فالسارتان دواء فعال لخفض ضغط الدم المرتفع دون المساس بعمل القلب. فالسارتان - مساعد لاستخدام نظام القلب والأوعية الدموية عند الأطفال

فالسارتان: تعليمات للاستخدام والاستعراضات

الاسم اللاتيني:فالسارتان

كود ATX: C09CA03

المادة الفعالة:فالسارتان (فالسارتان)

المنتج: Maylen Laboratoriz Limited (الهند) ، KRKA (سلوفينيا) ، Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co. ، Ltd. ، Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co. ، Second Pharma Co. (الصين) ، Ozon LLC ، Atoll LLC ، Obolensky Pharmaceutical Enterprise (روسيا)

تحديث الوصف والصورة: 19.08.2019

فالسارتان هو أحد مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2.

الافراج عن الشكل والتكوين

أشكال الجرعات:

أقراص مغلفة بالفيلم: مستديرة ، محدبة الوجهين ، وردي فاتح ، اللب أبيض أو أبيض تقريبًا ، في أقراص بجرعة 40 مجم و 80 مجم - خط فاصل على جانب واحد (7 ، 10 ، 14 ، 20 ، 28 ، 30 أو 56 قطعة في عبوة نفطة ، في علبة كرتونية 1 ، 2 ، 3 ، 4 ، 5 ، 6 ، 8 أو 10 عبوات ، 7 ، 10 ، 14 ، 20 ، 28 ، 30 ، 40 ، 50 أو 100 قطعة. جرة بوليمر ، في حزمة من الورق المقوى 1 بنك) ؛
كبسولات: جيلاتين صلب ، معتم ، حجم رقم 2 (كبسولات 20 ، 40 ، 80 مجم) ، حجم رقم 0 (كبسولات 160 مجم) ؛ كبسولات 20 مجم - أصفر فاتح ، الجسم - بلون بيج ، غطاء - بلون كريم ؛ كبسولات 40 ملغ - الجسم والغطاء أصفر فاتح مع صبغة كريمية ؛ كبسولات 80 ملغ - الجسم والغطاء أصفر فاتح مع لون بيج ؛ كبسولات 160 مجم - جسم بني فاتح وغطاء (10 أو 20 أو 30 قطعة في عبوة نفطة ، في علبة كرتونية 1 ، 2 ، 3 ، 4 ، 5 أو 10 عبوات ؛ 10 ، 20 ، 30 ، 40 ، 50 أو 100 قطعة في علبة بوليمر ، في علبة كرتون 1).

1 قرص يحتوي على:

المادة الفعالة: فالسارتان - 40 مجم ، 80 مجم أو 160 مجم ؛
المكونات الإضافية: السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ؛
تكوين القشرة: وردي أوبادري (ماكروغول 3350 ، كحول بولي فينيل ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، أكسيد أصفر صبغ الحديد ، أكسيد أحمر صبغ الحديد).

1 كبسولة تحتوي على:

المادة الفعالة: فالسارتان - 20 مجم ، 40 مجم ، 80 مجم أو 160 مجم ؛
المكونات الإضافية: السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، بوفيدون K17 ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي ، ستيرات المغنيسيوم ؛
تكوين الجسم وكبسولات الكبسولة: الجيلاتين ، صبغة الحديد ، أكسيد أصفر ، صبغة الحديد أكسيد الأحمر ، ثاني أكسيد التيتانيوم ؛ بالإضافة إلى ذلك ، في كبسولات بجرعة 160 ملغ - صبغة الحديد أكسيد الأسود.

الخصائص الدوائية

يتميز الدواء بخصائص خافضة للضغط.

الديناميكا الدوائية

فالسارتان هو أحد مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 النشط والمخصص للإعطاء عن طريق الفم. إنه يحجب بشكل انتقائي مستقبلات النوع الفرعي AT 1 المسؤولة عن تأثيرات الأنجيوتنسين II. نتيجة لهذا الحصار ، يزداد تركيز أنجيوتنسين 2 في بلازما الدم ، مما قد يؤدي إلى تحفيز مستقبلات AT 2 غير المحظورة. بالنسبة لفالسارتان ، يعتبر النشاط المناهض لمستقبلات AT 1 مهما كانت شدته غير معهود. تقارب هذه المادة لمستقبلات النوع الفرعي AT 1 أعلى بحوالي 20000 مرة من مستقبلات النوع الفرعي AT 2.

خطر الإصابة بالسعال أثناء العلاج بالدواء منخفض للغاية ، بسبب عدم وجود تأثير على الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ، وهو المسؤول عن تحلل البراديكينين. عند مقارنة فالسارتان مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وجد أن حدوث نوبات السعال الجاف كان أقل بشكل ملحوظ في المرضى الذين يتناولون فالسارتان مقارنة بالمرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (2.6٪ و 7.9٪ على التوالي). في مجموعة المرضى الذين عانوا سابقًا من سعال جاف أثناء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لوحظت هذه المضاعفات في 19.5 ٪ من الحالات عند استخدام فالسارتان ، وفي 19 ٪ من الحالات عند استخدام مدر للبول ثيازيد ، بينما في مجموعة المرضى الذين خضعوا للعلاج المقرر باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وسجلت حالات سعال في 68.5٪ من الحالات.

لا يتفاعل فالسارتان ولا يمنع القنوات الأيونية أو المستقبلات الهرمونية الأخرى التي تلعب دورًا مهمًا في تنظيم العمل من نظام القلب والأوعية الدموية. يصاحب العلاج بهذا الدواء في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني انخفاض ضغط الدمالذي لا يؤدي إلى تغيير في معدل ضربات القلب.

بعد تناول جرعة واحدة من فالسارتان عن طريق الفم في معظم المرضى ، يتم تسجيل التأثير الخافض للضغط في غضون ساعتين ، ويلاحظ انخفاض ضغط الدم الذروة بعد حوالي 4-6 ساعات. بعد الكلام المنتجات الطبيةيستمر التأثير الخافض للضغط لمدة 24 ساعة تقريبًا. مع التعيين المتكرر لفالسارتان ، يتم تحقيق الحد الأقصى لضغط الدم ، بغض النظر عن الجرعة المأخوذة ، في المتوسط خلال 2-4 أسابيع ويظل عند المستوى الذي تم تحقيقه خلال فترة العلاج الطويلة. عندما يتم دمج هذا الدواء مع هيدروكلوروثيازيد ، يحدث انخفاض إضافي في ضغط الدم ، تؤكده بيانات سريرية موثوقة. لا يؤدي الانسحاب المفاجئ لفالسارتان إلى زيادة حادة في ضغط الدم أو عواقب أخرى غير مرغوب فيها.

آلية عمل الدواء في قصور القلب المزمن هو قدرته على القضاء عواقب سلبيةفرط نشاط مزمن لنظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون (RAAS) ومؤثره الرئيسي - أنجيوتنسين II. وتشمل هذه تضيق الأوعية ، وتحفيز التخليق المفرط للهرمونات التي لها تأثير تآزري فيما يتعلق بـ RAAS (الإندوثيلين ، الكاتيكولامينات ، الفازوبريسين ، الألدوستيرون ، إلخ) ، تكاثر الخلايا ، مما يؤدي إلى إعادة تشكيل الأعضاء المستهدفة (الكلى والأوعية الدموية والقلب) ، احتباس السوائل في الجسم. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، أثناء تناول فالسارتان ، يزداد النتاج القلبي ، وينخفض الضغط الانبساطي الشريان الرئويوضغط الإسفين في الشعيرات الدموية الرئوية ، ينخفض التحميل المسبق. لا يترافق استخدام الدواء مع تأثيرات الدورة الدموية فحسب ، بل يقلل أيضًا من احتباس الماء والصوديوم في الجسم بسبب الحصار الوسيط لإنتاج الألدوستيرون.

لقد ثبت أن فالسارتان لا يؤثر بشكل كبير على مستوى حمض البوليك والكوليسترول الكلي ، وعند إجراء دراسة الصيام - على مستوى الجلوكوز والدهون الثلاثية في مصل الدم.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يُمتص فالسارتان بمعدل مرتفع ، لكن درجة الامتصاص يمكن أن تختلف بشكل كبير. في المتوسط ، يصل التوافر الحيوي المطلق لهذه المادة إلى 23٪. يتم تسجيل أقصى تركيز له في بلازما الدم بعد ساعتين. مع الاستخدام المنتظم لفالسارتان ، لوحظ الحد الأقصى لانخفاض ضغط الدم بعد 4 أسابيع. بجرعة واحدة من الدواء خلال النهار ، يتراكم فالسارتان قليلاً. محتواه في بلازما الدم هو نفسه عند النساء والرجال.

يُظهر فالسارتان نشاطًا عاليًا للارتباط ببروتينات البلازما (94-97٪) ، بشكل أساسي بالألبومين. حجم توزيعه صغير ويبلغ حوالي 17 لترًا. تعد تصفية البلازما منخفضة نسبيًا (حوالي 2 لتر / ساعة) مقارنة بتدفق الدم الكبدي (حوالي 30 لتر / ساعة).

استقلاب فالسارتان ليس واضحًا جدًا (حوالي 20 ٪ من الجرعة المأخوذة تنتقل إلى شكل مستقلبات). في بلازما الدم ، يتم تحديد مستقلب الهيدروكسيل بتركيزات صغيرة (المساحة تحت منحنى وقت التركيز) أقل من 10٪ من مستقلب فالسارتان]. هذا المستقلب ليس له نشاط دوائي. يتمتع فالسارتان بإزالة ثنائية الطور من الجسم: عمر النصف لمرحلة ألفا أقل من ساعة واحدة ، وفي المرحلة التجريبية حوالي 9 ساعات.

يُفرز فالسارتان بشكل رئيسي دون تغيير في البراز (حوالي 83٪ من الجرعة المعطاة) وفي البول (حوالي 13٪ من الجرعة المعطاة).

يؤدي تناول الفالسارتان مع الطعام إلى انخفاض في المساحة تحت المنحنى بنسبة 48٪ تقريبًا. ومع ذلك ، بعد 8 ساعات من دخول الدواء إلى الجسم ، فإن تركيز المادة الفعالة في بلازما الدم ، عند تناوله على معدة فارغة ومع الطعام ، هو نفسه. لم يترافق الانخفاض في AUC مع انخفاض كبير سريريًا تأثير علاجيفالسارتان ، لذلك يمكن تناول الدواء قبل وبعد الوجبات.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، فإن الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز ونصف عمر مماثل لتلك الموجودة لدى المتطوعين الأصحاء. الزيادة في الحد الأقصى للتركيز والجامعة تتناسب طرديا مع زيادة جرعة الدواء (خلال التجربة ، زادت من 40 إلى 160 ملغ تؤخذ مرتين في اليوم). متوسط عامل التراكم 1.7. عند تناوله عن طريق الفم في مثل هؤلاء المرضى ، بلغ تخليص فالسارتان حوالي 4.4 لتر / ساعة ، بينما لم يؤثر عمر المرضى على قيمته.

في بعض المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، يكون التوافر البيولوجي النظامي للدواء أعلى منه عند المرضى الصغار ، ولكن هذه الحقيقة ليست ذات أهمية إكلينيكية خاصة.

لم يتم العثور على ارتباط بين وظيفة الكلى والتوافر البيولوجي النظامي للدواء. في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي و CC أكثر من 10 مل / دقيقة ، ليست هناك حاجة لتعديل جرعة فالسارتان. حتى الآن ، لم يتم إجراء دراسات حول استخدام الدواء في مرضى غسيل الكلى. يمتاز فالسارتان بدرجة عالية من الارتباط ببروتينات البلازما ، لذا فإن إزالته عن طريق غسيل الكلى يكاد يكون مستحيلاً.

في المرضى الذين يعانون من ضعف خفيف إلى متوسط في وظائف الكبد ، يزداد التوافر البيولوجي لفالسارتان مرتين مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. ومع ذلك ، فإن قيم AUC لهذه المادة لا ترتبط بدرجة ضعف الكبد. لم يتم دراسة استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد.

مؤشرات للاستخدام

قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج القياسي باستخدام جليكوسيدات القلب ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا) ؛
ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

بالإضافة إلى ذلك ، لزيادة البقاء على قيد الحياة ، يوصف فالسارتان للمرضى الذين يعانون من معلمات الدورة الدموية المستقرة بعد ذلك احتشاء حادمعقد عضلة القلب بسبب ضعف البطين الأيسر الانقباضي و / أو فشل البطين الأيسر.

موانع

سن حتى 18 سنة
شكل حاد (أعلى من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh) من خلل في وظائف الكبد ، ركود صفراوي ، تليف الكبد الصفراوي ؛
العلاج المتزامن مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) مع أليسكيرين في مرضى السكري ؛
فترة التخطيط للحمل والإنجاب ؛
الرضاعة الطبيعية؛
فرط الحساسية الفردية لمكونات الدواء.

وفقًا للتعليمات ، يجب استخدام فالسارتان بحذر عند المرضى الذين يحدون من تناول الملح ، مع تضيق الشريان الكلوي الثنائي ، وتضيق شريان كلية واحدة ، بعد زرع الكلى ، مع فشل كلوي [تصفية الكرياتينين (CC) أقل من 10 مل / دقيقة] ، غسيل الكلى ، فرط الألدوستيرونية الأولي ، انخفاض حجم الدورة الدموية (CBV) (بما في ذلك حالات الإسهال والقيء) ، تليف كبدىنشأة غير صفراوية من شدة خفيفة إلى معتدلة (بدون ركود صفراوي) ، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي ، فئة وظيفية قصور القلب II-IV وفقًا لتصنيف NYHA ، تضيق التاجي أو الأبهر.

تعليمات استخدام فالسارتان: الطريقة والجرعة

أقراص مغلفة

تؤخذ الأقراص عن طريق الفم وابتلاعها كاملة وتغسل بالماء.

قصور القلب المزمن: الجرعة الأولية - 40 مجم مرتين في اليوم. في غضون 14 يومًا ، مع الأخذ في الاعتبار التحمل الفردي للدواء ، يجب زيادة الجرعة الواحدة تدريجياً إلى 80 مجم أو 160 مجم. قد يتطلب ذلك تقليل جرعة مدرات البول المستخدمة بشكل متزامن. أقصى جرعة يومية- 320 مجم ؛
ارتفاع ضغط الدم الشرياني: الجرعة الأولية 80 مجم مرة واحدة في اليوم. في حالة عدم وجود التأثير العلاجي المطلوب بعد 14-28 يومًا من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 320 مجم أو يمكن وصف جرعة إضافية من مدرات البول.

لتحسين البقاء على قيد الحياة بعد احتشاء عضلة القلب ، يجب أن يبدأ استخدام فالسارتان في غضون 12 ساعة الأولى ، مع تناول 20 مجم مرتين في اليوم. خلال الـ 14 يومًا التالية ، تزداد الجرعة تدريجياً عن طريق المعايرة ، بأخذ 40 مجم ، ثم 80 مجم مرتين في اليوم. بحلول نهاية الشهر الثالث من العلاج ، يوصى بالوصول إلى الجرعة المستهدفة وهي 320 مجم في اليوم ، وتناول 160 مجم مرتين في اليوم. عند زيادة الجرعة ، من الضروري مراعاة تحمل المريض للدواء.

في حالة ضعف وظائف الكلى أو في المرضى المسنين ، لا يلزم تعديل الجرعة.

في حالة اختلال وظيفي خفيف أو معتدل في الكبد بسبب النشوء غير الصفراوي بدون ركود صفراوي ، يجب ألا تتجاوز جرعة الدواء 80 مجم في اليوم.

كبسولات

الكبسولات مخصصة للإعطاء عن طريق الفم.

آثار جانبية

الجهاز الهضمي: الغثيان والإسهال وزيادة مستويات البيليروبين.
نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الوضعي ، والدوخة الوضعية ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني.
نظام المكونة للدم: انخفاض مستويات الهيموغلوبين والهيماتوكريت ، قلة العدلات.
الجهاز العصبي: صداعوالدوخة
التمثيل الغذائي: فرط بوتاسيوم الدم.
الجهاز البولي: نادرا - اضطراب وظيفيالكلى ، زيادة مستويات نيتروجين اليوريا والكرياتينين (خاصة عند مرضى قصور القلب المزمن) ؛
ردود الفعل التحسسية: نادرا - حكة ، طفح جلدي ، داء المصل ، وذمة وعائية ، التهاب الأوعية الدموية.
أخرى: ضعف عام ، تعب ، سعال ، زيادة خطر الإصابة اصابات فيروسيةالتهاب البلعوم.

جرعة مفرطة

يتمثل العرض الرئيسي لجرعة زائدة من فالسارتان في انخفاض واضح في ضغط الدم ، مما قد يؤدي في المستقبل إلى غشاوة الوعي. حالة من الصدمةو / أو الانهيار. في هذه الحالة ، يوصى بعلاج الأعراض ، وتعتمد سماته على شدة الأعراض والوقت المنقضي منذ تناول الدواء. في حالة تناول جرعة زائدة عرضية ، يجب إثارة القيء (إذا تم أخذ فالسارتان مؤخرًا) أو يجب إجراء غسيل للمعدة. مع انخفاض واضح في ضغط الدم ، وفقًا للبروتوكولات ، من الضروري حقن محلول 0.9 ٪ من كلوريد الصوديوم عن طريق الوريد وإلقاء المريض ، ووضع ساقيه في وضع مرتفع ، لفترة زمنية كافية للعلاج. كما يتم اتخاذ تدابير فعالة لاستعادة الأداء الكامل لجهاز القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك المراقبة المنتظمة لكمية البول التي تفرز ، وحجم الدورة الدموية ، ونشاط القلب والجهاز التنفسي.

تعليمات خاصة

مع وجود محتوى منخفض من bcc و / أو الصوديوم ، يجب البدء في استخدام فالسارتان بعد استعادة مستواها في الجسم ، إذا لزم الأمر ، ثم تقليل جرعة مدر البول. هذا سوف يتجنب الاعراض المتلازمةانخفاض ضغط الدم الشرياني ، ونادرًا ما يحدث في بداية العلاج.

بحذر ، يوصى بدمجه مع المكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم وبدائل الملح ، مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، الهيبارين أو العوامل الأخرى التي قد تسهم في تطور فرط بوتاسيوم الدم.

مع تضيق الشريان الكلوي أحادي الجانب أو ثنائي الجانب ، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لمستوى تركيزات الكرياتينين واليوريا في مصل الدم.

يجب تجنب الجمع بين الدواء مثبطات إيسمع اليسكيرين في القصور الكلوي الشديد (CC أقل من 30 مل / دقيقة).

في علاج المرضى الذين يعانون من انسداد القناة الصفراوية ، يتم تقليل تصفية فالسارتان.

المرضى الذين تسبب لهم Valsartan في وذمة Quincke ، يتم إلغاء العلاج الدوائي مع حظر استئناف تناوله.

في ارتفاع ضغط الدم الشريانيفي المرضى الذين يعانون من فرط الألدوستيرونية الأولي ، فإن استخدام الدواء ليس له تأثير علاجي.

نظرًا لخطر التأثير الخافض لضغط الدم للدواء في بداية العلاج في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن أو احتشاء عضلة القلب ، فمن الضروري مراقبة ضغط الدم بانتظام (BP).

هناك خطر الإصابة بقلة البول و / أو تفاقم آزوتيميا ، في حالات نادرة ، الفشل الكلوي الحاد و / أو الوفاة في فئة وظيفية قصور القلب المزمن II-IV (تصنيف NYHA) ، لذلك ، يجب تقييم هذه الفئات من المرضى بشكل دوري من أجل الكلى. وظيفة.

في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، بالإضافة إلى العلاج الأحادي ، يمكن استخدام الدواء بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك، ومزيلات التخثر ، وحاصرات بيتا ، ومثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين). لا ينصح باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في نفس الوقت ، لأن العلاج الأحادي في هذه الحالة له مزايا.

في العلاج المشترك لفشل القلب المزمن ، يشار إلى تعيين مدرات البول أو جليكوسيدات القلب أو حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لا ينصح باستخدام مزيج من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات بيتا وفالسارتان.

بسبب خطر الدوخة أو الإغماء أثناء العلاج ، يجب توخي الحذر عند الإعطاء مركباتوالآليات.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

هو بطلان صارم استقبال فالسارتان أثناء الحمل. يعد الخطر على الجنين في هذه الحالة كبيرًا جدًا ، نظرًا لآلية عمل مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II. يمكن أن يؤدي تأثير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (الأدوية التي تؤثر على RAAS) على الجنين عندما يتم وصفها في الثلث الثاني والثالث من الحمل إلى ضعف النمو والموت داخل الرحم. وفقًا للبيانات بأثر رجعي ، عند تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، يزداد خطر إنجاب أطفال يعانون من تشوهات داخل الرحم. هناك معلومات حول الخلل الكلوي وقلة السائل السلوي عند الأطفال حديثي الولادة والإجهاض التلقائي للأمهات اللواتي تلقين فالسارتان عن طريق الخطأ أثناء الحمل. يجب أيضًا عدم استخدام هذا الدواء عند النساء اللواتي يخططن للحمل. في هذه الحالة ، يجب على الطبيب إبلاغ النساء في سن الإنجاب بالمخاطر المحتملة للتأثير السلبي لفالسارتان على الجنين أثناء الحمل.

إذا حدث الحمل أثناء العلاج بـ فالسارتان ، فيجب إلغاؤه في أقرب وقت ممكن. لا توجد معلومات عن تغلغل الدواء في حليب الثدي ، لذلك يمنع تناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

التطبيق في الطفولة

لم يتم إثبات فعالية وسلامة الدواء لدى الأطفال.

لضعف وظائف الكلى

لا توجد بيانات حول سلامة تناول فالسارتان في المرضى الذين يعانون من CC أقل من 10 مل / دقيقة. بما أن تثبيط RAAS لوحظ في المرضى المهيئين ، فقد يكون مصحوبًا بتغيرات في وظائف الكلى.

تفاعل الدواء

في تطبيق متزامنفالسارتان:

العوامل التي تعمل على نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون (RAAS) لها تأثير على زيادة حدوث الخلل الكلوي وانخفاض ضغط الدم الشرياني وفرط بوتاسيوم الدم مقارنة بالعلاج الأحادي ؛
أتينولول ، وارفارين ، سيميتيدين ، فوروسيميد ، ديجوكسين ، إندوميثاسين ، أملوديبين ، هيدروكلوروثيازيد ، جليبنكلاميد لا تسبب تفاعلًا مهمًا سريريًا ؛
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية 2 الانتقائية ، يمكن أن تقلل من التأثير الخافض للضغط لفالسارتان ، وتسبب زيادة في البوتاسيوم في البلازما وتفاقم وظائف الكلى ؛
تعمل مستحضرات الليثيوم على تعزيز تأثيرها السام عن طريق زيادة محتوى الليثيوم في بلازما الدم ؛
مستحضرات البوتاسيوم ، مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (بما في ذلك أميلوريد ، سبيرونولاكتون ، تريامتيرين) ، يمكن أن تزيد الأملاح المحتوية على البوتاسيوم من مستوى تركيز البوتاسيوم في مصل الدم ، وفي قصور القلب - محتوى الكرياتينين في مصل الدم ؛
ريفامبيسين ، سيكلوسبورين ، ريتونافير قد يزيد من تركيز فالسارتان في مصل الدم.

نظائرها

نظائر Valsartan هي: Valz و Diovan و Valsakor و Valsartan Zentiva.

شروط وأحكام التخزين

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

يخزن في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية في مكان محمي من الضوء.

مدة الصلاحية - 3 سنوات.

في هذه المقالة ، يمكنك قراءة تعليمات الاستخدام المنتجات الطبية فالسارتان. يتم عرض آراء زوار الموقع - مستهلكي هذا الدواء ، بالإضافة إلى آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام فالسارتان في ممارستهم. نطلب منك التفضل بإضافة ملاحظاتك حول الدواء: لقد ساعد الدواء أو لم يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت ، وربما لم تعلنها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائر فالسارتان في وجود نظائرها الهيكلية الحالية. يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني وخفض الضغط وفشل القلب عند البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة. تكوين الدواء.

فالسارتان- عامل خافض للضغط. وهو مضاد محدد لمستقبلات الأنجيوتنسين 2. وله تأثير انتقائي مضاد على مستقبلات AT1 المسؤولة عن تنفيذ تأثيرات الأنجيوتنسين 2.

بسبب الحصار المفروض على مستقبلات AT1 ، يزداد تركيز الأنجيوتنسين 2 في البلازما ، مما قد يحفز مستقبلات AT2 غير المحظورة. ليس له نشاط ناهض ضد مستقبلات AT1. تقارب الفالسارتان لمستقبلات AT1 أعلى بحوالي 20000 مرة من مستقبلات AT2.

لا يمنع الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لا يتفاعل أو يمنع مستقبلات الهرمونات أو القنوات الأيونية الأخرى المهمة لتنظيم وظائف الجهاز القلبي الوعائي. لا يؤثر على مستوى الكوليسترول الكلي ، TG ، الجلوكوز وحمض البوليك في البلازما.

لوحظ بداية التأثير الخافض للضغط لفالسارتان بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة واحدة في غضون ساعتين بعد الإعطاء ، ويتم تحقيق أقصى تأثير في غضون 4-6 ساعات.

مُجَمَّع

سواغات فالسارتان.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص فالسارتان بسرعة من الجهاز الهضمي ، ودرجة الامتصاص تتميز بالاختلافات الفردية. يبلغ متوسط التوافر البيولوجي المطلق 23٪. لم تكن هناك تغييرات في معاملات الحرائك الدوائية أثناء تطبيق المقرر. عند تناول فالسارتان مع الطعام ، تنخفض الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 48٪ ، في حين أن تركيزات فالسارتان في البلازما هي نفسها عند المرضى الذين تناولوها مع الطعام وعلى معدة فارغة بعد 8 ساعات تقريبًا. لا يترافق الانخفاض في AUC مع انخفاض كبير سريريًا في التأثير العلاجي. عند تناول فالسارتان مرة واحدة في اليوم ، يكون التراكم واضحًا قليلاً. كانت تركيزات فالسارتان في البلازما متماثلة عند النساء والرجال. تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما ، بشكل أساسي مع الألبومين ، 94-97٪. يطرح مع البراز - 70٪ ومع البول - 30٪ ، بشكل رئيسي دون تغيير. مع تليف الكبد الصفراوي أو انسداد القناة الصفراوية ، تزداد المساحة AUC لفالسارتان مرتين تقريبًا.

دواعي الإستعمال

علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
علاج قصور القلب المزمن (2-4 فئة وظيفية حسب تصنيف NYHA) في المرضى الذين يتلقون العلاج التقليدي بمدرات البول ومستحضرات الديجيتال وكذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا.

نموذج الافراج

أقراص مغلفة 40 ملجم ، 80 ملجم ، 160 ملجم.

كبسولات 20 ملجم ، 40 ملجم ، 80 ملجم ، 160 ملجم.

تعليمات الاستخدام والجرعة

يؤخذ عن طريق الفم بجرعة 80 مجم مرة واحدة يوميًا أو 40 مجم مرتين يوميًا. في حالة عدم وجود تأثير مناسب ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً.

الجرعة اليومية القصوى هي 320 مجم مقسمة على جرعتين.

أثر جانبي

انخفاض ضغط الدم الشرياني
دوخة وضعية
انخفاض ضغط الدم الوضعي
دوخة؛
صداع؛
إسهال؛
غثيان؛
زيادة مستويات البيليروبين.
اختلال وظائف الكلى؛
زيادة مستويات الكرياتينين واليوريا النيتروجين (خاصة في قصور القلب المزمن) ؛
فرط بوتاسيوم الدم.
قلة العدلات ، انخفاض في الهيموغلوبين والهيماتوكريت.
وذمة وعائية.
متسرع؛
داء المصل؛
التهاب الأوعية الدموية.
تعب؛
ضعف عام؛
سعال؛
التهاب البلعوم.
زيادة خطر الإصابة بعدوى فيروسية.

موانع

حمل؛
فرط الحساسية لفالسارتان.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

فالسارتان هو بطلان للاستخدام في الحمل.

من غير المعروف ما إذا كان فالسارتان يُفرز في حليب الأم. استخدم أثناء الرضاعة ( الرضاعة الطبيعية) لا ينصح.

أظهرت الدراسات التجريبية أن فالسارتان يُفرز في حليب الثدي في الجرذان.

استخدم في الأطفال

لم يتم إثبات سلامة وفعالية فالسارتان لدى الأطفال ، لذلك فهو مضاد استطباب للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

تعليمات خاصة

مع نقص صوديوم الدم و / أو انخفاض في BCC ، وكذلك أثناء العلاج بجرعات عالية من مدرات البول ، في حالات نادرة ، يمكن أن يسبب فالسارتان انخفاض ضغط الدم الشرياني. قبل بدء العلاج ، يجب إجراء تصحيح لاضطرابات استقلاب الماء والملح.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الوعائي الناتج عن تضيق الشريان الكلوي ، يجب مراقبة مستويات اليوريا والكرياتينين في الدم بانتظام أثناء العلاج. لا تتوفر بيانات عن سلامة الاستخدام في المرضى الذين يعانون من CC أقل من 10 مل / دقيقة.

استخدم بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من انسداد القناة الصفراوية.

بسبب تثبيط RAAS في المرضى المهيئين ، من الممكن حدوث تغييرات في وظائف الكلى. عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الشديد ، لوحظ قلة البول و / أو زيادة في آزوتيميا ، بشكل حاد فشل كلويمع خطر الموت.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن لمدرات البول بجرعات عالية ، يمكن تطوير انخفاض ضغط الدم الشرياني.

مع الاستخدام المتزامن لمدرات البول الحافظة للبوتاسيوم ، الهيبارين ، بيولوجيًا المضافات النشطةأو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم ، قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع الإندوميتاسين ، من الممكن حدوث انخفاض في التأثير الخافض للضغط لفالسارتان.

مع الاستخدام المتزامن مع كربونات الليثيوم ، يتم وصف حالة تطور تسمم الليثيوم.

نظائرها فالسارتان

نظائرها الهيكلية وفقا ل المادة الفعالة:

أرتينوف.
فالار.
الفالس.
Valz N (مع هيدروكلوروثيازيد) ؛
فالسارتان زينتيفا
فالسافورس.
فالساكور.
فالساكور ن ؛
فاناتكس كومبي
ديوفان.
دوبريس.
كو ديوفان
نورتيفان.
تانتورديو.
طارق.

في حالة عدم وجود نظائر للعقار للمادة الفعالة ، يمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعدها الدواء المقابل ومعرفة نظائرها المتاحة للتأثير العلاجي.

فالسارتان دواء يخفض ضغط الدم (أي أن الأقراص تنتج تأثيرًا خافضًا للضغط). تشتمل فئة أدوية ارتفاع ضغط الدم على العديد من الأدوية ، من بينها فالسارتان هو الأكثر بحثًا: وفقًا للعسل المنشور. وفقًا للإحصاءات ، فإن قاعدة الأدلة الخاصة بعمل الدواء تضم أكثر من 140 ألف مريض.

كان فالسارتان هو الدواء الأكثر مبيعًا ضغط مرتفعفي الفترة من 2008 إلى 2010. لا تأخذ إحصاءات المبيعات في الاعتبار الاتحاد الروسي فحسب ، بل العالم بأسره. أحد أسباب شعبية الدواء هو انخفاض سعر فالسارتان.

الجرعة تعتمد على فعالية الدواء. المتوسط الموصى به هو فالسارتان 80 مجم في اليوم الواحد أو 40 مجم مرتين في اليوم. إذا لم يتم ملاحظة النتيجة المتوقعة ، تزداد الجرعة تدريجياً. الحد الأقصى هو 320 ملغ / يوم ، مقسمة على جرعتين.

متى تتخذ الإجراءات:

سيأتي التأثير بعد ساعتين من اللحظة التي تناولت فيها الدواء ؛
الدواء سيعمل ليوم واحد.
يستقر ضغط الدم بعد 3 أسابيع من بدء العلاج.
لوحظ أقصى قدر من الكفاءة بعد 4 أسابيع من بدء الدورة.

تبتلع الأقراص عند تناولها ولا تمضغ. تحتاج إلى شرب الكثير من الماء.

التواريخ المحددة تقريبية ، حيث يجب إجراء تنبؤات أكثر دقة بناءً على بيانات محددة.

بالنسبة للبعض ، سيكون لفالسارتان تأثير أقوى (مما يعني أنه يجب تقليل الجرعة) ، بالنسبة لشخص ما سيكون ضعيفًا جدًا (في هذه الحالة ، يجب زيادة الجرعة إذا كنت ترغب في تحقيق التأثير مع هذا المعين. دواء).

مع فعالية الدواء الواضحة ضمنيًا ، يتم وصف جرعة أعلى (كما هو محدد) أو تضاف مدرات البول إلى مسار العلاج (عند استخدامها ، يلزم الإشراف الطبي الدائم والاختبار المتكرر).

فالسارتان: مؤشرات للاستخدام

يوصف عقار فالسارتان لعلاج قصور القلب وانخفاض ضغط الدم المزمن (يشار إليه فيما بعد بضغط الدم). يمكن استخدام الدواء بعد احتشاء عضلة القلب.

في مجموعتهم (سارتان) هذه هي الحبوب الوحيدة التي لا يمكن أن تؤثر سلبًا على الحالة والنشاط الحيوي للجسم بعد نوبة قلبية.

يتم استخدام أقراص فالسارتان من قبل أولئك الذين شربوا قفاز الثعلب أو حاصرات بيتا أو مثبطات.

نموذج الافراج

يتوفر فالسارتان في شكل أقراص 40 و 80 و 160 مجم. لا يختلف سعر العبوات فحسب ، بل يختلف أيضًا عن ملء الدواء:

عند 40 مجم ، يعمل كروسكاراميلوز الصوديوم ، السليلوز الجريزوفولفين ، ستيرات المغنيسيوم والصبغة (غير ضار) كمكونات إضافية ؛
يشتمل فالسارتان 80 و 160 ، بالإضافة إلى العناصر المذكورة أعلاه ، على عنصر مساعد آخر - الهباء الجوي.

الأجهزة اللوحية ليست هي الشكل الوحيد للإصدار. ستجد في الصيدلية فالسارتان في شكل حبيبات ومساحيق وكبسولات. يُباع الدواء حصريًا بوصفة طبية ، على الرغم من إمكانية طلبه من خلال الصيدليات على الإنترنت.

يتم تخزين المنتج لمدة 3 سنوات. بعد انقضاء قانون التقادم ، من المستحيل تمامًا قبوله.

يمكن أن يؤدي الإعطاء الذاتي للدواء (العلاج الذاتي) إلى نتائج غير متوقعة - من الفشل في توفير أي تأثير علاجي إلى الفشل الكلوي والوفاة.

موانع

موانع استعمال فالسارتان قليلة. ينصب التركيز الرئيسي على الحساسية (الحساسية) لمكونات الدواء ووجود الحمل (+ فترة الرضاعة).

لا يُعرف كيف يؤثر فالسارتان على جسم الأطفال ، لذلك لا ينصح باستخدامه تحت سن 18 عامًا ، على الرغم من أنه يمكن وصف الدواء بجرعات صغيرة. لم يتم أيضًا إثبات الكفاءة عند استخدام الدواء من قبل الأطفال ، لذلك من المنطقي استخدام عقاقير أخرى لا شك في فائدتها لجسم الطفل. الحد الأدنى للسن 18 تعسفيًا.

متى يجب أخذ الدواء بحذر؟

الأمراض / التشوهات التالية ليست من موانع استعمال فالسارتان ، لكن الأمراض / التشوهات التالية تتطلب إشرافًا طبيًا دقيقًا:

نقص الصوديوم في الدم.
انخفاض حجم الدورة الدموية.
أي اضطرابات في الشرايين الكلوية.
خلل (تشوهات) في الكلى.
وظائف الكبد غير كافية.
مشاكل القنوات الصفراوية.
تليف الكبد بمختلف أنواعه ودرجات تطوره.

التفاعلات مع الأدوية والمنتجات الأخرى

إذا كنت تتناول مثبطات RAAS ، فكن مستعدًا للتغييرات المحتملة في وظائف الكلى.

وعند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، غالبًا ما يصاب المرضى الذين يعانون من قصور مزمن في القلب والأوعية الدموية بالفشل الكلوي الحاد ، والخلل الكلوي ، ومستويات النيتروجين الزائدة في الدم. نادرًا ما أدى ذلك إلى ظروف خطيرة ، بما في ذلك الموت.

حمل

فالسارتان لا يوصف للنساء الحوامل. أثناء الرضاعة الطبيعية ، استخدم فقط في الحالات القصوى.

لم تثبت التجارب السريرية حقيقة أن الفالسارتان يُفرز مع حليب الثدي ، وقد أظهرت الدراسات التجريبية أن الدواء يُفرز مع الحليب (على الرغم من إجراء التجارب على الفئران ، يُعتقد أن الفتاة المرضعة يجب ألا تتناول هذا الدواء على هذا النحو. حتى لا تؤذي الطفل).

آثار جانبية

يرجى ملاحظة: الآثار الجانبية مع فالسارتان نادرة. عادة لا يطغى الصداع على مسار العلاج.

في الأساس ، تحدث الآثار السلبية بسبب عدم الامتثال للجدول الزمني لأخذ الأقراص (أو أي شكل آخر من أشكال الإطلاق) ، الذي يصفه الطبيب ، أو عن طريق تجاوز الجرعة.

تحدث آثار جانبية في بعض الأحيان عندما يتم دمج فالسارتان مع أدوية أخرى دون موافقة مسبقة من الطبيب.

ما هي المضاعفات التي يمكن توقعها؟

انخفاض ضغط الدم المستمر
انخفاض الضغط عند محاولة الوقوف ؛
دوار دائم
الدوخة عند تغيير وضعية الجسم (الاستيقاظ ، الانقلاب إلى جانب واحد ، إلخ) ؛
غثيان؛
إسهال؛
مستويات عالية من البيليروبين.
مستويات عالية من نيتروجين اليوريا والكرياتينين (خاصة في حالات قصور القلب) ؛
ضعف وظائف الكلى (نادر) ؛
التشبع بالبوتاسيوم
انخفاض الهيماتوكريت و / أو الهيموجلوبين ؛
حمى العدلات (نقص العدلات في الدم) ؛
التهاب الأوعية الدموية (نادر)
طفح جلدي و / أو حكة (نادر) ؛
داء المصل (نادر) ؛
وذمة كوينك (نادر)
سعال؛
التعب السريع
التهاب البلعوم.
ضعف عام؛
انخفاض المناعة (نتيجة لذلك ، زيادة خطر الإصابة بعدوى فيروسية).

يجب توقع انخفاض ضغط الدم في واحدة من 3 حالات:

فرط تشبع الجسم بالصوديوم.
خرق مع مدرات البول التي تحتوي على الصوديوم.
خلل في الدورة الدموية (انخفاض في التدفق).

يمكن أن يظهر انخفاض ضغط الدم في هذه الحالات. الإسعافات الأولية في هذه الحالة هي تصحيح استقلاب الماء والملح.

إذا كان ارتفاع ضغط الدم ناتجًا عن اختلال وظائف الكلى (مثل ارتفاع ضغط الدم في الأوعية الدموية) ، فيجب توخي الحذر لمراقبة مستويات الكرياتينين واليوريا. إذا كانت وظيفة الكلى (CC) أقل من 10 مل / دقيقة ، فمن الأفضل الامتناع عن تناول فالسارتان. هذا بسبب نقص البيانات عن المرضى الذين استخدموا الدواء مع ضعف وظائف الكلى. بنفس القدر من الحذر ، يجب أن تكون أولئك الذين لديهم انسداد في التيارات الصفراوية.

يجب على السائقين والأشخاص الذين يتعاملون مع آليات مختلفة الامتناع عن النشاط الرئيسي أثناء العلاج ، لأن الدواء يمكن أن يقلل الانتباه ويضعف الذاكرة ويؤثر على سرعة رد فعلك.

جرعة مفرطة

لا توجد بيانات موثوقة عن جرعة زائدة من فالسارتان.

من المفترض أن يكون تأثير التشبع بالدواء كما يلي:

انخفاض قوي في الضغط
الدوار عند محاولة النهوض.

الإسعافات الأولية في هذه الحالة:

إحضار المريض إلى وضع أفقي ؛
يحقن المريض بمحلول ملحي لاستعادة التوازن المطلوب.

لا يُفرز فالسارتان بشكل طبيعي من الجسم (مثل البول والبراز والعرق وما إلى ذلك) لأنه يرتبط بالبروتينات. لذلك ، من الضروري التأثير على الجرعة الزائدة من الخارج.

أيضا ، مع جرعة زائدة ، قد يكون هناك تغيير معدل ضربات القلب- تسرع القلب أو بطء القلب. عند مساعدة المريض ، من الضروري الخروج من الأعراض ، لأن فالسارتان ، كما هو موضح سابقًا ، لا يفرز من الجسم.

العلاج باستخدام فالسارتان بالاشتراك مع أدوية أخرى

في حالة النوبة القلبية ، يوصف كابتوبريل مع فالسارتان (يقلل من خطر حدوث مضاعفات يمكن أن تسببها النوبة القلبية).

غالبًا ما يستخدم فالسارتان بالاقتران مع عقار الأمبوديبين (هذا هو العنصر النشط) ، الموجود في عقاقير مثل فاملوسيت ، إكسفورج.

في المجمع ، يتم إعطاء الدواء عند تشخيص المريض بقصور القلب المزمن. مع ارتفاع ضغط الدم ومرحلة ما بعد الاحتشاء ، عادة ما يستخدم فالسارتان كدواء مستقل.

سعر فالسارتان في الصيدليات

يمكنك شراء فالسارتان من الصيدلية. تختلف الأسعار حسب المنطقة ، على الرغم من أنه يمكنك تحديد متوسط تكلفة الدواء:

فالسارتان 40 مجم (أقراص) - حوالي 130 روبل ؛
فالسارتان 80 مجم (أقراص) - 220 روبل ؛
عبوة 160 مجم - حوالي 350 روبل.

نظائرها من فالسارتان

أقرب نظائرها هي فالساكور ، فالساتران فالز ، فالساتران زينتيفا ، فالساتران ساندوز (بلس) ، ساندوز ، فالسارتان إن ، ديوفان ، فالسارتان بلس ، فالسارتان نان وغيرها. تختلف هذه الاستعدادات في المكونات (سواء بالمعنى النوعي أو الكمي).

وفقًا لدرجة القابلية للبيع ووصف نظائر فالسارتان ، فإن ما يلي هو الأكثر شيوعًا (وفقًا لمؤشر Vyshkovsky):

فالساكور.
ديوفان.

من المستحيل تغيير الدواء بدون إذن ، لأن الأدوية قد يكون لها تأثير مختلف قليلاً عن تأثير فالسارتان الأصلي.

ينتمي عقار فالسارتان الخافض للضغط إلى مجموعة حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (ARBs). حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين هي إلى حد بعيد الأدوية الواعدة لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. في بلدنا ، تمت الموافقة على فالسارتان الاستخدام الطبيفي سنة 1997. حتى الآن ، تم إثبات فعالية هذا الدواء في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وفشل القلب المزمن ، وكذلك في القضاء على عواقب احتشاء عضلة القلب. تمت دراسة خصائص الحرائك الدوائية والديناميكية الدوائية لفالسارتان مرارًا وتكرارًا في عدد من المراجعات المنشورة في الدوريات الطبية المحلية والأجنبية. في ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يكون الدواء فعالًا كعلاج وحيد وعلاج مشترك. يعتمد التأثير الخافض للضغط لفالسارتان على الجرعة المأخوذة. لذلك ، وفقًا لإحدى التجارب العشوائية ، أدى العلاج بجرعات عالية (320 مجم / يوم) من الدواء إلى خفض ضغط الدم بشكل أكبر من العلاج بجرعات معتدلة (160 مجم / يوم). أما بالنسبة للنقل ، من حيث التنمية آثار جانبيةكان كلا النظامين الدوائيين متشابهين. بالإضافة إلى رفع ضغط الدم إلى النطاق المطلوب ، فإن فالسارتان له تأثير مفيد على رفاهية المرضى ، وتحسين نوعية الحياة في جوانب معينة. وبالتالي ، فإن الدواء له تأثير إيجابي على الحياة الجنسية لمرضى ارتفاع ضغط الدم ، وفي المرضى المسنين يحسن الوظيفة الإدراكية. في عدد من الدراسات ، تمت دراسة فعالية فالسارتان بالمقارنة مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط. لقد ثبت أن فالسارتان له نشاط خافض للضغط مشابه للأملوديبين ، ولكن له بعض الفوائد الإضافية. على سبيل المثال ، يسبب انخفاضًا أكثر وضوحًا في تضخم البطين الأيسر ، وانخفاض في إفراز الألبومين في البول ، وله تأثير أكثر وضوحًا على المتعاطفين. الجهاز العصبي. درست العديد من التجارب السريرية العشوائية الاستخدام المتزامن مع فالسارتان مع هيدروكلوروثيازيد مدر للبول.

دون استثناء ، أشارت جميع المنشورات إلى فعالية وسلامة هذا "الثنائي" الخافض للضغط ، وكان العلاج المركب أكثر فعالية بكثير من تناول كل من هذه الأدوية على حدة. إن توليفة فالسارتان مع هيدروكلوروثيازيد في نشاطه الخافض للضغط يمكن مقارنتها بمزيج فالسارتان مع أملوديبين. ترجع آلية عمل فالسارتان إلى قدرته على منع مستقبلات AT1 بشكل انتقائي ، وبالتالي لا خيار أمام الأنجيوتنسين 2 سوى الاعتراف بصمت بالهزيمة في النضال من أجل مكان تحت الشمس (اقرأ: للحصول على مكان على مستقبلاتك "الشخصية" ). وبالتالي ، يتم إزالة الجسم من تأثير الضغط الوعائي للأنجيوتنسين II ، والذي يحدد التأثير الخافض للضغط للدواء. فالسارتان ، على عكس مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (إنالابريل ، كابتوبريل ، إلخ) ، لا يسبب سعالًا جافًا ، بسبب قلة تأثيره على إنزيم كيناز 2 ، المسؤول عن تفكك البراديكينين. لا يصاحب الانخفاض في ضغط الدم الملحوظ أثناء تناول الدواء أي تغيرات في معدل ضربات القلب. بعد تناول فالسارتان عن طريق الفم بجرعة واحدة ، عادة ما يتم ملاحظة بداية التأثير الخافض لضغط الدم بعد 1-2 ساعة ، ويمكن توقع ذروة انخفاض ضغط الدم في 4-6 ساعات. مدة عمل جرعة واحدة من الدواء 24 ساعة. مع العلاج المنتظم لفالسارتان ، يتم تحقيق استقرار ضغط الدم عند المستوى المستهدف في 2-4 أسابيع. الانسحاب المفاجئ للدواء لا يسبب متلازمة الانسحاب (في شكل زيادة حادة في ضغط الدم). فعالية فالسارتان في أشكال مزمنةيرجع فشل القلب إلى قدرته على تسوية النتائج السلبية لفرط النشاط المفرط لنظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون و "أداته" الرئيسية - أنجيوتنسين 2.

علم العقاقير

عامل خافض للضغط. وهو مضاد محدد لمستقبلات الأنجيوتنسين II. له تأثير عدائي انتقائي على مستقبلات AT 1 ، المسؤولة عن تنفيذ تأثيرات أنجيوتنسين 2.

بسبب الحصار المفروض على مستقبلات AT 1 ، يزداد تركيز الأنجيوتنسين 2 في البلازما ، مما يمكن أن يحفز مستقبلات AT 2 غير المحظورة. ليس له نشاط ناهض ضد مستقبلات AT 1. تقارب الفالسارتان لمستقبلات AT 1 أعلى بحوالي 20000 مرة من مستقبلات AT 2.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص فالسارتان بسرعة من الجهاز الهضمي ، ودرجة الامتصاص تتميز بالاختلافات الفردية. يبلغ متوسط التوافر البيولوجي المطلق 23٪. منحنى الحرائك الدوائية لفالسارتان له طابع متعدد الأسس (T 1/2 في المرحلة α< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

لم تكن هناك تغييرات في معاملات الحرائك الدوائية أثناء تطبيق المقرر.

عند تناول فالسارتان مع الطعام ، تنخفض الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 48٪ ، في حين أن تركيزات فالسارتان في البلازما هي نفسها عند المرضى الذين تناولوها مع الطعام وعلى معدة فارغة بعد 8 ساعات تقريبًا. لا يترافق الانخفاض في AUC مع انخفاض كبير سريريًا في التأثير العلاجي.

عند تناول فالسارتان مرة واحدة في اليوم ، يكون التراكم واضحًا قليلاً. كانت تركيزات فالسارتان في البلازما متماثلة عند النساء والرجال.

تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما ، بشكل أساسي مع الألبومين ، 94-97٪. تبلغ V d في حالة التوازن حوالي 17 لترًا.

تبلغ تصفية فالسارتان بالبلازما حوالي 2 لتر / ساعة. يطرح مع البراز - 70٪ ومع البول - 30٪ ، بشكل رئيسي دون تغيير.

مع تليف الكبد الصفراوي أو انسداد القناة الصفراوية ، تزداد المساحة AUC لفالسارتان مرتين تقريبًا.

نموذج الافراج

أقراص مغلفة بالفيلم ، وردي فاتح ، مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مسجلة من جانب واحد ؛ تظهر طبقتان على الكسر - اللب أبيض أو أبيض تقريبًا وقشرة الفيلم.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين 45.1 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم 2.75 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي 1.35 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 0.8 مجم.

تكوين غلاف الفيلم: Opadry Pink 3 مجم ، بما في ذلك كحول البولي فينيل 1.2 مجم ، ماكروغول -3350 - 0.731 مجم ، أكسيد أحمر صبغ الحديد - 0.012 مجم ، أكسيد أصفر صبغ الحديد - 0.007 مجم ، التلك 0.444 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم 0.606 مجم.

7 قطع - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
7 قطع - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
7 قطع - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
7 قطع - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
7 قطع - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
7 قطع - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
7 قطع - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
7 قطع - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
14 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
14 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
14 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
14 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
14 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
14 قطعة - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
14 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
14 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
20 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
20 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
20 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
20 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
20 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
20 حبة - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
20 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
20 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
28 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
56 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
56 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
56 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
56 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
56 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
56 قطعة - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
56 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
56 قطعة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
7 قطع - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
14 قطعة - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
20 حبة - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
28 قطعة - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
30 حبة - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
40 قطعة - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
100 قطعة. - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.

الجرعة

يؤخذ عن طريق الفم بجرعة 80 مجم مرة واحدة / يوم أو 40 مجم مرتين / يوم يوميًا. في حالة عدم وجود تأثير مناسب ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً.

الجرعة اليومية القصوى هي 320 مجم مقسمة على جرعتين.

تفاعل

مع الاستخدام المتزامن لمدرات البول بجرعات عالية ، يمكن تطوير انخفاض ضغط الدم الشرياني.

مع الاستخدام المتزامن لمدرات البول الحافظة للبوتاسيوم ، الهيبارين ، المكملات الغذائية أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم ، قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع الإندوميتاسين ، من الممكن حدوث انخفاض في التأثير الخافض للضغط لفالسارتان.

مع الاستخدام المتزامن مع كربونات الليثيوم ، يتم وصف حالة تطور تسمم الليثيوم.

آثار جانبية

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: انخفاض ضغط الدم الشرياني ، دوخة وضعية ، انخفاض ضغط الدم الوضعي.

من جانب الجهاز العصبي المركزي: دوار ، صداع.

من الجانب الجهاز الهضمي: إسهال ، غثيان ، إرتفاع نسب البيليروبين.

من الجهاز البولي: نادرا - ضعف وظائف الكلى ، وزيادة مستويات الكرياتينين واليوريا النيتروجين (خاصة في قصور القلب المزمن).

من ناحية التمثيل الغذائي: فرط بوتاسيوم الدم.

من نظام المكونة للدم: قلة العدلات ، انخفاض في الهيموغلوبين والهيماتوكريت.

ردود الفعل التحسسية: نادرا - وذمة وعائية ، طفح جلدي ، حكة ، داء المصل ، التهاب الأوعية الدموية.

أخرى: التعب والضعف العام والسعال والتهاب البلعوم وزيادة خطر الإصابة بعدوى فيروسية.

دواعي الإستعمال

علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

علاج قصور القلب المزمن (الفئة الوظيفية II-IV وفقًا لتصنيف NYHA) في المرضى الذين يتلقون العلاج التقليدي بمدرات البول ومستحضرات الديجيتال وكذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا.

بسبب تثبيط RAAS في المرضى المهيئين ، من الممكن حدوث تغييرات في وظائف الكلى.

استخدم في الأطفال

تعليمات خاصة

مع نقص صوديوم الدم و / أو انخفاض في BCC ، وكذلك أثناء العلاج بجرعات عالية من مدرات البول ، في حالات نادرة ، يمكن أن يسبب فالسارتان انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد. قبل بدء العلاج ، يجب إجراء تصحيح لاضطرابات استقلاب الماء والملح.

استخدم بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من انسداد القناة الصفراوية.

بسبب تثبيط RAAS في المرضى المهيئين ، من الممكن حدوث تغييرات في وظائف الكلى. عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الحاد ، لوحظ قلة البول و / أو زيادة في آزوتيميا ، ونادرًا ما يحدث فشل كلوي حاد مع خطر الموت.

لم تثبت سلامة وفعالية فالسارتان في الأطفال.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

أقراص "فالسارتان" لها تأثير يهدف إلى توفير حجب تنافسي لمستقبلات AT1 أنجيوتنسين 2 ، الموجودة في البطانة الوعائية والأنسجة الكلوية ، وكذلك عضلة القلب والدماغ ، وقشرة الغدة الكظرية وأنسجة الرئة.

نتيجة لذلك ، يتم قمع تأثيرات الأنجيوتنسين.

يساعد الدواء على تقليل تضخم عضلة القلب الذي يتطور على خلفية ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

لم يلاحظ التأثير على تركيز الجلوكوز والكوليسترول وحمض البوليك مع الدهون الثلاثية.

بعد جرعة واحدة ، لوحظ التأثير بعد ساعتين من تناول الأقراص ويستمر حوالي يوم. تحدث نتيجة علاجية مستقرة بعد أسابيع قليلة من العلاج.

مؤشرات لاستخدام الدواء هي:

تطور ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
قصور القلب المزمن ، الذي يتم علاجه بمدرات البول المختلفة ، والمنتجات التي تحتوي على خلاصة الديجيتال ، بالإضافة إلى حاصرات بيتا ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

يتم استخدام الدواء "فالسارتان" فقط عن طريق الفم. لا تحتاج الأجهزة اللوحية إلى المضغ.

المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم يوصف لهم جرعة قياسية من 80 ملغ في اليوم. لا يُسمح بزيادة الجرعة إلا في حالة عدم ملاحظة النتيجة العلاجية المرغوبة.

يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 640 مجم. لتحقيق الجرعة المطلوبة ، يتم إجراء زيادة تدريجية في الجرعات اليومية.

بعد نقل النوبة القلبية ، من الضروري وصف 40 مجم يوميًا في الصباح. ثم يتم إجراء زيادة تدريجية على مدى ثلاثة أشهر ، بحيث تكون الجرعة 320 مجم في اليوم.

في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم لدى المريض ، يجب تقليل الجرعة على الفور.

الافراج عن الشكل والتكوين

يتم إنتاج الدواء "فالسارتان" على شكل أقراص ، والتي تختلف في الجرعات (هناك ثلاث جرعات مختلفة).

تشتمل التركيبة على هذه المواد الفعالة كيميائيًا:

فالسارتان هو العنصر النشط.
الهباء الجوي.
ستيرات المغنيسيوم.
الصوديوم Croscarmellose.
صبغة خاصة "بينك أوبادري".

يتفاعل هذا الدواء مع العديد من الأدوية:

موانع

لا يمكن استخدام "فالسارتان" لكل شخص لديه مؤشرات معينة للعلاج باستخدام هذا الدواء.

هناك كل التمرير موانع مختلفة يحظر استخدام هذه الأجهزة اللوحية:

فترة الإنجاب.
الرضاعة الطبيعية (فترة الرضاعة).
فرط الحساسية الفردية لأي من مكونات الدواء.
اضطرابات شديدة في وظائف الكبد الطبيعية.
مؤشرات معينة لطبيب الأطفال.

مع زيادة الحذر ، يجب تناول الأقراص من قبل المرضىالذين تم تشخيصهم بـ:

الجفاف الشديد.
فشل كلوي حاد.
تطور تضيق الشرايين الكلوية.
انسداد واضح للقنوات الصفراوية.
المرضى الذين يتبعون حمية الصوديوم والصوديوم.

أثناء الحمل والرضاعة

بسبب الخطر على الجنين ، لا ينبغي وصف الأدوية التي تحتوي على فالسارتان للحوامل.

آثار جانبية

"فالسارتان" أثناء العلاج يمكن أن يسبب ظهور وتطور مكثف من الآثار الجانبية المختلفة:

قبل البدء في العلاج بهذا الدواء ، من الضروري تصحيح تركيز الصوديوم في الدم أو مخفي.

يجب على المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الوعائي أن يراقبوا باستمرار كمية اليوريا والكرياتينين الموجودة في الدم. إذا حدث الحمل أثناء العلاج ، يجب إيقاف الدواء فورًا.

يتم استخدامها بحذر شديد من قبل الأشخاص الذين يشاركون في عمل يتطلب مزيدًا من الاهتمام والسرعة ليس فقط بسبب ردود الفعل الحركية ، ولكن أيضًا ردود الفعل العقلية.

شروط وأحكام التخزين

بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن تبقى بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار.

الافضل قبل الموعدالأجهزة اللوحية 3 سنوات.

سعر

في الصيدليات العاملة في الإقليم الاتحاد الروسي ، يمكن شراء عقار "فالسارتان" ، إذا لزم الأمر ، مقابل حوالي 174 روبل.

في جميع الصيدليات الأوكرانيةتكلفة هذا الدواء في حدود 60-80 هريفنيا.

نظائرها

أكثر نظائر "فالسارتان" شيوعًا اليوم هي الأدوية التالية:

تستخدم هذه الأدوية في الحالات التي يكون فيها من الضروري استبدال فالسارتان بعقار آخر ، والذي قد يكون ناتجًا عن عدم تحمل الفرد للمكونات التي تتكون منها هذه الأقراص ، بالإضافة إلى أسباب أخرى مختلفة.

لا ينبغي للمريض إجراء الاستبدال بمفرده - لا يمكن استخدام أي نظير إلا من قبل الطبيب المعالج ، مع مراعاة نتائج الفحص الأولي للمريض.