Glimepiridă- medicament antidiabetic, hipoglicemiant.
Glimepirida este o substanță hipoglicemiantă activă pe cale orală care aparține grupului de sulfoniluree. Poate fi utilizat pentru diabetul zaharat independent de insulină.
Glimepirida acționează în primul rând prin stimularea eliberării insulinei din celulele beta ale pancreasului.
Ca și în cazul altor sulfoniluree, acest efect se bazează pe creșterea sensibilității celulelor pancreatice la stimularea fiziologică de către glucoză. În plus, glimepirida are un efect postpancreatic pronunțat, care este, de asemenea, caracteristic altor medicamente sulfonilureice.
Sulfonilureele reglează secreția de insulină prin închiderea canalului de potasiu dependent de ATP situat în membrana celulelor beta pancreatice. Închiderea canalului de potasiu determină depolarizarea celulei beta și, ca urmare, se deschide canale de calciu duce la o creștere a afluxului de calciu în celulă, care, la rândul său, duce la eliberarea de insulină prin exocitoză.
Glimepirida se leagă cu o rată mare de deplasare la proteina membranei celulelor beta asociată cu canalul de potasiu dependent de ATP, dar locația locului său de legare diferă de locul obișnuit de legare al sulfonilureelor.
Activitate postpancreatică
Efectele postpancreatice includ, de exemplu, îmbunătățirea sensibilității țesuturilor periferice la insulină și reducerea utilizării insulinei de către ficat. Utilizarea glucozei din sânge de către țesuturile periferice (mușchi și grăsimi) are loc cu ajutorul proteinelor speciale de transport situate în membrana celulară. Transportul glucozei în aceste țesuturi este limitat de viteza de etapa de utilizare a glucozei. Glimepirida crește foarte rapid numărul de molecule active care transportă glucoza pe membranele plasmatice ale celulelor musculare și adipoase, ceea ce duce la stimularea absorbției de glucoză.
Glimepirida crește activitatea fosfolipazei C specifice glicozilfosfatidilinozitolului, cu care lipogeneza și glicogeneza induse de medicament se pot corela în celulele musculare și adipoase izolate.
Glimepirida suprimă producția hepatică de glucoză prin creșterea concentrațiilor intracelulare de fructoză-2,6-bisfosfat, care la rândul său suprimă gluconeogeneza.
Farmacocinetica
Absorbție: după administrare, glimepirida are 100% biodisponibilitate. Mâncatul nu are un efect semnificativ asupra absorbției, ci doar încetinește ușor rata de absorbție.

Concentrațiile serice maxime (Cmax) sunt atinse la 2,5 ore după administrarea medicamentului (media este de 0,3 mcg / ml atunci când se administrează o doză zilnică multiplă de 4 mg). Există o relație liniară între doză și Cmax, precum și doză și ASC (aria sub curba concentrație-timp).
Distribuție Glimepirida are un volum de distribuție foarte scăzut (aproximativ 8,8 L), care este aproximativ egal cu volumul de distribuție al albuminei, un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (mai mult de 99%) și un clearance scăzut (aproximativ 48 ml/min). .
La animale, glimepirida trece în laptele matern. Glimepirida traversează placenta. Penetrarea prin bariera hematoencefalică este scăzută.
Metabolism și eliminare: Timpul mediu de înjumătățire majoră la concentrațiile plasmatice ale medicamentului corespunzătoare regimurilor de dozare multiple este de aproximativ 5 până la 8:00. După recepție doze mari a fost observată o uşoară creştere a timpului de înjumătăţire.
După o singură doză de glimepiridă marcată radioactiv, 58% din substanța radioactivă a fost găsită în urină și 35% în fecale. Substanța modificată nu a apărut în urină. Doi metaboliți se găsesc în urină și fecale, care se formează cel mai probabil ca urmare a metabolismului în ficat (enzima principală este CYP2C9), dintre care unul este un derivat hidroxi, iar celălalt este un derivat carboxi. După administrarea glimepiridei, timpul de înjumătățire terminal al acestor metaboliți a variat între 3 și 6 și, respectiv, între 5 și 6:00.
Comparația farmacocineticii după o singură doză și doze multiple de medicament o dată pe zi nu a evidențiat diferențe semnificative. Variabilitatea interindividuală a fost foarte scăzută. Cumul, care era important, nu a fost observat.

Indicatii de utilizare:
Un drog Glimepiridă utilizat pentru tratamentul persoanelor non-insulinodependente diabetul zaharat Tipul II, când nivelul zahărului din sânge nu poate fi menținut în mod adecvat doar prin dietă, exerciții fizice și pierderea în greutate.

Mod de aplicare:
Tratamentul cu succes al diabetului depinde de aderarea pacientului la o dietă adecvată, de activitate fizică regulată și de monitorizarea constantă a nivelului de glucoză din sânge și urină. Nerespectarea dietei pacientului nu poate fi compensată prin administrarea de pastile sau insulină.
Un drog Glimepiridă folosit de adulti.
Doza depinde de rezultatele testelor de glucoză din sânge și urină. Doza inițială este de 1 mg glimepiridă pe zi. Dacă o astfel de doză atinge controlul bolii, ar trebui utilizată pentru terapia de întreținere.
Dacă controlul glicemic nu este optim, doza trebuie crescută la 2, 3 sau 4 mg glimepiridă pe zi în etape (la intervale de 1-2 săptămâni).
Dozele de peste 4 mg pe zi dau rezultate mai bune numai în cazuri selectate. Doza maximă recomandată este de 6 mg glimepiridă pe zi.
Dacă maximul doza zilnica metformina nu asigură un control glicemic suficient, poate fi începută terapia concomitentă cu glimepiridă.
După administrarea prealabilă a metforminei, glimepirida trebuie începută cu o doză mică, care poate fi apoi crescută treptat până la doza zilnică maximă, în funcție de nivelul dorit de control metabolic. Terapia combinată trebuie efectuată sub supravegherea unui medic.
Dacă doza zilnică maximă de glimepiridă nu asigură un control glicemic suficient, se poate începe terapia concomitentă cu insulină, dacă este necesar. După administrarea prealabilă a glimepiridei, tratamentul cu insulină trebuie început cu o doză mică, care poate fi apoi crescută în funcție de nivelul dorit de control metabolic. Terapia combinată trebuie efectuată sub supravegherea unui medic.
De obicei, o doză de glimepiridă pe zi este suficientă. Se recomandă să o luați cu puțin timp înainte sau în timpul unui mic dejun copios sau – dacă nu există micul dejun – cu puțin timp înainte sau în timpul primei mese principale. Erorile în utilizarea medicamentului, cum ar fi omiterea unei doze, nu trebuie niciodată corectate prin luarea ulterioară a unei doze mai mari. Comprimatul trebuie înghițit fără a mesteca, spălat cu lichid.
Dacă un pacient prezintă o reacție hipoglicemică la glimepiridă la o doză de 1 mg pe zi, aceasta înseamnă că boala poate fi controlată doar prin dietă.
Îmbunătățirea controlului diabetului zaharat este însoțită de o sensibilitate crescută la insulină, astfel încât necesarul de glimepiridă poate scădea în timpul tratamentului. Pentru a evita hipoglicemia, doza trebuie redusă treptat sau terapia trebuie întreruptă cu totul. Necesitatea revizuirii dozei poate apărea și dacă greutatea corporală sau stilul de viață al pacientului se modifică sau dacă există alți factori care cresc riscul de hipo- sau hiperglicemie.
Trecerea de la antidiabetice orale la glimepiridă.
De obicei, este posibilă trecerea de la alte medicamente antidiabetice orale la glimepiridă. În timpul acestei tranziții, trebuie luate în considerare puterea și timpul de înjumătățire al agentului anterior. În unele cazuri, mai ales dacă medicamentul antidiabetic are un timp de înjumătățire lung (cum ar fi clorpropamida), se recomandă să așteptați câteva zile înainte de a lua glimepiridă. Acest lucru va reduce riscul de reacții hipoglicemice datorită efectului aditiv al celor doi agenți.
Doza inițială recomandată este de 1 mg glimepiridă pe zi. După cum sa menționat mai sus, doza poate fi crescută în etape, în funcție de reacțiile la medicament.
Trecerea de la insulină la glimepiridă.
În cazuri excepționale, pacienții cu diabet zaharat de tip II care iau insulină pot fi sfătuiți să o înlocuiască cu glimepiridă. Această tranziție trebuie efectuată sub supravegherea unui medic.

Efecte secundare:
Având în vedere experiența cu utilizarea glimepiridei și a altor derivați de sulfoniluree, este necesar să se ia în considerare posibilitatea reactii adverse, date mai jos pe clase de sisteme de organe în ordinea frecvenței descrescătoare: foarte des ≥ 1/10; adesea: ≥ 1/100 la<1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
Din sânge și sistemul limfatic. Rareori, trombocitopenie, leucopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, eritropenie, anemie hemolitică și pancitopenie, care sunt de obicei reversibile după întreruperea medicamentului.
Din sistemul imunitar. Foarte rar, vasculita leucocitoclastică, o reacție ușoară de hipersensibilitate care poate evolua spre forme severe, însoțită de dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale și uneori șoc. Cu frecvență necunoscută: posibilă alergie încrucișată cu sulfoniluree, sulfonamide sau substanțe înrudite.
Tulburări metabolice și de nutriție
Rareori hipoglicemie. Aceste reacții hipoglicemice apar de cele mai multe ori imediat, pot fi severe și nu pot fi întotdeauna corectate cu ușurință. Apariția unor astfel de reacții, ca și în cazul tratamentului cu alți agenți hipoglicemici, depinde de factori individuali, cum ar fi obiceiurile alimentare și doza (pentru mai multe detalii, consultați secțiunea „Particularități ale aplicării”).
Din organele vederii. Cu frecvenţă necunoscută: pot apărea tulburări de vedere tranzitorii, în special la începutul tratamentului, din cauza modificărilor nivelului de glucoză din sânge.
Din tractul gastrointestinal. Foarte rare: greață, vărsături, diaree, senzație de greutate și disconfort în abdomen, dureri abdominale, rareori duc la necesitatea întreruperii tratamentului.
Sistemul hepatobiliar. Necunoscut: niveluri crescute ale enzimelor hepatice. Foarte rare: disfuncție hepatică (de exemplu colestază, icter), hepatită și insuficiență hepatică.
Din piele și țesuturi subcutanate. Cu frecvență necunoscută: pot apărea reacții cutanate de hipersensibilitate, cum ar fi mâncărime, erupții cutanate, urticarie și sensibilitate la lumină.
Indicatori de laborator. Foarte rare: scăderea nivelului de sodiu în sânge.

Contraindicatii:
Glimepiridă nu este destinat tratamentului diabetului zaharat insulino-dependent de tip I, cetoacidozei diabetice, precomului și comei diabetice, afecțiunilor funcționale renale sau hepatice severe.
Glimepirida nu trebuie prescrisă pacienților cu hipersensibilitate la glimepiridă sau la orice ingredient auxiliar inclus în medicament, la derivați de sulfoniluree sau la alte medicamente sulfonilamide (risc de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate).

Sarcina:
Risc asociat cu diabetul.
Abaterile de la nivelul normal de glucoză din sânge în timpul sarcinii pot crește probabilitatea malformațiilor congenitale și a mortalității perinatale. Prin urmare, cantitatea de glucoză din sângele unei femei însărcinate trebuie monitorizată cu atenție pentru a evita riscul teratogen.
O femeie însărcinată cu diabet trebuie să treacă la insulină. Femeile cu diabet ar trebui să-și informeze medicul despre sarcina planificată pentru a ajusta tratamentul și a trece la insulină.
Risc asociat cu glimepirida.
Nu există date privind utilizarea glimepiridei la gravide. Luând în considerare rezultatele experimentelor pe animale, medicamentul are toxicitate pentru reproducere, probabil asociată cu efectul farmacologic al glimepiridei (hipoglicemie).
Prin urmare, de-a lungul întregii perioade de sarcină, o femeie Glimepiridă nu poate fi folosit.
Dacă o pacientă care ia glimepiridă intenționează să rămână gravidă sau rămâne gravidă, ea trebuie să treacă la terapia cu insulină cât mai curând posibil.
Perioada de alăptare.
Nu se știe dacă glimepirida se excretă în laptele matern. Se știe că este excretat în laptele șobolanilor. Se recomandă întreruperea tratamentului cu glimepiridă în timpul alăptării deoarece alte sulfoniluree sunt excretate în laptele matern și există riscul de hipoglicemie la nou-născut.

Interacțiuni cu alte medicamente:
Utilizarea simultană a medicamentului Glimepiridă cu anumite medicamente poate determina atât o scădere, cât și o creștere a efectului hipoglicemiant al glimepiridei.

Prin urmare, alte medicamente trebuie luate numai cu acordul (sau prescripția) unui medic. Glimepirida este metabolizată de citocromul P450 2C9 (CYP2C9). Se știe că, ca urmare a administrării simultane de inductori (de exemplu, rifampicină) sau inhibitori ai CYP2C9 (de exemplu, fluconazol), acest metabolism se poate modifica. Rezultatele unui studiu de interacțiune in vivo au arătat că fluconazolul, unul dintre cei mai puternici inhibitori ai CYP2C9, a dublat aproximativ ASC al glimepiridei. Existența acestor tipuri de interacțiuni este evidențiată de experiența cu utilizarea glimepiridei și a altor derivați de sulfoniluree.
Potențarea efectului de scădere a nivelului de glucoză din sânge și, prin urmare, în unele cazuri, hipoglicemia poate apărea atunci când glimepirida este luată simultan cu medicamente precum fenilbutazonă, azapropazonă și oxifenbutazonă, insulină și medicamente antidiabetice orale, unele sulfonamide cu acțiune prelungită, metformină, tetracicline. , salicilați și d. acid amino-salicilic, inhibitori de MAO, steroizi anabolizanți și hormoni sexuali masculini, antibiotice chinolone și claritromicină, cloramfenicol, probenecid, sulfinpirazonă, anticoagulante indirecte, miconazol, fenfluramină, disopiramidă, pentoxifilină, fibratoxilină, doze parenteli. , inhibitori ECA, fluconazol, fluoxetină, alopurinol, simpatolizi, ciclo-, tro- și ifosfamide. O slăbire a efectului de scădere a nivelului de glucoză din sânge și, în consecință, o creștere a acestui nivel poate apărea atunci când pacientul ia simultan următoarele medicamente: estrogeni și progestative; saluretice, diuretice tiazidice, medicamente care stimulează funcția tiroidiană, glucocorticoizi, derivați de fenotiazina, clorpromazină, adrenalină și simpatomimetice; acid nicotinic (doze mari) și derivații săi; laxative (utilizare pe termen lung) fenitoină, diazoxid; glucagon, barbiturice și rifampicină; acetozolamidă.
Antagoniștii receptorilor H2, beta-blocantele, clonidina și reserpina pot duce fie la potențarea, fie la slăbirea efectului de scădere a nivelului de glucoză din sânge. Sub influența simpaticoliticelor, cum ar fi beta-blocantele, clonidina, guanetidina și reserpina, manifestările reglării feedback-ului adrenergic al hipoglicemiei pot scădea sau dispărea. Consumul de alcool poate crește sau scădea efectul hipoglicemiant al glimepiridei într-un mod imprevizibil.
Glimepirida este capabilă atât să mărească, cât și să scadă efectul derivaților cumarinici.

Supradozaj:
Supradozaj Glimepiridă poate duce la hipoglicemie, care durează de la 12 la 72 de ore și după prima ușurare poate apărea din nou.

Simptomele pot apărea la 24 de ore după ce medicamentul este absorbit. De regulă, pentru astfel de pacienți se recomandă observarea clinică. Pot apărea greață, vărsături și durere în regiunea epigastrică. Hipoglicemia poate fi adesea însoțită de simptome neurologice, cum ar fi neliniște, tremor, tulburări de vedere, necoordonare, somnolență, comă și convulsii.
Tratamentul constă în primul rând în prevenirea absorbției. Pentru a face acest lucru, trebuie să induceți vărsăturile și apoi să beți apă sau limonadă cu cărbune activat (adsorbant) și sulfat de sodiu (laxativ). Dacă se ia o cantitate mare de glimepiridă, lavajul gastric este urmat de utilizarea cărbunelui activat și a sulfatului de sodiu. În caz de supradozaj sever, este necesară internarea în secția de terapie intensivă. Administrarea glucozei trebuie începută cât mai curând posibil: dacă este necesar, mai întâi o singură injecție intravenoasă a 50 ml soluție 50%, apoi o perfuzie cu soluție 10% și monitorizarea constantă a glicemiei. Tratamentul suplimentar este simptomatic.
Atunci când se tratează hipoglicemia cauzată de ingestia accidentală a glimepiridei la sugari și copii mici, doza de glucoză trebuie ajustată în mod deosebit cu atenție pentru a ține cont de posibilitatea de hiperglicemie periculoasă și controlată prin monitorizarea atentă a nivelului de glucoză din sânge.

Conditii de depozitare:
A se păstra în ambalajul original la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Formular de eliberare:
Glimepiridă - tablete.
Ambalare: 10 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu. 1 blister într-un pachet de carton.

Compus:
1 tabletă Glimepiridă conţine glimepiridă 1 mg, 2 mg, 3 mg sau 4 mg.
Excipienți:
comprimate 1 mg lactoză, amidon de sodiu (tip A), povidonă, polisorbat 80, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, oxid roșu de fier (E172)
comprimate 2 mg lactoză, amidon de sodiu (tip A), povidonă, polisorbat 80, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, galben de oxid de fier (E172), lac de aluminiu indigo (E 132)
comprimate 3 mg lactoză, amidon de sodiu (tip A), povidonă, polisorbat 80, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, oxid de fier galben (E172)
Comprimate 4 mg lactoză, amidon de sodiu (tip A), povidonă, polisorbat 80, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, lac de aluminiu indigo (E 132).

În plus:
Date clinice privind utilizarea Glimepiridă copii sub 8 ani nr. Pentru copiii și adolescenții cu vârsta cuprinsă între 8 și 17 ani, există date limitate privind utilizarea glimepiridei ca monoterapie (vezi pct. „Proprietăți farmacologice”). Nu există date suficiente privind siguranța și eficacitatea medicamentului pentru copii, așa că nu este recomandat pentru utilizare la această categorie de pacienți.
Glimepirida trebuie luată cu puțin timp înainte sau în timpul meselor.
În cazul alimentației neregulate sau sărituri peste mese, tratament, Glimepirida poate provoca hipoglicemie. Simptomele posibile ale hipoglicemiei includ dureri de cap, foame extremă, greață, vărsături, oboseală, somnolență, tulburări de somn, creșterea activității motorii, agresivitate, tulburări de concentrare, anxietate și reacție întârziată, depresie, confuzie, tulburări de vorbire și de vedere, afazie, tremor, pareză, tulburări senzoriale, amețeli, neputință, pierderea autocontrolului, delir, spasme cerebrale, somnolență și pierderea conștienței până la comă, respirație superficială și bradicardie. În plus, pot fi observate semne de contrareglare adrenergică, cum ar fi transpirație, piele rece și umedă, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, tahicardie, angină și aritmie.
Tabloul clinic al unui episod sever de hipoglicemie poate să semene cu cel al unui accident vascular cerebral. Simptomele hipoglicemiei pot fi aproape întotdeauna inversate rapid prin consumul imediat de carbohidrați (zahăr). Îndulcitorii artificiali nu sunt eficienți.
Din experiența cu alte sulfoniluree se știe că, în ciuda eficacității inițiale a măsurilor de eliminare a hipoglicemiei, aceasta poate reapare. Hipoglicemia severă sau prelungită, care este ameliorată doar temporar prin administrarea cantității obișnuite de zahăr, necesită tratament imediat, uneori spitalizare.
Factorii care contribuie la dezvoltarea hipoglicemiei includ: reticența pacientului sau (mai ales la bătrânețe) incapacitatea de a coopera cu medicul; malnutriție, alimentație neregulată sau sărituri peste mese sau perioade de post; încălcarea dietei; discrepanță între activitatea fizică și aportul de carbohidrați; consumul de alcool, în special în combinație cu săritul peste mese; disfuncție renală; disfuncție hepatică severă; supradozaj cu glimepiridă; anumite boli decompensate ale sistemului endocrin care afectează metabolismul carbohidraților sau contrareglarea hipoglicemiei (de exemplu, în unele tulburări ale funcției tiroidei și insuficiența glandei pituitare anterioare sau a cortexului suprarenal); utilizarea simultană a altor medicamente (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni”).
Tratamentul cu glimepiridă necesită monitorizarea regulată a nivelurilor de glucoză din sânge și urină. În plus, se recomandă determinarea conținutului de hemoglobină glicozilată din sânge.
În timpul tratamentului cu Glimepiridă, testele funcției hepatice și parametrii hematologici (în special numărul de leucocite și trombocite) trebuie monitorizați în mod regulat.
În situații stresante (de exemplu, leziuni, intervenții chirurgicale neplanificate, infecții însoțite de creșterea temperaturii corpului), poate fi indicat un transfer temporar al pacientului la insulină.
Nu există experiență privind utilizarea glimepiridei la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau la pacienții dializați.
Pacienții cu insuficiență renală sau hepatică severă sunt sfătuiți să treacă la insulină.
Tratamentul pacienților cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază cu sulfoniluree poate duce la dezvoltarea anemiei hemolitice. Deoarece glimepirida este un medicament sulfonilureic, trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază. Ar trebui să li se prescrie medicamente alternative care nu conțin sulfoniluree.
Glimepirida conține lactoză. Acest medicament nu trebuie luat de către pacienții care au intoleranță ereditară rară la galactoză, deficit de lactază Sami sau tulburări de absorbție a glucozei-galactozei.
Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme
Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost studiat. Concentrația și viteza de reacție pot fi reduse din cauza hipoglicemiei sau hiperglicemiei sau, de exemplu, din cauza tulburărilor de vedere. Acest lucru poate prezenta un risc în situațiile în care o astfel de abilitate este deosebit de importantă (de exemplu, atunci când conduceți o mașină sau folosiți utilaje).
Pacienții trebuie avertizați că nu trebuie să își permită să dezvolte hipoglicemie în timp ce conduc. Acest lucru este valabil mai ales pentru acele persoane care sunt slab sau complet incapabile să recunoască semnele de avertizare ale hipoglicemiei și pentru cei care experimentează atacuri frecvente de hipoglicemie. Este necesar să se analizeze serios dacă, în astfel de circumstanțe, merită să conduci sau să folosești utilaje.

Glimepirida este cel mai modern dintre medicamentele sulfonilureice. În diabetul zaharat, crește eliberarea de insulină în sânge și reduce glicemia. Această substanță activă a fost utilizată pentru prima dată de Sanofi în tablete Amaryl. Acum, medicamentele cu această compoziție sunt produse în întreaga lume.

Glimepirida rusă este la fel de bine tolerată, reduce în mod eficient zahărul și provoacă efecte secundare minime, cum ar fi comprimatele originale. Recenziile indică calitatea excelentă și prețul scăzut al medicamentelor interne, așa că nu este surprinzător faptul că diabeticii preferă adesea Glimepirida Amaryl-ului original.

Pentru cine este indicat Glimepirida?

Medicamentul este recomandat pentru normalizarea glicemiei numai în diabetul de tip 2. Instrucțiunile de utilizare nu specifică când este justificat tratamentul cu Glimepiridă, deoarece alegerea unui anumit medicament și doza acestuia sunt responsabilitatea medicului curant. Să încercăm să ne dăm seama pentru cine este indicat medicamentul Glimepirid.

Zahărul în diabet crește din două motive: datorită și scăderii eliberării de insulină din celulele beta situate în pancreas. Rezistența la insulină se dezvoltă chiar înainte de debutul diabetului zaharat poate fi întâlnită la pacienții cu obezitate și. Motivele sunt alimentația proastă, lipsa exercițiilor fizice și excesul de greutate. Această afecțiune este însoțită de producția crescută de insulină, în acest fel organismul încearcă să depășească rezistența celulară și să curețe sângele de excesul de glucoză. În acest moment, tratamentul rațional este de a schimba stilul de viață la unul sănătos și de a prescrie metformină, un medicament care reduce în mod activ rezistența la insulină.

Cu cât glicemia pacientului este mai mare, cu atât diabetul zaharat progresează mai activ. Tulburările inițiale sunt însoțite de o scădere a secreției de insulină, iar pacientul experimentează din nou hiperglicemie. Potrivit medicilor, deficitul de insulină apare la aproape jumătate dintre pacienți. În acest stadiu al bolii, pe lângă insulină, trebuie prescrise medicamente care stimulează funcționarea celulelor beta. Cei mai eficienți și mai accesibili dintre ei sunt derivații de sulfoniluree, prescurtați ca PSM.

Opinia expertului

Arkadi Alexandrovici

Specialist endocrinolog cu experienta

Pune o întrebare unui expert

Glimepirida este cel mai modern și mai sigur medicament din grupul PSM. Aparține de ultimă generație și este recomandat pentru utilizare de către asociațiile endocrinologice din întreaga lume.

Pe baza celor de mai sus, vom evidenția indicațiile pentru prescrierea medicamentului Glimepiridă:

1. Eficacitatea insuficientă a dietei, exercițiilor fizice și metforminei.
2. Lipsa propriei insuline dovedite prin teste.

Instrucțiunile permit utilizarea medicamentului Glimepiride cu insulină și metformină. Potrivit recenziilor, medicamentul se combină bine cu glitazone, gliptine, mimetice incretine etc.

Mecanismul de acțiune al medicamentului

Eliberarea insulinei din pancreas în fluxul sanguin este posibilă datorită canalelor speciale KATP. Ele sunt prezente în fiecare celulă vie și asigură fluxul de potasiu prin membrana acesteia. Când concentrația de glucoză în vasele de sânge este în limite normale, aceste canale de pe celulele beta sunt deschise. Pe măsură ce glicemia crește, se închid, ceea ce provoacă un aflux de calciu și apoi eliberarea de insulină.

Medicamentul Glimepirid și toate celelalte PSM închid canalele de potasiu, crescând astfel producția și secreția de insulină. Cantitatea de hormon eliberată în sânge depinde numai de doza de Glimepiridă, și nu de nivelul de glucoză.

În ultimele decenii, 3 generații sau regenerări ale PSM au fost inventate și testate. Activitatea medicamentelor de prima generație, clorpropamidă și tolbutamidă, a fost foarte influențată de alte pastile pentru diabet luate, ducând adesea la hipoglicemie severă imprevizibilă. Odată cu apariția generației 2 PSM, glibenclamidă, gliclazidă și glipizidă, această problemă a fost rezolvată. Ele interacționează cu alte substanțe mult mai slabe decât primele PSM. Dar aceste medicamente au și multe dezavantaje: dacă nu se respectă dieta și exercițiile fizice, ele provoacă hipoglicemie, duc la creșterea treptată în greutate și, prin urmare, cresc rezistența la insulină. Potrivit unor studii, PSM de a doua generație poate afecta negativ funcționarea inimii.

La crearea medicamentului Glimepiride, au fost luate în considerare efectele secundare de mai sus. Noul medicament a reușit să le minimizeze.

Avantajul glimepiridei față de generațiile anterioare de PSM:

1. Riscul de hipoglicemie este mai mic atunci când îl luați. Legătura medicamentului cu receptorii este mai puțin stabilă decât cea a analogilor săi de grup, în plus, organismul reține parțial mecanismele care suprimă sinteza insulinei la glucoză scăzută; Când faceți sport sau lipsa carbohidraților din alimente, glimepirida provoacă hipoglicemie mai ușoară decât alte PSM. Observațiile arată că zahărul la administrarea comprimatelor de Glimepiridă scade sub normal la 0,3% dintre diabetici.
2. Niciun efect asupra greutății. Excesul de insulină în sânge previne descompunerea grăsimilor; hipoglicemia frecventă crește apetitul și aportul caloric general. Glimepirida este sigură în acest sens. Potrivit recenziilor pacienților, nu provoacă creștere în greutate, iar în cazul obezității chiar promovează pierderea în greutate.
3. Risc scăzut de boli cardiovasculare. PSM sunt capabili să interacționeze cu canalele KATP situate nu numai în pancreas, ci și în pereții vaselor de sânge, crescând riscul patologiei lor. Medicamentul Glimepirida acționează numai în pancreas, deci este aprobat pentru diabetici cu boli de inimă.
4. Instrucțiunile reflectă capacitatea Glimepiridei de a reduce rezistența la insulină, de a crește sinteza glicogenului și de a bloca formarea glucozei. Acest efect este mult mai puțin pronunțat decât cel al metforminei, dar mai bun decât cel al altor PSM.
5. Medicamentul acționează mai rapid decât analogii săi, selectarea unei doze și obținerea compensației pentru diabetul zaharat durează mai puțin.
6. Comprimatele de glimepiridă stimulează ambele faze ale secreției de insulină, reducând astfel rapid glicemia după mese. Medicamentele mai vechi funcționează în principal în faza 2.

Dozare

Dozele general acceptate de Glimepiridă, care sunt urmate de producători, sunt de 1, 2, 3, 4 mg de substanță activă per comprimat. Puteți selecta cantitatea potrivită de medicament cu o precizie ridicată și, dacă este necesar, doza poate fi schimbată cu ușurință. De regulă, tableta este echipată cu un scor care vă permite să o împărțiți în jumătate.

Efectul hipoglicemiant al medicamentului crește simultan cu creșterea dozelor de la 1 la 8 mg. Potrivit recenziilor diabeticilor, 4 mg sau mai puțin de Glimepiridă este suficient pentru majoritatea pentru a compensa diabetul. Doze mai mari sunt posibile la pacienții cu rezistență severă la insulină. Acestea ar trebui să scadă treptat pe măsură ce starea se stabilizează - îmbunătățirea sensibilității la insulină, pierderea în greutate, schimbarea stilului de viață.

Scăderea preconizată a glicemiei (cifre medii conform studiului):

Informații din instrucțiunile despre secvența de selectare a dozei necesare:

1. Doza inițială - 1 mg. De obicei, este suficient pentru diabetici cu niveluri de glucoză ușor crescute, precum și pentru pacienții cu insuficiență renală. Boala hepatică nu afectează mărimea dozei.
2. Numărul de tablete este crescut până la atingerea nivelurilor țintă de zahăr. Pentru a evita hipoglicemia, doza este crescută treptat, la intervale de 2 săptămâni. În acest moment, sunt necesare măsurători ale glicemiei mai frecvente decât de obicei.
3. Schema de creștere a dozei: până la 4 mg adăugați 1 mg, după aceea – 2 mg. Imediat ce glucoza a atins norma, acestea încetează să crească numărul de tablete.
4. Doza maximă admisă este de 8 mg, se împarte în mai multe doze: 2 x 4 mg sau 3; 3 și 2 mg.

Instrucțiuni detaliate de utilizare

Efectul maxim al medicamentului apare la aproximativ 2 ore după administrarea acestuia. În acest moment, glicemia poate scădea ușor. În consecință, dacă luați Glimepiridă o dată pe zi, va exista un astfel de vârf dacă împărțiți doza de 2 ori, vor fi două vârfuri, dar mai blânde; Cunoscând această caracteristică a medicamentului, puteți alege timpul de administrare. Este de dorit ca vârful de acțiune să aibă loc după o masă completă care conține și să nu coincidă cu activitatea fizică planificată.

Riscul de hipoglicemie este crescut de o alimentație neregulată sau slabă, activitate ridicată cu aport insuficient de carbohidrați, boli severe, tulburări endocrine și anumite medicamente.

Interacțiuni medicamentoase conform instrucțiunilor:

Direcția de acțiune	Lista medicamentelor
Acestea sporesc efectul comprimatelor și cresc riscul de hipoglicemie.	Insulină, medicamente antidiabetice sub formă de tablete. Steroizi, testosteron, unele antibiotice (cloramfenicol, tetraciclină), streptocid, fluoxetină. Agenti antitumorali, antiaritmici, antihipertensivi, antifungici, fibrati, anticoagulante.
Efectul hipoglicemic este slăbit; este necesară o creștere temporară a dozei de glimepiridă.	Diuretice, glucocorticoizi, adrenomimetice, estrogeni, triiodotironina, tiroxina. Doze mari de vitamina B3, tratament pe termen lung cu laxative.
Acestea reduc simptomele hipoglicemiei, ceea ce face dificilă recunoașterea acesteia la timp.	Clonidină, simpatolitice (rezerpină, octadină).

Date despre compatibilitatea cu alcoolul din instrucțiunile pentru Glimepiridă: băuturile alcoolice cresc riscul de efecte secundare ale medicamentului și au un efect imprevizibil asupra glicemiei. Potrivit recenziilor, în timpul unui festin, glucoza crește de obicei, dar noaptea scade brusc, ceea ce duce la hipoglicemie severă. Consumul regulat de alcool afectează foarte mult compensarea diabetului zaharat, indiferent de ce tratament este prescris.

Caracteristici de utilizare de către copii și femei gravide

Când se utilizează în timpul sarcinii, glimepirida intră în sângele fătului și poate provoca hipoglicemie. Substanța trece și în laptele matern și de acolo în tractul digestiv al bebelușului. În timpul sarcinii și al sarcinii, administrarea Glimepiridei este strict interzisă. FDA (American Drug Administration) clasifică Glimepirida ca Clasa C. Aceasta înseamnă că studiile pe animale au arătat că această substanță are un efect negativ asupra fătului.

Glimepirida nu este prescrisă copiilor, chiar dacă au fost diagnosticați cu diabet zaharat de tip 2. Medicamentul nu a trecut testele necesare, efectul său asupra organismului în creștere nu a fost studiat.

Lista efectelor secundare

Cel mai grav efect advers al glimepiridei este hipoglicemia. Conform datelor de testare, riscul său este semnificativ mai mic decât cel al celui mai puternic PSM - glibenclamida. Scăderile de zahăr care au dus la spitalizare și au necesitat picături de glucoză la pacienții tratați cu Glimepiridă au fost de 0,86 la 1000 persoane-ani. Comparativ cu glibenclamida, această cifră este de 6,5 ori mai mică. Un avantaj incontestabil al medicamentului este riscul mai mic de hipoglicemie în timpul sportului activ sau pe termen lung.

Alte reacții adverse importante ale Glimepiridei din instrucțiunile de utilizare:

Zona de încălcare	Descriere	Frecvență
Sistemul imunitar	Reactii alergice. Acestea pot apărea nu numai din cauza glimepiridei, ci și din cauza altor componente ale medicamentului. În acest caz, înlocuirea medicamentului cu un analog de la alt producător poate ajuta. Alergiile severe care necesită întreruperea imediată a tratamentului sunt foarte rare.	< 0,1%
Tract gastrointestinal	Greutate, senzație de plenitudine, dureri abdominale. Diaree, greață.	< 0,1%
Sânge	Scăderea numărului de trombocite. Există dovezi ale unui singur caz de trombocitopenie severă.	< 0,1%
	Scăderea numărului de leucocite și eritrocite. Hiponatremia.	cazuri individuale
Ficat	Creșterea enzimelor hepatice din sânge, hepatită. Patologiile se pot dezvolta până la insuficiență hepatică, astfel încât apariția lor necesită întreruperea medicamentului. După anulare, tulburările dispar treptat.	cazuri individuale
Piele	Fotosensibilitate – sensibilitate crescută la lumina soarelui.	cazuri individuale
Organele vederii	La începutul tratamentului sau când doza este crescută, sunt posibile tulburări vizuale tranzitorii. Sunt cauzate de o scădere bruscă a zahărului și vor dispărea de la sine atunci când ochii se adaptează la noile condiții.	nedeterminat

Există, de asemenea, un raport despre posibilitatea secreției afectate de hormon antidiuretic. Acest efect secundar este încă testat, deci nu este inclus în instrucțiuni.

Poate exista o supradoză?

Indiferent cât de modern și ușor este medicamentul Glimepirida, acesta rămâne totuși un derivat de sulfoniluree, ceea ce înseamnă că supradozajul său duce la hipoglicemie. Acest efect secundar este inerent însuși mecanismului medicamentului, poate fi evitat doar prin respectarea atentă a dozei.

Regula pentru prevenirea hipoglicemiei din instrucțiunile de utilizare: dacă un comprimat de Glimepiridă a fost omis sau nu sunteți sigur că medicamentul a fost luat, doza nu poate fi crescută la următoarea doză, chiar dacă glicemia a crescut.

Hipoglicemia poate fi tratată cu glucoză - suc dulce, ceai sau zahăr. Nu este necesar să așteptați simptomele caracteristice sunt suficiente. Deoarece medicamentul funcționează aproape o zi, zahărul restabilit la normal poate scădea în mod repetat la niveluri periculoase. În tot acest timp trebuie să monitorizați glicemia și să nu lăsați diabeticul în pace.

O supradoză severă unică sau utilizarea pe termen lung a unor doze excesive de Glimepiridă pun viața în pericol. Un pacient cu diabet poate prezenta pierderea conștienței, tulburări neurologice,... În cazurile severe, picăturile repetate de zahăr pot continua timp de câteva zile.

Tratamentul supradozajului - lavaj gastric, absorbanți, restabilirea normoglicemiei prin injectarea de glucoză în venă.

Contraindicații de utilizare

În ce cazuri poate fi dăunătoare sănătății administrarea de Glimepiridă:

• GA, vârsta copilăriei;
• sarcina, ;
• cu forme grave de insuficiență hepatică sau renală. Utilizarea comprimatelor de Glimepiridă la pacienţii dializaţi nu a fost studiată;
• diabet zaharat de tip 1 confirmat. Dacă sunt diagnosticate tipuri tranzitorii de diabet ( , ), este posibilă prescrierea medicamentului Glimepiridă;
• complicații acute ale diabetului zaharat. Hipoglicemia trebuie corectată înainte de a lua următorul comprimat. În toate cazurile, orice medicamente comprimate trebuie întrerupte;
• dacă un diabetic este alergic la oricare dintre ingredientele comprimatului, reacțiile anafilactice sunt posibile cu utilizarea continuă;
• Datorită faptului că comprimatele conțin lactoză, acestea nu trebuie luate de către pacienții cu tulburări ereditare ale absorbției acesteia.

Instrucțiunile recomandă să aveți grijă deosebită atunci când începeți tratamentul cu Glimepiridă, în etapa de selecție a dozei și când vă schimbați dieta sau stilul de viață. Hiperglicemia poate fi cauzată de leziuni, boli infecțioase și inflamatorii, în special cele însoțite de febră. În timpul perioadei de recuperare, dimpotrivă, hipoglicemia este posibilă.

Bolile digestive pot modifica efectul comprimatelor dacă procesele de absorbție sunt afectate. Deficitul ereditar al glucozo-6-fosfat dehidrogenazei poate fi agravat atunci când se administrează Glimepiridă.

Analogi ai glimepiridei

Analogi disponibili în Rusia, înregistrați în registrul medicamentelor:

grup	Nume	Producător	Țara de origine
Analogi completi, substanța activă este doar glimepiridă.	Amaryl	Sanofi	Germania
		Rapharma, Atoll, Pharmproject, Vertex, Pharmstandard.	Rusia
	Instolit	Farmasinteză
	Glimepiridă Canon	Canonpharma
	Diameridă	Akrikhin
	Glime	Grupul Actavis	Islanda
	Glimepiridă-Teva	Pliva	Croaţia
	Glemaz	Kimika Montpellier	Argentina
	Glemauno	Wockhard	India
	Meglimid	KRKA	Slovenia
	Glumedex	Shin Pung Pharma	Coreea
Analogi parțiali, preparate combinate care conțin glimepiridă.	Avandaglim (cu rosiglitazonă)	GlaxoSmithKline	Rusia
	Amaryl M (cu metformin)	Sanofi	Franţa

Conform recenziilor de la diabetici, analogii de înaltă calitate ai Amaryl sunt Glimepiride-Teva și Glimepirida de producție internă. Alte medicamente generice sunt destul de rare în farmacii.

Glimepiridă sau Diabeton - care este mai bine?

Substanța activă este gliclazida, PSM de a doua generație. Tableta are o structură specială care asigură eliberarea treptată a medicamentului în sânge. Datorită acestui fapt, Diabeton MB provoacă hipoglicemie mai rar decât gliclazida obișnuită. Dintre toate PSM-urile disponibile, este vorba despre gliclazida și glimepirida modificate pe care endocrinologii le recomandă ca fiind cele mai sigure. Au un efect hipoglicemiant similar în doze comparabile (1-6 mg pentru glimepiridă, 30-120 mg pentru gliclazidă). Incidența hipoglicemiei cu aceste medicamente este, de asemenea, similară.

Există puține diferențe între Diabeton și Glimepiridă. Cele mai importante dintre ele:

1. Glimepirida se caracterizează printr-un raport mai scăzut între creșterea insulinei/scăderea glucozei - 0,03. În diabet, această cifră este de 0,07. Datorită faptului că se produce mai puțină insulină la administrarea comprimatelor de Glimepiridă, este mai ușor pentru diabetici să slăbească, rezistența la insulină scade, iar celulele beta funcționează mai mult.
2. Există date de cercetare care au dovedit o îmbunătățire a stării pacienților cu patologii ale sistemului cardiovascular după trecerea de la Diabeton la Glimepiridă.
3. Pacienții care au luat metformină cu glimepiridă au avut o rată a mortalității ușor mai scăzută decât diabeticii tratați cu gliclazidă + metformină.

Glimepiridă sau Amaryl – care este mai bine?

– acesta este un medicament original, produs de unul dintre liderii de pe piața medicamentelor antidiabetice, concernul Sanofi. Toate studiile menționate mai sus au fost efectuate cu participarea acestui medicament.

Preparatele cu glimepiridă sunt, de asemenea, produse sub aceleași mărci comerciale de cinci companii rusești. Sunt generice sau analogi și au aceeași compoziție sau foarte asemănătoare. Toate sunt mai ieftine decât Amaryl. Diferența de preț se datorează faptului că aceste medicamente nu au fost supuse tuturor testelor necesare pentru înregistrarea unui nou medicament. Procedura pentru medicamente generice este simplificată; producătorul trebuie doar să confirme echivalența biologică a tabletelor sale cu Amaryl original. Gradul de purificare, excipienții și forma tabletei pot varia.

În ciuda faptului că recenziile pentru Amaryl și Glimepirida rusă sunt practic aceleași, există diabetici care preferă doar medicamentele originale. Dacă există suspiciunea că genericul poate funcționa mai rău, este mai bine să cumpărați Amaryl, deoarece încrederea în tratamentul prescris este foarte importantă. Efectul placebo ne afectează pe fiecare dintre noi și are un impact direct asupra bunăstării noastre.

Cost și depozitare

Preț pe pachet de Glimepiridă, doză 4 mg:

Marcă	Producător	Preț mediu, freacă.
Amaryl	Sanofi	1284 (3.050 RUB per pachet de 90 buc.)
	Vertex	276
	Ozon	187
	Pharmstandard	316
	Pharmproject	184
Glimepiridă Canon	Canonpharma	250
Diameridă	Akrikhin	366

Cei mai ieftini analogi sunt produși de Samara Ozon și Pharmproekt din Sankt Petersburg. Ambele întreprinderi achiziționează substanțe farmaceutice de la companiile farmaceutice indiene.

Perioada de valabilitate variază de la producător la producător și este de 2 sau 3 ani. Cerințele de temperatură de depozitare sunt aceleași - nu mai mult de 25 de grade.

Glimepiridă: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Glimepiridă

Cod ATX: A10BB12

Substanta activa: Glimepiridă

Producător: Vertex (Rusia), Rafarma (Rusia), Pharmstandard-Leksredstva (Rusia), Pharmproekt (Rusia), Pliva Hrvatska (Croația)

Actualizare descriere și fotografie: 24.10.2018

Glimepirida este un medicament hipoglicemiant din grupul de sulfoniluree de generația a treia.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare a Glimepiridei - comprimate: albe sau aproape albe, plat-cilindrice; pentru doze de 1 mg, 2 mg, 3 mg - cu o teșire, pentru o doză de 4 mg - cu o teșire și un semn în formă de cruce, pentru o doză de 6 mg - cu o teșire și un semn (10, 15 , 20 sau 30 de comprimate într-un blister, în cutie de carton 3 sau 6 pachete de 10 comprimate, sau 2 sau 4 pachete de 15 comprimate, sau 3 pachete de 20 de comprimate, sau 1 sau 2 pachete de 30 sau 60 de comprimate într-un -borcan din polietilenă densitate, în cutie de carton 1);

Compoziția a 1 tabletă:

• substanță activă: glimepiridă – 1/2/3/4/6 mg;
• componente auxiliare: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, carboximetil amidon de sodiu (amidon glicolat de sodiu), povidonă K-30, polisorbat 80, stearat de magneziu.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Glimepirida este un agent hipoglicemiant, un derivat de sulfoniluree de generație nouă (a treia). Stimulează eliberarea de insulină din celulele beta ale pancreasului (efect pancreatic), îmbunătățind capacitatea acestora de a răspunde la stimularea cu glucoză, în timp ce cantitatea de insulină secretată este semnificativ mai mică decât în ​​cazul altor derivați de sulfoniluree, ceea ce reduce riscul de hipoglicemie.

În plus, glimepirida are un efect extrapancreatic - crește sensibilitatea țesuturilor periferice (grăsime și mușchi) la acțiunea propriei insuline, reduce absorbția insulinei de către ficat și inhibă producția de glucoză în ficat. Medicamentul are, de asemenea, un efect antitrombotic, inhibând selectiv ciclooxigenaza și reducând conversia acidului arahidonic în tromboxan A2, care promovează agregarea trombocitelor.

Glimepirida normalizează nivelul lipidelor, scade nivelul de malonaldehidă din sânge, ceea ce duce la o scădere a peroxidării lipidelor, ceea ce contribuie la efectul antiaterogenic al medicamentului.

În plus, medicamentul reduce severitatea stresului oxidativ prezent în corpul unui pacient cu diabet zaharat de tip 2 prin creșterea nivelului de α-tocoferol endogen, activitate catalazei, glutation peroxidază și superoxid dismutază.

Farmacocinetica

Concentrația maximă (Cmax) de glimepiridă atunci când este administrată de mai multe ori într-o doză zilnică de 4 mg este atinsă în aproximativ 2,5 ore și este de 309 ng/ml. Există o relație liniară între doza și Cmax de glimepiridă în plasma sanguină, precum și între doză și aria de sub curba concentrație-timp (ASC). Biodisponibilitatea glimepiridei este completă. Mâncatul doar puțin încetinește absorbția medicamentului.

Gradul de legare a glimepiridei de proteinele plasmatice este de 99%. Volum de distribuție – 8,8 l. Clearance-ul medicamentului este de 48 ml/min. Timpul mediu de înjumătățire este de 5-8 ore. Administrarea de doze mari crește ușor timpul de înjumătățire.

Cu o singură doză de glimepiridă, 58% din doză este excretată prin rinichi și 35% prin intestine. Medicamentul este excretat sub formă de metaboliți formați ca urmare a metabolismului în ficat (în principal prin izoenzima CYP2C9), unul dintre ei era un derivat hidroxi, iar celălalt era un derivat carboxi. Timpul de înjumătățire al acestor metaboliți este de 3-5 ore, respectiv 5-6 ore.

Medicamentul pătrunde în bariera placentară și se găsește și în laptele matern.

La pacienții cu insuficiență renală (cu clearance-ul creatininei redus), clearance-ul medicamentului crește și concentrațiile plasmatice medii scad din cauza eliminării rapide a medicamentului cauzată de legarea mai mică de proteine.

Indicatii de utilizare

Glimepirida este indicată pentru diabetul zaharat de tip 2 (în monoterapie sau ca parte a terapiei combinate cu metformină sau insulină).

Contraindicatii

Absolut:

• diabet zaharat tip 1;
• cetoacidoză diabetică, precom diabetic și comă;
• malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză, deficit de lactază;
• disfuncție renală severă, inclusiv la pacienții aflați în hemodializă;
• disfuncție hepatică severă;
• copilărie;
• sarcina și alăptarea;
• sensibilitate crescută la componentele medicamentului, precum și la alți derivați de sulfoniluree sau medicamente sulfonamide.

Relativ:

• prezența factorilor de risc pentru hipoglicemie;
• boli intercurente în timpul tratamentului;
• modificări ale stilului de viață al pacientului (modificări ale dietei și orelor de masă, creșterea sau scăderea activității fizice);
• deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
• boli care afectează absorbția alimentelor și a medicamentelor din tractul gastro-intestinal (obstrucție intestinală, pareză intestinală).

De asemenea, este necesară o atenție deosebită la începutul tratamentului din cauza riscului crescut de hipoglicemie.

Instrucțiuni de utilizare a Glimepiridei: metodă și dozaj

Comprimatele de glimepiridă se iau pe cale orală, fără a mesteca, cu jumătate de pahar de apă. Dacă este necesar, tabletele sunt împărțite în părți egale de-a lungul liniilor.

De obicei, este prescrisă doza minimă de medicament suficientă pentru a atinge concentrația dorită de glucoză din sânge. Doza inițială este de 1 mg pe zi. Apoi, dacă este necesar, poate fi crescută treptat (cu un interval de 1-2 săptămâni). Pe măsură ce doza crește, pacientul trebuie să monitorizeze concentrația de glucoză din sânge. Creșterea dozei recomandate: 1 mg – 2 mg – 3 mg – 4 mg – 6 mg.

Pentru diabetul zaharat bine controlat, doza de glimepiridă este de obicei de 1-4 mg/zi. Doza zilnică maximă este de 6 mg, doar la un număr mic de pacienți creșterea dozei zilnice la 8 mg a fost mai eficientă.

Timpul de administrare a medicamentului este prescris de medic și depinde de rutina zilnică a pacientului. În cazuri normale, o singură doză de Glimepiridă în timpul zilei este suficientă, înainte de un mic dejun complet sau de prima masă principală. După ce ați luat pilula, nu trebuie să săriți peste mese.

Îmbunătățirea controlului metabolic este însoțită de o sensibilitate crescută la insulină, astfel încât necesarul de glimepiridă poate scădea în timpul tratamentului și, prin urmare, este necesar să se ajusteze doza în timp util pentru a evita hipoglicemia.

De asemenea, ajustarea dozei de glimepiridă poate fi necesară dacă pacientul pierde în greutate, își schimbă stilul de viață (ora meselor, cantitatea de activitate fizică, modificări ale dietei) sau apariția unor factori care conduc la dezvoltarea hipoglicemiei sau hiperglicemiei.

Tratamentul cu glimepiridă continuă de obicei mult timp.

La transferul unui pacient de la un alt agent hipoglicemiant oral la Glimepiridă, se recomandă doza inițială obișnuită (1 mg/zi), chiar dacă pacientul a luat doza maximă a medicamentului anterior. Apoi, doza poate fi crescută treptat. Având în vedere puterea și durata efectului agentului hipoglicemic anterior, poate fi necesară o întrerupere a tratamentului pentru a evita creșterea efectului medicamentelor.

Terapie combinată cu metformină

Dacă efectul administrării dozelor zilnice maxime de glimepiridă sau metformină este insuficient, o combinație a acestor substanțe poate fi utilizată sub strictă supraveghere medicală. În acest caz, medicamentul luat anterior continuă să fie utilizat în aceeași doză, iar cel suplimentar începe să fie utilizat la cea mai mică doză, care este apoi crescută în funcție de efectul clinic.

Terapie combinată cu insulină

Dacă efectul administrării dozei zilnice maxime de glimepiridă este insuficient, se poate prescrie insulină suplimentară. În acest caz, glimepirida continuă să fie utilizată în aceeași doză, iar insulina începe să fie utilizată la cea mai mică doză, care este apoi crescută sub controlul concentrației de glucoză din sânge. Terapia combinată trebuie efectuată sub supravegherea unui medic.

Efecte secundare

• metabolism și nutriție: hipoglicemie, inclusiv severă (simptomele sale sunt descrise la subtitlul „Supradozaj”), al cărei tablou clinic poate fi similar cu un accident vascular cerebral. Odată ce hipoglicemia este eliminată, simptomele acesteia dispar;
• organ al vederii: tulburare vizuală tranzitorie (în special la începutul tratamentului), asociată cu modificări ale concentrației de glucoză din sânge, care duce la o modificare temporară a umflăturii lentilelor și, în consecință, la distorsiunea refracției. indicele lentilelor;
• Tract gastrointestinal: rareori - greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, senzație de greutate sau de plenitudine în epigastru, uneori - hepatită, activitate crescută a enzimelor hepatice, colestază și icter, care poate evolua către insuficiență hepatică care pune viața în pericol (dacă medicamentul este întrerupt, este posibilă o dezvoltare inversă);
• sânge și sistemul limfatic: în cazuri rare - trombocitopenie, leucopenie, anemie hemolitică, eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie;
• sistemul imunitar: rar - reacții alergice și pseudoalergice (mâncărime, erupții cutanate, urticarie), uneori - vasculită, fotosensibilitate. De obicei, reacțiile alergice sunt ușoare, dar uneori se pot dezvolta complicații severe cu o scădere bruscă a tensiunii arteriale, dificultăți de respirație și, în unele cazuri, șocul anafilactic este posibil. La primele simptome de urticarie, trebuie să consultați un medic;
• indicatori de laborator: scăderea concentrației de sodiu în plasma sanguină.

Supradozaj

O supradoză de medicament (atât acută, cât și în cazul utilizării pe termen lung a dozelor mari) poate duce la hipoglicemie severă, care pune viața în pericol, care se caracterizează prin următoarele simptome: dureri de cap, greață, vărsături, senzație de foame și oboseală, tulburări de concentrare, vigilență și viteza reacțiilor, tulburări de vedere, tulburări de somn, somnolență, agresivitate, tulburări senzoriale, anxietate, confuzie, depresie, tulburări de vorbire, tremor, afazie, pareză, amețeli, pierderea autocontrolului, delir, spasme cerebrale. , somnolență sau pierderea conștienței până la comă, respirație superficială, bradicardie. În plus, sunt posibile manifestări de contrareglare adrenergică, cum ar fi apariția de transpirație rece, umedă, anxietate, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, angină, palpitații și tulburări ale ritmului cardiac.

O supradoză de medicament trebuie raportată imediat medicului dumneavoastră. Hipoglicemia este ameliorată rapid prin consumul de carbohidrați (ceai dulce, suc, o bucată de zahăr etc.), așa că este recomandat să ai mereu la tine 20 g de glucoză (4 bucăți de zahăr). Îndulcitorii sunt ineficienți.

Pacientul are nevoie de observație medicală atentă până când medicul decide că este în afara oricărui pericol. După restabilirea inițială a concentrațiilor de glucoză din sânge, hipoglicemia poate relua. Dacă un pacient este tratat de medici diferiți, acesta trebuie să-i informeze pe fiecare dintre aceștia despre boala lui și despre tratamentul anterior.

Ca măsură de precauție, pacientul poate fi nevoit să fie internat în spital. Indicațiile pentru spitalizare sunt supradozajul sever cu pierderea conștienței și alte tulburări neurologice grave.

Dacă pacientul este inconștient, este necesară administrarea intravenoasă a unei soluții de glucoză (dextroză). La pacienții adulți se administrează o soluție concentrată (20%), începând cu 40 ml; o alternativă este administrarea intravenoasă, subcutanată sau intramusculară de glucagon în doză de 0,5-1 mg.

Dacă glimepirida este administrată accidental sugarilor și copiilor mici, doza de dextroză administrată trebuie ajustată cu atenție pentru a evita apariția unei hiperglicemie periculoase. În timpul administrării dextrozei, este necesar să se monitorizeze constant concentrația de glucoză din sânge.

În unele cazuri, după un supradozaj cu Glimepiridă, pot fi necesare lavaj gastric și administrarea de cărbune activat.

Pentru a preveni recidiva hipoglicemiei după restabilirea rapidă inițială a concentrației de glucoză din sânge, este recomandabil să se administreze o perfuzie intravenoasă cu o soluție de dextroză într-o concentrație mai mică. La astfel de pacienți, concentrațiile de glucoză din sânge trebuie monitorizate pe o perioadă de 24 de ore.

Instrucțiuni Speciale

În unele situații, precum traumatisme, intervenții chirurgicale, infecții însoțite de febră febrilă, controlul metabolic la pacienții cu diabet zaharat se poate deteriora, caz în care poate fi necesară transferarea temporară a pacientului la insulinoterapie.

În primele săptămâni de administrare a medicamentului, este necesară o monitorizare mai atentă a concentrațiilor de glucoză din sânge, deoarece în această perioadă crește riscul de a dezvolta hipoglicemie.

Factori care contribuie la riscul apariției hipoglicemiei:

• nedorința sau incapacitatea pacientului de a coopera cu medicul;
• aport neregulat de alimente, malnutriție;
• schimbarea dietei;
• consumul de alcool, mai ales în contextul sărituri peste mese;
• disfuncție renală severă;
• disfuncție hepatică severă (acești pacienți sunt sfătuiți să treacă la terapia cu insulină, cel puțin până la obținerea controlului metabolic);
• supradozaj cu glimepiridă;
• unele tulburări endocrine decompensate care perturbă metabolismul carbohidraților sau contrareglarea adrenergică ca răspuns la hipoglicemie (unele disfuncții ale glandei tiroide și ale glandei pituitare anterioare, insuficiență suprarenală);
• utilizarea combinată cu anumite medicamente;
• luând medicamentul fără indicații pentru acesta.

Pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază trebuie să ia glimepiridă cu prudență extremă, deoarece poate duce la dezvoltarea anemiei hemolitice. În astfel de cazuri, este mai bine să utilizați agenți hipoglicemici care nu sunt derivați de sulfoniluree.

Dacă sunt prezenți factorii enumerați pentru dezvoltarea hipoglicemiei, este posibil să fie necesară ajustarea dozei de Glimepiridă sau a întregii terapii.

Simptomele hipoglicemiei, care reflectă contrareglarea adrenergică a organismului la pacienții vârstnici, la pacienții cu neuropatie autonomă, precum și la pacienții care iau beta-blocante, clonidină, rezerpină și alte medicamente simptomatice, pot fi ușoare sau absente.

Aportul imediat de carbohidrați digerabili rapid (glucoză, zaharoză) poate elimina rapid hipoglicemia.

Pacienții care iau Glimepiridă trebuie monitorizați îndeaproape, deoarece hipoglicemia poate reapari, în ciuda ameliorării inițiale cu succes.

Hipoglicemia severă necesită tratament imediat, precum și supraveghere medicală, iar în unele cazuri este necesară spitalizarea.

În timpul perioadei de administrare a glimepiridei, trebuie efectuată monitorizarea regulată a funcției hepatice și a modelelor sângelui periferic (în special a numărului de leucocite și trombocite).

Unele reacții adverse ale medicamentului pot pune viața în pericol și, prin urmare, dacă apar reacții severe, trebuie să vă informați imediat medicul despre acest lucru și să încetați să luați medicamentul până la rețete ulterioare.

Lipsa unei doze de medicament nu trebuie compensată prin administrarea unei doze duble ulterioare. Acțiunile în caz de erori în administrarea medicamentului trebuie discutate în prealabil cu medicul.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

La începutul sau după o schimbare a tratamentului, precum și la administrarea neregulată a medicamentului, există riscul de a dezvolta hipoglicemie sau hiperglicemie, ceea ce poate duce la scăderea atenției și a vitezei reacțiilor psihomotorii. În acest sens, capacitatea pacientului de a conduce vehicule și alte mecanisme complexe care necesită reacții psihomotorii rapide poate fi afectată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, glimepirida este contraindicată pentru utilizare la femeile însărcinate. Dacă sarcina este planificată sau are loc, este recomandabil să se transfere pacienta la terapie cu insulină.

Medicamentul trece în laptele matern. În timpul alăptării, femeia trebuie trecută la terapia cu insulină sau alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare în copilărie

Nu există experiență suficientă cu utilizarea glimepiridei la copii.

Pentru afectarea funcției renale

Experiența limitată cu utilizarea glimepiridei la pacienții cu insuficiență renală indică faptul că acest grup de pacienți poate fi mai sensibil la efectul hipoglicemiant al medicamentului.

Pentru disfuncția ficatului

Experiența cu utilizarea glimepiridei în insuficiența hepatică este limitată.

Interacțiuni medicamentoase

Glimepirida este metabolizată de citocromul P450 2C9 (CYP2C9), care trebuie luat în considerare atunci când este luată împreună cu inductori sau inhibitori ai izoenzimei CYP2C9.

• insulina și alte medicamente hipoglicemiante orale, cloramfenicol, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), guanetidină, steroizi anabolizanți și hormoni sexuali masculini, ciclofosfamidă, derivați cumarinici, disopiramidă, feniramidol, pentoxifilină (doze mari parenterale, fenflură, fluoxetină, fibrați), inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO), fluconazol, acid para-aminosalicilic, fenilbutazonă, azapropazonă, oxifenbutazonă, probenecid, chinolone, salicilați, sulfinpirazonă, claritromicină, sulfonamide, tetracicline, trofosfamidă: pot provoca, de asemenea, efectul hipoglimepiridic în unele cazuri, potența și în unele cazuri de glimepiride. hipoglicemie;
• diazoxid, acetazolamidă, glucocorticosteroizi, barbiturice, diuretice, epinefrină și alte medicamente simpatomimetice, glucagon, laxative (cu utilizare pe termen lung), acid nicotinic (în doze mari), estrogeni și progestative, fenotiazine, fenitoină, hormoni rifampicintiroidi redusi, izodina: efectul hipoglicemiant al glimepiridei și, ca urmare, crește concentrația de glucoză în sânge;
• beta-blocante, blocante ale receptorilor de histamină H2, clonidină și rezerpină: pot crește sau reduce efectul hipoglicemiant al medicamentului;
• beta-blocante, guanetidină și rezerpină, clonidină: atunci când sunt luate împreună cu aceste medicamente, semnele de contrareglare adrenergică ca răspuns la hipoglicemie pot să scadă sau să fie absente;
• Colesevelam: reduce absorbția glimepiridei din tractul gastrointestinal. Când luați glimepiridă cu 4 ore înainte de colesevelam, nu apare nicio interacțiune și, prin urmare, trebuie menținut un interval de cel puțin 4 ore între administrarea acestor medicamente.

Glimepirida poate spori și slăbi efectul derivaților cumarinici.

Consumul de alcool (atât unic, cât și cronic) poate spori sau slăbi efectul glimepiridei.

Analogii

Analogii Glimepiridei sunt: ​​Amapirida, Glibenclamida, Amix, Maninil, Glibetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glyri, Glian, Diabeton.

Termeni si conditii de depozitare

A se păstra ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Mulți pacienți consideră diabetul de tip 2 o boală incurabilă, dar în realitate nu este cazul. Principalul lucru este să găsiți un medicament eficient. Acesta este exact ceea ce este medicamentul Glimepirida. Ca urmare a utilizării acestui medicament, insulina este eliberată din celulele beta ale pancreasului și aceasta este ceea ce aduce o ușurare pacientului. Pentru a înțelege mai bine cum poate ajuta acest medicament un pacient, ar trebui să vă uitați la instrucțiuni, din care puteți afla despre compoziția medicamentului, regulile de utilizare, precum și efectele secundare și contraindicații.

Descrierea medicamentului

Producătorul medicamentului numit Glimepiridă 4 mg este poziționat ca tratament pentru diabet zaharat insulino-dependent. De obicei, acest medicament este utilizat împreună cu alte medicamente la fel de eficiente, cum ar fi insulina și metmorfina. Aceste tablete pot fi folosite și ca tratament independent. Ca urmare a utilizării, acest medicament are un efect stimulator asupra producției de insulină de către celulele beta ale pancreasului și îmbunătățește eliberarea de insulină. În primul rând, acest medicament este recomandat pentru utilizare de către pacienții pentru care dieta și activitatea fizică nu au mai avut efectul dorit.

Compus

Un comprimat al medicamentului Glimepirid conține un anumit set de componente. Pe lângă substanța activă glimepiridă, mai conține Excipienți- povidonă, stearat de magneziu, colorant, amidon, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat.

Tabletele sunt vândute sub formă de blistere, care sunt ambalate suplimentar în cutii de carton. Pastilele au forma unui cilindru plat și pot varia în culoare, care poate fi roz deschis, galben, verde sau albastru.

În conformitate cu instrucțiunile, medicamentul trebuie luat pe stomacul gol sau în timpul micul dejun. Urmând această recomandare, pacientul va putea evita greața sau durerile abdominale. Comprimatul nu trebuie zdrobit sau mestecat înainte de a lua. La începutul tratamentului, medicamentul este prescris la o doză de 1 mg pe zi. Pe viitor, pe baza rezultatelor, medicul poate decide să crească doza la 2, 3 sau 4 mg pe zi. În același timp, este inacceptabil să creșteți brusc cantitatea de medicamente luate. Acest lucru trebuie făcut treptat, aproximativ 1 mg la fiecare 7-14 zile.

O atenție deosebită trebuie acordată dozei zilnice maxime, care nu trebuie să depășească 8 mg.

La unii pacienți, medicamentul Glimepirid poate provoca efecte secundare nedorite reactii. Cele mai frecvente dintre ele sunt:

Contraindicatii

Instrucțiunile pentru medicament indică condițiile pentru care medicamentul nu pot fi prescrise pentru tratament:

• diabet zaharat insulino-dependent;
• starea de sarcină și perioada de alăptare;
• intoleranță individuală la componentele constitutive ale medicamentului;
• cetoacidoză de origine diabetică, precom și comă diabetică.

Glimepiridă: preț

În farmacii, medicamentul Glimepiridă este disponibil la prețuri diferite. Depinde de doza medicamentului, locația farmaciei și alți factori. Prețul mediu pentru un pachet care conține 30 de tablete de 1 mg este de 150 de ruble, 2 mg - 190 de ruble. Pentru a cumpăra același număr de pastile, dar cu o doză de 4 mg, va trebui să plătiți 270-300 de ruble.

Glimepiridă: analogi

Diabetul medicamentos

Acest medicament poate fi considerat un înlocuitor demn al medicamentului Glimepiridă. Are aceleași indicații ca și medicamentul original - este prescris persoanelor care suferă de diabet zaharat de tip 2 dacă terapia dietetică nu a adus rezultatul așteptat sau activitatea fizică a fost ineficientă. În farmacii, acest remediu este oferit sub formă de tablete. Dar, spre deosebire de medicamentul original, are o compoziție ușor diferită. Componenta activă aici este , și Excipienți prezentat:

Pastilele sunt vândute în blistere, fiecare conținând 15 bucăți.

Doza de medicament pentru fiecare pacient specific este calculată individual. În conformitate cu schema generală, pacienților cu un diagnostic similar li se prescriu două pastile pe zi.

Medicamentul este diferit la un pret accesibil, în medie, este de 300-400 de ruble. per pachet de 30 de comprimate. Dar cu resurse financiare limitate, cel mai bine este să găsești un medicament mai ieftin. Chiar și în comparație cu medicamentul original, tabletele Diabeton vor costa mai mult. Trebuie reținut că medicamentul Glimepiridă trebuie luat o dată pe zi, un comprimat. În ceea ce privește medicamentul Diabeton, va trebui să luați aceste pastile câte 2 comprimate pe zi. Aceasta înseamnă că acest medicament se va epuiza mai devreme.

Produs Amaryl M

De asemenea, medicul curant poate prescrie pacienților cu diabet zaharat medicamentul Amaryl M, care are indicații similare de utilizare. Dar, spre deosebire de original, are o compoziție și un preț diferit. În farmacii se oferă sub formă de tablete, care sunt ambalate în blistere a câte 10 bucăți. În plus, sunt plasate în cutii, fiecare dintre ele putând conține 1 sau 3 blistere.

Dintre caracteristicile medicamentului Amaryl M Este de remarcat faptul că conține 2 componente active - glimepiridă și metmorfină. În farmacii, acest produs este vândut la prețul de 670 de ruble. per pachet de 30 de comprimate cu o doză de 2 mg. Acesta este un medicament mai scump în comparație cu medicamentul Glimepiridă. Cu toate acestea, nu numai din cauza prețului mai mic merită să alegeți medicamentul Glimepirid. Are mult mai puține efecte secundare, spre deosebire de medicamentul Amaryl M.

Având în vedere că acest medicament conține două componente active în loc de una, atunci când este utilizat poate provoca de 2 ori mai multe reacții adverse. De exemplu, substanțele active glimepirida și metmorfina pot afecta negativ funcționarea aproape a tuturor organelor umane. Prin urmare, merită să vă gândiți cu atenție dacă este logic să cumpărați acest produs la farmacie.

Inlocuitor bun ieftin

Tabletele pot fi, de asemenea, considerate un analog al medicamentului Glimepirid. Glimepiridă Teva. Aici, componenta activă este substanța glimepiridă, care poate avea o doză de 1,2,3 mg. Excipienții acestui medicament includ:

Specialiștii acordă o atenție deosebită respectării recomandărilor pentru administrarea comprimatelor Glimepiride Teva. Este necesar să se respecte cu strictețe doza recomandată de 1 mg pe zi. În viitor, medicul poate decide să crească doza de medicament la 4-6 mg pe zi. Dar doza maximă a medicamentului nu trebuie să depășească 8 mg.

Medicamentul Glimepirid Teva poate varia ca cost. Totul depinde de concentrația componentului activ din tabletă. De exemplu, un pachet de medicament care conține 30 de tablete cu o doză de 2 mg va costa pacientul 80 de ruble. Dacă un pacient are nevoie de un medicament cu o doză de 3 mg, atunci pentru același număr de pastile va trebui să plătească 120 de ruble. În acest fel, puteți economisi serios bani decât atunci când cumpărați medicamentul Glimepirid. Acest analog este într-adevăr foarte profitabil de cumpărat. Dar pentru a beneficia nu numai de preț, trebuie să întrebați medicul înainte de a cumpăra despre corectitudinea unui astfel de înlocuitor. Este posibil ca pacientul să primească aprobarea medicului, iar apoi pacientul să aibă posibilitatea de a cumpăra un medicament mai ieftin.

Glimepiridă: recenzii

În ciuda faptului că acest medicament a reușit să ajute mulți oameni, pe internet puteți găsi nu numai pozitive, ci și recenzii negative. Unii pacienți raportează că medicamentul i-a ajutat să își normalizeze rapid nivelul zahărului din sânge. Dar puteți găsi, de asemenea, recenzii în care pacienții își împărtășesc experiența nu complet fericită de a folosi acest produs. La început medicamentul i-a ajutat, dar cu timpul eficacitatea sa a scăzut. Din aceasta putem concluziona că drogul creează dependență.

În plus, există recenzii în care pacienții indică faptul că acest medicament are multe efecte secundare. Dar, spre deosebire de ei, există mulți pacienți care neagă complet apariția reacțiilor nedorite ale organismului în timpul tratamentului. Acest lucru face foarte dificil să faci o alegere. Pentru a fi mai ușor să decideți dacă să utilizați medicamentul Glimepirid ca tratament pentru diabetul de tip 2, trebuie să vă consultați mai întâi cu medicul dumneavoastră.

Medicul mi-a prescris acest medicament. La început am fost mulțumit de acest tratament, dar în timp, au apărut reacții adverse - erupții alergice și mâncărimi pe piele. La început nu am acordat prea multă atenție acestui lucru, dar pe măsură ce mâncărimea s-a intensificat, au apărut noi simptome - tensiunea arterială mi-a scăzut și a apărut dificultăți de respirație. Din această cauză, am fost forțat să renunț la utilizarea în continuare a pastilelor. Totuși, tot sfătuiesc pe toată lumea să încerce acest remediu. Medicamentul este foarte accesibil și eficient.

Anastasia Gordienko

Acest medicament își face treaba „excelent”. Cu toate acestea, pe baza experienței mele personale, pot evidenția un dezavantaj serios - atunci când este luat, excesul de greutate crește treptat. Așadar, după 2 luni de tratament cu acest medicament, am luat 5 kg. Chiar și atunci am avut speranța că aceasta era o trăsătură a corpului meu sau că cauza era un medicament complet diferit. Dar până la urmă s-a dovedit că acest lucru s-a datorat producției excesive de insulină pe care au provocat-o aceste pastile. Pe baza acestui fapt, nu pot recomanda medicamentul Glimepirid pentru utilizare, deoarece 5 kg pe lună este mult.

Ksenia Matvienko

Medicul meu mi-a prescris acest medicament ca mijloc de combatere a diabetului de gradul doi. Inițial am avut probleme cu controlul metabolic în timp ce am luat doza maximă. Totuși, totul a fost rezolvat cu succes când am început să folosesc Metmorfină împreună cu Glimepiridă. Acest produs își face treaba perfect și nu provoacă efecte secundare. Îi sfătuiesc pe toți cei care încă caută un remediu eficient pentru diabetul de tip 2 să-l încerce.

Ekaterina Kryuchkova

Concluzie

Diabet zaharat tip 2 necesită monitorizare de către specialiști din momentul în care sunt depistate primele simptome ale acestei boli. Principala întrebare care trebuie rezolvată de pacienții cărora li s-a dat un diagnostic similar este ce remediu să aleagă pentru tratament. Mulți pacienți și-au pierdut de mult speranța de a găsi un remediu eficient și sigur care să-i ajute să uite pentru o vreme de neplăcerile care apar. Cu toate acestea, astăzi în farmacii puteți găsi medicamente care vă pot aduce ușurare.

Printre acestea, merită evidențiat medicamentul Glimepirid, a cărui principală indicație de utilizare este diabetul de tip 2. Folosind-o, puteți elimina rapid principalele simptome care sunt caracteristice acestei boli. Adevărat, efectul dorit este obținut numai dacă pacientul urmează regimul de administrare a acestui medicament. În caz contrar, nu va obține nicio îmbunătățire semnificativă a stării sale. Se poate ajunge chiar la punctul în care trebuie să găsiți medicamente mai puternice. Dar să nu credeți că acest remediu poate ajuta pe toți cei care au fost diagnosticați cu diabet de tip 2.

Acesta este un medicament are contraindicațiile sale Prin urmare, dacă o persoană are o intoleranță individuală la componentele constitutive ale medicamentului, atunci acești pacienți nu vor putea obține rezultatul așteptat din tratament. Atunci nu vor avea de ales decât să folosească analogi în locul medicamentului original, care nu sunt inferioare ca eficacitate față de medicamentul original. Dar oricum ar fi, decizia finală cu privire la alegerea medicamentului ar trebui luată de medicul curant.

Medicamentul glimepiridă

fila. 2 mg: 30, 60 sau 100 buc. Reg. Nr.: LSR-009962/09

Grupa clinica si farmacologica:

Medicament hipoglicemiant oral

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pastile alb sau aproape alb, plat-cilindric, cu teșit și crestătură.

Excipienți: lactoză (zahăr din lapte), celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, lauril sulfat de sodiu, stearat de magneziu.

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (6) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (10) - pachete de carton.

Descrierea componentelor active ale medicamentului " Glimepiridă»

efect farmacologic

Medicament hipoglicemic pentru uz oral - un derivat de sulfoniluree de generația a treia.

Glimepirida acționează în primul rând prin stimularea secreției și eliberării insulinei din celulele β pancreatice ( acțiune pancreatică). Ca și în cazul altor sulfoniluree, acest efect se bazează pe o creștere a răspunsului celulelor β pancreatice la stimularea fiziologică de către glucoză, în timp ce cantitatea de insulină secretată este semnificativ mai mică decât în ​​cazul medicamentelor tradiționale cu sulfoniluree. Efectul cel mai puțin stimulator al glimepiridei asupra secreției de insulină oferă, de asemenea, un risc mai scăzut de apariție a hipoglicemiei. În plus față de aceasta, glimepirida are acțiune extrapancreatică- capacitatea de a îmbunătăți sensibilitatea țesuturilor periferice (mușchi, grăsimi) la acțiunea propriei insuline, reduce absorbția insulinei de către ficat; inhibă producția de glucoză în ficat. Glimepirida inhibă selectiv ciclooxigenaza și reduce conversia acidului arahidonic în tromboxan A2, care favorizează agregarea plachetară, exercitând astfel un efect antitrombotic.

Glimepirida ajută la normalizarea nivelului de lipide, reduce nivelul de malonaldehidă din sânge, ceea ce duce la o reducere semnificativă a peroxidării lipidelor, ceea ce contribuie la efectul antiaterogenic al medicamentului.

Glimepirida crește nivelul de α-tocoferol endogen, activitatea catalazei, glutation peroxidazei și superoxid dismutazei, ceea ce ajută la reducerea severității stresului oxidativ în corpul pacientului, care este prezent în mod constant în diabetul zaharat de tip 2.

Indicatii

- tratamentul diabetului zaharat de tip 2 atunci când dieta și activitatea fizică prescrise anterior sunt ineficiente.

Dacă monoterapia cu glimepiridă este ineficientă, aceasta poate fi utilizată în combinație cu metformină sau insulină.

Regimul de dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală. Dozele inițiale și de întreținere de glimepiridă sunt stabilite individual pe baza rezultatelor monitorizării regulate a concentrațiilor de glucoză din sânge.

Doza inițială și selectarea dozei

La începutul tratamentului, medicamentul este prescris 1 mg o dată pe zi. Când se obține efectul terapeutic optim, se recomandă administrarea acestei doze ca doză de întreținere.

În absența controlului glicemic, doza zilnică trebuie crescută treptat sub monitorizarea regulată a concentrațiilor de glucoză din sânge (la intervale de 1-2 săptămâni) până la 2 mg, 3 mg sau 4 mg pe zi. Dozele peste 4 mg/zi sunt eficiente doar în cazuri excepționale. Doza zilnică maximă recomandată este de 6 mg.

Timpul și frecvența administrării dozei zilnice sunt determinate de medic, ținând cont de stilul de viață al pacientului. Doza zilnică este prescrisă în 1 doză imediat înainte sau în timpul unui mic dejun copios sau a primei mese principale.

Comprimatele se iau întregi, fără mestecat, cu o cantitate suficientă de lichid (aproximativ 0,5 căni). Nu se recomandă săriți peste mese după ce ați luat glimepiridă.

Durata tratamentului

Tratamentul cu glimepiridă este pe termen lung, sub controlul nivelului de glucoză din sânge și urină.

Utilizați în asociere cu metformină

În absența controlului glicemic la pacienții care iau metformină, poate fi inițiată terapia concomitentă cu glimepiridă. Menținând doza de metformină la același nivel, tratamentul cu glimepiridă începe cu o doză minimă, iar apoi doza este crescută treptat în funcție de nivelul dorit de control glicemic, până la doza zilnică maximă. Terapia combinată trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă.

Utilizați în combinație cu insulină

În cazurile în care nu este posibil să se obțină controlul glicemic prin administrarea dozei maxime de glimepiridă în monoterapie sau în combinație cu doza maximă de metformină, este posibilă o combinație de glimepiridă cu insulină. În acest caz, ultima doză de glimepiridă prescrisă pacientului rămâne neschimbată. În acest caz, tratamentul cu insulină începe cu o doză minimă, cu o posibilă creștere treptată ulterioară a dozei sale sub controlul concentrațiilor de glucoză din sânge. Tratamentul combinat necesită supraveghere medicală obligatorie.

Transferarea unui pacient de la un alt medicament hipoglicemiant oral la glimepiridă

La transferul unui pacient de la un alt medicament hipoglicemiant oral la glimepiridă, doza zilnică inițială a acestuia din urmă trebuie să fie de 1 mg (chiar dacă pacientul este transferat la glimepiridă din doza maximă a unui alt medicament hipoglicemiant oral). Orice creștere a dozei de glimepiridă trebuie efectuată în etape, în conformitate cu recomandările de mai sus. Este necesar să se țină cont de eficacitatea, doza și durata de acțiune a agentului hipoglicemiant utilizat. În unele cazuri, în special atunci când se administrează medicamente hipoglicemiante cu un timp de înjumătățire lung (de exemplu, clorpropamidă), poate fi necesară întreruperea temporară (pentru câteva zile) a tratamentului pentru a evita efectele aditive care cresc riscul de hipoglicemie.

Transferarea unui pacient de la insulină la glimepiridă

În cazuri excepționale, în timpul terapiei cu insulină la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, cu compensarea bolii și cu funcția secretorie păstrată a celulelor β pancreatice, este posibilă înlocuirea insulinei cu glimepiridă. Transferul trebuie efectuat sub supravegherea atentă a unui medic. În acest caz, transferul pacientului la glimepiridă începe cu o doză minimă de 1 mg.

Efect secundar

Din partea metabolismului:în cazuri rare, pot apărea reacții hipoglicemice. Aceste reacții apar în principal la scurt timp după administrarea medicamentului, pot fi severe ca formă și curs și nu pot fi întotdeauna controlate cu ușurință. Debutul acestor simptome depinde de factori individuali, cum ar fi dieta și doza.

Din partea organului vederii:În timpul tratamentului (mai ales la început), poate fi observată tulburări vizuale tranzitorii din cauza modificărilor concentrației de glucoză din sânge.

Din sistemul digestiv: Uneori pot apărea greață, vărsături, senzație de greutate sau disconfort în epigastru, dureri abdominale, diaree, foarte rar ducând la întreruperea tratamentului; în cazuri rare - activitate crescută a enzimelor hepatice, colestază, icter, hepatită (până la dezvoltarea insuficienței hepatice).

Din sistemul hematopoietic: rareori posibilă trombocitopenie (moderată până la severă), leucopenie, anemie hemolitică sau aplastică, eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză și pancitopenie.

Reactii alergice: Uneori poate apărea urticarie (mâncărime, erupții cutanate). Astfel de reacții sunt de obicei moderate, dar pot progresa, însoțite de scăderea tensiunii arteriale, dispnee și chiar dezvoltarea șocului anafilactic. Dacă apar urticarie, trebuie să consultați imediat un medic. Este posibilă alergia încrucișată cu alți derivați de sulfoniluree, sulfonamide și este posibilă și dezvoltarea vasculitei alergice.

Alte:în cazuri excepționale, se pot dezvolta dureri de cap, astenie, hiponatremie, fotosensibilitate și porfirie cutanată tardivă.

Anumite reacții adverse (hipoglicemie severă, modificări grave ale tabloului sanguin, reacții alergice severe, insuficiență hepatică) pot reprezenta, în anumite circumstanțe, o amenințare pentru viața pacientului. Dacă apar reacții nedorite sau severe, pacientul trebuie să informeze imediat medicul curant despre acestea și să nu continue să ia medicamentul fără recomandarea acestuia.

Contraindicatii

— diabet zaharat tip 1;

— cetoacidoză diabetică, precom diabetic și comă;

— afecțiuni însoțite de absorbția afectată a alimentelor și dezvoltarea hipoglicemiei (boli infecțioase);

— leucopenie;

— disfuncție hepatică severă;

— disfuncție renală severă (inclusiv pacienți în hemodializă);

— intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;

— sarcina;

— alăptarea;

— copii sub 18 ani;

— hipersensibilitate la glimepiridă sau la orice component inactiv al medicamentului, la alți derivați de sulfoniluree sau la medicamentele sulfonamide (risc de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate).

CU prudență: afecțiuni care necesită transferul pacientului la terapia cu insulină (arsuri extinse, leziuni multiple grave, intervenții chirurgicale majore, precum și afectarea absorbției alimentelor și medicamentelor în tractul gastrointestinal - obstrucție intestinală, pareză gastrică).

Sarcina și alăptarea

Glimepirida este contraindicată pentru utilizare la femeile însărcinate. În caz de sarcină planificată sau dacă apare sarcina, femeia trebuie transferată la terapie cu insulină.

Deoarece Deoarece glimepirida pare să treacă în laptele matern, nu trebuie prescris femeilor în timpul alăptării. În acest caz, este necesar să treceți la terapia cu insulină sau să opriți alăptarea.

Instrucțiuni Speciale

Glimepirida trebuie luată în dozele recomandate și la orele prescrise. Erorile de utilizare a medicamentului, cum ar fi dozele lipsă, nu trebuie niciodată corectate prin administrarea ulterioară a unei doze mai mari. Medicul și pacientul ar trebui să discute în prealabil măsurile care ar trebui luate în cazul unor astfel de erori (de exemplu, sărirea peste o doză de medicament sau o masă) sau în situațiile în care este imposibil să luați următoarea doză de medicament la ora prescrisă. . Pacientul trebuie să informeze imediat medicul dacă doza de medicament este prea mare.

Dezvoltarea hipoglicemiei la un pacient după administrarea a 1 mg/zi înseamnă că glicemia poate fi controlată numai prin dietă.

Când se obține compensarea diabetului zaharat de tip 2, sensibilitatea la insulină crește. În acest sens, nevoia de glimepiridă poate scădea în timpul tratamentului. Pentru a evita dezvoltarea hipoglicemiei, este necesară reducerea temporară a dozei sau întreruperea tratamentului cu glimepiridă. Ajustarea dozei trebuie, de asemenea, efectuată dacă greutatea corporală a pacientului se modifică, stilul său de viață se modifică sau dacă apar alți factori care cresc riscul de apariție a hipoglicemiei sau hiperglicemiei.

Dieta adecvată, exerciții fizice regulate și suficiente și, dacă este necesar, pierderea în greutate sunt la fel de importante pentru a obține un control optim al glicemiei ca și utilizarea regulată a glimepiridei. Simptomele clinice ale hiperglicemiei sunt: ​​frecvența crescută a urinării, sete extremă, gură uscată și piele uscată.

În primele săptămâni de tratament, riscul de apariție a hipoglicemiei poate crește, ceea ce necesită o monitorizare deosebit de atentă a pacientului. În timpul tratamentului cu glimepiridă, se poate dezvolta hipoglicemie dacă mâncați neregulat sau săriți peste mese. Simptomele sale posibile sunt: ​​cefalee, foame, greață, vărsături, senzație de oboseală, somnolență, tulburări de somn, anxietate, agresivitate, tulburări de concentrare și reacții, depresie, confuzie, tulburări de vorbire și de vedere, afazie, tremor, pareză, tulburări senzoriale, amețeli, pierderea autocontrolului, delir, spasme cerebrale, confuzie sau pierderea conștienței, inclusiv comă, respirație superficială, bradicardie. În plus, ca urmare a mecanismului de feedback adrenergic, pot apărea simptome precum frigul, transpirația umedă, anxietatea, tahicardia, creșterea tensiunii arteriale, angina pectorală și tulburările de ritm cardiac. Factorii care contribuie la dezvoltarea hipoglicemiei includ:

— reticența sau (mai ales la bătrânețe) capacitatea insuficientă a pacientului de a coopera cu medicul;

— alimentație inadecvată, neregulată, sărituri peste mese, post, schimbarea dietei obișnuite;

— dezechilibru între activitatea fizică și aportul de carbohidrați;

— consumul de alcool, în special în combinație cu săritul peste mese;

— disfuncție renală;

— disfuncție hepatică severă;

— supradozaj cu glimepiridă;

— unele boli necompensate ale sistemului endocrin care afectează metabolismul carbohidraților (de exemplu, disfuncție tiroidiană, insuficiență pituitară sau insuficiență suprarenală);

— utilizarea simultană a anumitor alte medicamente.

Medicul trebuie informat despre factorii de mai sus și despre episoadele de hipoglicemie, deoarece acestea necesită o monitorizare deosebit de strictă a pacientului. Dacă sunt prezenți astfel de factori care cresc riscul de hipoglicemie, trebuie ajustată doza de glimepiridă sau întregul regim de tratament. Acest lucru trebuie făcut și în cazul unei boli intercurente sau al unei schimbări în stilul de viață al pacientului.

Simptomele hipoglicemiei pot fi atenuate sau complet absente la vârstnici, la pacienții cu neuropatie autonomă sau care primesc tratament concomitent cu beta-blocante, clonidină, rezerpină, guanetidină sau alți agenți simpaticolitici. Hipoglicemia poate fi aproape întotdeauna inversată rapid prin aportul imediat de carbohidrați (glucoză sau zahăr, de exemplu sub formă de cub de zahăr, suc de fructe dulci sau ceai). În acest sens, pacientul trebuie să aibă întotdeauna la el cel puțin 20 g de glucoză (4 bucăți de zahăr). Îndulcitorii sunt ineficienți în tratarea hipoglicemiei.

Din experiența utilizării altor medicamente sulfonilureice, se știe că, în ciuda succesului inițial în ameliorarea hipoglicemiei, reapariția acesteia este posibilă. În acest sens, este necesară monitorizarea continuă și atentă a pacientului. Hipoglicemia severă necesită tratament imediat sub supraveghere medicală și, în anumite circumstanțe, spitalizarea pacientului.

Dacă un pacient cu diabet este tratat de diferiți medici (de exemplu, în timp ce se află în spital după un accident, când este bolnav în weekend), acesta trebuie să-i informeze despre boala lui și despre tratamentul anterior.

În timpul tratamentului cu glimepiridă, este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice și a tiparelor sângelui periferic (în special a numărului de leucocite și trombocite).

În situații stresante (de exemplu, traumatisme, intervenții chirurgicale, boli infecțioase însoțite de febră), poate fi necesară transferarea temporară a pacientului la terapia cu insulină.

Nu există experiență privind utilizarea glimepiridei la pacienții cu insuficiență hepatică și renală severă sau la pacienții aflați în hemodializă. Pacienții cu insuficiență renală și hepatică severă sunt sfătuiți să treacă la terapia cu insulină.

În timpul tratamentului cu glimepiridă, este necesară monitorizarea regulată a concentrației de glucoză din sânge, precum și a concentrației de hemoglobină glicozilată.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

La începutul tratamentului, la trecerea de la un medicament la altul sau la administrarea neregulată a glimepiridei, poate apărea o scădere a concentrației pacientului și a vitezei reacțiilor psihomotorii din cauza hipoglicemiei sau hiperglicemiei. Acest lucru poate afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a opera diverse mașini și mecanisme.

Supradozaj

După administrarea orală a unei doze mari de glimepiridă, se poate dezvolta hipoglicemie, cu o durată de la 12 la 72 de ore, care poate reapare după restabilirea inițială a concentrațiilor de glucoză din sânge. În cele mai multe cazuri, se recomandă observarea într-un cadru spitalicesc. Pot apărea: transpirație crescută, anxietate, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, palpitații, durere de inimă, aritmie, cefalee, amețeli, creștere bruscă a apetitului, greață, vărsături, apatie, somnolență, anxietate, agresivitate, tulburări de concentrare, depresie, confuzie , tremurături, pareze, tulburări senzoriale, convulsii de origine centrală. Uneori, tabloul clinic al hipoglicemiei poate semăna cu un accident vascular cerebral. Coma se poate dezvolta.

Tratament include inducerea vărsăturilor, consumul de carbon activ (adsorbant) și picosulfat de sodiu (laxativ). La administrarea unei cantități mari de medicament este indicată spălarea gastrică, urmată de introducerea picosulfatului de sodiu și a cărbunelui activat. Dextroza se începe cât mai curând posibil, dacă este necesar sub formă de bolus intravenos de 50 ml soluție 40%, urmată de o perfuzie cu soluție 10%, cu monitorizarea atentă a concentrațiilor de glucoză din sânge. Tratamentul suplimentar ar trebui să fie simptomatic.

Când se tratează hipoglicemia rezultată din ingestia accidentală a glimepiridei de către sugari sau copii mici, pentru a evita hiperglicemia, doza de dextroză (50 ml dintr-o soluție 40%) trebuie controlată și concentrația de glucoză din sânge trebuie monitorizată continuu.

Interacțiuni medicamentoase

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea simultană a glimepiridei cu anumite medicamente poate determina fie o creștere, fie o scădere a efectului hipoglicemiant al medicamentului. Prin urmare, alte medicamente pot fi luate numai după consultarea medicului dumneavoastră.

O creștere a efectului hipoglicemiant și posibila dezvoltare asociată a hipoglicemiei pot fi observate cu utilizarea simultană a glimepiridei cu insulină, metformină sau alte medicamente hipoglicemiante orale, inhibitori ECA, alopurinol, steroizi anabolizanți și hormoni sexuali masculini, cloramfenicol, derivați cumarinici, ciclofosfamidă, trofosfamidă. și ifosfamidă, fenfluramină, fibrați, fluoxetină, simpatolitice (guanetidină), inhibitori MAO, miconazol, pentoxifilină (când sunt administrate în doze mari), fenilbutazonă, azapropazonă, oxifenbutazonă, probenecid, antibiotice chinolonice, unele zone de acid aminoacilic, salicilați și aminoacizi. sulfonamide, tetracicline, tritocaline, fluconazol.

O slăbire a efectului hipoglicemiant și o creștere asociată a concentrației de glucoză în sânge pot fi observate cu utilizarea simultană a glimepiridei cu acetazol amidă, barbiturice, corticosteroizi, diazoxid, saluretice, diuretice tiazidice, epinefrină și alte medicamente simpatomimetice, glucagon. , laxative (cu utilizare pe termen lung), acid nicotinic (în doze mari) și derivați ai acidului nicotinic, estrogeni și progestative, fenotiazine, clorpromazină, fenitoină, rifampicină, hormoni tiroidieni, săruri de litiu.

Blocanții receptorilor histaminici H2, clonidina și reserpina pot potența și slăbi efectul hipoglicemiant al glimepiridei.

Sub influența agenților simpaticolitici precum beta-blocantele. clonidină, guanetidină și rezerpină, semnele clinice de hipoglicemie pot fi slăbite sau absente.

În timpul tratamentului cu glimepiridă, poate fi observată o creștere sau o scădere a efectului derivaților cumarinici.

Atunci când sunt utilizate simultan cu medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase, riscul de mielosupresie crește.

Consumul unic sau cronic de alcool poate crește sau slăbi efectul hipoglicemiant al glimepiridei.