Najinovatívnejšie: ACE inhibítory novej generácie a nuansy ich použitia. Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu: zoznam liekov a ich farmakologické vlastnosti ACE inhibítory na tlak

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa široko používajú na liečbu hypertenzie, zlyhania srdca a obličiek. ACE inhibítory sú látky, ktoré pri požití blokujú enzýmy, ktoré vedú k vysokému krvnému tlaku.

Klasifikácia

Zoznam liekov ACE inhibítorov najnovšej generácie zahŕňa širokú škálu liekov, ktoré farmakologický priemysel ponúka a majú takmer rovnaký mechanizmus účinku. Sú klasifikované podľa účinná látka a spôsob jeho vylučovania ACE inhibítormi sa vykonáva nasledujúca klasifikácia:

  • Sulfhydryl. Odporúča sa pre hypertonikov s ischemickou chorobou. Lieky sa rýchlo vstrebávajú. Môžu ho užívať aj ľudia trpiaci cukrovkou, pľúcnymi ochoreniami a srdcovým zlyhaním. Keďže zložky lieku sa vylučujú obličkami, neodporúča sa tým, ktorí majú patológie močového systému.
  • Karboxyl. Lieky s dlhším účinkom. Spracované v pečeni.
  • fosfinyl. Pomáha spracovať drogu pečeň a obličky. Doba pôsobenia je cca 1 deň.

ACE sa môže kombinovať s diuretikami a antagonistami vápnika, ktoré zvyšujú hypotenzný účinok, ak jeden inhibítor ACE už túto úlohu nezvláda.

Mechanizmus akcie

Napriek tomu, že zoznam liekov je široký, ich mechanizmus účinku je takmer rovnaký. Ovplyvnením hormonálneho systému, ktorý riadi objem a tlak ľudskej krvi, pôsobia ACE inhibítory na inhibíciu enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Na druhej strane modifikuje biologicky neaktívny angiotenzín I na angiotenzín II a blokuje receptory, ktoré ovplyvňuje. Angiotenzín II je hormón s vazokonstrikčným účinkom, navyše stimuluje produkciu aldosterónu nadobličkami. Aldosterón zvyšuje schopnosť tkanív zadržiavať vodu.

Súčasne, zvýšením práce proteínov kalikreín-kinínového systému, ktoré sú zodpovedné za zápalové procesy a udržiavanie krvného tlaku, dochádza k hypotenznému účinku.

ACE zabraňuje rozpadu bradykidínu, hormónu, ktorý môže dilatovať krvné cievy.

Látky - antagonisty vápnika, ktoré sú súčasťou liekov ACE inhibítorov, môžu spomaliť prienik iónov vápnika do buniek srdca a ciev z medzibunkovej látky. Tým sa stimuluje zníženie jeho koncentrácie a vazodilatácia. Diuretické zložky liekov s ACE inhibítormi ovplyvňujú procesy prebiehajúce v obličkách.

Indikácie na použitie

Inhibítory ACE sú okrem svojho hlavného účelu zamerané na ochranu vnútorné orgány osoba. Účinné látky napomáhajú činnosti krvotvorného aparátu, obličiek a tiež ciev. S chronickou zlyhanie obličiek pomôcť chorým získať späť zdravie a cítiť sa lepšie.

ACE inhibítory sa používajú v nasledujúcich indikáciách:


Prípravky

Veda nezostáva stáť a prichádza s novými a novými prostriedkami na boj proti vysokému krvnému tlaku a usilovne dopĺňa svoje zoznamy.

Kapoten

Účinné látky inhibujú tvorbu hormónu, ktorý vedie k vazokonstrikcii. Vďaka tomuto pôsobeniu sa krvný tlak výrazne zníži.

Funkčné prvky uvoľňujú napätie z pravej predsiene a tým aj z pľúcneho obehu. Pomáha znižovať vylučovanie hormónu aldosterónu nadobličkami, ktorý zadržiava vodu v tkanivách, a tiež vyvoláva presun tekutín a sodíka z ciev do tkanív.

Látky sa vylučujú hlavne obličkami. Použiteľné pre:


Nežiaduce následky:

  • srdcový edém, palpitácie;
  • zníženie krvného tlaku;
  • možné alergické reakcie vo forme edému na tvári, hltane a hrtane;
  • bolesť hlavy, ospalosť;
  • sucho v ústach, hnačka, bolesť brucha.

Benazepril

Inhibítor, ktorý sa pri rozklade v tele mení na látku, ktorá potláča v tele produkciu hormónu, ktorý podporuje vazokonstrikciu a vyvoláva hromadenie vody v okolitých tkanivách. Používa sa na zníženie patológie. Vzťahuje sa na novú generáciu liekov.

Vedľajšie účinky:

  • únava;
  • poruchy trávenia;
  • je možný alergický edém.

zofenopril

Komponenty znižujú hladinu hormónu, ktorý má zužujúci účinok na cievy. A tiež s poklesom tohto aktívneho prvku klesá hladina aldosterónu, ktorý zadržiava prebytočnú vodu v okolitých tkanivách. Zaťaženie myokardu klesá a úroveň zásobovania krvou v ňom sa zvyšuje.

Pri dlhšom používaní má terapeutický účinok na myokarde ľavej komory a pomáha znižovať jeho patologicky zväčšenú veľkosť.

Odporúča sa pri stredne zvýšenom krvnom tlaku a po infarktoch, po ktorých sa rozvinulo srdcové zlyhávanie.

Vedľajší účinok:

  • nervové javy, únava, depresia;
  • neschopnosť sústrediť sa na predmet, hluk v hlave;
  • patológia trávenia, vracanie, hnačka, hepatitída;
  • dýchavičnosť, kašeľ;
  • zníženie hemoglobínu;
  • alergické reakcie.

Enalapril

Zložky sa pri vstupe do tela štiepia a potom vznikajúca účinná látka znižuje produkciu hormónu, ktorý sťahuje cievy, v dôsledku čoho je narušená tvorba funkčných látok, čo vedie k hromadeniu prebytočná tekutina v tkanivách. Tým sa znižuje zaťaženie srdcového svalu. Pri dlhodobom používaní lieku sa riziko srdcového zlyhania znižuje. Tiež zlepšuje krvný obeh v tých oblastiach myokardu, ktoré prešli ischemickými zmenami. Terapeutický výsledok sa dostaví po 4-6 hodinách, pričom trvá až 24 hodín.

Vedľajšie účinky:

  • patológia obličiek;
  • silný pokles krvného tlaku;
  • dyspeptické poruchy;
  • dýchavičnosť, kašeľ;
  • alergie, dermatitída;
  • znížené libido.

Quinapril

Aktívne prvky znižujú hypertenziu a eliminujú progresiu srdcového zlyhania.

Vedľajší účinok:

  • anémia;
  • nespavosť;
  • patológia žalúdka a čriev;
  • alergie;
  • ochorenie obličiek;
  • zníženie libida.

Súčasné použitie s diuretikami zvyšuje jeho vlastnosti.

Renitek

Aktívne zložky znižujú krvný tlak, znižujú riziko srdcového zlyhania. Má dlhotrvajúci účinok.

Vedľajšie účinky:

  • hluk v hlave;
  • zvýšená únava, je dôsledkom porušenia prac nervový systém;
  • mdloby;
  • patológia obličiek;
  • alergické reakcie;
  • búšenie srdca;
  • mŕtvica alebo srdcový záchvat na pozadí hypotenzie;
  • poruchy trávenia;

Pri liečbe tohto lieku je potrebné kontrolovať fungovanie obličiek.

Ramipril

Komponenty majú vazodilatačný účinok, zvyšuje sa aj minútový objem srdca a jeho odolnosť voči stresu. Použitie tohto lieku bude dobrou prevenciou mŕtvice a infarktu.

Vedľajšie účinky:

  • bolesť hlavy, poruchy spánku;
  • žltačka;
  • poruchy trávenia;
  • kašeľ;
  • anémia;
  • plešatosť;
  • zníženie libida.

Trandolapril

Funkčné prvky majú hypotenzívny účinok, chránia myokard pred preťažením, rozširujú cievy.

Vedľajšie účinky:

  • nepohodlie v hrudníku;
  • arytmia;
  • zníženie hemoglobínu;
  • srdcové záchvaty v dôsledku nízkeho krvného tlaku;
  • nervové javy;
  • mŕtvica;
  • kŕče;
  • patológia trávenia;
  • patológia obličiek;
  • porucha dýchania.

O simultánny príjem beta-blokátory zvyšujú účinok znižovania hypertenzie.

Kapozid

Liečivo kombinovaného typu, znižuje krvný tlak a má diuretické vlastnosti. Zvyšuje prietok krvi v cievach srdca a obličiek.

Vedľajší účinok:

  • infarkty a mŕtvice s hypotenziou;
  • porucha srdcového rytmu;
  • bolesť v hlave;
  • angioedém;
  • narušenie žalúdka a čriev;
  • anémia.

Koripren

Je to liek v kombinácii s antagonistami vápnika, účinných látok sú blokátory vápnikových kanálov. Mechanizmus je založený na relaxačnom účinku hladkých svalov ciev v dôsledku potlačenia prieniku vápnika do nich a do srdcových buniek. Účinné látky odstraňujú vazokonstrikčný účinok hormónov.

Vedľajší účinok:

  • závraty;
  • angioedém;
  • bolesť v bruchu;
  • kašeľ;
  • pokles hemoglobínu:
  • patológia pečene;
  • anémia na pozadí deštrukcie červených krviniek;

K liečbe je potrebné pristupovať opatrne, najmä u pacientov s renálnou insuficienciou.

Triapin

Pomocou lieku sa cievy rozširujú a dochádza k potlačeniu hormónu, ktorý ich zužuje. Po 1-2 hodinách dochádza k hypotenznému účinku.

Vedľajší účinok:


Na záver možno poznamenať, že celý zoznam má kontraindikácie, s ktorými sa musíte zoznámiť. Dávkovanie a liečebný režim vyberá iba ošetrujúci lekár, berúc do úvahy individuálnych charakteristík pacient.

Kontraindikácie

V niektorých prípadoch stojí za to zdržať sa užívania ACE inhibítorov. Kontraindikácie sú:


Opatrnosť je potrebná v prípade patológií, ako sú hepatitída, cirhóza, anémia, trombocytopénia, agranulocytóza a nízky systolický tlak (pod 90).

0

ACE inhibítory (ACE inhibítory) sú novou generáciou liekov, ktorých účinok je zameraný na zníženie krvný tlak. V súčasnosti je vo farmakológii prezentovaných viac ako 100 druhov takýchto liekov.

Všetky majú spoločný mechanizmus účinku, líšia sa však od seba štruktúrou, spôsobom vylučovania z tela a trvaním expozície. Neexistuje všeobecne akceptovaná klasifikácia ACE inhibítorov a všetky divízie tejto skupiny liekov sú podmienené.

Podmienená klasifikácia

Cestou farmakologické pôsobenie Existuje klasifikácia, ktorá rozdeľuje ACE inhibítory do troch skupín:

  1. ACE inhibítory so sulfhydrylovou skupinou;
  2. ACE inhibítor s karboxylovou skupinou;
  3. ACE inhibítor s fosfinylovou skupinou.

Klasifikácia je založená na ukazovateľoch, ako je cesta vylučovania z tela, polčas rozpadu atď.

Lieky skupiny 1 zahŕňajú:

  • Captopril (Capoten);
  • benazepril;
  • zofenopril.

Tieto lieky majú indikácie na použitie u pacientov, ktorí majú hypertenziu kombinovanú s koronárnou chorobou srdca. Rýchlo sa vstrebávajú do krvi. Pre efektívnejšie pôsobenie sa užívajú 1 hodinu pred jedlom, aby sa urýchlil proces vstrebávania. V niektorých prípadoch môžu byť ACE inhibítory predpísané spolu s diuretikami. Lieky tejto skupiny môžu užívať aj diabetici, pacienti s pľúcnou patológiou a srdcovým zlyhaním.

Pri užívaní pacientov s ochorením močového systému je potrebná opatrnosť, pretože liek sa vylučuje obličkami.

Zoznam liekov druhej skupiny:

  • enalapril;
  • quinapril;
  • Renitek;
  • ramipril;
  • Trandolapril;
  • perindopril;
  • lizinopril;
  • Spirapril.

ACE inhibítory obsahujúce karboxylovú skupinu majú dlhší mechanizmus účinku. Prechádzajú metabolickou transformáciou v pečeni, pričom majú vazodilatačný účinok.

Tretia skupina: Fosinopril (Monopril).

Mechanizmus účinku fosinoprilu je zameraný predovšetkým na kontrolu ranného vzostupu krvného tlaku. Patrí do najnovšej generácie liekov. Má dlhodobý účinok (asi deň). Z tela sa vylučuje pomocou pečene a obličiek.

Existuje podmienená klasifikácia ACE inhibítorov novej generácie, ktoré sú kombináciou s diuretikami a antagonistami vápnika.

ACE inhibítory v kombinácii s diuretikami:

  • kapozid;
  • elanapril N;
  • Iruzid;
  • Skopril plus;
  • Ramazid N;
  • Akkuzid;
  • Fosicard N.

V kombinácii s diuretikom pôsobí rýchlejšie.

ACE inhibítory v kombinácii s antagonistami vápnika:

  • koripren;
  • Ekvakard;
  • triapin;
  • Aegipres;
  • Tarka.

Mechanizmus účinku týchto liekov je zameraný na zvýšenie rozťažnosti veľkých tepien, čo je dôležité najmä pre starších pacientov s hypertenziou.

Kombinácia liekov teda zabezpečuje zvýšenie účinku lieku pri nedostatočnej účinnosti samotných ACE inhibítorov.

Výhody

Výhodou ACE inhibítorov nie je len ich schopnosť znižovať krvný tlak: hlavný mechanizmus ich účinku je zameraný na ochranu vnútorných orgánov pacienta. Majú dobrý účinok na myokard, obličky, mozgové cievy atď.

Pri hypertrofii myokardu ACE inhibítory sťahujú ľavý ventrikulárny srdcový sval intenzívnejšie ako iné lieky na hypertenziu.

ACE inhibítory zlepšujú funkciu obličiek pri chronickom zlyhaní obličiek. Je tiež potrebné poznamenať, že tieto lieky zlepšujú celkový stav pacienta.

Indikácie

Hlavné indikácie na použitie:

  • hypertenzia;
  • infarkt myokardu;
  • ateroskleróza;
  • dysfunkcia ľavej komory;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • ischemická choroba srdcia;
  • diabetická nefropatia.

Ako užívať ACE inhibítory

Počas užívania ACE inhibítorov je zakázané používať náhrady soli. Zloženie náhrad zahŕňa draslík, ktorý je v tele zadržiavaný liekmi proti hypertenzii. Potraviny obohatené draslíkom by sa nemali jesť. Patria sem zemiaky, vlašské orechy, sušené marhule, morské riasy, hrach, sušené slivky a fazuľa.

Počas liečby inhibítormi sa takéto protizápalové lieky nemajú užívať. nesteroidné lieky ako Nurofen, Brufen atď. Tieto lieky zadržiavajú tekutiny a sodík v tele, čím znižujú účinnosť ACE inhibítorov.

Je veľmi dôležité kontrolovať hladinu krvného tlaku a funkciu obličiek pri neustálom používaní liekov ACE. Neodporúča sa zrušiť lieky sami bez konzultácie s lekárom. Krátka liečba inhibítormi nemusí byť účinná. Len pri dlhodobej liečbe je liek schopný regulovať hladinu krvného tlaku a byť veľmi účinný pri sprievodných ochoreniach ako srdcové zlyhávanie, ischemická choroba srdca a pod.

Kontraindikácie

ACE inhibítory majú absolútne aj relatívne kontraindikácie.

Absolútne kontraindikácie:

  • tehotenstvo;
  • laktácia;
  • precitlivenosť;
  • hypotenzia (pod 90/60 mm);
  • stenóza renálnych artérií;
  • leukopénia;
  • ťažká aortálna stenóza.

Relatívne kontraindikácie:

  • mierna arteriálna hypotenzia (od 90 do 100 mm);
  • závažné chronické zlyhanie obličiek;
  • ťažká anémia;
  • chronické cor pulmonale v štádiu dekompenzácie.

Indikácie na použitie s vyššie uvedenými diagnózami určuje ošetrujúci špecialista.

Vedľajšie účinky

ACE inhibítory sú vo všeobecnosti dobre tolerované. Ale niekedy sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky lieku. Zahŕňajú bolesť hlavy, nevoľnosť, závraty a únava. Je tiež možné, že vzhľad arteriálna hypotenzia, zhoršenie zlyhania obličiek, výskyt alergických reakcií. Málokedy sú tieto vedľajšie účinky suchý kašeľ, hyperkaliémia, neutropénia, proteinúria.

Nepredpisujte si ACE inhibítory. Indikácie na použitie určuje výlučne lekár.

V článku zvážime zoznam liekov inhibítorov ACE.

Hypertenzia je bežné ochorenie srdca. Zvýšenie tlaku môže často vyvolať vplyv neaktívneho angiotenzínu I. Aby sa zabránilo jeho vplyvu, do liečebného režimu sú zahrnuté lieky, ktoré inhibujú účinok tohto hormónu. Takýmito liekmi sú inhibítory.Nasleduje zoznam najnovšej generácie ACE inhibítorov.

Čo sú to za drogy?

ACE inhibítory patria do skupiny syntetických a prírodných chemických zlúčenín, ktorých použitie prispelo k úspechu pri liečbe pacientov s vaskulárnymi a srdcovými patológiami. ACE sa používajú už viac ako štyridsať rokov. Úplne prvým liekom bol Captopril. Ďalej boli syntetizované lizinopril a enalapril. Potom ich nahradili inhibítory novej generácie. V oblasti kardiológie sa takéto lieky používajú ako hlavné prostriedky, ktoré majú vazokonstrikčný účinok.

Prínos najnovších ACE inhibítorov spočíva v dlhodobej blokáde špecifického hormónu, ktorým je angiotenzín II. Tento hormón je hlavným faktorom, ktorý ovplyvňuje zvýšenie ľudského tlaku. Okrem toho liečivá s enzýmom konvertujúcim angiotenzín môžu zabrániť rozkladu bradykinínu, čím prispievajú k zníženiu stability eferentných arteriol, uvoľňujú tiež oxid dusnatý a zvyšujú koncentráciu vazodilatačného prostaglandínu.

Nová generácia

IN farmakologická skupina ACE inhibítory, lieky, ktoré sa musia užívať opakovane (napríklad Enalapril), sa považujú za zastarané, pretože nemôžu poskytnúť požadovaný účinok. Je pravda, že Enalapril je stále populárny liek, ktorý vykazuje vynikajúcu účinnosť pri liečbe hypertenzie. Okrem toho neexistujú žiadne potvrdené dôkazy o tom, že ACE lieky najnovšej generácie (napríklad lieky ako Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril a Lisinopril) majú oveľa viac výhod oproti svojim náprotivkom, ktoré boli vydané pred štyridsiatimi rokmi.

Zoznam ACE inhibítorov je pomerne rozsiahly.

Vazodilatačné lieky ACE

Na terapiu sa často používajú vazodilatačné lieky ACE v kardiológii arteriálnej hypertenzie. Tu je porovnávací popis a zoznam ACE inhibítorov, ktoré sú medzi pacientmi najobľúbenejšie:

  • Liek "Enalapril" je nepriamy kardioprotektor, ktorý rýchlo znižuje tlak a znižuje zaťaženie srdca. Tento liek pôsobí na telo až šesť hodín a vylučuje sa spravidla obličkami. Zriedkavo môže spôsobiť stratu zraku. Cena je 200 rubľov.
  • "Captopril" je prostriedok na krátkodobú expozíciu. Tento liek dobre stabilizuje krvný tlak, avšak tento liek môže vyžadovať viac dávok. Dávkovanie určuje lekár. Liečivo má antioxidačnú aktivitu. V zriedkavých prípadoch môže vyvolať tachykardiu. Jeho cena je 250 rubľov.
  • Liečivo "Lizinopril" má dlhú dobu účinku. Funguje absolútne samostatne, nemusí sa metabolizovať v pečeni. Tento liek sa vylučuje obličkami. Liek je vhodný pre všetkých pacientov, aj tých, ktorí trpia obezitou. Môže sa použiť u pacientov s chronická choroba obličky. Tento liek môže spôsobiť bolesti hlavy spolu s ataxiou, ospalosťou a trasom. Cena je 200 rubľov.
  • Liek "Lotensin" pomáha znižovať tlak. Tento liek má vazodilatačný účinok. Vedie k zníženiu bradykinínu. Tento liek je kontraindikovaný u dojčiacich a tehotných žien. Liek je zriedka schopný spôsobiť zvracanie s nevoľnosťou a hnačkou. Náklady na liek sa udržiavajú v rozmedzí 100 rubľov.
  • Liek "Monopril" spomaľuje metabolizmus bradykinínu. Účinok jeho aplikácie sa spravidla dosiahne po troch hodinách. Táto droga nie je návyková. Má sa používať s opatrnosťou u pacientov s chronické choroby obličky. Cena je 500 rubľov.
  • Liečivo "Ramipril" je kardioprotektor, ktorý produkuje ramiprilát. Tento liek znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu, je kontraindikovaný v prítomnosti arteriálnej stenózy. Cena je 350 rubľov.
  • Liek "Akkupril" môže pomôcť znížiť krvný tlak. Tento liek môže eliminovať rezistenciu v pľúcnych cievach. Pomerne zriedkavo môže tento liek spôsobiť vestibulárnu poruchu a stratu chuti (vedľajší účinok ACE inhibítorov). Priemerná cena je 200 rubľov.
  • Liek "Perindopril" pomáha vytvárať aktívny metabolit v ľudskom tele. Jeho maximálnu účinnosť možno dosiahnuť už tri hodiny po aplikácii. Zriedkavo môže spôsobiť hnačku s nevoľnosťou a sucho v ústach. Cena je 400 rubľov. Zoznam liekov najnovšej generácie inhibítorov ACE tu nekončí.
  • Liek "Trandolapril" na pozadí dlhodobého užívania znižuje závažnosť hypertrofie myokardu. Predávkovanie liekom môže spôsobiť ťažkú ​​hypotenziu spolu s angioedémom. Cena je 100 rubľov.
  • Liečivo "Hinapril" ovplyvňuje funkcie renín-angiotenzín. Tento liek výrazne znižuje zaťaženie srdca. Veľmi zriedkavo je schopný spôsobiť alergickú reakciu a stojí 360 rubľov.

Čo to je - ACE inhibítorové lieky, nie každý vie.

Klasifikácia

Existuje niekoľko klasifikácií inhibítorov naraz. Tieto lieky sú klasifikované v závislosti od spôsobu ich vylučovania z tela a aktivity účinku. Moderná medicína široko používa chemickú klasifikáciu ACE liekov, ktorá zahŕňa tieto skupiny:

  • sulfhydrylová skupina;
  • karboxylová skupina (hovoríme o liekoch obsahujúcich dikarboxyláty);
  • fosfinylová skupina (lieky obsahujúce fosfonáty);
  • skupina prírodných zlúčenín.

Sulfhydrylová skupina

ACE inhibítory tejto skupiny pôsobia ako antagonisty vápnika.

Tu je zoznam najznámejších liekov zo skupiny sulfhydryl:

  • "Benazepril";
  • Captopril spolu s Epsitronom, Kapotenom a Alkadilom;
  • "Zofenopril" a "Zocardis".

karboxylová skupina

Táto kategória liekov má pozitívny vplyv na život pacientov s hypertenziou. Takéto lieky sa používajú iba raz denne. Nemôžete ich užívať s ischemickou chorobou srdca, na pozadí cukrovky a zlyhania obličiek. Tu je zoznam najznámejších liekov z tejto skupiny: Perindopril spolu s Enalaprilom, Lisinopril, Diroton, Lisinoton, Ramipril, Spirapril, Quinapril a tak ďalej. Väčšinou sa takéto činidlá používajú na liečbu zlyhania obličiek a hypertenzie.

Inhibítory obsahujúce fosfonáty

Tieto lieky majú vysokú schopnosť prenikať do tkanív ľudského tela, vďaka ich použitiu sa tlak spravidla dlhodobo stabilizuje. Najpopulárnejšie prostriedky z tejto skupiny sú Fosinopril a Fozicard.

Váš lekár vám pomôže vybrať najlepšie ACE inhibítory.

Najnovšia generácia prírodných inhibítorov

Takéto prostriedky sú akýmsi koordinátorom, ktorý obmedzuje proces silného predlžovania buniek. Tlak na pozadí ich príjmu klesá v dôsledku poklesu periférnej vaskulárnej rezistencie. Prírodné inhibítory, ktoré vstupujú do tela s mliečnymi výrobkami, sa nazývajú kasokiníny a laktokiníny. V malom množstve sa nachádzajú v cesnaku, srvátke a ibišteku.

Indikácie na použitie

Najnovšia generácia vyššie uvedených nástrojov sa dnes používa aj v plastická operácia. Je pravda, že častejšie sa predpisujú pacientom na zníženie krvného tlaku a pacientom s poruchami činnosti srdca a krvných ciev na liečbu arteriálnej hypertenzie. Neodporúča sa používať tieto lieky samostatne, pretože majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov. Hlavné indikácie pre ich použitie lieky sú nasledujúce patológie:

  • pacient má diabetickú nefropatiu;
  • s dysfunkciou ľavej srdcovej komory;
  • na pozadí vývoja aterosklerózy krčných tepien;
  • na pozadí infarktu myokardu;
  • v prítomnosti cukrovky;
  • na pozadí obštrukčnej bronchiálnej choroby;
  • v prítomnosti fibrilácie predsiení;
  • na pozadí metabolického syndrómu.

Najnovšia generácia ACE inhibítorov sa dnes používa veľmi často.

Použitie pri hypertenzii

Tieto lieky účinne blokujú enzýmy konvertujúce angiotenzín. Tieto moderné lieky priaznivo ovplyvňujú zdravie človeka a chránia obličky a srdce. Inhibítory našli okrem iného široké uplatnenie v cukrovka. Tieto lieky zvyšujú citlivosť buniek na inzulín a zlepšujú vychytávanie glukózy. Všetky nové lieky na hypertenziu sa spravidla užívajú raz denne. Tu je zoznam moderných inhibítorov, ktoré sa široko používajú pri hypertenzii: Moexzhril spolu s Lozzoprilom, Ramiprilom, Talinololom, Physinoprilom a Cilazaprilom.

V zozname ACE inhibítorov najnovšej generácie možno pokračovať.

Inhibítory srdcového zlyhania

Liečba chronického srdcového zlyhania často zahŕňa použitie inhibítorov. Táto kategória kardioprotektorov v krvnej plazme zabraňuje transformácii neaktívneho angiotenzínu I na aktívny angiotenzín II. Vďaka tomu sa predchádza jeho nepriaznivým účinkom na obličky, srdce a periférne cievne riečisko. Tu je zoznam kardioprotektívnych liekov povolených pri zlyhaní srdca: Enalapril spolu s Captoprilom, Verapamilom, Lisinoprilom a Trandolaprilom.

Mechanizmus účinku inhibítorov

Mechanizmus inhibítorov spočíva v znižovaní aktivity angiotenzín-konvertujúcich enzýmov, ktoré urýchľujú prechod neaktívneho angiotenzínu na aktívny. Tieto lieky inhibujú rozklad bradykinínu, ktorý sa považuje za silný vazodilatátor. Tieto lieky znižujú prietok krvi do srdca, znižujú stres a chránia obličky pred účinkami cukrovky a hypertenzie.

Recepcia moderných inhibítorov

Mnoho pacientov s hypertenziou sa často zaujíma o to, ako správne užívať ACE inhibítory novej generácie? Pri odpovedi na túto otázku je potrebné povedať, že použitie akýchkoľvek liekov v tejto skupine musí byť bezpodmienečne dohodnuté s lekárom. Inhibítory sa zvyčajne užívajú jednu hodinu pred jedlom, to znamená na prázdny žalúdok. Dávkovanie, frekvenciu užívania a interval medzi dávkami určuje odborník. Počas liečby inhibítormi je potrebné opustiť protizápalové nesteroidné lieky, potraviny bohaté na draslík.

Inhibítory a kontraindikácie ich použitia

Zoznam relatívnych kontraindikácií pre použitie inhibítorov je nasledujúci:

  • pacient má arteriálnu strednú hypotenziu;
  • prítomnosť chronického závažného zlyhania obličiek;
  • V detstva;
  • s ťažkou anémiou.

Medzi absolútne kontraindikácie patrí hypersenzitivita, laktácia, bilaterálna stenóza renálnej artérie, ťažká hypotenzia, gravidita a hyperkaliémia.

Ľudia môžu pociťovať vedľajšie účinky ACE inhibítorov vo forme svrbenia, alergickej vyrážky, slabosti, hepatotoxicity, zníženého libida, stomatitídy, horúčky, búšenia srdca, opuchov nôh atď.

Vedľajší účinok

Dlhodobé užívanie týchto liekov môže viesť k inhibícii hematopoézy. V dôsledku toho klesá obsah erytrocytov, leukocytov a krvných doštičiek v krvi. Preto je počas obdobia liečby potrebné pravidelné opakovanie. všeobecná analýza krvi.

Môžu sa vyvinúť aj alergické reakcie a intolerancie. To sa spravidla prejavuje svrbením, začervenaním kože, žihľavkou, fotosenzitivitou.

Okrem toho funkcia zažívacie ústrojenstvo môže byť narušená, čo vedie k zvráteniu chuti, nevoľnosti a vracaniu, nepríjemným pocitom v žalúdku. Niekedy ľudia trpia hnačkou alebo zápchou, pečeň prestáva normálne fungovať. V niektorých prípadoch sa v ústach objavia vredy (afty).

Pod vplyvom liekov sa môže zvýšiť tonus parasympatického nervového systému a aktivuje sa syntéza prostaglandínov. Objavuje sa suchý kašeľ a zmena hlasu. Symptómy možno zmierniť užívaním nesteroidných protizápalových liekov, nie však užívaním antitusík. Ak majú pacienti výrazný, potom nie je vylúčené paradoxné zvýšenie krvného tlaku. V niektorých prípadoch sa vyskytuje hyperkaliémia, častejšie sa vyskytujú zlomeniny kostí končatín pri páde.

Článok zhodnotil najnovšiu generáciu ACE inhibítorov.

Jednou z najbežnejších patológií u starších ľudí je hypertenzia. Vo väčšine prípadov vyvoláva oligopeptid angiotenzín.

Na elimináciu jeho negatívnych účinkov na organizmus sa používajú inhibítory novej generácie – enzýmy konvertujúce angiotenzín. Tieto lieky sa každým rokom zlepšujú.

Nová generácia sa líši od predtým vytvorených liekových foriem (pred viac ako 35–40 rokmi) svojou účinnosťou.

O tejto problematike sa často nehovorí. Napriek tomu možno rozlíšiť tri generácie účinných liekov na liečbu hypertenzie u pacientov. Prvá generácia nástrojov tohto druhu bola vytvorená v roku 1984.

Štúdie sa uskutočnili v USA. Zofenopril sa už vtedy úspešne používal. Okrem toho sa menovanie uskutočnilo na začiatku u tých pacientov, ktorí mali hypertenziu tretieho, štvrtého stupňa.

Neskôr sa objavili inhibítory druhej generácie – sú to aj nové lieky na hypertenziu. Na rozdiel od prvého prejavujú svoj účinok na pacienta do 36 hodín. Patria sem: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril a ďalšie.

tretej generácie účinné tabletky z tlaku je reprezentovaný fosinoprilom. Predpisuje sa najnovší liek, akútny infarkt. Je účinný pri diabetes mellitus, ochoreniach obličiek.

Vyberte si liek na liečbu hypertenzie podľa klinický obraz a nie príslušnosťou k určitej generácii.

ACE inhibítory - zoznam liekov novej generácie

Lieky na vysoký krvný tlak sa objavili takmer v roku 2000. Majú komplexný účinok na telo pacienta ako celok. Účinok sa vyskytuje v dôsledku vplyvu na metabolické procesy, v ktorých je prítomný vápnik. Sú to lieky ACE novej generácie, ktoré neumožňujú zlúčeninám vápnika preniknúť do ciev, srdca. V dôsledku toho sa potreba tela na prebytok kyslíka znižuje, tlak sa normalizuje.

Inhibítor poslednej generácie Losartan

ACE inhibítory najnovšej generácie, zoznam:

  • Losartan, Telmisartan, Rasilez;
  • Cardosal, Benazepril;
  • Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
  • Trandolapril, Cardosal, Lizinopril;
  • quinapril, perindopril, eprosartan;
  • lisinoproil, Dapril;
  • Zofenopril, Fosinopril.

Pri dlhodobom používaní inhibítorov pacienti nezaznamenajú vedľajšie účinky, ak sa neprekročí dávka lieku. Pacienti pocítia zlepšenie kvality života. Okrem zníženia tlaku dochádza k normalizácii práce srdcového svalu, krvného obehu v cievach, mozgových tepien. Pravdepodobnosť vzniku arytmií je zablokovaná.

Ak máte hypertenziu, nevyberajte si vlastné lieky. V opačnom prípade môžete svoj stav len zhoršiť.

ACE inhibítory najnovšej generácie: výhody

Na zníženie úmrtí použite komplexná liečba. Vrátane inhibítorov enzýmov konvertujúcich angiotenzín.

Vďaka novým inhibítorom zažijete oproti zastaraným tabletkám na hypertenziu množstvo výhod:

  1. minimálne vedľajšie účinky, zlepšenie stavu pacienta;
  2. účinok tabletiek je dosť dlhý, nie taký, aký mali lieky na tlak pred štyridsiatimi rokmi. Okrem toho majú pozitívny vplyv na prácu srdca, cievny systém, obličky;
  3. prispieť k zlepšeniu nervového systému;
  4. tablety pôsobia cielene, bez ovplyvnenia iných orgánov. Preto starší ľudia nepociťujú žiadne komplikácie;
  5. majú priaznivý vplyv na psychiku, zabraňujú depresívnym stavom;
  6. normalizovať veľkosť ľavej komory;
  7. neovplyvňujú fyzický, sexuálny, emocionálny stav pacienta;
  8. pri ochoreniach priedušiek sa odporúčajú práve takéto lieky, nespôsobujú komplikácie;
  9. majú pozitívny vplyv na funkciu obličiek. Normalizovať metabolické procesy, na ktorých sa podieľa kyselina močová a lipidy.

Nové inhibítory sú indikované pri cukrovke, tehotenstve. (Nifedipin, Isradipin, Felodipin) sa neodporúča pacientom po cievnej mozgovej príhode a so srdcovým zlyhaním.

Beta-blokátory možno použiť aj u vyššie uvedených pacientov s mŕtvicou atď. Patria sem: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Nové inhibítory sú rôzne skupiny- všetko závisí od zložiek obsiahnutých v kompozícii. V súlade s tým je potrebné, aby si ich pacient vybral v závislosti od celkového stavu a účinnej látky v tabletách.

Vedľajšie účinky

Nové lieky tejto série minimalizujú vplyv vedľajších účinkov na stav tela pacienta ako celku. A napriek tomu je cítiť negatívny vplyv, čo si vyžaduje výmenu lieková forma pre iné tablety.

15-20% pacientov má nasledujúce vedľajšie účinky:

  • prejav kašľa v dôsledku akumulácie bradykinínu. V tomto prípade je ACE nahradený ARA-2 (blokátory receptorov angiotenzínu - 2);
  • rušenie práce gastrointestinálny trakt, funkcia pečene - v zriedkavých prípadoch;
  • hyperkaliémia je nadbytok draslíka v tele. Takéto príznaky sa vyskytujú pri kombinovanom použití ACE so slučkovými diuretikami. Pri jednorazovom použití odporúčaných dávok sa hyperkaliémia neobjaví;
  • liečba hypertenzie a srdcového zlyhania maximálnymi dávkami ACE inhibítorov vedie k zlyhaniu obličiek. Najčastejšie sa tento jav pozoruje u pacientov s predtým existujúcimi léziami obličiek;
  • pri samopredpisovaní liekov na tlak sa niekedy, veľmi zriedkavo, vyskytujú alergické reakcie. Je lepšie začať používať v nemocnici pod dohľadom špecialistov;
  • pretrvávajúci pokles tlaku (hypotenzia) prvej dávky - prejavuje sa u pacientov s pôvodne nízkym tlakom a u pacientov, ktorí nekontrolujú hodnoty tonometra, ale pijú pilulky na jeho zníženie. A oni sami predpisujú maximálnu dávku.

Lieky na vysoký krvný tlak sa používajú nielen na liečbu srdcových patológií, ale používajú sa aj v endokrinológii, neurológii a nefrológii. Na ACE inhibítory sú obzvlášť citliví mladí ľudia. Ich telo rýchlo reaguje na účinky aktívnych zložiek týchto prostriedkov.

Kontraindikácie na použitie

S opatrnosťou predpisujte tablety na tlak tehotným ženám po prechode lekárska prehliadka. A odoberajú sa pod dohľadom ošetrujúceho lekára, ak je iná liečba neúčinná.

Lieky sú kontraindikované u pacientov, ktorí netolerujú aktívnu zložku konkrétneho lieku.

Z tohto dôvodu sa môžu vyvinúť alergie. Alebo ešte horšie, angioedém.

Neodporúča sa používať tablety na hypertenziu u pacientov, ktorí ešte nemajú osemnásť rokov. Neužívajte inhibítory pre ľudí s anémiou a inými ochoreniami krvi. Môžu zahŕňať aj leukopéniu. Toto nebezpečná choroba charakterizované znížením počtu leukocytov v krvi.

Pri porfýrii je zvýšený obsah porfyrínov v krvi. Najčastejšie sa vyskytuje u detí narodených v manželský zväzok od rodičov, ktorí mali spočiatku úzke rodinné väzby.

Pred použitím si pozorne preštudujte pokyny pre ACE inhibítor, najmä kontraindikácie a dávkovanie.

Podobné videá

O liečbe hypertenzie liekmi novej generácie:

Ak vysoký krvný tlak objaví zriedkavo, potom by ste mali začať piť ACE tablety pod dohľadom odborného lekára v malých dávkach. Ak sa na začiatku užívania inhibítorov objavia mierne závraty, potom užite prvú dávku pred spaním. Nevstávajte ráno náhle z postele. V budúcnosti sa váš stav normalizuje a tlak tiež.

ACE inhibítory alebo inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sú skupinou liekov, ktoré znižujú koncentráciu angiotenzínu II v krvi a tkanivách a tiež zvyšujú obsah bradykinínu, čím znižujú cievny tonus a krvný tlak. Používajú sa na liečbu miernej aj ťažkej hypertenzie a sú obzvlášť účinné u pacientov s vysokou aktivitou renínu a u tých, ktorí užívajú diuretiká, pretože diuretiká zvyšujú hladiny renínu a aktivitu systému renín-angiotenzín v krvi.

V roku 1967 sa zistilo, že angiotenzín I sa pri prechode pľúcnym obehom mení na angiotenzín II a o rok neskôr sa podarilo preukázať, že pri prvom prechode pľúcnym obehom takmer úplne vymizne aj bradykinín. K.K. Ng a J. Vane navrhli, že karboxypeptidáza, ktorá inaktivuje bradykinín, a enzým, ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II v pľúcach – ACE, sú totožné. Predpoklad sa stal overeným faktom, keď sa v roku 1968 ukázalo, že dipeptidylkarboxypeptidáza, ktorá premieňa A-I na A-II, je schopná inaktivovať bradykinín. Tu vstupuje do hry jed brazílskeho hada, ktorý spôsobuje silné črevné kŕče. Ferreira dokázal, že hadí jed zvyšuje účinok bradykinínu zničením enzýmu, ktorý inhibuje bradykinín. Ďalší krok urobil Bakhl v roku 1968 - potvrdil, že hadí jed je schopný ničiť - ACE. Táto informácia vzbudila záujem dvoch výskumníkov D. Caushmana a M. Ondettiho, po vykonaní početných testov izolovali z hadieho jedu purifikovanú látku inhibujúcu ACE – peptid pozostávajúci z deviatich aminokyselinových radikálov. Intravenózne podaný vyvolal, ako sa očakávalo, silný antihypertenzný účinok. V roku 1975 bol pod vedením D. Caushmana a M. Ondettiho syntetizovaný kaptopril, ktorý sa stal prvým predstaviteľom veľkej skupiny lieky známe ako ACE inhibítory.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov je spôsobený hlavným účinkom spôsobeným týmito liekmi (naznačený v ich názve), konkrétne schopnosťou inhibovať aktivitu kľúčového enzýmu renín-angiotenzínového systému ACE. Inhibícia aktivity ACE vedie k množstvu následkov, ktoré poskytujú hypotenzívny účinok týchto liekov:

  • inhibícia vazokonstrikčných a sodík zadržiavajúcich účinkov angiotenzínu II znížením jeho tvorby z angiotenzínu I;
  • inhibícia inaktivácie bradykinínu a podpora prejavu jeho pozitívnych vazodilatačných a natriuretických vlastností;
  • zvýšenie syntézy silných vazodilatačných faktorov: oxid dusnatý (II) a prostacyklín;
  • zvýšenie syntézy angiotenzínu, ktorý má vazodilatačný a natriuretický účinok;
  • inhibícia tvorby angiotenzínu III, katecholamínov, vazopresínu, aldosterónu a endotelínu-1.

Klasifikácia ACE inhibítorov

Záležiac ​​na chemická štruktúra ACE inhibítory sú rozdelené do štyroch hlavných skupín:

  • sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
  • karboxyl (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
  • fosfát (fosinopril);
  • hydroxamický (Idrapril).

V závislosti od schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sú ACE inhibítory farmakokineticky rozdelené do troch tried:

  • Trieda I - lipofilné lieky: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
  • Trieda II - lipofilné proliečivá.
  • Podtrieda IIA - lieky, ktorých aktívne metabolity sa vylučujú hlavne obličkami: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
  • Podtrieda IIB - lieky, ktorých aktívne metabolity majú dve eliminačné cesty naraz - obličkami s močom, ako aj pečeňou so žlčou a tráviacim traktom so stolicou: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • Trieda III - hydrofilné lieky: lizinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilita je veľmi dôležitá vlastnosť liečivé prípravky, charakterizuje ich schopnosť prenikať do tkaniva cez lipidovú membránu a inhibovať aktivitu ACE priamo v cieľových orgánoch (obličky, myokard, cievny endotel).

Lieky druhej generácie sa líšia od prvej v niekoľkých znakoch: väčšia aktivita, menšia frekvencia nežiaducich účinkov a absencia sulfhydrylových skupín v chemickej štruktúre, čo prispieva k autoimunizácii.

Captopril je liek 1. triedy s nefroprotektívnym účinkom, ale pôsobí krátkodobo (6-8 hodín), preto sa predpisuje 3-4 krát denne. Lieky 2. triedy majú dlhší polčas rozpadu (18-24 hodín), budú sa predpisovať 1-2 krát denne.

Všetky sú však proliečivá, vstupujú do tela v neaktívnom stave a vyžadujú metabolickú aktiváciu v pečeni. Lieky triedy 3 sú aktívne metabolity liekov triedy 2, ktoré pôsobia 24 hodín a poskytujú mierny stabilný antihypertenzívny účinok.

Indikácie ACE inhibítorov na predpis:

  • Arteriálna hypertenzia;
  • Zástava srdca;
  • renálna patológia;
  • Odložený infarkt myokardu;
  • Vysoké koronárne riziko;
  • Prevencia opakovaných mozgových príhod.

Pri liečbe arteriálnej hypertenzie by sa v takýchto prípadoch mali uprednostniť ACE inhibítory:

  • Súbežné srdcové zlyhanie;
  • Asymptomatické porušenie systolickej funkcie ľavej komory;
  • Sprievodný diabetes mellitus;
  • Hypertrofia ľavej komory;
  • ischémia srdca;
  • Ateroskleróza krčných tepien;
  • Prítomnosť mikroalbuminúrie;
  • Chronické ochorenie obličiek (hypertenzná alebo diabetická nefropatia).

Kontraindikácie ACE inhibítorov

Medzi kontraindikáciami používania ACE inhibítorov sú absolútne kontraindikácie:

  • sklon k angioedému;
  • obdobie tehotenstva a laktácie;
  • bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky;
  • závažné chronické zlyhanie obličiek;
  • ťažká hyperkaliémia;
  • hypertrofická kardiomyopatia s ťažkou obštrukciou výtokového traktu ľavej komory;
  • hemodynamicky významná stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne;
  • konstriktívna perikarditída;
  • chronické cor pulmonale v štádiu dekompenzácie;
  • porfýria;
  • leukopénia;
  • ťažká anémia.

Relatívne kontraindikácie:

  • stredne závažné chronické zlyhanie obličiek;
  • mierna hyperkaliémia;
  • cirhóza pečene alebo chronicky aktívna hepatitída;
  • chronické cor pulmonale v štádiu kompenzácie;
  • ťažká obštrukčná choroba pľúc;
  • padagrická oblička;
  • stav po transplantácii obličky;
  • kombinácia tohto lieku s indometacínom, diuretikami zadržiavajúcimi draslík, fenotiazínmi, rifampicínom, alopurinolom a soľami lítia.

Aké sú vedľajšie účinky ACE inhibítorov?

  • suchý kašeľ;
  • bolesť hlavy, závraty a celková slabosť;
  • arteriálna hypotenzia;
  • infekcie horných dýchacích ciest;
  • zvýšenie koncentrácie draslíka v krvi;
  • zvýšenie obsahu kreatinínu v krvi;
  • proteinúria;
  • toxické a imunopatologické účinky na obličky;
  • alergické reakcie;
  • neutropénia, anémia a trombocytopénia;
  • zmeny v tráviacich orgánoch (prejavujúce sa poruchou chuti, nevoľnosťou, vracaním, aftóznymi vyrážkami na sliznici úst, poruchou funkcie pečene);
  • paradoxné zvýšenie krvného tlaku s jednostrannou stenózou renálnej artérie.

ACE inhibítory sa vyznačujú účinkom „prvej dávky“ – nadmerným poklesom krvného tlaku s hrozbou kolapsu, nástupom závratov, možnosťou mdloby v prvých 2-4 hodinách po užití celej dávky lieku. Toto je obzvlášť nebezpečné pre pacientov s IHD a dyscirkulačnou cerebrálnou insuficienciou. Preto sa kaptopril aj inhibítory, ako je enalapril, na začiatku predpisujú vo výrazne zníženej dávke 1/4-1/2 tablety. Výnimkou je perindopril, ktorý pri prvej dávke nespôsobuje hypotenziu.

Ktorý ACE inhibítor je najlepší?

Spomedzi ACE inhibítorov má najlepšie vlastnosti liek Prestarium. Tento liek v dávke 4-8 mg, ak sa užíva 1-krát denne, poskytuje účinné zníženie krvného tlaku závislé od dávky od prvých týždňov liečby. Prestarium stabilne kontroluje krvný tlak počas celého dňa jednou dávkou. Spomedzi všetkých ACE inhibítorov má Prestarium najvyšší pomer T/P (pomer konečnej účinnosti lieku k maximu), čo potvrdzuje FDA (US Food and Drug Administration) a Consensus Európska spoločnosť kardiológovia. Vďaka tomu Prestarium poskytuje skutočnú kontrolu krvného tlaku na 24 hodín a spoľahlivo chráni pred zvýšením krvného tlaku v „najnebezpečnejšom“ rannom čase, kedy je riziko komplikácií ako infarkt alebo mozgová príhoda obzvlášť vysoké.

Podľa pomeru „cena – kvalita“ treba Berlipril zaradiť medzi kvalitné generiká v liečbe ACE inhibítormi.