Enalapril - upute za uporabu. Trajni rezultat enalaprila u liječenju hipertenzije Što pomaže enalaprilu

Antihipertenzivi - inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima.

Sastav enalaprila

enalapril.

Proizvođači

Geksal AG (Njemačka), Salyutas Pharma GmbH (Njemačka)

farmakološki učinak

Hipotenzivno, kardioprotektivno.

Podvrgava se biotransformaciji u jetri uz stvaranje aktivnog metabolita - enalaprilata.

Enalaprilat lako prolazi kroz histohematske barijere, isključujući BBB, i prolazi placentu.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Sniženje krvnog tlaka manifestira se 1 sat nakon primjene, doseže maksimum za 6 sati i traje 1 dan.

U nekih bolesnika potrebna je terapija od nekoliko tjedana kako bi se postigla optimalna razina krvnog tlaka.

Kod zatajenja srca dugotrajno (unutar 6 mjeseci) liječenje povećava toleranciju napora, smanjuje veličinu srca i smanjuje smrtnost.

Hipotenzivni učinak enalaprila posljedica je smanjenja sadržaja angiotenzina II i aldosterona u krvi, povećanja koncentracije bradikinina i PGE2.

Smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora popraćeno je povećanjem minutnog volumena bez promjene srčanog ritma, smanjenjem tlaka u plućnim kapilarama i rasterećenjem plućne cirkulacije, što rezultira povećanjem tolerancije napora i smanjenjem veličina proširenog srca.

Nuspojave enalaprila

Depresija središnjeg živčanog sustava, depresija, ataksija, konvulzije, pospanost ili nesanica, periferna neuropatija, poremećaji vida, okusa, mirisa, tinitus, konjunktivitis, suzenje, hipotenzija, infarkt miokarda, akutni cerebrovaskularni inzult (kao posljedica hipotenzije), poremećaj srčanog ritma (atrijski tahija ili bradikardija, fibrilacija atrija), ortostatska hipotenzija, napad angine, tromboembolija grana plućna arterija, bronhospazam, dispneja, neproduktivni kašalj, intersticijski pneumonitis, bronhitis i druge infekcije gornjih dišnih puteva, rinoreja, stomatitis, kserostomija, glositis, anoreksija, dispepsija, melena, konstipacija, pankreatitis, disfunkcija jetre ( kolestatski hepatitis, hepatocelularna nekroza), disfunkcija bubrega, oligurija, infekcije urinarnog trakta, ginekomastija, impotencija, neutropenija, trombocitopenija, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, herpes zoster, alopecija, fotodermatitis, alergijske reakcije (Stevens-Johnsonov sindrom, urtikarija) , angioedem, anafilaktički šok itd.).

Indikacije za upotrebu

Hipertenzija, simptomatska arterijska hipertenzija, zatajenje srca, dijabetička nefropatija, sekundarni hiperaldosteronizam, Raynaudova bolest, sklerodermija, kompleksna terapija infarkta miokarda, angina pri naporu, kronično zatajenje bubrega.

Kontraindikacije Enalapril

Preosjetljivost, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Način primjene i doziranje

Početna doza je 5 mg 1 puta dnevno, au bolesnika s patologijom bubrega ili onih koji uzimaju diuretike - 2,5 mg 1 puta dnevno.

Uz dobru toleranciju i potrebu, doza se može povećati na 10-40 mg dnevno jednom ili dva puta.

Predozirati

Simptomi:

hipotenzija,
razvoj infarkta miokarda,
akutni poremećaji cerebralne cirkulacije i tromboembolijskih komplikacija u pozadini nagli pad PAKAO.

Liječenje:

u / u uvodu izotonična otopina natrijev klorid i simptomatska terapija.

Interakcija

Istodobna primjena drugih antihipertenzivnih lijekova, barbiturata, pripravaka litija, tricikličkih antidepresiva, derivata tiazina ili uzimanja alkohola dovodi do oštrog pada krvnog tlaka.

Analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju učinak lijeka.

Istodobno liječenje citostaticima, imunosupresivima i kortikosteroidima dovodi do leukopenije.

Uz istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij i/ili pripravaka kalija moguća je hiperkalijemija, a pripravci koji sadrže teofilin smanjuju njihov učinak.

posebne upute

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka bolesnicima na dijeti s niskim unosom soli i bez soli.

Prije i tijekom liječenja potrebno je pratiti krvni tlak, funkciju bubrega, koncentraciju transaminaza i alkalne fosfataze u vaskularnom krevetu (s povećanjem njihovog sadržaja, liječenje se otkazuje).

Lijek se propisuje s oprezom u slučaju oslabljene funkcije bubrega (odabir doze treba provoditi pod kontrolom enalaprila u krvi).

Uvjeti skladištenja

popis B.

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na sobnoj temperaturi, ali ne višoj od 25 gr. S.

27.10.2018

Enalapril je antihipertenziv (snižava krvni tlak) iz skupine inhibitora.

Angiotenzin je proteinska tvar koja uzrokuje grčenje stijenki krvnih žila, oslobađajući aldosteron iz nadbubrežnih žlijezda, koji zadržava sol i tekućinu u tijelu. Enalapril pretvara angiotenzin, smanjuje njegov učinak na vaskularni krevet i povećanje tlaka.

Krvni tlak povezan je s radom srca: gornji (sistolički) - kontrakcija srca je maksimalna, donji (dijastolički) - srce je maksimalno opušteno. Normalne vrijednosti: 120/80 mm Hg. Umjetnost. A Arterijska hipertenzija (AH) je trajno povećanje tlaka, ima tri stupnja razvoja:

optimalni tlak - 120/80;
normalno - 120-130 / 80-85;
povećan - 130-139 / 85-89;
hipertenzija 1. stupnja - 140-159 / 90-99;
hipertenzija 2. stupnja - 160-179 / 100-109;
hipertenzija 3. stupnja - iznad 180 / iznad 110.

Aktivne komponente ovog lijeka smanjuju i gornji (sistolički) i donji (dijastolički) tlak. To omogućuje korištenje lijeka kao profilaktičkog sredstva i normalizaciju stanja bolesnika s hipertenzijom 2-3 stupnja.

Lijek nježno smanjuje tlak, bez utjecaja na cirkulaciju krvi u mozgu i njegov rad, smanjuje opterećenje srčanih mišića i poboljšava vaskularnu prohodnost, ima blagi diuretski (diuretski) učinak.

Učinak uzimanja lijeka javlja se unutar sat vremena, lijeksmanjuje pritisak i djeluje tijekom dana, pa Enalapril nije prikladan za hitna pomoć. Ne koristi se kod hipertenzivnih kriza. Treba ga uzimati redovito u dozama koje je propisao liječnik i nakon 7-14 dana treba stabilizirati tlak bolesnika. Za pozitivan učinak na srčani mišić potrebno je uzimati ovaj lijek dugo vremena (trajanje - od nekoliko tjedana do šest mjeseci).

Oblik doziranja

Međunarodni naziv je enalapril, tablete za tlak, proizvedene pod drugim trgovačka imena ovisno o proizvođaču enam (Indija), enap (Slovenija).grupa - ACE inhibitori(angiotenzin konvertirajući enzim). Tablete su bikonveksne, okrugle, bijele s rizikom u sredini od 5, 10, 20 mg u blisterima od 10 kom. i karton. Ostavite - po receptu. Rok trajanja - 2 godine, čuvati na temperaturi od 15-25 O C na suhom i tamnom mjestu.

Djelatna tvar- enalapril maleat - 5 mg; pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev škrobni glikolat, celuloza, polivinilpirolidon, silicijev dioksid (aerosil), talk, magnezijev stearat, natrijev bikarbonat.

farmakološki učinak

Lijek Enalapril od tlaka, zbog vazodilatacijskog učinka, smanjit će periferni vaskularni otpor, smanjiti opterećenje miokarda i postupno normalizirati krvni tlak. Uzimanje lijeka ima sljedeće učinke na tijelo:

opuštanje zidova arterija, vena (u manjoj mjeri);
smanjuje gornji i donji tlak;
smanjuje opterećenje srčanog mišića;
poboljšava protok krvi u srčanim i bubrežnim arterijama;
sprječava razvoj zatajenja srca;
daje blagi diuretski učinak, što smanjuje zadržavanje vode u tijelu;
s produljenom uporabom, inhibira proces hipertrofije (zadebljanje mišića i gubitak elastičnosti) lijeve klijetke srca, koji se javlja kod hipertenzije;
smanjuje rizik od krvnih ugrušaka smanjujući proces agregacije trombocita.

Indikacije za upotrebu

Na visokom krvni tlak uzrokovane sklerodermijom, CHF, koronarnom ishemijom, disfunkcijom lijeve klijetke srca, koristi se Enalapril.

Lijek se uzima bez obzira na vrijeme unos hrane, može se kombinirati s diureticima, metaboličkim i drtablete za pritisak. Obavijestite svog liječnika o svim lijekovima i kroničnim bolestima koje uzimate.

Dodijelite enalapril:

na arterijska hipertenzija, za liječenje bubrežne hipertenzije;
kod kroničnog zatajenja srca (u kombinaciji s drugim lijekovima) za sprječavanje abnormalnog rasta i gubitka elastičnosti mišića lijeve klijetke.

Smanjiti visoki krvni tlakpropisati primarnu dozu - 5 mg enalaprila dnevno. Ako nema odgovarajućeg učinka, doza se može povećati na 10 mg dnevno (u 2 podijeljene doze). Maksimum dnevna doza- 40 mg. Sa zatajenjem srca - 5-20 mg dnevno.

U starijih osoba proces metabolizma i izlučivanja iz organizma je usporen, pa se doze smanjuju (početna doza je 1,25 mg/dan).

Liječnik propisuje shemu kako pravilno uzimati Enalapril za određenog pacijenta, uzimajući u obzir klinička slika bolest, opće stanje i prisutnost popratnih bolesti. Također povećava ili smanjuje dozu. Tijekom razdoblja uzimanja E pridržavajte se nalaprila Upute za korištenje i kada treba prestati uzimati.

U procesu liječenja potrebno je:

kontrolirati tlak tijekom dana;
provjeriti parametre krvi i urina (učiniti laboratorijske pretrage);
pratiti stanje bubrega i srca;
nemojte prekoračiti dozu prijema, odaberite minimalnu dozu koja daje željeni učinak;
nemojte piti alkohol.

U slučaju predoziranja treba odmah potražiti liječničku pomoć.

Kontraindikacije

alergija, individualna osjetljivost na lijek;
dob do 12 godina, preko 65 godina;
angioedem;
bilateralna stenoza arterija bubrega, zatajenje bubrega;
bolest jetre
trudnoća i dojenje;
hipertrofična kardiomiopatija
stenoza mitralnog ili arterijskog ventila;
bolesti gastrointestinalnog trakta;
poremećaji metaboličkih procesa, hiperkalemija;
dijabetes;
vaskularne bolesti.

Kada alergijska reakcija uzeti drogu, što može biti vrlo opasno, odmah pozovite hitnu pomoć:

jaka bol u abdomenu;
oticanje jezika, grkljana, lica;
kašalj i otežano disanje;
usporen rad srca (prekoračene razine kalija u tijelu);
s bubrezima (poteškoće s mokrenjem;
iznenadna slabost mišića;
zimica, slab puls;
stanje pred nesvijest.

Nuspojave

Enalapril nema ozbiljnih nuspojava. Pacijenti obično dobro podnose lijek. Uočene su nuspojave:

kod manjeg broja pacijenata (2-3%)

vrtoglavica i glavobolja;
povećan umor, astenija;
suhi kašalj;

u rijetkim slučajevima (manje od 2% slučajeva)

hipotenzija
ortostatske reakcije
osjećaj tahikardije (otkucaji srca više od 90 otkucaja / min.);
padajući u nesvijest
grčevi mišića, proljev, mučnina
alergije (angioneurotski edem, kožni osip);

još rjeđe:

oslabljena funkcija bubrega (zatajenje bubrega);
hiperkalemija;
oligurija;
hiponatrijemija;
suha usta;

u rijetkim slučajevima

nesanica ili pospanost;
depresija;
bronhospazam;
oslabljen vid, okus, miris;
intersticijski pneumonitis;
glositis;
kolestatski hepatitis;
probavne smetnje.

U početku, nakon uzimanja enalaprila, može doći do vrtoglavice zbog oštrog pada tlaka. Morate ostati kod kuće, po potrebi leći. Bolje je uzimati lijek tijekom dana, nemojte piti prije spavanja, jer daje diuretski učinak. U kompleksnoj terapiji CHF propisana je probna doza Enalapril Geksala - 2,5 mg. Nakon 3-4 dana, povećati na 5 mg kako bi se postigao terapeutski učinak.

Enalapril FPO i Akri mogu se uzimati u bilo koje vrijeme 2,5-5 mg dnevno, ali ne više od 20 mg, 40 mg je najveća dopuštena doza. Lijek možete uzimati dugo vremena, pa čak i doživotno, ako nema nuspojava.

Aktivna tvar lijeka apsorbira se za 60% unutar sat vremena, maksimalni učinak javlja se nakon 7 sati. U slučaju predoziranja moguć je nagli pad tlaka i početak kolapsa, rizik od srčanog udara, ishemijskih poremećaja i konvulzija. Ako se pojave takvi simptomi nuspojave lijeka, potrebno je oprati želudac, položiti bolesnika, podići mu noge i pozvati hitnu pomoć.

Ponekad se kod dugotrajnog uzimanja lijeka javlja depresija, temperatura raste ili se na tijelu pojavljuje osip, te nuspojave obično nestaju nakon prekida.

Analozi i zamjene

Postoje mnogi analozi Enalaprila koje proizvode farmaceutske tvrtke:

Lizinopril je slabiji od enalaprila da bi se postigao sličan učinak, potrebno ga je uzimati velike doze. Negativno utječe na mušku potenciju. Iz tijela se izlučuje samo putem bubrega, za razliku od enalaprila koji se izlučuje i putem bubrega i jetre.
Enap (poduzeće KRKA, Slovenija). Dostupan u obliku tableta i otopina (za injekcije). Djeluje učinkovitije, kvaliteta je visoka, nuspojave su iznimno rijetke. Međutim, cijena je nešto viša: 280-4000 rubalja. - pakiranje, 500 rubalja. - 10 ampula od enalaprila - 20-25 UAH.

Enalapril Geksal (Njemačka). Ovaj njemački analog uopće nije učinkovitiji od ruskog Enalaprila, a cijena mu je veća (78-100 rubalja po pakiranju).
Kaptopril i enalapril su lijekovi iste skupine, njihova terapeutski učinak isti (niži tlak i poboljšana funkcija miokarda). Razlike: Enalapril može održavati normalan tlak, da bi se dobio isti rezultat Captopril treba uzimati 2-3 puta dnevno. Ali kaptopril se apsorbira u krv i učinkovitiji je u slučaju hipertenzivna kriza za hitnu njegu i sa SSN, koji se koristi za srčane patologije.
Enalapril FPO je lijek domaće proizvodnje. Ima isti učinak neželjene reakcije, razlikuju se u cijeni i dozi: Enalapril FPO - 80 mg, Enalapril - 40 mg.
Lorista je lijek koji ima minimalne nuspojave: nema suhog kašlja, ne utječe na mušku potenciju, može se koristiti za starije pacijente (preko 60 godina) i bolesnike s bubrežnom insuficijencijom.
Lozap - sličan lijek, nema posebnih razlika, uzima se 1 puta dnevno u isto vrijeme.
Berlipril (Berlin-Chemie, Njemačka). Aktivna tvar enalapril amlodipin je složeni spoj, cijena je 140-180 rubalja.

Ljekarne također nude druge analoge slične Enalaprilu u sastavu: Renitek, Miopril Kalpiren, Vasopren, Envas. Ovi lijekovi ponavljaju domaći enalapril. Ako lijek uzrokuje bilo koji nuspojave, onda ga je nemoguće samostalno zamijeniti analogima bez konzultacija i savjeta liječnika.

Enalapril maleat (enalapril)

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Tablete od bijele do bijele s žućkastom nijansom, okrugle, bikonveksne.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 73 mg, preželatinizirani kukuruzni škrob - 30 mg, talk - 3 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, magnezijev stearat - 1 mg.

10 komada. - blister pakiranja (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (3) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (5) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (10) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

ACE inhibitor. To je predlijek iz kojeg u tijelu nastaje aktivni metabolit enalaprilat. Smatra se da je mehanizam antihipertenzivnog djelovanja povezan s kompetitivnom inhibicijom aktivnosti ACE, što dovodi do smanjenja brzine pretvorbe angiotenzina I u angiotenzin II (koji ima izražen vazokonstriktorni učinak i stimulira lučenje aldosterona u nadbubrežnoj žlijezdi). korteks).

Kao posljedica smanjenja koncentracije angiotenzina II dolazi do sekundarnog povećanja aktivnosti renina zbog eliminacije negativne povratne sprege na oslobađanje renina i izravnog smanjenja izlučivanja aldosterona. Osim toga, čini se da enalaprilat djeluje na kinin-kalikreinski sustav, sprječavajući razgradnju bradikinina.

Zbog vazodilatacijskog učinka smanjuje OPSS (afterload), klinasti tlak u plućnim kapilarama (preload) i otpor u plućnim žilama; povećava minutni volumen srca i toleranciju napora.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca dugotrajna primjena enalaprila povećava toleranciju na tjelesna aktivnost i smanjuje težinu zatajenja srca (procijenjeno prema NYHA kriterijima). Enalapril u bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem srca srednji stupanj usporava njegovu progresiju, a također usporava razvoj dilatacije lijeve klijetke. Uz disfunkciju lijeve klijetke, enalapril smanjuje rizik od razvoja velikih ishemijskih ishoda (uključujući incidenciju infarkta miokarda i broj hospitalizacija zbog nestabilne angine).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oko 60% se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Simultani prijem hrana ne utječe na apsorpciju. Metabolizira se u jetri hidrolizom uz stvaranje enalaprilata, zahvaljujući čijem se farmakološkom djelovanju ostvaruje hipotenzivni učinak. Vezanje enalaprilata za proteine plazme je 50-60%.

T 1/2 enalaprilata je 11 sati i raste s zatajenja bubrega. Nakon oralne primjene, 60% doze izlučuje se putem bubrega (20% kao enalapril, 40% kao enalaprilat), 33% se izlučuje kroz crijeva (6% kao enalapril, 27% kao enalaprilat). Nakon intravenske primjene enalaprilata, 100% se izlučuje putem bubrega nepromijenjeno.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (uključujući renovaskularnu), kronična insuficijencija (kao dio kombinirane terapije).

Esencijalna hipertenzija.

Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Prevencija razvoja klinički značajnog zatajenja srca u bolesnika s asimptomatskom disfunkcijom lijeve klijetke (kao dio kombinirane terapije).

Prevencija koronarne ishemije u bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke radi smanjenja učestalosti infarkta miokarda i smanjenja učestalosti hospitalizacija zbog nestabilne angine.

Kontraindikacije

Povijest angioedema, bilateralne stenoze renalne arterije ili stenoze renalne arterije jednog bubrega, hiperkalemije, porfirije, istodobna primjena s aliskirenom u bolesnika s dijabetes ili oštećenje funkcije bubrega (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Doziranje

Kada se uzima oralno, početna doza je 2,5-5 mg 1 puta dnevno. Prosječna doza je 10-20 mg / dan u 2 podijeljene doze.

Maksimalna dnevna doza kada se uzima oralno je 80 mg.

Nuspojave

Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, umor, iscrpljenost; vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - poremećaji spavanja, nervoza, depresija, neravnoteža, parestezija, tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, sinkopa, palpitacije, bol u području srca; vrlo rijetko kada se koristi u velikim dozama - valovi vrućine.

Iz probavnog sustava: mučnina; rijetko - suha usta, bol u trbuhu, povraćanje, proljev, zatvor, abnormalna funkcija jetre, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, povećana koncentracija bilirubina u krvi, hepatitis, pankreatitis; vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - glositis.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - neutropenija; u bolesnika s autoimunim bolestima - agranulocitoza.

Iz urinarnog sustava: rijetko - oštećena funkcija bubrega, proteinurija.

Iz dišnog sustava: suhi kašalj.

Iz reproduktivnog sustava: vrlo rijetko kada se koristi u velikim dozama - impotencija.

Dermatološke reakcije: vrlo rijetko kada se koristi u velikim dozama - gubitak kose.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, Quinckeov edem.

Drugi: rijetko - hiperkalijemija, grčevi mišića.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s citostaticima povećava se rizik od razvoja leukopenije.

Uz istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij (uključujući spironolakton, triamteren, amilorid), pripravaka kalija, nadomjestaka soli i dodataka prehrani koji sadrže kalij, može se razviti hiperkalemija (osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega), jer. ACE inhibitori smanjuju sadržaj aldosterona, što dovodi do zadržavanja kalija u tijelu na pozadini ograničenja izlučivanja kalija ili njegovog dodatnog unosa u tijelo.

Uz istovremenu primjenu opioida i anestetika pojačava se antihipertenzivni učinak enalaprila.

Uz istovremenu primjenu diuretika "petlje", tiazidnih diuretika, pojačava se antihipertenzivni učinak. Postoji rizik od razvoja hipokalijemije. Povećan rizik od oštećenja bubrežne funkcije.

Uz istovremenu primjenu s azatioprinom može se razviti anemija, što je posljedica inhibicije aktivnosti eritropoetina pod utjecajem ACE inhibitora i azatioprina.

Opisan je slučaj razvoja anafilaktičke reakcije i infarkta miokarda uz primjenu alopurinola u bolesnika koji je primao enalapril.

U visokim dozama može smanjiti antihipertenzivni učinak enalaprila.

Nije konačno utvrđeno smanjuje li acetilsalicilatna kiselina terapijsku učinkovitost ACE inhibitora u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću i zatajenjem srca. Priroda ove interakcije ovisi o tijeku bolesti.

Acetilsalicilna kiselina, inhibicijom COX i sinteze prostaglandina, može izazvati vazokonstrikciju, što dovodi do smanjenja minutnog volumena srca i pogoršanja stanja bolesnika sa zatajenjem srca koji primaju ACE inhibitore.

Uz istovremenu primjenu beta-blokatora, metildope, nitrata, hidralazina, prazosina, moguće je povećanje antihipertenzivnog učinka.

Uz istovremenu primjenu s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući indometacin), antihipertenzivni učinak enalaprila se smanjuje, očito zbog inhibicije sinteze prostaglandina pod utjecajem nesteroidnih protuupalnih lijekova (za koje se vjeruje da igraju ulogu u razvoju hipotenzivnog učinka ACE inhibitora). Povećan rizik od razvoja bubrežne disfunkcije; rijetko uočena hiperkalijemija.

Uz istovremenu primjenu inzulina, hipoglikemijskih sredstava derivata sulfonilureje, može se razviti hipoglikemija.

Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i interleukina-3 postoji rizik od arterijske hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu s postoje izvješća o razvoju sinkope.

Uz istovremenu primjenu s klomipraminom, zabilježeno je pojačano djelovanje klomipramina i razvoj toksičnih učinaka.

Uz istodobnu primjenu s kotrimoksazolom opisani su slučajevi hiperkalemije.

Uz istovremenu primjenu s litijevim karbonatom povećava se koncentracija litija u krvnom serumu, što je popraćeno simptomima intoksikacije litijem.

Uz istovremenu primjenu s orlistatom, smanjuje se antihipertenzivni učinak enalaprila, što može dovesti do značajnog povećanja krvnog tlaka, razvoja hipertenzivne krize.

Vjeruje se da je uz istovremenu primjenu s prokainamidom moguć povećan rizik od razvoja leukopenije.

Uz istovremenu primjenu s enalaprilom, smanjuje se učinak lijekova koji sadrže teofilin.

Postoje izvješća o razvoju akutnog zatajenja bubrega u bolesnika nakon transplantacije bubrega, dok se koristi ciklosporin.

Uz istovremenu primjenu s cimetidinom, T 1/2 enalaprila se povećava i povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi.

Vjeruje se da je moguće smanjiti učinkovitost antihipertenziva kada se koriste istodobno s eritropoetinima.

Uz istovremenu primjenu s etanolom povećava se rizik od arterijske hipotenzije.

posebne upute

Primjenjuje se s velikim oprezom u bolesnika s autoimunim bolestima, šećernom bolešću, oštećenom funkcijom jetre, teškom aortnom stenozom, subaortalnom mišićnom stenozom nepoznatog podrijetla, hipertrofičnom kardiomiopatijom te gubitkom tekućine i soli. U slučaju prethodnog liječenja salureticima, osobito u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, povećava se rizik od razvoja ortostatske hipotenzije, stoga je prije početka liječenja enalaprilom potrebno nadoknaditi gubitak tekućine i soli.

Uz dugotrajno liječenje enalaprilom potrebno je povremeno pratiti sliku periferne krvi. Nagli prekid uzimanja enalaprila ne uzrokuje nagli porast krvnog tlaka.

Tijekom kirurških zahvata tijekom razdoblja liječenja enalaprilom može se razviti arterijska hipotenzija, koju treba korigirati unosom dovoljne količine tekućine.

Prije ispitivanja funkcije paratireoidnih žlijezda potrebno je prekinuti primjenu enalaprila.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Treba biti oprezan pri upravljanju vozilima ili obavljanju drugih poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju, jer. moguća je omaglica, osobito nakon uzimanja početne doze enalaprila.

Trudnoća i dojenje

Kontraindicirano za korištenje tijekom trudnoće. U slučaju trudnoće, enalapril treba odmah prekinuti.

Enalapril se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno, njegova uporaba tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.

Primjena u djetinjstvu

Sigurnost i djelotvornost enalaprila u djece nije utvrđena.

Za oslabljenu funkciju jetre

Primjena s velikim oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Enalapril je antihipertenzivni lijek koji ima hipotenzivni, kardioprotektivni, vazodilatacijski i natriuretski učinak. Upute za uporabu preporučuju uzimanje tableta od 5 mg, 10 mg i 20 mg (uključujući Geksal ili Akri) za liječenje različitih oblika arterijske hipertenzije, uključujući i odsutnost željenog učinka pri uzimanju drugih antihipertenzivnih lijekova. Recenzije pacijenata i liječnika objašnjavaju pod kojim pritiskom ovaj lijek pomaže.

Oblik i sastav ispuštanja

Enalapril je dostupan u obliku okruglih, bijelih ili bijelih s bež nijansom, cilindričnih, bikonveksnih tableta, s razdjelnom crtom na jednoj strani. Pakirano u blistere od 10 i 20 komada.

Farmakološka svojstva

Enalapril tablete su inhibitor angiotenzin-konvertirajućeg enzima. Upute za uporabu (cijena, recenzije, analozi će se raspravljati kasnije u članku) izvještavaju da lijek pomaže u smanjenju sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, ukupnog perifernog vaskularnog otpora, kao i opterećenja miokarda.

Smanjenje krvnog tlaka unutar terapijskih granica ne utječe na cerebralnu cirkulaciju, budući da se protok krvi u žilama mozga može održavati na potrebnoj razini čak iu pozadini niskog krvnog tlaka.

Dugotrajna primjena enalaprila značajno smanjuje hipertrofiju miokarda lijeve klijetke, sprječavajući razvoj kroničnog zatajenja srca.

Lijek također pokazuje blagi diuretski učinak. Korištenje lijeka poboljšava bubrežni i koronarni protok krvi. Hipotenzivni učinak lijeka javlja se 1 sat nakon primjene i traje 24 sata.

Što pomaže Enalapril?

Indikacije za uporabu lijeka uključuju:

disfunkcija lijeve klijetke;
arterijska hipertenzija;
kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Na koji je tlak propisan?

Liječenje esencijalne hipertenzije (primarno povišenje krvnog tlaka bez patoloških procesa kardiovaskularne mreže), čak i ako krvni tlak ne prelazi 130/90 mm Hg. Umjetnost. već se uočava pothranjenost mozga i srčanog mišića. Svaki višak norme (120/80 mm Hg. Čl.) Izravna je indikacija za imenovanje enalaprila. Doziranje i tijek liječenja odabire liječnik na temelju rezultata studije o stanju kardiovaskularnog sustava i temeljnih bolesti pacijenta.
Liječenje hipertenzije u bilo kojoj fazi razvoja bolesti s krvnim tlakom iznad 120/80 mm Hg. Umjetnost. za normotonične pacijente, s početnim oblikom hipertenzije, propisan je, kao iu kompliciranim i zanemarenim tečajevima u kombinaciji s drugim lijekovima. Važno je zapamtiti da se svi lijekovi ne kombiniraju jedni s drugima, složeno liječenje provodi se samo pod zajedničkim nadzorom terapeuta i kardiologa, što smanjuje rizik od komplikacija. Doziranje enalaprila može varirati tijekom terapije, odabire se pojedinačno pod dinamičkom kontrolom krvnog tlaka i općeg stanja pacijenta.
Minimalna doza od 1,25 ml lijeka propisana je za osobe s tlakom od 120/80 mm Hg. Umjetnost. pod uvjetom radnog tlaka 100/60 mm Hg. Umjetnost. (liječenje visokog krvnog tlaka u hipotenzivnih pacijenata provodi se kratkim tečajevima od 1-3 mjeseca u slučaju kršenja dobrobiti).

Upute za korištenje

Enalapril se uzima oralno s hranom ili bez nje. Početna doza za arterijsku hipertenziju je 5 mg/dan. Ako se očekivani učinak ne dogodi, možete povećati dozu na 10 mg.

Uz dobru podnošljivost lijeka, dopušteno je povećati dozu na 40 mg / dan, podijeljeno u 1-2 doze. Nakon 2-3 tjedna doza se može smanjiti na razinu održavanja od 10-40 mg/dan. Preporučena doza za umjerenu hipertenziju je 10 mg/dan.

Početna doza za renovaskularnu hipertenziju je 2,5-5 mg/dan. U slučaju teške arterijske hipertenzije prihvatljiva je intravenska primjena lijeka u bolničkim uvjetima.

Početna doza za kronično zatajenje srca je 2,5 mg. Nakon toga, doza se povećava svaka 3-4 dana za 2,5-5 mg lijeka Enalapril prema indikacijama kliničkog odgovora, ali ne više od 40 mg / dan, primjena jednom ili dva puta dnevno.

Za asimptomatsku disfunkciju lijeve klijetke miokarda, preporučena doza je 5 mg/dan, podijeljena u dvije jednake doze od 2,5 mg.

Maksimalna doza je 40 mg / dan.

Kontraindikacije

porfirija;
trudnoća;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na ACE inhibitore, od kojih Enalapril tablete mogu izazvati nuspojave;
dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
anamneza angioedema povezanog s liječenjem ACE inhibitorima.

Nuspojave

glavobolja;
slabost;
depresija;
anksioznost;
valovi vrućine;
povećan umor;
pospanost (2-3%);
suha usta;
pretjerano smanjenje krvnog tlaka;
buka u ušima;
vrtoglavica;
nesanica;
dispneja;
osip;
kožni osip;
poremećena bubrežna funkcija;
angioedem;
ortostatski kolaps;
stomatitis;
glositis;
intersticijski pneumonitis;
infarkt miokarda (obično povezan s izraženim smanjenjem krvnog tlaka);
aritmije (atrijska bradija ili tahikardija, fibrilacija atrija);
anoreksija;
crijevna opstrukcija;
neproduktivan suhi kašalj;
alopecija;
bol u prsima;
kršenja vestibularnog aparata;
bronhospazam;
zbunjenost;
angina;
smanjen libido;
dispeptički poremećaji (mučnina, proljev ili zatvor, povraćanje, bol u abdomenu);
toksična epidermalna nekroliza.

Djeca, tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Enalapril je kontraindiciran u dobi do 18 godina (zbog činjenice da sigurnost i učinkovitost lijeka u dječjoj dobi nisu utvrđene).

posebne upute

Treba biti oprezan pri propisivanju Enalaprila bolesnicima sa smanjenim BCC (kao rezultat terapije diureticima, uz ograničenje unosa soli, hemodijalize, proljeva i povraćanja) - postoji povećani rizik od naglog i izraženog pada krvnog tlaka čak i nakon primjene početne doze ACE inhibitora.

Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za nastavak liječenja lijekom nakon stabilizacije krvnog tlaka. U slučaju ponovljenog izraženog sniženja krvnog tlaka potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti primjenu lijeka.

Korištenje visoko propusnih membrana za dijalizu povećava rizik od razvoja anafilaktičke reakcije. Korekciju režima doziranja u dane bez dijalize potrebno je provesti ovisno o razini krvnog tlaka.

interakcija lijekova

Beta-blokatori, nitrati, blokatori sporih kalcijevih kanala, diuretici, prazosin, metildopa i hidralazin pojačavaju hipotenzivni učinak enalaprila.

Kod propisivanja lijeka prema indikacijama u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, moguće je smanjiti hipotenzivni učinak prvog. Lijek smanjuje učinkovitost lijekova, koji uključuju teofilin.

Alopurinol, imunosupresivi i citostatici povećavaju hematotoksičnost.

Analozi enalaprila

Prema strukturi razlikuju se analozi:

Ednit.
Enazil 10.
Vero-enalapril.
Berlipril 5.
Enap.
Envipril.
Invoril.
Enafarm.
Bagopril.
Enalapril GEKSAL.
Enalapril-Agio.
Renitek.
Enalacore.
Berlipril 10.
Renipril.
Enam.
vazolapril.
Korandil.
Enalapril-UBF.
Enalapril maleat.
Envas.
Berlipril 20.
Miopril.
Enalapril-AKOS.
Enalapril-FPO.
Enarenalna.
Enalapril-Acre.

Uvjeti odmora i cijena

Prosječna cijena ENALAPRIL-a u ljekarnama (Moskva) iznosi 59 rubalja. U Kijevu možete kupiti lijek za 10 grivni, u Kazahstanu - za 70 tenge. Ljekarne u Minsku nude tablete za 0,80-0,90 bel. rubalja. Otpušta se iz ljekarni na recept.

Broj pregleda posta: 2 429

Enalapril je inhibitor angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE). Ljudsko tijelo je kombinacija mnogih biokemijskih reakcija koje kontroliraju njegovu vitalnu aktivnost na staničnoj razini. Sustav renin-angiotenzin-aldosteron jedan je od takvih ciklusa uzastopnih transformacija biološki aktivnih tvari, koji ima važnu ulogu u regulaciji krvnog tlaka i ravnoteže vode i soli. Deaktiviranjem jedne od važnih karika u tom ciklusu - angiotenzina - enalapril sprječava stvaranje hormona kore nadbubrežne žlijezde aldosterona, koji, pak, uzrokuje pad krvnog tlaka.

Enalapril je neizostavan alat u ormariću s lijekovima svakog bolesnika s hipertenzijom. Osim hipotenzivnog učinka, ima i puno pozitivnih svojstava u odnosu na kardiovaskularni sustav. To je smanjenje pretjeranog vaskularnog tonusa, smanjenje opterećenja srčanog mišića i blagi diuretski učinak. Izraženi učinak jedne doze lijeka osjeća se 4-6 sati nakon primjene i traje tijekom dana. No, od njega ne treba očekivati čuda ovdje i sada: osobe sa zatajenjem srca moraju uzimati enalapril najmanje 6 mjeseci kako bi se postigao jasan klinički učinak.

Prednost enalaprila je odsutnost potrebe za odstupanjem od gastronomske dnevne rutine: može se uzeti u bilo koje vrijeme, neovisno o unosu hrane. Postoji mnogo režima uzimanja ovog lijeka, ovisno o bolesti i dobi pacijenta. Kao opće pravilo, u liječenju arterijske hipertenzije enalaprilom u "solo" načinu, početna dnevna doza je 5 mg. U nedostatku jasnih rezultata nakon 7-14 dana, doza se povećava za još 5 mg, i tako dalje do 40 mg, iznad koje se ne smije dizati.

Stariji bolesnici su osjetljiviji na djelovanje enalaprila, što se očituje u nešto izraženijem i produljenom hipotenzivnom učinku. To je zbog smanjenog intenziteta izlučivanja enalaprila u starijih bolesnika. U takvim slučajevima preporučuje se smanjenje početne dnevne doze na 1,25 mg.

Enalapril dobro djeluje i u kombinaciji s drugim antihipertenzivima i sam. Vrijeme uzimanja lijeka ovisi o uočenom učinku. Doza lijeka pri kojoj je postignut njegov jasan terapeutski učinak nije nepokolebljiva konstanta i može se naknadno smanjiti na vrijednosti održavanja.

Farmakologija

Kao posljedica smanjenja koncentracije angiotenzina II dolazi do sekundarnog povećanja aktivnosti renina u plazmi zbog eliminacije negativne povratne sprege na oslobađanje renina i izravnog smanjenja izlučivanja aldosterona. Osim toga, čini se da enalaprilat djeluje na kinin-kalikreinski sustav, sprječavajući razgradnju bradikinina.

Zbog vazodilatacijskog učinka smanjuje OPSS (afterload), klinasti tlak u plućnim kapilarama (preload) i otpor u plućnim žilama; povećava minutni volumen srca i toleranciju napora.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, dugotrajna primjena enalaprila povećava toleranciju na tjelesno opterećenje i smanjuje težinu zatajenja srca (prema procjeni NYHA kriterija). Enalapril u bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem srca usporava njegovu progresiju, a također usporava razvoj dilatacije lijeve klijetke. Uz disfunkciju lijeve klijetke, enalapril smanjuje rizik od razvoja velikih ishemijskih ishoda (uključujući incidenciju infarkta miokarda i broj hospitalizacija zbog nestabilne angine).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oko 60% se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Istodobno uzimanje hrane ne utječe na apsorpciju. Metabolizira se u jetri hidrolizom uz stvaranje enalaprilata, zahvaljujući čijem se farmakološkom djelovanju ostvaruje hipotenzivni učinak. Vezanje enalaprilata za proteine plazme je 50-60%.

T1/2 enalaprilata je 11 sati i povećava se sa zatajenjem bubrega. Nakon oralne primjene, 60% doze izlučuje se putem bubrega (20% kao enalapril, 40% kao enalaprilat), 33% se izlučuje kroz crijeva (6% kao enalapril, 27% kao enalaprilat). Nakon intravenske primjene enalaprilata, 100% se izlučuje putem bubrega nepromijenjeno.

Obrazac za otpuštanje

10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (1) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja.

Doziranje

Kada se uzima oralno, početna doza je 2,5-5 mg 1 puta dnevno. Prosječna doza je 10-20 mg / dan u 2 podijeljene doze.

Kod intravenske primjene - 1,25 mg svakih 6 sati.Za otkrivanje prekomjerne hipotenzije u bolesnika s nedostatkom natrija i dehidracije zbog prethodne terapije diureticima, bolesnika koji primaju diuretike, kao i kod zatajenja bubrega, primjenjuje se početna doza od 625 mg. U slučaju neadekvatnog kliničkog odgovora, ova se doza može ponoviti nakon 1 sata i nastaviti liječenje u dozi od 1,25 mg svakih 6 sati.

Maksimalna dnevna doza za oralnu primjenu je 80 mg.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu s imunosupresivima, citostaticima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.

Uz istovremenu primjenu opioidnih analgetika i anestetika pojačava se antihipertenzivni učinak enalaprila.

Uz istovremenu primjenu diuretika "petlje", tiazidnih diuretika, pojačava se antihipertenzivni učinak. Postoji rizik od razvoja hipokalijemije. Povećan rizik od oštećenja bubrežne funkcije.

Uz istovremenu primjenu s azatioprinom može se razviti anemija, što je posljedica inhibicije aktivnosti eritropoetina pod utjecajem ACE inhibitora i azatioprina.

Opisan je slučaj razvoja anafilaktičke reakcije i infarkta miokarda uz primjenu alopurinola u bolesnika koji je primao enalapril.

Acetilsalicilatna kiselina u visokim dozama može smanjiti antihipertenzivni učinak enalaprila.

Uz istovremenu primjenu beta-blokatora, metildope, nitrata, blokatora kalcijevih kanala, hidralazina, prazosina, moguće je povećanje antihipertenzivnog učinka.

Uz istovremenu primjenu inzulina, hipoglikemijskih sredstava derivata sulfonilureje, može se razviti hipoglikemija.

Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i interleukina-3 postoji rizik od arterijske hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu s klozapinom, postoje izvješća o razvoju sinkope.