ترکیب

یک کپسول حاوی کارودیلول - 6.25 میلی گرم یا 12.5 میلی گرم یا 25 میلی گرم است.

مواد کمکی:استئارات کلسیم، نشاسته سیب زمینی، لاکتوز.

ترکیب پوسته کپسول برای دوز 6.25 میلی گرم:ژلاتین، گلیسیرین، سدیم لوریل سولفات، آب تصفیه شده، دی اکسید تیتانیوم E-171، رنگ های آبی درخشان E-133 و کینولین زرد E-104.

ترکیب پوسته کپسول برای دوز 12.5 میلی گرم:ژلاتین، گلیسیرین، سدیم لوریل سولفات، آب تصفیه شده، دی اکسید تیتانیوم E-171.

ترکیب پوسته کپسول برای دوز 25 میلی گرم:ژلاتین، گلیسیرین، سدیم لوریل سولفات، آب تصفیه شده، دی اکسید تیتانیوم E-171، رنگ قرمز جذاب E-129.

شرح

کپسول های ژلاتین سخت به شکل استوانه با انتهای نیمکره با کلاهک سبز و بدنه سفید (کپسول های با دوز 6.25 میلی گرم).

کپسول های ژلاتینی سخت استوانه ای شکل با انتهای نیمکره ای به رنگ سفید (کپسول هایی با دوز 12.5 میلی گرم).

کپسول های ژلاتینی سخت به شکل استوانه با انتهای نیمکره با کلاهک قرمز و بدنه سفید (کپسول های با دوز 25 میلی گرم).

گروه فارماکوتراپی

مسدود کننده های آلفا و بتا

کدATX: C07AG02.

موارد مصرف

فشار خون ضروری (خفیف تا متوسط)، و همچنین آنژین صدری مزمن برای پیشگیری از حملات.

درمان نارسایی مزمن علامت دار پایدار، خفیف، متوسط ​​و شدید (کلاس II - IV طبق طبقه بندی انجمن قلب نیویورک (NYHA)) با منشاء ایسکمیک یا کاردیومیوپاتیک علاوه بر درمان استاندارد (دیورتیک ها، دیگوکسین، مهارکننده های ACE).

دستورالعمل استفاده و دوز

داخل، با مقدار کافی مایع. دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود.

نیازی به مصرف با غذا نیست، اما بیماران مبتلا به نارسایی قلبی باید کپسول ها را با غذا مصرف کنند تا جذب آن کند شود و بروز واکنش های ارتواستاتیک کاهش یابد.

فشار خون شریانی:دوز توصیه شده در روزهای اول درمان 6.25 میلی گرم 2 بار در روز است، در صورت لزوم به 12.5 میلی گرم 2 بار در روز در 7-14 روز بعد از درمان افزایش می یابد. دوز نگهداری توصیه شده 25 میلی گرم کارودیلول است.

اگر اثر بالینی کافی نباشد، اما زودتر از روز چهاردهم درمان نباشد، دوز را می توان تا حداکثر 50 میلی گرم در روز افزایش داد. حداکثر دوز منفرد 25 میلی گرم است، دوز روزانه نباید بیش از 50 میلی گرم باشد.

بیماران مسن

دوز اولیه: 12.5 میلی گرم یک بار در روز. در برخی بیماران این دوز برای کنترل کافی است فشار خون. اگر اثربخشی کافی نباشد، می توان دوز را به تدریج در فواصل حداقل 2 هفته تا حداکثر دوز 50 میلی گرم در روز افزایش داد.

آنژین مزمن

دوز اولیه 12.5 میلی گرم دو بار در روز برای دو روز اول است. سپس دوز 25 میلی گرم 2 بار در روز توصیه می شود. در صورت ناکافی بودن اثر، می توان دوز را به تدریج در فواصل زمانی حداقل 2 هفته افزایش داد و به بالاترین دوز روزانه 100 میلی گرم، تقسیم به 2 دوز رسید.

بیماران مسن

به عنوان یک قاعده، دوز 25 میلی گرم 2 بار در روز نباید بیشتر شود.

نارسایی مزمن قلبی:دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود. در بیمارانی که داروهای دیژیتال، دیورتیک ها و مهارکننده های ACE دریافت می کنند، دوز آنها باید قبل از شروع درمان با کارودیلول تثبیت شود. دوز توصیه شده برای شروع درمان 3.125 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 2 هفته است. اگر به خوبی تحمل شود، دوز در فواصل حداقل 2 هفته به 6.25 میلی گرم 2 بار در روز افزایش می یابد، سپس به 12.5 - 25 میلی گرم 2 بار در روز (برای وزن بدن کمتر از - حداکثر دوز 25 میلی گرم 2 بار در روز، با وزن بیشتر از 50 میلی گرم 2 بار در روز). دوز باید تا حداکثر دوزی که به خوبی توسط بیمار تحمل می شود افزایش یابد. قبل از هر افزایش دوز، پزشک باید عملکرد کلیوی این بیماران را ارزیابی کرده و تشدید نارسایی قلبی یا علائم اتساع عروق را بررسی کند. بدتر شدن کوتاه مدت نارسایی قلبی، اتساع عروق و احتباس مایعات را می توان با تنظیم دوز دیورتیک یا مهارکننده ACE، و همچنین تغییر یا قطع کوتاه درمان کارودیلول مدیریت کرد.

اگر درمان بیش از 1 هفته قطع شود، مصرف آن با دوز کمتر شروع می شود و سپس طبق توصیه ها افزایش می یابد. اگر درمان بیش از 2 هفته قطع شود، استفاده از آن با دوز 3.125 میلی گرم 2 بار در روز شروع می شود و پس از آن انتخاب دوز طبق توصیه ها انجام می شود.

درمان باید با دوزهای کوچک شروع شود و به تدریج تا دوز بالینی کافی افزایش یابد. در صورت فراموشی یک نوبت، دارو باید در اسرع وقت مصرف شود، اما اگر زمان مصرف دوز بعدی نزدیک شد، فقط آن دوز را بدون دوبرابر کردن مصرف کنید. قطع دارو باید به تدریج طی 2-1 هفته (به ویژه در بیماران مبتلا به آنژین صدری) انجام شود.

اگر دارو بیش از 2 هفته مصرف نشده باشد، درمان باید با کمترین دوز شروع شود.

بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی و نارسایی کلیوی

دوز مورد نیاز باید به صورت جداگانه برای هر بیمار تعیین شود. بر اساس پارامترهای فارماکوکینتیک کارودیلول در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی و نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید، نیازی به تنظیم دوز کارودیلول نیست (به بخش "فارماکوکینتیک" مراجعه کنید).

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد

Carvedilol-MIC در بیماران مبتلا منع مصرف دارد تظاهرات بالینی نارسایی کبد(به بخش "فارماکوکینتیک"، "منع مصرف" مراجعه کنید).

بیماران مسن

بیماران مسن ممکن است کاملاً مستعد اثرات کارودیلول باشند و باید با دقت بیشتری تحت نظر باشند. مانند سایر مسدودکننده های بتا، کارودیلول باید به تدریج حذف شود، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر.

فرزندان

ایمنی و اثربخشی کارودیلول در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال ثابت نشده است.

عوارض جانبی

نمایه امنیتی عمومی

فراوانی عوارض جانبی به دوز بستگی ندارد، به استثنای سرگیجه یا سرگیجه، اختلالات بینایی و برادی کاردی.

لیست عوارض جانبی

خطر واکنش های نامطلوبهمراه با کارودیلول برای همه نشانه ها مشابه هستند.

موارد استثنا در پایان این بخش آورده شده است.

عوارض جانبی بسته به فراوانی به گروه های زیر تقسیم می شوند:

بسیار رایج (≥1/10)؛ معمول (≥1/100 تا غیر معمول (≥1/1000 تا نادر: (≥1/10000 تا بسیار نادر: (فرکانس ناشناخته (از داده های موجود نمی توان تخمین زد).

درون هر گروه اثرات جانبیداروها به ترتیب اهمیت نزولی ارائه می شوند.

عفونت ها و آلودگی ها

شایع: برونشیت، ذات‌الریه، عفونت‌های دستگاه تنفسی فوقانی، عفونت‌های دستگاه ادراری.

اختلالات خونی و سیستم لنفاوی

شایع: کم خونی نادر: ترومبوسیتوپنی؛ بسیار نادر: لکوپنی.

اختلالات سیستم ایمنی

بسیار نادر: حساسیت مفرط ( عکس العمل های آلرژیتیکواکنش های پوستی شدید (به عنوان مثال، اریتم، سندرم استیونز-جانسون، نکرولیز اپیدرمی سمی).

اختلالات متابولیک و تغذیه

مکرر: افزایش وزن، هیپرکلسترولمی، اختلال در کنترل سطح گلوکز خون (هیپرگلیسمی، هیپوگلیسمی) در بیماران دیابتی. غیر معمول: هیپرتری گلیسیریدمی، هیپوکالمی.

اختلالات سیستم عصبی

بسیار شایع: سرگیجه، سردرد; مکرر: غش، پیش سنکوپی؛ غیر معمول: پارستزی، هیپوکینزی، افزایش تعریق.

اختلالات روانی

مکرر: افسردگی، خلق افسرده. غیر معمول: بی خوابی، کابوس، توهم، گیجی؛ بسیار نادر: روان پریشی، اختلال در تمرکز، تفکر آسیب شناختی، ناتوانی عاطفی.

اختلالات بینایی

شایع: تاری دید، کاهش تولید اشک (خشکی چشم)، سوزش چشم.

اختلالات شنوایی و لابیرنت

غیر معمول: وزوز گوش.

اختلالات قلبی

بسیار شایع: نارسایی قلبی؛ شایع: برادی کاردی، ادم، احتباس مایعات، احتباس مایعات. غیر معمول: بلوک دهلیزی، آنژین، تاکی کاردی.

اختلالات عروقی

بسیار رایج: افت فشار خون شریانی; شایع: افت فشار خون ارتواستاتیک، اختلالات گردش خون محیطی (سرد اندام ها، بیماری عروق محیطی، لنگش متناوب، سندرم رینود).

اختلالات دستگاه تنفسی و اندام ها قفسه سینهو مدیاستن

شایع: تنگی نفس، ادم ریوی، آسم (در بیماران مستعد)؛ نادر: احتقان بینی.

اختلالات دستگاه گوارش

مکرر: تهوع، اسهال، استفراغ، سوء هاضمه، درد شکم. غیر معمول: یبوست؛ نادر: خشکی دهان

اختلالات کبد و مجاری صفراوی

نادر: افزایش سطح بیلی روبین در خون. بسیار نادر: افزایش سطح آلانین آمینوترانسفراز (ALT)، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و گاما گلوتامیل ترانسفراز (GGT).

اختلالات پوست و بافت زیر جلدی

ناشایع: واکنش های پوستی (اگزانتم آلرژیک، درماتیت، کهیر، خارش، تشدید بثورات پسوریاتیک، واکنش شبه لیکن پلان)، آلوپسی.

اختلالات اسکلتی عضلانی و بافت همبند

شایع: درد در اندام ها.

مکرر: حاد نارسایی کلیهو اختلال در عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به بیماری منتشر عروق محیطی و/یا اختلال در عملکرد کلیه، تکرر ادرار. بسیار نادر: ادرار غیر ارادی در زنان.

اختلالات سیستم تولید مثل و پستان

غیر معمول: اختلال نعوظ.

عوارض و واکنش های عمومی در محل تزریق

بسیار شایع: آستنی (از جمله خستگی)؛ مکرر: درد

رویدادهای بالقوه مهم زیر در ≤0.1٪ از بیماران گزارش شده است: بلوک کامل AV، بلوک شاخه ای، ایسکمی میوکارد، حوادث عروق مغزی، تشنج، میگرن، نورالژی، فلج، واکنش آنافیلاکتوئید، آلوپسی، درماتیت لایه برداری، فراموشی، خونریزی دستگاه گوارش، برونکواسپاسم، ادم ریوی، کاهش شنوایی، آلکالوز تنفسی، افزایش سطح BUN، کاهش HDL، پان سیتوپنی و ظهور لنفوسیت های آتیپیک.

طبق مطالعات پس از بازاریابی، به دلیل خاصیت مسدودکننده بتا کارودیلول، ظهور نهفته دیابت قندییا بدتر شدن دیابت آشکار، مهار تنظیم گلوکز خون. برای هیپوگلیسمی گاه به گاه پایش کنید.

مطالعات پس از بازاریابی

متابولیسم، اختلالات متابولیک

بر اساس خواص مسدودکننده بتا، ممکن است دیابت قندی پنهان آشکار شود یا دیابت آشکار بدتر شود یا تنظیم قند خون مهار شود (به موارد احتیاط مراجعه کنید). برای هیپوگلیسمی گاه به گاه پایش کنید.

اختلال در عملکرد پوست و بافت چربی زیر جلدی

آلوپسی.

عوارض جانبی شدید پوستی مانند نکرولیز سمی اپیدرمی و سندرم استیون جانسون (به موارد احتیاط مراجعه کنید).

اختلالات کلیه و مجاری ادراری

موارد جداگانه ای از بی اختیاری ادرار در زنان گزارش شده است که پس از قطع دارو برطرف شد.

شرح واکنش های جانبی انتخاب شده

سرگیجه، غش، سردرد و آستنی معمولاً با شدت خفیف تا متوسط ​​مشخص می شوند و به احتمال زیاد در ابتدای درمان هستند.

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، با افزایش دوز کارودیلول، علائم و احتباس مایعات افزایش می یابد.

نارسایی قلبی یک واکنش جانبی بسیار شایع در بیماران تحت درمان با پلاسبو (14.5٪) و درمان شده با کارودیلول (15.4٪) با اختلال عملکرد بطن چپ پس از درمان است. حمله قلبی حادمیوکارد

در طول درمان با کارودیلول، بدتر شدن برگشت پذیر عملکرد کلیه در نارسایی مزمن قلب در بیماران مبتلا به فشار خون پایین، بیماری عروق کرونر و بیماری منتشر عروق محیطی و/یا نارسایی کلیوی از قبل وجود داشته است.

در صورت بروز عوارض جانبی ذکر شده و همچنین واکنش هایی که در داخل بسته بندی ذکر نشده است، باید با پزشک مشورت کنید.

اقدامات پیشگیرانه

به دلیل اطلاعات ناکافی، Carvedilol-MIC نباید استفاده شود:

در کودکان؛ با فشار خون ناپایدار یا ثانویه؛ با آنژین ناپایدار؛ با بلوک کامل بین بطنی؛ در مرحله نهایی اختلالات گردش خون شریانی محیطی، زیرا در این بیماران مسدود کننده های گیرنده بتا آدرنرژیک باعث علائم نارسایی شریانی می شوند یا ممکن است آنها را بدتر کنند. در حمله قلبی تازهمیوکارد؛ با تمایل به کاهش فشار خون هنگام تغییر موقعیت (اختلالات ارتواستاتیک)؛ با درمان همزمان با داروهای خاصی که فشار خون را کاهش می دهند (آنتاگونیست های گیرنده آلفا1).

قطع درمان

به بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر که تحت درمان با کارودیلول هستند توصیه می شود که به طور ناگهانی درمان را قطع نکنند. پس از قطع ناگهانی مسدودکننده های بتا در بیماران مبتلا به آنژین، مواردی از پیشرفت آنژین، انفارکتوس میوکارد و آریتمی های بطنی گزارش شده است. دو عارضه آخر می تواند هم پس از تشدید آنژین صدری و هم در طول بهبودی رخ دهد. مانند سایر مسدود کننده های بتا، اگر قرار است کارودیلول قطع شود، بیمار باید به دقت ارزیابی شود و به او توصیه شود که فعالیت بدنی را به حداقل برساند. در صورت امکان، باید مصرف کارودیلول را به مدت 1-2 هفته متوقف کنید. اگر آنژین بدتر شود یا نارسایی حاد عروق کرونر ایجاد شود، توصیه می شود که کارودیلول حداقل به طور موقت از سر گرفته شود. از آنجایی که بیماری عروق کرونر شایع است و می تواند خاموش باشد، توصیه می شود از قطع ناگهانی کارودیلول، حتی در بیمارانی که آن را فقط برای درمان فشار خون بالا یا نارسایی قلبی دریافت می کنند، خودداری شود.

برادی کاردی

کارودیلول ممکن است باعث برادی کاردی شود. اگر ضربان قلب به کمتر از 55 ضربه در دقیقه کاهش یابد، دوز کارودیلول باید کاهش یابد.

فشار خون بالا

9.7٪ از بیماران مبتلا به نارسایی قلبی که کارودیلول دریافت می کردند، افت فشار خون و 3.4٪ سنکوپ را تجربه کردند در حالی که 3.6٪ و 2.5٪ از بیمارانی که دارونما دریافت می کردند، به ترتیب. خطر این اثرات در طول 30 روز اول درمان، که مربوط به مرحله تیتراسیون است، بیشترین بود. بیماران مبتلا به نارسایی قلبی جبران نشده، عدم تعادل الکترولیت ها، فشار خون پایین و/یا سن بالا باید به مدت 2 ساعت پس از مصرف اولین دوز یا پس از مصرف اولین دوز افزایش یافته تحت نظارت دقیق پزشک باشند زیرا خطر افت ناگهانی فشار خون و سنکوپ وجود دارد. . با تجویز دارو در دوزهای اولیه کم و مصرف آن با غذا می توان خطر بروز این عوارض را کاهش داد. در بیمارانی که به طور همزمان مسدود کننده مصرف می کنند کانال های کلسیم(وراپامیل یا دیلتیازم)، سایر داروهای ضد آریتمی، نظارت دقیق بر نوار قلب و فشار خون ضروری است.

نارسایی مزمن قلبی

افزایش دوز کارودیلول ممکن است منجر به افزایش علائم نارسایی قلبی یا احتباس مایعات شود. در این موارد افزایش دوز دیورتیک ها بدون افزایش دوز کارودیلول تا رسیدن به حالت پایدار توصیه می شود. گاهی ممکن است کاهش دوز کارودیلول یا قطع موقت مصرف آن ضروری باشد. چنین اپیزودهایی از تیتراسیون موفقیت آمیز دوز کارودیلول جلوگیری نمی کند.

در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، اگر SBP اولیه آنها کمتر از 100 میلی متر جیوه باشد. هنر یا بیماری های همراه وجود دارد - بیماری عروق کرونر قلب، بیماری عروق محیطی یا اختلال عملکرد کلیه، وضعیت سیستم ادراری باید بیشتر بررسی شود، زیرا درمان ممکن است بر عملکرد کلیه (معمولاً موقت) تأثیر بگذارد. در صورت مشاهده کاهش عملکرد کلیه، دوز دارو باید کاهش یابد یا درمان قطع شود.

فئوکروموسیتوم

برای فئوکروموسیتوم، توصیه می شود قبل از شروع هر بتا بلوکر، آلفا بلوکر را شروع کنید. اگرچه کارودیلول دارای خواص دارویی مسدودکننده آلفا و بتا است، اما اطلاعاتی در مورد استفاده از آن در این مورد وجود ندارد. تجویز کارودیلول با احتیاط برای بیمارانی که مشکوک به این بیماری هستند توصیه می شود.

آنژین پرینزمتال (انواع آنژین)

مسدود کننده های غیرانتخابی بتا ممکن است باعث درد قفسه سینه در بیماران مبتلا به آنژین پرینزمتال شوند. هیچ تجربه بالینی با کارودیلول در این بیماران وجود ندارد، اگرچه ممکن است به دلیل اثر مسدود کننده α، کارودیلول بتواند از بروز چنین علائمی جلوگیری کند. با وجود این، استفاده از کارودیلول در بیماران مشکوک به آنژین پرینزمتال با احتیاط توصیه می شود.

بیماری های عروق محیطی

واکنش حساسیت مفرط

هنگامی که درمان با مسدودکننده های بتا در بیماران مبتلا به واکنش های حساسیت شدید یا افرادی که تحت حساسیت زدایی قرار دارند استفاده می شود، خطر افزایش حساسیت به آلرژن ها و افزایش شدت واکنش های آنافیلاکتیک وجود دارد. در این موارد باید احتیاط کرد.

واکنش های نامطلوب پوستی شدید(جای زخم)

در موارد بسیار نادر، واکنش‌های جانبی شدید پوستی مانند نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN) و سندرم استیون جانسون در طول درمان با کارودیلول گزارش شده است (به واکنش‌های جانبی: تجربه پس از بازاریابی مراجعه کنید). دیگر نباید برای بیمارانی که واکنش های پوستی شدید (احتمالاً ناشی از کارودیلول) داشته اند، کارودیلول تجویز شود.

پسوریازیس

بیماران مبتلا به پسوریازیس (از جمله سابقه خانوادگی) باید کارودیلول را فقط پس از ارزیابی دقیق خطرات و فواید دریافت کنند.

دیابت

توصیه می شود که کارودیلول را با احتیاط برای بیماران دیابتی تجویز شود، زیرا ممکن است علائم اولیه هیپوگلیسمی حاد پنهان یا کاهش یابد. در این بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، کارودیلول ممکن است با بدتر شدن کنترل قند خون همراه باشد.

نظارت منظم بر قند خون باید انجام شود، از جمله برای شناسایی موارد افزایش گلوکز خون، دیابت قندی پنهان (به بخش "منع مصرف" مراجعه کنید).

تیروتوکسیکوز

بتابلوکرها ممکن است علائم تیروتوکسیکوز مانند تاکی کاردی را پنهان کنند. قطع ناگهانی داروهای این دسته می تواند منجر به تشدید علائم پرکاری تیروئید یا ایجاد بحران تیروتوکسیک شود.

برونکواسپاسم غیر آلرژیک

بیمارانی که تمایل به واکنش های برونش اسپاستیک دارند (به عنوان مثال، برونشیت مزمن، آمفیزم) بتابلوکرها نباید تجویز شوند. کارودیلول را می توان با احتیاط در کمترین دوز مؤثر فقط در مواردی استفاده کرد که استفاده از سایر داروهای ضد فشار خون مؤثر نبوده باشد. بیمارانی که مستعد واکنش های برونش اسپاستیک هستند ممکن است به دلیل افزایش مقاومت راه هوایی دچار تنگی نفس شوند. در ابتدای درمان یا هنگام افزایش دوز، چنین بیمارانی باید به دقت تحت نظر باشند و در صورت ظاهر شدن علائم اولیه برونکواسپاسم دوز کاهش یابد.

لنزهای تماسی

بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید از احتمال کاهش تولید اشک آگاه باشند.

سندرم عنبیه آتونیک حین عمل (IFIS)

سندرم عنبیه آتونیک حین عمل در طی جراحی آب مروارید در برخی از بیماران تحت درمان با مسدود کننده های آلفا-1 مشاهده شده است (کارودیلول یک مسدود کننده آلفا/بتا است). این نوع از سندرم مردمک کوچک با ترکیبی از یک عنبیه آتونیک که در طول شستشوی جراحی تغییر شکل می‌دهد، انقباض پیشرونده مردمک در حین جراحی علی‌رغم اتساع قبل از عمل با عوامل میدریاتیک استاندارد، و افتادگی احتمالی عنبیه در طول فیکوامولسیفیکاسیون مشخص می‌شود. چشم پزشک باید نسبت به تغییرات احتمالی در تکنیک جراحی مانند استفاده از قلاب های عنبیه، حلقه های گشادکننده یا عوامل ویسکوالاستیک هوشیار باشد. به نظر نمی رسد که قطع درمان با مسدود کننده آلفا-1 قبل از جراحی آب مروارید توصیه شود.

بیهوشی و جراحی بزرگ

به دلیل اثرات اینوتروپیک منفی سینرژیک کارودیلول و داروهای ضد فشار خون. بیهوشی عمومیبا اثرات منفی اینوتروپیک، نظارت دقیق بر علائم حیاتی در حین جراحی توصیه می شود.

آسیب کبدی

مواردی از اختلال عملکرد کبد در طول کنترل گزارش شده است آزمایشات بالینیدر بیماران مبتلا به فشار خون شریانیو نارسایی مزمن قلبی تحت درمان با کارودیلول، که با از سرگیری مواجهه تایید شد. مشخص شد که آسیب کبدی برگشت پذیر بوده و پس از درمان کوتاه مدت و/یا طولانی مدت با علائم بالینی جزئی خود را نشان می دهد. هیچ مورد مرگ و میر ناشی از اختلال عملکرد کبد گزارش نشده است. هنگامی که اولین علائم/نشانه های اختلال عملکرد کبد ظاهر شد (مانند خارش، ادرار تیره، کاهش مداوم اشتها، یرقان، درد فشار دادندر ربع فوقانی راست شکم یا علائم غیرقابل توضیح آنفولانزا) باید آزمایشات آزمایشگاهی انجام شود. اگر آزمایشات آزمایشگاهی آسیب کبدی یا یرقان را تایید کرد، کارودیلول باید قطع شود و دیگر هرگز تجویز نشود.

تداخل با سایر داروها

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی که با گلیکوزیدهای قلبی، دیورتیک ها و/یا درمان می شوند مهارکننده های ACE، کارودیلول باید با احتیاط تجویز شود (به بخش "تداخلات با سایر داروها" مراجعه کنید). داده شده داروحاوی لاکتوز است، بنابراین بیماران مبتلا به عدم تحمل ارثی نادر به لاکتوز، گلوکز-گالاکتوز، سندرم سوء جذب یا کمبود ساکارز-ایزومالتاز نباید از این دارو استفاده کنند.

دوران بارداری و شیردهی

مصرف این دارو در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

تداخل با سایر داروها

هنگام مصرف همزمان داروی Carvedilol-MIC با سایر داروها، تداخلات زیر باید در نظر گرفته شود:

تداخلات فارماکوکینتیک:

کارودیلول هم یک سوبسترا و هم یک مهارکننده P-گلیکوپروتئین است، در نتیجه، زمانی که همزمان با داروهایی که توسط P-گلیکوپروتئین منتقل می شوند مصرف شود، فراهمی زیستی دومی ممکن است افزایش یابد. علاوه بر این، فراهمی زیستی کارودیلول ممکن است توسط القاء کننده ها یا مهار کننده های گلیکوپروتئین P تغییر یابد. از استریوایزومرهای R و S کارودیلول در پلاسمای خون (به "فارماکوکینتیک" و "متابولیسم" مراجعه کنید). چند نمونه از تعاملات مشابه مشاهده شده در بیماران یا داوطلبان سالم در زیر فهرست شده است، اما این فهرست کامل نیست. .

دیگوکسین:با درمان ترکیبی با کارودیلول-MIC و دیگوکسین، ممکن است غلظت دیگوکسین افزایش یابد. داروی Carvedilol-MIC می تواند باعث افزایش قابل توجه بالینی در حداکثر غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون (60٪) شود. AUC دیژیتوکسین اندکی افزایش می یابد (+13%). توصیه می شود هنگام شروع و تکمیل درمان با Carvedilol-MIC و همچنین هنگام انتخاب دوز آن، غلظت دیگوکسین و دیگوکسین را کنترل کنید (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

سیکلوسپورین:دو مطالعه در بیماران پیوند کلیه و قلب که سیکلوسپورین خوراکی دریافت کردند، افزایش غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین را پس از شروع درمان کارودیلول نشان داد. مشخص شد که کارودیلول در صورت مصرف خوراکی با مهار فعالیت گلیکوپروتئین P در روده، جذب سیکلوسپورین را افزایش می دهد. در تلاش برای حفظ غلظت سیکلوسپورین در محدوده درمانی، کاهش 10-20٪ در دوز سیکلوسپورین مورد نیاز بود. با توجه به نوسانات شدید در غلظت سیکلوسپورین، نظارت دقیق بر غلظت سیکلوسپورین پس از شروع درمان با کارودیلول و تنظیم مناسب دوز روزانه سیکلوسپورین توصیه می شود (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

ریفامپیسین:در یک مطالعه روی 12 داوطلب سالم، ریفامپیسین غلظت پلاسمایی کارودیلول را کاهش داد، به احتمال زیاد از طریق القای گلیکوپروتئین P، که منجر به کاهش جذب کارودیلول و کاهش اثر ضد فشار خون آن شد.

آمیودارون:در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، آمیودارون احتمالاً به دلیل مهار CYP2C9، کلیرانس استریوایزومر S کارودیلول را کاهش داد. میانگین غلظت استریوایزومر R کارودیلول در پلاسمای خون تغییری نکرد. بنابراین، به دلیل افزایش غلظت استریوایزومر S کارودیلول، ممکن است خطر افزایش فعالیت مسدودکننده بتا وجود داشته باشد.

فلوکستین:در یک مطالعه متقاطع تصادفی بر روی 10 بیمار مبتلا به نارسایی قلبی، تجویز همزمان فلوکستین، یک مهارکننده قوی CYP2D6، منجر به مهار انتخابی استریوسکتیو متابولیسم کارودیلول با افزایش 77 درصدی در میانگین AUC0-12 برای انانتیومر R(+) شد. با این حال، هیچ تفاوتی در عوارض جانبی، فشار خون یا ضربان قلب بین دو گروه وجود نداشت.

تداخلات فارماکودینامیک

انسولین یا عوامل کاهش دهنده قند خون برای تجویز خوراکی:اثربخشی انسولین یا داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون را می توان افزایش داد. علائم هیپوگلیسمی ممکن است پنهان یا ضعیف شود (به ویژه تاکی کاردی). بنابراین، بیماران دیابتی باید به طور مرتب سطح قند خون خود را کنترل کنند (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

دیگوکسین:استفاده ترکیبی از بتا بلوکرها و دیگوکسین ممکن است منجر به کندی بیشتر هدایت دهلیزی بطنی (AV) شود (به موارد احتیاط مراجعه کنید).

وراپامیل، دیلتیازم، آمیودارون یا سایر داروهای ضد آریتمی:مانند سایر بتابلوکرها، آنتاگونیست های خوراکی کلسیم مانند وراپامیل و دیلتیازم، آمیودارون و سایر داروهای ضد آریتمی باید با احتیاط مصرف شوند، زیرا خطر اختلال در هدایت دهلیزی به دلیل مصرف همزمان وجود دارد. آنتاگونیست های کلسیم و داروهای ضد آریتمی نباید در طول درمان با Carvedilol-MIC به صورت داخل وریدی تجویز شوند.

داروهایی که محتوای کاتکو را کاهش می دهندلامینوV:بیمارانی که داروهایی با خاصیت مسدودکننده بتا و عواملی که سطح کاتکول آمین مونوآمین اکسیداز (MAO) را کاهش می‌دهند، به طور همزمان مصرف می‌کنند، به دلیل خطر ابتلا به افت فشار خون شریانی و/یا برادی کاردی شدید، باید به دقت تحت نظر باشند.

مانند سایر بتابلوکرها، داروی Carvedilol-MIC می‌تواند اثر کاهش فشار داروهایی را افزایش دهد که در نمایه قرار گرفتن در معرض یا اثرات ثانویه، اثر کاهش فشار دارند.

نیفدیپین: استفاده همزماننیفدیپینان و داروی Carvedilol-MIC می توانند منجر به کاهش شدید فشار خون شوند.

مسدود کننده های کانال کلسیم(به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید). با تجویز همزمان کارودیلول و دیلتیازم، موارد جداگانه ای از اختلالات هدایت (به ندرت با اختلال در پارامترهای همودینامیک) مشاهده شد. مانند سایر داروهای دارای خاصیت مسدودکننده بتا، هنگام تجویز کارودیلول خوراکی با مسدود کننده های کانال کلسیم مانند وراپامیل یا دیلتیازم، کنترل ECG و فشار خون توصیه می شود.

کلونیدین:مصرف همزمان کلونیدین و داروهایی با خاصیت مسدودکننده بتا می تواند اثر ضد فشار خون و برادی کاردی را افزایش دهد. اگر قرار است درمان ترکیبی با دارویی با خاصیت مسدودکننده بتا و کلونیدین قطع شود، ابتدا باید بتا بلوکر قطع شود. کلونیدین را می توان به تدریج چند روز پس از اتمام درمان با Carvedilol-MIC قطع کرد (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

مصرف همزمان داروی Carvedilol-MIC و گلیکوزیدهای قلبی ممکن است هدایت دهلیزی - معده را کاهش دهد.

مهارکننده های متابولیسم اکسیداتیو (به عنوان مثال، سایمتیدین) غلظت دارو Carvedilol-MIC را در پلاسمای خون افزایش می دهند (AUC کارودیلول 30٪ افزایش می یابد).

داروهای بیهوشی:به دلیل اثر اینوتروپیک منفی سینرژیک، توصیه می شود علائم حیاتی را در طول بیهوشی به دقت بررسی کنید (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

NSAID ها:مصرف همزمان داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) و بتابلوکرها ممکن است منجر به افزایش فشار خون و کاهش کنترل فشار خون شود.

برونکودیلاتورهای بتا آگونیست:بتا بلوکرهای غیرانتخاب کننده قلبی با اثر گشادکننده برونش تداخل می کنند. نظارت دقیق بر بیماران توصیه می شود (به نکات احتیاطی مراجعه کنید).

بیهوشی و جراحی بزرگ

اگر درمان با داروی Carvedilol-MIC باید در طول دوره بعد از عمل ادامه یابد، هنگام استفاده از داروهای بیهوشی که عملکرد میوکارد را سرکوب می کنند، مانند اتر، سیکلوپروپان و تری کلرواتیلن، احتیاط ویژه توصیه می شود. برای اطلاعات در مورد درمان برادی کاردی و افت فشار خون به اوردوز مراجعه کنید.

مصرف بیش از حد

علائم:افت فشار خون شریانی شدید، برادی کاردی، نارسایی تنفسی (از جمله برونکواسپاسم)، نارسایی قلبی، در موارد شدید - شوک قلبی، اختلالات هدایت تا ایست قلبی. اختلال هوشیاری، تا کما؛ تشنج عمومی

رفتار:شستشوی معده یا تجویز استفراغ در صورتی که ظرف چند ساعت پس از مصرف دارو انجام شود. اگر بیمار هوشیار است، باید او را در حالی که پاهایش کمی بالا آمده و سرش را پایین بیاورند، به پهلو بگذارند.

اثر مسدودکننده بتا آدرنرژیک توسط اورسیپرنالین یا ایزوپرنالین 0.5-1 میلی گرم IV و/یا گلوکاگون با دوز 1-5 میلی گرم (حداکثر دوز 10 میلی گرم) از بین می رود.

افت فشار خون شدید درمان می شود تجویز تزریقیمایعات و تجویز آدرنالین با دوز 5-10 میکروگرم (یا انفوزیون داخل وریدی آن با سرعت 5 میکروگرم در دقیقه).

برای درمان برادی کاردی بیش از حد، آتروپین به صورت داخل وریدی با دوز 0.5 - 2 میلی گرم تجویز می شود. برای حفظ نارسایی قلبی: گلوکاگون - 1-10 میلی گرم داخل وریدی در طی 30 ثانیه و به دنبال آن انفوزیون مداوم با سرعت 2-5 میلی گرم در ساعت.

اگر اثر گشادکننده عروق محیطی غالب باشد (در اندام های گرم، علاوه بر افت فشار خون قابل توجه)، تجویز نوراپی نفرین در دوزهای مکرر 5-10 میکروگرم یا به صورت انفوزیون - 5 میکروگرم در دقیقه ضروری است.

برای تسکین برونکواسپاسم، بتا آگونیست ها (به شکل آئروسل یا IV) یا آمینوفیلین IV تجویز می شود.

در موارد شدید مسمومیت، زمانی که علائم شوک غالب است، درمان با پادزهر باید تا زمانی که وضعیت بیمار تثبیت شود، با در نظر گرفتن T1/2 کارودیلول (6-10 ساعت) ادامه یابد.

موارد منع مصرف

حساسیت به کارودیلول یا هر ماده کمکی نارسایی مزمن قلبی در مرحله جبران از کلاس II-IV طبق طبقه بندی انجمن قلب نیویورک (NYHA) در بیمارانی که نیاز دارند تجویز داخل وریدیعوامل اینوتروپیک؛ بیماری های مزمن انسدادی تنفسی؛ آسم برونش (2 مورد مرگ با وضعیت آسم پس از مصرف یک دوز گزارش شد). رینیت آلرژیک؛ تورم حنجره؛ قلب ریوی؛ سندرم سینوس بیمار (از جمله بلوک سینوس گوش)؛ بلوک دهلیزی (AV) درجه II و III. افت فشار خون شریانی شدید (فشار خون سیستولیک، برادی کاردی شدید (کمتر از 50 ضربه در دقیقه در حالت استراحت)؛ شوک قلبی؛ انفارکتوس میوکارد همراه با عوارض؛ تظاهرات بالینی نارسایی کبد؛ اسیدوز متابولیک؛ استفاده همزمان از مهارکننده‌های MAO (به جز مهارکننده‌های MAO-B) متابولیسم های آهسته دبریزوکین و مفنیتوئین؛ عدم تحمل فروکتوز یا گالاکتوز، کمبود گلوکز-گالاکتوز یا سوکروز-ایزومالتوز.

بهترین قبل از تاریخ

2 سال. پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

شرایط تعطیلات

تجویز طبق دستور پزشک انجام می شود.

نام و آدرس سازنده

کارودیلول یک آلفا و بتا بلوکر است که خاصیت سمپاتومیمتیک ذاتی ندارد. به لطف استفاده از دارو، می توان به اثرات ضد آنژینال و گشادکننده عروق دست یافت. علاوه بر این، این محصول با آریتمی مقابله می کند.

ترکیب و فرم انتشار

این دارو به شکل قرص تولید می شود. عنصر فعال این ماده کارودیلول است. هر قرص حاوی 12.5 یا 25 میلی گرم از دارو است. اجزای اضافی شامل ساکارز، لاکتوز و سایر اجزا است.

قیمت کارودیلول در دوز 12.5 میلی گرم 75-235 روبل است. می توانید یک محصول 25 میلی گرمی را با قیمت 130-280 روبل خریداری کنید.

اصول کارکرد، اصول جراحی، اصول عملکرد

کارودیلول یک بتا بلوکر غیرانتخابی است. این دارو همچنین متعلق به آلفا بلوکرهای انتخابی است. این دارو خاصیت سمپاتومیمتیک ذاتی ندارد.

این ماده به دلیل مسدود شدن انتخابی گیرنده های آلفا منجر به کاهش بار کلی در دهلیز می شود.

انسداد بی رویه گیرنده های بتا سیستم رنین-آنژیوتانسین کلیه ها را سرکوب می کند. این ترکیب همچنین با فشار خون بالا مقابله می کند، برون ده قلبی و دفعات انقباضات اندام را کاهش می دهد. این ماده همچنین باعث انبساط عروق خونی محیطی می شود. این باعث کاهش مقاومت عروقی می شود.

به دلیل مسدود کردن گیرنده های بتا و گشاد شدن عروق، این دارو با اثرات زیر مشخص می شود:

• در صورت ایسکمی قلبی، می توان از آسیب و درد میوکارد جلوگیری کرد.
• در فشار خونمی توانید فشار خون خود را کاهش دهید؛
• در صورت بروز مشکل در گردش خون و آسیب به بطن چپ، همودینامیک بهبود می یابد، اندازه اندام کاهش می یابد و برون ده افزایش می یابد.

این ماده دارای فراهمی زیستی 25٪ است. حداکثر غلظت 1 ساعت پس از مصرف مشاهده می شود. این دارو یک رابطه خطی بین سطح خون و دوز دارد. مصرف غذا هیچ تاثیری بر فراهمی زیستی ندارد.

نشانه ها

نشانه های استفاده از کارودیلول شامل موارد زیر است:

1. شکل مزمن نارسایی قلبی 2-3 درجه - در ترکیب با دیورتیک ها، آنتاگونیست های کلسیم، مهارکننده های ACE.
2. فشار خون بالا - می تواند روش اصلی درمان باشد یا علاوه بر سایر داروها استفاده شود.

حالت کاربرد

دستورالعمل کارودیلول مصرف دارو را به صورت خوراکی، صرف نظر از غذا توصیه می کند. در صورت نارسایی قلبی عروقی، مصرف دارو با مصرف غذا همراه است. این باعث افزایش جذب و کاهش خطر افت فشار خون ارتواستاتیک می شود.

برای فشار خون بالا

در چنین شرایطی، دستورالعمل استفاده از کارودیلول توصیه می کند که از دارو 1-2 بار در روز استفاده کنید. دوز اولیه 12.5 میلی گرم در 1-2 روز اول است. برای نگهداری از حجم 25 میلی گرم در روز استفاده می شود. در صورت لزوم می توانید به تدریج حجم را در فواصل 2 هفته ای افزایش دهید تا به 50 میلی گرم در روز برسد.

برای افراد مسن روزانه 12.5 میلی گرم از دارو تجویز می شود. این مقدار برای استفاده بعدی کافی است. برای فشار خون بالا، حداکثر حجم روزانه نباید بیش از 50 میلی گرم باشد.

برای آنژین پایدار

در ابتدا 25 میلی گرم از دارو برای 1-2 روز تجویز می شود که به 2 بار تقسیم می شود. برای حفظ بیمار، 50 میلی گرم در روز تجویز می شود - به 2 دوز تقسیم می شود. حداکثر مقدار روزانه نباید بیش از 100 میلی گرم باشد. به 2 دوز تقسیم می شود.

برای افراد مسن در ابتدا 12.5 میلی گرم در روز تجویز می شود. این مقدار از دارو به مدت 1-2 روز مصرف می شود. سپس بیمار به مقدار نگهداری که 50 میلی گرم در روز است منتقل می شود. به 2 برنامه تقسیم می شود. این مقدار برای این دسته از افراد حد مجاز است.

در اشکال مزمن نارسایی قلبی و عروقی

داروی کارودیلول علاوه بر درمان سنتی با گشادکننده عروق، مهارکننده های ACE، دیورتیک ها و مواد حاوی دیژیتال تجویز می شود. برای استفاده از ماده، وضعیت پایدار بیمار به مدت 1 ماه مورد نیاز است. معیارهای مهم ضربان قلب بیش از 50 ضربه در دقیقه و فشار سیستولیک بیش از 85 میلی متر جیوه است. هنر

دوز اولیه کارودیلول 6.25 میلی گرم است. با تحمل طبیعی، پس از 2 هفته می توان حجم را به تدریج افزایش داد. ابتدا 6.25 میلی گرم دو بار در روز تجویز می شود، سپس 12.5 میلی گرم 2 بار در روز تجویز می شود.

برای افراد با وزن کمتر از 85 کیلوگرم، حداکثر مقدار روزانه 50 میلی گرم است. این مقدار باید بر 2 برابر تقسیم شود. اگر وزن فرد از علامت مشخص شده بیشتر شود، می تواند حداکثر 100 میلی گرم دارو در روز مصرف کند و آن را به 2 بار تقسیم کند. یک استثنا باید افراد مبتلا به اشکال پیچیده نارسایی قلبی باشند. دوز باید تحت نظارت دقیق پزشکی افزایش یابد.

گاهی اوقات در مرحله اولیه درمان، وضعیت بیمار بدتر می شود.

این امر به ویژه برای افرادی که تعداد زیادی دیورتیک مصرف می کنند یا دارای شکل پیچیده ای از آسیب شناسی هستند، صادق است. در چنین شرایطی، نباید مصرف دارو را قطع کنید، اما مهم است که از افزایش دوز خودداری کنید.

هنگام استفاده از دارو، وضعیت بیمار باید توسط یک درمانگر یا متخصص قلب کنترل شود. قبل از افزایش حجم دارو، باید مطالعات تشخیصی اضافی انجام شود. اینها شامل ارزیابی عملکرد کبد، تعیین وزن، ضربان قلب، فشار خون و ضربان قلب است.

اگر علائم جبران یا احتباس مایع ظاهر شود، درمان علامتی انجام می شود. این شامل افزایش حجم داروهای دیورتیک است. البته تا زمانی که وضعیت بیمار تثبیت نشده باشد، دوز کارودیلول نباید افزایش یابد.

در برخی شرایط لازم است حجم ماده کاهش یابد یا درمان برای مدتی متوقف شود. اگر درمان قطع شود، باید با حداقل حجم 6.25 میلی گرم شروع شود. دوز باید طبق دستورالعمل افزایش یابد.

قرص کارودیلول در طب اطفال استفاده نمی شود، زیرا هیچ اطلاعاتی در مورد اثربخشی یا ایمنی این دارو برای این دسته از بیماران وجود ندارد. هنگام درمان افراد مسن، نظارت مداوم پزشکی لازم است. این به دلیل حساسیت بالاتر این دسته از افراد است.

در صورت نیاز به قطع دارو، مقدار مصرف به تدریج کاهش می یابد. این باید در عرض 7-14 روز انجام شود

اثرات جانبی

دارو می تواند تحریک کند واکنش های ناخواستهبدن:

1. هنگامی که سیستم خونساز آسیب می بیند، کم خونی اغلب ایجاد می شود. در موارد نادر تر، ترومبوسیتوپنی یا لکوپنی مشاهده می شود.
2. اگر سیستم ایمنی بدن به خطر بیفتد، خطر حساسیت بیش از حد وجود دارد.
3. سیستم عصبی اغلب به مصرف دارو با سردرد و سرگیجه واکنش نشان می دهد. در موارد نادرتر، پیش سنکوپ، از دست دادن هوشیاری و پارستزی رخ می دهد.
4. هنگامی که اندام بینایی آسیب می بیند، حدت بینایی اغلب کاهش می یابد، تولید اشک کاهش می یابد و سوزش چشم رخ می دهد.
5. هنگامی که سیستم تنفسی آسیب می بیند، تنگی نفس، برونشیت، التهاب یا ادم ریه ها و آسم اغلب رخ می دهد. در موارد نادر، گرفتگی بینی مشاهده می شود.
6. سیستم قلبی عروقی ممکن است با ایجاد نارسایی قلبی در طول افزایش دوز و کاهش شدید فشار خون به دارو پاسخ دهد. برادی کاردی، تورم و افت فشار خون ارتواستاتیک اغلب رخ می دهد. گردش خون محیطی نیز ممکن است مختل شده و مایع در بدن باقی بماند.
7. در صورت شکست اندام های گوارشیحالت تهوع و استفراغ، اختلال در مدفوع و درد در ناحیه شکم رخ می دهد. علائم سوء هاضمه و خشکی دهان نیز ممکن است مشاهده شود.
8. با آسیب کبدی، فعالیت AST و ALT ممکن است افزایش یابد.
9. هنگامی که درم آسیب می بیند، گاهی اوقات واکنش های پوستی ظاهر می شود. آنها خود را به شکل درماتیت، خارش، کهیر و اگزانتما نشان می دهند. در موارد پیچیده، سندرم استیونز-جانسون و اریتم مولتی فرم ایجاد می شود.
10. اندام های ادراری ممکن است به دارو واکنش نشان دهند عفونت های مکرر، مشکلات ادرار، نارسایی کلیه.
11. هنگامی که استخوان ها و ماهیچه ها تحت تأثیر قرار می گیرند، درد در اندام ها مشاهده می شود.

این دارو همچنین می تواند باعث افزایش وزن، خستگی شدید و آستنی شود.

برخی از مردان دچار اختلال نعوظ می شوند.

در مرحله اولیه درمان، برخی از بیماران دچار سرگیجه، غش و سردرد می شوند.

موارد منع مصرف

همیشه نمی توان دارو را مصرف کرد. عمده موارد منع مصرف آن شامل موارد زیر است:

• سندرم سینوس بیمار؛
• شوک قلبی؛
• بلوک دهلیزی 2-3 درجه؛
• سن کمتر از 18 سال؛
• نارسایی قلبی جبران نشده؛
• نارسایی حاد قلبی؛
• شیردهی؛
• نارسایی پیچیده کبدی؛
• بارداری؛
• حساسیت بالا به اجزای دارو.

فشار خون شریانی، آنژین صدری، نارسایی مزمن قلبی.

موارد منع مصرف قرص کارودیلول 6.25 میلی گرم

حساسیت بیش از حد، نارسایی قلبی جبران نشده (کلاس IV عملکردی NYHA)، برادی کاردی شدید، بلوک AV درجه II-III، بلوک سینوسی دهلیزی، سندرم سینوس بیمار، شوک، بیماری‌های انسدادی مزمن ریوی، آسم برونش، آسیب شدید کبدی، بارداری، شیردهی، کودکی و نوجوانی (تا 18 سال).

روش مصرف و مقدار مصرف قرص کارودیلول 6.25 میلی گرم

داخل، بعد از غذا، با مقدار کمی مایع. دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود. فشار خون شریانی: دوز توصیه شده در 7-14 روز اول 12.5 میلی گرم در روز صبح بعد از صبحانه یا تقسیم به 2 دوز 6.25 میلی گرم، سپس 25 میلی گرم در روز یک بار در صبح یا تقسیم به 2 دوز 12.5 میلی گرم است. پس از 14 روز، دوز را می توان دوباره افزایش داد. آنژین پایدار: دوز اولیه 12.5 میلی گرم 2 بار در روز پس از 7-14 روز، تحت نظارت پزشک، دوز را می توان به 25 میلی گرم 2 بار در روز افزایش داد. پس از 14 روز، اگر دارو به اندازه کافی مؤثر نباشد و به خوبی تحمل شود، می توان دوز را بیشتر افزایش داد. دوز کل روزانه نباید از 100 میلی گرم (50 میلی گرم 2 بار در روز) تجاوز کند، برای افراد بالای 70 سال - 25 میلی گرم. در صورت نیاز به قطع دارو، دوز باید به تدریج طی 1-2 هفته کاهش یابد.

کارودیلول B-blocker است. اما این دارو با اکثر اعضای این گروه که بیشتر برای درمان بیماری های قلبی عروقی استفاده می شود متفاوت است.

علاوه بر گیرنده های آدرنرژیک B2، گیرنده های آدرنرژیک B1 و آلفا1 را نیز مسدود می کند. با تشکر از این، این دارو دارای اثرات درمانی اضافی است، اما به همین دلیل عوارض جانبی بیشتری نیز وجود دارد.

در این مقاله به دلیل تجویز کارودیلول توسط پزشکان، از جمله دستورالعمل استفاده، آنالوگ ها و قیمت این دارو در داروخانه ها خواهیم پرداخت. نظرات واقعی افرادی که قبلاً از کارودیلول استفاده کرده اند را می توانید در نظرات بخوانید.

ترکیب و فرم انتشار

کارودیلول در قرص های 12.5 و 25 میلی گرمی روکش دار موجود است. شکلی مسطح استوانه ای دارند و سفید هستند. موجود در بسته های بلیستر - 30 قرص.

• در این مورد گنجانده شده است محصول داروییشامل کارودیلول، که ماده فعال است، و همچنین تعدادی از مواد کمکی است.

گروه بالینی و فارماکولوژیک: مسدود کننده بتا1-، بتا2-آدرنرژیک. مسدود کننده آلفا1-آدرنرژیک.

موارد مصرف

دارو در چه مواردی کمک می کند؟ موارد مصرف کارودیلول عبارتند از:

• فشار خون شریانی (معمولا همراه با سایر داروهای فشار خون)؛
• آنژین پایدار؛
• نارسایی مزمن قلب (مراحل II-III طبق NYHA)، همراه با سایر داروها - دیورتیک ها، دیگوکسین یا مهارکننده های ACE.

اثر فارماکولوژیک

کارودیلول یک مسدودکننده گیرنده بتا آدرنرژیک غیرانتخابی است. همچنین یک مسدود کننده انتخابی گیرنده آلفا است. فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی ندارد. با مسدود کردن انتخابی گیرنده های آلفا آدرنرژیک، بار کلی پره قلبی را کاهش می دهد.

به دلیل مسدود شدن غیر انتخابی گیرنده های بتا آدرنرژیک، سرکوب سیستم رنین-آنژیوتانسین کلیه (کاهش فعالیت رنین پلاسما)، کاهش فشار خون، ضربان قلب و برون ده قلبی مشاهده می شود. کارودیلول با مسدود کردن گیرنده های آلفا، رگ های خونی محیطی را گشاد می کند و در نتیجه مقاومت عروقی را کاهش می دهد.

ترکیبی از گشاد شدن عروق و مسدود کردن گیرنده بتا با اثرات زیر همراه است: در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب - پیشگیری از ایسکمی میوکارد، سندرم درد; در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی - کاهش فشار خون؛ در بیماران مبتلا به نارسایی گردش خون و اختلال عملکرد بطن چپ - بهبود همودینامیک، کاهش اندازه بطن چپ و افزایش کسر جهشی از آن. این دارو بر متابولیسم لیپیدها تأثیری ندارد.

کارودیلول پس از مصرف خوراکی به سرعت و به طور گسترده با فراهمی زیستی تقریباً 25 تا 35 درصد جذب می شود. در دسترسی زیستی ماده شیمیایی فعالبر دریافت غذا تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است جذب آن را کند کند. اتصال به پروتئین پلاسما تقریباً 98-99٪ مطلق است. ترخیص - از 6 تا 10 ساعت. این دارو عمدتاً با صفرا از بدن دفع می شود.

دستورالعمل استفاده

طبق دستورالعمل مصرف، قرص کارودیلول به صورت خوراکی، بعد از غذا، با مقدار کمی آب مصرف می شود. پزشک دوز دارو را به صورت جداگانه و با در نظر گرفتن علائم بالینی تجویز می کند.

• برای فشار خون شریانی در طی 7-14 روز اول، دوز اولیه توصیه شده 12.5 میلی گرم در روز (1 قرص) صبح بعد از صبحانه است. دوز را می توان به 2 دوز 6.25 میلی گرمی کارودیلول (1/2 قرص 12.5 میلی گرمی) تقسیم کرد. در مرحله بعد، دارو در دوز 25 میلی گرم (1 قرص 25 میلی گرم) در 1 دوز در صبح یا تقسیم به 2 دوز 12.5 میلی گرم (1 قرص 12.5 میلی گرم) تجویز می شود. در صورت لزوم، پس از 14 روز امکان افزایش مجدد دوز وجود دارد.
• آنژین پایدار: دوز اولیه - 12.5 میلی گرم 2 بار در روز. اگر به خوبی تحمل شود و به اندازه کافی مؤثر نباشد، اولین افزایش دوز را می توان پس از 7-14 روز از درمان به میزان 12.5 میلی گرم، افزایش دوم پس از 14 روز، بدون تغییر دفعات تجویز، انجام داد. دوز روزانه دارو نباید بیش از 50 میلی گرم باشد و 2 بار در روز مصرف شود.
• برای نارسایی مزمن قلبی، دوز به صورت جداگانه و تحت نظارت دقیق یک پزشک انتخاب می شود. دوز شروع توصیه شده 3.125 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 2 هفته است. اگر به خوبی تحمل شود، دوز در فواصل حداقل 2 هفته به 6.25 میلی گرم 2 بار در روز، سپس 12.5 میلی گرم 2 بار در روز و سپس تا 25 میلی گرم 2 بار در روز افزایش می یابد. دوز باید به حداکثر قابل تحمل توسط بیمار افزایش یابد. در بیماران با وزن کمتر از 85 کیلوگرم، دوز هدف 50 میلی گرم در روز در بیماران با وزن بیش از 85 کیلوگرم، دوز هدف 75-100 میلی گرم در روز است. اگر درمان بیش از 2 هفته قطع شود، از سرگیری آن با دوز 3.125 میلی گرم 2 بار در روز و به دنبال آن افزایش دوز شروع می شود.

اگر نوبت بعدی را فراموش کردید، باید به محض یادآوری قرص را مصرف کنید، اما دفعه بعد که آن را مصرف کردید، نباید دوز آن را دو برابر کنید. اگر دارو برای مدت بیش از 2 هفته قطع شود، درمان باید از دوز اولیه طبق رژیم توصیه شده از سر گرفته شود.

• مصرف دارو با کاهش تدریجی (2-1 هفته) دوز مصرفی قطع می شود.

برای بیماران مسن (بیش از 70 سال) دارو در داخل تجویز می شود دوز روزانهنه بیشتر از 25 میلی گرم با فرکانس دوز 2 بار در روز.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف کارودیلول:

1. بارداری؛
2. دوره شیردهی؛
3. سن کمتر از 18 سال.
4. عدم تحمل فردی به اجزاء؛
5. آسم برونش؛
6. نارسایی کلیه، کبد؛
7. نارسایی قلبی جبران نشده؛
8. برادی کاردی شدید؛
9. بلوک دهلیزی بطنی؛
10. اختلالات حاد قلبی.

طبق دستورالعمل، کارودیلول نیاز به استفاده دقیق در حضور موارد زیر دارد:

1. تومور آدرنال فعال هورمونی؛
2. مشکلات کلیوی؛
3. پسوریازیس؛
4. دیابت شیرین؛
5. پرکاری تیروئید؛
6. حالت های افسردگی؛
7. کهنسال؛
8. پنومونی انسدادی مزمن؛
9. ضایعات عروقی اندام تحتانی.

کارودیلول نباید بدون تجویز پزشک مصرف شود و درمان باید تحت نظارت مداوم پارامترهای کلیه و کبد، قند خون و سطح انسولین انجام شود.

اثرات جانبی

کارودیلول ممکن است باعث ایجاد چنین مواردی شود اثرات جانبیاز اندام ها و سیستم ها:

• سیستم عصبی - سردرد، ضعف، سرگیجه، اختلالات خواب، افسردگی، سنکوپ، پارستزی.
• تاثیر بر سیستم قلبی عروقیبا کاهش قابل توجه ضربان قلب، اختلال در سیستم هدایت میوکارد (بلوک AV)، کاهش فشار، درد در ناحیه قلب، حملات آنژین صدری، افزایش نارسایی قلبی، افزایش علائم سندرم رینود، بدتر شدن گردش خون در محیط ظاهر می شود. ، و ظاهر ادم.
• سیستم خونساز - لکوپنی، ترومبوسیتوپنی؛
• تغییرات در کار دستگاه گوارش: تهوع، گاهی استفراغ، مدفوع شل یا یبوست مکرر، خشکی دهان، درد شکم، افزایش سطح آنزیم های کبدی (ترانس آمینازها) در خون.
• سیستم ادراری - اختلال شدید عملکرد کلیه، ادم؛
• آلرژی می تواند به صورت کهیر ظاهر شود، خارش پوستو بثورات مختلف

سایر عوارض جانبی عبارتند از: سندرم شبه آنفولانزا، درد در اندام ها، کاهش تولید اشک، افزایش وزن.

آنالوگ های کارودیلول

آنالوگ های ساختاری ماده فعال:

• آکریدیلول؛
• باگودیلول؛
• ودیکاردول؛
• Dilatrend;
• کارودیگاما;
• کارونال;
• Carvetrend;
• کارویدیل؛
• کاردیواس;
• کوریول;
• Credex;
• Recardium;
• تالیتون.

توجه: استفاده از آنالوگ ها باید با پزشک معالج موافقت شود.

ترکیب و فرم انتشار

قرص - 1 قرص:

• ماده فعال: کارودیلول 6.5 میلی گرم.
• مواد کمکی: لودیپرس LCE (لاکتوز مونوهیدرات - 94.7-98.3٪، پوویدون - 3-4٪) - 81.95 میلی گرم، نشاسته کربوکسی متیل سدیم - 0.9 میلی گرم، استئارات منیزیم - 0.9 میلی گرم.

10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (3) - بسته های مقوایی.

شرح فرم دوز

قرص‌ها گرد، استوانه‌ای مسطح، با پخ و تراشه، از سفید تا سفید با رنگ کرمی، سنگ مرمر روشن مجاز است.

اثر فارماکولوژیک

مسدود کننده بتا1-، بتا2-آدرنرژیک. مسدود کننده آلفا1-آدرنرژیک. اثر گشادکننده عروق، ضد آنژینال و ضد آریتمی دارد. کارودیلول یک مخلوط راسمیک از استریو ایزومرهای R(+) و S(-) است که هر کدام از آنها خاصیت مسدودکننده آلفا آدرنرژیک یکسانی دارند. اثر مسدودکننده بتا آدرنرژیک کارودیلول غیرانتخابی است و به دلیل استریوایزومر S(-) سمت چپ است.

این دارو فعالیت سمپاتومیمتیک خاص خود را ندارد، اما دارای خواص تثبیت کننده غشا است.

اثر گشادکننده عروق عمدتاً با محاصره گیرنده های α1-آدرنرژیک همراه است. به لطف اتساع عروق، مقاومت عروق محیطی را کاهش می دهد.

بهره وری

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی، کاهش فشار خون با افزایش جریان خون محیطی همراه نیست و جریان خون محیطی کاهش نمی یابد (برخلاف بتا بلوکرها). کارودیلول با مسدود کردن گیرنده های بتا آدرنرژیک کلیه، RAAS را سرکوب می کند و باعث کاهش فعالیت رنین پلاسما می شود. ضربان قلب اندکی کاهش می یابد.

در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر اثر ضد آنژینال دارد. بار قبل و بعد بر روی قلب را کاهش می دهد. تأثیر مشخصی بر متابولیسم لیپید و محتوای یون های پتاسیم، سدیم و منیزیم در پلاسمای خون ندارد. هنگام استفاده از دارو، نسبت HDL/LDL طبیعی باقی می ماند.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ و/یا نارسایی قلبی، تأثیر مفیدی بر پارامترهای همودینامیک دارد و کسر جهشی و ابعاد بطن چپ را بهبود می‌بخشد.

کارودیلول باعث کاهش مرگ و میر و بستری شدن در بیمارستان، کاهش علائم و بهبود عملکرد بطن چپ در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی با منشاء ایسکمیک و غیر ایسکمیک می شود.

اثرات کارودیلول وابسته به دوز است.

فارماکوکینتیک

مکش

کارودیلول به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. چربی دوستی بالایی دارد. Cmax در پلاسمای خون تقریباً در 1 ساعت به دست می آید. فراهمی زیستی دارو 25٪ است. مصرف غذا بر فراهمی زیستی تأثیر نمی گذارد.

توزیع

کارودیلول بسیار چربی دوست است. 98-99٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود. Vd حدود 2 l/kg است و در بیماران مبتلا به سیروز کبدی افزایش می یابد. گردش انتروهپاتیک ماده اصلی در حیوانات نشان داده شده است.

متابولیسم

کارودیلول از طریق اکسیداسیون و کونژوگاسیون در کبد تحت تغییر شکل زیستی قرار می گیرد و تعدادی متابولیت را تشکیل می دهد. 60-75٪ از داروی جذب شده در طی "اولین عبور" از کبد متابولیزه می شود. وجود گردش کبدی ماده اولیه نشان داده شده است.

متابولیسم کارودیلول توسط اکسیداسیون به صورت استریو انتخابی است. استریوایزومر R عمدتاً توسط CYP2D6 و CYP1A2 متابولیزه می شود و استریوایزومر S عمدتاً توسط CYP2D9 و به میزان کمتر توسط CYP2D6 متابولیزه می شود. سایر ایزوآنزیم های P450 که در متابولیسم کارودیلول دخیل هستند عبارتند از CYP3A4، CYP2E1 و CYP2C19. Cmax استریوایزومر R در پلاسما تقریباً 2 برابر بیشتر از استریوایزومر S است.

استریوایزومر R عمدتاً توسط هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. در متابولیزه کننده های آهسته CYP2D6، افزایش غلظت پلاسمایی کارودیلول، در درجه اول R-stereoisomer، ممکن است، که در افزایش فعالیت مسدودکننده آلفا آدرنرژیک کارودیلول منعکس می شود.

در نتیجه دمتیلاسیون و هیدروکسیلاسیون حلقه فنلی، 3 متابولیت (غلظت آنها 10 برابر کمتر از غلظت کارودیلول است) با فعالیت مسدودکننده بتا (برای متابولیت 4'-هیدروکسی فنولیک تقریباً 13 برابر قوی تر از آن است) تشکیل می شود. از خود کارودیلول). 3 متابولیت فعال دارای خواص گشاد کنندگی عروق کمتری نسبت به کارودیلول هستند. 2 متابولیت هیدروکسی کاربازول کارودیلول آنتی اکسیدان های بسیار قوی هستند و فعالیت آنها از این نظر 30 تا 80 برابر بیشتر از کارودیلول است.

حذف

T1/2 کارودیلول حدود 6 ساعت است، کلیرانس پلاسما حدود 500-700 میلی لیتر در دقیقه است. دفع عمدتا از طریق روده انجام می شود، راه اصلی دفع از طریق صفرا است. مقدار کمی از دوز توسط کلیه ها به شکل متابولیت های مختلف دفع می شود.

کارودیلول از سد جفت عبور می کند.

فارماکوکینتیک در گروه های خاص بیماران

با درمان طولانی مدت با کارودیلول، شدت جریان خون کلیوی حفظ می شود، سرعت فیلتراسیون گلومرولیتغییر نمی کند.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و متوسط ​​(کلرانس کراتینین 30-20 میلی لیتر در دقیقه) یا شدید (کلرانس کراتینین)<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

داده های فارماکوکینتیک موجود در بیماران با درجات مختلف نارسایی کلیوی نشان می دهد که هیچ تنظیم دوز کارودیلول در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید لازم نیست.

در بیماران مبتلا به سیروز کبدی به دلیل کاهش شدت متابولیسم عبور اول از کبد، فراهمی زیستی سیستمیک دارو تا 80 درصد افزایش می یابد. بنابراین، کارودیلول در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی مشهود منع مصرف دارد.

در یک مطالعه روی 24 بیمار مبتلا به نارسایی قلبی، کلیرانس استریو ایزومرهای R و S کارودیلول در مقایسه با کلیرانس قبلی مشاهده شده در داوطلبان سالم به طور قابل توجهی کمتر بود. این نتایج نشان می دهد که فارماکوکینتیک استریوایزومرهای R و S کارودیلول به طور قابل توجهی در نارسایی قلبی تغییر می کند.

سن تأثیر آماری معنی داری بر فارماکوکینتیک کارودیلول در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ندارد. طبق مطالعات بالینی، تحمل کارودیلول در بیماران مسن و سالخورده مبتلا به فشار خون شریانی یا بیماری عروق کرونر با بیماران جوان‌تر تفاوتی ندارد.

در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و فشار خون شریانی، کارودیلول بر غلظت گلوکز خون ناشتا و پس از غذا، سطح هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1) در خون یا دوز عوامل کاهش دهنده قند خون تأثیری ندارد. مطالعات بالینی نشان داده است که کارودیلول باعث کاهش تحمل گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 نمی شود. در بیماران مبتلا به فشار خون بالا با مقاومت به انسولین (سندرم X) اما بدون دیابت شیرین همزمان، کارودیلول حساسیت به انسولین را بهبود می بخشد. نتایج مشابهی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و دیابت نوع 2 به دست آمد.

فارماکودینامیک

کارودیلول دارای اثر مسدود کننده ترکیبی غیرانتخابی β1-، β2- و α1 است. این فعالیت سمپاتومیمتیک خاص خود را ندارد، اما دارای خواص تثبیت کننده غشا است. به دلیل مسدود شدن گیرنده های بتا آدرنرژیک قلب، فشار خون، برون ده قلبی و ضربان قلب می تواند کاهش یابد. کارودیلول سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون را از طریق مسدود کردن گیرنده های بتا آدرنرژیک کلیه سرکوب می کند و باعث کاهش فعالیت رنین پلاسما می شود. با مسدود کردن گیرنده های α-آدرنرژیک، دارو می تواند باعث اتساع عروق محیطی شود و در نتیجه مقاومت عروقی سیستمیک را کاهش دهد. ترکیبی از مسدود کردن گیرنده بتا آدرنرژیک و اتساع عروق دارای اثرات زیر است: در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی - کاهش فشار خون. در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب - اثرات ضد ایسکمیک و ضد آنژینال؛ در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ و نارسایی گردش خون - تأثیر مفیدی بر پارامترهای همودینامیک دارد، کسر جهشی بطن چپ را افزایش می دهد و اندازه آن را کاهش می دهد.

فارماکولوژی بالینی

مسدود کننده بتا1-، بتا2-آدرنرژیک. مسدود کننده آلفا1-آدرنرژیک.

موارد مصرف

• فشار خون شریانی: فشار خون ضروری (در تک درمانی یا در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون، به عنوان مثال، مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته یا دیورتیک ها).
• IHD (از جمله در بیماران مبتلا به آنژین ناپایدار و ایسکمی خاموش میوکارد)؛
• : درمان نارسایی قلبی مزمن خفیف، متوسط ​​و شدید با ثبات و علامت دار (کلاس های عملکردی II-IV طبق انجمن قلب نیویورک /NYHA/) با منشاء ایسکمیک یا غیر ایسکمیک در ترکیب با مهارکننده های ACE و دیورتیک ها، با یا بدون قلبی گلیکوزیدها (درمان استاندارد)، در صورت عدم وجود موارد منع مصرف.

موارد منع مصرف

• نارسایی حاد و مزمن قلب در مرحله جبران (کلاس عملکردی IV طبق طبقه بندی NYHA)، که نیاز به تجویز IV از عوامل اینوتروپیک دارد.
• اختلال عملکرد کبدی قابل توجه بالینی؛
• بلوک AV درجه II-III (به استثنای بیماران دارای ضربان ساز مصنوعی)؛
• برادی کاردی شدید (HR<50 уд/мин);
• SSSU (از جمله بلوک سینوسی دهلیزی)؛
• افت فشار خون شریانی شدید (فشار خون سیستولیک<85 мм рт. ст.);
• شوک قلبی؛
• اسپاسم برونش و آسم برونش (سابقه)؛
• سن زیر 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است)؛
• بارداری؛
• عدم تحمل فروکتوز، لاکتوز، کمبود لاکتاز، سوکراز/ایزومالتاز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز (دارو حاوی لاکتوز و ساکارز است).
• حساسیت به کارودیلول یا سایر اجزای دارو.

این دارو برای COPD، آنژین پرینزمتال، تیروتوکسیکوز، بیماری های انسداد عروق محیطی، فئوکروموسیتوم، پسوریازیس، نارسایی کلیوی، بلوک AV درجه یک، مداخلات جراحی گسترده و بیهوشی عمومی، دیابت شیرین، هیپوگلیسمی، افسردگی، مایاست باید با احتیاط تجویز شود. گراویس

در دوران بارداری و کودکان استفاده شود

مسدود کننده های بتا جریان خون جفت را کاهش می دهند که می تواند منجر به مرگ داخل رحمی جنین و زایمان زودرس شود. علاوه بر این، جنین و نوزاد ممکن است واکنش‌های نامطلوب (به ویژه هیپوگلیسمی و برادی کاردی، عوارض قلبی و ریوی) را تجربه کنند.

مطالعات حیوانی اثر تراتوژنیک کارودیلول را نشان نداده است.

تجربه کافی در مورد استفاده از Acridilol® در زنان باردار وجود ندارد. کارودیلول در دوران بارداری منع مصرف دارد مگر اینکه فواید بالقوه برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

در حیوانات، کارودیلول و متابولیت های آن به شیر مادر منتقل می شود. هیچ اطلاعاتی در مورد نفوذ کارودیلول به شیر مادر در انسان وجود ندارد، بنابراین، اگر مصرف دارو در دوران شیردهی ضروری باشد، شیردهی باید قطع شود.

در کودکان استفاده کنید

در افراد زیر 18 سال منع مصرف دارد (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است).

اثرات جانبی

واکنش های نامطلوب با فراوانی رخ می دهد< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

عوارض جانبی در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی

از طرف سیستم عصبی مرکزی: اغلب - سرگیجه، سردرد (معمولاً خفیف و اغلب در ابتدای درمان رخ می دهد). آستنی (از جمله افزایش خستگی)، افسردگی.

از سیستم قلبی عروقی: اغلب - برادی کاردی، افت فشار خون وضعیتی، کاهش قابل توجه فشار خون، ادم (از جمله عمومی، محیطی، بسته به وضعیت بدن، ادم پرینه، ادم اندام تحتانی، هیپرولمی، احتباس مایعات). غیر معمول - سنکوپ (از جمله پیش سنکوپ)، بلوک AV و نارسایی قلبی در طول دوره افزایش دوز.

از دستگاه گوارش: اغلب - تهوع، اسهال، استفراغ.

از سیستم خونساز: به ندرت - ترومبوسیتوپنی. به ندرت - لکوپنی.

متابولیسم: اغلب - افزایش وزن، هیپرکلسترولمی. در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس موجود - هیپرگلیسمی یا هیپوگلیسمی، اختلال در کنترل قند خون.

سایر موارد: اغلب - اختلال بینایی؛ به ندرت - نارسایی کلیه و اختلال در عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به واسکولیت منتشر و/یا عملکرد کلیوی مختل شده است.

عوارض جانبی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و بیماری عروق کرونر

ماهیت عوارض جانبی سیستم قلبی عروقی در درمان فشار خون شریانی و درمان طولانی مدت بیماری عروق کرونر مشابه عوارض نارسایی مزمن قلبی است، اما فراوانی آنها تا حدودی کمتر است.

از طرف سیستم عصبی مرکزی: اغلب - سرگیجه، سردرد و ضعف عمومی، معمولاً خفیف و به ویژه در ابتدای درمان رخ می دهد. به ندرت - بی ثباتی خلق و خو، اختلالات خواب، پارستزی.

از سیستم قلبی عروقی: اغلب - برادی کاردی، افت فشار خون وضعیتی، سنکوپ (ناشایع)، به ویژه در آغاز درمان. غیر معمول - اختلالات گردش خون محیطی (سردی اندام ها، تشدید لنگش متناوب و سندرم رینود)، بلوک AV، آنژین صدری (درد قفسه سینه)، ایجاد یا بدتر شدن علائم نارسایی قلبی و ادم محیطی.

از سیستم تنفسی: اغلب - برونکواسپاسم و تنگی نفس در بیماران مستعد. به ندرت - احتقان بینی.

از دستگاه گوارش: اغلب - اختلالات سوء هاضمه (از جمله حالت تهوع، درد شکم، اسهال). به ندرت - یبوست، استفراغ.

از پوست: غیر معمول - واکنش های پوستی (بثورات پوستی، درماتیت، کهیر و خارش).

شاخص های آزمایشگاهی: به ندرت - افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی (ALT، AST و GGT)، ترومبوسیتوپنی و لکوپنی.

سایر موارد: اغلب - درد در اندام ها، کاهش اشک ریزش و سوزش چشم. به ندرت - کاهش قدرت، تاری دید؛ به ندرت - خشکی دهان و مشکلات ادراری؛ به ندرت - تشدید پسوریازیس، عطسه، سندرم شبه آنفولانزا. موارد جدا شده از واکنش های آلرژیک.

تداخلات دارویی

تعامل فارماکوکینتیک

از آنجایی که کارودیلول هم یک سوبسترا و هم یک مهارکننده P-گلیکوپروتئین است، فراهمی زیستی دومی ممکن است در صورت تجویز همزمان با داروهایی که توسط P-گلیکوپروتئین منتقل می شوند افزایش یابد. علاوه بر این، فراهمی زیستی کارودیلول ممکن است توسط القاء کننده ها یا مهارکننده های گلیکوپروتئین P و القاء کننده های CYP2D6 و CYP2C9 به طور استریو انتخابی متابولیسم سیستمیک و/یا گذر اول کارودیلول را تغییر داده و منجر به افزایش یا کاهش غلظت پلاسمایی شود. استریو ایزومرهای R و S کارودیلول. برخی از نمونه‌هایی از این تعاملات مشاهده شده در بیماران یا داوطلبان سالم در زیر فهرست شده‌اند، اما این فهرست کامل نیست.

دیگوکسین

هنگامی که کارودیلول و دیگوکسین به طور همزمان مصرف شوند، غلظت دیگوکسین تقریباً 15٪ افزایش می یابد. در ابتدای درمان با کارودیلول، هنگام انتخاب دوز آن یا قطع دارو، نظارت منظم بر غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون توصیه می شود.

سیکلوسپورین

در دو مطالعه، افزایش غلظت سیکلوسپورین هنگام تجویز کارودیلول به بیماران پیوند کلیه و قلب دریافت کننده سیکلوسپورین خوراکی مشاهده شد. مشخص شد که به دلیل مهار فعالیت گلیکوپروتئین P در روده، کارودیلول جذب سیکلوسپورین را هنگام مصرف خوراکی افزایش می دهد. برای حفظ غلظت سیکلوسپورین در محدوده درمانی، کاهش دوز سیکلوسپورین به طور متوسط ​​10٪ تا 20٪ مورد نیاز بود. به دلیل نوسانات شدید در غلظت سیکلوسپورین، نظارت دقیق بر غلظت سیکلوسپورین پس از شروع درمان با کارودیلول و در صورت لزوم تنظیم مناسب دوز روزانه سیکلوسپورین توصیه می شود. در صورت تجویز داخل وریدی سیکلوسپورین، هیچ تداخلی با کارودیلول انتظار نمی رود.

ریفامپیسین

در یک مطالعه بر روی داوطلبان سالم، ریفامپیسین غلظت پلاسمایی کارودیلول را کاهش داد، به احتمال زیاد از طریق القای گلیکوپروتئین P، که منجر به کاهش جذب روده ای کارودیلول و کاهش اثر ضد فشار خون آن شد.

آمیودارون

در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، آمیودارون با مهار CYP2C9، کلیرانس استریوایزومر S کارودیلول را کاهش داد. میانگین غلظت استریوایزومر R کارودیلول تغییری نکرد. بنابراین، به دلیل افزایش غلظت استریوایزومر S کارودیلول، ممکن است خطر افزایش فعالیت مسدودکننده بتا وجود داشته باشد.

فلوکستین

در یک مطالعه متقاطع تصادفی در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، تجویز همزمان فلوکستین (یک مهارکننده CYP2D6) منجر به مهار انتخابی استریو متابولیسم کارودیلول شد که منجر به افزایش 77 درصدی میانگین AUC برای R(+) شد. با این حال، هیچ تفاوتی در عوارض جانبی، فشار خون یا ضربان قلب بین دو گروه وجود نداشت.

تعامل فارماکودینامیک

انسولین یا داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون

داروهایی با خاصیت مسدودکننده بتا ممکن است اثر هیپوگلیسمی انسولین یا عوامل کاهش دهنده قند خون را افزایش دهند. علائم هیپوگلیسمی، به ویژه تاکی کاردی، ممکن است پنهان یا ضعیف شود. برای بیمارانی که انسولین یا داروهای خوراکی هیپوگلیسمی دریافت می کنند، نظارت منظم بر سطح گلوکز خون توصیه می شود.

داروهایی که سطح کاتکولامین را کاهش می دهند

بیمارانی که داروهایی با خاصیت مسدودکننده بتا و داروهایی که سطوح کاتکول آمین را کاهش می دهند (به عنوان مثال، رزرپین و مهارکننده های MAO) به طور همزمان مصرف می کنند، به دلیل خطر ابتلا به افت فشار خون شریانی و/یا برادی کاردی شدید، باید به دقت تحت نظر قرار گیرند.

دیگوکسین

درمان ترکیبی با داروهایی با خاصیت مسدودکننده بتا و دیگوکسین ممکن است منجر به کاهش بیشتر هدایت دهلیزی شود. وراپامیل، دیلتیازم، آمیودارون یا سایر داروهای ضد آریتمی مصرف همزمان با کارودیلول ممکن است خطر اختلالات هدایت AV را افزایش دهد.

کلونیدین

مصرف همزمان کلونیدین با داروهایی با خاصیت مسدودکننده بتا ممکن است اثر کاهنده فشار خون و برادی کاردی را تشدید کند. اگر قرار است درمان ترکیبی با دارویی با خاصیت مسدودکننده بتا و کلونیدین قطع شود، ابتدا باید بتا بلوکر را قطع کرد و پس از چند روز می توان کلونیدین را قطع کرد و به تدریج دوز آن را کاهش داد.

مسدود کننده های آهسته کانال کلسیم (SCBC)

با تجویز همزمان کارودیلول و دیلتیازم، موارد جداگانه ای از اختلالات هدایت (به ندرت با اختلال در پارامترهای همودینامیک) مشاهده شد. مانند سایر داروهای دارای خاصیت مسدودکننده بتا، توصیه می شود که کارودیلول همراه با BMCC مانند وراپامیل یا دیلتیازم تحت نظارت ECG و فشار خون تجویز شود.

داروهای ضد فشار خون

مانند سایر داروهایی که فعالیت مسدودکننده بتا دارند، کارودیلول ممکن است اثرات سایر داروهای ضد فشار خون را که همزمان تجویز می شوند (به عنوان مثال، مسدود کننده های آلفا1) یا داروهایی که باعث افت فشار خون به عنوان یک عارضه جانبی می شوند، تقویت کند.

محصولات بیهوشی عمومی

علائم حیاتی باید در طول بیهوشی عمومی به دقت کنترل شود، زیرا احتمال وجود اثر اینوتروپیک منفی سینرژیک بین کارودیلول و بیهوشی عمومی وجود دارد.

استفاده ترکیبی از NSAID ها و بتابلوکرها ممکن است منجر به افزایش فشار خون و کاهش کنترل فشار خون شود.

برونکودیلاتورها (آگونیست های بتا آدرنرژیک)

از آنجایی که بتابلوکرهای غیرانتخاب کننده قلبی با اثر گشادکننده برونش ها که محرک های بتا آدرنرژیک هستند تداخل دارند، نظارت دقیق بر بیماران دریافت کننده این داروها ضروری است.

دوز

در داخل، صرف نظر از مصرف غذا، با مقدار کافی مایع.

فشار خون ضروری

دوز اولیه توصیه شده 12.5 میلی گرم یک بار در روز در 2 روز اول درمان، سپس 25 میلی گرم یک بار در روز است. در صورت لزوم، دوز را می توان در آینده در فواصل حداقل 2 هفته افزایش داد و به حداکثر دوز توصیه شده 50 میلی گرم 1 بار در روز (یا تقسیم به 2 دوز) رسید.

ایسکمی قلبی

دوز اولیه توصیه شده 12.5 میلی گرم 2 بار در روز در 2 روز اول، سپس 25 میلی گرم 2 بار در روز است. در صورت لزوم، دوز را می توان متعاقباً در فواصل حداقل 2 هفته افزایش داد و به بالاترین دوز روزانه 100 میلی گرم، تقسیم به 2 دوز رسید.

نارسایی مزمن قلبی

دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود، نظارت دقیق پزشکی ضروری است. در بیمارانی که گلیکوزیدهای قلبی، دیورتیک ها و مهارکننده های ACE دریافت می کنند، دوز آنها باید قبل از شروع درمان با Acridilol تنظیم شود.

دوز اولیه توصیه شده 3.125 میلی گرم (1/2 قرص 6.25 میلی گرم) 2 بار در روز به مدت 2 هفته است. اگر به خوبی تحمل شود، دوز در فواصل حداقل 2 هفته به 6.25 میلی گرم 2 بار در روز، سپس به 12.5 میلی گرم 2 بار در روز و سپس به 25 میلی گرم 2 بار در روز افزایش می یابد. دوز باید تا حداکثر دوزی که به خوبی توسط بیمار تحمل می شود افزایش یابد. حداکثر دوز توصیه شده 25 میلی گرم 2 بار در روز برای همه بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی شدید و برای بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی خفیف تا متوسط ​​با وزن بدن بیمار کمتر از 85 کیلوگرم است. در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی خفیف تا متوسط ​​و وزن بدن بیش از 85 کیلوگرم، حداکثر دوز توصیه شده 50 میلی گرم 2 بار در روز است.

قبل از هر افزایش دوز، پزشک باید بیمار را برای شناسایی افزایش احتمالی علائم نارسایی مزمن قلبی یا اتساع عروق معاینه کند. با افزایش گذرا علائم نارسایی مزمن قلبی یا احتباس مایعات در بدن، دوز دیورتیک ها باید افزایش یابد، اگرچه گاهی اوقات لازم است دوز Acridilol® کاهش یابد یا به طور موقت آن را قطع کنید.

با کاهش دوز دیورتیک ها می توان علائم گشاد شدن عروق را از بین برد. در صورت تداوم علائم، می توانید دوز مهارکننده ACE را کاهش دهید (اگر بیمار آن را مصرف می کند)، و سپس، در صورت لزوم، دوز Acridilol® را کاهش دهید. در چنین شرایطی، تا زمانی که علائم بدتر شدن نارسایی مزمن قلبی یا افت فشار خون شریانی بهبود نیابد، نباید دوز آکریدیلول را افزایش داد.

اگر درمان با Acridilol® برای بیش از 1 هفته قطع شود، مصرف آن با دوز کمتر از سر گرفته می شود و سپس مطابق با توصیه های بالا افزایش می یابد. اگر درمان با Acridilol® برای بیش از 2 هفته قطع شود، باید مصرف آن با دوز 3.125 میلی گرم (1/2 قرص 6.25 میلی گرم) 2 بار در روز از سر گرفته شود، سپس دوز مطابق با توصیه های بالا تنظیم می شود. .

دوز در گروه های خاص از بیماران

داده های موجود در مورد فارماکوکینتیک در بیماران با درجات مختلف نارسایی کلیوی (از جمله نارسایی کلیه) نشان می دهد که بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​و شدید نیازی به تنظیم دوز Acridilol® ندارند.

آکریدیلول در بیماران با تظاهرات بالینی اختلال عملکرد کبد منع مصرف دارد.

هیچ داده ای وجود ندارد که نیاز به تنظیم دوز را در بیماران مسن تعیین کند.

مصرف بیش از حد

علائم: کاهش قابل توجه فشار خون، برادی کاردی، نارسایی قلبی، شوک قلبی، ایست قلبی. اختلالات تنفسی احتمالی، برونکواسپاسم، استفراغ، گیجی و تشنج عمومی.

درمان: علاوه بر اقدامات کلی، نظارت و اصلاح علائم حیاتی در صورت نیاز در بخش مراقبت‌های ویژه ضروری است. از فعالیت های زیر می توان استفاده کرد:

• بیمار را روی پشت خود قرار دهید (با پاهای بلند)؛
• با برادی کاردی شدید - آتروپین 0.5-2 میلی گرم IV.
• برای حفظ فعالیت قلبی عروقی - گلوکاگون 1-10 میلی گرم وریدی بولوس، سپس 2-5 میلی گرم در ساعت به عنوان انفوزیون طولانی مدت.
• داروهای سمپاتومیمتیک (دوبوتامین، ایزوپرنالین، اورسیپرنالین یا اپی نفرین (آدرنالین) در دوزهای مختلف، بسته به وزن بدن و پاسخ به درمان.

اگر تصویر بالینی مصرف بیش از حد تحت تأثیر افت فشار خون شریانی باشد، نوراپی نفرین (نوراپی نفرین) تجویز می شود. تحت شرایط نظارت مداوم بر پارامترهای گردش خون تجویز می شود. برای برادی کاردی مقاوم به درمان، استفاده از ضربان ساز مصنوعی نشان داده شده است. برای برونکواسپاسم، بتا آگونیست ها به شکل آئروسل (در صورت بی اثر بودن - داخل وریدی) یا آمینوفیلین به صورت داخل وریدی تجویز می شوند. برای تشنج، دیازپام یا کلونازپام به آرامی به صورت داخل وریدی تجویز می شود.

از آنجایی که در صورت مصرف بیش از حد شدید همراه با علائم شوک، نیمه عمر کارودیلول ممکن است طولانی شود و دارو از انبار خارج شود، لازم است درمان نگهدارنده برای مدت کافی طولانی ادامه یابد. طول مدت درمان نگهدارنده/سم زدایی بستگی به شدت مصرف بیش از حد دارد و باید تا زمانی که وضعیت بالینی بیمار تثبیت شود ادامه یابد.

اقدامات پیشگیرانه

نارسایی مزمن قلبی

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، در طول دوره انتخاب دوز داروی Acridilol®، ممکن است افزایش علائم نارسایی مزمن قلبی یا احتباس مایعات مشاهده شود. در صورت بروز چنین علائمی، لازم است دوز دیورتیک ها را افزایش دهید و تا زمانی که پارامترهای همودینامیک تثبیت نشوند، دوز Acridilol® را افزایش ندهید.

گاهی لازم است دوز Acridilol® کاهش یابد یا در موارد نادر دارو به طور موقت قطع شود. چنین اپیزودهایی از انتخاب صحیح بیشتر دوز آکریدیلول جلوگیری نمی کند.

Acridilol® با احتیاط همراه با گلیکوزیدهای قلبی استفاده می شود (کاهش بیش از حد هدایت AV ممکن است).

عملکرد کلیه در نارسایی مزمن قلبی

هنگام تجویز Acridilol® برای بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی و فشار خون پایین (فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه)، بیماری عروق کرونر و تغییرات عروقی منتشر و/یا نارسایی کلیوی، یک بدتر شدن برگشت پذیر در عملکرد کلیه مشاهده شد. دوز دارو بسته به وضعیت عملکرد کلیه ها انتخاب می شود.

برای بیماران مبتلا به COPD (از جمله سندرم برونش اسپاستیک) که داروهای ضد آسم خوراکی یا استنشاقی دریافت نمی کنند، Acridilol® تنها در صورتی تجویز می شود که مزایای احتمالی استفاده از آن بیشتر از خطرات بالقوه باشد. اگر استعداد اولیه برای سندرم برونش اسپاستیک وجود داشته باشد، ممکن است هنگام مصرف آکریدیلول در نتیجه افزایش مقاومت راه هوایی، تنگی نفس ایجاد شود. در ابتدای مصرف و هنگام افزایش دوز آکریدیلول، این بیماران باید به دقت تحت نظر باشند و در صورت ظاهر شدن علائم اولیه برونکواسپاسم، دوز دارو را کاهش دهند.

دیابت

این دارو برای بیماران دیابتی با احتیاط تجویز می شود، زیرا می تواند علائم هیپوگلیسمی (به ویژه تاکی کاردی) را پنهان یا ضعیف کند. در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی و دیابت، استفاده از Acridilol® ممکن است با اختلال در کنترل قند خون همراه باشد.

بیماری های عروق محیطی

هنگام تجویز Acridilol® برای بیماران مبتلا به بیماری های عروق محیطی (از جمله سندرم رینود) احتیاط لازم است، زیرا مسدود کننده های بتا ممکن است علائم نارسایی شریانی را افزایش دهند.

تیروتوکسیکوز

مانند سایر بتابلوکرها، Acridilol® می تواند شدت علائم تیروتوکسیکوز را کاهش دهد.

بیهوشی عمومی و جراحی بزرگ

در بیمارانی که تحت بیهوشی عمومی تحت عمل جراحی قرار می گیرند، به دلیل احتمال اثرات منفی افزایشی داروی Acridilol® و بیهوشی عمومی، احتیاط لازم است.

برادی کاردی

اگر ضربان قلب به کمتر از 55 ضربه در دقیقه کاهش یابد، آکریدیلول می تواند باعث برادی کاردی شود.

افزایش حساسیت

هنگام تجویز آکریدیلول برای بیمارانی که سابقه واکنش های حساسیت شدید یا دوره حساسیت زدایی را پشت سر می گذارند باید احتیاط کرد، زیرا بتابلوکرها ممکن است حساسیت به آلرژن ها و شدت واکنش های آنافیلاکتیک را افزایش دهند.

برای بیمارانی که نشانه های آنامنستیک از وقوع یا تشدید پسوریازیس در هنگام استفاده از مسدودکننده های بتا دارند، Acridilol® را می توان تنها پس از تجزیه و تحلیل کامل از فواید و خطرات احتمالی تجویز کرد.

استفاده همزمان از مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته (SCBCs)

در بیمارانی که همزمان BMCC مانند وراپامیل یا دیلتیازم و همچنین سایر داروهای ضد آریتمی مصرف می‌کنند، لازم است به طور منظم ECG و فشار خون کنترل شود.

فئوکروموسیتوم

بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم باید قبل از شروع هر بتا بلوکر، آلفا بلوکر تجویز کنند. اگرچه Acridilol® دارای هر دو خاصیت مسدودکننده بتا و آلفا آدرنرژیک است، تجربه استفاده از آن در چنین بیمارانی وجود ندارد، بنابراین برای بیماران مشکوک به فئوکروموسیتوم باید با احتیاط تجویز شود.

آنژین پرینزمتال

بتابلوکرهای غیرانتخابی می توانند درد را در بیماران مبتلا به آنژین پرینزمتال تحریک کنند. هیچ تجربه ای در مورد تجویز آکریدیلول برای این بیماران وجود ندارد. اگرچه خاصیت مسدودکننده آلفا ممکن است از بروز چنین علائمی جلوگیری کند، کارودیلول باید با احتیاط در چنین مواردی استفاده شود.

لنزهای تماسی

بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید از احتمال کاهش مقدار مایع اشک آور آگاه باشند.

سندرم ترک

درمان با Acridilol® طولانی مدت است. نباید به طور ناگهانی قطع شود، بلکه دوز دارو باید به تدریج در فواصل زمانی هفتگی کاهش یابد. این امر به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر بسیار مهم است.

در صورت نیاز به انجام عمل جراحی با استفاده از بیهوشی عمومی، باید پزشک بیهوشی را در مورد درمان قبلی با آکریدیلول اطلاع دهید.

در طول دوره درمان، مصرف الکل حذف می شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

در طول دوره درمان، هنگام رانندگی وسایل نقلیه و شرکت در سایر فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، باید مراقب باشید.