Petunjuk penggunaan Carvedilol 25 mg. Carvedilol untuk pengobatan hipertensi - metode pemberian. Gunakan selama kehamilan dan anak-anak

Menggabungkan

satu kapsul mengandung Carvedilol - 6,25 mg atau 12,5 mg, atau 25 mg.

Eksipien: kalsium stearat, tepung kentang, laktosa.

Komposisi cangkang kapsul untuk dosis 6,25 mg: gelatin, gliserin, natrium lauril sulfat, air murni, titanium dioksida E-171, pewarna biru cemerlang E-133 dan kuning kuinolin E-104.

Komposisi cangkang kapsul untuk dosis 12,5 mg: gelatin, gliserin, natrium lauril sulfat, air murni, titanium dioksida E-171.

Komposisi cangkang kapsul untuk dosis 25 mg: gelatin, gliserin, natrium lauril sulfat, air murni, titanium dioksida E-171, pewarna merah menawan E-129.

Keterangan

Kapsul gelatin keras berbentuk silinder dengan ujung setengah bola dengan tutup berwarna hijau dan badan berwarna putih (kapsul dengan dosis 6,25 mg).

Kapsul gelatin keras berbentuk silinder dengan ujung setengah bola berwarna putih (kapsul dengan dosis 12,5 mg).

Kapsul gelatin keras berbentuk silinder dengan ujung setengah bola dengan tutup merah dan badan putih (kapsul dengan dosis 25 mg).

Kelompok farmakoterapi

Pemblokir alfa dan beta.

KodeATX: C07AG02.

Indikasi untuk digunakan

Hipertensi esensial (ringan sampai sedang), serta angina pektoris kronis untuk pencegahan serangan.

Pengobatan kegagalan kronis ringan, sedang dan berat dengan gejala stabil (kelas II - IV menurut klasifikasi New York Heart Association (NYHA)) yang berasal dari iskemik atau kardiomiopati selain terapi standar (diuretik, digoksin, ACE inhibitor).

Petunjuk penggunaan dan dosis

Di dalam, dengan jumlah cairan yang cukup. Dosis dipilih secara individual.

Tidak perlu diminum bersama makanan, namun penderita gagal jantung sebaiknya mengonsumsi kapsul bersama makanan untuk memperlambat penyerapan dan mengurangi timbulnya reaksi ortostatik.

Hipertensi arteri: Dosis yang dianjurkan pada hari pertama pengobatan adalah 6,25 mg 2 kali sehari, bila perlu ditingkatkan menjadi 12,5 mg 2 kali sehari pada 7-14 hari pengobatan berikutnya. Dosis pemeliharaan yang dianjurkan adalah 25 mg Carvedilol.

Jika efek klinis tidak mencukupi, tetapi tidak lebih awal dari hari ke 14 pengobatan, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimal 50 mg per hari. Dosis tunggal maksimum adalah 25 mg, dosis harian tidak boleh melebihi 50 mg.

Pasien lanjut usia

Dosis awal: 12,5 mg sekali sehari. Pada beberapa pasien, dosis ini cukup untuk dikontrol tekanan darah. Jika efektivitasnya kurang, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval minimal 2 minggu hingga dosis maksimal 50 mg per hari.

Angina kronis

Dosis awal adalah 12,5 mg dua kali sehari selama dua hari pertama. Kemudian dianjurkan dosis 25 mg 2 kali sehari. Jika efeknya tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval minimal 2 minggu, mencapai dosis harian tertinggi 100 mg, dibagi menjadi 2 dosis.

Pasien lanjut usia

Sebagai aturan, dosis 25 mg 2 kali sehari tidak boleh dilampaui.

Gagal jantung kronis: Dosis dipilih secara individual; pemantauan pasien yang cermat diperlukan selama titrasi dosis. Pada pasien yang menerima obat digitalis, diuretik, dan inhibitor ACE, dosisnya harus distabilkan sebelum memulai pengobatan dengan Carvedilol. Dosis yang dianjurkan untuk memulai terapi adalah 3,125 mg 2 kali sehari selama 2 minggu. Jika dapat ditoleransi dengan baik, dosis ditingkatkan dengan interval minimal 2 minggu menjadi 6,25 mg 2 kali sehari, kemudian menjadi 12,5 - 25 mg 2 kali sehari (untuk berat badan kurang dari - dosis maksimum adalah 25 mg 2 kali sehari, dengan berat badan lebih dari 50 mg 2 kali sehari). Dosis harus ditingkatkan hingga dosis maksimum yang dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Sebelum setiap peningkatan dosis, dokter harus mengevaluasi fungsi ginjal pasien dan memeriksa memburuknya gagal jantung atau gejala vasodilatasi. Gagal jantung yang memburuk dalam jangka pendek, vasodilatasi, dan retensi cairan dapat ditangani dengan menyesuaikan dosis diuretik atau inhibitor ACE, serta mengubah atau menghentikan sementara terapi Carvedilol.

Jika pengobatan terhenti lebih dari 1 minggu, maka penggunaannya dimulai dengan dosis yang lebih rendah kemudian ditingkatkan sesuai anjuran. Bila pengobatan terhenti lebih dari 2 minggu, maka penggunaannya diawali dengan dosis 3,125 mg 2 kali sehari, dilanjutkan dengan pemilihan dosis sesuai anjuran.

Pengobatan harus dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap ditingkatkan hingga dosis klinis yang memadai. Jika ada dosis yang terlewat, obat harus diminum sesegera mungkin, tetapi jika waktu minum dosis berikutnya sudah dekat, minumlah dosis itu saja, tanpa menggandakannya. Penghentian obat sebaiknya dilakukan secara bertahap selama 1-2 minggu (terutama pada pasien angina pektoris).

Jika obat tidak diminum lebih dari 2 minggu, pengobatan harus dilanjutkan, dimulai dengan dosis terendah.

Pasien dengan gagal jantung kronis dan gangguan ginjal

Dosis yang diperlukan harus ditentukan secara individual untuk setiap pasien. Berdasarkan parameter farmakokinetik Carvedilol, tidak diperlukan penyesuaian dosis Carvedilol pada pasien dengan gagal jantung atau gangguan ginjal sedang hingga berat (lihat bagian Farmakokinetik).

Pasien dengan disfungsi hati

Carvedilol-MIC dikontraindikasikan pada pasien dengan manifestasi klinis gagal hati(lihat bagian “Farmakokinetik”, “Kontraindikasi”).

Pasien lanjut usia

Pasien lanjut usia mungkin sangat rentan terhadap efek Carvedilol dan harus diawasi lebih ketat. Seperti beta blocker lainnya, Carvedilol harus dihentikan secara bertahap, terutama pada pasien dengan penyakit koroner.

Anak-anak

Keamanan dan efektivitas Carvedilol pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum diketahui.

Efek samping

Profil Keamanan Umum

Frekuensi efek samping tidak bergantung pada dosis, kecuali vertigo atau pusing, gangguan penglihatan, dan bradikardia.

Daftar efek samping

Mempertaruhkan reaksi yang merugikan terkait dengan Carvedilol serupa untuk semua indikasi.

Pengecualian diberikan di akhir bagian ini.

Efek samping, tergantung frekuensinya, dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

Sangat umum (≥1/10); Umum (≥1/100 hingga Jarang (≥1/1000 hingga Jarang:(≥1/10000 hingga Sangat jarang:(Frekuensi tidak diketahui (tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia).

Dalam setiap kelompok efek samping obat-obatan disajikan dalam urutan yang semakin berkurang kepentingannya.

Infeksi dan infestasi

Umum: bronkitis, pneumonia, infeksi saluran pernapasan atas, infeksi saluran kemih.

Gangguan sistem darah dan limfatik

Umum: anemia; jarang: trombositopenia; sangat jarang: leukopenia.

Gangguan sistem kekebalan tubuh

Sangat jarang: hipersensitivitas ( reaksi alergi), reaksi kulit yang parah (misalnya eritema, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik).

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Sering: penambahan berat badan, hiperkolesterolemia, gangguan kontrol kadar glukosa darah (hiperglikemia, hipoglikemia) pada penderita diabetes melitus; jarang: hipertrigliseridemia, hipokalemia.

Gangguan sistem saraf

Sangat umum: pusing, sakit kepala; sering: pingsan, prasinkop; jarang: paresthesia, hipokinesia, peningkatan keringat.

Cacat mental

Sering: depresi, suasana hati tertekan; Jarang: insomnia, mimpi buruk, halusinasi, kebingungan; sangat jarang: psikosis, gangguan konsentrasi, pemikiran patologis, labilitas emosional.

Gangguan penglihatan

Umum: penglihatan kabur, penurunan produksi air mata (mata kering), iritasi mata.

Gangguan pendengaran dan labirin

Jarang: tinitus.

Gangguan jantung

Sangat umum: gagal jantung; umum: bradikardia, edema, retensi cairan, retensi cairan; jarang: blok atrioventrikular, angina, takikardia.

Gangguan pembuluh darah

Sangat umum: hipotensi arteri; umum: hipotensi ortostatik, gangguan peredaran darah perifer (ekstremitas dingin, penyakit pembuluh darah perifer, klaudikasio intermiten, sindrom Raynaud).

Gangguan pada sistem dan organ pernafasan dada dan mediastinum

Umum: sesak napas, edema paru, asma (pada pasien yang memiliki kecenderungan); jarang: hidung tersumbat.

Gangguan saluran cerna

Sering: mual, diare, muntah, pencernaan yg terganggu, sakit perut; jarang: sembelit; jarang: mulut kering.

Gangguan pada hati dan saluran empedu

Jarang: peningkatan kadar bilirubin dalam darah; sangat jarang: peningkatan kadar alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST) dan gamma-glutamyltransferase (GGT).

Kelainan kulit dan jaringan subkutan

Jarang: reaksi kulit (eksantema alergi, dermatitis, urtikaria, gatal-gatal, eksaserbasi ruam psoriatis, reaksi mirip lichen planus), alopecia.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung

Umum: nyeri pada anggota badan.

Sering: akut gagal ginjal dan gangguan fungsi ginjal pada pasien dengan penyakit pembuluh darah perifer difus dan/atau gangguan fungsi ginjal, sering buang air kecil; sangat jarang: buang air kecil tanpa disengaja pada wanita.

Gangguan sistem reproduksi dan payudara

Jarang: disfungsi ereksi.

Komplikasi dan reaksi umum di tempat suntikan

Sangat umum: asthenia (termasuk kelelahan); Sering: nyeri.

Kejadian penting berikut ini telah dilaporkan pada ≤0,1% pasien: blok AV komplit, blok cabang berkas, iskemia miokard, kecelakaan serebrovaskular, kejang, migrain, neuralgia, paresis, reaksi anafilaktoid, alopecia, dermatitis eksfoliatif, amnesia, perdarahan GI. bronkospasme, edema paru, gangguan pendengaran, alkalosis respiratorik, peningkatan kadar BUN, penurunan HDL, pansitopenia dan munculnya limfosit atipikal.

Menurut studi pasca pemasaran, karena sifat beta-blocking dari Carvedilol, terjadinya laten diabetes mellitus atau memperburuk diabetes yang nyata, menghambat regulasi glukosa darah. Pantau adanya hipoglikemia sesekali.

Studi pasca pemasaran

Metabolisme, gangguan metabolisme

Berdasarkan sifat penghambat beta, ada kemungkinan diabetes melitus laten menjadi nyata atau diabetes nyata menjadi lebih buruk, atau regulasi gula darah mungkin terhambat (lihat Tindakan Pencegahan). Pantau adanya hipoglikemia sesekali.

Disfungsi kulit dan jaringan adiposa subkutan

alopesia.

Reaksi kulit yang merugikan dan parah seperti nekrolisis epidermal toksik dan sindrom Steven-Johnson (lihat Tindakan Pencegahan).

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Kasus inkontinensia urin terisolasi pada wanita telah dilaporkan, yang teratasi setelah penghentian obat.

Deskripsi reaksi merugikan yang dipilih

Pusing, pingsan, sakit kepala, dan astenia biasanya ditandai dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang dan kemungkinan besar terjadi pada awal pengobatan.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis, peningkatan gejala dan retensi cairan dapat terjadi ketika dosis Carvedilol ditingkatkan.

Gagal jantung adalah reaksi merugikan yang sangat umum pada pasien yang diobati dengan plasebo (14,5%) dan yang diobati dengan Carvedilol (15,4%) dengan disfungsi ventrikel kiri setelahnya. serangan jantung akut miokardium.

Selama pengobatan dengan Carvedilol, penurunan fungsi ginjal yang reversibel telah diamati pada gagal jantung kronis pada pasien dengan tekanan darah rendah, penyakit arteri koroner dan penyakit pembuluh darah perifer difus dan/atau gagal ginjal yang sudah ada sebelumnya.

Jika terjadi reaksi merugikan yang tercantum, serta reaksi yang tidak tercantum dalam sisipan kemasan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.

Tindakan pencegahan

Karena data yang tidak mencukupi, Carvedilol-MIC tidak boleh digunakan:

Pada anak-anak; dengan hipertensi tidak stabil atau sekunder; dengan angina tidak stabil; dengan blok interventrikular lengkap; pada tahap akhir gangguan peredaran darah arteri perifer, karena pada pasien ini penghambat reseptor beta-adrenergik menyebabkan gejala insufisiensi arteri atau dapat memperburuknya; pada serangan jantung segar miokardium; dengan kecenderungan menurunkan tekanan darah saat mengubah posisi (gangguan ortostatik); dengan pengobatan simultan dengan obat-obatan tertentu yang menurunkan tekanan darah (antagonis reseptor alpha1).

Penghentian terapi

Pasien dengan penyakit arteri koroner yang sedang diobati dengan Carvedilol harus disarankan untuk tidak menghentikan terapi secara tiba-tiba. Setelah penghentian beta blocker secara tiba-tiba pada pasien dengan angina, kasus perkembangan angina, infark miokard, dan aritmia ventrikel telah dilaporkan. Dua komplikasi terakhir dapat terjadi setelah eksaserbasi angina pektoris dan selama remisi. Seperti beta blocker lainnya, jika Carvedilol direncanakan untuk dihentikan, pasien harus dievaluasi secara hati-hati dan disarankan untuk meminimalkan aktivitas fisik. Jika memungkinkan, sebaiknya hentikan penggunaan Carvedilol selama 1-2 minggu. Jika angina memburuk atau terjadi insufisiensi koroner akut, maka Carvedilol dianjurkan untuk dilanjutkan, setidaknya untuk sementara. Karena penyakit arteri koroner umum terjadi dan tidak terjadi apa-apa, dianjurkan untuk menghindari penghentian mendadak Carvedilol, bahkan pada pasien yang menerimanya hanya untuk pengobatan hipertensi atau gagal jantung.

Bradikardia

Carvedilol dapat menyebabkan bradikardia. Jika detak jantung menurun di bawah 55 denyut per menit, dosis Carvedilol harus dikurangi.

Hipotensi

9,7% pasien gagal jantung yang menerima Carvedilol mengalami hipotensi dan 3,4% mengalami sinkop dibandingkan dengan 3,6% dan 2,5% pasien yang menerima plasebo. Risiko efek ini paling besar selama 30 hari pertama pengobatan, yang berhubungan dengan fase titrasi. Pasien dengan gagal jantung dekompensasi, ketidakseimbangan elektrolit, tekanan darah rendah dan/atau usia lanjut harus berada di bawah pengawasan medis yang ketat selama 2 jam setelah meminum dosis pertama atau setelah meminum dosis pertama yang ditingkatkan karena risiko penurunan tekanan darah secara tiba-tiba dan sinkop. . Risiko komplikasi ini dapat dikurangi dengan meresepkan obat dalam dosis awal yang kecil dan meminumnya bersama makanan. Pada pasien yang memakai penghambat secara bersamaan saluran kalsium(verapamil atau diltiazem), obat antiaritmia lainnya, pemantauan elektrokardiogram dan tekanan darah secara cermat diperlukan.

Gagal jantung kronis

Peningkatan dosis Carvedilol dapat menyebabkan peningkatan gejala gagal jantung atau retensi cairan. Dalam kasus ini, dianjurkan untuk meningkatkan dosis diuretik tanpa meningkatkan dosis Carvedilol sampai keadaan stabil tercapai. Kadang-kadang mungkin perlu untuk mengurangi dosis Carvedilol atau berhenti meminumnya untuk sementara. Episode seperti itu tidak menghalangi keberhasilan titrasi dosis Carvedilol.

Pada pasien gagal jantung, jika SBP awalnya kurang dari 100 mmHg. Seni. atau ada penyakit penyerta - penyakit jantung koroner, penyakit pembuluh darah perifer atau gangguan fungsi ginjal, sebaiknya kondisi sistem saluran kemih lebih sering diperiksa, karena Pengobatan dapat mempengaruhi fungsi ginjal (biasanya sementara). Jika depresi fungsi ginjal diamati, dosis obat harus dikurangi atau pengobatan harus dihentikan.

Feokromositoma

Untuk pheochromocytoma, dianjurkan untuk memulai α-blocker sebelum memulai β-blocker apa pun. Meskipun Carvedilol memiliki sifat farmakologis pemblokiran alfa dan beta, tidak ada data mengenai penggunaannya dalam kasus ini. Dianjurkan untuk meresepkan Carvedilol dengan hati-hati kepada pasien yang diduga menderita penyakit ini.

Angina Prinzmetal (angina varian)

Beta blocker non-selektif dapat menyebabkan nyeri dada pada pasien dengan angina Prinzmetal. Tidak ada pengalaman klinis dengan Carvedilol pada pasien ini, meskipun ada kemungkinan bahwa karena efek penghambatan α-nya, Carvedilol dapat mencegah gejala tersebut. Meskipun demikian, Carvedilol dianjurkan untuk digunakan dengan hati-hati pada pasien yang diduga menderita angina Prinzmetal.

Penyakit pembuluh darah perifer

Reaksi hipersensitivitas

Ketika terapi beta blocker digunakan pada pasien dengan reaksi hipersensitivitas parah atau mereka yang menjalani desensitisasi, terdapat risiko peningkatan sensitivitas terhadap alergen dan peningkatan keparahan reaksi anafilaksis. Dalam kasus ini, kehati-hatian harus dilakukan.

Reaksi kulit yang merugikan dan parah(BEKAS LUKA)

Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, reaksi merugikan yang parah pada kulit seperti nekrolisis epidermal toksik (TEN) dan sindrom Steven-Johnson telah dilaporkan selama pengobatan dengan Carvedilol (lihat Reaksi Merugikan: Pengalaman Pasca Pemasaran). Carvedilol tidak boleh lagi diresepkan untuk pasien yang mengalami reaksi kulit parah (mungkin disebabkan oleh Carvedilol).

Psoriasis

Pasien dengan psoriasis (termasuk riwayat keluarga) harus menerima Carvedilol hanya setelah penilaian cermat terhadap risiko dan manfaatnya.

Diabetes

Dianjurkan untuk meresepkan Carvedilol dengan hati-hati pada pasien diabetes mellitus karena kemungkinan menutupi atau melemahkan tanda-tanda awal hipoglikemia akut. Pada pasien gagal jantung ini, Carvedilol mungkin berhubungan dengan memburuknya kontrol glukosa darah.

Pemantauan glukosa darah secara teratur harus dilakukan, termasuk untuk mengidentifikasi kasus peningkatan glukosa darah, diabetes mellitus laten (lihat bagian “Kontraindikasi”),

Tirotoksikosis

β-blocker dapat menutupi gejala tirotoksikosis, seperti takikardia. Penghentian obat golongan ini secara tiba-tiba dapat memperburuk gejala hipertiroidisme atau menyebabkan krisis tirotoksik.

Bronkospasme non-alergi

Pasien dengan kecenderungan reaksi bronkospastik (misalnya, Bronkitis kronis, emfisema) beta-blocker tidak boleh diresepkan. Carvedilol dapat digunakan dengan hati-hati pada dosis efektif terendah hanya jika penggunaan obat antihipertensi lain tidak efektif. Pasien dengan kecenderungan reaksi bronkospastik mungkin mengalami sesak napas akibat peningkatan resistensi saluran napas. Pada awal pengobatan atau ketika dosis ditingkatkan, pasien tersebut harus dipantau secara hati-hati, mengurangi dosis ketika tanda-tanda awal bronkospasme muncul.

Lensa kontak

Pasien yang memakai lensa kontak harus mewaspadai kemungkinan penurunan produksi air mata.

Sindrom iris atonik intraoperatif (JIKA)

Sindrom iris atonik intraoperatif telah diamati selama operasi katarak pada beberapa pasien yang diobati dengan penghambat alfa-1 (carvedilol adalah penghambat alfa/beta). Varian dari sindrom pupil kecil ini ditandai dengan kombinasi iris atonik yang berubah bentuk selama irigasi bedah, penyempitan pupil yang progresif selama pembedahan meskipun dilakukan pelebaran sebelum operasi dengan agen midriatik standar, dan kemungkinan prolaps iris selama fakoemulsifikasi. Dokter mata harus waspada terhadap kemungkinan perubahan dalam teknik bedah, seperti penggunaan kait iris, cincin dilatasi, atau agen viskoelastik. Penghentian terapi penghambat alfa-1 sebelum operasi katarak tampaknya tidak disarankan.

Anestesi dan operasi besar

Karena efek inotropik negatif sinergis dari Carvedilol dan obat antihipertensi. anestesi umum dengan efek inotropik negatif, pemantauan tanda-tanda vital yang cermat selama operasi dianjurkan.

Kerusakan hati

Kasus disfungsi hati telah dilaporkan selama terkontrol uji klinis pada pasien dengan hipertensi arteri dan gagal jantung kronis yang diobati dengan Carvedilol, yang dikonfirmasi dengan kembalinya paparan. Ditemukan bahwa kerusakan hati bersifat reversibel dan muncul setelah pengobatan jangka pendek dan/atau jangka panjang dengan gejala klinis ringan. Tidak ada kematian akibat disfungsi hati yang dilaporkan. Saat gejala/tanda pertama gangguan fungsi hati muncul (seperti gatal-gatal, urine berwarna gelap, nafsu makan menurun terus-menerus, penyakit kuning, rasa sakit yang menekan di kuadran kanan atas perut atau gejala mirip flu yang tidak dapat dijelaskan) pemeriksaan laboratorium harus dilakukan. Jika tes laboratorium memastikan adanya kerusakan hati atau penyakit kuning, Carvedilol harus dihentikan dan jangan pernah diresepkan lagi.

Interaksi dengan obat lain

Pada pasien dengan gagal jantung kronis yang diobati dengan glikosida jantung, diuretik dan/atau penghambat ACE, Carvedilol harus diresepkan dengan hati-hati (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain"). Diberikan obat mengandung laktosa, oleh karena itu pasien dengan intoleransi herediter yang jarang terhadap laktosa, glukosa-galaktosa, sindrom malabsorpsi, atau defisiensi sukrosa-isomaltase sebaiknya tidak mengonsumsi obat ini.

Masa kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Interaksi dengan obat lain

Saat mengonsumsi obat Carvedilol-MIC bersamaan dengan obat lain, interaksi berikut harus diperhitungkan:

Interaksi farmakokinetik:

Carvedilol merupakan substrat dan penghambat P-glikoprotein. Akibatnya, bila dikonsumsi bersamaan dengan obat yang diangkut oleh P-glikoprotein, bioavailabilitas obat tersebut dapat meningkat. Selain itu, ketersediaan hayati Carvedilol dapat diubah oleh penginduksi atau penghambat P glikoprotein. Inhibitor, seperti penginduksi, CYP2D6, CYP1A2 dan CYP2C9 dapat secara stereoselektif mengubah metabolisme sistemik dan/atau metabolisme lintas pertama dari Carvedilol, yang mengakibatkan peningkatan atau penurunan konsentrasi. stereoisomer R dan S dari Carvedilol dalam plasma darah (lihat “Farmakokinetik” dan “Metabolisme”). Beberapa contoh interaksi serupa yang diamati pada pasien atau sukarelawan sehat tercantum di bawah ini, namun daftar ini belum lengkap. .

Digoksin: Dengan terapi kombinasi dengan Carvedilol-MIC dan digoksin, peningkatan konsentrasi digoksin dapat terjadi. Obat Carvedilol-MIC dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan secara klinis pada konsentrasi maksimum digoksin dalam plasma darah (60%). AUC digitoksin sedikit meningkat (+13%). Disarankan untuk memantau konsentrasi digoksin dan digitoksin saat memulai dan menyelesaikan pengobatan dengan Carvedilol-MIC, serta saat memilih dosisnya (lihat “Kewaspadaan”).

Siklosporin: Dua penelitian pada pasien transplantasi ginjal dan jantung yang menerima siklosporin oral menunjukkan peningkatan konsentrasi plasma siklosporin setelah memulai pengobatan Carvedilol. Ternyata Carvedilol meningkatkan penyerapan siklosporin bila diminum dengan menghambat aktivitas P glikoprotein di usus. Dalam upaya untuk mempertahankan konsentrasi siklosporin dalam kisaran terapeutik, diperlukan pengurangan dosis siklosporin sebesar 10-20%. Karena fluktuasi individu yang nyata dalam konsentrasi siklosporin, disarankan untuk memantau konsentrasi siklosporin secara cermat setelah memulai terapi Carvedilol dan menyesuaikan dosis harian siklosponrin yang tepat (lihat "Kewaspadaan").

Rifampisin: Dalam sebuah penelitian terhadap 12 sukarelawan sehat, rifampisin menurunkan konsentrasi Carvedilol dalam plasma, kemungkinan besar melalui induksi P glikoprotein, yang mengakibatkan penurunan penyerapan Carvedilol dan penurunan efek antihipertensinya.

Amiodaron: Pada pasien dengan gagal jantung, amiodaron menurunkan pembersihan stereoisomer S dari Carvedilol, kemungkinan karena penghambatan CYP2C9. Konsentrasi rata-rata stereoisomer R Carvedilol dalam plasma darah tidak berubah. Oleh karena itu, karena peningkatan konsentrasi stereoisomer S pada Carvedilol, mungkin terdapat risiko peningkatan aktivitas pemblokiran beta.

Fluoksetin: Dalam studi crossover acak pada 10 pasien dengan gagal jantung, pemberian fluoxetine secara bersamaan, penghambat CYP2D6 yang kuat, menghasilkan penghambatan stereoselektif metabolisme Carvedilol dengan peningkatan rata-rata AUC0-12 sebesar 77% untuk enansiomer R(+). Namun, tidak ada perbedaan efek samping, tekanan darah, atau detak jantung antara kedua kelompok.

Interaksi farmakodinamik

Insulin atau agen hipoglikemik untuk pemberian oral: Efektivitas insulin atau agen hipoglikemik oral dapat ditingkatkan. Gejala hipoglikemia mungkin tertutup atau melemah (terutama takikardia). Oleh karena itu, penderita diabetes harus memantau kadar gula darahnya secara rutin (lihat “Kewaspadaan”).

Digoksin: Penggunaan kombinasi beta-blocker dan digoksin dapat menyebabkan perlambatan konduksi atrioventrikular (AV) tambahan (lihat Tindakan Pencegahan).

Verapamil, diltiazem, amiodarone atau obat antiaritmia lainnya: Seperti beta-blocker lainnya, antagonis kalsium oral seperti verapamil dan diltiazem, amiodarone dan obat antiaritmia lainnya harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena ada risiko gangguan konduksi atrioventrikular akibat penggunaan simultan. Antagonis kalsium dan obat antiaritmia tidak boleh diberikan secara intravena selama pengobatan dengan Carvedilol-MIC.

Obat yang mengurangi kandungan katekolaminoV: Pasien yang memakai obat dengan sifat penghambat beta dan agen yang mengurangi kadar katekolamin monoamine oksidase (MAO) secara bersamaan harus diawasi secara ketat karena risiko terjadinya hipotensi arteri dan/atau bradikardia parah.

Seperti beta-blocker lainnya, obat Carvedilol-MIC dapat meningkatkan efek penurun tekanan obat yang, dalam profil paparan atau efek sekundernya, memiliki efek penurun tekanan.

Nifedipin: Penggunaan simultan nifedipinan dan obat Carvedilol-MIC dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang parah.

Penghambat saluran kalsium(Lihat "Kewaspadaan"). Dengan pemberian Carvedilol dan Diltiazem secara simultan, kasus gangguan konduksi yang terisolasi diamati (jarang dengan gangguan parameter hemodinamik). Seperti obat lain dengan sifat penghambat beta, pemantauan EKG dan tekanan darah dianjurkan bila Carvedilol oral diberikan bersamaan dengan penghambat saluran kalsium seperti verapamil atau diltiazem.

Klonidin: Pemberian clonidine dan obat-obatan dengan sifat beta-blocking secara simultan dapat meningkatkan efek antihipertensi dan bradikardi. Jika terapi kombinasi dengan obat dengan sifat beta-blocking dan clonidine direncanakan untuk dihentikan, beta-blocker harus dihentikan terlebih dahulu. Clonidine dapat dihentikan secara bertahap beberapa hari setelah pengobatan dengan Carvedilol-MIC selesai (lihat "Kewaspadaan").

Penggunaan obat Carvedilol-MIC dan glikosida jantung secara bersamaan dapat memperlambat konduksi atrio-lambung.

Penghambat metabolisme oksidatif (misalnya simetidin) meningkatkan konsentrasi obat Carvedilol-MIC dalam plasma darah (AUC Carvedilol meningkat sebesar 30%).

Anestesi: Disarankan untuk memantau tanda-tanda vital secara hati-hati selama anestesi karena efek inotropik negatif yang sinergis (lihat "Kewaspadaan").

NSAID: Penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dan beta-blocker secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah dan penurunan kontrol tekanan darah.

Bronkodilator beta-agonis: Beta-blocker non-kardioselektif mengganggu efek bronkodilator dari bronkodilator. Pemantauan ketat terhadap pasien dianjurkan (lihat Tindakan Pencegahan).

Anestesi dan operasi besar

Jika pengobatan dengan obat Carvedilol-MIC harus dilanjutkan selama periode perioperatif, maka kehati-hatian khusus dianjurkan saat menggunakan anestesi yang menekan fungsi miokard, seperti eter, siklopropana, dan trikloretilen. Lihat Overdosis untuk informasi tentang pengobatan bradikardia dan hipotensi.

Overdosis

Gejala: hipotensi arteri parah, bradikardia, gagal napas (termasuk bronkospasme), gagal jantung, dalam kasus yang parah - syok kardiogenik, gangguan konduksi hingga serangan jantung; gangguan kesadaran, hingga koma; kejang umum.

Perlakuan: bilas lambung atau pemberian obat muntah jika dilakukan dalam beberapa jam setelah minum obat. Jika pasien dalam keadaan sadar, ia perlu dibaringkan telentang dengan kaki sedikit terangkat dan kepala diturunkan; pasien yang tidak sadarkan diri harus dibaringkan miring.

Efek pemblokiran beta-adrenergik dihilangkan dengan orciprenaline atau isoprenaline 0,5-1 mg IV dan/atau glukagon dengan dosis 1-5 mg (dosis maksimum 10 mg).

Hipotensi parah diobati pemberian parenteral cairan dan pengenalan adrenalin dengan dosis 5-10 mcg (atau infus intravena dengan kecepatan 5 mcg/menit).

Untuk mengobati bradikardia berlebihan, atropin diresepkan secara intravena dengan dosis 0,5 - 2 mg. Untuk mempertahankan gagal jantung: glukagon - 1-10 mg intravena selama 30 detik, diikuti dengan infus terus menerus dengan kecepatan 2-5 mg/jam.

Jika efek vasodilatasi perifer mendominasi (ekstremitas hangat, selain hipotensi yang signifikan), perlu untuk meresepkan norepinefrin dalam dosis berulang 5-10 mcg atau sebagai infus - 5 mcg/menit.

Untuk meredakan bronkospasme, diresepkan beta-agonis (dalam bentuk aerosol atau IV) atau aminofilin IV.

Dalam kasus keracunan yang parah, ketika gejala syok mendominasi, pengobatan dengan penawar racun harus dilanjutkan sampai kondisi pasien stabil, dengan mempertimbangkan T1/2 dari Carvedilol (6-10 jam).

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap Carvedilol atau bahan pembantu lainnya; gagal jantung kronik stadium dekompensasi kelas II-IV menurut klasifikasi New York Heart Association (NYHA) pada pasien yang memerlukan pemberian intravena agen inotropik; penyakit pernafasan obstruktif kronik; asma bronkial (2 kematian dengan status asmatikus dilaporkan setelah meminum satu dosis); rinitis alergi; pembengkakan laring; jantung paru; sindrom sinus sakit (termasuk blok sinoauricular); atrioventrikular (AV) blok derajat II dan III; hipotensi arteri berat (tekanan darah sistolik, bradikardia berat (kurang dari 50 denyut/menit saat istirahat); syok kardiogenik; infark miokard dengan komplikasi; manifestasi klinis gagal hati; asidosis metabolik; penggunaan inhibitor MAO secara simultan (kecuali inhibitor MAO-B) ; metabolisme lambat dari debrioquine dan mephenytoin; kehamilan dan menyusui; intoleransi fruktosa atau galaktosa, defisiensi Lapp laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau sukrosa-isomaltosa.

Sebaiknya sebelum tanggal

2 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Kondisi liburan

Dispensasi dilakukan sesuai resep dokter.

Nama dan alamat produsen

Carvedilol adalah penghambat alfa dan beta yang tidak memiliki sifat simpatomimetik intrinsik. Berkat penggunaan obat ini, efek antiangina dan vasodilatasi dapat dicapai. Selain itu, produk ini mengatasi aritmia.

Komposisi dan bentuk rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet. Unsur aktif zat tersebut adalah Carvedilol. Tiap tablet mengandung 12,5 atau 25 mg obat. Komponen tambahannya antara lain sukrosa, laktosa dan komponen lainnya.

Harga Carvedilol dengan dosis 12,5 mg adalah 75-235 rubel. Anda dapat membeli produk 25 mg seharga 130-280 rubel.

Prinsip operasi

Carvedilol adalah penghambat beta non-selektif. Obat ini juga termasuk dalam alpha-blocker selektif. Obat ini tidak memiliki sifat simpatomimetik intrinsik.

Zat tersebut menyebabkan penurunan beban keseluruhan pada atrium karena blokade selektif reseptor alfa.

Pemblokiran reseptor beta secara sembarangan menekan sistem renin-angiotensin ginjal. Komposisinya juga mengatasi hipertensi, menurunkan curah jantung dan frekuensi kontraksi organ. Zat tersebut juga memberikan perluasan pembuluh darah perifer. Hal ini mengurangi resistensi pembuluh darah.

Karena pemblokiran reseptor beta dan vasodilatasi, obat ini ditandai dengan efek berikut:

  • Dalam kasus iskemia jantung, kerusakan dan nyeri miokard dapat dicegah;
  • Pada hipertensi Anda dapat menurunkan tekanan darah Anda;
  • Jika terjadi masalah sirkulasi darah dan kerusakan pada ventrikel kiri, hemodinamik membaik, ukuran organ mengecil dan output meningkat.

Zat tersebut memiliki bioavailabilitas 25%. Konsentrasi maksimum diamati 1 jam setelah konsumsi. Obat ini memiliki hubungan linier antara kadar dan dosis dalam darah. Asupan makanan tidak berpengaruh pada bioavailabilitas.

Indikasi

Indikasi penggunaan Carvedilol antara lain sebagai berikut:

  1. Bentuk gagal jantung kronis 2-3 derajat - dalam kombinasi dengan diuretik, antagonis kalsium, inhibitor ACE;
  2. Hipertensi - dapat menjadi metode terapi utama atau digunakan selain obat lain.

Modus aplikasi

Petunjuk untuk Carvedilol merekomendasikan penggunaan obat secara oral, apapun makanannya. Di hadapan insufisiensi kardiovaskular, penggunaan obat dikombinasikan dengan asupan makanan. Hal ini meningkatkan penyerapan dan mengurangi risiko hipotensi ortostatik.

Untuk hipertensi

Dalam situasi seperti itu, petunjuk penggunaan Carvedilol menyarankan penggunaan obat 1-2 kali sehari. Dosis awal adalah 12,5 mg dalam 1-2 hari pertama. Untuk pemeliharaan, volume 25 mg per hari digunakan. Bila perlu, Anda bisa meningkatkan volumenya secara bertahap dengan interval 2 minggu hingga mencapai 50 mg per hari.

Orang lanjut usia diberi resep 12,5 mg obat per hari. Jumlah ini cukup untuk penggunaan selanjutnya. Untuk hipertensi, volume harian maksimum tidak boleh melebihi 50 mg.

Untuk angina stabil

Awalnya, 25 mg obat diresepkan selama 1-2 hari, yang dibagi menjadi 2 kali. Untuk mempertahankan pasien, diresepkan 50 mg per hari - dibagi menjadi 2 dosis. Jumlah maksimum harian tidak boleh lebih dari 100 mg. Ini dibagi menjadi 2 dosis.

Orang lanjut usia awalnya diberi resep 12,5 mg per hari. Jumlah obat ini diminum selama 1-2 hari. Pasien kemudian dipindahkan ke jumlah pemeliharaan, yaitu 50 mg per hari. Ini dibagi menjadi 2 aplikasi. Jumlah ini adalah batasan untuk kelompok orang ini.

Dalam bentuk kronis gagal jantung dan pembuluh darah

Obat Carvedilol diresepkan selain terapi tradisional dengan vasodilator, ACE inhibitor, diuretik dan zat yang mengandung digitalis. Untuk menggunakan zat tersebut, diperlukan kondisi pasien yang stabil selama 1 bulan. Kriteria penting adalah detak jantung tidak lebih dari 50 denyut per menit dan tekanan sistolik lebih dari 85 mmHg. Seni.

Dosis awal Carvedilol adalah 6,25 mg. Dengan toleransi normal, setelah 2 minggu volumenya bisa ditingkatkan secara bertahap. Awalnya, 6,25 mg diresepkan dua kali sehari, kemudian 12,5 mg diresepkan 2 kali sehari.

Untuk orang dengan berat badan kurang dari 85 kg, jumlah maksimum hariannya adalah 50 mg. Jumlah ini harus dibagi 2 kali. Jika berat badan seseorang melebihi batas yang ditentukan, ia dapat mengonsumsi obat maksimal 100 mg per hari, dibagi menjadi 2 kali. Pengecualian adalah orang dengan bentuk gagal jantung yang kompleks. Dosis harus ditingkatkan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Terkadang pada tahap awal terapi terjadi kemunduran kondisi pasien.

Hal ini terutama berlaku bagi orang yang mengonsumsi diuretik dalam jumlah besar atau memiliki bentuk patologi yang kompleks. Dalam situasi seperti ini, Anda tidak boleh berhenti minum obat, namun penting untuk menghindari peningkatan dosis.

Saat menggunakan obat, kondisi pasien harus dipantau oleh terapis atau ahli jantung. Sebelum meningkatkan volume obat, studi diagnostik tambahan harus dilakukan. Ini termasuk penilaian fungsi hati, penentuan berat badan, detak jantung, tekanan darah, dan detak jantung.

Jika gejala dekompensasi atau retensi cairan muncul, pengobatan simtomatik dilakukan. Ini terdiri dari peningkatan jumlah obat diuretik. Namun dosis Carvedilol sebaiknya tidak ditingkatkan sampai kondisi pasien sudah stabil.

Dalam beberapa situasi, perlu untuk mengurangi volume zat atau menghentikan pengobatan untuk sementara waktu. Jika terapi terhenti, harus dimulai dengan volume minimal 6,25 mg. Dosis harus ditingkatkan sesuai dengan petunjuk.

Tablet Carvedilol tidak digunakan dalam praktik pediatrik, karena belum ada informasi mengenai efektivitas atau keamanan obat ini untuk kategori pasien ini. Saat merawat orang lanjut usia, diperlukan pengawasan medis yang konstan. Hal ini disebabkan oleh sensitivitas yang lebih tinggi pada kategori orang ini.

Jika perlu menghentikan obat, dosisnya dikurangi secara bertahap. Ini harus dilakukan dalam waktu 7-14 hari

Efek samping

Obat itu bisa memprovokasi reaksi yang tidak diinginkan tubuh:

  1. Ketika sistem hematopoietik rusak, anemia sering terjadi. Dalam kasus yang lebih jarang, trombositopenia atau leukopenia diamati.
  2. Jika sistem kekebalan tubuh terganggu, terdapat risiko hipersensitivitas.
  3. Sistem saraf sering bereaksi terhadap penggunaan obat dengan sakit kepala dan pusing. Dalam kasus yang lebih jarang, terjadi presinkop, kehilangan kesadaran, dan paresthesia.
  4. Ketika organ penglihatan rusak, ketajaman penglihatan seringkali menurun, produksi air mata menurun, dan terjadi iritasi pada mata.
  5. Bila sistem pernafasan rusak, sering terjadi sesak nafas, bronkitis, radang atau edema paru, dan asma. Dalam kasus yang jarang terjadi, hidung tersumbat juga diamati.
  6. Sistem kardiovaskular mungkin merespons obat dengan mengalami gagal jantung selama peningkatan dosis dan penurunan tekanan darah yang parah. Bradikardia, pembengkakan, dan hipotensi ortostatik sering terjadi. Sirkulasi perifer juga mungkin terganggu dan cairan mungkin tertahan di dalam tubuh.
  7. Jika terjadi kekalahan organ pencernaan Terjadi mual dan muntah, gangguan tinja, dan nyeri pada perut. Gejala dispepsia dan mulut kering juga dapat diamati.
  8. Jika hati rusak, aktivitas AST dan ALT bisa meningkat.
  9. Ketika dermis rusak, reaksi kulit terkadang muncul. Mereka memanifestasikan dirinya dalam bentuk dermatitis, gatal, urtikaria, dan eksantema. Dalam kasus yang kompleks, sindrom Stevens-Johnson dan eritema multiforme berkembang.
  10. Organ kemih mungkin bereaksi terhadap obat tersebut infeksi yang sering terjadi, masalah buang air kecil, gagal ginjal.
  11. Ketika tulang dan otot terpengaruh, nyeri pada anggota badan diamati.

Obat ini juga dapat menyebabkan penambahan berat badan, kelelahan parah, dan asthenia.

Beberapa pria mengalami disfungsi ereksi.

Pada tahap awal pengobatan, beberapa pasien mengalami pusing, pingsan, dan sakit kepala.

Kontraindikasi

Obatnya tidak selalu bisa diminum. Kontraindikasi utama penggunaannya adalah sebagai berikut:

  • sindrom sinus sakit;
  • Serangan jantung;
  • Blok atrioventrikular 2-3 derajat;
  • Usia kurang dari 18 tahun;
  • Gagal jantung dekompensasi;
  • Gagal jantung akut;
  • Laktasi;
  • Gagal hati yang kompleks;
  • Kehamilan;
  • Sensitivitas tinggi terhadap komponen obat.

Hipertensi arteri, angina pektoris, gagal jantung kronis.

Kontraindikasi Tablet Carvedilol 6,25 mg

Hipersensitivitas, gagal jantung dekompensasi (NYHA kelas fungsional IV), bradikardia berat, blok AV derajat II-III, blok sinoatrial, sindrom sakit sinus, syok, penyakit paru obstruktif kronik, asma bronkial, kerusakan hati yang parah, kehamilan, menyusui, masa kanak-kanak dan remaja (sampai 18 tahun).

Cara pemberian dan dosis tablet Carvedilol 6,25 mg

Di dalam, setelah makan, dengan sedikit cairan. Dosis dipilih secara individual. Hipertensi arteri: dosis yang dianjurkan pada 7-14 hari pertama adalah 12,5 mg/hari pada pagi hari setelah sarapan pagi atau dibagi menjadi 2 dosis sebesar 6,25 mg, kemudian 25 mg/hari sekali pada pagi hari atau dibagi menjadi 2 dosis sebesar 12,5 mg. Setelah 14 hari, dosis dapat ditingkatkan kembali. Angina stabil: dosis awal - 12,5 mg 2 kali sehari; setelah 7-14 hari, di bawah pengawasan dokter, dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg 2 kali sehari. Setelah 14 hari, jika obat tidak cukup efektif dan dapat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan lagi. Total dosis harian tidak boleh melebihi 100 mg (50 mg 2 kali sehari), untuk orang di atas 70 tahun - 25 mg. Jika perlu menghentikan obat, dosis harus dikurangi secara bertahap selama 1-2 minggu.

Carvedilol adalah penghambat B. Namun obat ini berbeda dengan kebanyakan anggota kelompok ini lainnya, yang paling sering digunakan untuk mengobati penyakit kardiovaskular.

Selain reseptor adrenergik B2, ia juga memblokir reseptor adrenergik B1 dan alfa1. Berkat ini, obat tersebut memiliki efek terapeutik tambahan, tetapi efek sampingnya juga lebih banyak.

Pada artikel ini kita akan melihat mengapa dokter meresepkan Carvedilol, termasuk petunjuk penggunaan, analog dan harga obat ini di apotek. ULASAN nyata dari orang-orang yang telah menggunakan Carvedilol dapat dibaca di komentar.

Komposisi dan bentuk rilis

Carvedilol tersedia dalam tablet salut selaput 12,5 dan 25 mg. Bentuknya silinder datar dan berwarna putih. Tersedia dalam kemasan blister - 30 tablet.

  • Ini produk obat termasuk Carvedilol, yang merupakan zat aktif, serta sejumlah eksipien.

Kelompok klinis dan farmakologis: beta1-, beta2-adrenergik blocker. Pemblokir alfa1-adrenergik.

Indikasi untuk digunakan

Apa bantuan obat itu? Indikasi penggunaan Carvedilol adalah:

  • hipertensi arteri (biasanya bersamaan dengan obat tekanan darah lainnya);
  • angina stabil;
  • gagal jantung kronis (stadium II-III menurut NYHA), bersama dengan obat lain - diuretik, digoksin atau ACE inhibitor.


efek farmakologis

Carvedilol adalah penghambat reseptor beta-adrenergik non-selektif. Ini juga merupakan penghambat reseptor alfa selektif. Tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik. Mengurangi beban prekardiak secara keseluruhan dengan memblokir reseptor alfa-adrenergik secara selektif.

Karena blokade non-selektif reseptor beta-adrenergik, penekanan sistem renin-angiotensin ginjal (penurunan aktivitas renin plasma), penurunan tekanan darah, detak jantung dan curah jantung diamati. Dengan memblokir reseptor alfa, Carvedilol melebarkan pembuluh darah perifer, sehingga mengurangi resistensi pembuluh darah.

Kombinasi vasodilatasi dan blokade reseptor beta disertai dengan efek berikut: pada pasien dengan penyakit jantung koroner - pencegahan iskemia miokard, sindrom nyeri; pada pasien dengan hipertensi arteri – penurunan tekanan darah; pada pasien dengan kegagalan peredaran darah dan disfungsi ventrikel kiri - peningkatan hemodinamik, penurunan ukuran ventrikel kiri dan peningkatan fraksi ejeksi darinya. Obat ini tidak berpengaruh pada metabolisme lipid.

Carvedilol diserap dengan cepat dan ekstensif setelah pemberian oral dengan bioavailabilitas sekitar 25% - 35%. Tentang Ketersediaan Hayati zat aktif tidak mempengaruhi asupan makanan, tetapi dapat memperlambat penyerapannya. Pengikatan protein plasma hampir mutlak 98-99%. Izin – dari 6 hingga 10 jam. Obat ini dikeluarkan dari tubuh terutama dengan empedu.

Petunjuk Penggunaan

Menurut petunjuk penggunaan, tablet Carvedilol diminum secara oral, setelah makan, dengan sedikit air. Dokter meresepkan dosis obat secara individual, dengan mempertimbangkan indikasi klinis.

  • Untuk hipertensi arteri selama 7-14 hari pertama, dosis awal yang dianjurkan adalah 12,5 mg/hari (1 tablet) pada pagi hari setelah sarapan pagi. Dosis dapat dibagi menjadi 2 dosis Carvedilol 6,25 mg (1/2 tablet 12,5 mg). Selanjutnya obat diberikan dengan dosis 25 mg (1 tablet 25 mg) dalam 1 dosis pada pagi hari, atau dibagi menjadi 2 dosis 12,5 mg (1 tablet 12,5 mg). Jika perlu, setelah 14 hari, dosis dapat ditingkatkan lagi.
  • Angina stabil: dosis awal – 12,5 mg 2 kali sehari. Jika ditoleransi dengan baik dan kurang efektif, peningkatan dosis pertama dapat dilakukan setelah 7-14 hari terapi sebesar 12,5 mg, peningkatan kedua setelah 14 hari, tanpa mengubah frekuensi pemberian. Dosis harian obat tidak boleh lebih dari 50 mg dan diminum 2 kali sehari;
  • Pada gagal jantung kronis, dosisnya dipilih secara individual, di bawah pengawasan ketat dokter. Dosis awal yang dianjurkan adalah 3,125 mg 2 kali sehari selama 2 minggu. Jika dapat ditoleransi dengan baik, dosis ditingkatkan dengan interval minimal 2 minggu menjadi 6,25 mg 2 kali/hari, kemudian 12,5 mg 2 kali/hari dan kemudian hingga 25 mg 2 kali/hari. Dosis harus ditingkatkan hingga maksimum yang dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Pada pasien dengan berat badan kurang dari 85 kg, dosis target adalah 50 mg/hari; pada pasien dengan berat badan lebih dari 85 kg, dosis target adalah 75-100 mg/hari. Jika pengobatan dihentikan selama lebih dari 2 minggu, maka dimulainya kembali dimulai dengan dosis 3,125 mg 2 kali sehari, diikuti dengan peningkatan dosis.

Jika Anda melewatkan dosis berikutnya, Anda harus meminum tablet segera setelah Anda mengingatnya, namun Anda tidak boleh menggandakan dosis pada saat Anda meminumnya lagi. Jika obat dihentikan untuk jangka waktu lebih dari 2 minggu, maka pengobatan harus dilanjutkan dari dosis awal sesuai dengan rejimen yang dianjurkan.

  • Obat dihentikan dengan cara mengurangi dosis yang diminum secara bertahap (1-2 minggu).

Untuk pasien lanjut usia (di atas 70 tahun), obat ini diresepkan dosis harian tidak lebih tinggi dari 25 mg dengan frekuensi dosis 2 kali sehari.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Carvedilol:

  1. Kehamilan;
  2. Masa menyusui;
  3. Usia kurang dari 18 tahun.
  4. Intoleransi individu terhadap komponen;
  5. Asma bronkial;
  6. Ginjal, gagal hati;
  7. Gagal jantung dekompensasi;
  8. Bradikardia parah;
  9. Blok atrioventrikular;
  10. Gangguan jantung akut.

Menurut petunjuknya, Carvedilol memerlukan penggunaan yang hati-hati jika ada:

  1. Tumor adrenal yang aktif secara hormonal;
  2. Masalah ginjal;
  3. Psoriasis;
  4. Diabetes mellitus;
  5. Hipertiroidisme;
  6. Negara-negara depresi;
  7. Usia tua;
  8. Pneumonia obstruktif kronik;
  9. Lesi vaskular pada ekstremitas bawah.

Carvedilol tidak boleh dikonsumsi tanpa resep dokter, dan pengobatan harus dilakukan di bawah pemantauan terus-menerus terhadap parameter ginjal dan hati, kadar gula darah dan insulin.

Efek samping

Carvedilol dapat menyebabkan hal tersebut efek samping dari organ dan sistem:

  • Sistem saraf – sakit kepala, kelemahan, pusing, gangguan tidur, depresi, sinkop, paresthesia;
  • Dampak pada sistem kardiovaskular diwujudkan dengan penurunan denyut jantung yang signifikan, gangguan pada sistem konduksi miokard (blok AV), penurunan tekanan, nyeri pada daerah jantung, serangan angina, peningkatan gagal jantung, peningkatan gejala sindrom Raynaud, penurunan sirkulasi darah di perifer. , dan munculnya edema.
  • Sistem hematopoietik – leukopenia, trombositopenia;
  • Perubahan dalam pekerjaan sistem pencernaan: mual, kadang muntah, sering buang air besar atau sembelit, mulut kering, sakit perut, peningkatan kadar enzim hati (transaminase) dalam darah.
  • Sistem kemih – disfungsi ginjal parah, edema;
  • Alergi dapat bermanifestasi sebagai urtikaria, kulit gatal dan berbagai ruam.

Efek samping lainnya adalah sindrom mirip flu, nyeri pada ekstremitas, penurunan produksi air mata, penambahan berat badan.

Analog dari Carvedilol

Analog struktural dari zat aktif:

  • acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedikardol;
  • Tren Dilat;
  • Karvedigamma;
  • Karnaval;
  • tren ukiran;
  • Karvidil;
  • Cardiva;
  • Coriol;
  • Kredeks;
  • rekardium;
  • Talton.

Perhatian: penggunaan analog harus disetujui oleh dokter yang merawat.

Komposisi dan bentuk rilis

Tablet - 1 tablet:

  • Bahan aktif : Carvedilol 6,5 mg.
  • Eksipien: ludipress LCE (laktosa monohidrat - 94,7-98,3%, povidone - 3-4%) - 81,95 mg, pati natrium karboksimetil - 0,9 mg, magnesium stearat - 0,9 mg.

10 buah. - Kemasan Contour Cell (3) - Kemasan Kardus.

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet berbentuk bulat, silinder datar, dengan talang dan skor, dari putih menjadi putih dengan warna krem, marmer ringan diperbolehkan.

efek farmakologis

Beta1-, beta2-adrenergik blocker. Pemblokir alfa1-adrenergik. Ini memiliki efek vasodilatasi, antiangina dan antiaritmia. Carvedilol adalah campuran rasemat stereoisomer R(+) dan S(-), yang masing-masing memiliki sifat penghambatan alfa-adrenergik yang sama. Efek pemblokiran beta-adrenergik dari Carvedilol bersifat non-selektif dan disebabkan oleh stereoisomer levorotatory S(-).

Obat ini tidak memiliki aktivitas simpatomimetiknya sendiri, namun memiliki sifat menstabilkan membran.

Efek vasodilatasi terutama berhubungan dengan blokade reseptor α1-adrenergik. Berkat vasodilatasi, ini mengurangi resistensi pembuluh darah perifer.

Efisiensi

Pada pasien dengan hipertensi arteri, penurunan tekanan darah tidak disertai dengan peningkatan aliran darah perifer, dan aliran darah perifer tidak menurun (tidak seperti beta-blocker). Carvedilol menekan RAAS dengan memblokir reseptor β-adrenergik ginjal, menyebabkan penurunan aktivitas renin plasma. Detak jantung sedikit menurun.

Pada pasien dengan penyakit arteri koroner, obat ini memiliki efek antiangina. Mengurangi beban sebelum dan sesudah pada jantung. Tidak memiliki efek nyata pada metabolisme lipid dan kandungan ion kalium, natrium dan magnesium dalam plasma darah. Saat menggunakan obat, rasio HDL/LDL tetap normal.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ventrikel kiri dan/atau gagal jantung, obat ini mempunyai efek menguntungkan pada parameter hemodinamik dan meningkatkan fraksi ejeksi dan dimensi ventrikel kiri.

Carvedilol mengurangi angka kematian dan rawat inap, mengurangi gejala dan meningkatkan fungsi ventrikel kiri pada pasien dengan gagal jantung kronis yang berasal dari iskemik dan non-iskemik.

Efek dari Carvedilol bergantung pada dosis.

Farmakokinetik

Pengisapan

Carvedilol cepat diserap dari saluran pencernaan. Ini memiliki lipofilisitas tinggi. Cmax dalam plasma darah dicapai dalam waktu sekitar 1 jam. Bioavailabilitas obat adalah 25%. Asupan makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas.

Distribusi

Carvedilol sangat lipofilik. Mengikat protein plasma sebesar 98-99%. Vd sekitar 2 l/kg dan meningkat pada pasien dengan sirosis hati. Sirkulasi enterohepatik dari zat induk telah dibuktikan pada hewan.

Metabolisme

Carvedilol mengalami biotransformasi di hati melalui oksidasi dan konjugasi untuk membentuk sejumlah metabolit. 60-75% obat yang diserap dimetabolisme selama “lintasan pertama” melalui hati. Keberadaan sirkulasi enterohepatik dari zat awal telah dibuktikan.

Metabolisme Carvedilol melalui oksidasi bersifat stereoselektif. R-stereoisomer dimetabolisme terutama oleh CYP2D6 dan CYP1A2, dan S-stereoisomer dimetabolisme terutama oleh CYP2D9 dan pada tingkat lebih rendah oleh CYP2D6. Isoenzim P450 lain yang terlibat dalam metabolisme Carvedilol termasuk CYP3A4, CYP2E1 dan CYP2C19. Cmax R-stereoisomer dalam plasma kira-kira 2 kali lebih tinggi dibandingkan S-stereoisomer.

R-stereoisomer dimetabolisme terutama melalui hidroksilasi. Dalam metabolisme CYP2D6 yang lambat, peningkatan konsentrasi plasma Carvedilol, terutama R-stereoisomer, mungkin terjadi, yang tercermin dalam peningkatan aktivitas penghambatan alfa-adrenergik Carvedilol.

Sebagai hasil demetilasi dan hidroksilasi cincin fenolik, terbentuk 3 metabolit (konsentrasinya 10 kali lebih rendah dari konsentrasi Carvedilol) dengan aktivitas beta-blocking (untuk metabolit 4'-hidroksifenolik kira-kira 13 kali lebih kuat dari itu. dari Carvedilol itu sendiri). 3 metabolit aktif memiliki sifat vasodilatasi yang kurang jelas dibandingkan Carvedilol. 2 metabolit hidroksikarbazol dari Carvedilol merupakan antioksidan yang sangat kuat, dan aktivitasnya dalam hal ini 30-80 kali lebih besar dibandingkan Carvedilol.

Pemindahan

T1/2 dari Carvedilol sekitar 6 jam, pembersihan plasma sekitar 500-700 ml/menit. Ekskresi terjadi terutama melalui usus, jalur eliminasi utama adalah melalui empedu. Sebagian kecil dari dosis diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk berbagai metabolit.

Carvedilol melintasi penghalang plasenta.

Farmakokinetik pada kelompok pasien khusus

Dengan terapi jangka panjang dengan Carvedilol, intensitas dan kecepatan aliran darah ginjal dipertahankan filtrasi glomerulus tidak berubah.

Pada pasien dengan hipertensi arteri dan sedang (klirens kreatinin 20-30 ml/menit) atau berat (klirens kreatinin<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Data farmakokinetik yang ada pada pasien dengan berbagai tingkat gangguan ginjal menunjukkan bahwa penyesuaian dosis Carvedilol tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal sedang hingga berat.

Pada pasien dengan sirosis hati, bioavailabilitas sistemik obat meningkat sebesar 80% karena penurunan keparahan metabolisme lintas pertama melalui hati. Oleh karena itu, Carvedilol dikontraindikasikan pada pasien dengan disfungsi hati yang nyata secara klinis.

Dalam sebuah penelitian terhadap 24 pasien gagal jantung, pembersihan stereoisomer R dan S dari Carvedilol secara signifikan lebih rendah dibandingkan dengan pembersihan yang diamati sebelumnya pada sukarelawan sehat. Hasil ini menunjukkan bahwa farmakokinetik stereoisomer R dan S dari Carvedilol berubah secara signifikan pada gagal jantung.

Usia tidak memiliki pengaruh yang signifikan secara statistik terhadap farmakokinetik Carvedilol pada pasien dengan hipertensi arteri. Menurut studi klinis, tolerabilitas Carvedilol pada pasien lanjut usia dan pikun dengan hipertensi arteri atau penyakit arteri koroner tidak berbeda dengan pasien yang lebih muda.

Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan hipertensi arteri, Carvedilol tidak mempengaruhi konsentrasi glukosa darah puasa dan postprandial, kadar hemoglobin glikosilasi (HbA1) dalam darah, atau dosis agen hipoglikemik. Studi klinis menunjukkan bahwa Carvedilol tidak menyebabkan penurunan toleransi glukosa pada pasien diabetes melitus tipe 2. Pada pasien hipertensi dengan resistensi insulin (sindrom X) tetapi tanpa diabetes mellitus yang menyertai, Carvedilol meningkatkan sensitivitas insulin. Hasil serupa diperoleh pada pasien dengan hipertensi arteri dan diabetes melitus tipe 2.

Farmakodinamik

Carvedilol memiliki kombinasi efek pemblokiran β1-, β2- dan α1 non-selektif. Ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetiknya sendiri, namun memiliki sifat menstabilkan membran. Berkat blokade reseptor beta-adrenergik jantung, tekanan darah, curah jantung, dan detak jantung dapat menurun. Carvedilol menekan sistem renin-angiotensin-aldosteron melalui blokade reseptor β-adrenergik ginjal, menyebabkan penurunan aktivitas renin plasma. Dengan memblokir reseptor α-adrenergik, obat ini dapat menyebabkan vasodilatasi perifer, sehingga mengurangi resistensi pembuluh darah sistemik. Kombinasi blokade reseptor β-adrenergik dan vasodilatasi memiliki efek sebagai berikut: pada pasien dengan hipertensi arteri - penurunan tekanan darah; pada pasien dengan penyakit jantung koroner - efek anti-iskemik dan antiangina; pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri dan kegagalan peredaran darah - memiliki efek menguntungkan pada parameter hemodinamik, meningkatkan fraksi ejeksi ventrikel kiri dan mengurangi ukurannya.

Farmakologi klinis

Beta1-, beta2-adrenergik blocker. Pemblokir alfa1-adrenergik.

Indikasi untuk digunakan

  • Hipertensi arteri: hipertensi esensial (dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, misalnya penghambat saluran kalsium lambat atau diuretik);
  • IHD (termasuk pada pasien dengan angina tidak stabil dan iskemia miokard diam);
  • : pengobatan gagal jantung kronis ringan, sedang dan berat yang stabil dan bergejala (kelas fungsional II-IV menurut New York Heart Association /NYHA/) yang berasal dari iskemik atau non-iskemik dalam kombinasi dengan ACE inhibitor dan diuretik, dengan atau tanpa jantung glikosida (terapi standar), tanpa adanya kontraindikasi.

Kontraindikasi untuk digunakan

  • Gagal jantung akut dan kronis pada tahap dekompensasi (kelas fungsional IV menurut klasifikasi NYHA), memerlukan pemberian agen inotropik secara IV;
  • disfungsi hati yang signifikan secara klinis;
  • AV blok derajat II-III (kecuali untuk pasien dengan alat pacu jantung buatan);
  • bradikardia berat (HR<50 уд/мин);
  • SSSU (termasuk blok sinoatrial);
  • hipotensi arteri parah (tekanan darah sistolik<85 мм рт. ст.);
  • serangan jantung;
  • bronkospasme dan asma bronkial (riwayat);
  • usia di bawah 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum diketahui);
  • kehamilan;
  • intoleransi terhadap fruktosa, laktosa, defisiensi laktase, sukrase/isomaltase, malabsorpsi glukosa-galaktosa (obat mengandung laktosa dan sukrosa);
  • hipersensitivitas terhadap Carvedilol atau komponen obat lainnya.

Obat harus diresepkan dengan hati-hati pada PPOK, angina Prinzmetal, tirotoksikosis, penyakit oklusif pembuluh darah perifer, pheochromocytoma, psoriasis, gagal ginjal, blok AV tingkat pertama, intervensi bedah ekstensif dan anestesi umum, diabetes mellitus, hipoglikemia, depresi, miastenia gravis. gravis.

Gunakan selama kehamilan dan anak-anak

Beta blocker mengurangi aliran darah plasenta, yang dapat menyebabkan kematian janin intrauterin dan kelahiran prematur. Selain itu, janin dan bayi baru lahir mungkin mengalami reaksi merugikan (khususnya hipoglikemia dan bradikardia, komplikasi jantung dan paru-paru).

Penelitian pada hewan belum mengungkapkan efek teratogenik dari Carvedilol.

Tidak ada pengalaman yang memadai mengenai penggunaan Acridilol® pada wanita hamil. Carvedilol dikontraindikasikan selama kehamilan kecuali potensi manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.

Pada hewan, Carvedilol dan metabolitnya masuk ke dalam ASI. Tidak ada data mengenai penetrasi Carvedilol ke dalam ASI pada manusia, oleh karena itu, jika penggunaan obat diperlukan selama menyusui, pemberian ASI sebaiknya dihentikan.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi pada orang di bawah usia 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum diketahui).

Efek samping

Reaksi merugikan terjadi dengan frekuensi< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Reaksi yang merugikan pada pasien dengan gagal jantung kronis

Dari sisi sistem saraf pusat: sangat sering - pusing, sakit kepala (biasanya ringan dan lebih sering terjadi pada awal pengobatan); asthenia (termasuk peningkatan kelelahan), depresi.

Dari sistem kardiovaskular: sering - bradikardia, hipotensi postural, penurunan tekanan darah yang nyata, edema (termasuk umum, perifer, tergantung pada posisi tubuh, edema perineum, edema ekstremitas bawah, hipervolemia, retensi cairan); jarang - sinkop (termasuk presinkop), blok AV dan gagal jantung selama periode peningkatan dosis.

Dari saluran pencernaan: sering - mual, diare, muntah.

Dari sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia; sangat jarang - leukopenia.

Dari sisi metabolisme: sering - penambahan berat badan, hiperkolesterolemia; pada pasien dengan diabetes mellitus - hiperglikemia atau hipoglikemia, gangguan kontrol glikemik.

Lainnya: sering - gangguan penglihatan; jarang - gagal ginjal dan gangguan fungsi ginjal pada pasien dengan vaskulitis difus dan/atau gangguan fungsi ginjal.

Reaksi yang merugikan pada pasien dengan hipertensi arteri dan penyakit arteri koroner

Sifat efek samping dari sistem kardiovaskular dalam pengobatan hipertensi arteri dan terapi jangka panjang penyakit arteri koroner serupa dengan gagal jantung kronis, namun frekuensinya agak lebih rendah.

Dari sisi sistem saraf pusat: sering - pusing, sakit kepala dan kelemahan umum, biasanya ringan dan terjadi, khususnya, pada awal pengobatan; jarang - mood labilitas, gangguan tidur, paresthesia.

Dari sistem kardiovaskular: sering - bradikardia, hipotensi postural, sinkop (jarang), terutama pada awal terapi; jarang - gangguan peredaran darah perifer (dingin pada ekstremitas, eksaserbasi klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud), blok AV, angina pektoris (nyeri dada), perkembangan atau memburuknya gejala gagal jantung dan edema perifer.

Dari sistem pernapasan: sering - bronkospasme dan sesak napas pada pasien yang memiliki kecenderungan; jarang - hidung tersumbat.

Dari saluran pencernaan: sering - gangguan dispepsia (termasuk mual, sakit perut, diare); jarang - sembelit, muntah.

Dari kulit: jarang - reaksi kulit (ruam kulit, dermatitis, urtikaria dan gatal-gatal).

Indikator laboratorium: sangat jarang - peningkatan aktivitas transaminase hati (ALT, AST dan GGT), trombositopenia dan leukopenia.

Lainnya: sering - nyeri pada tungkai, penurunan lakrimasi dan iritasi mata; jarang - penurunan potensi, penglihatan kabur; jarang - mulut kering dan masalah buang air kecil; sangat jarang - eksaserbasi psoriasis, bersin, sindrom mirip flu. Kasus reaksi alergi yang terisolasi.

Interaksi obat

Interaksi farmakokinetik

Karena Carvedilol merupakan substrat dan penghambat P-glikoprotein, bioavailabilitas P-glikoprotein dapat ditingkatkan bila diberikan bersamaan dengan obat yang diangkut oleh P-glikoprotein. Selain itu, ketersediaan hayati Carvedilol dapat diubah oleh penginduksi atau penghambat P glikoprotein. Inhibitor dan penginduksi CYP2D6 dan CYP2C9 dapat secara stereoselektif mengubah metabolisme sistemik dan/atau metabolisme lintas pertama Carvedilol, yang menyebabkan peningkatan atau penurunan konsentrasi plasma dari Carvedilol. stereoisomer R dan S dari Carvedilol. Beberapa contoh interaksi yang diamati pada pasien atau sukarelawan sehat tercantum di bawah ini, namun daftar ini belum lengkap.

Digoksin

Ketika Carvedilol dan Digoxin dikonsumsi bersamaan, konsentrasi digoxin meningkat sekitar 15%. Pada awal terapi dengan Carvedilol, ketika memilih dosisnya atau menghentikan obat, pemantauan rutin konsentrasi digoksin dalam plasma darah dianjurkan.

siklosporin

Dalam dua penelitian, peningkatan konsentrasi siklosporin diamati ketika Carvedilol diberikan kepada pasien transplantasi ginjal dan jantung yang menerima siklosporin oral. Ternyata karena terhambatnya aktivitas glikoprotein P di usus, Carvedilol meningkatkan penyerapan siklosporin bila diminum. Untuk mempertahankan konsentrasi siklosporin dalam kisaran terapeutik, diperlukan pengurangan dosis siklosporin rata-rata 10% hingga 20%. Karena fluktuasi individu yang nyata dalam konsentrasi siklosporin, pemantauan konsentrasi siklosporin yang cermat dianjurkan setelah memulai terapi Carvedilol dan, jika perlu, penyesuaian dosis harian siklosporin yang tepat. Dalam kasus pemberian siklosporin intravena, diharapkan tidak ada interaksi dengan Carvedilol.

Rifampisin

Dalam sebuah penelitian pada sukarelawan sehat, rifampisin menurunkan konsentrasi Carvedilol dalam plasma, kemungkinan besar melalui induksi P glikoprotein, yang mengakibatkan penurunan penyerapan Carvedilol di usus dan penurunan efek antihipertensinya.

Amiodaron

Pada pasien dengan gagal jantung, amiodarone menurunkan pembersihan stereoisomer S dari Carvedilol dengan menghambat CYP2C9. Konsentrasi rata-rata stereoisomer R Carvedilol tidak berubah. Oleh karena itu, karena peningkatan konsentrasi stereoisomer S pada Carvedilol, mungkin terdapat risiko peningkatan aktivitas pemblokiran beta.

Fluoksetin

Dalam studi crossover acak pada pasien dengan gagal jantung, pemberian fluoxetine (penghambat CYP2D6) secara bersamaan menghasilkan penghambatan stereoselektif metabolisme Carvedilol, menghasilkan peningkatan rata-rata AUC untuk R(+) sebesar 77%. Namun, tidak ada perbedaan efek samping, tekanan darah, atau detak jantung antara kedua kelompok.

Interaksi farmakodinamik

Insulin atau agen hipoglikemik oral

Obat dengan sifat beta-blocking dapat meningkatkan efek hipoglikemik insulin atau agen hipoglikemik oral. Gejala hipoglikemia, terutama takikardia, mungkin tertutup atau melemah. Untuk pasien yang menerima insulin atau agen hipoglikemik oral, dianjurkan untuk memantau kadar glukosa darah secara teratur.

Obat yang menurunkan kadar katekolamin

Pasien yang memakai obat dengan sifat beta-blocking dan obat yang menurunkan kadar katekolamin (misalnya reserpin dan inhibitor MAO) secara bersamaan harus dipantau secara hati-hati karena risiko terjadinya hipotensi arteri dan/atau bradikardia parah.

Digoksin

Terapi kombinasi dengan obat-obatan dengan sifat beta-blocking dan digoksin dapat menyebabkan lebih lambatnya konduksi atrioventrikular. Verapamil, diltiazem, amiodarone atau obat antiaritmia lainnya Penggunaan bersamaan dengan Carvedilol dapat meningkatkan risiko gangguan konduksi AV.

Klonidin

Pemberian clonidine secara bersamaan dengan obat-obatan dengan sifat beta-blocking dapat meningkatkan efek antihipertensi dan bradikardi. Jika direncanakan untuk menghentikan terapi kombinasi dengan obat dengan sifat beta-blocking dan clonidine, beta-blocker harus dihentikan terlebih dahulu, dan setelah beberapa hari clonidine dapat dihentikan, secara bertahap mengurangi dosisnya.

Penghambat saluran kalsium lambat (SCBC)

Dengan pemberian Carvedilol dan Diltiazem secara simultan, kasus gangguan konduksi yang terisolasi diamati (jarang dengan gangguan parameter hemodinamik). Seperti obat lain dengan sifat penghambat beta, Carvedilol direkomendasikan untuk diberikan bersama dengan BMCC seperti verapamil atau diltiazem di bawah pemantauan EKG dan tekanan darah.

Obat antihipertensi

Seperti obat lain dengan aktivitas beta-blocking, Carvedilol dapat mempotensiasi efek obat antihipertensi lain yang diberikan secara bersamaan (misalnya alpha1-blocker) atau obat yang menyebabkan hipotensi sebagai efek samping.

Produk anestesi umum

Tanda-tanda vital harus dipantau secara ketat selama anestesi umum karena kemungkinan efek inotropik negatif yang sinergis antara Carvedilol dan agen anestesi umum.

Penggunaan gabungan NSAID dan beta-blocker dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah dan penurunan kontrol tekanan darah.

Bronkodilator (agonis beta-adrenergik)

Karena beta-blocker non-kardioselektif mengganggu efek bronkodilator dari bronkodilator yang merupakan stimulan beta-adrenergik, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap pasien yang menerima obat ini.

Dosis

Di dalam, terlepas dari asupan makanannya, dengan jumlah cairan yang cukup.

Hipertensi esensial

Dosis awal yang dianjurkan adalah 12,5 mg 1 kali/hari dalam 2 hari pertama terapi, kemudian 25 mg 1 kali/hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan di kemudian hari dengan interval minimal 2 minggu, mencapai dosis maksimum yang dianjurkan yaitu 50 mg 1 kali/hari (atau dibagi menjadi 2 dosis).

Iskemia jantung

Dosis awal yang dianjurkan adalah 12,5 mg 2 kali/hari dalam 2 hari pertama, kemudian 25 mg 2 kali/hari. Jika perlu, dosis selanjutnya dapat ditingkatkan dengan interval minimal 2 minggu, mencapai dosis harian tertinggi 100 mg, dibagi menjadi 2 dosis.

Gagal jantung kronis

Dosis dipilih secara individual; pengawasan medis yang cermat diperlukan. Pada pasien yang menerima glikosida jantung, diuretik, dan inhibitor ACE, dosisnya harus disesuaikan sebelum memulai pengobatan dengan Acridilol®.

Dosis awal yang dianjurkan adalah 3,125 mg (1/2 tablet 6,25 mg) 2 kali sehari selama 2 minggu. Jika dapat ditoleransi dengan baik, dosis ditingkatkan dengan interval minimal 2 minggu menjadi 6,25 mg 2 kali/hari, kemudian menjadi 12,5 mg 2 kali/hari, kemudian menjadi 25 mg 2 kali/hari. Dosis harus ditingkatkan hingga dosis maksimum yang dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Dosis maksimal yang dianjurkan adalah 25 mg 2 kali/hari untuk semua pasien gagal jantung kronis berat dan untuk pasien gagal jantung kronis ringan hingga sedang dengan berat badan pasien kurang dari 85 kg. Pada pasien gagal jantung kronis ringan sampai sedang dan berat badan lebih dari 85 kg, dosis maksimal yang dianjurkan adalah 50 mg 2 kali sehari.

Sebelum setiap peningkatan dosis, dokter harus memeriksa pasien untuk mengidentifikasi kemungkinan peningkatan gejala gagal jantung kronis atau vasodilatasi. Dengan peningkatan sementara gejala gagal jantung kronis atau retensi cairan dalam tubuh, dosis diuretik harus ditingkatkan, meskipun terkadang dosis Acridilol® perlu dikurangi atau dihentikan sementara.

Gejala vasodilatasi dapat dihilangkan dengan mengurangi dosis diuretik. Jika gejalanya menetap, Anda dapat mengurangi dosis ACE inhibitor (jika pasien memakainya), dan kemudian, jika perlu, dosis Acridilol®. Dalam situasi seperti ini, dosis Acridilol® tidak boleh ditingkatkan sampai gejala gagal jantung kronis yang memburuk atau hipotensi arteri membaik.

Jika pengobatan dengan Acridilol® terhenti selama lebih dari 1 minggu, pemberiannya dilanjutkan dengan dosis yang lebih rendah dan kemudian ditingkatkan sesuai dengan rekomendasi di atas. Apabila pengobatan dengan Acridilol® terhenti lebih dari 2 minggu, maka pemberiannya harus dilanjutkan dengan dosis 3,125 mg (1/2 tablet 6,25 mg) 2 kali sehari, kemudian dosis disesuaikan sesuai dengan anjuran di atas. .

Dosis pada kelompok pasien khusus

Data farmakokinetik yang ada pada pasien dengan berbagai tingkat gangguan ginjal (termasuk gagal ginjal) menunjukkan bahwa pasien dengan gagal ginjal sedang dan berat tidak memerlukan penyesuaian dosis Acridilol®.

Acridilol dikontraindikasikan pada pasien dengan manifestasi klinis disfungsi hati.

Tidak ada data yang menentukan perlunya penyesuaian dosis pada pasien lanjut usia.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah yang nyata, bradikardia, gagal jantung, syok kardiogenik, serangan jantung; Kemungkinan gangguan pernafasan, bronkospasme, muntah, kebingungan dan kejang umum.

Pengobatan: selain tindakan umum, perlu dilakukan pemantauan dan koreksi tanda-tanda vital, jika perlu, di unit perawatan intensif. Kegiatan berikut dapat digunakan:

  • letakkan pasien telentang (dengan kaki terangkat);
  • dengan bradikardia parah - atropin 0,5-2 mg IV;
  • untuk mempertahankan aktivitas kardiovaskular - glukagon 1-10 mg IV bolus, kemudian 2-5 mg per jam sebagai infus jangka panjang;
  • simpatomimetik (dobutamin, isoprenalin, orciprenalin atau epinefrin (adrenalin) dalam dosis yang bervariasi, tergantung berat badan dan respon terhadap pengobatan.

Jika gambaran klinis overdosis didominasi oleh hipotensi arteri, norepinefrin (norepinefrin) diberikan; itu diresepkan dalam kondisi pemantauan terus menerus terhadap parameter sirkulasi darah. Untuk bradikardia yang resistan terhadap pengobatan, penggunaan alat pacu jantung buatan diindikasikan. Untuk bronkospasme, beta-agonis diberikan dalam bentuk aerosol (jika tidak efektif - secara intravena) atau aminofilin secara intravena. Untuk kejang, diazepam atau clonazepam diberikan perlahan secara intravena.

Karena dalam kasus overdosis parah dengan gejala syok, waktu paruh Carvedilol dapat diperpanjang dan obat dapat dikeluarkan dari depot, maka perlu untuk melanjutkan terapi pemeliharaan untuk waktu yang cukup lama. Durasi terapi pemeliharaan/detoksifikasi tergantung pada tingkat keparahan overdosis dan harus dilanjutkan sampai kondisi klinis pasien stabil.

Tindakan pencegahan

Gagal jantung kronis

Pada pasien dengan gagal jantung kronis, selama periode pemilihan dosis obat Acridilol®, peningkatan gejala gagal jantung kronis atau retensi cairan dapat diamati. Jika gejala tersebut terjadi, perlu dilakukan peningkatan dosis diuretik dan tidak menambah dosis Acridilol® sampai parameter hemodinamik stabil.

Kadang-kadang perlu untuk mengurangi dosis Acridilol® atau, dalam kasus yang jarang terjadi, menghentikan obat untuk sementara. Episode seperti itu tidak menghalangi pemilihan dosis Acridilol® yang lebih tepat.

Acridilol® digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan glikosida jantung (kemungkinan terjadi perlambatan konduksi AV yang berlebihan).

Fungsi ginjal pada gagal jantung kronis

Ketika Acridilol® diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung kronis dan tekanan darah rendah (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg), penyakit arteri koroner dan perubahan pembuluh darah difus dan/atau gagal ginjal, terjadi penurunan fungsi ginjal yang reversibel. Dosis obat dipilih tergantung pada keadaan fungsional ginjal.

Untuk pasien PPOK (termasuk sindrom bronkospastik) yang tidak menerima obat antiasma oral atau inhalasi, Acridilol® hanya diresepkan jika manfaat penggunaannya lebih besar daripada potensi risikonya. Jika ada kecenderungan awal terhadap sindrom bronkospastik, sesak napas dapat terjadi saat mengonsumsi Acridilol® sebagai akibat dari peningkatan resistensi saluran napas. Pada awal penggunaan dan ketika dosis Acridilol® ditingkatkan, pasien ini harus dipantau secara hati-hati, mengurangi dosis obat ketika tanda-tanda awal bronkospasme muncul.

Diabetes

Obat ini diresepkan dengan hati-hati pada pasien diabetes mellitus, karena dapat menutupi atau melemahkan gejala hipoglikemia (terutama takikardia). Pada pasien dengan gagal jantung kronis dan diabetes melitus, penggunaan Acridilol® dapat disertai dengan gangguan kontrol glikemik.

Penyakit pembuluh darah perifer

Perhatian diperlukan saat meresepkan Acridilol® untuk pasien dengan penyakit pembuluh darah perifer (termasuk sindrom Raynaud), karena beta-blocker dapat meningkatkan gejala insufisiensi arteri.

Tirotoksikosis

Seperti beta-blocker lainnya, Acridilol® dapat mengurangi keparahan gejala tirotoksikosis.

Anestesi umum dan operasi besar

Perhatian diperlukan pada pasien yang menjalani operasi dengan anestesi umum, karena kemungkinan efek negatif tambahan dari obat Acridilol® dan agen anestesi umum.

Bradikardia

Acridilol® dapat menyebabkan bradikardia; jika detak jantung menurun hingga kurang dari 55 denyut/menit, dosis obat harus dikurangi.

Peningkatan sensitivitas

Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan Acridilol® kepada pasien dengan riwayat reaksi hipersensitivitas parah atau menjalani program desensitisasi, karena beta-blocker dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan tingkat keparahan reaksi anafilaksis.

Untuk pasien dengan indikasi anamnestik terjadinya atau eksaserbasi psoriasis saat menggunakan beta-blocker, Acridilol® hanya dapat diresepkan setelah analisis menyeluruh mengenai kemungkinan manfaat dan risiko.

Penggunaan simultan penghambat saluran kalsium lambat (SCBC)

Pada pasien yang secara bersamaan memakai BMCC seperti verapamil atau diltiazem, serta obat antiaritmia lainnya, perlu dilakukan pemantauan EKG dan tekanan darah secara rutin.

Feokromositoma

Pasien dengan pheochromocytoma harus diberi resep alpha blocker sebelum memulai beta-blocker apa pun. Meskipun Acridilol® memiliki sifat penghambat adrenergik beta dan alfa, tidak ada pengalaman penggunaannya pada pasien tersebut, sehingga harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien yang diduga pheochromocytoma.

Angina Prinzmetal

Beta-blocker non-selektif dapat memicu nyeri pada pasien dengan angina Prinzmetal. Tidak ada pengalaman dalam meresepkan Acridilol® untuk pasien ini. Meskipun sifat pemblokiran alfa dapat mencegah gejala tersebut, Carvedilol harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus tersebut.

Lensa kontak

Pasien yang memakai lensa kontak harus mewaspadai kemungkinan berkurangnya jumlah cairan air mata.

Sindrom penarikan

Perawatan dengan Acridilol® bersifat jangka panjang. Pemberian obat tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, tetapi dosis obat harus dikurangi secara bertahap setiap minggu. Hal ini sangat penting pada pasien dengan penyakit arteri koroner.

Jika perlu melakukan pembedahan dengan menggunakan anestesi umum, Anda harus memberi tahu ahli anestesi tentang terapi sebelumnya dengan Acridilol®.

Selama masa pengobatan, konsumsi alkohol tidak termasuk.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Selama masa pengobatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

ARTIKEL TERKAIT