Zaviralci angiotenzinske konvertaze se pogosto uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, srčnega in ledvičnega popuščanja. Zaviralci ACE so snovi, ki ob vstopu v telo blokirajo encime, ki vodijo do zvišanja krvnega tlaka.

Razvrstitev

Seznam zdravil zaviralcev ACE zadnja generacija vključuje široko paleto zdravil, ki jih ponuja farmakološka industrija in imajo skoraj enak mehanizem delovanja. Razvrščeni so glede na učinkovina in način njegovega odstranjevanja z zaviralci ACE, se izvaja naslednja razvrstitev:

• Sulfhidril. Priporočljivo za hipertenzivne bolnike s koronarno arterijsko boleznijo. Zdravila se hitro absorbirajo. Lahko ga uživajo tudi ljudje s sladkorno boleznijo, pljučnimi boleznimi in srčnim popuščanjem. Ker se sestavine izdelka izločajo z ledvicami, ni priporočljivo za tiste, ki imajo patologije urinarnega sistema.
• karboksil. Zdravila z daljšim delovanjem. Predelano v jetrih.
• Fosfinil. Jetra in ledvice pomagajo pri predelavi zdravila. Trajanje delovanja je približno 1 dan.

Zaviralce ACE lahko kombiniramo z diuretiki in antagonisti kalcija, ki povečajo hipotenzivni učinek, če en zaviralec ACE ne obvlada naloge.

Mehanizem delovanja

Kljub dejstvu, da je seznam zdravil širok, je njihov mehanizem delovanja skoraj enak. Zaviralci ACE z vplivom na hormonski sistem, ki nadzoruje volumen in pritisk človekove krvi, zavirajo angiotenzinsko konvertazo. Ta pa spremeni biološko neaktiven angiotenzin I v angiotenzin II in blokira receptorje, na katere vpliva. Angiotenzin II je hormon z vazokonstriktorskim učinkom, poleg tega spodbuja nastajanje aldosterona v nadledvičnih žlezah. Aldosteron poveča sposobnost tkiv za zadrževanje vode.

Vzporedno s povečanjem delovanja proteinov kalikrein-kininskega sistema, ki so odgovorni za vnetne procese in vzdrževanje krvnega tlaka, se pojavi hipotenzivni učinek.

ACE preprečujejo razgradnjo bradikidina, hormona, ki lahko razširi krvne žile.

Snovi - antagonisti kalcija, ki so del zaviralcev ACE, lahko upočasnijo prodiranje kalcijevih ionov v celice srca in krvnih žil iz medcelične snovi. S tem spodbuja zmanjšanje njegove koncentracije in širjenje krvnih žil. Diuretične sestavine zdravil ACEI vplivajo na procese, ki se pojavljajo v ledvicah.

Indikacije za uporabo

Zaviralci ACE so poleg glavnega namena namenjeni zaščiti notranji organi oseba. Učinkovine pomagajo pri delovanju krvožilnega aparata, ledvic in ožilja. Za kronično odpoved ledvic Pomaga obolelim, da si povrnejo zdravje in se počutijo bolje.

Zaviralci ACE se uporabljajo za naslednje indikacije:

Droge

Znanost ne miruje in ponuja vedno več novih sredstev za boj proti visokemu krvnemu tlaku, ki jih pridno dodaja na svoje sezname.

Kapoten

Aktivne snovi zavirajo tvorbo hormona, ki vodi do vazokonstrikcije. Zahvaljujoč temu ukrepu se krvni tlak znatno zniža.

Funkcionalni elementi razbremenijo napetost iz desnega atrija in s tem iz pljučnega obtoka. Pomaga zmanjšati izločanje hormona aldosterona s strani nadledvičnih žlez, ki zadržuje vodo v tkivih, poleg tega pa spodbuja prenos tekočine in natrija iz krvnih žil v tkiva.

Snovi se izločajo predvsem skozi ledvice. Uporablja se, ko:

Neželene posledice:

• srčni edem, hiter srčni utrip;
• znižanje krvnega tlaka;
• mogoče alergijske reakcije v obliki otekline na obrazu, žrelu in grlu;
• glavobol, zaspanost;
• suha usta, driska, bolečine v trebuhu.

Benazepril

Zaviralec, ki se pri razgradnji v telesu spremeni v snov, ki zavira telesno proizvodnjo hormona, ki spodbuja vazokonstrikcijo in izzove kopičenje vode v okoliških tkivih. Uporablja se za zmanjšanje patologije. Nanaša se na zdravila nove generacije.

Stranski učinki:

• utrujenost;
• prebavne težave;
• možen je alergijski edem.

Zofenopril

Komponente zmanjšajo raven hormona, ki zožuje krvne žile. In tudi, ko se ta aktivni element zmanjša, se zmanjša raven aldosterona, ki zadržuje odvečno vodo v okoliških tkivih. Obremenitev miokarda se zmanjša in raven oskrbe s krvjo v njem se poveča.

Pri dolgotrajni uporabi ima terapevtski učinek na miokardiju levega prekata in pomaga zmanjšati njegovo patološko povečano velikost.

Priporočljivo pri zmerno povišanem krvnem tlaku in po srčnem infarktu, po katerem se je razvilo srčno popuščanje.

Stranski rezultat:

• živčni pojavi, utrujenost, depresija;
• nezmožnost osredotočanja na predmet, hrup v glavi;
• prebavne patologije, bruhanje, driska, hepatitis;
• težko dihanje, kašelj;
• zmanjšanje hemoglobina;
• alergijske reakcije.

Enalapril

Ko sestavine vstopijo v telo, se razgradijo, nato pa nastala aktivna snov zmanjša proizvodnjo hormona, ki zoži krvne žile, zaradi tega je proizvodnja funkcionalnih snovi motena, kar vodi do kopičenja odvečne tekočine. v tkivih. To zmanjša obremenitev srčne mišice. Pri dolgotrajni uporabi zdravila se zmanjša tveganje za srčno popuščanje. Prav tako izboljša krvni obtok v tistih delih miokarda, ki so bili podvrženi ishemični spremembi. Terapevtski rezultat se pojavi v 4-6 urah in traja do 24 ur.

Stranski učinki:

• patologija ledvic;
• močno znižanje krvnega tlaka;
• dispeptične motnje;
• težko dihanje, kašelj;
• alergije, dermatitis;
• zmanjšan libido.

kinapril

Aktivni elementi zmanjšujejo hipertenzijo in odpravljajo napredovanje srčnega popuščanja.

Stranski rezultat:

• slabokrvnost;
• nespečnost;
• patologija želodca in črevesja;
• alergija;
• bolezni ledvic;
• zmanjšan libido.

Sočasna uporaba z diuretiki izboljša njegove lastnosti.

Renitek

Aktivne sestavine znižujejo krvni tlak in zmanjšujejo tveganje za srčno popuščanje. Ima dolgotrajen učinek.

Stranski učinki:

• hrup v glavi;
• povečana utrujenost je posledica zmanjšane zmogljivosti živčni sistem;
• omedlevica;
• ledvične patologije;
• alergijske reakcije;
• motnje srčnega utripa;
• možganska kap ali srčni napad zaradi hipotenzije;
• prebavne motnje;

Pri zdravljenju s tem zdravilom je potrebno spremljanje delovanja ledvic.

Ramipril

Komponente imajo vazodilatacijski učinek, povečata se tudi srčni utrip in njegova odpornost na stres. Uporaba tega zdravila bo dobro preprečevanje kapi in srčnih napadov.

Stranski učinki:

• glavobol, motnje spanja;
• zlatenica;
• prebavne motnje;
• kašelj;
• slabokrvnost;
• plešavost;
• zmanjšan libido.

trandolapril

Funkcionalni elementi imajo hipotenzivni učinek, ščitijo miokard pred preobremenitvijo in širijo krvne žile.

Stranski učinki:

• nelagodje v prsih;
• aritmija;
• zmanjšanje hemoglobina;
• srčni infarkt zaradi nizkega krvnega tlaka;
• živčni pojavi;
• možganska kap;
• konvulzije;
• prebavne patologije;
• ledvične patologije;
• motnje dihanja.

pri sočasno dajanje zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečujejo učinek zniževanja hipertenzije.

Kapozid

Kombinirano zdravilo, znižuje krvni tlak in ima diuretične lastnosti. Poveča pretok krvi v žilah srca in ledvic.

Stranski učinki:

• srčni infarkt in možganska kap s hipotenzijo;
• motnje srčnega ritma;
• glavoboli;
• Quinckejev edem;
• motnje želodca in črevesja;
• slabokrvnost.

Koripren

To je zdravilo v kombinaciji s kalcijevimi antagonisti, aktivne snovi so blokatorji kalcijeve kanalčke. Mehanizem temelji na sproščujočem učinku gladkih mišic žil zaradi zatiranja prodiranja kalcija vanje in v celice srca. Učinkovine lajšajo vazokonstrikcijske učinke hormonov.

Stranski rezultat:

• omotica;
• Quinckejev edem;
• bolečine v trebuhu;
• kašelj;
• znižanje hemoglobina:
• patologija jeter;
• anemija zaradi uničenja rdečih krvnih celic;

Pri zdravljenju je treba pristopiti previdno, zlasti pri bolnikih z odpovedjo ledvic.

Triapin

S pomočjo zdravila se krvne žile razširijo, hormon, ki jih krči, pa se zavre. Po 1-2 urah se pojavi hipotenzivni učinek.

Stranski učinek:

Na koncu je mogoče opozoriti, da ima celoten seznam kontraindikacije, s katerimi se morate seznaniti. Odmerjanje in režim zdravljenja izbere le zdravnik ob upoštevanju posamezne značilnosti bolnik.

Kontraindikacije

V nekaterih primerih se je vredno vzdržati jemanja zaviralcev ACE. Kontraindikacije so:

Previdnost je potrebna, če obstajajo patologije, kot so hepatitis, ciroza, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza in nizek sistolični tlak (pod 90)

0

Zaviralci ACE (zaviralci ACE) so zdravila nove generacije, katerih delovanje je usmerjeno v zmanjšanje krvni pritisk. Trenutno je v farmakologiji več kot 100 vrst takšnih zdravil.

Vsi imajo skupen mehanizem delovanja, vendar se med seboj razlikujejo po zgradbi, načinu izločanja iz telesa in trajanju izpostavljenosti. Splošno sprejete klasifikacije zaviralcev ACE ni, vse delitve te skupine zdravil so pogojne.

Pogojna razvrstitev

Po metodi farmakološko delovanje Obstaja klasifikacija, ki zaviralce ACE deli v tri skupine:

1. ACEI s sulfhidrilno skupino;
2. ACEI s karboksilno skupino;
3. ACEI s fosfinilno skupino.

Razvrstitev temelji na kazalcih, kot so način izločanja iz telesa, razpolovna doba itd.

Zdravila skupine 1 vključujejo:

• Kaptopril (Capoten);
• benazepril;
• Zofenopril.

Ta zdravila imajo indikacije za uporabo pri bolnikih, ki imajo hipertenzijo v kombinaciji s koronarno boleznijo srca. Hitro se absorbirajo v kri. Za učinkovitejše delovanje jih jemljemo 1 uro pred obroki, da pospešimo proces absorpcije. V nekaterih primerih se lahko zaviralci ACE predpišejo skupaj z diuretiki. Zdravila iz te skupine lahko jemljejo tudi diabetiki, bolniki s pljučno patologijo in srčnim popuščanjem.

Bolnike z boleznimi sečil je treba zdraviti previdno, saj se zdravilo izloča preko ledvic.

Seznam zdravil skupine 2:

• enalapril;
• kvinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• trandolapril;
• perindopril;
• lizinopril;
• Spirapril.

Zaviralci ACE, ki vsebujejo karboksilno skupino, imajo dolgotrajnejši mehanizem delovanja. V jetrih se presnovijo, kar zagotavlja vazodilatacijski učinek.

Tretja skupina: Fosinopril (Monopril).

Mehanizem delovanja fozinoprila je usmerjen predvsem v nadzor jutranjega zvišanja krvnega tlaka. Velja za eno najnovejših generacij zdravil. Ima dolgotrajen učinek (približno en dan). Iz telesa se izloča z jetri in ledvicami.

Obstaja pogojna klasifikacija zaviralcev ACE nove generacije, ki so kombinacija z diuretiki in kalcijevimi antagonisti.

Zaviralci ACE v kombinaciji z diuretiki:

• Capozide;
• Elanapril N;
• Iruzid;
• Scopril Plus;
• Ramazid N;
• Accusid;
• Phosicard N.

Kombinacija z diuretikom ima hitrejši učinek.

Zaviralci ACE v kombinaciji s kalcijevimi antagonisti:

• koripren;
• Equacard;
• Triapin;
• Egipres;
• Tarka.

Mehanizem delovanja teh zdravil je usmerjen v povečanje raztegljivosti velikih arterij, kar je še posebej pomembno pri starejših bolnikih s hipertenzijo.

Kombinacija zdravil torej omogoča okrepitev učinka zdravila, kadar sam ACEI ni dovolj učinkovit.

Prednosti

Prednost zdravil ACEI ni le njihova sposobnost zniževanja krvnega tlaka: glavni mehanizem njihovega delovanja je usmerjen v zaščito bolnikovih notranjih organov. Dobro vplivajo na miokard, ledvice, možganske žile itd.

S hipertrofijo miokarda zaviralci ACE intenzivneje krčijo srčno mišico levega prekata, za razliko od drugih zdravil za hipertenzijo.

ACEI izboljšajo delovanje ledvic pri kronični odpovedi ledvic. Opozoriti je treba tudi, da ta zdravila izboljšajo splošno stanje bolnika.

Indikacije

Glavne indikacije za uporabo:

• hipertenzija;
• miokardni infarkt;
• ateroskleroza;
• disfunkcija levega prekata;
• kronično srčno popuščanje;
• ishemična bolezen srca;
• diabetična nefropatija.

Kako jemati zaviralce ACE

Med jemanjem zaviralcev ACE je prepovedano uporabljati nadomestke soli. Nadomestki vsebujejo kalij, ki ga v telesu zadržujejo zdravila proti hipertenziji. Ne smete jesti živil, obogatenih s kalijem. Sem spadajo krompir, orehi, suhe marelice, morske alge, grah, suhe slive in fižol.

Med zdravljenjem z zaviralci takih protivnetnih zdravil ne smemo jemati. nesteroidna zdravila, kot so Nurofen, Brufen itd. Ta zdravila zadržujejo tekočino in natrij v telesu, s čimer zmanjšajo učinkovitost ACEI.

Pri rednem jemanju zdravil ACE je zelo pomembno spremljati krvni tlak in delovanje ledvic. Ni priporočljivo, da sami prekinete zdravljenje brez posveta z zdravnikom. Kratkotrajno zdravljenje z zaviralci morda ne bo učinkovito. Le z dolgotrajnim zdravljenjem lahko zdravilo uravnava raven krvnega tlaka in je zelo učinkovito pri spremljajočih boleznih, kot so srčno popuščanje, koronarna bolezen itd.

Kontraindikacije

Zaviralci ACE imajo tako absolutne kot relativne kontraindikacije.

Absolutne kontraindikacije:

• nosečnost;
• dojenje;
• preobčutljivost;
• hipotenzija (pod 90/60 mm);
• stenoza ledvične arterije;
• levkopenija;
• huda aortna stenoza.

Relativne kontraindikacije:

• zmerna arterijska hipotenzija (od 90 do 100 mm);
• huda kronična odpoved ledvic;
• huda anemija;
• kronično pljučno srce v fazi dekompenzacije.

Indikacije za uporabo z zgornjimi diagnozami določi lečeči specialist.

Stranski učinki

Zaviralci ACE pogosto dobro prenašajo. Toda včasih se lahko pojavijo neželeni učinki zdravila. Tej vključujejo glavobol, slabost, omotica in utrujenost. Možno je, da videz arterijska hipotenzija, poslabšanje ledvične odpovedi, pojav alergijskih reakcij. Te so manj pogoste stranski učinki kot so suh kašelj, hiperkalemija, nevtropenija, proteinurija.

Zaviralcev ACE si ne smete predpisovati sami. Indikacije za uporabo določi strogo zdravnik.

V članku bomo obravnavali seznam zaviralcev ACE.

Hipertenzija je pogosta bolezen srčnega sistema. Pogosto lahko zvišanje krvnega tlaka povzroči vpliv neaktivnega angiotenzina I. Da bi preprečili njegov vpliv, so v režim zdravljenja vključena zdravila, ki zavirajo učinek tega hormona. Ta zdravila so zaviralci zadnje generacije zaviralcev ACE.

Kakšna zdravila so to?

Zaviralci ACE spadajo v skupino sintetičnih in naravnih kemičnih spojin, katerih uporaba je pripomogla k uspehu pri zdravljenju bolnikov z žilnimi in srčnimi patologijami. ACE se uporabljajo že več kot štirideset let. Prvo zdravilo je bil Captopril. Nato sta bila sintetizirana lizinopril in enalapril. Nato so jih nadomestili zaviralci nove generacije. Na področju kardiologije se takšna zdravila uporabljajo kot glavna sredstva, ki imajo vazokonstriktorski učinek.

Prednost najnovejših zaviralcev ACE je dolgoročna blokada posebnega hormona, ki je angiotenzin II. Ta hormon je glavni dejavnik, ki vpliva na zvišanje krvnega tlaka osebe. Poleg tega lahko zdravila z angiotenzinsko konvertazo preprečijo razgradnjo bradikinina, pomagajo zmanjšati odpornost eferentnih arteriol, sproščajo tudi dušikov oksid in povečajo koncentracijo vazodilatatornega prostaglandina.

Nova generacija

IN farmakološka skupina Zaviralci ACE, zdravila, ki jih je treba jemati večkrat (na primer Enalapril), se štejejo za zastarele, saj ne morejo zagotoviti želenega učinka. Res je, da enalapril še vedno ostaja priljubljeno zdravilo, ki kaže odlično učinkovitost pri zdravljenju hipertenzije. Poleg tega ni potrjenih dokazov, da imajo zdravila ACE zadnje generacije (na primer zdravila, kot so Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril in Lisinopril) veliko več prednosti pred svojimi analogi, izdanimi pred štiridesetimi leti.

Seznam zaviralcev ACE je precej obsežen.

Vazodilatatorna zdravila ACE

Vazodilatatorji ACE v kardiologiji se pogosto uporabljajo za terapijo arterijska hipertenzija. Tukaj je primerjalni opis in seznam zaviralcev ACE, ki so najbolj priljubljeni med bolniki:

• Zdravilo "Enalapril" je posredni kardioprotektor, ki hitro zniža krvni tlak in zmanjša obremenitev srca. To zdravilo deluje na telo do šest ur in se običajno izloči preko ledvic. Redko lahko povzroči poslabšanje vida. Cena je 200 rubljev.
• "Captopril" je kratkotrajno sredstvo. To zdravilo dobro stabilizira krvni tlak, čeprav lahko to zdravilo zahteva večkratne odmerke. Odmerjanje določi zdravnik. Zdravilo ima antioksidativno delovanje. V redkih primerih lahko povzroči tahikardijo. Njegov strošek je 250 rubljev.
• Zdravilo "Lisinopril" ima dolgotrajno delovanje. Deluje popolnoma samostojno in se mu ni treba presnavljati v jetrih. To zdravilo se izloča preko ledvic. Zdravilo je primerno za vse bolnike, tudi tiste, ki trpijo zaradi debelosti. Lahko se uporablja pri bolnikih z kronična bolezen ledvica To zdravilo lahko povzroči glavobole skupaj z ataksijo, zaspanostjo in tremorjem. Cena je 200 rubljev.
• Zdravilo "Lotensin" pomaga znižati krvni tlak. To zdravilo ima vazodilatacijsko aktivnost. To vodi do zmanjšanja bradikinina. Ta izdelek je kontraindiciran pri doječih in nosečnicah. Zdravilo redko lahko povzroči bruhanje s slabostjo in drisko. Stroški zdravila so znotraj 100 rubljev.
• Zdravilo "Monopril" upočasni presnovne procese bradikinina. Učinek njegove uporabe je običajno dosežen po treh urah. To zdravilo ne povzroča odvisnosti. Previdno ga je treba predpisati bolnikom z kronične bolezni ledvica Cena je 500 rubljev.
• Zdravilo "Ramipril" je kardioprotektor, ki proizvaja ramiprilat. To zdravilo zmanjša periferni žilni upor in je kontraindicirano v prisotnosti arterijske stenoze. Cena je 350 rubljev.
• Zdravilo "Accupril" lahko pomaga znižati krvni tlak. To zdravilo lahko zmanjša odpornost v pljučnih žilah. Zelo redko lahko to zdravilo povzroči vestibularno okvaro in izgubo okusa (neželeni učinki zaviralcev ACE). Povprečna cena je 200 rubljev.
• Zdravilo "Perindopril" pomaga pri nastanku aktivnega presnovka v človeškem telesu. Njegov največji učinek je mogoče doseči v treh urah po nanosu. Redko lahko povzroči drisko s slabostjo in suhimi usti. Cena je 400 rubljev. Seznam zaviralcev ACE zadnje generacije se tu ne konča.
• Zdravilo "Trandolapril" z dolgotrajno uporabo zmanjša resnost miokardne hipertrofije. Preveliko odmerjanje zdravila lahko povzroči hudo hipotenzijo skupaj z angioedemom. Cena je 100 rubljev.
• Zdravilo "Quinapril" vpliva na funkcije renin-angiotenzina. To zdravilo znatno zmanjša obremenitev srca. Zelo redko lahko povzroči alergijsko reakcijo in stane 360 ​​rubljev.

Vsi ne vedo, kaj so zaviralci ACE.

Razvrstitev

Obstaja več klasifikacij inhibitorjev. Ta zdravila so razvrščena glede na način njihovega odstranjevanja iz telesa in njihovo aktivnost. Sodobna medicina široko uporablja kemijsko klasifikacijo zdravil ACE, ki vključuje naslednje skupine:

• sulfhidrilna skupina;
• karboksilna skupina (govorimo o zdravilih, ki vsebujejo dikarboksilat);
• fosfinilna skupina (zdravila, ki vsebujejo fosfonate);
• skupina naravnih spojin.

Sulfhidrilna skupina

Zaviralci ACE te skupine delujejo kot antagonisti kalcija.

Tu je seznam najbolj znanih zdravil iz skupine sulfhidril:

• "Benazepril";
• "Captopril", skupaj z "Epsitron", "Capoten" in "Alkadil";
• "Zofenopril" in "Zocardis".

Karboksilna skupina

Ta kategorija zdravil pozitivno vpliva na življenje bolnikov s hipertenzijo. Ta zdravila se uporabljajo samo enkrat na dan. Ne smete jih jemati, če imate koronarno srčno bolezen, sladkorno bolezen ali odpoved ledvic. Tukaj je seznam najbolj znanih zdravil iz te skupine: "Perindopril" skupaj z "Enalapril", "Lisinopril", "Diroton", "Lisinoton", "Ramipril", "Spirapril", "Quinapril" in tako naprej. Večinoma se takšna zdravila uporabljajo za zdravljenje odpovedi ledvic in hipertenzije.

Zaviralci, ki vsebujejo fosfonate

Ta zdravila imajo visoko sposobnost prodiranja v tkiva človeškega telesa; zaradi njihove uporabe se tlak običajno stabilizira za dolgo obdobje. Najbolj priljubljena zdravila iz te skupine so Fosinopril in Fosicard.

Vaš zdravnik vam bo pomagal izbrati najboljše zaviralce ACE.

Naravni inhibitorji zadnje generacije

Takšna sredstva so izvirni koordinatorji, ki omejujejo proces močnega raztezanja celic. Ob njihovem jemanju se zniža krvni tlak zaradi zmanjšanja žilnega perifernega upora. Naravni zaviralci, ki pridejo v telo z mlečnimi izdelki, se imenujejo kazokinini in laktokinini. V majhnih količinah jih najdemo v česnu, sirotki in hibiskusu.

Indikacije za uporabo

Zgoraj predstavljeni izdelki najnovejše generacije se danes uporabljajo tudi v plastična operacija. Res je, pogosteje jih predpisujejo bolnikom za zniževanje krvnega tlaka in bolnikom z motnjami v delovanju srca in ožilja za zdravljenje arterijske hipertenzije. Teh zdravil ni priporočljivo uporabljati sami, saj imajo veliko kontraindikacij in stranskih učinkov. Glavne indikacije za uporabo teh zdravila Naslednje patologije so:

• bolnik ima diabetično nefropatijo;
• z disfunkcijo levega prekata srca;
• v ozadju razvoja ateroskleroze karotidne arterije;
• v ozadju miokardnega infarkta;
• v prisotnosti sladkorne bolezni;
• v ozadju obstruktivne bronhialne bolezni;
• v prisotnosti atrijske fibrilacije;
• v ozadju presnovnega sindroma.

Danes se zelo pogosto uporabljajo zaviralci ACE zadnje generacije.

Uporaba pri hipertenziji

Ta zdravila učinkovito blokirajo encime, ki pretvarjajo angiotenzin. Ta sodobna zdravila pozitivno vplivajo na zdravje ljudi ter ščitijo ledvice in srce. Med drugim so inhibitorji našli široko uporabo v sladkorna bolezen. Ta zdravila povečajo celično občutljivost na inzulin in izboljšajo privzem glukoze. Praviloma se vsa nova zdravila za hipertenzijo jemljejo enkrat na dan. Tukaj je seznam sodobnih zaviralcev, ki se pogosto uporabljajo za hipertenzijo: "Moexzhril" skupaj z "Lozhopril", "Ramipril", "Talinolol", "Fisinopril" in "Cilazapril".

Seznam zaviralcev ACE zadnje generacije se nadaljuje.

Zaviralci srčnega popuščanja

Pogosto zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja vključuje uporabo zaviralcev. Ta kategorija kardioprotektorjev v krvni plazmi preprečuje pretvorbo neaktivnega angiotenzina I v aktivni angiotenzin II. Zahvaljujoč temu se preprečijo njeni škodljivi učinki na ledvice, srce in periferno žilje. Tukaj je seznam kardioprotektivnih zdravil, odobrenih za srčno popuščanje: enalapril skupaj s kaptoprilom, verapamilom, lizinoprilom in trandolaprilom.

Mehanizem delovanja inhibitorjev

Mehanizem delovanja zaviralcev je zmanjšanje aktivnosti angiotenzinskih konvertaz, ki pospešijo prehod neaktivnega angiotenzina v aktivnega. Ta zdravila zavirajo razgradnjo bradikinina, ki velja za močan vazodilatator. Ta zdravila zmanjšajo pretok krvi v srce, zmanjšajo obremenitev in ščitijo ledvice pred učinki sladkorne bolezni in hipertenzije.

Jemanje sodobnih zaviralcev

Veliko bolnikov s hipertenzijo pogosto zanima, kako pravilno jemati zaviralce ACE nove generacije? Pri odgovoru na to vprašanje je treba povedati, da je treba uporabo katerega koli zdravila v tej skupini nujno dogovoriti z zdravnikom. Običajno se zaviralci jemljejo eno uro pred obroki, to je na prazen želodec. Odmerjanje, pogostost uporabe in interval med odmerki določi specialist. Med zdravljenjem z zaviralci se je treba izogibati protivnetnim nesteroidnim zdravilom in hrani, bogati s kalijem.

Inhibitorji in kontraindikacije za njihovo uporabo

Seznam relativnih kontraindikacij za uporabo zaviralcev je naslednji:

• bolnik ima zmerno arterijsko hipotenzijo;
• prisotnost kronične hude odpovedi ledvic;
• V otroštvo;
• v prisotnosti hude anemije.

Absolutne kontraindikacije so preobčutljivost, dojenje, dvostranska stenoza ledvične arterije, huda hipotenzija, nosečnost in hiperkalemija.

Ljudje lahko doživijo neželene učinke zaviralcev ACE v obliki srbenja, alergijskega izpuščaja, šibkosti, hepatotoksičnosti, zmanjšanega libida, stomatitisa, vročine, hitrega srčnega utripa, otekanja nog in tako naprej.

Stranski učinek

Dolgotrajna uporaba teh zdravil lahko povzroči zaviranje hematopoeze. Posledično se zmanjša vsebnost rdečih krvničk, levkocitov in trombocitov v krvi. Zato je med zdravljenjem potrebno redno ponavljanje. splošna analiza krvi.

Lahko se razvijejo tudi alergijske reakcije in intolerance. To se ponavadi kaže kot srbenje, pordelost kože, urtikarija in fotosenzitivnost.

Poleg tega funkcija prebavni sistem lahko pride do motenj, kar bo povzročilo izkrivljanje okusa, slabost in bruhanje ter nelagodje v želodcu. Včasih ljudje trpijo zaradi driske ali zaprtja in jetra prenehajo normalno delovati. V nekaterih primerih se v ustih pojavijo razjede (afte).

Z zdravili je mogoče povečati tonus parasimpatičnega živčnega sistema, aktivirati pa je mogoče tudi sintezo prostaglandinov. Pojavi se suh kašelj in spremeni se glas. Simptome lahko lajšamo z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil, ne pa tudi z antitusiki. Če imajo bolniki izrazito zvišanje krvnega tlaka, ni mogoče izključiti paradoksnega zvišanja krvnega tlaka. V nekaterih primerih se pojavi hiperkaliemija, pogosteje pa pride do zlomov kosti okončin zaradi padcev.

Članek je pregledal najnovejšo generacijo zaviralcev ACE.

Ena najpogostejših patologij pri starejših je hipertenzija. V večini primerov ga izzove oligopeptid angiotenzin.

Za odpravo njegovih negativnih učinkov na telo se uporabljajo zaviralci nove generacije - angiotenzinske konvertaze. Ta zdravila se vsako leto izboljšujejo.

Nova generacija se od predhodno ustvarjenih dozirnih oblik (pred več kot 35–40 leti) razlikuje po učinkovitosti.

O tem vprašanju se ne razpravlja pogosto. In vendar je mogoče razlikovati tri generacije učinkovitih zdravil za zdravljenje hipertenzije pri bolnikih. Prva generacija tovrstnih izdelkov je nastala leta 1984.

Raziskava je bila izvedena v ZDA. Zofenopril so že takrat uspešno uporabljali. Poleg tega je bil recept na začetku predpisan tistim bolnikom, ki so imeli hipertenzijo tretje ali četrte stopnje.

Kasneje so se pojavili zaviralci druge generacije - tudi to so nova zdravila za hipertenzijo. Za razliko od prvega, svoj učinek na bolnika pokažejo v 36 urah. Ti vključujejo: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril in drugi.

Tretja generacija učinkovite tablete za krvni tlak predstavlja fosinopril. Predpisano je najnovejše zdravilo, akutni srčni napad. Učinkovit je pri diabetes mellitusu in boleznih ledvic.

Izberite zdravilo za zdravljenje hipertenzije glede na klinična slika, in ne s pripadnostjo eni ali drugi generaciji.

Zaviralci ACE - seznam zdravil nove generacije

Zdravila za visok krvni tlak so se pojavila skoraj v 2000-ih. Imajo kompleksen učinek na pacientovo telo kot celoto. Učinek nastane zaradi vpliva na presnovne procese, v katerih je prisoten kalcij. To je nova generacija zdravil ACE, ki kalcijevim spojinam preprečujejo prodiranje v krvne žile in srce. Zaradi tega se zmanjša potreba telesa po presežnem kisiku in krvni tlak se normalizira.

Zaviralec losartana zadnje generacije

Najnovejša generacija zaviralcev ACE, seznam:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• kardosal, benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• trandolapril, kardosal, lizinopril;
• Kvinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lizinopropil, Dapril, ;
• Zofenopril, Fosinopril.

Pri dolgotrajni uporabi inhibitorjev bolniki ne bodo imeli neželenih učinkov, razen če je odmerek zdravila presežen. Bolniki bodo občutili izboljšanje kakovosti življenja. Poleg znižanja krvnega tlaka pride do normalizacije delovanja srčne mišice, krvnega obtoka v žilah in možganskih arterijah. Verjetnost razvoja aritmije je blokirana.

Če imate hipertenzijo, ne izbirajte zdravil sami. V nasprotnem primeru lahko samo poslabšate svoje stanje.

Zaviralci ACE zadnje generacije: prednosti

Da bi zmanjšali smrtnost, je treba uporabiti kompleksno zdravljenje. Vključno z zaviralci angiotenzinske konvertaze.

Zahvaljujoč novim zaviralcem boste izkusili številne prednosti pred zastarelimi tabletami za hipertenzijo:

1. minimalni neželeni učinki, izboljšanje bolnikovega stanja;
2. Učinek tablet je precej dolgotrajen, ni tak kot pred štiridesetimi leti zdravil za krvni tlak. Poleg tega pozitivno vplivajo delovanje srca, žilni sistem, ledvice;
3. pomaga izboljšati delovanje živčnega sistema;
4. Tablete delujejo namensko, ne da bi vplivale na druge organe. Zato starejši ljudje ne doživljajo nobenih zapletov;
5. blagodejno vpliva na psiho in preprečuje depresijo;
6. normalizirati velikost levega prekata;
7. ne vplivajo na fizično, spolno, čustveno stanje pacienta;
8. pri boleznih bronhijev ta zdravila ne povzročajo zapletov;
9. pozitivno vpliva na delovanje ledvic. Normalizira presnovne procese, v katere so vključeni sečna kislina in lipidi.

Novi zaviralci so indicirani za sladkorno bolezen in nosečnost. (Nifedipin, Isradipin, Felodipin) ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih po možganski kapi in s srčnim popuščanjem.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se lahko uporabljajo tudi pri zgoraj navedenih bolnikih z anamnezo možganske kapi itd. Ti vključujejo: acebutalol, sotalol, propanolol.

Obstajajo novi zaviralci razne skupine– vse je odvisno od sestavin, vključenih v sestavo. V skladu s tem jih je treba izbrati za bolnika glede na splošno stanje in zdravilno učinkovino v tabletah.

Stranski učinki

Nova zdravila v tej seriji zmanjšajo vpliv neželenih učinkov na splošno stanje bolnikovega telesa. In vendar se čuti negativen vpliv, ki zahteva zamenjavo dozirna oblika za druge tablice.

15-20% bolnikov ima naslednje stranske simptome:

• manifestacija kašlja zaradi kopičenja bradikinina. V tem primeru se ACE nadomesti z ARA-2 (zaviralci angiotenzinskih receptorjev - 2);
• prekinitev prebavila, delovanje jeter - v redkih primerih;
• hiperkalemija - presežek kalija v telesu. Takšni simptomi se pojavijo pri jemanju zaviralcev ACE v kombinaciji z diuretiki zanke. Pri enkratni uporabi priporočenih odmerkov se ne pojavi hiperkalemija;
• Zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja z največjimi odmerki zaviralcev ACE povzroči odpoved ledvic. Najpogosteje se pojav opazi pri bolnikih z že obstoječo okvaro ledvic;
• Ko si sami predpisujete zdravila za krvni tlak, se včasih, zelo redko, pojavijo alergijske reakcije. Bolje je, da ga začnete uporabljati v bolnišnici, pod nadzorom strokovnjakov;
• vztrajno znižanje krvnega tlaka (hipotenzija) prvega odmerka - se kaže pri bolnikih s prvotno nizkim krvnim tlakom in pri tistih bolnikih, ki ne nadzorujejo odčitkov tonometra, ampak jemljejo tablete za znižanje. Poleg tega sami predpisujejo največje odmerke.

Zdravila za visok krvni tlak se uporabljajo ne le za zdravljenje srčnih patologij, uporabljajo se tudi v endokrinologiji, nevrologiji in nefrologiji. Za zaviralce ACE so še posebej dovzetni mladi. Njihovo telo se hitro odzove na učinke aktivnih sestavin teh izdelkov.

Kontraindikacije za uporabo

Previdno predpisujte tablete za krvni tlak nosečnicam po prehodu zdravstveni pregled. In jih jemljejo pod nadzorom lečečega zdravnika, če je drugo zdravljenje neučinkovito.

Zdravila so kontraindicirana pri bolnikih, ki ne prenašajo zdravilne učinkovine določenega zdravila.

Zaradi tega se lahko razvijejo alergije. Ali, še huje, angioedem.

Pri bolnikih, mlajših od osemnajst let, ni priporočljivo uporabljati antihipertenzivnih tablet. Osebe z anemijo in drugimi krvnimi boleznimi ne smejo uporabljati zaviralcev. Mednje lahko štejemo tudi levkopenijo. to nevarna bolezen, za katero je značilno zmanjšanje števila levkocitov v krvi.

Pri porfiriji je v krvi povečana vsebnost porfirinov. Najpogosteje se pojavi pri otrocih, rojenih v zakonska zveza od staršev, ki so imeli sprva tesne družinske vezi.

Pred uporabo natančno preučite navodila za zaviralec ACE, zlasti kontraindikacije in odmerjanje.

Video na temo

O zdravljenju hipertenzije z zdravili nove generacije:

če visok krvni pritisk ne pojavi pogosto, potem morate začeti jemati tablete ACE pod nadzorom zdravnika specialista z majhnimi odmerki. Če se vam na začetku jemanja zaviralcev pojavi rahla omotica, vzemite prvi odmerek pred spanjem. Zjutraj ne vstanite nenadoma iz postelje. V prihodnosti se bo vaše stanje normaliziralo in s tem krvni tlak.

Zaviralci ACE ali zaviralci angiotenzinske konvertaze so skupina zdravil, ki zmanjšajo koncentracijo angiotenzina II v krvi in ​​tkivih ter povečajo vsebnost bradikinina, ki zmanjša žilni tonus in krvni tlak. Uporabljajo se za zdravljenje blage in hude hipertenzije, še posebej pa so učinkoviti pri bolnikih z visoko aktivnostjo renina in pri tistih, ki jemljejo diuretike, saj diuretiki povečajo raven renina in aktivnost renin-angiotenzinskega sistema v krvi.

Leta 1967 so ugotovili, da se angiotenzin I pri prehodu skozi pljučni obtok pretvori v angiotenzin II, leto kasneje pa je bilo mogoče dokazati, da tudi bradikinin pri prvem prehodu skozi pljučni obtok skoraj popolnoma izgine. K.K. Ng in J. Vane sta predlagala, da sta karboksipeptidaza, ki inaktivira bradikinin, in encim, ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II v pljučih, ACE, enaka. Domneva je postala dokazano dejstvo, ko je bilo leta 1968 dokazano, da je dipeptidil-karboksipeptidaza, ki pretvarja A-I v A-II, sposobna inaktivirati bradikinin. Tu nastopi strup brazilske kače, ki povzroči hud črevesni krč. Ferreira je pokazal, da kačji strup poveča delovanje bradikinina z uničenjem encima, ki zavira bradikinin. Naslednji korak je naredil Bakhl leta 1968 - potrdil je, da je kačji strup sposoben uničiti ACE. Ta informacija je vzbudila zanimanje dveh raziskovalcev D. Caushmana in M. Ondettija, ki sta po številnih testih iz kačjega strupa izolirala prečiščeno snov, ki zavira ACE - peptid, sestavljen iz devetih aminokislinskih radikalov. Pri intravenski uporabi je imel, kot je bilo pričakovano, močan antihipertenzivni učinek. Leta 1975 je bil pod vodstvom D. Caushmana in M. Ondettija sintetiziran kaptopril, ki je postal prvi predstavnik velike skupine zdravila, znani kot zaviralci ACE.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE je posledica glavnega učinka, ki ga povzročajo ta zdravila (navedenega v njihovem imenu), in sicer sposobnosti zaviranja aktivnosti ključnega encima sistema renin-angiotenzin, ACE. Zaviranje aktivnosti ACE vodi do številnih posledic, ki zagotavljajo hipotenzivni učinek teh zdravil:

• zaviranje vazokonstriktorskih učinkov in učinkov angiotenzina II na zadrževanje natrija z zmanjšanjem njegove tvorbe iz angiotenzina I;
• zaviranje inaktivacije bradikinina in spodbujanje manifestacije njegovih pozitivnih vazodilatacijskih in natriuretičnih lastnosti;
• povečanje sinteze močnih vazodilatacijskih faktorjev: dušikovega oksida (II) in prostaciklina;
• povečana sinteza angiotenzina, ki ima vazodilatacijsko in natriuretično aktivnost;
• zaviranje tvorbe angiotenzina III, kateholaminov, vazopresina, aldosterona in endotelina-1.

Razvrstitev zaviralcev ACE

Odvisno od kemijska struktura Zaviralce ACE delimo v štiri glavne skupine:

• sulfhidril (kaptopril, benazepril);
• karboksi (kvinapril, lizinopril, perindopril, ramipril, enalapril);
• fosfat (fosinopril);
• hidroksamična (Idrapril).

Glede na sposobnost topljenja v lipidih ali vodi so zaviralci ACE farmakokinetično razdeljeni v tri razrede:

• Razred I - lipofilna zdravila: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• Razred II - lipofilna predzdravila.
• Podrazred IIA - zdravila, katerih aktivni presnovki se izločajo predvsem preko ledvic: benazepril, kinapril, perindopril, cilazapril, enalapril.
• Podrazred IIB - zdravila, katerih aktivni presnovki imajo dve poti izločanja hkrati - skozi ledvice z urinom, pa tudi skozi jetra z žolčem in prebavni trakt z blatom: Moeksipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fozinopril.
• Razred III - hidrofilna zdravila: lizinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilnost je zelo pomembna lastnost zdravilnih izdelkov, označuje njihovo sposobnost prodiranja v tkivo skozi lipidno membrano in zaviranje aktivnosti ACE neposredno v ciljnih organih (ledvice, miokard, žilni endotelij).

Zdravila druge generacije se od prve razlikujejo po številnih značilnostih: večji aktivnosti, manjši pojavnosti neželenih učinkov in odsotnosti sulfhidrilnih skupin v kemijski strukturi, ki spodbujajo avtoimunizacijo.

Kaptopril je zdravilo 1. razreda z nefroprotektivnim učinkom, vendar je kratkotrajen (6-8 ur), zato ga predpisujemo 3-4 krat na dan. Zdravila iz razreda 2 imajo daljšo razpolovno dobo (18-24 ur) in se predpisujejo 1-2 krat na dan.

Vendar pa so vsi predzdravila, vstopajo v telo v neaktivnem stanju in zahtevajo presnovno aktivacijo v jetrih. Zdravila razreda 3 so aktivni presnovki zdravil razreda 2, ki delujejo 24 ur in zagotavljajo blag, stabilen antihipertenzivni učinek.

Indikacije za uporabo zaviralcev ACE:

• Arterijska hipertenzija;
• Odpoved srca;
• Ledvična patologija;
• Po miokardnem infarktu;
• Visoko koronarno tveganje;
• Preprečevanje ponavljajočih se kapi.

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije je treba dati prednost zaviralcem ACE v naslednjih primerih:

• Sočasno srčno popuščanje;
• Asimptomatska okvara sistolične funkcije levega prekata;
• Sočasni diabetes mellitus;
• Hipertrofija levega prekata;
• Srčna ishemija;
• Ateroskleroza karotidnih arterij;
• Prisotnost mikroalbuminurije;
• Kronična ledvična bolezen (hipertenzivna ali diabetična nefropatija).

Kontraindikacije za zaviralce ACE

Med kontraindikacijami za uporabo zaviralcev ACE so absolutne kontraindikacije:

• nagnjenost k angioedemu;
• obdobja nosečnosti in dojenja;
• dvostranska stenoza ledvične arterije ali stenoza arterije ene same ledvice;
• huda kronična odpoved ledvic;
• huda hiperkalemija;
• hipertrofična kardiomiopatija s hudo obstrukcijo iztočnega trakta levega prekata;
• hemodinamsko pomembna stenoza aortne ali mitralne zaklopke;
• konstriktivni perikarditis;
• kronična pljučna srčna bolezen v fazi dekompenzacije;
• porfirija;
• levkopenija;
• huda anemija.

Relativne kontraindikacije:

• zmerna kronična odpoved ledvic;
• zmerna hiperkalemija;
• ciroza jeter ali kronično aktivni hepatitis;
• kronična pljučna srčna bolezen v fazi kompenzacije;
• hude obstruktivne pljučne bolezni;
• padagrična ledvica;
• stanje po presaditvi ledvice;
• kombinacija tega zdravila z indometacinom, diuretiki, ki zadržujejo kalij, fenotiazini, rifampicinom, alopurinolom in litijevimi solmi.

Kakšni so stranski učinki zaviralcev ACE?

• suh kašelj;
• glavobol, omotica in splošna šibkost;
• arterijska hipotenzija;
• okužbe zgornjih dihalnih poti;
• povečana koncentracija kalija v krvi;
• zvišana raven kreatinina v krvi;
• proteinurija;
• toksični in imunopatološki učinki na ledvice;
• alergijske reakcije;
• nevtropenija, anemija in trombocitopenija;
• spremembe v prebavilih (kažejo izkrivljanje okusa, slabost, bruhanje, aftozni izpuščaji na ustni sluznici, disfunkcija jeter);
• paradoksalno zvišanje krvnega tlaka z enostransko stenozo ledvične arterije.

Za zaviralce ACE je značilen učinek "prvega odmerka" - prekomerno znižanje krvnega tlaka z grožnjo kolapsa, omotico in možnostjo omedlevice v prvih 2-4 urah po zaužitju polnega odmerka zdravila. To je še posebej nevarno za bolnike s koronarno boleznijo in cerebralno insuficienco. Zato se tako kaptopril kot zaviralci, kot je enalapril, na začetku predpisujejo v bistveno zmanjšanem odmerku 1/4-1/2 tablete. Izjema je perindopril, ki ne povzroči hipotenzije ob prvem odmerku.

Kateri zaviralec ACE je boljši?

Med zaviralci ACE ima najboljše lastnosti Prestarium. To zdravilo v odmerku 4-8 mg enkrat na dan zagotavlja učinkovito znižanje krvnega tlaka, odvisno od odmerka, od prvih tednov zdravljenja. Prestarium z enkratnim odmerkom stabilno nadzoruje krvni tlak ves dan. Med vsemi zaviralci ACE ima Prestarium najvišje razmerje T/P (razmerje končne učinkovitosti zdravila do maksimuma), kar potrjujeta FDA (ZDA za hrano in zdravila) in Consensus Evropskega kardiološkega združenja. . Zahvaljujoč temu Prestarium zagotavlja resnično kontrolo krvnega tlaka v 24-urnem obdobju in zanesljivo ščiti pred dvigom krvnega tlaka v najbolj »nevarnem« jutranjem času, ko je tveganje za zaplete, kot sta srčni infarkt ali možganska kap, še posebej veliko.

Glede na razmerje med ceno in kakovostjo velja omeniti zdravilo Berlipril kot enega kakovostnih generikov za zdravljenje z zaviralci ACE.