Yang paling inovatif: penghambat ACE generasi baru dan nuansa penggunaannya. Penghambat enzim pengubah angiotensin: daftar obat dan karakteristik farmakologisnya Penghambat ACE untuk tekanan

Penghambat enzim pengubah angiotensin banyak digunakan untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung dan ginjal. Penghambat ACE adalah zat yang, ketika dicerna, memblokir enzim yang menyebabkan tekanan darah tinggi.

Klasifikasi

daftar obat penghambat ACE generasi terbaru termasuk berbagai macam obat yang ditawarkan industri farmakologis dan mereka memiliki mekanisme aksi yang hampir sama. Mereka diklasifikasikan menurut zat aktif dan metode ekskresinya oleh penghambat ACE, klasifikasi berikut dilakukan:

  • Sulfihidril. Direkomendasikan untuk pasien hipertensi dengan penyakit iskemik. Obat cepat diserap. Itu juga dapat diambil oleh orang yang menderita diabetes, penyakit paru-paru dan gagal jantung. Karena komponen obat diekskresikan oleh ginjal, tidak dianjurkan bagi mereka yang memiliki patologi sistem kemih.
  • Karboksil. Obat yang bekerja lebih lama. Diproses di hati.
  • fosfinil. Membantu proses obat hati dan ginjal. Durasi tindakan sekitar 1 hari.

ACE dapat dikombinasikan dengan diuretik dan antagonis kalsium, yang meningkatkan efek hipotensi, jika satu penghambat ACE sudah tidak dapat mengatasi tugas tersebut.

Mekanisme aksi

Terlepas dari kenyataan bahwa daftar obatnya luas, mekanisme kerjanya hampir sama. Dengan memengaruhi sistem hormonal, yang mengontrol volume dan tekanan darah manusia, penghambat ACE bekerja untuk menghambat enzim pengubah angiotensin. Ini, pada gilirannya, memodifikasi angiotensin I yang tidak aktif secara biologis menjadi angiotensin II dan memblokir reseptor yang dipengaruhinya. Angiotensin II adalah hormon dengan efek vasokonstriksi, selain itu, merangsang produksi aldosteron oleh kelenjar adrenal. Aldosteron meningkatkan kemampuan jaringan untuk menahan air.

Secara paralel, dengan meningkatkan kerja protein sistem kallikrein-kinin, yang bertanggung jawab atas proses peradangan dan menjaga tekanan darah, terjadi efek hipotensi.

ACE mencegah pemecahan bradikidin, hormon yang dapat melebarkan pembuluh darah.

Zat - antagonis kalsium, yang merupakan bagian dari obat penghambat ACE, dapat memperlambat penetrasi ion kalsium ke dalam sel jantung dan pembuluh darah dari zat antar sel. Dengan demikian merangsang penurunan konsentrasi dan vasodilatasi. Komponen obat diuretik dengan penghambat ACE memengaruhi proses yang terjadi di ginjal.

Indikasi untuk digunakan

Selain tujuan utamanya, penghambat ACE ditujukan untuk melindungi organ dalam orang. Zat aktif tersebut membantu kerja alat pemompa darah, ginjal, dan juga pembuluh darah. Dengan kronis gagal ginjal membantu penderita mendapatkan kembali kesehatannya dan merasa lebih baik.

Penghambat ACE digunakan untuk indikasi berikut:


Persiapan

Sains tidak tinggal diam dan muncul dengan semakin banyak cara baru untuk memerangi tekanan darah tinggi, dengan rajin mengisi daftar mereka.

Kapoten

Zat aktif menghambat pembentukan hormon yang menyebabkan vasokonstriksi. Karena tindakan ini, tekanan darah berkurang secara signifikan.

Elemen fungsional meredakan ketegangan dari atrium kanan dan, karenanya, dari sirkulasi paru. Ini membantu mengurangi ekskresi hormon aldosteron oleh kelenjar adrenal, yang menahan air di jaringan, dan juga memicu transfer cairan dan natrium dari pembuluh darah ke jaringan.

Zat diekskresikan terutama oleh ginjal. Cocok untuk:


Konsekuensi yang tidak diinginkan:

  • edema jantung, jantung berdebar;
  • penurunan tekanan darah;
  • mungkin reaksi alergi berupa edema pada wajah, faring dan laring;
  • sakit kepala, mengantuk;
  • mulut kering, diare, sakit perut.

Benazepril

Inhibitor yang, ketika dipecah dalam tubuh, berubah menjadi zat yang menekan produksi hormon tubuh yang mendorong vasokonstriksi dan memicu akumulasi air di jaringan sekitarnya. Ini digunakan untuk mengurangi patologi. Mengacu pada obat generasi baru.

Efek samping:

  • kelelahan;
  • gangguan pencernaan;
  • edema alergi mungkin terjadi.

Zofenopril

Komponen tersebut mengurangi kadar hormon, yang memiliki efek penyempitan pada pembuluh darah. Dan juga dengan penurunan elemen aktif ini, tingkat aldosteron menurun, yang menahan kelebihan air di jaringan sekitarnya. Beban pada miokardium berkurang dan tingkat suplai darah di dalamnya meningkat.

Dengan penggunaan jangka panjang, itu terjadi efek terapi pada miokardium ventrikel kiri dan membantu mengurangi ukuran pembesaran patologisnya.

Dianjurkan untuk tekanan darah tinggi sedang dan setelah serangan jantung, setelah gagal jantung berkembang.

Efek samping:

  • fenomena gugup, kelelahan, depresi;
  • ketidakmampuan untuk berkonsentrasi pada subjek, kebisingan di kepala;
  • patologi pencernaan, muntah, diare, hepatitis;
  • sesak napas, batuk;
  • penurunan hemoglobin;
  • reaksi alergi.

Enalapril

Komponen tersebut ketika masuk ke dalam tubuh mengalami pemecahan, kemudian zat aktif yang terbentuk mengurangi produksi hormon yang menyempitkan pembuluh darah, oleh karena itu produksi zat Fungsional terganggu, yang berujung pada penumpukan kelebihan cairan dalam jaringan. Ini mengurangi beban pada otot jantung. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, risiko gagal jantung berkurang. Ini juga meningkatkan sirkulasi darah di area miokardium yang telah mengalami perubahan iskemik. Hasil terapi terjadi setelah 4-6 jam, bertahan hingga 24 jam.

Efek samping:

  • patologi ginjal;
  • penurunan tekanan darah yang kuat;
  • gangguan dispepsia;
  • sesak napas, batuk;
  • alergi, dermatitis;
  • penurunan libido.

Quinapril

Elemen aktif mengurangi hipertensi dan menghilangkan perkembangan gagal jantung.

Efek samping:

  • anemia;
  • insomnia;
  • patologi lambung dan usus;
  • alergi;
  • penyakit ginjal;
  • penurunan libido.

Penggunaannya bersamaan dengan diuretik meningkatkan khasiatnya.

Renitek

Bahan aktif menurunkan tekanan darah, mengurangi risiko gagal jantung. Memiliki efek jangka panjang.

Efek samping:

  • kebisingan di kepala;
  • peningkatan kelelahan, merupakan konsekuensi dari pelanggaran kerja sistem saraf;
  • pingsan;
  • patologi ginjal;
  • reaksi alergi;
  • jantung berdebar;
  • stroke atau serangan jantung dengan latar belakang hipotensi;
  • gangguan pencernaan;

Dalam pengobatan obat ini, perlu untuk mengontrol fungsi ginjal.

Ramipril

Komponen tersebut memiliki efek vasodilatasi, volume kecil jantung dan daya tahannya terhadap stres juga meningkat. Penggunaan obat ini akan menjadi pencegahan stroke dan serangan jantung yang baik.

Efek samping:

  • sakit kepala, gangguan tidur;
  • penyakit kuning;
  • gangguan pencernaan;
  • batuk;
  • anemia;
  • kebotakan;
  • penurunan libido.

Trandolapril

Elemen fungsional memiliki efek hipotensi, melindungi miokardium dari kelebihan beban, melebarkan pembuluh darah.

Efek samping:

  • ketidaknyamanan di dada;
  • aritmia;
  • penurunan hemoglobin;
  • serangan jantung karena tekanan darah rendah;
  • fenomena gugup;
  • stroke;
  • kejang;
  • patologi pencernaan;
  • patologi ginjal;
  • gangguan pernapasan.

Pada penerimaan serentak beta-blocker meningkatkan efek menurunkan hipertensi.

Caposide

Obat dari tipe gabungan, menurunkan tekanan darah dan memiliki sifat diuretik. Meningkatkan aliran darah di pembuluh jantung dan ginjal.

Efek samping:

  • serangan jantung dan stroke dengan hipotensi;
  • gangguan irama jantung;
  • sakit di kepala;
  • angioedema;
  • gangguan lambung dan usus;
  • anemia.

Koripren

Ini adalah obat dalam aksi gabungan dengan antagonis kalsium, zat aktif adalah pemblokir saluran kalsium. Mekanismenya didasarkan pada efek relaksasi otot polos pembuluh darah, karena penekanan penetrasi kalsium ke dalamnya dan ke dalam sel jantung. Zat aktif menghilangkan efek vasokonstriksi hormon.

Efek samping:

  • pusing;
  • angioedema;
  • sakit di perut;
  • batuk;
  • penurunan hemoglobin:
  • patologi hati;
  • anemia dengan latar belakang penghancuran sel darah merah;

Perawatan harus dilakukan dengan hati-hati, terutama pada pasien dengan insufisiensi ginjal.

Triapin

Dengan bantuan obat, pembuluh darah membesar dan hormon yang menyempitnya ditekan. Setelah 1-2 jam, efek hipotensi terjadi.

Efek samping:


Sebagai kesimpulan, dapat dicatat bahwa seluruh daftar memiliki kontraindikasi yang perlu Anda ketahui. Dosis dan rejimen pengobatan hanya dipilih oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan karakteristik individu sabar.

Kontraindikasi

Dalam beberapa kasus, ada baiknya menahan diri untuk tidak menggunakan penghambat ACE. Kontraindikasi adalah:


Perhatian harus dilakukan jika ada patologi seperti hepatitis, sirosis, anemia, trombositopenia, agranulositosis dan tekanan sistolik rendah (di bawah 90)

0

Penghambat ACE (ACE inhibitor) adalah obat generasi baru, yang tindakannya ditujukan untuk mengurangi tekanan darah. Saat ini, lebih dari 100 jenis obat tersebut disajikan dalam farmakologi.

Semuanya memiliki mekanisme aksi yang sama, tetapi berbeda satu sama lain dalam struktur, metode ekskresi dari tubuh dan durasi pemaparan. Tidak ada klasifikasi penghambat ACE yang diterima secara umum, dan semua divisi dari kelompok obat ini bersyarat.

Klasifikasi bersyarat

Dengan cara tindakan farmakologis Ada klasifikasi yang membagi inhibitor ACE menjadi tiga kelompok:

  1. Penghambat ACE dengan gugus sulfhidril;
  2. Penghambat ACE dengan gugus karboksil;
  3. Penghambat ACE dengan gugus fosfinil.

Klasifikasi didasarkan pada indikator seperti rute ekskresi dari tubuh, waktu paruh, dll.

Obat golongan 1 meliputi:

  • Kaptopril (Kapoten);
  • benazepril;
  • Zofenopril.

Obat ini memiliki indikasi untuk digunakan pada pasien yang mengalami hipertensi yang dikombinasikan dengan penyakit jantung koroner. Mereka dengan cepat diserap ke dalam darah. Untuk tindakan yang lebih efektif, diminum 1 jam sebelum makan untuk mempercepat proses penyerapan. Dalam beberapa kasus, penghambat ACE dapat diresepkan bersama dengan diuretik. Obat-obatan dari kelompok ini juga dapat diminum oleh penderita diabetes, pasien dengan patologi paru dan gagal jantung.

Perhatian harus diambil ketika mengambil pasien dengan penyakit pada sistem kemih, karena obat diekskresikan oleh ginjal.

Daftar obat-obatan dari kelompok ke-2:

  • enalapril;
  • Quinapril;
  • Renitek;
  • Ramipril;
  • Trandolapril;
  • Perindopril;
  • Lisinopril;
  • Spirapril.

Penghambat ACE yang mengandung gugus karboksil memiliki mekanisme kerja yang lebih lama. Mereka mengalami transformasi metabolik di hati, memberikan efek vasodilatasi.

Kelompok ketiga: Fosinopril (Monopril).

Mekanisme kerja Fosinopril ditujukan terutama untuk mengendalikan kenaikan tekanan darah di pagi hari. Itu milik obat generasi terbaru. Ini memiliki efek jangka panjang (sekitar satu hari). Itu dikeluarkan dari tubuh dengan bantuan hati dan ginjal.

Ada klasifikasi bersyarat dari penghambat ACE generasi baru, yang merupakan kombinasi dengan diuretik dan antagonis kalsium.

Penghambat ACE dalam kombinasi dengan diuretik:

  • Kaposid;
  • Elanapril N;
  • Iruzid;
  • Skopril plus;
  • Ramazid N;
  • Akkuzid;
  • Fosicard N.

Kombinasi dengan diuretik memiliki efek kerja yang lebih cepat.

Penghambat ACE dalam kombinasi dengan antagonis kalsium:

  • Koripren;
  • ekvakard;
  • Triapin;
  • Aegipres;
  • Tarka.

Mekanisme kerja obat ini ditujukan untuk meningkatkan ekstensibilitas arteri besar, yang sangat penting bagi pasien hipertensi lanjut usia.

Dengan demikian, kombinasi obat memberikan peningkatan efek obat dengan efektivitas penghambat ACE saja yang tidak mencukupi.

Keuntungan

Keuntungan dari penghambat ACE bukan hanya kemampuannya untuk menurunkan tekanan darah: mekanisme utama aksinya ditujukan untuk melindungi organ dalam pasien. Mereka memiliki efek yang baik pada miokardium, ginjal, pembuluh otak, dll.

Dengan hipertrofi miokard, penghambat ACE mengontraksi otot jantung ventrikel kiri lebih intensif daripada obat lain untuk hipertensi.

Penghambat ACE meningkatkan fungsi ginjal pada gagal ginjal kronis. Juga dicatat bahwa obat ini memperbaiki kondisi umum pasien.

Indikasi

Indikasi utama untuk digunakan:

  • hipertensi;
  • infark miokard;
  • aterosklerosis;
  • disfungsi ventrikel kiri;
  • gagal jantung kronis;
  • penyakit iskemik hati;
  • nefropati diabetik.

Cara mengonsumsi ACE inhibitor

Dilarang menggunakan pengganti garam saat mengonsumsi penghambat ACE. Komposisi penggantinya termasuk kalium, yang disimpan dalam tubuh oleh obat-obatan untuk hipertensi. Makanan yang diperkaya kalium tidak boleh dimakan. Ini termasuk kentang, kenari, aprikot kering, rumput laut, kacang polong, prem dan kacang-kacangan.

Selama pengobatan dengan inhibitor, obat antiinflamasi semacam itu tidak boleh dikonsumsi. obat nonsteroid seperti Nurofen, Brufen, dll. Obat ini menahan cairan dan natrium di dalam tubuh, sehingga mengurangi keefektifan penghambat ACE.

Sangat penting untuk mengontrol tingkat tekanan darah dan fungsi ginjal dengan penggunaan obat ACE secara konstan. Tidak disarankan untuk membatalkan obat sendiri tanpa berkonsultasi dengan dokter. Pengobatan jangka pendek dengan inhibitor mungkin tidak efektif. Hanya dengan pengobatan jangka panjang, obat ini mampu mengatur tingkat tekanan darah dan sangat efektif untuk penyakit penyerta seperti gagal jantung, penyakit jantung koroner, dll.

Kontraindikasi

Penghambat ACE memiliki kontraindikasi absolut dan relatif.

Kontraindikasi mutlak:

  • kehamilan;
  • laktasi;
  • hipersensitivitas;
  • hipotensi (di bawah 90/60 mm);
  • stenosis arteri ginjal;
  • leukopenia;
  • stenosis aorta yang parah.

Kontraindikasi relatif:

  • hipotensi arteri sedang (dari 90 hingga 100 mm);
  • gagal ginjal kronis yang parah;
  • anemia berat;
  • kor pulmonal kronis pada tahap dekompensasi.

Indikasi untuk digunakan dengan diagnosa di atas ditentukan oleh spesialis yang hadir.

Efek samping

Penghambat ACE umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Namun terkadang mungkin ada efek samping dari obat tersebut. Mereka termasuk sakit kepala, mual, pusing dan kelelahan. Mungkin juga penampilan hipotensi arteri, eksaserbasi gagal ginjal, terjadinya reaksi alergi. Ini jarang terjadi efek samping seperti batuk kering, hiperkalemia, neutropenia, proteinuria.

Jangan meresepkan penghambat ACE sendiri. Indikasi penggunaan ditentukan murni oleh dokter.

Pada artikel tersebut, kami akan mempertimbangkan daftar obat penghambat ACE.

Hipertensi adalah penyakit jantung yang umum. Seringkali, peningkatan tekanan dapat memicu pengaruh angiotensin I yang tidak aktif. Untuk mencegah pengaruhnya, obat-obatan yang menghambat kerja hormon ini termasuk dalam rejimen pengobatan. Inhibitor adalah obat-obatan tersebut Berikut adalah daftar ACE inhibitor generasi terbaru.

Apa obat-obatan ini?

Penghambat ACE termasuk dalam kelompok senyawa kimia sintetik dan alami yang penggunaannya telah membantu mencapai keberhasilan dalam pengobatan pasien dengan patologi pembuluh darah dan jantung. ACE telah digunakan selama lebih dari empat puluh tahun. Obat pertama adalah Captopril. Selanjutnya, Lisinopril dan Enalapril disintesis. Kemudian mereka digantikan oleh penghambat generasi baru. Di bidang kardiologi, obat-obatan tersebut digunakan sebagai obat utama yang memiliki efek vasokonstriktor.

Manfaat penghambat ACE terbaru terletak pada pemblokiran jangka panjang hormon tertentu, yaitu angiotensin II. Hormon ini merupakan faktor utama yang mempengaruhi peningkatan tekanan manusia. Selain itu, obat enzim pengubah angiotensin dapat mencegah pemecahan bradikinin, berkontribusi pada penurunan stabilitas arteriol eferen, mereka juga melepaskan oksida nitrat dan meningkatkan konsentrasi prostaglandin vasodilatasi.

Generasi baru

DI DALAM kelompok farmakologi Penghambat ACE, obat yang harus diminum berulang kali (misalnya Enalapril) dianggap sudah usang, karena tidak dapat memberikan efek yang diinginkan. Benar, Enalapril masih merupakan obat populer yang menunjukkan kemanjuran luar biasa dalam pengobatan hipertensi. Selain itu, tidak ada bukti yang pasti bahwa obat ACE dari generasi terbaru (misalnya, obat-obatan seperti Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril dan Lisinopril) memiliki lebih banyak keunggulan dibandingkan rekan mereka yang dirilis empat puluh tahun lalu.

Daftar obat penghambat ACE cukup luas.

Obat vasodilator ACE

Obat vasodilator ACE dalam kardiologi sering digunakan untuk terapi hipertensi arteri. Berikut adalah deskripsi komparatif dan daftar penghambat ACE, yang paling populer di kalangan pasien:

  • Obat "Enalapril" adalah kardioprotektor tidak langsung yang dengan cepat mengurangi tekanan dan mengurangi beban pada jantung. Obat ini bekerja pada tubuh hingga enam jam dan biasanya diekskresikan oleh ginjal. Jarang dapat menyebabkan kehilangan penglihatan. Biayanya 200 rubel.
  • "Captopril" adalah sarana paparan jangka pendek. Obat ini menstabilkan tekanan darah dengan baik, namun obat ini mungkin memerlukan beberapa dosis. Dosis ditentukan oleh dokter. Obat tersebut memiliki aktivitas antioksidan. Dalam kasus yang jarang terjadi, dapat memicu takikardia. Harganya 250 rubel.
  • Obat "Lizinopril" memiliki masa kerja yang lama. Ia bekerja secara mandiri, tidak perlu dimetabolisme di hati. Obat ini diekskresikan oleh ginjal. Obat ini cocok untuk semua pasien, bahkan mereka yang menderita obesitas. Dapat digunakan pada pasien dengan penyakit kronis ginjal. Obat ini dapat menyebabkan sakit kepala disertai ataksia, kantuk, dan tremor. Biayanya 200 rubel.
  • Obat "Lotensin" membantu menurunkan tekanan. Obat ini memiliki aktivitas vasodilatasi. Ini menyebabkan penurunan bradikinin. Obat ini dikontraindikasikan pada wanita menyusui dan hamil. Obat ini jarang bisa menyebabkan muntah disertai mual dan diare. Biaya obat disimpan dalam 100 rubel.
  • Obat "Monopril" memperlambat metabolisme bradikinin. Efek penerapannya tercapai, sebagai aturan, setelah tiga jam. Obat ini tidak membentuk kebiasaan. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kronis ginjal. Biayanya 500 rubel.
  • Obat "Ramipril" adalah kardioprotektor yang menghasilkan ramiprilat. Obat ini mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, dikontraindikasikan dengan adanya stenosis arteri. Biayanya 350 rubel.
  • Obat "Akkupril" dapat membantu menurunkan tekanan darah. Obat ini bisa menghilangkan resistensi di pembuluh paru. Jarang sekali, obat ini dapat menyebabkan gangguan vestibular dan hilangnya rasa (efek samping dari ACE inhibitor). Harga rata-rata adalah 200 rubel.
  • Obat "Perindopril" membantu pembentukan metabolit aktif dalam tubuh manusia. Efektivitas maksimumnya dapat dicapai tiga jam setelah aplikasi. Jarang, dapat menyebabkan diare dengan mual dan mulut kering. Biayanya 400 rubel. Daftar obat ACE inhibitor generasi terbaru tidak berhenti sampai di situ.
  • Obat "Trandolapril" dengan latar belakang penggunaan jangka panjang mengurangi keparahan hipertrofi miokard. Overdosis obat dapat menyebabkan hipotensi berat bersamaan dengan angioedema. Biayanya 100 rubel.
  • Obat "Hinapril" mempengaruhi fungsi renin-angiotensin. Obat ini secara signifikan mengurangi beban kerja jantung. Sangat jarang dapat menyebabkan reaksi alergi dan harganya 360 rubel.

Apa itu - obat penghambat ACE, tidak semua orang tahu.

Klasifikasi

Ada beberapa klasifikasi inhibitor sekaligus. Obat-obatan ini diklasifikasikan tergantung pada cara mereka dikeluarkan dari tubuh dan aktivitas aksinya. Pengobatan modern banyak menggunakan klasifikasi obat kimia ACE, yang meliputi kelompok-kelompok berikut:

  • gugus sulfhidril;
  • gugus karboksil (kita berbicara tentang obat yang mengandung dikarboksilat);
  • gugus fosfinil (obat yang mengandung fosfonat);
  • kelompok senyawa alam.

Gugus sulfhidril

Penghambat ACE dari kelompok ini bertindak sebagai antagonis kalsium.

Berikut adalah daftar obat paling terkenal dari kelompok sulfhydryl:

  • "Benazepril";
  • Captopril, bersama dengan Epsitron, Kapoten, dan Alkadil;
  • "Zofenopril" dan "Zocardis".

gugus karboksil

Kategori obat-obatan ini berdampak positif bagi kehidupan penderita hipertensi. Obat-obatan semacam itu hanya digunakan sekali sehari. Anda tidak dapat meminumnya dengan penyakit jantung koroner, dengan latar belakang diabetes dan gagal ginjal. Berikut adalah daftar obat paling terkenal dari grup ini: Perindopril bersama dengan Enalapril, Lisinopril, Diroton, Lisinoton, Ramipril, Spirapril, Quinapril dan sebagainya. Sebagian besar, agen tersebut digunakan untuk pengobatan gagal ginjal dan hipertensi.

Inhibitor yang mengandung fosfat

Obat-obatan ini memiliki kemampuan tinggi untuk menembus ke dalam jaringan tubuh manusia, berkat penggunaannya, tekanan biasanya stabil untuk waktu yang lama. Cara paling populer dari grup ini adalah Fosinopril dan Fozicard.

Dokter Anda akan membantu Anda memilih penghambat ACE terbaik.

Inhibitor alami generasi terbaru

Agen semacam itu adalah sejenis koordinator yang membatasi proses pemanjangan sel yang kuat. Tekanan pada latar belakang asupan mereka berkurang karena penurunan resistensi pembuluh darah perifer. Inhibitor alami yang masuk ke dalam tubuh dengan produk susu disebut kasokinin dan laktokinin. Mereka ditemukan dalam jumlah kecil di bawang putih, whey, dan kembang sepatu.

Indikasi untuk digunakan

Alat generasi terbaru yang disajikan di atas bahkan digunakan saat ini operasi plastik. Benar, lebih sering mereka diresepkan untuk pasien untuk menurunkan tekanan darah dan untuk pasien dengan kelainan pada kerja jantung dan pembuluh darah untuk pengobatan hipertensi arteri. Tidak disarankan untuk menggunakan obat ini sendiri, karena memiliki banyak kontraindikasi dan efek samping. Indikasi utama untuk penggunaan ini obat adalah patologi berikut:

  • pasien menderita nefropati diabetik;
  • dengan disfungsi ventrikel kiri jantung;
  • dengan latar belakang perkembangan aterosklerosis arteri karotis;
  • dengan latar belakang infark miokard;
  • di hadapan diabetes;
  • dengan latar belakang penyakit bronkial obstruktif;
  • di hadapan fibrilasi atrium;
  • pada latar belakang sindrom metabolik.

Penghambat ACE generasi terbaru saat ini sangat sering digunakan.

Gunakan dalam hipertensi

Obat ini secara efektif memblokir enzim pengubah angiotensin. Obat-obatan modern ini memiliki efek positif bagi kesehatan manusia dan melindungi ginjal dan jantung. Antara lain, inhibitor telah menemukan aplikasi luas di diabetes. Obat-obatan ini meningkatkan sensitivitas insulin seluler, meningkatkan penyerapan glukosa. Sebagai aturan, semua obat baru untuk hipertensi diminum sekali sehari. Berikut adalah daftar inhibitor modern yang banyak digunakan dalam hipertensi: Moexzhril bersama dengan Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Physinopril dan Cilazapril.

Daftar ACE inhibitor generasi terbaru dapat dilanjutkan.

Inhibitor untuk gagal jantung

Seringkali pengobatan gagal jantung kronis melibatkan penggunaan inhibitor. Kategori kardioprotektor dalam plasma darah ini mencegah transformasi angiotensin I yang tidak aktif menjadi angiotensin II yang aktif. Karena itu, efek buruknya pada ginjal, jantung, dan pembuluh darah perifer dapat dicegah. Berikut adalah daftar obat kardioprotektif yang diperbolehkan untuk gagal jantung: Enalapril bersama Captopril, Verapamil, Lisinopril dan Trandolapril.

Mekanisme kerja inhibitor

Mekanisme inhibitor adalah mengurangi aktivitas enzim pengubah angiotensin, yang mempercepat transisi angiotensin yang tidak aktif menjadi aktif. Obat ini menghambat pemecahan bradikinin, yang dianggap sebagai vasodilator kuat. Obat ini mengurangi aliran darah ke jantung, mengurangi stres dan melindungi ginjal dari efek diabetes dan hipertensi.

Penerimaan inhibitor modern

Banyak pasien hipertensi sering bertanya-tanya bagaimana cara meminum ACE inhibitor generasi baru dengan benar? Menjawab pertanyaan ini, harus dikatakan bahwa penggunaan obat apa pun dalam kelompok ini harus disetujui oleh dokter tanpa gagal. Biasanya, inhibitor diminum satu jam sebelum makan, yaitu saat perut kosong. Dosis, frekuensi penggunaan dan interval antar dosis ditentukan oleh spesialis. Selama terapi dengan inhibitor, perlu untuk meninggalkan obat antiinflamasi nonsteroid, makanan kaya kalium.

Inhibitor dan kontraindikasi penggunaannya

Daftar kontraindikasi relatif untuk penggunaan inhibitor adalah sebagai berikut:

  • pasien mengalami hipotensi sedang arteri;
  • adanya gagal ginjal kronis yang parah;
  • V masa kecil;
  • dengan anemia berat.

Kontraindikasi absolut meliputi hipersensitivitas, laktasi, stenosis arteri ginjal bilateral, hipotensi berat, kehamilan, dan hiperkalemia.

Orang mungkin mengalami efek samping dari ACE inhibitor berupa gatal, ruam alergi, lemas, hepatotoksisitas, penurunan libido, stomatitis, demam, jantung berdebar, pembengkakan kaki, dan sebagainya.

Efek samping

Penggunaan obat ini dalam jangka panjang dapat menyebabkan penghambatan hematopoiesis. Akibatnya, kandungan eritrosit, leukosit, dan trombosit dalam darah berkurang. Oleh karena itu, selama masa pengobatan, diperlukan pengulangan yang teratur. analisis umum darah.

Reaksi alergi dan intoleransi juga dapat berkembang. Ini dimanifestasikan, sebagai aturan, dengan gatal, kemerahan pada kulit, urtikaria, fotosensitifitas.

Selain itu, fungsinya sistem pencernaan dapat terganggu, menyebabkan penyimpangan rasa, mual dan muntah, rasa tidak nyaman di perut. Terkadang orang menderita diare atau sembelit, hati berhenti bekerja secara normal. Dalam beberapa kasus, luka (aphthae) muncul di mulut.

Nada sistem saraf parasimpatis dapat meningkat di bawah pengaruh obat-obatan, serta sintesis prostaglandin diaktifkan. Ada batuk kering dan perubahan suara. Gejala dapat diredakan dengan mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid, tetapi tidak dengan menggunakan antitusif. Jika pasien mengalami peningkatan yang paradoks, maka tekanan darah tidak dikecualikan. Hiperkalemia terjadi pada beberapa kasus, patah tulang ekstremitas saat jatuh lebih sering terjadi.

Artikel tersebut meninjau generasi terbaru dari ACE inhibitor.

Salah satu patologi yang paling umum di kalangan lansia adalah hipertensi. Dalam kebanyakan kasus, itu memprovokasi angiotensin oligopeptida.

Untuk menghilangkan efek negatifnya pada tubuh, penghambat generasi baru digunakan - enzim pengubah angiotensin. Obat ini ditingkatkan setiap tahun.

Generasi baru berbeda dari bentuk sediaan yang dibuat sebelumnya (lebih dari 35-40 tahun yang lalu) dalam keefektifannya.

Masalah ini tidak sering dibahas. Namun demikian, tiga generasi obat yang efektif untuk pengobatan hipertensi pada pasien dapat dibedakan. Generasi pertama alat semacam ini dibuat pada tahun 1984.

Studi dilakukan di AS. , Zofenopril sudah berhasil digunakan saat itu. Apalagi penunjukan dilakukan pada awal pasien yang menderita hipertensi derajat ketiga, keempat.

Belakangan, penghambat generasi kedua muncul - obat ini juga merupakan obat baru untuk hipertensi. Berbeda dengan yang pertama, mereka menunjukkan efeknya pada pasien dalam waktu 36 jam. Ini termasuk: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril dan lain-lain.

generasi ketiga pil yang efektif dari tekanan diwakili oleh Fosinopril. Obat terbaru diresepkan, infark akut. Ini efektif pada diabetes melitus, penyakit ginjal.

Pilihlah obat untuk pengobatan hipertensi yang sesuai dengan Gambaran klinis, dan bukan milik generasi tertentu.

Penghambat ACE - daftar obat generasi baru

Obat untuk tekanan darah tinggi muncul hampir di tahun 2000-an. Mereka memiliki efek kompleks pada tubuh pasien secara keseluruhan. Efeknya terjadi karena dampak pada proses metabolisme di mana kalsium hadir. Obat ACE generasi barulah yang tidak memungkinkan senyawa kalsium menembus ke dalam pembuluh, jantung. Karena itu, kebutuhan tubuh akan kelebihan oksigen berkurang, tekanan menjadi normal.

Penghambat generasi terakhir Losartan

Penghambat ACE generasi terbaru, daftar:

  • Losartan, Telmisartan, Rasilez;
  • Cardosal, Benazepril;
  • Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
  • Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
  • Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
  • Lisinoproil, Dapril,;
  • Zofenopril, Fosinopril.

Menggunakan inhibitor dalam jangka waktu lama, pasien tidak akan mengalami efek samping jika dosis obat tidak terlampaui. Pasien akan mengalami peningkatan kualitas hidup mereka. Selain menurunkan tekanan, terjadi normalisasi kerja otot jantung, peredaran darah di pembuluh darah, arteri serebral. Kemungkinan mengembangkan aritmia diblokir.

Jika Anda menderita hipertensi, maka jangan memilih obat sendiri. Jika tidak, Anda hanya dapat memperburuk kondisi Anda.

ACE Inhibitor Generasi Terbaru: Manfaat

Untuk mengurangi kematian, gunakan perawatan yang kompleks. Termasuk penghambat enzim pengubah angiotensin.

Berkat penghambat baru, Anda akan merasakan sejumlah keunggulan dibandingkan pil hipertensi yang sudah ketinggalan zaman:

  1. efek samping minimal, perbaiki kondisi pasien;
  2. efek pil cukup lama, tidak sama dengan obat tekanan empat puluh tahun yang lalu. Selain itu, mereka memiliki efek positif pada kerja jantung, sistem vaskular, ginjal;
  3. berkontribusi pada peningkatan sistem saraf;
  4. tablet bertindak dengan sengaja, tanpa mempengaruhi organ lain. Oleh karena itu, orang lanjut usia tidak mengalami komplikasi apapun;
  5. memiliki efek menguntungkan pada jiwa, mencegah keadaan depresi;
  6. menormalkan ukuran ventrikel kiri;
  7. tidak mempengaruhi keadaan fisik, seksual, emosional pasien;
  8. untuk penyakit bronkus, obat-obatan seperti itu direkomendasikan, tidak menyebabkan komplikasi;
  9. memiliki efek positif pada fungsi ginjal. Menormalkan proses metabolisme yang melibatkan asam urat dan lipid.

Inhibitor baru diindikasikan untuk diabetes, kehamilan. (Nifedipine, Isradipine, Felodipine) tidak dianjurkan untuk pasien setelah stroke dan gagal jantung.

Beta-blocker juga dapat digunakan pada pasien stroke di atas, dll. Ini termasuk: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Inhibitor baru adalah berbagai kelompok- itu semua tergantung pada komponen yang termasuk dalam komposisi. Oleh karena itu, pasien perlu memilihnya tergantung pada kondisi umum dan zat aktif dalam tablet.

Efek samping

Obat baru seri ini meminimalkan dampak efek samping pada keadaan tubuh pasien secara keseluruhan. Namun dampak negatifnya dirasakan, yang membutuhkan penggantian bentuk sediaan untuk tablet lainnya.

15-20% pasien memiliki efek samping berikut:

  • manifestasi batuk akibat akumulasi bradikinin. Dalam hal ini, ACE digantikan oleh ARA-2 (penghambat reseptor angiotensin - 2);
  • gangguan pekerjaan saluran pencernaan, fungsi hati - dalam kasus yang jarang terjadi;
  • hiperkalemia adalah kelebihan kalium dalam tubuh. Gejala seperti itu terjadi dengan penggunaan gabungan ACE dengan diuretik loop. Dengan sekali penggunaan dosis yang dianjurkan, hiperkalemia tidak muncul;
  • pengobatan hipertensi dan gagal jantung dengan dosis maksimum penghambat ACE menyebabkan gagal ginjal. Paling sering, fenomena tersebut diamati pada pasien dengan lesi ginjal yang sudah ada sebelumnya;
  • ketika obat yang diresepkan sendiri untuk tekanan, terkadang, sangat jarang, reaksi alergi terjadi. Lebih baik mulai menggunakan di rumah sakit, di bawah pengawasan spesialis;
  • penurunan tekanan yang terus-menerus (hipotensi) dari dosis pertama - memanifestasikan dirinya pada pasien dengan tekanan awalnya rendah dan pada pasien yang tidak mengontrol pembacaan tonometer, tetapi minum pil untuk menguranginya. Dan mereka sendiri meresepkan dosis maksimum.

Obat tekanan darah tinggi digunakan tidak hanya untuk pengobatan patologi jantung, tetapi juga digunakan dalam endokrinologi, neurologi, dan nefrologi. Orang muda sangat rentan terhadap penghambat ACE. Tubuh mereka dengan cepat bereaksi terhadap efek komponen aktif dana ini.

Kontraindikasi untuk digunakan

Dengan hati-hati meresepkan tablet untuk tekanan pada wanita hamil setelah lewat pemeriksaan kesehatan. Dan mereka diambil di bawah pengawasan dokter yang hadir jika pengobatan lain tidak efektif.

Obat dikontraindikasikan pada pasien yang tidak mentolerir komponen aktif obat tertentu.

Karena itu, alergi bisa berkembang. Atau lebih buruk lagi, angioedema.

Tidak dianjurkan menggunakan tablet untuk hipertensi pada pasien yang belum berusia delapan belas tahun. Jangan gunakan inhibitor untuk penderita anemia dan penyakit darah lainnya. Mereka juga bisa termasuk leukopenia. Ini penyakit berbahaya ditandai dengan penurunan jumlah leukosit dalam darah.

Dengan porfiria, terjadi peningkatan kandungan porfirin dalam darah. Paling sering terjadi pada anak yang lahir di serikat perkawinan dari orang tua yang awalnya memiliki ikatan keluarga dekat.

Pelajari dengan hati-hati instruksi untuk ACE inhibitor sebelum digunakan, terutama kontraindikasi dan dosis.

Video Terkait

Tentang pengobatan hipertensi dengan obat generasi baru:

Jika tekanan darah tinggi jarang muncul, maka sebaiknya mulai minum ACE tablet di bawah pengawasan dokter spesialis dengan dosis kecil. Jika ada sedikit pusing di awal penggunaan inhibitor, maka minumlah dosis pertama sebelum tidur. Jangan bangun dari tempat tidur secara tiba-tiba di pagi hari. Ke depan, kondisi Anda akan normal kembali dan tekanan juga.

Penghambat ACE, atau penghambat enzim pengubah angiotensin, adalah sekelompok obat yang mengurangi konsentrasi angiotensin II dalam darah dan jaringan, dan juga meningkatkan kandungan bradikinin, sehingga menurunkan tonus pembuluh darah dan tekanan darah. Mereka digunakan untuk mengobati hipertensi ringan dan berat dan sangat efektif pada pasien dengan aktivitas renin tinggi dan pada mereka yang menggunakan diuretik karena diuretik meningkatkan kadar renin dan aktivitas sistem renin-angiotensin dalam darah.

Pada tahun 1967, ditemukan bahwa angiotensin I diubah menjadi angiotensin II ketika melewati sirkulasi paru-paru, dan setahun kemudian dimungkinkan untuk menunjukkan bahwa bradikinin juga hampir sepenuhnya menghilang selama perjalanan pertama melalui sirkulasi paru-paru. K.K. Ng dan J. Vane menyarankan bahwa karboksipeptidase, yang menonaktifkan bradikinin, dan enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II di paru-paru - ACE, adalah identik. Asumsi tersebut menjadi fakta yang terbukti ketika pada tahun 1968 ditunjukkan bahwa dipeptidyl carboxypeptidase, yang mengubah A-I menjadi A-II, mampu menonaktifkan bradikinin. Di sinilah racun ular Brasil berperan, menyebabkan kejang usus yang parah. Ferreira membuktikan bahwa bisa ular meningkatkan aksi bradikinin dengan menghancurkan enzim yang menghambat bradikinin. Langkah selanjutnya diambil oleh Bakhl pada tahun 1968 - dia menyatakan bahwa racun ular mampu menghancurkan - ACE. Informasi ini membangkitkan minat dua peneliti D. Caushman dan M. Ondetti, setelah melakukan berbagai tes, mereka mengisolasi zat penghambat ACE murni dari bisa ular - peptida yang terdiri dari sembilan radikal asam amino. Diperkenalkan secara intravena, itu menghasilkan, seperti yang diharapkan, efek antihipertensi yang kuat. Pada tahun 1975, di bawah kepemimpinan D. Caushman dan M. Ondetti, kaptopril disintesis, yang menjadi perwakilan pertama dari kelompok besar obat dikenal sebagai penghambat ACE.

Mekanisme kerja penghambat ACE

Mekanisme kerja penghambat ACE disebabkan oleh efek utama yang ditimbulkan oleh obat ini (tersirat dalam namanya), yaitu kemampuan untuk menghambat aktivitas enzim kunci dari sistem renin-angiotensin ACE. Penghambatan aktivitas ACE menyebabkan sejumlah konsekuensi yang memberikan efek hipotensi dari obat ini:

  • penghambatan efek vasokonstriktor dan penahan natrium dari angiotensin II dengan mengurangi pembentukannya dari angiotensin I;
  • penghambatan inaktivasi bradikinin dan mempromosikan manifestasi sifat vasodilatasi dan natriuretiknya yang positif;
  • peningkatan sintesis faktor vasodilatasi kuat: oksida nitrat (II) dan prostasiklin;
  • peningkatan sintesis angiotensin, yang memiliki aktivitas vasodilatasi dan natriuretik;
  • penghambatan pembentukan angiotensin III, katekolamin, vasopresin, aldosteron dan endotelin-1.

Klasifikasi penghambat ACE

Tergantung pada struktur kimia Penghambat ACE dibagi menjadi empat kelompok utama:

  • sulfhidril (Kaptopril, Benazepril);
  • karboksil (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
  • fosfat (Fosinopril);
  • hidroksamik (Idrapril).

Bergantung pada kemampuannya untuk larut dalam lipid atau air, penghambat ACE secara farmakokinetik dibagi menjadi tiga kelas:

  • Kelas I - obat lipofilik: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
  • Kelas II - prodrugs lipofilik.
  • Subkelas IIA - obat-obatan yang metabolit aktifnya diekskresikan terutama oleh ginjal: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
  • Subkelas IIB - obat-obatan yang metabolit aktifnya memiliki dua rute eliminasi sekaligus - melalui ginjal dengan urin, serta melalui hati dengan empedu dan saluran pencernaan dengan feses: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • Kelas III - obat hidrofilik: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilisitas adalah properti yang sangat penting produk obat, mencirikan kemampuannya untuk menembus jaringan melalui membran lipid dan menghambat aktivitas ACE langsung di organ target (ginjal, miokardium, endotelium vaskular).

Obat generasi kedua berbeda dari yang pertama dalam beberapa fitur: aktivitas yang lebih besar, frekuensi efek yang tidak diinginkan yang lebih sedikit, dan tidak adanya gugus sulfhidril dalam struktur kimia, yang berkontribusi pada autoimunisasi.

Captopril adalah obat golongan 1 dengan efek nefroprotektif, tetapi kerjanya singkat (6-8 jam), oleh karena itu diresepkan 3-4 kali sehari. Obat kelas 2 memiliki waktu paruh lebih lama (18-24 jam), akan diresepkan 1-2 kali sehari.

Namun, semuanya adalah prodrug, masuk ke dalam tubuh dalam keadaan tidak aktif, dan membutuhkan aktivasi metabolik di hati. Obat golongan 3 merupakan metabolit aktif obat golongan 2 yang bekerja selama 24 jam dan memberikan efek antihipertensi yang ringan dan stabil.

Indikasi ACE inhibitor untuk resep:

  • Hipertensi arteri;
  • Gagal jantung;
  • patologi ginjal;
  • Menunda infark miokard;
  • Risiko koroner tinggi;
  • Pencegahan stroke berulang.

Dalam pengobatan hipertensi arteri, preferensi harus diberikan pada penghambat ACE dalam kasus seperti ini:

  • Gagal jantung bersamaan;
  • Pelanggaran asimtomatik fungsi sistolik ventrikel kiri;
  • Diabetes melitus yang menyertai;
  • Hipertrofi ventrikel kiri;
  • iskemia jantung;
  • Aterosklerosis arteri karotis;
  • Adanya mikroalbuminuria;
  • Penyakit ginjal kronis (hipertensi atau nefropati diabetik).

kontraindikasi ACE inhibitor

Di antara kontraindikasi penggunaan penghambat ACE, ada kontraindikasi absolut:

  • kecenderungan angioedema;
  • periode kehamilan dan menyusui;
  • stenosis bilateral arteri ginjal atau stenosis arteri ginjal tunggal;
  • gagal ginjal kronis yang parah;
  • hiperkalemia parah;
  • kardiomiopati hipertrofik dengan obstruksi parah pada saluran keluar ventrikel kiri;
  • stenosis katup aorta atau mitral yang signifikan secara hemodinamik;
  • perikarditis konstriktif;
  • kor pulmonal kronis pada tahap dekompensasi;
  • porfiria;
  • leukopenia;
  • anemia berat.

Kontraindikasi relatif:

  • gagal ginjal kronis sedang;
  • hiperkalemia sedang;
  • sirosis hati atau hepatitis aktif kronis;
  • kor pulmonal kronis pada tahap kompensasi;
  • penyakit paru obstruktif yang parah;
  • ginjal padagrik;
  • kondisi setelah transplantasi ginjal;
  • kombinasi obat ini dengan indometasin, diuretik penahan kalium, fenotiazin, rifampisin, allopurinol, dan garam litium.

Apa efek samping dari ACE inhibitor?

  • batuk kering;
  • sakit kepala, pusing dan kelemahan umum;
  • hipotensi arteri;
  • infeksi saluran pernapasan atas;
  • peningkatan konsentrasi kalium dalam darah;
  • peningkatan kandungan kreatinin dalam darah;
  • proteinuria;
  • efek toksik dan imunopatologis pada ginjal;
  • reaksi alergi;
  • neutropenia, anemia dan trombositopenia;
  • perubahan pada organ pencernaan (dimanifestasikan dengan distorsi rasa, mual, muntah, ruam aphthous pada mukosa mulut, gangguan fungsi hati);
  • peningkatan paradoks tekanan darah dengan stenosis unilateral arteri ginjal.

Penghambat ACE dicirikan oleh efek "dosis pertama" - penurunan tekanan darah yang berlebihan, dengan ancaman jatuh pingsan, timbulnya pusing, kemungkinan pingsan dalam 2-4 jam pertama setelah mengambil dosis penuh dari obat. Ini sangat berbahaya bagi pasien dengan IHD dan insufisiensi otak dissirkulasi. Oleh karena itu, kaptopril dan inhibitor seperti enalapril awalnya diresepkan dengan dosis 1/4-1/2 tablet yang dikurangi secara signifikan. Pengecualian adalah perindopril, yang tidak menyebabkan hipotensi pada dosis pertama.

Penghambat ACE mana yang terbaik?

Di antara penghambat ACE, obat Prestarium memiliki kualitas terbaik. Obat ini dengan dosis 4-8 mg bila diminum 1 kali per hari memberikan penurunan tekanan darah tergantung dosis yang efektif sejak minggu pertama pengobatan. Prestarium secara stabil mengontrol tekanan darah sepanjang hari dengan dosis tunggal. Di antara semua penghambat ACE, Prestarium memiliki rasio T / P tertinggi (rasio efektivitas akhir obat hingga maksimum), yang dikonfirmasi oleh FDA (Badan Pengawas Obat dan Makanan AS) dan Konsensus Masyarakat Eropa ahli jantung. Karena itu, Prestarium memberikan kontrol tekanan darah yang sebenarnya selama 24 jam dan secara andal melindungi dari kenaikan tekanan darah selama waktu pagi yang paling "berbahaya", ketika risiko komplikasi seperti serangan jantung atau stroke sangat tinggi.

Menurut rasio "Harga - Kualitas", Berlipril harus dicatat sebagai salah satu obat generik berkualitas tinggi dalam pengobatan dengan penghambat ACE.