مُجَمَّع

تحتوي كبسولة واحدة على كارفيديلول - 6.25 مجم أو 12.5 مجم أو 25 مجم.

سواغ:ستيرات الكالسيوم، نشا البطاطس، اللاكتوز.

تكوين غلاف الكبسولة بجرعة 6.25 ملغ:الجيلاتين، الجلسرين، كبريتات لوريل الصوديوم، الماء النقي، ثاني أكسيد التيتانيوم E-171، الأصباغ الزرقاء الرائعة E-133 والكينولين الأصفر E-104.

تكوين غلاف الكبسولة بجرعة 12.5 ملغ:جيلاتين، جليسرين، كبريتات لوريل الصوديوم، ماء نقي، ثاني أكسيد التيتانيوم E-171.

تكوين غلاف الكبسولة بجرعة 25 ملغ:جيلاتين، جليسرين، كبريتات لوريل الصوديوم، ماء نقي، ثاني أكسيد التيتانيوم إي-171، صبغة حمراء ساحرة إي-129.

وصف

كبسولات جيلاتينية صلبة أسطوانية الشكل ذات نهايات نصف كروية وغطاء أخضر وجسم أبيض (كبسولات بجرعة 6.25 ملغ).

كبسولات جيلاتينية صلبة أسطوانية الشكل ذات نهايات نصف كروية بيضاء اللون (كبسولات بجرعة 12.5 مجم).

كبسولات جيلاتينية صلبة أسطوانية الشكل ذات نهايات نصف كروية ذات غطاء أحمر وجسم أبيض (كبسولات بجرعة 25 مجم).

المجموعة العلاجية الدوائية

حاصرات ألفا وبيتا.

شفرةايه تي اكس: C07AG02.

مؤشرات للاستخدام

ارتفاع ضغط الدم الأساسي (خفيف إلى متوسط)، وكذلك الذبحة الصدرية المزمنة للوقاية من الهجمات.

علاج أعراض الفشل المزمن الخفيفة والمتوسطة والشديدة المستقرة (الدرجة الثانية إلى الرابعة وفقًا لتصنيف جمعية القلب في نيويورك (NYHA)) ذات المنشأ الإقفاري أو اعتلال عضلة القلب بالإضافة إلى العلاج القياسي (مدرات البول، الديجوكسين، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).

اتجاهات للاستخدام والجرعات

في الداخل، مع كمية كافية من السائل. يتم اختيار الجرعة بشكل فردي.

لا يلزم تناوله مع الطعام، ولكن يجب على المرضى الذين يعانون من قصور القلب تناول الكبسولات مع الطعام لإبطاء الامتصاص وتقليل حدوث التفاعلات الانتصابية.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني:الجرعة الموصى بها خلال الأيام الأولى من العلاج هي 6.25 ملغ مرتين في اليوم، إذا لزم الأمر، قم بزيادة الجرعة إلى 12.5 ملغ مرتين في اليوم خلال 7-14 يومًا التالية من العلاج. جرعة الصيانة الموصى بها هي 25 ملغ من كارفيديلول.

إذا كان التأثير السريري غير كاف، ولكن ليس قبل اليوم الرابع عشر من العلاج، فيمكن زيادة الجرعة إلى حد أقصى قدره 50 ملغ في اليوم. الحد الأقصى للجرعة الواحدة هو 25 ملغ، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 50 ملغ.

المرضى المسنين

الجرعة الأولية: 12.5 ملغ مرة واحدة يومياً. في بعض المرضى تكون هذه الجرعة كافية للتحكم ضغط الدم. إذا كانت الفعالية غير كافية، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً على فترات لا تقل عن أسبوعين إلى جرعة قصوى قدرها 50 ملغ في اليوم.

الذبحة الصدرية المزمنة

الجرعة الأولية هي 12.5 ملغ مرتين يومياً خلال اليومين الأولين. ثم يوصى بجرعة 25 ملغ مرتين في اليوم. إذا كان التأثير غير كاف، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا على فترات لا تقل عن أسبوعين، للوصول إلى أعلى جرعة يومية قدرها 100 ملغ، مقسمة على جرعتين.

المرضى المسنين

كقاعدة عامة، لا ينبغي تجاوز جرعة 25 ملغ مرتين في اليوم.

قصور القلب المزمن:يتم اختيار الجرعة بشكل فردي، ويتطلب الأمر مراقبة دقيقة للمريض أثناء معايرة الجرعة. في المرضى الذين يتلقون مستحضرات الديجيتال ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يجب تثبيت جرعاتهم قبل بدء العلاج باستخدام كارفيديلول. الجرعة الموصى بها لبدء العلاج هي 3.125 ملغ مرتين في اليوم لمدة أسبوعين. إذا تم تحمله جيدًا، يتم زيادة الجرعة على فترات لا تقل عن أسبوعين إلى 6.25 مجم مرتين يوميًا، ثم إلى 12.5 - 25 مجم مرتين يوميًا (لوزن الجسم أقل من - الجرعة القصوى 25 ملغ مرتين في اليوم، بوزن أكبر من 50 ملغ مرتين في اليوم). ويجب زيادة الجرعة إلى الجرعة القصوى التي يتحملها المريض جيداً. قبل كل زيادة في الجرعة، يجب على الطبيب تقييم وظيفة الكلى لدى هؤلاء المرضى والتحقق من تفاقم قصور القلب أو أعراض توسع الأوعية. يمكن التحكم في تفاقم قصور القلب وتوسع الأوعية واحتباس السوائل على المدى القصير عن طريق تعديل جرعة مدر البول أو مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، بالإضافة إلى تغيير العلاج بالكارفيديلول أو إيقافه لفترة وجيزة.

إذا توقف العلاج لأكثر من أسبوع واحد، يبدأ استخدامه بجرعة أقل ثم يتم زيادتها وفقًا للتوصيات. إذا توقف العلاج لأكثر من أسبوعين، يبدأ استخدامه بجرعة 3.125 ملغ مرتين في اليوم، يليها اختيار الجرعة وفقًا للتوصيات.

يجب أن يبدأ العلاج بجرعات صغيرة، ثم يزيد تدريجياً إلى جرعة سريرية كافية. في حالة نسيان الجرعة، يجب تناول الدواء في أسرع وقت ممكن، أما إذا اقترب وقت تناول الجرعة التالية، فتناول تلك الجرعة فقط، دون مضاعفة. يجب أن يتم إيقاف الدواء تدريجياً على مدى 1-2 أسابيع (خاصة في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية).

إذا لم يتم تناول الدواء لأكثر من أسبوعين، فيجب استئناف العلاج، بدءاً بأقل الجرعات.

المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن والقصور الكلوي

يجب تحديد الجرعة المطلوبة بشكل فردي لكل مريض. بناءً على معايير الحركية الدوائية للكارفيديلول، لا يلزم تعديل جرعة الكارفيديلول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو القصور الكلوي المتوسط ​​إلى الشديد (انظر قسم "الحركية الدوائية").

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد

هو بطلان Carvedilol-MIC في المرضى الذين يعانون من الاعراض المتلازمة تليف كبدى(انظر أقسام "الحركية الدوائية"، "موانع الاستعمال").

المرضى المسنين

قد يكون المرضى المسنون عرضة تمامًا لتأثيرات كارفيديلول ويجب مراقبتهم عن كثب. كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، يجب سحب كارفيديلول تدريجياً، خاصة عند المرضى الذين يعانون من هذا المرض مرض الشريان التاجي.

أطفال

لم يتم إثبات سلامة وفعالية استخدام كارفيديلول لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

أثر جانبي

ملف تعريف الأمان المعمم

لا يعتمد تكرار الآثار الجانبية على الجرعة، باستثناء الدوار أو الدوخة، واضطرابات الرؤية، وبطء القلب.

قائمة الآثار الجانبية

مخاطرة ردود الفعل السلبيةالمرتبطة كارفيديلول متشابهة في جميع المؤشرات.

يتم توفير الاستثناءات في نهاية هذا القسم.

تنقسم الآثار الجانبية، حسب تكرارها، إلى المجموعات التالية:

شائع جدًا (≥1/10)؛ شائع (≥1/100 إلى غير شائع (≥1/1000 إلى نادر:(≥1/10000 إلى نادر جدًا:(التكرار غير معروف (لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة).

داخل كل مجموعة آثار جانبيةيتم عرض الأدوية حسب الأهمية التنازلية.

الالتهابات والإصابة

شائعة: التهاب الشعب الهوائية، والالتهاب الرئوي، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي، والتهابات المسالك البولية.

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

شائع: فقر الدم. نادر: نقص الصفيحات. نادر جدا: نقص الكريات البيض.

اضطرابات الجهاز المناعي

نادر جدًا: فرط الحساسية ( ردود الفعل التحسسية)، تفاعلات جلدية حادة (مثل الحمامي، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي).

الاضطرابات الأيضية والغذائية

المتكررة: زيادة الوزن، فرط كوليستيرول الدم، ضعف السيطرة على مستويات السكر في الدم (ارتفاع السكر في الدم، نقص السكر في الدم) في المرضى الذين يعانون من مرض السكري. غير شائعة: فرط ثلاثي جليسريد الدم، نقص بوتاسيوم الدم.

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع جدا: الدوخة، صداع; متكرر: الإغماء، الإغماء المسبق. غير شائعة: تنمل، نقص الحركة، زيادة التعرق.

أمراض عقلية

متكرر: الاكتئاب والمزاج المكتئب. غير شائعة: الأرق، الكوابيس، الهلوسة، الارتباك. نادر جدًا: الذهان، ضعف التركيز، التفكير المرضي، القدرة العاطفية.

اضطرابات بصرية

شائعة: عدم وضوح الرؤية، انخفاض إنتاج الدموع (جفاف العين)، تهيج العين.

اضطرابات السمع والتيه

غير شائعة: طنين الأذن.

اضطرابات القلب

شائع جدًا: فشل القلب. شائعة: بطء القلب، وذمة، احتباس السوائل، احتباس السوائل. غير شائعة: إحصار الأذيني البطيني، الذبحة الصدرية، عدم انتظام دقات القلب.

اضطرابات الأوعية الدموية

شائع جدًا: انخفاض ضغط الدم الشرياني; شائع: انخفاض ضغط الدم الانتصابي، واضطرابات الدورة الدموية الطرفية (الأطراف الباردة، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية، والعرج المتقطع، ومتلازمة رينود).

اضطرابات في الجهاز التنفسي وأعضائه صدروالمنصف

شائعة: ضيق في التنفس، وذمة رئوية، الربو (في المرضى المستعدين)؛ نادر: احتقان الأنف.

اضطرابات الجهاز الهضمي

متكررة: غثيان، إسهال، قيء، عسر الهضم، آلام في البطن. غير شائع: الإمساك. نادر: جفاف الفم.

اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية

نادر: زيادة مستويات البيليروبين في الدم. نادر جدًا: زيادة مستويات ناقلة أمين الألانين (ALT)، ناقلة أمين الأسبارتات (AST) وناقلة أمين الجلوتاميل (GGT).

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائعة: تفاعلات جلدية (طفح جلدي تحسسي، التهاب الجلد، شرى، حكة، تفاقم الطفح الجلدي الصدفي، تفاعل يشبه الحزاز المسطح)، تساقط الشعر.

اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة

شائع: ألم في الأطراف.

متكرر: حاد الفشل الكلويواختلال وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من مرض الأوعية الدموية الطرفية المنتشر و/أو اختلال وظائف الكلى، وكثرة التبول؛ نادر جدًا: التبول اللاإرادي عند النساء.

الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي

غير شائعة: ضعف الانتصاب.

المضاعفات العامة وردود الفعل في موقع الحقن

شائعة جداً: الوهن (بما في ذلك التعب)؛ متكرر: ألم.

تم الإبلاغ عن الأحداث التالية المحتملة في ≥0.1٪ من المرضى: كتلة AV كاملة، كتلة فرعية الحزمة، نقص تروية عضلة القلب، الحوادث الدماغية الوعائية، النوبات، الصداع النصفي، الألم العصبي، الشلل الجزئي، تفاعل تأقاني، تساقط الشعر، التهاب الجلد التقشري، فقدان الذاكرة، نزيف الجهاز الهضمي، تشنج قصبي، وذمة رئوية، وفقدان السمع، وقلاء الجهاز التنفسي، وزيادة مستويات BUN، وانخفاض HDL، وقلة الكريات الشاملة وظهور الخلايا الليمفاوية غير النمطية.

وفقا لدراسات ما بعد التسويق، وبسبب خصائص حجب بيتا للكارفيديلول، فإن ظهور مركبات كامنة السكرىأو تفاقم مرض السكري العلني، مما يمنع تنظيم نسبة الجلوكوز في الدم. مراقبة نقص السكر في الدم في بعض الأحيان.

دراسات ما بعد التسويق

التمثيل الغذائي، والاضطرابات الأيضية

بناءً على خصائص حاصرات بيتا، من الممكن أن يصبح داء السكري الكامن واضحًا أو قد يتفاقم مرض السكري العلني، أو قد يتم تثبيط تنظيم نسبة السكر في الدم (انظر الاحتياطات). مراقبة نقص السكر في الدم في بعض الأحيان.

خلل في الجلد والأنسجة الدهنية تحت الجلد

الثعلبة.

تفاعلات جلدية ضارة شديدة مثل انحلال البشرة السمي ومتلازمة ستيفن جونسون (انظر الاحتياطات).

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

تم الإبلاغ عن حالات معزولة من سلس البول لدى النساء، والتي تم حلها بعد التوقف عن تناول الدواء.

وصف ردود الفعل السلبية المختارة

عادة ما تتميز الدوخة والإغماء والصداع والوهن بخطورة خفيفة إلى متوسطة، وعلى الأرجح في بداية العلاج.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن، قد تحدث زيادة في الأعراض واحتباس السوائل عند زيادة جرعة كارفيديلول.

فشل القلب هو رد فعل سلبي شائع جدًا في كل من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي (14.5٪) والذين عولجوا بالكارفيديلول (15.4٪) والذين يعانون من خلل في البطين الأيسر بعد نوبة قلبية حادةعضلة القلب.

أثناء العلاج باستخدام كارفيديلول، لوحظ تدهور عكسي في وظائف الكلى في قصور القلب المزمن لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم ومرض الشريان التاجي وأمراض الأوعية الدموية الطرفية المنتشرة و/أو الفشل الكلوي الموجود مسبقًا.

في حالة حدوث التفاعلات الجانبية المذكورة، بالإضافة إلى التفاعلات غير المدرجة في نشرة العبوة، يجب عليك استشارة الطبيب.

تدابير وقائية

بسبب عدم كفاية البيانات، لا ينبغي استخدام Carvedilol-MIC:

عند الأطفال مع ارتفاع ضغط الدم غير المستقر أو الثانوي. مع الذبحة الصدرية غير المستقرة. مع كتلة كاملة بين البطينين. في المرحلة النهائية من اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية، حيث أن حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية لدى هؤلاء المرضى تسبب أعراض قصور الشرايين أو قد تؤدي إلى تفاقمها. في نوبة قلبية جديدةعضلة القلب. مع الميل إلى خفض ضغط الدم عند تغيير الوضع (اضطرابات الانتصابي) ؛ مع العلاج المتزامن مع بعض الأدوية التي تخفض ضغط الدم (مضادات مستقبلات ألفا 1).

التوقف عن العلاج

يجب نصح المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي والذين يتم علاجهم باستخدام كارفيديلول بعدم التوقف عن العلاج بشكل مفاجئ. بعد التوقف المفاجئ لحاصرات بيتا في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية، تم الإبلاغ عن حالات تطور الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب وعدم انتظام ضربات القلب البطيني. يمكن أن تحدث المضاعفات الأخيرة بعد تفاقم الذبحة الصدرية وأثناء مغفرة. كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، إذا كان من المقرر إيقاف تناول كارفيديلول، فيجب تقييم المريض بعناية ونصحه بتقليل النشاط البدني. إذا كان ذلك ممكنا، يجب عليك التوقف عن تناول كارفيديلول لمدة 1-2 أسابيع. إذا تفاقمت الذبحة الصدرية أو تطور قصور الشريان التاجي الحاد، فمن المستحسن استئناف تناول كارفيديلول، على الأقل مؤقتًا. نظرًا لأن مرض الشريان التاجي شائع ويمكن أن يكون صامتًا، فمن المستحسن تجنب التوقف المفاجئ عن تناول كارفيديلول، حتى في المرضى الذين يتلقون العلاج فقط لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو قصور القلب.

بطء القلب

قد يسبب كارفيديلول بطء القلب. إذا انخفض معدل ضربات القلب إلى أقل من 55 نبضة في الدقيقة، فيجب تقليل جرعة كارفيديلول.

انخفاض ضغط الدم

9.7% من المرضى الذين يعانون من قصور القلب والذين يتلقون كارفيديلول يعانون من انخفاض ضغط الدم و3.4% يعانون من الإغماء مقارنة مع 3.6% و2.5% من المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي، على التوالي. كان خطر هذه التأثيرات أكبر خلال الثلاثين يومًا الأولى من العلاج، وهو ما يتوافق مع مرحلة المعايرة. المرضى الذين يعانون من قصور القلب اللا تعويضي، وعدم توازن الكهارل، وانخفاض ضغط الدم و/أو الشيخوخة يجب أن يكونوا تحت إشراف طبي دقيق لمدة ساعتين بعد تناول الجرعة الأولى أو بعد تناول الجرعة الأولى المتزايدة بسبب خطر الانخفاض المفاجئ في ضغط الدم والإغماء. . يمكن تقليل خطر هذه المضاعفات عن طريق وصف الدواء بجرعات أولية صغيرة وتناوله مع الطعام. في المرضى الذين يتناولون حاصرات في نفس الوقت قنوات الكالسيوم(فيراباميل أو ديلتيازيم)، وأدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة لمخطط القلب الكهربائي وضغط الدم.

قصور القلب المزمن

قد تؤدي الجرعات المتزايدة من كارفيديلول إلى زيادة أعراض قصور القلب أو احتباس السوائل. في هذه الحالات، يوصى بزيادة جرعة مدرات البول دون زيادة جرعة كارفيديلول حتى الوصول إلى حالة مستقرة. في بعض الأحيان قد يكون من الضروري تقليل جرعة كارفيديلول أو التوقف عن تناوله مؤقتًا. مثل هذه النوبات لا تمنع المعايرة الناجحة لجرعة الكارفيديلول.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، إذا كان ضغط الدم الانقباضي الأولي لديهم أقل من 100 ملم زئبق. فن. أو هناك أمراض مصاحبة - أمراض القلب التاجية، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية أو الفشل الكلوي، يجب فحص حالة الجهاز البولي في كثير من الأحيان، لأن قد يؤثر العلاج على وظائف الكلى (عادة بشكل مؤقت). إذا لوحظ انخفاض في وظائف الكلى، فيجب تقليل جرعة الدواء أو وقف العلاج.

ورم القواتم

بالنسبة لورم القواتم، يوصى ببدء تشغيل حاصرات ألفا قبل بدء أي حاصرات بيتا. على الرغم من أن كارفيديلول له خصائص دوائية تمنع ألفا وبيتا، إلا أنه لا توجد بيانات بخصوص استخدامه في هذه الحالة. يوصى بوصف كارفيديلول بحذر للمرضى الذين يشتبه في إصابتهم بهذا المرض.

ذبحة برينزميتال (الذبحة الصدرية المتغيرة)

قد تسبب حاصرات بيتا غير الانتقائية ألمًا في الصدر لدى المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية في برينزميتال. لا توجد تجربة سريرية مع كارفيديلول في هؤلاء المرضى، على الرغم من أنه من الممكن أن يمنع كارفيديلول مثل هذه الأعراض بسبب تأثيره المانع لمستقبلات ألفا. وعلى الرغم من ذلك، فمن المستحسن استخدام كارفيديلول بحذر في المرضى الذين يشتبه في إصابتهم بالذبحة الصدرية في برينزميتال.

أمراض الأوعية الدموية الطرفية

رد فعل فرط الحساسية

عند استخدام العلاج بحاصرات بيتا في المرضى الذين يعانون من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة أو أولئك الذين يخضعون لإزالة التحسس، هناك خطر زيادة الحساسية لمسببات الحساسية وزيادة شدة التفاعلات التأقية. وفي هذه الحالات يجب توخي الحذر.

ردود فعل جلدية سلبية شديدة(ندب)

في حالات نادرة جدًا، تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية ضارة شديدة مثل انحلال البشرة السمي (TEN) ومتلازمة ستيفن جونسون أثناء العلاج باستخدام كارفيديلول (انظر التفاعلات الضارة: تجربة ما بعد التسويق). لا ينبغي وصف كارفيديلول للمرضى الذين عانوا من تفاعلات جلدية حادة (من المحتمل أن يكون سببها كارفيديلول).

صدفية

يجب على المرضى الذين يعانون من الصدفية (بما في ذلك التاريخ العائلي) أن يتلقوا كارفيديلول فقط بعد إجراء تقييم دقيق للمخاطر والفوائد.

السكري

يوصى بوصف كارفيديلول بحذر للمرضى الذين يعانون من داء السكري بسبب احتمال إخفاء أو تخفيف العلامات المبكرة لنقص السكر في الدم الحاد. في هؤلاء المرضى الذين يعانون من قصور القلب، قد يرتبط كارفيديلول بتدهور السيطرة على نسبة الجلوكوز في الدم.

يجب إجراء مراقبة منتظمة لمستوى الجلوكوز في الدم، بما في ذلك تحديد حالات زيادة نسبة الجلوكوز في الدم ومرض السكري الكامن (انظر قسم "موانع الاستعمال")،

الانسمام الدرقي

قد تخفي حاصرات بيتا أعراض التسمم الدرقي، مثل عدم انتظام دقات القلب. التوقف المفاجئ للأدوية من هذه الفئة يمكن أن يؤدي إلى تفاقم أعراض فرط نشاط الغدة الدرقية أو يسبب أزمة تسمم الغدة الدرقية.

تشنج قصبي غير تحسسي

المرضى الذين لديهم ميل إلى ردود فعل تشنج قصبي (على سبيل المثال، التهاب الشعب الهوائية المزمن، انتفاخ الرئة) لا ينبغي وصف حاصرات بيتا. يمكن استخدام كارفيديلول بحذر عند أقل جرعة فعالة فقط في الحالات التي يكون فيها استخدام العوامل الخافضة للضغط الأخرى غير فعال. قد يعاني المرضى الذين لديهم استعداد لتفاعلات تشنج قصبي من ضيق في التنفس بسبب زيادة مقاومة مجرى الهواء. في بداية العلاج أو عند زيادة الجرعة، يجب مراقبة هؤلاء المرضى بعناية، وتقليل الجرعة عند ظهور العلامات الأولية للتشنج القصبي.

العدسات اللاصقة

يجب على المرضى الذين يرتدون العدسات اللاصقة أن يكونوا على دراية بإمكانية انخفاض إنتاج الدموع.

متلازمة القزحية التوترية أثناء العملية (IFIS)

تمت ملاحظة متلازمة القزحية الونائية أثناء العملية الجراحية أثناء جراحة إزالة المياه البيضاء في بعض المرضى الذين عولجوا بحاصرات ألفا -1 (كارفيديلول هو حاصرات ألفا / بيتا). يتميز هذا النوع من متلازمة الحدقة الصغيرة بمزيج من القزحية المتوترة التي تتشوه أثناء الري الجراحي، والانقباض التدريجي لحدقة العين أثناء الجراحة على الرغم من التمدد قبل الجراحة باستخدام عوامل توسيع الحدقة القياسية، واحتمال هبوط القزحية أثناء استحلاب العدسة. يجب أن يكون طبيب العيون متيقظًا للتغيرات المحتملة في التقنية الجراحية، مثل استخدام خطافات القزحية أو حلقات التوسيع أو العوامل اللزجة المرنة. لا يبدو أن التوقف عن العلاج بحاصرات ألفا -1 قبل جراحة إزالة المياه البيضاء أمر مستحسن.

التخدير والجراحة الكبرى

بسبب التأثيرات المؤثرة في التقلص العضلي السلبية التآزرية للكارفيديلول والعوامل الخافضة للضغط. تخدير عاممع تأثيرات مؤثرة في التقلص العضلي سلبية، يوصى بالمراقبة الدقيقة للعلامات الحيوية أثناء الجراحة.

تلف الكبد

تم الإبلاغ عن حالات خلل في وظائف الكبد أثناء السيطرة عليها التجارب السريريةفي المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشريانيوفشل القلب المزمن الذي تم علاجه باستخدام الكارفيديلول، وهو ما تم تأكيده من خلال استئناف التعرض. وقد وجد أن تلف الكبد يمكن عكسه ويظهر بعد علاج قصير و/أو طويل الأمد مع ظهور أعراض سريرية بسيطة. ولم يتم الإبلاغ عن أي وفيات بسبب خلل في الكبد. عند ظهور الأعراض/العلامات الأولى لخلل وظائف الكبد (مثل الحكة، والبول الداكن، وانخفاض الشهية المستمر، واليرقان، ألم الضغطفي الربع العلوي الأيمن من البطن أو أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا غير المبررة) يجب إجراء الاختبارات المعملية. إذا أكدت الاختبارات المعملية تلف الكبد أو اليرقان، فيجب إيقاف دواء كارفيديلول وعدم وصفه مرة أخرى أبدًا.

التفاعل مع أدوية أخرى

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن والذين يتم علاجهم بالجليكوسيدات القلبية و/أو مدرات البول و/أو مثبطات إيسيجب وصف كارفيديلول بحذر (انظر قسم "التفاعلات مع الأدوية الأخرى"). منح الدواءيحتوي على اللاكتوز، لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من عدم تحمل وراثي نادر لللاكتوز أو الجلوكوز الجالاكتوز أو متلازمة سوء الامتصاص أو نقص السكروز إيزومالتاز عدم تناول هذا الدواء.

فترة الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة.

التفاعل مع أدوية أخرى

عند تناول عقار Carvedilol-MIC بالتزامن مع أدوية أخرى، ينبغي مراعاة التفاعلات التالية:

التفاعلات الدوائية:

يعتبر كارفيديلول مادة أساسية ومثبطًا للبروتين السكري، ونتيجة لذلك، عند تناوله بالتزامن مع الأدوية المنقولة بواسطة البروتين السكري، قد يزداد التوافر البيولوجي للأخير. بالإضافة إلى ذلك، قد يتغير التوافر الحيوي للكارفيديلول عن طريق محفزات أو مثبطات بروتين سكري P. قد تؤدي مثبطات، مثل محفزات CYP2D6 وCYP1A2 وCYP2C9، إلى تغيير استقلاب الكارفيديلول النظامي و/أو المرور الأول بشكل انتقائي، مما يؤدي إلى زيادة أو انخفاض التركيزات. من الأيزومرات الفراغية R وS للكارفيديلول في بلازما الدم (انظر "الحركية الدوائية" و"الأيض"). بعض الأمثلة على التفاعلات المماثلة التي لوحظت في المرضى أو المتطوعين الأصحاء مدرجة أدناه، ولكن هذه القائمة ليست كاملة. .

الديجوكسين:مع العلاج المركب مع Carvedilol-MIC والديجوكسين، قد تحدث زيادة في تركيزات الديجوكسين. يمكن أن يسبب عقار Carvedilol-MIC زيادة ملحوظة سريريًا في الحد الأقصى لتركيز الديجوكسين في بلازما الدم (60٪). تزداد المساحة تحت المنحني للديجيتوكسين قليلاً (+13%). يوصى بمراقبة تركيز الديجوكسين والديجيتوكسين عند بدء واستكمال العلاج بـ Carvedilol-MIC، وكذلك عند اختيار جرعته (انظر "الاحتياطات").

السيكلوسبورين:أظهرت دراستان أجريتا على مرضى زرع الكلى والقلب الذين يتلقون السيكلوسبورين عن طريق الفم زيادة في تركيزات السيكلوسبورين في البلازما بعد بدء العلاج بالكارفيديلول. اتضح أن الكارفيديلول يزيد من امتصاص السيكلوسبورين عند تناوله عن طريق الفم عن طريق تثبيط نشاط البروتين السكري P في الأمعاء. في محاولة للحفاظ على تركيزات السيكلوسبورين ضمن النطاق العلاجي، كان من الضروري تخفيض جرعة السيكلوسبورين بنسبة 10-20٪. بسبب التقلبات الفردية الواضحة في تركيزات السيكلوسبورين، يوصى بالمراقبة الدقيقة لتركيزات السيكلوسبورين بعد بدء العلاج بالكارفيديلول والتعديل المناسب للجرعة اليومية من السيكلوسبورين (انظر "الاحتياطات").

ريفامبيسين:في دراسة أجريت على 12 متطوعًا أصحاء، قلل الريفامبيسين من تركيزات الكارفيديلول في البلازما، على الأرجح من خلال تحفيز البروتين السكري P، مما أدى إلى انخفاض امتصاص الكارفيديلول وانخفاض تأثيره الخافض لضغط الدم.

أميودارون:في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، يقلل الأميودارون من تصفية الأيزومر الفراغي S للكارفيديلول، ربما بسبب تثبيط CYP2C9. لم يتغير متوسط ​​​​تركيز الأيزومر الفراغي R للكارفيديلول في بلازما الدم. لذلك، بسبب زيادة تركيز الأيزومر الفراغي S للكارفيديلول، قد يكون هناك خطر زيادة نشاط حجب بيتا.

فلوكستين:في دراسة عشوائية أجريت على 10 مرضى يعانون من قصور القلب، أدى التناول المتزامن للفلوكستين، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6، إلى تثبيط انتقائي مجسم لاستقلاب الكارفيديلول مع زيادة بنسبة 77٪ في متوسط ​​AUC0-12 للمصوغ R (+). ومع ذلك، لم تكن هناك اختلافات في الآثار الجانبية أو ضغط الدم أو معدل ضربات القلب بين المجموعتين.

التفاعلات الدوائية

الأنسولين أو عوامل سكر الدم للإعطاء عن طريق الفم:يمكن تعزيز فعالية الأنسولين أو عوامل سكر الدم عن طريق الفم. قد تكون أعراض نقص السكر في الدم مخفية أو ضعيفة (خاصة عدم انتظام دقات القلب). ولذلك، يجب على مرضى السكر مراقبة مستويات السكر في الدم بانتظام (انظر "الاحتياطات").

الديجوكسين:قد يؤدي الاستخدام المشترك لحاصرات بيتا والديجوكسين إلى تباطؤ إضافي في التوصيل الأذيني البطيني (انظر الاحتياطات).

فيراباميل، ديلتيازيم، أميودارون أو أدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم:كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، ينبغي تناول مضادات الكالسيوم عن طريق الفم مثل فيراباميل وديلتيازيم والأميودارون وغيرها من الأدوية المضادة لاضطراب النظم بحذر شديد، حيث يوجد خطر ضعف التوصيل الأذيني البطيني بسبب الاستخدام المتزامن. لا ينبغي إعطاء مضادات الكالسيوم والأدوية المضادة لاضطراب النظم عن طريق الوريد أثناء العلاج باستخدام Carvedilol-MIC.

الأدوية التي تقلل من محتوى الكاتيكولامينوالخامس:يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون أدوية ذات خصائص حجب بيتا والعوامل التي تقلل مستويات الكاتيكولامين أوكسيديز أحادي الأمين (MAO) في وقت واحد عن كثب بسبب خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني و / أو بطء القلب الشديد.

كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، يمكن لعقار Carvedilol-MIC أن يعزز تأثير خفض الضغط للأدوية التي يكون لها، في ملف تعريف تعرضها أو تأثيراتها الثانوية، تأثير خفض الضغط.

نيفيديبين: الاستخدام المتزامنيمكن أن يؤدي النيفيديبينان ودواء Carvedilol-MIC إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.

حاصرات قنوات الكالسيوم(انظر "الاحتياطات"). مع الإدارة المتزامنة للكارفيديلول وديلتيازيم، لوحظت حالات معزولة من اضطرابات التوصيل (نادرًا مع اضطرابات في مؤشرات الدورة الدموية). كما هو الحال مع الأدوية الأخرى ذات خصائص حاصرات بيتا، يوصى بمراقبة تخطيط القلب وضغط الدم عند إعطاء كارفيديلول عن طريق الفم بالتزامن مع حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل أو ديلتيازيم.

الكلونيدين:الإدارة المتزامنة للكلونيدين والأدوية ذات خصائص حجب بيتا يمكن أن تعزز التأثير الخافض لضغط الدم وبطء القلب. إذا كان من المقرر إيقاف العلاج المركب مع دواء له خصائص حاصرات بيتا والكلونيدين، فيجب إيقاف حاصرات بيتا أولاً. يمكن سحب الكلونيدين تدريجياً بعد عدة أيام من انتهاء العلاج بـ Carvedilol-MIC (انظر "الاحتياطات").

الاستخدام المتزامن للدواء Carvedilol-MIC مع جليكوسيدات القلب قد يبطئ التوصيل الأذيني المعدي.

مثبطات التمثيل الغذائي التأكسدي (على سبيل المثال، السيميتيدين) تزيد من تركيز عقار Carvedilol-MIC في بلازما الدم (AUC من carvedilol يزيد بنسبة 30٪).

عقاقير مخدرة:يوصى بمراقبة العلامات الحيوية بعناية أثناء التخدير بسبب التأثير السلبي التآزري في التقلص العضلي (انظر "الاحتياطات").

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية:قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) وحاصرات بيتا إلى زيادة ضغط الدم وانخفاض التحكم في ضغط الدم.

موسعات القصبات الهوائية منبهات بيتا:تتداخل حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب مع تأثير موسعات القصبات الهوائية. يوصى بالمراقبة الدقيقة للمرضى (انظر الاحتياطات ).

التخدير والجراحة الكبرى

إذا كان العلاج بعقار Carvedilol-MIC يجب أن يستمر خلال الفترة المحيطة بالجراحة، فيوصى بحذر خاص عند استخدام أدوية التخدير التي تثبط وظيفة عضلة القلب، مثل الأثير والسيكلوبروبان وثلاثي كلور إيثيلين. انظر الجرعة الزائدة للحصول على معلومات حول علاج بطء القلب وانخفاض ضغط الدم.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، بطء القلب، فشل الجهاز التنفسي (بما في ذلك تشنج قصبي)، فشل القلب، في الحالات الشديدة - صدمة قلبية، واضطرابات التوصيل حتى السكتة القلبية. اضطراب الوعي حتى الغيبوبة. نوبات معممة.

علاج:غسل المعدة أو إعطاء المقيئات إذا تم إجراؤها خلال عدة ساعات بعد تناول الدواء. إذا كان المريض واعياً، فمن الضروري وضعه على ظهره مع رفع ساقيه قليلاً وخفض رأسه؛ أما المريض فاقد الوعي فيجب وضعه على جانبه.

يتم التخلص من تأثير حجب بيتا الأدرينالية عن طريق أورسيبرينالين أو إيزوبرينالين 0.5-1 مجم في الوريد و/أو الجلوكاجون بجرعة 1-5 مجم (الجرعة القصوى 10 مجم).

يعالج انخفاض ضغط الدم الشديد رقابة أبويةالسوائل وإدخال الأدرينالين بجرعة 5-10 ميكروغرام (أو ضخه في الوريد بمعدل 5 ميكروغرام / دقيقة).

لعلاج بطء القلب المفرط، يوصف الأتروبين عن طريق الوريد بجرعة 0.5 - 2 ملغ. للحفاظ على قصور القلب: الجلوكاجون - 1-10 ملغ عن طريق الوريد لمدة 30 ثانية، يتبعه تسريب مستمر بمعدل 2-5 ملغ / ساعة.

إذا كان تأثير توسع الأوعية الدموية الطرفية هو السائد (الأطراف الدافئة، بالإضافة إلى انخفاض كبير في ضغط الدم)، فمن الضروري وصف النورإبينفرين بجرعات متكررة من 5-10 ميكروغرام أو بالتسريب - 5 ميكروغرام / دقيقة.

للتخفيف من التشنج القصبي، توصف منبهات بيتا (على شكل رذاذ أو عن طريق الوريد) أو الأمينوفيلين الرابع.

في حالات التسمم الشديدة، عندما تهيمن أعراض الصدمة، يجب أن يستمر العلاج بالترياق حتى تستقر حالة المريض، مع الأخذ بعين الاعتبار T1/2 من كارفيديلول (6-10 ساعات).

موانع

فرط الحساسية للكارفيديلول أو أي سواغ. قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة من الدرجة الثانية إلى الرابعة وفقا لتصنيف جمعية القلب في نيويورك (NYHA) في المرضى الذين يحتاجون إلى الوريدعوامل مؤثرة في التقلص العضلي. أمراض الجهاز التنفسي الانسدادي المزمن. الربو القصبي (تم الإبلاغ عن حالتي وفاة مصابتين بالربو بعد تناول جرعة واحدة)؛ التهاب الأنف التحسسي؛ تورم الحنجرة. القلب الرئوي متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بما في ذلك الإحصار الجيبي الأذني) ؛ الكتلة الأذينية البطينية (AV) من الدرجة الثانية والثالثة. انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي، بطء القلب الشديد (أقل من 50 نبضة / دقيقة أثناء الراحة)؛ صدمة قلبية؛ احتشاء عضلة القلب مع مضاعفات؛ المظاهر السريرية لفشل الكبد؛ الحماض الاستقلابي؛ الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO (باستثناء مثبطات MAO-B) الأيض البطيء للديسبريوكوين والميفينيتوين؛ الحمل والرضاعة الطبيعية، عدم تحمل الفركتوز أو الجالاكتوز، نقص لاكتاز، سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز والسكروز والإيزومالتوز.

الافضل قبل الموعد

سنتان. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاجازة

يتم الصرف بناء على وصفة الطبيب.

اسم الشركة المصنعة وعنوانها

كارفيديلول هو أحد حاصرات ألفا وبيتا وليس له خصائص جوهرية مقلدة للودي. بفضل استخدام الدواء، من الممكن تحقيق تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وتوسع الأوعية. وبالإضافة إلى ذلك، المنتج يتواءم مع عدم انتظام ضربات القلب.

تكوين وشكل الافراج

يتم إنتاج الدواء في شكل أقراص. العنصر النشط للمادة هو كارفيديلول. يحتوي كل قرص على 12.5 أو 25 ملغ من الدواء. وتشمل المكونات الإضافية السكروز واللاكتوز ومكونات أخرى.

سعر كارفيديلول بجرعة 12.5 ملغ هو 75-235 روبل. يمكنك شراء منتج 25 مجم مقابل 130-280 روبل.

مبدأ التشغيل

كارفيديلول هو أحد حاصرات بيتا غير انتقائية. ينتمي الدواء أيضًا إلى حاصرات ألفا الانتقائية. لا يحتوي الدواء على خصائص مقلدة للودي جوهرية.

تؤدي المادة إلى انخفاض الحمل الإجمالي على الأذين بسبب الحصار الانتقائي لمستقبلات ألفا.

يؤدي الحجب العشوائي لمستقبلات بيتا إلى تثبيط نظام الرينين أنجيوتنسين في الكلى. تتأقلم التركيبة أيضًا مع ارتفاع ضغط الدم وتقلل من النتاج القلبي وتواتر تقلصات الأعضاء. توفر المادة أيضًا توسيعًا للأوعية الدموية الطرفية. وهذا يقلل من مقاومة الأوعية الدموية.

بسبب حجب مستقبلات بيتا وتوسيع الأوعية الدموية، يتميز الدواء بالتأثيرات التالية:

• في حالة نقص تروية القلب، من الممكن منع تلف عضلة القلب والألم.
• في ارتفاع ضغط الدميمكنك خفض ضغط الدم.
• في حالة حدوث مشاكل في الدورة الدموية وتلف البطين الأيسر، تتحسن ديناميكا الدم، وينخفض ​​حجم العضو ويزداد الإنتاج.

المادة لديها التوافر البيولوجي بنسبة 25٪. يتم ملاحظة الحد الأقصى للتركيز بعد ساعة واحدة من الاستهلاك. الدواء لديه علاقة خطية بين مستويات الدم والجرعة. تناول الطعام ليس له أي تأثير على التوافر البيولوجي.

دواعي الإستعمال

مؤشرات لاستخدام كارفيديلول تشمل ما يلي:

1. شكل مزمن من قصور القلب بنسبة 2-3 درجات - بالاشتراك مع مدرات البول ومضادات الكالسيوم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
2. ارتفاع ضغط الدم - يمكن أن يكون الطريقة الرئيسية للعلاج أو يستخدم بالإضافة إلى أدوية أخرى.

طريقة التطبيق

توصي تعليمات كارفيديلول بتناول الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن الطعام. في حالة وجود قصور القلب والأوعية الدموية، يتم الجمع بين استخدام الدواء مع تناول الطعام. وهذا يزيد من الامتصاص ويقلل من خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

لارتفاع ضغط الدم

في مثل هذه الحالة، تنصح تعليمات استخدام كارفيديلول باستخدام الدواء 1-2 مرات في اليوم. الجرعة الأولية هي 12.5 ملغ في أول 1-2 أيام. للصيانة، يتم استخدام حجم 25 ملغ يوميا. إذا لزم الأمر، يمكنك زيادة الحجم تدريجيًا على فترات لمدة أسبوعين حتى تصل إلى 50 مجم يوميًا.

يوصف لكبار السن 12.5 ملغ من الدواء يوميًا. هذا المبلغ يكفي للاستخدام اللاحق. لارتفاع ضغط الدم، يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى للحجم اليومي 50 ملغ.

للذبحة الصدرية المستقرة

في البداية، يتم وصف 25 ملغ من الدواء لمدة 1-2 أيام، وهي مقسمة إلى مرتين. للحفاظ على المريض، يوصف 50 ملغ يوميا - مقسمة إلى جرعتين. يجب ألا يزيد الحد الأقصى للكمية اليومية عن 100 ملغ. وهي مقسمة إلى جرعتين.

يوصف لكبار السن في البداية 12.5 ملغ يوميًا. يتم تناول هذه الكمية من الدواء لمدة 1-2 أيام. يتم بعد ذلك نقل المريض إلى كمية صيانة وهي 50 ملغ يوميًا. وهي مقسمة إلى تطبيقين. هذا المبلغ هو الحد الأقصى لهذه المجموعة من الناس.

في الأشكال المزمنة من فشل القلب والأوعية الدموية

يوصف عقار كارفيديلول بالإضافة إلى العلاج التقليدي بموسعات الأوعية الدموية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول والمواد التي تحتوي على الديجيتال. لاستخدام المادة، مطلوب حالة المريض مستقرة لمدة شهر واحد. المعايير المهمة هي معدل ضربات القلب الذي لا يزيد عن 50 نبضة في الدقيقة والضغط الانقباضي أكثر من 85 ملم زئبق. فن.

الجرعة الأولية من كارفيديلول هي 6.25 ملغ. مع التحمل الطبيعي، بعد أسبوعين يمكن زيادة الحجم تدريجيًا. في البداية، يتم وصف 6.25 ملغ مرتين في اليوم، ثم يتم وصف 12.5 ملغ مرتين في اليوم.

بالنسبة للأشخاص الذين يقل وزنهم عن 85 كجم، الحد الأقصى للكمية اليومية هو 50 مجم. يجب تقسيم هذا المبلغ على مرتين. إذا تجاوز وزن الشخص العلامة المحددة، فيمكنه تناول 100 ملغ من الدواء كحد أقصى يوميًا، وتقسيمها إلى مرتين. يجب أن يكون الاستثناء الأشخاص الذين يعانون من أشكال معقدة من قصور القلب. ويجب زيادة الجرعة تحت إشراف طبي صارم.

في بعض الأحيان في المرحلة الأولية من العلاج هناك تدهور في حالة المريض.

هذا ينطبق بشكل خاص على الأشخاص الذين يتناولون عددًا كبيرًا من مدرات البول أو لديهم شكل معقد من الأمراض. في مثل هذه الحالة، لا يجوز التوقف عن تناول الدواء، لكن من المهم تجنب زيادة الجرعة.

عند استخدام الدواء يجب مراقبة حالة المريض من قبل المعالج أو طبيب القلب. قبل زيادة حجم الدواء، يجب إجراء دراسات تشخيصية إضافية. وتشمل هذه تقييم وظائف الكبد، وتحديد الوزن، ومعدل ضربات القلب، وضغط الدم، ومعدل ضربات القلب.

إذا ظهرت أعراض المعاوضة أو احتباس السوائل، يتم إجراء علاج الأعراض. وهو يتألف من زيادة حجم الأدوية المدرة للبول. ومع ذلك، لا ينبغي زيادة جرعة كارفيديلول حتى تستقر حالة المريض.

وفي بعض الحالات يكون من الضروري تقليل حجم المادة أو التوقف عن العلاج لفترة. في حالة توقف العلاج، يجب أن يبدأ باستخدام حجم لا يقل عن 6.25 ملغ. ينبغي زيادة الجرعة وفقا للتعليمات.

لا تستخدم أقراص كارفيديلول في ممارسة طب الأطفال، حيث لا توجد معلومات بشأن فعالية أو سلامة هذا الدواء لهذه الفئة من المرضى. عند علاج كبار السن، مطلوب إشراف طبي مستمر. ويرجع ذلك إلى الحساسية العالية لهذه الفئة من الناس.

إذا كان من الضروري التوقف عن الدواء، يتم تقليل الجرعة تدريجيا. يجب أن يتم ذلك خلال 7-14 يومًا

آثار جانبية

الدواء يمكن أن يثير ردود الفعل غير المرغوب فيهاجسم:

1. عندما يتضرر نظام المكونة للدم، غالبا ما يتطور فقر الدم. في حالات أكثر نادرة، لوحظ نقص الصفيحات أو نقص الكريات البيض.
2. إذا تم اختراق الجهاز المناعي، هناك خطر فرط الحساسية.
3. غالبًا ما يتفاعل الجهاز العصبي مع استخدام الدواء بالصداع والدوخة. في حالات أكثر نادرة، يحدث الإغماء المسبق، وفقدان الوعي، وتشوش الحس.
4. عندما يتضرر العضو البصري، غالبًا ما تنخفض حدة البصر، وينخفض ​​إنتاج الدموع، ويحدث تهيج العين.
5. عندما يتضرر الجهاز التنفسي، غالبًا ما يحدث ضيق في التنفس، والتهاب الشعب الهوائية، والتهاب أو وذمة في الرئتين، والربو. وفي حالات نادرة، لوحظ احتقان الأنف.
6. قد يستجيب نظام القلب والأوعية الدموية للدواء عن طريق الإصابة بقصور القلب أثناء زيادة الجرعة وانخفاض حاد في ضغط الدم. غالبًا ما يحدث بطء القلب والتورم وانخفاض ضغط الدم الانتصابي. قد تضعف أيضًا الدورة الدموية المحيطية وقد يتم الاحتفاظ بالسوائل في الجسم.
7. في حالة الهزيمة الجهاز الهضمييحدث الغثيان والقيء واضطرابات البراز وألم في البطن. يمكن أيضًا ملاحظة أعراض عسر الهضم وجفاف الفم.
8. في حالة تلف الكبد، قد يزيد نشاط AST وALT.
9. عند تلف الأدمة، تظهر ردود فعل الجلد في بعض الأحيان. أنها تظهر في شكل التهاب الجلد، والحكة، والشرى، والطفح الجلدي. في الحالات المعقدة، تتطور متلازمة ستيفن جونسون والحمامي عديدة الأشكال.
10. قد تتفاعل الأعضاء البولية مع الدواء الالتهابات المتكررة، مشاكل في التبول، الفشل الكلوي.
11. عندما تتأثر العظام والعضلات، يلاحظ الألم في الأطراف.

يمكن أن يسبب الدواء أيضًا زيادة الوزن والتعب الشديد والوهن.

يصاب بعض الرجال بضعف الانتصاب.

في المرحلة الأولى من العلاج، يعاني بعض المرضى من الدوخة والإغماء والصداع.

موانع

لا يمكن دائمًا تناول الدواء. موانع الرئيسية لاستخدامه تشمل ما يلي:

• متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• صدمة قلبية؛
• كتلة الأذينية البطينية 2-3 درجات.
• العمر أقل من 18 سنة؛
• قصور القلب اللا تعويضي.
• قصور القلب الحاد.
• الرضاعة؛
• فشل الكبد المعقد.
• حمل؛
• حساسية عالية لمكونات الدواء.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني، والذبحة الصدرية، وقصور القلب المزمن.

موانع الاستعمال أقراص كارفيديلول 6.25 ملغ

فرط الحساسية، قصور القلب اللا تعويضي (NYHA الفئة الوظيفية الرابعة)، بطء القلب الشديد، كتلة AV من الدرجة II-III، كتلة الجيب الأذيني، متلازمة العقدة الجيبية المريضة، صدمة، أمراض الانسداد الرئوي المزمن، الربو القصبي، تلف الكبد الشديد، الحمل، الرضاعة، الطفولة والمراهقة (حتى 18 عامًا).

طريقة الإعطاء والجرعة أقراص كارفيديلول 6.25 ملغ

في الداخل بعد الأكل مع كمية قليلة من السائل. يتم اختيار الجرعة بشكل فردي. ارتفاع ضغط الدم الشرياني: الجرعة الموصى بها في أول 7-14 يومًا هي 12.5 ملغ/يوم في الصباح بعد الإفطار أو مقسمة إلى جرعتين كل منهما 6.25 ملغ، ثم 25 ملغ/يوم مرة واحدة في الصباح أو مقسمة إلى جرعتين كل منهما 12.5 ملغ. وبعد 14 يومًا، يمكن زيادة الجرعة مرة أخرى. الذبحة الصدرية المستقرة: الجرعة الأولية - 12.5 ملغ مرتين في اليوم، بعد 7-14 يومًا، تحت إشراف الطبيب، يمكن زيادة الجرعة إلى 25 ملغ مرتين في اليوم؛ بعد 14 يومًا، إذا كان الدواء غير فعال بما فيه الكفاية وجيد التحمل، يمكن زيادة الجرعة أكثر. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 100 ملغ (50 ملغ مرتين في اليوم)، للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا - 25 ملغ. إذا كان من الضروري التوقف عن تناول الدواء، فيجب تقليل الجرعة تدريجياً خلال أسبوع إلى أسبوعين.

كارفيديلول هو أحد حاصرات B. لكن هذا الدواء يختلف عن معظم أعضاء هذه المجموعة الآخرين، الذين يستخدمون في أغلب الأحيان لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

بالإضافة إلى المستقبلات الأدرينالية B2، فإنه يمنع أيضًا المستقبلات الأدرينالية B1 وalpha1. وبفضل هذا، فإن الدواء له تأثيرات علاجية إضافية، ولكن هناك أيضًا المزيد من الآثار الجانبية بسبب هذا.

في هذه المقالة سننظر في سبب وصف الأطباء لكارفيديلول، بما في ذلك تعليمات الاستخدام ونظائرها وأسعار هذا الدواء في الصيدليات. يمكن قراءة التعليقات الحقيقية للأشخاص الذين استخدموا Carvedilol بالفعل في التعليقات.

تكوين وشكل الافراج

يتوفر كارفيديلول على شكل أقراص مغلفة بعيار 12.5 و25 ملجم. لديهم شكل أسطواني مسطح ولونها أبيض. متوفر في عبوات نفطة - 30 حبة.

• هذا المنتجات الطبيةيحتوي على مادة كارفيديلول، وهي المادة الفعالة، بالإضافة إلى عدد من السواغات.

المجموعة السريرية والدوائية: حاصرات بيتا1، بيتا2 الأدرينالية. مانع ألفا 1 الأدرينالي.

مؤشرات للاستخدام

ماذا يساعد الدواء؟ مؤشرات لاستخدام كارفيديلول هي:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني (عادة مع أدوية ضغط الدم الأخرى)؛
• الذبحة الصدرية المستقرة؛
• قصور القلب المزمن (المراحل من II إلى III وفقًا لـ NYHA)، بالإضافة إلى أدوية أخرى - مدرات البول أو الديجوكسين أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

التأثير الدوائي

كارفيديلول هو حاصر غير انتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية. وهو أيضًا مانع انتقائي لمستقبلات ألفا. لا يوجد لديه نشاط الودي الجوهري. يقلل من الحمل الكلي للقلب عن طريق منع مستقبلات ألفا الأدرينالية بشكل انتقائي.

بسبب الحصار غير الانتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية، لوحظ قمع نظام الرينين أنجيوتنسين الكلوي (انخفاض نشاط الرينين في البلازما)، وانخفاض ضغط الدم ومعدل ضربات القلب والنتاج القلبي. عن طريق حجب مستقبلات ألفا، يقوم كارفيديلول بتوسيع الأوعية الدموية الطرفية، وبالتالي تقليل مقاومة الأوعية الدموية.

ويرافق الجمع بين توسع الأوعية وحصار مستقبلات بيتا التأثيرات التالية: في المرضى الذين يعانون من مرض القلب التاجي - الوقاية من نقص تروية عضلة القلب، متلازمة الألم; في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني – انخفاض في ضغط الدم. في المرضى الذين يعانون من فشل الدورة الدموية وضعف البطين الأيسر - تحسين ديناميكا الدم، وانخفاض حجم البطين الأيسر وزيادة في الكسر القذفي منه. الدواء ليس له أي تأثير على استقلاب الدهون.

يتم امتصاص كارفيديلول بسرعة وعلى نطاق واسع بعد تناوله عن طريق الفم مع توافر حيوي يبلغ حوالي 25% - 35%. على التوافر البيولوجي المادة الفعالةلا يؤثر على تناول الطعام، لكنه قد يبطئ امتصاصه. الارتباط ببروتينات البلازما يكون مطلقًا بنسبة 98-99% تقريبًا. التخليص - من 6 إلى 10 ساعات. يفرز الدواء من الجسم بشكل رئيسي مع الصفراء.

تعليمات الاستخدام

وبحسب تعليمات الاستخدام، يتم تناول أقراص كارفيديلول عن طريق الفم، بعد الوجبات، مع كمية قليلة من الماء. يصف الطبيب جرعة الدواء بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار المؤشرات السريرية.

• بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني خلال أول 7 إلى 14 يومًا، الجرعة الأولية الموصى بها هي 12.5 ملغ / يوم (قرص واحد) في الصباح بعد الإفطار. يمكن تقسيم الجرعة إلى جرعتين من 6.25 ملغ من كارفيديلول (نصف قرص من 12.5 ملغ). بعد ذلك، يوصف الدواء بجرعة 25 ملغ (قرص واحد 25 ملغ) كجرعة واحدة في الصباح، أو مقسمة إلى جرعتين من 12.5 ملغ (قرص واحد 12.5 ملغ). إذا لزم الأمر، بعد 14 يوما من الممكن زيادة الجرعة مرة أخرى.
• الذبحة الصدرية المستقرة: الجرعة الأولية – 12.5 ملغ مرتين في اليوم. في حالة التحمل الجيد وغير الفعال بما فيه الكفاية، يمكن إجراء زيادة الجرعة الأولى بعد 7-14 يومًا من العلاج بمقدار 12.5 ملغ، والزيادة الثانية بعد 14 يومًا، دون تغيير وتيرة الإعطاء. يجب ألا تزيد الجرعة اليومية من الدواء عن 50 ملغ وتؤخذ مرتين في اليوم.
• في حالة قصور القلب المزمن، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي، تحت إشراف طبي دقيق. الجرعة الأولية الموصى بها هي 3.125 مجم مرتين في اليوم لمدة أسبوعين. في حالة التحمل الجيد، يتم زيادة الجرعة على فترات لا تقل عن أسبوعين إلى 6.25 مجم مرتين في اليوم، ثم 12.5 مجم مرتين في اليوم ثم حتى 25 مجم مرتين في اليوم. يجب زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى الذي يتحمله المريض جيدًا. في المرضى الذين يقل وزنهم عن 85 كجم، الجرعة المستهدفة هي 50 مجم/يوم؛ في المرضى الذين يزنون أكثر من 85 كجم، الجرعة المستهدفة هي 75-100 مجم/يوم. إذا توقف العلاج لأكثر من أسبوعين، يبدأ استئنافه بجرعة قدرها 3.125 ملغ مرتين في اليوم، تليها زيادة الجرعة.

إذا فاتتك الجرعة التالية، يجب عليك تناول القرص بمجرد أن تتذكره، لكن لا يجب مضاعفة الجرعة في المرة التالية التي تتناولها فيها. إذا انقطع الدواء لمدة تزيد عن أسبوعين، فيجب استئناف العلاج من الجرعة الأولية وفقًا للنظام الموصى به.

• يتم إيقاف الدواء عن طريق تقليل الجرعة المأخوذة تدريجيًا (1-2 أسبوع).

للمرضى المسنين (أكثر من 70 سنة) يوصف الدواء جرعة يوميةلا تزيد عن 25 ملغ بتكرار الجرعة مرتين في اليوم.

موانع

موانع استخدام كارفيديلول:

1. حمل؛
2. فترة الرضاعة
3. العمر أقل من 18 سنة.
4. التعصب الفردي للمكونات.
5. الربو القصبي.
6. الكلى وفشل الكبد.
7. قصور القلب اللا تعويضي.
8. بطء القلب الشديد.
9. كتلة الأذينية البطينية.
10. اضطرابات القلب الحادة.

وفقًا للتعليمات، يتطلب كارفيديلول استخدامًا دقيقًا في وجود:

1. ورم الغدة الكظرية النشط هرمونيا.
2. مشاكل في الكلى؛
3. صدفية؛
4. السكرى؛
5. فرط نشاط الغدة الدرقية.
6. حالات الاكتئاب
7. كبار السن؛
8. الالتهاب الرئوي الانسدادي المزمن.
9. آفات الأوعية الدموية في الأطراف السفلية.

لا ينبغي تناول كارفيديلول بدون وصفة طبية، ويجب أن يتم العلاج تحت مراقبة مستمرة لمؤشرات الكلى والكبد ومستويات السكر في الدم والأنسولين.

آثار جانبية

قد يسبب كارفيديلول مثل هذا آثار جانبيةمن الأجهزة والأنظمة:

• الجهاز العصبي - الصداع، والضعف، والدوخة، واضطرابات النوم، والاكتئاب، والإغماء، وتشوش الحس.
• تؤثر على نظام القلب والأوعية الدمويةيتجلى في انخفاض كبير في معدل ضربات القلب، واضطرابات في نظام توصيل عضلة القلب (كتلة AV)، وانخفاض الضغط، والألم في منطقة القلب، ونوبات الذبحة الصدرية، وزيادة قصور القلب، وزيادة أعراض متلازمة رينود، وتدهور الدورة الدموية في الأطراف. وظهور الوذمة.
• نظام المكونة للدم – نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات.
• التغييرات في العمل الجهاز الهضمي: غثيان، قيء في بعض الأحيان، براز رخو متكرر أو إمساك، جفاف الفم، آلام في البطن، زيادة مستويات إنزيمات الكبد (الترانساميناسات) في الدم.
• الجهاز البولي – الفشل الكلوي الحاد، وذمة.
• يمكن أن تظهر الحساسية على شكل شرى، حكة جلديةوالطفح الجلدي المختلفة.

الآثار الجانبية الأخرى هي متلازمة تشبه الانفلونزا، وألم في الأطراف، وانخفاض إنتاج الدموع، وزيادة الوزن.

نظائرها من كارفيديلول

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

• أكريديلول.
• باجوديلول.
• فيديكاردول.
• ديلاتريند.
• كارفيديجاما؛
• كارفنال.
• كارفيتريند؛
• كارفيديل.
• كارديفاس.
• كوريول.
• كريدكس.
• ريكارديوم.
• تاليتون.

تنبيه: يجب الاتفاق على استخدام نظائرها مع الطبيب المعالج.

تكوين وشكل الافراج

أقراص - 1 قرص:

• المادة الفعالة: كارفيديلول 6.5 ملغ.
• سواغ: ludipress LCE (مونوهيدرات اللاكتوز - 94.7-98.3٪، بوفيدون - 3-4٪) - 81.95 ملغ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم - 0.9 ملغ، ستيرات المغنيسيوم - 0.9 ملغ.

10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (3) - عبوات كرتونية.

وصف شكل الجرعة

الأقراص مستديرة، أسطوانية مسطحة، مع شطب ودرجة، من الأبيض إلى الأبيض مع لون كريمي، يُسمح بالرخامي الخفيف.

التأثير الدوائي

Beta1-، beta2-adrenergic blocker. مانع ألفا 1 الأدرينالي. له تأثير موسع للأوعية الدموية ومضاد للذبحة الصدرية ومضاد لاضطراب النظم. كارفيديلول عبارة عن خليط راسيمي من الأيزومرات الفراغية R(+) وS(-)، ولكل منها نفس خصائص حجب ألفا الأدرينالية. إن تأثير حجب بيتا الأدرينالي للكارفيديلول غير انتقائي ويعود إلى الأيزومر الفراغي S (-).

ليس لدى الدواء نشاطه الودي الخاص، ولكن له خصائص استقرار الغشاء.

يرتبط تأثير توسع الأوعية بشكل أساسي بحصار مستقبلات α1 الأدرينالية. بفضل توسع الأوعية، فإنه يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية.

كفاءة

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني، لا يصاحب انخفاض ضغط الدم زيادة في تدفق الدم المحيطي، ولا ينخفض ​​​​تدفق الدم المحيطي (على عكس حاصرات بيتا). يثبط كارفيديلول RAAS عن طريق حجب المستقبلات الكلوية الأدرينالية، مما يتسبب في انخفاض نشاط الرينين في البلازما. معدل ضربات القلب ينخفض ​​قليلا.

في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، له تأثير مضاد للذبحة الصدرية. يقلل من الحمل المسبق واللاحق على القلب. ليس له تأثير واضح على استقلاب الدهون ومحتوى أيونات البوتاسيوم والصوديوم والمغنيسيوم في بلازما الدم. عند استخدام الدواء، تبقى نسبة HDL/LDL طبيعية.

في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة البطين الأيسر و/أو قصور القلب، يكون له تأثير مفيد على مؤشرات الدورة الدموية ويحسن الكسر القذفي وأبعاد البطين الأيسر.

يقلل كارفيديلول من معدل الوفيات والاستشفاء، ويقلل من الأعراض ويحسن وظيفة البطين الأيسر لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن من أصل إقفاري وغير إقفاري.

تعتمد تأثيرات الكارفيديلول على الجرعة.

الدوائية

مص

يمتص كارفيديلول بسرعة من الجهاز الهضمي. لديها محبة عالية للدهون. يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم خلال ساعة واحدة تقريبًا. يبلغ التوافر البيولوجي للدواء 25٪. تناول الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي.

توزيع

كارفيديلول محب للدهون للغاية. يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 98-99%. يبلغ معدل Vd حوالي 2 لتر/كجم ويزداد عند مرضى تليف الكبد. وقد تم إثبات الدورة المعوية الكبدية للمادة الأم في الحيوانات.

الاسْتِقْلاب

يخضع كارفيديلول لعملية تحول حيوي في الكبد من خلال الأكسدة والاقتران لتكوين عدد من المستقلبات. يتم استقلاب 60-75% من الدواء الممتص خلال "المرور الأول" عبر الكبد. لقد تم إثبات وجود الدورة الدموية المعوية الكبدية للمادة الأولية.

استقلاب كارفيديلول عن طريق الأكسدة هو انتقائي. يتم استقلاب الأيزومر الفراغي R بشكل رئيسي بواسطة CYP2D6 وCYP1A2، ويتم استقلاب الأيزومر الفراغي S بشكل رئيسي بواسطة CYP2D9 وبدرجة أقل بواسطة CYP2D6. تشمل نظائر إنزيمات P450 الأخرى المشاركة في استقلاب الكارفيديلول CYP3A4، وCYP2E1، وCYP2C19. Cmax للأيزومر الفراغي R في البلازما أعلى بحوالي مرتين من الأيزومر الفراغي S.

يتم استقلاب الأيزومر الفراغي R في المقام الأول عن طريق الهيدروكسيل. في المستقلبات البطيئة لـ CYP2D6، من الممكن زيادة تركيز البلازما للكارفيديلول، وبشكل أساسي الأيزومر R-stereo، وهو ما ينعكس في زيادة نشاط حجب ألفا الأدرينالية للكارفيديلول.

نتيجة لإزالة الميثيل والهيدروكسيل من الحلقة الفينولية، يتم تشكيل 3 مستقلبات (تركيزاتها أقل بـ 10 مرات من تركيز كارفيديلول) مع نشاط حجب بيتا (بالنسبة لمستقلب 4'-هيدروكسيفينوليك فهو أقوى بحوالي 13 مرة من ذلك) من كارفيديلول نفسه). 3 مستقلبات نشطة لها خصائص توسع الأوعية أقل وضوحًا من كارفيديلول. يعتبر مستقلبا الهيدروكسي كاربازول من كارفيديلول من مضادات الأكسدة القوية للغاية، ونشاطهما في هذا الصدد أكبر بـ 30-80 مرة من نشاط كارفيديلول.

إزالة

T1/2 من كارفيديلول حوالي 6 ساعات، وتصفية البلازما حوالي 500-700 مل / دقيقة. يتم الإخراج بشكل رئيسي من خلال الأمعاء، والطريق الرئيسي للتخلص هو من خلال الصفراء. يتم إخراج جزء صغير من الجرعة عن طريق الكلى على شكل مستقلبات مختلفة.

يعبر كارفيديلول حاجز المشيمة.

الحركية الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى

مع العلاج طويل الأمد مع كارفيديلول، يتم الحفاظ على كثافة تدفق الدم الكلوي، وسرعته الترشيح الكبيبيلم يتغير.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني المعتدل (تصفية الكرياتينين 20-30 مل / دقيقة) أو الشديد (تصفية الكرياتينين<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

تشير بيانات الحرائك الدوائية الموجودة لدى المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة من القصور الكلوي إلى أنه لا يلزم تعديل جرعة كارفيديلول في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط ​​إلى شديد.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، يزداد التوافر البيولوجي الجهازي للدواء بنسبة 80٪ بسبب انخفاض شدة استقلاب المرور الأول عبر الكبد. لذلك، يُمنع استخدام كارفيديلول في المرضى الذين يعانون من خلل كبدي واضح سريريًا.

في دراسة أجريت على 24 مريضًا يعانون من قصور القلب، كانت تصفية الأيزومرات الفراغية R وS للكارفيديلول أقل بشكل ملحوظ مقارنةً بالتصفية التي تمت ملاحظتها سابقًا لدى متطوعين أصحاء. تشير هذه النتائج إلى أن الحرائك الدوائية للأيزومرات الفراغية R وS للكارفيديلول تتغير بشكل كبير في قصور القلب.

ليس للعمر تأثير ذو دلالة إحصائية على الحرائك الدوائية للكارفيديلول في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. وفقًا للدراسات السريرية، فإن تحمل كارفيديلول لدى كبار السن والمرضى المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني أو مرض الشريان التاجي لا يختلف عن المرضى الأصغر سنًا.

في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 وارتفاع ضغط الدم الشرياني، لا يؤثر كارفيديلول على تركيز السكر في الدم أثناء الصيام وبعد الأكل، أو مستوى الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي (HbA1) في الدم، أو جرعة عوامل سكر الدم. أظهرت الدراسات السريرية أن كارفيديلول لا يسبب انخفاضًا في تحمل الجلوكوز لدى المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والذين يعانون من مقاومة الأنسولين (متلازمة X) ولكن دون وجود داء السكري المصاحب، يحسن كارفيديلول حساسية الأنسولين. تم الحصول على نتائج مماثلة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ومرض السكري من النوع 2.

الديناميكا الدوائية

يحتوي Carvedilol على تأثير حجب غير انتقائي لـ β1 و β2 و α1. ليس لديه نشاط محاكاة الودي الخاص به، ولكن له خصائص استقرار الغشاء. بفضل الحصار المفروض على مستقبلات بيتا الأدرينالية للقلب، يمكن أن ينخفض ​​ضغط الدم والنتاج القلبي ومعدل ضربات القلب. يثبط كارفيديلول نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون من خلال حصار المستقبلات الكلوية الأدرينالية، مما يتسبب في انخفاض نشاط الرينين في البلازما. من خلال منع مستقبلات ألفا الأدرينالية، يمكن أن يسبب الدواء توسع الأوعية المحيطية، وبالتالي تقليل المقاومة الوعائية الجهازية. مزيج من حصار مستقبلات β الأدرينالية وتوسع الأوعية له التأثيرات التالية: في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني - انخفاض في ضغط الدم. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية - تأثيرات مضادة للإقفار ومضادة للذبحة الصدرية. في المرضى الذين يعانون من ضعف البطين الأيسر وفشل الدورة الدموية - له تأثير مفيد على مؤشرات الدورة الدموية، ويزيد من الكسر القذفي للبطين الأيسر ويقلل حجمه.

الصيدلة السريرية

Beta1-، beta2-adrenergic blocker. مانع ألفا 1 الأدرينالي.

مؤشرات للاستخدام

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني: ارتفاع ضغط الدم الأساسي (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة لضغط الدم، على سبيل المثال، حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة أو مدرات البول)؛
• IHD (بما في ذلك المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة ونقص تروية عضلة القلب الصامت) ؛
• : علاج قصور القلب المزمن الخفيف والمستقر والأعراضي المعتدل والشديد (الفئات الوظيفية من II إلى IV وفقًا لجمعية القلب في نيويورك / NYHA /) ذات الأصل الإقفاري أو غير الإقفاري بالاشتراك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول، مع أو بدون أمراض القلب جليكوسيدات (العلاج القياسي)، في غياب موانع.

موانع للاستخدام

• قصور القلب الحاد والمزمن في مرحلة المعاوضة (الفئة الوظيفية الرابعة وفقًا لتصنيف NYHA)، والتي تتطلب إعطاء IV لعوامل مؤثرة في التقلص العضلي؛
• ضعف الكبد المهم سريريا.
• كتلة AV من الدرجة II-III (باستثناء المرضى الذين لديهم جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي)؛
• بطء القلب الشديد (HR<50 уд/мин);
• SSSU (بما في ذلك كتلة الجيبية الأذينية)؛
• انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي<85 мм рт. ст.);
• صدمة قلبية؛
• تشنج قصبي والربو القصبي (التاريخ) ؛
• العمر أقل من 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة)؛
• حمل؛
• عدم تحمل الفركتوز، اللاكتوز، نقص اللاكتاز، السكراز / إيزومالتاز، سوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز (يحتوي الدواء على اللاكتوز والسكروز).
• فرط الحساسية للكارفيديلول أو المكونات الأخرى للدواء.

يجب وصف الدواء بحذر لمرض الانسداد الرئوي المزمن ، وذبحة برينزميتال ، والتسمم الدرقي ، وأمراض انسداد الأوعية المحيطية ، ورم القواتم ، والصدفية ، والفشل الكلوي ، وكتلة AV من الدرجة الأولى ، والتدخلات الجراحية واسعة النطاق والتخدير العام ، ومرض السكري ، ونقص السكر في الدم ، والاكتئاب ، والوهن العضلي. خطيرة.

استخدم أثناء الحمل والأطفال

تعمل حاصرات بيتا على تقليل تدفق الدم في المشيمة، مما قد يؤدي إلى وفاة الجنين داخل الرحم والولادة المبكرة. بالإضافة إلى ذلك، قد يعاني الجنين والمولود الجديد من ردود فعل سلبية (على وجه الخصوص، نقص السكر في الدم وبطء القلب، ومضاعفات من القلب والرئتين).

لم تكشف الدراسات التي أجريت على الحيوانات عن تأثير ماسخ للكارفيديلول.

لا توجد خبرة كافية في استخدام Acridilol® في النساء الحوامل. يُمنع استخدام كارفيديلول أثناء الحمل إلا إذا كانت الفوائد المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

في الحيوانات، ينتقل كارفيديلول ومستقلباته إلى حليب الثدي. لا توجد بيانات حول تغلغل كارفيديلول في حليب الثدي لدى البشر، لذلك إذا كان تناول الدواء ضروريًا أثناء الرضاعة، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

استخدم في الأطفال

يُمنع استخدامه للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).

آثار جانبية

ردود الفعل السلبية التي تحدث مع التردد< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

ردود الفعل السلبية في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن

من جانب الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان – دوخة، صداع (عادة ما يكون خفيفا ويحدث في كثير من الأحيان في بداية العلاج)؛ الوهن (بما في ذلك زيادة التعب) والاكتئاب.

من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الوضعي، انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، وذمة (بما في ذلك المعمم، الطرفية، اعتمادا على وضع الجسم، وذمة العجان، وذمة الأطراف السفلية، فرط حجم الدم، واحتباس السوائل). غير شائع - إغماء (بما في ذلك الإغماء المسبق)، وحصار AV وفشل القلب خلال فترة زيادة الجرعة.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والإسهال والقيء.

من نظام المكونة للدم: نادرا - نقص الصفيحات. نادرا جدا - نقص الكريات البيض.

من جانب التمثيل الغذائي: في كثير من الأحيان - زيادة الوزن، ارتفاع الكولسترول. في المرضى الذين يعانون من داء السكري الحالي - ارتفاع السكر في الدم أو نقص السكر في الدم، وضعف السيطرة على نسبة السكر في الدم.

أخرى: في كثير من الأحيان - ضعف البصر. نادرا - الفشل الكلوي وضعف وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من التهاب الأوعية الدموية المنتشر و / أو اختلال وظائف الكلى.

ردود الفعل السلبية في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض الشريان التاجي

إن طبيعة الآثار الجانبية الناجمة عن الجهاز القلبي الوعائي في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني والعلاج طويل الأمد لمرض الشريان التاجي تشبه تلك الموجودة في قصور القلب المزمن، لكن تواترها أقل إلى حد ما.

من جانب الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع والضعف العام، وعادة ما تكون خفيفة وتحدث، على وجه الخصوص، في بداية العلاج. نادرا - تقلب المزاج، واضطرابات النوم، وتشوش الحس.

من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الوضعي، إغماء (غير شائع)، وخاصة في بداية العلاج. غير شائعة - اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (برودة الأطراف، تفاقم العرج المتقطع ومتلازمة رينود)، كتلة AV، الذبحة الصدرية (ألم في الصدر)، تطور أو تفاقم أعراض قصور القلب والوذمة المحيطية.

من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - تشنج قصبي وضيق في التنفس لدى المرضى المستعدين. نادرا - احتقان الأنف.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - اضطرابات عسر الهضم (بما في ذلك الغثيان وآلام البطن والإسهال)؛ نادرا - الإمساك والقيء.

من الجلد: غير شائعة – تفاعلات جلدية (طفح جلدي، التهاب الجلد، شرى وحكة).

المؤشرات المخبرية: نادرا جدا - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية (ALT، AST وGGT)، نقص الصفيحات ونقص الكريات البيض.

أخرى: في كثير من الأحيان - ألم في الأطراف، وانخفاض الدمع وتهيج العين. نادرا - انخفاض الفاعلية، وعدم وضوح الرؤية. نادرا – جفاف الفم ومشاكل في التبول. نادرا جدا - تفاقم الصدفية والعطس ومتلازمة تشبه الانفلونزا. حالات معزولة من الحساسية.

تفاعل الأدوية

التفاعل الدوائي

نظرًا لأن كارفيديلول هو مادة أساسية ومثبط للبروتين السكري P، فقد يزداد التوافر الحيوي للأخير عند تناوله بالتزامن مع الأدوية المنقولة بواسطة البروتين السكري P. بالإضافة إلى ذلك، قد يتغير التوافر الحيوي للكارفيديلول عن طريق محفزات أو مثبطات البروتين السكري P. قد تؤدي مثبطات ومحفزات CYP2D6 وCYP2C9 إلى تغيير استقلاب الكارفيديلول النظامي و/أو المرور الأول بشكل انتقائي، مما يؤدي إلى زيادة أو نقصان في تركيزات البلازما للكارفيديلول. الأيزومرات الفراغية R وS للكارفيديلول. بعض الأمثلة على مثل هذه التفاعلات التي لوحظت في المرضى أو المتطوعين الأصحاء مدرجة أدناه، ولكن هذه القائمة ليست كاملة.

الديجوكسين

عند تناول الكارفيديلول والديجوكسين بشكل متزامن، تزيد تركيزات الديجوكسين بنسبة 15% تقريبًا. في بداية العلاج باستخدام كارفيديلول، عند اختيار جرعته أو إيقاف الدواء، يوصى بالمراقبة المنتظمة لتركيز الديجوكسين في بلازما الدم.

السيكلوسبورين

في دراستين، لوحظت زيادة في تركيزات السيكلوسبورين عند إعطاء الكارفيديلول لمرضى زرع الكلى والقلب الذين يتلقون السيكلوسبورين عن طريق الفم. اتضح أنه بسبب تثبيط نشاط البروتين السكري P في الأمعاء، يزيد كارفيديلول من امتصاص السيكلوسبورين عند تناوله عن طريق الفم. للحفاظ على تركيزات السيكلوسبورين ضمن النطاق العلاجي، كان من الضروري تخفيض جرعة السيكلوسبورين بنسبة 10٪ إلى 20٪ في المتوسط. بسبب التقلبات الفردية الواضحة في تركيزات السيكلوسبورين، يوصى بالمراقبة الدقيقة لتركيزات السيكلوسبورين بعد بدء العلاج بالكارفيديلول، وإذا لزم الأمر، التعديل المناسب للجرعة اليومية من السيكلوسبورين. في حالة إعطاء السيكلوسبورين عن طريق الوريد، من غير المتوقع حدوث تفاعل مع الكارفيديلول.

ريفامبيسين

في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء، قلل الريفامبيسين من تركيزات الكارفيديلول في البلازما، على الأرجح من خلال تحفيز البروتين السكري P، مما أدى إلى انخفاض امتصاص الأمعاء للكارفيديلول وانخفاض تأثيره الخافض لضغط الدم.

أميودارون

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، يقلل الأميودارون من تصفية الأيزومر الفراغي S للكارفيديلول عن طريق تثبيط CYP2C9. لم يتغير متوسط ​​​​تركيز الأيزومر الفراغي R للكارفيديلول. لذلك، بسبب زيادة تركيز الأيزومر الفراغي S للكارفيديلول، قد يكون هناك خطر زيادة نشاط حجب بيتا.

فلوكستين

في دراسة عشوائية في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، أدى التناول المتزامن للفلوكستين (مثبط CYP2D6) إلى تثبيط انتقائي مجسم لاستقلاب الكارفيديلول، مما أدى إلى زيادة بنسبة 77٪ في متوسط ​​المساحة تحت المنحنى لـ R (+). ومع ذلك، لم تكن هناك اختلافات في الآثار الجانبية أو ضغط الدم أو معدل ضربات القلب بين المجموعتين.

التفاعل الدوائي

الأنسولين أو عوامل سكر الدم عن طريق الفم

الأدوية التي لها خصائص حاصرات بيتا قد تعزز تأثير الأنسولين أو عوامل سكر الدم عن طريق الفم. قد تكون أعراض نقص السكر في الدم، وخاصة عدم انتظام دقات القلب، ملثمة أو ضعيفة. بالنسبة للمرضى الذين يتلقون الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم، يوصى بالمراقبة المنتظمة لمستويات السكر في الدم.

الأدوية التي تقلل مستويات الكاتيكولامينات

يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون أدوية ذات خصائص حاصرات بيتا والأدوية التي تقلل مستويات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال، مثبطات الريزيربين و MAO) في وقت واحد بعناية بسبب خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني و/أو بطء القلب الشديد.

الديجوكسين

قد يؤدي العلاج المركب مع الأدوية ذات خصائص حجب بيتا والديجوكسين إلى تباطؤ إضافي في التوصيل الأذيني البطيني. فيراباميل، ديلتيازيم، أميودارون أو أدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم. الاستخدام المتزامن مع كارفيديلول قد يزيد من خطر اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني.

الكلونيدين

الإدارة المتزامنة للكلونيدين مع الأدوية ذات خصائص حجب بيتا قد تزيد من التأثير الخافض لضغط الدم وبطء القلب. إذا كان من المخطط التوقف عن العلاج المركب مع دواء له خصائص حاصرات بيتا والكلونيدين، فيجب إيقاف حاصرات بيتا أولاً، وبعد بضعة أيام يمكن إيقاف الكلونيدين، مما يؤدي إلى تقليل جرعته تدريجيًا.

حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة (SCBCs)

مع الإدارة المتزامنة للكارفيديلول وديلتيازيم، لوحظت حالات معزولة من اضطرابات التوصيل (نادرًا مع اضطرابات في مؤشرات الدورة الدموية). كما هو الحال مع الأدوية الأخرى ذات خصائص حاصرات بيتا، يوصى بإعطاء كارفيديلول مع أدوية BMCC مثل فيراباميل أو ديلتيازيم تحت تخطيط القلب ومراقبة ضغط الدم.

الأدوية الخافضة للضغط

مثل الأدوية الأخرى ذات نشاط حاصرات بيتا، قد يعزز كارفيديلول تأثيرات الأدوية الخافضة للضغط الأخرى التي يتم تناولها بشكل متزامن (مثل حاصرات ألفا 1) أو الأدوية التي تسبب انخفاض ضغط الدم كأثر جانبي.

منتجات التخدير العام

يجب مراقبة العلامات الحيوية عن كثب أثناء التخدير العام بسبب احتمال وجود تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي بين كارفيديلول وعوامل التخدير العام.

قد يؤدي الاستخدام المشترك لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وحاصرات بيتا إلى زيادة ضغط الدم وانخفاض التحكم في ضغط الدم.

موسعات الشعب الهوائية (ناهضات بيتا الأدرينالية)

نظرًا لأن حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب تتداخل مع تأثير موسعات القصبات الهوائية التي تعد منبهات بيتا الأدرينالية، فمن الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى الذين يتلقون هذه الأدوية.

الجرعة

في الداخل، بغض النظر عن تناول الطعام، مع كمية كافية من السوائل.

ارتفاع ضغط الدم الأساسي

الجرعة الأولية الموصى بها هي 12.5 ملغ مرة واحدة في اليوم في أول يومين من العلاج، ثم 25 ملغ مرة واحدة في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة في المستقبل على فترات لا تقل عن أسبوعين، للوصول إلى الجرعة القصوى الموصى بها وهي 50 ملغ مرة واحدة في اليوم (أو مقسمة إلى جرعتين).

نقص تروية القلب

الجرعة الأولية الموصى بها هي 12.5 ملغ مرتين في اليوم في أول يومين، ثم 25 ملغ مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة بعد ذلك على فترات لا تقل عن أسبوعين، للوصول إلى أعلى جرعة يومية قدرها 100 ملغ، مقسمة على جرعتين.

قصور القلب المزمن

يتم اختيار الجرعة بشكل فردي، ومن الضروري الإشراف الطبي الدقيق. في المرضى الذين يتلقون جليكوسيدات القلب ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يجب تعديل جرعاتهم قبل بدء العلاج باستخدام Acridilol®.

جرعة البدء الموصى بها هي 3.125 مجم (نصف قرص من 6.25 مجم) مرتين يوميًا لمدة أسبوعين. في حالة التحمل الجيد، يتم زيادة الجرعة على فترات لا تقل عن أسبوعين إلى 6.25 مجم مرتين في اليوم، ثم إلى 12.5 مجم مرتين في اليوم، ثم إلى 25 مجم مرتين في اليوم. ويجب زيادة الجرعة إلى الجرعة القصوى التي يتحملها المريض جيداً. الجرعة القصوى الموصى بها هي 25 ملغ مرتين في اليوم لجميع المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الشديد والمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الخفيف إلى المتوسط ​​مع وزن جسم المريض أقل من 85 كجم. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الخفيف إلى المتوسط ​​والذين يزيد وزنهم عن 85 كجم، الجرعة القصوى الموصى بها هي 50 مجم مرتين في اليوم.

قبل كل زيادة في الجرعة، يجب على الطبيب فحص المريض لتحديد الزيادة المحتملة في أعراض قصور القلب المزمن أو توسع الأوعية. مع زيادة عابرة في أعراض قصور القلب المزمن أو احتباس السوائل في الجسم، يجب زيادة جرعة مدرات البول، على الرغم من أنه في بعض الأحيان يكون من الضروري تقليل جرعة Acridilol® أو إيقافها مؤقتًا.

يمكن القضاء على أعراض توسع الأوعية عن طريق تقليل جرعة مدرات البول. إذا استمرت الأعراض، يمكنك تقليل جرعة مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (إذا كان المريض يتناوله)، ثم جرعة أكريديلول® إذا لزم الأمر. في مثل هذه الحالة، لا ينبغي زيادة جرعة Acridilol® حتى تتحسن أعراض تفاقم قصور القلب المزمن أو انخفاض ضغط الدم الشرياني.

في حالة توقف العلاج بـ Acridilol® لأكثر من أسبوع واحد، يتم استئناف تناوله بجرعة أقل ثم زيادتها وفقًا للتوصيات المذكورة أعلاه. إذا توقف العلاج بـ Acridilol® لأكثر من أسبوعين، فيجب استئناف تناوله بجرعة 3.125 مجم (نصف قرص من 6.25 مجم) مرتين في اليوم، ثم يتم تعديل الجرعة وفقًا للتوصيات المذكورة أعلاه. .

الجرعات في مجموعات خاصة من المرضى

تشير البيانات الموجودة حول الحرائك الدوائية لدى المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة من القصور الكلوي (بما في ذلك الفشل الكلوي) إلى أن المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المتوسط ​​والشديد لا يحتاجون إلى تعديل جرعة Acridilol®.

هو بطلان Acridilol في المرضى الذين يعانون من المظاهر السريرية لضعف الكبد.

لا توجد بيانات تشير إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة لدى المرضى المسنين.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، بطء القلب، فشل القلب، صدمة قلبية، توقف القلب. اضطرابات محتملة في الجهاز التنفسي، تشنج قصبي، قيء، ارتباك وتشنجات عامة.

العلاج: بالإضافة إلى التدابير العامة، من الضروري مراقبة وتصحيح العلامات الحيوية، إذا لزم الأمر، في وحدة العناية المركزة. يمكن استخدام الأنشطة التالية:

• ضع المريض على ظهره (مع رفع الساقين)؛
• لبطء القلب الشديد - الأتروبين 0.5-2 ملغ عن طريق الوريد.
• للحفاظ على نشاط القلب والأوعية الدموية - الجلوكاجون 1-10 ملغ في الوريد، ثم 2-5 ملغ في الساعة كتسريب طويل الأمد؛
• محاكيات الودي (الدوبوتامين، الأيزوبرينالين، الأورسيبرينالين أو الإبينفرين (الأدرينالين) بجرعات مختلفة، اعتمادًا على وزن الجسم والاستجابة للعلاج.

إذا كان انخفاض ضغط الدم الشرياني يهيمن على الصورة السريرية للجرعة الزائدة، يتم إعطاء النورإبينفرين (النورإبينفرين)؛ يشرع في ظل ظروف المراقبة المستمرة لمؤشرات الدورة الدموية. في حالة بطء القلب المقاوم للعلاج، يوصى باستخدام جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي. في حالة التشنج القصبي، يتم إعطاء منبهات بيتا على شكل رذاذ (إذا كان غير فعال - عن طريق الوريد) أو أمينوفيلين عن طريق الوريد. بالنسبة للنوبات، يتم إعطاء الديازيبام أو الكلونازيبام ببطء عن طريق الوريد.

نظرًا لأنه في حالة تناول جرعة زائدة شديدة مع أعراض الصدمة، فقد يطول عمر النصف للكارفيديلول ويمكن إزالة الدواء من المستودع، فمن الضروري مواصلة علاج الصيانة لفترة طويلة بما فيه الكفاية. تعتمد مدة علاج الصيانة / إزالة السموم على شدة الجرعة الزائدة ويجب أن تستمر حتى تستقر الحالة السريرية للمريض.

تدابير وقائية

قصور القلب المزمن

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن، خلال فترة اختيار جرعة الدواء Acridilol®، يمكن ملاحظة زيادة في أعراض قصور القلب المزمن أو احتباس السوائل. في حالة ظهور مثل هذه الأعراض، فمن الضروري زيادة جرعة مدرات البول وعدم زيادة جرعة Acridilol® حتى تستقر المعلمات الديناميكية الدموية.

في بعض الأحيان يكون من الضروري تقليل جرعة Acridilol® أو، في حالات نادرة، إيقاف الدواء مؤقتًا. مثل هذه الحلقات لا تمنع المزيد من الاختيار الصحيح لجرعة Acridilol®.

يتم استخدام Acridilol® بحذر مع جليكوسيدات القلب (من الممكن حدوث تباطؤ مفرط في توصيل AV).

وظائف الكلى في قصور القلب المزمن

عند وصف Acridilol® للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن وانخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق)، ومرض الشريان التاجي والتغيرات الوعائية المنتشرة و/أو الفشل الكلوي، لوحظ تدهور قابل للعكس في وظائف الكلى. يتم اختيار جرعة الدواء اعتمادا على الحالة الوظيفية للكلى.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (بما في ذلك متلازمة التشنج القصبي) الذين لا يتلقون أدوية مضادة للربو عن طريق الفم أو الاستنشاق، يتم وصف Acridilol® فقط إذا كانت الفوائد المحتملة لاستخدامه تفوق المخاطر المحتملة. إذا كان هناك استعداد مبدئي لمتلازمة التشنج القصبي، فقد يحدث ضيق في التنفس عند تناول Acridilol® نتيجة لزيادة مقاومة مجرى الهواء. في بداية تناول الدواء وعند زيادة جرعة Acridilol®، يجب مراقبة هؤلاء المرضى بعناية، وتقليل جرعة الدواء عند ظهور العلامات الأولية للتشنج القصبي.

السكري

يوصف هذا الدواء بحذر لمرضى السكري، لأنه يمكن أن يخفي أو يضعف أعراض نقص السكر في الدم (وخاصة عدم انتظام دقات القلب). في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ومرض السكري، قد يكون استخدام Acridilol® مصحوبًا باضطرابات في التحكم في نسبة السكر في الدم.

أمراض الأوعية الدموية الطرفية

يجب توخي الحذر عند وصف Acridilol® للمرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الطرفية (بما في ذلك متلازمة رينود)، لأن حاصرات بيتا قد تزيد من أعراض قصور الشرايين.

الانسمام الدرقي

مثل حاصرات بيتا الأخرى، يمكن لـ Acridilol® أن يقلل من شدة أعراض التسمم الدرقي.

التخدير العام والجراحة الكبرى

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية تحت التخدير العام، وذلك بسبب احتمال حدوث آثار سلبية إضافية للدواء Acridilol® وعوامل التخدير العام.

بطء القلب

يمكن أن يسبب Acridilol® بطء القلب إذا انخفض معدل ضربات القلب إلى أقل من 55 نبضة / دقيقة، فيجب تقليل جرعة الدواء.

زيادة الحساسية

يجب توخي الحذر عند وصف Acridilol® للمرضى الذين لديهم تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة أو الذين يخضعون لدورة من إزالة التحسس، لأن حاصرات بيتا قد تزيد من الحساسية لمسببات الحساسية وشدة التفاعلات التأقية.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مؤشرات سابقة على حدوث أو تفاقم الصدفية عند استخدام حاصرات بيتا، لا يمكن وصف Acridilol® إلا بعد إجراء تحليل شامل للفوائد والمخاطر المحتملة.

الاستخدام المتزامن لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة (SCBCs)

في المرضى الذين يتناولون أدوية BMCC في نفس الوقت مثل فيراباميل أو ديلتيازيم، بالإضافة إلى أدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم، من الضروري مراقبة تخطيط القلب وضغط الدم بانتظام.

ورم القواتم

يجب أن يوصف للمرضى الذين يعانون من ورم القواتم حاصرات ألفا قبل البدء في أي حاصرات بيتا. على الرغم من أن Acridilol® له خصائص حجب بيتا وألفا الأدرينالية، إلا أنه لا توجد خبرة في استخدامه لدى هؤلاء المرضى، لذلك يجب وصفه بحذر للمرضى الذين يشتبه في إصابتهم بورم القواتم.

ذبحة برينزميتال

يمكن لحاصرات بيتا غير الانتقائية أن تسبب الألم لدى المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية في برينزميتال. لا توجد خبرة في وصف Acridilol® لهؤلاء المرضى. على الرغم من أن خصائص حجب ألفا قد تمنع مثل هذه الأعراض، إلا أنه يجب استخدام كارفيديلول بحذر في مثل هذه الحالات.

العدسات اللاصقة

يجب على المرضى الذين يرتدون العدسات اللاصقة أن يكونوا على دراية بإمكانية تقليل كمية السائل المسيل للدموع.

متلازمة الانسحاب

العلاج باستخدام Acridilol® طويل الأمد. لا ينبغي إيقافه فجأة، بل يجب تقليل جرعة الدواء تدريجيًا على فترات أسبوعية. وهذا مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي.

إذا كان من الضروري إجراء عملية جراحية باستخدام التخدير العام، فيجب عليك إخطار طبيب التخدير بالعلاج السابق باستخدام Acridilol®.

خلال فترة العلاج، يتم استبعاد استهلاك الكحول.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

خلال فترة العلاج، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.