Съединение

една капсула съдържа карведилол - 6,25 mg или 12,5 mg или 25 mg.

Помощни вещества:калциев стеарат, картофено нишесте, лактоза.

Съставът на обвивката на капсулата за доза от 6,25 mg:желатин, глицерин, натриев лаурил сулфат, пречистена вода, титанов диоксид Е-171, оцветители брилянтно синьо Е-133 и хинолиново жълто Е-104.

Съставът на обвивката на капсулата за доза от 12,5 mg:желатин, глицерин, натриев лаурил сулфат, пречистена вода, титанов диоксид Е-171.

Съставът на обвивката на капсулата за доза от 25 mg:желатин, глицерин, натриев лаурил сулфат, пречистена вода, титанов диоксид Е-171, очарователно червено багрило Е-129.

Описание

Твърди желатинови капсули с цилиндрична форма с полусферични краища със зелена капачка и бяло тяло (капсули с дозировка от 6,25 mg).

Твърди желатинови капсули с цилиндрична форма с полусферични краища на бял цвят (капсули с доза от 12,5 mg).

Твърди желатинови капсули с цилиндрична форма с полусферични краища с червена капачка и бяло тяло (капсули с дозировка от 25 mg).

Фармакотерапевтична група

Алфа и бета блокери.

КодATX: C07AG02.

Показания за употреба

Есенциална хипертония (лека до умерена), както и хронична стенокардия за предотвратяване на пристъпи.

Лечение на стабилна симптоматична лека, умерена и тежка хронична недостатъчност (клас II - IV според класификацията на New York Heart Association (NYHA)) с исхемичен или кардиомиопатичен произход в допълнение към стандартната терапия (диуретици, дигоксин, АСЕ инхибитори).

Дозировка и приложение

Вътре, с достатъчно количество течност. Дозата се избира индивидуално.

Не е необходимо да се приема с храна, но пациенти със сърдечна недостатъчност трябва да приемат капсулите с храна, за да се забави абсорбцията и да се намали честотата на ортостатичните реакции.

Артериална хипертония:Препоръчваната доза през първите дни от лечението е 6,25 mg 2 пъти на ден, ако е необходимо, през следващите 7-14 дни от лечението, увеличете до 12,5 mg 2 пъти на ден. Препоръчваната поддържаща доза е 25 mg карведилол.

При недостатъчен клиничен ефект, но не по-рано от 14 дни от лечението, дозата може да се увеличи до максимум 50 mg на ден. Максималната единична доза е 25 mg, дневната доза не трябва да надвишава 50 mg.

Пациенти в старческа възраст

Начална доза: 12,5 mg веднъж дневно. При някои пациенти тази доза е достатъчна за контрол кръвно налягане. В случай на недостатъчна ефективност, дозата може постепенно да се повишава на интервали от поне 2 седмици до максимална доза от 50 mg на ден.

Хронична ангина

Началната доза е 12,5 mg два пъти дневно през първите два дни. След това се препоръчва доза от 25 mg 2 пъти дневно. В случай на недостатъчна експозиция, дозата може постепенно да се повишава на интервали от поне 2 седмици, водещи до най-високата дневна доза от 100 mg, разделена на 2 приема.

Пациенти в старческа възраст

По правило не трябва да се превишава доза от 25 mg 2 пъти на ден.

Хронична сърдечна недостатъчност:дозата се избира индивидуално, по време на титриране на дозата е необходимо внимателно наблюдение на пациента. При пациенти, получаващи дигиталисови препарати, диуретици и АСЕ инхибитори, техните дози трябва да се стабилизират преди започване на лечение с карведилол. Препоръчителната доза за начало на лечението е 3,125 mg 2 пъти дневно в продължение на 2 седмици. При добра поносимост дозата се увеличава на интервали от най-малко 2 седмици до 6,25 mg 2 пъти на ден, след това до 12,5 - 25 mg 2 пъти на ден (с телесно тегло по-малко от - максимална дозае 25 mg 2 пъти на ден, с маса над 50 mg 2 пъти на ден). Дозата трябва да се увеличи до максималната доза, която се понася добре от пациента. Преди всяко повишаване на дозата, лекарят трябва да оцени бъбречната функция на тези пациенти и да провери за повишена сърдечна недостатъчност или симптоми на вазодилатация. Краткосрочното влошаване на сърдечната недостатъчност, вазодилатацията и задържането на течности могат да бъдат овладени чрез коригиране на дозата на диуретик или АСЕ инхибитор, както и чрез промяна или краткосрочно спиране на терапията с карведилол.

Ако лечението е прекъснато за повече от 1 седмица, тогава употребата му започва с по-ниска доза и след това се увеличава според препоръките. Ако лечението е прекъснато за повече от 2 седмици, тогава употребата му започва с доза от 3,125 mg 2 пъти на ден, последвана от избор на дозата според препоръките.

Лечението трябва да започне с ниски дози, като постепенно се повишава до адекватна клинична доза. Ако се пропусне доза, лекарството трябва да се използва възможно най-скоро, но ако времето за следващата доза наближава, тогава вземете само нея, без да я удвоявате. Отмяната на лекарството трябва да се извършва постепенно в продължение на 1-2 седмици (особено при пациенти с ангина пекторис).

Ако лекарството не е приемано повече от 2 седмици, лечението трябва да се възобнови, като се започне с най-ниските дози.

Пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и увредена бъбречна функция

Необходимата доза трябва да се определи индивидуално за всеки пациент. Въз основа на фармакокинетичните параметри на карведилол при пациенти със сърдечна недостатъчност, както и с умерена и тежка бъбречна недостатъчност, не се налага коригиране на дозата на карведилол (вижте раздела Фармакокинетика).

Пациенти с увредена чернодробна функция

Carvedilol-MIC е противопоказан при пациенти с клинични проявления чернодробна недостатъчност(вижте раздели "Фармакокинетика", "Противопоказания").

Пациенти в старческа възраст

Пациентите в старческа възраст може да са доста чувствителни към ефектите на карведилол и трябва да бъдат наблюдавани по-внимателно. Както при другите бета-блокери, карведилолът трябва да се преустанови постепенно, особено при пациенти с исхемична болест.

деца

Безопасността и ефикасността на карведилол при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

Страничен ефект

Обобщен профил на сигурност

Честотата на нежеланите реакции не зависи от дозата, с изключение на световъртеж или замаяност, зрителни нарушения, брадикардия.

Списък на страничните ефекти

Риск нежелани реакциисвързани с карведилол е подобен за всички показания.

Изключенията са изброени в края на този раздел.

Нежеланите реакции в зависимост от честотата се разделят на следните групи:

Много чести (≥1/10); Чести (≥1/100 до Нечести (≥1/1000 до Редки:(≥1/10 000 до Много редки:(Неизвестна честота (не може да бъде направена оценка от наличните данни).

Във всяка група странични ефектилекарствата са представени в низходящ ред по важност.

Инфекции и инвазии

Чести: бронхит, пневмония, инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Чести: анемия; редки: тромбоцитопения; много редки: левкопения.

Нарушения на имунната система

Много редки: свръхчувствителност ( алергични реакции), тежки кожни реакции (напр. еритема, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза).

Метаболитни и хранителни разстройства

Чести: наддаване на тегло, хиперхолестеролемия, нарушен контрол на кръвната захар (хипергликемия, хипогликемия) при пациенти със захарен диабет; нечести: хипертриглицеридемия, хипокалиемия.

Нарушения на нервната система

Много чести: световъртеж, главоболие; чести: припадък, предсинкоп; редки: парестезия, хипокинезия, повишено изпотяване.

Психични разстройства

Чести: депресия, потиснато настроение; нечести: безсъние, кошмари, халюцинации, объркване; много редки: психоза, нарушена концентрация, патологично мислене, емоционална лабилност.

Нарушения на органа на зрението

Чести: замъглено зрение, намалено сълзене (сухота в очите), дразнене на очите.

Нарушения на слуха и лабиринта

Нечести: тинитус.

Сърдечни нарушения

Много чести: сърдечна недостатъчност; чести: брадикардия, оток, задържане на течности, задържане на течности; нечести: атриовентрикуларен блок, ангина пекторис, тахикардия.

Съдови нарушения

Много често: артериална хипотония; чести: ортостатична хипотония, нарушено периферно кръвообращение (студени крайници, периферно съдово заболяване, интермитентно накуцване, синдром на Raynaud).

Нарушения на дихателната система гръден коши медиастинума

Чести: задух, белодробен оток, астма (при чувствителни пациенти); редки: назална конгестия.

Стомашно-чревни нарушения

Чести: гадене, диария, повръщане, диспепсия, коремна болка; редки: запек; редки: сухота в устата.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Редки: повишаване на съдържанието на билирубин в кръвта; много редки: повишени нива на аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST) и гама-глутамил трансфераза (GGT).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Редки: кожни реакции (алергична екзантема, дерматит, уртикария, пруритус, обостряне на псориатични обриви, лихен планус-подобна реакция), алопеция.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Чести: болка в крайниците.

Чести: остри бъбречна недостатъчности увредена бъбречна функция при пациенти с дифузно периферно съдово заболяване и/или увредена бъбречна функция, често уриниране; много редки: неволно уриниране при жени.

Нарушения на репродуктивната система и гърдата

Нечести: еректилна дисфункция.

Усложнения от общ характер и реакции на мястото на инжектиране

Много чести: астения (включително умора); чести: болка.

Следните потенциално важни събития са докладвани при ≤0,1% от пациентите: пълен AV блок, блок на His-снопа, миокардна исхемия, мозъчно-съдов инцидент, гърчове, мигрена, невралгия, пареза, анафилактоидна реакция, алопеция, ексфолиативен дерматит, амнезия, стомашно-чревно кървене, бронхоспазъм, белодробен оток, загуба на слуха, респираторна алкалоза, повишен BUN, понижен HDL, панцитопения и поява на атипични лимфоцити.

Според постмаркетингови проучвания, поради бета-блокиращите свойства на карведилола, появата на латентни диабетили влошаване на явен диабет, инхибиране на регулацията на кръвната захар. Трябва да се следи случайната поява на хипогликемия.

Постмаркетингово проучване

Метаболизъм, метаболитни нарушения

Въз основа на бета-адренергичните блокиращи свойства е възможно да се появи латентен захарен диабет или да се влоши явният диабет, или да се потисне регулирането на кръвната захар (вижте "Предпазни мерки"). Случайните прояви на хипогликемия трябва да се наблюдават.

Дисфункция на кожата и подкожната мастна тъкан

алопеция.

Тежки нежелани кожни реакции като токсична епидермална некролиза и синдром на Steven-Johnson (вижте "Предпазни мерки").

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Има съобщения за изолирани случаи на уринарна инконтиненция при жени, които са изчезнали след спиране на лекарството.

Описание на отделните нежелани реакции

Замаяност, припадък, главоболие и астения обикновено са леки до умерени и е най-вероятно да се появят в началото на лечението.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност може да настъпи засилване на симптомите и задържане на течности при повишаване на дозата на карведилол.

Сърдечната недостатъчност е много честа нежелана реакция при пациенти с плацебо (14,5%) и карведилол (15,4%) с левокамерна дисфункция след остър инфарктмиокарда.

По време на лечение с карведилол е наблюдавано обратимо влошаване на бъбречната функция при хронична сърдечна недостатъчност при пациенти с ниско кръвно налягане, исхемична болест на сърцето и дифузно периферно съдово заболяване и/или предшестваща бъбречна недостатъчност.

При поява на изброените нежелани реакции, както и реакции, които не са описани в листовката, трябва да се консултирате с лекар.

Предпазни мерки

Поради липса на данни Carvedilol-MIC не трябва да се използва:

При деца; с нестабилна или вторична хипертония; с нестабилна стенокардия; с пълна интервентрикуларна блокада; в крайния стадий на нарушения на периферното артериално кръвообращение, тъй като при тези пациенти блокерите на бета-адренергичните рецептори причиняват симптоми на артериална недостатъчност или могат да ги влошат; при пресен инфарктмиокарда; с тенденция към понижаване на кръвното налягане при промяна на позицията (ортостатични нарушения); при едновременно лечение с определени лекарства, които намаляват кръвното налягане (алфа1 рецепторни антагонисти).

Прекратяване на терапията

Пациентите с исхемична болест на сърцето, които се лекуват с карведилол, трябва да са наясно с недопустимостта на внезапно прекъсване на лечението. След рязко спиране на бета-блокерите при пациенти с ангина пекторис са регистрирани случаи на прогресия на ангина пекторис, поява на миокарден инфаркт и камерни аритмии. Последните две усложнения могат да възникнат както след обостряне на ангина пекторис, така и на фона на ремисия. Както при другите бета-блокери, когато се планира спиране на карведилол, пациентът трябва да бъде внимателно оценен и посъветван да сведе до минимум физическата активност. Ако е възможно, трябва да спрете приема на карведилол в рамките на 1-2 седмици. В случай на увеличаване на проявите на ангина пекторис или развитие на остра коронарна недостатъчност, се препоръчва да възобновите приема на карведилол, поне временно. Тъй като заболяването на коронарните артерии е често срещано и може да бъде тихо, се препоръчва да се избягва рязкото спиране на карведилол, дори при пациенти, които го приемат само за лечение на хипертония или сърдечна недостатъчност.

Брадикардия

Карведилол може да причини брадикардия. Ако сърдечната честота падне под 55 удара в минута, дозата на карведилол трябва да се намали.

хипотония

Хипотония и 3,4% синкоп са настъпили при 9,7% от пациентите със сърдечна недостатъчност, лекувани с карведилол, в сравнение с 3,6% и 2,5% от пациентите, лекувани съответно с плацебо. Рискът от тези ефекти е най-висок през първите 30 дни от лечението, този период съответства на фазата на титриране. Пациенти с декомпенсирана сърдечна недостатъчност, електролитен дисбаланс, ниско кръвно налягане и/или пациенти в напреднала възраст трябва да бъдат под стриктно медицинско наблюдение в рамките на 2 часа след приема на първата доза или след приемане на първата повишена доза поради риск от развитие на внезапно спадане на кръвното налягане и синкоп. Рискът от тези усложнения може да бъде намален чрез предписване на лекарството в малки начални дози и приемането му с храна. Пациенти, приемащи едновременно блокери калциеви канали(верапамил или дилтиазем), други антиаритмични лекарства, необходимо е внимателно проследяване на електрокардиограмата и кръвното налягане.

Хронична сърдечна недостатъчност

С увеличаване на дозите карведилол може да има засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност или задържане на течности. В тези случаи се препоръчва да се увеличи дозата на диуретиците, без да се увеличава дозата на карведилол, докато се постигне стационарно състояние. Понякога може да се наложи намаляване на дозата на карведилол или временно спиране на приема. Тези епизоди не изключват успешно титриране на дозата на карведилол.

При пациенти със сърдечна недостатъчност, ако първоначалното им SBP е под 100 mm Hg. Изкуство. или има придружаващи заболявания - исхемична болест на сърцето, периферна съдова болест или нарушена бъбречна функция, трябва по-често да проверявате състоянието на отделителната система, т.к. лечението може да повлияе на бъбречната функция (обикновено временно). Ако се наблюдава потискане на бъбречната функция, дозата на лекарството трябва да се намали или лечението да се преустанови.

Феохромоцитом

При феохромоцитом се препоръчва да се започне α-блокер преди да се започне който и да е β-блокер. Въпреки че карведилол има алфа- и бета-блокиращи фармакологични свойства, няма данни относно употребата му в този случай. Препоръчва се повишено внимание, когато се предписва карведилол на пациенти, за които се подозира, че имат това заболяване.

Ангина на Prinzmetal (вариантна ангина)

Неселективните бета-блокери могат да причинят болка в гърдите при пациенти със стенокардия на Prinzmetal. Няма клиничен опит с карведилол при тези пациенти, въпреки че е възможно, поради α-блокиращото действие, карведилол да може да предотврати подобни симптоми. Въпреки това се препоръчва карведилол да се използва с повишено внимание при пациенти със съмнение за ангина на Prinzmetal.

Периферно съдово заболяване

Реакция на свръхчувствителност

По време на терапия с бета-блокери при пациенти с тежка реакция на свръхчувствителност или при такива, подложени на десенсибилизация, съществува риск от повишена чувствителност към алергени и увеличаване на тежестта на анафилактичните реакции. В тези случаи трябва да се внимава.

Тежки нежелани кожни реакции(Белег)

В много редки случаи са докладвани тежки нежелани кожни реакции като токсична епидермална некролиза (TEN) и синдром на Steven-Johnson по време на лечение с карведилол (вижте "Странични ефекти: Постмаркетингов опит"). Карведилол повече не трябва да се дава на пациенти, които са имали тежки кожни реакции (вероятно дължащи се на карведилол).

Псориазис

Пациентите с псориазис (включително тези с фамилна обремененост) трябва да получават карведилол само след внимателна оценка на рисковете и ползите.

Диабет

Препоръчва се повишено внимание, когато се предписва карведилол на пациенти със захарен диабет, поради възможно маскиране или отслабване на ранните признаци на остра хипогликемия. При тези пациенти със сърдечна недостатъчност карведилол може да бъде свързан с лош контрол на кръвната захар.

Трябва да се извършва редовно проследяване на кръвната захар, включително за откриване на случаи на повишена кръвна захар, латентен захарен диабет (вижте раздел "Противопоказания"),

Тиреотоксикоза

β-блокерите могат да маскират симптомите на тиреотоксикоза, като тахикардия. Внезапното спиране на този клас лекарства може да доведе до влошаване на симптомите на хипертиреоидизъм или да причини тиреоидна буря.

Неалергичен бронхоспазъм

Пациенти със склонност към бронхоспастични реакции (напр. Хроничен бронхит, емфизем) не трябва да се предписват бета-блокери. Карведилол трябва да се използва с повишено внимание само в най-ниската ефективна доза, ако други антихипертензивни средства не са били ефективни. Пациенти с предразположеност към бронхоспастични реакции могат да получат задух поради повишено съпротивление на дихателните пътища. В началото на лечението или при увеличаване на дозата такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, като дозата се намалява при появата на първоначални признаци на бронхоспазъм.

Контактни лещи

Пациентите, които носят контактни лещи, трябва да са наясно с възможността за намалено производство на сълзи.

Синдром на интраоперативен атоничен ирис (IFIS)

Интраоперативен синдром на атоничен ирис е наблюдаван по време на операция на катаракта при някои пациенти, лекувани с алфа-1 блокери (карведилол е алфа/бета блокер). Този вариант на синдром на малка зеница се характеризира с комбинация от атоничен ирис, който се деформира по време на хирургическа иригация, прогресивно свиване на зеницата по време на операция въпреки предоперативната дилатация със стандартни мидриатични средства и възможен пролапс на ириса по време на факоемулсификация. Офталмологът трябва да бъде подготвен за възможни промени в хирургическата техника, като например използването на куки за ириса, разширяващи пръстени или вискоеластични агенти. Прекратяването на терапията с алфа-1 блокер преди операция на катаракта не изглежда подходящо.

Анестезия и голяма хирургия

Поради синергичните отрицателни инотропни ефекти на карведилол и обща анестезияс отрицателен инотропен ефект се препоръчва внимателно проследяване на жизнените показатели по време на операцията.

Увреждане на черния дроб

Има съобщения за чернодробна дисфункция по време на контролирани клинични изследванияпри пациенти с артериална хипертонияи хронична сърдечна недостатъчност, лекувана с карведилол, както се вижда от подновена експозиция. Установено е, че увреждането на черния дроб е обратимо и се проявява след кратко и/или продължително лечение с леки клинични симптоми. Не са докладвани смъртни случаи поради нарушена чернодробна функция. При първите симптоми/признаци на чернодробна дисфункция (като сърбеж, тъмна урина, трайно намален апетит, жълтеница, притискащи болкив десния горен квадрант на корема или необясними грипоподобни симптоми) трябва да се направят лабораторни изследвания. Ако лабораторните тестове потвърдят увреждане на черния дроб или жълтеница, карведилол трябва да се преустанови и никога да не се прилага отново.

Взаимодействие с други лекарства

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, които се лекуват със сърдечни гликозиди, диуретици и/или АСЕ инхибитори, карведилол трябва да се прилага с повишено внимание (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти"). дадени лекарствосъдържа лактоза, така че пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към лактоза, непоносимост към глюкоза-галактоза, синдром на малабсорбция или дефицит на захароза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.

Бременност и период на кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.

Взаимодействие с други лекарства

Докато приемате лекарството Carvedilol-MIC с други лекарства, трябва да се имат предвид следните взаимодействия:

Фармакокинетични взаимодействия:

Карведилол е едновременно субстрат и инхибитор на P-гликопротеин.В резултат на това, когато се приема едновременно с лекарства, транспортирани от P-гликопротеин, бионаличността на последния може да се увеличи. В допълнение, бионаличността на карведилол може да бъде променена от индуктори или инхибитори на гликопротеин Р. Инхибиторите, като индукторите на CYP2D6, CYP1A2 и CYP2C9, могат стереоселективно да променят системния и/или пресистемния метаболизъм на карведилол, което води до повишаване или намаляване на концентрациите на R и S стереоизомерите на карведилол в кръвната плазма (вижте "Фармакокинетика" и "Метаболизъм"). Някои примери за такива взаимодействия, наблюдавани при пациенти или здрави доброволци, са изброени по-долу, но този списък не е изчерпателен. .

Дигоксин:При комбинирана терапия с лекарството Carvedilol-MIC и дигоксин може да настъпи повишаване на концентрацията на дигоксин. Лекарството Carvedilol-MIC може да причини клинично значимо повишаване на максималната концентрация на дигоксин в плазмата (60%). AUC на дигитоксин леко се повишава (+13%). Препоръчва се в началото и в края на лечението с лекарството Carvedilol-MIC, както и при избора на дозата му, да се контролира концентрацията на дигоксин и дигитоксин (вижте "Предпазни мерки").

Циклоспорин:Две проучвания при реципиенти с бъбречна и сърдечна трансплантация, получаващи перорален циклоспорин, показват повишаване на плазмените концентрации на циклоспорин след започване на лечение с карведилол. Оказа се, че карведилол повишава абсорбцията на циклоспорин при перорален прием чрез инхибиране на активността на гликопротеин Р в червата. Когато се опитвате да поддържате концентрацията на циклоспорин в терапевтичния диапазон, е необходимо да се намали дозата на циклоспорин с 10-20%. Във връзка с изразените индивидуални колебания в концентрацията на циклоспорин се препоръчва внимателно проследяване на концентрацията му след началото на лечението с карведилол и подходяща корекция на дневната доза циклоспорин (вижте "Предпазни мерки").

Рифампицин:В проучване на 12 здрави доброволци рифампицин намалява плазмените концентрации на карведилол, най-вероятно чрез индукция на P-гликопротеин, което води до намалена абсорбция на карведилол и намаляване на неговия антихипертензивен ефект.

Амиодарон:При пациенти със сърдечна недостатъчност амиодарон намалява клирънса на S стереоизомера на карведилол, вероятно чрез инхибиране на CYP2C9. Средната плазмена концентрация R на стереоизомера на карведилол не се променя. Следователно, поради повишаване на концентрацията на S стереоизомера на карведилол, може да има риск от повишаване на бета-адренергичното блокиращо действие.

Флуоксетин:В рандомизирано кръстосано проучване при 10 пациенти със сърдечна недостатъчност, едновременното приложение на флуоксетин, най-силният инхибитор на CYP2D6, води до стереоселективно потискане на метаболизма на карведилол със 77% увеличение на средната AUC0-12 за R(+) енантиомера. Въпреки това, няма разлика в страничните ефекти, кръвното налягане или сърдечната честота между двете групи.

Фармакодинамични взаимодействия

Инсулин или перорални хипогликемични средства:Ефективността на инсулина или пероралните хипогликемични средства може да бъде повишена. Симптомите на хипогликемия могат да бъдат маскирани или отслабени (особено тахикардия). Поради това диабетиците трябва редовно да следят кръвната си захар (вижте "Предпазни мерки").

Дигоксин:Комбинираната употреба на бета-блокери и дигоксин може да доведе до допълнително забавяне на атриовентрикуларната проводимост (AV) (вижте "Предпазни мерки").

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или други антиаритмични средства:Подобно на други бета-блокери, пероралните калциеви антагонисти като верапамил и дилтиазем, амиодарон и други антиаритмични лекарства трябва да се приемат с изключително внимание, тъй като съществува риск от нарушение на атриовентрикуларната проводимост поради едновременно приложение. Калциевите антагонисти и антиаритмичните средства не трябва да се прилагат интравенозно по време на лечение с Carvedilol-MIC.

Катехо-понижаващи лекарстваламиноV:Пациентите, приемащи както лекарства с бета-блокиращи свойства, така и средства, които намаляват съдържанието на катехоламин моноаминооксидаза (МАО), трябва да бъдат внимателно наблюдавани поради риск от развитие на артериална хипотония и / или тежка брадикардия.

Както при другите бета-блокери, Carvedilol-MIC може да засили понижаващия кръвното налягане ефект на лекарства, които имат понижаващ кръвното налягане ефект при тяхната експозиция или профил на вторична експозиция.

Нифедипин: Едновременно приеманенифедипинан и лекарството Carvedilol-MIC може да доведе до силно намаляване на налягането.

Блокери на калциевите канали(Вижте "Предпазни мерки"). При едновременното назначаване на карведилол и дилтиазем са отбелязани изолирани случаи на проводни нарушения (рядко - с нарушения на хемодинамичните параметри). Както при други лекарства с бета-адренергични блокиращи свойства, се препоръчва проследяване на ЕКГ и кръвното налягане, когато карведилол се приема перорално с блокери на калциевите канали като верапамил или дилтиазем.

Клонидин:Едновременното приложение на клонидин и лекарства с бета-адренергични блокиращи свойства може да засили антихипертензивния и брадикардния ефект. Ако се планира спиране на комбинираната терапия с лекарство с бета-блокиращи свойства и клонидин, първо трябва да се прекрати бета-блокерът. Клонидинът може да бъде отменен постепенно, няколко дни след приключване на лечението с лекарството Carvedilol-MIC (вижте "Предпазни мерки").

Едновременното приложение на лекарството Carvedilol-MIC и сърдечни гликозиди може да забави атриогастралната проводимост.

Инхибиторите на окислителния метаболизъм (например циметидин) повишават концентрацията на лекарството Carvedilol-MIC в плазмата (AUC на карведилол се увеличава с 30%).

Анестетици:Препоръчва се внимателно проследяване на жизнените показатели по време на анестезия поради синергичния отрицателен инотропен ефект (виж "Предпазни мерки").

НСПВС:Едновременната употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и бета-блокери може да доведе до повишаване на кръвното налягане и намаляване на контрола върху кръвното налягане.

Бета-агонистични бронходилататори:некардиоселективните бета-блокери пречат на бронходилататорния ефект на бронходилататорите. Препоръчва се внимателно проследяване на пациентите (вижте "Предпазни мерки").

Анестезия и голяма хирургия

Ако лечението с лекарството Carvedilol-MIC трябва да продължи в периоперативния период, тогава се препоръчва специално внимание при използване на анестетици, които потискат функцията на миокарда - например етер, циклопропан и трихлоретилен. Вижте "Предозиране" за информация относно лечението на брадикардия и хипотония.

Предозиране

Симптоми:тежка артериална хипотония, брадикардия, дихателна недостатъчност (включително бронхоспазъм), сърдечна недостатъчност, в тежки случаи - кардиогенен шок, нарушения на проводимостта до сърдечен арест; нарушено съзнание, до кома; генерализирани гърчове.

Лечение:стомашна промивка или прилагане на еметици, ако се извършват в рамките на няколко часа след приема на лекарството. Ако пациентът е в съзнание, е необходимо да го поставите по гръб с леко повдигнати крака и спусната глава, пациентът в безсъзнание трябва да бъде поставен настрани.

Бета-блокиращият ефект се елиминира с орципреналин или изопреналин 0,5-1 mg IV и / или глюкагон в доза 1-5 mg (максимална доза 10 mg).

Лекува се тежка хипотония парентерално приложениетечност и въвеждането на адреналин в доза от 5-10 mcg (или неговата интравенозна инфузия със скорост 5 mcg / min).

За лечение на прекомерна брадикардия се предписва интравенозен атропин в доза от 0,5-2 mg. За поддържане на сърдечна недостатъчност: глюкагон - 1-10 mg IV бързо за 30 секунди, след което се извършва постоянна инфузия със скорост 2-5 mg / час.

Ако преобладава периферният вазодилатиращ ефект (топли крайници, в допълнение към значителна хипотония), е необходимо да се предпише норепинефрин в многократни дози от 5-10 mcg или като инфузия - 5 mcg / min.

За облекчаване на бронхоспазъм се предписват бета-агонисти (под формата на аерозол или IV) или аминофилин IV.

При тежки случаи на интоксикация, когато доминират симптомите на шок, лечението с антидоти трябва да продължи, докато състоянието на пациента се стабилизира, като се вземе предвид T1 / 2 карведилол (6-10 часа).

Противопоказания

свръхчувствителност към карведилол или някое помощно вещество; хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация от клас II-IV според класификацията на New York Heart Association (NYHA) при пациенти, които се нуждаят от венозно приложениеинотропни средства; хронични обструктивни респираторни заболявания; бронхиална астма (съобщени са 2 смъртни случая с астматичен статус след прием на еднократна доза); алергичен ринит; подуване на ларинкса; белодробно сърце; синдром на болния синус (включително синоаурикуларен блок); атриовентрикуларен (AV) блок II и III степен; тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане, тежка брадикардия (по-малко от 50 удара / мин в покой); кардиогенен шок; инфаркт на миокарда с усложнения; клинични прояви на чернодробна недостатъчност; метаболитна ацидоза; едновременна употреба на МАО инхибитори (с изключение на МАО- B инхибитори); бавни метаболизатори на дебризохин и мефенитоин; бременност и кърмене; възраст под 18 години; непоносимост към фруктоза или галактоза, дефицит на Lapp лактаза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или захароза-изомалтоза.

Най-доброто преди среща

2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Ваканционни условия

Ваканцията се прави по лекарско предписание.

Име и адрес на производителя

Карведилол е алфа- и бета-блокер, който няма присъщи симпатикомиметични свойства. Благодарение на употребата на лекарството е възможно да се постигнат антиангинални и вазодилатиращи ефекти. В допълнение, инструментът се справя с аритмия.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на таблетки. Активната съставка на веществото е карведилол. Всяка таблетка съдържа 12,5 или 25 mg от лекарството. Допълнителните компоненти включват захароза, лактоза и други компоненти.

Цената на карведилол с доза от 12,5 mg е 75-235 рубли. Можете да закупите продукт от 25 mg за 130-280 рубли.

Принцип на действие

Карведилол е неселективен бета-блокер. Лекарството също принадлежи към селективните алфа-блокери. Лекарството няма присъщи симпатикомиметични свойства.

Веществото води до намаляване на общото натоварване на атриума поради селективната блокада на алфа рецепторите.

Безразборното блокиране на бета рецепторите потиска ренин-ангиотензиновата система на бъбреците. Също така съставът се справя с хипертонията, намалява сърдечния дебит и честотата на контракциите на органите. Също така веществото осигурява разширяване на периферните съдове. Това намалява съдовото съпротивление.

Поради блокирането на бета рецепторите и вазодилатацията, лекарството се характеризира със следните ефекти:

• При исхемия на сърцето е възможно да се предотврати увреждането на миокарда и появата на болка;
• При хипертонияналягането може да бъде намалено.
• При проблеми с кръвообращението и увреждане на лявата камера се подобрява хемодинамиката, размерът на органа намалява и се увеличава емисията.

Веществото има бионаличност от 25%. Максималната концентрация се наблюдава 1 час след консумация. Лекарството има линейна връзка между кръвните нива и дозировката. Храненето не влияе върху бионаличността.

Показания

Показанията за употреба на карведилол включват следното:

1. Хронична форма на сърдечна недостатъчност 2-3 степен - в комбинация с диуретици, калциеви антагонисти, ACE инхибитори;
2. Хипертония - може да бъде основен метод на терапия или да се използва като допълнение към други лекарства.

Начин на приложение

Инструкциите за карведилол препоръчват приема на лекарството през устата, независимо от храната. При наличие на сърдечно-съдова недостатъчност употребата на лекарството се комбинира с приема на храна. Това повишава абсорбцията и намалява риска от ортостатична хипотония.

С хипертония

В такава ситуация инструкцията за употреба на карведилол препоръчва да се използва лекарството 1-2 пъти на ден. Началната доза е 12,5 mg през първите 1-2 дни. За поддържане се използва обем от 25 mg на ден. Ако е необходимо, можете постепенно да увеличите обема с интервал от 2 седмици, докато достигнете 50 mg на ден.

На възрастните хора се предписват 12,5 mg на ден. Това количество е достатъчно за последваща употреба. При хипертония максималният дневен обем не трябва да надвишава 50 mg.

За стабилна ангина пекторис

Първоначално се предписват 25 mg от лекарството за 1-2 дни, които се разделят на 2 пъти. За поддържане на пациента се предписват 50 mg на ден - те се разделят на 2 дози. Максималното дневно количество не трябва да надвишава 100 mg. Разделя се на 2 приема.

На възрастните хора първоначално се предписват 12,5 mg на ден. Това количество от лекарството се приема за 1-2 дни. След това пациентът преминава към поддържащо количество от 50 mg на ден. Разделен е на 2 приложения. Този брой е лимитът за тази група хора.

С хронична форма на сърдечна и съдова недостатъчност

Лекарството карведилол се предписва в допълнение към традиционната терапия с вазодилататори, АСЕ инхибитори, диуретици и вещества, съдържащи дигиталис. Използването на веществото изисква стабилно състояние на пациента за 1 месец. Важни критерии са сърдечната честота не повече от 50 удара в минута и систоличното налягане над 85 mm Hg. Изкуство.

Началната доза на карведилол е 6,25 mg. При нормална поносимост, след 2 седмици, обемът може постепенно да се увеличи. Първоначално се предписват 6,25 mg два пъти дневно, след това се предписват 12,5 mg 2 пъти дневно.

За хора с тегло под 85 kg максималният дневен обем е 50 mg. Тази сума трябва да бъде разделена на 2 пъти. Ако теглото на човек надвишава посочената марка, той може да приема максимум 100 mg на ден, разделяйки го на 2 пъти. Изключение трябва да бъдат хората със сложни форми на сърдечна недостатъчност. Увеличаването на дозата става под строг медицински контрол.

Понякога в началния етап на терапията се наблюдава влошаване на състоянието на пациента.

Това важи особено за хора, които приемат голям брой диуретици или имат сложна форма на патология. В такава ситуация не си струва да отменяте лекарството, но е важно да изключите увеличаване на дозата.

Когато се използва лекарството, състоянието на пациента трябва да се наблюдава от терапевт или кардиолог. Преди да се увеличи обемът на лекарството, трябва да се извършат допълнителни диагностични изследвания. Те включват оценка на чернодробната функция, определяне на теглото, сърдечната честота, показателите за налягане, сърдечната честота.

Ако се появят симптоми на декомпенсация или задържане на течности, се провежда симптоматично лечение. Състои се в увеличаване на обема на диуретичните лекарства. Въпреки това, дозата на карведилол не трябва да се увеличава, докато състоянието на пациента не се стабилизира.

В някои ситуации е необходимо да се намали обемът на веществото или да се спре лечението за известно време. Ако терапията е била прекъсната, тя трябва да започне с минимален обем от 6,25 mg. Необходимо е да увеличите дозата в съответствие с инструкциите.

Таблетките карведилол не се използват в педиатричната практика, тъй като няма информация относно ефективността или безопасността на това лекарство за тази категория пациенти. При лечението на възрастни хора е необходимо постоянно медицинско наблюдение. Това се дължи на по-високата чувствителност на тази категория лица.

Ако е необходимо да се отмени лекарството, дозата постепенно се намалява. Това трябва да стане в рамките на 7-14 дни.

Странични ефекти

Лекарството може да причини нежелани реакциитяло:

1. При увреждане на хемопоетичната система често се развива анемия. В по-редки случаи се наблюдава тромбоцитопения или левкопения.
2. Ако имунната система е нарушена, съществува риск от свръхчувствителност.
3. Нервната система често реагира на употребата на лекарството с главоболие и световъртеж. В по-редки случаи има предсинкоп, загуба на съзнание, парестезия.
4. При увреждане на зрителния орган зрителната острота често намалява, производството на сълзи намалява и се появява дразнене на очите.
5. При засягане на дихателната система често се появяват задух, бронхит, възпаление или оток на белите дробове, астма. В редки случаи се наблюдава назална конгестия.
6. Сърдечно-съдовата система може да реагира на лекарството чрез развитие на сърдечна недостатъчност по време на увеличаване на дозата и силен спад на налягането. Често има брадикардия, подуване, ортостатична хипотония. Може да се наруши и периферното кръвообращение и да се задържи течност в тялото.
7. При поражение храносмилателни органиима гадене и повръщане, разстройство на изпражненията, болка в корема. Могат да се наблюдават и диспептични явления и сухота в устната кухина.
8. При увреждане на черния дроб може да се повиши активността на AST, ALT.
9. Когато дермата е увредена, понякога се появяват кожни реакции. Те се проявяват под формата на дерматит, сърбеж, уртикария, екзантема. В трудни случаи се развива синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе.
10. Пикочните органи могат да реагират на приема на лекарството чести инфекции, проблеми с уринирането, бъбречна недостатъчност.
11. При засягане на костите и мускулите се наблюдава болка в крайниците.

Също така, лекарството може да провокира наддаване на тегло, силна умора и астения.

Някои мъже развиват еректилна дисфункция.

В началния етап на лечението някои пациенти изпитват замаяност, припадък, главоболие.

Противопоказания

Лекарството може да не се приема винаги. Основните противопоказания за употребата му включват следното:

• Синдром на болния синус;
• Кардиогенен шок;
• Атриовентрикуларна блокада от 2-3 градуса;
• Възраст под 18 години;
• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Остра сърдечна недостатъчност;
• кърмене;
• Комплексна чернодробна недостатъчност;
• Бременност;
• Висока чувствителност към компонентите на лекарството.

Артериална хипертония, ангина пекторис, хронична сърдечна недостатъчност.

Противопоказания Карведилол таблетки 6,25 мг

Свръхчувствителност, декомпенсирана сърдечна недостатъчност (функционален клас IV по NYHA), тежка брадикардия, AV блок II-III степен, синоатриален блок, синдром на болния синус, шок, хронична обструктивна белодробна болест, бронхиална астма, тежко чернодробно увреждане, бременност, кърмене, детска и юношеска възраст (до 18 години).

Начин на приложение и дозировка Карведилол таблетки 6,25 мг

Вътре, след хранене, с малко количество течност. Дозата се избира индивидуално. Артериална хипертония: препоръчителната доза през първите 7-14 дни е 12,5 mg / ден сутрин след закуска или разделена на 2 дози от 6,25 mg, след това 25 mg / ден веднъж сутрин или разделена на 2 дози от 12,5 mg. След 14 дни дозата може да се увеличи отново. Стабилна стенокардия: началната доза е 12,5 mg 2 пъти на ден, след 7-14 дни, под наблюдението на лекар, дозата може да се увеличи до 25 mg 2 пъти на ден. След 14 дни, при недостатъчна ефикасност и добра поносимост на лекарството, дозата може да бъде допълнително увеличена. Общата дневна доза не трябва да надвишава 100 mg (50 mg 2 пъти дневно), над 70-годишна възраст - 25 mg. Ако е необходимо да се отмени лекарството, дозата трябва да се намали постепенно в продължение на 1-2 седмици.

Карведилол е В-блокер. Но това лекарство е различно от повечето други членове на тази група, които най-често се използват за лечение на сърдечно-съдови заболявания.

Той блокира, освен В2-адренергичните рецептори, също В1- и алфа1-адренергичните рецептори. Поради това лекарството има допълнителни терапевтични ефекти, но поради това има и повече нежелани реакции.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Carvedilol, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Carvedilol, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Карведилол се предлага под формата на филмирани таблетки от 12,5 mg и 25 mg. Имат плоскоцилиндрична форма, бели. Произвежда се в блистер - 30 таблетки.

• Това лекарствен продуктвключва карведилол, който е активното вещество, както и редица помощни вещества.

Клинична и фармакологична група: бета1-, бета2-блокер. Алфа1-блокер.

Показания за употреба

Какво помага лекарството? Показания за назначаване на карведилол са:

• артериална хипертония (обикновено заедно с други лекарства за налягане);
• стабилна стенокардия;
• хронична сърдечна недостатъчност (NYHA стадий II-III), заедно с други лекарства - диуретици, дигоксин или АСЕ инхибитори.

фармакологичен ефект

Карведилол е неселективен бета-адренергичен блокер. Освен това е селективен алфа рецепторен блокер. Той няма присъща симпатикомиметична активност. Намалява общото прекардиално натоварване поради селективно блокиране на алфа-адренергичните рецептори.

Поради неселективна блокада на бета-адренергичните рецептори се наблюдава потискане на ренин-ангиотензиновата система на бъбреците (намаляване на активността на плазмения ренин), понижаване на кръвното налягане, сърдечната честота и сърдечния дебит. Като блокира алфа рецепторите, карведилол разширява периферните съдове, като по този начин намалява съдовото съпротивление.

Комбинацията от вазодилатация и блокада на бета рецепторите се придружава от следните ефекти: при пациенти с коронарна болест на сърцето - предотвратяване на миокардна исхемия, синдром на болка; при пациенти с артериална хипертония - понижаване на кръвното налягане; при пациенти с циркулаторна недостатъчност и левокамерна дисфункция - подобрена хемодинамика, намаляване на размера на лявата камера и увеличаване на фракцията на изтласкване от нея. Лекарството няма ефект върху липидния метаболизъм.

Карведилол се абсорбира бързо и екстензивно след перорално приложение с бионаличност от приблизително 25% - 35%. Относно бионаличността активно веществоне повлиява приема на храна, но може да забави усвояването му. Свързването с плазмените протеини е почти абсолютно 98-99%. Клирънс - от 6 до 10 часа. Лекарството се екскретира от тялото главно с жлъчка.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, таблетките Carvedilol се приемат перорално, след хранене, с малко количество вода. Лекарят предписва дозата на лекарството индивидуално, като взема предвид клиничните показания.

• При артериална хипертония през първите 7-14 дни препоръчителната начална доза е 12,5 mg / ден (1 таб.) Сутрин след закуска. Дозата може да бъде разделена на 2 приема по 6,25 mg карведилол (1/2 таб. 12,5 mg). Освен това лекарството се предписва в доза от 25 mg (1 табл. 25 mg) в 1 доза сутрин или разделена на 2 дози от 12,5 mg (1 табл. 12,5 mg). Ако е необходимо, след 14 дни е възможно дозата да се увеличи отново.
• Стабилна стенокардия: начална доза - 12,5 mg 2 пъти дневно. При добра поносимост и недостатъчна ефикасност, първото увеличение на дозата може да се извърши след 7-14 дни лечение с 12,5 mg, второто увеличение след 14 дни, без да се променя честотата на приложение. Дневната доза на лекарството трябва да бъде не повече от 50 mg и да се приема 2 пъти на ден;
• При хронична сърдечна недостатъчност дозата се избира индивидуално, под строгото наблюдение на лекар. Препоръчителната начална доза е 3,125 mg 2 пъти дневно в продължение на 2 седмици. При добра поносимост дозата се увеличава на интервали от най-малко 2 седмици до 6,25 mg 2 пъти дневно, след това 12,5 mg 2 пъти дневно и след това до 25 mg 2 пъти дневно. Дозата трябва да се увеличи до максимума, който се понася добре от пациента. При пациенти с тегло под 85 kg целевата доза е 50 mg/ден; при пациенти с тегло над 85 kg целевата доза е 75-100 mg/ден. Ако лечението е прекъснато за повече от 2 седмици, възобновяването му започва с доза от 3,125 mg 2 пъти дневно, последвано от увеличаване на дозата.

В случай на пропускане на следващата доза, таблетката трябва да се приеме веднага щом си спомните, но дозата не трябва да се удвоява при следващата доза. Ако лекарството е прекъснато за период от повече от 2 седмици, тогава лечението трябва да се възобнови от първоначалната доза съгласно препоръчаната схема.

• Отмяната на лекарството се извършва чрез постепенно (1-2 седмици) намаляване на приетата доза.

При пациенти в напреднала възраст (над 70 години) лекарството се предписва в дневна дозане повече от 25 mg с кратност на приема 2 пъти на ден.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на карведилол:

1. Бременност;
2. период на кърмене;
3. Възраст под 18 години.
4. Индивидуална непоносимост към компонентите;
5. Бронхиална астма;
6. Бъбречна, чернодробна недостатъчност;
7. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
8. Тежка брадикардия;
9. Атриовентрикуларен блок;
10. Остри сърдечни нарушения.

Според инструкциите, Carvedilol изисква внимателна употреба при наличие на:

1. Хормонално активен тумор на надбъбречните жлези;
2. проблеми с бъбреците;
3. псориазис;
4. захарен диабет;
5. хипертиреоидизъм;
6. депресивни състояния;
7. напреднала възраст;
8. Хронична обструктивна пневмония;
9. Увреждане на съдовете на долните крайници.

Карведилол не може да се приема без лекарско предписание и лечението трябва да се извършва при постоянно наблюдение на бъбречните, чернодробните параметри, нивата на кръвната захар и инсулина.

Странични ефекти

Карведилол може да причини такива странични ефектиот органи и системи:

• Нервна система - главоболие, слабост, замаяност, нарушения на съня, депресия, синкоп, парестезия;
• Въздействие върху сърдечносъдова системапроявява се със значително намаляване на честотата на сърдечните контракции, нарушение на проводимата система на миокарда (AV блокада), понижаване на налягането, болка в областта на сърцето, пристъпи на стенокардия, увеличаване на сърдечната недостатъчност, увеличаване при симптоми на синдрома на Рейно, влошаване на кръвообращението в периферията и появата на оток.
• Хематопоетична система - левкопения, тромбоцитопения;
• Работни промени храносмилателната система: гадене, понякога повръщане, чести редки изпражнения или запек, сухота в устата, коремна болка, повишени кръвни нива на чернодробните ензими (трансаминази).
• Пикочна система - тежко увреждане на бъбречната функция, отоци;
• Алергията може да се прояви чрез появата на уртикария, сърбеж по кожатаи различни обриви.

Други нежелани реакции са грипоподобен синдром, болка в крайниците, намалено сълзене, наддаване на тегло.

Аналози карведилол

Структурни аналози на активното вещество:

• акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигама;
• карвенал;
• Carvetrend;
• карвидил;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• рекардиум;
• Талитън.

Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

Състав и форма на освобождаване

Таблетки - 1 табл.:

• Активно вещество: карведилол 6,5 mg.
• Помощни вещества: ludipress LCE (лактоза монохидрат - 94,7-98,3%, повидон - 3-4%) - 81,95 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 0,9 mg, магнезиев стеарат - 0,9 mg.

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.

Описание на лекарствената форма

Таблетките са кръгли, плоскоцилиндрични, с фаска и риск, от бяло до бяло с кремав нюанс, допуска се леко мрамориране.

фармакологичен ефект

Бета1-, бета2-блокер. Алфа1-блокер. Има съдоразширяващ, антиангинален и антиаритмичен ефект. Карведилол е рацемична смес от R(+) и S(-) стереоизомери, всеки от които има еднакви алфа-блокиращи свойства. Бета-адренергичният блокиращ ефект на карведилол е неселективен и се дължи на лявовъртящия S (-) стереоизомер.

Лекарството няма собствена симпатикомиметична активност, има мембранно стабилизиращи свойства.

Вазодилататорният ефект се свързва главно с блокадата на α1-адренергичните рецептори. Благодарение на вазодилатацията намалява OPSS.

Ефективност

При пациенти с артериална хипертония понижаването на кръвното налягане не е придружено от повишаване на периферното съдово съпротивление и периферният кръвен поток не намалява (за разлика от бета-блокерите). Карведилол инхибира RAAS чрез блокиране на β-адренергичните рецептори на бъбреците, което води до намаляване на активността на плазмения ренин. Пулсът леко спада.

При пациенти с ИБС има антиангинален ефект. Намалява предварителното и следнатоварването на сърцето. Няма изразен ефект върху липидния метаболизъм и съдържанието на калиеви, натриеви и магнезиеви йони в кръвната плазма. Когато се използва лекарството, съотношението HDL / LDL остава нормално.

При пациенти с увредена левокамерна функция и/или сърдечна недостатъчност повлиява благоприятно хемодинамичните показатели и подобрява фракцията на изтласкване и размера на лявата камера.

Carvedilol намалява смъртността и намалява честотата на хоспитализациите, намалява симптомите и подобрява левокамерната функция при пациенти с исхемична и неисхемична хронична сърдечна недостатъчност.

Ефектите на карведилол са дозозависими.

Фармакокинетика

Всмукване

Карведилол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Има висока липофилност. C max в кръвната плазма се достига след около 1 ч. Бионаличността на лекарството е 25%. Храненето не влияе върху бионаличността.

Разпределение

Карведилолът е силно липофилен. Свързва се с плазмените протеини с 98-99%. Vd е около 2 l/kg и се повишава при пациенти с цироза на черния дроб. Ентерохепаталната циркулация на изходното вещество е демонстрирана при животни.

Метаболизъм

Карведилол претърпява биотрансформация в черния дроб чрез окисление и конюгация с образуването на редица метаболити. 60-75% от абсорбираното лекарство се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Показано е наличието на ентерохепатална циркулация на изходното вещество.

Метаболизмът на карведилол в резултат на окисление е стереоселективен. R-стереоизомерът се метаболизира главно от CYP2D6 и CYP1A2, а S-стереоизомерът се метаболизира главно от CYP2D9 и в по-малка степен от CYP2D6. Други P450 изоензими, участващи в метаболизма на карведилол, включват CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. C max R-стереоизомера в плазмата е приблизително 2 пъти по-висока от тази на S-стереоизомера.

R-стереоизомерът се метаболизира главно чрез хидроксилиране. При бавни метаболизатори на CYP2D6 е възможно повишаване на плазмената концентрация на карведилол, предимно на R-стереоизомера, което се изразява в повишаване на алфа-адренергичната блокираща активност на карведилол.

В резултат на деметилиране и хидроксилиране на фенолния пръстен се образуват 3 метаболита (концентрациите им са 10 пъти по-ниски от концентрацията на карведилол) с бета-адренергична блокираща активност (в метаболита 4'-хидроксифенол той е около 13 пъти по-силен отколкото в самия карведилол). Трите активни метаболита са по-малко вазодилатиращи от карведилол. Двата хидроксикарбазолови метаболита на карведилол са изключително мощни антиоксиданти с активност в това отношение 30 до 80 пъти по-голяма от тази на карведилол.

развъждане

T1 / 2 карведилол е около 6 часа, плазменият клирънс е около 500-700 ml / min. Екскрецията се извършва главно през червата, основният път на екскреция е с жлъчката. Малка част от дозата се екскретира чрез бъбреците под формата на различни метаболити.

Карведилол преминава плацентарната бариера.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

При продължителна терапия с карведилол се поддържа интензивността на бъбречния кръвоток, скоростта гломерулна филтрацияне се променя.

При пациенти с артериална хипертония и умерена (CC 20-30 ml/min) или тежка (CC<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Съществуващите фармакокинетични данни при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане предполагат, че не е необходимо коригиране на дозата на карведилол при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане.

При пациенти с цироза на черния дроб системната бионаличност на лекарството се увеличава с 80% поради намаляване на тежестта на метаболизма по време на "първото преминаване" през черния дроб. Поради това карведилол е противопоказан при пациенти с клинично изявено чернодробно увреждане.

В проучване при 24 пациенти със сърдечна недостатъчност, клирънсът на R и S стереоизомерите на карведилол е значително по-нисък в сравнение с наблюдавания преди това клирънс при здрави доброволци. Тези резултати показват, че фармакокинетиката на R и S стереоизомерите на карведилол е значително променена при сърдечна недостатъчност.

Възрастта няма статистически значим ефект върху фармакокинетиката на карведилол при пациенти с хипертония. Според клинични проучвания поносимостта на карведилол при пациенти в напреднала и сенилна възраст с артериална хипертония или коронарна артериална болест не се различава от тази при по-млади пациенти.

При пациенти със захарен диабет тип 2 и артериална хипертония карведилол не повлиява концентрацията на кръвната захар на гладно и след хранене, съдържанието на гликозилиран хемоглобин (HbA1) в кръвта или дозата на хипогликемичните средства. Клиничните проучвания показват, че при пациенти с диабет тип 2 карведилолът не предизвиква намаляване на глюкозния толеранс. При пациенти с хипертония с инсулинова резистентност (синдром X), но без съпътстващ захарен диабет, карведилол подобрява инсулиновата чувствителност. Подобни резултати са получени при пациенти с артериална хипертония и захарен диабет тип 2.

Фармакодинамика

Карведилол има комбинирано неселективно β1-, β2- и α1-блокиращо действие. Той няма собствена симпатикомиметична активност, има мембранно стабилизиращи свойства. Поради блокадата на β-адренергичните рецептори на сърцето, кръвното налягане, сърдечният дебит и сърдечната честота могат да намалеят. Карведилол инхибира системата ренин-ангиотензин-алдостерон чрез блокиране на β-адренергичните рецептори на бъбреците, което води до намаляване на активността на плазмения ренин. Чрез блокиране на α-адренергичните рецептори, лекарството може да причини периферна вазодилатация, като по този начин намали системното съдово съпротивление. Комбинацията от блокада на β-адренергичните рецептори и вазодилатация има следните ефекти: при пациенти с артериална хипертония - понижаване на кръвното налягане; при пациенти с коронарна болест на сърцето - антиисхемично и антиангинозно действие; при пациенти с левокамерна дисфункция и циркулаторна недостатъчност - повлиява благоприятно хемодинамичните параметри, увеличава фракцията на изтласкване на лявата камера и намалява нейния размер.

Клинична фармакология

Бета1-, бета2-блокер. Алфа1-блокер.

Показания за употреба

• Артериална хипертония: есенциална хипертония (в монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни средства, например бавни блокери на калциевите канали или диуретици);
• ИБС (включително при пациенти с нестабилна стенокардия и безболезнена миокардна исхемия);
• : лечение на стабилна и симптоматична лека, умерена и тежка хронична сърдечна недостатъчност (функционални класове II-IV според New York Heart Association /NYHA/) от исхемичен или неисхемичен произход в комбинация с АСЕ инхибитори и диуретици, със или без сърдечна недостатъчност гликозиди (стандартна терапия) при липса на противопоказания.

Противопоказания за употреба

• Остра и хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация (IV функционален клас по класификацията на NYHA), изискваща интравенозно приложение на инотропни средства;
• клинично значима чернодробна дисфункция;
• AV блок II-III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);
• тежка брадикардия (HR<50 уд/мин);
• SSSU (включително синоатриална блокада);
• тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане<85 мм рт. ст.);
• кардиогенен шок;
• бронхоспазъм и бронхиална астма (анамнеза);
• възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
• бременност;
• непоносимост към фруктоза, лактоза, дефицит на лактаза, захараза / изомалтаза, малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза и захароза);
• свръхчувствителност към карведилол или други компоненти на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при ХОББ, ангина на Prinzmetal, тиреотоксикоза, периферни съдови оклузивни заболявания, феохромоцитом, псориазис, бъбречна недостатъчност, AV блок I степен, обширни хирургични интервенции и обща анестезия, захарен диабет, хипогликемия, депресия, миастения гравис.

Употреба при бременност и деца

Бета-блокерите намаляват плацентарния кръвоток, което може да доведе до вътрематочна смърт на плода и преждевременно раждане. Освен това могат да се появят нежелани реакции при плода и новороденото (по-специално хипогликемия и брадикардия, усложнения от сърцето и белите дробове).

Проучванията при животни не показват тератогенен ефект на карведилол.

Няма достатъчно опит с употребата на Acridilol® при бременни жени. Карведилол е противопоказан по време на бременност, освен ако потенциалната полза за майката не превишава потенциалния риск за плода.

При животни карведилол и неговите метаболити преминават в кърмата. Няма данни за проникването на карведилол в кърмата при хора, следователно, ако лекарството е необходимо по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Странични ефекти

Нежелани реакции, възникващи с честота< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Нежелани реакции при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност

От страна на централната нервна система: много често - замаяност, главоболие (обикновено леко и се появява по-често в началото на лечението); астения (включително умора), депресия.

От страна на сърдечно-съдовата система: често - брадикардия, постурална хипотония, изразено понижение на кръвното налягане, оток (включително генерализиран, периферен, в зависимост от позицията на тялото, перинеален оток, оток на долните крайници, хиперволемия, задържане на течности); рядко - синкопални състояния (включително пресинкопални), AV блокада и сърдечна недостатъчност по време на увеличаване на дозата.

От храносмилателния тракт: често - гадене, диария, повръщане.

От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения; много рядко - левкопения.

От страна на метаболизма: често - наддаване на тегло, хиперхолестеролемия; при пациенти с предшестващ диабет - хипергликемия или хипогликемия, нарушен гликемичен контрол.

Други: често - зрително увреждане; рядко - бъбречна недостатъчност и нарушена бъбречна функция при пациенти с дифузен васкулит и / или нарушена бъбречна функция.

Нежелани реакции при пациенти с артериална хипертония и коронарна артериална болест

Естеството на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система при лечение на артериална хипертония и продължителна терапия на коронарна артериална болест е подобно на това при хронична сърдечна недостатъчност, но тяхната честота е малко по-малка.

От страна на централната нервна система: често - замаяност, главоболие и обща слабост, обикновено леки и възникващи, по-специално, в началото на лечението; рядко - лабилност на настроението, нарушения на съня, парестезия.

От страна на сърдечно-съдовата система: често - брадикардия, постурална хипотония, синкоп (рядко), особено в началото на лечението; рядко - нарушения на периферното кръвообращение (студени крайници, обостряне на синдром на интермитентно накуцване и синдром на Рейно), AV блокада, ангина пекторис (болка в гърдите), развитие или влошаване на симптоми на сърдечна недостатъчност и периферен оток.

От дихателната система: често - бронхоспазъм и задух при предразположени пациенти; рядко - назална конгестия.

От стомашно-чревния тракт: често - диспептични разстройства (включително гадене, коремна болка, диария); рядко - запек, повръщане.

От страна на кожата: рядко - кожни реакции (кожен обрив, дерматит, уртикария и пруритус).

Лабораторни показатели: много рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази (ALT, ACT и GGT), тромбоцитопения и левкопения.

Други: често - болка в крайниците, намалено сълзене и дразнене на очите; рядко - намаляване на потентността, зрително увреждане; рядко - сухота в устата и нарушения на уринирането; много рядко - обостряне на псориазис, кихане, грипоподобен синдром. Индивидуални случаи на алергични реакции.

лекарствено взаимодействие

Фармакокинетично взаимодействие

Тъй като карведилол е едновременно субстрат и инхибитор на P-гликопротеин, когато се приема едновременно с лекарства, транспортирани от P-гликопротеин, бионаличността на последния може да се увеличи. В допълнение, бионаличността на карведилол може да бъде променена от индуктори или инхибитори на P-гликопротеин.Инхибиторите и индукторите на CYP2D6 и CYP2C9 могат стереоселективно да променят системния и/или предсистемния метаболизъм на карведилол, което води до повишаване или намаляване на плазмените концентрации на R и S стереоизомери на карведилол. Някои примери за такива взаимодействия, наблюдавани при пациенти или здрави доброволци, са изброени по-долу, но този списък не е изчерпателен.

Дигоксин

При едновременно приложение на карведилол и дигоксин концентрациите на дигоксин се повишават с приблизително 15%. В началото на лечението с карведилол, при избора на дозата или преустановяването на лекарството се препоръчва редовно проследяване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

Циклоспорин

В две проучвания при предписване на карведилол на пациенти, подложени на бъбречна и сърдечна трансплантация и получаващи перорален циклоспорин, се наблюдава повишаване на концентрацията на циклоспорин. Оказа се, че поради инхибирането на активността на гликопротеин Р в червата, карведилол повишава абсорбцията на циклоспорин, когато се приема перорално. За поддържане на концентрациите на циклоспорин в рамките на терапевтичния диапазон е необходимо намаляване на дозата на циклоспорин със средно 10-20%. Поради изразените индивидуални колебания в концентрацията на циклоспорин се препоръчва внимателно проследяване на концентрацията му след началото на лечението с карведилол и, ако е необходимо, подходяща корекция на дневната доза циклоспорин. В случай на интравенозно приложение на циклоспорин не се очаква взаимодействие с карведилол.

Рифампицин

В проучване при здрави доброволци рифампицин намалява плазмените концентрации на карведилол, най-вероятно чрез индукция на P-гликопротеин, което води до намаляване на чревната абсорбция на карведилол и намаляване на неговия антихипертензивен ефект.

Амиодарон

При пациенти със сърдечна недостатъчност амиодарон намалява клирънса на S стереоизомера на карведилол чрез инхибиране на CYP2C9. Средната концентрация на R стереоизомера на карведилол не се променя. Следователно, поради повишаване на концентрацията на S стереоизомера на карведилол, може да има риск от повишаване на бета-адренергичното блокиращо действие.

флуоксетин

В рандомизирано кръстосано проучване при пациенти със сърдечна недостатъчност, едновременното приложение на флуоксетин (инхибитор на CYP2D6) води до стереоселективно инхибиране на метаболизма на карведилол - повишаване на средната AUC за R(+) със 77%. Въпреки това, няма разлика в страничните ефекти, кръвното налягане или сърдечната честота между двете групи.

Фармакодинамично взаимодействие

Инсулин или перорални хипогликемични средства

Лекарства с бета-адренергични блокиращи свойства могат да увеличат хипогликемичния ефект на инсулина или пероралните хипогликемични средства. Симптомите на хипогликемия, особено тахикардия, могат да бъдат маскирани или отслабени. Пациентите, получаващи инсулин или хипогликемични средства за перорално приложение, се съветват редовно да проследяват нивата на кръвната захар.

Лекарства, които намаляват съдържанието на катехоламини

Пациентите, приемащи едновременно средства с бета-адренергични блокиращи свойства и средства, които намаляват съдържанието на катехоламини (например резерпин и МАО инхибитори), трябва да бъдат внимателно наблюдавани поради риск от развитие на артериална хипотония и / или тежка брадикардия.

Дигоксин

Комбинираната терапия с лекарства с бета-адренергични блокиращи свойства и дигоксин може да доведе до допълнително забавяне на атриовентрикуларната проводимост. Верапамил, дилтиазем, амиодарон или други антиаритмични средства Едновременното приложение с карведилол може да повиши риска от нарушения на AV проводимостта.

Клонидин

Едновременното приложение на клонидин с лекарства с бета-адренергични блокиращи свойства може да потенцира антихипертензивния и брадикардния ефект. Ако се планира спиране на комбинираната терапия с бета-блокер и клонидин, първо трябва да се спре бета-блокерът, а клонидинът може да се прекрати след няколко дни, като постепенно се намалява дозата му.

Блокери на бавни калциеви канали (CBCC)

При едновременното назначаване на карведилол и дилтиазем са отбелязани изолирани случаи на проводни нарушения (рядко - с нарушения на хемодинамичните параметри). Както при други лекарства с бета-адренергични блокиращи свойства, назначаването на карведилол заедно с CBCC като верапамил или дилтиазем се препоръчва под контрола на ЕКГ и кръвното налягане.

Антихипертензивни средства

Както при други лекарства с бета-адренергична блокираща активност, карведилол може да засили ефекта на други едновременно приемани антихипертензивни лекарства (например алфа1-блокери) или лекарства, които причиняват артериална хипотония като страничен ефект.

Средства за обща анестезия

Трябва да се извършва внимателно проследяване на жизнените показатели по време на обща анестезия, поради възможността за синергичен отрицателен инотропен ефект на карведилол и средствата за обща анестезия.

Едновременното приложение на НСПВС и бета-блокери може да доведе до повишаване на кръвното налягане и намаляване на контрола върху кръвното налягане.

Бронходилататори (β-адренергични агонисти)

Тъй като некардиоселективните бета-блокери пречат на бронходилататорния ефект на бронходилататорите, които са β-адренергични стимуланти, е необходимо внимателно проследяване на пациентите, приемащи тези лекарства.

Дозировка

Вътре, независимо от храненето, пиене на много течности.

Есенциална хипертония

Препоръчителната начална доза е 12,5 mg 1 път / ден за първите 2 дни от лечението, след това 25 mg 1 път / ден. Ако е необходимо, в бъдеще дозата може да се увеличава на интервали от най-малко 2 седмици, като се достигне максималната препоръчителна доза от 50 mg 1 път / ден (или разделена на 2 дози).

Сърдечна исхемия

Препоръчителната начална доза е 12,5 mg 2 пъти дневно през първите 2 дни, след това 25 mg 2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може впоследствие да се повишава на интервали от поне 2 седмици, водещи до най-високата дневна доза от 100 mg, разделена на 2 приема.

Хронична сърдечна недостатъчност

Дозата се избира индивидуално, необходимо е внимателно наблюдение на лекаря. При пациенти, приемащи сърдечни гликозиди, диуретици и АСЕ инхибитори, техните дози трябва да се коригират преди започване на лечение с Acridilol®.

Препоръчителната начална доза е 3,125 mg (1/2 табл. 6,25 mg) 2 пъти дневно в продължение на 2 седмици. При добра поносимост дозата се увеличава на интервали от най-малко 2 седмици до 6,25 mg 2 пъти / ден, след това до 12,5 mg 2 пъти / ден, след това до 25 mg 2 пъти / ден. Дозата трябва да се увеличи до максималната доза, която се понася добре от пациента. Препоръчваната максимална доза е 25 mg 2 пъти дневно за всички пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност и за пациенти с лека до умерена хронична сърдечна недостатъчност с тегло на пациент под 85 kg. При пациенти с лека до умерена хронична сърдечна недостатъчност и тегло над 85 kg препоръчваната максимална доза е 50 mg 2 пъти дневно.

Преди всяко повишаване на дозата лекарят трябва да прегледа пациента, за да установи възможно засилване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност или вазодилатация. При преходно увеличаване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност или задържане на течности в тялото, дозата на диуретиците трябва да се увеличи, въпреки че понякога е необходимо да се намали дозата на Acridilol® или временно да се отмени.

Симптомите на вазодилатация могат да бъдат елиминирани чрез намаляване на дозата на диуретиците. Ако симптомите продължават, можете да намалите дозата на АСЕ инхибитора (ако пациентът го приема), а след това, ако е необходимо, дозата на Acridilol®. В такава ситуация дозата на Acridilol® не трябва да се повишава, докато не се подобрят симптомите на влошаваща се хронична сърдечна недостатъчност или артериална хипотония.

Ако лечението с Acridilol® е прекъснато за повече от 1 седмица, тогава приложението му се възобновява с по-ниска доза, след което се увеличава в съответствие с горните препоръки. Ако лечението с Acridilol® е прекъснато за повече от 2 седмици, тогава приложението му трябва да се възобнови в доза от 3,125 mg (1/2 табл. 6,25 mg) 2 пъти на ден, след което дозата се избира в съответствие с горните препоръки .

Дозиране при специални групи пациенти

Съществуващите данни за фармакокинетиката при пациенти с различна степен на увредена бъбречна функция (включително бъбречна недостатъчност) предполагат, че пациентите с умерена и тежка бъбречна недостатъчност не се нуждаят от коригиране на дозата на Acridilol®.

Акридилол е противопоказан при пациенти с клинични прояви на чернодробна дисфункция.

Липсват данни, които да налагат необходимостта от коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

Предозиране

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане, брадикардия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, сърдечен арест; възможна дихателна недостатъчност, бронхоспазъм, повръщане, объркване и генерализирани гърчове.

Лечение: в допълнение към общите мерки е необходимо да се наблюдават и коригират жизнените показатели, ако е необходимо, в интензивното отделение. Можете да използвате следните дейности:

• поставете пациента по гръб (с повдигнати крака);
• с тежка брадикардия - атропин 0,5-2 mg IV;
• за поддържане на сърдечно-съдовата дейност - глюкагон 1-10 mg интравенозно, след това 2-5 mg на час като продължителна инфузия;
• симпатикомиметици (добутамин, изопреналин, орципреналин или епинефрин (адреналин) в различни дози, в зависимост от телесното тегло и отговора на лечението.

Ако артериалната хипотония доминира в клиничната картина на предозиране, се прилага норепинефрин (норепинефрин); предписва се при условия на непрекъснато наблюдение на параметрите на кръвообращението. При резистентна на лечение брадикардия е показано използването на изкуствен пейсмейкър. При бронхоспазъм, бета-адренергичните агонисти се прилагат под формата на аерозол (ако е неефективен - в / в) или аминофилин в / в. При конвулсии бавно се прилага интравенозно диазепам или клоназепам.

Тъй като тежкото предозиране със симптоми на шок може да удължи полуживота на карведилол и да отстрани лекарството от депото, е необходимо поддържащата терапия да продължи достатъчно дълго време. Продължителността на поддържащата / детоксикационната терапия зависи от тежестта на предозирането, тя трябва да продължи до стабилизиране на клиничното състояние на пациента.

Предпазни мерки

Хронична сърдечна недостатъчност

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, по време на периода на избор на дозата на Acridilol®, може да има засилване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност или задържане на течности. Ако се появят такива симптоми, е необходимо да се увеличи дозата на диуретиците и да не се увеличава дозата на Acridilol® до стабилизиране на хемодинамичните параметри.

Понякога може да се наложи намаляване на дозата на Acridilol® или, в редки случаи, временно спиране на лекарството. Такива епизоди не пречат на по-нататъшния правилен избор на дозата Acridilol®.

Acridilol® се използва с повишено внимание в комбинация със сърдечни гликозиди (възможно е прекомерно забавяне на AV проводимостта).

Бъбречна функция при хронична сърдечна недостатъчност

При предписване на Acridilol® на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и ниско кръвно налягане (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), коронарна артериална болест и дифузни съдови промени и / или бъбречна недостатъчност, се наблюдава обратимо влошаване на бъбречната функция. Дозата на лекарството се избира в зависимост от функционалното състояние на бъбреците.

Пациенти с ХОББ (включително бронхоспастичен синдром), които не получават перорални или инхалаторни антиастматични лекарства, се предписват Acridilol® само ако възможните ползи от употребата му надвишават потенциалния риск. При наличие на първоначално предразположение към бронхоспастичен синдром, при приемане на лекарството Acridilol®, в резултат на повишаване на съпротивлението на дихателните пътища, може да се развие задух. В началото на приема и с увеличаване на дозата Acridilol® тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, като се намали дозата на лекарството, когато се появят първоначални признаци на бронхоспазъм.

Диабет

С повишено внимание, лекарството се предписва на пациенти със захарен диабет, тъй като може да маскира или отслаби симптомите на хипогликемия (особено тахикардия). При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и захарен диабет употребата на Acridilol® може да бъде придружена от нарушен гликемичен контрол.

Периферно съдово заболяване

Необходимо е повишено внимание при предписване на Acridilol® на пациенти с периферно съдово заболяване (включително синдром на Raynaud), тъй като бета-блокерите могат да обострят симптомите на артериална недостатъчност.

Тиреотоксикоза

Подобно на други бета-блокери, Acridilol® може да намали тежестта на симптомите на тиреотоксикоза.

Обща анестезия и големи операции

Необходимо е повишено внимание при пациенти, подложени на операция под обща анестезия, поради възможността за сумиране на негативните ефекти на лекарството Acridilol® и средствата за обща анестезия.

Брадикардия

Acridilol® може да причини брадикардия, с намаляване на сърдечната честота под 55 удара / мин, дозата на лекарството трябва да се намали.

Свръхчувствителност

Трябва да се внимава, когато се предписва Acridilol® на пациенти с анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност или подложени на десенсибилизация, тъй като бета-блокерите могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции.

Пациенти с анамнестични индикации за поява или обостряне на псориазис, когато използват бета-блокери, Acridilol® може да се предписва само след задълбочен анализ на възможните ползи и рискове.

Едновременна употреба на бавни блокери на калциевите канали (БКК)

ЕКГ и кръвното налягане трябва да се проследяват редовно при пациенти, които едновременно приемат BMCC като верапамил или дилтиазем, както и други антиаритмични лекарства.

Феохромоцитом

Пациентите с феохромоцитом трябва да получат алфа-блокер преди започване на бета-блокер. Въпреки че Acridilol има както бета-, така и алфа-блокиращи свойства, няма опит с употребата му при такива пациенти, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със съмнение за феохромоцитом.

Ангина на Prinzmetal

Неселективните бета-блокери могат да провокират болка при пациенти с ангина на Prinzmetal. Няма опит с предписване на Acridilol® при тези пациенти. Въпреки че неговите алфа-адренергични блокиращи свойства могат да предотвратят подобни симптоми, карведилол трябва да се използва с повишено внимание в такива случаи.

Контактни лещи

Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да са наясно с възможността за намаляване на количеството на слъзната течност.

синдром на отнемане

Лечението с Acridilol® се провежда продължително време. Не трябва да се спира рязко, необходимо е постепенно да се намалява дозата на лекарството на седмични интервали. Това е особено важно при пациенти с ИБС.

При необходимост от извършване на хирургична интервенция с обща анестезия е необходимо да се предупреди анестезиологът за предишна терапия с Acridilol®.

По време на лечението се изключва употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.