Латинское название: Itraconazole
Код АТХ: J02AC02
Действующее вещество: Итраконазол
Производитель: ОЗОН ФАРМ, БИОКОМ
(РФ), Киевмедпрепарат (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Итраконазол – медпрепарат с противогрибковым эффектом. Применяется для терапии инфекций кожи, слизистых тканей, ногтевых пластин.

Показания к применению

Антигрибковый препарат Итраконазол разработан для терапии инфекционных болезней, спровоцированных грибковыми организмами. Капсулы назначают при:

• Вульвовагинальном кандидозе (молочнице)
• Разноцветном лишае
• Микозных поражения слизистых тканей в ротовой полости
• Поражениях ногтей, вызванных дерматофитами или дрожжеподобной инфекцией
• Системных микозах
• Поражении мозга (криптококковом менингите)
• Гистоплазмозе (болезни легких)
• Споротрихозе и др.

Состав препарата

Лечебные свойства

Противогрибковый эффект Итраконазола обеспечивает его действующее вещество с одноименным названием. Компонент является синтетическим соединением, относится к группе триазолов – веществ с сильным фунгицидным действием. В составе медпрепарата подавляет функционирование большинства видов грибковых возбудителей.

Механизм его действия заключается в угнетении процесса образования эргостеролов – веществ, без которых невозможно развитие грибкового организма, образование нитей и колоний. В результате нехватки жизненно важного соединения клетки перестают нормально развиваться, патоген теряет способность к размножению. Все это способствует ослаблению его функций, а затем – гибели микроорганизма.

Итраконазол влияет на чувствительных к нему дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков – возбудителей кандидоза, триптококковых инфекций и др.

Эффективность терапевтического курса можно оценить спустя месяц после окончания приема ЛС (при микозах) и через 6-10 месяцев (при грибке ногтей).

Биодоступность вещества зависит от условий приема: изменяется в зависимости от того, когда было выпито лекарство – после еды или на голодный желудок. Поэтому для достижения максимального эффекта капсулы рекомендуется принимать после трапезы – в этом случае пиковые показатели концентрации в плазме образуются уже после 3-4 часов.

Итраконазол распределяется по всему организму, причем наиболее значительная часть скапливается в различных органах: легких, печени, почках, костной системе, желудке, тканях мышц. Содержание в слоях дермы превышает концентрацию в плазме в 4 раза.

Препарат оказывает антигрибковое действие после окончания месячного курса еще на протяжении 14-30 суток. Необходимая лечебная концентрация в ногтевых пластинах формируется после недельного приема ЛС и сохраняется в течение полугода. Помимо этого, лекарство проникает в потовые и сальные железы.

После проникновения внутрь организма лекарство трансформируется в печени, образуя множество производных с мощными антигрибковыми действиями. Период выведения метаболитов занимает 1-1,5 суток.

Соединения выводятся из организма преимущественно с мочой (более 1/3), около 18 % — с калом. Полное очищение от метаболитов занимает около недели.

Вещество входит в состав многих противогрибковых медпрепаратов. Их торговые названия: Ирунин, Итракон, Итразол, Метрикс, Орунгамин, Орунгал и др. лекарства. Все они производятся в капсулах. Иных форм – Итраконазол мазь, крем или свечи – не предусмотрено.

Препараты с интраконазолом в форме таблеток предусмотрены для интравагинального использования при лечении молочницы у женщин.

Формы выпуска

Медпрепарат производится в капсулах. Лечебное средство заключено в желатиновую оболочку, которая у разных производителей оформлена в разных цветах. Корпус может быть натурального цвета, розовым или зеленым. Крышечка – синей или зеленой.

Содержимое пилюлей – микрогранулят сферической формы белого и бежевого оттенков. Капсулы заключены в блистер по 1, 3, 4, 5, 6, 7 штук. Упаковки содержат от 1 до 5 пластинок с различным количеством капсул, руководство по использованию. Способ применения

Пить Итраконазол капсулы инструкция по применению рекомендует сразу после приема пищи. Пилюли глотают целиком, их нельзя открывать, раскусывать или разламывать. Дозировку и частоту приема должен определить доктор. В случае отсутствия индивидуальной дозировки Итраконазол 100 мг надо принимать по схеме, разработанной производителями:

• Вульвовагинальная молочница: в течение дня дважды по 200 мг (2 капсулы) или то же количество принимают раз в день на протяжении 3 суток.
• Дерматомикозы: раз в сутки 2 капсулы на протяжении недели или по 100 мг в течение 2 недель.
• Разноцветный лишай: 200 мг х 1 раз в течение недели.
• Кандидоз ротовой полости: 100 мг х 1 раз в течение 15 суток.
• Керамиктомикозы: раз в день по 2 капс. Курс – 21 сутки.
• Грибок ногтей: 2 капс. в день. Курс – 3 месяца. При поражении ногтевых пластин на ногах терапия заключается в проведении 3 курсов с интервалом между ними 21 сутки. Болезнь ногтей на руках лечат в течение 2 курсов с тем же временным промежутком между ними.
• Кандидоз (системный): 1-2 капс. в день. Курс терапии – в зависимости от показания – от 3 недель до 7 месяцев. При прогрессирующей форме дозировку 100 мг увеличивают до 200 мг, которую принимают дважды на протяжении дня.

Дозировка для детей и длительность терапии определяется в каждом случае индивидуально.

При беременности и грудном вскармливании

Итраконазол не используется в лечении беременных. Его могут назначить только в крайних случаях – если состояние угрожает жизни.

Кормящим женщинам следует прервать лактацию на время приема ЛС, так как активное вещество препарата проникает в молоко, и может передаться ребенку.

Противопоказания

Лекарства, содержащие итраконазол, нельзя использовать для терапии:

• При индивидуальной гиперчувствительности к составляющим компонентам
• Если пациент проходит лечение препаратами субстратов изофермента CYP3A4, Мидазоламом, Триазоламом, Элетриптаном, Нисолдипином, ЛС на основе соединений спорыньи
• Если больной страдает хронической недостаточностью сердца либо она имеется в анамнезе
• При врожденной непереносимости фруктозы, недостатке в организме сахаразы, мальабсорбции глюкозо-галактозной
• Детям, которым нет 3 лет
• Во время беременности и лактации.

Меры предосторожности

При терапии Итраконазолом надо учитывать, что лекарство может провоцировать головокружения и другие побочные эффекты, влияющие на скорость реакции и концентрацию внимания. Это надо учитывать людям, работающим на транспорте или управляющим сложными механизмами.

Пациентам с низким уровнем иммунитета, ВИЧ или перенесшим операцию по трансплантации органов, может потребоваться коррекция суточной дозы (увеличение).

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Если Итраконазол должен приниматься совместно с иными лекарствами, то необходимо уточнить у врача особенности их совмещения, чтобы не спровоцировать непредвиденные последствия:

ЛС, уменьшающие уровень кислотности, замедляют абсорбцию активного вещества, так как замедляется растворение желатинового корпуса пилюлей.

Эффективность Итраконазола снижается под действием ЛС, влияющих на ферментацию (Рифампицин, Рифабутин, противоэпилептик Фенитоин и др.).

Итраконазол может подавлять действие ЛС, для трансформации которых нужен изофермент CYP3A4. В итоге может произойти пролонгация или усиление их действия, возрастет риск и интенсивность побочных действий.

При назначении иных медпрепаратов после окончания курса Итраконазолом надо учитывать, что концентрация его активного вещества снижается очень медленно. Поэтому во избежание развития непредсказуемых реакций надо проинформировать врача о его приеме.

Побочные эффекты

Во время терапии капсулами Итраконазола могут возникнуть нежелательные последствия в виде:

• Нарушений работы ЖКТ (тошноты, болей, рвоты, диареи/запора, ухудшение аппетита), проблемы с пищеварением
• Увеличения ферментов печени (носит обратимый характер)
• Поражений печени (очень редко – с летальным исходом)
• Аллергических реакций
• Болей головы, головокружения
• Кожных реакций (сыпи, зуда, крапивницы)
• Непереносимости яркого света
• Выпадения волос
• Отечности лица
• Нарушений работы сердца.

У женщин терапия Итракозолом может изменить менструальный цикл, у мужчин – снизить потенцию и повлиять на либидо.

Передозировка

Ухудшение состояния после приема сверхдоз медпрепарата проявляется в виде усиленных побочных действий.

При лечении Итраконазолом надо учитывать, что к нему нет определенного антидота, а гемодиализ не помогает. Если было принято большое количество лекарства, необходимо как можно быстрее промыть пострадавшему желудок – желательно в течение часа после приема, дать выпить сорбент. Если состояние не улучшилось, то проводят терапию в зависимости от симптомов состояния.

Условия и срок хранения

Срок годности капсул – 3 года со дня выпуска. Препараты следует держать в аптечке, защищенной от света и тепла. Температура при хранении лекарства должна быть ниже 25 °С.

Аналоги

Если по каким-либо причинам нет возможности лечиться Итраконазолом, необходимо обратиться к доктору, чтобы тот подобрал иное ЛС.

Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Стоимость: табл. 50 мг № 14 – 7526 руб., 200 мг № 14 – 27024 руб., лиоф. (200 мг) – 4842 руб., порошок/сусп. (45 г) – 25142 руб.

Противогрибковое средство с широким диапазоном действия. Содержит активный компонент вориконазол, относящийся к группе триазолов. После проникновения в организм нейтрализует выработку фермента, участвующего в синтезировании эргостерола – жизненно важного вещества для микроорганизма.

Препарат относится к наиболее эффективным медпрепаратам, так как подавляет развитие почти всех изученных грибков и их штаммов. В основном его используют для терапии тяжелых форм заболеваний, вызванных различными видами патогенных микроорганизмов, а также в случаях, когда болезнь спровоцировали возбудители с устойчивостью к иным лекарствам.

Противогрибковое ЛС также используется для предупреждения развития инфекций у пациентов с рецидивирующим лейкозом, поражениями костного мозга.

Препарат производится в нескольких фармформах: таблетках, порошке для суспензий и лиофилизате для инъекций.

Препараты принимают перорально или вводят внутривенно. Дозировка и частота процедур определяется лечащим доктором, рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела.

Плюсы:

• Мощное действие
• Подавляет множество инфекций.

Недостатки:

• Высокая цена
• Побочные действия.

капс. 100 мг: 7, 14 или 21 шт.
Рег. №: 12/11/1506 от 09.11.2012 - Истекло

Капсулы твердые желатиновые №0 сине-голубого цвета; содержимое капсул — пеллеты сферической формы от почти белого до бежевого цвета.

Состав пеллет: итраконазол, метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата сополимер (эудрагит Е-100), гипромеллоза-Е5 (HPME-Е5), сахароза, пропиленгликоль 20000 (PEG-20000).
Состав крышечки желатиновой капсулы: азорубин (Е122), пунцовый 4R (Е124), патентованный голубой V (E131), бриллиантовый черный PN (E151), титана диоксид (E171), желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: патентованный голубой V (E131), бриллиантовый черный PN (E151), титана диоксид (E171), желатин.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки.

Описание лекарственного препарата ИТРАКОНАЗОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.07.2011 г.

Фармакологическое действие

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), дрожжевых грибов Candida spp. (включая С. albicans), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Фармакокинетика

Максимальная биодоступность отмечается при приеме сразу после еды. После однократного приема C max в плазме крови достигается через 3-4 ч. При длительном применении стабильная C max в плазме крови достигается через 1-2 недели.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания к применению

Дерматомикозы; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз; висцеральные кандидозы; грибковый кератит.

Режим дозирования

Препарат принимают не разжевывая, сразу после еды.

При вульвовагинальном кандидозе принимают в дозе 200 мг 2 раза/сут в течение одного дня или в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При отрубевидном лишае - по 200 мг 1 раз/сут в течение 7 дней. При дерматомикозах - по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней. В случае поражения тканей, которые содержат большое количество кератина, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней.

При кандидозе слизистой оболочки полости рта - по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней.

При грибковом кератите - 200 мг 1 раз/сут в течение 21 дня.

При онихомикозе принимают в виде пульстерапии или в виде непрерывного лечения. Один курс пульс-терапии - по 200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. При поражениях ногтевых пластинок на ногах проводят 3 курса лечения (препарат принимают в течение 1 недели, затем делают 3-недельный перерыв). При поражении ногтевых пластинок рук проводят 2 курса лечения (препарат принимают в течение 1 недели, затем делают 3-недельный перерыв).

При непрерывном лечении принимают по 200 мг 1 раз/сут в течение 3 мес.

При системном аспергиллезе - по 200 мг 1 раз/сут в течение 2-5 месяцев, при необходимости дозу повышают до 200 мг 2 раза/сут.

При системном кандидозе - по 100-200 мг 1 раз/сут на протяжении от 3 недель до 7 месяцев, при необходимости дозу повышают до 200 мг 2 раза/сут.

При системном криптококкозе в случае, если нет признаков менингита, препарат принимают по 200 мг 1 раз/сут. При криптококковом менингите - по 200 мг 2 раза/сут. Для поддерживающей терапии принимают по 200 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения - от 2 месяцев до 1 года.

При гистоплазмозе - по 200 мг 1-2 раза/сут в течение 8 месяцев.

При споротрихозе - по 100 мг 1 раз/сут в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе - по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 месяцев.

При хромомикозе - по 100-200 мг 1 раз/сут в течение 6 месяцев.

При бластомикозе - от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев.

У пациентов с иммунодефицитными состояниями может возникнуть необходимость в повышении дозы.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, периферическая невропатия, диспепсия, тошнота, запор, холестатическая желтуха, гепатит, нарушения менструального цикла, отеки, гиперкалиемия, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона, хроническая сердечная недостаточность, отек легких.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к итраконазолу или близким к нему по химической структуре азольным соединениям; одновременное применение терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама, триазолама.

Особые указания

На фоне приема препарата следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом итраконазола, препарат следует отменить.

У пациентов с повышенным уровнем активности трансаминаз в сыворотке крови препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск поражения печени.

У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме крови и при необходимости корректируют дозу итраконазола.

Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока рекомендуется принимать препарат вместе с газированной водой.

При возникновении периферической нейропатии, проявлении признаков сердечной недостаточности препарат следует отменить.

У детей лечение итраконазолом проводят только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных эффектов.

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: передозировка сопровождается усилением побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка (в течение 1 ч после приема препарата), активированный уголь. Итраконазол не выводится при диализе, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении итраконазола и препаратов, которые индуцируют ферментные системы печени (например, рифабутин, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, изониазид) значительно снижается биодоступность итраконазола.

При одновременном применении итраконазола с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) биодоступность итраконазола повышается.

При одновременном применении итраконазола с непрямыми антикоагулянтами, саквинавиром, бисульфаном, доцетакселом, триметрексатом, блокаторами кальциевых каналов, рапамицином, такролимусом, дигоксином, буспироном, алфентанилом, алпразоламом, бротизоламом, метилпреднизолоном, эбастином, ребоксетином возможно изменение их уровней в плазме крови, фармакологического действия и побочных эффектов.

Итраконазол: инструкция по применению и отзывы

Итраконазол – противогрибковое пероральное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

• вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
• капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

• вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
• капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

• вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (эудрагит Е 100);
• капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол является производным триазола, синтетическим противогрибковым средством, механизм которого обуславливается ингибированием биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Таким образом, вследствие нарушения синтеза, изменяется проницаемость мембраны и лизис клетки.

Препарат активен в отношении инфекционных заболеваний, вызванных следующими грибами: дерматофиты (Miсrоsроrum spp., Trichophyton spp., Epidеrmоphytоn floccоsum), дрожжеподобные грибы (Candida spp., в том числе C. krusei, С. tropicalis, C. albicans и C. parapsilosis, а также Malassezia spp., Crуptоcоccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (в том числе H. capsulatum), Blаstоmyces dеrmаtitidis, Fоnsеcаеа spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis и многие другие.

Наименее чувствительными к действию итраконазола являются такие виды Candida, как Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei.

Итраконазол не активен в отношении следующих грибов: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Устойчивость к азолам, включая итраконазол, развивается медленно и обычно является следствием нескольких генетических мутаций. Механизмы формирования устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, который кодирует фермент 14α-деметилазу, являющийся основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к активации транспортных систем и/или уменьшению связывания ферментов с азолами, вследствие чего увеличивается выведение препарата.

Имеются сообщения об устойчивых к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigates.

В исследованиях была отмечена перекрестная устойчивость грибов Candida spp. к препаратам из группы азолов, однако устойчивость к одному из лекарственных средств этой группы необязательно значит наличие резистентность к другим препаратам из этой же группы.

Фармакокинетика

При многократном приеме итраконазол накапливается в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при продолжительном приеме выше в 4–7 раз по сравнению с однократным приемом. Равновесная концентрация препарата обычно достигается в течение 15 дней. В случае приема итраконазола 1 раз в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме составляет порядка 2 мкг/мл.

После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

Показания к применению

Итраконазол – препарат для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
• поражения кожи и слизистых: кандидоз слизистой оболочки полости рта; вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы; грибковый кератит; разноцветный лишай;
• системные микозы: споротрихоз; гистоплазмоз; системный аспергиллез и кандидоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз; криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит); прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Противопоказания

• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
• хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов;
• детский и пожилой возраст;
• одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола.

Инструкция по применению Итраконазола: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

1. Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
2. Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

• кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
• вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
• дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
• грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
• разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
• поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

• аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
• хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
• гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
• паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
• споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
• криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
• криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

* Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000 (включая единичные случаи), частота неизвестна – имеющиеся данные не позволяют рассчитать частоту развития нежелательных реакций.

Наблюдаемые при передозировке симптомы были сопоставимы с дозозависимыми побочными эффектами, которые возникают при приеме обычных доз Итраконазола. Специфического антидота у препарата не существует. Гемодиализ неэффективен. При передозировке делают промывание желудка раствором натрия гидрокарбоната, дают активированный уголь, проводят поддерживающую терапию.

Особые указания

Сниженная кислотность желудочного сока нарушает абсорбцию итраконазола из капсул. Антацидные средства, если необходимо, можно принимать не ранее чем через 2 часа после итраконазола. Пациентам, которые получают блокаторы ингибиторы протонной помпы или блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, и больным с ахлоргидрией принимать препарат рекомендуется с напитками, содержащими колу. Необходимо контролировать противогрибковый эффект лекарственного средства и при необходимости увеличивать его дозу.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Известны случаи развития во время терапии хронической сердечной недостаточности. При приеме суточной дозы 400 мг отмечалось более частое возникновение сердечной недостаточности, однако при применении меньших доз такая закономерность не была выявлена, поэтому риск предположительно носит дозозависимый характер. По этой причине препарат противопоказан при хронической сердечной недостаточности и наличии этого симптомокомплекса в анамнезе, за исключением тех случаев, когда противогрибковая терапия жизненно необходима и ее ожидаемая польза превосходит потенциальные риски. При оценке соотношения пользы/рисков врач должен учитывать следующее: показание к назначению препарата, режим дозирования и индивидуальные факторы риска, такие как наличие почечной недостаточности, обструктивной болезни легких, поражения клапана, ишемической болезни сердца либо других заболеваний, которым свойственны отеки. Пациентам необходимо рассказать о первых симптомах и признаках, позволяющих предположить нарушение работы сердца, при появлении которых они должны незамедлительно прекратить прием Итраконазола и обратиться к врачу.

Препарат должен быть отменен в случае возникновения периферической нейропатии, если есть подозрение, что она связана с приемом итраконазола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по влиянию препарата на психофизические и когнитивные функции человека не проводились. Известны случаи развития на фоне терапии таких побочных эффектов, как головокружение, потеря слуха, нечеткость зрения. При их появлении следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения работ с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности итраконазол принимать нельзя. Более того, женщинам детородного возраста следует пользоваться надежными методами контрацепции весь период лечения и после его окончания вплоть до наступления первой менструации.

Согласно инструкции, Итраконазол проникает в грудное молоко, поэтому в случае обоснованности проведения терапии кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью клинического опыта препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет, в более старшем возрасте должен применяться с осторожностью, если ожидаемая польза превосходит возможный риск.

При нарушениях функции почек

Итраконазол должен использоваться с осторожностью при лечении пациентов с почечной недостаточностью, т. к. данные о лечении препаратом этой категории пациентов ограничены.

Период полувыведения препарата при нарушении функции почек несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, поскольку может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

При нарушениях функции печени

Итраконазол должен применяться с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Период полувыведения препарата при нарушении функции печени несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, потому что может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

Известны отдельные случаи развития на фоне терапии тяжелого токсического поражения печени, в т. ч. острой печеночной недостаточности, оканчивающейся летально. Такие осложнения обычно отмечались у пациентов с имевшимися заболеваниями печени, у лиц с другими тяжелыми болезнями, получавших итраконазол по системным показаниям, а также у больных, получавших одновременно другие препараты с гепатотоксическим действием. Учитывая это, во время лечения Итраконазолом показан регулярный тщательный контроль функции печени. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления симптомов, которые могут указывать на гепатит, таких как тошнота, боль в животе, потемнение мочи, рвота, анорексия, слабость. Данные признаки являются прямым показанием к незамедлительной отмене препарата и проведению исследования функции печени.

При повышенной активности печеночных ферментов, наличии активных заболеваний печени или перенесенном токсическом поражении печении одновременно с другими препаратами Итраконазол назначать не рекомендуется, за исключением особых случаев, когда предполагаемая польза для конкретного пациента оправдывает возможные риски поражения печени. Этим категориям больных лечение следует проводить только при тщательном контроле активности печеночных ферментов.

Применение в пожилом возрасте

Данных о применении препарата для лечения пациентов данной возрастной категории ограничены, поэтому пожилым людям Итраконазол назначают только после оценки пользы и вероятных рисков. При этом следует учитывать возможное возрастное снижение функции почек, печени и сердца, наличие любых сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание итраконазола.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифабутин, рифампицин) сильно снижают биодоступность итраконазола и, как следствие, его эффективность, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, индинавир, ритонавир, кларитромицин) могут повышать биодоступность итраконазола.

Итраконазол способен ингибировать метаболизм препаратов, которые расщепляются изоферментом CYP3A4, из-за чего возможно пролонгирование или усиление их эффектов, в том числе побочных.

Одновременно с итраконазолом нельзя назначать следующие препараты:

• триазолам и мидазолам в пероральных лекарственных формах;
• расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин, ловастатин);
• цизаприд, астемизол, хинидин, левометадон, мизоластин, сертиндол, дофетилид, терфенадин, пимозид;
• алкалоиды спорыньи (метилэргометрин, эргометрин, дигидроэрготамин, эрготамин).

При необходимости одновременного применения следующих препаратов требуется тщательный контроль их действия, показателей концентрации в крови и развития побочных эффектов:

• глюкокортикостероиды: будесонид, метилпреднизолон, дексаметазон;
• непрямые антикоагулянты;
• блокаторы медленных кальциевых каналов, расщепляемые ферментом CYP3A4: верапамил, дигидропиридин;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы: индинавир, ритонавир, саквинавир;
• ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4: аторвастатин;
• иммунодепрессивные препараты: такролимус, циклоспорин, сиролимус;
• противоопухолевые препараты: алкалоиды барвинка розового, доцетаксел, бусульфан, триметрексат;
• другие препараты: мидазолам для внутривенного введения, бротизолам, буспирон, карбамазепин, галофантрин, рифабутин, дигоксин, цилостазол, эбастин, элетриптан, алпразолам, репаглинид, ребоксетин, алфентанил, дизопирамид.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм норэтистерона и этинилэстрадиола.

Не обнаружено взаимодействия между итраконазолом и флувастатином, зидовудином.

В исследованиях in vitro было установлено отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как индометацин, диазепам, сульфадиазин, пропранолол, толбутамид, циметидин, имипрамин.

Аналоги

Аналогами Итраконазола являются: Ирунин , Итразол , Орунгал , Изол, Орунгамин , Итрунгар, Итрал, Микокур, Итракон , Спораксол, Орунзол, Метрикс, Итрасин, Триоксал, Иконазол, Фунит, Спорагал, Эсзол, Микостоп.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Итраконазол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Итраконазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Итраконазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения кандидоза или молочницы, разноцветного лишая и других микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дермагофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (кандида) (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Состав

Итраконазол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0.03% - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде).

Показания

• вульвовагинальный кандидоз;
• дерматомикоз;
• разноцветный лишай;
• кандидоз слизистой оболочки полости рта;
• кератомнкоз;
• онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами;
• системный аспергиллез или кандидоз;
• криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии;
• гистоплазмоз;
• бластомикоз;
• споротрихоз;
• паракокцидиоидоз;
• прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг.

Других лекарственных форм, будь-то таблетки, мазь или крем, существует.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.

Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

• при вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
• при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
• поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) - 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
• при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
• при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
• при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
• при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
• при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
• элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах - 6-9 месяцев;
• при системном аспергиллезе - 200 мг в сутки в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• при системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• при системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев;
• лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
• при бластомикозе - 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
• при споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
• при паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
• при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
• детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочное действие

• диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита);
• боль в животе;
• гепатит;
• тяжелое токсическое поражение печени;
• головная боль;
• головокружение;
• периферическая нейропатия;
• анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции;
• мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• кожная сыпь;
• кожный зуд;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• алопеция;
• светочувствительность;
• нарушения менструального цикла;
• отечный синдром;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отек легких.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний);
• одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертнидол, терфенадин);
• ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин);
• одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана;
• беременность;
• период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пожилой возраст.

Применение у детей

С осторожностью: детский возраст. Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Особые указания

Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.

При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.

В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией "печеночных" ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрация "печеночных" ферментов.

Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральным приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Больные СПИДом

Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой

Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.

Лекарственное взаимодействие

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и пироксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме

снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности. Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

• терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол - совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях - возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes);
• метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин;
• мидазолам для приема внутрь и триазолам;
• алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
• блокаторы "медленных" кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:

• непрямые антикоагулянты;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
• некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
• метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы "медленных" кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;
• некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
• некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатин;
• некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
• другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротиолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофатрин, репаглинид.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

4. Влияние на связь белками плазмы.

Исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Аналоги лекарственного препарата Итраконазол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ирунин;
• Итразол;
• Итраконазол ратиофарм;
• Итрамикол;
• Кандитрал;
• Миконихол;
• Орунгал;
• Орунгамин;
• Орунит;
• Румикоз;
• Текназол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения разноцветного лишая):

• Акридерм;
• Амиклон;
• Атифин;
• Бинафин;
• Дифлазон;
• Дифлюкан;
• Залаин;
• Имидил;
• Ирунин;
• Итразол;
• Ифенек;
• Кандид;
• Канизон;
• Кетоконазол;
• Кето плюс;
• Клотримазол;
• Ламизил;
• Ламизил Дермгель;
• Ламитель;
• Микогал;
• Микозорал;
• Микомакс;
• Низорал;
• Нофунг;
• Орунгал;
• Румикоз;
• Тербизил;
• Тербикс;
• Тридерм;
• Флуконазол;
• Флюкостат;
• Фридерм;
• Фунголон;
• Фунготербин;
• Фунготербин Нео;
• Экзифин;
• Экзодерил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом у центральной нервной системы капсулы Итраконазола должны назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны. гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы; кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай.

Противопоказания Итраконазол капсулы 100мг

Повышенная чувствительность к итраконазолу и любому из компонентов препарата. Одновременный прием с капсулами Итраконазола следующих препаратов: одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, нисолдипина, элетриптана; препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин; непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3 лет; беременность и период лактации.

Способ применения и дозировка Итраконазол капсулы 100мг

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать капсулы Итраконазола сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком. Вульвовагинальный кандидоз: по 200мг 1 или 2 раза в сутки в течение 1 или 3 дней. Отрубевидный лишай: 200мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы гладкой кожи: 200мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы: 200мг 2 раз в сутки в течение 7 дней или 100мг 1 раз в сутки в течение 30 дней. Грибковый кератит: 200мг 1 раз в сутки в течение 21дня. Длительность лечения должна может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картины. Оральный кандидоз: 100мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы. Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами. Оннхомикозы-пульс-терапия: Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Итраконазола два раза в сутки (по 200мг два раза в сутки) в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей. Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей: 1-й курс по 200мг два раза в сутки в течение 1-ой недели; 2-я, 3-я, 4-я недели перерыв; 5-я неделя - 2-й курс; 6-я, 7-я, 8-я недели перерыв; 9-я неделя - 3-ой курс. Поражение ногтевых пластинок кистей: 1-й курс по 200мг два раза в сутки в течение 1-ой недели; 2-я, 3-я, 4-я недели перерыв; 5-я неделя - 2-й курс. Онихомикозы - непрерывное лечение: поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей - по 200мг в сутки в течение 3 месяцев. Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Системные микозы. Аспергиллез - 200мг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. Увеличить дозу до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания. Кандидоз: 100-200мг 1 раз в сутки в течение от 3 недель до 7 месяцев. Увеличить лозу до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания. Криптококкоз (кроме менингита): 200мг 1 раз в сутки от 2-х месяцев до 1 года. Криптококковый менингит: 200мг 2 раз в сутки от 2-х месяцев до 1 года. Гистоплазмоз: от 200мг 1 раз в сутки до 200мг два раза в сутки в течение 8 месяцев. Бластомикоз: от 100мг 1 раз сутки до 200мг два раза в сутки в течение 6 месяцев. Споротрихоз: 100мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Паракокцидиоидомикоз: 100мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. Данные об эффективности данной дозировки для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом отсутствуют. Хромомикоз: 100-200мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. Режим дозирования в педиатрической практике: поскольку данных о применении итраконазола у детей недостаточно, рекомендуется назначать препарат детям только в случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск. Известно, что препарат назначался детям в возрасте от 3 до 16 лет в дозировке 100мг 1 раз в день для лечения системных грибковых инфекций, никаких побочных эффектов при этом не наблюдалось.