Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima naširoko se koriste za liječenje hipertenzije, zatajenja srca i bubrega. ACE inhibitori su tvari koje ulaskom u tijelo blokiraju enzime koji dovode do povećanja krvnog tlaka.

Klasifikacija

Popis lijekova ACE inhibitora najnovija generacija uključuje široku paletu lijekova koje nudi farmakološka industrija i imaju gotovo isti mehanizam djelovanja. Klasificiraju se ovisno o djelatna tvar i način njegovog uklanjanja ACE inhibitorima, provodi se sljedeća klasifikacija:

• Sulfhidril. Preporuča se hipertenzivnim bolesnicima s koronarnom bolešću. Lijekovi se brzo apsorbiraju. Mogu ga uzimati i osobe koje boluju od dijabetesa, plućnih bolesti i zatajenja srca. Budući da se komponente proizvoda izlučuju putem bubrega, ne preporučuje se onima koji imaju patologije mokraćnog sustava.
• karboksil. Lijekovi duljeg djelovanja. Prerađeno u jetri.
• Fosfinil. Jetra i bubrezi pomažu u procesuiranju lijeka. Trajanje djelovanja je oko 1 dan.

ACE inhibitori se mogu kombinirati s diureticima i antagonistima kalcija, koji pojačavaju hipotenzivni učinak ako se jedan ACE inhibitor ne nosi sa zadatkom.

Mehanizam djelovanja

Unatoč činjenici da je popis lijekova širok, njihov mehanizam djelovanja gotovo je isti. Utječući na hormonalni sustav, koji kontrolira volumen i tlak krvi osobe, ACE inhibitori djeluju na inhibiciju enzima koji pretvara angiotenzin. On pak modificira biološki neaktivni angiotenzin I u angiotenzin II i blokira receptore na koje djeluje. Angiotenzin II je hormon s vazokonstriktorskim učinkom, osim toga, stimulira proizvodnju aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama. Aldosteron povećava sposobnost tkiva da zadrže vodu.

Paralelno, pojačavanjem rada proteina kalikrein-kinin sustava, koji su odgovorni za upalne procese i održavanje krvnog tlaka, dolazi do hipotenzivnog učinka.

ACE sprječavaju razgradnju bradikidina, hormona koji može proširiti krvne žile.

Supstance - antagonisti kalcija, koji su dio lijekova ACE inhibitora, mogu usporiti prodiranje iona kalcija u stanice srca i krvnih žila iz međustanične tvari. Time se potiče smanjenje njegove koncentracije i širenje krvnih žila. Diuretičke komponente ACEI lijekova utječu na procese koji se odvijaju u bubrezima.

Indikacije za upotrebu

Osim svoje glavne namjene, ACE inhibitori su usmjereni na zaštitu unutarnji organi osoba. Aktivni sastojci pomažu rad krvotoka, bubrega i krvnih žila. Za kronične zatajenje bubrega Pomaganje oboljelima da povrate svoje zdravlje i osjećaju se bolje.

ACE inhibitori se koriste za sljedeće indikacije:

Droge

Znanost ne stoji mirno i dolazi do sve više i više novih sredstava za borbu protiv visokog krvnog tlaka, marljivo dodajući svoje popise.

Kapoten

Aktivne tvari suzbijaju stvaranje hormona koji dovodi do vazokonstrikcije. Zahvaljujući ovom djelovanju, krvni tlak se značajno smanjuje.

Funkcionalni elementi oslobađaju napetost iz desnog atrija i, sukladno tome, iz plućne cirkulacije. Pomaže smanjiti izlučivanje hormona aldosterona nadbubrežnih žlijezda, koji zadržava vodu u tkivima, a također potiče prijenos tekućine i natrija iz krvnih žila u tkiva.

Tvari se izlučuju uglavnom putem bubrega. Koristi se kada:

Neželjene posljedice:

• srčani edem, ubrzan rad srca;
• smanjenje krvnog tlaka;
• moguće alergijske reakcije u obliku oteklina na licu, ždrijelu i grkljanu;
• glavobolja, pospanost;
• suha usta, proljev, bol u trbuhu.

Benazepril

Inhibitor koji se, kada se razgradi u tijelu, pretvara u tvar koja potiskuje tjelesnu proizvodnju hormona koji potiče vazokonstrikciju i izaziva nakupljanje vode u okolnim tkivima. Koristi se za smanjenje patologije. Odnosi se na lijekove nove generacije.

Nuspojave:

• umor;
• problemi s probavom;
• moguć je alergijski edem.

Zofenopril

Komponente smanjuju razinu hormona koji ima sužavajući učinak na krvne žile. A također, kada se ovaj aktivni element smanji, smanjuje se razina aldosterona, koji zadržava višak vode u okolnim tkivima. Smanjuje se opterećenje miokarda i povećava se razina opskrbe krvlju u njemu.

Uz dugotrajnu upotrebu ima terapeutski učinak na miokardu lijeve klijetke i pomaže smanjiti njegovu patološku povećanu veličinu.

Preporuča se kod umjereno povišenog krvnog tlaka i nakon srčanog udara nakon kojeg se razvilo zatajenje srca.

Nuspojava:

• živčani fenomeni, umor, depresija;
• nemogućnost koncentriranja na predmet, buka u glavi;
• probavne patologije, povraćanje, proljev, hepatitis;
• otežano disanje, kašalj;
• smanjenje hemoglobina;
• alergijske reakcije.

enalapril

Kada komponente uđu u tijelo, podvrgavaju se cijepanju, a tada stvorena aktivna tvar smanjuje proizvodnju hormona koji sužava krvne žile, zbog toga je poremećena proizvodnja funkcionalnih tvari, što dovodi do nakupljanja viška tekućine. u tkivima. Time se smanjuje opterećenje srčanog mišića. Dugotrajnom primjenom lijeka smanjuje se rizik od zatajenja srca. Također poboljšava cirkulaciju krvi u onim područjima miokarda koja su pretrpjela ishemijske promjene. Terapijski rezultat se javlja unutar 4-6 sati, a traje do 24 sata.

Nuspojave:

• patologija bubrega;
• ozbiljno smanjenje krvnog tlaka;
• dispeptički poremećaji;
• otežano disanje, kašalj;
• alergije, dermatitis;
• smanjen libido.

kvinapril

Aktivni elementi smanjuju hipertenziju i eliminiraju progresiju zatajenja srca.

Nuspojava:

• anemija;
• nesanica;
• patologija želuca i crijeva;
• alergija;
• bolest bubrega;
• smanjen libido.

Istodobna uporaba s diureticima poboljšava njegova svojstva.

Renitek

Aktivne komponente snižavaju krvni tlak i smanjuju rizik od zatajenja srca. Ima dugotrajan učinak.

Nuspojave:

• buka u glavi;
• povećani umor posljedica je smanjene učinkovitosti živčani sustav;
• nesvjestica;
• patologije bubrega;
• alergijske reakcije;
• poremećaj otkucaja srca;
• moždani udar ili srčani udar zbog hipotenzije;
• probavne smetnje;

Pri liječenju ovim lijekom potrebno je pratiti funkciju bubrega.

Ramipril

Komponente imaju vazodilatacijski učinak, a povećava se i minutni volumen srca i njegova otpornost na stres. Korištenje ovog lijeka bit će dobra prevencija moždanog i srčanog udara.

Nuspojave:

• glavobolja, poremećaj sna;
• žutica;
• probavne smetnje;
• kašalj;
• anemija;
• ćelavost;
• smanjen libido.

Trandolapril

Funkcionalni elementi imaju hipotenzivni učinak, štite miokard od preopterećenja i šire krvne žile.

Nuspojave:

• nelagoda u prsima;
• aritmija;
• smanjenje hemoglobina;
• srčani udari zbog niskog krvnog tlaka;
• živčani fenomeni;
• moždani udar;
• konvulzije;
• patologija probavnog sustava;
• patologije bubrega;
• poremećaj disanja.

Na istodobna primjena beta-blokatori pojačavaju učinak smanjenja hipertenzije.

Capozide

Lijek kombiniranog tipa, snižava krvni tlak i ima diuretska svojstva. Povećava protok krvi u krvnim žilama srca i bubrega.

Nuspojave:

• srčani i moždani udar s hipotenzijom;
• poremećaj srčanog ritma;
• glavobolje;
• Quinckeov edem;
• poremećaj želuca i crijeva;
• anemija.

Koripren

Ovo je lijek u kombinaciji s antagonistima kalcija, djelatne tvari su blokatori kalcijevih kanala. Mehanizam se temelji na opuštajućem učinku glatkih mišića krvnih žila, zbog supresije prodiranja kalcija u njih iu stanice srca. Aktivni sastojci ublažavaju vazokonstrikcijske učinke hormona.

Nuspojava:

• vrtoglavica;
• Quinckeov edem;
• bol u želucu;
• kašalj;
• smanjenje hemoglobina:
• patologija jetre;
• anemija zbog uništavanja crvenih krvnih stanica;

Liječenju treba pristupiti s oprezom, osobito u bolesnika sa zatajenjem bubrega.

Triapin

Uz pomoć lijeka dolazi do širenja krvnih žila i potiskivanja hormona koji ih sužava. Nakon 1-2 sata javlja se hipotenzivni učinak.

Nuspojava:

Zaključno, može se primijetiti da cijeli popis ima kontraindikacije s kojima se morate upoznati. Doziranje i režim liječenja odabire samo liječnik, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijent.

Kontraindikacije

U nekim slučajevima vrijedi se suzdržati od uzimanja ACE inhibitora. Kontraindikacije su:

Potreban je oprez ako postoje patologije poput hepatitisa, ciroze, anemije, trombocitopenije, agranulocitoze i niskog sistoličkog tlaka (ispod 90)

0

ACE inhibitori (ACE inhibitori) su lijekovi nove generacije čije je djelovanje usmjereno na smanjenje krvni tlak. Trenutno postoji više od 100 vrsta takvih lijekova u farmakologiji.

Svi imaju zajednički mehanizam djelovanja, ali se međusobno razlikuju po strukturi, načinu izlučivanja iz organizma i trajanju izloženosti. Ne postoji općeprihvaćena klasifikacija ACE inhibitora, a sve podjele ove skupine lijekova su uvjetne.

Uvjetna klasifikacija

Po metodi farmakološko djelovanje Postoji klasifikacija koja ACE inhibitore dijeli u tri skupine:

1. ACEI sa sulfhidrilnom skupinom;
2. ACEI s karboksilnom skupinom;
3. ACEI s fosfinilnom skupinom.

Klasifikacija se temelji na pokazateljima kao što su način eliminacije iz organizma, poluživot itd.

Grupa 1 uključuje lijekove:

• Kaptopril (Capoten);
• Benazepril;
• Zofenopril.

Ovi lijekovi imaju indikacije za uporabu u bolesnika koji imaju hipertenziju u kombinaciji s koronarnom bolešću srca. Brzo se apsorbiraju u krv. Za učinkovitije djelovanje uzimaju se 1 sat prije jela kako bi se ubrzao proces apsorpcije. U nekim slučajevima, ACE inhibitori se mogu propisati zajedno s diureticima. Lijekove ove skupine mogu uzimati i dijabetičari, bolesnici s plućnom patologijom i zatajenjem srca.

Bolesnike s bolestima mokraćnog sustava treba liječiti s oprezom, budući da se lijek izlučuje putem bubrega.

Popis lijekova skupine 2:

• enalapril;
• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• Trandolapril;
• Perindopril;
• lizinopril;
• Spirapril.

ACE inhibitori koji sadrže karboksilnu skupinu imaju dugotrajniji mehanizam djelovanja. Podvrgavaju se metaboličkoj transformaciji u jetri, pružajući vazodilatacijski učinak.

Treća skupina: Fosinopril (Monopril).

Mehanizam djelovanja fozinoprila prvenstveno je usmjeren na kontrolu jutarnjih povišenja krvnog tlaka. Smatra se jednim od lijekova najnovije generacije. Ima dugotrajan učinak (oko jedan dan). Iz tijela se izlučuje putem jetre i bubrega.

Postoji uvjetna klasifikacija ACE inhibitora nove generacije, koji su kombinacija s diureticima i antagonistima kalcija.

ACE inhibitori u kombinaciji s diureticima:

• Capozide;
• Elanapril N;
• Iruzid;
• Scopril Plus;
• Ramazid N;
• Accusid;
• Phosicard N.

Kombinacija s diuretikom ima brži učinak.

ACE inhibitori u kombinaciji s antagonistima kalcija:

• Coryprene;
• Equacard;
• Triapin;
• Egipres;
• Tarka.

Mehanizam djelovanja ovih lijekova usmjeren je na povećanje rastezljivosti velikih arterija, što je posebno važno za starije hipertenzivne bolesnike.

Dakle, kombinacija lijekova omogućuje pojačavanje učinka lijeka kada sam ACEI nije dovoljno učinkovit.

Prednosti

Prednost ACEI lijekova nije samo njihova sposobnost snižavanja krvnog tlaka: glavni mehanizam njihovog djelovanja usmjeren je na zaštitu unutarnjih organa pacijenta. Imaju dobar učinak na miokard, bubrege, cerebralne žile itd.

Uz hipertrofiju miokarda, ACE inhibitori intenzivnije kontrahiraju srčani mišić lijeve klijetke, za razliku od drugih lijekova za hipertenziju.

ACEI poboljšavaju funkciju bubrega kod kroničnog zatajenja bubrega. Također je navedeno da ovi lijekovi poboljšavaju opće stanje pacijenta.

Indikacije

Glavne indikacije za upotrebu:

• hipertenzija;
• infarkt miokarda;
• ateroskleroza;
• disfunkcija lijeve klijetke;
• kronično zatajenje srca;
• ishemijska bolest srca;
• dijabetička nefropatija.

Kako uzimati ACE inhibitore

Tijekom uzimanja ACE inhibitora zabranjeno je koristiti zamjenske soli. Zamjene sadrže kalij koji se zadržava u tijelu lijekovima protiv hipertenzije. Ne biste trebali jesti hranu obogaćenu kalijem. Tu spadaju krumpir, orasi, suhe marelice, morske alge, grašak, suhe šljive i grah.

Tijekom liječenja inhibitorima ne smiju se uzimati takvi protuupalni lijekovi. nesteroidni lijekovi, poput Nurofena, Brufena itd. Ovi lijekovi zadržavaju tekućinu i natrij u tijelu, čime se smanjuje učinkovitost ACEI-a.

Vrlo je važno pratiti krvni tlak i funkciju bubrega prilikom redovitog uzimanja ACE lijekova. Ne preporuča se samostalno ukinuti lijekove bez savjetovanja s liječnikom. Kratak tijek liječenja inhibitorima možda neće biti učinkovit. Samo dugotrajnim liječenjem lijek može regulirati razinu krvnog tlaka i biti vrlo učinkovit kod popratnih bolesti kao što su zatajenje srca, koronarna bolest srca i dr.

Kontraindikacije

ACE inhibitori imaju apsolutne i relativne kontraindikacije.

Apsolutne kontraindikacije:

• trudnoća;
• dojenje;
• preosjetljivost;
• hipotenzija (ispod 90/60 mm);
• stenoza bubrežne arterije;
• leukopenija;
• teška aortna stenoza.

Relativne kontraindikacije:

• umjerena arterijska hipotenzija (od 90 do 100 mm);
• teško kronično zatajenje bubrega;
• teška anemija;
• kronični plućno tijelo u fazi dekompenzacije.

Indikacije za uporabu s gore navedenim dijagnozama određuje specijalist za liječenje.

Nuspojave

ACE inhibitori se često dobro podnose. Ali ponekad se mogu pojaviti nuspojave lijeka. To uključuje glavobolja, mučnina, vrtoglavica i umor. Moguće je da izgled arterijska hipotenzija, pogoršanje zatajenja bubrega, pojava alergijskih reakcija. Ovi su rjeđi nuspojave kao što su suhi kašalj, hiperkalijemija, neutropenija, proteinurija.

Ne biste trebali sami propisivati ​​ACE inhibitore. Indikacije za uporabu određuje strogo liječnik.

U članku ćemo razmotriti popis lijekova ACE inhibitora.

Hipertenzija je česta bolest srčanog sustava. Često povećanje krvnog tlaka može biti izazvano utjecajem neaktivnog angiotenzina I. Kako bi se spriječio njegov utjecaj, u režim liječenja uključuju se lijekovi koji inhibiraju učinak ovog hormona. Ovi lijekovi su inhibitori najnovije generacije ACE inhibitora.

Kakvi su to lijekovi?

ACE inhibitori spadaju u skupinu sintetskih i prirodnih kemijskih spojeva, čija je uporaba pomogla u postizanju uspjeha u liječenju bolesnika s vaskularnim i srčanim patologijama. ACE se koriste više od četrdeset godina. Prvi lijek bio je Captopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril. Zatim su zamijenjeni inhibitorima nove generacije. U području kardiologije takvi se lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstriktorski učinak.

Prednost najnovijih ACE inhibitora je dugotrajno blokiranje posebnog hormona, a to je angiotenzin II. Ovaj hormon je glavni čimbenik koji utječe na povećanje krvnog tlaka osobe. Osim toga, lijekovi koji pretvaraju angiotenzin mogu spriječiti razgradnju bradikinina, pomažući smanjiti otpor eferentnih arteriola, također otpuštaju dušikov oksid i povećavaju koncentraciju vazodilatatornog prostaglandina.

Nova generacija

U farmakološku skupinu ACE inhibitori, lijekovi koji se moraju uzimati opetovano (na primjer, Enalapril) smatraju se zastarjelima, jer ne mogu pružiti potreban učinak. Istina, Enalapril i dalje ostaje popularan lijek koji pokazuje izvrsnu učinkovitost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da ACE lijekovi iz najnovije generacije (na primjer, lijekovi kao što su Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril i Lisinopril) imaju puno više prednosti u odnosu na svoje analoge , objavljene prije četrdeset godina.

Popis ACE inhibitora je prilično opsežan.

Vazodilatacijski lijekovi ACE

Vazodilatacijski lijekovi ACE u kardiologiji često se koriste za terapiju arterijska hipertenzija. Ovdje je usporedni opis i popis ACE inhibitora koji su najpopularniji među pacijentima:

• Lijek "Enalapril" je neizravni kardioprotektor koji brzo smanjuje krvni tlak i smanjuje opterećenje srca. Ovaj lijek djeluje na tijelo do šest sati i obično se izlučuje putem bubrega. Rijetko može uzrokovati smanjenje vida. Trošak je 200 rubalja.
• "Captopril" je sredstvo kratkog djelovanja. Ovaj lijek dobro stabilizira krvni tlak, iako ovaj lijek može zahtijevati više doza. Doziranje određuje liječnik. Lijek ima antioksidativno djelovanje. U rijetkim slučajevima može izazvati tahikardiju. Njegova cijena je 250 rubalja.
• Lijek "Lisinopril" ima dugotrajno djelovanje. Djeluje potpuno samostalno i ne mora se metabolizirati u jetri. Ovaj lijek se izlučuje putem bubrega. Lijek je prikladan za sve pacijente, čak i one koji pate od pretilosti. Može se koristiti kod bolesnika s kronične bolesti bubreg Ovaj lijek može uzrokovati glavobolje zajedno s ataksijom, pospanošću i tremorom. Trošak je 200 rubalja.
• Lijek "Lotensin" pomaže u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek ima vazodilatacijsko djelovanje. To dovodi do smanjenja bradikinina. Ovaj proizvod je kontraindiciran kod dojilja i trudnica. Lijek rijetko može izazvati povraćanje s mučninom i proljevom. Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
• Lijek "Monopril" usporava metaboličke procese bradikinina. Učinak njegove uporabe obično se postiže nakon tri sata. Ovaj lijek ne izaziva ovisnost. Treba ga propisivati ​​s oprezom bolesnicima s kronična bolest bubreg Trošak je 500 rubalja.
• Lijek "Ramipril" je kardioprotektor koji proizvodi ramiprilat. Ovaj lijek smanjuje periferni vaskularni otpor i kontraindiciran je u prisutnosti arterijske stenoze. Trošak je 350 rubalja.
• Lijek "Accupril" može pomoći u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek može ublažiti otpor u plućnim žilama. Vrlo rijetko ovaj lijek može uzrokovati vestibularni poremećaj i gubitak okusa (nuspojave ACE inhibitora). Prosječna cijena je 200 rubalja.
• Lijek "Perindopril" pomaže formiranju aktivnog metabolita u ljudskom tijelu. Njegova maksimalna učinkovitost može se postići unutar tri sata nakon primjene. Rijetko može uzrokovati proljev s mučninom i suhim ustima. Trošak je 400 rubalja. Popis lijekova najnovije generacije ACE inhibitora tu ne završava.
• Lijek "Trandolapril" s dugotrajnom upotrebom smanjuje težinu hipertrofije miokarda. Predoziranje lijekom može uzrokovati tešku hipotenziju zajedno s angioedemom. Trošak je 100 rubalja.
• Lijek "Quinapril" utječe na funkcije renin-angiotenzina. Ovaj lijek značajno smanjuje opterećenje srca. Vrlo je rijetko sposoban izazvati alergijsku reakciju i košta 360 rubalja.

Ne znaju svi što su lijekovi ACE inhibitori.

Klasifikacija

Postoji nekoliko klasifikacija inhibitora. Ovi lijekovi se klasificiraju ovisno o načinu uklanjanja iz tijela i njihovom djelovanju. Moderna medicina široko koristi kemijsku ACE klasifikaciju lijekova, koja uključuje sljedeće skupine:

• sulfhidrilna skupina;
• karboksilna skupina (govorimo o lijekovima koji sadrže dikarboksilat);
• fosfinilna skupina (lijekovi koji sadrže fosfonate);
• skupina prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna skupina

ACE inhibitori ove skupine djeluju kao antagonisti kalcija.

Evo popisa najpoznatijih lijekova iz skupine sulfhidril:

• "Benazepril";
• "Captopril", uz "Epsitron", "Capoten" i "Alkadil";
• "Zofenopril" i "Zocardis".

Karboksilna skupina

Ova kategorija lijekova ima pozitivan učinak na život bolesnika s hipertenzijom. Ovi lijekovi se koriste samo jednom dnevno. Ne smiju se uzimati ako imate koronarnu bolest srca, dijabetes melitus ili zatajenje bubrega. Evo popisa najpoznatijih lijekova iz ove skupine: “Perindopril” uz “Enalapril”, “Lisinopril”, “Diroton”, “Lisinoton”, “Ramipril”, “Spirapril”, “Quinapril” i tako dalje. Uglavnom se takvi lijekovi koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije.

Inhibitori koji sadrže fosfonate

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva ljudskog tijela; zahvaljujući njihovoj upotrebi, tlak se obično stabilizira na duže vrijeme. Najpopularniji lijekovi iz ove skupine su Fosinopril i Fosicard.

Vaš liječnik će vam pomoći odabrati najbolje ACE inhibitore.

Prirodni inhibitori najnovije generacije

Takva sredstva su izvorni koordinatori koji ograničavaju proces snažnog rastezanja stanica. Tijekom njihova uzimanja snižava se krvni tlak zbog smanjenja perifernog otpora krvnih žila. Prirodni inhibitori koji u tijelo ulaze s mliječnim proizvodima nazivaju se kazokinini i laktokinini. U malim količinama nalaze se u češnjaku, sirutki i hibiskusu.

Indikacije za upotrebu

Gore predstavljeni proizvodi najnovije generacije danas se koriste čak iu plastična operacija. Istina, češće se propisuju bolesnicima za snižavanje krvnog tlaka i bolesnicima s poremećajima u radu srca i krvnih žila za liječenje arterijske hipertenzije. Nije preporučljivo koristiti ove lijekove sami, jer imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Glavne indikacije za uporabu ovih lijekovi Sljedeće patologije su:

• pacijent ima dijabetičku nefropatiju;
• s disfunkcijom lijeve klijetke srca;
• na pozadini razvoja ateroskleroze karotidne arterije;
• u pozadini infarkta miokarda;
• u prisutnosti dijabetes melitusa;
• u pozadini opstruktivne bronhijalne bolesti;
• u prisutnosti fibrilacije atrija;
• na pozadini metaboličkog sindroma.

Najnovija generacija ACE inhibitora danas se vrlo često koristi.

Koristi se za hipertenziju

Ovi lijekovi učinkovito blokiraju enzime koji pretvaraju angiotenzin. Ovi moderni lijekovi pozitivno utječu na ljudsko zdravlje i štite bubrege i srce. Između ostalog, inhibitori su našli široku primjenu u šećerna bolest. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin, poboljšavajući unos glukoze. U pravilu se svi novi lijekovi za hipertenziju uzimaju jednom dnevno. Ovdje je popis modernih inhibitora koji se široko koriste za hipertenziju: "Moexzhril" zajedno s "Lozhopril", "Ramipril", "Talinolol", "Fisinopril" i "Cilazapril".

Popis najnovije generacije ACE inhibitora se nastavlja.

Inhibitori zatajenja srca

Često liječenje kroničnog zatajenja srca uključuje primjenu inhibitora. Ova kategorija kardioprotektora u krvnoj plazmi sprječava transformaciju neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zahvaljujući tome, sprječavaju se njegovi štetni učinci na bubrege, srce i periferni krvožilni kanal. Ovdje je popis kardioprotektivnih lijekova odobrenih za zatajenje srca: enalapril zajedno s kaptoprilom, verapamilom, lizinoprilom i trandolaprilom.

Mehanizam djelovanja inhibitora

Mehanizam djelovanja inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji pretvaraju angiotenzin, što ubrzava prijelaz neaktivnog angiotenzina u aktivni. Ovi lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srce, smanjujući opterećenje i štiteći bubrege od učinaka dijabetesa i hipertenzije.

Uzimanje modernih inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani kako pravilno uzimati ACE inhibitore nove generacije? Odgovarajući na ovo pitanje, valja reći da se uporaba bilo kojih lijekova iz ove skupine mora nužno dogovoriti s liječnikom. Tipično, inhibitori se uzimaju sat vremena prije jela, to jest, na prazan želudac. Doziranje, učestalost primjene i interval između doza određuje stručnjak. Tijekom terapije inhibitorima potrebno je izbjegavati protuupalne nesteroidne lijekove i hranu bogatu kalijem.

Inhibitori i kontraindikacije za njihovu primjenu

Popis relativnih kontraindikacija za uporabu inhibitora je sljedeći:

• pacijent ima umjerenu arterijsku hipotenziju;
• prisutnost kroničnog teškog zatajenja bubrega;
• V djetinjstvo;
• u prisutnosti teške anemije.

Apsolutne kontraindikacije uključuju preosjetljivost, dojenje, bilateralnu stenozu bubrežne arterije, tešku hipotenziju, trudnoću i hiperkalijemiju.

Ljudi mogu osjetiti nuspojave ACE inhibitora u obliku svrbeža, alergijskog osipa, slabosti, hepatotoksičnosti, smanjenog libida, stomatitisa, groznice, ubrzanog rada srca, oticanja nogu i tako dalje.

Nuspojava

Dugotrajna primjena ovih lijekova može dovesti do inhibicije hematopoeze. Kao rezultat toga, smanjuje se sadržaj crvenih krvnih stanica, leukocita i trombocita u krvi. Stoga je tijekom razdoblja liječenja potrebno redovito ponavljanje. opća analiza krv.

Također se mogu razviti alergijske reakcije i intolerancije. To se obično manifestira kao svrbež, crvenilo kože, urtikarija i fotoosjetljivost.

Osim toga, funkcija probavni sustav može biti poremećen, što će dovesti do poremećaja okusa, mučnine i povraćanja te nelagode u želucu. Ponekad ljudi pate od proljeva ili zatvora, a jetra prestane normalno raditi. U nekim slučajevima nastaju čirevi (afte) u ustima.

Lijekovima se može pojačati tonus parasimpatičkog živčanog sustava, a može se aktivirati i sinteza prostaglandina. Javlja se suhi kašalj i mijenja se glas. Simptomi se mogu ublažiti uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali ne i antitusicima. Ako bolesnici imaju izražen porast krvnog tlaka, ne može se isključiti paradoksalni porast krvnog tlaka. U nekim slučajevima javlja se hiperkalemija, a češće dolazi do prijeloma kostiju ekstremiteta uslijed padova.

U članku je prikazana najnovija generacija ACE inhibitora.

Jedna od najčešćih patologija kod starijih osoba je hipertenzija. U većini slučajeva izaziva ga oligopeptid angiotenzin.

Kako bi se uklonili njegovi negativni učinci na tijelo, koriste se inhibitori nove generacije - enzimi koji pretvaraju angiotenzin. Ovi lijekovi se poboljšavaju svake godine.

Nova generacija razlikuje se od prethodno stvorenih oblika doziranja (prije više od 35-40 godina) po svojoj učinkovitosti.

O ovom se pitanju ne raspravlja često. Pa ipak, mogu se razlikovati tri generacije učinkovitih lijekova za liječenje hipertenzije u bolesnika. Prva generacija proizvoda ove vrste nastala je 1984. godine.

Istraživanje je provedeno u SAD-u. Zofenopril se već tada uspješno koristio. Štoviše, recept se u početku propisivao onim pacijentima koji su imali hipertenziju trećeg ili četvrtog stupnja.

Kasnije su se pojavili inhibitori druge generacije - oni su također novi lijekovi za hipertenziju. Za razliku od prvog, oni očituju svoj učinak na pacijenta unutar 36 sati. To uključuje: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril i druge.

Treća generacija učinkovite tablete za krvni tlak predstavlja Fosinopril. Propisuje se najnoviji lijek, akutni srčani udar. Djelotvoran je kod dijabetes melitusa i bolesti bubrega.

Odaberite lijek za liječenje hipertenzije prema klinička slika, a ne po pripadnosti jednoj ili drugoj generaciji.

ACE inhibitori - popis lijekova nove generacije

Lijekovi za visoki krvni tlak pojavili su se gotovo 2000-ih. Oni imaju složen učinak na tijelo pacijenta kao cjelinu. Učinak nastaje zbog utjecaja na metaboličke procese u kojima je prisutan kalcij. To je nova generacija ACE lijekova koji ne dopuštaju spojevima kalcija da prodru u krvne žile i srce. Zbog toga se smanjuje potreba tijela za viškom kisika i normalizira se krvni tlak.

Najnovija generacija inhibitora Losartana

Najnovija generacija ACE inhibitora, popis:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lizinopropil, Dapril, ;
• Zofenopril, Fosinopril.

Pri dugotrajnoj primjeni inhibitora pacijenti neće imati nuspojava osim ako se prekorači doza lijeka. Pacijenti će osjetiti poboljšanje kvalitete života. Osim snižavanja krvnog tlaka, dolazi do normalizacije rada srčanog mišića, cirkulacije krvi u krvnim žilama i cerebralnim arterijama. Vjerojatnost razvoja aritmije je blokirana.

Ako imate hipertenziju, nemojte sami birati lijekove. Inače, možete samo pogoršati svoje stanje.

Najnovija generacija ACE inhibitora: prednosti

Da bi se smanjila smrtnost, potrebno je koristiti složeno liječenje. Uključujući inhibitore angiotenzin-konvertirajućeg enzima.

Zahvaljujući novim inhibitorima, iskusit ćete brojne prednosti u odnosu na zastarjele tablete za hipertenziju:

1. minimalne nuspojave, poboljšavaju stanje pacijenta;
2. Učinak tableta je dosta dugotrajan, nije isti kao kod lijekova za tlak prije četrdesetak godina. Osim toga, pozitivno utječu na rad srca, vaskularni sustav, bubreg;
3. pomoći u poboljšanju funkcioniranja živčanog sustava;
4. Tablete djeluju ciljano bez utjecaja na druge organe. Stoga stariji ljudi ne doživljavaju nikakve komplikacije;
5. blagotvorno djeluju na psihu i sprječavaju depresiju;
6. normalizirati veličinu lijeve klijetke;
7. ne utječu na fizičko, seksualno, emocionalno stanje pacijenta;
8. za bolesti bronha, ovi lijekovi ne uzrokuju komplikacije;
9. pozitivno djeluju na rad bubrega. Normalizirajte metaboličke procese u kojima sudjeluju mokraćna kiselina i lipidi.

Novi inhibitori indicirani su za dijabetes i trudnoću. (Nifedipin, Isradipine, Felodipine) ne preporuča se primjena u bolesnika nakon moždanog udara i sa zatajenjem srca.

Beta-blokatori se također mogu koristiti kod gore navedenih pacijenata s poviješću moždanog udara, itd. Oni uključuju: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Postoje novi inhibitori razne skupine– sve ovisi o komponentama uključenim u sastav. Sukladno tome, potrebno ih je odabrati za pacijenta ovisno o općem stanju i djelatnoj tvari u tabletama.

Nuspojave

Novi lijekovi u ovoj seriji minimiziraju utjecaj nuspojava na cjelokupno stanje pacijentovog tijela. Pa ipak se osjeća negativan utjecaj, što zahtijeva zamjenu oblik doziranja za druge tablete.

15-20% pacijenata ima sljedeće nuspojave:

• manifestacija kašlja zbog nakupljanja bradikinina. U ovom slučaju, ACE se zamjenjuje s ARA-2 (blokatori angiotenzinskih receptora - 2);
• poremećaj gastrointestinalnog trakta, funkcija jetre - u rijetkim slučajevima;
• hiperkalemija – višak kalija u tijelu. Takvi se simptomi javljaju pri uzimanju ACE inhibitora u kombinaciji s diureticima petlje. Jednokratnom primjenom preporučenih doza ne dolazi do hiperkalijemije;
• Liječenje hipertenzije i zatajenja srca maksimalnim dozama ACE inhibitora dovodi do zatajenja bubrega. Najčešće se fenomen opaža u bolesnika s već postojećim oštećenjem bubrega;
• Kad si sami propisujete lijekove za krvni tlak, ponekad, vrlo rijetko, dolazi do alergijskih reakcija. Bolje je početi koristiti u bolnici, pod nadzorom stručnjaka;
• trajno smanjenje krvnog tlaka (hipotenzija) prve doze - očituje se u bolesnika s inicijalno niskim krvnim tlakom i u onih pacijenata koji ne kontroliraju očitanja tonometra, ali uzimaju tablete za njegovo snižavanje. Štoviše, oni sami propisuju maksimalne doze.

Lijekovi za visoki krvni tlak koriste se ne samo za liječenje srčanih patologija, već se koriste iu endokrinologiji, neurologiji i nefrologiji. Mladi su posebno osjetljivi na ACE inhibitore. Njihovo tijelo brzo reagira na učinke aktivnih komponenti ovih proizvoda.

Kontraindikacije za uporabu

S oprezom propisivati ​​tablete za krvni tlak trudnicama nakon prolaska liječnički pregled. I uzimaju se pod nadzorom liječnika ako je drugi tretman neučinkovit.

Lijekovi su kontraindicirani za bolesnike koji ne podnose aktivni sastojak određenog lijeka.

Zbog toga se mogu razviti alergije. Ili, još gore, angioedem.

Ne preporuča se koristiti antihipertenzivne tablete u bolesnika mlađih od osamnaest godina. Osobe s anemijom i drugim krvnim bolestima ne smiju koristiti inhibitore. Leukopenija se također može smatrati jednim od njih. Ovaj opasna bolest, karakteriziran smanjenjem broja leukocita u krvi.

Kod porfirije postoji povećan sadržaj porfirina u krvi. Najčešće se javlja kod djece rođene u bračna zajednica od roditelja koji su u početku imali bliske obiteljske veze.

Pažljivo proučite upute za ACE inhibitor prije uporabe, posebno kontraindikacije i doziranje.

Video na temu

O liječenju hipertenzije lijekovima nove generacije:

Ako visoki krvni tlak ne pojavljuje često, tada morate početi uzimati ACE tablete pod nadzorom liječnika specijalista u malim dozama. Ako osjetite blagu vrtoglavicu na početku uzimanja inhibitora, uzmite prvu dozu prije spavanja. Nemojte ujutro naglo ustajati iz kreveta. U budućnosti će se vaše stanje normalizirati, a time i krvni tlak.

ACE inhibitori ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima su skupina lijekova koji smanjuju koncentraciju angiotenzina II u krvi i tkivima, a također povećavaju sadržaj bradikinina koji smanjuje krvožilni tonus i krvni tlak. Koriste se u liječenju blage i teške hipertenzije, a posebno su učinkoviti u bolesnika s visokom aktivnošću renina i onih koji koriste diuretike, jer diuretici povećavaju razinu renina i aktivnost renin-angiotenzinskog sustava u krvi.

Godine 1967. utvrđeno je da se angiotenzin I pretvara u angiotenzin II prilikom prolaska kroz plućnu cirkulaciju, a godinu dana kasnije uspjelo se pokazati da bradikinin također gotovo potpuno nestaje tijekom prvog prolaska kroz plućnu cirkulaciju. K.K. Ng i J. Vane sugerirali su da su karboksipeptidaza, koja inaktivira bradikinin, i enzim koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II u plućima, ACE, identični. Pretpostavka je postala dokazana činjenica kada je 1968. godine pokazano da je dipeptidil-karboksipeptidaza, koja pretvara A-I u A-II, sposobna deaktivirati bradikinin. Tu na scenu stupa otrov brazilske zmije koji izaziva jak crijevni spazam. Ferreira je pokazao da zmijski otrov pojačava djelovanje bradikinina uništavajući enzim koji inhibira bradikinin. Sljedeći korak poduzeo je Bakhl 1968. - potvrdio je da je zmijski otrov sposoban uništiti ACE. Ovaj podatak pobudio je interes dvojice istraživača D. Caushmana i M. Ondettija, koji su nakon brojnih ispitivanja iz zmijskog otrova izolirali pročišćenu tvar koja inhibira ACE - peptid koji se sastoji od devet radikala aminokiselina. Primijenjen intravenozno, imao je, očekivano, snažan antihipertenzivni učinak. Godine 1975. pod vodstvom D. Caushmana i M. Ondettija sintetiziran je kaptopril, koji je postao prvi predstavnik velike skupine lijekovi, poznati kao ACE inhibitori.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je posljedica glavnog učinka koji ti lijekovi izazivaju (impliciranog u njihovom nazivu), naime, sposobnosti inhibicije aktivnosti ključnog enzima renin-angiotenzinskog sustava, ACE. Inhibicija aktivnosti ACE dovodi do niza posljedica koje daju hipotenzivni učinak ovih lijekova:

• inhibicija vazokonstriktora i učinaka zadržavanja natrija angiotenzina II smanjenjem njegovog stvaranja iz angiotenzina I;
• inhibiranje inaktivacije bradikinina i poticanje manifestacije njegovih pozitivnih vazodilatacijskih i natriuretičkih svojstava;
• povećanje sinteze snažnih vazodilatacijskih čimbenika: dušikovog oksida (II) i prostaciklina;
• povećana sinteza angiotenzina, koji ima vazodilatacijsko i natriuretičko djelovanje;
• inhibicija stvaranja angiotenzina III, kateholamina, vazopresina, aldosterona i endotelina-1.

Klasifikacija ACE inhibitora

Ovisno o kemijska struktura ACE inhibitori se dijele u četiri glavne skupine:

• sulfhidril (kaptopril, benazepril);
• karboksi (kvinapril, lizinopril, perindopril, ramipril, enalapril);
• fosfat (fosinopril);
• hidroksamski (Idrapril).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, ACE inhibitori se farmakokinetički dijele u tri klase:

• Klasa I - lipofilni lijekovi: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• Klasa II - lipofilni prolijekovi.
• Podrazred IIA - lijekovi čiji se aktivni metaboliti prvenstveno izlučuju putem bubrega: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
• Podklasa IIB - lijekovi čiji aktivni metaboliti imaju dva puta eliminacije odjednom - kroz bubrege s urinom, kao i kroz jetru sa žuči i probavni trakt s izmetom: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fozinopril.
• Klasa III - hidrofilni lijekovi: lizinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilnost je vrlo važno svojstvo ljekovitih proizvoda, karakterizira njihovu sposobnost prodiranja u tkivo kroz lipidnu membranu i inhibicije aktivnosti ACE izravno u ciljnim organima (bubrezi, miokard, vaskularni endotel).

Lijekovi druge generacije razlikuju se od prve po nizu značajki: većoj aktivnosti, manjoj učestalosti nuspojava i odsutnosti sulfhidrilnih skupina u kemijskoj strukturi, koje potiču autoimunizaciju.

Kaptopril je lijek 1. klase s nefroprotektivnim učinkom, ali je kratkog djelovanja (6-8 sati), pa se propisuje 3-4 puta dnevno. Lijekovi klase 2 imaju duži poluživot (18-24 sata) i propisuju se 1-2 puta dnevno.

Međutim, svi su oni prolijekovi, ulaze u tijelo u neaktivnom stanju i zahtijevaju metaboličku aktivaciju u jetri. Lijekovi klase 3 su aktivni metaboliti lijekova klase 2 koji djeluju 24 sata i daju blagi, stabilan antihipertenzivni učinak.

Indikacije za uporabu ACE inhibitora:

• Arterijska hipertenzija;
• Zastoj srca;
• Patologija bubrega;
• Preboljeli infarkt miokarda;
• Visoki koronarni rizik;
• Prevencija ponovljenih moždanih udara.

U liječenju arterijske hipertenzije prednost treba dati ACE inhibitorima u sljedećim slučajevima:

• Istodobno zatajenje srca;
• Asimptomatsko oštećenje sistoličke funkcije lijeve klijetke;
• Istodobni dijabetes melitus;
• Hipertrofija lijeve klijetke;
• Ishemija srca;
• Ateroskleroza karotidnih arterija;
• Prisutnost mikroalbuminurije;
• Kronična bolest bubrega (hipertenzivna ili dijabetička nefropatija).

Kontraindikacije za ACE inhibitore

Među kontraindikacijama za primjenu ACE inhibitora su apsolutne kontraindikacije:

• sklonost angioedemu;
• razdoblja trudnoće i dojenja;
• bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije jednog bubrega;
• teško kronično zatajenje bubrega;
• teška hiperkalijemija;
• hipertrofična kardiomiopatija s ozbiljnom opstrukcijom izlaznog trakta lijevog ventrikula;
• hemodinamski značajna stenoza aortne ili mitralne valvule;
• konstriktivni perikarditis;
• kronična bolest plućnog srca u fazi dekompenzacije;
• porfirija;
• leukopenija;
• teška anemija.

Relativne kontraindikacije:

• umjereno kronično zatajenje bubrega;
• umjerena hiperkalijemija;
• ciroza jetre ili kronični aktivni hepatitis;
• kronično plućno srce u fazi kompenzacije;
• teške opstruktivne plućne bolesti;
• padagrijski bubreg;
• stanje nakon transplantacije bubrega;
• kombinacija ovog lijeka s indometacinom, diureticima koji zadržavaju kalij, fenotiazinima, rifampicinom, alopurinolom i litijevim solima.

Koje su nuspojave ACE inhibitora?

• suhi kašalj;
• glavobolja, vrtoglavica i opća slabost;
• arterijska hipotenzija;
• infekcije gornjeg dišnog trakta;
• povećana koncentracija kalija u krvi;
• povećana razina kreatinina u krvi;
• proteinurija;
• toksični i imunopatološki učinci na bubrege;
• alergijske reakcije;
• neutropenija, anemija i trombocitopenija;
• promjene u probavnim organima (manifestiraju se iskrivljenjem okusa, mučninom, povraćanjem, aftoznim osipom na oralnoj sluznici, disfunkcijom jetre);
• paradoksalno povišenje krvnog tlaka s jednostranom stenozom bubrežne arterije.

ACE inhibitore karakterizira učinak "prve doze" - pretjerano sniženje krvnog tlaka, s prijetnjom kolapsa, vrtoglavice i mogućnosti nesvjestice u prva 2-4 sata nakon uzimanja pune doze lijeka. To je posebno opasno za bolesnike s koronarnom arterijskom bolešću i cerebralnom insuficijencijom. Stoga se i kaptopril i inhibitori poput enalaprila u početku propisuju u znatno smanjenoj dozi od 1/4-1/2 tablete. Iznimka je perindopril, koji ne uzrokuje hipotenziju nakon prve doze.

Koji ACE inhibitor je bolji?

Među ACE inhibitorima, Prestarium ima najbolje kvalitete. Ovaj lijek u dozi od 4-8 mg kada se uzima jednom dnevno osigurava učinkovito smanjenje krvnog tlaka ovisno o dozi od prvih tjedana liječenja. Prestarium jednom dozom stabilno kontrolira krvni tlak tijekom dana. Od svih ACE inhibitora, Prestarium ima najveći T/P ratio (omjer konačne učinkovitosti lijeka prema maksimumu), što potvrđuju FDA (Američka agencija za hranu i lijekove) i Konsenzus Europskog kardiološkog društva. . Zahvaljujući tome, Prestarium osigurava istinsku kontrolu krvnog tlaka tijekom 24 sata i pouzdano štiti od porasta krvnog tlaka u „najopasnijem“ jutarnjem razdoblju, kada je rizik od komplikacija poput srčanog ili moždanog udara posebno visok.

Što se tiče omjera cijene i kvalitete, lijek Berlipril treba istaknuti kao jedan od kvalitetnih generičkih lijekova za liječenje ACE inhibitorima.