Enalapril - petunjuk penggunaan. Hasil berkelanjutan dari enalapril dalam pengobatan hipertensi. Apa bantuan Enalapril?

Antihipertensi - penghambat enzim pengubah angiotensin.

Komposisi Enalapril

Enalapril.

Produsen

Hexal AG (Jerman), Salutas Pharma GmbH (Jerman)

efek farmakologis

Hipotensi, kardioprotektif.

Ini mengalami biotransformasi di hati dengan pembentukan metabolit aktif - enalaprilat.

Enalaprilat dengan mudah melewati penghalang histohematik, tidak termasuk BBB, dan menembus plasenta.

Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Penurunan tekanan darah muncul 1 jam setelah pemberian, mencapai maksimum pada 6 jam dan berlanjut selama 1 hari.

Pada beberapa pasien, terapi selama beberapa minggu diperlukan untuk mencapai tingkat tekanan darah yang optimal.

Dalam kasus gagal jantung, pengobatan jangka panjang (selama 6 bulan) meningkatkan toleransi olahraga, membantu mengurangi ukuran jantung, dan mengurangi angka kematian.

Efek hipotensi enalapril disebabkan oleh penurunan kadar angiotensin II dan aldosteron dalam darah, peningkatan konsentrasi bradikinin dan PGE2.

Penurunan resistensi pembuluh darah perifer total disertai dengan peningkatan curah jantung tanpa mengubah denyut jantung, penurunan tekanan kapiler paru dan pembongkaran sirkulasi paru, yang mengakibatkan peningkatan toleransi aktivitas fisik dan penurunan ukuran. dari jantung yang melebar.

Efek samping Enalapril

Depresi sistem saraf pusat, depresi, ataksia, kejang, mengantuk atau insomnia, neuropati perifer, gangguan penglihatan, pengecapan, penciuman, telinga berdenging, konjungtivitis, lakrimasi, hipotensi, infark miokard, kecelakaan serebrovaskular akut (akibat hipotensi) , aritmia jantung ( taki- atau bradikardia atrium, fibrilasi atrium), hipotensi ortostatik, serangan angina, tromboemboli cabang arteri pulmonalis, bronkospasme, sesak napas, batuk tidak produktif, pneumonitis interstisial, bronkitis dan infeksi saluran pernapasan atas lainnya, rinorea, stomatitis, xerostomia, glositis, anoreksia, dispepsia, melena, konstipasi, pankreatitis, gangguan fungsi hati ( hepatitis kolestatik nekrosis hepatoseluler), disfungsi ginjal, oliguria, infeksi saluran kemih, ginekomastia, impotensi, neutropenia, trombositopenia, dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik, pemfigus, penutupan kebohongan, alopecia, fotodermatitis, reaksi alergi (Sindrom Negara Sona, urtikaria, Quincke's edema, syok anafilaksis, dll).

Indikasi untuk digunakan

Hipertensi, hipertensi arteri simtomatik, gagal jantung, nefropati diabetik, hiperaldosteronisme sekunder, penyakit Raynaud, skleroderma, terapi kompleks infark miokard, angina pektoris, gagal ginjal kronis.

Kontraindikasi Enalapril

Hipersensitivitas, kehamilan, menyusui, masa kanak-kanak.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Dosis awal adalah 5 mg 1 kali sehari, dan pada pasien dengan kelainan ginjal atau menggunakan diuretik - 2,5 mg 1 kali sehari.

Jika ditoleransi dengan baik dan diperlukan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-40 mg per hari sekali atau dalam dua dosis.

Overdosis

Gejala:

hipotensi,
perkembangan infark miokard,
kecelakaan serebrovaskular akut dan komplikasi tromboemboli akibat penurunan tajam NERAKA.

Perlakuan:

pemberian IV larutan isotonik natrium klorida dan terapi simtomatik.

Interaksi

Pemberian simultan obat antihipertensi lain, barbiturat, sediaan litium, antidepresan trisiklik, turunan tiazin, atau asupan alkohol menyebabkan penurunan tajam tekanan darah.

Analgesik dan obat antiinflamasi nonsteroid mengurangi efek obat.

Pengobatan simultan dengan sitostatika, imunosupresan dan kortikosteroid menyebabkan leukopenia.

Saat mengonsumsi diuretik hemat kalium dan/atau suplemen kalium secara bersamaan, hiperkalemia mungkin terjadi, dan obat yang mengandung teofilin dapat mengurangi efeknya.

instruksi khusus

Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan obat untuk pasien yang menjalani diet rendah garam atau bebas garam.

Sebelum dan selama pengobatan, pemantauan tekanan darah, fungsi ginjal, konsentrasi transaminase dan alkali fosfatase di dasar pembuluh darah diperlukan (jika kadarnya meningkat, pengobatan dibatalkan).

Obat ini diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal (pemilihan dosis harus dilakukan di bawah kendali enalapril dalam darah).

Kondisi penyimpanan

Daftar B.

Simpan di tempat kering, terlindung dari cahaya, pada suhu kamar, tetapi tidak lebih tinggi dari 25 derajat. DENGAN.

27.10.2018

Enalapril adalah obat antihipertensi (meniup tekanan darah) dari kelompok inhibitor.

Angiotensin merupakan zat protein yang menyebabkan kejang pada dinding pembuluh darah, melepaskan aldosteron dari kelenjar adrenal, yang menahan garam dan cairan dalam tubuh. Enalapril mengubah angiotensin, mengurangi efeknya pada pembuluh darah dan meningkatkan tekanan.

Tekanan darah berhubungan dengan kerja jantung: atas (sistolik) – kontraksi jantung maksimal, bawah (diastolik) – jantung rileks maksimal. Nilai normal: 120/80 mmHg. Seni. A Hipertensi arteri (AH) adalah peningkatan tekanan yang terus-menerus, memiliki tiga derajat perkembangan:

tekanan optimal – 120/80;
biasa – 120-130/80-85;
meningkat – 130-139/85-89;
hipertensi derajat 1 – 140-159/90-99;
hipertensi derajat 2 – 160-179/100-109;
Hipertensi stadium 3 – di atas 180/di atas 110.

Komponen aktif obat ini mengurangi tekanan atas (sistolik) dan bawah (diastolik). Hal ini memungkinkan penggunaan obat sebagai agen profilaksis dan menormalkan kondisi pasien dengan hipertensi derajat 2-3.

Obatnya mengurangi tekanan darah dengan lembut, tanpa mempengaruhi sirkulasi darah otak dan kerjanya, mengurangi beban pada otot jantung dan meningkatkan patensi pembuluh darah, serta memiliki sedikit efek diuretik (diuretik).

Efek minum obat terjadi dalam waktu satu jam, obatnyamengurangi tekanan darah dan bekerja dalam waktu 24 jam, jadi Enalapril tidak cocok untuk itu pertolongan darurat. Ini tidak digunakan untuk krisis hipertensi. Ini harus diminum secara teratur dalam dosis yang ditentukan oleh dokter dan setelah 7-14 hari akan menstabilkan tekanan darah pasien. Untuk memberikan efek positif pada otot jantung, Anda perlu minum obat ini dalam waktu lama (durasi - dari beberapa minggu hingga enam bulan).

Bentuk sediaan

Nama internasional: enalapril, tablet tekanan darah, tersedia dengan nama lain nama dagang tergantung pabrikannya enam (India), enap (Slovenia).Grup - penghambat ACE(enzim pengubah angiotensin). Tablet berbentuk bikonveks, bulat, putih dengan skor di tengah, 5, 10, 20 mg dalam lepuh 10 pcs. dan kemasan karton. Liburan - sesuai resep dokter. Umur simpan – 2 tahun, simpan pada suhu 15-25 HAI C di tempat yang kering dan gelap.

Zat aktif— enalapril maleat - 5 mg; eksipien: laktosa monohidrat, natrium pati glikolat, selulosa, polivinilpirolidon, silikon dioksida (aerosil), bedak, magnesium stearat, natrium bikarbonat.

efek farmakologis

Obat Enalapril untuk tekanan darah, karena efek vasodilatasinya, akan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, mengurangi beban pada miokardium, dan secara bertahap menormalkan tekanan darah. Mengonsumsi obat memiliki efek sebagai berikut pada tubuh:

relaksasi dinding arteri dan vena (pada tingkat lebih rendah);
mengurangi tekanan atas dan bawah;
mengurangi beban pada otot jantung;
meningkatkan aliran darah di arteri jantung dan ginjal;
mencegah perkembangan gagal jantung;
memberikan sedikit efek diuretik, yang mengurangi retensi air dalam tubuh;
dengan penggunaan jangka panjang menghambat proses hipertrofi (penebalan otot dan hilangnya elastisitas) ventrikel kiri jantung, yang terjadi dengan hipertensi;
mengurangi risiko penggumpalan darah dengan mengurangi proses agregasi trombosit.

Indikasi untuk digunakan

Tinggi tekanan darah disebabkan oleh skleroderma, CHF, iskemia koroner, disfungsi ventrikel kiri, Enalapril digunakan.

Obatnya diminum bagaimanapun caranya waktu makanan, dapat dikombinasikan dengan diuretik, metabolik dan lainnyapil tekanan darah. Anda harus memberi tahu dokter Anda tentang semua obat yang Anda minum dan penyakit kronis apa pun yang Anda derita.

Enalapril diresepkan:

pada hipertensi arteri, untuk pengobatan hipertensi ginjal;
untuk gagal jantung kronis (dalam kombinasi dengan obat lain) untuk mencegah pertumbuhan abnormal dan hilangnya elastisitas otot ventrikel kiri.

Untuk mengurangi tekanan darah tinggiDosis awal yang ditentukan adalah 5 mg Enalapril per hari. Jika tidak ada efek yang diinginkan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg per hari (dalam 2 dosis). Maksimum dosis harian– 40mg. Untuk gagal jantung - 5-20 mg per hari.

Pada orang lanjut usia, proses metabolisme dan ekskresi dari tubuh melambat, sehingga dosisnya dikurangi (dosis awal - 1,25 mg/hari).

Dokter meresepkan rejimen cara meminum Enalapril dengan benar untuk pasien tertentu, dengan mempertimbangkan Gambaran klinis penyakit, keadaan umum dan adanya penyakit penyerta. Ia juga menambah atau mengurangi dosisnya. Selama periode pengambilan E ikuti nalapril petunjuk Penggunaan dan kapan Anda harus berhenti meminumnya.

Selama perawatan yang Anda butuhkan:

memantau tekanan darah sepanjang hari;
memeriksa parameter darah dan urin (melakukan pemeriksaan laboratorium);
memantau kondisi ginjal dan jantung;
jangan melebihi dosis, pilih dosis minimum yang memberikan efek yang diinginkan;
jangan minum alkohol.

Jika terjadi overdosis, Anda harus segera mencari pertolongan medis.

Kontraindikasi

alergi, sensitivitas individu terhadap obat;
usia di bawah 12 tahun, di atas 65 tahun;
angioedema;
stenosis arteri ginjal bilateral, gagal ginjal;
penyakit hati
kehamilan dan menyusui;
kardiomiopati hipertrofik
stenosis katup mitral atau arteri;
penyakit gastrointestinal;
gangguan metabolisme, hiperkalemia;
diabetes;
penyakit pembuluh darah.

Kapan pun reaksi alergi Jika Anda sedang mengonsumsi obat yang bisa sangat berbahaya, segera hubungi ambulans:

sakit perut yang parah;
pembengkakan pada lidah, laring, wajah;
batuk dan kesulitan bernapas;
detak jantung lambat (melebihi kadar potasium dalam tubuh);
dengan ginjal (kesulitan buang air kecil;
kelemahan otot mendadak;
menggigil, denyut nadi lemah;
keadaan sebelum pingsan.

Efek samping

Enalapril tidak memiliki efek samping yang serius. Obat ini biasanya ditoleransi dengan baik oleh pasien. Efek samping yang diamati:

pada sejumlah kecil pasien (2-3%)

pusing dan sakit kepala;
peningkatan kelelahan, asthenia;
batuk kering;

dalam kasus yang jarang terjadi (kurang dari 2% kasus)

hipotensi
reaksi ortostatik
sensasi takikardia (detak jantung lebih dari 90 kali/menit);
pingsan
kram otot, diare, mual
alergi (angioedema, ruam kulit);

bahkan lebih jarang:

gangguan fungsi ginjal (gagal ginjal);
hiperkalemia;
oliguria;
hiponatremia;
mulut kering;

dalam kasus yang jarang terjadi

susah tidur atau mengantuk;
depresi;
bronkospasme;
gangguan penglihatan, pengecapan, penciuman;
pneumonitis interstisial;
glositis;
hepatitis kolestatik;
gangguan pencernaan.

Pada awalnya, setelah mengonsumsi enalapril, pusing bisa terjadi karena penurunan tekanan darah yang tajam. Anda harus tinggal di rumah dan berbaring jika perlu. Sebaiknya obat diminum pada siang hari; jangan diminum sebelum tidur, karena memiliki efek diuretik. Untuk terapi kompleks SHF, dosis uji Enalapril Hexal diresepkan - 2,5 mg. Setelah 3-4 hari, tingkatkan menjadi 5 mg sampai diperoleh efek terapeutik.

Enalapril FPO dan Acri dapat diminum kapan saja 2,5-5 mg per hari, tetapi tidak lebih dari 20 mg, 40 mg adalah dosis maksimal yang diperbolehkan. Anda bisa meminum obat tersebut dalam jangka waktu yang lama bahkan seumur hidup, jika tidak ada reaksi yang merugikan.

Zat aktif obat diserap 60% dalam waktu satu jam, efek maksimal terjadi setelah 7 jam. Jika terjadi overdosis, penurunan tekanan yang tajam dan timbulnya kolaps, risiko serangan jantung, gangguan iskemik, dan kejang mungkin terjadi. Jika gejala efek samping obat tersebut muncul, perlu dilakukan bilas perut, baringkan pasien dengan kaki terangkat dan panggil ambulans.

Terkadang, dengan penggunaan obat dalam jangka panjang, terjadi depresi, suhu naik, atau muncul ruam di tubuh, lalu hal ini efek samping biasanya hilang setelah menghentikan pengobatan.

Analog dan penggantinya

Ada banyak analog Enalapril yang diproduksi oleh perusahaan farmasi:

Lisinopril lebih lemah dari Enalapril untuk mendapatkan efek serupa maka harus dikonsumsi dosis besar. Secara negatif mempengaruhi potensi pria. Ini diekskresikan dari tubuh hanya oleh ginjal, tidak seperti Enalapril, yang diekskresikan oleh ginjal dan hati.
Enap (perusahaan KRKA, Slovenia). Tersedia dalam bentuk tablet dan larutan (untuk injeksi). Ia bekerja lebih efektif, kualitasnya tinggi, dan efek sampingnya sangat jarang. Namun, harganya sedikit lebih tinggi: 280-4000 rubel. — kemasan, 500 gosok. – 10 ampul, dibandingkan Enalapril – 20-25 UAH.

Enalapril Hexal (Jerman). Analog Jerman ini sama sekali tidak lebih efektif daripada Enalapril Rusia, dan biayanya lebih tinggi (78-100 rubel per bungkus).
Captopril dan Enalapril merupakan obat dari golongan yang sama, lho efek terapeutik sama (pengurangan tekanan dan peningkatan fungsi miokard). Perbedaan: Enalapril mampu menjaga tekanan darah tetap normal; untuk mendapatkan hasil yang sama, Captopril harus diminum 2-3 kali sehari. Tapi Captopril diserap ke dalam darah dan lebih efektif dalam kasus krisis hipertensi untuk perawatan darurat dan gagal jantung, digunakan untuk patologi jantung.
Enalapril FPO merupakan obat produksi dalam negeri. Memiliki efek yang sama reaksi yang merugikan, berbeda harga dan dosis: Enalapril FPO - 80 mg, Enalapril - 40 mg.
Lorista merupakan obat dengan efek samping minimal: tidak batuk kering, tidak mempengaruhi kejantanan, dapat digunakan pada pasien lanjut usia (di atas 60 tahun) dan pasien gagal ginjal.
Lozap obatnya mirip, tidak ada perbedaan khusus, diminum sehari sekali pada waktu yang sama.
Berlinpril (perusahaan Berlin-Chemie, Jerman). Bahan aktif enalapril amlodipine adalah senyawa kompleks, harga 140-180 rubel.

Apotek juga menawarkan analog lain yang komposisinya mirip dengan Enalapril: Renitec, Miopril calpiren, Vasoprene, Envas. Obat ini meniru Enalapril dalam negeri. Jika obat tersebut menyebabkannya efek samping, maka Anda tidak dapat menggantinya sendiri dengan analog tanpa konsultasi dan saran dari dokter Anda.

Enalapril maleat (enalapril)

Komposisi dan bentuk pelepasan obat

pil dari putih menjadi putih dengan semburat kekuningan, bulat, bikonveks.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 73 mg, pati jagung pregelatinisasi - 30 mg, bedak - 3 mg, silikon dioksida koloid - 1 mg, magnesium stearat - 1 mg.

10 buah. - kemasan seluler kontur (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan seluler kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan seluler kontur (3) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan seluler kontur (5) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan seluler kontur (10) - kemasan karton.

efek farmakologis

penghambat ACE. Ini adalah obat dari mana metabolit aktif enalaprilat terbentuk di dalam tubuh. Dipercaya bahwa mekanisme kerja antihipertensi dikaitkan dengan penghambatan kompetitif aktivitas ACE, yang menyebabkan penurunan laju konversi angiotensin I menjadi angiotensin II (yang memiliki efek vasokonstriktor yang nyata dan merangsang sekresi aldosteron di kelenjar adrenal. korteks).

Akibat penurunan konsentrasi angiotensin II, terjadi peningkatan sekunder aktivitas renin karena penghapusan umpan balik negatif terhadap pelepasan renin dan penurunan langsung sekresi aldosteron. Selain itu, enalaprilat tampaknya mempunyai efek pada sistem kinin-kalikrein, mencegah pemecahan bradikinin.

Berkat efek vasodilatasinya, ia mengurangi persentase putaran (afterload), tekanan baji di kapiler paru (preload) dan resistensi di pembuluh darah paru; meningkatkan curah jantung dan toleransi latihan.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis, penggunaan enalapril jangka panjang meningkatkan toleransi terhadap aktivitas fisik dan mengurangi keparahan gagal jantung (dinilai berdasarkan kriteria NYHA). Enalapril pada pasien dengan ringan dan derajat sedang memperlambat perkembangannya, dan juga memperlambat perkembangan dilatasi ventrikel kiri. Dalam kasus disfungsi ventrikel kiri, enalapril mengurangi risiko hasil iskemik utama (termasuk kejadian infark miokard dan jumlah rawat inap karena angina tidak stabil).

Farmakokinetik

Ketika diminum, sekitar 60% diserap dari saluran pencernaan. Penggunaan simultan makanan tidak mempengaruhi penyerapan. Dimetabolisme di hati melalui hidrolisis dengan pembentukan enalaprilat, karena aktivitas farmakologis yang menghasilkan efek hipotensi. Pengikatan enalaprilat dengan protein plasma adalah 50-60%.

T1/2 enalaprilat adalah 11 jam dan meningkat seiring gagal ginjal. Setelah pemberian oral, 60% dosis diekskresikan oleh ginjal (20% sebagai enalapril, 40% sebagai enalaprilat), 33% diekskresikan melalui usus (6% sebagai enalapril, 27% sebagai enalaprilat). Setelah pemberian enalaprilat intravena, 100% diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Indikasi

Hipertensi arteri (termasuk renovaskular), kegagalan kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Hipertensi esensial.

Gagal jantung kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Pencegahan perkembangan gagal jantung yang signifikan secara klinis pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Pencegahan iskemia koroner pada pasien disfungsi ventrikel kiri untuk mengurangi kejadian infark miokard dan mengurangi frekuensi rawat inap pada angina tidak stabil.

Kontraindikasi

Riwayat angioedema, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal pada satu ginjal, hiperkalemia, porfiria, penggunaan simultan dengan aliskiren pada pasien dengan diabetes mellitus atau gangguan fungsi ginjal (KR<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dosis

Bila diminum, dosis awal adalah 2,5-5 mg 1 kali/hari. Dosis rata-rata adalah 10-20 mg/hari dalam 2 dosis terbagi.

Dosis harian maksimum bila diminum secara oral adalah 80 mg.

Efek samping

Dari sistem saraf: pusing, sakit kepala, rasa lelah, kelelahan meningkat; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - gangguan tidur, gugup, depresi, ketidakseimbangan, paresthesia, tinnitus.

Dari sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, pingsan, jantung berdebar, nyeri di daerah jantung; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - hot flashes.

Dari sistem pencernaan: mual; jarang - mulut kering, sakit perut, muntah, diare, sembelit, gangguan fungsi hati, peningkatan aktivitas transaminase hati, peningkatan konsentrasi bilirubin dalam darah, hepatitis, pankreatitis; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - glositis.

Dari sistem hematopoietik: jarang - neutropenia; pada pasien dengan penyakit autoimun - agranulositosis.

Dari sistem kemih: jarang - disfungsi ginjal, proteinuria.

Dari sistem pernapasan: batuk kering.

Dari sistem reproduksi: sangat jarang, bila digunakan dalam dosis tinggi - impotensi.

Reaksi dermatologis: sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi - rambut rontok.

Reaksi alergi: jarang - ruam kulit, edema Quincke.

Lainnya: jarang - hiperkalemia, kram otot.

Interaksi obat

Bila digunakan bersamaan dengan sitostatika, risiko terjadinya leukopenia meningkat.

Dengan penggunaan simultan diuretik hemat kalium (termasuk spironolakton, triamteren, amilorida), suplemen kalium, pengganti garam dan suplemen makanan yang mengandung kalium, hiperkalemia dapat terjadi (terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal), karena ACE inhibitor mengurangi kandungan aldosteron, yang menyebabkan retensi kalium dalam tubuh sekaligus membatasi ekskresi kalium atau asupan tambahannya ke dalam tubuh.

Dengan penggunaan opioid dan anestesi secara simultan, efek antihipertensi enalapril ditingkatkan.

Dengan penggunaan simultan diuretik loop dan diuretik thiazide, efek antihipertensi ditingkatkan. Ada risiko terkena hipokalemia. Peningkatan risiko disfungsi ginjal.

Bila digunakan bersamaan dengan azathioprine, anemia dapat terjadi, yang disebabkan oleh penghambatan aktivitas eritropoietin di bawah pengaruh ACE inhibitor dan azathioprine.

Kasus perkembangan reaksi anafilaksis dan infark miokard dengan penggunaan allopurinol pada pasien yang menerima enalapril dijelaskan.

Dalam dosis tinggi, dapat mengurangi efek antihipertensi enalapril.

Belum diketahui secara pasti apakah asam asetilsalisilat mengurangi efektivitas terapi ACE inhibitor pada pasien dengan penyakit arteri koroner dan gagal jantung. Sifat interaksi ini bergantung pada perjalanan penyakit.

Asam asetilsalisilat, dengan menghambat sintesis COX dan prostaglandin, dapat menyebabkan vasokonstriksi, yang menyebabkan penurunan curah jantung dan memperburuk kondisi pasien gagal jantung yang menerima ACE inhibitor.

Dengan penggunaan simultan beta-blocker, metildopa, nitrat, hidralazin, prazosin, efek antihipertensi dapat ditingkatkan.

Bila digunakan bersamaan dengan NSAID (termasuk indometasin), efek antihipertensi enalapril berkurang, tampaknya karena penghambatan sintesis prostaglandin di bawah pengaruh NSAID (yang diyakini berperan dalam perkembangan efek hipotensi dari ACE inhibitor. ). Risiko terjadinya disfungsi ginjal meningkat; hiperkalemia jarang diamati.

Dengan penggunaan simultan insulin dan agen hipoglikemik, turunan sulfonilurea, hipoglikemia dapat terjadi.

Dengan penggunaan simultan ACE inhibitor dan interleukin-3, terdapat risiko terjadinya hipotensi arteri.

Bila digunakan secara bersamaan, ada laporan perkembangan sinkop.

Ketika digunakan bersamaan dengan clomipramine, peningkatan efek clomipramine dan perkembangan efek toksik dilaporkan.

Bila digunakan bersamaan dengan kotrimoksazol, kasus hiperkalemia telah dijelaskan.

Bila digunakan bersamaan dengan litium karbonat, konsentrasi litium dalam serum darah meningkat, yang disertai gejala keracunan litium.

Bila digunakan bersamaan dengan orlistat, efek antihipertensi enalapril berkurang, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan dan berkembangnya krisis hipertensi.

Dipercaya bahwa bila digunakan bersamaan dengan procainamide, mungkin ada peningkatan risiko terjadinya leukopenia.

Bila digunakan bersamaan dengan enalapril, efek obat yang mengandung teofilin berkurang.

Ada laporan perkembangan gagal ginjal akut pada pasien setelah transplantasi ginjal bila digunakan bersamaan dengan siklosporin.

Bila digunakan bersamaan dengan simetidin, waktu paruh enalapril meningkat dan konsentrasinya dalam plasma darah meningkat.

Dipercaya bahwa efektivitas obat antihipertensi dapat berkurang bila digunakan bersamaan dengan eritropoietin.

Bila digunakan bersamaan dengan etanol, risiko terjadinya hipotensi arteri meningkat.

instruksi khusus

Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit autoimun, diabetes mellitus, disfungsi hati, stenosis aorta berat, stenosis otot subaortik yang tidak diketahui asalnya, kardiomiopati hipertrofik, dan kehilangan cairan dan garam. Dalam kasus pengobatan sebelumnya dengan saluretik, khususnya pada pasien dengan gagal jantung kronis, risiko terjadinya hipotensi ortostatik meningkat, oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan dengan enalapril, perlu untuk mengkompensasi hilangnya cairan dan garam.

Dengan pengobatan jangka panjang dengan enalapril, perlu dilakukan pemantauan gambaran darah tepi secara berkala. Penghentian penggunaan enalapril secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah yang tajam.

Selama intervensi bedah selama pengobatan dengan enalapril, hipotensi arteri dapat terjadi, yang harus diperbaiki dengan pemberian cairan dalam jumlah yang cukup.

Sebelum mempelajari fungsi kelenjar paratiroid, enalapril harus dihentikan.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mesin

Kehati-hatian diperlukan saat mengemudikan kendaraan atau melakukan pekerjaan lain yang memerlukan perhatian lebih, karena Pusing bisa terjadi, terutama setelah mengonsumsi enalapril dosis awal.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan selama kehamilan. Jika terjadi kehamilan, enalapril harus segera dihentikan.

Enalapril diekskresikan dalam ASI. Jika perlu menggunakannya selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan.

Gunakan di masa kecil

Keamanan dan efektivitas enalapril pada anak-anak belum diketahui.

Untuk disfungsi hati

Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Enalapril merupakan obat antihipertensi yang memiliki efek hipotensi, kardioprotektif, vasodilatasi dan natriuretik. Petunjuk penggunaan merekomendasikan penggunaan tablet 5 mg, 10 mg dan 20 mg (termasuk Hexal atau Acri) untuk pengobatan berbagai bentuk hipertensi arteri, termasuk tidak adanya efek yang diperlukan saat mengonsumsi obat antihipertensi lainnya. Ulasan dari pasien dan dokter menjelaskan pada tekanan apa obat ini membantu.

Bentuk rilis dan komposisi

Enalapril tersedia dalam bentuk tablet bulat, putih atau putih dengan warna krem, silindris, bikonveks, dengan garis skor di satu sisi. Dikemas dalam lepuh 10 dan 20 buah.

Sifat farmakologis

Tablet enalapril adalah penghambat enzim pengubah angiotensin. Petunjuk penggunaan (harga, ulasan, analog akan dibahas di bawah dalam artikel) menunjukkan bahwa obat tersebut membantu mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik, resistensi pembuluh darah perifer total, serta beban pada miokardium.

Penurunan tekanan darah dalam batas terapeutik tidak mempengaruhi sirkulasi serebral, karena aliran darah di pembuluh otak dapat dipertahankan pada tingkat yang diperlukan bahkan dengan latar belakang tekanan darah rendah.

Penggunaan Enalapril dalam jangka panjang secara signifikan mengurangi hipertrofi ventrikel kiri pada miokardium, mencegah perkembangan gagal jantung kronis.

Obat ini juga menunjukkan efek diuretik ringan. Penggunaan obat membantu meningkatkan aliran darah ginjal dan koroner. Efek hipotensi obat muncul 1 jam setelah diminum dan berlanjut selama 24 jam.

Apa bantuan Enalapril?

Indikasi penggunaan obat tersebut antara lain:

disfungsi ventrikel kiri;
hipertensi arteri;
gagal jantung kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Pada tekanan apa itu diresepkan?

Pengobatan hipertensi esensial (peningkatan tekanan darah primer tanpa proses patologis pada jaringan kardiovaskular), bahkan jika tekanan darah tidak melebihi 130/90 mm Hg. Seni. Gangguan nutrisi pada otak dan otot jantung sudah teramati. Setiap kelebihan norma (120/80 mm Hg) merupakan indikasi langsung untuk penggunaan Enalapril. Dosis dan pengobatan dipilih oleh dokter berdasarkan hasil penelitian tentang keadaan sistem kardiovaskular dan penyakit yang mendasari pasien.
Pengobatan hipertensi pada setiap tahap penyakit dengan tekanan darah di atas 120/80 mmHg. Seni. untuk normotensif, dalam bentuk awal hipertensi, itu diresepkan, serta dalam kasus yang rumit dan lanjut dalam kombinasi dengan obat lain. Penting untuk diingat bahwa tidak semua obat digabungkan satu sama lain; perawatan kompleks hanya dilakukan di bawah pengawasan bersama dari terapis dan ahli jantung, yang mengurangi risiko komplikasi. Dosis Enalapril dapat bervariasi sepanjang terapi dan dipilih secara individual di bawah pemantauan dinamis terhadap tekanan darah dan kondisi umum pasien.
Dosis minimum 1,25 ml obat diresepkan untuk orang dengan tekanan darah 120/80 mmHg. Seni. tunduk pada tekanan operasi 100/60 mm Hg. Seni. (pengobatan tekanan darah tinggi pada pasien hipotensi dilakukan dalam waktu singkat 1-3 bulan jika merasa tidak enak badan).

Petunjuk Penggunaan

Enalapril diminum secara oral, apa pun makanannya. Dosis awal untuk hipertensi arteri adalah 5 mg/hari. Jika efek yang diharapkan tidak terjadi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

Jika obat dapat ditoleransi dengan baik, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis menjadi 40 mg/hari, dibagi menjadi 1-2 dosis. Setelah 2-3 minggu, Anda dapat mengurangi dosis ke tingkat pemeliharaan 10-40 mg/hari. Dosis yang dianjurkan untuk hipertensi sedang adalah 10 mg/hari.

Dosis awal untuk hipertensi renovaskular adalah 2,5-5 mg/hari. Dalam kasus hipertensi arteri yang parah, pemberian obat secara intravena di rumah sakit dapat diterima.

Dosis awal untuk gagal jantung kronis adalah 2,5 mg. Selanjutnya, tingkatkan dosis setiap 3-4 hari sebesar 2,5-5 mg Enalapril sesuai indikasi respons klinis, tetapi tidak lebih dari 40 mg/hari, dengan pemberian tunggal atau dua kali sehari.

Untuk disfungsi miokardium ventrikel kiri tanpa gejala, dosis yang dianjurkan adalah 5 mg/hari, dibagi menjadi dua dosis yang sama yaitu 2,5 mg.

Dosis maksimum adalah 40 mg/hari.

Kontraindikasi

porfiria;
kehamilan;
masa menyusui;
peningkatan sensitivitas terhadap ACE inhibitor, dimana tablet Enalapril dapat menyebabkan efek samping;
usia di bawah 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum diketahui);
riwayat angioedema yang terkait dengan pengobatan dengan ACE inhibitor.

Efek samping

sakit kepala;
kelemahan;
depresi;
kecemasan;
pasang surut;
peningkatan kelelahan;
kantuk (2-3%);
mulut kering;
penurunan tekanan darah yang berlebihan;
kebisingan di telinga;
pusing;
insomnia;
sesak napas;
sarang lebah;
ruam kulit;
disfungsi ginjal;
angioedema;
keruntuhan ortostatik;
stomatitis;
glositis;
pneumonitis interstisial;
infark miokard (biasanya berhubungan dengan penurunan tekanan darah);
aritmia (bradikardia atrium atau takikardia, fibrilasi atrium);
anoreksia;
obstruksi usus;
batuk kering tidak produktif;
alopesia;
nyeri dada;
gangguan pada alat vestibular;
bronkospasme;
kebingungan;
kejang jantung;
penurunan libido;
gangguan dispepsia (mual, diare atau sembelit, muntah, sakit perut);
nekrolisis epidermal toksik.

Anak-anak, kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Enalapril dikontraindikasikan pada orang di bawah usia 18 tahun (karena keamanan dan efektivitas obat pada masa kanak-kanak belum diketahui).

instruksi khusus

Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan Enalapril untuk pasien dengan penurunan volume darah (sebagai akibat dari terapi diuretik, pembatasan asupan garam, hemodialisis, diare dan muntah) - risiko penurunan tekanan darah yang tiba-tiba dan nyata meningkat setelah penggunaan bahkan yang awal. dosis ACE inhibitor.

Hipotensi arteri sementara bukan merupakan kontraindikasi untuk melanjutkan pengobatan dengan obat setelah stabilisasi tekanan darah. Jika terjadi penurunan tekanan darah berulang kali, dosis harus dikurangi atau obat dihentikan.

Penggunaan membran dialisis yang sangat permeabel meningkatkan risiko terjadinya reaksi anafilaksis. Koreksi rejimen dosis pada hari-hari bebas dialisis harus dilakukan tergantung pada tingkat tekanan darah.

Interaksi obat

Beta-blocker, nitrat, penghambat saluran kalsium lambat, diuretik, prazosin, metildopa dan hidralazin meningkatkan efek hipotensi Enalapril.

Ketika meresepkan obat sesuai indikasi bersama dengan NSAID, efek hipotensi dari obat pertama dapat dikurangi. Obat tersebut mengurangi efektivitas obat yang mengandung teofilin.

Allopurinol, imunosupresan dan sitostatika meningkatkan hematotoksisitas.

Analog dari obat Enalapril

Analoginya dibedakan berdasarkan strukturnya:

Sunting.
Enazil 10.
Vero-Enalapril.
Berlipril 5.
Selesai.
Envipril.
Invoril.
Enafarm.
Bagopril.
Enalapril HEXAL.
Enalapril-Agio.
Renitek.
Enalakor.
Berlipril 10.
Renipril.
enam.
Vazolapril.
Korandil.
Enalapril-UBF.
Enalapril maleat.
Envas.
Berlipril 20.
Miopril.
Enalapril-AKOS.
Enalapril-FPO.
Arenal.
Enalapril-Acri.

Kondisi dan harga liburan

Harga rata-rata ENALAPRIL di apotek (Moskow) adalah 59 rubel. Di Kyiv Anda dapat membeli obat seharga 10 hryvnia, di Kazakhstan - seharga 70 tenge. Di Minsk, apotek menawarkan tablet seharga 0,80-0,90 BYN. rubel Dikeluarkan dari apotek dengan resep dokter.

Tampilan Postingan: 2.429

Enalapril adalah penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE). Tubuh manusia adalah kumpulan dari banyak reaksi biokimia yang mengontrol fungsi vitalnya pada tingkat sel. Sistem renin-angiotensin-aldosteron adalah salah satu siklus transformasi berurutan zat aktif biologis, yang memainkan peran penting dalam pengaturan tekanan darah dan keseimbangan air-garam. Dengan menonaktifkan salah satu mata rantai penting dalam siklus ini - angiotensin - enalapril sehingga mencegah pembentukan hormon adrenal aldosteron, yang pada gilirannya menyebabkan penurunan tekanan darah.

Enalapril adalah obat yang sangat diperlukan dalam kotak pertolongan pertama untuk setiap pasien yang menderita hipertensi. Selain efek hipotensinya, ia juga memiliki banyak kualitas positif mengenai sistem kardiovaskular. Ini termasuk pengurangan tonus pembuluh darah berlebih, pengurangan beban pada otot jantung, dan efek diuretik ringan. Efek nyata dari dosis tunggal obat dirasakan 4-6 jam setelah pemberian dan bertahan sepanjang hari. Namun, keajaiban tidak boleh diharapkan saat ini: penderita gagal jantung perlu mengonsumsi enalapril setidaknya selama 6 bulan untuk mencapai efek klinis yang jelas.

Keuntungan enalapril adalah tidak perlu melakukan penyesuaian terhadap rutinitas gastronomi harian Anda: dapat dikonsumsi kapan saja, apa pun makanannya. Ada banyak regimen penggunaan obat ini, tergantung penyakit dan usia penderita. Sebagai aturan umum, ketika mengobati hipertensi arteri dengan enalapril dalam mode “solo”, dosis harian awal adalah 5 mg. Jika tidak ada hasil yang jelas, setelah 7-14 hari dosis ditingkatkan 5 mg lagi dan seterusnya hingga 40 mg, lebih dari itu sebaiknya tidak dinaikkan.

Pasien lanjut usia lebih rentan terhadap tindakan enalapril, yang dimanifestasikan dalam efek hipotensi yang sedikit lebih nyata dan bertahan lama. Hal ini dijelaskan oleh berkurangnya laju ekskresi enalapril pada pasien usia lanjut. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian awal menjadi 1,25 mg.

Enalapril bekerja dengan baik baik dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain maupun jika digunakan sendiri. Waktu penggunaan obat tergantung pada efek yang diamati. Dosis obat yang mencapai efek terapeutik yang jelas bukanlah suatu konstanta yang tidak tergoyahkan dan selanjutnya dapat dikurangi hingga nilai pemeliharaan.

Farmakologi

Sebagai akibat dari penurunan konsentrasi angiotensin II, terjadi peningkatan sekunder aktivitas renin plasma karena penghapusan umpan balik negatif selama pelepasan renin dan penurunan langsung sekresi aldosteron. Selain itu, enalaprilat tampaknya mempunyai efek pada sistem kinin-kalikrein, mencegah pemecahan bradikinin.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis, dengan penggunaan jangka panjang, enalapril meningkatkan toleransi olahraga dan mengurangi keparahan gagal jantung (dinilai berdasarkan kriteria NYHA). Enalapril pada pasien dengan gagal jantung ringan sampai sedang memperlambat perkembangannya dan juga memperlambat perkembangan dilatasi ventrikel kiri. Dalam kasus disfungsi ventrikel kiri, enalapril mengurangi risiko hasil iskemik utama (termasuk kejadian infark miokard dan jumlah rawat inap karena angina tidak stabil).

Farmakokinetik

Ketika diminum, sekitar 60% diserap dari saluran pencernaan. Asupan makanan secara bersamaan tidak mempengaruhi penyerapan. Dimetabolisme di hati melalui hidrolisis dengan pembentukan enalaprilat, karena aktivitas farmakologis yang menghasilkan efek hipotensi. Pengikatan enalaprilat dengan protein plasma adalah 50-60%.

T1/2 enalaprilat adalah 11 jam dan meningkat dengan gagal ginjal. Setelah pemberian oral, 60% dosis diekskresikan oleh ginjal (20% sebagai enalapril, 40% sebagai enalaprilat), 33% diekskresikan melalui usus (6% sebagai enalapril, 27% sebagai enalaprilat). Setelah pemberian enalaprilat intravena, 100% diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Surat pembebasan

10 buah. - kemasan seluler kontur (1) - kemasan karton.
10 buah. - Kemasan Contour Cell (2) - Kemasan Kardus.
10 buah. - Kemasan Contour Cell (3) - Kemasan Kardus.
10 buah. - Kemasan Contour Cell (5) - Kemasan Kardus.
10 buah. - kemasan seluler kontur (2) - kemasan karton.
20 buah. - kemasan seluler kontur (1) - kemasan karton.
20 buah. - kemasan seluler kontur (2) - kemasan karton.

Dosis

Bila diminum, dosis awal adalah 2,5-5 mg 1 kali/hari. Dosis rata-rata adalah 10-20 mg/hari dalam 2 dosis terbagi.

Dengan pemberian intravena, 1,25 mg setiap 6 jam. Untuk mendeteksi hipotensi berlebihan, pasien dengan defisiensi natrium dan dehidrasi akibat terapi diuretik sebelumnya, pasien yang menerima diuretik, serta gagal ginjal, diberikan dosis awal 625 mg. Jika respon klinis tidak adekuat, dosis ini dapat diulangi setelah 1 jam dan pengobatan dilanjutkan dengan dosis 1,25 mg setiap 6 jam.

Dosis harian maksimum bila diminum adalah 80 mg.

Interaksi

Bila digunakan bersamaan dengan imunosupresan dan sitostatika, risiko terjadinya leukopenia meningkat.

Dengan penggunaan simultan analgesik opioid dan anestesi, efek antihipertensi enalapril ditingkatkan.

Dengan penggunaan simultan diuretik loop dan diuretik thiazide, efek antihipertensi ditingkatkan. Ada risiko terkena hipokalemia. Peningkatan risiko disfungsi ginjal.

Bila digunakan bersamaan dengan azathioprine, anemia dapat terjadi, yang disebabkan oleh penghambatan aktivitas eritropoietin di bawah pengaruh ACE inhibitor dan azathioprine.

Kasus perkembangan reaksi anafilaksis dan infark miokard dengan penggunaan allopurinol pada pasien yang menerima enalapril dijelaskan.

Asam asetilsalisilat dalam dosis tinggi dapat mengurangi efek antihipertensi enalapril.

Dengan penggunaan simultan beta-blocker, metildopa, nitrat, penghambat saluran kalsium, hidralazin, prazosin, efek antihipertensi dapat ditingkatkan.

Dengan penggunaan simultan insulin dan agen hipoglikemik, turunan sulfonilurea, hipoglikemia dapat terjadi.

Dengan penggunaan simultan ACE inhibitor dan interleukin-3, terdapat risiko terjadinya hipotensi arteri.

Sinkop telah dilaporkan bila digunakan bersamaan dengan clozapine.