Situs ini menyediakan informasi referensi untuk tujuan informasi saja. Diagnosis dan pengobatan penyakit harus dilakukan di bawah pengawasan seorang spesialis. Semua obat memiliki kontraindikasi. Saran ahli diperlukan!

Obat Enalapril

Enalapril- obat antihipertensi yang termasuk golongan ACE inhibitor. Kerja Enalapril disebabkan oleh pengaruhnya terhadap sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang berperan penting dalam pengaturan tekanan darah.

Efek obat yang terlihat berkembang setelah meminumnya dalam waktu 2-4 jam, dan efek awal - dalam waktu satu jam. Tekanan maksimum berkurang setelah 4-5 jam. Saat menggunakan Enalapril dalam dosis yang dianjurkan, efek hipotensinya bertahan sekitar satu hari.

Obat ini cepat diserap di saluran cerna dengan tingkat penyerapan sekitar 60%. Enalapril diekskresikan terutama melalui ginjal dan usus.

Formulir rilis

Enalapril tersedia dalam bentuk tablet 5, 10, 20 mg, dikemas dalam kemasan blister sebanyak 10 buah. Ada dua atau tiga lepuh di dalam kotak karton.

Renitek Belanda dan Inggris berisi 14 tablet dalam satu kemasan.

Efek samping saat mengonsumsi Enalapril seringkali bersifat reversibel. Oleh karena itu, jika muncul, penggunaan obat segera dihentikan.

Pengobatan dengan Enalapril

Bagaimana cara mengonsumsi Enalapril?
Sesuai dengan resep dokter, obat diminum 1-2 kali sehari, apapun asupan makanannya. Sediaan kombinasi enalapril yang mengandung diuretik paling baik diminum pada pagi hari. Pengobatan dengan obat diterima untuk waktu yang lama, dengan toleransi yang baik - sepanjang hidup.

Akibat pemberian enalapril secara simultan dengan sediaan garam litium, ekskresi litium dapat melambat, dan efek toksiknya meningkat. Oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk meresepkan obat ini secara bersamaan.

Penggunaan kombinasi enalapril dengan diuretik hemat kalium dapat menyebabkan retensi kalium dan hiperkalemia. Oleh karena itu, obat-obatan tersebut hanya dapat dikonsumsi secara bersamaan di bawah kendali uji laboratorium.

Ada bukti bahwa pemberian insulin secara simultan, serta obat hipoglikemik lainnya dan Enalapril, dapat menyebabkan hipokalemia. Paling sering ini terjadi pada awal pengobatan pada pasien dengan kelainan ginjal.

Enalapril melemahkan aksi Teofilin.

Aman untuk meresepkan Enalapril dengan aspirin dalam dosis kardiologis, dengan beta-blocker dan trombolitik.

Analog Enalapril

Untuk analog (sinonim) obat, yang memiliki komposisi Enalapril sebagai yang utama zat aktif, mengaitkan:

• Selesaikan;
• vasolapril;
• Invoril;
• berlipril;
• Sunting;
• enam;
• Bagopril;
• miopril;
• arena;
• Renitek;
• Envas;
• koran;
• Enalakor dan lain-lain.

Ada obat kombinasi, seperti Enap H Slovenia dan Enap HL, Enapharm H Rusia dan sejenisnya. Selain Enalapril, obat ini mengandung zat Hydrochlorothiazide, yang memiliki efek diuretik, sehingga meningkatkan efek hipotensi obat.

Analog enalapril, yang memiliki efek serupa, tetapi memiliki efek berbeda komposisi kimia, apakah obat Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fosinopril.

Enalapril merupakan obat antihipertensi yang memiliki efek hipotensi, kardioprotektif, vasodilatasi dan natriuretik. Petunjuk penggunaan menganjurkan penggunaan tablet 5 mg, 10 mg dan 20 mg (termasuk Geksal atau Akri) untuk pengobatan berbagai bentuk hipertensi arteri, termasuk jika tidak ada efek yang diinginkan saat mengonsumsi obat antihipertensi lainnya. Ulasan pasien dan dokter menjelaskan pada tekanan apa obat ini membantu.

Bentuk rilis dan komposisi

Enalapril tersedia dalam bentuk tablet bulat, putih atau putih dengan warna krem, silindris, bikonveks, dengan garis skor di satu sisi. Dikemas dalam lepuh 10 dan 20 buah.

Sifat farmakologis

Tablet enalapril adalah penghambat enzim pengubah angiotensin. Petunjuk penggunaan (harga, ulasan, analog akan dibahas nanti dalam artikel) melaporkan bahwa obat ini membantu mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik, resistensi pembuluh darah perifer total, serta beban pada miokardium.

Penurunan tekanan darah dalam batas terapeutik tidak mempengaruhi sirkulasi otak, karena aliran darah di pembuluh otak dapat dipertahankan tingkat yang diperlukan dan dengan latar belakang tekanan darah rendah.

Penggunaan enalapril jangka panjang secara signifikan mengurangi hipertrofi ventrikel kiri pada miokardium, mencegah perkembangan gagal jantung kronis.

Obat ini juga menunjukkan efek diuretik ringan. Penggunaan obat meningkatkan aliran darah ginjal dan koroner. Efek hipotensi obat muncul 1 jam setelah pemberiannya dan berlangsung selama 24 jam.

Apa yang membantu Enalapril?

Indikasi penggunaan obat tersebut antara lain:

• disfungsi ventrikel kiri;
• hipertensi arteri;
• gagal jantung kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Pada tekanan apa yang diresepkan?

• Pengobatan hipertensi esensial (peningkatan tekanan darah primer tanpa proses patologis jaringan kardiovaskular), meskipun tekanan arteri tidak melebihi 130/90 mm Hg. Seni. malnutrisi otak dan otot jantung sudah diamati. Setiap kelebihan norma (120/80 mm Hg. Art.) merupakan indikasi langsung untuk penunjukan Enalapril. Dosis dan pengobatan dipilih oleh dokter berdasarkan hasil penelitian terhadap keadaan sistem kardiovaskular dan penyakit yang mendasari pasien.
• Pengobatan hipertensi pada setiap tahap perkembangan penyakit dengan tekanan darah lebih dari 120/80 mm Hg. Seni. untuk pasien normotonik, dengan bentuk awal hipertensi, obat ini diresepkan, serta dalam kursus yang rumit dan terbengkalai dalam kombinasi dengan obat lain. Penting untuk diingat bahwa tidak semua obat digabungkan satu sama lain, pengobatan yang kompleks dilakukan hanya di bawah pengawasan bersama dari terapis dan ahli jantung, yang mengurangi risiko komplikasi. Dosis Enalapril selama terapi dapat bervariasi, dipilih secara individual di bawah kendali dinamis tekanan darah dan kondisi umum pasien.
• Dosis minimum 1,25 ml obat diresepkan untuk orang dengan tekanan 120/80 mm Hg. Seni. pada kondisi tekanan kerja 100/60 mm Hg. Seni. (pengobatan tekanan darah tinggi pada pasien hipotensi dilakukan dalam jangka pendek 1-3 bulan jika terjadi pelanggaran kesejahteraan).

Petunjuk Penggunaan

Enalapril diminum dengan atau tanpa makanan. Dosis awal untuk hipertensi arteri adalah 5 mg/hari. Jika efek yang diharapkan tidak terjadi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

Dengan tolerabilitas obat yang baik, diperbolehkan meningkatkan dosis menjadi 40 mg/hari, dibagi menjadi 1-2 dosis. Setelah 2-3 minggu, dosis dapat dikurangi hingga tingkat pemeliharaan 10-40 mg/hari. Dosis yang dianjurkan untuk hipertensi sedang adalah 10 mg/hari.

Dosis awal untuk hipertensi renovaskular adalah 2,5-5 mg/hari. Dalam kasus hipertensi arteri yang parah, hal ini diperbolehkan pemberian intravena obat di lingkungan rumah sakit.

Dosis awal untuk gagal jantung kronis adalah 2,5 mg. Selanjutnya, dosis ditingkatkan setiap 3-4 hari sebesar 2,5-5 mg obat Enalapril sesuai indikasi respon klinis, tetapi tidak lebih dari 40 mg/hari, pemberian tunggal atau ganda setiap hari.

Untuk disfungsi ventrikel kiri miokardium tanpa gejala, dosis yang dianjurkan adalah 5 mg/hari, dibagi menjadi dua dosis yang sama yaitu 2,5 mg.

Dosis maksimalnya adalah 40 mg/hari.

Kontraindikasi

• porfiria;
• kehamilan;
• masa menyusui;
• hipersensitivitas terhadap ACE inhibitor, dimana tablet Enalapril dapat menyebabkan efek samping;
• usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum diketahui);
• riwayat angioedema terkait dengan pengobatan penghambat ACE.

Efek samping

• sakit kepala;
• kelemahan;
• depresi;
• kecemasan;
• rasa panas;
• peningkatan kelelahan;
• kantuk (2-3%);
• mulut kering;
• penurunan tekanan darah yang berlebihan;
• kebisingan di telinga;
• pusing;
• insomnia;
• sesak napas;
• sarang lebah;
• ruam kulit;
• gangguan fungsi ginjal;
• angioedema;
• keruntuhan ortostatik;
• stomatitis;
• glositis;
• pneumonitis interstisial;
• infark miokard (biasanya berhubungan dengan penurunan tekanan darah yang nyata);
• aritmia (bradi atrium atau takikardia, fibrilasi atrium);
• anoreksia;
• obstruksi usus;
• batuk kering yang tidak produktif;
• alopecia;
• nyeri dada;
• pelanggaran alat vestibular;
• bronkospasme;
• kebingungan;
• angina;
• penurunan libido;
• gangguan dispepsia (mual, diare atau sembelit, muntah, nyeri di perut);
• nekrolisis epidermal toksik.

Anak-anak, selama hamil dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Enalapril dikontraindikasikan pada usia di bawah 18 tahun (karena keamanan dan kemanjuran obat dalam masa kecil tidak terpasang).

instruksi khusus

Kehati-hatian harus diberikan saat meresepkan Enalapril untuk pasien dengan penurunan BCC (sebagai akibat dari terapi diuretik, sambil membatasi asupan garam, hemodialisis, diare dan muntah) - ada peningkatan risiko penurunan tekanan darah secara tiba-tiba dan nyata setelah menggunakan bahkan obat tersebut. dosis awal ACE inhibitor.

Sementara hipotensi arteri bukan merupakan kontraindikasi untuk melanjutkan pengobatan dengan obat setelah stabilisasi tekanan darah. Jika terjadi penurunan tekanan darah berulang kali, dosis harus dikurangi atau obat harus dihentikan.

Penggunaan membran dialisis yang sangat permeabel meningkatkan risiko reaksi anafilaksis. Koreksi rejimen dosis pada hari-hari bebas dialisis harus dilakukan tergantung pada tingkat tekanan darah.

interaksi obat

Beta-blocker, nitrat, penghambat lambat saluran kalsium, diuretik, prazosin, metildopa dan hidralazin meningkatkan efek hipotensi enalapril.

Ketika meresepkan obat sesuai indikasi bersamaan dengan NSAID, efek hipotensi dari obat pertama dapat dikurangi. Obat tersebut mengurangi efektivitas obat-obatan, termasuk teofilin.

Allopurinol, imunosupresan dan sitostatika meningkatkan hematotoksisitas.

Analog Enalapril

Menurut strukturnya, analog dibedakan:

1. Sunting.
2. Enazil 10.
3. Vero-enalapril.
4. Berlipril 5.
5. Selesai.
6. Envipril.
7. Invoril.
8. Enafarm.
9. Bagopril.
10. Enalapril GEKSAL.
11. Enalapril-Agio.
12. Renitek.
13. Enalacore.
14. Berlipril 10.
15. Renipril.
16. enam.
17. Vasolapril.
18. koran.
19. Enalapril-UBF.
20. Enalapril maleat.
21. Envas.
22. Berlipril 20.
23. Miopril.
24. Enalapril-AKOS.
25. Enalapril-FPO.
26. Arenal.
27. Enalapril-Acre.

Kondisi dan harga liburan

Harga rata-rata ENALAPRIL di apotek (Moskow) adalah 59 rubel. Di Kyiv, Anda dapat membeli obat seharga 10 hryvnia, di Kazakhstan - seharga 70 tenge. Apotek di Minsk menawarkan pil seharga 0,80-0,90 bel. rubel. Ini dilepaskan dari apotek dengan resep dokter.

Tampilan Posting: 2 430

Enalapril maleat (enalapril)

Komposisi dan bentuk pelepasan obat

pil dari putih menjadi putih dengan semburat kekuningan, bulat, bikonveks.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 73 mg, pati jagung pregelatinisasi - 30 mg, bedak - 3 mg, silikon dioksida koloidal - 1 mg, magnesium stearat - 1 mg.

10 buah. - kemasan blister (1) - kemasan karton.
10 buah. - Kemasan Blister (2) - Kemasan Kardus.
10 buah. - kemasan blister (3) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan blister (5) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan blister (10) - kemasan karton.

efek farmakologis

penghambat ACE. Ini adalah obat dari mana metabolit aktif enalaprilat terbentuk di dalam tubuh. Dipercaya bahwa mekanisme kerja antihipertensi dikaitkan dengan penghambatan kompetitif aktivitas ACE, yang menyebabkan penurunan laju konversi angiotensin I menjadi angiotensin II (yang memiliki efek vasokonstriktor yang nyata dan merangsang sekresi aldosteron di kelenjar adrenal. korteks).

Sebagai akibat dari penurunan konsentrasi angiotensin II, terjadi peningkatan sekunder aktivitas renin karena penghapusan umpan balik negatif terhadap pelepasan renin dan penurunan langsung sekresi aldosteron. Selain itu, enalaprilat tampaknya mempunyai efek pada sistem kinin-kallikrein, mencegah pemecahan bradikinin.

Karena efek vasodilatasi, mengurangi OPSS (afterload), tekanan baji di kapiler paru (preload) dan resistensi di pembuluh darah paru; meningkatkan curah jantung dan toleransi latihan.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis, penggunaan enalapril jangka panjang meningkatkan toleransi terhadap aktivitas fisik dan mengurangi keparahan gagal jantung (dinilai berdasarkan kriteria NYHA). Enalapril pada pasien dengan gagal jantung ringan sampai sedang derajat sedang memperlambat perkembangannya, dan juga memperlambat perkembangan dilatasi ventrikel kiri. Dengan disfungsi ventrikel kiri, enalapril mengurangi risiko terjadinya hasil iskemik yang besar (termasuk kejadian infark miokard dan jumlah rawat inap karena angina tidak stabil).

Farmakokinetik

Ketika diminum, sekitar 60% diserap dari saluran pencernaan. Menelan makanan secara bersamaan tidak mempengaruhi penyerapan. Ini dimetabolisme di hati melalui hidrolisis dengan pembentukan enalaprilat, karena aktivitas farmakologis yang mewujudkan efek hipotensi. Pengikatan enalaprilat dengan protein plasma adalah 50-60%.

T 1/2 enalaprilat adalah 11 jam dan meningkat dengan gagal ginjal. Setelah pemberian oral, 60% dosis diekskresikan oleh ginjal (20% sebagai enalapril, 40% sebagai enalaprilat), 33% diekskresikan melalui usus (6% sebagai enalapril, 27% sebagai enalaprilat). Setelah pemberian enalaprilat intravena, 100% diekskresikan oleh ginjal tidak berubah.

Indikasi

Hipertensi arteri (termasuk renovaskular), insufisiensi kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Hipertensi esensial.

Gagal jantung kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Pencegahan perkembangan gagal jantung yang signifikan secara klinis pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Pencegahan iskemia koroner pada pasien disfungsi ventrikel kiri untuk mengurangi kejadian infark miokard dan mengurangi frekuensi rawat inap pada angina tidak stabil.

Kontraindikasi

Riwayat angioedema, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal pada satu ginjal, hiperkalemia, porfiria, aplikasi simultan dengan aliskiren pada pasien diabetes melitus atau gangguan fungsi ginjal (QC<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dosis

Bila diminum, dosis awal adalah 2,5-5 mg 1 kali/hari. Dosis rata-rata adalah 10-20 mg/hari dalam 2 dosis terbagi.

Dosis harian maksimum bila diminum adalah 80 mg.

Efek samping

Dari samping sistem saraf: pusing, sakit kepala, kelelahan, kelelahan; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - gangguan tidur, gugup, depresi, ketidakseimbangan, paresthesia, tinnitus.

Dari samping dari sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, sinkop, jantung berdebar, nyeri di daerah jantung; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - hot flashes.

Dari sistem pencernaan: mual; jarang - mulut kering, sakit perut, muntah, diare, sembelit, fungsi hati abnormal, peningkatan aktivitas transaminase hati, peningkatan konsentrasi bilirubin dalam darah, hepatitis, pankreatitis; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - glositis.

Dari sistem hematopoietik: jarang - neutropenia; pada pasien dengan penyakit autoimun - agranulositosis.

Dari sistem kemih: jarang - gangguan fungsi ginjal, proteinuria.

Dari sistem pernapasan: batuk kering.

Dari sistem reproduksi: sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - impotensi.

Reaksi dermatologis: sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - rambut rontok.

Reaksi alergi: jarang - ruam kulit, edema Quincke.

Yang lain: jarang - hiperkalemia, kram otot.

interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan sitostatika, risiko terjadinya leukopenia meningkat.

Dengan penggunaan simultan diuretik hemat kalium (termasuk spironolakton, triamteren, amilorida), preparat kalium, pengganti garam dan suplemen makanan yang mengandung kalium, hiperkalemia dapat terjadi (terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal), karena. ACE inhibitor mengurangi kandungan aldosteron, yang menyebabkan retensi kalium dalam tubuh dengan latar belakang pembatasan ekskresi kalium atau asupan tambahannya ke dalam tubuh.

Dengan penggunaan opioid dan anestesi secara simultan, efek antihipertensi enalapril ditingkatkan.

Dengan penggunaan simultan diuretik "loop", diuretik thiazide, efek antihipertensi ditingkatkan. Ada risiko terkena hipokalemia. Peningkatan risiko gangguan fungsi ginjal.

Dengan penggunaan simultan dengan azathioprine, anemia dapat terjadi, yang disebabkan oleh penghambatan aktivitas eritropoietin di bawah pengaruh ACE inhibitor dan azathioprine.

Kasus perkembangan reaksi anafilaksis dan infark miokard dengan penggunaan allopurinol pada pasien yang menerima enalapril dijelaskan.

Dalam dosis tinggi dapat mengurangi efek antihipertensi enalapril.

Belum diketahui secara pasti apakah asam asetilsalisilat mengurangi kemanjuran terapeutik inhibitor ACE pada pasien dengan penyakit arteri koroner dan gagal jantung. Sifat interaksi ini bergantung pada perjalanan penyakit.

Asam asetilsalisilat, dengan menghambat sintesis COX dan prostaglandin, dapat menyebabkan vasokonstriksi, yang menyebabkan penurunan curah jantung dan memperburuk kondisi pasien gagal jantung yang menerima ACE inhibitor.

Dengan penggunaan simultan beta-blocker, metildopa, nitrat, hidralazin, prazosin, peningkatan efek antihipertensi dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan NSAID (termasuk indometasin), efek antihipertensi enalapril menurun, tampaknya karena penghambatan sintesis prostaglandin di bawah pengaruh NSAID (yang diyakini berperan dalam pengembangan efek hipotensi dari ACE inhibitor). Peningkatan risiko terjadinya disfungsi ginjal; jarang diamati hiperkalemia.

Dengan penggunaan simultan insulin, agen hipoglikemik turunan sulfonilurea, hipoglikemia dapat terjadi.

Dengan penggunaan simultan ACE inhibitor dan interleukin-3, terdapat risiko hipotensi arteri.

Dengan penggunaan simultan dengan ada laporan perkembangan sinkop.

Dengan penggunaan simultan dengan clomipramine, peningkatan aksi clomipramine dan perkembangan efek toksik dilaporkan.

Dengan penggunaan simultan dengan kotrimoksazol, kasus hiperkalemia telah dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan dengan litium karbonat, konsentrasi litium dalam serum darah meningkat, yang disertai dengan gejala keracunan litium.

Dengan penggunaan simultan dengan orlistat, efek antihipertensi enalapril menurun, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan, perkembangan krisis hipertensi.

Dipercaya bahwa dengan penggunaan simultan dengan procainamide, peningkatan risiko terjadinya leukopenia mungkin terjadi.

Dengan penggunaan simultan dengan enalapril, efek obat yang mengandung teofilin menurun.

Ada laporan perkembangan gagal ginjal akut pada pasien setelah transplantasi ginjal, saat menggunakan siklosporin.

Dengan penggunaan simultan dengan simetidin, T 1/2 enalapril meningkat dan konsentrasinya dalam plasma darah meningkat.

Dipercaya bahwa efektivitas obat antihipertensi dapat dikurangi bila digunakan bersamaan dengan eritropoietin.

Dengan penggunaan simultan dengan etanol, risiko hipotensi arteri meningkat.

instruksi khusus

Ini digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit autoimun, diabetes mellitus, gangguan fungsi hati, stenosis aorta berat, stenosis otot subaortik yang tidak diketahui asalnya, kardiomiopati hipertrofik, dan kehilangan cairan dan garam. Dalam kasus pengobatan sebelumnya dengan saluretik, khususnya pada pasien dengan gagal jantung kronis, risiko terjadinya hipotensi ortostatik meningkat, oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan dengan enalapril, perlu untuk mengkompensasi hilangnya cairan dan garam.

Dengan pengobatan jangka panjang dengan enalapril, perlu untuk memantau gambaran darah tepi secara berkala. Penghentian enalapril secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah yang tajam.

Selama intervensi bedah selama masa pengobatan dengan enalapril, hipotensi arteri dapat terjadi, yang harus diperbaiki dengan pemberian cairan dalam jumlah yang cukup.

Sebelum memeriksa fungsi kelenjar paratiroid, enalapril harus dihentikan.

Pengaruhnya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanismenya

Kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan atau melakukan pekerjaan lain yang memerlukan perhatian lebih, karena. pusing mungkin terjadi, terutama setelah meminum dosis awal enalapril.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan selama kehamilan. Jika terjadi kehamilan, enalapril harus segera dihentikan.

Enalapril diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, penggunaannya selama menyusui harus memutuskan penghentian menyusui.

Penerapan di masa kecil

Keamanan dan kemanjuran enalapril pada anak-anak belum diketahui.

Untuk gangguan fungsi hati

Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Antihipertensi - penghambat enzim pengubah angiotensin.

Komposisi Enalapril

Enalapril.

Produsen

Geksal AG (Jerman), Salyutas Pharma GmbH (Jerman)

efek farmakologis

Hipotensi, kardioprotektif.

Ini mengalami biotransformasi di hati dengan pembentukan metabolit aktif - enalaprilat.

Enalaprilat dengan mudah melewati penghalang histohematik, tidak termasuk BBB, dan melintasi plasenta.

Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Penurunan tekanan darah muncul 1 jam setelah pemberian, mencapai maksimum setelah 6 jam dan berlangsung selama 1 hari.

Pada beberapa pasien, terapi selama beberapa minggu diperlukan untuk mencapai tingkat tekanan darah yang optimal.

Pada gagal jantung, pengobatan jangka panjang (dalam 6 bulan) meningkatkan toleransi olahraga, mengurangi ukuran jantung, dan mengurangi angka kematian.

Efek hipotensi enalapril disebabkan oleh penurunan kandungan angiotensin II dan aldosteron dalam darah, peningkatan konsentrasi bradikinin dan PGE2.

Penurunan resistensi pembuluh darah perifer total disertai dengan peningkatan curah jantung tanpa perubahan denyut jantung, penurunan tekanan kapiler paru dan pembongkaran sirkulasi paru, yang mengakibatkan peningkatan toleransi latihan dan penurunan tekanan darah. ukuran jantung yang melebar.

Efek samping enalapril

Depresi SSP, depresi, ataksia, kejang, mengantuk atau insomnia, neuropati perifer, gangguan penglihatan, pengecapan, penciuman, tinitus, konjungtivitis, lakrimasi, hipotensi, infark miokard, kecelakaan serebrovaskular akut (akibat hipotensi), gangguan irama jantung ( atrium takikardia atau bradikardia, fibrilasi atrium), hipotensi ortostatik, serangan angina, tromboemboli cabang arteri pulmonalis, bronkospasme, dispnea, batuk tidak produktif, pneumonitis interstisial, bronkitis dan infeksi saluran pernapasan atas lainnya, rinorea, stomatitis, xerostomia, glositis, anoreksia , pencernaan yg terganggu, melena, sembelit, pankreatitis, gangguan fungsi hati ( hepatitis kolestatik, nekrosis hepatoseluler), disfungsi ginjal, oliguria, infeksi saluran kemih, ginekomastia, impotensi, neutropenia, trombositopenia, dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik, pemfigus, herpes zoster, alopecia, fotodermatitis, reaksi alergi (sindrom Stevens-Johnson, urtikaria, angioedema , syok anafilaksis, dll).

Indikasi untuk digunakan

Hipertensi, hipertensi arteri simtomatik, gagal jantung, nefropati diabetik, hiperaldosteronisme sekunder, penyakit Raynaud, skleroderma, terapi kompleks infark miokard, angina saat aktivitas, gagal ginjal kronis.

Kontraindikasi Enalapril

Hipersensitivitas, kehamilan, menyusui, masa kanak-kanak.

Cara pemakaian dan dosis

Dosis awal adalah 5 mg 1 kali sehari, dan pada pasien dengan kelainan ginjal atau mereka yang menggunakan diuretik - 2,5 mg 1 kali sehari.

Dengan toleransi dan kebutuhan yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-40 mg per hari satu atau dua kali.

Overdosis

Gejala:

• hipotensi,
• perkembangan infark miokard,
• gangguan akut sirkulasi serebral dan komplikasi tromboemboli dengan latar belakang penurunan tajam tekanan darah.

Perlakuan:

• dalam / dalam pengenalan larutan natrium klorida isotonik dan terapi simtomatik.

Interaksi

Penunjukan obat antihipertensi lain secara bersamaan, barbiturat, sediaan litium, antidepresan trisiklik, turunan tiazin, atau asupan alkohol menyebabkan penurunan tajam tekanan darah.

Analgesik dan obat antiinflamasi nonsteroid mengurangi efek obat.

Pengobatan simultan dengan sitostatika, imunosupresan dan kortikosteroid menyebabkan leukopenia.

Dengan penggunaan simultan diuretik hemat kalium dan/atau sediaan kalium, hiperkalemia mungkin terjadi, dan sediaan yang mengandung teofilin mengurangi efeknya.

instruksi khusus

Kehati-hatian harus diberikan saat meresepkan obat kepada pasien yang menjalani diet rendah garam dan bebas garam.

Sebelum dan selama pengobatan, perlu untuk memantau tekanan darah, fungsi ginjal, konsentrasi transaminase dan alkali fosfatase di dasar pembuluh darah (dengan peningkatan kandungannya, pengobatan dibatalkan).

Obat ini diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal (pemilihan dosis harus dilakukan di bawah kendali enalapril dalam darah).

Kondisi penyimpanan

Daftar B.

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu kamar, tetapi tidak lebih tinggi dari 25 gr. DENGAN.

Keterangan

Tablet berwarna putih dengan semburat kekuningan, berbentuk silinder datar, dengan talang.

Menggabungkan

Satu tablet mengandung: zat aktif- enalapril maleat - 5 mg atau 10 mg; Eksipien: laktosa monohidrat, pati 1500 (pati jagung pregelatinisasi sebagian), pati jagung, natrium bikarbonat, magnesium stearat.

Kelompok farmakoterapi

Obat-obatan yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin. Penghambat enzim pengubah angiotensin.
Kode ATX: C09AA02.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Enalapril maleat adalah garam asam maleat dan enalapril. Setelah penyerapan, enalapril mengalami hidrolisis menjadi enalaprilat, yang menghambat ACE, yang menyebabkan penurunan konsentrasi plasma senyawa penekan angiotensin II dan, sebagai akibatnya, peningkatan aktivitas renin plasma dan penurunan sekresi aldosteron. Obat ini juga dapat memblokir pemecahan bradikinin, suatu peptida vasodepresor (vasodilator) yang kuat.
Meskipun mekanisme enalapril memberikan efek hipotensinya terutama melalui penekanan sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang memainkan peran paling penting dalam pengaturan tekanan darah, obat ini juga memberikan efek antihipertensi pada pasien dengan kadar renin rendah. . Asupan enalapril oleh penderita hipertensi menyebabkan penurunan tekanan darah (BP) baik pada posisi terlentang maupun berdiri, tanpa peningkatan denyut jantung.
Gejala hipotensi postural jarang terjadi. Pada beberapa pasien, mencapai tingkat penurunan tekanan darah yang optimal mungkin memerlukan terapi beberapa minggu. Penghentian enalapril secara tiba-tiba tidak disertai dengan peningkatan tekanan darah yang cepat.
Penekanan aktivitas ACE yang efektif biasanya terjadi dalam 2-4 jam setelah konsumsi enalapril dosis individu. Permulaan aktivitas antihipertensi biasanya diamati dalam waktu satu jam, penurunan tekanan darah maksimum dicapai dalam waktu 4-6 jam setelah pemberian. Durasi kerja tergantung pada dosis - dalam jumlah yang dianjurkan, efek antihipertensi dan hemodinamik obat bertahan setidaknya selama 24 jam.
Dalam studi hemodinamik pada pasien dengan hipertensi arteri penurunan tekanan darah disertai dengan penurunan resistensi perifer pada arteri dengan peningkatan curah jantung dan sedikit atau tidak ada perubahan denyut jantung. Setelah diperkenalkannya enalapril, terjadi peningkatan aliran darah ginjal; kecepatan filtrasi glomerulus tidak berubah; tidak ada tanda-tanda retensi natrium atau air yang diamati. Namun, pada pasien dengan penurunan filtrasi glomerulus, terjadi peningkatan indikator ini.
Bila dikombinasikan dengan diuretik tipe thiazide, efek hipotensinya bersifat aditif. Pada saat yang sama, enalapril dapat mengurangi atau mencegah perkembangan hipokalemia yang disebabkan oleh penggunaan tiazid.
Pada pasien dengan gagal jantung selama terapi dengan digitalis dan diuretik, enalapril mengurangi resistensi perifer dan tekanan darah.
Curah jantung meningkat sementara denyut jantung (biasanya meningkat pada pasien gagal jantung) menurun; tekanan baji di kapiler paru (DZLK) menurun. Terapi dengan enalapril menormalkan kondisi gagal jantung dan meningkatkan toleransi olahraga. Efek ini bertahan selama terapi. Pada pasien dengan gagal jantung ringan atau sedang, obat memperlambat perkembangan dilatasi jantung dan gagal jantung (penurunan volume akhir diastolik dan sistolik ventrikel kiri dan peningkatan fraksi ejeksi (ejeksi)).
Pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri, enalapril mengurangi risiko kejadian kardiovaskular utama, infark miokard, dan jumlah rawat inap karena angina tidak stabil.
Farmakokinetik
Pengisapan. Enalapril dengan cepat diserap dari saluran pencernaan; konsentrasi maksimum dalam serum darah tercapai dalam waktu satu jam. Derajat penyerapannya sekitar 60%, sedangkan makan tidak mempengaruhi penyerapan. Setelah penyerapan, enalapril dengan cepat dan sempurna dihidrolisis menjadi enalaprilat, suatu penghambat ACE aktif. Konsentrasi puncak enalaprilat dalam serum darah diamati 4 jam setelah pemberian enalapril secara oral. Waktu paruh efektif akumulasi enalaprilat setelah pemberian enalapril berulang adalah 11 jam.Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, konsentrasi enalaprilat yang stabil dalam serum darah tercapai empat hari setelah dimulainya pengobatan.
Distribusi. Dalam kisaran konsentrasi terapeutik yang signifikan, pengikatan enalaprilat ke protein serum adalah 60%.
Metabolisme. Dengan pengecualian konversi menjadi enalaprilat, tidak ada data mengenai metabolisme enalapril lebih lanjut yang signifikan.
Penarikan. Enalaprilat diekskresikan terutama oleh ginjal. Komponen utama dalam urin adalah enalaprilat, yang menyumbang 40% dari dosis, dan enalapril yang tidak berubah (sekitar 20%).
Gangguan fungsi ginjal. Efek enalapril dan enalaprilat pada pasien dengan gagal ginjal semakin intensif. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan atau sedang (klirens kreatinin 40-60 ml / menit), setelah minum 5 mg obat sekali sehari, nilai AUC enalaprilat kira-kira dua kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan fungsi ginjal normal; sedangkan pada gagal ginjal berat (klirens kreatinin ≤ 30 ml/menit), nilai AUC meningkat kurang lebih delapan kali lipat; waktu paruh efektif enalaprilat diperpanjang, waktu untuk mencapai keadaan stabil meningkat.
Enalaprilat dapat dikeluarkan dari sistem peredaran darah dengan hemodialisis. Bersihan dialisis enalaprilat adalah 62 ml/menit.
Gagal hati. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, periode eliminasi enalaprilat mungkin berkepanjangan. Pada pasien dengan insufisiensi hati berat, hidrolisis enalapril menjadi enalaprilat mungkin melambat dan/atau terganggu.
Gagal jantung kongestif. Pada pasien dengan gagal jantung kongestif, waktu paruh enalapril mungkin diperpanjang dan eliminasi enalaprilat melambat.

Indikasi untuk digunakan

Hipertensi arteri dalam berbagai bentuk dan tingkat keparahan (termasuk hipertensi renovaskular);
- gagal jantung stadium I-III sebagai bagian dari terapi kompleks, termasuk disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala;
- pencegahan iskemia koroner pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri.

Dosis dan Administrasi

Di dalam, apapun makanannya.
Hipertensi arteri
Dosis awal untuk hipertensi arteri ringan (AH) adalah 5 mg 1 kali per hari. Untuk hipertensi derajat lain, dosis awal adalah 10 mg sekali sehari. Jika tidak ada efek, dosis obat ditingkatkan 5 mg dengan selang waktu 1 minggu. Dosis pemeliharaan - 20 mg 1 kali per hari. Dosisnya tidak boleh melebihi 40 mg per hari.
Hipertensi renovaskular
Terapi dimulai dengan dosis awal yang lebih rendah yaitu 2,5 mg. Dosis dipilih sesuai dengan kebutuhan pasien. Dosis harian maksimum adalah 40 mg enalapril setiap hari.
Pengobatan bersamaan hipertensi arteri dengan diuretik
Setelah dosis pertama enalapril, hipotensi arteri dapat terjadi. Obat ini dianjurkan untuk diberikan dengan hati-hati. Pengobatan dengan diuretik harus dihentikan 2-3 hari sebelum dimulainya pengobatan dengan enalapril. Jika memungkinkan, dosis awal enalapril harus dikurangi (menjadi 5 mg atau kurang) untuk menentukan efek awal obat.
Dosis pada gagal ginjal
Interval antara dosis enalapril harus ditingkatkan dan/atau dosis dikurangi.
Gagal jantung/disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala
Dosis awal enalapril pada pasien gagal jantung kronis adalah 2,5 mg per hari, penunjukan obat harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat untuk mengetahui efek awal obat. Enalapril dapat digunakan bersamaan dengan diuretik dan, bila perlu, dengan glikosida jantung. Dosis harus ditingkatkan dengan interval 1 minggu sebesar 5 mg menjadi dosis pemeliharaan harian yang biasa yaitu 20 mg yang diberikan sebagai dosis tunggal atau dibagi menjadi dua dosis, tergantung pada toleransi pasien. Penyesuaian dosis harus dilakukan selama 2-4 minggu.
Titrasi dosis enalapril yang dianjurkan pada pasien dengan gagal jantung/disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala
Perkembangan hipotensi arteri setelah mengonsumsi dosis pertama enalapril tidak menunjukkan perlunya berhenti minum obat.
Gunakan pada pasien lanjut usia
Dosisnya harus sesuai dengan derajat gangguan fungsi ginjal pasien.
Aplikasi dalam pediatri
Pengalaman penggunaan enalapril pada anak penderita hipertensi dalam uji klinis masih terbatas. Untuk anak-anak yang bisa menelan tablet, dosisnya harus dipilih secara individual, tergantung pada kondisi pasien dan tingkat penurunan tekanan darah. Dosis awal yang dianjurkan adalah 2,5 mg untuk pasien dengan berat 20 hingga< 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела >50kg. Enalapril diminum sekali sehari. Dosis harus disesuaikan sesuai kebutuhan pasien, sampai dosis maksimum 20 mg per hari jika berat badan pasien dari 20 kg sampai< 50 кг, и 40 мг – если масса тела >50kg. Enalapril tidak dianjurkan untuk digunakan pada neonatus dan anak-anak dengan laju filtrasi glomerulus< 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов.

Efek samping"ketik="kotak centang">

Efek samping

Reaksi yang merugikan terdaftar menurut klasifikasi efek samping yang tidak diinginkan sesuai dengan kerusakan organ dan sistem organ serta frekuensi perkembangannya: sangat sering (≥ 1/10), sering (≥ 1/100 hingga< 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).
Frekuensi efek samping dicantumkan berdasarkan sistem organ individu.
Gangguan sistem darah dan limfatik: jarang - anemia (termasuk aplastik dan hemolitik); jarang - neutropenia, hipohemoglobinemia, penurunan hematokrit, trombositopenia, agranulositosis, penekanan sumsum tulang, pansitopenia, limfadenopati, penyakit autoimun.
Gangguan sistem endokrin: frekuensinya tidak diketahui - sindrom sekresi hormon antidiuretik (SIADH) yang tidak tepat.
Gangguan metabolisme dan nutrisi: jarang - hipoglikemia.
Gangguan sistem saraf dan cacat mental: sering - sakit kepala, depresi; jarang - kebingungan, insomnia, gugup, paresthesia, pusing; jarang - mimpi abnormal, gangguan tidur.
Pelanggaran pada organ penglihatan : sangat umum - penglihatan kabur.
Gangguan kardiovaskular: sangat umum - pusing; sering - hipotensi (termasuk hipotensi ortostatik), sinkop, nyeri dada, gangguan irama, angina pektoris, takikardia; jarang - hipotensi ortostatik, jantung berdebar, infark miokard atau komplikasi serebrovaskular *, mungkin akibat hipotensi berlebihan pada pasien berisiko tinggi; jarang - fenomena Raynaud.
Gangguan sistem pernafasan dada dan mediastinum: sangat umum - batuk, sering - sesak napas (sesak napas), jarang - rinorea, faringitis, suara serak, bronkospasme / asma; jarang - infiltrat paru, rinitis, alveolitis alergi / pneumonia eosinofilik.
Gangguan saluran cerna: sangat umum - mual; sering - diare, sakit perut, perubahan rasa; jarang - obstruksi usus, pankreatitis, muntah, pencernaan yg terganggu, sembelit, anoreksia, iritasi lambung, mulut kering, sakit maag dan usus duabelas jari; jarang - stomatitis / ulserasi aphthous, glositis; sangat jarang - angioedema usus.
Gangguan hati dan saluran empedu: jarang - gagal hati, hepatitis hepatoseluler atau kolestatik, termasuk nekrosis hati, kolestasis, penyakit kuning.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: sering - ruam, hipersensitivitas / angioedema: ada laporan angioedema pada wajah, ekstremitas, bibir, lidah, glotis dan / atau laring; jarang - peningkatan keringat, gatal, urtikaria, alopecia; jarang - eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik, pemfigus, eritroderma.
Gangguan ginjal dan saluran kemih: jarang - disfungsi ginjal, gagal ginjal, proteinuria; jarang - oliguria.
Gangguan sistem reproduksi dan payudara: jarang - impotensi; jarang - ginekomastia.
Komplikasi yang bersifat umum dan reaksi di tempat suntikan: sangat umum - astenia; sering - kelelahan; jarang - kram otot, hiperemia, tinitus, malaise, demam.
Perubahan parameter laboratorium: sering - hiperkalemia, hiperkreatininemia; jarang - peningkatan urea serum, hiponatremia; jarang - peningkatan enzim hati, peningkatan bilirubin serum.
Kompleks gejala telah dilaporkan: demam, serositis, vaskulitis, mialgia/miositis, artralgia/artritis, ANF positif, peningkatan ESR, eosinofilia dan leukositosis. Fotosensitifitas atau reaksi dermatologis lainnya juga mungkin terjadi.
Jika terjadi efek samping yang parah, pengobatan harus dihentikan.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap enalapril dan inhibitor ACE lainnya, riwayat angioedema, porfiria, kehamilan, menyusui.
Gunakan dengan hati-hati pada hiperaldosteronisme primer, stenosis bilateral arteri ginjal, stenosis arteri satu ginjal, hiperkalemia, kondisi setelah transplantasi ginjal; stenosis aorta, stenosis mitral (dengan gangguan hemodinamik), stenosis subaortik hipertrofik idiopatik, penyakit sistemik jaringan ikat, penyakit jantung koroner, penyakit serebrovaskular, diabetes mellitus, gagal ginjal (proteinuria lebih dari 1 g/hari), gagal hati, pada pasien yang menjalani diet terbatas garam atau menjalani hemodialisis, saat menggunakan imunosupresan dan saluretik, pada orang tua (di atas 65 tahun).
Penggunaan simultan penghambat enzim pengubah angiotensin atau penghambat reseptor ATII dengan aliskiren pada pasien diabetes mellitus atau insufisiensi ginjal sedang/berat (GFR kurang dari 60 ml/menit/1,73 m 2) merupakan kontraindikasi.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah yang nyata hingga terjadinya kolaps, infark miokard, kecelakaan serebrovaskular akut atau komplikasi tromboemboli, kejang, pingsan.
Perlakuan: letakkan pasien dalam posisi horizontal dengan kaki terangkat. Bilas lambung dengan pemberian lebih lanjut arang aktif. Di rumah sakit, tindakan diambil untuk menstabilkan tekanan darah: pemberian garam atau pengganti plasma secara intravena. Mungkin hemodialisis.

instruksi khusus(tindakan pencegahan)" type="kotak centang">

Instruksi khusus (tindakan pencegahan)

Hipotensi simtomatik
Hipotensi simtomatik jarang terjadi pada hipertensi tanpa komplikasi. Hal ini kemungkinan besar terjadi pada pasien dengan hipertensi arteri akibat hipovolemia, misalnya akibat pengobatan diuretik, diet rendah garam, dialisis, diare, atau muntah. Hipotensi simtomatik juga dapat terjadi pada pasien gagal jantung dengan atau tanpa gagal ginjal bersamaan. Lebih mungkin terjadi pada pasien dengan gagal jantung yang lebih parah akibat penggunaan diuretik loop dosis tinggi, hiponatremia, atau kerusakan ginjal. Pada pasien tersebut, pengobatan harus dimulai di bawah pengawasan medis, dengan kepatuhan yang ketat terhadap dosis enalapril dan/atau diuretik tertentu. Prinsip serupa dapat diterapkan pada pasien dengan penyakit iskemik penyakit jantung atau serebrovaskular, di mana penurunan yang tajam DA dapat menyebabkan infark miokard atau stroke. Jika terjadi hipotensi, pasien harus dibaringkan dalam posisi terlentang dan, jika perlu, infus larutan natrium klorida 0,9% intravena harus diberikan untuk mengisi kembali volume plasma. Hipotensi sementara bukan merupakan kontraindikasi untuk pengobatan enalapril. Setelah penyesuaian tekanan darah dan volume plasma, pasien umumnya mentoleransi pengobatan dengan baik.
Pada beberapa pasien gagal jantung dengan tekanan darah normal atau rendah, enalapril dapat menyebabkan penurunan tekanan darah tambahan. Efek ini dapat diprediksi dan biasanya bukan menjadi alasan untuk menghentikan pengobatan. Jika hipotensi menjadi gejala, pengurangan dosis dan/atau penghentian diuretik dan/atau enalapril diperlukan.
stenosis aorta atau katup mitral kardiomiopati jantung/hipertrofik
Seperti semua vasodilator, ACE inhibitor harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan obstruksi saluran keluar ventrikel kiri. Dalam kasus syok kardiogenik dan obstruksi hemodinamik parah pada saluran keluar ventrikel kiri, penggunaan obat ini harus dihindari.
Gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (klirens kreatinin< 80 мл/мин) начальную дозу следует подбирать с учетом клиренса креатинина. Поддерживающие дозы назначают в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови.
Pada pasien dengan gagal jantung berat atau penyakit ginjal yang mendasari, termasuk stenosis arteri ginjal, gagal ginjal dapat terjadi selama pengobatan dengan enalapril. Dengan diagnosis tepat waktu dan pengobatan yang tepat, penyakit ini biasanya dapat disembuhkan.
Pada beberapa pasien tanpa penyakit ginjal sebelumnya, penerimaan simultan enalapril dengan diuretik mengalami peningkatan sedikit dan sementara pada kadar ureum dan kreatinin serum. Dalam kasus seperti itu, mungkin perlu untuk mengurangi dosis ACE inhibitor dan/atau membatalkan diuretik. Situasi ini seharusnya meningkatkan kemungkinan predisposisi stenosis arteri ginjal.
Hipertensi renovaskular
Pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri pada salah satu ginjal yang berfungsi, yang diobati dengan ACE inhibitor, memiliki peningkatan risiko terjadinya hipotensi dan gagal ginjal. Dalam hal ini, penurunan fungsi ginjal hanya dapat diwujudkan dengan perubahan kecil pada kadar kreatinin serum. Pada pasien seperti itu, pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah dan di bawah pengawasan medis; selama pengobatan, titrasi hati-hati dan pemantauan fungsi ginjal diperlukan.
transplantasi ginjal
Karena kurangnya pengalaman dengan enalapril, pengobatan dengan enalapril tidak dianjurkan pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi ginjal.
Gagal hati
Selama pengobatan dengan ACE inhibitor, dalam kasus yang jarang terjadi, suatu sindrom dapat terjadi yang dimulai dengan penyakit kuning kolestatik dan berkembang menjadi nekrosis hati fulminan dan (terkadang) kematian. Mekanisme terjadinya sindrom ini belum diketahui. Jika penyakit kuning atau peningkatan enzim hati yang nyata terjadi selama pengobatan dengan ACE inhibitor, pengobatan harus segera dihentikan dan pasien harus diawasi secara ketat dan diobati jika perlu.
Neutropenia dan agranulositosis
Neutropenia, agranulositosis, trombositopenia dan anemia telah dilaporkan pada pasien yang menerima ACE inhibitor. Neutropenia jarang terjadi pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan tidak ada komplikasi lain. Enalapril harus diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan kolagenosis vaskular (misalnya lupus eritematosus sistemik, skleroderma), serta pada pasien yang diobati dengan obat imunosupresif, allopurinol atau procainamide, atau pasien dengan kombinasi faktor-faktor ini, terutama dengan gangguan yang sudah ada sebelumnya. fungsi ginjal. Beberapa dari pasien ini mungkin mengalami infeksi serius, dan dalam beberapa kasus tidak memberikan respons terhadap terapi antibiotik intensif. Jika enalapril digunakan pada pasien tersebut, maka pemantauan berkala terhadap jumlah leukosit dianjurkan. Pasien harus diinstruksikan untuk melaporkan tanda-tanda infeksi.
Hipersensitivitas dan angioedema
Selama pengobatan dengan ACE inhibitor, termasuk enalapril, dalam kasus yang jarang terjadi, angioedema pada wajah, ekstremitas, bibir, lidah, faring dan/atau laring dapat berkembang pada setiap tahap pengobatan. Dalam kasus seperti itu, obat tersebut harus segera dihentikan. Pemantauan yang tepat harus dilakukan untuk memastikan bahwa semua gejala telah hilang sebelum pasien keluar dari rumah sakit. Bahkan dalam kasus di mana hanya terjadi pembengkakan pada lidah, tanpa kegagalan pernafasan, pasien mungkin memerlukan tindak lanjut jangka panjang, karena antihistamin dan kortikosteroid mungkin tidak cukup.
Kasus kematian yang sangat jarang terjadi akibat angioedema yang berhubungan dengan edema laring dan lidah; pada pasien dengan riwayat intervensi bedah pada saluran udara, kemungkinan besar terjadi penyumbatan. Dalam kasus angioedema pada lidah, faring atau laring, yang dapat menyebabkan obstruksi jalan napas, pengobatan yang tepat harus segera dimulai, misalnya s/c injeksi larutan adrenalin 1:1000 (0,3 - 0,5 ml), dan tindakan harus diambil. diambil untuk memastikan patensi jalan napas bebas.
Ada laporan bahwa pasien kulit hitam yang menerima ACE inhibitor memiliki insiden angioedema yang lebih tinggi.
Pasien dengan riwayat angioedema yang tidak berhubungan dengan pengobatan dengan ACE inhibitor memiliki peningkatan risiko terjadinya angioedema saat menerima ACE inhibitor.
Reaksi anafilaktoid selama desensitisasi
Pada pasien yang memakai ACE inhibitor, selama desensitisasi terhadap racun tawon atau lebah, dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi anafilaktoid yang mengancam jiwa ( tipe alergi) reaksi. Reaksi-reaksi ini dapat dihindari dengan menghentikan sementara pengobatan dengan ACE inhibitor sebelum setiap desensitisasi.
Reaksi anafilaktoid selama apheresis LDL
Pasien yang menerima ACE inhibitor selama apheresis low-density lipoprotein (LDL) dengan dekstran sulfat mungkin mengalami reaksi anafilaktoid (tipe alergi) yang mengancam jiwa. Reaksi-reaksi ini dapat dihindari dengan menghentikan sementara pengobatan dengan ACE inhibitor sebelum setiap apheresis.
Pasien yang menjalani perawatan hemodialisis
Ada laporan mengenai reaksi hipersensitivitas dan reaksi tipe alergi (reaksi anafilaktoid) pada pasien yang menjalani dialisis menggunakan membran kepadatan fluks tinggi (misalnya AN 69) dan secara bersamaan diobati dengan ACE inhibitor. Jika hemodialisis diperlukan, pasien harus dipindahkan ke golongan obat lain, atau jenis membran lain harus digunakan untuk dialisis.
hipoglikemia
Pada pasien diabetes yang diobati dengan obat antidiabetik oral atau insulin, kadar glukosa darah harus dipantau secara ketat selama beberapa bulan pertama. pengobatan bersamaan penghambat ACE.
Batuk
Selama pengobatan dengan ACE inhibitor, batuk kering yang persisten dan tidak produktif dapat terjadi, yang berhenti setelah pengobatan dihentikan. Ini harus dimasukkan dalam diagnosis banding.
Intervensi bedah dan anestesi
Pada pasien yang menjalani operasi besar atau selama anestesi dengan obat yang menyebabkan hipotensi, enalapril dapat memblokir pembentukan angiotensin II akibat pelepasan renin kompensasi. Hipotensi yang berhubungan dengan mekanisme ini dapat dikoreksi dengan meningkatkan volume darah.
Hiperkalemia
Selama pengobatan dengan ACE inhibitor, termasuk enalapril, kadar potasium dalam darah dapat meningkat pada beberapa pasien. Faktor risiko hiperkalemia antara lain gagal ginjal, memburuknya fungsi ginjal, usia (>70 tahun), diabetes, penyakit penyerta, khususnya dehidrasi, gagal jantung akut, asidosis metabolik, dan penggunaan diuretik hemat kalium secara bersamaan (misalnya spironolakton, eplerenon, triamterene, atau amiloride), suplemen kalium, atau pengganti garam yang mengandung kalium, atau obat lain yang dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium serum (misalnya heparin). Penggunaan suplemen kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, atau diuretik hemat kalium dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium serum secara signifikan, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Hiperkalemia dapat menyebabkan aritmia yang serius dan terkadang berakibat fatal. Dalam kasus di mana penggunaan enalapril dan obat-obatan yang disebutkan di atas secara simultan dianggap tepat, dianjurkan untuk memantau kadar kalium dalam serum darah secara teratur.
Gunakan pada anak-anak
Informasi mengenai kemanjuran dan keamanan obat pada anak dengan hipertensi arteri di atas usia 6 tahun sangat sedikit, dan tidak ada pengalaman dengan indikasi lain. Hanya ada sedikit data mengenai farmakokinetik obat pada anak di atas usia 2 bulan. Enalapril direkomendasikan untuk digunakan hanya pada anak-anak dengan hipertensi arteri.
Enalapril tidak dianjurkan untuk digunakan pada neonatus dan anak-anak dengan laju filtrasi glomerulus< 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Ciri-ciri etnis
Seperti inhibitor ACE lainnya, efek hipotensi enalapril kurang terasa pada pasien berkulit gelap, yang dikaitkan dengan penurunan sekresi renin yang ditentukan secara genetik.

Blokade ganda pada sistem renin-angiotensin-aldosteron dikaitkan dengan peningkatan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan disfungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) dibandingkan dengan monoterapi. Blokade RAAS ganda dengan ACE inhibitor, ARB II, atau Aliskiren tidak dapat direkomendasikan untuk pasien mana pun, terutama pasien dengan nefropati diabetik.
Dalam beberapa kasus, ketika penggunaan kombinasi ACE inhibitor dan ARB II benar-benar diindikasikan, observasi yang cermat oleh spesialis dan pemantauan wajib terhadap fungsi ginjal, keseimbangan air dan elektrolit, serta tekanan darah diperlukan. Hal ini mengacu pada penggunaan candesartan atau valsartan sebagai terapi tambahan untuk ACE inhibitor pada pasien dengan gagal jantung kronis. Melakukan blokade ganda RAAS di bawah pengawasan ketat seorang spesialis dan pemantauan wajib terhadap fungsi ginjal, keseimbangan air dan elektrolit serta tekanan darah dimungkinkan pada pasien dengan gagal jantung kronis dengan intoleransi terhadap antagonis aldosteron (spironolakton), yang memiliki gejala persisten. gagal jantung kronis, meskipun terapi lain memadai.
Tindakan pencegahan khusus mengenai eksipien
Enalapril mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang berupa intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, dan malabsorpsi glukosa-galaktosa sebaiknya tidak mengonsumsi obat ini.

Interaksi dengan obat lain

Diuretik hemat kalium, suplemen kalium
Inhibitor ACE mengurangi kehilangan kalium akibat diuretik.
Diuretik hemat kalium (misalnya spironolakton, triamteren, atau amilorida), suplemen kalium, atau pengganti garam yang mengandung kalium dapat menyebabkan hiperkalemia.
Jika penggunaan kombinasi diindikasikan sehubungan dengan hipokalemia yang terbukti, maka harus digunakan dengan hati-hati dan dengan pemantauan rutin kalium dalam serum darah.
Diuretik (diuretik tiazid atau loop)
Perawatan sebelumnya dengan diuretik dosis tinggi dapat menyebabkan hipovolemia dan risiko hipotensi. Efek hipotensi dapat dikurangi dengan penghentian diuretik, mengkompensasi kekurangan garam dan cairan dalam tubuh, atau mengonsumsi enalapril dosis rendah pada tahap awal pengobatan.
Agen antihipertensi lainnya
Penggunaan enalapril dan obat antihipertensi lainnya secara simultan dapat meningkatkan efek antihipertensi enalapril. Penggunaan simultan dengan nitrogliserin, nitrat lain, atau vasodilator juga dapat menyebabkan penurunan tekanan darah.
Litium
Peningkatan konsentrasi litium dalam serum darah dan efek toksiknya yang reversibel telah dilaporkan dengan penggunaan kombinasi litium dan inhibitor ACE. Penggunaan diuretik thiazide secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan kadar litium dan meningkatkan risiko toksisitas litium. Oleh karena itu, pemberian enalapril dan litium secara bersamaan tidak dianjurkan. Jika kombinasi ini masih diperlukan, maka pemantauan ketat terhadap kadar litium dalam serum darah harus dilakukan.
Antidepresan trisiklik/antipsikotik/anestesi/dan obat-obatan narkotika
Penggunaan simultan anestesi tertentu, antidepresan trisiklik dan antipsikotik dengan ACE inhibitor dapat menyebabkan penurunan tekanan darah tambahan.
Antiinflamasi nonsteroid obat(NSAID)
Penggunaan NSAID secara terus menerus dapat mengurangi efek antihipertensi dari ACE inhibitor. NSAID (termasuk inhibitor COX-2) dan ACE inhibitor memiliki efek aditif pada peningkatan kadar kalium serum, yang dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal. Efek ini biasanya bersifat reversible. Dalam kasus yang jarang terjadi, gagal ginjal akut dapat terjadi, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (misalnya, pasien lanjut usia atau pasien dengan hipovolemia berat, termasuk pasien yang menggunakan diuretik). Pasien harus terhidrasi secara memadai dan perhatian harus diberikan untuk memantau fungsi ginjal setelah memulai terapi bersamaan dan secara berkala setelahnya.
Persiapan emas
Ada laporan terisolasi tentang reaksi nitritoid (gejalanya meliputi kemerahan pada wajah, mual, muntah, dan hipotensi) pada pasien yang menerima emas suntik (natrium aurothiomalate) dan inhibitor ACE, termasuk enalapril.
Agen antidiabetes
Studi epidemiologis menunjukkan bahwa penggunaan ACE inhibitor dan obat antidiabetik (insulin, obat antidiabetik oral) secara bersamaan dapat menyebabkan penurunan gula darah yang nyata dengan risiko hipoglikemia. Fenomena ini kemungkinan besar terjadi pada pasien dengan kerusakan ginjal selama minggu-minggu pertama pengobatan kombinasi.
Alkohol
Alkohol meningkatkan efek hipotensi dari ACE inhibitor.
Simpatomimetik
Simpatomimetik dapat mengurangi efek antihipertensi dari ACE inhibitor.
Asam asetilsalisilat, trombolitik dan β-blocker
Enalapril dapat diberikan dengan aman secara bersamaan asam asetilsalisilat(dalam dosis jantung), trombolitik dan β-blocker.
Simetidin
Sediaan yang mengandung simetidin memperpanjang kerja enalapril.
Blokade ganda pada sistem renin-angiotensin-aldosteron
Blokade ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron dengan penghambat reseptor angiotensin, ACE inhibitor, atau aliskiren dikaitkan dengan peningkatan risiko hipotensi, sinkop, hiperkalemia, dan disfungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) dibandingkan dengan penggunaan obat tunggal. dari sistem renin-angiotensin-aldosteron. Tekanan darah, fungsi ginjal dan kadar elektrolit harus terus dipantau pada pasien yang memakai enalapril dan obat lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron. Pasien yang menderita diabetes dikontraindikasikan dalam penggunaan aliskiren bersamaan dengan sediaan enalapril. Pemberian aliskiren secara bersamaan dengan sediaan enalapril juga harus dihindari pada pasien dengan insufisiensi ginjal (laju filtrasi glomerulus).< 60 мл/мин).