Arteriálna hypertenzia je stabilné zvýšenie krvného tlaku, ktoré sa pohybuje medzi 145/95 mm Hg. Art., ale môže stúpať ešte vyššie. Počas liečby tohto ochorenia by ste mali byť mimoriadne opatrní pri výbere liekov. Ako už prax liečby ukázala, optimálne a efektívna metóda možno považovať za sartany at arteriálnej hypertenzie. Tento druh liekov - ARB (blokátory angiotenzínových receptorov) už mnoho rokov preukazuje svoju kvalitu, účinnosť a účinok na organizmus.

Mechanizmus účinku ARB

Hlavnou úlohou blokátorov receptorov angiotenzínu je inhibovať aktivitu RAAS, čím má tento proces pozitívny vplyv na prácu mnohých ľudských orgánov. Sartany sú považované za najlepšie lieky na zozname skupín liekov na vysoký krvný tlak. Zároveň si treba uvedomiť, že cenová politika týchto liekov sa výrazne líši od značkových liekov – majú to cenovo dostupnejšie. Podľa štatistík užívania sartanov 70% pacientov absolvuje kurzy terapie až niekoľko rokov, pričom úroveň výkonnosti jedného alebo druhého orgánu neklesá.

Tieto skutočnosti môžu len naznačovať, že blokátory receptorov angiotenzínu majú minimálny zoznam vedľajšie účinky a niektorí ich nemajú vôbec.

Pokiaľ ide o potvrdenie alebo vyvrátenie skutočnosti, že sartany spôsobujú rakovinu, tento typ kontroverzie je stále pod starostlivou kontrolou.

skupiny

Podľa chemických vlastností možno ARB rozdeliť do 4 poddruhov:

• Bifenyly vytvorené z tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
• Nebifenol vytvorený z tetrazolu - Telmisartan.
• Nebifenolové netetrazoly - Eprosartan.
• Necyklické zlúčeniny - Valsartan.

Tento druh liekov bol zavedený do liečby arteriálnej hypertenzie od 90. rokov 20. storočia a v súčasnosti je možné zaznamenať pomerne rozsiahly zoznam liekov:

• Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard,
• Eprosartan: Teveten,
• Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
• Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
• Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss,
• Telmisartan: Micardis, Prytor,
• Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
• Azilsartan: Edarbi.

Okrem vyššie uvedeného môžete z klasifikácie týchto liekov a kombinovaných zložiek nájsť: s diuretikami, s antagonistami Ca, s antagonistami aliskirenu a renínu.

Rozsah ABR

Blokátory receptorov angiotenzínu II poskytujú najvyššiu účinnosť pri ochoreniach, ako sú:

• arteriálna hypertenzia,
• nedostatočný výkon srdcového svalu,
• Problémy s prácou cerebrálneho krvného systému,
• Nedostatok glukózy v tele
• nefropatia,
• ateroskleróza,
• Poruchy sexuálnej povahy.

Je povolené predpisovať ktorýkoľvek z liekov s antihypertenzívnym účinkom, dokonca aj v kombinácii s inými dávkové formy. Lieky typu A-II sa často podávajú, keď sú preferované. V tomto prípade ich možno považovať za lepšie ACE inhibítory pri vysoký krvný tlak, prudké skoky v krvnom tlaku. Inhibítory sú často Alergická reakcia, čo je pri užívaní sartanov takmer nemožné a ich pozitíva sa dajú identifikovať v užívaní pri rozvoji diabetes mellitus 2. typu, ako aj nefropatie, čo sa o ACE povedať nedá.

Z kontraindikácií možno rozlíšiť tieto typy populácie: ženy v pozícii, obdobie laktácie, detstva od narodenia do 14 rokov. Pri poruchách obličiek a pečene sa berie s opatrnosťou.

Vplyv

ARB sú v prvom rade účinné lieky na krvný tlak. Výsledok liečby týmito liekmi sa však môže líšiť v závislosti od stupňa vývoja ochorenia. V prípade, keď je tlak stabilne zvýšený, antagonisty A-II môžu vykazovať dobrú účinnosť.

Moderné lieky – sartany sú považované za jedny z najlepších z hľadiska účinkov na také orgány, ako sú obličky, srdce, pečeň, mozog atď.

Za hlavné pozitívne aspekty užívania sartanov možno považovať:

• Pri užívaní tohto druhu liekov nebolo zaznamenané zvýšenie srdcovej frekvencie,
• Pri konštantnej medikácii nedochádza k tlakovým skokom,
• Pri nedostatočnej funkcii obličiek dochádza pod vplyvom týchto liekov k poklesu bielkovín,
• znížená hladina cholesterolu, glukózy, kyseliny v moči,
• Pozitívny vplyv na lipidový proces,
• Zlepšenie sexuálnej schopnosti,
• Počas príjmu sartanov nebol zaznamenaný suchý kašeľ.

Je dôležité vedieť! V priebehu akútnej mozgovej príhody sa neodporúča užívať lieky na zníženie krvného tlaku počas 5-8 dní. Výnimkou môžu byť iba indikátory nadmerne vysokého tlaku.

Mali by ste tiež vedieť, že sartany majú priaznivý vplyv na svalové tkanivo, obzvlášť dobré pre tých pacientov, ktorí majú myodystrofiu.

Je dôležité vedieť! Keď dôjde k obojstrannému zúženiu renálnej artérie, je prísne zakázané užívať lieky na terapiu Ara - môže sa vyvinúť zlyhanie obličiek.

Ktorý je lepšie kúpiť?

Je jednoducho nereálne poskytnúť informácie o najlepšom ARB, pretože ich počet a rozmanitosť sú pomerne veľké. účinné lieky, ale každý z nich má svoje vlastné funkcie. Podľa klinických štúdií sa zistilo, ktoré sartany môžu pomôcť pri určitom ochorení:

Choroba	Požadovaný liek
Mŕtvica	Losartan, Candesartan (s primárnou mozgovou príhodou); Eprosartan (so sekundárnym prejavom).
Diabetes	Losartan, Candesartan (preventívne opatrenia)
	Kandesartan plus felodipín (sekundárna prevencia)
	Valsartan (prevencia rozvoja nefropatie)
Práca srdca	Losartan - ovplyvňuje prácu ľavej srdcovej komory.
	Candesartan - účinný prostriedok nápravy pri chronickom zlyhaní srdca.
	Valsartan (prevencia komplikácií pri angíne pectoris).
Metabolizmus	Losartan (trvalý pokles kyseliny v moči)
Preventívne opatrenia pri arteriálnej hypertenzii	Candesartan
Hypertenzia na pracovisku	Eprosartan
Nefropatia	Pomocou mnohých liekov možno ovplyvniť zníženie albuminúrie.

Je dôležité vedieť! Počas terapie je prísne zakázané predpisovať dva alebo viac druhov sartanov súčasne!

Výhody oproti iným liekom

Počas liečby arteriálnej hypertenzie by ste mali poznať preferencie liekov, ktoré vám kardiológovia predpíšu:

• Tento druh liekov sa môže používať viac ako niekoľko rokov,
• Vedľajšie účinky sú v tomto prípade minimálne alebo chýbajú,
• Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa tablety majú užiť až dvakrát za 12 hodín,
• K poklesu krvného tlaku nedochádza náhle, v priebehu 20-24 hodín,
• Pri už stabilnom tlaku (120/80) pri užívaní sartanov sa tlak ďalej neznižuje,
• Pacienti si na tento druh liekov nezvyknú,
• Pri ostrom nepoužívaní liekov tejto skupiny nedôjde k prudkým tlakovým skokom,
• Moderné typy liekov majú vysokú účinnosť a kvalitu podávania počas terapie a prevencie.

POZOR! Po prvom príjme blokátorov neočakávajte rýchly výsledok. Nie sú schopné rýchleho poklesu krvného tlaku, ale dokážu ho vrátiť do normálu v priebehu 10-15 dní a silnejšieho účinku po 20-25 dňoch podávania.

Príjem liekov by sa mal vykonávať nasledovne (príklad):

Droga	Špičková expozícia (hodina)	T ½	Obdobie užívania lieku	Dávkovanie za 24 hodín	Biologická hlúposť	Distribučný objem po celom tele
losartan	od hodiny do 4	5 až 9	Až dvakrát za 24 hodín	55-110	33	34
Valsartan	Dva až štyri	5 až 9	Raz za 24 hodín	80-320	25	17
Irbesartan	Od hodiny do dvoch	11-16	Raz za 24 hodín	145-350	60-80	52-55
Cardesartan	tri až štyri	2-10	Až dvakrát za 24 hodín	8-32	15	9
Eprosartan	Od hodiny do dvoch	5 až 9	Až dvakrát za 24 hodín	450-650	13	306
Telmisartan	30 minút až hodinu	Aspoň 20	Raz za 24 hodín	Od 40 a viac	42-59	490

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkovej štúdie patogenézy. Ide o perspektívnu skupinu liekov, ktorá už v kardiológii zaujíma silné postavenie. O tom, aké sú tieto lieky, si povieme v tomto článku.

S poklesom krvný tlak a nedostatku kyslíka (hypoxia), v obličkách sa tvorí špeciálna látka – renín. Pod jeho vplyvom sa inaktívny angiotenzinogén premieňa na angiotenzín I. Ten sa pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín transformuje na angiotenzín II. Tak široko používaná skupina liečiv, ako sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, pôsobí práve na túto reakciu.

Angiotenzín II je vysoko aktívny. Väzbou na receptory spôsobuje rýchle a trvalé zvýšenie krvného tlaku. Je zrejmé, že receptory angiotenzínu II sú vynikajúcim cieľom pre terapeutické pôsobenie. ARB alebo sartany pôsobia na tieto receptory, aby zabránili hypertenzii.

Angiotenzín I sa konvertuje na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj pôsobením iných enzýmov - chymáz. Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto smere účinnejšie.

Klasifikácia

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

• losartan, irbesartan a candesartan sú tetrazolové bifenylové deriváty;
• telmisartan je nebifenylový derivát tetrazolu;
• eprosartan - nebifenyltetrazol;
• valsartan je necyklická zlúčenina.

Sartany sa začali používať až v 90. rokoch dvadsiateho storočia. Teraz existuje pomerne veľa obchodných názvov hlavných liekov. Tu je čiastočný zoznam:

• losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
• eprosartan: teveten;
• valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
• irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
• candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
• telmisartan: micardis, pritor;
• olmesartan: cardosal, olimestra;
• azilsartan: edarbi.

Dostupné sú aj hotové kombinácie sartanov s antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

Indikácie na použitie

Ďalšie klinické účinky

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú obsah kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej liečbe diuretikami.

Dokázaný je účinok niektorých sartanov pri ochoreniach spojivového tkaniva, najmä pri Marfanovom syndróme. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u takýchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky, ako pri iných skupinách liekov (napríklad kašeľ pri užívaní inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu).
ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.

Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a rozvojom príznakov infekcie dýchacích ciest (kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).

Môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie alebo bolesti brucha, ako aj zápchu. Niekedy po užití liekov tejto skupiny sú bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (kardiovaskulárne, genitourinárny systém, koža), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnej artérie a ťažkom zlyhaní obličiek.

Aktualizácia článku 30.01.2019

Arteriálna hypertenzia(AH) v Ruská federácia(RF) zostáva jedným z najvýznamnejších medicínskych a sociálnych problémov. Je to spôsobené širokým rozšírením tejto choroby (asi 40% dospelej populácie Ruskej federácie zvýšená hladina krvný tlak), ako aj skutočnosť, že hypertenzia je najdôležitejším rizikovým faktorom pre hlavné srdcovo-cievne ochorenia- infarkt myokardu a mozgová príhoda.

Trvalé trvalé zvýšenie krvného tlaku (BP) do 140/90 mm. rt. čl. a vyššie- príznak arteriálnej hypertenzie ( hypertenzia).

Medzi rizikové faktory, ktoré prispievajú k manifestácii arteriálnej hypertenzie, patria:

• Vek (muži nad 55 rokov, ženy nad 65 rokov)
• Fajčenie
• sedavý spôsob života,
• Obezita (pás viac ako 94 cm u mužov a viac ako 80 cm u žien)
• Familiárne prípady včasného kardiovaskulárneho ochorenia (u mužov do 55 rokov, u žien do 65 rokov)
• Hodnota pulzného krvného tlaku u starších ľudí (rozdiel medzi systolickým (horným) a diastolickým (dolným) krvným tlakom). Normálne je to 30-50 mm Hg.
• Plazmatická glukóza nalačno 5,6-6,9 mmol/l
• Dyslipidémia: celkový cholesterol viac ako 5,0 mmol/l, cholesterol lipoproteínov s nízkou hustotou 3,0 mmol/l alebo viac, cholesterol lipoproteínov s vysokou hustotou 1,0 mmol/l alebo menej u mužov a 1,2 mmol/l alebo menej u žien, triglyceridy nad 1,7 mmol/l
• stresové situácie
• Zneužívanie alkoholu,
• Nadmerný príjem soli (viac ako 5 gramov denne).

Vývoj hypertenzie je tiež uľahčený takými chorobami a stavmi, ako sú:

• Diabetes mellitus (plazmatická glukóza nalačno 7,0 mmol/l alebo viac pri opakovaných meraniach, ako aj postprandiálna plazmatická glukóza 11,0 mmol/l alebo viac)
• Iné endokrinologické ochorenia (feochromocytóm, primárny aldosteronizmus)
• Choroby obličiek a obličkových tepien
• Recepcia lieky a látky (glukokortikosteroidy, nesteroidné protizápalové lieky, hormonálna antikoncepcia, erytropoetín, kokaín, cyklosporín).

Poznaním príčin ochorenia môžete zabrániť vzniku komplikácií. Starší ľudia sú ohrození.

Podľa modernej klasifikácie prijatej Svetovou zdravotníckou organizáciou (WHO) sa hypertenzia delí na:

• Stupeň 1: Zvýšený krvný tlak 140-159 / 90-99 mm Hg
• Stupeň 2: Zvýšený krvný tlak 160-179 / 100-109 mm Hg
• Stupeň 3: Zvýšený krvný tlak na 180/110 mm Hg a viac.

Domáce meranie krvného tlaku môže byť cenným doplnkom sledovania účinnosti liečby a je dôležité pri detekcii hypertenzie. Úlohou pacienta je viesť si denník sebamonitorovania krvného tlaku, kde sa zaznamenáva krvný tlak a pulz pri meraní aspoň ráno, popoludní a večer. Je možné komentovať životný štýl (vstávanie, stravovanie, fyzická aktivita, stresové situácie).

Technika merania krvného tlaku:

• Rýchlo nafúknite manžetu na úroveň tlaku 20 mmHg nad systolickým krvným tlakom (SBP), keď pulz zmizne
• Krvný tlak sa meria s presnosťou 2 mm Hg
• Znižujte tlak v manžete rýchlosťou približne 2 mmHg za sekundu
• Úroveň tlaku, pri ktorej sa objaví 1. tón, zodpovedá SBP
• Úroveň tlaku, pri ktorej dochádza k vymiznutiu tónov, zodpovedá diastolickému krvnému tlaku (DBP)
• Ak sú tóny veľmi slabé, mali by ste zdvihnúť ruku a vykonať niekoľko stláčacích pohybov štetcom, potom zopakovať meranie, pričom tepnu silne nestláčajte membránou fonendoskopu.
• Počas počiatočného merania sa krvný tlak zaznamenáva v oboch ramenách. V budúcnosti sa meranie vykonáva na ramene, na ktorom je krvný tlak vyšší
• U pacientov s diabetes mellitus au tých, ktorí dostávajú antihypertenzíva, sa má krvný tlak merať aj po 2 minútach státia.

Pacienti s hypertenziou pociťujú bolesť hlavy (často v temporálnej, okcipitálnej oblasti), epizódy závratov, rýchlu únavu, zlý sen, môže spôsobiť bolesť v srdci, rozmazané videnie.
Ochorenie je komplikované hypertenznými krízami (pri prudkom zvýšení krvného tlaku na vysoké čísla dochádza k častému močeniu, bolesť hlavy, závraty, búšenie srdca, pocit tepla); zhoršená funkcia obličiek - nefroskleróza; mŕtvice, intracerebrálne krvácanie; infarkt myokardu.

Aby sa predišlo komplikáciám, pacienti s hypertenziou musia neustále monitorovať krvný tlak a užívať špeciálne antihypertenzíva.
Ak je osoba znepokojená vyššie uvedenými sťažnosťami, ako aj tlakom 1-2 krát za mesiac, je to príležitosť kontaktovať terapeuta alebo kardiológa, ktorý predpíše potrebné vyšetrenia a následne určí ďalšiu taktiku liečby. Až po vykonaní potrebného komplexu vyšetrení je možné hovoriť o vymenovaní liekovej terapie.

Samopodávanie liekov môže viesť k rozvoju nežiaduceho vedľajšie účinky komplikácie a môžu byť smrteľné! Je zakázané používať lieky samostatne na princípe „pomoci priateľom“ alebo sa uchyľovať k odporúčaniam lekárnikov v lekárňach !!! Užívanie antihypertenzív je možné len na lekársky predpis!

Hlavným cieľom liečby pacientov s hypertenziou je minimalizovať riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií a smrti na ne!

1. Zásahy do životného štýlu:

• Aby sa vzdali fajčenia
• Normalizácia telesnej hmotnosti
• Konzumácia alkoholických nápojov menej ako 30 g/deň alkoholu u mužov a 20 g/deň u žien
• Zvýšiť fyzická aktivita- pravidelné aeróbne (dynamické) cvičenie 30-40 minút aspoň 4x týždenne
• Zníženie spotreby kuchynskej soli na 3-5 g / deň
• Zmena stravy so zvýšením spotreby rastlinných potravín, zvýšením stravy draslíka, vápnika (nachádza sa v zelenine, ovocí, obilninách) a horčíka (nachádza sa v mliečnych výrobkoch), ako aj znížením spotreby živočíšnych tukov.

Tieto opatrenia sú predpísané pre všetkých pacientov s arteriálnou hypertenziou, vrátane tých, ktorí dostávajú antihypertenzíva. Umožňujú: znížiť krvný tlak, znížiť potrebu antihypertenzív, priaznivo ovplyvniť existujúce rizikové faktory.

2. Lieková terapia

Dnes budeme hovoriť o týchto liekoch - modernými prostriedkami na liečbu arteriálnej hypertenzie.
Arteriálna hypertenzia - chronické ochorenie, vyžadujúce nielen neustále sledovanie krvného tlaku, ale aj neustálu medikáciu. Neexistuje žiadny priebeh antihypertenzívnej terapie, všetky lieky sa užívajú neobmedzene. Ak je monoterapia neúčinná, vyberú sa lieky rôzne skupiny, často kombinujúci viacero liekov.
Spravidla je túžbou pacienta s hypertenziou kúpiť najsilnejší, ale nie drahý liek. Treba však pochopiť, že toto neexistuje.
Aké lieky sa na to ponúkajú pacientom trpiacim vysokým krvným tlakom?

Každé antihypertenzívum má svoj vlastný mechanizmus účinku, t.j. ovplyvniť jedného alebo druhého „mechanizmy“ zvyšovania krvného tlaku :

a) Renín-angiotenzínový systém- v obličkách vzniká (s poklesom tlaku) látka prorenín, ktorá prechádza do krvi na renín. Renín (proteolytický enzým) interaguje s proteínom krvnej plazmy – angiotenzinogénom, čím vzniká inaktívna látka angiotenzín I. Angiotenzín pri interakcii s angiotenzín-konvertujúcim enzýmom (ACE) prechádza na účinnú látku angiotenzín II. Táto látka prispieva k zvýšeniu krvného tlaku, vazokonstrikcii, zvýšeniu frekvencie a sily srdcových kontrakcií a excitácii sympatiku nervový systém(čo vedie aj k zvýšeniu krvného tlaku), zvýšenej tvorbe aldosterónu. Aldosterón podporuje zadržiavanie sodíka a vody, čo tiež zvyšuje krvný tlak. Angiotenzín II je jedným z najsilnejších vazokonstriktorov v tele.

b) Vápnikové kanály buniek nášho tela- vápnik v tele je vo viazanom stave. Keď vápnik vstúpi do bunky špeciálnymi kanálmi, vytvorí sa kontraktilný proteín, aktomyozín. Pod jeho pôsobením sa cievy zužujú, srdce sa začína silnejšie sťahovať, tlak stúpa a srdcová frekvencia sa zvyšuje.

c) Adrenoreceptory- v našom tele sa v niektorých orgánoch nachádzajú receptory, ktorých podráždenie ovplyvňuje krvný tlak. Medzi tieto receptory patria alfa-adrenergné receptory (α1 a α2) a beta-adrenergné receptory (β1 a β2) Stimulácia α1-adrenergných receptorov vedie k zvýšeniu krvného tlaku, α2-adrenergných receptorov k zníženiu krvného tlaku. β1-adrenergné receptory sú lokalizované v srdci, v obličkách, ich stimulácia vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie, zvýšeniu potreby kyslíka myokardom a zvýšeniu krvného tlaku. Stimulácia β2-adrenergných receptorov umiestnených v bronchioloch spôsobuje expanziu bronchiolov a odstránenie bronchospazmu.

d) Močový systém- v dôsledku prebytočnej vody v tele stúpa krvný tlak.

e) Centrálny nervový systém- excitácia centrálneho nervového systému zvyšuje krvný tlak. V mozgu sú vazomotorické centrá, ktoré regulujú hladinu krvného tlaku.

Preskúmali sme teda hlavné mechanizmy zvyšovania krvného tlaku v ľudskom tele. Je čas prejsť k liekom na krvný tlak (antihypertenzívam), ktoré ovplyvňujú práve tieto mechanizmy.

Klasifikácia liekov na arteriálnu hypertenziu

1. Diuretiká (diuretiká)
2. Blokátory vápnikových kanálov
3. Beta blokátory
4. Prostriedky pôsobiace na renín-angiotenzný systém
   1. Blokátory (antagonisty) angiotenzných receptorov (sartany)
5. Neurotropné činidlá centrálna akcia
6. Látky pôsobiace na centrálny nervový systém (CNS)
7. Alfa blokátory

1. Diuretiká (diuretiká)

V dôsledku odstránenia prebytočnej tekutiny z tela sa krvný tlak znižuje. Diuretiká zabraňujú reabsorpcii sodíkových iónov, ktoré sa v dôsledku toho vylučujú a nesú so sebou vodu. Diuretiká okrem sodíkových iónov vyplavujú z tela aj draselné ióny, ktoré sú potrebné pre prácu. kardiovaskulárneho systému. Existujú diuretiká, ktoré šetria draslík.

Zástupcovia:

• Hydrochlorotiazid (Hypotiazid) - 25 mg, 100 mg, je súčasťou kombinovaných prípravkov; Neodporúča sa dlhodobé užívanie v dávke nad 12,5 mg, vzhľadom na možný rozvoj cukrovky 2. typu!
• Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamid MV, Indap, Ionic retard, Akripamidretard) - častejšie je dávkovanie 1,5 mg.
• Triampur (kombinované diuretikum obsahujúce draslík šetriaci triamterén a hydrochlorotiazid);
• Spironolaktón (Veroshpiron, Aldactone). Má výrazný vedľajší účinok (u mužov vyvoláva rozvoj gynekomastie, mastodýnie).
• Eplerenón (Inspra) - často používaný u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, nespôsobuje rozvoj gynekomastie a mastodýnie.
• Furosemid 20 mg, 40 mg. Droga je krátka, ale rýchla akcia. Inhibuje reabsorpciu sodíkových iónov vo vzostupnom kolene Henleovej slučky, proximálnych a distálnych tubuloch. Zvyšuje vylučovanie hydrogénuhličitanov, fosfátov, vápnika, horčíka.
• Torasemid (Diuver) - 5 mg, 10 mg, je slučkové diuretikum. Hlavný mechanizmus účinku lieku je spôsobený reverzibilnou väzbou torasemidu na transportér sodíkových/chlórových/draselných iónov umiestnený v apikálnej membráne hrubého segmentu vzostupnej slučky Henleho, čo vedie k zníženiu alebo úplnej inhibícii sodíka reabsorpcia iónov a zníženie osmotického tlaku vnútrobunkovej tekutiny a reabsorpcie vody. Blokuje aldosterónové receptory myokardu, znižuje fibrózu a zlepšuje diastolickú funkciu myokardu. Torasemid v menšej miere ako furosemid spôsobuje hypokaliémiu, pričom je aktívnejší a jeho účinok je dlhší.

Diuretiká sa predpisujú v kombinácii s inými antihypertenzívami. Indapamid je jediné diuretikum používané samostatne pri hypertenzii.
Rýchlo pôsobiace diuretiká (furosemid) je nežiaduce používať systematicky pri hypertenzii, užívajú sa v núdzových podmienkach.
Pri používaní diuretík je dôležité užívať prípravky draslíka v kurzoch do 1 mesiaca.

2. Blokátory vápnikových kanálov

Blokátory kalciových kanálov (antagonisty kalcia) sú heterogénnou skupinou liečiv, ktoré majú rovnaký mechanizmus účinku, ale líšia sa množstvom vlastností, vrátane farmakokinetiky, tkanivovej selektivity a účinku na srdcovú frekvenciu.
Ďalším názvom pre túto skupinu sú antagonisty vápnikových iónov.
Existujú tri hlavné podskupiny AK: dihydropyridín (hlavným predstaviteľom je nifedipín), fenylalkylamíny (hlavným predstaviteľom je verapamil) a benzotiazepíny (hlavným predstaviteľom je diltiazem).
Nedávno sa začali deliť do dvoch veľkých skupín v závislosti od vplyvu na srdcovú frekvenciu. Diltiazem a verapamil sú klasifikované ako takzvané „rýchlosť spomaľujúce“ antagonisty vápnika (nedihydropyridín). Ďalšia skupina (dihydropyridín) zahŕňa amlodipín, nifedipín a všetky ostatné deriváty dihydropyridínu, ktoré zvyšujú alebo nemenia srdcovú frekvenciu.
Blokátory kalciových kanálov sa používajú pri arteriálnej hypertenzii, ischemickej chorobe srdca (kontraindikované pri akútnych formách!) a arytmiách. Pri arytmiách sa nepoužívajú všetky blokátory kalciových kanálov, ale iba tie, ktoré znižujú pulz.

Zástupcovia:

Zníženie pulzu (nedihydropyridín):

• Verapamil 40mg, 80mg (predĺžený: Isoptin SR, Verogalide ER) - dávkovanie 240mg;
• Diltiazem 90mg (Altiazem RR) - dávkovanie 180mg;

Nasledujúci zástupcovia (deriváty dihydropyridínu) sa pri arytmiách nepoužívajú: Kontraindikované pri akútnom infarkte myokardu a nestabilnej angíne pectoris!!!

• Nifedipín (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - dávkovanie 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
• Amlodipín (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordy Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
• Amlotop, Omelarcardio, Amlovas) - dávkovanie 5mg, 10mg;
• Felodipín (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
• nimodipín (Nimotop) - 30 mg;
• Lacidipin (Lacipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
• Lerkanidipín (Lerkamen) - 20 mg.

Z vedľajších účinkov derivátov dihydropyridínu možno indikovať najmä edémy dolných končatín bolesť hlavy, sčervenanie tváre, zrýchlený tep, zvýšené močenie. Ak opuch pretrváva, je potrebné liek vymeniť.
Lerkamen, ktorý je predstaviteľom tretej generácie antagonistov vápnika, vďaka svojej vyššej selektivite pre pomalé vápnikové kanály spôsobuje edémy v menšej miere v porovnaní s ostatnými zástupcami tejto skupiny.

3. Beta-blokátory

Existujú lieky, ktoré selektívne neblokujú receptory - neselektívne pôsobenie, sú kontraindikované v bronchiálna astma, chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP). Iné lieky selektívne blokujú iba beta receptory srdca - selektívny účinok. Všetky beta-blokátory zasahujú do syntézy prorenínu v obličkách, čím blokujú renín-angiotenzínový systém. V dôsledku toho sa cievy rozširujú a krvný tlak klesá.

Zástupcovia:

• Metoprolol (Betaloc ZOK 25 mg, 50 mg, 100 mg, Egiloc retard 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, Egiloc C, Vasocardinretard 200 mg, Metocardretard 100 mg);
• Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - najčastejšie je dávkovanie 5 mg, 10 mg;
• Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
• Betaxolol (Lokren) - 20 mg;
• Carvedilol (Karvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - v podstate dávkovanie je 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Lieky tejto skupiny sa používajú na hypertenziu v kombinácii s ischemickej choroby srdca a arytmií.
Krátkodobo pôsobiace lieky, ktorých použitie pri hypertenzii nie je racionálne: anaprilín (obzidan), atenolol, propranolol.

Hlavné kontraindikácie betablokátorov:

• bronchiálna astma;
• nízky tlak;
• syndróm chorého sínusu;
• patológia periférnych artérií;
• bradykardia;
• kardiogénny šok;
• atrioventrikulárna blokáda druhého alebo tretieho stupňa.

4. Prostriedky pôsobiace na systém renín-angiotenzín

Lieky pôsobia v rôznych štádiách tvorby angiotenzínu II. Niektoré inhibujú (potláčajú) enzým konvertujúci angiotenzín, zatiaľ čo iné blokujú receptory, na ktoré pôsobí angiotenzín II. Tretia skupina inhibuje renín, reprezentovaný len jedným liekom (aliskirenom).

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE).

Tieto lieky zabraňujú konverzii angiotenzínu I na aktívny angiotenzín II. V dôsledku toho sa koncentrácia angiotenzínu II v krvi znižuje, cievy sa rozširujú a tlak klesá.
Zástupcovia (synonymá sú uvedené v zátvorkách - látky s rovnakým chemickým zložením):

• Captopril (Capoten) - dávkovanie 25mg, 50mg;
• Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - dávkovanie je najčastejšie 5 mg, 10 mg, 20 mg;
• Lizinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - dávkovanie je najčastejšie 5mg, 10mg, 20mg;
• Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dávkovanie 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - dávkovanie 4 mg, 8 mg;
• Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dávkovanie 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
• Quinapril (Accupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
• Fosinopril (Fozikard, Monopril) - v dávke 10 mg, 20 mg;
• Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
• Zofenopril (Zocardis) - dávkovanie 7,5 mg, 30 mg.

Lieky sú dostupné v rôznych dávkach na liečbu rôzneho stupňa vysokého krvného tlaku.

Charakteristickým znakom lieku Captopril (Capoten) je, že je racionálny vzhľadom na jeho krátke trvanie účinku. len pri hypertenzných krízach.

Veľmi často sa používa jasný predstaviteľ skupiny Enalapril a jeho synonymá. Tento liek sa nelíši v trvaní účinku, preto sa užíva 2 krát denne. Vo všeobecnosti možno plný účinok ACE inhibítorov pozorovať po 1-2 týždňoch užívania lieku. V lekárňach nájdete rôzne generiká (analógy) enalaprilu, t.j. lacnejšie lieky s obsahom enalaprilu, ktoré vyrábajú malé výrobné spoločnosti. Kvalite generík sme sa venovali v inom článku, tu však stojí za zmienku, že pre niekoho sú generiká enalapril vhodné, pre niekoho nefungujú.

ACE inhibítory spôsobujú vedľajší účinok - suchý kašeľ. V prípadoch vývoja kašľa sa ACE inhibítory nahrádzajú liekmi inej skupiny.
Táto skupina liekov je kontraindikovaná v tehotenstve, má teratogénny účinok na plod!

Blokátory angiotenzínových receptorov (antagonisty) (sartany)

Tieto látky blokujú receptory angiotenzínu. V dôsledku toho angiotenzín II s nimi neinteraguje, cievy sa rozširujú, krvný tlak klesá

Zástupcovia:

• Losartan (Cozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12,5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vasotens 50 mg, 100 mg);
• Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
• Valsartan (Diovan 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg; Valsacor 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valz 40 mg, 80 mg, 160 mg; Nortivan 40 mg, 80 mg, 160 mg; Valsacor 0 mg, 160 mg);
• Irbesartan (Aprovel) - 150 mg, 300 mg;
  Candesartan (Atakand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
  Telmisartan (Micardis) - 40 mg, 80 mg;
  Olmesartan (Cardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Rovnako ako predchodcovia umožňujú vyhodnotiť plný účinok 1-2 týždne po začiatku podávania. Nevyvolávajte suchý kašeľ. Nesmie sa užívať počas tehotenstva! Ak sa počas liečby zistí gravidita, antihypertenzívna liečba liekmi tejto skupiny sa má prerušiť!

5. Neurotropné látky centrálneho účinku

Neurotropné lieky centrálneho účinku ovplyvňujú vazomotorické centrum v mozgu a znižujú jeho tón.

• Moxonidín (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
• rilmenidín (Albarel (1 mg) - 1 mg;
• Metyldopa (Dopegyt) - 250 mg.

Prvým zástupcom tejto skupiny je klonidín, ktorý bol predtým široko používaný pri hypertenzii. Teraz sa tento liek vydáva prísne na lekársky predpis.
Moxonidín sa v súčasnosti používa na núdzová pomoc pri hypertenzná kríza a na plánovanú terapiu. Dávkovanie 0,2 mg, 0,4 mg. Maximálna denná dávka je 0,6 mg/deň.

6. Prostriedky pôsobiace na centrálny nervový systém

Ak je hypertenzia spôsobená dlhotrvajúcim stresom, potom sa používajú lieky, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém (sedatíva (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, trankvilizéry, hypnotiká)).

7. Alfa blokátory

Tieto látky sa viažu na alfa-adrenergné receptory a blokujú ich pred dráždivým účinkom norepinefrínu. V dôsledku toho klesá krvný tlak.
Používaný zástupca - Doxazosin (Kardura, Tonocardin) - sa častejšie vyrába v dávkach 1 mg, 2 mg. Používa sa na úľavu od záchvatov a na dlhodobú terapiu. Mnohé alfa-blokátory boli vysadené.

Prečo sa pri hypertenzii užíva viacero liekov naraz?

IN počiatočná fáza choroba, lekár predpíše jeden liek, na základe nejakého výskumu a s prihliadnutím na existujúce ochorenia u pacienta. Ak jeden liek nie je účinný, často sa pridávajú ďalšie lieky, čím vzniká kombinácia liekov na zníženie krvného tlaku, ktoré pôsobia na rôzne mechanizmy znižovania krvného tlaku. Kombinovaná liečba refraktérnej (rezistentnej) arteriálnej hypertenzie môže kombinovať až 5-6 liekov!

Lieky sa vyberajú z rôzne skupiny. Napríklad:

• ACE inhibítor/diuretikum;
• blokátor/diuretikum angiotenzínového receptora;
• ACE inhibítor/blokátor kalciových kanálov;
• ACE inhibítor / blokátor vápnikového kanála / beta-blokátor;
• blokátor angiotenzínového receptora/blokátor kalciového kanála/beta-blokátor;
• ACE inhibítor/blokátor kalciového kanála/diuretikum a iné kombinácie.

Existujú kombinácie liekov, ktoré sú iracionálne, napríklad: beta-blokátory / blokátory kalciových kanálov, lieky na zníženie pulzu, beta-blokátory / centrálne pôsobiace lieky a iné kombinácie. Samoliečba je nebezpečná!

Existujú kombinované prípravky, ktoré kombinujú zložky látok z rôznych skupín antihypertenzív v 1 tablete.

Napríklad:

• ACE inhibítor/diuretikum
  • Enalapril / Hydrochlorotiazid (Co-renitek, Enap NL, Enap N,
  • Enap NL 20, Renipril GT)
  • Enalapril/Indapamid (Enzix Duo, Enzix Duo Forte)
  • Lizinopril/Hydrochlorotiazid (Iruzid, Lisinoton, Liten N)
  • Perindopril/Indapamid (Noliprel Ai a Noliprel Aforte)
  • Quinapril/Hydrochlorotiazid (Akkuzid)
  • Fosinopril/hydrochlorotiazid (Fozicard H)
• blokátor receptorov angiotenzínu/diuretikum
  • Losartan/Hydrochlorotiazid (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
  • Lorista ND)
  • Eprosartan/hydrochlorotiazid (Teveten plus)
  • Valsartan/Hydrochlorotiazid (Co-diovan)
  • Irbesartan/Hydrochlorotiazid (Co-aprovel)
  • Candesartan/Hydrochlorotiazid (Atakand Plus)
  • Telmisartan/GHT (Micardis Plus)
• ACE inhibítor/blokátor kalciových kanálov
  • Trandolapril/Verapamil (Tarka)
  • Lizinopril/amlodipín (rovník)
• blokátor angiotenzínových receptorov/blokátor kalciových kanálov
  • Valsartan/Amlodipín (Exforge)
• blokátor kalciového kanála dihydropyridín/beta-blokátor
  • Felodipín/metoprolol (Logimax)
• betablokátor/diuretikum (nie na diabetes a obezitu)
  • Bisoprolol/hydrochlorotiazid (Lodoz, Aritel plus)

Všetky lieky sú dostupné v rôznych dávkach jednej a druhej zložky, dávku by mal pre pacienta vybrať lekár.

Dosiahnutie a udržanie cieľových hodnôt krvného tlaku si vyžaduje dlhodobý lekársky dohľad s pravidelným sledovaním dodržiavania odporúčaní na zmenu životosprávy a dodržiavania režimu predpísaných antihypertenzív pacientom, ako aj korekciu terapie v závislosti od účinnosti, bezpečnosti a znášanlivosti liekov. liečbe. Pri dynamickom pozorovaní má rozhodujúci význam nadviazanie osobného kontaktu medzi lekárom a pacientom, výučba pacientov v školách pre pacientov s hypertenziou, ktorá zvyšuje adherenciu pacienta k liečbe.

Sartany sa nazývajú špeciálne činidlá, ktorých účinok je zameraný na blokátory receptorov angiotenzínu II. Lekári ich často predpisujú pacientom trpiacim hypertenziou, pretože pomocou týchto liekov je možné zlepšiť stav patológie.

Princíp vplyvu

Počas procesu znižovania tlaku v obličkách sa vytvára nedostatok kyslíka, v dôsledku čoho sa produkuje renín. S jeho pomocou sa objavuje angiotenzín I, ktorý sa mení na angiotenzín II. Táto látka sa považuje za aktívnu zložku, ktorá má vplyv na tlak a zvyšuje ho. Preto užívanie sartanov, ak ich pacient má, pomáha ovplyvňovať receptory, čo zabraňuje hypertenzii.

Výhody

Verí sa, že najviac účinné lieky z hypertenzie - to sú sartany, líšia sa v mnohých výhodách:

• neexistuje žiadna závislosť od dlhodobého užívania;
• pri normálnom krvnom tlaku ho lieky neznižujú;
• dobre tolerované a majú minimum negatívnych účinkov.

Lieky tiež zlepšujú funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii, zaručujú regresiu ventrikulárnej hypertrofie srdca a normalizujú ukazovatele srdcového zlyhania.

Na dosiahnutie maximálnej účinnosti vedci odporúčajú používať diuretiká súčasne s angiotenzínom II. Napríklad "Indapamid" a "Dichlotiazid". Odborníci poznamenávajú, že ak budete dodržiavať toto pravidlo, môžete zvýšiť účinnosť 1,5-krát. Vďaka tomu sa nielen zvyšuje účinok, ale predlžuje sa aj pôsobenie liekov.

Ďalšie účinky týchto liekov:

1. Poskytuje ochranu bunkám nervového systému. Liečivo minimalizuje nepriaznivé účinky ochorenia na mozog a je profylaktickým proti mŕtvici. Keďže ovplyvňujú mozog, lekári ich často predpisujú pacientom, ktorí majú normálny krvný tlak, ale sú ohrození cievnymi ochoreniami.
2. Znižuje sa hrozba paroxyzmu fibrilácie predsiení, čo je zabezpečené pomocou antiarytmických účinkov.
3. Znižuje riziko cukrovky. Za to je zodpovedný metabolický účinok a v prítomnosti tohto ochorenia sa stav pacienta vráti do normálu, pretože sa uskutočňuje inzulínová rezistencia tkanív.

Dôležité! Takéto látky počas hypertenzie normalizujú metabolizmus lipidov, znižujú cholesterol, ako aj triglyceridy, objem kyseliny močovej. To všetko je veľmi dôležité pri užívaní diuretík.

Niektoré sartany sú prospešné pri Marfanovom syndróme, posilňujú cievy a zabraňujú ich prípadnému prasknutiu. Svalový stav je tiež normalizovaný. Takýto účinok má "Losartan".

Indikácie

Lekárski odborníci predpisujú sartany ľuďom, ktorí majú:

1. , čo je hlavný ukazovateľ pre ich využitie.
2. Srdcové zlyhanie, ktoré sa môže vyvinúť na pozadí nadmerne aktívnej aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón. V počiatočnom štádiu umožňuje normalizovať srdcovú funkciu.
3. Nefropatia - nebezpečný následok cukrovka, arteriálna hypertenzia. S ochorením dochádza k poklesu množstva bielkovín vylučovaných močom. Lieky pomáhajú spomaliť rozvoj zlyhania obličiek.

Takéto lieky neovplyvňujú metabolizmus, priechodnosť priedušiek, orgány zraku. V zriedkavých prípadoch môžu spôsobiť suchý kašeľ, zvýšenie hladiny draslíka. Účinok užívania liekov bude viditeľný za mesiac.

Zvláštnosti

Samoliečba sartanmi je zakázaná, liečebný režim by mal zvoliť lekár individuálne pre každého pacienta. Pred predpísaním liekov sa vykoná špeciálna diagnóza a študujú sa vlastnosti stavu pacienta.

Dôležité! Lieky sa musia užívať každý deň, bez prerušenia.

Lekári často predpisujú kombináciu sartanov a diuretík. Najznámejšie lieky na liečbu hypertenzie sú:

Tieto látky sú zodpovedné aj za ochranu vnútorné orgány, sú bezpečné, keďže nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Klasifikácia liekov

Náklady na lieky závisia od výrobcu, trvania účinku. Pri používaní najlacnejších liekov musí pacient pochopiť, že je potrebné ich piť častejšie, pretože majú krátky účinok.

Prípravky sú rozdelené podľa zloženia a účinku. Lekári ich delia na proliečivá a účinných látok na základe prítomnosti aktívneho metabolitu. Autor: chemické zloženie sartany sú:

Bez lekárskeho predpisu je možné všetky tieto prostriedky zakúpiť na špecializovaných miestach. Lekárne navyše ponúkajú hotové kombinácie.

Účinok na orgány

Pri užívaní sartanov pacient nepociťuje zvýšenie počtu srdcových kontrakcií, čo pomáha predchádzať vzniku cievnej a srdcovej hypertrofie. Toto je veľmi dôležitý bod v prípade kardiosklerózy a tiež pri hypertenznej kardiomyopatii.

Čo sa týka účinku na obličky, keďže choroba postihuje tento orgán, užívanie sartanov s tým môže pomôcť. To sa deje ovplyvnením vylučovania bielkovín v moči, konkrétne liek pomáha minimalizovať hladinu týchto látok. Ale mali by ste si uvedomiť, že lieky zvyčajne zvyšujú plazmatický kreatín, čo vedie k akútna forma choroby.

Kontraindikácie

Sartany pri arteriálnej hypertenzii najčastejšie nespôsobujú nepriaznivá reakcia, ale niekedy si pacienti môžu všimnúť tieto problémy:

• závraty;
• výskyt ostrých bolestí v hlave;
• spánok je narušený;
• teplota sa zvyšuje;
• nevoľnosť sprevádzaná vracaním;
• zápcha alebo hnačka;
• objavuje sa svrbenie.

Terapia by mala prebiehať len pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Počas nosenia dieťaťa a dojčenia je zakázané užívať lieky, nemali by sa podávať deťom. S veľkou opatrnosťou je povolené používanie liekov chorými pacientmi, ako aj staršími ľuďmi.

Lekár vyberie dávku pre pacienta individuálne, čo zaručene rýchlo povedie k dobrému výsledku, ktorý trvá dlho.

Vedci vykonali veľké množstvo experimentov, aby dokázali účinnosť prostriedkov. Ľudia, ktorí súhlasili s účasťou na experimentoch, pomohli v praxi študovať všetky mechanizmy sartanov.

V súčasnosti prebieha štúdia, ktorá má otestovať, či lieky skutočne môžu spôsobiť rakovinu. Ide o nevyhnutné postupy, keďže niektorí odborníci vyjadrujú názor na účasť sartanov na provokácii rôznych nádorov. Vysvetľujú to tým, že lieky, keď vstupujú do tela, spôsobujú určitý proces určitých látok, ktoré zase zohrávajú dôležitú úlohu pri regulácii bunkovej proliferácie, čo vedie k hroznej chorobe.

Predchádzajúce experimenty ukázali, že ľudia nútení užívať sartany majú vysoké riziko vzniku nádoru. Napriek tomu je riziko úmrtia na onkológiu prítomné u toho, kto drogu užíva, aj u toho, kto o nej nikdy ani nepočul.

Moderná medicína zatiaľ nevie na túto otázku jednoznačne odpovedať. Dôvodom je nedostatok úplných informácií o účasti rôznych liekov na ochorení. Napriek tomu sa finančné prostriedky považujú za najlepšie v boji proti hypertenzii.

© Používanie materiálov stránky len po dohode s administráciou.

Vedci už pred niekoľkými desaťročiami spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a ciev. Okrem toho táto patológia hrá dôležitú úlohu u mladých ľudí. Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po rozvoj terminálneho srdcového zlyhania sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum. V druhom prípade má zase veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ – reťazec procesov v tele pacienta s hypertenziou, ktorá je rizikovým faktorom pre vznik vážnejších ochorení (mŕtvica, srdce záchvat, zlyhanie srdca atď.). Medzi ovplyvniteľné procesy patria tie, ktoré sú regulované angiotenzínom II, ktorých blokátormi sú sartany diskutované nižšie.

Ak by teda nebolo možné zabrániť vzniku srdcových ochorení preventívne opatrenia, by mal „oddialiť“ rozvoj ťažších srdcových ochorení v počiatočných štádiách. Pacienti s hypertenziou by preto mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj užívaním liekov), aby sa predišlo systolickej dysfunkcii ľavej komory a z toho vyplývajúcim nepriaznivým následkom.

Mechanizmus účinku sartanov - blokátorov receptorov angiotenzínu II

Je možné prerušiť patologický reťazec procesov vyskytujúcich sa v ľudskom tele s arteriálnou hypertenziou ovplyvnením jedného alebo druhého článku patogenézy. Takže je už dlho známe, že príčinou hypertenzie je zvýšený tonus tepien, pretože podľa všetkých zákonov hemodynamiky tekutina vstupuje do užšej cievy pod väčším tlakom ako do širokej. Systém renín-aldosterón-angiotenzín (RAAS) hrá vedúcu úlohu v regulácii vaskulárneho tonusu. Bez toho, aby sme sa púšťali do mechanizmov biochémie, stačí spomenúť, že enzým konvertujúci angiotenzín podporuje tvorbu angiotenzínu II a ten pôsobením na receptory v cievnej stene zvyšuje jeho napätie, čo vedie k arteriálnej hypertenzii.

Na základe vyššie uvedeného existujú dve dôležité skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS - inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB alebo sartany).

Do prvej skupiny patria lieky ako enalapril, lisinopril, captopril a mnohé ďalšie.

Do druhého - sartany, liečivá podrobne rozoberané nižšie - losartan, valsartan, telmisartan a iné.

Takže sartany blokujú receptory pre angiotenzín II, čím normalizujú zvýšený vaskulárny tonus. Výsledkom je zníženie zaťaženia srdcového svalu, pretože teraz je pre srdce oveľa jednoduchšie „tlačiť“ krv do ciev a krvný tlak sa vráti do normálu.

účinok rôznych antihypertenzív na RAAS

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k poskytovaniu organoprotektívny účinok, to znamená, že „chránia“ sietnicu očí, vnútornú stenu ciev (intimu, ktorej celistvosť je mimoriadne dôležitá pri vysokých hladinách cholesterolu a pri ateroskleróze), samotný srdcový sval, mozog a obličky pred nežiaduce účinky vysokého krvného tlaku.

Pridať k vysoký tlak a pri ateroskleróze zvýšená viskozita krvi, cukrovka a nesprávna životospráva – vo veľkom percente prípadov môžete dostať akútny infarkt alebo mŕtvica v pomerne mladom veku. Preto nielen na úpravu hladiny krvného tlaku, ale aj na prevenciu takýchto komplikácií by sa mali sartany užívať, ak lekár určil pacientovi indikácie na ich užívanie.

Video: zlato. animácia o angiotenzíne II a vysokom krvnom tlaku

Kedy by ste mali užívať sartany?

Na základe vyššie uvedeného sú nasledujúce ochorenia indikáciou na užívanie blokátorov receptora angiotenzínu:

• najmä v spojení s hypertrofiou ľavej komory. Vynikajúci hypotenzívny účinok sartanov je spôsobený ich účinkom na patogenetické procesy prebiehajúce v tele pacienta s hypertenziou. Pacienti by však mali brať do úvahy, že optimálny účinok sa dostaví po niekoľkých týždňoch od začiatku denného užívania, no napriek tomu pretrváva počas celej doby liečby.
• . Podľa na začiatku spomínaného kardiovaskulárneho kontinua všetky patologické procesy v srdci a cievach, ako aj v neurohumorálnych systémoch, ktoré ich regulujú, vedú skôr či neskôr k tomu, že srdce zvýšenú záťaž nezvláda a srdcový sval sa jednoducho opotrebuje. S cieľom zastaviť patologické mechanizmy pre iného skoré štádia a existujú ACE inhibítory a sartany. Navyše počas multicentr klinický výskum Bolo dokázané, že ACE inhibítory, sartany a betablokátory výrazne znižujú rýchlosť progresie CHF, ako aj znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody na minimum.
• Nefropatia. Použitie sartanov je opodstatnené u pacientov s patológiou obličiek, ktorá bola spôsobená alebo bola výsledkom hypertenzie.
• Kardiovaskulárna patológia u pacientov s typom 2. Konštantný príjem sartanov prispieva k lepšiemu využitiu glukózy telesnými tkanivami v dôsledku poklesu inzulínovej rezistencie. Tento metabolický účinok prispieva k normalizácii hladiny glukózy v krvi.
• Kardiovaskulárna patológia u pacientov s. Táto indikácia je daná skutočnosťou, že sartany normalizujú hladinu cholesterolu v krvi u pacientov s vysokou hladinou cholesterolu, ako aj s nerovnováhou medzi veľmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou cholesterolu (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Pripomeňme, že "zlý" cholesterol sa nachádza v lipoproteínoch s veľmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteínoch s vysokou hustotou.

Majú sartany nejaké výhody?

Po získaní syntetických liekov, ktoré blokujú receptory angiotenzínu, vedci vyriešili niektoré problémy, ktoré vznikajú, keď praktické uplatnenie lekárov iných skupín.

Najmä ACE inhibítory (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), ktoré sú pomerne účinné a bezpečné, navyše v istom zmysle dokonca „užitočné“ lieky, sú pacientmi veľmi často zle tolerované kvôli výraznej strane. účinok pri suchom nutkavom kašli. Sartani takéto účinky nevykazujú.

(egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) a (verapamil, diltiazem) významne ovplyvňujú srdcovú frekvenciu, spomaľujú ju, takže pacientom s hypertenziou a poruchami rytmu, ako je bradykardia a / alebo bradyarytmia, je lepšie predpísať ARB. Ten druhý o vedení v srdci a ďalej tlkot srdca nemať vplyv. Okrem toho sartany neovplyvňujú metabolizmus draslíka v tele, čo opäť nespôsobuje poruchy vedenia v srdci.

Nezanedbateľnou výhodou sartanov je možnosť ich predpisovania aj sexuálne aktívnym mužom, keďže sartany nespôsobujú potenciu a erektilnú dysfunkciu, na rozdiel od zastaraných betablokátorov (anaprilín, obzidan), ktoré pacienti často užívajú sami, pretože pomáhajú".

Napriek všetkým týmto výhodám takých moderných liekov, ako sú ARB, by sa mali určiť všetky indikácie a vlastnosti kombinácie liekov zvažuje iba lekár klinický obraz a výsledky vyšetrenia konkrétneho pacienta.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania sartanov sú individuálna intolerancia tejto skupiny liekov, tehotenstvo, deti mladšie ako 18 rokov, závažné poruchy pečene a obličiek (zlyhanie pečene a obličiek), aldosteronizmus, závažné poruchy elektrolytového zloženia krvi ( draslík, sodík), stav po transplantácii obličky. V tejto súvislosti by sa s užívaním liekov malo začať až po konzultácii s praktickým lekárom alebo kardiológom, aby sa predišlo nežiaducim účinkom.

Sú možné vedľajšie účinky?

Ako každý liek, aj liek z tejto skupiny môže mať vedľajšie účinky. Frekvencia ich výskytu je však zanedbateľná a vyskytuje sa s frekvenciou mierne vyššou alebo menšou ako 1 %. Tie obsahujú:

1. Slabosť, závrat, ortostatická hypotenzia (s ostrým prijatím vertikálnej polohy tela), zvýšená únava a iné príznaky asténie,
2. Bolesť v hrudník vo svaloch a kĺboch ​​končatín,
3. Bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, dyspepsia.
4. Alergické reakcie, opuch sliznice nosových priechodov, suchý kašeľ, začervenanie kože, svrbenie.

Sú medzi sartanmi lepšie lieky?

Podľa klasifikácie antagonistov receptora angiotenzínu sa rozlišujú štyri skupiny týchto liečiv.

Toto je založené na chemická štruktúra na báze molekúl:

• bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
• Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
• Nebifenyltetrazol (eprosartan),
• Necyklická zlúčenina (valsartan).

Napriek tomu, že sartany sú samy osebe inovatívnym riešením v kardiológii, možno medzi nimi rozlíšiť aj lieky najnovšej (druhej) generácie, ktoré v rade farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinkov výrazne prevyšujú predchádzajúce sartany. Doteraz je týmto liekom telmisartan ( obchodné meno v Rusku - "Micardis"). Tento liek možno právom označiť za najlepší medzi najlepšími.

Zoznam sartanov, ich porovnávacia charakteristika

Účinná látka	Obchodné názvy	Dávkovanie aktívna ingrediencia v tablete, mg	Krajina výrobcu	Cena, v závislosti od dávkovania a množstva v balení, trieť
losartan	Blocktran presartan Vasotenz	12.5; 25;50	Rusko Česko, Slovensko Rusko, Slovinsko Švajčiarsko Island	140-355
Irbesartan	Irsar Aprovel	150; 300	Rusko Francúzsko	684-989
Candesartan	Hyposard Kandecor	8; 16; 32	Poľsko Slovinsko	193-336
Telmisartan	Micardis	40; 80	Rakúsko, Nemecko	553-947
Telmisartan + hydrochlorotiazid	Micardis Plus	40+12.5;80+12.5	Rakúsko, Nemecko	553-947
azilsartan	Edarbi	40; 80	Japonsko	520-728
Eprosartan	Teveten	600	Nemecko, Francúzsko, USA, Holandsko	1011-1767
Valsartan	Valz Valsacor Diovan	40;80;160	Island, Bulharsko, Rusko, Slovinsko Švajčiarsko	283-600 1564-1942
Valsartan + hydrochlorotiazid	Walz N Valsakor N Valsacor ND	40+12.5;	Island, Bulharsko, Rusko, Slovinsko	283-600

Môžu sa sartany užívať s inými liekmi?

Pacienti s hypertenziou majú často nejaké ďalšie komorbidity, ktoré si vyžadujú vymenovanie kombinovaných liekov. Napríklad pacienti s poruchami rytmu môžu súčasne dostávať antiarytmiká, betablokátory a inhibítory antagonistov angiotenzínu a pacienti s angínou pectoris môžu dostávať aj nitráty. Okrem toho sa ukazuje, že všetci pacienti so srdcovou patológiou užívajú protidoštičkové látky (aspirín-kardio, tromboAss, acecardol atď.). Pacienti užívajúci uvedené lieky a nielen oni by sa preto nemali báť ich spoločného užívania, keďže sartany sú plne kompatibilné s inými liekmi na srdce.

Z jednoznačne nežiaducej kombinácie možno zaznamenať len kombináciu sartanov a ACE inhibítorov, pretože ich mechanizmus účinku je takmer rovnaký. Takáto kombinácia nie je kontraindikovaná, skôr je nezmyselná.

Na záver je potrebné poznamenať, že bez ohľadu na to, aké atraktívne sa môžu zdať klinické účinky tohto alebo toho lieku, vrátane sartanov, v prvom rade by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Opäť platí, že liečba začatá v nesprávnom čase je niekedy plná ohrozenia zdravia a života a naopak, samoliečba spojená so samodiagnostikou môže pacientovi tiež spôsobiť nenapraviteľnú ujmu.

Video: prednášky o sartanoch