Enalapril - navodila za uporabo. Trajni rezultati enalaprila pri zdravljenju hipertenzije. Pri čem pomaga enalapril?

Antihipertenzivi - zaviralci angiotenzinske konvertaze.

Sestava enalaprila

Enalapril.

Proizvajalci

Hexal AG (Nemčija), Salutas Pharma GmbH (Nemčija)

farmakološki učinek

Hipotenzivno, kardioprotektivno.

V jetrih je podvržen biotransformaciji s tvorbo aktivnega presnovka - enalaprilata.

Enalaprilat zlahka prehaja skozi histohematske ovire, razen BBB, in prodre skozi placento.

Izločajo predvsem ledvice.

Znižanje krvnega tlaka se pojavi 1 uro po dajanju, doseže največ po 6 urah in traja 1 dan.

Pri nekaterih bolnikih je za doseganje optimalne ravni krvnega tlaka potrebna večtedenska terapija.

V primeru srčnega popuščanja dolgotrajno (6 mesecev) zdravljenje poveča toleranco za obremenitev, pomaga zmanjšati velikost srca in zmanjša smrtnost.

Hipotenzivni učinek enalaprila je posledica znižanja ravni angiotenzina II in aldosterona v krvi ter povečanja koncentracije bradikinina in PGE2.

Zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora spremlja povečanje minutnega volumna srca brez spremembe srčnega utripa, zmanjšanje tlaka v pljučnih kapilarah in razbremenitev pljučnega obtoka, kar povzroči povečanje tolerance za vadbo in zmanjšanje velikosti razširjenega srca.

Neželeni učinki enalaprila

Depresija centralnega živčnega sistema, depresija, ataksija, konvulzije, zaspanost ali nespečnost, periferna nevropatija, motnje vida, okusa, vonja, zvonjenje v ušesih, konjunktivitis, solzenje, hipotenzija, miokardni infarkt, akutni cerebrovaskularni inzult (posledica hipotenzije) , srčna aritmija (atrijska tahi- ali bradikardija, atrijska fibrilacija), ortostatska hipotenzija, napad angine, vejna trombembolija pljučna arterija, bronhospazem, dispneja, neproduktivni kašelj, intersticijski pnevmonitis, bronhitis in druge okužbe zgornjih dihalnih poti, rinoreja, stomatitis, kserostomija, glositis, anoreksija, dispepsija, melena, zaprtje, pankreatitis, disfunkcija jeter ( holestatski hepatitis hepatocelularna nekroza), ledvična disfunkcija, oligurija, okužbe sečil, ginekomastija, impotenca, nevtropenija, trombocitopenija, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, zaprtje laži, alopecija, fotodermatitis, alergijske reakcije (sindrom stanja Sona, urtikarija, Quin cke's edem, anafilaktični šok itd.).

Indikacije za uporabo

Hipertenzija, simptomatska arterijska hipertenzija, srčno popuščanje, diabetična nefropatija, sekundarni hiperaldosteronizem, Raynaudova bolezen, skleroderma, kompleksna terapija miokardnega infarkta, angina pektoris, kronična odpoved ledvic.

Kontraindikacije Enalapril

Preobčutljivost, nosečnost, dojenje, otroštvo.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Začetni odmerek je 5 mg 1-krat na dan, pri bolnikih z ledvično patologijo ali jemanjem diuretikov pa 2,5 mg 1-krat na dan.

Če se bolnik dobro prenaša in je potrebno, se lahko odmerek poveča na 10-40 mg na dan enkrat ali v dveh odmerkih.

Preveliko odmerjanje

Simptomi:

hipotenzija,
razvoj miokardnega infarkta,
akutni cerebrovaskularni inzult in trombembolični zapleti zaradi močan upad PEKEL.

Zdravljenje:

IV dajanje izotonična raztopina natrijev klorid in simptomatsko zdravljenje.

Interakcija

Hkratna uporaba drugih antihipertenzivnih zdravil, barbituratov, pripravkov litija, tricikličnih antidepresivov, derivatov tiazina ali uživanje alkohola povzroči močno znižanje krvnega tlaka.

Analgetiki in nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo učinek zdravila.

Sočasno zdravljenje s citostatiki, imunosupresivi in kortikosteroidi povzroči levkopenijo.

Pri sočasnem jemanju diuretikov, ki varčujejo s kalijem, in/ali dodatkov kalija je možna hiperkalemija, zdravila, ki vsebujejo teofilin, pa lahko zmanjšajo njihov učinek.

Posebna navodila

Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila bolnikom na dieti z malo soli ali brez soli.

Pred in med zdravljenjem je potrebno spremljanje krvnega tlaka, delovanja ledvic, koncentracije transaminaz in alkalne fosfataze v žilni postelji (če se njihova raven poveča, se zdravljenje prekine).

Zdravilo se predpisuje previdno pri okvarjenem delovanju ledvic (izbira odmerka je treba opraviti pod nadzorom enalaprila v krvi).

Pogoji shranjevanja

Seznam B.

Shranjujte v suhem, zaščitenem pred svetlobo, pri sobni temperaturi, vendar ne višji od 25 stopinj. Z.

27.10.2018

Enalapril je antihipertenzivno (znižuje krvni tlak) zdravilo iz skupine zaviralcev.

Angiotenzin je beljakovinska snov, ki povzroči krčenje sten krvnih žil, sproščanje aldosterona iz nadledvične žleze, ki zadržuje sol in tekočino v telesu. Enalapril pretvori angiotenzin, zmanjša njegov učinek na krvne žile in povečan pritisk.

Krvni tlak je povezan z delovanjem srca: zgornji (sistolični) – srčno krčenje je največje, spodnji (diastolični) – srce je maksimalno sproščeno. Normalne vrednosti: 120/80 mmHg. Umetnost. A Arterijska hipertenzija (AH) je vztrajno zvišanje krvnega tlaka, ki ima tri stopnje razvoja:

optimalni tlak - 120/80;
normalno - 120-130/80-85;
povečano – 130-139/85-89;
Hipertenzija 1. stopnje - 140-159/90-99;
Hipertenzija 2. stopnje - 160-179 / 100-109;
Hipertenzija stopnje 3 - nad 180/nad 110.

Aktivne sestavine tega zdravila znižujejo zgornji (sistolični) in spodnji (diastolični) tlak. To omogoča uporabo zdravila kot profilaktičnega sredstva in normalizacijo stanja bolnikov s hipertenzijo 2-3 stopnje.

Zdravilo nežno znižuje krvni tlak, ne da bi vplivalo na prekrvavitev možganov in njihovo delovanje, zmanjša obremenitev srčnih mišic in izboljša žilno prehodnost ter ima rahel diuretični (diuretični) učinek.

Učinek jemanja zdravila se pojavi v eni uri, zdraviloznižuje krvni tlak in učinkuje v 24 urah, zato Enalapril ni primeren za nujno pomoč. Ne uporablja se za hipertenzivne krize. Jemati ga je treba redno v odmerkih, ki jih predpiše zdravnik, in po 7-14 dneh naj stabilizira bolnikov krvni tlak. Da bi pozitivno vplivali na srčno mišico, morate to zdravilo jemati dolgo časa (trajanje - od nekaj tednov do šest mesecev).

Dozirna oblika

Mednarodno ime: enalapril, tablete za krvni tlak, na voljo pod drugimi imeni trgovska imena odvisno od proizvajalca enam (Indija), enap (Slovenija).Skupina - zaviralci ACE(angiotenzinska konvertaza). Tablete so bikonveksne, okrogle, bele barve z zarezo na sredini, 5, 10, 20 mg v pretisnih omotih po 10 kosov. in kartonsko embalažo. Dopust - po zdravniškem receptu. Rok uporabnosti - 2 leti, shranjujte pri temperaturi 15-25 O C v suhem in temnem prostoru.

Aktivna snov enalapril maleat - 5 mg; pomožne snovi: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetilškrob, celuloza, polivinilpirolidon, silicijev dioksid (aerosil), smukec, magnezijev stearat, natrijev bikarbonat.

farmakološki učinek

Zdravilo Enalapril za krvni tlak bo zaradi svojega vazodilatacijskega učinka zmanjšalo periferni žilni upor, zmanjšalo obremenitev miokarda in postopoma normaliziralo krvni tlak. Jemanje zdravila ima naslednje učinke na telo:

sprostitev sten arterij in ven (v manjši meri);
zmanjša zgornji in spodnji pritisk;
zmanjša obremenitev srčne mišice;
izboljša pretok krvi v srčnih in ledvičnih arterijah;
preprečuje razvoj srčnega popuščanja;
daje rahel diuretični učinek, ki zmanjšuje zastajanje vode v telesu;
pri dolgotrajni uporabi zavira proces hipertrofije (zgostitev mišic in izguba elastičnosti) levega prekata srca, ki se pojavi pri hipertenziji;
zmanjša tveganje za nastanek krvnih strdkov z zmanjšanjem procesa agregacije trombocitov.

Indikacije za uporabo

Na visokem krvni pritisk ki jih povzroča skleroderma, CHF, koronarna ishemija, disfunkcija levega prekata, se uporablja enalapril.

Zdravilo se jemlje ne glede načas obrokov, lahko ga kombiniramo z diuretiki, presnovnimi in drugimitablete za krvni tlak. Zdravniku morate povedati o vseh zdravilih, ki jih jemljete, in o vseh kroničnih boleznih, ki jih imate.

Enalapril je predpisan:

pri arterijska hipertenzija, za zdravljenje ledvične hipertenzije;
za kronično srčno popuščanje (v kombinaciji z drugimi zdravili) za preprečevanje nenormalne rasti in izgube elastičnosti mišice levega prekata.

Zmanjšati visok krvni pritiskZačetni odmerek je predpisan - 5 mg enalaprila na dan. Če ni želenega učinka, se lahko odmerek poveča na 10 mg na dan (v 2 odmerkih). Največ dnevni odmerek– 40 mg. Pri srčnem popuščanju - 5-20 mg na dan.

Pri starejših ljudeh je proces presnove in izločanja iz telesa upočasnjen, zato se odmerek zmanjša (začetni odmerek - 1,25 mg / dan).

Zdravnik predpiše režim, kako pravilno jemati enalapril za določenega bolnika, ob upoštevanju klinična slika bolezni, splošnega stanja in prisotnosti sočasnih bolezni. Prav tako poveča ali zmanjša odmerek. V času jemanja E sledite nalaprilu navodila za uporabo in kdaj ga morate prenehati jemati.

Med zdravljenjem potrebujete:

ves dan spremlja krvni tlak;
preverite parametre krvi in urina (opravite laboratorijske preiskave);
spremljati stanje ledvic in srca;
ne prekoračite odmerka, izberite najmanjši odmerek, ki daje želeni učinek;
ne pijte alkohola.

V primeru prevelikega odmerjanja morate takoj poiskati zdravniško pomoč.

Kontraindikacije

alergije, individualna občutljivost na zdravilo;
starost do 12 let, nad 65 let;
angioedem;
dvostranska stenoza ledvične arterije, odpoved ledvic;
bolezni jeter
nosečnost in dojenje;
hipertrofična kardiomiopatija
stenoza mitralne ali arterijske zaklopke;
bolezni prebavil;
presnovne motnje, hiperkalemija;
diabetes;
žilne bolezni.

Kadarkoli alergijska reakcijaČe jemljete zdravilo, ki je lahko zelo nevarno, takoj pokličite rešilca:

hude bolečine v trebuhu;
otekanje jezika, grla, obraza;
kašelj in težko dihanje;
počasen srčni utrip (presežena raven kalija v telesu);
z ledvicami (težave pri uriniranju;
nenadna mišična oslabelost;
mrzlica, šibek utrip;
stanje pred omedlevico.

Stranski učinki

Enalapril nima resnih stranskih učinkov. Običajno bolniki zdravilo dobro prenašajo. Opaženi neželeni učinki:

pri majhnem številu bolnikov (2-3%)

vrtoglavica in glavobol;
povečana utrujenost, astenija;
suh kašelj;

v redkih primerih (manj kot 2% primerov)

hipotenzijo
ortostatske reakcije
občutek tahikardije (srčni utrip več kot 90 utripov / min.);
omedlevica
mišični krči, driska, slabost
alergije (angioedem, kožni izpuščaji);

še redkeje:

okvarjeno delovanje ledvic (odpoved ledvic);
hiperkaliemija;
oligurija;
hiponatremija;
suha usta;

v redkih primerih

nespečnost ali zaspanost;
depresija;
bronhospazem;
motnje vida, okusa, vonja;
intersticijski pnevmonitis;
glositis;
holestatski hepatitis;
prebavne motnje.

Na začetku po jemanju enalaprila se lahko pojavi omotica zaradi močnega znižanja krvnega tlaka. Morate ostati doma in po potrebi ležati. Zdravilo je bolje jemati čez dan, ne pijte pred spanjem, saj ima diuretični učinek. Za kompleksno terapijo SHF je predpisan testni odmerek zdravila Enalapril Hexal - 2,5 mg. Po 3-4 dneh povečajte odmerek na 5 mg, dokler ne dosežete terapevtskega učinka.

Enalapril FPO in Acri lahko vzamete kadar koli 2,5-5 mg na dan, vendar ne več kot 20 mg, največji dovoljeni odmerek je 40 mg. Zdravilo lahko jemljete dolgo časa in celo življenje, če ni neželenih učinkov.

Zdravilna učinkovina zdravila se absorbira za 60% v eni uri, največji učinek se pojavi po 7 urah. V primeru prevelikega odmerjanja je možen močan padec tlaka in pojav kolapsa, tveganje za srčni infarkt, ishemične motnje in konvulzije. Če se pojavijo takšni simptomi stranskega učinka zdravila, je treba izpirati želodec, bolnika položiti z dvignjenimi nogami in poklicati rešilca.

Včasih se ob dolgotrajni uporabi zdravila pojavi depresija, temperatura se dvigne ali se na telesu pojavi izpuščaj, potem ti stranski učinki običajno izginejo po prekinitvi zdravljenja.

Analogi in nadomestki

Obstaja veliko analogov enalaprila, ki jih proizvajajo farmacevtske družbe:

Da bi dosegli podoben učinek, je lizinopril šibkejši od enalaprila, zato ga je treba jemati velikih odmerkih. Negativno vpliva na moško moč. Iz telesa se izloča le z ledvicami, za razliko od enalaprila, ki se izloča tako z ledvicami kot z jetri.
Enap (družba KRKA, Slovenija). Na voljo v obliki tablet in raztopin (za injiciranje). Deluje učinkoviteje, kakovost je visoka, neželeni učinki pa izredno redki. Vendar pa je cena nekoliko višja: 280-4000 rubljev. — pakiranje, 500 rub. – 10 ampul, kot Enalapril – 20-25 UAH.

Enalapril Hexal (Nemčija). Ta nemški analog sploh ni bolj učinkovit od ruskega enalaprila, njegova cena pa je višja (78-100 rubljev na paket).
Kaptopril in enalapril sta zdravili iste skupine terapevtski učinek enako (zmanjšanje pritiska in izboljšanje delovanja miokarda). Razlike: Enalapril je sposoben vzdrževati normalen krvni tlak, Captopril je treba jemati 2-3 krat na dan. Toda kaptopril se absorbira v kri in je bolj učinkovit v primeru hipertenzivna kriza za nujno oskrbo in za srčno popuščanje, ki se uporablja za srčne patologije.
Enalapril FPO je zdravilo domače proizvodnje. Ima enak učinek neželeni učinki, se razlikujejo po ceni in odmerku: Enalapril FPO - 80 mg, Enalapril - 40 mg.
Lorista je zdravilo z minimalnimi stranskimi učinki: ni suhega kašlja, ne vpliva na moško potenco, lahko se uporablja pri starejših bolnikih (nad 60 let) in bolnikih z ledvično odpovedjo.
Lozap je podobno zdravilo, posebnih razlik ni, vzemite ga enkrat na dan ob istem času.
Berlipril (podjetje Berlin-Chemie, Nemčija). Zdravilna učinkovina enalapril amlodipin je kompleksna spojina, cena je 140-180 rubljev.

Lekarne ponujajo tudi druge analoge, podobne enalaprilu po sestavi: Renitec, Miopril calpiren, Vasoprene, Envas. Ta zdravila posnemajo domači enalapril. Če zdravilo povzroči kakršne koli stranski učinki, potem ga ne morete sami zamenjati z analogi brez posvetovanja in nasveta svojega zdravnika.

Enalapril maleat (enalapril)

Sestava in oblika sproščanja zdravila

Tablete od bele do bele z rumenkastim odtenkom, okrogle, bikonveksne.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 73 mg, preželatiniziran koruzni škrob - 30 mg, smukec - 3 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, magnezijev stearat - 1 mg.

10 kosov. - konturna celična embalaža (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (10) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

zaviralec ACE. Je predzdravilo, iz katerega v telesu nastane aktivni presnovek enalaprilat. Menijo, da je mehanizem antihipertenzivnega delovanja povezan s kompetitivnim zaviranjem aktivnosti ACE, kar vodi do zmanjšanja hitrosti pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II (ki ima izrazit vazokonstriktorski učinek in spodbuja izločanje aldosterona v nadledvični žlezi). korteks).

Zaradi zmanjšanja koncentracije angiotenzina II pride do sekundarnega povečanja aktivnosti renina zaradi odprave negativnih povratnih informacij o sproščanju renina in neposrednega zmanjšanja izločanja aldosterona. Poleg tega se zdi, da enalaprilat vpliva na sistem kinin-kalikrein in preprečuje razgradnjo bradikinina.

Zahvaljujoč vazodilatacijskemu učinku zmanjša krožni odstotek (afterload), zagozdeni pritisk v pljučnih kapilarah (predobremenitev) in upor v pljučnih žilah; poveča minutni volumen srca in toleranco za vadbo.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem dolgotrajna uporaba enalaprila poveča toleranco za telesna aktivnost in zmanjša resnost srčnega popuščanja (ocenjeno po kriterijih NYHA). Enalapril pri bolnikih z blago in srednja stopnja upočasni njegovo napredovanje in upočasni tudi razvoj dilatacije levega prekata. V primeru disfunkcije levega prekata enalapril zmanjša tveganje za večje ishemične izide (vključno z incidenco miokardnega infarkta in številom hospitalizacij zaradi nestabilne angine).

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se približno 60% absorbira iz prebavil. Sočasna uporaba hrana ne vpliva na absorpcijo. Presnavlja se v jetrih s hidrolizo s tvorbo enalaprilata, zaradi farmakološkega delovanja katerega se doseže hipotenzivni učinek. Vezava enalaprilata na beljakovine v plazmi je 50-60 %.

T1/2 enalaprilata je 11 ur in narašča z odpoved ledvic. Po peroralni uporabi se 60 % odmerka izloči preko ledvic (20 % kot enalapril, 40 % kot enalaprilat), 33 % se izloči skozi črevesje (6 % kot enalapril, 27 % kot enalaprilat). Po intravenskem dajanju enalaprilata se 100 % nespremenjenega izloči skozi ledvice.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (vključno z renovaskularno), kronična odpoved (kot del kombinirane terapije).

Esencialna hipertenzija.

Kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije).

Preprečevanje razvoja klinično pomembnega srčnega popuščanja pri bolnikih z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata (kot del kombinirane terapije).

Preprečevanje koronarne ishemije pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata, da se zmanjša incidenca miokardnega infarkta in zmanjša pogostost hospitalizacij zaradi nestabilne angine.

Kontraindikacije

Angioedem v anamnezi, dvostranska stenoza ledvične arterije ali stenoza ledvične arterije ene same ledvice, hiperkalemija, porfirija, sočasna uporaba z aliskirenom pri bolnikih z sladkorna bolezen ali okvarjeno delovanje ledvic (KR<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Odmerjanje

Pri peroralnem jemanju je začetni odmerek 2,5-5 mg 1-krat na dan. Povprečni odmerek je 10-20 mg/dan v 2 deljenih odmerkih.

Največji dnevni odmerek pri peroralnem jemanju je 80 mg.

Stranski učinki

Iz živčnega sistema: omotica, glavobol, občutek utrujenosti, povečana utrujenost; zelo redko pri uporabi v velikih odmerkih - motnje spanja, živčnost, depresija, neravnovesje, parestezija, tinitus.

Iz srčno-žilnega sistema: ortostatska hipotenzija, omedlevica, palpitacije, bolečine v srcu; zelo redko pri uporabi v velikih odmerkih - vročinski oblivi.

Iz prebavnega sistema: slabost; redko - suha usta, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, zaprtje, okvarjeno delovanje jeter, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, povečana koncentracija bilirubina v krvi, hepatitis, pankreatitis; zelo redko pri uporabi v velikih odmerkih - glositis.

Iz hematopoetskega sistema: redko - nevtropenija; pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi - agranulocitoza.

Iz urinskega sistema: redko - ledvična disfunkcija, proteinurija.

Iz dihalnega sistema: suh kašelj.

Iz reproduktivnega sistema: zelo redko, če se uporablja v velikih odmerkih - impotenca.

Dermatološke reakcije: zelo redko pri uporabi v velikih odmerkih - izpadanje las.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, Quinckejev edem.

drugi: redko - hiperkalemija, mišični krči.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi s citostatiki se poveča tveganje za razvoj levkopenije.

Ob sočasni uporabi diuretikov, ki varčujejo s kalijem (vključno s spironolaktonom, triamterenom, amiloridom), dodatkov kalija, nadomestkov soli in prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalij, se lahko razvije hiperkalemija (zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic), ker Zaviralci ACE zmanjšajo vsebnost aldosterona, kar povzroči zadrževanje kalija v telesu, hkrati pa omeji izločanje kalija ali njegov dodatni vnos v telo.

Ob sočasni uporabi opioidov in anestetikov se antihipertenzivni učinek enalaprila poveča.

S sočasno uporabo diuretikov zanke in tiazidnih diuretikov se antihipertenzivni učinek poveča. Obstaja tveganje za razvoj hipokalemije. Povečano tveganje za ledvično disfunkcijo.

Pri sočasni uporabi z azatioprinom se lahko razvije anemija, ki je posledica zaviranja aktivnosti eritropoetina pod vplivom zaviralcev ACE in azatioprina.

Opisan je primer razvoja anafilaktične reakcije in miokardnega infarkta z uporabo alopurinola pri bolniku, ki je prejemal enalapril.

V velikih odmerkih lahko zmanjša antihipertenzivni učinek enalaprila.

Ni dokončno ugotovljeno, ali acetilsalicilna kislina zmanjša terapevtsko učinkovitost zaviralcev ACE pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo in srčnim popuščanjem. Narava te interakcije je odvisna od poteka bolezni.

Acetilsalicilna kislina lahko z zaviranjem COX in sinteze prostaglandinov povzroči vazokonstrikcijo, kar povzroči zmanjšanje minutnega volumna srca in poslabšanje stanja bolnikov s srčnim popuščanjem, ki prejemajo zaviralce ACE.

Pri sočasni uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, metildope, nitratov, hidralazina, prazosina se lahko poveča antihipertenzivni učinek.

Pri sočasni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z indometacinom) se antihipertenzivni učinek enalaprila zmanjša, očitno zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov pod vplivom nesteroidnih protivnetnih zdravil (za katere se verjame, da igrajo vlogo pri razvoju hipotenzivnega učinka zaviralcev ACE). ). Poveča se tveganje za razvoj ledvične disfunkcije; redko opazimo hiperkalemijo.

Pri sočasni uporabi insulina in hipoglikemikov, derivatov sulfonilsečnine, se lahko razvije hipoglikemija.

Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE in interlevkina-3 obstaja tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Pri sočasni uporabi obstajajo poročila o razvoju sinkope.

Pri sočasni uporabi s klomipraminom poročajo o povečanih učinkih klomipramina in razvoju toksičnih učinkov.

Pri sočasni uporabi s kotrimoksazolom so opisani primeri hiperkalemije.

Pri sočasni uporabi z litijevim karbonatom se poveča koncentracija litija v krvnem serumu, kar spremljajo simptomi zastrupitve z litijem.

Pri sočasni uporabi z orlistatom se antihipertenzivni učinek enalaprila zmanjša, kar lahko povzroči znatno zvišanje krvnega tlaka in razvoj hipertenzivne krize.

Menijo, da lahko pri sočasni uporabi s prokainamidom obstaja povečano tveganje za razvoj levkopenije.

Pri sočasni uporabi z enalaprilom se učinek zdravil, ki vsebujejo teofilin, zmanjša.

Obstajajo poročila o razvoju akutne odpovedi ledvic pri bolnikih po presaditvi ledvice ob sočasni uporabi s ciklosporinom.

Pri sočasni uporabi s cimetidinom se razpolovni čas enalaprila poveča in njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča.

Menijo, da se lahko učinkovitost antihipertenzivnih zdravil zmanjša, če se uporabljajo sočasno z eritropoetini.

Pri sočasni uporabi z etanolom se poveča tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Posebna navodila

Izjemno previdno uporabljajte pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi, sladkorno boleznijo, jetrno disfunkcijo, hudo aortno stenozo, subaortno mišično stenozo neznanega izvora, hipertrofično kardiomiopatijo ter izgubo tekočine in soli. V primeru predhodnega zdravljenja s saluretiki, zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, se poveča tveganje za razvoj ortostatske hipotenzije, zato je treba pred začetkom zdravljenja z enalaprilom nadomestiti izgubo tekočine in soli.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z enalaprilom je potrebno občasno spremljati sliko periferne krvi. Nenadna prekinitev enalaprila ne povzroči močnega zvišanja krvnega tlaka.

Med kirurškimi posegi med zdravljenjem z enalaprilom se lahko razvije arterijska hipotenzija, ki jo je treba popraviti z dajanjem zadostne količine tekočine.

Pred preučevanjem delovanja obščitničnih žlez je treba enalapril prekiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in strojev

Previdnost je potrebna pri vožnji vozil ali opravljanju drugih del, ki zahtevajo povečano pozornost, saj Lahko se pojavi omotica, zlasti po zaužitju začetnega odmerka enalaprila.

Nosečnost in dojenje

Kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo. Če pride do nosečnosti, je treba enalapril takoj prekiniti.

Enalapril se izloča v materino mleko. Če ga je treba uporabljati med dojenjem, je treba odločiti o prenehanju dojenja.

Uporaba v otroštvu

Varnost in učinkovitost enalaprila pri otrocih nista bili dokazani.

Za disfunkcijo jeter

Uporabljajte zelo previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Enalapril je antihipertenzivno zdravilo, ki ima hipotenzivne, kardioprotektivne, vazodilatacijske in natriuretične učinke. Navodila za uporabo priporočajo jemanje tablet po 5 mg, 10 mg in 20 mg (vključno s heksalom ali acri) za zdravljenje različnih oblik arterijske hipertenzije, vključno s tistimi, ki nimajo želenega učinka pri jemanju drugih antihipertenzivnih zdravil. Pregledi bolnikov in zdravnikov pojasnjujejo, pri kakšnem pritisku to zdravilo pomaga.

Oblika sproščanja in sestava

Enalapril je na voljo v obliki okroglih, belih ali belih z bež odtenkom, cilindričnih, bikonveksnih tablet z zarezo na eni strani. Pakirano v pretisnih omotih po 10 in 20 kosov.

Farmakološke lastnosti

Enalapril tablete so zaviralec angiotenzinske konvertaze. Navodila za uporabo (cena, pregledi, analogi bodo obravnavani spodaj v članku) sporočajo, da zdravilo pomaga zmanjšati sistolični in diastolični krvni tlak, skupni periferni žilni upor, pa tudi obremenitev miokarda.

Znižanje krvnega tlaka v terapevtskih mejah ne vpliva na cerebralno cirkulacijo, saj se pretok krvi v možganskih žilah lahko vzdržuje na zahtevani ravni tudi ob nizkem krvnem tlaku.

Dolgotrajna uporaba enalaprila znatno zmanjša hipertrofijo miokarda levega prekata in prepreči razvoj kroničnega srčnega popuščanja.

Zdravilo ima tudi blag diuretični učinek. Uporaba zdravila pomaga izboljšati ledvični in koronarni pretok krvi. Hipotenzivni učinek zdravila se pojavi 1 uro po zaužitju in traja 24 ur.

Pri čem pomaga Enalapril?

Indikacije za uporabo zdravila vključujejo:

disfunkcija levega prekata;
arterijska hipertenzija;
kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije).

Pri kakšnem pritisku je predpisan?

Zdravljenje esencialne hipertenzije (primarno zvišanje krvnega tlaka brez patoloških procesov srčno-žilnega omrežja), tudi če krvni tlak ne presega 130/90 mm Hg. Umetnost. Opažene so že prehranske motnje možganov in srčne mišice. Vsako preseganje norme (120/80 mm Hg) je neposredna indikacija za uporabo enalaprila. Odmerjanje in potek zdravljenja izbere zdravnik na podlagi rezultatov študije o stanju srčno-žilnega sistema in bolnikovih osnovnih bolezni.
Zdravljenje hipertenzije v kateri koli fazi bolezni s krvnim tlakom nad 120/80 mmHg. Umetnost. za normotenzive, v začetni obliki hipertenzije, pa tudi v zapletenih in naprednih primerih v kombinaciji z drugimi zdravili. Pomembno je vedeti, da se vsa zdravila ne kombinirajo med seboj, kompleksno zdravljenje poteka le pod skupnim nadzorom terapevta in kardiologa, kar zmanjšuje tveganje zapletov. Odmerjanje zdravila Enalapril se med zdravljenjem lahko spreminja in se izbere individualno ob dinamičnem spremljanju bolnikovega krvnega tlaka in splošnega stanja.
Najmanjši odmerek 1,25 ml zdravila je predpisan ljudem s krvnim tlakom 120/80 mmHg. Umetnost. pri delovnem tlaku 100/60 mm Hg. Umetnost. (zdravljenje visokega krvnega tlaka pri hipotenzivnih bolnikih se izvaja v kratkih tečajih 1-3 mesecev, če se slabo počutijo).

Navodila za uporabo

Enalapril se jemlje peroralno, ne glede na obroke. Začetni odmerek pri arterijski hipertenziji je 5 mg/dan. Če pričakovanega učinka ni, lahko odmerek povečate na 10 mg.

Če se zdravilo dobro prenaša, je dovoljeno povečati odmerek na 40 mg / dan, razdeljen na 1-2 odmerka. Po 2-3 tednih lahko odmerek zmanjšate na vzdrževalno raven 10-40 mg/dan. Priporočeni odmerek za zmerno hipertenzijo je 10 mg/dan.

Začetni odmerek za renovaskularno hipertenzijo je 2,5-5 mg/dan. V primerih hude arterijske hipertenzije je sprejemljivo intravensko dajanje zdravila v bolnišničnem okolju.

Začetni odmerek pri kroničnem srčnem popuščanju je 2,5 mg. Nato povečajte odmerek vsake 3-4 dni za 2,5-5 mg enalaprila glede na indikacije kliničnega odziva, vendar ne več kot 40 mg/dan, z uporabo enkrat ali dvakrat na dan.

Za asimptomatsko disfunkcijo miokarda levega prekata je priporočeni odmerek 5 mg/dan, razdeljen na dva enaka odmerka po 2,5 mg.

Največji odmerek je 40 mg/dan.

Kontraindikacije

porfirija;
nosečnost;
obdobje laktacije;
povečana občutljivost na zaviralce ACE, zaradi česar lahko tablete Enalapril povzročijo neželene učinke;
starost, mlajša od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani);
anamneza angioedema, povezanega z zdravljenjem z zaviralci ACE.

Stranski učinki

glavobol;
šibkost;
depresija;
anksioznost;
plimovanje;
povečana utrujenost;
zaspanost (2-3%);
suha usta;
prekomerno znižanje krvnega tlaka;
hrup v ušesih;
omotica;
nespečnost;
dispneja;
koprivnica;
kožni izpuščaj;
ledvična disfunkcija;
angioedem;
ortostatski kolaps;
stomatitis;
glositis;
intersticijski pnevmonitis;
miokardni infarkt (običajno povezan z izrazitim znižanjem krvnega tlaka);
aritmije (atrijska bradikardija ali tahikardija, atrijska fibrilacija);
anoreksija;
črevesna obstrukcija;
neproduktiven suh kašelj;
alopecija;
bolečina v prsnem košu;
motnje vestibularnega aparata;
bronhospazem;
zmedenost;
angina pektoris;
zmanjšan libido;
dispeptične motnje (slabost, driska ali zaprtje, bruhanje, bolečine v trebuhu);
toksična epidermalna nekroliza.

Otroci, nosečnost in dojenje

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.

Enalapril je kontraindiciran pri osebah, mlajših od 18 let (zaradi dejstva, da varnost in učinkovitost zdravila v otroštvu nista bili dokazani).

Posebna navodila

Pri predpisovanju zdravila Enalapril bolnikom z zmanjšanim volumnom krvi (zaradi zdravljenja z diuretiki, omejevanja vnosa soli, hemodialize, driske in bruhanja) je potrebna previdnost - tveganje za nenadno in izrazito znižanje krvnega tlaka se poveča že po začetni uporabi. odmerek zaviralca ACE.

Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za nadaljevanje zdravljenja z zdravilom po stabilizaciji krvnega tlaka. V primeru ponavljajočega se izrazitega znižanja krvnega tlaka je treba odmerek zmanjšati ali zdravilo prekiniti.

Uporaba visoko prepustnih dializnih membran poveča tveganje za nastanek anafilaktične reakcije. Režim odmerjanja v dneh brez dialize je treba prilagoditi glede na raven krvnega tlaka.

Interakcije z zdravili

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, nitrati, počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov, diuretiki, prazosin, metildopa in hidralazin povečajo hipotenzivni učinek enalaprila.

Pri predpisovanju zdravila po indikacijah skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se lahko hipotenzivni učinek prvega zmanjša. Zdravilo zmanjša učinkovitost zdravil, ki vsebujejo teofilin.

Alopurinol, imunosupresivi in citostatiki povečajo hematotoksičnost.

Analogi zdravila Enalapril

Analogi se razlikujejo po strukturi:

Ednit.
Enazil 10.
Vero-Enalapril.
Berlipril 5.
Enap.
Envipril.
Invoril.
Enafarm.
Bagopril.
Enalapril HEXAL.
Enalapril-Agio.
Renitek.
Enalacor.
Berlipril 10.
Renipril.
Enam.
Vazolapril.
Korandil.
Enalapril-UBF.
Enalaprilijev maleat.
Envas.
Berlipril 20.
Miopril.
Enalapril-AKOS.
Enalapril-FPO.
Enarenal.
Enalapril-Acri.

Pogoji počitnic in cena

Povprečna cena zdravila ENALAPRIL v lekarnah (Moskva) je 59 rubljev. V Kijevu lahko kupite zdravilo za 10 grivna, v Kazahstanu - za 70 tenge. V Minsku lekarne ponujajo tablete za 0,80-0,90 BYN. rubljev Izdaja v lekarnah na recept.

Ogledi objave: 2.429

Enalapril je zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE). Človeško telo je skupek številnih biokemičnih reakcij, ki nadzorujejo njegovo življenjsko aktivnost na celični ravni. Sistem renin-angiotenzin-aldosteron je eden od teh ciklov zaporednih transformacij biološko aktivnih snovi, ki ima pomembno vlogo pri uravnavanju krvnega tlaka in vodno-solnega ravnovesja. S tem, ko onemogoči enega od pomembnih členov v tem ciklu - angiotenzin - enalapril prepreči tvorbo nadledvičnega hormona aldosterona, kar posledično povzroči znižanje krvnega tlaka.

Enalapril je nepogrešljivo zdravilo v kompletu prve pomoči za vsakega bolnika s hipertenzijo. Poleg hipotenzivnega učinka ima tudi številne pozitivne lastnosti za srčno-žilni sistem. To vključuje zmanjšanje prekomernega žilnega tonusa, zmanjšanje obremenitve srčne mišice in blag diuretični učinek. Izrazit učinek enkratnega odmerka zdravila se čuti 4-6 ur po dajanju in traja ves dan. Vendar pa od njega ne smemo pričakovati čudežev tukaj in zdaj: ljudje s srčnim popuščanjem morajo jemati enalapril vsaj 6 mesecev, da dosežejo jasen klinični učinek.

Prednost enalaprila je v tem, da vam ni treba delati dodatkov za vašo dnevno gastronomsko rutino: lahko ga vzamete kadar koli, ne glede na obroke. Obstaja veliko režimov jemanja tega zdravila, odvisno od bolezni in starosti bolnika. Splošno pravilo je, da je pri zdravljenju arterijske hipertenzije z enalaprilom v "solo" načinu začetni dnevni odmerek 5 mg. Če očitnih rezultatov ni, se po 7-14 dneh odmerek poveča še za 5 mg in tako naprej do 40 mg, nad katero se ne sme dvigniti.

Starejši bolniki so bolj dovzetni za delovanje enalaprila, kar se kaže v nekoliko bolj izrazitem in dolgotrajnem hipotenzivnem učinku. To je razloženo z zmanjšano hitrostjo izločanja enalaprila pri starejših bolnikih. V takih primerih je priporočljivo zmanjšati začetni dnevni odmerek na 1,25 mg.

Enalapril dobro deluje tako v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi kot tudi sam. Čas jemanja zdravila je odvisen od opaženega učinka. Odmerek zdravila, pri katerem je bil dosežen njegov očiten terapevtski učinek, ni neomajna konstanta in se lahko kasneje zmanjša na vzdrževalne vrednosti.

Farmakologija

Zaradi zmanjšanja koncentracije angiotenzina II pride do sekundarnega povečanja aktivnosti renina v plazmi zaradi odprave negativne povratne informacije med sproščanjem renina in neposrednega zmanjšanja izločanja aldosterona. Poleg tega se zdi, da enalaprilat vpliva na sistem kinin-kalikrein in preprečuje razgradnjo bradikinina.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem enalapril ob dolgotrajni uporabi poveča toleranco za vadbo in zmanjša resnost srčnega popuščanja (ocenjeno po merilih NYHA). Enalapril pri bolnikih z blagim do zmernim srčnim popuščanjem upočasni njegovo napredovanje in upočasni tudi razvoj dilatacije levega prekata. V primeru disfunkcije levega prekata enalapril zmanjša tveganje za večje ishemične izide (vključno z incidenco miokardnega infarkta in številom hospitalizacij zaradi nestabilne angine).

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se približno 60% absorbira iz prebavil. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo. Presnavlja se v jetrih s hidrolizo s tvorbo enalaprilata, zaradi farmakološkega delovanja katerega se doseže hipotenzivni učinek. Vezava enalaprilata na beljakovine v plazmi je 50-60 %.

T1/2 enalaprilata je 11 ur in se poveča z odpovedjo ledvic. Po peroralni uporabi se 60 % odmerka izloči preko ledvic (20 % kot enalapril, 40 % kot enalaprilat), 33 % se izloči skozi črevesje (6 % kot enalapril, 27 % kot enalaprilat). Po intravenskem dajanju enalaprilata se 100 % nespremenjenega izloči skozi ledvice.

Obrazec za sprostitev

Odmerjanje

Pri peroralnem jemanju je začetni odmerek 2,5-5 mg 1-krat na dan. Povprečni odmerek je 10-20 mg/dan v 2 deljenih odmerkih.

Pri intravenskem dajanju 1,25 mg vsakih 6 ur, bolnikom s pomanjkanjem natrija in dehidracijo zaradi predhodnega zdravljenja z diuretiki, pa tudi bolnikom z odpovedjo ledvic dajemo začetni odmerek 625 mg. Če klinični odziv ni ustrezen, lahko ta odmerek ponovite po 1 uri in zdravljenje nadaljujete z odmerkom 1,25 mg vsakih 6 ur.

Največji dnevni odmerek pri peroralni uporabi je 80 mg.

Interakcija

Pri sočasni uporabi z imunosupresivi in citostatiki se poveča tveganje za razvoj levkopenije.

Ob sočasni uporabi opioidnih analgetikov in anestetikov se antihipertenzivni učinek enalaprila poveča.

S sočasno uporabo diuretikov zanke in tiazidnih diuretikov se antihipertenzivni učinek poveča. Obstaja tveganje za razvoj hipokalemije. Povečano tveganje za ledvično disfunkcijo.

Pri sočasni uporabi z azatioprinom se lahko razvije anemija, ki je posledica zaviranja aktivnosti eritropoetina pod vplivom zaviralcev ACE in azatioprina.

Opisan je primer razvoja anafilaktične reakcije in miokardnega infarkta z uporabo alopurinola pri bolniku, ki je prejemal enalapril.

Acetilsalicilna kislina v velikih odmerkih lahko zmanjša antihipertenzivni učinek enalaprila.

Ob sočasni uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, metildope, nitratov, zaviralcev kalcijevih kanalčkov, hidralazina, prazosina se lahko poveča antihipertenzivni učinek.

Pri sočasni uporabi insulina in hipoglikemikov, derivatov sulfonilsečnine, se lahko razvije hipoglikemija.

Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE in interlevkina-3 obstaja tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Pri sočasni uporabi s klozapinom so poročali o sinkopi.