos ng pangangasiwa. Ang gamot ay patuloy na kumikilos sa loob ng 5 oras pagkatapos ng pagbubuhos. Sa mga intramuscular injection, ang bioavailability ng gamot ay halos 95%, at ang kalahating buhay ay 60 minuto. Ang gamot ay may medyo mababang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma - hanggang sa 20%.

Ang metabolismo ng sangkap ay nangyayari sa mga bato sa tulong ng isang enzyme dehydropeptidases , na pumuputol sa singsing na beta-lactam. Pagkatapos ang gamot ay mabilis at ganap na ipinamamahagi sa karamihan ng mga tisyu, organo at likido (intraocular fluid, vitreous body, plema, apdo, cerebrospinal fluid, myometrium, balat, atbp.). Humigit-kumulang 72% ng Imipenem na ibinibigay sa intravenously ay inalis mula sa katawan sa loob ng 10 oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang gamot ay inireseta:

• para sa paggamot ng mga impeksyon ng genitourinary system, mga organo ng tiyan, respiratory tract;
• sa gynecological practice;
• sa septicemia ;
• para sa paggamot ng mga impeksyon sa kasukasuan at buto;
• may nakakahawa;
• para sa mga sakit sa balat at malambot na mga tisyu na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa pagkilos ng mga antibiotics;
• para sa pag-iwas sa mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado:

• kung naroroon sa aktibong sangkap, penicillins, cephalosporins , iba pa beta-lactam antibiotics ;
• mga bata hanggang 3 buwan (intravenous) at hanggang 12 taon (intramuscular);
• sa panahon ng pagpapasuso;
• mga batang may kabiguan sa bato.

Mga side effect

Maaaring bumuo:

• mga pantal sa balat, eosinophilia ;
• pagsusuka, pagbaluktot ng lasa, pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme sa atay, pseudomembranous colitis , pagduduwal;
• nadagdagan ang aktibidad ng seizure, epileptik seizures ;
• pinsala sa balat at mauhog lamad ng isang fungus ng genus Candida , mga reaksiyong anaphylactic ;
• sakit at kakulangan sa ginhawa sa lugar ng iniksyon kapag ginagamit ang gamot sa intravenously.

Imipenem, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)

Ang dosis at paraan ng pangangasiwa ay depende sa kalubhaan ng sakit, taas, timbang at mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente. Ang gamot ay inireseta sa intravenously o intramuscularly, sa rekomendasyon ng dumadating na manggagamot.

Ang mga intravenous infusions ay binibigyan ng dahan-dahan, drip-wise. Kadalasan, ang pamamaraang ito ng pangangasiwa ay ginagamit sa simula sepsis , endocarditis o iba pang mga impeksiyon na nagbabanta sa buhay dahil sa kapansanan sa pisyolohikal (hal., nabigla ).

Sa intravenously, ang mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay inireseta ng 1-4 gramo ng gamot bawat araw. Ang mga pagbubuhos ay ibinibigay tuwing 6 na oras. Para sa mga batang higit sa 3 buwang gulang na tumitimbang ng higit sa 4 kg, ang pang-araw-araw na dosis ay kinakalkula batay sa 60 mg bawat kg ng timbang.

Ang mga intramuscular injection ay inireseta mula sa edad na 12 taon. Ang gamot ay iniksyon nang malalim sa kalamnan sa bilis na 1-1.5 gramo bawat araw (sa 2 dosis).

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 4 gramo sa intravenously at 1.5 gramo sa intramuscularly. Ang mga bata ay hindi dapat magbigay ng higit sa 2 gramo ng gamot sa intravenously sa araw.

Sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang, ang pag-andar ng bato at atay ay nabawasan, at ang paggana ng cardiovascular system ay may kapansanan. Samakatuwid, ang paggamot sa pangkat na ito ng mga pasyente ay dapat isagawa nang may matinding pag-iingat, na nagrereseta ng pinakamababang aktibo at epektibong dosis. Ang maingat na pagsubaybay sa paggana ng bato ay kinakailangan din.

Overdose

Walang data sa mga kaso ng labis na dosis ng gamot. Inirerekomenda na ihinto ang gamot at magreseta ng suportang therapy. Ang Imipenem ay pinaniniwalaang aalisin ng .

Pakikipag-ugnayan

Kumbinasyon Imipenem + Cilastatin o maaaring humantong sa pagbuo ng mga seizure.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Sa reseta.

mga espesyal na tagubilin

Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may mga sakit ng central nervous system o bato. Inirerekomenda na ayusin ang dosis.

Dapat itong alalahanin at isinasaalang-alang na kung ang pasyente ay dati nang nakaranas ng mga reaksiyong alerdyi sa beta-lactam antibiotics , maaari kang magkaroon ng allergy sa Imipenem.

Kapag ginagamit ang gamot na ito at , ang huli ay isang renal inhibitor dehydropeptidases . Ang kumbinasyong ito ay maaaring humantong sa akumulasyon ng Imipenem sa ihi.

Sa panahon ng paggamot sa gamot, false-positive Reaksyon ng Coombs .

Para sa mga bata

Sa pediatric practice antibiotic ginagamit sa anyo ng mga intravenous injection. Ito ay kinakailangan upang ayusin ang pang-araw-araw na dosis.

matatanda

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang mga buntis na kababaihan ay inireseta lamang ng gamot kung ang inaasahang benepisyo ay higit na mas malaki kaysa sa panganib sa fetus. Sa panahon ng paggamot, mas mahusay na ihinto ang pagpapasuso.

Mga gamot na naglalaman ng (Imipenem analogues)

Level 4 na ATX code ay tumutugma:

Kumbinasyon Imipenem + Cilastatin ay kasama sa mga sumusunod na gamot: Aquapenem , Imipenem At Cilastatin , , Imipenem At cilastatin sodium , Imipenem +Vial ng Cilastatin , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

Paglalarawan ng pulbos ng form ng dosis para sa paghahanda ng isang solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Pharmacological action powder para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Malawak na spectrum beta-lactam antibiotic. Pinipigilan ang synthesis ng bacterial cell wall at may bactericidal effect laban sa malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative na microorganism, aerobic at anaerobic.

Ang Imipenem ay isang derivative ng thienamycin at kabilang sa grupo ng mga carbapenem.

Pinipigilan ng Cilastatin sodium ang dehydropeptidase, isang enzyme na nag-metabolize ng imipenem sa mga bato, na makabuluhang pinatataas ang konsentrasyon ng hindi nagbabago na imipenem sa urinary tract. Ang Clastin ay walang sariling aktibidad na antibacterial at hindi pumipigil sa bacterial beta-lactamase.

Aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis at Bacteroides fragilis. Lumalaban sa pagkasira ng bacterial beta-lactamase, na ginagawang epektibo laban sa maraming microorganism, tulad ng Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. at Enterobacter spp., na lumalaban sa karamihan ng mga antibiotic na beta-lactam. Kasama sa antibacterial spectrum ang halos lahat ng mga klinikal na makabuluhang pathogenic microorganism.

Aktibo laban sa gram-negative na aerobic bacteria: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (dating Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (kabilang ang Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (kabilang ang Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng beta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella sp. (kabilang ang Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (dating Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (dating Pasteurella), kasama. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (kabilang ang Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (kabilang ang Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (dating Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (kabilang ang Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (kabilang ang Salmonella typhi), Serratia spp. (kabilang ang Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

Gram-positive aerobic bacteria: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (kabilang ang penicillinase-forming strains), Staphylococcus epidermidis (including Staphylococcus epidermidis), Staphylococcus epidermidis (including Staphylococcus epidermidis), agalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus group C, Streptococcus group G, viridans streptococci kabilang ang alpha at gamma hemolytic strains);

Gram-negative anaerobic bacteria: Bacteroides spp. (kabilang ang Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (dating Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (dating Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (dating Bacteroides bivius), Prevotella disiens (dating Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (dating intermedius Bacteroides);

Gram-positive anaerobic bacteria: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (kabilang ang Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (kabilang ang Propionibacterium acne);

Sinabi ni Dr. mga mikroorganismo: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Ang ilang Staphylococcus spp. (lumalaban sa methicillin), Streptococcus spp. (pangkat D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium at ilang mga strain ng Pseudomonas cepacia ay hindi madaling kapitan sa imipenem. Mabisa laban sa maraming impeksyon na dulot ng bacteria na lumalaban sa cephalosporins, aminoglycosides, at penicillins. Sa vitro, ito ay gumaganap ng synergistically sa aminoglycosides laban sa ilang mga strain ng Pseudomonas aeruginosa.

Pharmacokinetics ng pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Sa intramuscular administration, ang bioavailability ng imipenem ay 95%, cilastatin ay 75%. Ang plasma protein binding ng imipenem ay 20%, ang cilastatin ay 40%. Cmax ng imipenem kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa isang dosis na 250, 500 o 1000 mg sa loob ng 20 minuto - 14-24, 21-58 at 41-83 mcg/ml, ayon sa pagkakabanggit; na may intramuscular administration ng 500 o 750 mg - 10 at 12 μg / ml, ayon sa pagkakabanggit. Cmax ng cilastatin kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa isang dosis na 250, 500 o 1000 mg sa loob ng 20 minuto - 15-25, 31-49 at 56-80 mcg/ml; na may intramuscular administration ng 500 o 750 mg - 24 at 33 mcg/ml, ayon sa pagkakabanggit. Mabilis at maayos na ipinamahagi sa karamihan ng mga tisyu at likido sa katawan. Ang pinakamataas na konsentrasyon ay nakamit sa pleural effusion, peritoneal at interstitial fluid at reproductive organ. Natagpuan sa mababang konsentrasyon sa CSF. Ang dami ng pamamahagi sa mga matatanda ay 0.23-0.31 l/kg, sa mga bata 2-12 taong gulang - 0.7 l/kg, sa mga bagong silang - 0.4-0.5 l/kg.

Ang pagharang sa pantubo na pagtatago ng imipenem na may cilastatin ay humahantong sa pagsugpo sa metabolismo ng bato nito at hindi nagbabago ang akumulasyon sa ihi. Ang Cilastatin ay na-metabolize sa N-acetyl compound. Sa intramuscular administration, T1/2 ng imipenem - 2-3 oras Sa intravenous administration, T1/2 ng imipenem at cilastatin sa mga matatanda - 1 oras, sa mga bata 2-12 taong gulang - 1-1.2 na oras, sa mga bagong silang na T1/2. ng imipenem - 1.7-2.4 na oras, cilastatin - 3.8-8.4 na oras; sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato T1/2 ng imipenem - 2.9-4 na oras, cilastatin - 13.3-17.1 na oras.

Pangunahing pinalabas ng mga bato (70-76% sa loob ng 10 oras) sa pamamagitan ng glomerular filtration (2/3) at aktibong tubular secretion (1/3); 1-2% ay excreted sa pamamagitan ng apdo na may feces at 20-25% sa pamamagitan ng extrarenal ruta (ang mekanismo ay hindi alam).

Mabilis at mabisa (73-90%) ay inalis sa pamamagitan ng hemodialysis (bilang resulta ng 3-oras na session ng intermittent hemofiltration, 75% ng natanggap na dosis ay inalis).

Sa pag-iingat, pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Mga sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos, panahon ng paggagatas, katandaan.

Dosis regimen: pulbos para sa paghahanda ng isang solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

IV drip at IM. Ang mga dosis na ibinigay sa ibaba ay kinakalkula para sa timbang ng katawan na 70 kg o higit pa at CC na 70 ml/min/1.73 sq.m o higit pa. Para sa mga pasyente na may CC na mas mababa sa 70 ml/min/1.73 sq.m at/o mas mababang timbang ng katawan, dapat na proporsyonal na bawasan ang dosis. Ang intravenous na ruta ng pangangasiwa ay mas mainam na gamitin sa mga unang yugto ng paggamot ng bacterial sepsis, endocarditis at iba pang malubha at nagbabanta sa buhay na mga impeksiyon, kasama. mga impeksyon sa lower respiratory tract na dulot ng Pseudomonas aeruginosa, at sa kaso ng malubhang komplikasyon.

Upang ihanda ang solusyon sa pagbubuhos, magdagdag ng 100 ML ng solvent (0.9% NaCl solution, 5% aqueous dextrose solution, 10% aqueous dextrose solution, 5% dextrose solution at 0.9% NaCl, atbp.) sa bote. Ang konsentrasyon ng imipenem sa nagresultang solusyon ay 5 mg/ml.

Ang average na therapeutic dosis para sa mga may sapat na gulang na may intravenous administration ay 1-2 g / araw, nahahati sa 3-4 na administrasyon; ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g o 50 mg/kg, depende sa kung aling dosis ang mas mababa. Para sa mga pasyente na may banayad na antas ng impeksyon - 250 mg 4 beses sa isang araw, isang katamtamang antas - 500 mg 3 beses sa isang araw o 1 g 2 beses sa isang araw, isang malubhang degree - 500 mg 4 beses sa isang araw, para sa isang impeksiyon na nagbabanta buhay ng pasyente - 1 g 3-4 beses sa isang araw. Ang bawat 250-500 mg ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng 20-30 minuto, at bawat 1 g sa loob ng 40-60 minuto.

Para sa pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative - 1 g sa panahon ng induction ng anesthesia at 1 g pagkatapos ng 3 oras Sa kaso ng operasyon na may mataas na panganib ng impeksyon (opera sa colon at tumbong), isang karagdagang 500 mg ay ibinibigay 8 at 16 na oras. pagkatapos ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa intravenous administration sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, depende sa kalubhaan ng impeksyon at mga halaga ng CC (ml/min/1.73 sq.m):

Para sa banayad na impeksiyon at CC 41-70 ml/min - 250 mg bawat 8 oras, CC 21-40 ml/min - 250 mg bawat 12 oras, CC 6-20 ml/min - 250 mg bawat 12 oras;

Para sa katamtamang impeksiyon at CC 41-70 ml/min - 250 mg bawat 6 na oras, CC 21-40 ml/min - 250 mg bawat 8 oras, CC 6-20 ml/min - 250 mg bawat 12 oras;

Sa malalang kaso (highly sensitive strains) at CC 41-70 ml/min - 500 mg bawat 8 oras, CC 21-40 ml/min - 250 mg bawat 6 na oras, CC 6-20 ml/min - 250 mg bawat 12 oras ; sa mga malubhang kaso (moderately sensitive strains, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa) at CC 41-70 ml/min - 500 mg bawat 6 na oras, CC 21-40 ml/min - 500 mg bawat 8 oras, CC 6- 20 ml/min - 500 mg bawat 12 oras; sa kaso ng malubhang impeksyon na nagbabanta sa buhay at CC 41-70 ml/min - 750 mg bawat 8 oras, CC 21-40 ml/min - 500 mg bawat 6 na oras, CC 6-20 ml/min - 500 mg sa 12 oras

Ang mga pasyente na may CC na mas mababa sa 5 ml/min ay inireseta lamang kung ang hemodialysis ay isinasagawa tuwing 48 oras, na sinusundan ng pangangasiwa pagkalipas ng 12 oras (mula sa sandaling makumpleto ang pamamaraan).

Para sa pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative sa mga matatanda - 1 g sa panahon ng induction ng anesthesia at muli pagkatapos ng 3 oras; para sa mga high-risk surgical intervention (sa colon at rectum), ang karagdagang 500 mg ay ibinibigay 8 at 16 na oras pagkatapos magsimula ng general anesthesia. Sa kasalukuyan, walang sapat na data sa dosage regimen para sa preoperative prophylaxis sa mga pasyenteng may CC na mas mababa sa 70 ml/min/1.73 sq.m.

Mga bata na tumitimbang ng 40 kg o higit pa - ang parehong mga dosis ng mga matatanda; na may timbang sa katawan na mas mababa sa 40 kg - 15 mg/kg 4 beses sa isang araw; maximum na pang-araw-araw na dosis - 2 g.

Ang pangangasiwa ng IM ay maaaring gamitin bilang isang kahalili sa IV form ng gamot para sa paggamot ng mga impeksyon kung saan mas gusto ang pangangasiwa ng IM. Depende sa kalubhaan ng impeksyon, ang sensitivity ng mga pathogenic microorganism at kondisyon ng pasyente, 500-750 mg ay ibinibigay tuwing 12 oras Ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay hindi hihigit sa 1500 mg. Kung may pangangailangan para sa malalaking dosis ng gamot, kinakailangan na gumamit ng intravenous administration.

Ang pangangasiwa ng IM sa mga pasyente na may CC na mas mababa sa 20 ml/min/1.73 sq.m, pati na rin sa mga bata, ay hindi pa pinag-aralan.

Para sa paggamot ng urethritis at cervicitis na dulot ng Neisseria gonorrhoeae, ang 500 mg ay ibinibigay nang isang beses, intramuscularly. Ang pulbos ay halo-halong may 2 ml ng isang 1% na solusyon ng lidocaine hydrochloride (walang epinephrine), tubig para sa iniksyon o 0.9% NaCl solution hanggang sa mabuo ang isang homogenous na suspension (puti o bahagyang dilaw).

Contraindications powder para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Hypersensitivity (kabilang ang mga carbapenem at iba pang beta-lactam antibiotics), pagbubuntis (para lamang sa mahahalagang dahilan), maagang pagkabata (hanggang 3 buwan); sa mga bata - malubhang pagkabigo sa bato (konsentrasyon ng serum creatinine higit sa 2 mg/dl).

Para sa isang suspensyon para sa intramuscular injection na inihanda gamit ang lidocaine hydrochloride bilang isang solvent - hypersensitivity sa lokal na anesthetics ng amide structure (shock, intracardiac conduction disturbance).

Mga pahiwatig para sa paggamit ng pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Mga impeksyon sa intra-tiyan, impeksyon sa lower respiratory tract, genitourinary system, buto at kasukasuan, balat at malambot na tisyu, pelvic organ, sepsis, bacterial endocarditis, pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative, halo-halong impeksyon, impeksyon sa nosocomial, atbp.

Mga side effect: pulbos para sa paghahanda ng isang solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Mula sa nervous system: myoclonus, mental disorder, guni-guni, pagkalito, epileptic seizure, paresthesia.

Mula sa sistema ng ihi: oliguria, anuria, polyuria, talamak na pagkabigo sa bato (bihirang).

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pseudomembranous enterocolitis, hepatitis (bihirang).

Mula sa mga organo ng hematopoietic at hemostasis system: eosinophilia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, thrombocytosis, monocytosis, lymphocytosis, basophilia, nabawasan ang Hb, matagal na oras ng prothrombin, positibong pagsusuri sa Coombs.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminases sa atay at alkaline phosphatase, hyperbilirubinemia, hypercreatininemia, nadagdagan na konsentrasyon ng urea nitrogen; direktang positibong pagsusuri sa Coombs.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati, urticaria, exudative erythema multiforme (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome), angioedema, nakakalason na epidermal necrolysis (bihirang), exfoliative dermatitis (bihira), lagnat, anaphylactic reaksyon.

Mga lokal na reaksyon: hyperemia ng balat, masakit na paglusot sa lugar ng iniksyon, thrombophlebitis.

Iba pa: candidiasis, kaguluhan sa panlasa.

Mga espesyal na tagubilin pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Hindi inirerekomenda para sa paggamot ng meningitis.

Kulay mapula-pula ang ihi.

Ang form ng dosis para sa intramuscular administration ay hindi dapat gamitin para sa intravenous administration at vice versa.

Bago simulan ang therapy, ang isang masusing medikal na kasaysayan ay dapat makuha tungkol sa mga nakaraang reaksiyong alerhiya sa beta-lactam antibiotics.

Ang mga indibidwal na may kasaysayan ng mga gastrointestinal na sakit (lalo na ang colitis) ay may mas mataas na panganib na magkaroon ng pseudomembranous enterocolitis.

Ang therapy na may mga antiepileptic na gamot sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga pinsala sa utak o mga seizure ay dapat magpatuloy sa buong panahon ng paggamot sa gamot (upang maiwasan ang mga side effect mula sa central nervous system).

Dapat tandaan na ang mga matatandang pasyente ay malamang na magkaroon ng kapansanan sa bato na may kaugnayan sa edad, na maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis.

Pakikipag-ugnayan ng pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration ng Imipenem na may cilastatin

Hindi tugma sa parmasyutiko sa lactic acid salt at iba pang mga antibacterial na gamot.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga penicillin at cephalosporins, posible ang cross-allergy; nagpapakita ng antagonism laban sa iba pang beta-lactam antibiotics (penicillins, cephalosporins at monobactams).

Pinapataas ng Ganciclovir ang panganib na magkaroon ng mga pangkalahatang seizure.

Ang mga gamot na humaharang sa tubular secretion ay bahagyang nagpapataas ng konsentrasyon sa plasma at T1/2 ng imipenem (kung kinakailangan ang mataas na konsentrasyon ng imipenem, hindi inirerekomenda na gamitin ang mga gamot na ito nang sabay-sabay).