Еналаприл - инструкции за употреба. Трайни резултати от еналаприл при лечение на хипертония За какво помага еналаприл?

Антихипертензивни средства - инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Състав на еналаприл

Еналаприл.

Производители

Hexal AG (Германия), Salutas Pharma GmbH (Германия)

фармакологичен ефект

Хипотензивно, кардиопротективно.

Претърпява биотрансформация в черния дроб с образуването на активен метаболит - еналаприлат.

Еналаприлат лесно преминава през хистохематичните бариери, с изключение на BBB, и прониква в плацентата.

Екскретира се главно чрез бъбреците.

Намаляването на кръвното налягане се появява 1 час след приложението, достига максимум на 6 часа и продължава 1 ден.

При някои пациенти е необходима терапия в продължение на няколко седмици за постигане на оптимални нива на кръвното налягане.

В случай на сърдечна недостатъчност, дългосрочното (за 6 месеца) лечение повишава толерантността към физическо натоварване, помага за намаляване на размера на сърцето и намалява смъртността.

Хипотензивният ефект на еналаприл се дължи на намаляване на кръвните нива на ангиотензин II и алдостерон, повишаване на концентрацията на брадикинин и PGE2.

Намаляването на общото периферно съдово съпротивление е придружено от увеличаване на сърдечния дебит без промяна на сърдечната честота, намаляване на налягането в белодробните капиляри и разтоварване на белодробната циркулация, което води до повишаване на толерантността към физическо натоварване и намаляване на размера на разширено сърце.

Странични ефекти на еналаприл

Депресия на централната нервна система, депресия, атаксия, конвулсии, сънливост или безсъние, периферна невропатия, нарушения на зрението, вкуса, обонянието, звънене в ушите, конюнктивит, сълзене, хипотония, миокарден инфаркт, остър мозъчно-съдов инцидент (в резултат на хипотония) , сърдечна аритмия (предсърдна тахи- или брадикардия, предсърдно мъждене), ортостатична хипотония, стенокарден пристъп, разклонена тромбоемболия белодробна артерия, бронхоспазъм, диспнея, непродуктивна кашлица, интерстициален пневмонит, бронхит и други инфекции на горните дихателни пътища, ринорея, стоматит, ксеростомия, глосит, анорексия, диспепсия, мелена, запек, панкреатит, чернодробна дисфункция ( холестатичен хепатитхепатоцелуларна некроза), бъбречна дисфункция, олигурия, инфекции на пикочните пътища, гинекомастия, импотентност, неутропения, тромбоцитопения, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, пемфигус, ограждане на лъжи, алопеция, фотодерматит, алергични реакции (синдром на състоянието на Сона, уртикария, Куин cke's оток, анафилактичен шок и др.).

Показания за употреба

Хипертония, симптоматична артериална хипертония, сърдечна недостатъчност, диабетна нефропатия, вторичен хипералдостеронизъм, болест на Рейно, склеродермия, комплексно лечение на миокарден инфаркт, ангина пекторис, хронична бъбречна недостатъчност.

Противопоказания Enalapril

Свръхчувствителност, бременност, кърмене, детска възраст.

Указания за употреба и дозировка

Началната доза е 5 mg 1 път на ден, а при пациенти с бъбречна патология или приемащи диуретици - 2,5 mg 1 път на ден.

При добра поносимост и необходимост дозата може да се повиши до 10-40 mg дневно еднократно или на два приема.

Предозиране

Симптоми:

  • хипотония,
  • развитие на миокарден инфаркт,
  • остър мозъчно-съдов инцидент и тромбоемболични усложнения, дължащи се на рязък спадПО дяволите.

Лечение:

Взаимодействие

Едновременното приложение на други антихипертензивни лекарства, барбитурати, литиеви препарати, трициклични антидепресанти, тиазинови производни или прием на алкохол води до рязко понижаване на кръвното налягане.

Аналгетиците и нестероидните противовъзпалителни средства намаляват ефекта на лекарството.

Едновременното лечение с цитостатици, имуносупресори и кортикостероиди води до левкопения.

При едновременен прием на калий-съхраняващи диуретици и/или калиеви добавки е възможна хиперкалиемия, а лекарствата, съдържащи теофилин, могат да намалят техния ефект.

специални инструкции

Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол.

Преди и по време на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане, бъбречната функция, концентрацията на трансаминази и алкална фосфатаза в съдовото легло (ако нивата им се повишат, лечението се отменя).

Лекарството се предписва с повишено внимание при нарушена бъбречна функция (изборът на дозата трябва да се извършва под контрола на еналаприл в кръвта).

Условия за съхранение

Списък Б.

Да се ​​съхранява на сухо, защитено от светлина място при стайна температура, но не по-висока от 25 градуса. СЪС.

27.10.2018

Еналаприл е антихипертензивно (повишаващо кръвното налягане) лекарство от групата на инхибиторите.

Ангиотензинът е протеиново вещество, което предизвиква спазъм на стените на кръвоносните съдове, освобождавайки алдостерон от надбъбречните жлези, който задържа солта и течността в тялото. Еналаприл преобразува ангиотензин, намалява ефекта му върху кръвоносните съдове и повишеното налягане.

Кръвното налягане е свързано с работата на сърцето: горно (систолично) – сърдечното съкращение е максимално, долно (диастолично) – сърцето е максимално отпуснато. Нормални стойности: 120/80 mmHg. Изкуство.А Артериалната хипертония (AH) е постоянно повишаване на налягането, има три степени на развитие:

  • оптимално налягане – 120/80;
  • нормално – 120-130/80-85;
  • повишена – 130-139/85-89;
  • Хипертония 1-ва степен – 140-159/90-99;
  • хипертония 2-ра степен – 160-179/100-109;
  • Хипертония в стадий 3 – над 180/над 110.

Активните компоненти на това лекарство намаляват както горното (систолично), така и долното (диастолично) налягане. Това дава възможност да се използва лекарството като профилактично средство и да се нормализира състоянието на пациенти с хипертония 2-3 степен.

Лекарството леко намалява кръвното налягане, без да засяга кръвообращението на мозъка и неговата работа, намалява натоварването на сърдечните мускули и подобрява съдовата проходимост, има лек диуретичен (диуретичен) ефект.

Ефектът от приема на лекарството настъпва в рамките на един час, лекарствотонамалява кръвното налягане и действа в рамките на 24 часа, така че Еналаприл не е подходящ за спешна помощ. Не се прилага при хипертонични кризи. Трябва да се приема редовно в дози, предписани от лекаря и след 7-14 дни трябва да стабилизира кръвното налягане на пациента. За да имате положителен ефект върху сърдечния мускул, трябва да приемате това лекарство дълго време (продължителност - от няколко седмици до шест месеца).

Доза от

Международно наименование: enalapril, таблетки за кръвно налягане, предлага се под други имена търговски именав зависимост от производителя enam (Индия), enap (Словения).група - АСЕ инхибитори(ангиотензин конвертиращ ензим). Таблетките са двойноизпъкнали, кръгли, бели с делителна черта в средата, 5, 10, 20 mg в блистери по 10 бр. и картонени опаковки. Почивка - по лекарско предписание. Срок на годност - 2 години, съхранявайте при температура 15-25О C на сухо и тъмно място.

Активно вещество— еналаприл малеат - 5 mg; помощни вещества: лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, целулоза, поливинилпиролидон, силициев диоксид (аеросил), талк, магнезиев стеарат, натриев бикарбонат.

фармакологичен ефект

Лекарството Enalapril за кръвно налягане, поради своя вазодилатиращ ефект, ще намали периферното съдово съпротивление, ще намали натоварването на миокарда и постепенно ще нормализира кръвното налягане. Приемът на лекарството има следните ефекти върху тялото:

  • отпускане на стените на артериите и вените (в по-малка степен);
  • намалява горното и долното налягане;
  • намалява натоварването на сърдечния мускул;
  • подобрява притока на кръв в сърдечните и бъбречните артерии;
  • предотвратява развитието на сърдечна недостатъчност;
  • дава лек диуретичен ефект, който намалява задържането на вода в организма;
  • при продължителна употреба инхибира процеса на хипертрофия (мускулно удебеляване и загуба на еластичност) на лявата камера на сърцето, което се случва при хипертония;
  • намалява риска от образуване на кръвни съсиреци чрез намаляване на процеса на агрегация на тромбоцитите.

Показания за употреба

На високо кръвно наляганепричинени от склеродермия, ХСН, коронарна исхемия, левокамерна дисфункция, използва се еналаприл.

Лекарството се приема независимо отвреме ястия, може да се комбинира с диуретици, метаболитни и дрхапчета за кръвно налягане. Трябва да уведомите Вашия лекар за всички лекарства, които приемате и за всички хронични заболявания, които имате.

Еналаприл се предписва:

  • при артериална хипертония, за лечение на бъбречна хипертония;
  • за хронична сърдечна недостатъчност (в комбинация с други лекарства) за предотвратяване на необичаен растеж и загуба на еластичност на левокамерния мускул.

Да се ​​намали високо кръвно наляганеНачалната доза е предписана - 5 mg еналаприл на ден. Ако няма желания ефект, дозата може да се увеличи до 10 mg на ден (в 2 приема). Максимум дневна доза– 40 мг. При сърдечна недостатъчност - 5-20 mg на ден.

При възрастни хора процесът на метаболизъм и отделяне от тялото се забавя, поради което дозировката се намалява (начална доза - 1,25 mg / ден).

Лекарят предписва схема за правилното приемане на еналаприл за конкретен пациент, като взема предвид клинична картиназаболяване, общо състояние и наличие на придружаващи заболявания. Той също така увеличава или намалява дозата. По време на приема на Еследвайте налаприл инструкции за употребаи когато трябва да спрете да го приемате.

По време на лечението се нуждаете от:

  • следете кръвното налягане през целия ден;
  • проверете параметрите на кръвта и урината (направете лабораторни изследвания);
  • следи състоянието на бъбреците и сърцето;
  • не превишавайте дозата, изберете минималната доза, която дава желания ефект;
  • не пийте алкохол.

В случай на предозиране трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.

Противопоказания

  • алергии, индивидуална чувствителност към лекарството;
  • възраст под 12 години, над 65 години;
  • ангиоедем;
  • двустранна стеноза на бъбречната артерия, бъбречна недостатъчност;
  • чернодробни заболявания
  • бременност и кърмене;
  • хипертрофична кардиомиопатия
  • стеноза на митрална или артериална клапа;
  • стомашно-чревни заболявания;
  • метаболитни нарушения, хиперкалиемия;
  • диабет;
  • съдови заболявания.

Когато и да е алергична реакцияАко приемате лекарство, което може да бъде много опасно, незабавно се обадете на линейка:

  • силна болка в корема;
  • подуване на езика, ларинкса, лицето;
  • кашлица и затруднено дишане;
  • бавен сърдечен ритъм (превишено ниво на калий в организма);
  • с бъбреците (затруднено уриниране;
  • внезапна мускулна слабост;
  • втрисане, слаб пулс;
  • състояние преди припадък.

Странични ефекти

Еналаприл няма сериозни странични ефекти. Обикновено лекарството се понася добре от пациентите. Наблюдавани нежелани реакции:

при малък брой пациенти (2-3%)

  • световъртеж и главоболие;
  • повишена умора, астения;
  • суха кашлица;

в редки случаи (по-малко от 2% от случаите)

  • хипотония
  • ортостатични реакции
  • усещане за тахикардия (сърцебиене повече от 90 удара / мин.);
  • припадък
  • мускулни крампи, диария, гадене
  • алергии (ангиоедем, кожни обриви);

още по-рядко:

  • нарушена бъбречна функция (бъбречна недостатъчност);
  • хиперкалиемия;
  • олигурия;
  • хипонатриемия;
  • суха уста;

в редки случаи

  • безсъние или сънливост;
  • депресия;
  • бронхоспазъм;
  • нарушения на зрението, вкуса, обонянието;
  • интерстициален пневмонит;
  • глосит;
  • холестатичен хепатит;
  • лошо храносмилане.

В началото след приема на еналаприл може да се появи световъртеж поради рязко понижаване на кръвното налягане. Трябва да останете вкъщи и да легнете, ако е необходимо. По-добре е да приемате лекарството през деня; не пийте преди лягане, тъй като има диуретичен ефект. За комплексна терапия на SHF се предписва тестова доза Enalapril Hexal - 2,5 mg. След 3-4 дни увеличете до 5 mg до постигане на терапевтичен ефект.

Enalapril FPO и Acri могат да се приемат по всяко време 2,5-5 mg на ден, но не повече от 20 mg, 40 mg е максимално допустимата доза. Можете да приемате лекарството дълго време и дори цял живот, ако няма нежелани реакции.

Активното вещество на лекарството се абсорбира с 60% в рамките на един час, максималният ефект настъпва след 7 часа. В случай на предозиране е възможно рязко спадане на налягането и появата на колапс, риск от инфаркт, исхемични разстройства и конвулсии. Ако се появят такива симптоми на страничен ефект на лекарството, е необходимо да се изплакне стомаха, да се постави пациентът с повдигнати крака и да се обади на линейка.

Понякога при продължителна употреба на лекарството възниква депресия, температурата се повишава или се появява обрив по тялото, след това тези странични ефектиобикновено изчезват след спиране на лечението.

Аналози и заместители

Има много аналози на Enalapril, произведени от фармацевтични компании:

  • Лизиноприл е по-слаб от еналаприл, за да се получи подобен ефект, трябва да се приема големи дози. Влияе негативно на мъжката потентност. Той се екскретира от тялото само чрез бъбреците, за разлика от Enalapril, който се екскретира както чрез бъбреците, така и чрез черния дроб.
  • Enap (компания KRKA, Словения). Предлага се под формата на таблетки и разтвори (за инжекции). Действа по-ефективно, качеството е високо, а страничните ефекти са изключително редки. Въпреки това, цената е малко по-висока: 280-4000 рубли. — опаковка, 500 rub. – 10 ампули, отколкото Enalapril – 20-25 UAH.
  1. Enalapril Hexal (Германия). Този немски аналог изобщо не е по-ефективен от руския Enalapril и цената му е по-висока (78-100 рубли на опаковка).
  2. Каптоприл и еналаприл са лекарства от една и съща група терапевтичен ефектсъщото (намаляване на налягането и подобряване на функцията на миокарда). Разлики: Еналаприл е в състояние да поддържа нормално кръвно налягане, Каптоприл трябва да се приема 2-3 пъти на ден. Но Каптоприл се абсорбира в кръвта и е по-ефективен в случай на хипертонична кризаза спешна помощ и при сърдечна недостатъчност, използвани при сърдечни патологии.
  3. Enalapril FPO е лекарство, произведено в страната. Има същия ефект нежелани реакции, се различават по цена и доза: Enalapril FPO - 80 mg, Enalapril - 40 mg.
  4. Lorista е лекарство, което има минимални странични ефекти: няма суха кашлица, не засяга мъжката потентност, може да се използва при пациенти в напреднала възраст (над 60 години) и пациенти с бъбречна недостатъчност.
  5. Lozap е подобно лекарство, няма специални разлики, приемайте го веднъж на ден по едно и също време.
  6. Берлиприл (компания Берлин-Хеми, Германия). Активната съставка еналаприл амлодипин е комплексно съединение, цена 140-180 рубли.

Аптеките предлагат и други аналози, подобни на Enalapril по състав: Renitec, Miopril calpiren, Vasoprene, Envas. Тези лекарства копират вътрешния еналаприл. Ако лекарството причинява някакви странични ефекти, тогава не можете сами да го замените с аналози без консултация и съвет от вашия лекуващ лекар.

Еналаприл малеат (еналаприл)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Хапчета от бяло до бяло с жълтеникав оттенък, кръгло, двойно изпъкнало.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 73 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 30 mg, талк - 3 mg, колоиден силициев диоксид - 1 mg, магнезиев стеарат - 1 mg.

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

АСЕ инхибитор. Той е пролекарство, от което в организма се образува активният метаболит enalaprilat. Смята се, че механизмът на антихипертензивно действие е свързан с конкурентно инхибиране на активността на АСЕ, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II (който има изразен вазоконстрикторен ефект и стимулира секрецията на алдостерон в надбъбречните жлези). кора).

В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин II има вторично повишаване на рениновата активност поради елиминирането на отрицателната обратна връзка за освобождаването на ренин и директно намаляване на секрецията на алдостерон. В допълнение изглежда, че еналаприлат има ефект върху системата кинин-каликреин, предотвратявайки разграждането на брадикинина.

Благодарение на съдоразширяващия си ефект, той намалява кръговото процентно (следнатоварване), вклиниващото налягане в белодробните капиляри (преднатоварване) и съпротивлението в белодробните съдове; увеличава сърдечния дебит и толерантността към физическо натоварване.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, продължителната употреба на еналаприл повишава толерантността към физическа дейности намалява тежестта на сърдечната недостатъчност (оценена по критериите на NYHA). Еналаприл при пациенти с леки и средна степензабавя прогресията му, а също така забавя развитието на левокамерна дилатация. В случай на левокамерна дисфункция еналаприл намалява риска от тежки исхемични резултати (включително честотата на миокарден инфаркт и броя на хоспитализациите за нестабилна стенокардия).

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, около 60% се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Едновременна употребахраната не влияе на абсорбцията. Метаболизира се в черния дроб чрез хидролиза с образуването на еналаприлат, поради чиято фармакологична активност се реализира хипотензивен ефект. Свързването на enalaprilat с плазмените протеини е 50-60%.

T1/2 на enalaprilat е 11 часа и се увеличава с бъбречна недостатъчност. След перорално приложение 60% от дозата се екскретира през бъбреците (20% като еналаприл, 40% като еналаприлат), 33% се екскретира през червата (6% като еналаприл, 27% като еналаприлат). След интравенозно приложение на enalaprilat, 100% се екскретира непроменен през бъбреците.

Показания

Артериална хипертония (включително реноваскуларна), хронична недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Есенциална хипертония.

Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Предотвратяване на развитието на клинично значима сърдечна недостатъчност при пациенти с асимптоматична левокамерна дисфункция (като част от комбинирана терапия).

Профилактика на коронарна исхемия при пациенти с левокамерна дисфункция с цел намаляване на честотата на миокарден инфаркт и намаляване на честотата на хоспитализациите за нестабилна стенокардия.

Противопоказания

Анамнеза за ангиоедем, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на бъбречната артерия на един бъбрек, хиперкалиемия, порфирия, едновременна употребас алискирен при пациенти с захарен диабетили увредена бъбречна функция (KR<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

Когато се приема перорално, началната доза е 2,5-5 mg 1 път / ден. Средната доза е 10-20 mg/ден, разделена на 2 приема.

Максимална дневна дозакогато се приема през устата е 80 mg.

Странични ефекти

От нервната система:замаяност, главоболие, чувство на умора, повишена умора; много рядко при използване във високи дози - нарушения на съня, нервност, депресия, дисбаланс, парестезия, шум в ушите.

От страна на сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, припадък, сърцебиене, болка в областта на сърцето; много рядко, когато се използва във високи дози - горещи вълни.

От храносмилателната система:гадене; рядко - сухота в устата, коремна болка, повръщане, диария, запек, нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробните трансаминази, повишена концентрация на билирубин в кръвта, хепатит, панкреатит; много рядко, когато се използва във високи дози - глосит.

От страна на хемопоетичната система:рядко - неутропения; при пациенти с автоимунни заболявания - агранулоцитоза.

От пикочната система:рядко - бъбречна дисфункция, протеинурия.

От страна на дихателната система:суха кашлица.

От страна на репродуктивната система:много рядко, когато се използва във високи дози - импотентност.

Дерматологични реакции:много рядко при използване във високи дози - косопад.

Алергични реакции:рядко - кожен обрив, оток на Quincke.

Други:рядко - хиперкалиемия, мускулни крампи.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с цитостатици, рискът от развитие на левкопения се увеличава.

При едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (включително спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви добавки, заместители на солта и хранителни добавки, съдържащи калий, може да се развие хиперкалиемия (особено при пациенти с увредена бъбречна функция), т.к. АСЕ инхибиторите намаляват съдържанието на алдостерон, което води до задържане на калий в организма, като същевременно ограничава екскрецията на калий или неговия допълнителен прием в тялото.

При едновременната употреба на опиоиди и анестетици антихипертензивният ефект на еналаприл се засилва.

При едновременната употреба на бримкови диуретици и тиазидни диуретици антихипертензивният ефект се засилва. Съществува риск от развитие на хипокалиемия. Повишен риск от бъбречна дисфункция.

Когато се използва едновременно с азатиоприн, може да се развие анемия, която се дължи на инхибиране на активността на еритропоетина под въздействието на АСЕ инхибитори и азатиоприн.

Описан е случай на развитие на анафилактична реакция и инфаркт на миокарда с употребата на алопуринол при пациент, получаващ еналаприл.

Във високи дози може да намали антихипертензивния ефект на еналаприл.

Не е категорично установено дали ацетилсалициловата киселина намалява терапевтичната ефективност на АСЕ инхибиторите при пациенти с коронарна артериална болест и сърдечна недостатъчност. Характерът на това взаимодействие зависи от хода на заболяването.

Ацетилсалициловата киселина, инхибирайки синтеза на COX и простагландин, може да причини вазоконстрикция, което води до намаляване на сърдечния дебит и влошаване на състоянието на пациенти със сърдечна недостатъчност, приемащи АСЕ инхибитори.

При едновременна употреба на бета-блокери, метилдопа, нитрати, хидралазин, празозин, антихипертензивният ефект може да се засили.

Когато се използва едновременно с НСПВС (включително индометацин), антихипертензивният ефект на еналаприл се намалява, очевидно поради инхибирането на синтеза на простагландини под влиянието на НСПВС (за които се смята, че играят роля в развитието на хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите ). Рискът от развитие на бъбречна дисфункция се увеличава; рядко се наблюдава хиперкалиемия.

При едновременната употреба на инсулин и хипогликемични средства, производни на сулфонилурея, може да се развие хипогликемия.

При едновременна употреба на АСЕ инхибитори и интерлевкин-3 съществува риск от развитие на артериална хипотония.

При едновременна употреба има съобщения за развитие на синкоп.

При едновременна употреба с кломипрамин се съобщава за засилване на ефектите на кломипрамин и развитие на токсични ефекти.

При едновременна употреба с co-trimoxazole са описани случаи на хиперкалиемия.

Когато се използва едновременно с литиев карбонат, концентрацията на литий в кръвния серум се повишава, което е придружено от симптоми на литиева интоксикация.

Когато се използва едновременно с орлистат, антихипертензивният ефект на еналаприл намалява, което може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане и развитие на хипертонична криза.

Смята се, че когато се използва едновременно с прокаинамид, може да има повишен риск от развитие на левкопения.

Когато се използва едновременно с еналаприл, ефектът на лекарствата, съдържащи теофилин, се намалява.

Има съобщения за развитие на остра бъбречна недостатъчност при пациенти след бъбречна трансплантация, когато се използва едновременно с циклоспорин.

Когато се използва едновременно с циметидин, полуживотът на еналаприл се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма се увеличава.

Смята се, че ефективността на антихипертензивните лекарства може да бъде намалена, когато се използват едновременно с еритропоетини.

Когато се използва едновременно с етанол, рискът от развитие на артериална хипотония се увеличава.

специални инструкции

Използвайте с изключително внимание при пациенти с автоимунни заболявания, захарен диабет, чернодробна дисфункция, тежка аортна стеноза, субаортна мускулна стеноза с неизвестен произход, хипертрофична кардиомиопатия и загуба на течности и соли. В случай на предишно лечение със салуретици, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, рискът от развитие на ортостатична хипотония се увеличава, поради което преди започване на лечение с еналаприл е необходимо да се компенсира загубата на течности и соли.

При продължително лечение с еналаприл е необходимо периодично да се проследява картината на периферната кръв. Внезапното спиране на еналаприл не предизвиква рязко повишаване на кръвното налягане.

По време на хирургични интервенции по време на лечение с еналаприл може да се развие артериална хипотония, която трябва да се коригира чрез прилагане на достатъчно количество течност.

Преди да се изследва функцията на паращитовидните жлези, еналаприл трябва да се прекрати.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Необходимо е повишено внимание при шофиране на превозни средства или извършване на друга работа, изискваща повишено внимание, т.к Може да се появи замаяност, особено след прием на началната доза еналаприл.

Бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност. Ако настъпи бременност, еналаприл трябва да се спре незабавно.

Еналаприл се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Използване в детска възраст

Безопасността и ефективността на enalapril при деца не са установени.

За чернодробна дисфункция

Да се ​​използва с изключително внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Еналаприл е антихипертензивно лекарство, което има хипотензивен, кардиопротективен, вазодилатиращ и натриуретичен ефект. Инструкциите за употреба препоръчват приемането на таблетки от 5 mg, 10 mg и 20 mg (включително Hexal или Acri) за лечение на различни форми на артериална хипертония, включително тези при липса на необходимия ефект при приемане на други антихипертензивни лекарства. Прегледите на пациенти и лекари обясняват при какъв натиск помага това лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Enalapril се предлага под формата на кръгли, бели или бели с бежов оттенък, цилиндрични, двойно изпъкнали таблетки, с делителна черта от едната страна. Опаковани в блистери по 10 и 20 броя.

Фармакологични свойства

Еналаприл таблетки е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим. Инструкциите за употреба (цена, рецензии, аналози ще бъдат разгледани по-долу в статията) показват, че лекарството помага за намаляване на систолното и диастолното кръвно налягане, общото периферно съдово съпротивление, както и натоварването на миокарда.

Намаляването на кръвното налягане в рамките на терапевтичните граници не засяга мозъчното кръвообращение, тъй като кръвотокът в мозъчните съдове може да се поддържа на необходимото ниво дори на фона на ниско кръвно налягане.

Дългосрочната употреба на Enalapril значително намалява левокамерната хипертрофия на миокарда, предотвратявайки развитието на хронична сърдечна недостатъчност.

Лекарството също така проявява лек диуретичен ефект. Употребата на лекарството спомага за подобряване на бъбречния и коронарен кръвен поток. Хипотензивният ефект на лекарството се появява 1 час след приема му и продължава 24 часа.

За какво помага Еналаприл?

Показанията за употреба на лекарството включват:

  • левокамерна дисфункция;
  • артериална хипертония;
  • хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

При какво налягане се предписва?

  • Лечение на есенциална хипертония (първично повишаване на кръвното налягане без патологични процеси на сърдечно-съдовата мрежа), дори ако кръвното налягане не надвишава 130/90 mm Hg. Изкуство. Вече се наблюдават хранителни нарушения на мозъка и сърдечния мускул. Всяко превишение на нормата (120/80 mm Hg) е пряка индикация за употребата на Enalapril. Дозировката и курсът на лечение се избират от лекаря въз основа на резултатите от изследването на състоянието на сърдечно-съдовата система и основните заболявания на пациента.
  • Лечение на хипертония във всеки стадий на заболяването с артериално налягане над 120/80 mmHg. Изкуство. при нормотензивни, при начална форма на хипертония, се предписва, както и при усложнени и напреднали случаи в комбинация с други лекарства. Важно е да запомните, че не всички лекарства се комбинират помежду си, комплексното лечение се провежда само под съвместно наблюдение на терапевт и кардиолог, което намалява риска от усложнения. Дозировката на еналаприл може да варира по време на терапията и се избира индивидуално при динамично наблюдение на кръвното налягане и общото състояние на пациента.
  • Минималната доза от 1,25 ml от лекарството се предписва на хора с кръвно налягане 120/80 mmHg. Изкуство. при работно налягане 100/60 mm Hg. Изкуство. (лечение на високо кръвно налягане при пациенти с хипотония се провежда на кратки курсове от 1-3 месеца, ако се чувстват зле).

Инструкции за употреба

Еналаприл се приема перорално, независимо от храненето. Началната доза при артериална хипертония е 5 mg/ден. Ако очакваният ефект не настъпи, можете да увеличите дозата до 10 mg.

При добра поносимост на лекарството е допустимо увеличаване на дозата до 40 mg/ден, разделена на 1-2 приема. След 2-3 седмици можете да намалите дозата до поддържащо ниво от 10-40 mg/ден. Препоръчителната доза при умерена хипертония е 10 mg/ден.

Началната доза при реноваскуларна хипертония е 2,5-5 mg/ден. При тежка артериална хипертония е приемливо интравенозно приложение на лекарството в болнични условия.

Началната доза при хронична сърдечна недостатъчност е 2,5 mg. Впоследствие увеличавайте дозата на всеки 3-4 дни с 2,5-5 mg еналаприл според показанията за клиничен отговор, но не повече от 40 mg/ден, с еднократно или два пъти дневно приложение.

При асимптоматична дисфункция на миокарда на лявата камера препоръчваната доза е 5 mg/ден, разделена на две равни дози от 2,5 mg.

Максималната доза е 40 mg/ден.

Противопоказания

  • порфирия;
  • бременност;
  • период на кърмене;
  • повишена чувствителност към АСЕ инхибитори, от които таблетките Enalapril могат да причинят нежелани реакции;
  • възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
  • анамнеза за ангиоедем, свързан с лечение с АСЕ инхибитори.

Странични ефекти

  • главоболие;
  • слабост;
  • депресия;
  • безпокойство;
  • приливи;
  • повишена умора;
  • сънливост (2-3%);
  • суха уста;
  • прекомерно понижаване на кръвното налягане;
  • шум в ушите;
  • световъртеж;
  • безсъние;
  • диспнея;
  • копривна треска;
  • кожен обрив;
  • бъбречна дисфункция;
  • ангиоедем;
  • ортостатичен колапс;
  • стоматит;
  • глосит;
  • интерстициален пневмонит;
  • миокарден инфаркт (обикновено свързан с изразено понижение на кръвното налягане);
  • аритмии (предсърдна брадикардия или тахикардия, предсърдно мъждене);
  • анорексия;
  • чревна непроходимост;
  • непродуктивна суха кашлица;
  • алопеция;
  • болка в гърдите;
  • нарушения на вестибуларния апарат;
  • бронхоспазъм;
  • объркване;
  • ангина пекторис;
  • намалено либидо;
  • диспептични разстройства (гадене, диария или запек, повръщане, коремна болка);
  • токсична епидермална некролиза.

Деца, бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

Enalapril е противопоказан при лица под 18-годишна възраст (поради факта, че безопасността и ефективността на лекарството в детска възраст не са установени).

специални инструкции

Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се предписва Enalapril на пациенти с намален кръвен обем (в резултат на диуретична терапия, ограничаване на приема на сол, хемодиализа, диария и повръщане) - рискът от внезапно и изразено понижение на кръвното налягане се увеличава дори след първоначална употреба. доза АСЕ инхибитор.

Преходната артериална хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението с лекарството след стабилизиране на кръвното налягане. В случай на многократно изразено понижение на кръвното налягане, дозата трябва да се намали или лекарството да се прекрати.

Използването на силно пропускливи диализни мембрани повишава риска от развитие на анафилактична реакция. Корекцията на режима на дозиране в дните, свободни от диализа, трябва да се извърши в зависимост от нивото на кръвното налягане.

Лекарствени взаимодействия

Бета-блокери, нитрати, блокери на бавни калциеви канали, диуретици, празозин, метилдопа и хидралазин засилват хипотензивния ефект на Enalapril.

Когато лекарството се предписва по показания заедно с НСПВС, хипотензивният ефект на първия може да бъде намален. Лекарството намалява ефективността на лекарства, които съдържат теофилин.

Алопуринол, имуносупресори и цитостатици повишават хематотоксичността.

Аналози на лекарството Еналаприл

Аналозите се отличават по структура:

  1. Еднит.
  2. Еназил 10.
  3. Веро-еналаприл.
  4. Берлиприл 5.
  5. Enap.
  6. Енвиприл.
  7. Invoril.
  8. Енафарм.
  9. Багоприл.
  10. Еналаприл ХЕКСАЛ.
  11. Еналаприл-Агио.
  12. Ренитек.
  13. Еналакор.
  14. Берлиприл 10.
  15. Рениприл.
  16. Енам.
  17. Вазолаприл.
  18. Корандил.
  19. Еналаприл-UBF.
  20. Еналаприл малеат.
  21. Envas.
  22. Берлиприл 20.
  23. Миоприл.
  24. Еналаприл-АКОС.
  25. Еналаприл-FPO.
  26. Енаренална.
  27. Еналаприл-Акри.

Условия за почивка и цена

Средната цена на ENALAPRIL в аптеките (Москва) е 59 рубли. В Киев можете да си купите лекарство за 10 гривни, в Казахстан - за 70 тенге. В Минск аптеките предлагат таблетки за 0,80-0,90 BYN. рубли Отпуска се от аптеките с рецепта.

Преглеждания на публикация: 2429

Еналаприл е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE). Човешкото тяло е съвкупност от множество биохимични реакции, които контролират неговата жизнена дейност на клетъчно ниво. Системата ренин-ангиотензин-алдостерон е един от тези цикли на последователни трансформации на биологично активни вещества, които играят важна роля в регулирането на кръвното налягане и водно-солевия баланс. Като инактивира едно от важните звена в този цикъл - ангиотензин - по този начин еналаприл предотвратява образуването на надбъбречния хормон алдостерон, което от своя страна води до понижаване на кръвното налягане.

Еналаприл е незаменимо средство в аптечката на всеки пациент, страдащ от хипертония. Освен хипотензивния ефект, той има и много положителни качества по отношение на сърдечно-съдовата система. Това включва намаляване на излишния съдов тонус, намаляване на натоварването на сърдечния мускул и лек диуретичен ефект. Изразеният ефект от еднократна доза от лекарството се усеща 4-6 часа след приложението и продължава през целия ден. Не бива обаче да очаквате чудеса от него тук и сега: хората със сърдечна недостатъчност трябва да приемат еналаприл поне 6 месеца, за да постигнат ясен клиничен ефект.

Предимството на еналаприл е, че не е необходимо да правите надбавки за ежедневната си гастрономическа рутина: може да се приема по всяко време, независимо от храненията. Има много схеми за приемане на това лекарство, в зависимост от заболяването и възрастта на пациента. Като общо правило, при лечение на артериална хипертония с еналаприл в режим "соло", началната дневна доза е 5 mg. Ако няма видими резултати, след 7-14 дни дозата се увеличава с още 5 mg и така до 40 mg, над които не трябва да се повишава.

Пациентите в напреднала възраст са по-податливи на действието на enalapril, което се проявява в малко по-изразен и дълготраен хипотензивен ефект. Това се обяснява с намалената скорост на екскреция на enalapril при по-възрастни пациенти. В такива случаи се препоръчва началната дневна доза да се намали до 1,25 mg.

Еналаприл действа добре както в комбинация с други антихипертензивни лекарства, така и самостоятелно. Времето за приемане на лекарството зависи от наблюдавания ефект. Дозата на лекарството, при която е постигнат неговият ясен терапевтичен ефект, не е непоклатима константа и впоследствие може да бъде намалена до поддържащи стойности.

Фармакология

АСЕ инхибитор. Той е пролекарство, от което в организма се образува активният метаболит enalaprilat. Смята се, че механизмът на антихипертензивно действие е свързан с конкурентно инхибиране на активността на АСЕ, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II (който има изразен вазоконстрикторен ефект и стимулира секрецията на алдостерон в надбъбречните жлези). кора).

В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин II възниква вторично повишаване на активността на плазмения ренин поради елиминирането на отрицателната обратна връзка по време на освобождаването на ренин и директно намаляване на секрецията на алдостерон. В допълнение изглежда, че еналаприлат има ефект върху системата кинин-каликреин, предотвратявайки разграждането на брадикинина.

Благодарение на съдоразширяващия си ефект, той намалява кръговото процентно (следнатоварване), вклиниващото налягане в белодробните капиляри (преднатоварване) и съпротивлението в белодробните съдове; увеличава сърдечния дебит и толерантността към физическо натоварване.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност при продължителна употреба еналаприл повишава толерантността към физическо натоварване и намалява тежестта на сърдечната недостатъчност (оценено по критериите на NYHA). Еналаприл при пациенти с лека до умерена сърдечна недостатъчност забавя нейното прогресиране и също така забавя развитието на левокамерна дилатация. В случай на левокамерна дисфункция еналаприл намалява риска от тежки исхемични резултати (включително честотата на миокарден инфаркт и броя на хоспитализациите за нестабилна стенокардия).

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, около 60% се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията. Метаболизира се в черния дроб чрез хидролиза с образуването на еналаприлат, поради чиято фармакологична активност се реализира хипотензивен ефект. Свързването на enalaprilat с плазмените протеини е 50-60%.

T1/2 на enalaprilat е 11 часа и се увеличава с бъбречна недостатъчност. След перорално приложение 60% от дозата се екскретира през бъбреците (20% като еналаприл, 40% като еналаприлат), 33% се екскретира през червата (6% като еналаприл, 27% като еналаприлат). След интравенозно приложение на enalaprilat, 100% се екскретира непроменен през бъбреците.

Форма за освобождаване

10 бр. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
20 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
20 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.

Дозировка

Когато се приема перорално, началната доза е 2,5-5 mg 1 път / ден. Средната доза е 10-20 mg/ден, разделена на 2 приема.

При интравенозно приложение, 1,25 mg на всеки 6 часа, за откриване на прекомерна хипотония, пациенти с натриев дефицит и дехидратация поради предишна диуретична терапия, пациенти, получаващи диуретици, както и с бъбречна недостатъчност, прилагат начална доза от 625 mg. Ако клиничният отговор е недостатъчен, тази доза може да се повтори след 1 час и лечението да продължи с доза от 1,25 mg на всеки 6 часа.

Максималната дневна доза при перорален прием е 80 mg.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с имуносупресори и цитостатици, рискът от развитие на левкопения се увеличава.

При едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (включително спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви добавки, заместители на солта и хранителни добавки, съдържащи калий, може да се развие хиперкалиемия (особено при пациенти с увредена бъбречна функция), т.к. АСЕ инхибиторите намаляват съдържанието на алдостерон, което води до задържане на калий в организма, като същевременно ограничава екскрецията на калий или неговия допълнителен прием в тялото.

При едновременната употреба на опиоидни аналгетици и анестетици антихипертензивният ефект на еналаприл се засилва.

При едновременната употреба на бримкови диуретици и тиазидни диуретици антихипертензивният ефект се засилва. Съществува риск от развитие на хипокалиемия. Повишен риск от бъбречна дисфункция.

Когато се използва едновременно с азатиоприн, може да се развие анемия, която се дължи на инхибиране на активността на еритропоетина под въздействието на АСЕ инхибитори и азатиоприн.

Описан е случай на развитие на анафилактична реакция и инфаркт на миокарда с употребата на алопуринол при пациент, получаващ еналаприл.

Ацетилсалициловата киселина във високи дози може да намали антихипертензивния ефект на еналаприл.

Не е категорично установено дали ацетилсалициловата киселина намалява терапевтичната ефективност на АСЕ инхибиторите при пациенти с коронарна артериална болест и сърдечна недостатъчност. Характерът на това взаимодействие зависи от хода на заболяването.

Ацетилсалициловата киселина, инхибирайки синтеза на COX и простагландин, може да причини вазоконстрикция, което води до намаляване на сърдечния дебит и влошаване на състоянието на пациенти със сърдечна недостатъчност, приемащи АСЕ инхибитори.

При едновременна употреба на бета-блокери, метилдопа, нитрати, блокери на калциевите канали, хидралазин, празозин, антихипертензивният ефект може да се засили.

Когато се използва едновременно с НСПВС (включително индометацин), антихипертензивният ефект на еналаприл се намалява, очевидно поради инхибирането на синтеза на простагландини под влиянието на НСПВС (за които се смята, че играят роля в развитието на хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите ). Рискът от развитие на бъбречна дисфункция се увеличава; рядко се наблюдава хиперкалиемия.

При едновременната употреба на инсулин и хипогликемични средства, производни на сулфонилурея, може да се развие хипогликемия.

При едновременна употреба на АСЕ инхибитори и интерлевкин-3 съществува риск от развитие на артериална хипотония.

Съобщава се за синкоп при едновременно приложение с клозапин.

При едновременна употреба с кломипрамин се съобщава за засилване на ефектите на кломипрамин и развитие на токсични ефекти.

При едновременна употреба с co-trimoxazole са описани случаи на хиперкалиемия.

Когато се използва едновременно с литиев карбонат, концентрацията на литий в кръвния серум се повишава, което е придружено от симптоми на литиева интоксикация.

Когато се използва едновременно с орлистат, антихипертензивният ефект на еналаприл намалява, което може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане и развитие на хипертонична криза.

Смята се, че когато се използва едновременно с прокаинамид, може да има повишен риск от развитие на левкопения.

Когато се използва едновременно с еналаприл, ефектът на лекарствата, съдържащи теофилин, се намалява.

Има съобщения за развитие на остра бъбречна недостатъчност при пациенти след бъбречна трансплантация, когато се използва едновременно с циклоспорин.

Когато се използва едновременно с циметидин, полуживотът на еналаприл се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма се увеличава.

Смята се, че ефективността на антихипертензивните лекарства може да бъде намалена, когато се използват едновременно с еритропоетини.

Когато се използва едновременно с етанол, рискът от развитие на артериална хипотония се увеличава.

Странични ефекти

От централната нервна система и периферната нервна система: замаяност, главоболие, чувство на умора, повишена умора; много рядко при използване във високи дози - нарушения на съня, нервност, депресия, дисбаланс, парестезия, шум в ушите.

От сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, припадък, сърцебиене, болка в сърцето; много рядко, когато се използва във високи дози - горещи вълни.

От храносмилателната система: гадене; рядко - сухота в устата, коремна болка, повръщане, диария, запек, нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробните трансаминази, повишена концентрация на билирубин в кръвта, хепатит, панкреатит; много рядко, когато се използва във високи дози - глосит.

От страна на хемопоетичната система: рядко - неутропения; при пациенти с автоимунни заболявания - агранулоцитоза.

От отделителната система: рядко - бъбречна дисфункция, протеинурия.

От страна на дихателната система: суха кашлица.

От репродуктивната система: много рядко, когато се използва във високи дози - импотентност.

Дерматологични реакции: много рядко при използване във високи дози - косопад.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив, оток на Quincke.

Други: рядко - хиперкалиемия, мускулни крампи.

Показания

Артериална хипертония (включително реноваскуларна), хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Есенциална хипертония.

Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Предотвратяване на развитието на клинично значима сърдечна недостатъчност при пациенти с асимптоматична левокамерна дисфункция (като част от комбинирана терапия).

Профилактика на коронарна исхемия при пациенти с левокамерна дисфункция с цел намаляване на честотата на миокарден инфаркт и намаляване на честотата на хоспитализациите за нестабилна стенокардия.

Противопоказания

Анамнеза за ангиоедем, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на бъбречната артерия на единствен бъбрек, хиперкалиемия, порфирия, едновременна употреба с алискирен при пациенти със захарен диабет или увредена бъбречна функция (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност. Ако настъпи бременност, еналаприл трябва да се спре незабавно.

Еналаприл се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Използвайте при чернодробна дисфункция

Да се ​​използва с изключително внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Употреба при деца

Безопасността и ефективността на enalapril при деца не са установени.

специални инструкции

Използвайте с изключително внимание при пациенти с автоимунни заболявания, захарен диабет, чернодробна дисфункция, тежка аортна стеноза, субаортна мускулна стеноза с неизвестен произход, хипертрофична кардиомиопатия и загуба на течности и соли. В случай на предишно лечение със салуретици, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, рискът от развитие на ортостатична хипотония се увеличава, поради което преди започване на лечение с еналаприл е необходимо да се компенсира загубата на течности и соли.

При продължително лечение с еналаприл е необходимо периодично да се проследява картината на периферната кръв. Внезапното спиране на еналаприл не предизвиква рязко повишаване на кръвното налягане.

По време на хирургични интервенции по време на лечение с еналаприл може да се развие артериална хипотония, която трябва да се коригира чрез прилагане на достатъчно количество течност.

Преди да се изследва функцията на паращитовидните жлези, еналаприл трябва да се прекрати.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Необходимо е повишено внимание при шофиране на превозни средства или извършване на друга работа, изискваща повишено внимание, т.к Може да се появи замаяност, особено след прием на началната доза еналаприл.