Komposisyon at release form

Mga tablet - 1 tablet:

• Aktibong sangkap: carvedilol 6.5 mg.
• Mga Excipients: ludipress LCE (lactose monohydrate - 94.7-98.3%, povidone - 3-4%) - 81.95 mg, sodium carboxymethyl starch - 0.9 mg, magnesium stearate - 0.9 mg.

10 piraso. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.

Paglalarawan ng form ng dosis

Ang mga tablet ay bilog, flat-cylindrical, na may chamfer at isang marka, mula puti hanggang puti na may creamy tint, pinapayagan ang light marbling.

epekto ng pharmacological

Beta1-, beta2-adrenergic blocker. Alpha1-adrenergic blocker. Mayroon itong vasodilating, antianginal at antiarrhythmic effect. Ang Carvedilol ay isang racemic mixture ng R(+) at S(-) stereoisomers, na ang bawat isa ay may parehong alpha-adrenergic blocking properties. Ang beta-adrenergic blocking effect ng carvedilol ay hindi pumipili at dahil sa levorotatory S(-) stereoisomer.

Ang gamot ay walang sariling sympathomimetic na aktibidad, ngunit may mga katangian na nagpapatatag ng lamad.

Ang vasodilating effect ay pangunahing nauugnay sa blockade ng α1-adrenergic receptors. Salamat sa vasodilation, binabawasan nito ang peripheral vascular resistance.

Kahusayan

Sa mga pasyenteng may arterial hypertension ang pagbaba sa presyon ng dugo ay hindi sinamahan ng pagtaas ng daloy ng dugo sa paligid, at ang daloy ng dugo sa paligid ay hindi bumababa (hindi katulad ng mga beta-blocker). Pinipigilan ng Carvedilol ang RAAS sa pamamagitan ng pagharang sa mga renal β-adrenergic receptor, na nagiging sanhi ng pagbawas sa aktibidad ng plasma renin. Bahagyang bumababa ang rate ng puso.

Sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery, mayroon itong antianginal effect. Binabawasan ang pre- at afterload sa puso. Walang binibigkas na epekto sa metabolismo ng lipid at ang nilalaman ng potassium, sodium at magnesium ions sa plasma ng dugo. Kapag gumagamit ng gamot, nananatiling normal ang ratio ng HDL/LDL.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng kaliwang ventricular at/o pagpalya ng puso, ito ay may kapaki-pakinabang na epekto sa mga parameter ng hemodynamic at nagpapabuti ng ejection fraction at mga sukat ng kaliwang ventricular.

Binabawasan ng Carvedilol ang dami ng namamatay at pag-ospital, binabawasan ang mga sintomas at pinapabuti ang paggana ng kaliwang ventricular sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso ng ischemic at non-ischemic na pinagmulan.

Ang mga epekto ng carvedilol ay nakasalalay sa dosis.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Ang Carvedilol ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ito ay may mataas na lipophility. Ang Cmax sa plasma ng dugo ay nakamit sa humigit-kumulang 1 oras Ang bioavailability ng gamot ay 25%. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability.

Pamamahagi

Ang Carvedilol ay lubos na lipophilic. Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 98-99%. Ang Vd ay humigit-kumulang 2 l/kg at tumataas sa mga pasyenteng may liver cirrhosis. Ang enterohepatic na sirkulasyon ng sangkap ng magulang ay ipinakita sa mga hayop.

Metabolismo

Ang Carvedilol ay sumasailalim sa biotransformation sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon at conjugation upang bumuo ng isang bilang ng mga metabolite. 60-75% ng hinihigop na gamot ay na-metabolize sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay. Ang pagkakaroon ng enterohepatic na sirkulasyon ng panimulang sangkap ay ipinakita.

Ang metabolismo ng carvedilol sa pamamagitan ng oksihenasyon ay stereoselective. Ang R-stereoisomer ay pangunahing na-metabolize ng CYP2D6 at CYP1A2, at ang S-stereoisomer ay pangunahing na-metabolize ng CYP2D9 at sa mas mababang lawak ng CYP2D6. Ang iba pang mga P450 isoenzymes na kasangkot sa metabolismo ng carvedilol ay kinabibilangan ng CYP3A4, CYP2E1 at CYP2C19. Ang Cmax ng R-stereoisomer sa plasma ay humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa sa para sa S-stereoisomer.

Ang R-stereoisomer ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng hydroxylation. Sa mabagal na metabolizer ng CYP2D6, posible ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng carvedilol, pangunahin ang R-stereoisomer, na makikita sa isang pagtaas sa aktibidad ng alpha-adrenergic blocking ng carvedilol.

Bilang resulta ng demethylation at hydroxylation ng phenolic ring, 3 metabolites ang nabuo (ang kanilang mga konsentrasyon ay 10 beses na mas mababa kaysa sa konsentrasyon ng carvedilol) na may aktibidad na beta-blocking (para sa 4'-hydroxyphenolic metabolite ito ay humigit-kumulang 13 beses na mas malakas kaysa doon. ng carvedilol mismo). Ang 3 aktibong metabolite ay may hindi gaanong binibigkas na mga katangian ng vasodilating kaysa sa carvedilol. Ang 2 hydroxycarbazole metabolites ng carvedilol ay napakalakas na antioxidant, at ang kanilang aktibidad sa bagay na ito ay 30-80 beses na mas malaki kaysa sa carvedilol.

Pagtanggal

Ang T1/2 ng carvedilol ay humigit-kumulang 6 na oras, ang clearance ng plasma ay humigit-kumulang 500-700 ml/min. Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bituka, ang pangunahing ruta ng pag-aalis ay sa pamamagitan ng apdo. Ang isang maliit na bahagi ng dosis ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng iba't ibang mga metabolite.

Ang Carvedilol ay tumatawid sa placental barrier.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Sa pangmatagalang therapy na may carvedilol, ang intensity ng daloy ng dugo sa bato ay pinananatili, ang bilis glomerular filtration hindi nagbabago.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension at katamtaman (creatinine clearance 20-30 ml/min) o malubhang (creatinine clearance<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Ang umiiral na data ng pharmacokinetic sa mga pasyente na may iba't ibang antas ng kapansanan sa bato ay nagmumungkahi na walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng carvedilol sa mga pasyente na may katamtaman hanggang malubhang kapansanan sa bato.

Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, ang systemic bioavailability ng gamot ay tumataas ng 80% dahil sa pagbawas sa kalubhaan ng first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay. Samakatuwid, ang carvedilol ay kontraindikado sa mga pasyente na may clinically manifest liver dysfunction.

Sa isang pag-aaral ng 24 na mga pasyente na may pagkabigo sa puso, ang clearance ng R at S stereoisomers ng carvedilol ay makabuluhang mas mababa kumpara sa dati nang naobserbahang clearance sa malusog na mga boluntaryo. Ang mga resultang ito ay nagpapahiwatig na ang mga pharmacokinetics ng R at S stereoisomers ng carvedilol ay makabuluhang binago sa pagpalya ng puso.

Ang edad ay walang makabuluhang epekto sa istatistika sa mga pharmacokinetics ng carvedilol sa mga pasyente na may arterial hypertension. Ayon sa mga klinikal na pag-aaral, ang tolerability ng carvedilol sa mga matatanda at senile na pasyente na may arterial hypertension o coronary artery disease ay hindi naiiba sa mga mas batang pasyente.

Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus at arterial hypertension, ang carvedilol ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng pag-aayuno at postprandial blood glucose, ang antas ng glycosylated hemoglobin (HbA1) sa dugo, o ang dosis ng mga hypoglycemic agent. Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang carvedilol ay hindi nagiging sanhi ng pagbaba ng glucose tolerance sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus. Sa mga pasyente ng hypertensive na may insulin resistance (syndrome X) ngunit walang kasabay na diabetes mellitus, ang carvedilol ay nagpapabuti sa sensitivity ng insulin. Ang mga katulad na resulta ay nakuha sa mga pasyente na may arterial hypertension at type 2 diabetes mellitus.

Pharmacodynamics

Ang Carvedilol ay may pinagsamang non-selective β1-, β2- at α1-blocking effect. Wala itong sariling sympathomimetic na aktibidad, ngunit may mga katangian na nagpapatatag ng lamad. Dahil sa blockade ng beta-adrenergic receptors ng puso, maaaring bumaba ang presyon ng dugo, cardiac output at heart rate. Pinipigilan ng Carvedilol ang renin-angiotensin-aldosterone system sa pamamagitan ng blockade ng renal β-adrenergic receptors, na nagiging sanhi ng pagbawas sa aktibidad ng plasma renin. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga α-adrenergic receptor, ang gamot ay maaaring maging sanhi ng peripheral vasodilation, at sa gayon ay binabawasan ang systemic vascular resistance. Ang kumbinasyon ng β-adrenergic receptor blockade at vasodilation ay may mga sumusunod na epekto: sa mga pasyente na may arterial hypertension - isang pagbaba sa presyon ng dugo; sa mga pasyente na may coronary heart disease - anti-ischemic at antianginal effect; sa mga pasyente na may kaliwang ventricular dysfunction at circulatory failure - ay may kapaki-pakinabang na epekto sa hemodynamic parameter, pinatataas ang ejection fraction ng kaliwang ventricle at binabawasan ang laki nito.

Klinikal na pharmacology

Beta1-, beta2-adrenergic blocker. Alpha1-adrenergic blocker.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• Arterial hypertension: mahahalagang hypertension (sa monotherapy o kasama ng iba pang mga antihypertensive na ahente, halimbawa, mabagal na mga blocker ng channel ng calcium o diuretics);
• IHD (kabilang ang mga pasyente na may hindi matatag na angina at tahimik na myocardial ischemia);
• : paggamot ng stable at symptomatic na banayad, katamtaman at malubhang talamak na pagpalya ng puso (functional classes II-IV ayon sa New York Heart Association /NYHA/) ng ischemic o non-ischemic na pinagmulan kasama ng ACE inhibitors at diuretics, mayroon o walang cardiac glycosides (standard therapy), sa kawalan ng contraindications.

Contraindications para sa paggamit

• Talamak at talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation (functional class IV ayon sa pag-uuri ng NYHA), na nangangailangan ng IV na pangangasiwa ng mga inotropic na ahente;
• klinikal na makabuluhang dysfunction ng atay;
• AV block II-III degree (maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker);
• malubhang bradycardia (HR<50 уд/мин);
• SSSU (kabilang ang sinoatrial block);
• malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure<85 мм рт. ст.);
• atake sa puso;
• bronchospasm at bronchial hika (kasaysayan);
• edad sa ilalim ng 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag);
• pagbubuntis;
• hindi pagpaparaan sa fructose, lactose, kakulangan ng lactase, sucrase/isomaltase, glucose-galactose malabsorption (ang gamot ay naglalaman ng lactose at sucrose);
• hypersensitivity sa carvedilol o iba pang bahagi ng gamot.

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat para sa COPD, Prinzmetal's angina, thyrotoxicosis, occlusive disease ng peripheral vessels, pheochromocytoma, psoriasis, renal failure, AV block ng unang degree, malawak na surgical intervention at general anesthesia, diabetes mellitus, hypoglycemia, depression, myasthenia gravis.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at mga bata

Binabawasan ng mga beta blocker ang daloy ng dugo ng inunan, na maaaring humantong sa intrauterine fetal death at premature birth. Bilang karagdagan, ang fetus at bagong panganak ay maaaring makaranas ng masamang reaksyon (sa partikular, hypoglycemia at bradycardia, mga komplikasyon mula sa puso at baga).

Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi nagsiwalat ng teratogenic effect para sa carvedilol.

Walang sapat na karanasan sa paggamit ng Acridilol® sa mga buntis na kababaihan. Ang Carvedilol ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis maliban kung ang mga potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Sa mga hayop, ang carvedilol at ang mga metabolite nito ay pumapasok sa gatas ng ina. Walang data sa pagtagos ng carvedilol sa gatas ng suso sa mga tao, samakatuwid, kung kinakailangan ang pagkuha ng gamot sa panahon ng paggagatas, dapat na ihinto ang pagpapasuso.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga taong wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Mga side effect

Ang mga salungat na reaksyon ay nangyayari nang may dalas< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Mga salungat na reaksyon sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo (karaniwan ay banayad at nangyayari nang mas madalas sa simula ng paggamot); asthenia (kabilang ang tumaas na pagkapagod), depresyon.

Mula sa cardiovascular system: madalas - bradycardia, postural hypotension, minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, edema (kabilang ang pangkalahatan, peripheral, depende sa posisyon ng katawan, perineal edema, edema ng mas mababang mga paa't kamay, hypervolemia, pagpapanatili ng likido); hindi karaniwan - syncope (kabilang ang presyncope), AV block at pagpalya ng puso sa panahon ng pagtaas ng dosis.

Mula sa gastrointestinal tract: madalas - pagduduwal, pagtatae, pagsusuka.

Mula sa hematopoietic system: bihira - thrombocytopenia; napakabihirang - leukopenia.

Mula sa gilid ng metabolismo: madalas - pagtaas ng timbang, hypercholesterolemia; sa mga pasyente na may umiiral na diabetes mellitus - hyperglycemia o hypoglycemia, may kapansanan sa glycemic control.

Iba pa: madalas - kapansanan sa paningin; bihira - pagkabigo sa bato at kapansanan sa pag-andar ng bato sa mga pasyente na may nagkakalat na vasculitis at/o may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Mga salungat na reaksyon sa mga pasyenteng may arterial hypertension at coronary artery disease

Ang likas na katangian ng mga side effect mula sa cardiovascular system sa paggamot ng arterial hypertension at pangmatagalang therapy ng coronary artery disease ay katulad ng sa talamak na pagpalya ng puso, ngunit ang kanilang dalas ay medyo mas mababa.

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo at pangkalahatang kahinaan, kadalasang banayad at nangyayari, lalo na, sa simula ng paggamot; madalang - mood lability, pagkagambala sa pagtulog, paresthesia.

Mula sa cardiovascular system: madalas - bradycardia, postural hypotension, syncope (hindi pangkaraniwan), lalo na sa simula ng therapy; hindi pangkaraniwan - mga peripheral circulatory disorder (panlalamig ng mga paa't kamay, exacerbation ng intermittent claudication at Raynaud's syndrome), AV block, angina pectoris (pananakit ng dibdib), pag-unlad o paglala ng mga sintomas ng pagpalya ng puso at peripheral edema.

Mula sa sistema ng paghinga: madalas - bronchospasm at igsi ng paghinga sa mga predisposed na pasyente; bihira - kasikipan ng ilong.

Mula sa gastrointestinal tract: madalas - dyspeptic disorder (kabilang ang pagduduwal, sakit ng tiyan, pagtatae); madalang - paninigas ng dumi, pagsusuka.

Mula sa balat: hindi pangkaraniwan - mga reaksyon sa balat (pantal sa balat, dermatitis, urticaria at pangangati).

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: napakabihirang - nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminases sa atay (ALT, AST at GGT), thrombocytopenia at leukopenia.

Iba pa: madalas - sakit sa mga limbs, nabawasan ang lacrimation at pangangati ng mata; madalang - nabawasan ang potency, malabong paningin; bihira - tuyong bibig at mga problema sa pag-ihi; napakabihirang - exacerbation ng psoriasis, pagbahin, tulad ng trangkaso na sindrom. Mga nakahiwalay na kaso ng mga reaksiyong alerdyi.

Interaksyon sa droga

Pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic

Dahil ang carvedilol ay parehong substrate at isang inhibitor ng P-glycoprotein, ang bioavailability ng huli ay maaaring tumaas kapag pinangangasiwaan kasabay ng mga gamot na dinadala ng P-glycoprotein. Bilang karagdagan, ang bioavailability ng carvedilol ay maaaring mabago ng mga inducers o inhibitor ng P glycoprotein. ang R at S stereoisomers ng carvedilol. Ang ilang mga halimbawa ng mga ganitong pakikipag-ugnayan na naobserbahan sa mga pasyente o malulusog na boluntaryo ay nakalista sa ibaba, ngunit ang listahang ito ay hindi kumpleto.

Digoxin

Kapag ang carvedilol at digoxin ay kinuha nang sabay, ang mga konsentrasyon ng digoxin ay tumataas ng humigit-kumulang 15%. Sa simula ng therapy na may carvedilol, kapag pinipili ang dosis nito o itinigil ang gamot, inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

cyclosporine

Sa dalawang pag-aaral, ang pagtaas ng mga konsentrasyon ng cyclosporine ay naobserbahan kapag ang carvedilol ay ibinibigay sa mga pasyente ng kidney at heart transplant na tumatanggap ng oral cyclosporine. Ito ay lumabas na dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng glycoprotein P sa bituka, pinatataas ng carvedilol ang pagsipsip ng cyclosporine kapag kinuha nang pasalita. Upang mapanatili ang mga konsentrasyon ng cyclosporine sa loob ng therapeutic range, ang isang pagbawas ng dosis ng cyclosporine na 10% hanggang 20% ​​ay kinakailangan sa karaniwan. Dahil sa binibigkas na mga indibidwal na pagbabagu-bago sa mga konsentrasyon ng cyclosporine, ang maingat na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng cyclosporine ay inirerekomenda pagkatapos ng pagsisimula ng carvedilol therapy at, kung kinakailangan, naaangkop na pagsasaayos ng pang-araw-araw na dosis ng cyclosporine. Sa kaso ng intravenous administration ng cyclosporine, walang inaasahang pakikipag-ugnayan sa carvedilol.

Rifampicin

Sa isang pag-aaral sa mga malulusog na boluntaryo, binawasan ng rifampicin ang mga konsentrasyon ng carvedilol sa plasma, malamang sa pamamagitan ng induction ng P glycoprotein, na nagreresulta sa pagbaba ng bituka ng pagsipsip ng carvedilol at pagbaba sa antihypertensive effect nito.

Amiodarone

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, binawasan ng amiodarone ang clearance ng S stereoisomer ng carvedilol sa pamamagitan ng pagpigil sa CYP2C9. Ang average na konsentrasyon ng R stereoisomer ng carvedilol ay hindi nagbago. Samakatuwid, dahil sa tumaas na konsentrasyon ng S stereoisomer ng carvedilol, maaaring may panganib ng pagtaas ng aktibidad ng beta-blocking.

Fluoxetine

Sa isang randomized crossover study sa mga pasyenteng may heart failure, ang coadministration ng fluoxetine (isang CYP2D6 inhibitor) ay nagresulta sa stereoselective inhibition ng carvedilol metabolism, na nagreresulta sa isang 77% na pagtaas sa mean AUC para sa R(+). Gayunpaman, walang mga pagkakaiba sa mga side effect, presyon ng dugo o rate ng puso sa pagitan ng dalawang grupo.

Pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic

Insulin o oral hypoglycemic agent

Ang mga gamot na may mga katangian ng beta-blocking ay maaaring mapahusay ang hypoglycemic na epekto ng insulin o oral hypoglycemic agent. Ang mga sintomas ng hypoglycemia, lalo na ang tachycardia, ay maaaring naka-mask o humina. Para sa mga pasyente na tumatanggap ng insulin o oral hypoglycemic agents, inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa mga antas ng glucose sa dugo.

Mga gamot na nagpapababa ng antas ng catecholamine

Ang mga pasyente na umiinom ng mga gamot na may beta-blocking properties at mga gamot na nagpapababa ng mga antas ng catecholamine (halimbawa, reserpine at MAO inhibitors) nang sabay-sabay ay dapat na maingat na subaybayan dahil sa panganib na magkaroon ng arterial hypotension at/o matinding bradycardia.

Digoxin

Ang kumbinasyon ng therapy sa mga gamot na may beta-blocking properties at digoxin ay maaaring humantong sa karagdagang pagbagal ng atrioventricular conduction. Verapamil, diltiazem, amiodarone o iba pang mga antiarrhythmic na gamot Ang sabay-sabay na paggamit sa carvedilol ay maaaring magpataas ng panganib ng AV conduction disturbances.

Clonidine

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clonidine sa mga gamot na may mga beta-blocking properties ay maaaring magpalakas ng antihypertensive at bradycardic effect. Kung ito ay binalak na ihinto ang kumbinasyon ng therapy sa isang gamot na may beta-blocking properties at clonidine, ang beta-blocker ay dapat na ihinto muna, at pagkatapos ng ilang araw ang clonidine ay maaaring ihinto, unti-unting binabawasan ang dosis nito.

Mga mabagal na calcium channel blocker (SCBCs)

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng carvedilol at diltiazem, ang mga nakahiwalay na kaso ng mga kaguluhan sa pagpapadaloy ay sinusunod (bihirang may mga kaguluhan sa mga parameter ng hemodynamic). Tulad ng iba pang mga gamot na may mga katangian ng beta-blocking, inirerekomenda na ang carvedilol ay ibigay kasama ng mga BMCC tulad ng verapamil o diltiazem sa ilalim ng ECG at pagsubaybay sa presyon ng dugo.

Mga gamot na antihypertensive

Tulad ng ibang mga gamot na may aktibidad na beta-blocking, ang carvedilol ay maaaring magpalakas ng mga epekto ng iba pang sabay na ibinibigay na antihypertensive na gamot (hal., alpha1-blockers) o mga gamot na nagdudulot ng hypotension bilang side effect.

Mga produkto ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam

Ang mga mahahalagang palatandaan ay dapat na maingat na subaybayan sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam dahil sa posibilidad ng isang synergistic negatibong inotropic epekto sa pagitan ng carvedilol at pangkalahatang anesthesia ahente.

Ang pinagsamang paggamit ng mga NSAID at beta-blocker ay maaaring humantong sa pagtaas ng presyon ng dugo at pagbaba ng kontrol ng presyon ng dugo.

Mga bronchodilator (beta-adrenergic agonists)

Dahil ang non-cardioselective beta-blockers ay nakakasagabal sa bronchodilator effect ng bronchodilators na beta-adrenergic stimulants, ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyenteng tumatanggap ng mga gamot na ito ay kinakailangan.

Dosis

Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain, na may sapat na dami ng likido.

Mahalagang hypertension

Ang inirekumendang paunang dosis ay 12.5 mg 1 oras / araw sa unang 2 araw ng therapy, pagkatapos ay 25 mg 1 oras / araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa hinaharap sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo, na umaabot sa maximum na inirerekumendang dosis ng 50 mg 1 oras / araw (o nahahati sa 2 dosis).

Ischemia ng puso

Ang inirekumendang paunang dosis ay 12.5 mg 2 beses / araw sa unang 2 araw, pagkatapos ay 25 mg 2 beses / araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring pagkatapos ay tumaas sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo, na umaabot sa pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ng 100 mg, nahahati sa 2 dosis.

Talamak na pagkabigo sa puso

Ang dosis ay pinili nang paisa-isa; Sa mga pasyente na tumatanggap ng cardiac glycosides, diuretics at ACE inhibitors, ang kanilang mga dosis ay dapat ayusin bago simulan ang paggamot sa Acridilol®.

Ang inirerekomendang panimulang dosis ay 3.125 mg (1/2 tablet ng 6.25 mg) 2 beses sa isang araw sa loob ng 2 linggo. Kung mahusay na disimulado, ang dosis ay nadagdagan sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo sa 6.25 mg 2 beses / araw, pagkatapos ay sa 12.5 mg 2 beses / araw, pagkatapos ay sa 25 mg 2 beses / araw. Ang dosis ay dapat na tumaas sa maximum na dosis na mahusay na disimulado ng pasyente. Ang inirerekumendang maximum na dosis ay 25 mg 2 beses / araw para sa lahat ng mga pasyente na may malubhang talamak na pagkabigo sa puso at para sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang talamak na pagpalya ng puso na may timbang ng katawan ng pasyente na mas mababa sa 85 kg. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang talamak na pagpalya ng puso at bigat ng katawan na higit sa 85 kg, ang inirekumendang maximum na dosis ay 50 mg 2 beses sa isang araw.

Bago ang bawat pagtaas ng dosis, dapat suriin ng doktor ang pasyente upang matukoy ang posibleng pagtaas ng mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso o vasodilation. Sa isang lumilipas na pagtaas sa mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso o pagpapanatili ng likido sa katawan, ang dosis ng diuretics ay dapat na tumaas, kahit na kung minsan ay kinakailangan upang bawasan ang dosis ng Acridilol® o pansamantalang ihinto ito.

Ang mga sintomas ng vasodilation ay maaaring alisin sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis ng diuretics. Kung nagpapatuloy ang mga sintomas, maaari mong bawasan ang dosis ng ACE inhibitor (kung kinukuha ito ng pasyente), at pagkatapos, kung kinakailangan, ang dosis ng Acridilol®. Sa ganoong sitwasyon, ang dosis ng Acridilol® ay hindi dapat tumaas hanggang sa bumuti ang mga sintomas ng lumalalang talamak na pagpalya ng puso o arterial hypotension.

Kung ang paggamot sa Acridilol® ay naantala ng higit sa 1 linggo, ang pangangasiwa nito ay ipagpapatuloy sa mas mababang dosis at pagkatapos ay tumaas alinsunod sa mga rekomendasyon sa itaas. Kung ang paggamot sa Acridilol® ay naantala ng higit sa 2 linggo, pagkatapos ay ang pangangasiwa nito ay dapat na ipagpatuloy sa isang dosis na 3.125 mg (1/2 tablet ng 6.25 mg) 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay ang dosis ay nababagay alinsunod sa mga rekomendasyon sa itaas .

Dosing sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Ang umiiral na data sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may iba't ibang antas ng kapansanan sa bato (kabilang ang pagkabigo sa bato) ay nagmumungkahi na ang mga pasyente na may katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng Acridilol®.

Ang acridilol ay kontraindikado sa mga pasyente na may mga klinikal na pagpapakita ng dysfunction ng atay.

Walang data na magdidikta sa pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis sa mga matatandang pasyente.

Overdose

Mga sintomas: minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, pagpalya ng puso, cardiogenic shock, pag-aresto sa puso; Posibleng mga abala sa paghinga, bronchospasm, pagsusuka, pagkalito at pangkalahatang kombulsyon.

Paggamot: bilang karagdagan sa mga pangkalahatang hakbang, kinakailangan na subaybayan at iwasto ang mga mahahalagang palatandaan, kung kinakailangan, sa intensive care unit. Maaaring gamitin ang mga sumusunod na aktibidad:

• ilagay ang pasyente sa kanyang likod (na may mga binti na nakataas);
• para sa malubhang bradycardia - atropine 0.5-2 mg IV;
• upang mapanatili ang aktibidad ng cardiovascular - glucagon 1-10 mg IV bolus, pagkatapos ay 2-5 mg bawat oras bilang isang pang-matagalang pagbubuhos;
• sympathomimetics (dobutamine, isoprenaline, orciprenaline o epinephrine (adrenaline) sa iba't ibang dosis, depende sa timbang ng katawan at tugon sa paggamot.

Kung ang klinikal na larawan ng isang labis na dosis ay pinangungunahan ng arterial hypotension, ang norepinephrine (norepinephrine) ay pinangangasiwaan; ito ay inireseta sa ilalim ng mga kondisyon ng patuloy na pagsubaybay sa mga parameter ng sirkulasyon ng dugo. Para sa bradycardia na lumalaban sa paggamot, ang paggamit ng isang artipisyal na pacemaker ay ipinahiwatig. Para sa bronchospasm, ang mga beta-agonist ay ibinibigay sa anyo ng isang aerosol (kung hindi epektibo - intravenously) o aminophylline intravenously. Para sa mga seizure, ang diazepam o clonazepam ay ibinibigay nang dahan-dahan sa intravenously.

Dahil sa kaso ng matinding labis na dosis na may mga sintomas ng pagkabigla, ang kalahating buhay ng carvedilol ay maaaring pahabain at ang gamot ay maaaring alisin mula sa depot, kinakailangan na ipagpatuloy ang maintenance therapy para sa isang sapat na mahabang panahon. Ang tagal ng maintenance/detoxification therapy ay depende sa kalubhaan ng overdose at dapat ipagpatuloy hanggang sa maging stabilize ang klinikal na kondisyon ng pasyente.

Mga hakbang sa pag-iingat

Talamak na pagkabigo sa puso

Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso, sa panahon ng pagpili ng dosis ng Acridilol®, ang isang pagtaas sa mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso o pagpapanatili ng likido ay maaaring maobserbahan. Kung nangyari ang mga naturang sintomas, kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng diuretics at hindi dagdagan ang dosis ng Acridilol® hanggang sa ang mga parameter ng hemodynamic ay nagpapatatag.

Minsan kinakailangan na bawasan ang dosis ng Acridilol® o, sa mga bihirang kaso, pansamantalang ihinto ang gamot. Ang mga ganitong yugto ay hindi pumipigil sa karagdagang tamang pagpili ng dosis ng gamot na Acridilol®.

Ang Acridilol® ay ginagamit nang may pag-iingat kasabay ng mga cardiac glycosides (posible ang labis na pagbagal ng pagpapadaloy ng AV).

Pag-andar ng bato sa talamak na pagpalya ng puso

Kapag inireseta ang Acridilol® sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso at mababang presyon ng dugo (systolic na presyon ng dugo na mas mababa sa 100 mm Hg), sakit sa coronary artery at nagkakalat ng mga pagbabago sa vascular at/o pagkabigo sa bato, ang isang nababaligtad na pagkasira sa pag-andar ng bato ay naobserbahan. Ang dosis ng gamot ay pinili depende sa functional na estado ng mga bato.

Para sa mga pasyenteng may COPD (kabilang ang bronchospastic syndrome) na hindi tumatanggap ng oral o inhaled na antiasthmatic na gamot, ang Acridilol® ay inireseta lamang kung ang mga posibleng benepisyo ng paggamit nito ay mas malaki kaysa sa mga potensyal na panganib. Kung mayroong isang paunang predisposisyon sa bronchospastic syndrome, maaaring magkaroon ng igsi ng paghinga kapag kumukuha ng Acridilol® bilang resulta ng pagtaas ng resistensya sa daanan ng hangin. Sa simula ng pagkuha at kapag tumataas ang dosis ng Acridilol®, ang mga pasyenteng ito ay dapat na maingat na subaybayan, bawasan ang dosis ng gamot kapag lumitaw ang mga unang palatandaan ng bronchospasm.

Diabetes

Ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may diabetes mellitus, dahil maaari itong i-mask o pahinain ang mga sintomas ng hypoglycemia (lalo na ang tachycardia). Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso at diabetes mellitus, ang paggamit ng Acridilol® ay maaaring sinamahan ng mga kaguluhan sa glycemic control.

Mga sakit sa paligid ng vascular

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta ng Acridilol® sa mga pasyenteng may peripheral vascular disease (kabilang ang Raynaud's syndrome), dahil ang mga beta-blockers ay maaaring magpapataas ng mga sintomas ng arterial insufficiency.

Thyrotoxicosis

Tulad ng ibang mga beta-blocker, ang Acridilol® ay maaaring mabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng thyrotoxicosis.

Pangkalahatang kawalan ng pakiramdam at pangunahing operasyon

Ang pag-iingat ay kinakailangan sa mga pasyente na sumasailalim sa operasyon sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, dahil sa posibilidad ng mga additive na negatibong epekto ng gamot na Acridilol® at mga general anesthesia agent.

Bradycardia

Ang Acridilol® ay maaaring maging sanhi ng bradycardia kung ang rate ng puso ay bumaba sa mas mababa sa 55 beats/min, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan.

Tumaas na sensitivity

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagrereseta ng Acridilol® sa mga pasyente na may kasaysayan ng malubhang reaksyon ng hypersensitivity o sumasailalim sa isang kurso ng desensitization, dahil ang mga beta-blocker ay maaaring magpataas ng sensitivity sa mga allergens at ang kalubhaan ng mga reaksyon ng anaphylactic.

Para sa mga pasyente na may anamnestic indications ng paglitaw o exacerbation ng psoriasis kapag gumagamit ng beta-blockers, ang Acridilol® ay maaaring magreseta lamang pagkatapos ng masusing pagsusuri ng mga posibleng benepisyo at panganib.

Kasabay na paggamit ng slow calcium channel blockers (SCBCs)

Sa mga pasyente na sabay-sabay na kumukuha ng mga BMCC tulad ng verapamil o diltiazem, pati na rin ang iba pang mga antiarrhythmic na gamot, kinakailangang regular na subaybayan ang ECG at presyon ng dugo.

Pheochromocytoma

Ang mga pasyente na may pheochromocytoma ay dapat magreseta ng alpha blocker bago simulan ang anumang beta-blocker. Kahit na ang Acridilol® ay may parehong beta at alpha adrenergic blocking properties, walang karanasan sa paggamit nito sa mga naturang pasyente, kaya dapat itong inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may pinaghihinalaang pheochromocytoma.

Angina ng Prinzmetal

Ang mga non-selective beta-blockers ay maaaring magdulot ng pananakit sa mga pasyenteng may Prinzmetal's angina. Walang karanasan sa pagrereseta ng Acridilol® sa mga pasyenteng ito. Bagaman ang mga katangian ng pag-block ng alpha nito ay maaaring maiwasan ang mga naturang sintomas, ang carvedilol ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga ganitong kaso.

Mga contact lens

Ang mga pasyente na nagsusuot ng contact lens ay dapat magkaroon ng kamalayan sa posibilidad na mabawasan ang dami ng luhang likido.

Sakit na pagsusuka

Ang paggamot sa Acridilol® ay pangmatagalan. Hindi ito dapat itigil nang biglaan, ngunit ang dosis ng gamot ay dapat na unti-unting bawasan sa lingguhang mga agwat. Ito ay lalong mahalaga sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery.

Kung kinakailangan na magsagawa ng operasyon gamit ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, dapat mong ipaalam sa anesthesiologist ang tungkol sa nakaraang therapy sa Acridilol®.

Sa panahon ng paggamot, ang pag-inom ng alkohol ay hindi kasama.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa panahon ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Numero ng pagpaparehistro:

Tradename: Carvedilol -Teva

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan: Carvedilol

Pangalan ng kemikal: (2RS)-1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-((2-(2-methoxyphenoxy)ethyl)amino)-2-propanol

Form ng dosis: mga tabletas

Tambalan: 1 tablet ay naglalaman ng -
aktibong sangkap: carvedilol 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg o 25.0 mg;
Mga excipient: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, low-substituted hyprolose, corn starch, talc, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.

Paglalarawan:
Mga tableta 3.125 mg
Mga bilog, biconvex na tablet, puti o puti, na may nakaukit na "SAZ" sa isang gilid.
Mga tablet na 6.25 mg
Puti o puti, bilog, biconvex na mga tablet na may nakaukit na "CA6" sa isang gilid.
Mga tablet na 12.5 mg
Puti o hindi puti, bilog, biconvex na mga tablet na may nakaukit na "CA12" sa isang gilid.
Mga tableta 25 mg
Puti o puti, bilog, biconvex na mga tablet na may nakaukit na "CA25" sa isang gilid.

Phamacotherapeutic group: alpha at beta blocker

ATX code: C07AG02

Mga katangian ng pharmacological
Pharmacodynamics
Ang Carvedilol ay isang blocker ng alpha1-, beta1-, beta2-adrenergic receptors at may organoprotective effect. Ito ay may mga antiproliferative na katangian laban sa makinis na mga selula ng kalamnan ng mga vascular wall, ay isang racemic mixture ng R (+) at S (-) stereoisomers, na ang bawat isa ay may parehong alpha-adrenergic blocking properties. Dahil sa cardionon-selective blocking ng adrenergic receptors na dulot ng S (-) stereoisomer, ang carvedilol ay nagpapababa ng blood pressure (BP), binabawasan ang heart rate (HR) at cardiac output, binabawasan ang pressure sa pulmonary arteries at sa kanang atrium. Dahil sa blockade ng alpha1-adrenergic receptors, nagiging sanhi ito ng peripheral vasodilation at binabawasan ang peripheral vascular resistance (PVR). Binabawasan ang pagkarga sa kalamnan ng puso at pinipigilan ang pagbuo ng mga pag-atake ng angina. Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso (CHF), pinapataas nito ang kaliwang ventricular ejection fraction at binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng sakit. Ang mga katulad na epekto ay nabanggit sa mga pasyente na may kapansanan sa kaliwang ventricular function.
Ang Carvedilol ay walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad at, tulad ng propranolol, ay may mga katangian ng pag-stabilize ng lamad. Ang aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) ay nabawasan, binabawasan ang pagpapalabas ng renin, kaya ang pagpapanatili ng likido (katangian ng mga pumipili na alpha-blockers) ay bihirang bubuo. Ang epekto sa presyon ng dugo at rate ng puso ay pinaka-binibigkas 1 hanggang 2 oras pagkatapos uminom ng gamot.
Ang Carvedilol ay hindi nakakaapekto sa profile ng lipid, pinapanatili ang isang normal na ratio ng high-density lipoprotein sa low-density lipoprotein (HDL/LDL).
Sa mga pasyente na may arterial hypertension at sakit sa bato, binabawasan ng carvedilol ang paglaban ng mga daluyan ng bato, habang walang makabuluhang pagbabago sa rate ng glomerular filtration ng daloy ng plasma ng bato o paglabas ng mga electrolyte. Ang peripheral na daloy ng dugo ay napanatili, kaya ang malamig na mga kamay at paa, na kadalasang napapansin kapag kumukuha ng mga beta-blocker, ay bihirang nagkakaroon.
Pharmacokinetics
Ang Carvedilol ay mabilis na hinihigop pagkatapos ng oral administration.
Ang maximum na konsentrasyon ng carvedilol sa plasma ng dugo (Cmax) ay naabot pagkatapos ng 1 oras Ang ganap na bioavailability ng carvedilol ay tungkol sa 25%: 30% para sa R-form at 15% para sa S-form.
Ang Carvedilol ay lubos na lipophilic. Humigit-kumulang 98-99%) nito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 2 L/kg at nadagdagan sa mga pasyenteng may cirrhosis dahil sa pagbaba ng first pass effect sa atay.
Ang Carvedilol ay na-metabolize pangunahin sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon at conjugation upang bumuo ng isang bilang ng mga metabolite. Na-metabolize sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay.
Ang metabolismo ng carvedilol sa pamamagitan ng oksihenasyon ay stereoselective. Ang R(+) isomer ay pangunahing na-metabolize ng CYP2D6 at CYP1A2 isoenzymes, at ang S(-) isomer pangunahin ng CYP2D9 isoenzyme at, sa mas mababang lawak, ng CYP2D6 isoenzyme. Ang iba pang mga isoenzyme ng cytochrome P450 na kasangkot sa metabolismo ng carvedilol ay kinabibilangan ng isoenzymes CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
Bilang isang resulta ng demethylation at hydroxylation ng phenolic ring, 3 metabolites ang nabuo, na may hindi gaanong binibigkas na mga katangian ng vasodilating kaysa sa carvedilol.
Ang kalahating buhay (T/4) ay halos 6 na oras, ang clearance ng plasma ay humigit-kumulang 500-700 ml/min. Carvedilol ay excreted higit sa lahat na may apdo sa pamamagitan ng bituka at bahagyang sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga metabolites.
Ang edad ng pasyente ay walang makabuluhang epekto sa istatistika sa mga pharmacokinetics ng carvedilol.
Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, ang bioavailability ng carvedilol ay tumataas ng 80% dahil sa pagbawas sa kalubhaan ng first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay.
Ang Carvedilol ay tumagos sa placental barrier at sa gatas ng ina. Ang Carvedilol ay halos hindi naalis mula sa plasma ng dugo sa panahon ng hemodialysis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Arterial hypertension (sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot);

Coronary heart disease: pag-iwas sa mga pag-atake ng stable angina;

Ang talamak na pagpalya ng puso ng functional class II at III ayon sa pag-uuri ng NYHA (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy na may diuretics, digoxin o angiotensin-converting enzyme inhibitors). Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa carvedilol o iba pang bahagi ng gamot; talamak na obstructive pulmonary disease (COPD); bronchial hika o bronchospasm (kasaysayan); talamak na pagpalya ng puso ng functional class IV ayon sa pag-uuri ng NYHA, talamak at talamak na pagkabigo sa puso (CHF) sa yugto ng decompensation, na nangangailangan ng intravenous administration ng inotropic agent; Prinzmetal's angina; atake sa puso; matinding bradycardia (mas mababa sa 50 beats/min kapag nagpapahinga), sick sinus syndrome (kabilang ang sinoauricular block), atrioventricular (AV) block ng II-III degree (maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker); end-stage occlusive peripheral vascular disease; clinically makabuluhang dysfunction ng atay, metabolic acidosis; mga pasyente na tumatanggap ng intravenous therapy na may verapamil o diltiazem, dahil sa posibilidad na magkaroon ng matinding bradycardia (mas mababa sa 40 beats/min) at arterial hypotension; malubhang arterial hypotension (systolic na presyon ng dugo na mas mababa sa 85 mm Hg); lactose intolerance, kakulangan sa lactase, glucose-galactose malabsorption syndrome; panahon ng pagpapasuso; edad sa ilalim ng 18 taon (kaligtasan at pagiging epektibo ay hindi pa naitatag), pheochromocytoma (nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker).
AV blockade ng unang antas, diabetes mellitus, hypoglycemia, thyrotoxicosis, occlusive na sakit ng peripheral vessels, pheochromocytoma (na may sabay-sabay na paggamit ng alpha-blockers), depression, myasthenia gravis, psoriasis, malawak na interbensyon sa kirurhiko, pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, pagkabigo sa bato, pagbubuntis. Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang data sa paggamit ng Carvedilol-Teva sa panahon ng pagbubuntis ay limitado.
Binabawasan ng mga beta-blocker ang daloy ng dugo ng inunan, may masamang epekto sa pag-unlad ng embryo, at maaaring magdulot ng arterial hypotension, bradycardia at hypoglycemia sa fetus.
Ang Carvedilol-Teva ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis maliban kung talagang kinakailangan at ang potensyal na benepisyo sa ina ay nagbibigay-katwiran sa panganib sa fetus.
Dahil ang carvedilol ay excreted sa gatas ng suso, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng therapy na may Carvedilol-Teva. Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Sa loob, pagkatapos kumain, may tubig.
Ang dosis ng gamot ay pinili nang paisa-isa. Ang paggamot ay dapat magsimula sa mababang dosis at unti-unting tumaas hanggang sa makamit ang pinakamainam na klinikal na epekto. Matapos ang unang dosis ng Carvedilol-Teva at pagkatapos ng bawat pagtaas ng dosis, upang ibukod ang posibleng arterial hypotension, inirerekomenda na sukatin ang presyon ng dugo 1 oras pagkatapos kumuha ng gamot.
Ang Therapy na may Carvedilol-Teva ay dapat na ihinto nang paunti-unti, binabawasan ang dosis sa loob ng 1-2 linggo.
Kung higit sa 2 linggo ang lumipas mula noong ihinto ang therapy, inirerekumenda na ipagpatuloy ang pagkuha ng gamot, muli na nagsisimula sa isang mababang dosis.
Arterial hypertension
Ang paunang dosis ay 12.5 mg 1 beses bawat araw sa umaga para sa unang 2 araw, pagkatapos ay 25 mg 1 oras bawat araw. Sa hinaharap, kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo, na nagdadala sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 50 mg bawat araw (na nahahati sa 2 dosis).
Ischemia ng puso: pag-iwas sa mga pag-atake ng stable angina pectoris Paunang dosis: 12.5 mg 2 beses sa isang araw para sa unang 2 araw, pagkatapos ay 25 mg dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi).
Talamak na pagpalya ng puso II at III functional class ayon sa pag-uuri ng NYHA
Ang dosis ay pinili nang paisa-isa; Ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan sa unang 2-3 oras pagkatapos ng unang dosis ng gamot o pagkatapos ng unang pagtaas ng dosis. Ang dosis at paggamit ng iba pang mga ahente, tulad ng digoxin, diuretics at angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, ay dapat ayusin bago simulan ang therapy sa Carvedilol-Teva. Dapat inumin ng mga pasyente ang mga tablet na may pagkain (upang mabawasan ang panganib ng orthostatic hypotension). Ang inirekumendang panimulang dosis ay 3.125 mg 2 beses sa isang araw. Kung ang dosis na ito ay mahusay na disimulado, maaari itong unti-unti (na may pagitan ng 2 linggo) na tumaas sa 6.25 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay sa 12.5 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay sa 25 mg 2 beses sa isang araw. Kinukuha ng mga pasyente ang maximum na pinahihintulutang dosis. Ang maximum na inirerekumendang dosis para sa mga pasyente na tumitimbang ng hanggang 85 kg ay 25 mg 2 beses sa isang araw at para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg - 50 mg 2 beses sa isang araw. Upang maiwasan ang orthostatic hypotension, ang mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso ay inirerekomenda na kumuha ng gamot na may pagkain. Bago ang bawat pagtaas ng dosis, dapat suriin ng doktor ang pasyente upang matukoy ang posibleng pagtaas ng mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso o vasodilation. Sa isang lumilipas na pagtaas sa mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso o pagpapanatili ng likido sa katawan, ang dosis ng diuretics ay dapat na tumaas, kahit na kung minsan ang isang pagbawas sa dosis ng Carvedilol-Teva o pansamantalang paghinto nito ay kinakailangan. Ang dosis ng Carvedilol-Teva ay hindi dapat tumaas hanggang ang mga sintomas ng lumalalang pagpalya ng puso o hypotension ay nagpapatatag. Kung ang paggamot sa Carvedilol-Teva ay nagambala nang higit sa 1 linggo, ang paggamit nito ay ipagpatuloy sa isang mas mababang dosis at pagkatapos ay tumaas alinsunod sa mga rekomendasyon sa itaas. Kung ang paggamot na may Carvedilol-Teva ay nasuspinde nang higit sa 2 linggo, pagkatapos ay dapat na ipagpatuloy ang therapy na may isang dosis na 3.125 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay ayusin ang dosis alinsunod sa mga rekomendasyon sa itaas.
Mga matatandang pasyente
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.
Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato
Ang umiiral na data sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may iba't ibang antas ng kapansanan sa bato (kabilang ang pagkabigo sa bato) ay nagmumungkahi na para sa katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng Carvedilol-Teva. Side effect
Ang saklaw ng mga side effect na nabubuo kapag kumukuha ng carvedilol ay inuri ayon sa mga rekomendasyon ng World Health Organization: napakadalas - hindi bababa sa 10%; madalas - hindi bababa sa 1%, ngunit mas mababa sa 10%; madalang - hindi bababa sa 0.1%, ngunit mas mababa sa 1%; bihira - hindi bababa sa 0.01%, ngunit mas mababa sa 0.1%; napakabihirang - mas mababa sa 0.01%, kabilang ang mga indibidwal na mensahe.
Ang saklaw ng ilang mga side effect, tulad ng pagkahilo, markang pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia at visual disturbances, ay nakasalalay sa dosis.
Ang mga epektong ito ay mas madalas na nabubuo sa mga pasyenteng may CHF. Ang pinakakaraniwang side effect ng carvedilol ay ang pagkahilo na mayroon o walang orthostatic hypotension, na nangyayari sa humigit-kumulang 6% ng mga pasyente.
Kung ang malubhang epekto ay nabuo, ang paggamot sa gamot ay dapat na ihinto.
Mula sa hematopoietic at lymphatic system: bihira - thrombocytopenia; napakabihirang - leukopenia.
Mula sa nervous system: napakadalas - pagkahilo, sakit ng ulo (lalo na sa simula ng paggamot); bihira - mga abala sa pagtulog, pagbabago sa mood/iisip, paresthesia, myasthenia gravis, pagkawala ng malay.
Mula sa pandama: madalas - nabawasan ang produksyon ng luha at pangangati ng mata (magbayad ng pansin kapag gumagamit ng mga contact lens); napakabihirang - visual disturbances, pangangati ng mata.
Mula sa cardiovascular system: napakadalas - orthostatic hypotension; madalas - bradycardia; bihira - paglala ng pagpalya ng puso (lalo na sa pagtaas ng dosis), malamig na mga kamay at paa, nabawasan ang presyon ng dugo, nanghihina; bihira - mga kaguluhan sa pagpapadaloy, palpitations, lumalalang angina, occlusive disorder ng peripheral circulation, intermittent claudication, peripheral edema.
Mula sa respiratory system: bihira - igsi ng paghinga, bronchospasm (sa mga predisposed na pasyente), nasal congestion.
Mula sa digestive system: madalas - pagduduwal, sakit ng tiyan (hanggang 2%), pagtatae, tuyong oral mucosa; bihira - pagkawala ng gana, pagsusuka, utot, paninigas ng dumi; napakabihirang - pagkatuyo ng oral mucosa, pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay (alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), gamma-glutamyltransferase).
Mula sa balat: napakabihirang - exacerbation ng psoriasis, alopecia, exfoliative dermatitis.
Mula sa musculoskeletal system: bihira - sakit sa mga kalamnan, buto, gulugod.
Mula sa sistema ng ihi: bihira - mga karamdaman sa ihi; napakabihirang - malubhang dysfunction ng bato.
Mula sa gilid ng metabolismo: madalas - pagtaas ng timbang, hypercholesterolemia, sa mga pasyente na may umiiral na diabetes mellitus - hyperglycemia o hypoglycemia; bihira - nadagdagan ang mga konsentrasyon ng triglyceride
Iba pa: madalas - pangkalahatang kahinaan; hindi pangkaraniwan - mga reaksyon ng hypersensitivity (pangangati, pantal, urticaria), nabawasan ang potency; napakabihirang - "mga flushes" ng dugo sa balat ng mukha, pagbahin, tulad ng trangkaso na sindrom.
Ang mga bihirang kaso ng kawalan ng pagpipigil sa ihi sa mga kababaihan ay naiulat, na mababaligtad pagkatapos ihinto ang gamot. Overdose
Sintomas: binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (systolic blood pressure 80 mm Hg o mas mababa), malubhang bradycardia (mas mababa sa 50 beats/min), respiratory dysfunction (kabilang ang bronchospasm), heart failure, cardiogenic shock, cardiac arrest, generalized convulsions, pagsusuka, pagkalito.
Paggamot: kinakailangang subaybayan at itama ang mahahalagang pag-andar ng katawan, kung kinakailangan, sa intensive care unit.
Sa mga unang oras pagkatapos ng labis na dosis, pukawin ang pagsusuka at banlawan ang tiyan. Ilagay ang pasyente sa kanyang likod (na may mga binti na nakataas), para sa malubhang bradycardia - atropine 0.5-2 mg intravenously, para sa bradycardia na lumalaban sa paggamot, ang isang operasyon upang mag-install ng isang artipisyal na cardiac pacemaker ay ipinahiwatig; na may isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo - norepinephrine (norepinephrine); para sa bronchospasm, ang mga beta-adrenergic agonist ay ginagamit para sa paglanghap (kung hindi epektibo sa intravenously) o aminophylline sa intravenously.
Para sa mga seizure, ang diazepam o clonazepam ay ibinibigay nang dahan-dahan sa intravenously.
Dahil sa kaso ng matinding labis na dosis na may mga sintomas ng pagkabigla, ang kalahating buhay ng carvedilol ay maaaring pahabain at ang carvedilol ay maaaring alisin mula sa depot, ito ay kinakailangan upang ipagpatuloy ang maintenance therapy para sa isang sapat na mahabang panahon.
Ang tagal ng maintenance therapy ay depende sa kalubhaan ng labis na dosis at dapat na ipagpatuloy hanggang sa maging matatag ang klinikal na kondisyon ng pasyente. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Sa panahon ng paggamot na may Carvedilol-Teva, ang mga pasyente ay hindi inirerekomenda na uminom ng alak, dahil Ang ethanol ay maaaring magpalakas ng mga side effect ng carvedilol.
Kapag ang carvedilol at digoxin ay kinuha nang sabay, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay tumataas ng humigit-kumulang 16% at ang oras ng pagpapadaloy ng AV ay maaaring tumaas. Sa simula ng therapy na may carvedilol, kapag pinipili ang dosis nito o itinigil ang gamot, inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.
Maaaring mapalakas ng Carvedilol ang epekto ng insulin at oral hypoglycemic agents, kabilang ang sulfonylureas, at ang mga sintomas ng hypoglycemia (lalo na ang tachycardia) ay maaaring ma-mask samakatuwid, ang regular na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo ay inirerekomenda sa mga pasyente na may diabetes mellitus.
Pinahuhusay ng Carvedilol ang epekto ng mga antihypertensive na gamot (ACE inhibitors, thiazide diuretics, vasodilators).
Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapababa sa nilalaman ng mga catecholamines (reserpine, monoamine oxidase inhibitors) ay nagdaragdag ng panganib ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo at malubhang bradycardia.
Kapag ginamit ang carvedilol sa mga pasyente ng renal transplant na nakabuo ng talamak na pagtanggi sa vascular graft, isang katamtamang pagtaas sa average na mga konsentrasyon ng cyclosporine trough ay naobserbahan. Upang mapanatili ang mga konsentrasyon ng cyclosporine sa loob ng therapeutic range, ang dosis ng cyclosporine ay kailangang bawasan sa humigit-kumulang 30% ng mga pasyente (sa average ng 20%), at walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa natitirang mga pasyente. Dahil sa minarkahang indibidwal na mga pagkakaiba-iba sa kinakailangang pang-araw-araw na dosis ng cyclosporine, ang maingat na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng plasma ng cyclosporine ay inirerekomenda pagkatapos ng pagsisimula ng carvedilol therapy at, kung kinakailangan, naaangkop na pagsasaayos ng pang-araw-araw na dosis ng cyclosporine.
Ang sabay-sabay na paggamit ng carvedilol na may mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (dihydropyridine derivatives) ay maaaring humantong sa malubhang pagkabigo sa puso at malubhang arterial hypotension, na may alpha at beta adrenomimetic effect, kapag ginamit nang sabay-sabay sa carvedilol, dagdagan ang panganib ng arterial hypertension. at matinding bradycardia.
Ang Verapamil, diltiazem at iba pang mga antiarrhythmic na gamot (propranolol, amiodarone), kapag ginamit nang sabay-sabay sa carvedilol, ay maaaring tumaas ang panganib ng mga abala sa pagpapadaloy ng AV.
Sa sabay-sabay na paggamit ng carvedilol at diltiazem, ang mga nakahiwalay na kaso ng mga kaguluhan sa pagpapadaloy ay sinusunod (bihirang may mga kaguluhan sa mga parameter ng hemodynamic). Tulad ng iba pang mga gamot na may beta-blocking properties, ang paggamit ng carvedilol kasama ng mabagal na calcium channel blockers tulad ng verapamil at diltiazem ay inirerekomenda sa ilalim ng ECG at pagsubaybay sa presyon ng dugo.
Ang sabay-sabay na paggamit sa clonidine ay maaaring magpalakas ng antihypertensive at negatibong chromotropic effect ng carvedilol.
Ang mga inhibitor ng microsomal oxidation (cimetidine, ketoconazole, fluoxetine, haloperidol, verapamil, erythromycin) ay nagpapahusay, at ang mga inducers (barbiturates, rifampicin) ay nagpapahina sa hypotensive effect ng carvedilol.
Ang mga nitrates at beta-blockers (hal., sa anyo ng mga patak sa mata) ay maaaring magpalakas ng antihypertensive effect ng carvedilol.
Pinapahusay ng mga general anesthesia agent ang negatibong inotropic at hypotensive na epekto ng carvedilol.
Ang Ergotamine ay nagdaragdag ng vasoconstriction kapag ginamit nang sabay-sabay sa carvedilol.
Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot ay binabawasan ang antihypertensive na epekto ng carvedilol. mga espesyal na tagubilin
Ang gamot na Carvedilol-Teva ay inirerekomenda na kunin para sa paggamot ng CHF, bilang karagdagan sa karaniwang therapy para sa CHF na may diuretics, ACE inhibitors o cardiac glycosides, pagkatapos lamang piliin ang dosis ng diuretic. Maaari rin itong gamitin sa mga pasyenteng hindi nagpaparaya sa ACE inhibitors.
Kapag nagsimula ng therapy sa Carvedilol-Teva o pagkatapos ng pagtaas ng dosis nito, ang orthostatic hypotension at pagkahilo, kung minsan ay may syncope, ay maaaring paminsan-minsan na umunlad, lalo na sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, mga matatandang pasyente at mga umiinom ng iba pang mga antihypertensive na gamot o diuretics nang sabay-sabay. Ang mga epektong ito ay maiiwasan sa pamamagitan ng paggamit ng isang paunang mababang dosis ng Carveldilol-Teva at unti-unting pagtaas sa isang dosis ng pagpapanatili, pati na rin ang pag-inom ng gamot na may pagkain. Kailangang ipaliwanag sa mga pasyente kung paano maiiwasan ang orthostatic hypotension (maingat na bumangon mula sa isang nakahiga o nakaupo na posisyon; kung nagkakaroon ng pagkahilo, umupo o humiga).
Ang mga pasyente na may CHF ay maaaring uminom ng Carvedilol-Teva lamang kung ang kanilang kondisyon ay matagumpay na nakontrol ng mga gamot mula sa grupo ng cardiac glycosides at/o diuretics. Kung sa panahon ng paggamot ay lumala ang kurso ng CHF, kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng diuretic, at bawasan ang dosis ng Carvedilol-Teva o pansamantalang itigil ang paggamit nito (tingnan ang seksyong "Dosis at Pangangasiwa"). Ang mga alpha at beta blocker ay maaaring i-mask ang mga sintomas ng hypoglycemia sa mga pasyente na may diabetes mellitus, pati na rin ang mga pagpapakita ng thyrotoxicosis sa mga pasyente na may mga sakit sa thyroid, na binabawasan ang mga manifestations ng tachycardia. Sa mga pasyenteng may CHF, ang konsentrasyon ng glucose sa dugo ay maaaring tumaas o bumaba. Kapag nagsasagawa ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa mga pasyente na kumukuha ng alpha- at beta-blockers, kinakailangang gumamit ng narcotic analgesics na may minimal na inotropic effect, o una (unti-unti!) kanselahin ang alpha- at beta-blocker.
Sa ilang mga kaso, ang carvedilol ay maaaring maging sanhi ng dysfunction ng atay. Kung bubuo ang pagkabigo sa atay, ang paggamit ng Carvedilol-Teva ay dapat na ihinto. Bilang isang patakaran, pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang pag-andar ng atay ay bumalik sa normal.
Ang mga alpha at beta blocker para sa COPD ay maaaring magpalala ng bronchial obstruction, kaya hindi sila dapat gamitin sa mga pasyenteng may COPD. Ang mga alpha at beta blocker ay maaaring magpalala sa klinikal na larawan ng peripheral arteriopathy, psoriasis at anaphylactic reactions at mapahusay ang reaksyon ng katawan sa panahon ng mga pagsusuri sa allergy.
Ang mga alpha at beta blocker ay maaaring magdulot ng pananakit sa mga pasyenteng may Prinzmetal's angina.
Ang mga pasyente na may pheochromocytoma ay maaaring uminom ng mga alpha- at beta-blocker lamang pagkatapos na simulan ang alpha-blocker therapy. Sa biglaang paghinto ng therapy na may Carvedilol-Teva (pati na rin ang iba pang mga alpha at beta blocker), ang pagtaas ng pagpapawis, tachycardia, igsi ng paghinga at paglala ng angina ay maaaring umunlad. Ang mga pasyente na higit na nasa panganib para sa mga reaksyong ito ay ang mga may angina pectoris, na maaaring magkaroon ng myocardial infarction. Kapag itinigil ang gamot na Carvedilol-Teva, ang dosis ay unti-unting nabawasan sa loob ng 1-2 na linggo.
Kung higit sa 2 linggo ang lumipas pagkatapos ihinto ang therapy, inirerekomenda na ipagpatuloy ang pagkuha ng gamot sa mababang dosis.
Dapat malaman ng mga pasyenteng may suot na contact lens na ang gamot ay maaaring magdulot ng pagbaba sa produksyon ng luha.
Kung ang rate ng puso ay bumaba sa 50 beats/min, ang gamot ay dapat na ihinto.
Ang gamot na Carvedilol-Teva ay hindi inirerekomenda para sa paggamit ng mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang, dahil Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng Carvedilol-Teva sa grupong ito ng mga pasyente ay hindi pa naitatag. Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang kumplikadong mekanismo
Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad, dahil sa katotohanan na maaaring magkaroon ng mga side effect na maaaring makaapekto sa konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Form ng paglabas
Mga tableta 3.125 mg; 6.25 mg; 12.5 mg
14 o 15 na tableta sa isang paltos na gawa sa PVC/PVDC/aluminum foil.
2 paltos kasama ang mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.
25 mg na tablet
28 o 30 tablet sa isang paltos na gawa sa PVC/PVDC/aluminum foil.
1 paltos kasama ang mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon. Mga kondisyon ng imbakan
Sa temperatura na hindi mas mataas sa 25°C. Iwasang maabot ng mga bata. Pinakamahusay bago ang petsa
3 taon.
Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete. Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya
Ibinigay sa pamamagitan ng reseta. May hawak ng Sertipiko sa Pagpaparehistro:
Pliva Hrvatska d.o.o., Prilaz baruna Filipovic 25, 10000 Zagreb, Republic of Croatia
Manufacturer:
Pliwa Krakow, Pharmaceutical Plant A.O., ul. Mogilska 80, 31-546 Krakow, Poland
Ilabas ang kontrol sa kalidad:
Pliva Hrvatska d.o.o., Republic of Croatia o Pliva Krakow,
Planta ng parmasyutiko A.O., Poland
Address para sa pagtanggap ng mga claim sa Russian Federation:
119049, Moscow, st. Shabolovka, 10, gusali 1

Arterial hypertension, angina pectoris, talamak na pagkabigo sa puso.

Contraindications Carvedilol tablets 6.25 mg

Hypersensitivity, decompensated heart failure (NYHA functional class IV), malubhang bradycardia, AV block II-III degree, sinoatrial block, sick sinus syndrome, shock, chronic obstructive pulmonary disease, bronchial asthma, malubhang pinsala sa atay, pagbubuntis, paggagatas, mga bata at kabataan (hanggang 18 taon).

Paraan ng pangangasiwa at dosis Carvedilol tablets 6.25 mg

Sa loob, pagkatapos kumain, na may kaunting likido. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Arterial hypertension: ang inirerekumendang dosis sa unang 7-14 na araw ay 12.5 mg/araw sa umaga pagkatapos ng almusal o nahahati sa 2 dosis ng 6.25 mg, pagkatapos ay 25 mg/araw isang beses sa umaga o nahahati sa 2 dosis ng 12.5 mg . Pagkatapos ng 14 na araw, ang dosis ay maaaring tumaas muli. Stable angina: paunang dosis - 12.5 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos ng 7-14 araw, sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot, ang dosis ay maaaring tumaas sa 25 mg 2 beses sa isang araw. Pagkatapos ng 14 na araw, kung ang gamot ay hindi sapat na epektibo at mahusay na disimulado, ang dosis ay maaaring tumaas pa. Ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 100 mg (50 mg 2 beses sa isang araw), para sa mga taong higit sa 70 taong gulang - 25 mg. Kung kinakailangan upang ihinto ang gamot, ang dosis ay dapat na unti-unting bawasan sa loob ng 1-2 na linggo.

Ang Carvedilol ay isang B-blocker. Ngunit ang gamot na ito ay naiiba sa karamihan ng iba pang mga miyembro ng grupong ito, na kadalasang ginagamit upang gamutin ang mga sakit sa cardiovascular.

Bilang karagdagan sa mga B2 adrenergic receptor, hinaharangan din nito ang mga B1 at alpha1 adrenergic receptor. Dahil dito, ang gamot ay may karagdagang mga therapeutic effect, ngunit mayroon ding mas maraming side effect dahil dito.

Sa artikulong ito titingnan natin kung bakit inireseta ng mga doktor ang Carvedilol, kabilang ang mga tagubilin para sa paggamit, mga analogue at mga presyo para sa gamot na ito sa mga parmasya. Ang mga tunay na REVIEW ng mga taong nakagamit na ng Carvedilol ay mababasa sa mga komento.

Komposisyon at release form

Ang Carvedilol ay magagamit sa mga tablet na pinahiran ng pelikula na 12.5 at 25 mg. Mayroon silang flat-cylindrical na hugis at puti. Magagamit sa mga blister pack - 30 tablet.

• Ang gamot na ito ay naglalaman ng carvedilol, na siyang aktibong sangkap, pati na rin ang isang bilang ng mga excipients.

Grupo ng klinikal at parmasyutiko: beta1-, beta2-adrenergic blocker. Alpha1-adrenergic blocker.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ano ang naitutulong ng gamot? Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Carvedilol ay:

• arterial hypertension (karaniwan ay kasama ng iba pang mga gamot sa presyon ng dugo);
• matatag na angina;
• talamak na pagkabigo sa puso (mga yugto II–III ayon sa NYHA), kasama ng iba pang mga gamot - diuretics, digoxin o ACE inhibitors.

epekto ng pharmacological

Ang Carvedilol ay isang non-selective beta-adrenergic receptor blocker. Isa rin itong selective alpha receptor blocker. Walang intrinsic na sympathomimetic na aktibidad. Binabawasan ang pangkalahatang precardiac load sa pamamagitan ng piling pagharang sa mga alpha-adrenergic receptor.

Dahil sa hindi pumipili na pagbara ng mga beta-adrenergic receptor, ang pagsugpo sa renal renin-angiotensin system (nabawasan ang aktibidad ng renin ng plasma), isang pagbawas sa presyon ng dugo, rate ng puso at cardiac output ay sinusunod. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga alpha receptor, ang carvedilol ay nagpapalawak ng mga peripheral na daluyan ng dugo, sa gayon ay binabawasan ang vascular resistance.

Ang kumbinasyon ng vasodilation at beta receptor blockade ay sinamahan ng mga sumusunod na epekto: sa mga pasyente na may coronary heart disease - pag-iwas sa myocardial ischemia at sakit; sa mga pasyente na may arterial hypertension - isang pagbawas sa presyon ng dugo; sa mga pasyente na may circulatory failure at left ventricular dysfunction - pinahusay na hemodynamics, isang pagbawas sa laki ng kaliwang ventricle at isang pagtaas sa ejection fraction mula dito. Ang gamot ay walang epekto sa metabolismo ng lipid.

Ang Carvedilol ay mabilis at malawak na hinihigop pagkatapos ng oral administration na may bioavailability na humigit-kumulang 25% - 35%. Ang bioavailability ng aktibong sangkap ay hindi apektado ng pagkain, ngunit maaaring makapagpabagal sa pagsipsip nito. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay halos ganap na 98-99%. Clearance - mula 6 hanggang 10 oras. Ang gamot ay excreted mula sa katawan higit sa lahat na may apdo.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit, ang mga tablet ng Carvedilol ay kinukuha nang pasalita, pagkatapos kumain, na may kaunting tubig. Inireseta ng doktor ang dosis ng gamot nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang mga klinikal na indikasyon.

• Para sa arterial hypertension sa unang 7-14 na araw, ang inirerekomendang paunang dosis ay 12.5 mg/araw (1 tablet) sa umaga pagkatapos ng almusal. Ang dosis ay maaaring nahahati sa 2 dosis ng 6.25 mg ng Carvedilol (1/2 tablet ng 12.5 mg). Susunod, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 25 mg (1 tablet 25 mg) sa 1 dosis sa umaga, o nahahati sa 2 dosis ng 12.5 mg (1 tablet 12.5 mg). Kung kinakailangan, pagkatapos ng 14 na araw posible na dagdagan muli ang dosis.
• Stable angina: paunang dosis - 12.5 mg 2 beses sa isang araw. Kung mahusay na disimulado at hindi sapat na epektibo, ang unang pagtaas ng dosis ay maaaring isagawa pagkatapos ng 7-14 na araw ng therapy sa pamamagitan ng 12.5 mg, ang pangalawang pagtaas pagkatapos ng 14 na araw, nang hindi binabago ang dalas ng pangangasiwa. Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat na hindi hihigit sa 50 mg at kinuha 2 beses sa isang araw;
• Para sa talamak na pagpalya ng puso, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang manggagamot. Ang inirerekumendang panimulang dosis ay 3.125 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 2 linggo. Kung mahusay na disimulado, ang dosis ay nadagdagan sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo hanggang 6.25 mg 2 beses/araw, pagkatapos ay 12.5 mg 2 beses/araw at pagkatapos ay hanggang 25 mg 2 beses/araw. Ang dosis ay dapat tumaas sa maximum na mahusay na disimulado ng pasyente. Sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 85 kg, ang target na dosis ay 50 mg / araw sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg, ang target na dosis ay 75-100 mg / araw; Kung ang paggamot ay nagambala nang higit sa 2 linggo, pagkatapos ay ang pagpapatuloy nito ay magsisimula sa isang dosis na 3.125 mg 2 beses sa isang araw, na sinusundan ng pagtaas ng dosis.

Kung napalampas mo ang susunod na dosis, dapat mong inumin ang tablet sa sandaling maalala mo, ngunit hindi mo dapat i-double ang dosis sa susunod na inumin mo ito. Kung ang gamot ay naantala para sa isang panahon ng higit sa 2 linggo, pagkatapos ay ang paggamot ay dapat na ipagpatuloy mula sa paunang dosis ayon sa inirekumendang regimen.

• Ang gamot ay itinigil sa pamamagitan ng unti-unting (1-2 linggo) na pagbabawas ng dosis na kinuha.

Para sa mga matatandang pasyente (mahigit sa 70 taong gulang), ang gamot ay inireseta sa pang-araw-araw na dosis na hindi hihigit sa 25 mg na may dalas ng dosis na 2 beses sa isang araw.

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng Carvedilol:

1. Pagbubuntis;
2. Panahon ng paggagatas;
3. Edad na wala pang 18 taon.
4. Indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi;
5. bronchial hika;
6. Bato, pagkabigo sa atay;
7. Decompensated heart failure;
8. Malubhang bradycardia;
9. Atrioventricular block;
10. Mga talamak na sakit sa puso.

Ayon sa mga tagubilin, ang Carvedilol ay nangangailangan ng maingat na paggamit sa pagkakaroon ng:

1. Hormonally active adrenal tumor;
2. Mga problema sa bato;
3. Psoriasis;
4. Diabetes mellitus;
5. Hyperthyroidism;
6. Mga estado ng depresyon;
7. Matandang edad;
8. Talamak na obstructive pneumonia;
9. Vascular lesyon ng mas mababang paa't kamay.

Ang Carvedilol ay hindi dapat inumin nang walang reseta ng doktor, at ang paggamot ay dapat isagawa sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa mga parameter ng bato at atay, asukal sa dugo at mga antas ng insulin.

Mga side effect

Ang Carvedilol ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto mula sa mga organ at system:

• Sistema ng nerbiyos - sakit ng ulo, kahinaan, pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, depression, syncope, paresthesia;
• Ang epekto sa cardiovascular system ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang makabuluhang pagbaba sa rate ng puso, pagkagambala sa myocardial conduction system (AV block), pagbaba ng presyon, sakit sa puso, pag-atake ng angina, pagtaas ng pagpalya ng puso, pagtaas ng mga sintomas ng Raynaud's syndrome, pagkasira ng sirkulasyon ng dugo sa paligid, ang hitsura ng pamamaga.
• Hematopoietic system - leukopenia, thrombocytopenia;
• Mga pagbabago sa paggana ng sistema ng pagtunaw: pagduduwal, kung minsan ay pagsusuka, madalas na maluwag na dumi o paninigas ng dumi, tuyong bibig, pananakit ng tiyan, pagtaas ng antas ng mga enzyme ng atay (transaminase) sa dugo.
• Sistema ng ihi - malubhang dysfunction ng bato, edema;
• Ang mga allergy ay maaaring magpakita bilang mga pantal, pangangati ng balat at iba't ibang pantal.

Ang iba pang mga side effect ay flu-like syndrome, pananakit sa mga paa't kamay, pagbaba ng produksyon ng luha, pagtaas ng timbang.

Mga analogue ng Carvedilol

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

Pansin: ang paggamit ng mga analogue ay dapat na sumang-ayon sa dumadating na manggagamot.

Form ng paglabas: Mga solid na form ng dosis. Pills.

Pangkalahatang katangian. Tambalan:

Aktibong sangkap: Carvedilol 6.25 mg.

Mga Excipients: dilaw na iron oxide, lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, crospovidone, povidone K30, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.

Mga katangian ng pharmacological:

Pharmacokinetics. Pagsipsip
Ang pagsipsip ng carvedilol ay mabilis at mataas. Ang Cmax sa plasma ng dugo ay nakamit 1 oras pagkatapos kumuha ng gamot. Ang konsentrasyon ng plasma ay proporsyonal sa dosis na kinuha. Ang bioavailability ay tungkol sa 30%. Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip ng gamot, ngunit hindi nakakaapekto sa dami ng bioavailability.

Pamamahagi
Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay tungkol sa 98-99%. Vd - mga 2 l/kg.

Tumagos sa placental barrier at pinalabas sa gatas ng ina.

Metabolismo
Pangunahing na-metabolize sa atay dahil sa masinsinang kumbinasyon sa glucuronic acid. Sa pamamagitan ng demethylation at hydroxylation ng phenyl ring, tatlong aktibong metabolite na may binibigkas na antioxidant at adrenergic blocking properties ay nabuo.

Pagtanggal
Ang T1/2 ng carvedilol ay 6-10 na oras, ang clearance ng plasma ay halos 590 ml/min. Ito ay excreted pangunahin na may apdo at isang maliit na bahagi sa pamamagitan ng mga bato.

Ang Carvedilol ay halos hindi pinalabas sa panahon ng hemodialysis.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon
Sa cirrhosis ng atay, ang bioavailability ng carvedilol ay 4 na beses na mas mataas, at ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay 5 beses na mas mataas kaysa sa normal.

Ang V d ay tumataas (sa pamamagitan ng 80%) sa kaso ng dysfunction ng atay (dahil sa pagbaba sa unang pass effect sa pamamagitan ng atay).

Dapat itong isaalang-alang na sa mga matatandang pasyente ang konsentrasyon ng carvedilol sa plasma ng dugo ay 50% na mas mataas kaysa sa mga batang pasyente.

Ang Carvedilol ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, samakatuwid, sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang akumulasyon ng gamot ay hindi sinusunod.
Beta 1 -, beta 2 - adrenergic blocker. Alpha 1 - adrenergic blocker. Mayroon itong pinagsamang non-selective beta-adrenergic blocking, alpha 1-adrenergic blocking at antioxidant effect. Ang vasodilating effect ay pangunahing nauugnay sa blockade ng α 1-adrenergic receptors. Salamat sa vasodilation, binabawasan nito ang peripheral vascular resistance. Wala itong panloob na sympathomimetic na aktibidad at, tulad ng propranolol, ay may epekto na nagpapatatag ng lamad.

Tinatanggal ang mga libreng radikal na oxygen.

Ang kumbinasyon ng vasodilatory effect at beta-blocking properties ng carvedilol ay humahantong sa ang katunayan na sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang pagbaba ng presyon ng dugo ay hindi sinamahan ng isang sabay-sabay na pagtaas sa peripheral vascular resistance, na sinusunod kapag kumukuha ng beta-blockers. Bahagyang bumababa ang rate ng puso, napanatili ang daloy ng dugo sa bato at paggana ng bato. Dahil ang peripheral na daloy ng dugo ay napanatili, ang lamig ng mga paa't kamay ay napakabihirang, sa kaibahan sa mga pasyente na ginagamot sa mga beta-blocker.

Ang antihypertensive na epekto ay mabilis na bubuo - 2-3 oras pagkatapos ng isang solong dosis at nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras Sa matagal na paggamot, ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng 3-4 na linggo.

Sa mga pasyente na may coronary artery disease, ang carvedilol ay may anti-ischemic at antianginal effect. Binabawasan ang pre- at afterload sa puso. Walang binibigkas na epekto sa metabolismo ng lipid at ang nilalaman ng potassium, sodium at magnesium ions sa plasma.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng kaliwang ventricular at / o pagkabigo sa sirkulasyon, ang carvedilol ay may kapaki-pakinabang na epekto sa mga parameter ng hemodynamic: pinatataas nito ang pag-andar ng ejection ng kaliwang ventricle at binabawasan ang laki nito.

Ang Carvedilol ay may kapaki-pakinabang na epekto sa cardiac hemodynamics at left ventricular ejection fraction sa parehong dilated at ischemic forms. Sa pagpalya ng puso, bumababa ang dami ng end-systolic at end-diastolic, pati na rin ang peripheral at pulmonary vascular resistance. Ang ejection fraction at cardiac index ay hindi nagbabago sa normal na cardiac function.

Sa kaso ng dysfunction ng kaliwang ventricle, ang alpha 1-adrenergic blocking effect ng carvedilol ay humahantong sa dilation ng arterial at, sa isang mas mababang lawak, venous vessels. Ito ay itinatag na kapag karagdagang inireseta laban sa background ng cardiac glycosides, ACE inhibitors at diuretics, ang carvedilol ay binabawasan ang dami ng namamatay, pinapabagal ang pag-unlad ng sakit at pinapabuti ang pangkalahatang kondisyon ng pasyente, anuman ang kalubhaan ng sakit. Ang epekto ng carvedilol ay mas malinaw sa mga pasyente na may tachycardia (rate ng puso na higit sa 82 beats / min) at mababang ejection fraction (mas mababa sa 23%).

Sa panahon ng paggamot na may carvedilol, ang ratio ng HDL/LDL cholesterol ay hindi nagbabago.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Ang arterial hypertension sa anyo ng mono- o kumbinasyon na therapy (kasama ang thiazide diuretics).
Matatag.

Talamak na pagpalya ng puso kasama ng mga diuretics, digoxin o ACE inhibitors.

Mahalaga! Alamin ang paggamot

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

Ang Carvedilol Sandoz ay kinukuha nang pasalita na may sapat na dami ng likido.

Ang Carvedilol Sandoz ay dapat inumin kasama ng pagkain (upang mabawasan ang panganib ng orthostatic hypotension).
Arterial hypertension
Ang paunang dosis ay 12.5 mg 1 oras/araw (sa umaga pagkatapos ng almusal) sa unang 2 araw, pagkatapos ay 25 mg 1 oras/araw. Kung kinakailangan, pagkatapos ng 14 na araw ang dosis ay maaaring tumaas. Ang maximum na dosis ay 50 mg/araw sa 1 o 2 dosis (umaga at gabi).

Sa mga matatandang pasyente, sa ilang mga kaso ang isang dosis na 12.5 mg ay maaaring maging epektibo.

Angina pectoris
Ang paunang dosis ay 12.5 mg 2 beses sa isang araw para sa unang 2 araw, pagkatapos ay 25 mg 2 beses sa isang araw (umaga at gabi). Kung kinakailangan, pagkatapos ng 7-14 araw ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa maximum na 100 mg / araw, nahahati sa 2 dosis.
Sa mga matatandang pasyente, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 50 mg, nahahati sa 2 dosis.
Talamak na pagkabigo sa puso
Ang dosis ay pinili nang paisa-isa, na may maingat na pagsubaybay. Ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan sa unang 2-3 oras pagkatapos ng unang dosis o pagkatapos ng unang pagtaas ng dosis. Ang dosis at reseta ng iba pang mga gamot tulad ng digoxin, diuretics at ACE inhibitors ay dapat na naitala bago magreseta ng Carvedilol Sandoz.

Ang inirerekumendang panimulang dosis ay 3.125 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 14 na araw. Kung ang gamot ay mahusay na disimulado at ang dosis ay kailangang tumaas, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 6.25 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay hanggang sa 25 mg 2 beses sa isang araw. Ang mga pasyente ay inireseta ang maximum na disimulado na dosis. Ang maximum na inirerekumendang dosis ay 25 mg 2 beses / araw para sa mga pasyente na tumitimbang ng hanggang 85 kg at 50 mg 2 beses / araw para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg.

Sa simula ng paggamot at bago ang bawat pagtaas ng dosis, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan, dahil ang kurso ng pagpalya ng puso ay maaaring lumala. Maaaring bumuo ang pagpapanatili ng likido, at dahil sa pagkakaroon ng epekto ng vasodilator, arterial hypotension at lethargy. Kung nangyari ang pagpapanatili ng likido, ang dosis ng diuretics ay dapat na tumaas, at isang pansamantalang pagbawas sa dosis ng Carvedilol Sandoz ay maaaring kailanganin din. Minsan kinakailangan ang pansamantalang paghinto ng paggamot.

Mga tampok ng aplikasyon:

Kung ang rate ng puso ay bumaba sa 55 beats/min, ang gamot ay dapat na ihinto.

Sa mga pasyenteng may allergy o sumasailalim sa desensitization, ang pagkuha ng carvedilol ay maaaring magpapataas ng sensitivity sa allergy.

Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat bigyan ng babala na ang gamot ay nakakabawas sa produksyon ng luha.

Kapag nakumpleto ang isang kurso ng paggamot sa Carvedilol Sandoz kasabay ng clonidine, unti-unting bawasan ang dosis ng clonidine at pagkatapos ay ihinto muna ang clonidine at pagkatapos ay carvedilol.

Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak.

Kung ang circulatory failure ay umuunlad sa panahon ng paggamot, inirerekomenda na dagdagan ang dosis ng diuretics; kabiguan ng bato ayusin ang dosis na isinasaalang-alang ang mga tagapagpahiwatig ng pagganap na estado ng mga bato.

Kung kinakailangan ang operasyon gamit ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ang anesthesiologist ay dapat bigyan ng babala tungkol sa nakaraang therapy na may carvedilol.

Dapat tandaan na ang gamot ay maaaring mag-mask ng mga sintomas ng thyrotoxicosis at hypoglycemia, samakatuwid inirerekomenda na regular na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo at ayusin ang mga dosis kung kinakailangan.

Ang paghinto ng gamot ay dapat gawin nang paunti-unti (higit sa 1-2 linggo) upang maiwasan ang pagbuo ng withdrawal syndrome, lalo na sa mga pasyente na may sakit na coronary artery.
Gamitin para sa dysfunction ng atay
Ang gamot ay kontraindikado sa mga kaso ng malubhang dysfunction ng atay.

Gamitin para sa renal impairment
Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat at sa ilalim ng kontrol sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Ang pag-iingat ay dapat na inireseta sa mga pasyente na ang trabaho ay nangangailangan ng mabilis na reaksyon ng psychomotor (pagmamaneho ng mga sasakyan, nagtatrabaho sa kagamitan).

Mga side effect:

Sa mga inirerekomendang dosis, ang Carvedilol Sandoz ay mahusay na disimulado, ngunit ang mga side effect ay posible sa ilang mga kaso.
Mula sa digestive system
Pagduduwal, tuyong bibig, pananakit ng tiyan, o paninigas ng dumi, nadagdagang aktibidad ng mga transaminases sa atay.

Mula sa gilid ng central nervous system
Sakit ng ulo, pakiramdam ng pagod, pagkawala ng malay, kahinaan ng kalamnan (karaniwan ay sa simula ng paggamot), pagkagambala sa pagtulog,.

Mula sa pandama
Nabawasan ang produksyon ng luha.

Mula sa genitourinary system
Dysfunction ng bato.

Mula sa mga hematopoietic na organo
Leukopenia, .

Mula sa cardiovascular system
Bradycardia, orthostatic hypotension, angina pectoris, pag-unlad ng circulatory failure (cold extremities), pag-unlad ng heart failure.

Mga reaksiyong alerdyi
Mga pantal, pangangati, pantal, hitsura at/o paglala, pagbahing, pagsisikip ng ilong (sa mga pasyenteng may predisposed).

Napakabihirang - anaphylactoid reactions.

Ang iba
Bihirang - exacerbation ng intermittent claudication syndrome, Raynaud's syndrome, sakit sa mga paa't kamay, mga kaguluhan sa ihi, flu-like syndrome, pagtaas ng timbang.

Tulad ng paggamit ng iba pang mga alpha-blocker, ang mga nakatagong sintomas ay maaaring lumitaw o tumindi.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Kapag ang Carvedilol Sandoz ay ginagamit kasabay ng mga gamot na nakakaubos ng catecholamines (reserpine, MAO inhibitors), maaaring magkaroon ng matinding bradycardia at arterial hypotension.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga inhibitor ng ACE, thiazide diuretics, at mga vasodilator na inireseta nang sabay-sabay sa carvedilol ay maaaring humantong sa isang matinding pagbaba sa presyon ng dugo.

Pinahuhusay ng Carvedilol ang epekto ng insulin at sulfonylurea derivatives (habang tinatakpan o pinapahina ang kalubhaan ng mga sintomas ng hypoglycemia, binabawasan ang pagkasira ng glycogen ng atay sa glucose). Kapag pinagsama-sama ang insulin o oral hypoglycemic na gamot, dapat na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng CYP2D6 isoenzyme (quinidine, fluoxetine, propafenone), ang konsentrasyon ng R(+) enantiomer ng carvedilol ay maaaring tumaas.

Ang pinagsamang paggamit ng carvedilol na may mga antiarrhythmic na gamot (lalo na ang klase I) at mabagal na mga blocker ng channel ng calcium (verapamil, diltiazem) ay maaaring makapukaw ng matinding arterial hypotension at pagpalya ng puso. Ang pangangasiwa ng IV ng mga gamot na ito kasama ng carvedilol ay kontraindikado.

Pinapataas ng Carvedilol ang konsentrasyon ng digoxin, na nangangailangan ng pagsubaybay sa konsentrasyon nito, dahil Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa cardiac glycosides ay maaaring humantong sa AV blockade.

Ang pangkalahatang anesthetics ay nagpapahusay sa negatibong inotropic at hypotensive na epekto ng carvedilol.

Ang phenobarbital at rifampicin ay nagpapabilis ng metabolismo at binabawasan ang mga konsentrasyon ng plasma ng carvedilol.

Ang mga inhibitor ng microsomal oxidation (cimetidine), diuretics at ACE inhibitors ay nagpapataas ng konsentrasyon at nagpapahusay ng hypotensive effect ng carvedilol.

Inaantala ng Carvedilol ang metabolismo ng cyclosporine.

Contraindications:

Talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation.
-SSSU.
-AV blockade ng II at III degrees, maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker.
-Malubha (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats/min).
-Atake sa puso.
-Bronchial hika.
-Malubhang dysfunction ng atay.
- Metabolic acidosis.
-Kasabay na intravenous administration ng verapamil, diltiazem o iba pang antiarrhythmic na gamot (lalo na ang class I).
-Pagbubuntis.
-Panahon ng paggagatas (pagpapasuso).
-Edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).
-Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Maingat:
-Diabetes.
-Hypoglycemia.
-Tyrotoxicosis.
-Pheochromocytoma (pinatatag lamang sa pamamagitan ng pangangasiwa ng mga alpha-blocker).
- Mga sakit na occlusive ng mga peripheral vessel.
-AV blockade ng unang antas.
-Mga talamak na nakahahawang sakit sa baga.
- Prinzmetal's angina.
-Psoriasis.
- Dysfunction ng bato.
- Depresyon.
-Myasthenia.
-Paggamot sa mga alpha-blocker at alpha-agonist.
- Sabay-sabay na paggamit sa digitalis paghahanda, diuretics at/o MAO inhibitors.
-Matanda na edad.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis.

Kung kinakailangan na gamitin ang gamot na Carvedilol Sandoz sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto.

Overdose:

Mga sintomas: binibigkas na pagbaba ng presyon ng dugo (systolic pressure na 80 mm Hg at mas mababa), matinding bradycardia (mas mababa sa 50 beats/min), respiratory dysfunction (bronchospasm), talamak na circulatory failure, .

Paggamot: sa unang 2 oras, magdulot ng pagsusuka at banlawan ang tiyan. Ang labis na dosis ay nangangailangan ng masinsinang paggamot. Ang pasyente ay dapat nasa posisyong nakataas ang mga binti (Trendelenburg position). Ang antidote para sa beta-adrenergic blocking action ay orciprenaline o isoprenaline sa isang dosis na 0.5-1 mg IV at/o glucagon sa isang dosis na 1-5 mg (maximum na dosis 10 mg). Ang matinding hypotension ay ginagamot ng parenteral fluid at paulit-ulit na pangangasiwa ng epinephrine (adrenaline) sa isang dosis na 5-10 mg (o ang IV infusion nito sa bilis na 5 mcg/min).

Para sa labis na bradycardia, ang atropine ay inireseta sa intravenously sa isang dosis na 0.5-2 mg. Upang mapanatili ang aktibidad ng puso, ang glucagon ay ibinibigay sa intravenously nang mabilis (sa loob ng 30 segundo), na sinusundan ng isang tuluy-tuloy na pagbubuhos sa rate na 2-5 mg / oras. Kung ang peripheral vasodilatory effect ay nangingibabaw (mainit na mga paa't kamay, bilang karagdagan sa makabuluhan), kinakailangan na magreseta ng norepinephrine sa paulit-ulit na dosis ng 5-10 mcg o bilang isang pagbubuhos - 5 mcg/min.

Upang mapawi ang bronchospasm, ang mga beta-blocker (sa anyo ng isang aerosol o IV) o aminophylline IV ay inireseta.

Sa mga malubhang kaso, kapag ang mga sintomas ng pagkabigla ay nangingibabaw, ang paggamot na may mga antidotes ay dapat magpatuloy hanggang sa ang kondisyon ng pasyente ay nagpapatatag, na isinasaalang-alang ang T1/2 ng carvedilol 6-10 na oras.

Sa mga kondisyon ng intensive care, subaybayan ang mahahalagang organ.

Mga kondisyon ng imbakan:

Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Buhay ng istante: 3 taon. Iwasang maabot ng mga bata. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon ng bakasyon:

Sa reseta

Package:

Mayroong 10 tablet sa isang paltos. Mayroong 3 paltos sa isang karton na kahon.