Sarana modern untuk menurunkan tekanan darah. Obat-obatan sartans dan sediaannya dengan mekanisme kerja sartans menunjukkan kontraindikasi

Hipertensi arteri adalah peningkatan tekanan darah yang stabil, yang bervariasi dalam kisaran 145/95 mmHg. Seni., tapi bisa naik lebih tinggi. Selama pengobatan penyakit ini, Anda harus sangat berhati-hati dalam memilih obat. Seperti yang telah ditunjukkan oleh praktik pengobatan, optimal dan metode yang efektif dapat dianggap sartan ketika hipertensi arteri. Obat-obatan ini, ARB (penghambat reseptor angiotensin), telah menunjukkan kualitas, efektivitas dan efeknya pada tubuh selama bertahun-tahun.

Mekanisme kerja ARB

Tugas utama penghambat reseptor angiotensin adalah menghambat aktivitas RAAS, sehingga proses ini berdampak positif pada fungsi banyak organ manusia. Sartan dianggap sebagai obat terbaik dalam daftar kelompok obat untuk tekanan darah tinggi. Perlu dicatat bahwa kebijakan penetapan harga obat ini sangat berbeda dengan obat bermerek - harganya lebih terjangkau. Menurut statistik penggunaan sartans, 70% pasien menjalani terapi hingga beberapa tahun, tanpa mengurangi tingkat kinerja organ tertentu.

Fakta-fakta ini hanya menunjukkan bahwa penghambat reseptor angiotensin memiliki daftar minimal efek samping, dan beberapa tidak memilikinya sama sekali.

Mengenai konfirmasi atau sanggahan fakta bahwa sartan menyebabkan kanker, kontroversi jenis ini masih terkendali dengan cermat.

Grup

Berdasarkan sifat kimianya, ARB dibedakan menjadi 4 subtipe:

  • Bifenil terbentuk dari tetrazol - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
  • Non-bifenol terbentuk dari tetrazol - Telmisartan.
  • Non-bifenol non-tetrazol – Eprosartan.
  • Senyawa non-siklik – Valsartan.


Jenis obat ini telah diperkenalkan ke dalam pengobatan hipertensi arteri sejak tahun 1990-an, dan saat ini kita dapat mencatat daftar obat yang cukup banyak:

  • Losartan: Bloktran, Vasotens, Zisacar, Carzartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losakor, Lotor, Presartan, Renicard,
  • Eprosartan: Teveten,
  • Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
  • Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
  • Candesartan: Angiakand, Atakand, Giposart, Kandecor, Kandesar, Ordiss,
  • Telmisartan: Micardis, Praytor,
  • Olmesartan: Kardosal, Olimestra,
  • Azilsartan: Edarbi.


Selain di atas, Anda juga dapat menemukan komponen kombinasi dari klasifikasi obat ini: dengan diuretik, dengan antagonis kalsium, dengan antagonis aliskiren renin.

Lingkup penerapan ARB

Penghambat reseptor angiotensin II memberikan efektivitas tertinggi pada penyakit seperti:

  • hipertensi arteri,
  • kinerja otot jantung yang tidak mencukupi,
  • Masalah dengan fungsi sistem darah otak,
  • Kekurangan glukosa dalam tubuh,
  • Nefropati,
  • Aterosklerosis,
  • Gangguan seksual.


Obat apa pun dengan efek antihipertensi diperbolehkan untuk diresepkan, bahkan dalam kombinasi dengan obat lain bentuk sediaan. Obat tipe A - II sering diresepkan bila lebih disukai. Dalam hal ini mereka bisa dianggap lebih baik penghambat ACE pada tekanan darah tinggi, perubahan tekanan darah secara tiba-tiba. Pada inhibitor hal ini sering terjadi reaksi alergi, yang hampir tidak mungkin dilakukan bila menggunakan sartans, dan aspek positifnya dapat ditonjolkan dalam hal penggunaannya selama perkembangan diabetes mellitus tipe 2, serta nefropati, yang tidak dapat dikatakan tentang ACE.

Kontraindikasi meliputi jenis populasi berikut: wanita hamil, masa menyusui, masa kecil sejak lahir hingga 14 tahun. Gunakan dengan hati-hati jika terjadi disfungsi ginjal atau hati.

Dampak

ARB adalah obat tekanan darah yang pertama dan terpenting. Namun hasil terapi dengan obat ini bisa berbeda-beda, tergantung derajat perkembangan penyakitnya. Dalam kasus di mana tekanan darah terus meningkat, antagonis A-II dapat menunjukkan efektivitas yang baik.

Obat-obatan modern - sartans dianggap salah satu yang terbaik dalam hal pengaruhnya terhadap organ-organ seperti ginjal, jantung, hati, otak, dll.


Aspek positif utama dari penggunaan sartans dapat dipertimbangkan:

  • Tidak ada peningkatan detak jantung yang diamati saat mengonsumsi obat jenis ini.
  • Dengan penggunaan obat yang konstan, lonjakan tekanan tidak terjadi,
  • Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi, di bawah pengaruh obat ini, protein menurun,
  • Kadar kolesterol, glukosa, asam dalam urin menurun,
  • Secara positif mempengaruhi proses lipid,
  • Peningkatan kemampuan seksual,
  • Tidak ada batuk kering yang terlihat saat mengonsumsi sartans.

Penting untuk diketahui! Pada saat stroke akut, tidak dianjurkan menggunakan obat penurun tekanan darah selama 5-8 hari. Satu-satunya pengecualian mungkin adalah pembacaan tekanan darah yang terlalu tinggi.

Anda juga harus tahu bahwa sartan memiliki efek menguntungkan pada jaringan otot, dan sangat baik untuk pasien yang menderita myodystrophy.

Penting untuk diketahui! Jika terjadi penyempitan arteri ginjal bilateral, dilarang keras mengonsumsi obat terapi Ara - hal itu dapat berkembang gagal ginjal.

Mana yang lebih baik untuk dibeli?

Memberikan informasi tentang ARB terbaik sangatlah tidak realistis, karena jumlah dan ragamnya cukup banyak. obat yang efektif, namun masing-masing mempunyai fungsinya masing-masing. Berdasarkan studi klinis, terungkap sartan mana yang dapat membantu penyakit tertentu:

Penyakit Obat yang diperlukan
Stroke Losartan, Candesartan (untuk stroke primer); Eprosartan (untuk manifestasi sekunder).
Diabetes Losartan, Candesartan (tindakan pencegahan)
Candesartan plus felodipine (tindakan pencegahan untuk manifestasi sekunder)
Valsartan (pencegahan nefropati)
Pekerjaan hati Losartan - mempengaruhi fungsi ventrikel kiri jantung.
Candesartan – obat yang efektif dengan fungsi jantung kronis yang tidak mencukupi.
Valsartan (pencegahan komplikasi angina pektoris).
Metabolisme Losartan (pengurangan asam yang stabil dalam urin)
Tindakan pencegahan untuk hipertensi arteri Candesartan
Hipertensi di tempat kerja Eprosartan
Nefropati Banyak obat yang dapat digunakan untuk mengurangi albuminuria.

Penting untuk diketahui! Selama terapi, dilarang keras meresepkan dua atau lebih jenis sartan secara bersamaan!


Keunggulan dibandingkan obat lain

Selama pengobatan hipertensi arteri, Anda harus mengetahui preferensi obat yang akan diresepkan oleh ahli jantung untuk Anda:

  • Obat jenis ini dapat digunakan lebih dari beberapa tahun,
  • Efek samping dalam kasus ini minimal atau tidak ada sama sekali,
  • Saat mengobati hipertensi arteri, tablet harus diminum hingga dua kali setiap 12 jam,
  • Penurunan tekanan darah tidak terjadi secara tiba-tiba, dalam waktu 20-24 jam,
  • Jika tekanan sudah stabil (120/80), saat mengonsumsi sartans, tekanan tidak akan turun lebih jauh,
  • Pasien tidak terbiasa dengan obat jenis ini,
  • Jika tidak menggunakan obat golongan ini, tidak akan terjadi lonjakan tekanan darah secara tiba-tiba,
  • Jenis obat modern memiliki efisiensi dan kualitas pemberian yang tinggi selama terapi dan pencegahan.

Peringatan! Setelah menggunakan blocker untuk pertama kalinya, jangan mengharapkan hasil yang cepat. Mereka tidak mampu menurunkan tekanan darah dengan cepat, tetapi mampu mengembalikannya ke normal dalam 10-15 hari, dan efek yang lebih kuat – setelah 20-25 hari penggunaan.


Obat-obatan yang harus diminum sebagai berikut (contoh):

Sebuah obat Paparan puncak (jam) T ½ Jangka waktu minum obat Dosis per 24 jam Ketersediaan hayati Volume distribusi ke seluruh tubuh
Losartan dari satu jam hingga 4 jam Dari 5 hingga 9 Hingga dua kali setiap 24 jam 55-110 33 34
Valsartan Dari dua menjadi empat Dari 5 hingga 9 Setiap 24 jam sekali 80-320 25 17
Irbesartan Dari satu jam menjadi dua jam 11-16 Setiap 24 jam sekali 145-350 60-80 52-55
Cardesartan Tiga sampai empat 2-10 Hingga dua kali setiap 24 jam 8-32 15 9
Eprosartan Dari satu jam menjadi dua jam Dari 5 hingga 9 Hingga dua kali setiap 24 jam 450-650 13 306
Telmisartan Dari 30 menit hingga satu jam Setidaknya 20 Setiap 24 jam sekali Dari 40 dan lebih 42-59 490


Sartan, atau penghambat reseptor angiotensin II (ARB), muncul sebagai hasil studi mendalam tentang patogenesisnya. Ini adalah kelompok obat yang menjanjikan yang telah menempati posisi kuat di bidang kardiologi. Kami akan membicarakan obat-obatan tersebut di artikel ini.

Saat menurun tekanan darah dan kekurangan oksigen (hipoksia), zat khusus terbentuk di ginjal - renin. Di bawah pengaruhnya, angiotensinogen yang tidak aktif diubah menjadi angiotensin I. Yang terakhir, di bawah aksi enzim pengubah angiotensin, diubah menjadi angiotensin II. Sekelompok obat yang banyak digunakan, penghambat enzim pengubah angiotensin, bekerja secara spesifik pada reaksi ini.

Angiotensin II sangat aktif. Dengan mengikat reseptor, hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang cepat dan terus-menerus. Jelas bahwa reseptor angiotensin II merupakan target yang sangat baik untuk intervensi terapeutik. ARB, atau sartan, bekerja secara spesifik pada reseptor ini, mencegah hipertensi.

Angiotensin I diubah menjadi angiotensin II tidak hanya di bawah aksi enzim pengubah angiotensin, tetapi juga sebagai akibat dari aksi enzim lain - chymases. Oleh karena itu, penghambat enzim pengubah angiotensin tidak dapat sepenuhnya memblokir vasokonstriksi. ARB adalah obat yang lebih efektif dalam hal ini.


Klasifikasi

Menurut struktur kimianya, ada empat kelompok sartan:

  • losartan, irbesartan dan candesartan merupakan turunan bifenil tetrazol;
  • telmisartan adalah turunan non-bifenil tetrazol;
  • eprosartan – non-bifenil netetrazol;
  • valsartan adalah senyawa non-siklik.

Sartan mulai digunakan hanya pada tahun 90-an abad kedua puluh. Saat ini terdapat beberapa nama dagang obat esensial. Berikut ini sebagian daftarnya:

  • losartan: blocktran, vasotens, zisacar, carzartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, lozacor, lotor, presartan, renicard;
  • eprosartan: teveten;
  • valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
  • irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
  • candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
  • telmisartan: micardis, prytor;
  • olmesartan: cardosal, olimestra;
  • azilsartan: edarbi.

Kombinasi sartan siap pakai dengan antagonis kalsium, serta aliskiren antagonis sekresi renin, juga tersedia.

Indikasi untuk digunakan


Efek klinis tambahan

ARB meningkatkan metabolisme lipid dengan mengurangi kolesterol total, kolesterol lipoprotein densitas rendah, dan trigliserida.

Obat ini menurunkan kadar asam urat dalam darah, yang penting selama terapi simultan jangka panjang dengan diuretik.

Pengaruh beberapa sartan pada penyakit jaringan ikat, khususnya sindrom Marfan, telah terbukti. Penggunaannya membantu memperkuat dinding aorta pada pasien tersebut dan mencegah pecahnya. Losartan memperbaiki kondisi jaringan otot pada distrofi otot Duchenne.

Efek samping dan kontraindikasi

Sartan dapat ditoleransi dengan baik. Obat-obatan ini tidak memiliki efek samping yang spesifik, seperti pada kelompok obat lain (misalnya, batuk saat menggunakan penghambat enzim pengubah angiotensin).
ARB, seperti obat apa pun, dapat menyebabkan reaksi alergi.

Obat-obatan ini terkadang menyebabkan sakit kepala, pusing, dan insomnia. Dalam kasus yang jarang terjadi, penggunaannya disertai dengan peningkatan suhu tubuh dan berkembangnya tanda-tanda infeksi saluran pernafasan (batuk, sakit tenggorokan, pilek).

Mereka dapat menyebabkan mual, muntah atau sakit perut, serta sembelit. Terkadang nyeri pada persendian dan otot muncul setelah mengonsumsi obat golongan ini.

Ada juga efek samping lain (kardiovaskular, sistem genitourinari, kulit), namun frekuensinya sangat rendah.

Sartans dikontraindikasikan pada masa kanak-kanak, selama kehamilan dan menyusui. Mereka harus digunakan dengan hati-hati pada penyakit hati, serta pada stenosis arteri ginjal dan gagal ginjal berat.

Pembaruan artikel 30/01/2019

Hipertensi arteri(AG) di Federasi Rusia(RF) tetap menjadi salah satu masalah medis dan sosial yang paling signifikan. Hal ini disebabkan oleh meluasnya prevalensi penyakit ini (sekitar 40% populasi orang dewasa di Federasi Rusia mengidapnya peningkatan tingkat tekanan darah), dan juga dengan fakta bahwa hipertensi merupakan faktor risiko utama yang paling penting penyakit kardiovaskular- infark miokard dan stroke serebral.

Peningkatan tekanan darah (BP) yang terus-menerus dan terus-menerus hingga 140/90mm. rt. Seni. dan lebih tinggi- tanda hipertensi arteri ( hipertensi).

Faktor risiko yang berkontribusi terhadap manifestasi hipertensi arteri meliputi:

  • Usia (pria di atas 55 tahun, wanita di atas 65 tahun)
  • Merokok
  • gaya hidup yang tidak banyak bergerak,
  • Obesitas (lingkar pinggang lebih dari 94 cm untuk pria dan lebih dari 80 cm untuk wanita)
  • Riwayat keluarga dengan penyakit kardiovaskular dini (pria di bawah usia 55 tahun, wanita di bawah usia 65 tahun)
  • Nilai tekanan darah nadi pada lansia (selisih tekanan darah sistolik (atas) dan diastolik (bawah). Biasanya 30-50 mmHg.
  • Glukosa plasma puasa 5,6-6,9 mmol/l
  • Dislipidemia: kolesterol total lebih dari 5,0 mmol/l, kolesterol lipoprotein densitas rendah 3,0 mmol/l atau lebih, kolesterol lipoprotein densitas tinggi 1,0 mmol/l atau kurang untuk pria, dan 1,2 mmol/l atau kurang untuk wanita, trigliserida lebih dari 1,7 mmol/l
  • Situasi stres
  • penyalahgunaan alkohol,
  • Asupan garam berlebihan (lebih dari 5 gram per hari).

Perkembangan hipertensi juga didorong oleh penyakit dan kondisi seperti:

  • Diabetes mellitus (glukosa plasma puasa 7,0 mmol/l atau lebih dengan pengukuran berulang, serta glukosa plasma postprandial 11,0 mmol/l atau lebih)
  • Penyakit endokrinologis lainnya (pheochromocytoma, aldosteronisme primer)
  • Penyakit ginjal dan arteri ginjal
  • Penerimaan obat dan zat (glukokortikosteroid, obat antiinflamasi nonsteroid, kontrasepsi hormonal, eritropoietin, kokain, siklosporin).

Mengetahui penyebab penyakitnya, Anda bisa mencegah berkembangnya komplikasi. Orang lanjut usia berisiko.

Menurut klasifikasi modern yang dianut oleh Organisasi Kesehatan Dunia (WHO), hipertensi dibagi menjadi:

  • Derajat 1 : Peningkatan tekanan darah 140-159/90-99 mm Hg
  • Derajat 2 : Peningkatan tekanan darah 160-179/100-109 mm Hg
  • Derajat 3: Peningkatan tekanan darah hingga 180/110 mmHg dan lebih tinggi.

Pembacaan tekanan darah yang diperoleh di rumah dapat menjadi tambahan yang berharga untuk memantau efektivitas pengobatan dan penting dalam mengidentifikasi hipertensi. Tugas pasien adalah membuat catatan harian pemantauan tekanan darah sendiri, dimana tekanan darah dan nilai nadi dicatat bila diukur setidaknya pada pagi hari, saat makan siang, dan malam hari. Dimungkinkan untuk mengomentari gaya hidup (bangun, makan, aktivitas fisik, situasi stres).

Teknik pengukuran tekanan darah:

  • Kembangkan manset dengan cepat hingga tingkat tekanan 20 mmHg di atas tekanan darah sistolik (SBP) ketika denyut nadi menghilang
  • Tekanan darah diukur dengan akurasi 2 mmHg
  • Kurangi tekanan manset dengan kecepatan sekitar 2 mmHg per detik
  • Tingkat tekanan di mana bunyi pertama muncul sesuai dengan SBP
  • Tingkat tekanan di mana suara menghilang sesuai dengan tekanan darah diastolik (DBP)
  • Jika nadanya sangat lemah, sebaiknya angkat tangan dan lakukan beberapa gerakan meremas dengan tangan, lalu ulangi pengukuran, tetapi jangan terlalu menekan arteri dengan selaput fonendoskop.
  • Pada pengukuran awal, tekanan darah dicatat pada kedua lengan. Nantinya, pengukuran dilakukan pada lengan yang tekanan darahnya lebih tinggi
  • Pada penderita diabetes melitus dan yang mendapat obat antihipertensi, tekanan darah juga harus diukur setelah 2 menit berdiri.

Penderita hipertensi mengalami nyeri di kepala (sering di daerah temporal, oksipital), episode pusing, cepat lelah, mimpi buruk, kemungkinan sakit di jantung, penglihatan kabur.
Penyakit ini diperumit oleh krisis hipertensi (ketika tekanan darah meningkat tajam ke angka yang tinggi, sering buang air kecil, sakit kepala, pusing, jantung berdebar, rasa panas); gangguan fungsi ginjal - nefrosklerosis; stroke, perdarahan intraserebral; infark miokard.

Untuk mencegah komplikasi, penderita hipertensi perlu terus memantau tekanan darahnya dan mengonsumsi obat antihipertensi khusus.
Jika seseorang terganggu oleh keluhan di atas, serta tekanan darah 1-2 kali sebulan, ini adalah alasan untuk menghubungi terapis atau ahli jantung, yang akan meresepkan pemeriksaan yang diperlukan dan selanjutnya menentukan taktik pengobatan lebih lanjut. Hanya setelah melakukan serangkaian pemeriksaan yang diperlukan kita dapat berbicara tentang meresepkan terapi obat.

Obat yang diresepkan sendiri dapat mengakibatkan perkembangan yang tidak diinginkan efek samping, komplikasi dan bisa berakibat fatal! Dilarang menggunakan obat secara mandiri dengan prinsip “membantu teman” atau mengikuti rekomendasi apoteker di rantai apotek!!! Penggunaan obat antihipertensi hanya mungkin dilakukan sesuai resep dokter!

Tujuan utama pengobatan pasien hipertensi adalah untuk meminimalkan risiko terjadinya komplikasi kardiovaskular dan kematian akibat penyakit tersebut!

1. Langkah-langkah perubahan gaya hidup:

  • Untuk berhenti merokok
  • Normalisasi berat badan
  • Konsumsi minuman beralkohol kurang dari 30 g/hari alkohol untuk pria dan 20 g/hari untuk wanita
  • Meningkatkan aktivitas fisik- Latihan aerobik (dinamis) secara teratur selama 30-40 menit minimal 4 kali seminggu
  • Mengurangi konsumsi garam meja menjadi 3-5 g/hari
  • Mengubah pola makan dengan memperbanyak konsumsi makanan nabati, meningkatkan pola makan kalium, kalsium (terdapat pada sayur-sayuran, buah-buahan, biji-bijian) dan magnesium (terdapat pada produk susu), serta mengurangi konsumsi hewani. lemak.

Langkah-langkah ini ditentukan untuk semua pasien dengan hipertensi arteri, termasuk mereka yang menerima obat antihipertensi. Mereka memungkinkan Anda untuk: menurunkan tekanan darah, mengurangi kebutuhan obat antihipertensi, dan memberikan efek menguntungkan pada faktor risiko yang ada.

2. Terapi obat

Hari ini kita akan membicarakan obat-obatan ini - sarana modern untuk pengobatan hipertensi arteri.
Hipertensi arteri - penyakit kronis, tidak hanya memerlukan pemantauan tekanan darah secara terus-menerus, tetapi juga penggunaan obat-obatan secara terus-menerus. Tidak ada terapi antihipertensi, semua obat diminum tanpa batas waktu. Jika monoterapi tidak efektif, obat dipilih berbagai kelompok, sering kali menggabungkan beberapa obat.
Biasanya, keinginan pasien hipertensi adalah membeli obat yang paling kuat, tetapi tidak mahal. Namun perlu dipahami bahwa hal ini tidak ada.
Obat apa yang ditawarkan untuk tujuan ini kepada pasien yang menderita tekanan darah tinggi?

Setiap obat antihipertensi memiliki mekanisme kerjanya masing-masing, yaitu. mempengaruhi satu atau lain hal "mekanisme" peningkatan tekanan darah :

a) Sistem renin-angiotensin— ginjal menghasilkan zat prorenin (dengan penurunan tekanan), yang diubah menjadi renin di dalam darah. Renin (enzim proteolitik) berinteraksi dengan protein plasma darah angiotensinogen, menghasilkan pembentukan zat tidak aktif angiotensin I. Angiotensin, ketika berinteraksi dengan enzim pengubah angiotensin (ACE), diubah menjadi zat aktif angiotensin II. Zat ini meningkatkan tekanan darah, menyempitkan pembuluh darah, meningkatkan frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, serta merangsang sistem simpatis. sistem saraf(yang juga menyebabkan peningkatan tekanan darah), peningkatan produksi aldosteron. Aldosteron meningkatkan retensi natrium dan air, yang juga meningkatkan tekanan darah. Angiotensin II adalah salah satu zat vasokonstriktor paling kuat dalam tubuh.

b) Saluran kalsium sel-sel tubuh kita— kalsium dalam tubuh dalam keadaan terikat. Ketika kalsium memasuki sel melalui saluran khusus, protein kontraktil, aktomiosin, terbentuk. Di bawah pengaruhnya, pembuluh darah menyempit, jantung mulai berkontraksi lebih kuat, tekanan meningkat dan detak jantung meningkat.

c) Adrenoreseptor— di dalam tubuh kita, di beberapa organ, terdapat reseptor, yang iritasinya mempengaruhi tekanan darah. Reseptor ini termasuk reseptor alfa-adrenergik (α1 dan α2) dan reseptor beta-adrenergik (β1 dan β2).Stimulasi reseptor α1-adrenergik menyebabkan peningkatan tekanan darah, reseptor α2-adrenergik - hingga penurunan tekanan darah. -Reseptor adrenergik terletak di arteriol. Reseptor β1-adrenergik terlokalisasi di jantung, di ginjal, stimulasinya menyebabkan peningkatan denyut jantung, peningkatan kebutuhan oksigen miokard dan peningkatan tekanan darah. Stimulasi reseptor β2-adrenergik yang terletak di bronkiolus menyebabkan pelebaran bronkiolus dan meredakan bronkospasme.

d) Sistem kemih- Akibat kelebihan air dalam tubuh, tekanan darah meningkat.

e) Sistem saraf pusat- Stimulasi sistem saraf pusat meningkatkan tekanan darah. Otak mengandung pusat vasomotor yang mengatur tingkat tekanan darah.

Jadi, kami memeriksa mekanisme utama peningkatan tekanan darah dalam tubuh manusia. Saatnya beralih ke obat penurun tekanan darah (antihipertensi), yang mempengaruhi mekanisme yang sama.

Klasifikasi obat untuk hipertensi arteri

  1. Diuretik (diuretik)
  2. Pemblokir saluran kalsium
  3. Pemblokir beta
  4. Agen yang bekerja pada sistem renin-angiotensin
    1. Penghambat reseptor angiotensin (antagonis) (sartan)
  5. Agen neurotropik tindakan sentral
  6. Obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (SSP)
  7. Pemblokir alfa

1. Diuretik (diuretik)

Akibat pembuangan kelebihan cairan dari tubuh, tekanan darah menurun. Diuretik mencegah reabsorpsi ion natrium, yang akibatnya dikeluarkan dan membawa air bersamanya. Selain ion natrium, diuretik mengeluarkan ion kalium dari tubuh, yang diperlukan untuk bekerja. dari sistem kardio-vaskular. Ada diuretik hemat kalium.

Perwakilan:

  • Hydrochlorothiazide (Hypothiazide) - 25 mg, 100 mg, termasuk dalam sediaan kombinasi; Penggunaan jangka panjang dengan dosis di atas 12,5 mg tidak dianjurkan, karena kemungkinan berkembangnya diabetes tipe 2!
  • Indapamide (Arifonretard, Ravel SR, Indapamide MV, Indap, Ionic retard, Acripamidretard) - paling sering dosisnya adalah 1,5 mg.
  • Triampur (diuretik gabungan yang mengandung triamterene hemat kalium dan hidroklorotiazid);
  • Spironolakton (Veroshpiron, Aldakton). Ini memiliki efek samping yang signifikan (pada pria menyebabkan perkembangan ginekomastia dan mastodynia).
  • Eplerenone (Inspra) - sering digunakan pada pasien gagal jantung kronis, tidak menyebabkan perkembangan ginekomastia dan mastodynia.
  • Furosemid 20 mg, 40 mg. Obatnya pendek, tapi tindakan cepat. Menghambat reabsorpsi ion natrium di lengkung Henle asendens, tubulus proksimal dan distal. Meningkatkan ekskresi bikarbonat, fosfat, kalsium, magnesium.
  • Torsemide (Diuver) - 5 mg, 10 mg, adalah diuretik loop. Mekanisme kerja utama obat ini adalah karena pengikatan torasemide yang reversibel ke pengangkut ion natrium/klorin/kalium yang terletak di membran apikal segmen tebal lengkung Henle asendens, akibatnya: reabsorpsi ion natrium berkurang atau terhambat sepenuhnya dan tekanan osmotik cairan intraseluler dan reabsorpsi air berkurang. Memblokir reseptor aldosteron miokard, mengurangi fibrosis dan meningkatkan fungsi diastolik miokard. Torasemide menyebabkan hipokalemia pada tingkat yang lebih rendah dibandingkan furosemide, namun lebih aktif dan efeknya lebih lama.

Diuretik diresepkan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Obat indapamide adalah satu-satunya diuretik yang digunakan secara independen untuk hipertensi.
Diuretik kerja cepat (furosemide) tidak disarankan untuk digunakan secara sistematis untuk hipertensi; obat ini digunakan dalam kondisi darurat.
Saat menggunakan diuretik, penting untuk mengonsumsi suplemen kalium hingga 1 bulan.

2. Penghambat saluran kalsium

Penghambat saluran kalsium (antagonis kalsium) adalah kelompok obat heterogen yang memiliki mekanisme kerja yang sama, namun berbeda dalam beberapa sifat, termasuk farmakokinetik, selektivitas jaringan, dan efek pada detak jantung.
Nama lain golongan ini adalah antagonis ion kalsium.
Ada tiga subkelompok utama AK: dihydropyridine (perwakilan utama adalah nifedipine), fenilalkilamin (perwakilan utama adalah verapamil) dan benzothiazepine (perwakilan utama adalah diltiazem).
Baru-baru ini, mereka telah dibagi menjadi dua kelompok besar tergantung pada pengaruhnya terhadap detak jantung. Diltiazem dan verapamil diklasifikasikan sebagai antagonis kalsium “perlambat ritme” (non-dihydropyridine). Kelompok lain (dihydropyridine) termasuk amlodipine, nifedipine dan semua turunan dihydropyridine lainnya yang meningkatkan atau tidak mengubah detak jantung.
Penghambat saluran kalsium digunakan untuk hipertensi arteri, penyakit jantung koroner (kontraindikasi pada bentuk akut!) dan aritmia. Untuk aritmia, tidak semua penghambat saluran kalsium digunakan, tetapi hanya obat penurun denyut nadi.

Perwakilan:

Pengurang denyut nadi (non-dihydropyridine):

  • Verapamil 40 mg, 80 mg (diperpanjang: Isoptin SR, Verogalid EP) - dosis 240 mg;
  • Diltiazem 90 mg (Altiazem RR) - dosis 180 mg;

Perwakilan berikut (turunan dihydropyridine) tidak digunakan untuk aritmia: Kontraindikasi pada infark miokard akut dan angina tidak stabil!!!

  • Nifedipine (Adalat, Cordaflex, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifecard, Phenigidine) - dosis 10 mg, 20 mg; NifecardXL 30mg, 60mg.
  • Amlodipin (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordi Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
  • Amlotop, Omelarcardio, Amlovas) - dosis 5 mg, 10 mg;
  • Felodipin (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Nimodipin (Nimotop) - 30 mg;
  • Lacidipine (Latsipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
  • Lercanidipine (Lerkamen) - 20mg.

Efek samping dari turunan dihidropiridin terutama meliputi edema anggota tubuh bagian bawah sakit kepala, muka memerah, detak jantung meningkat, buang air kecil meningkat. Jika pembengkakan terus berlanjut, perlu dilakukan penggantian obat.
Lerkamen, yang merupakan perwakilan dari antagonis kalsium generasi ketiga, karena selektivitasnya yang lebih tinggi untuk memperlambat saluran kalsium, menyebabkan edema pada tingkat yang lebih rendah dibandingkan dengan perwakilan lain dari kelompok ini.

3. Pemblokir beta

Ada obat yang tidak memblokir reseptor secara selektif - tindakan non-selektif, obat tersebut dikontraindikasikan asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Obat lain secara selektif hanya memblokir reseptor beta di jantung - tindakan selektif. Semua beta blocker mengganggu sintesis prorenin di ginjal, sehingga menghambat sistem renin-angiotensin. Dalam hal ini, pembuluh darah melebar, tekanan darah menurun.

Perwakilan:

  • Metoprolol (Betalok ZOK 25 mg, 50 mg, 100 mg, Egilok retard 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, Egilok S, Vasocardin retard 200 mg, Metocard retard 100 mg);
  • Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - paling sering dosisnya adalah 5 mg, 10 mg;
  • Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
  • Betaxolol (Locren) - 20 mg;
  • Carvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - dosis utama 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Obat golongan ini digunakan untuk hipertensi yang dikombinasikan dengan penyakit koroner jantung dan aritmia.
Obat kerja pendek yang penggunaannya tidak rasional pada hipertensi: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.

Kontraindikasi utama terhadap beta blocker:

  • asma bronkial;
  • tekanan rendah;
  • sindrom sinus sakit;
  • patologi arteri perifer;
  • bradikardia;
  • serangan jantung;
  • blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga.

4. Obat yang bekerja pada sistem renin-angiotensin

Obat-obatan tersebut bekerja pada berbagai tahap pembentukan angiotensin II. Beberapa menghambat (menekan) enzim pengubah angiotensin, yang lain memblokir reseptor di mana angiotensin II bekerja. Kelompok ketiga menghambat renin dan hanya diwakili oleh satu obat (aliskiren).

Penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE).

Obat ini mencegah konversi angiotensin I menjadi angiotensin II aktif. Akibatnya konsentrasi angiotensin II dalam darah menurun, pembuluh darah melebar, dan tekanan menurun.
Perwakilan (sinonim ditunjukkan dalam tanda kurung - zat dengan komposisi kimia yang sama):

  • Captopril (Capoten) - dosis 25 mg, 50 mg;
  • Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - dosis paling sering 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Lisinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - dosis paling sering 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dosis 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - dosis 4 mg, 8 mg;
  • Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dosis 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Quinapril (Accupro) - 5mg, 10mg, 20mg, 40mg;
  • Fosinopril (Fosicard, Monopril) - dalam dosis 10 mg, 20 mg;
  • Trandolapril (Hopten) - 2 mg;
  • Zofenopril (Zocardis) - dosis 7,5 mg, 30 mg.

Obat-obatan tersedia dalam dosis berbeda untuk pengobatan berbagai tingkat peningkatan tekanan darah.

Ciri khas obat Captopril (Capoten) adalah karena durasi kerjanya yang singkat, obat ini rasional hanya untuk krisis hipertensi.

Perwakilan terkemuka dari kelompok tersebut, Enalapril dan sinonimnya sangat sering digunakan. Obat ini tidak mempunyai durasi kerja yang lama, sehingga diminum 2 kali sehari. Secara umum, efek penuh dari ACE inhibitor dapat diamati setelah 1-2 minggu penggunaan obat. Di apotek Anda dapat menemukan berbagai obat generik (analog) enalapril, yaitu. Obat yang mengandung enalapril lebih murah diproduksi oleh produsen kecil. Kami membahas kualitas obat generik di artikel lain, tetapi di sini perlu dicatat bahwa enalapril generik cocok untuk beberapa orang, tetapi tidak berfungsi untuk orang lain.

ACE inhibitor menyebabkan efek samping - batuk kering. Dalam kasus batuk, ACE inhibitor diganti dengan obat dari kelompok lain.
Kelompok obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan dan memiliki efek teratogenik pada janin!

Penghambat reseptor angiotensin (antagonis) (sartan)

Obat ini memblokir reseptor angiotensin. Akibatnya angiotensin II tidak berinteraksi dengannya, pembuluh darah melebar, dan tekanan darah menurun

Perwakilan:

  • Losartan (Cozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12,5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vasoten 50 mg, 100 mg);
  • Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
  • Valsartan (Diovan 40mg, 80mg, 160mg, 320mg; Valsacor 80mg, 160mg, 320mg, Valz 40mg, 80mg, 160mg; Nortivan 40mg, 80mg, 160mg; Valsafors 80mg, 160mg);
  • Irbesartan (Aprovel) - 150 mg, 300 mg;
    Candesartan (Atacand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
    Telmisartan (Micardis) - 40 mg, 80 mg;
    Olmesartan (Kardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Sama seperti pendahulunya, ini memungkinkan Anda untuk mengevaluasi efek penuh 1-2 minggu setelah dimulainya pemberian. Tidak menyebabkan batuk kering. Tidak boleh digunakan selama kehamilan! Jika kehamilan terdeteksi selama pengobatan, terapi antihipertensi dengan obat-obatan dari kelompok ini harus dihentikan!

5. Agen neurotropik yang bekerja secara terpusat

Obat neurotropik yang bekerja secara sentral mempengaruhi pusat vasomotor di otak, mengurangi tonusnya.

  • Moxonidine (Fisiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
  • Rilmenidine (Albarel (1 mg) - 1 mg;
  • Metildopa (Dopegit) - 250 mg.

Perwakilan pertama dari kelompok ini adalah clonidine, yang sebelumnya banyak digunakan untuk hipertensi. Obat ini sekarang tersedia secara ketat dengan resep dokter.
Saat ini, moxonidine digunakan untuk keduanya pertolongan darurat pada krisis hipertensi, dan untuk terapi terencana. Dosis 0,2 mg, 0,4 mg. Dosis harian maksimum adalah 0,6 mg/hari.

6. Obat yang bekerja pada sistem saraf pusat

Jika hipertensi disebabkan oleh stres yang berkepanjangan, maka digunakan obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (obat penenang (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, obat penenang, obat tidur).

7. Pemblokir alfa

Agen-agen ini menempel pada reseptor alfa adrenergik dan memblokirnya dari efek iritasi norepinefrin. Akibatnya, tekanan darah menurun.
Perwakilan yang digunakan - Doxazosin (Cardura, Tonocardin) - sering tersedia dalam dosis 1 mg, 2 mg. Ini digunakan untuk meredakan serangan dan terapi jangka panjang. Banyak obat penghambat alfa telah dihentikan.

Mengapa Anda meminum beberapa obat sekaligus untuk hipertensi arteri?

DI DALAM tahap awal penyakit, dokter meresepkan satu obat, berdasarkan beberapa penelitian dan dengan mempertimbangkan penyakit pasien yang ada. Jika satu obat tidak efektif, sering kali obat lain ditambahkan, sehingga menciptakan kombinasi obat penurun tekanan darah yang menargetkan mekanisme penurunan tekanan darah yang berbeda. Terapi kombinasi untuk hipertensi arteri refrakter (stabil) dapat menggabungkan hingga 5-6 obat!

Obat-obatan dipilih dari kelompok yang berbeda. Misalnya:

  • penghambat ACE/diuretik;
  • penghambat reseptor angiotensin/diuretik;
  • ACE inhibitor/penghambat saluran kalsium;
  • ACE inhibitor/penghambat saluran kalsium/penghambat beta;
  • penghambat reseptor angiotensin/penghambat saluran kalsium/penghambat beta;
  • ACE inhibitor/penghambat saluran kalsium/diuretik dan kombinasi lainnya.

Terdapat kombinasi obat yang tidak rasional, misalnya : beta blocker/calcium channel blocker, obat penurun denyut nadi, beta blocker/obat kerja sentral dan kombinasi lainnya. Berbahaya jika mengobati sendiri!!!

Ada obat kombinasi yang menggabungkan dalam 1 tablet komponen zat dari kelompok obat antihipertensi yang berbeda.

Misalnya:

  • penghambat ACE/diuretik
    • Enalapril/Hydrochlorothiazide (Co-Renitec, Enap NL, Enap N,
    • Enap NL 20, Renipril GT)
    • Enalapril/Indapamide (Enzix duo, Enzix duo forte)
    • Lisinopril/Hydrochlorothiazide (Iruzid, Lisinoton, Liten N)
    • Perindopril/Indapamide (NoliprelA dan NoliprelAforte)
    • Quinapril/Hydrochlorothiazide (Accusid)
    • Fosinopril/Hidroklorotiazid (Fosicard N)
  • penghambat reseptor angiotensin/diuretik
    • Losartan/Hydrochlorothiazide (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
    • Lorista ND)
    • Eprosartan/Hidroklorotiazid (Teveten plus)
    • Valsartan/Hidroklorotiazid (Co-diovan)
    • Irbesartan/Hydrochlorothiazide (Co-aprovel)
    • Candesartan/Hidroklorotiazid (Atacand Plus)
    • Telmisartan / HCTZ (Micardis Plus)
  • ACE inhibitor/penghambat saluran kalsium
    • Trandolapril/Verapamil (Tarka)
    • Lisinopril/Amlodipine (Khatulistiwa)
  • penghambat reseptor angiotensin/penghambat saluran kalsium
    • Valsartan/Amlodipin (Exforge)
  • penghambat saluran kalsium dihidropiridin/penghambat beta
    • Felodipin/metoprolol (Logimax)
  • beta blocker/diuretik (tidak dianjurkan untuk diabetes dan obesitas)
    • Bisoprolol/Hydrochlorothiazide (Lodoz, Aritel plus)

Semua obat tersedia dalam dosis yang berbeda dari satu komponen dan komponen lainnya, dosisnya harus dipilih untuk pasien oleh dokter.

Mencapai dan mempertahankan target tingkat tekanan darah memerlukan pengawasan medis jangka panjang dengan pemantauan rutin terhadap kepatuhan pasien terhadap rekomendasi perubahan gaya hidup dan kepatuhan terhadap obat antihipertensi yang diresepkan, serta penyesuaian terapi tergantung pada efektivitas, keamanan dan tolerabilitas pengobatan. Selama pemantauan dinamis, pembentukan kontak pribadi antara dokter dan pasien serta pendidikan pasien di sekolah untuk pasien hipertensi, yang meningkatkan kepatuhan pasien terhadap pengobatan, sangatlah penting.

Sartan biasa disebut agen khusus yang tindakannya ditujukan untuk memblokir reseptor angiotensin II. Dokter sering meresepkannya kepada pasien yang menderita hipertensi, karena dengan bantuan obat ini mereka dapat memperbaiki kondisi patologi.

Prinsip dampak

Selama proses penurunan tekanan pada ginjal, terjadi kekurangan oksigen sehingga mengakibatkan produksi renin. Dengan bantuannya angiotensin I muncul, yang diubah menjadi angiotensin II. Zat ini dianggap sebagai komponen aktif yang mempengaruhi tekanan darah, meningkatkannya. Oleh karena itu, mengonsumsi sartans, jika ada pada pasien, membantu mempengaruhi reseptor, sehingga mencegah hipertensi.

Keuntungan

Hal ini diyakini paling banyak obat-obatan yang efektif untuk hipertensi - ini adalah sartan, mereka memiliki sejumlah keunggulan:

  • tidak ada ketergantungan pada penggunaan jangka panjang;
  • dengan tekanan darah normal, obat-obatan tidak menguranginya;
  • ditoleransi dengan baik dan memiliki konsekuensi negatif yang minimal.

Obat ini juga meningkatkan fungsi ginjal pada nefropati diabetik, menjamin regresi hipertrofi ventrikel dan menormalkan parameter pada gagal jantung.

Untuk mencapai efektivitas maksimal, para ilmuwan merekomendasikan penggunaan diuretik bersamaan dengan angiotensin II. Misalnya, "Indapamide" dan "Dichlorothiazide". Para ahli mencatat bahwa jika Anda mematuhi aturan ini, Anda dapat meningkatkan produktivitas sebesar 1,5 kali lipat. Berkat ini, tidak hanya efeknya yang ditingkatkan, tetapi kerja obat juga diperpanjang.


Efek tambahan dari obat-obatan ini:

  1. Memberikan perlindungan pada sel-sel sistem saraf. Obatnya meminimalkan dampak buruk penyakit pada otak, menjadi tindakan pencegahan terhadap stroke. Karena mempengaruhi otak, dokter sering meresepkannya kepada pasien yang memiliki tekanan darah normal namun berisiko mengalami kerusakan pembuluh darah.
  2. Ancaman fibrilasi atrium paroksismal berkurang, yang disebabkan oleh efek antiaritmia.
  3. Risiko diabetes berkurang. Efek metabolik bertanggung jawab untuk hal ini, dan dengan adanya penyakit ini, kondisi pasien akan kembali normal, karena terjadi resistensi insulin jaringan.

Penting! Selama hipertensi, zat tersebut menormalkan metabolisme lipid, menurunkan kadar kolesterol, serta trigliserida, dan volume asam urat. Semua ini sangat penting saat mengonsumsi diuretik.

Beberapa sartan bermanfaat untuk sindrom Marfan; mereka memperkuat pembuluh darah dan mencegah kemungkinan pecahnya pembuluh darah. Kondisi otot juga menjadi normal. Losartan memiliki efek ini.


Indikasi

Pakar medis meresepkan sartans untuk orang-orang yang memiliki masalah berikut:

  1. , yang merupakan indikator utama penggunaannya.
  2. Gagal jantung, yang dapat berkembang dengan latar belakang aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron yang terlalu aktif. Pada tahap awal, ini membantu menormalkan fungsi jantung.
  3. Nefropati – akibat yang berbahaya diabetes, hipertensi arteri. Dengan penyakit ini, terjadi penurunan jumlah protein yang dikeluarkan melalui urin. Obat-obatan membantu memperlambat perkembangan gagal ginjal.

Obat-obatan tersebut tidak mempengaruhi metabolisme, patensi bronkial, atau organ penglihatan. Dalam kasus yang jarang terjadi, obat ini dapat menyebabkan batuk kering dan peningkatan kadar kalium. Efek minum obat akan terlihat dalam sebulan.

Keunikan

Perawatan sendiri dengan sartan dilarang, rejimen pengobatan harus dipilih oleh dokter secara individual untuk setiap pasien. Sebelum meresepkan obat, diagnosis khusus dilakukan dan karakteristik kondisi pasien dipelajari.

Penting! Obat harus diminum setiap hari, tanpa henti.

Dokter sering meresepkan kombinasi sartan dan diuretik. Obat yang paling terkenal untuk pengobatan hipertensi adalah:


Zat-zat ini juga bertanggung jawab untuk melindungi organ dalam, aman karena tidak memiliki efek samping.

Klasifikasi obat

Harga obat tergantung pada perusahaan manufaktur dan durasi kerjanya. Saat menggunakan obat termurah, pasien harus memahami bahwa obat tersebut perlu diminum lebih sering, karena efeknya pendek.

Obat-obatan dibagi berdasarkan komposisi dan efeknya. Dokter membaginya menjadi prodrugs dan zat aktif, berdasarkan adanya metabolit aktif. Oleh komposisi kimia Ada sartan:


Tanpa resep, semua produk ini dapat dibeli di tempat khusus. Selain itu, apotek menawarkan kombinasi yang sudah jadi.

Efek pada organ

Saat mengonsumsi sartans, pasien tidak mengalami peningkatan jumlah kontraksi jantung, sehingga membantu mencegah terbentuknya hipertrofi pembuluh darah dan jantung. Ini adalah poin yang sangat penting dalam kasus kardiosklerosis, serta bila ada kardiomiopati hipertensi.

Mengenai efeknya pada ginjal, karena penyakit ini menyerang organ ini, mengonsumsi sartans dapat membantu mengatasi hal ini. Hal ini dilakukan dengan mempengaruhi sekresi protein dalam urin, dan obat inilah yang membantu meminimalkan kadar zat-zat tersebut. Namun perlu Anda ketahui bahwa obat-obatan biasanya meningkatkan kreatin plasma, yang menyebabkan bentuk akut penyakit.

Kontraindikasi

Sartans pada hipertensi arteri paling sering tidak menyebabkan reaksi yang merugikan, tapi terkadang pasien mungkin memperhatikan masalah berikut:

  • pusing;
  • penampilan rasa sakit yang tajam di daerah kepala;
  • tidur terganggu;
  • peningkatan suhu;
  • mual disertai muntah;
  • sembelit atau diare;
  • muncul rasa gatal.

Terapi sebaiknya hanya dilakukan di bawah pengawasan dokter yang merawat. Dilarang minum obat selama hamil dan menyusui, tidak boleh diberikan kepada anak-anak. Dengan sangat hati-hati, obat-obatan diperbolehkan untuk digunakan oleh pasien yang menderita, serta oleh orang lanjut usia.

Dokter memilih dosis secara individual untuk pasien, yang dijamin akan dengan cepat memberikan hasil yang baik dan bertahan lama.

Para ilmuwan melakukan sejumlah besar percobaan untuk membuktikan keefektifan produk. Orang-orang yang setuju untuk mengambil bagian dalam eksperimen membantu mempelajari semua mekanisme sartan dalam praktik.

Sebuah penelitian sedang dilakukan untuk menguji apakah obat benar-benar dapat menyebabkan kanker. Ini adalah prosedur yang diperlukan, karena beberapa ahli berpendapat bahwa sartan terlibat dalam penyebab berbagai tumor. Mereka menjelaskan hal ini dengan fakta bahwa zat yang masuk ke dalam tubuh menyebabkan proses tertentu zat tertentu, yang pada gilirannya memainkan peran penting dalam mengatur proliferasi sel, yang menyebabkan penyakit mengerikan ini.

Eksperimen sebelumnya menunjukkan bahwa orang yang terpaksa menggunakan sartan memiliki risiko tinggi terkena tumor. Meskipun demikian, risiko kematian akibat kanker tetap ada baik bagi orang yang memakai obat tersebut maupun bagi mereka yang belum pernah mendengarnya.

Pengobatan modern belum bisa menjawab pertanyaan ini dengan jelas. Penyebabnya adalah kurangnya informasi lengkap mengenai keterlibatan berbagai pihak suplai medis untuk penyakit. Meskipun demikian, pengobatan tersebut dianggap yang terbaik dalam memerangi hipertensi.

© Penggunaan materi situs hanya dengan persetujuan administrasi.

Beberapa dekade lalu, para ilmuwan secara andal mengidentifikasi semua faktor risiko yang menyebabkan perkembangan patologi jantung dan pembuluh darah. Apalagi patologi ini memainkan peran penting pada kaum muda. Urutan perkembangan proses faktor risiko pada pasien dari saat terjadinya hingga berkembangnya gagal jantung terminal disebut kontinum kardiovaskular. Yang terakhir, pada gilirannya, apa yang disebut "kaskade hipertensi" sangat penting - rantai proses dalam tubuh pasien yang menderita hipertensi, yang merupakan faktor risiko terjadinya penyakit yang lebih parah (stroke, jantung serangan, gagal jantung, dll). Di antara proses yang dapat dipengaruhi adalah proses yang diatur oleh angiotensin II, yang penghambatnya adalah obat sartan yang dibahas di bawah.

Jadi, jika tidak mungkin mencegah berkembangnya penyakit jantung tindakan pencegahan, perkembangan penyakit jantung yang lebih parah harus “ditunda” pada tahap awal. Oleh karena itu, penderita hipertensi harus memantau tekanan darahnya dengan cermat (termasuk dengan mengonsumsi obat) untuk mencegah disfungsi sistolik ventrikel kiri dan akibat buruk yang ditimbulkannya.

Mekanisme kerja sartans - penghambat reseptor angiotensin II

Dimungkinkan untuk memutus rantai proses patologis yang terjadi dalam tubuh manusia selama hipertensi arteri dengan mempengaruhi satu atau beberapa hubungan dalam patogenesis. Dengan demikian, telah lama diketahui bahwa penyebab hipertensi adalah peningkatan tonus arteri, karena menurut semua hukum hemodinamik, cairan memasuki pembuluh darah yang lebih sempit dengan tekanan yang lebih besar daripada pembuluh darah yang lebih lebar. Peran utama dalam pengaturan tonus pembuluh darah dimainkan oleh sistem renin-aldosteron-angiotensin (RAAS). Tanpa mempelajari mekanisme biokimia, cukup disebutkan bahwa enzim pengubah angiotensin mendorong pembentukan angiotensin II, dan yang terakhir, bekerja pada reseptor di dinding pembuluh darah, meningkatkan ketegangannya, yang mengakibatkan hipertensi arteri.

Berdasarkan penjelasan di atas, ada dua kelompok obat penting yang mempengaruhi RAAS - penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI) dan penghambat reseptor angiotensin II (ARB, atau sartans).

Kelompok pertama meliputi obat-obatan seperti enalapril, lisinopril, captopril dan masih banyak lainnya.

Untuk yang kedua - sartana, obat-obatan dibahas secara rinci di bawah ini - losartan, valsartan, telmisartan dan lain-lain.

Jadi, obat sartan memblokir reseptor angiotensin II, sehingga menormalkan peningkatan tonus pembuluh darah. Akibatnya, beban pada otot jantung berkurang, karena kini jantung lebih mudah “mendorong” darah ke dalam pembuluh, dan tekanan darah kembali ke tingkat normal.

efek berbagai obat antihipertensi pada RAAS

Selain itu, sartans, serta ACE inhibitor, berkontribusi terhadap penyediaan tindakan organoprotektif, yaitu, mereka “melindungi” retina mata, dinding bagian dalam pembuluh darah (intima, yang integritasnya sangat penting pada kadar kolesterol tinggi dan aterosklerosis), otot jantung itu sendiri, otak dan ginjal dari efek samping. dampak tekanan darah tinggi.

Tambahkan tekanan darah tinggi dan untuk aterosklerosis peningkatan kekentalan darah, diabetes dan gaya hidup yang salah - dalam sebagian besar kasus, Anda bisa mendapatkannya serangan jantung akut atau stroke pada usia yang cukup muda. Oleh karena itu, sartan sebaiknya digunakan tidak hanya untuk memperbaiki tingkat tekanan darah, tetapi juga untuk mencegah komplikasi tersebut, jika dokter telah menentukan indikasi pasien untuk meminumnya.

Video: sayang animasi tentang angiotensin II dan peningkatan tekanan darah


Kapan Anda harus mengonsumsi sartan?

Berdasarkan uraian di atas, penyakit-penyakit berikut ini merupakan indikasi penggunaan penghambat reseptor angiotensin:

  • , terutama dalam kombinasi dengan hipertrofi ventrikel kiri. Efek hipotensi yang sangat baik dari sartans disebabkan oleh pengaruhnya terhadap proses patogenetik yang terjadi dalam tubuh pasien dengan hipertensi. Namun, pasien harus memperhitungkan bahwa efek optimal berkembang setelah beberapa minggu sejak awal penggunaan sehari-hari, namun tetap bertahan sepanjang masa pengobatan.
  • . Menurut kontinum kardiovaskular yang disebutkan di awal, semua proses patologis di jantung dan pembuluh darah, serta dalam sistem neurohumoral yang mengaturnya, cepat atau lambat mengarah pada fakta bahwa jantung tidak dapat mengatasi peningkatan beban. dan otot jantung menjadi lelah. Untuk menghentikan mekanisme patologis lebih jauh tahap awal, dan ada ACE inhibitor dan sartans. Selain itu, selama multicenter uji klinis Telah terbukti bahwa ACE inhibitor, sartans dan beta blocker secara signifikan mengurangi laju perkembangan CHF, dan juga mengurangi risiko serangan jantung dan stroke seminimal mungkin.
  • Nefropati. Penggunaan sartan dibenarkan pada pasien dengan kelainan ginjal yang menyebabkan hipertensi atau akibat hipertensi.
  • Patologi kardiovaskular pada pasien dengan tipe 2. Asupan sartan yang konstan meningkatkan pemanfaatan glukosa oleh jaringan tubuh karena penurunan resistensi insulin. Efek metabolisme ini membantu menormalkan kadar glukosa darah.
  • Patologi kardiovaskular pada pasien dengan. Indikasi ini ditentukan oleh fakta bahwa sartan menormalkan kadar kolesterol darah pada pasien dengan kadar kolesterol tinggi, serta ketidakseimbangan antara kolesterol kepadatan sangat rendah, rendah dan tinggi (kolesterol VLDL, kolesterol LDL, kolesterol HDL). Ingatlah bahwa kolesterol “jahat” ditemukan dalam lipoprotein densitas sangat rendah dan rendah, dan kolesterol “baik” ditemukan dalam lipoprotein densitas tinggi.

Apakah ada keuntungan dari sartan?

Setelah mendapatkan obat sintetis yang memblokir reseptor angiotensin, para ilmuwan telah memecahkan beberapa masalah yang muncul ketika aplikasi praktis dokter dari kelompok lain.

Jadi, khususnya, ACE inhibitor (Prestarium, Noliprel, Enam, lisinopril, Diroton), yang cukup efektif dan aman, terlebih lagi, dalam beberapa hal, bahkan obat yang “berguna”, seringkali tidak dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien karena efek sampingnya yang parah. efeknya berupa batuk kering dan obsesif. Sartan tidak menunjukkan efek seperti itu.

(egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) dan (verapamil, diltiazem) secara signifikan mempengaruhi detak jantung, menurunkannya, oleh karena itu, lebih baik meresepkan ARB untuk pasien dengan hipertensi dan gangguan irama seperti bradikardia dan/atau bradiaritmia. Yang terakhir tentang konduksi di jantung dan seterusnya denyut jantung tidak mempunyai pengaruh. Selain itu, sartan tidak mempengaruhi metabolisme kalium dalam tubuh, sehingga sekali lagi tidak menyebabkan gangguan konduksi pada jantung.

Keuntungan penting dari sartan adalah kemungkinan untuk meresepkannya kepada pria yang aktif secara seksual, karena sartan tidak menyebabkan gangguan potensi dan disfungsi ereksi, tidak seperti beta blocker yang sudah ketinggalan zaman (anaprilin, obzidan), yang sering dikonsumsi sendiri oleh pasien karena “membantu” ”.

Terlepas dari semua keunggulan obat modern seperti ARB, semua indikasi dan ciri kombinasi obat harus ditentukan oleh hanya dokter yang memperhitungkan Gambaran klinis dan hasil pemeriksaan pasien tertentu.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan sartans adalah intoleransi individu terhadap obat-obatan dari kelompok ini, kehamilan, anak di bawah 18 tahun, gangguan fungsi hati dan ginjal yang parah (gagal hati dan ginjal), aldosteronisme, gangguan parah pada komposisi elektrolit darah ( potasium, natrium), dan kondisi setelah transplantasi ginjal. Oleh karena itu, pengobatan sebaiknya dimulai hanya setelah berkonsultasi dengan dokter umum atau ahli jantung untuk menghindari efek yang tidak diinginkan.

Apakah ada kemungkinan efek samping?

Seperti halnya obat apa pun, obat dalam kelompok ini juga dapat menimbulkan efek samping. Namun, frekuensi kemunculannya dapat diabaikan dan frekuensinya sedikit lebih atau kurang dari 1%. Ini termasuk:

  1. Kelemahan, pusing, hipotensi ortostatik (dengan adopsi posisi tubuh vertikal secara tiba-tiba), peningkatan kelelahan dan tanda-tanda asthenia lainnya,
  2. Sakit di dada, pada otot dan persendian anggota badan,
  3. Sakit perut, mual, mulas, sembelit, pencernaan yg terganggu.
  4. Reaksi alergi, pembengkakan selaput lendir saluran hidung, batuk kering, kemerahan pada kulit, gatal-gatal.

Apakah ada obat yang lebih baik di antara sartan?

Menurut klasifikasi antagonis reseptor angiotensin, obat ini dibagi menjadi empat kelompok.

Hal ini didasarkan pada struktur kimia molekul berdasarkan:

  • Turunan bifenil tetrazol (losartan, irbesartan, candesartan),
  • Turunan non-bifenil tetrazol (telmisartan),
  • Non-bifenil netetrazol (eprosartan),
  • Senyawa non-siklik (valsartan).

Meskipun obat sartan sendiri merupakan solusi inovatif di bidang kardiologi, di antaranya kita juga dapat membedakan obat generasi terbaru (kedua), yang secara signifikan lebih unggul dari sartan sebelumnya dalam sejumlah sifat farmakologis dan farmakodinamik serta efek akhir. Saat ini obat tersebut adalah telmisartan ( nama dagang di Rusia – “Mikardis”). Obat ini berhak disebut yang terbaik di antara yang terbaik.

Daftar obat sartan, ciri perbandingannya

Zat aktifNama dagangDosis zat aktif per tablet, mgNegara produsenHarga, tergantung dosis dan jumlah per bungkus, gosok
Losartanbloktrans

Presartan

Vasoten

12.5; 25;50Rusia

Republik Ceko, Slovakia

Rusia, Slovenia

Swiss

Islandia

140-355
IrbesartanIrsar

Menyetujui

150; 300Rusia

Perancis

684-989
Candesartanhiposard

dekorasi lilin

8; 16; 32Polandia

Slovenia

193-336
TelmisartanMikardis40; 80 Austria, Jerman553-947
Telmisartan+hidroklorotiazidMikardis Plus40+12.5;80+12.5 Austria, Jerman553-947
AzilsartanEdarbi40; 80 Jepang520-728
EprosartanTeveten600 Jerman, Prancis, AS, Belanda1011-1767
ValsartanValz

Valsacor

Diovan

40;80;160Islandia, Bulgaria,

Rusia,
Slovenia

Swiss

283-600

1564-1942

Valsartan+hidroklorotiazidValz N

Valsacor N

Valsacor ND

40+12.5;Islandia, Bulgaria, Rusia,

Slovenia

283-600

Apakah mungkin mengonsumsi sartans dengan obat lain?

Seringkali, pasien dengan hipertensi memiliki beberapa penyakit penyerta lainnya yang memerlukan penunjukan obat kombinasi. Misalnya, pasien dengan aritmia dapat menerima obat antiaritmia, penghambat beta, dan penghambat antagonis angiotensin secara bersamaan, dan pasien dengan angina pektoris juga dapat menerima nitrat. Selain itu, semua pasien dengan kelainan jantung disarankan untuk mengonsumsi obat antiplatelet (aspirin-cardio, thromboAss, acecardol, dll.). Oleh karena itu, pasien yang menerima obat-obatan ini dan orang lain tidak perlu takut untuk meminumnya bersamaan Sartan sepenuhnya kompatibel dengan obat jantung lainnya.

Dari kombinasi yang jelas tidak diinginkan, hanya kombinasi sartan dan ACE inhibitor yang dapat diperhatikan, karena mekanisme kerjanya hampir sama. Kombinasi ini sebenarnya bukan kontraindikasi, melainkan tidak ada artinya.

Sebagai kesimpulan, perlu dicatat bahwa, betapapun menariknya efek klinis obat tertentu, termasuk sartan, Anda harus berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda. Sekali lagi, pengobatan yang dimulai pada waktu yang salah terkadang dapat menimbulkan ancaman terhadap kesehatan dan kehidupan, dan sebaliknya, pengobatan sendiri, ditambah dengan diagnosis mandiri, juga dapat menyebabkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki pada pasien.

Video: ceramah tentang obat sartan