Stránka poskytuje referenčné informácie len na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa odborná rada!

Liek Enalapril

Enalapril- antihypertenzívum patriace do triedy ACE inhibítorov. Účinok enalaprilu je spôsobený jeho účinkom na systém renín-angiotenzín-aldosterón, ktorý hrá dôležitú úlohu pri regulácii krvného tlaku.

Viditeľný účinok lieku sa vyvinie po užití do 2-4 hodín a počiatočný účinok - do hodiny. Maximálny tlak klesá po 4-5 hodinách. Pri použití Enalaprilu v odporúčaných dávkach trvá jeho hypotenzný účinok asi jeden deň.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte so stupňom absorpcie asi 60%. Enalapril sa vylučuje hlavne obličkami a črevami.

Formulár na uvoľnenie

Enalapril je dostupný v tabletách po 5, 10, 20 mg, balených v blistroch po 10 kusov. V kartónovej škatuľke sú dva alebo tri blistre.

Holandský a anglický Renitek obsahuje 14 tabliet v jednom balení.

Vedľajšie účinky pri užívaní Enalaprilu sú najčastejšie reverzibilné. Preto, ak sa objavia, liek sa okamžite zastaví.

Liečba enalaprilom

Ako užívať Enalapril?
V súlade s predpisom lekára sa liek užíva 1-2 krát denne bez ohľadu na príjem potravy. Kombinované prípravky enalaprilu s obsahom diuretík sa najlepšie užívajú ráno. Liečba liekom sa dostáva dlhodobo, s dobrou toleranciou - po celý život.

V dôsledku súčasného podávania enalaprilu s prípravkami lítiových solí sa môže spomaliť vylučovanie lítia a zvýšiť jeho toxický účinok. Preto sa neodporúča predpisovať tieto lieky spolu.

Kombinované užívanie enalaprilu s draslík šetriacimi diuretikami môže viesť k retencii draslíka a hyperkaliémii. Preto sa môžu užívať súčasne iba pod kontrolou laboratórnych testov.

Existujú dôkazy, že súčasné podávanie inzulínu, ako aj iných hypoglykemických liekov a enalaprilu môže viesť k hypokaliémii. Najčastejšie sa to deje na začiatku liečby u pacientov s renálnou patológiou.

Enalapril oslabuje účinok teofylínu.

Je bezpečné predpísať Enalapril s aspirínom v kardiologickom dávkovaní, s betablokátormi a trombolytikami.

Analógy enalaprilu

K analógom (synonymám) lieku, ktorý má vo svojom zložení hlavný enalapril účinná látka, súvisí:

• Enap;
• Vasolapril;
• Invoril;
• Berlipril;
• Ednit;
• Enam;
• bagopril;
• miopril;
• enarenal;
• Renitek;
• Envas;
• Korandil;
• Enalakor a ďalší.

Existujú kombinované lieky, napríklad slovinský Enap H a Enap HL, ruský Enapharm H a podobne. Okrem Enalaprilu tieto lieky obsahujú látku Hydrochlorotiazid, ktorá má diuretický účinok, čo zvyšuje hypotenzívny účinok lieku.

Analógy enalaprilu, ktoré majú podobný účinok, ale majú iný chemické zloženie, sú lieky Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fosinopril.

Enalapril je antihypertenzívum, ktoré má hypotenzívny, kardioprotektívny, vazodilatačný a natriuretický účinok. Návod na použitie odporúča užívať 5 mg, 10 mg a 20 mg tablety (vrátane Geksalu alebo Akri) na liečbu rôznych foriem arteriálnej hypertenzie, a to aj pri absencii požadovaného účinku pri užívaní iných antihypertenzív. Recenzie pacientov a lekárov vysvetľujú, pri akom tlaku tento liek pomáha.

Forma a zloženie uvoľnenia

Enalapril je dostupný vo forme okrúhlych, bielych alebo bielych s béžovým odtieňom, valcových, bikonvexných tabliet s deliacou ryhou na jednej strane. Balené v blistroch po 10 a 20 kusov.

Farmakologické vlastnosti

Tablety enalaprilu sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Návod na použitie (cena, recenzie, analógy budú uvedené ďalej v článku) uvádza, že liek pomáha znižovať systolický a diastolický krvný tlak, celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, ako aj zaťaženie myokardu.

Zníženie krvného tlaku v rámci terapeutických limitov neovplyvňuje cerebrálnu cirkuláciu, pretože prietok krvi v cievach mozgu môže byť zachovaný požadovaná úroveň a na pozadí nízkeho krvného tlaku.

Dlhodobé užívanie enalaprilu výrazne znižuje hypertrofiu ľavej komory myokardu, čím bráni rozvoju chronického srdcového zlyhania.

Droga má tiež mierny diuretický účinok. Použitie lieku zlepšuje renálny a koronárny prietok krvi. Hypotenzívny účinok lieku sa objaví 1 hodinu po jeho podaní a trvá 24 hodín.

Čo pomáha Enalaprilu?

Indikácie na použitie lieku zahŕňajú:

• dysfunkcia ľavej komory;
• arteriálna hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Pri akom tlaku je predpísaný?

• Liečba esenciálnej hypertenzie (primárne zvýšenie krvného tlaku bez patologických procesov kardiovaskulárnej siete), aj keď arteriálny tlak nepresahuje 130/90 mm Hg. čl. už sa pozoruje podvýživa mozgu a srdcového svalu. Akékoľvek prekročenie normy (120/80 mm Hg. Art.) je priamou indikáciou pre vymenovanie Enalaprilu. Dávkovanie a priebeh liečby vyberá lekár na základe výsledkov štúdie o stave kardiovaskulárneho systému a základných ochorení pacienta.
• Liečba hypertenzie v ktoromkoľvek štádiu vývoja ochorenia s krvným tlakom nad 120/80 mm Hg. čl. pre normotonických pacientov s počiatočnou formou hypertenzie je predpísaný, ako aj v komplikovaných a zanedbaných kurzoch v kombinácii s inými liekmi. Je dôležité si uvedomiť, že nie všetky lieky sa navzájom kombinujú, komplexná liečba sa vykonáva len pod spoločným dohľadom terapeuta a kardiológa, čo znižuje riziko komplikácií. Dávkovanie Enalaprilu sa môže počas liečby meniť, volí sa individuálne pod dynamickou kontrolou krvného tlaku a celkového stavu pacienta.
• Minimálna dávka 1,25 ml lieku je predpísaná pre ľudí s tlakom 120/80 mm Hg. čl. za podmienok pracovného tlaku 100/60 mm Hg. čl. (liečba vysokého krvného tlaku u hypotenzných pacientov sa vykonáva v krátkych cykloch 1–3 mesiacov v prípade narušenia pohody).

Inštrukcie na používanie

Enalapril sa užíva perorálne s jedlom alebo bez jedla. Počiatočná dávka pri arteriálnej hypertenzii je 5 mg / deň. Ak sa nedostaví očakávaný účinok, môžete dávku zvýšiť na 10 mg.

Pri dobrej znášanlivosti lieku je povolené zvýšiť dávku na 40 mg / deň, rozdelené na 1-2 dávky. Po 2-3 týždňoch možno dávku znížiť na udržiavaciu hladinu 10-40 mg/deň. Odporúčaná dávka pri stredne ťažkej hypertenzii je 10 mg/deň.

Počiatočná dávka pre renovaskulárnu hypertenziu je 2,5-5 mg / deň. V prípade arteriálnej hypertenzie v ťažkej forme je to prípustné intravenózne podanie drog v nemocničnom prostredí.

Počiatočná dávka pre chronické srdcové zlyhanie je 2,5 mg. Následne sa dávka zvyšuje každé 3-4 dni o 2,5-5 mg lieku Enalapril podľa indikácií klinickej odpovede, ale nie viac ako 40 mg / deň, jednorazovo alebo dvakrát denne.

Pri asymptomatickej dysfunkcii ľavej komory myokardu je odporúčaná dávka 5 mg / deň, rozdelená na dve rovnaké dávky po 2,5 mg.

Maximálna dávka je 40 mg/deň.

Kontraindikácie

• porfýria;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• precitlivenosť na ACE inhibítory, z ktorých tablety Enalaprilu môžu spôsobiť vedľajšie účinky;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• anamnéza angioedému súvisiaceho s liečbou ACE inhibítory.

Vedľajšie účinky

• bolesť hlavy;
• slabosť;
• depresie;
• úzkosť;
• návaly horúčavy;
• zvýšená únava;
• ospalosť (2-3%);
• suché ústa;
• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• hluk v ušiach;
• závraty;
• nespavosť;
• dyspnoe;
• žihľavka;
• kožná vyrážka;
• zhoršená funkcia obličiek;
• angioedém;
• ortostatický kolaps;
• stomatitída;
• glositída;
• intersticiálna pneumonitída;
• infarkt myokardu (zvyčajne spojený s výrazným znížením krvného tlaku);
• arytmie (predsieňová bradya alebo tachykardia, fibrilácia predsiení);
• anorexia;
• črevná obštrukcia;
• neproduktívny suchý kašeľ;
• alopécia;
• bolesť v hrudi;
• porušenie vestibulárneho aparátu;
• bronchospazmus;
• zmätenosť;
• angínu;
• znížené libido;
• dyspeptické poruchy (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, vracanie, bolesť brucha);
• toxická epidermálna nekrolýza.

Deti, počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Enalapril je kontraindikovaný vo veku do 18 rokov (vzhľadom na skutočnosť, že bezpečnosť a účinnosť lieku v detstva nie je nainštalovaný).

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní Enalaprilu pacientom so zníženým BCC (v dôsledku diuretickej liečby, pri obmedzení príjmu soli, hemodialýze, hnačke a vracaní) je potrebná opatrnosť – existuje zvýšené riziko náhleho a výrazného poklesu krvného tlaku po užití aj. počiatočná dávka ACE inhibítora.

Prechodné arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre pokračovanie liečby liekom po stabilizácii krvného tlaku. V prípade opakovaného výrazného poklesu krvného tlaku je potrebné znížiť dávku alebo liek vysadiť.

Použitie vysoko priepustných dialyzačných membrán zvyšuje riziko anafylaktickej reakcie. Úprava dávkovacieho režimu v dňoch bez dialýzy sa má vykonať v závislosti od hladiny krvného tlaku.

lieková interakcia

Beta-blokátory, dusičnany, blokátory pomaly vápnikových kanálov diuretiká, prazosín, metyldopa a hydralazín zvyšujú hypotenzný účinok enalaprilu.

Pri predpisovaní lieku podľa indikácií v spojení s NSAID je možné znížiť hypotenzívny účinok prvého. Liečivo znižuje účinnosť liekov, medzi ktoré patrí teofylín.

Alopurinol, imunosupresíva a cytostatiká zvyšujú hematotoxicitu.

Analógy enalaprilu

Podľa štruktúry sa rozlišujú analógy:

1. Ednit.
2. Enazil 10.
3. Vero-enalapril.
4. Berlipril 5.
5. Enap.
6. Envipril.
7. Invoril.
8. Enafarm.
9. Bagopril.
10. Enalapril GEKSAL.
11. Enalapril-Agio.
12. Renitek.
13. Enalacore.
14. Berlipril 10.
15. Renipril.
16. Enam.
17. Vasolapril.
18. Korandil.
19. Enalapril-UBF.
20. Enalapril maleát.
21. Envas.
22. Berlipril 20.
23. Miopril.
24. Enalapril-AKOS.
25. Enalapril-FPO.
26. Enarenal.
27. Enalapril-Acre.

Dovolenkové podmienky a cena

Priemerná cena ENALAPRILU v lekárňach (Moskva) je 59 rubľov. V Kyjeve si môžete kúpiť lieky za 10 hrivien, v Kazachstane - za 70 tenge. Lekárne v Minsku ponúkajú tabletky za 0,80-0,90 bel. rubľov. Vydáva sa z lekární na lekársky predpis.

Zobrazenia príspevku: 2 430

Enalapril maleát (enalapril)

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Pilulky od bielej po bielu so žltkastým odtieňom, okrúhly, bikonvexný.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 73 mg, predželatínovaný kukuričný škrob - 30 mg, mastenec - 3 mg, koloidný oxid kremičitý - 1 mg, stearát horečnatý - 1 mg.

10 kusov. - blistrové balenia (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové balenia (5) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistrové balenia (10) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

ACE inhibítor. Je to proliečivo, z ktorého sa v tele tvorí aktívny metabolit enalaprilát. Predpokladá sa, že mechanizmus antihypertenzného účinku je spojený s kompetitívnou inhibíciou aktivity ACE, čo vedie k zníženiu rýchlosti konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II (ktorý má výrazný vazokonstrikčný účinok a stimuluje sekréciu aldosterónu v nadobličkách kôra).

V dôsledku zníženia koncentrácie angiotenzínu II dochádza k sekundárnemu zvýšeniu aktivity renínu v dôsledku eliminácie negatívnej spätnej väzby na uvoľňovanie renínu a priameho poklesu sekrécie aldosterónu. Okrem toho sa zdá, že enalaprilát má účinok na kinín-kalikreínový systém, čím zabraňuje rozkladu bradykinínu.

Vďaka vazodilatačnému účinku znižuje OPSS (afterload), klinovitý tlak v pľúcnych kapilárach (preload) a odpor v pľúcnych cievach; zvyšuje srdcový výdaj a toleranciu cvičenia.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním dlhodobé užívanie enalaprilu zvyšuje toleranciu k fyzická aktivita a znižuje závažnosť srdcového zlyhania (hodnotené podľa kritérií NYHA). Enalapril u pacientov s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním stredný stupeň spomaľuje jej progresiu a tiež spomaľuje rozvoj dilatácie ľavej komory. Pri dysfunkcii ľavej komory enalapril znižuje riziko vzniku závažných ischemických následkov (vrátane výskytu infarktu myokardu a počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris).

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa asi 60 % absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Súčasné požitie potravy neovplyvňuje absorpciu. Metabolizuje sa v pečeni hydrolýzou za vzniku enalaprilátu, vďaka farmakologickej aktivite, ktorej hypotenzný účinok sa realizuje. Väzba enalaprilátu na plazmatické bielkoviny je 50 – 60 %.

T 1/2 enalaprilátu je 11 hodín a zvyšuje sa so zlyhaním obličiek. Po perorálnom podaní sa 60 % dávky vylúči obličkami (20 % ako enalapril, 40 % ako enalaprilát), 33 % sa vylúči cez črevá (6 % ako enalapril, 27 % ako enalapril). Po intravenóznom podaní enalaprilátu sa 100 % vylúči obličkami v nezmenenej forme.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia (vrátane renovaskulárnej), chronická insuficiencia (ako súčasť kombinovanej liečby).

Esenciálna hypertenzia.

Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Prevencia rozvoja klinicky významného srdcového zlyhania u pacientov s asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory (ako súčasť kombinovanej liečby).

Prevencia koronárnej ischémie u pacientov s dysfunkciou ľavej komory s cieľom znížiť výskyt infarktu myokardu a znížiť frekvenciu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris.

Kontraindikácie

Anamnéza angioedému, bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza renálnej artérie jednej obličky, hyperkaliémia, porfýria, simultánna aplikácia s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (QC<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dávkovanie

Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 2,5-5 mg 1-krát denne. Priemerná dávka je 10-20 mg / deň v 2 rozdelených dávkach.

Maximálna denná dávka pri perorálnom podaní je 80 mg.

Vedľajšie účinky

Zo strany nervový systém: závrat, bolesť hlavy, únava, únava; veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - poruchy spánku, nervozita, depresia, nerovnováha, parestézia, tinitus.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, synkopa, palpitácie, bolesť v oblasti srdca; veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - návaly horúčavy.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť; zriedkavo - sucho v ústach, bolesť brucha, vracanie, hnačka, zápcha, abnormálna funkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi, hepatitída, pankreatitída; veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - glositída.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - neutropénia; u pacientov s autoimunitnými ochoreniami - agranulocytózou.

Z močového systému: zriedkavo - porucha funkcie obličiek, proteinúria.

Z dýchacieho systému: suchý kašeľ.

Z reprodukčného systému: veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - impotencia.

Dermatologické reakcie: veľmi zriedkavo pri použití vo vysokých dávkach - vypadávanie vlasov.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, Quinckeho edém.

Ostatné: zriedkavo - hyperkaliémia, svalové kŕče.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​cytostatikami sa zvyšuje riziko vzniku leukopénie.

Pri súčasnom užívaní draslík šetriacich diuretík (vrátane spironolaktónu, triamterénu, amiloridu), prípravkov draslíka, náhrad soli a doplnkov stravy s obsahom draslíka sa môže vyvinúť hyperkaliémia (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek), pretože. ACE inhibítory znižujú obsah aldosterónu, čo vedie k zadržiavaniu draslíka v tele na pozadí obmedzenia vylučovania draslíka alebo jeho dodatočného príjmu do tela.

Pri súčasnom použití opioidov a anestetík sa zvyšuje antihypertenzný účinok enalaprilu.

Pri súčasnom použití "slučkových" diuretík, tiazidových diuretík sa zvyšuje antihypertenzívny účinok. Existuje riziko vzniku hypokaliémie. Zvýšené riziko poškodenia funkcie obličiek.

Pri súčasnom použití s ​​azatioprínom sa môže vyvinúť anémia, ktorá je spôsobená inhibíciou aktivity erytropoetínu pod vplyvom ACE inhibítorov a azatioprínu.

Popisuje sa prípad rozvoja anafylaktickej reakcie a infarktu myokardu pri použití alopurinolu u pacienta užívajúceho enalapril.

Vo vysokých dávkach môže znížiť antihypertenzný účinok enalaprilu.

Nebolo presvedčivo stanovené, či kyselina acetylsalicylová znižuje terapeutickú účinnosť ACE inhibítorov u pacientov s ochorením koronárnych artérií a srdcovým zlyhaním. Povaha tejto interakcie závisí od priebehu ochorenia.

Kyselina acetylsalicylová môže inhibíciou COX a syntézy prostaglandínov spôsobiť vazokonstrikciu, ktorá vedie k zníženiu srdcového výdaja a zhoršeniu stavu pacientov so srdcovým zlyhaním užívajúcich ACE inhibítory.

Pri súčasnom použití beta-blokátorov, metyldopy, nitrátov, hydralazínu, prazosínu je možné zvýšenie antihypertenzného účinku.

Pri súčasnom použití s ​​NSAID (vrátane indometacínu) sa antihypertenzný účinok enalaprilu znižuje, zrejme v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov pod vplyvom NSAID (o ktorých sa predpokladá, že zohrávajú úlohu pri rozvoji hypotenzného účinku ACE inhibítorov). Zvýšené riziko vzniku renálnej dysfunkcie; zriedkavo pozorovaná hyperkaliémia.

Pri súčasnom použití inzulínu, hypoglykemických činidiel derivátov sulfonylmočoviny sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a interleukínu-3 existuje riziko arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​existujú správy o vývoji synkopy.

Pri súčasnom použití s ​​klomipramínom sa zaznamenalo zvýšenie účinku klomipramínu a rozvoj toxických účinkov.

Pri súčasnom použití s ​​kotrimoxazolom boli opísané prípady hyperkaliémie.

Pri súčasnom použití s ​​uhličitanom lítnym sa zvyšuje koncentrácia lítia v krvnom sére, čo je sprevádzané príznakmi intoxikácie lítiom.

Pri súčasnom použití s ​​orlistatom sa znižuje antihypertenzný účinok enalaprilu, čo môže viesť k významnému zvýšeniu krvného tlaku a rozvoju hypertenznej krízy.

Predpokladá sa, že pri súčasnom použití s ​​prokaínamidom je možné zvýšené riziko vzniku leukopénie.

Pri súčasnom použití s ​​enalaprilom sa účinok liekov obsahujúcich teofylín znižuje.

Existujú správy o vývoji akútneho zlyhania obličiek u pacientov po transplantácii obličky pri užívaní cyklosporínu.

Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom sa zvyšuje T 1/2 enalaprilu a zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvnej plazme.

Predpokladá sa, že je možné znížiť účinnosť antihypertenzív, ak sa používajú súčasne s erytropoetínmi.

Pri súčasnom použití s ​​etanolom sa zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie.

špeciálne pokyny

S mimoriadnou opatrnosťou sa používa u pacientov s autoimunitnými ochoreniami, diabetes mellitus, poruchou funkcie pečene, ťažkou aortálnou stenózou, subaortálnou svalovou stenózou neznámeho pôvodu, hypertrofickou kardiomyopatiou a stratou tekutín a solí. V prípade predchádzajúcej liečby saluretikami, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, sa zvyšuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie, preto je pred začatím liečby enalaprilom potrebné kompenzovať stratu tekutín a solí.

Pri dlhodobej liečbe enalaprilom je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi. Náhle vysadenie enalaprilu nespôsobuje prudké zvýšenie krvného tlaku.

Počas chirurgických zákrokov počas liečby enalaprilom sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia, ktorá sa má upraviť zavedením dostatočného množstva tekutiny.

Pred vyšetrením funkcie prištítnych teliesok sa má enalapril vysadiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Pri vedení vozidiel alebo vykonávaní iných prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť je potrebné postupovať opatrne, pretože. je možný závrat, najmä po užití úvodnej dávky enalaprilu.

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva. V prípade tehotenstva sa má enalapril okamžite vysadiť.

Enalapril sa vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, jeho použitie počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Aplikácia v detstve

Bezpečnosť a účinnosť enalaprilu u detí nebola stanovená.

Na zhoršenú funkciu pečene

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Antihypertenzíva - inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Zloženie Enalaprilu

Enalapril.

Výrobcovia

Geksal AG (Nemecko), Salyutas Pharma GmbH (Nemecko)

farmakologický účinok

Hypotenzívne, kardioprotektívne.

V pečeni prechádza biotransformáciou za vzniku aktívneho metabolitu - enalaprilátu.

Enalaprilát ľahko prechádza cez histohematické bariéry, s výnimkou BBB, a prechádza placentou.

Vylučuje sa hlavne obličkami.

Pokles krvného tlaku sa prejaví 1 hodinu po podaní, dosahuje maximum o 6 hodín a trvá 1 deň.

U niektorých pacientov je na dosiahnutie optimálnej hladiny krvného tlaku potrebná niekoľkotýždňová terapia.

Pri srdcovom zlyhaní dlhodobá (do 6 mesiacov) liečba zvyšuje toleranciu záťaže, znižuje veľkosť srdca a znižuje úmrtnosť.

Hypotenzívny účinok enalaprilu je spôsobený znížením obsahu angiotenzínu II a aldosterónu v krvi, zvýšením koncentrácie bradykinínu a PGE2.

Pokles celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie je sprevádzaný zvýšením srdcového výdaja bez zmeny srdcovej frekvencie, znížením tlaku v pľúcnych kapilárach a zaťažením pľúcneho obehu, čo má za následok zvýšenie tolerancie záťaže a zníženie veľkosť rozšíreného srdca.

Vedľajšie účinky enalaprilu

Útlm CNS, depresia, ataxia, kŕče, ospalosť alebo nespavosť, periférna neuropatia, poruchy videnia, chuti, čuchu, tinitus, konjunktivitída, slzenie, hypotenzia, infarkt myokardu, akútna cerebrovaskulárna príhoda (ako dôsledok hypotenzie), porucha srdcového rytmu (predsieňová tachykardia alebo bradykardia, fibrilácia predsiení), ortostatická hypotenzia, záchvat angíny pectoris, tromboembolizmus vetiev pľúcnych tepien, bronchospazmus, dyspnoe, neproduktívny kašeľ, intersticiálna pneumonitída, bronchitída a iné infekcie horných dýchacích ciest, rinorea, stomatitída, xerostómia, glositída, anorexia, dyspepsia, meléna, zápcha, pankreatitída, dysfunkcia pečene ( cholestatická hepatitída, hepatocelulárna nekróza), dysfunkcia obličiek, oligúria, infekcie močových ciest, gynekomastia, impotencia, neutropénia, trombocytopénia, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, pemfigus, herpes zoster, alopécia, fotodermatitída, alergické reakcie (Stevens-Johnsonov syndróm, angioedém syndróm, anafylaktický šok atď.).

Indikácie na použitie

Hypertenzia, symptomatická arteriálna hypertenzia, srdcové zlyhanie, diabetická nefropatia, sekundárny hyperaldosteronizmus, Raynaudova choroba, sklerodermia, komplexná liečba infarktu myokardu, námahová angína, chronické zlyhanie obličiek.

Kontraindikácie Enalapril

Precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie, detstvo.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Počiatočná dávka je 5 mg 1-krát denne a u pacientov s patológiou obličiek alebo u tých, ktorí užívajú diuretiká - 2,5 mg 1-krát denne.

Pri dobrej znášanlivosti a potrebe je možné dávku zvýšiť na 10-40 mg denne raz alebo dvakrát.

Predávkovanie

Symptómy:

• hypotenzia,
• rozvoj infarktu myokardu,
• akútne porušenie cerebrálneho obehu a tromboembolické komplikácie na pozadí prudkého poklesu krvného tlaku.

Liečba:

• v / pri zavádzaní izotonického roztoku chloridu sodného a symptomatickej terapii.

Interakcia

Súčasné vymenovanie iných antihypertenzív, barbiturátov, lítiových prípravkov, tricyklických antidepresív, derivátov tiazínu alebo alkoholu vedie k prudkému zníženiu krvného tlaku.

Analgetiká a nesteroidné protizápalové lieky znižujú účinok lieku.

Súčasná liečba cytostatikami, imunosupresívami a kortikosteroidmi vedie k leukopénii.

Pri súčasnom použití diuretík šetriacich draslík a / alebo prípravkov draslíka je možná hyperkaliémia a prípravky obsahujúce teofylín znižujú ich účinok.

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní lieku pacientom s diétou s nízkym obsahom soli a bez soli je potrebné postupovať opatrne.

Pred a počas liečby je potrebné sledovať krvný tlak, funkciu obličiek, koncentráciu transamináz a alkalickej fosfatázy v cievnom riečisku (pri zvýšení ich obsahu sa liečba ruší).

Liek sa predpisuje opatrne v prípade poruchy funkcie obličiek (výber dávky sa má vykonávať pod kontrolou enalaprilu v krvi).

Podmienky skladovania

Zoznam B.

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote, ale nie vyššej ako 25 gr. S.

Popis

Tablety bielej farby so žltkastým nádychom, ploché valcovité, so skosením.

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje: účinná látka- enalapril maleát - 5 mg alebo 10 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy, škrob 1500 (čiastočne predželatínovaný kukuričný škrob), kukuričný škrob, hydrogénuhličitan sodný, magnéziumstearát.

Farmakoterapeutická skupina

Lieky ovplyvňujúce renín-angiotenzínový systém. Inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu.
ATX kód: C09AA02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Enalapril maleát je soľ kyseliny maleínovej a enalaprilu. Po absorpcii enalapril podlieha hydrolýze na enalapril, ktorý inhibuje ACE, čo vedie k zníženiu plazmatickej koncentrácie presorickej zlúčeniny angiotenzínu II a v dôsledku toho k zvýšeniu plazmatickej renínovej aktivity a zníženiu sekrécie aldosterónu. Liek môže tiež blokovať rozklad bradykinínu, silného vazodepresorového (vazodilatačného) peptidu.
Hoci mechanizmus, ktorým enalapril uplatňuje svoj hypotenzívny účinok, je primárne prostredníctvom supresie systému renín-angiotenzín-aldosterón, ktorý hrá najdôležitejšiu úlohu v regulácii krvného tlaku, liek má tiež antihypertenzívny účinok u pacientov s nízkou hladinou renínu . Príjem enalaprilu pacientmi s hypertenziou vedie k zníženiu krvného tlaku (TK) v polohe na chrbte aj v stoji bez zvýšenia srdcovej frekvencie.
Symptomatická posturálna hypotenzia je zriedkavá. U niektorých pacientov môže dosiahnutie optimálnej úrovne zníženia krvného tlaku vyžadovať niekoľko týždňov liečby. Náhle vysadenie enalaprilu nie je sprevádzané rýchlym zvýšením krvného tlaku.
Účinné potlačenie aktivity ACE sa zvyčajne rozvinie do 2-4 hodín po požití jednotlivej dávky enalaprilu. Nástup antihypertenznej aktivity sa zvyčajne pozoruje do hodiny, maximálny pokles krvného tlaku sa dosiahne do 4-6 hodín po podaní. Trvanie účinku závisí od dávky – v odporúčaných množstvách pretrvávajú antihypertenzívne a hemodynamické účinky lieku minimálne 24 hodín.
V hemodynamických štúdiách u pacientov s arteriálnej hypertenzie pokles krvného tlaku bol sprevádzaný poklesom periférneho odporu v tepnách so zvýšením srdcového výdaja a malou alebo žiadnou zmenou srdcovej frekvencie. Po zavedení enalaprilu došlo k zvýšeniu prietoku krvi obličkami; rýchlosť glomerulárnej filtrácie nezmenilo sa; neboli pozorované žiadne známky retencie sodíka alebo vody. U pacientov so zníženou glomerulárnou filtráciou sa však zaznamenal nárast tohto ukazovateľa.
Pri kombinácii s diuretikami tiazidového typu je hypotenzný účinok aditívny. Zároveň môže enalapril znížiť alebo zabrániť rozvoju hypokaliémie spôsobenej užívaním tiazidov.
U pacientov so srdcovým zlyhaním počas liečby digitalisom a diuretikami enalapril znižuje periférnu rezistenciu a krvný tlak.
Srdcový výdaj sa zvyšuje, zatiaľ čo srdcová frekvencia (zvyčajne zvýšená u pacientov so srdcovým zlyhaním) klesá; klinový tlak v pľúcnych kapilárach (DZLK) klesá. Terapia enalaprilom normalizuje stav pri srdcovom zlyhávaní a zlepšuje toleranciu záťaže. Tieto účinky pretrvávajú počas liečby. U pacientov s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním liek spomaľuje progresiu dilatácie srdca a srdcového zlyhania (zníženie konečného diastolického a systolického objemu ľavej komory a zlepšenie ejekčnej frakcie (ejekcie)).
U pacientov s dysfunkciou ľavej komory enalapril znižuje riziko závažných kardiovaskulárnych príhod, infarktu myokardu a počet hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris.
Farmakokinetika
Odsávanie. Enalapril sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu; maximálna koncentrácia v krvnom sére sa dosiahne do jednej hodiny. Stupeň absorpcie je asi 60%, pričom jedenie absorpciu neovplyvňuje. Po absorpcii sa enalapril rýchlo a úplne hydrolyzuje na enalaprilát, aktívny ACE inhibítor. Najvyššia koncentrácia enalaprilátu v krvnom sére sa pozoruje 4 hodiny po perorálnom podaní enalaprilu. Efektívny polčas akumulácie enalaprilátu po opakovanom podaní enalaprilu je 11 hodín.U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa stabilná koncentrácia enalaprilátu v krvnom sére dosiahne štyri dni po začatí liečby.
Distribúcia. V rozsahu terapeuticky významných koncentrácií je väzba enalaprilátu na sérové ​​proteíny 60 %.
Metabolizmus. S výnimkou konverzie na enalapril nie sú k dispozícii žiadne údaje o ďalšom významnom metabolizme enalaprilu.
Odstúpenie. Enalaprilát sa vylučuje hlavne obličkami. Hlavnými zložkami v moči sú enalaprilát, ktorý predstavuje 40 % dávky, a nezmenený enalapril (asi 20 %).
Zhoršená funkcia obličiek.Účinok enalaprilu a enalaprilátu u pacientov s zlyhanie obličiek zintenzívňuje. U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 40-60 ml/min) je po užití 5 mg lieku raz denne hodnota AUC enalaprilátu približne dvakrát vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek; zatiaľ čo pri ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min) sa hodnota AUC zvýši približne osemkrát; účinný polčas enalaprilátu sa predlžuje, čas na dosiahnutie rovnovážneho stavu sa predlžuje.
Enalaprilát možno odstrániť z obehového systému hemodialýzou. Dialyzačný klírens enalaprilátu je 62 ml/min.
Zlyhanie pečene. U pacientov s poruchou funkcie pečene sa môže doba eliminácie enalaprilátu predĺžiť. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou môže byť hydrolýza enalaprilu na enalapril spomalená a/alebo narušená.
Kongestívne srdcové zlyhanie. U pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním môže byť polčas enalaprilu predĺžený a eliminácia enalaprilátu spomalená.

Indikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia rôznych foriem a závažnosti (vrátane renovaskulárnej hypertenzie);
- štádium srdcového zlyhania I-III ako súčasť komplexnej terapie vrátane asymptomatickej dysfunkcie ľavej komory;
- prevencia koronárnej ischémie u pacientov s dysfunkciou ľavej komory.

Dávkovanie a podávanie

Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo.
Arteriálna hypertenzia
Počiatočná dávka pri miernej arteriálnej hypertenzii (AH) je 5 mg 1-krát denne. Pri iných stupňoch hypertenzie je počiatočná dávka 10 mg jedenkrát denne. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, dávka lieku sa zvýši o 5 mg s intervalom 1 týždňa. Udržiavacia dávka - 20 mg 1-krát denne. Dávka by nemala prekročiť 40 mg denne.
Renovaskulárna hypertenzia
Liečba sa začína nižšou počiatočnou dávkou 2,5 mg. Dávka sa volí podľa potrieb pacienta. Maximálna denná dávka je 40 mg enalaprilu denne.
Súbežná liečba arteriálnej hypertenzie diuretikami
Po prvej dávke enalaprilu sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia. Liek sa odporúča podávať opatrne. Liečba diuretikami sa má prerušiť 2-3 dni pred začiatkom liečby enalaprilom. Ak je to možné, počiatočná dávka enalaprilu sa má znížiť (na 5 mg alebo menej), aby sa určil počiatočný účinok lieku.
Dávkovanie pri zlyhaní obličiek
Interval medzi dávkami enalaprilu sa má predĺžiť a/alebo znížiť dávku.
Srdcové zlyhanie/asymptomatická dysfunkcia ľavej komory
Počiatočná dávka enalaprilu u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je 2,5 mg denne, vymenovanie lieku sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa zistil počiatočný účinok lieku. Enalapril sa môže používať spolu s diuretikami a v prípade potreby so srdcovými glykozidmi. Dávka sa má zvyšovať v 1-týždňových intervaloch o 5 mg na zvyčajnú udržiavaciu dennú dávku 20 mg podanú ako jednorazovú dávku alebo rozdelená do dvoch dávok, v závislosti od tolerancie pacienta. Úprava dávky sa má vykonať v priebehu 2-4 týždňov.
Odporúčaná titrácia dávky enalaprilu u pacientov so srdcovým zlyhaním/asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory
Rozvoj arteriálnej hypotenzie po užití prvej dávky enalaprilu nenaznačuje potrebu prestať užívať liek.
Použitie u starších pacientov
Dávka má zodpovedať stupňu poškodenia funkcie obličiek pacienta.
Aplikácia v pediatrii
Skúsenosti s použitím enalaprilu u detí s hypertenziou v klinických štúdiách sú obmedzené. Pre deti, ktoré môžu prehĺtať tablety, sa má dávka zvoliť individuálne v závislosti od stavu pacienta a od stupňa zníženia krvného tlaku. Odporúčaná počiatočná dávka je 2,5 mg pre pacientov s hmotnosťou 20 až 20 mg< 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела >50 kg. Enalapril sa užíva raz denne. Dávka sa má upraviť podľa potreby pacienta, kým maximálna dávka 20 mg denne, ak je telesná hmotnosť pacienta od 20 kg do< 50 кг, и 40 мг – если масса тела >50 kg. Enalapril sa neodporúča používať u novorodencov a detí s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie< 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов.

Vedľajší účinok"type="checkbox">

Vedľajší účinok

Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa klasifikácie nežiaducich vedľajších účinkov v súlade s poškodením orgánov a orgánových systémov a frekvenciou vývoja: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až< 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).
Frekvencia vedľajších účinkov je uvedená podľa jednotlivých orgánových systémov.
Poruchy krvi a lymfatického systému: zriedkavá - anémia (vrátane aplastickej a hemolytickej); zriedkavé - neutropénia, hypohemoglobinémia, znížený hematokrit, trombocytopénia, agranulocytóza, útlm kostnej drene, pancytopénia, lymfadenopatia, autoimunitné ochorenia.
Poruchy endokrinného systému: frekvencia nie je známa - syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Poruchy metabolizmu a výživy: zriedkavé - hypoglykémia.
Poruchy nervového systému a mentálne poruchy: časté - bolesť hlavy, depresia; zriedkavé - zmätenosť, nespavosť, nervozita, parestézia, závraty; zriedkavé - abnormálne sny, poruchy spánku.
Porušenie zrakového orgánu: veľmi časté - rozmazané videnie.
Kardiovaskulárne poruchy: veľmi časté - závraty; časté - hypotenzia (vrátane ortostatickej hypotenzie), synkopa, bolesť na hrudníku, poruchy rytmu, angina pectoris, tachykardia; zriedkavé - ortostatická hypotenzia, palpitácie, infarkt myokardu alebo cerebrovaskulárne komplikácie *, pravdepodobne sekundárne v dôsledku nadmernej hypotenzie u pacientov s vysokým rizikom; zriedkavé - Raynaudov fenomén.
Poruchy dýchacieho systému hrudník a mediastinum: veľmi časté - kašeľ, časté - dyspnoe (dýchavičnosť), zriedkavé - rinorea, faryngitída, chrapot, bronchospazmus / astma; zriedkavé - pľúcne infiltráty, rinitída, alergická alveolitída / eozinofilná pneumónia.
Gastrointestinálne poruchy: veľmi časté - nevoľnosť; časté - hnačka, bolesť brucha, zmena chuti; zriedkavé - obštrukcia čriev, pankreatitída, vracanie, dyspepsia, zápcha, anorexia, podráždenie žalúdka, sucho v ústach, žalúdočné vredy a dvanástnik; zriedkavé - stomatitída / aftózna ulcerácia, glositída; veľmi zriedkavé - angioedém čreva.
Poruchy pečene a žlčových ciest: zriedkavé - zlyhanie pečene, hepatocelulárna alebo cholestatická hepatitída vrátane nekrózy pečene, cholestázy, žltačky.
Poruchy kože a podkožného tkaniva:časté - vyrážka, precitlivenosť/angioedém: boli hlásené prípady angioedému tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a/alebo hrtana; zriedkavé - zvýšené potenie, svrbenie, žihľavka, alopécia; zriedkavé - exsudatívny multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, pemfigus, erytrodermia.
Poruchy obličiek a močových ciest: zriedkavé - dysfunkcia obličiek, zlyhanie obličiek, proteinúria; zriedkavé - oligúria.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: zriedkavé - impotencia; zriedkavé - gynekomastia.
Komplikácie všeobecnej povahy a reakcie v mieste vpichu: veľmi časté - asténia; časté - únava; zriedkavé - svalové kŕče, hyperémia, tinitus, malátnosť, horúčka.
Zmeny laboratórnych parametrov:časté - hyperkaliémia, hyperkreatininémia; zriedkavé - zvýšenie sérovej močoviny, hyponatrémia; zriedkavé - zvýšené pečeňové enzýmy, zvýšený sérový bilirubín.
Bol hlásený komplex symptómov: horúčka, serozitída, vaskulitída, myalgia/myozitída, artralgia/artritída, pozitívna ANF, zvýšené ESR eozinofília a leukocytóza. Je tiež možná fotosenzitivita alebo iné dermatologické reakcie.
V prípade závažných vedľajších účinkov sa má liečba prerušiť.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na enalapril a iné ACE inhibítory, anamnéza angioedému, porfýria, gravidita, laktácia.
Používajte opatrne pri primárnom hyperaldosteronizme, bilaterálnej stenóze renálnych artérií, stenóze artérie jednej obličky, hyperkaliémii, stave po transplantácii obličky; aortálna stenóza, mitrálna stenóza (s hemodynamickými poruchami), idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza, systémové ochorenia spojivového tkaniva, ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárne ochorenia, diabetes mellitus, zlyhanie obličiek (proteinúria viac ako 1 g/deň), zlyhanie pečene, u pacientov na diéte s obmedzením soli alebo na hemodialýze, pričom užívajú imunosupresíva a saluretiká, u starších ľudí (nad 65 rokov).
Súčasné použitie inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu alebo blokátorov receptora ATII s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus alebo stredne ťažkou/ťažkou renálnou insuficienciou (GFR menej ako 60 ml/min/1,73 m2) je kontraindikované.

Predávkovanie

Symptómy: výrazný pokles krvného tlaku až do rozvoja kolapsu, infarktu myokardu, akútnej cerebrovaskulárnej príhody alebo tromboembolických komplikácií, kŕčov, stuporov.
Liečba: dajte pacienta do vodorovnej polohy so zdvihnutými nohami. Výplach žalúdka s ďalším podaním aktívneho uhlia. V nemocnici sa prijímajú opatrenia na stabilizáciu krvného tlaku: intravenózne podávanie fyziologického roztoku alebo náhrad plazmy. Možno hemodialýza.

špeciálne pokyny(opatrenia)" type="checkbox">

Špeciálne pokyny (opatrenia)

Symptomatická hypotenzia
Symptomatická hypotenzia je pri nekomplikovanej hypertenzii zriedkavá. Najpravdepodobnejšie sa vyskytuje u pacientov so sekundárnou hypertenziou po hypovolémii, napríklad v dôsledku diuretickej liečby, diéty s nedostatkom soli, dialýzy, hnačky alebo vracania. Symptomatická hypotenzia sa môže vyskytnúť aj u pacientov so srdcovým zlyhaním so súčasným zlyhaním obličiek alebo bez neho. Vyskytuje sa pravdepodobnejšie u pacientov so závažnejším srdcovým zlyhaním v dôsledku vysokých dávok slučkových diuretík, hyponatriémie alebo poškodenia obličiek. U takýchto pacientov sa má liečba začať pod lekárskym dohľadom s prísnym dodržiavaním zvolených dávok enalaprilu a/alebo diuretika. Podobný princíp možno uplatniť aj u pacientov s ischemickej choroby srdcové alebo cerebrovaskulárne ochorenie, pri ktorom prudký pokles AD môže viesť k infarktu myokardu alebo mŕtvici. Ak sa rozvinie hypotenzia, pacient sa má uložiť do polohy na chrbte a ak je to potrebné, má sa mu podať intravenózna infúzia 0,9 % roztoku chloridu sodného na doplnenie objemu plazmy. Prechodná hypotenzia nie je kontraindikáciou liečby enalaprilom. Po úprave krvného tlaku a objemu plazmy pacienti následne vo všeobecnosti dobre znášajú liečbu.
U niektorých pacientov so srdcovým zlyhaním s normálnym alebo nízkym krvným tlakom môže enalapril spôsobiť ďalšie zníženie krvného tlaku. Tento účinok je predvídateľný a zvyčajne nie je dôvodom na ukončenie liečby. Ak sa hypotenzia stane symptomatickou, je potrebné zníženie dávky a/alebo vysadenie diuretika a/alebo enalaprilu.
aortálna stenóza resp mitrálnej chlopne srdcová/hypertrofická kardiomyopatia
Tak ako všetky vazodilatanciá, ACE inhibítory sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory. V prípadoch kardiogénneho šoku a ťažkej hemodynamickej obštrukcie výtokového traktu ľavej komory sa treba vyhnúť použitiu týchto liekov.
Zhoršená funkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu< 80 мл/мин) начальную дозу следует подбирать с учетом клиренса креатинина. Поддерживающие дозы назначают в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови.
U pacientov so závažným srdcovým zlyhaním alebo základným ochorením obličiek, vrátane stenózy renálnej artérie, sa môže počas liečby enalaprilom vyskytnúť zlyhanie obličiek. Pri včasnej diagnostike a vhodnej liečbe je toto ochorenie zvyčajne reverzibilné.
U niektorých pacientov bez už existujúceho ochorenia obličiek, simultánny príjem enalapril s diuretikom zaznamenal mierne a prechodné zvýšenie hladín močoviny a kreatinínu v sére. V takýchto prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku ACE inhibítorov a/alebo zrušiť diuretiká. Táto situácia by mala zvýšiť pravdepodobnosť predisponujúcej stenózy renálnej artérie.
Renovaskulárna hypertenzia
U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej funkčnej obličky, ktorí sú liečení ACE inhibítormi, je zvýšené riziko rozvoja hypotenzie a zlyhania obličiek. Zníženie funkcie obličiek sa v tomto prípade môže prejaviť len malými zmenami hladiny kreatinínu v krvnom sére. U takýchto pacientov sa má liečba začať nízkymi dávkami a pod lekárskym dohľadom; počas liečby je potrebná starostlivá titrácia a sledovanie funkcie obličiek.
transplantácia obličky
Vzhľadom na nedostatok skúseností s enalaprilom sa liečba enalaprilom neodporúča u pacientov s nedávnou transplantáciou obličky.
Zlyhanie pečene
Počas liečby ACE inhibítormi sa v zriedkavých prípadoch môže vyskytnúť syndróm, ktorý začína cholestatickou žltačkou a progreduje do fulminantnej hepatálnej nekrózy a (niekedy) smrti. Mechanizmus tohto syndrómu nie je známy. Ak sa počas liečby ACE inhibítormi rozvinie žltačka alebo výrazné zvýšenie pečeňových enzýmov, liečba sa má okamžite prerušiť a pacient sa má dôkladne sledovať a v prípade potreby liečiť.
Neutropénia a agranulocytóza
U pacientov užívajúcich ACE inhibítory boli hlásené neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia a anémia. Neutropénia sa zriedkavo vyskytuje u pacientov s normálnou funkciou obličiek a bez iných komplikácií. Enalapril sa má podávať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s vaskulárnou kolagenózou (napr. systémový lupus erythematosus, sklerodermia), ako aj pacientom liečeným imunosupresívami, alopurinolom alebo prokainamidom, alebo pacientom s kombináciou týchto faktorov, najmä s už existujúcou poruchou funkcie obličiek. U niektorých z týchto pacientov sa môžu vyvinúť závažné infekcie, ktoré v niektorých prípadoch nereagujú na intenzívnu antibiotickú liečbu. Ak sa u takýchto pacientov používa enalapril, odporúča sa pravidelné sledovanie počtu leukocytov. Pacienti majú byť poučení, aby hlásili akékoľvek príznaky infekcie.
Precitlivenosť a angioedém
Počas liečby ACE inhibítormi, vrátane enalaprilu, sa v zriedkavých prípadoch môže v ktoromkoľvek štádiu liečby vyvinúť angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, hltana a/alebo hrtana. V takýchto prípadoch sa má liek okamžite prerušiť. Pred prepustením pacienta z nemocnice sa má vykonať vhodné monitorovanie, aby sa zabezpečilo, že všetky symptómy vymiznú. Aj v prípadoch, keď je prítomný len opuch jazyka, bez respiračného zlyhania, môžu pacienti vyžadovať dlhodobé sledovanie, pretože antihistaminiká a kortikosteroidy nemusia byť dostatočné.
Existujú veľmi zriedkavé prípady úmrtia v dôsledku angioedému spojeného s edémom hrtana a jazyka; u takýchto pacientov s anamnézou chirurgických zákrokov na dýchacích cestách je ich obštrukcia pravdepodobná. V prípade angioedému jazyka, hltana alebo hrtana, ktorý môže spôsobiť obštrukciu dýchacích ciest, treba ihneď začať s vhodnou liečbou, napríklad s/c injekciou roztoku adrenalínu 1:1000 (0,3 – 0,5 ml) a opatreniami odobrať, aby sa zabezpečila voľná priechodnosť dýchacích ciest.
Existujú správy, že u pacientov čiernej pleti, ktorí dostávajú ACE inhibítory, je vyšší výskyt angioedému.
Pacienti s anamnézou angioedému nesúvisiaceho s liečbou ACE inhibítormi majú zvýšené riziko rozvoja angioedému počas užívania ACE inhibítorov.
Anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie
U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas desenzibilizácie proti jedu ôs alebo včiel v zriedkavých prípadoch život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie ( alergický typ) reakcie. Týmto reakciám možno predísť dočasným ukončením liečby ACE inhibítormi pred každou desenzibilizáciou.
Anafylaktoidné reakcie počas LDL aferézy
U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas aferézy lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) s dextránsulfátom sa môžu vyskytnúť život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie (alergického typu). Týmto reakciám možno predísť dočasným ukončením liečby ACE inhibítormi pred každou aferézou.
Pacienti na hemodialýze
Boli hlásené reakcie z precitlivenosti a reakcie alergického typu (anafylaktoidné reakcie) u pacientov podstupujúcich dialýzu s použitím membrán s vysokou hustotou toku (napr. AN 69) a súbežne liečených ACE inhibítormi. Ak je potrebná hemodialýza, pacienta treba previesť na inú skupinu liekov alebo použiť na dialýzu iný typ membrány.
hypoglykémia
U diabetických pacientov liečených perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom sa majú počas prvých mesiacov pozorne sledovať hladiny glukózy v krvi. súbežná liečba ACE inhibítory.
Kašeľ
Počas liečby ACE inhibítormi sa môže objaviť pretrvávajúci, suchý, neproduktívny kašeľ, ktorý ustane po prerušení liečby. Toto by malo byť zahrnuté v diferenciálnej diagnostike.
Chirurgické zákroky a anestézia
U pacientov podstupujúcich veľkú operáciu alebo počas anestézie liekmi, ktoré spôsobujú hypotenziu, môže enalapril blokovať tvorbu angiotenzínu II sekundárne po kompenzačnom uvoľňovaní renínu. Hypotenzia spojená s týmto mechanizmom môže byť korigovaná zvýšením objemu krvi.
Hyperkaliémia
Počas liečby ACE inhibítormi, vrátane enalaprilu, sa môže u niektorých pacientov zvýšiť hladina draslíka v krvi. Rizikové faktory pre hyperkaliémiu zahŕňajú zlyhanie obličiek, zhoršenie funkcie obličiek, vek (> 70 rokov), cukrovka pridružené ochorenia, najmä dehydratácia, akútne srdcové zlyhanie, metabolická acidóza a súbežné užívanie draslík šetriacich diuretík (napr. spironolaktón, eplerenón, triamterén alebo amilorid), suplementov draslíka alebo náhrad solí s obsahom draslíka alebo iných liekov, ktoré môže viesť k zvýšeniu hladín draslíka v sére (napr. heparínu). Užívanie doplnkov draslíka, náhrad solí s obsahom draslíka alebo draslík šetriacich diuretík môže viesť k významnému zvýšeniu hladín draslíka v sére, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Hyperkaliémia môže viesť k vážnym, niekedy smrteľným arytmiám. V prípadoch, keď sa súčasné užívanie enalaprilu a vyššie uvedených látok považuje za vhodné, sa odporúča pravidelne kontrolovať hladinu draslíka v krvnom sére.
Použitie u detí
Existuje len veľmi málo informácií o účinnosti a bezpečnosti lieku u detí s arteriálnou hypertenziou vo veku nad 6 rokov a neexistujú žiadne skúsenosti s inými indikáciami. Existuje len veľmi málo údajov o farmakokinetike lieku u detí starších ako 2 mesiace. Enalapril sa odporúča používať len u detí s arteriálnou hypertenziou.
Enalapril sa neodporúča používať u novorodencov a detí s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie< 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Etnické črty
Tak ako pri iných ACE inhibítoroch, hypotenzný účinok enalaprilu je menej výrazný u pacientov tmavej pleti, čo je spojené s geneticky podmieneným znížením ich sekrécie renínu.

Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón je spojená so zvýšeným rizikom hypotenzie, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou. Duálna blokáda RAAS s ACE inhibítorom, ARB II alebo aliskirenom sa nemôže odporučiť žiadnemu pacientovi, najmä pacientom s diabetickou nefropatiou.
V niektorých prípadoch, keď je absolútne indikované kombinované použitie ACE inhibítora a ARB II, je potrebné starostlivé sledovanie odborníkom a povinné sledovanie funkcie obličiek, rovnováhy vody a elektrolytov a krvného tlaku. Týka sa to použitia kandesartanu alebo valsartanu ako prídavnej liečby k ACE inhibítorom u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním s intoleranciou antagonistov aldosterónu (spironolaktón), ktorí majú pretrvávajúce symptómy ochorenia, je možné vykonať dvojitú blokádu RAAS pod prísnym dohľadom špecialistu a povinné sledovanie funkcie obličiek, rovnováhy vody a elektrolytov a krvného tlaku. chronického srdcového zlyhania, napriek inej adekvátnej terapii.
Špeciálne opatrenia týkajúce sa pomocných látok
Enalapril obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy a glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Interakcia s inými liekmi

Diuretiká šetriace draslík, doplnky draslíka
ACE inhibítory znižujú stratu draslíka vyvolanú diuretikami.
Draslík šetriace diuretiká (napr. spironolaktón, triamterén alebo amilorid), doplnky draslíka alebo náhrady soli obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Ak je kombinované použitie indikované v súvislosti s preukázanou hypokaliémiou, potom sa má používať s opatrnosťou a s pravidelným monitorovaním draslíka v krvnom sére.
Diuretiká (tiazidové alebo slučkové diuretiká)
Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže viesť k hypovolémii a riziku hypotenzie. Hypotenzný účinok možno znížiť vysadením diuretík, kompenzáciou nedostatku solí a tekutín v tele alebo užívaním nízkych dávok enalaprilu v počiatočnom štádiu liečby.
Iné antihypertenzíva
Súčasné užívanie enalaprilu a iných antihypertenzív môže zvýšiť antihypertenzný účinok enalaprilu. Súčasné užívanie s nitroglycerínom, inými nitrátmi alebo vazodilatanciami môže tiež viesť k zníženiu krvného tlaku.
Lítium
Pri kombinovanom použití lítia a ACE inhibítorov bolo hlásené reverzibilné zvýšenie koncentrácie lítia v krvnom sére a jeho toxický účinok. Súbežné užívanie tiazidových diuretík môže viesť k zvýšeniu hladín lítia a zvýšeniu rizika toxicity lítia. Preto sa súčasné podávanie enalaprilu a lítia neodporúča. Ak je táto kombinácia stále potrebná, je potrebné starostlivo sledovať hladinu lítia v krvnom sére.
Tricyklické antidepresíva / antipsychotiká / anestetiká / a omamné látky
Súčasné použitie určitých anestetík, tricyklických antidepresív a antipsychotík s ACE inhibítormi môže viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku.
Nesteroidné protizápalové lieky(NSAID)
Nepretržité užívanie NSAID môže znížiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov. NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) a ACE inhibítory majú aditívny účinok na zvýšenie hladín draslíka v sére, čo môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek. Tento účinok je zvyčajne reverzibilný. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť akútne zlyhanie obličiek, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek (napríklad starší pacienti alebo pacienti s ťažkou hypovolémiou vrátane tých, ktorí užívajú diuretiká). Pacienti majú byť primerane hydratovaní a má sa venovať pozornosť monitorovaniu funkcie obličiek po začatí súbežnej liečby a potom pravidelne.
Prípravky zo zlata
Vyskytli sa ojedinelé hlásenia nitritoidných reakcií (príznaky zahŕňajú sčervenanie tváre, nevoľnosť, vracanie a hypotenziu) u pacientov, ktorí dostávali injekčne zlato (aurotiomalát sodný) a ACE inhibítory vrátane enalaprilu.
Antidiabetiká
Epidemiologické štúdie naznačujú, že súbežné užívanie ACE inhibítorov a antidiabetík (inzulín, perorálne antidiabetiká) môže viesť k výraznému zníženiu hladiny cukru v krvi s rizikom hypoglykémie. Tento jav sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytuje u pacientov s poškodením obličiek počas prvých týždňov kombinovanej liečby.
Alkohol
Alkohol zvyšuje hypotenzívny účinok ACE inhibítorov.
Sympatomimetiká
Sympatomimetiká môžu znižovať antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.
Kyselina acetylsalicylová, trombolytiká a β-blokátory
Enalapril sa môže bezpečne podávať súčasne s ním kyselina acetylsalicylová(v kardiálnom dávkovaní), trombolytiká a β-blokátory.
Cimetidín
Prípravky s obsahom cimetidínu predlžujú účinok enalaprilu.
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón s blokátormi receptorov angiotenzínu, ACE inhibítormi alebo aliskirenom je spojená so zvýšeným rizikom hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s použitím jediného lieku renín-angiotenzín-aldosterónového systému. U pacientov užívajúcich enalapril a iné lieky, ktoré ovplyvňujú renín-angiotenzín-aldosterónový systém, je potrebné neustále monitorovať krvný tlak, funkciu obličiek a hladinu elektrolytov. Pacienti trpiaci cukrovkou sú kontraindikovaní pri používaní aliskirenu v spojení s prípravkami enalaprilu. Súbežnému podávaniu aliskirenu s enalaprilovými prípravkami sa treba vyhnúť aj u pacientov s renálnou insuficienciou (rýchlosť glomerulárnej filtrácie< 60 мл/мин).