Enalapril - návod na použitie. Trvalé výsledky enalaprilu pri liečbe hypertenzie S čím Enalapril pomáha?

Antihypertenzíva - inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu.

Zloženie Enalaprilu

Enalapril.

Výrobcovia

Hexal AG (Nemecko), Salutas Pharma GmbH (Nemecko)

farmakologický účinok

Hypotenzívne, kardioprotektívne.

V pečeni prechádza biotransformáciou za vzniku aktívneho metabolitu - enalaprilátu.

Enalaprilát ľahko prechádza cez histohematické bariéry, s výnimkou BBB, a preniká do placenty.

Vylučuje sa hlavne obličkami.

Pokles krvného tlaku sa objaví 1 hodinu po podaní, maximum dosiahne po 6 hodinách a pokračuje 1 deň.

U niektorých pacientov je na dosiahnutie optimálnej hladiny krvného tlaku potrebná niekoľkotýždňová terapia.

V prípade srdcového zlyhania dlhodobá (6 mesiacov) liečba zvyšuje toleranciu záťaže, pomáha zmenšiť veľkosť srdca a znižuje úmrtnosť.

Hypotenzívny účinok enalaprilu je spôsobený znížením krvných hladín angiotenzínu II a aldosterónu a zvýšením koncentrácie bradykinínu a PGE2.

Zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie je sprevádzané zvýšením srdcového výdaja bez zmeny srdcovej frekvencie, znížením tlaku v pľúcnych kapilárach a zaťažením pľúcneho obehu, čo má za následok zvýšenie tolerancie záťaže a zníženie veľkosti rozšíreného srdca.

Vedľajšie účinky Enalaprilu

Útlm centrálneho nervového systému, depresia, ataxia, kŕče, ospalosť alebo nespavosť, periférna neuropatia, poruchy videnia, chuti, čuchu, zvonenie v ušiach, konjunktivitída, slzenie, hypotenzia, infarkt myokardu, akútna cerebrovaskulárna príhoda (ako následok hypotenzie) srdcová arytmia (predsieňová tachykardia alebo bradykardia, fibrilácia predsiení), ortostatická hypotenzia, záchvat anginy pectoris, tromboembólia pľúcna tepna bronchospazmus, dyspnoe, neproduktívny kašeľ, intersticiálna pneumonitída, bronchitída a iné infekcie horných dýchacích ciest, rinorea, stomatitída, xerostómia, glositída, anorexia, dyspepsia, meléna, zápcha, pankreatitída, dysfunkcia pečene ( cholestatická hepatitída hepatocelulárna nekróza), dysfunkcia obličiek, oligúria, infekcie močových ciest, gynekomastia, impotencia, neutropénia, trombocytopénia, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, pemfigus, uzavretie klamstiev, alopécia, fotodermatitída, alergické reakcie (Štátny syndróm, Quinckeho žihľavka edém, anafylaktický šok atď.).

Indikácie na použitie

Hypertenzia, symptomatická arteriálna hypertenzia, srdcové zlyhanie, diabetická nefropatia, sekundárny hyperaldosteronizmus, Raynaudova choroba, sklerodermia, komplexná liečba infarktu myokardu, angina pectoris, chronické zlyhanie obličiek.

Kontraindikácie Enalapril

Precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie, detstvo.

Návod na použitie a dávkovanie

Počiatočná dávka je 5 mg 1-krát denne a u pacientov s patológiou obličiek alebo užívajúcich diuretiká - 2,5 mg 1-krát denne.

Ak je to dobre znášané a nevyhnutné, dávka sa môže zvýšiť na 10-40 mg denne raz alebo v dvoch dávkach.

Predávkovanie

Symptómy:

hypotenzia,
rozvoj infarktu myokardu,
akútna cerebrovaskulárna príhoda a tromboembolické komplikácie v dôsledku prudký pokles PEKLO.

Liečba:

IV podávanie izotonický roztok chlorid sodný a symptomatická liečba.

Interakcia

Súčasné podávanie iných antihypertenzív, barbiturátov, lítiových prípravkov, tricyklických antidepresív, derivátov tiazínu alebo alkoholu vedie k prudkému poklesu krvného tlaku.

Analgetiká a nesteroidné protizápalové lieky znižujú účinok lieku.

Súčasná liečba cytostatikami, imunosupresívami a kortikosteroidmi vedie k leukopénii.

Pri súčasnom užívaní diuretík šetriacich draslík a/alebo doplnkov draslíka je možná hyperkaliémia a lieky obsahujúce teofylín môžu znížiť ich účinok.

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní lieku pacientom s diétou s nízkym obsahom soli alebo bez soli je potrebná opatrnosť.

Pred liečbou a počas nej je potrebné sledovanie krvného tlaku, funkcie obličiek, koncentrácie transamináz a alkalickej fosfatázy v cievnom riečisku (ak sa ich hladiny zvýšia, liečba sa ruší).

Liek sa predpisuje opatrne v prípade poruchy funkcie obličiek (výber dávky sa má vykonávať pod kontrolou enalaprilu v krvi).

Podmienky skladovania

Zoznam B.

Skladujte v suchu, chráňte pred svetlom, pri izbovej teplote, nie však vyššej ako 25 stupňov. S.

27.10.2018

Enalapril je antihypertenzívum (na zvýšenie krvného tlaku) zo skupiny inhibítorov.

Angiotenzín je bielkovinová látka, ktorá spôsobuje kŕče stien krvných ciev, čím sa z nadobličiek uvoľňuje aldosterón, ktorý zadržiava soľ a tekutiny v tele. Enalapril premieňa angiotenzín, znižuje jeho účinok na cievy a zvyšuje tlak.

Krvný tlak súvisí s prácou srdca: horný (systolický) – srdcová kontrakcia je maximálna, dolný (diastolický) – srdce je maximálne uvoľnené. Normálne hodnoty: 120/80 mmHg. čl. A Arteriálna hypertenzia (AH) je trvalé zvýšenie tlaku, má tri stupne vývoja:

optimálny tlak – 120/80;
normálne – 120-130/80-85;
zvýšená – 130-139/85-89;
Hypertenzia 1. stupňa – 140-159/90-99;
Hypertenzia 2. stupňa – 160-179/100-109;
Stupeň 3 hypertenzie – nad 180/nad 110.

Aktívne zložky tohto lieku znižujú horný (systolický) aj dolný (diastolický) tlak. To umožňuje použiť liek ako profylaktické činidlo a normalizovať stav pacientov s hypertenziou 2. až 3. stupňa.

Liek znižuje krvný tlak jemne, bez ovplyvnenia prekrvenia mozgu a jeho práce, znižuje záťaž srdcového svalu a zlepšuje priechodnosť ciev a pôsobí mierne diureticky (močopudne).

Účinok užívania lieku nastáva do hodiny, liekuznižuje krvný tlak a účinkuje do 24 hodín, preto Enalapril nie je vhodný pre núdzová pomoc. Nepoužíva sa pri hypertenzných krízach. Musí sa užívať pravidelne v dávkach predpísaných lekárom a po 7-14 dňoch by mal stabilizovať krvný tlak pacienta. Ak chcete mať pozitívny účinok na srdcový sval, musíte tento liek užívať dlhodobo (trvanie - od niekoľkých týždňov do šiestich mesiacov).

Lieková forma

Medzinárodný názov: enalapril, tablety na krvný tlak, dostupné pod inými názvami obchodné názvy v závislosti od výrobcu enam (India), enap (Slovinsko).Skupina - ACE inhibítory(enzým konvertujúci angiotenzín). Tablety sú bikonvexné, okrúhle, biele s deliacou ryhou v strede, 5, 10, 20 mg v blistroch po 10 kusov. a kartónové obaly. Dovolenka - podľa ordinácie lekára. Trvanlivosť – 2 roky, skladujte pri teplote 15-25 °C O C na suchom a tmavom mieste.

Účinná látka— enalapril maleát – 5 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu, celulóza, polyvinylpyrolidón, oxid kremičitý (aerosil), mastenec, magnéziumstearát, hydrogénuhličitan sodný.

farmakologický účinok

Liek Enalapril na krvný tlak vďaka svojmu vazodilatačnému účinku zníži periférnu cievnu rezistenciu, zníži záťaž myokardu a postupne normalizuje krvný tlak. Užívanie lieku má na telo nasledujúce účinky:

relaxácia stien tepien a žíl (v menšej miere);
znižuje horný a dolný tlak;
znižuje zaťaženie srdcového svalu;
zlepšuje prietok krvi v srdcových a obličkových tepnách;
zabraňuje rozvoju srdcového zlyhania;
poskytuje mierny diuretický účinok, ktorý znižuje zadržiavanie vody v tele;
pri dlhodobom používaní inhibuje proces hypertrofie (zhrubnutie svalu a strata elasticity) ľavej srdcovej komory, ku ktorému dochádza pri hypertenzii;
znižuje riziko krvných zrazenín znížením procesu agregácie krvných doštičiek.

Indikácie na použitie

Pri vysokej krvný tlak spôsobené sklerodermiou, CHF, koronárnou ischémiou, dysfunkciou ľavej komory, používa sa Enalapril.

Liek sa užíva bez ohľadu na točas jedlá, možno ho kombinovať s diuretikami, metabolickými a inýmipilulky na krvný tlak. Musíte povedať svojmu lekárovi o všetkých liekoch, ktoré užívate, a o všetkých chronických ochoreniach, ktoré máte.

Enalapril sa predpisuje:

pri arteriálnej hypertenzie na liečbu renálnej hypertenzie;
na chronické srdcové zlyhanie (v kombinácii s inými liekmi), aby sa zabránilo abnormálnemu rastu a strate elasticity svalu ľavej komory.

Zredukovať vysoký krvný tlakPočiatočná dávka je predpísaná - 5 mg enalaprilu denne. Ak nie je požadovaný účinok, dávka sa môže zvýšiť na 10 mg denne (v 2 dávkach). Maximálne denná dávka- 40 mg. Na srdcové zlyhanie - 5-20 mg denne.

U starších ľudí je proces metabolizmu a vylučovania z tela spomalený, preto sa znižuje dávkovanie (počiatočná dávka - 1,25 mg/deň).

Lekár predpisuje režim, ako správne užívať Enalapril pre konkrétneho pacienta, berúc do úvahy klinický obraz choroba, celkový stav a prítomnosť sprievodných ochorení. Tiež zvyšuje alebo znižuje dávku. Počas obdobia užívania E postupujte podľa nalaprilu inštrukcie na používanie a kedy musíš to prestať brať.

Počas liečby potrebujete:

sledovať krvný tlak počas dňa;
skontrolujte parametre krvi a moču (vykonajte laboratórne testy);
sledovať stav obličiek a srdca;
neprekračujte dávkovanie, vyberte minimálnu dávku, ktorá dáva požadovaný účinok;
nepite alkohol.

V prípade predávkovania by ste mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Kontraindikácie

alergie, individuálna citlivosť na liek;
vek do 12 rokov, nad 65 rokov;
angioedém;
bilaterálna stenóza renálnej artérie, zlyhanie obličiek;
ochorenia pečene
tehotenstvo a dojčenie;
hypertrofická kardiomyopatia
stenóza mitrálnej alebo arteriálnej chlopne;
gastrointestinálne ochorenia;
metabolické poruchy, hyperkaliémia;
cukrovka;
cievne ochorenia.

Kedykoľvek Alergická reakcia Ak užívate liek, ktorý môže byť veľmi nebezpečný, okamžite zavolajte sanitku:

silná bolesť brucha;
opuch jazyka, hrtana, tváre;
kašeľ a ťažkosti s dýchaním;
pomalý srdcový tep (prekročená hladina draslíka v tele);
s obličkami (ťažkosti s močením;
náhla svalová slabosť;
zimnica, slabý pulz;
stav pred mdlobou.

Vedľajšie účinky

Enalapril nemá žiadne závažné vedľajšie účinky. Zvyčajne je liek pacientmi dobre tolerovaný. Pozorované vedľajšie účinky:

u malého počtu pacientov (2-3%)

závraty a bolesti hlavy;
zvýšená únava, asténia;
suchý kašeľ;

v zriedkavých prípadoch (menej ako 2 % prípadov)

hypotenzia
ortostatické reakcie
pocit tachykardie (srdcový tep viac ako 90 úderov/min.);
mdloby
svalové kŕče, hnačka, nevoľnosť
alergie (angioedém, kožné vyrážky);

ešte menej často:

zhoršená funkcia obličiek (zlyhanie obličiek);
hyperkaliémia;
oligúria;
hyponatriémia;
suché ústa;

v ojedinelých prípadoch

nespavosť alebo ospalosť;
depresie;
bronchospazmus;
poruchy videnia, chuti, čuchu;
intersticiálna pneumonitída;
glositída;
cholestatická hepatitída;
tráviace ťažkosti.

Na začiatku, po užití enalaprilu, môže dôjsť k závratom v dôsledku prudkého poklesu krvného tlaku. Musíte zostať doma a v prípade potreby si ľahnúť. Je lepšie užívať liek počas dňa, nepiť pred spaním, pretože má diuretický účinok. Na komplexnú liečbu SHF je predpísaná testovacia dávka Enalaprilu Hexal - 2,5 mg. Po 3-4 dňoch zvýšte dávku na 5 mg, kým sa nedosiahne terapeutický účinok.

Enalapril FPO a Acri sa môžu užívať kedykoľvek 2,5-5 mg denne, ale nie viac ako 20 mg, 40 mg je maximálna prípustná dávka. Liek môžete užívať dlhodobo a dokonca aj celý život, ak nie sú žiadne nežiaduce reakcie.

Účinná látka lieku sa absorbuje o 60% za hodinu, maximálny účinok nastáva po 7 hodinách. V prípade predávkovania je možný prudký pokles tlaku a nástup kolapsu, riziko srdcového infarktu, ischemických porúch, kŕčov. Ak sa objavia takéto príznaky vedľajšieho účinku lieku, je potrebné opláchnuť žalúdok, položiť pacienta so zdvihnutými nohami a zavolať sanitku.

Niekedy pri dlhodobom užívaní lieku nastáva depresia, stúpa teplota alebo sa na tele objaví vyrážka, potom tieto vedľajšie účinky zvyčajne vymiznú po ukončení liečby.

Analógy a náhrady

Existuje mnoho analógov enalaprilu vyrábaných farmaceutickými spoločnosťami:

Lizinopril je slabší ako enalapril, aby sa dosiahol podobný účinok, ktorý sa musí užívať veľké dávky. Negatívne ovplyvňuje mužskú potenciu. Z tela sa vylučuje iba obličkami, na rozdiel od enalaprilu, ktorý sa vylučuje obličkami aj pečeňou.
Enap (spoločnosť KRKA, Slovinsko). Dostupné vo forme tabliet a roztokov (na injekciu). Funguje to efektívnejšie, kvalita je vysoká a vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé. Cena je však o niečo vyššia: 280-4000 rubľov. - balenie, 500 rub. – 10 ampuliek, ako Enalapril – 20-25 UAH.

Enalapril Hexal (Nemecko). Tento nemecký analóg nie je vôbec účinnejší ako ruský Enalapril a jeho cena je vyššia (78 - 100 rubľov na balenie).
Captopril a Enalapril sú lieky rovnakej skupiny terapeutický účinok to isté (zníženie tlaku a zlepšenie funkcie myokardu). Rozdiely: Enalapril je schopný udržiavať normálny krvný tlak, aby sa dosiahol rovnaký výsledok, Captopril sa musí užívať 2-3 krát denne. Ale Captopril sa vstrebáva do krvi a je účinnejší v prípade hypertenzná kríza na núdzovú starostlivosť a zlyhanie srdca, používané pri srdcových patológiách.
Enalapril FPO je liek domácej výroby. Má rovnaký účinok Nežiaduce reakcie, líšia sa cenou a dávkou: Enalapril FPO - 80 mg, Enalapril - 40 mg.
Lorista je liek, ktorý má minimálne vedľajšie účinky: nemá suchý kašeľ, neovplyvňuje mužskú potenciu, možno ho použiť u starších pacientov (nad 60 rokov) a pacientov so zlyhaním obličiek.
Lozap je podobný liek, neexistujú žiadne zvláštne rozdiely, užívajte ho raz denne v rovnakom čase.
Berlipril (spoločnosť Berlin-Chemie, Nemecko). Účinná látka enalapril amlodipín je komplexná zlúčenina, cena je 140-180 rubľov.

Lekárne ponúkajú aj iné analógy podobné Enalaprilu v zložení: Renitec, Miopril calpiren, Vasopren, Envas. Tieto lieky replikujú domáci Enalapril. Ak liek spôsobuje nejaké vedľajšie účinky, potom si ho nemôžete sami nahradiť analógmi bez konzultácie a rady svojho ošetrujúceho lekára.

Enalapril maleát (enalapril)

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

Pilulky od bielej po bielu so žltkastým odtieňom, okrúhly, bikonvexný.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 73 mg, predželatínovaný kukuričný škrob - 30 mg, mastenec - 3 mg, koloidný oxid kremičitý - 1 mg, stearát horečnatý - 1 mg.

10 kusov. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (10) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

ACE inhibítor. Je to proliečivo, z ktorého sa v tele tvorí aktívny metabolit enalaprilát. Predpokladá sa, že mechanizmus antihypertenzného účinku je spojený s kompetitívnou inhibíciou aktivity ACE, čo vedie k zníženiu rýchlosti konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II (ktorý má výrazný vazokonstrikčný účinok a stimuluje sekréciu aldosterónu v nadobličkách kôra).

V dôsledku poklesu koncentrácie angiotenzínu II dochádza k sekundárnemu zvýšeniu aktivity renínu v dôsledku eliminácie negatívnej spätnej väzby na uvoľňovanie renínu a k priamemu zníženiu sekrécie aldosterónu. Okrem toho sa zdá, že enalaprilát má účinok na kinín-kalikreínový systém, čím zabraňuje rozkladu bradykinínu.

Vďaka svojmu vazodilatačnému účinku znižuje kruhové percento (afterload), klinový tlak v pľúcnych kapilárach (preload) a odpor v pľúcnych cievach; zvyšuje srdcový výdaj a toleranciu cvičenia.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním dlhodobé užívanie enalaprilu zvyšuje toleranciu k fyzická aktivita a znižuje závažnosť srdcového zlyhania (hodnotené podľa kritérií NYHA). Enalapril u pacientov s miernym a stredný stupeň spomaľuje jej progresiu a tiež spomaľuje rozvoj dilatácie ľavej komory. V prípade dysfunkcie ľavej komory enalapril znižuje riziko závažných ischemických následkov (vrátane výskytu infarktu myokardu a počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris).

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa asi 60 % absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Súbežné použitie jedlo neovplyvňuje absorpciu. Metabolizuje sa v pečeni hydrolýzou s tvorbou enalaprilátu, vďaka farmakologickej aktivite, ktorá má hypotenzný účinok. Väzba enalaprilátu na plazmatické bielkoviny je 50 – 60 %.

T1/2 enalaprilátu je 11 hodín a zvyšuje sa s zlyhanie obličiek. Po perorálnom podaní sa 60 % dávky vylúči obličkami (20 % ako enalapril, 40 % ako enalaprilát), 33 % sa vylúči cez črevá (6 % ako enalapril, 27 % ako enalapril). Po intravenóznom podaní enalaprilátu sa 100 % vylúči v nezmenenej forme obličkami.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia (vrátane renovaskulárnej), chronické zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Esenciálna hypertenzia.

Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Prevencia rozvoja klinicky významného srdcového zlyhania u pacientov s asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory (ako súčasť kombinovanej liečby).

Prevencia koronárnej ischémie u pacientov s dysfunkciou ľavej komory s cieľom znížiť výskyt infarktu myokardu a znížiť frekvenciu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris.

Kontraindikácie

Anamnéza angioedému, bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza renálnej artérie jednej obličky, hyperkaliémia, porfýria, súčasné použitie s aliskirenom u pacientov s cukrovka alebo poruchou funkcie obličiek (KR<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dávkovanie

Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 2,5-5 mg 1-krát denne. Priemerná dávka je 10-20 mg/deň v 2 rozdelených dávkach.

Maximálna denná dávka pri perorálnom podaní je to 80 mg.

Vedľajšie účinky

Z nervového systému: závrat, bolesť hlavy, pocit únavy, zvýšená únava; veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - poruchy spánku, nervozita, depresia, nerovnováha, parestézia, tinitus.

Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, mdloby, palpitácie, bolesť v oblasti srdca; veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - návaly horúčavy.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť; zriedkavo - sucho v ústach, bolesť brucha, vracanie, hnačka, zápcha, porucha funkcie pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi, hepatitída, pankreatitída; veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - glositída.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - neutropénia; u pacientov s autoimunitnými ochoreniami - agranulocytózou.

Z močového systému: zriedkavo - renálna dysfunkcia, proteinúria.

Z dýchacieho systému: suchý kašeľ.

Z reprodukčného systému: veľmi zriedkavo, pri použití vo vysokých dávkach - impotencia.

Dermatologické reakcie: veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - vypadávanie vlasov.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, Quinckeho edém.

Ostatné: zriedkavo - hyperkaliémia, svalové kŕče.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s cytostatikami sa zvyšuje riziko vzniku leukopénie.

Pri súčasnom užívaní draslík šetriacich diuretík (vrátane spironolaktónu, triamterénu, amiloridu), doplnkov draslíka, náhrad soli a doplnkov stravy s obsahom draslíka sa môže vyvinúť hyperkaliémia (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek), pretože ACE inhibítory znižujú obsah aldosterónu, čo vedie k zadržiavaniu draslíka v tele a zároveň k obmedzeniu vylučovania draslíka alebo jeho dodatočného príjmu do organizmu.

Pri súčasnom použití opioidov a anestetík sa zvyšuje antihypertenzný účinok enalaprilu.

Pri súčasnom použití slučkových diuretík a tiazidových diuretík sa zvyšuje antihypertenzívny účinok. Existuje riziko vzniku hypokaliémie. Zvýšené riziko renálnej dysfunkcie.

Pri súčasnom použití s azatioprínom sa môže vyvinúť anémia, ktorá je spôsobená inhibíciou aktivity erytropoetínu pod vplyvom ACE inhibítorov a azatioprínu.

Popisuje sa prípad rozvoja anafylaktickej reakcie a infarktu myokardu pri použití alopurinolu u pacienta užívajúceho enalapril.

Vo vysokých dávkach môže znížiť antihypertenzný účinok enalaprilu.

Nebolo presvedčivo stanovené, či kyselina acetylsalicylová znižuje terapeutickú účinnosť ACE inhibítorov u pacientov s ochorením koronárnych artérií a srdcovým zlyhaním. Povaha tejto interakcie závisí od priebehu ochorenia.

Kyselina acetylsalicylová môže inhibíciou COX a syntézy prostaglandínov spôsobiť vazokonstrikciu, ktorá vedie k zníženiu srdcového výdaja a zhoršeniu stavu pacientov so srdcovým zlyhaním užívajúcich ACE inhibítory.

Pri súčasnom použití beta-blokátorov, metyldopy, nitrátov, hydralazínu, prazosínu sa môže zvýšiť antihypertenzívny účinok.

Pri súčasnom použití s NSAID (vrátane indometacínu) je antihypertenzný účinok enalaprilu znížený, zrejme v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov pod vplyvom NSAID (o ktorých sa predpokladá, že zohrávajú úlohu pri rozvoji hypotenzného účinku ACE inhibítorov ). Zvyšuje sa riziko vzniku renálnej dysfunkcie; hyperkaliémia je zriedkavo pozorovaná.

Pri súčasnom použití inzulínu a hypoglykemických látok, derivátov sulfonylmočoviny, sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a interleukínu-3 existuje riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.

Pri súbežnom použití sú správy o vývoji synkopy.

Pri súčasnom použití s klomipramínom sa zaznamenávajú zvýšené účinky klomipramínu a rozvoj toxických účinkov.

Pri súčasnom použití s kotrimoxazolom boli opísané prípady hyperkaliémie.

Pri súčasnom použití s uhličitanom lítnym sa zvyšuje koncentrácia lítia v krvnom sére, čo je sprevádzané príznakmi intoxikácie lítiom.

Pri súčasnom použití s orlistatom sa znižuje antihypertenzný účinok enalaprilu, čo môže viesť k významnému zvýšeniu krvného tlaku a rozvoju hypertenznej krízy.

Predpokladá sa, že pri súčasnom použití s prokaínamidom môže byť zvýšené riziko vzniku leukopénie.

Pri súčasnom použití s enalaprilom sa znižuje účinok liekov obsahujúcich teofylín.

Existujú správy o vývoji akútneho zlyhania obličiek u pacientov po transplantácii obličky pri súčasnom použití s cyklosporínom.

Pri súčasnom použití s cimetidínom sa zvyšuje polčas enalaprilu a zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvnej plazme.

Predpokladá sa, že účinnosť antihypertenzív môže byť znížená, ak sa užívajú súčasne s erytropoetínmi.

Pri súčasnom použití s etanolom sa zvyšuje riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.

špeciálne pokyny

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s autoimunitnými ochoreniami, diabetes mellitus, dysfunkciou pečene, ťažkou aortálnou stenózou, subaortálnou svalovou stenózou neznámeho pôvodu, hypertrofickou kardiomyopatiou a stratou tekutín a solí. V prípade predchádzajúcej liečby saluretikami, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, sa zvyšuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie, preto je pred začatím liečby enalaprilom potrebné kompenzovať stratu tekutín a solí.

Pri dlhodobej liečbe enalaprilom je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi. Náhle vysadenie enalaprilu nespôsobuje prudké zvýšenie krvného tlaku.

Počas chirurgických zákrokov počas liečby enalaprilom sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia, ktorá sa má upraviť podaním dostatočného množstva tekutín.

Pred štúdiom funkcie prištítnych teliesok sa má enalapril vysadiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje

Pri vedení vozidiel alebo vykonávaní iných prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť je potrebná opatrnosť, pretože Môže sa vyskytnúť závrat, najmä po užití úvodnej dávky enalaprilu.

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva. Ak dôjde k otehotneniu, enalapril sa má okamžite ukončiť.

Enalapril sa vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné ho použiť počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o otázke ukončenia dojčenia.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť enalaprilu u detí nebola stanovená.

Na dysfunkciu pečene

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Enalapril je antihypertenzívum, ktoré má hypotenzívne, kardioprotektívne, vazodilatačné a natriuretické účinky. Návod na použitie odporúča užívať tablety 5 mg, 10 mg a 20 mg (vrátane Hexal alebo Acri) na liečbu rôznych foriem arteriálnej hypertenzie, vrátane tých, ktoré nemajú požadovaný účinok pri užívaní iných antihypertenzív. Recenzie pacientov a lekárov vysvetľujú, pri akom tlaku tento liek pomáha.

Forma a zloženie uvoľnenia

Enalapril je dostupný vo forme okrúhlych, bielych alebo bielych s béžovým odtieňom, valcových, bikonvexných tabliet s deliacou ryhou na jednej strane. Balené v blistroch po 10 a 20 kusov.

Farmakologické vlastnosti

Tablety enalaprilu sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Návod na použitie (cena, recenzie, analógy budú uvedené nižšie v článku) naznačujú, že liek pomáha znižovať systolický a diastolický krvný tlak, celkový periférny vaskulárny odpor, ako aj zaťaženie myokardu.

Zníženie krvného tlaku v rámci terapeutických limitov neovplyvňuje cerebrálnu cirkuláciu, pretože prietok krvi v cievach mozgu sa môže udržiavať na požadovanej úrovni aj na pozadí nízkeho krvného tlaku.

Dlhodobé užívanie Enalaprilu významne znižuje hypertrofiu myokardu ľavej komory, čím bráni rozvoju chronického srdcového zlyhania.

Droga má tiež mierny diuretický účinok. Použitie lieku pomáha zlepšiť renálny a koronárny prietok krvi. Hypotenzívny účinok lieku sa objaví 1 hodinu po užití a pokračuje 24 hodín.

S čím Enalapril pomáha?

Indikácie na použitie lieku zahŕňajú:

dysfunkcia ľavej komory;
arteriálna hypertenzia;
chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Pri akom tlaku sa predpisuje?

Liečba esenciálnej hypertenzie (primárne zvýšenie krvného tlaku bez patologických procesov kardiovaskulárnej siete), aj keď krvný tlak nepresahuje 130/90 mm Hg. čl. Poruchy výživy mozgu a srdcového svalu sú už pozorované. Akékoľvek prekročenie normy (120/80 mm Hg) je priamou indikáciou na použitie enalaprilu. Dávkovanie a priebeh liečby vyberá lekár na základe výsledkov štúdie o stave kardiovaskulárneho systému a základných ochorení pacienta.
Liečba hypertenzie v ktoromkoľvek štádiu ochorenia s krvným tlakom nad 120/80 mmHg. čl. u normotonikov sa pri počiatočnej forme hypertenzie predpisuje, ako aj v komplikovaných a pokročilých prípadoch v kombinácii s inými liekmi. Je dôležité mať na pamäti, že nie všetky lieky sú navzájom kombinované komplexná liečba sa vykonáva iba pod spoločným dohľadom terapeuta a kardiológa, čo znižuje riziko komplikácií. Dávkovanie enalaprilu sa môže počas liečby meniť a vyberá sa individuálne pri dynamickom monitorovaní krvného tlaku a celkového stavu pacienta.
Minimálna dávka 1,25 ml lieku sa predpisuje ľuďom s krvným tlakom 120/80 mmHg. čl. pri prevádzkovom tlaku 100/60 mm Hg. čl. (liečba vysokého krvného tlaku u hypotenzných pacientov sa vykonáva v krátkych cykloch 1–3 mesiacov, ak sa necítia dobre).

Inštrukcie na používanie

Enalapril sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Počiatočná dávka pri arteriálnej hypertenzii je 5 mg/deň. Ak sa nedostaví očakávaný účinok, môžete dávku zvýšiť na 10 mg.

Ak je liek dobre tolerovaný, je povolené zvýšiť dávku na 40 mg / deň, rozdelené na 1-2 dávky. Po 2-3 týždňoch môžete dávku znížiť na udržiavaciu hladinu 10-40 mg/deň. Odporúčaná dávka pri stredne ťažkej hypertenzii je 10 mg/deň.

Počiatočná dávka pri renovaskulárnej hypertenzii je 2,5-5 mg/deň. V prípadoch závažnej arteriálnej hypertenzie je prijateľné intravenózne podanie lieku v nemocničnom prostredí.

Počiatočná dávka pre chronické srdcové zlyhanie je 2,5 mg. Následne zvyšujte dávku každé 3-4 dni o 2,5-5 mg enalaprilu podľa indikácií klinickej odpovede, ale nie viac ako 40 mg/deň, s podávaním raz alebo dvakrát denne.

Pri asymptomatickej dysfunkcii myokardu ľavej komory je odporúčaná dávka 5 mg/deň, rozdelená do dvoch rovnakých dávok po 2,5 mg.

Maximálna dávka je 40 mg/deň.

Kontraindikácie

porfýria;
tehotenstvo;
obdobie laktácie;
zvýšená citlivosť na ACE inhibítory, z ktorých tablety Enalaprilu môžu spôsobiť vedľajšie účinky;
vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
anamnéza angioedému spojeného s liečbou ACE inhibítormi.

Vedľajšie účinky

bolesť hlavy;
slabosť;
depresie;
úzkosť;
príliv a odliv;
zvýšená únava;
ospalosť (2-3%);
suché ústa;
nadmerné zníženie krvného tlaku;
hluk v ušiach;
závraty;
nespavosť;
dyspnoe;
žihľavka;
kožná vyrážka;
dysfunkcia obličiek;
angioedém;
ortostatický kolaps;
stomatitída;
glositída;
intersticiálna pneumonitída;
infarkt myokardu (zvyčajne spojený s výrazným znížením krvného tlaku);
arytmie (predsieňová bradykardia alebo tachykardia, fibrilácia predsiení);
anorexia;
črevná obštrukcia;
neproduktívny suchý kašeľ;
alopécia;
bolesť v hrudi;
poruchy vestibulárneho aparátu;
bronchospazmus;
zmätenosť;
angina pectoris;
znížené libido;
dyspeptické poruchy (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, vracanie, bolesť brucha);
toxická epidermálna nekrolýza.

Deti, tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Enalapril je kontraindikovaný u osôb mladších ako 18 rokov (vzhľadom na skutočnosť, že bezpečnosť a účinnosť lieku v detstve nebola stanovená).

špeciálne pokyny

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Enalaprilu pacientom so zníženým objemom krvi (v dôsledku diuretickej liečby, obmedzenia príjmu soli, hemodialýzy, hnačky a vracania) - riziko náhleho a výrazného poklesu krvného tlaku sa zvyšuje už po užití počiatočného dávka ACE inhibítora.

Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre pokračovanie liečby liekom po stabilizácii krvného tlaku. V prípade opakovaného výrazného poklesu krvného tlaku sa má dávka znížiť alebo liek vysadiť.

Použitie vysoko priepustných dialyzačných membrán zvyšuje riziko vzniku anafylaktickej reakcie. Úprava dávkovacieho režimu v dňoch bez dialýzy sa má vykonať v závislosti od hladiny krvného tlaku.

Liekové interakcie

Betablokátory, nitráty, pomalé blokátory kalciových kanálov, diuretiká, prazosín, metyldopa a hydralazín zvyšujú hypotenzný účinok enalaprilu.

Pri predpisovaní lieku podľa indikácií spolu s NSAID môže byť znížený hypotenzívny účinok NSAID. Liek znižuje účinnosť liekov, ktoré obsahujú teofylín.

Alopurinol, imunosupresíva a cytostatiká zvyšujú hematotoxicitu.

Analógy lieku Enalapril

Analógy sa líšia štruktúrou:

Ednit.
Enazil 10.
Vero-Enalapril.
Berlipril 5.
Enap.
Envipril.
Invoril.
Enafarm.
Bagopril.
Enalapril HEXAL.
Enalapril-Agio.
Renitek.
Enalacor.
Berlipril 10.
Renipril.
Enam.
Vazolapril.
Corandil.
Enalapril-UBF.
Enalapril maleát.
Envas.
Berlipril 20.
Miopril.
Enalapril-AKOS.
Enalapril-FPO.
Enarenal.
Enalapril-Acri.

Podmienky a cena dovolenky

Priemerná cena ENALAPRILU v lekárňach (Moskva) je 59 rubľov. V Kyjeve si môžete kúpiť lieky za 10 hrivien, v Kazachstane - za 70 tenge. V Minsku ponúkajú lekárne tablety za 0,80-0,90 BYN. rubľov Vydáva sa z lekární na lekársky predpis.

Zobrazenia príspevku: 2 429

Enalapril je inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE). Ľudské telo je súborom mnohých biochemických reakcií, ktoré riadia jeho životne dôležitú aktivitu na bunkovej úrovni. Systém renín-angiotenzín-aldosterón je jedným z týchto cyklov postupných premien biologicky aktívnych látok, ktorý hrá dôležitú úlohu v regulácii krvného tlaku a rovnováhy voda-soľ. Inaktiváciou jedného z dôležitých článkov tohto cyklu – angiotenzínu – enalaprilu bráni tvorbe hormónu nadobličiek aldosterónu, ktorý následne spôsobuje pokles krvného tlaku.

Enalapril je nenahraditeľným liekom v súprave prvej pomoci pre každého pacienta s hypertenziou. Okrem hypotenzívneho účinku má aj mnoho pozitívnych vlastností týkajúcich sa kardiovaskulárneho systému. To zahŕňa zníženie nadmerného cievneho tonusu, zníženie zaťaženia srdcového svalu a mierny diuretický účinok. Výrazný účinok jednorazovej dávky lieku sa prejaví 4-6 hodín po podaní a pretrváva po celý deň. Tu a teraz by sa však od neho nemali očakávať zázraky: ľudia so srdcovým zlyhaním musia užívať enalapril aspoň 6 mesiacov, aby dosiahli jasný klinický účinok.

Výhodou enalaprilu je, že nie je potrebné brať ohľad na vašu každodennú gastronomickú rutinu: môžete ho užívať kedykoľvek, bez ohľadu na jedlo. Existuje veľa režimov na užívanie tohto lieku v závislosti od ochorenia a veku pacienta. Vo všeobecnosti platí, že pri liečbe arteriálnej hypertenzie enalaprilom v „sólo“ režime je počiatočná denná dávka 5 mg. Ak nie sú zjavné výsledky, po 7-14 dňoch sa dávka zvýši o ďalších 5 mg a tak ďalej až na 40 mg, nad ktorú by ste nemali stúpať.

Starší pacienti sú náchylnejší na pôsobenie enalaprilu, čo sa prejavuje mierne výraznejším a dlhotrvajúcim hypotenzným účinkom. To sa vysvetľuje zníženou rýchlosťou vylučovania enalaprilu u starších pacientov. V takýchto prípadoch sa odporúča znížiť počiatočnú dennú dávku na 1,25 mg.

Enalapril funguje dobre v kombinácii s inými antihypertenzívami aj samostatne. Načasovanie užívania lieku závisí od pozorovaného účinku. Dávka liečiva, pri ktorej sa dosiahol jeho jasný terapeutický účinok, nie je neotrasiteľnou konštantou a môže sa následne znížiť na udržiavacie hodnoty.

Farmakológia

V dôsledku poklesu koncentrácie angiotenzínu II dochádza k sekundárnemu zvýšeniu plazmatickej renínovej aktivity v dôsledku eliminácie negatívnej spätnej väzby pri uvoľňovaní renínu a priameho poklesu sekrécie aldosterónu. Okrem toho sa zdá, že enalaprilát má účinok na kinín-kalikreínový systém, čím zabraňuje rozkladu bradykinínu.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním pri dlhodobom užívaní enalapril zvyšuje toleranciu záťaže a znižuje závažnosť srdcového zlyhania (hodnotené podľa kritérií NYHA). Enalapril u pacientov s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním spomaľuje jeho progresiu a tiež spomaľuje rozvoj dilatácie ľavej komory. V prípade dysfunkcie ľavej komory enalapril znižuje riziko závažných ischemických následkov (vrátane výskytu infarktu myokardu a počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris).

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa asi 60 % absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu. Metabolizuje sa v pečeni hydrolýzou s tvorbou enalaprilátu, vďaka farmakologickej aktivite, ktorá má hypotenzný účinok. Väzba enalaprilátu na plazmatické bielkoviny je 50 – 60 %.

T1/2 enalaprilátu je 11 hodín a zvyšuje sa so zlyhaním obličiek. Po perorálnom podaní sa 60 % dávky vylúči obličkami (20 % ako enalapril, 40 % ako enalaprilát), 33 % sa vylúči cez črevá (6 % ako enalapril, 27 % ako enalapril). Po intravenóznom podaní enalaprilátu sa 100 % vylúči v nezmenenej forme obličkami.

Formulár na uvoľnenie

10 kusov. - obaly obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (2) - kartónové obaly.
20 ks. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
20 ks. - obrysové bunkové obaly (2) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 2,5-5 mg 1-krát denne. Priemerná dávka je 10-20 mg/deň v 2 rozdelených dávkach.

Pri intravenóznom podaní 1,25 mg každých 6 hodín na zistenie nadmernej hypotenzie, pacientom s nedostatkom sodíka a dehydratáciou v dôsledku predchádzajúcej diuretickej liečby, pacientom užívajúcim diuretiká, ako aj s renálnym zlyhaním, podáva úvodnú dávku 625 mg. Ak je klinická odpoveď nedostatočná, táto dávka sa môže zopakovať po 1 hodine a liečba pokračuje dávkou 1,25 mg každých 6 hodín.

Maximálna denná dávka pri perorálnom podaní je 80 mg.

Interakcia

Pri súčasnom použití s imunosupresívami a cytostatikami sa zvyšuje riziko vzniku leukopénie.

Pri súčasnom použití opioidných analgetík a anestetík sa zvyšuje antihypertenzný účinok enalaprilu.

Pri súčasnom použití slučkových diuretík a tiazidových diuretík sa zvyšuje antihypertenzívny účinok. Existuje riziko vzniku hypokaliémie. Zvýšené riziko renálnej dysfunkcie.

Pri súčasnom použití s azatioprínom sa môže vyvinúť anémia, ktorá je spôsobená inhibíciou aktivity erytropoetínu pod vplyvom ACE inhibítorov a azatioprínu.

Popisuje sa prípad rozvoja anafylaktickej reakcie a infarktu myokardu pri použití alopurinolu u pacienta užívajúceho enalapril.

Kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach môže znížiť antihypertenzný účinok enalaprilu.

Pri súčasnom použití beta-blokátorov, metyldopy, nitrátov, blokátorov kalciových kanálov, hydralazínu, prazosínu sa môže zvýšiť antihypertenzný účinok.

Pri súčasnom použití inzulínu a hypoglykemických látok, derivátov sulfonylmočoviny, sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a interleukínu-3 existuje riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.

Pri súbežnom užívaní s klozapínom bola hlásená synkopa.