Формула: C22H38O5, химическое название: Метиловый эфир (11альфа,13E)-(+-)-11,16-дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13-ен-1-овой кислоты.
Фармакологическая группа: Интермедианты/ простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты/ синтетический аналог простагландина Е1.
Фармакологическое действие: противоязвенное, гастропротективное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее.

Фармакологические свойства

Мизопростол имеет антисекреторную активность. Мизопростол, связываясь с рецепторами простагландина Е париетальных клеток желудка, снижает стимулированное, базальное и ночное выделение соляной кислоты и желудочного сока, увеличивает продукцию слизи и бикарбоната, проявляет цитопротективное действие и улучшает кровоток. Мизопростол снижает базальную продукцию пепсина. Способствует заживлению пептических язв, увеличивает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает появление эрозивно-язвенных поражений. У пациентов, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты, снижает частоту развития язв двенадцатиперстной кишки и желудка, понижает риск развития язвенного кровотечения. Действие мизопростола начинается через 30 минут и длится не меньше 3–6 часов. При приеме 50 мкг препарата эффект короткий и умеренный, 200 мкг - выраженный.
Также мизопростол слабо стимулирует гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Мизопростол индуцирует расширение шейки матки и сокращение гладких мышечных волокон миометрия. Способность мизопростола оказывать стимулирующее действие на сокращения матки облегчает процесс раскрытия шейки, увеличивает тонус матки и может привести к выкидышу. Мизопростол не оказывает клинически значимого воздействия на уровень гонадотропинов, пролактина, тиреотропного гормона, тироксина, гормона роста, креатинина, кортизола, на агрегацию тромбоцитов, работу сердечно-сосудистой системы и легких.
При приеме внутрь мизопростол полно и быстро всасывается. Совместный прием мизопростола с пищей снижает его биодоступность. В печени и стенках желудочно-кишечного тракта мизопростол подвергается биотрансформации с образованием фармакологически активного метаболита - мизопростоловой кислоты. Максимальная концентрация мизопростола равна 6,08±1,64 пг/мл, мизопростоловой кислоты составляет 499±15 пг/мл. На 90 % мизопростол связывается с белками крови. Терминальный период полувыведения составляет 20–40 минут. Равновесная концентрация мизопростола в плазме достигается в течение 48 часов, накопления препарата в организме не наблюдается. 80% дозы выводится почками (в первые сутки 64–73%) и с фекалиями 15%. При нарушении функционального состояния почек может увеличиваться максимальная концентрация (почти в 2 раза) и удлиняться период полувыведения. У пациентов старше 64 лет увеличивается AUC мизопростола. Мизопростол проникает в грудное молоко.

Показания

Язвенная болезнь; эрозии желудочно-кишечного тракта (включая и на фоне лечения лекарственными препаратами; прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи) - только в сочетании с мифепристоном.

Способ применения мизопростола и дозы

Мизопростол принимается внутрь (независимо от приема пищи). В зависимости от показаний индивидуально определяется режим дозирования. Для профилактики язв желудка, которые вызваны лекарственными препаратами, и терапии язвенной болезни и эрозивных гастритов: 2–4 раза в сутки (последний прием - перед сном) по 200 мкг; суточная доза составляет 400–800 мкг. Разовую дозу снижают до 100 мкг при плохой переносимости. Суточную дозу при почечной недостаточности понижают на 50%. Для прерывания беременности (вместе с мифепристоном): через 36–48 часов после приема мифепристона принимают 400 мкг мизопростола.
Для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен использоваться только вместе с мифепристоном по назначению и под контролем врача и только в лечебных учреждениях, которые имеют возможность оказать экстренную хирургическую гинекологическую и гемотрансфузионную помощь и располагают соответствующим образом подготовленными врачебными кадрами. Использование мизопростола требует предупреждения резус-конфликта и прочих общих мероприятий, которые сопутствуют аборту. Перед применением мизопростола должна быть подробно проинформирована пациентка о возможных побочных явлениях и действии препарата. В течение 4 – 6 часов до приема препарата пациентка должна наблюдаться в условиях специализированного лечебного учреждения. При развитии кровотечений и прочих осложнений при и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь. После приема мизопростола у пациенток обычно возникает небольшое вагинальное кровотечение, у некоторых женщин - довольно продолжительное. Возможен аборт уже после приема мифепристона при очень раннем сроке беременности, но все равно необходим прием мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. У 80% женщин в течение 6 часов происходит аборт и примерно у 10% женщин - в течение 1 недели после приема мизопростола. Через 8–15 дней после приема препарата пациентке необходимо пройти в том же лечебном учреждении повторное обследование. При подозрении на сохранение беременности или неполный аборт необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При продолжающейся беременности или неполном аборте обязательно проводят вакуум-аспирацию с дальнейшим гистологическим исследованием аспирата. Терапию мизопростолом в качестве гастропротектора необходимо отменить при возникновении тяжелой диареи, кожного зуда, гипотензии, кровянистых выделений из влагалища и увеличении активности трансаминаз.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая и к прочим простагландинам и их аналогам, возраст до 18 лет, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, сахарный диабет, выраженные нарушения функционального состояния печени, артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, коронарокардиосклероз, энтероколит, пожилой возраст, диарея, эндокринопатии и болезни эндокринной системы, дисфункция надпочечников, анемия, гормонально-зависимые опухоли, при использовании для прерывания беременности - подозрение на внематочную беременность, применение внутриматочных контрацептивов (до использования препарата необходимо удалить внутриматочные контрацептивы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При использовании мизопростола как гастропротективное средство: при беременности противопоказано (включая и при планировании беременности). Для исключения у женщин репродуктивного возраста беременности до терапии необходимо предварительно выполнить сывороточный тест на беременность, тест должен быть отрицательным в течение 14 дней до начала приема препарата. Терапию мизопростолом необходимо начать не раньше 2–3 дня после начала месячных. Весь период лечения мизопростолом необходимо применять надежные методы контрацепции (женщину информируют о возможной угрозе для плода при наступлении беременности). При использовании как утеротонизирующее средство может применяться только для прерывания беременности. Мизопростоловая кислота (активный метаболит мизопростола) выделяется с грудным молоком. Хотя сообщений о появлении каких-либо негативных побочных явлений у детей, которые находятся на грудном вскармливании матерью, которая принимает мизопростол, не зарегистрировано, рекомендовано с осторожностью назначать мизопростол в период лактации.

Побочные действия мизопростола

Система пищеварения: боли в животе, тошнота, диспепсия, рвота, метеоризм, диарея или запор;
мочеполовая система: дисменорея, нарушение менструального цикла, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, гиперменорея, меноррагия, боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, метроррагия;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
прочие: головокружение, изменение массы тела, головная боль, повышенная утомляемость, астения, гипертермия, озноб, судороги.

Взаимодействие мизопростола с другими веществами

Прием антацидов, пищи сопровождается уменьшением в плазме крови концентрации мизопростоловой кислоты (незначимо клинически). При совместном использовании мизопростола с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи, которая вызвана мизопростолом. Длительный прием рифампицина, противосудорожных средств, изониазида, антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, индометацина, препаратов группы фенобарбитала, циметидина, курение более 10 сигарет в день - усиливают метаболизм мизопростола, уменьшая его содержание в сыворотке крови. В течение 1 недели после использования мизопростола необходимо отказаться от приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Передозировка

Явлений передозировки мизопростолом у человека не отмечено. Судя по результатам исследований токсичности на животных, клиническими проявлениями, которые указывают на передозировку мизопростолом, могут быть заторможенность, сонливость, тремор, одышка, судороги, боли в животе, лихорадка, диарея, сердцебиение, гипотензия, брадикардия. Необходимо проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

К сожалению, в некоторых случаях прерывание беременности является необходимостью. И наиболее безопасным на сегодняшний день считается медикаментозный аборт, который, впрочем, возможен лишь на начальных сроках. С этой целью часто используется такой препарат, как «Мизопростол». Инструкция, особенности состава и воздействия — это важные вопросы, с ответами на которые стоит ознакомиться. Так что представляет собой лекарство?

Препарат «Мизопростол»: состав и данные о форме выпуска

Для начала нужно ознакомиться с некоторыми общими данными. Данное лекарство выпускается в форме белых таблеток круглой формы. Они упакованы в удобные блистеры по три штуки. Упаковка состоит из одного блистера.

Таблетки «Мизопростол» содержат в себе один активный компонент — порошок мизопростол (по 200 мг в каждой таблетке). Безусловно, для изготовления препарата используются и другие вещества, в частности гипромеллоза, диоксид кремния (коллоидный), микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также касторовое масло.

Как средство воздействует на организм?

Для начала стоит сказать, что мизопростол представляет собой синтетическое производное естественного простагландина Е1. Данное вещество вызывает расширение шейки матки и сокращение гладких мышц миометрия. Таким образом, лекарство значительно повышает тонус матки, что в некоторых случаях может спровоцировать прерывание беременности.

Кроме того, препарат воздействует и на активность пищеварительного тракта. «Мизопростол» связывается с рецепторами париетальных клеток желудка и угнетает секрецию как желудочных ферментов, так и соляной кислоты.

Наряду с этим, под воздействием лекарства наблюдается активация синтеза слизи и бикарбонатов. Таким образом, раздражающее воздействие желудочного сока на клетки значительно снижается. Лекарство повышает устойчивость тканей пищеварительного тракта, препятствует развитию язвенной болезни, улучшает кровоток и питание клеток, а также способствует заживлению уже имеющихся эрозий.

Стоит отметить, что данное лекарство практически не влияет на работу сердечно-сосудистой, дыхательной и эндокринной систем.

Когда используют препарат?

Наиболее часто данное средство используют для медикаментозного прерывания беременности. Речь, разумеется, идет о начальном периоде — не более чем 42 дня с момента оплодотворения.

Есть и другие случаи, в которых целесообразно использовать препарат «Мизопростол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что лекарство эффективно при лечении некоторых форм язвенной болезни желудочно-кишечного тракта, эрозивного гастрита и некоторых других заболеваний.

Инструкция по использованию для прерывания беременности

Если речь идет об искусственном прерывании беременности, то данное лекарство используются в комплексе с «Мифепристоном». Сначала женщина принимает «Мифепристон», а спустя 36-48 часов — таблетки «Мизопростол». Как правило, разовая доза составляет 400 мг активного вещества.

Стоит сразу же отметить, что подобная процедура может быть проведена только в условиях стационара — пациентка должна постоянно пребывать под наблюдением медицинского персонала. Дело в том, что после приема таблетки возможно обширное вагинальное кровотечение.

Через сколько действует «Мизопростол»? В большинстве случаев выкидыш происходит спустя 6 часов после приема таблетки. Изредка процесс прерывания беременности занимает больше времени — до 1 недели.

Спустя 8-15 дней после процедуры женщина обязательно должна прийти на гинекологический осмотр, процедуру УЗИ. Рекомендуется также анализ на уровень половых гормонов.

«Мизопростол» при лечении заболеваний пищеварительного тракта

Как уже отмечалось, данное средство воздействует на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта, а в высоких дозах — ингибирует секрецию желудочного сока. Именно поэтому иногда данный препарат используют для лечения и профилактики язвенной болезни желудка, эрозивных гастритов (в том случае, если патология вызвана длительным приемом нестероидных противовоспалительных лекарств).

Как правильно принимать средство «Мизопростол»? Инструкция содержит информацию о том, что пациенты принимают 200 мкг активного вещества 2-4 раза в день. Желательно, чтобы последняя доза лекарства была принята непосредственно перед сном. Максимальное количество препарата — 400-800 мкг в день.

Информация о наличии противопоказаний

Во всех ли случаях можно использовать лекарственное средство «Мизопростол»? Инструкция, составленная производителем, содержит информацию о наличии ограничений к приему. С перечнем противопоказаний обязательно нужно ознакомиться еще до приема таблетки.

• Наличие у пациента повышенной чувствительности (аллергии) к любому из компонентов, входящих в состав таблеток.
• Некоторые заболевания почек и печени.
• Патологии и нарушения работы со стороны сердца, сосудов.
• Патологии, связанные с простагландиновой зависимостью.
• Глаукома, повышенное артериальное давление, бронхиальная астма (эти заболевания являются противопоказанием к использованию простагландинов).
• Болезни желез внутренней секреции, в том числе патологии надпочечников, поджелудочной железы (сахарный диабет).
• Наличие опухолей, рост которых зависит от уровня половых гормонов.
• Анемия.
• Таблетки нельзя принимать при подозрении на внематочную беременность, так как медикаментозное прерывание в данном случае может вызвать тяжелые осложнения.
• Препарат противопоказан пациентам, которые используют внутриматочные контрацептивы. Перед процедурой врач обязан удалить внутриматочную спираль.
• Лекарство нельзя принимать во время лактации. Есть необходимость в применении таблеток, то грудное вскармливание нужно прекратить не менее чем на 7 дней.
• Данное средство не назначают девушкам, не достигшим 18-летнего возраста.

Возможны ли побочные эффекты?

Возможны ли какие-то осложнения на фоне применения лекарственного средства «Мизопростол»? Инструкция содержит информацию о том, что препарат действительно иногда вызывает побочные эффекты. С их описанием стоит ознакомиться.

• Чаще всего женщины сталкиваются с нарушениями со стороны мочеполовой системы. Иногда у пациенток наблюдаются тянущие боли внизу живота, которые обусловлены сокращением мышечных волокон матки. Кровянистые выделения после «Мизопростала» также возможны. К перечню побочных эффектов относят нарушения менструального цикла, слишком обильные или, наоборот, скудные выделения во время месячных.
• В некоторых случаях после приема таблеток возможны аллергические реакции, которые проявляются кожным зудом, покраснениями, отеками. Редко регистрировались случаи ангионевротических отеков и анафилактических реакций.
• Многие пациентки сталкиваются с диспепсическими явлениями, запорами, метеоризмом. Эти побочные реакции, как правило, проходят сами по себе спустя несколько дней после процедуры.
• Возможно и развитие других побочных эффектов. К их перечню относят изменение массы тела (слишком быстрая потеря или набор веса), головные боли, астенические состояния, гипертермию, повышенную утомляемость и головокружения.

Сколько стоит лекарство?

Ни для кого не секрет, что для многих пациентов важным фактором является стоимость. Во сколько обойдется препарат «Мизопростол»? Стоимость упаковки, состоящей из трех таблеток, колеблется в пределах от 2500 до 3000 рублей. Безусловно, некоторым людям цена кажется высокой. Тем не менее стоимость заменителей примерно такая же.

Препарат «Мизопростол»: аналоги

Далеко не всегда пациентам подходит данное средство. Проблемы могут быть связаны как с наличием противопоказаний, так и с невозможностью достать лекарство. Что делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Мизопростол»?

Аналоги препарата, конечно же, существуют. Например, с той же целью используются такие медикаменты, как «Миролют» и «Сайтотек». К перечню возможных заменителей относят и таблетки «Препидил», «Динопробиостон», «Энзапрост».

Стоит понимать, что это мощные лекарства, которые можно использовать только в условиях стационара. Самолечение в данном случае крайне опасно, так как может представлять собой угрозу не только для здоровья, но и для жизни женщины. Доверить подбор заменителя можно только лечащему гинекологу.

Содержание

Для профилактики развития язв или эрозий при длительном лечении противовоспалительными препаратами, для прерывания беременности на ранних сроках назначают фармакологическое средство Мизопростол, который содержит аналог простагландина Е. Узнайте механизм действия этих таблеток, особенности их использования и сочетания с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Мизопростола

Таблетки Мизопростол (Misoprostol) – это искусственный аналог гормона простагландина Е. Он стимулирует сокращение гладкой мускулатуры миометрия, расширение и открытие шейного канала, что способствует выведению содержимого полости. Вследствие стимуляции сокращения мышечного элемента желудочно-кишечного тракта, большие дозы лекарства Мизопростол сокращают выработку желудочного сока и оказывают противоязвенное действие.

Состав и форма выпуска

Фармакологический препарат Мизопростол выпускается в таблетках, упакованных в алюминиевый блистер по 3 или 4 штуки, который помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению лекарства.

Механизм действия Мизопростола

Медикамент оказывает сильное цитопротекторное действие, которое связано с увеличением выделения слизи, а также секреции бикарбоната оболочкой желудка. Мизопростол угнетает базальную, стимулированную продукцию соляной кислоты, креатинина и пепсина. Кроме того, активный компонент лекарственного средства индуцирует сокращение, силу и частоту гладких мышц матки и расширяет шейку.

Действие фармакологического препарата Мизопростол начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается в среднем 6-8 часов. При дозировке 50 мкг эффект слабый, короткий, а прием 200 мкг лекарства способствует выраженному действию. При пероральном применении препарат быстро, полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается спустя 12 минут. Биодоступность лекарства Мизопростол составляет 70%, связывание с белками плазмы – 90%. Период полувыведения – 10-12 часов.

Показания к применению

Основными показаниями к применению препарата Мизопростол являются профилактика развития и обострения язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, которая связана с длительным применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, Ибупрофен). Кроме того, таблетки используются в сочетании с Мифепристоном для искусственного прерывания беременности на ранних сроках (до 42-43 дней аменореи).

Способ применения и дозировка

Для предотвращения развития или обострения язв при НПВС-гастропатии (патологии слизистой, которые вызываются нестероидными противовоспалительными препаратами) и для устранения эрозий желудка, таблетки следует принимать внутрь во время приема пищи. Стандартная дозировка составляет 200 мкг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки. При наличии хронических заболеваний почек доза препарата не должна превышать 100 мкг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально лечащим врачом.

Мизопростол для прерывания беременности

Лекарственный препарат Мизопростол в комплексе с Мифепристоном для искусственного прерывания беременности следует принимать по следующей схеме:

• утром в первый день необходимо принять маленькую таблетку Мифепристона, спустя приблизительно 12 часов - таблетку Мизопростола;
• на второй и третий день - повторить прием лекарств в эти же часы;
• на четвертые сутки днем принять 3 большие таблетки Мифепристона;
• после завершения кровотечения назначают препараты пролактина и прогестерона для быстрой нормализации нормального менструального цикла.

Если после применения обоих лекарственных средств кровотечение не началось в течение двух суток, дальнейший самостоятельный прием любых лекарственных препаратов запрещен. Необходимо срочно обратиться за помощью к врачу-гинекологу в женскую консультацию, поликлинику или стационар для определения дальнейших лечебных мероприятий (проведение хирургического, вакуумного аборта или дополнительного приема медикаментов).

Особые указания

С осторожностью необходимо использовать Мизопростол пациентам с ишемической болезнью сердца, патологиями мозгового кровообращения и артериальной гипертензией, эпилепсией, повышенной индивидуальной чувствительностью к простагландинам. Применение лекарства для искусственного прерывания беременности необходимо проводить только в комбинации с Мифепристоном в специализированных медицинских учреждениях. В течение недели после лечения не рекомендуется применять нестероидные противовоспалительные средства.

Не рекомендуется назначать людям, которые страдают бронхиальной астмой, сахарным диабетом и глаукомой. Перед прерыванием беременности следует убедиться в том, что она не внематочная (т.е. плодное яйцо располагается в полости матки). При необходимости одновременного применения с тиреотропными гормонами, гонадотропином, тироксином или кортизолом может потребоваться корректировка разовой дозировки препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Лекарственное средство противопоказано для применения при беременности и лактации (грудном вскармливании). Мизопростол повышает мышечный тонус матки, что может спровоцировать выкидыш. При необходимости применения для лечения у женщин фертильного возраста, живущих половой жизнью, необходимо сделать тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 14-16 дней. Начинать принимать препарат можно на второй или третий день менструального цикла. На протяжении всего курса терапии необходимо применять надежные методы контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании лекарства с антацидами снижается концентрация мизопростола в плазме крови вследствие значительного снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте, а при приеме с магнийсодержащими лекарствами из этой группы возможно усиление диареи. При использовании с Диклофенаком и Индометацином усиливаются побочные действия этих медикаментов.

Побочные действия

При длительном бесконтрольном применении лекарственное средство может вызвать следующие побочные эффекты:

• абдоминальные боли;
• диспепсию;
• метеоризм;
• озноб;
• запор;
• тошноту;
• рвоту;
• головокружение;
• нарушения менструального цикла;
• судороги (в постклимактерический период);
• боли в животе;
• сыпь;
• астению;
• ангионевротический отек;
• гиперменорею;
• гипертермию (лихорадку);
• энтерит;
• дисменорею.

Передозировка

Клиническая картина при превышении разовой или суточной дозировки препарата выражается в появлении сонливости, тремора, повышении температуры тела, артериальной гипотензии, брадикардии, усиленного сердцебиения. При передозировке препаратом может увеличиваться показатель свертываемости крови за счет ускорения агрегации тромбоцитов, что может стать косвенной причиной инсульта или инфаркта миокарда.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано для применения при выраженном нарушении функционирования печени, воспалительных заболеваниях тонкого и толстого кишечника, в период кормления грудью, при тяжелой почечной недостаточности, эндокринных заболеваниях, в детском и подростковом возрасте, при индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить его следует в темном месте, которое недоступно для детей и животных.

Аналоги Мизопростола

При наличии противопоказаний к применению Мизопростола назначают лекарственные препараты, аналогичные по составу и действию:

1. Миролют. Аналог Мизопростола, содержит синтетический аналог простагландина Е. Применяется для лечения язв, прерывания беременности на сроке до 42-х дней от начала гестации.

Латинское название: mizoprostol
Код АТХ: G02AD06
Действующее вещество:
Производитель: Бейджинг Жижу
Фармацеутикал, Китай
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Таблетки мизопростол выписываются на ранних сроках беременности с целью абортивного вмешательства медикаментозным способом.

Показания по применению

Принимать мизопростол нужно в таких случаях:

• Эрозивные образования и поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные язвой и гастритом по причине лечения препаратами, оказывающими агрессивное влияние на слизистую оболочку
• Профилактика и лечение последствий, вызванных длительной терапией обезболивающих и противовоспалительных медикаментов, которые губительно влияют на состояние слизистой желудка
• Обострение язвы желудка
• Проведение медикаментозного аборта на ранних сроках – до 42 дней аменореи.

Состав препарата

В одной таблетке содержится 200 мкг активного действующего вещества – мизопростола. Вспомогательные компоненты: гидрогенизат рицинового масла, микронизированная целлюлоза, силикатный гель микрокристаллический.

Лечебные свойства

Согласно инструкции, медикамент обладает гастропротективными, противоязвенными, утеротонизирующими и стимулирующими родовую деятельность свойствами. Активный компонент является синтетическим аналогом простагландина Е1. Благодаря ему происходит стимуляция родовой деятельности за счет расширения шейки матки, из-за чего ее содержимое легко выходит наружу. Из-за побочного эффекта в виде слабой стимуляции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, происходит ингибирование секреции соляной кислоты в желудке, благодаря чему средство также принимают с целью лечения язвенной болезни.

После приема мизопростола не возникает влияния на уровень пролактина, гонадотропинов, тиреотропных гормонов, соматотропина, тироксина, кортизола, креатинина, а также показателей свертываемости крови. Через сколько начинает действовать препарат? Средство начинает действовать через короткий промежуток времени, так как усваивается в желудке довольно быстро. Если предварительно принять достаточное количество жирной еды, то это не повлияет на скорость усвоения, но количество усвоенного перорально препарата существенно снизится. Средство выводится из организма через почки с мочой, период полувыведения составляет полчаса спустя перорального приема.

Формы выпуска

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Таблетки маленькие, белые и круглые, продаются в картонных упаковках по 3 или 4 штуки.

Способ применения

Средняя стоимость средства в России составляет 2900 рублей за упаковку.

Медикаментозный аборт проводится с сочетанием мифепристона после мизопростола. Как принимать абортивные препараты правильно:

• Сначала требуется использование мифепристона для обеспечения успешного прерывания беременности в количестве 600 мг (3 таблетки стационарного медикамента), который нужно пить натощак или через 2-3 часа с момента последнего приема пищи
• Затем через 1.5-2 суток нужно на голодный желудок выпить 400 мкг мизопрастола для усиленного выделения абортивных остатков.

Важный момент: если после мифепристона нет выделений в течение 48 часов, то самостоятельно пить мизопростол для прерывания беременности запрещено! Если нет кровотечения, то нужно снова обращаться к врачу, сразу же, как только женщина поняла, что нужное действие себя не проявило. Через сколько действует мизопростол, если все-таки начинается кровотечение? Если пошла кровь без явных отклонений, то средство принимается через 2 дня по стандартной схеме, а его клинический эффект можно ощутить через несколько часов. Возникнут сильные спазмы, и матка начнет усиленно выводить остатки эмбриона.

В качестве средства для лечения язвы, мизопростол назначается перорально во время приема пищи по 200 мкг 2-3 раза в день. Запивать нужно нормальным количеством воды таблетку, во рту рассасывать ее не нужно. Максимальная разовая доза не должна превышать 400 мкг. Если у больного наблюдается печеночная или почечная недостаточность, то рекомендуется снизить разовую дозировку до 100 мкг. Длительность терапии зависит от конкретной ситуации и степени тяжести заболевания.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается, только чтобы возникло прерывания беременности. При лактации вместе с мифепристоном тоже не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к простагландинам, конкретному средству
• Нарушения функциональной деятельности печени
• Детский и подростковый возраст до 18 лет включительно
• Гормональные серьезные нарушения и патологии сердечно-сосудистой системы
• Период грудного вскармливания, внематочная беременность в анамнезе и желанное зачатие не подлежит абортативному медикаментозному вмешательству
• Энтерит, воспаление любого отдела кишечника
• Диабет
• Наличие внутриматочной спирали
• Бронхиальная астма в анамнезе, повышенные показатели кровяного давления и глаукома.

С осторожностью: диарея, дегидратация организма.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антациды снижают концентрацию активного компонента в крови, антациды с магнием гидрооксидом в составе могут вызвать жидкий стул. Снижается антикоагулянтный эффект при совместном использовании с аценокумаролом. Также мифепристон и мизопростол усиливают негативные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов, в особенности диклофенака и индометацина.

Побочные эффекты

Могут произойти такие негативные эффекты:

• Желудок, кишечник – боли в животе, рвота, тошнота, вздутие, понос или запор
• Мочеполовая сфера – дисменорея, маточное кровотечение, боли в животе, гинекологические расстройства, судороги в период климакса
• Сердце и сосуды – снижение или повышение артериального давления
• Кожа – зуд и крапивница
• Аллергии, отеки
• Мигрень, головокружение, слабость, колебания веса, чувство жара.

Передозировка

Возможна сонливость, боли в животе, судорожные реакции, озноб, скачки давления и сердечного ритма. Терапия симптоматическая, антидота нет.

Условия и сроки хранения

Аналоги

Пфизер, США

Брутто-формула

C 22 H 38 O 5

Фармакологическая группа вещества Мизопростол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59122-46-2

Характеристика вещества Мизопростол

Синтетический аналог ПГЕ 1 . Состоит из двух диастереоизомеров в соотношении 1:1.

Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Молекулярная масса 382,54.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее .

Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС , уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ . Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. C max мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. T max — (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T 1/2 терминальный составляет 20-40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64-73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться C max (почти в 2 раза) и удлиняться T 1/2 .

У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC .

После однократного перорального приема мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. C max мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 ч и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 ч после приема мизопростола.

Применение вещества Мизопростол

Эрозии ЖКТ , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС , в т.ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).

Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Ограничения к применению

Выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС , нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз, эпилепсия, энтероколит, диарея, пожилой возраст; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; анемия; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении в качестве гастропротективного средства : противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2-3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).

При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.

Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Побочные действия вещества Мизопростол

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11-40%) или запор (1,1%).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.

Взаимодействие

Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС .

Передозировка

Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД , брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности вещества Мизопростол

При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.

Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед . Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.