สารประกอบ

หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย carvedilol - 6.25 มก. หรือ 12.5 มก. หรือ 25 มก.

สารเพิ่มปริมาณ:แคลเซียมสเตียเรต, แป้งมันฝรั่ง, แลคโตส

องค์ประกอบของเปลือกแคปซูลในขนาด 6.25 มก.:เจลาติน, กลีเซอรีน, โซเดียมลอริลซัลเฟต, น้ำบริสุทธิ์, ไทเทเนียมไดออกไซด์ E-171, สีย้อมสีฟ้าสดใส E-133 และสีเหลืองควิโนลีน E-104

องค์ประกอบของเปลือกแคปซูลในขนาด 12.5 มก.:เจลาติน, กลีเซอรีน, โซเดียมลอริลซัลเฟต, น้ำบริสุทธิ์, ไทเทเนียมไดออกไซด์ E-171

องค์ประกอบของเปลือกแคปซูลในขนาด 25 มก.:เจลาติน, กลีเซอรีน, โซเดียมลอริลซัลเฟต, น้ำบริสุทธิ์, ไทเทเนียมไดออกไซด์ E-171, สีแดงที่มีเสน่ห์ E-129

คำอธิบาย

แคปซูลเจลาตินแข็งรูปทรงกระบอกปลายครึ่งวงกลมมีฝาปิดสีเขียวและตัวสีขาว (แคปซูลขนาด 6.25 มก.)

แคปซูลเจลาตินแข็งรูปทรงกระบอกปลายครึ่งซีกสีขาว (แคปซูลขนาด 12.5 มก.)

แคปซูลเจลาตินแข็งรูปทรงกระบอกปลายครึ่งวงกลมมีฝาปิดสีแดงและตัวสีขาว (แคปซูลขนาด 25 มก.)

กลุ่มยารักษาโรค

ตัวบล็อกอัลฟ่าและเบต้า

รหัสเอทีเอ็กซ์: C07AG02.

บ่งชี้ในการใช้งาน

ความดันโลหิตสูงที่จำเป็น (เล็กน้อยถึงปานกลาง) รวมถึงโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังเพื่อป้องกันการโจมตี

การรักษาอาการคงที่ของความล้มเหลวเรื้อรังที่ไม่รุนแรงปานกลางและรุนแรง (ระดับ II - IV ตามการจำแนกประเภทของสมาคมหัวใจนิวยอร์ก (NYHA)) ของแหล่งกำเนิดของการขาดเลือดหรือโรคหัวใจและหลอดเลือด นอกเหนือจากการรักษามาตรฐาน (ยาขับปัสสาวะ ดิจอกซิน สารยับยั้ง ACE)

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

ข้างในมีของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ เลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล

ไม่จำเป็นต้องรับประทานพร้อมอาหาร แต่ผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวควรรับประทานแคปซูลพร้อมกับอาหารเพื่อชะลอการดูดซึมและลดอุบัติการณ์ของปฏิกิริยามีพยาธิสภาพ

ความดันโลหิตสูง:ปริมาณที่แนะนำในช่วงวันแรกของการรักษาคือ 6.25 มก. วันละ 2 ครั้ง หากจำเป็น ให้เพิ่มเป็น 12.5 มก. วันละ 2 ครั้งใน 7-14 วันถัดไปของการรักษา ปริมาณการบำรุงรักษาที่แนะนำคือ carvedilol 25 มก.

หากผลทางคลินิกไม่เพียงพอ แต่ไม่เร็วกว่าวันที่ 14 ของการรักษา สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 50 มก. ต่อวัน ปริมาณสูงสุดครั้งเดียวคือ 25 มก. ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 50 มก.

ผู้ป่วยสูงอายุ

ขนาดเริ่มต้น: 12.5 มก. วันละครั้ง ในผู้ป่วยบางราย ปริมาณยานี้เพียงพอที่จะควบคุมได้ ความดันโลหิต. หากประสิทธิภาพไม่เพียงพอ สามารถค่อยๆ เพิ่มขนาดยาในช่วงเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ จนถึงขนาดสูงสุด 50 มก. ต่อวัน

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรัง

ขนาดเริ่มต้นคือ 12.5 มก. วันละสองครั้งในช่วงสองวันแรก จากนั้นแนะนำให้รับประทานขนาด 25 มก. วันละ 2 ครั้ง หากผลไม่เพียงพอ สามารถค่อยๆ เพิ่มขนาดยาในช่วงเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ จนถึงขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 100 มก. แบ่งออกเป็น 2 ขนาด

ผู้ป่วยสูงอายุ

ตามกฎแล้วไม่ควรเกินขนาด 25 มก. วันละ 2 ครั้ง

ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง:เลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล ต้องมีการติดตามผู้ป่วยอย่างระมัดระวังในระหว่างการไตเตรทขนาดยา ในผู้ป่วยที่ได้รับการเตรียม digitalis, ยาขับปัสสาวะและสารยับยั้ง ACE ควรรักษาขนาดยาให้คงที่ก่อนเริ่มการรักษาด้วย carvedilol ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มการรักษาคือ 3.125 มก. 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์ หากยอมรับได้ดี ขนาดยาจะเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 2 สัปดาห์เป็น 6.25 มก. วันละ 2 ครั้ง จากนั้นเป็น 12.5 - 25 มก. วันละ 2 ครั้ง (สำหรับน้ำหนักตัวน้อยกว่า - ปริมาณสูงสุดคือ 25 มก. วันละ 2 ครั้ง โดยมีน้ำหนักมากกว่า 50 มก. วันละ 2 ครั้ง) ควรเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดสูงสุดที่ผู้ป่วยสามารถทนได้ดี ก่อนเพิ่มขนาดยาแต่ละครั้ง แพทย์ควรประเมินการทำงานของไตของผู้ป่วยเหล่านี้ และตรวจหาภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงหรืออาการของการขยายตัวของหลอดเลือด อาการที่แย่ลงในระยะสั้นของภาวะหัวใจล้มเหลว การขยายตัวของหลอดเลือด และการกักเก็บของเหลวสามารถจัดการได้โดยการปรับขนาดของยาขับปัสสาวะหรือตัวยับยั้ง ACE รวมถึงการเปลี่ยนแปลงหรือหยุดการรักษาด้วย carvedilol ในช่วงสั้นๆ

หากหยุดการรักษานานกว่า 1 สัปดาห์ ให้เริ่มใช้ยาในขนาดที่ต่ำกว่าแล้วจึงเพิ่มขึ้นตามคำแนะนำ หากการรักษาถูกขัดจังหวะเป็นเวลานานกว่า 2 สัปดาห์ การใช้ยาจะเริ่มต้นด้วยขนาด 3.125 มก. วันละ 2 ครั้ง ตามด้วยการเลือกขนาดยาตามคำแนะนำ

การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาเล็กน้อย จากนั้นค่อย ๆ เพิ่มขึ้นจนเป็นขนาดทางคลินิกที่เพียงพอ หากลืมรับประทานยา ควรรับประทานยาโดยเร็วที่สุด แต่หากถึงเวลาที่ต้องรับประทานยาเม็ดถัดไป ให้รับประทานยาเพียงยานั้นโดยไม่เพิ่มเป็น 2 เท่า การเลิกใช้ยาควรค่อยๆ ดำเนินการในช่วง 1-2 สัปดาห์ (โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ)

หากไม่ได้รับยาเป็นเวลานานกว่า 2 สัปดาห์ จะต้องเริ่มการรักษาต่อ โดยเริ่มจากขนาดยาที่ต่ำที่สุด

ผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังและไตวาย

ต้องกำหนดขนาดยาที่ต้องการเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย ขึ้นอยู่กับพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ carvedilol ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะไตวายปานกลางถึงรุนแรง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ carvedilol (ดูหัวข้อ "เภสัชจลนศาสตร์")

ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ

Carvedilol-MIC มีข้อห้ามในผู้ป่วย อาการทางคลินิก ตับวาย(ดูหัวข้อ “เภสัชจลนศาสตร์”, “ข้อห้าม”)

ผู้ป่วยสูงอายุ

ผู้ป่วยสูงอายุอาจค่อนข้างไวต่อผลของ carvedilol และควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดมากขึ้น เช่นเดียวกับ beta blockers อื่นๆ ควรค่อยๆ ถอน carvedilol ออก โดยเฉพาะในคนไข้ที่เป็นโรคนี้ โรคหลอดเลือดหัวใจ.

เด็ก

ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ carvedilol ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยอมรับ

ผลข้างเคียง

โปรไฟล์ความปลอดภัยทั่วไป

ความถี่ของผลข้างเคียงไม่ได้ขึ้นอยู่กับขนาดยา ยกเว้นอาการบ้านหมุนหรือเวียนศีรษะ การมองเห็นผิดปกติ และหัวใจเต้นช้า

รายการผลข้างเคียง

เสี่ยง อาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับ carvedilol จะคล้ายกันสำหรับข้อบ่งชี้ทั้งหมด

มีข้อยกเว้นไว้ท้ายส่วนนี้

ผลข้างเคียงขึ้นอยู่กับความถี่แบ่งออกเป็นกลุ่มต่อไปนี้:

พบบ่อยมาก (≥1/10); ทั่วไป (≥1/100 ถึงไม่ปกติ (≥1/1000 ถึงหายาก:(≥1/10000 ถึงหายากมาก:(ไม่ทราบความถี่ (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

ภายในแต่ละกลุ่ม ผลข้างเคียงยาเสพติดจะถูกนำเสนอตามลำดับความสำคัญลดลง

การติดเชื้อและการระบาด

ทั่วไป: โรคหลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวม, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง

ร่วมกัน: โรคโลหิตจาง; หายาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ; หายากมาก: เม็ดเลือดขาว

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายากมาก: ภูมิไวเกิน ( อาการแพ้), ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง (เช่น เกิดผื่นแดง, กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, การตายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ)

ความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึมและโภชนาการ

บ่อยครั้ง: น้ำหนักที่เพิ่มขึ้น, ไขมันในเลือดสูง, การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดบกพร่อง (น้ำตาลในเลือดสูง, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ) ในผู้ป่วยเบาหวาน; เรื่องแปลก: ภาวะไขมันในเลือดสูง, ภาวะโพแทสเซียมต่ำ

ความผิดปกติของระบบประสาท

พบบ่อยมาก: เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ; บ่อยครั้ง: เป็นลม, presyncope; เรื่องแปลก: อาชา, ภาวะ hypokinesia, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น

ผิดปกติทางจิต

บ่อยครั้ง: ภาวะซึมเศร้า, อารมณ์หดหู่; เรื่องแปลก: นอนไม่หลับ, ฝันร้าย, ภาพหลอน, สับสน; หายากมาก: โรคจิต, สมาธิบกพร่อง, การคิดทางพยาธิวิทยา, ความบกพร่องทางอารมณ์

ความผิดปกติของการมองเห็น

ทั่วไป: ตาพร่ามัว, น้ำตาไหลลดลง (ตาแห้ง), ระคายเคืองตา

ความผิดปกติของการได้ยินและเขาวงกต

เรื่องแปลก: หูอื้อ

ความผิดปกติของหัวใจ

พบบ่อยมาก: หัวใจล้มเหลว; ร่วมกัน: หัวใจเต้นช้า, อาการบวมน้ำ, การเก็บของเหลว, การเก็บของเหลว; เรื่องแปลก: บล็อก atrioventricular, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, อิศวร

ความผิดปกติของหลอดเลือด

ธรรมดามาก: ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด; ร่วมกัน: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย (แขนขาเย็น, โรคหลอดเลือดส่วนปลาย, claudication เป็นระยะ ๆ, กลุ่มอาการ Raynaud)

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจและอวัยวะ หน้าอกและประจันหน้า

ร่วมกัน: หายใจถี่, ปอดบวม, โรคหอบหืด (ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้ม); หายาก: ความแออัดของจมูก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

บ่อยครั้ง: คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง; เรื่องแปลก: ท้องผูก; หายาก: ปากแห้ง.

ความผิดปกติของตับและทางเดินน้ำดี

หายาก: เพิ่มระดับบิลิรูบินในเลือด; หายากมาก: เพิ่มระดับของอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส (ALT), แอสพาเทตอะมิโนทรานสเฟอเรส (AST) และแกมมา-กลูตามิลทรานสเฟอเรส (GGT)

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

เรื่องแปลก: ปฏิกิริยาทางผิวหนัง (อาการแพ้, ผิวหนังอักเสบ, ลมพิษ, คัน, อาการกำเริบของผื่นสะเก็ดเงิน, ปฏิกิริยาคล้ายไลเคนพลานัส), ผมร่วง

ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน

บ่อยครั้ง: ปวดแขนขา.

บ่อยครั้ง: เฉียบพลัน ภาวะไตวายและการทำงานของไตบกพร่องในคนไข้ที่เป็นโรคหลอดเลือดส่วนปลายแบบแพร่กระจาย และ/หรือการทำงานของไตบกพร่อง การปัสสาวะบ่อย หายากมาก: ปัสสาวะโดยไม่สมัครใจในสตรี

ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติของเต้านม

เรื่องแปลก: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ภาวะแทรกซ้อนและปฏิกิริยาทั่วไปบริเวณที่ฉีด

พบบ่อยมาก: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง (รวมถึงความเมื่อยล้า); บ่อยครั้ง: ความเจ็บปวด

เหตุการณ์สำคัญที่อาจเกิดขึ้นต่อไปนี้ได้รับการรายงานใน ≤0.1% ของผู้ป่วย: บล็อก AV ที่สมบูรณ์, บล็อกสาขามัด, กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, อุบัติเหตุหลอดเลือดสมอง, อาการชัก, ไมเกรน, ปวดประสาท, อัมพฤกษ์, ปฏิกิริยาภูมิแพ้, ผมร่วง, ผิวหนังอักเสบเรื้อรัง, ความจำเสื่อม, เลือดออกในทางเดินอาหาร หลอดลมหดเกร็ง, ปอดบวม, สูญเสียการได้ยิน, alkalosis ระบบทางเดินหายใจ, ระดับ BUN เพิ่มขึ้น, HDL ลดลง, pancytopenia และการปรากฏตัวของเซลล์เม็ดเลือดขาวที่ผิดปกติ

จากการศึกษาหลังการตลาดเนื่องจากคุณสมบัติการปิดกั้นเบต้าของ carvedilol การเกิดขึ้นของแฝง โรคเบาหวานหรือทำให้เบาหวานแย่ลง ขัดขวางการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ติดตามภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเป็นครั้งคราว

การศึกษาหลังการตลาด

การเผาผลาญ, ความผิดปกติของการเผาผลาญ

จากคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้า อาจเป็นไปได้ว่าโรคเบาหวานแฝงอาจปรากฏชัดเจน หรือเบาหวานที่เปิดเผยอาจแย่ลง หรือการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดอาจถูกยับยั้ง (ดูข้อควรระวัง) ติดตามภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเป็นครั้งคราว

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อไขมันใต้ผิวหนัง

ผมร่วง.

อาการไม่พึงประสงค์ทางผิวหนังอย่างรุนแรง เช่น necrolysis ที่เป็นพิษของผิวหนังชั้นนอก และ Steven-Johnson syndrome (ดูข้อควรระวัง)

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

มีรายงานกรณีภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ในสตรีที่แยกได้ ซึ่งได้รับการแก้ไขหลังจากหยุดยา

คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

อาการวิงเวียนศีรษะ เป็นลม ปวดศีรษะ และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง มักมีความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลาง และมีแนวโน้มมากที่สุดในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง อาการที่เพิ่มขึ้นและการกักเก็บของเหลวอาจเกิดขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยา carvedilol

ภาวะหัวใจล้มเหลวเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (14.5%) และผู้ป่วยที่ได้รับ carvedilol (15.4%) ที่มีความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายภายหลัง หัวใจวายเฉียบพลันกล้ามเนื้อหัวใจตาย

ในระหว่างการรักษาด้วย carvedilol การเสื่อมสภาพของการทำงานของไตสามารถย้อนกลับได้ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในคนไข้ที่มีความดันโลหิตต่ำ โรคหลอดเลือดหัวใจ และโรคหลอดเลือดส่วนปลายที่แพร่กระจาย และ/หรือภาวะไตวายที่มีอยู่ก่อน

หากอาการไม่พึงประสงค์ตามรายการเกิดขึ้น รวมถึงอาการที่ไม่อยู่ในเอกสารกำกับยา คุณควรปรึกษาแพทย์

มาตรการป้องกัน

เนื่องจากข้อมูลไม่เพียงพอ ไม่ควรใช้ Carvedilol-MIC:

ในเด็ก; มีความดันโลหิตสูงไม่แน่นอนหรือทุติยภูมิ ด้วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน; มีบล็อก interventricular สมบูรณ์ ในขั้นตอนสุดท้ายของความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตของหลอดเลือดแดงส่วนปลายเนื่องจากในผู้ป่วยเหล่านี้ตัวรับ beta-adrenergic ทำให้เกิดอาการของภาวะหลอดเลือดแดงไม่เพียงพอหรืออาจทำให้อาการแย่ลง ที่ หัวใจวายสดกล้ามเนื้อหัวใจตาย; มีแนวโน้มที่จะลดความดันโลหิตเมื่อเปลี่ยนตำแหน่ง (ความผิดปกติของพยาธิสภาพ) ร่วมกับการรักษาด้วยยาบางชนิดที่ลดความดันโลหิตไปพร้อมกัน (ตัวรับ alpha1 receptor antagonists)

การยุติการบำบัด

ผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่กำลังรับการรักษาด้วย carvedilol ควรได้รับคำแนะนำว่าอย่าหยุดการรักษาทันที หลังจากการถอน beta blockers อย่างกะทันหันในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ มีรายงานกรณีของการลุกลามของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ กล้ามเนื้อหัวใจตาย และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ภาวะแทรกซ้อนสองประการสุดท้ายสามารถเกิดขึ้นได้ทั้งหลังการกำเริบของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและระหว่างการบรรเทาอาการ เช่นเดียวกับ beta blockers อื่นๆ หากมีการวางแผนให้หยุด carvedilol ผู้ป่วยควรได้รับการประเมินอย่างรอบคอบและแนะนำให้ลดการออกกำลังกาย หากเป็นไปได้ควรหยุดรับประทานคาร์เวดิลอลเป็นเวลา 1-2 สัปดาห์ หากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแย่ลงหรือมีภาวะหลอดเลือดหัวใจไม่เพียงพอเฉียบพลัน แนะนำให้กลับมารักษา carvedilol อย่างน้อยก็ชั่วคราว เนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเป็นเรื่องปกติและอาจเงียบได้ จึงแนะนำให้หลีกเลี่ยงการหยุดยา carvedilol อย่างกะทันหัน แม้ในผู้ป่วยที่ได้รับยานี้เพื่อรักษาความดันโลหิตสูงหรือภาวะหัวใจล้มเหลวเท่านั้น

หัวใจเต้นช้า

Carvedilol อาจทำให้เกิดหัวใจเต้นช้า หากอัตราการเต้นของหัวใจลดลงต่ำกว่า 55 ครั้งต่อนาที ควรลดขนาดยา carvedilol

ความดันเลือดต่ำ

9.7% ของผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลวที่ได้รับ carvedilol มีอาการความดันโลหิตต่ำและ 3.4% มีอาการเป็นลมหมดสติเมื่อเทียบกับ 3.6% และ 2.5% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกตามลำดับ ความเสี่ยงของผลกระทบเหล่านี้มีมากที่สุดในช่วง 30 วันแรกของการรักษา ซึ่งสอดคล้องกับระยะไตเตรท ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวจากการชดเชย ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ ความดันโลหิตต่ำ และ/หรือวัยชรา ควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเป็นเวลา 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาครั้งแรก หรือหลังจากรับประทานยาที่เพิ่มขึ้นในครั้งแรก เนื่องจากมีความเสี่ยงที่ความดันโลหิตและอาการหมดสติลดลงอย่างกะทันหัน . ความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้สามารถลดลงได้โดยการสั่งยาในขนาดเริ่มต้นเล็กน้อยและรับประทานพร้อมอาหาร ในผู้ป่วยที่รับประทานยาบล็อคเกอร์ร่วมกัน ช่องแคลเซียม(verapamil หรือ diltiazem) ยาต้านการเต้นของหัวใจอื่น ๆ จำเป็นต้องมีการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและความดันโลหิตอย่างระมัดระวัง

ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

ปริมาณ carvedilol ที่เพิ่มขึ้นอาจส่งผลให้อาการหัวใจล้มเหลวหรือการกักเก็บของเหลวเพิ่มขึ้น ในกรณีเหล่านี้ขอแนะนำให้เพิ่มขนาดยาขับปัสสาวะโดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยา carvedilol จนกว่าจะถึงสภาวะคงที่ บางครั้งอาจจำเป็นต้องลดขนาดยา carvedilol หรือหยุดรับประทานชั่วคราว ตอนดังกล่าวไม่สามารถป้องกันการปรับขนาดยา carvedilol ได้สำเร็จ

ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว หาก SBP เริ่มต้นน้อยกว่า 100 mmHg ศิลปะ. หรือมีโรคร่วมด้วย เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจ โรคหลอดเลือดส่วนปลาย หรือไตทำงานผิดปกติ ควรตรวจสอบสภาพของระบบทางเดินปัสสาวะให้บ่อยขึ้นเพราะ การรักษาอาจส่งผลต่อการทำงานของไต (โดยปกติจะเป็นการชั่วคราว) หากสังเกตเห็นภาวะซึมเศร้าในการทำงานของไต ควรลดขนาดยาลงหรือหยุดการรักษา

ฟีโอโครโมไซโตมา

สำหรับ pheochromocytoma แนะนำให้เริ่มใช้ α-blocker ก่อนเริ่ม β-blocker ใดๆ แม้ว่า carvedilol จะมีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาทั้งแบบอัลฟ่าและเบต้าบล็อค แต่ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้งานในกรณีนี้ ขอแนะนำให้กำหนด carvedilol ด้วยความระมัดระวังแก่ผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นโรคนี้

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบแปรผัน)

ตัวบล็อคเบต้าที่ไม่เลือกสรรอาจทำให้เกิดอาการเจ็บหน้าอกในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกกับ carvedilol ในผู้ป่วยเหล่านี้ แม้ว่าจะเป็นไปได้ว่าเนื่องจากผลของการปิดกั้น α carvedilol จึงสามารถป้องกันอาการดังกล่าวได้ อย่างไรก็ตาม ขอแนะนำให้ใช้ carvedilol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Prinzmetal

โรคหลอดเลือดส่วนปลาย

ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน

เมื่อใช้การรักษาด้วย beta blocker ในผู้ป่วยที่มีปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงหรือผู้ที่อยู่ระหว่างการลดอาการแพ้ มีความเสี่ยงที่จะมีความไวต่อสารก่อภูมิแพ้เพิ่มขึ้นและความรุนแรงของปฏิกิริยาภูมิแพ้เพิ่มขึ้น ในกรณีเหล่านี้ ต้องใช้ความระมัดระวัง

ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ไม่พึงประสงค์อย่างรุนแรง(แผลเป็น)

ในกรณีที่หายากมาก มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ทางผิวหนังอย่างรุนแรง เช่น toxic epidermal necrolysis (TEN) และ Steven-Johnson syndrome ในระหว่างการรักษาด้วย carvedilol (ดูปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์: ประสบการณ์หลังการตลาด) ไม่ควรกำหนด Carvedilol ให้กับผู้ป่วยที่มีปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรงอีกต่อไป (อาจเกิดจาก carvedilol)

โรคสะเก็ดเงิน

ผู้ป่วยที่เป็นโรคสะเก็ดเงิน (รวมถึงประวัติครอบครัว) ควรได้รับ carvedilol หลังจากประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างรอบคอบแล้วเท่านั้น

โรคเบาหวาน

ขอแนะนำให้กำหนด carvedilol ด้วยความระมัดระวังแก่ผู้ป่วยโรคเบาหวานเนื่องจากการปกปิดหรือการลดทอนสัญญาณเริ่มต้นของภาวะน้ำตาลในเลือดเฉียบพลัน ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลว carvedilol อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่แย่ลง

ควรมีการตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำรวมถึงการระบุกรณีของระดับน้ำตาลในเลือดที่เพิ่มขึ้น, เบาหวานแฝง (ดูหัวข้อ "ข้อห้าม")

ไทรอยด์เป็นพิษ

β-blockers อาจปกปิดอาการของ thyrotoxicosis เช่น หัวใจเต้นเร็ว การหยุดยาในกลุ่มนี้อย่างกะทันหันอาจทำให้อาการของภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินแย่ลงหรือทำให้เกิดภาวะต่อมไทรอยด์เป็นพิษได้

หลอดลมหดเกร็งแบบไม่แพ้

ผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะเกิดปฏิกิริยาหลอดลมหดเกร็ง (เช่น โรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง, ถุงลมโป่งพอง) ไม่ควรกำหนด beta-blockers อาจใช้ยา Carvedilol ด้วยความระมัดระวังในขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดเฉพาะในกรณีที่การใช้ยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นไม่ได้ผล ผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะเกิดปฏิกิริยาหลอดลมหดหู่อาจมีอาการหายใจถี่เนื่องจากมีความต้านทานต่อทางเดินหายใจเพิ่มขึ้น ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือเมื่อเพิ่มขนาดยาผู้ป่วยดังกล่าวควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวังโดยลดขนาดยาเมื่อมีอาการหลอดลมหดเกร็งเริ่มแรก

คอนแทคเลนส์

ผู้ป่วยที่ใส่คอนแทคเลนส์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่การฉีกขาดจะลดลง

กลุ่มอาการม่านตา atonic ระหว่างการผ่าตัด (ไอฟิส)

มีการสังเกตอาการม่านตา atonic ขณะผ่าตัดในระหว่างการผ่าตัดต้อกระจกในผู้ป่วยบางรายที่ได้รับการรักษาด้วย alpha-1 blockers (carvedilol เป็นตัวป้องกัน alpha/beta) กลุ่มอาการรูม่านตาเล็กที่แตกต่างจากนี้มีลักษณะเฉพาะคือการรวมกันของม่านตา atonic ที่เปลี่ยนรูประหว่างการผ่าตัดชลประทาน การหดตัวของรูม่านตามากขึ้นในระหว่างการผ่าตัดแม้จะมีการขยายตัวก่อนการผ่าตัดด้วยสารม่านตามาตรฐาน และม่านตาย้อยที่เป็นไปได้ในระหว่างการสลายต้อกระจก จักษุแพทย์ควรระมัดระวังต่อการเปลี่ยนแปลงเทคนิคการผ่าตัดที่อาจเกิดขึ้น เช่น การใช้ตะขอเกี่ยวม่านตา วงแหวนขยาย หรือสารยืดหยุ่นหนืด ไม่แนะนำให้ยุติการรักษาด้วย alpha-1 blocker ก่อนการผ่าตัดต้อกระจก

การดมยาสลบและการผ่าตัดใหญ่

เนื่องจากผลเชิงลบที่เสริมฤทธิ์กันของ carvedilol และยาลดความดันโลหิต การดมยาสลบที่มีผลกระทบเชิงลบต่อ inotropic แนะนำให้ติดตามสัญญาณชีพอย่างระมัดระวังในระหว่างการผ่าตัด

ความเสียหายของตับ

มีรายงานกรณีของความผิดปกติของตับในระหว่างการควบคุม การทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยด้วย ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดและภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่รักษาด้วย carvedilol ซึ่งได้รับการยืนยันโดยการกลับมารับยาอีกครั้ง พบว่าความเสียหายของตับสามารถย้อนกลับได้และแสดงออกมาหลังจากการรักษาระยะสั้นและ/หรือระยะยาวโดยมีอาการทางคลินิกเล็กน้อย ไม่มีรายงานการเสียชีวิตเนื่องจากความผิดปกติของตับ เมื่อมีอาการ/สัญญาณแรกของความผิดปกติของตับปรากฏขึ้น (เช่น คัน ปัสสาวะสีเข้ม ความอยากอาหารลดลงอย่างต่อเนื่อง อาการดีซ่าน กดความเจ็บปวดในช่องท้องส่วนบนขวาหรือมีอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่โดยไม่ทราบสาเหตุ) ควรทำการทดสอบในห้องปฏิบัติการ หากการทดสอบในห้องปฏิบัติการยืนยันความเสียหายของตับหรือโรคดีซ่าน ควรหยุดยา carvedilol และไม่ต้องสั่งยาอีก

ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่ได้รับการรักษาด้วย cardiac glycosides, ยาขับปัสสาวะ และ/หรือ สารยับยั้ง ACEควรกำหนด carvedilol ด้วยความระมัดระวัง (ดูหัวข้อ "การโต้ตอบกับยาอื่น ๆ") ที่ให้ไว้ ยามีแลคโตส ดังนั้นผู้ป่วยที่มีอาการแพ้แลคโตสทางพันธุกรรมที่หาได้ยาก กลูโคสกาแลคโตส กลุ่มอาการการดูดซึมผิดปกติ หรือการขาดซูโครสไอโซมอลเตส ไม่ควรรับประทานยานี้

ระยะเวลาตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อรับประทานยา Carvedilol-MIC ร่วมกับยาอื่น ๆ ควรคำนึงถึงปฏิกิริยาต่อไปนี้:

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์:

Carvedilol เป็นทั้งสารตั้งต้นและสารยับยั้งของ P-glycoprotein ด้วยเหตุนี้ เมื่อรับประทานร่วมกับยาที่ขนส่งโดย P-glycoprotein การดูดซึมของยาหลังอาจเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ การดูดซึมของ carvedilol อาจเปลี่ยนแปลงได้โดย inducers หรือ inhibitors ของ P glycoprotein สารยับยั้ง เช่น inducers ของ CYP2D6, CYP1A2 และ CYP2C9 อาจปรับเปลี่ยนระบบและ/หรือการเผาผลาญของ carvedilol แบบสเตอริโอสไตรเลชัน ส่งผลให้ความเข้มข้นเพิ่มขึ้นหรือลดลง ของสเตอริโอไอโซเมอร์ R และ S ของคาร์เวดิลอลในพลาสมาในเลือด (ดู “เภสัชจลนศาสตร์” และ “เมแทบอลิซึม”) ตัวอย่างปฏิกิริยาที่คล้ายกันที่พบในผู้ป่วยหรืออาสาสมัครที่มีสุขภาพดีมีดังต่อไปนี้ แต่รายการนี้ไม่สมบูรณ์ .

ดิจอกซิน:ด้วยการบำบัดร่วมกับ Carvedilol-MIC และดิจอกซิน ความเข้มข้นของดิจอกซินอาจเพิ่มขึ้น ยา Carvedilol-MIC อาจทำให้ความเข้มข้นสูงสุดของดิจอกซินในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก (60%) AUC ของดิจิทอกซินเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (+13%) ขอแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของดิจอกซินและดิจิทอกซินเมื่อเริ่มและเสร็จสิ้นการรักษาด้วย Carvedilol-MIC รวมถึงเมื่อเลือกขนาดยา (ดู "ข้อควรระวัง")

ไซโคลสปอริน:การศึกษาสองเรื่องในผู้ป่วยปลูกถ่ายไตและหัวใจที่ได้รับ cyclosporine ในช่องปากแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของไซโคลสปอรินในพลาสมาเพิ่มขึ้นหลังจากเริ่มการรักษาด้วย carvedilol ปรากฎว่า carvedilol เพิ่มการดูดซึมของ cyclosporine เมื่อรับประทานโดยการยับยั้งการทำงานของ P glycoprotein ในลำไส้ ในความพยายามที่จะรักษาความเข้มข้นของไซโคลสปอรินให้อยู่ในช่วงการรักษา จำเป็นต้องลดขนาดยาไซโคลสปอรินลง 10-20% เนื่องจากความผันผวนของความเข้มข้นของ cyclosporine ในแต่ละบุคคล แนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของ cyclosporine อย่างระมัดระวังหลังจากเริ่มการรักษาด้วย carvedilol และปรับขนาดยาของ cyclosponrin ในแต่ละวันอย่างเหมาะสม (ดู "ข้อควรระวัง")

ไรแฟมพิซิน:ในการศึกษาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 12 คน พบว่า rifampicin ลดความเข้มข้นของ carvedilol ในพลาสมา ซึ่งน่าจะเกิดจากการเหนี่ยวนำของ P glycoprotein ส่งผลให้การดูดซึมของ carvedilol ลดลงและฤทธิ์ลดความดันโลหิตลดลง

อะมิโอดาโรน:ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว amiodarone ลดการกวาดล้างของ S stereoisomer ของ carvedilol ซึ่งอาจเกิดจากการยับยั้ง CYP2C9 ความเข้มข้นเฉลี่ยของ R สเตอริโอไอโซเมอร์ของ carvedilol ในพลาสมาไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นเนื่องจากความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของ S stereoisomer ของ carvedilol จึงอาจมีความเสี่ยงที่กิจกรรมการปิดกั้นเบต้าเพิ่มขึ้น

ฟลูออกซีทีน:ในการศึกษาแบบครอสโอเวอร์แบบสุ่มในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว 10 ราย การใช้ยาฟลูออกซีทีนซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP2D6 ที่มีฤทธิ์แรง ร่วมกัน ส่งผลให้มีการยับยั้งแบบสเตอริโอเลือกของเมแทบอลิซึมของคาร์เวดิลอล โดยมีค่าเฉลี่ย AUC0-12 เพิ่มขึ้น 77% สำหรับอิแนนทิโอเมอร์ R(+) อย่างไรก็ตาม ไม่มีความแตกต่างในด้านผลข้างเคียง ความดันโลหิต หรืออัตราการเต้นของหัวใจระหว่างทั้งสองกลุ่ม

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชพลศาสตร์

อินซูลินหรือสารลดน้ำตาลในเลือดสำหรับการบริหารช่องปาก:สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของอินซูลินหรือสารลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากได้ อาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจถูกปกปิดหรืออ่อนแอลง (โดยเฉพาะภาวะหัวใจเต้นเร็ว) ดังนั้นผู้ป่วยโรคเบาหวานควรติดตามระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำ (ดู "ข้อควรระวัง")

ดิจอกซิน:การใช้ beta-blockers และ digoxin ร่วมกันอาจส่งผลให้การนำ atrioventricular (AV) ช้าลง (ดูข้อควรระวัง)

Verapamil, diltiazem, amiodarone หรือยาต้านการเต้นของหัวใจอื่น ๆ:เช่นเดียวกับยาปิดกั้นเบต้าอื่นๆ ยาต้านแคลเซียมในช่องปาก เช่น verapamil และ diltiazem, amiodarone และยาต้านการเต้นของหัวใจอื่นๆ ควรใช้ด้วยความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่ง เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อภาวะการนำไฟฟ้าในหลอดเลือดหัวใจผิดปกติเนื่องจากการใช้พร้อมกัน ไม่ควรให้ยาต้านแคลเซียมและยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะในระหว่างการรักษาด้วย Carvedilol-MIC

ยาที่ลดเนื้อหาคาเทโชลามิโนวี:ผู้ป่วยที่รับประทานยาที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้าและสารที่ลดระดับ catecholamine monoamine oxidase (MAO) พร้อมกันควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดง และ/หรือ หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง

เช่นเดียวกับยาปิดกั้นเบต้าอื่นๆ ยา Carvedilol-MIC สามารถเพิ่มผลการลดความดันของยาที่มีผลในการลดความดันทั้งในรูปแบบการสัมผัสหรือผลรอง

นิเฟดิพีน: การใช้งานพร้อมกัน nifedipinan และยา Carvedilol-MIC อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง

ตัวบล็อกช่องแคลเซียม(ดู "ข้อควรระวัง") ด้วยการบริหาร carvedilol และ diltiazem พร้อมกัน พบว่ามีการรบกวนการนำไฟฟ้าที่แยกได้ (ไม่ค่อยมีการรบกวนในพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยา) เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้า แนะนำให้ใช้การตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและความดันโลหิต เมื่อใช้ยา carvedilol ในช่องปากร่วมกับยาป้องกันช่องแคลเซียม เช่น verapamil หรือ diltiazem

โคลนิดีน:การบริหาร clonidine และยาที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้าพร้อมกันสามารถเพิ่มประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตและหัวใจเต้นช้าได้ หากมีการวางแผนที่จะยุติการบำบัดร่วมกับยาที่มีคุณสมบัติในการยับยั้งเบต้าและโคลนิดีน ควรหยุดยาเบต้าบล็อกเกอร์ก่อน Clonidine สามารถค่อยๆ ถอนออกได้หลายวันหลังการรักษาด้วย Carvedilol-MIC เสร็จสิ้น (ดู "ข้อควรระวัง")

การใช้ยา Carvedilol-MIC ร่วมกับ cardiac glycosides อาจทำให้การนำ atrio-gastric ช้าลง

สารยับยั้งการเผาผลาญออกซิเดชั่น (เช่นโดดเดี่ยว) จะเพิ่มความเข้มข้นของยา Carvedilol-MIC ในเลือด (AUC ของ carvedilol เพิ่มขึ้น 30%)

ยาชา:ขอแนะนำให้ตรวจสอบสัญญาณชีพอย่างระมัดระวังในระหว่างการดมยาสลบเนื่องจากผล inotropic เชิงลบที่เสริมฤทธิ์กัน (ดู "ข้อควรระวัง")

NSAID:การใช้ยาต้านการอักเสบ nonsteroidal (NSAIDs) และ beta-blockers ร่วมกันอาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและการควบคุมความดันโลหิตลดลง

ยาขยายหลอดลมแบบเบต้าอะโกนิสต์: beta-blockers ที่ไม่ใช่ cardioselective จะรบกวนผลของยาขยายหลอดลมของยาขยายหลอดลม แนะนำให้ติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด (ดูข้อควรระวัง)

การดมยาสลบและการผ่าตัดใหญ่

หากควรรักษาด้วยยา Carvedilol-MIC ต่อไปในระหว่างการผ่าตัด แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ยาชาที่ระงับการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจ เช่น อีเทอร์ ไซโคลโพรเพน และไตรคลอโรเอทิลีน ดูการให้ยาเกินขนาดสำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการรักษาภาวะหัวใจเต้นช้าและความดันเลือดต่ำ

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ:ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงอย่างรุนแรง, หัวใจเต้นช้า, การหายใจล้มเหลว (รวมถึงหลอดลมหดเกร็ง), หัวใจล้มเหลว, ในกรณีที่รุนแรง - การช็อกจากโรคหัวใจ, การรบกวนการนำไฟฟ้าจนถึงภาวะหัวใจหยุดเต้น; การรบกวนสติจนถึงอาการโคม่า; อาการชักทั่วไป

การรักษา:การล้างกระเพาะหรือการบริหารยาขับปัสสาวะหากดำเนินการภายในหลายชั่วโมงหลังจากรับประทานยา หากผู้ป่วยยังมีสติ ให้วางผู้ป่วยไว้บนหลังโดยยกขาขึ้นเล็กน้อยและก้มศีรษะลง โดยให้ผู้ป่วยหมดสตินอนตะแคง

ผลการปิดกั้นเบต้า - อะดรีเนอร์จิกจะถูกกำจัดโดย orciprenaline หรือ isoprenaline 0.5-1 มก. ทางหลอดเลือดดำและ/หรือกลูคากอนในขนาด 1-5 มก. (ขนาดสูงสุด 10 มก.)

รักษาความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง การบริหารหลอดเลือดของเหลวและการแนะนำอะดรีนาลีนในขนาด 5-10 ไมโครกรัม (หรือการฉีดเข้าเส้นเลือดดำในอัตรา 5 ไมโครกรัมต่อนาที)

ในการรักษาภาวะหัวใจเต้นช้ามากเกินไป atropine ถูกกำหนดทางหลอดเลือดดำในขนาด 0.5 - 2 มก. เพื่อรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว: กลูคากอน - 1-10 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำเป็นเวลา 30 วินาที ตามด้วยการให้ยาต่อเนื่องในอัตรา 2-5 มก./ชม.

หากผลของการขยายตัวของหลอดเลือดบริเวณส่วนปลายมีอิทธิพลเหนือกว่า (แขนขาที่อบอุ่น นอกเหนือจากความดันเลือดต่ำอย่างมีนัยสำคัญ) จำเป็นต้องสั่งยานอร์เอพิเนฟรินในขนาดซ้ำ 5-10 ไมโครกรัม หรือในรูปแบบการแช่ - 5 ไมโครกรัมต่อนาที

เพื่อบรรเทาอาการหลอดลมหดเกร็งต้องมีการกำหนด beta-agonists (ในรูปของละอองลอยหรือ IV) หรือ aminophylline IV

ในกรณีที่มึนเมาอย่างรุนแรง เมื่อมีอาการช็อคมากกว่า การรักษาด้วยยาแก้พิษควรดำเนินต่อไปจนกว่าอาการของผู้ป่วยจะคงที่ โดยคำนึงถึง T1/2 ของ carvedilol (6-10 ชั่วโมง)

ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อ carvedilol หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในระยะ decompensation ของคลาส II-IV ตามการจำแนกประเภทของ New York Heart Association (NYHA) ในผู้ป่วยที่ต้องการ การบริหารทางหลอดเลือดดำตัวแทน inotropic; โรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง โรคหอบหืดในหลอดลม (มีรายงานการเสียชีวิต 2 รายที่มีสถานะโรคหอบหืดหลังจากรับประทานยาครั้งเดียว); โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้; อาการบวมของกล่องเสียง; หัวใจปอด กลุ่มอาการไซนัสป่วย (รวมถึงบล็อกไซนัส); atrioventricular (AV) บล็อกองศา II และ III; ความดันเลือดแดงในหลอดเลือดแดงรุนแรง (ความดันโลหิตซิสโตลิก หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง (น้อยกว่า 50 ครั้ง/นาทีขณะพัก) ภาวะช็อกจากหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีภาวะแทรกซ้อน อาการทางคลินิกของตับวาย ภาวะกรดจากเมตาบอลิซึม การใช้สารยับยั้ง MAO พร้อมกัน (ยกเว้นสารยับยั้ง MAO-B) ; เมแทบอไลเซอร์ช้าของเศษซากโอควินและเมฟีนิโทอิน การตั้งครรภ์และให้นมบุตร อายุต่ำกว่า 18 ปี การแพ้ฟรุกโตสหรือกาแลคโตส การขาดแลคเตสแลคเตส การดูดซึมกลูโคสกาแลคโตสหรือซูโครส - ไอโซมัลโตสผิดปกติ

ดีที่สุดก่อนวันที่

2 ปี. ห้ามใช้หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

เงื่อนไขวันหยุด

การจ่ายยาทำตามใบสั่งแพทย์

ชื่อและที่อยู่ของผู้ผลิต

Carvedilol เป็นตัวบล็อกอัลฟ่าและเบต้าที่ไม่มีคุณสมบัติแสดงความเห็นอกเห็นใจจากภายใน ด้วยการใช้ยาจึงเป็นไปได้ที่จะบรรลุผลในการต่อต้านหลอดเลือดและการขยายตัวของหลอดเลือด นอกจากนี้ผลิตภัณฑ์ยังมีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอีกด้วย

องค์ประกอบและแบบฟอร์มการเปิดตัว

ยานี้ผลิตในรูปของยาเม็ด องค์ประกอบที่ใช้งานอยู่ของสารคือ carvedilol แต่ละเม็ดประกอบด้วยยา 12.5 หรือ 25 มก. ส่วนประกอบเพิ่มเติม ได้แก่ ซูโครส แลคโตส และส่วนประกอบอื่นๆ

ราคา carvedilol ในขนาด 12.5 มก. คือ 75-235 รูเบิล คุณสามารถซื้อผลิตภัณฑ์ 25 มก. ได้ในราคา 130-280 รูเบิล

หลักการทำงาน

Carvedilol เป็นตัวบล็อกเบต้าที่ไม่สามารถเลือกได้ ยานี้ยังเป็นของ alpha-blockers แบบเลือกสรร ยาไม่มีคุณสมบัติเห็นอกเห็นใจที่แท้จริง

สารนี้ส่งผลให้ภาระโดยรวมในเอเทรียมลดลงเนื่องจากการปิดกั้นการเลือกของตัวรับอัลฟ่า

การปิดกั้นตัวรับเบต้าโดยไม่เลือกปฏิบัติจะยับยั้งระบบ renin-angiotensin ของไต องค์ประกอบยังรับมือกับความดันโลหิตสูงลดการเต้นของหัวใจและความถี่ของการหดตัวของอวัยวะ สารนี้ยังช่วยให้หลอดเลือดส่วนปลายขยายตัวอีกด้วย ซึ่งจะช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือด

เนื่องจากการปิดกั้นตัวรับเบต้าและการขยายตัวของหลอดเลือด ยาจึงมีลักษณะพิเศษดังต่อไปนี้:

• ในกรณีของภาวะหัวใจขาดเลือด สามารถป้องกันความเสียหายและความเจ็บปวดของกล้ามเนื้อหัวใจได้
• ที่ ความดันโลหิตสูงคุณสามารถลดความดันโลหิตได้
• ในกรณีที่มีปัญหาเกี่ยวกับการไหลเวียนโลหิตและความเสียหายต่อช่องซ้าย การไหลเวียนโลหิตจะดีขึ้น ขนาดของอวัยวะลดลงและผลผลิตจะเพิ่มขึ้น

สารนี้มีการดูดซึม 25% ความเข้มข้นสูงสุดจะสังเกตได้ 1 ชั่วโมงหลังการบริโภค ยามีความสัมพันธ์เชิงเส้นตรงระหว่างระดับเลือดและปริมาณ การรับประทานอาหารไม่มีผลต่อการดูดซึม

ข้อบ่งชี้

บ่งชี้ในการใช้ carvedilol มีดังต่อไปนี้:

1. ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง 2-3 องศา - ร่วมกับยาขับปัสสาวะ, คู่อริแคลเซียม, สารยับยั้ง ACE;
2. ความดันโลหิตสูง - อาจเป็นวิธีการหลักในการรักษาหรือใช้นอกเหนือจากยาอื่น ๆ

โหมดการใช้งาน

คำแนะนำสำหรับ carvedilol แนะนำให้รับประทานยาโดยไม่คำนึงถึงอาหาร ในกรณีที่มีภาวะหัวใจและหลอดเลือดไม่เพียงพอ การใช้ยาจะรวมกับการรับประทานอาหาร สิ่งนี้จะเพิ่มการดูดซึมและลดความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

สำหรับความดันโลหิตสูง

ในสถานการณ์เช่นนี้คำแนะนำในการใช้ carvedilol แนะนำให้ใช้ยาวันละ 1-2 ครั้ง ขนาดเริ่มต้นคือ 12.5 มก. ใน 1-2 วันแรก สำหรับการบำรุงรักษาจะใช้ปริมาตร 25 มก. ต่อวัน หากจำเป็น คุณสามารถค่อยๆ เพิ่มปริมาตรได้ทุกๆ 2 สัปดาห์จนกว่าจะถึง 50 มก. ต่อวัน

ผู้สูงอายุจะได้รับยา 12.5 มก. ต่อวัน จำนวนนี้เพียงพอสำหรับการใช้งานในภายหลัง สำหรับความดันโลหิตสูง ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 50 มก.

สำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบคงที่

ขั้นแรกให้รับประทานยา 25 มก. เป็นเวลา 1-2 วัน โดยแบ่งเป็น 2 ครั้ง เพื่อรักษาผู้ป่วยให้กำหนด 50 มก. ต่อวัน - แบ่งเป็น 2 ขนาด ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 100 มก. แบ่งออกเป็น 2 ขนาด

ผู้สูงอายุจะได้รับยาเริ่มต้นที่ 12.5 มก. ต่อวัน ปริมาณยานี้ใช้เวลา 1-2 วัน จากนั้นผู้ป่วยจะถูกถ่ายโอนไปยังปริมาณการบำรุงรักษาที่ 50 มก. ต่อวัน แบ่งออกเป็น 2 แอพ จำนวนนี้เป็นวงเงินสำหรับคนกลุ่มนี้

ในรูปแบบเรื้อรังของหัวใจและหลอดเลือดล้มเหลว

ยา carvedilol มีการกำหนดไว้นอกเหนือจากการบำบัดแบบดั้งเดิมด้วยยาขยายหลอดเลือด, สารยับยั้ง ACE, ยาขับปัสสาวะและสารที่มีดิจิตัล การใช้สารต้องอยู่ในอาการคงที่ของผู้ป่วยเป็นเวลา 1 เดือน เกณฑ์ที่สำคัญคืออัตราการเต้นของหัวใจไม่เกิน 50 ครั้งต่อนาที และความดันซิสโตลิกมากกว่า 85 มิลลิเมตรปรอท ศิลปะ.

ปริมาณเริ่มต้นของ carvedilol คือ 6.25 มก. หากยอมรับได้ตามปกติ หลังจากผ่านไป 2 สัปดาห์ ปริมาตรจะค่อยๆ เพิ่มขึ้น เริ่มแรกกำหนด 6.25 มก. วันละสองครั้ง จากนั้นให้กำหนด 12.5 มก. วันละ 2 ครั้ง

สำหรับผู้ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 85 กก. ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 50 มก. จำนวนนี้จะต้องหารด้วย 2 ครั้ง หากน้ำหนักของบุคคลเกินเครื่องหมายที่กำหนดสามารถรับประทานยาได้สูงสุด 100 มก. ต่อวันโดยแบ่งเป็น 2 ครั้ง ข้อยกเว้นควรเป็นผู้ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวในรูปแบบที่ซับซ้อน ควรเพิ่มขนาดยาภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวด

บางครั้งในระยะเริ่มแรกของการรักษาอาการของผู้ป่วยจะแย่ลง

โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่ใช้ยาขับปัสสาวะจำนวนมากหรือมีพยาธิสภาพที่ซับซ้อน ในสถานการณ์เช่นนี้ คุณไม่ควรหยุดรับประทานยา แต่สิ่งสำคัญคือต้องหลีกเลี่ยงการเพิ่มขนาดยา

เมื่อใช้ยาควรตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยโดยนักบำบัดโรคหรือแพทย์โรคหัวใจ ก่อนที่จะเพิ่มปริมาตรของยาต้องทำการศึกษาวินิจฉัยเพิ่มเติมก่อน ซึ่งรวมถึงการประเมินการทำงานของตับ การกำหนดน้ำหนัก อัตราการเต้นของหัวใจ ความดันโลหิต และอัตราการเต้นของหัวใจ

หากมีอาการของการชดเชยหรือการกักเก็บของเหลวปรากฏขึ้น ให้ทำการรักษาตามอาการ ประกอบด้วยการเพิ่มปริมาณยาขับปัสสาวะ อย่างไรก็ตามไม่ควรเพิ่มขนาดยา carvedilol จนกว่าอาการของผู้ป่วยจะคงที่

ในบางสถานการณ์จำเป็นต้องลดปริมาณของสารหรือหยุดการรักษาสักระยะหนึ่ง หากหยุดการรักษาต้องเริ่มใช้ปริมาณขั้นต่ำ 6.25 มก. ควรเพิ่มขนาดยาตามคำแนะนำ

ยาเม็ด Carvedilol ไม่ได้ใช้ในการปฏิบัติงานในเด็ก เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพหรือความปลอดภัยของยานี้สำหรับผู้ป่วยประเภทนี้ เมื่อทำการรักษาผู้สูงอายุจำเป็นต้องได้รับการดูแลจากแพทย์อย่างต่อเนื่อง นี่เป็นเพราะความอ่อนไหวที่สูงขึ้นของคนประเภทนี้

หากจำเป็นต้องหยุดยา ปริมาณยาจะค่อยๆ ลดลง จะต้องดำเนินการภายใน 7-14 วัน

ผลข้างเคียง

ยาเสพติดสามารถกระตุ้นได้ ปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ร่างกาย:

1. เมื่อระบบเม็ดเลือดเสียหาย ภาวะโลหิตจางมักเกิดขึ้น ในกรณีที่หายากมากขึ้นจะสังเกตเห็นภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาว
2. หากระบบภูมิคุ้มกันบกพร่อง ก็มีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะภูมิไวเกิน
3. ระบบประสาทมักตอบสนองต่อการใช้ยาโดยมีอาการปวดศีรษะและเวียนศีรษะ ในกรณีที่พบไม่บ่อยนัก อาจเกิดภาวะสายตายาวเกิน หมดสติ และอาชาเกิดขึ้นได้
4. เมื่ออวัยวะที่มองเห็นได้รับความเสียหาย การมองเห็นมักจะลดลง การผลิตน้ำตาลดลง และเกิดการระคายเคืองตา
5. เมื่อระบบทางเดินหายใจเสียหาย หายใจลำบาก หลอดลมอักเสบ ปอดอักเสบหรือบวมน้ำ และโรคหอบหืด มักเกิดขึ้น ในบางกรณีที่พบไม่บ่อยจะสังเกตเห็นความแออัดของจมูก
6. ระบบหัวใจและหลอดเลือดอาจตอบสนองต่อยาโดยทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวในระหว่างการเพิ่มขนาดยาและความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง หัวใจเต้นช้า บวม และความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพมักเกิดขึ้น การไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วงอาจบกพร่องและของเหลวอาจสะสมอยู่ในร่างกาย
7. ในกรณีที่พ่ายแพ้ อวัยวะย่อยอาหารมีอาการคลื่นไส้อาเจียน อุจจาระปั่นป่วน และปวดท้อง อาการป่วยและปากแห้งอาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน
8. หากตับถูกทำลาย กิจกรรมของ AST และ ALT อาจเพิ่มขึ้น
9. เมื่อชั้นหนังแท้ได้รับความเสียหาย บางครั้งอาจเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังขึ้น พวกเขาแสดงออกมาในรูปแบบของโรคผิวหนัง, คัน, ลมพิษและ exanthema ในกรณีที่ซับซ้อน Stevens-Johnson syndrome และ erythema multiforme จะพัฒนา
10. อวัยวะทางเดินปัสสาวะอาจตอบสนองต่อยาได้ การติดเชื้อบ่อยครั้ง,มีปัญหาเรื่องการปัสสาวะ,ไตวาย.
11. เมื่อกระดูกและกล้ามเนื้อได้รับผลกระทบจะสังเกตอาการปวดที่แขนขา

ยานี้ยังอาจทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้น เหนื่อยล้าอย่างรุนแรง และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง

ผู้ชายบางคนมีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ในระยะเริ่มแรกของการรักษา ผู้ป่วยบางรายจะมีอาการวิงเวียนศีรษะ เป็นลม และปวดศีรษะ

ข้อห้าม

ไม่สามารถรับประทานยาได้เสมอไป ข้อห้ามหลักในการใช้งานมีดังต่อไปนี้:

• กลุ่มอาการไซนัสป่วย;
• ช็อกจากโรคหัวใจ;
• บล็อก Atrioventricular 2-3 องศา;
• อายุน้อยกว่า 18 ปี;
• ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ได้รับการชดเชย
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน
• การให้นมบุตร;
• ความล้มเหลวของตับที่ซับซ้อน
• การตั้งครรภ์;
• ความไวสูงต่อส่วนประกอบของยา

ความดันโลหิตสูง, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

ข้อห้าม แท็บเล็ต Carvedilol 6.25 มก

ภาวะภูมิไวเกิน, ภาวะหัวใจล้มเหลวแบบชดเชย (NYHA Functional Class IV), หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง, ระดับ AV Block II-III, บล็อก Sinoatrial, กลุ่มอาการไซนัสป่วย, ช็อค, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, โรคหอบหืดหลอดลม, ความเสียหายของตับอย่างรุนแรง, การตั้งครรภ์, ให้นมบุตร, วัยเด็กและวัยรุ่น (สูงสุด 18 ปี)

วิธีการบริหารและปริมาณยาเม็ด Carvedilol 6.25 มก

ข้างในหลังอาหารโดยเติมของเหลวเล็กน้อย เลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล ภาวะความดันโลหิตสูง: ขนาดที่แนะนำใน 7-14 วันแรกคือ 12.5 มก./วัน ในตอนเช้าหลังอาหารเช้า หรือแบ่งเป็น 2 ขนาด 6.25 มก. จากนั้น 25 มก./วัน หนึ่งครั้งในตอนเช้า หรือแบ่งเป็น 2 ขนาด 12.5 มก. หลังจากผ่านไป 14 วัน สามารถเพิ่มขนาดยาได้อีกครั้ง โรคหลอดเลือดหัวใจตีบคงที่: ขนาดเริ่มต้น - 12.5 มก. วันละ 2 ครั้ง; หลังจาก 7-14 วัน ภายใต้การดูแลของแพทย์ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 25 มก. วันละ 2 ครั้ง หลังจากผ่านไป 14 วัน หากยาไม่มีประสิทธิผลเพียงพอและสามารถทนต่อยาได้ดี อาจเพิ่มขนาดยาเพิ่มเติมได้ ปริมาณรวมรายวันไม่ควรเกิน 100 มก. (50 มก. วันละ 2 ครั้ง) สำหรับผู้ที่มีอายุมากกว่า 70 ปี - 25 มก. หากจำเป็นต้องหยุดยา ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงในช่วง 1-2 สัปดาห์

Carvedilol เป็น B-blocker แต่ยานี้แตกต่างจากสมาชิกกลุ่มอื่น ๆ ส่วนใหญ่ซึ่งส่วนใหญ่มักใช้รักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ

นอกจากตัวรับ adrenergic B2 แล้ว ยังบล็อกตัวรับ adrenergic B1 และ alpha1 อีกด้วย ด้วยเหตุนี้ยาจึงมีผลการรักษาเพิ่มเติม แต่ก็มีผลข้างเคียงมากกว่าด้วยเหตุนี้

ในบทความนี้เราจะดูว่าทำไมแพทย์ถึงสั่ง Carvedilol รวมถึงคำแนะนำในการใช้อะนาลอกและราคาของยานี้ในร้านขายยา ความคิดเห็นจริงของผู้ที่เคยใช้ Carvedilol แล้วสามารถอ่านได้ในความคิดเห็น

องค์ประกอบและแบบฟอร์มการเปิดตัว

Carvedilol มีอยู่ในยาเม็ดเคลือบฟิล์มขนาด 12.5 และ 25 มก. มีรูปร่างทรงกระบอกแบนและมีสีขาว มีจำหน่ายในแพ็คตุ่ม - 30 เม็ด

• นี้ ผลิตภัณฑ์ยารวมถึงคาร์เวดิลอลซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์และสารเพิ่มปริมาณอีกจำนวนหนึ่ง

กลุ่มคลินิกและเภสัชวิทยา: beta1-, beta2-adrenergic blocker ตัวบล็อก Alpha1-adrenergic

บ่งชี้ในการใช้งาน

ยาช่วยเรื่องอะไร? บ่งชี้ในการใช้ Carvedilol คือ:

• ความดันโลหิตสูง (มักใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ );
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มั่นคง;
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (ระยะ II-III ตาม NYHA) ร่วมกับยาอื่น ๆ - ยาขับปัสสาวะ, ดิจอกซินหรือสารยับยั้ง ACE

ผลทางเภสัชวิทยา

Carvedilol เป็นตัวรับ beta-adrenergic ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก นอกจากนี้ยังเป็นตัวบล็อกตัวรับอัลฟ่าแบบเลือกอีกด้วย ไม่มีกิจกรรมเห็นอกเห็นใจจากภายใน ลดภาระ precardiac โดยรวมโดยการปิดกั้นตัวรับอัลฟ่า - อะดรีเนอร์จิก

เนื่องจากการปิดกั้นตัวรับ beta-adrenergic แบบไม่เลือกสรรทำให้การปราบปรามของระบบ renin-angiotensin ของไต (กิจกรรม renin ในพลาสมาลดลง) ความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจ และการเต้นของหัวใจลดลง โดยการปิดกั้นตัวรับอัลฟ่า carvedilol จะขยายหลอดเลือดส่วนปลายซึ่งจะช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือด

การรวมกันของการขยายหลอดเลือดและการปิดล้อมตัวรับเบต้าจะมาพร้อมกับผลกระทบดังต่อไปนี้: ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ - การป้องกันภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, อาการปวด; ในคนไข้ที่มีความดันโลหิตสูง – ความดันโลหิตลดลง; ในผู้ป่วยที่มีภาวะการไหลเวียนโลหิตล้มเหลวและความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย - การไหลเวียนโลหิตที่ดีขึ้น, การลดขนาดของช่องด้านซ้ายและการเพิ่มขึ้นของส่วนดีดออกจากนั้น ยานี้ไม่มีผลต่อการเผาผลาญไขมัน

Carvedilol จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและกว้างขวางหลังการบริหารช่องปาก โดยมีการดูดซึมประมาณ 25% - 35% เกี่ยวกับการดูดซึม สารออกฤทธิ์ไม่ส่งผลต่อการบริโภคอาหาร แต่อาจทำให้การดูดซึมช้าลง การจับกับโปรตีนในพลาสมาเกือบจะสมบูรณ์ 98-99% การกวาดล้าง - จาก 6 ถึง 10 ชั่วโมง ยานี้ถูกขับออกจากร่างกายส่วนใหญ่ด้วยน้ำดี

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน

ตามคำแนะนำในการใช้งาน แท็บเล็ต Carvedilol จะถูกนำมารับประทานหลังมื้ออาหารด้วยน้ำปริมาณเล็กน้อย แพทย์จะสั่งยาเป็นรายบุคคลโดยคำนึงถึงข้อบ่งชี้ทางคลินิก

• สำหรับภาวะความดันโลหิตสูงในช่วง 7-14 วันแรก ขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำคือ 12.5 มก./วัน (1 เม็ด) ในตอนเช้าหลังอาหารเช้า ขนาดยาสามารถแบ่งออกเป็น 2 ขนาดคือ Carvedilol 6.25 มก. (1/2 เม็ด 12.5 มก.) ถัดไปให้กำหนดยาในขนาด 25 มก. (1 เม็ด 25 มก.) ใน 1 เม็ดในตอนเช้าหรือแบ่งออกเป็น 2 ขนาด 12.5 มก. (1 เม็ด 12.5 มก.) หากจำเป็น หลังจากผ่านไป 14 วัน คุณสามารถเพิ่มขนาดยาอีกครั้งได้
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบคงที่: ขนาดเริ่มต้น – 12.5 มก. วันละ 2 ครั้ง หากยอมรับได้ดีและมีประสิทธิภาพไม่เพียงพอ สามารถเพิ่มขนาดยาครั้งแรกได้ 12.5 มก. หลังจาก 7-14 วันของการรักษา และเพิ่มครั้งที่สองหลังจาก 14 วัน โดยไม่ต้องเปลี่ยนความถี่ในการบริหาร ปริมาณยารายวันไม่ควรเกิน 50 มก. และรับประทานวันละ 2 ครั้ง
• สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ขนาดยาจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล ภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิดของแพทย์ ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำคือ 3.125 มก. 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์ หากผู้ป่วยสามารถทนได้ดี ให้เพิ่มขนาดยาเป็นระยะอย่างน้อย 2 สัปดาห์เป็น 6.25 มก. 2 ครั้งต่อวัน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดเป็น 12.5 มก. 2 ครั้งต่อวัน และเพิ่มขึ้นเป็น 25 มก. 2 ครั้งต่อวัน ควรเพิ่มขนาดยาเป็นค่าสูงสุดที่ผู้ป่วยยอมรับได้ดี ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 85 กก. ปริมาณเป้าหมายคือ 50 มก./วัน ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักมากกว่า 85 กก. ปริมาณเป้าหมายคือ 75-100 มก./วัน หากการรักษาถูกขัดจังหวะเป็นเวลานานกว่า 2 สัปดาห์ การเริ่มต้นใหม่จะเริ่มต้นด้วยขนาด 3.125 มก. วันละ 2 ครั้ง ตามด้วยการเพิ่มขนาดยา

หากคุณลืมรับประทานยาครั้งต่อไป คุณควรรับประทานยาเม็ดทันทีที่จำได้ แต่ไม่ควรเพิ่มยาเป็นสองเท่าในครั้งต่อไปที่รับประทาน หากยาถูกระงับเป็นเวลานานกว่า 2 สัปดาห์ ควรเริ่มการรักษาต่อจากขนาดยาเริ่มต้นตามสูตรที่แนะนำ

• ควรหยุดยาโดยค่อยๆ (1-2 สัปดาห์) โดยลดขนาดยาลง

สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ (อายุมากกว่า 70 ปี) ให้ใช้ยานี้ ปริมาณรายวันไม่เกิน 25 มก. โดยมีความถี่ในการใช้ยาวันละ 2 ครั้ง

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการใช้ Carvedilol:

1. การตั้งครรภ์;
2. ระยะเวลาให้นมบุตร;
3. อายุน้อยกว่า 18 ปี.
4. การแพ้ส่วนประกอบส่วนบุคคล
5. โรคหอบหืดหลอดลม;
6. ไต, ตับวาย;
7. ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ได้รับการชดเชย
8. หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง
9. บล็อก Atrioventricular;
10. ความผิดปกติของหัวใจเฉียบพลัน

ตามคำแนะนำ Carvedilol ต้องใช้อย่างระมัดระวังเมื่อมี:

1. เนื้องอกต่อมหมวกไตที่ทำงานด้วยฮอร์โมน
2. ปัญหาไต
3. โรคสะเก็ดเงิน;
4. โรคเบาหวาน;
5. ต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน;
6. รัฐซึมเศร้า;
7. อายุเยอะ;
8. โรคปอดบวมอุดกั้นเรื้อรัง
9. รอยโรคหลอดเลือดที่แขนขาตอนล่าง

ไม่ควรรับประทาน Carvedilol โดยไม่มีใบสั่งยาจากแพทย์ และการรักษาควรดำเนินการภายใต้การตรวจสอบพารามิเตอร์ของไตและตับ น้ำตาลในเลือด และระดับอินซูลินอย่างต่อเนื่อง

ผลข้างเคียง

Carvedilol อาจทำให้เกิดเช่นนี้ ผลข้างเคียงจากอวัยวะและระบบ:

• ระบบประสาท - ปวดศีรษะ, อ่อนแรง, เวียนศีรษะ, รบกวนการนอนหลับ, ซึมเศร้า, เป็นลมหมดสติ, อาชา;
• ส่งผลกระทบต่อ ระบบหัวใจและหลอดเลือดประจักษ์โดยอัตราการเต้นของหัวใจลดลงอย่างมีนัยสำคัญ, การรบกวนในระบบการนำของกล้ามเนื้อหัวใจตาย (บล็อก AV), ความดันลดลง, ความเจ็บปวดในหัวใจ, การโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจล้มเหลวเพิ่มขึ้น, อาการของโรค Raynaud เพิ่มขึ้น, การเสื่อมสภาพของการไหลเวียนโลหิตในบริเวณรอบนอก, และอาการบวมน้ำ
• ระบบเม็ดเลือด - เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ;
• การเปลี่ยนแปลงในการทำงาน ระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, อาเจียนเป็นบางครั้ง, อุจจาระหลวมหรือท้องผูกบ่อย, ปากแห้ง, ปวดท้อง, ระดับเอนไซม์ตับ (ทรานส์อะมิเนส) ในเลือดเพิ่มขึ้น
• ระบบทางเดินปัสสาวะ – ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง, อาการบวมน้ำ;
• อาการแพ้สามารถแสดงออกมาเป็นลมพิษ อาการคันที่ผิวหนังและผื่นต่างๆ

ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่ อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ ปวดตามแขนขา ลดการผลิตน้ำตา น้ำหนักเพิ่ม

ความคล้ายคลึงของ Carvedilol

อะนาลอกเชิงโครงสร้างของสารออกฤทธิ์:

• อะคริดิลอล;
• บาโกดิลอล;
• เวดิคาร์ดอล;
• ดิลาเทรนด์;
• กรเวทิคัม;
• คาร์วีนัล;
• คาร์เวเทรนด์;
• คาร์วิดิล;
• คาร์ดิวาส;
• โคริออล;
• เครเด็กซ์;
• เรคาร์เดียม;
• ทัลลิตัน.

ข้อควรสนใจ: การใช้แอนะล็อกต้องได้รับความเห็นชอบจากแพทย์ที่เข้ารับการรักษา

องค์ประกอบและแบบฟอร์มการเปิดตัว

แท็บเล็ต - 1 เม็ด:

• สารออกฤทธิ์: carvedilol 6.5 มก.
• สารเพิ่มปริมาณ: ludipress LCE (แลคโตสโมโนไฮเดรต - 94.7-98.3%, โพวิโดน - 3-4%) - 81.95 มก., แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิล - 0.9 มก., สเตียเรตแมกนีเซียม - 0.9 มก.

10 ชิ้น. - บรรจุภัณฑ์เซลล์รูปร่าง (3) - ซองกระดาษแข็ง

คำอธิบายของรูปแบบการให้ยา

แท็บเล็ตมีลักษณะกลมทรงกระบอกแบนพร้อมลบมุมและคะแนนจากสีขาวเป็นสีขาวพร้อมโทนสีครีมอนุญาตให้ใช้หินอ่อนสีอ่อนได้

ผลทางเภสัชวิทยา

Beta1-, beta2-adrenergic blocker ตัวบล็อก Alpha1-adrenergic มันมีฤทธิ์ขยายหลอดเลือด, antianginal และ antiarrhythmic Carvedilol เป็นส่วนผสมราซิมิกของสเตอริโอไอโซเมอร์ R(+) และ S(-) ซึ่งแต่ละชนิดมีคุณสมบัติในการปิดกั้นอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกที่เหมือนกัน ผลการปิดกั้น beta-adrenergic ของ carvedilol นั้นไม่สามารถคัดเลือกได้และเกิดจากสเตอริโอไอโซเมอร์ S(-) ของ levorotatory

ยานี้ไม่มีฤทธิ์เห็นอกเห็นใจของตัวเอง แต่มีคุณสมบัติในการรักษาเสถียรภาพของเยื่อหุ้มเซลล์

ผลของการขยายตัวของหลอดเลือดส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับการปิดกั้นตัวรับ α1-adrenergic เนื่องจากการขยายหลอดเลือดจึงช่วยลดความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลาย

ประสิทธิภาพ

ในคนไข้ที่มีความดันโลหิตสูง ความดันโลหิตลดลงไม่ได้มาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของการไหลเวียนของเลือดบริเวณรอบข้าง และการไหลเวียนของเลือดบริเวณรอบข้างจะไม่ลดลง (ต่างจาก beta-blockers) Carvedilol ยับยั้ง RAAS โดยการปิดกั้นตัวรับ β-adrenergic ของไต ทำให้กิจกรรม renin ในพลาสมาลดลง อัตราการเต้นของหัวใจลดลงเล็กน้อย

ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจมีฤทธิ์ต้านหลอดเลือด ลดภาระก่อนและหลังการทำงานของหัวใจ ไม่มีผลเด่นชัดต่อการเผาผลาญไขมันและปริมาณโพแทสเซียมโซเดียมและแมกนีเซียมไอออนในเลือด เมื่อใช้ยา อัตราส่วน HDL/LDL ยังคงเป็นปกติ

ในคนไข้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของหัวใจห้องล่างซ้ายและ/หรือหัวใจล้มเหลว ยานี้มีผลดีต่อพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิต และปรับปรุงขนาดส่วนดีดออกและหัวใจห้องล่างซ้าย

Carvedilol ช่วยลดอัตราการเสียชีวิตและการรักษาในโรงพยาบาล ลดอาการ และปรับปรุงการทำงานของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีต้นกำเนิดจากการขาดเลือดและไม่มีเลือดขาดเลือด

ผลของ carvedilol ขึ้นอยู่กับขนาดยา

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

Carvedilol ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร มีความสามารถในการดูดไขมันสูง Cmax ในเลือดจะเกิดขึ้นในเวลาประมาณ 1 ชั่วโมง การดูดซึมของยาคือ 25% การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึม

การกระจาย

Carvedilol มีความสามารถในการชอบไขมันสูง จับกับโปรตีนในพลาสมาได้ 98-99% Vd คือประมาณ 2 ลิตร/กก. และเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคตับแข็ง มีการแสดงให้เห็นการไหลเวียนของลำไส้ของสารตั้งต้นในสัตว์

การเผาผลาญอาหาร

Carvedilol ผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในตับผ่านการเกิดออกซิเดชันและการผันคำกริยาเพื่อสร้างสารเมตาบอไลต์จำนวนหนึ่ง 60-75% ของยาที่ดูดซึมจะถูกเผาผลาญในช่วง "ผ่านครั้งแรก" ผ่านทางตับ มีการแสดงให้เห็นการมีอยู่ของการไหลเวียนของสารตั้งต้นในลำไส้และตับ

เมแทบอลิซึมของ carvedilol โดยการเกิดออกซิเดชันเป็นแบบเลือกสเตอริโอ R-สเตอริโอไอโซเมอร์ถูกเมแทบอลิซึมโดยส่วนใหญ่โดย CYP2D6 และ CYP1A2 และ S-สเตอริโอไอโซเมอร์ส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญโดย CYP2D9 และในระดับที่น้อยกว่าโดย CYP2D6 ไอโซเอนไซม์ P450 อื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของคาร์เวดิลอล ได้แก่ CYP3A4, CYP2E1 และ CYP2C19 Cmax ของ R-สเตอริโอไอโซเมอร์ในพลาสมาจะสูงกว่าค่า S-สเตอริโอไอโซเมอร์ประมาณ 2 เท่า

R-สเตอริโอไอโซเมอร์ถูกเผาผลาญโดยไฮดรอกซิเลชันเป็นหลัก ในการเผาผลาญช้าของ CYP2D6 การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของ carvedilol ซึ่งส่วนใหญ่เป็น R-stereoisomer นั้นเป็นไปได้ ซึ่งสะท้อนให้เห็นในการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมการปิดกั้น alpha-adrenergic ของ carvedilol

จากผลของดีเมทิลเลชันและไฮดรอกซิเลชันของวงแหวนฟีนอล จะทำให้เกิดสารเมตาบอไลต์ 3 ชนิด (ความเข้มข้นของสารเหล่านี้ต่ำกว่าความเข้มข้นของคาร์เวดิลอล 10 เท่า) โดยมีฤทธิ์ยับยั้งเบต้า (สำหรับสาร 4'-ไฮดรอกซีฟีโนลิกจะมีความเข้มข้นมากกว่านั้นประมาณ 13 เท่า ของคาร์เวดิลอลนั่นเอง) สารออกฤทธิ์ 3 ชนิดมีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดน้อยกว่าคาร์เวดิลอล สารไฮดรอกซีคาร์บาโซล 2 ชนิดของคาร์เวดิลอลเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่มีศักยภาพอย่างยิ่ง และกิจกรรมของพวกมันในส่วนนี้มากกว่าของคาร์เวดิลอล 30-80 เท่า

การกำจัด

T1/2 ของ carvedilol ใช้เวลาประมาณ 6 ชั่วโมง การกวาดล้างพลาสมาประมาณ 500-700 มล./นาที การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นทางลำไส้ เส้นทางหลักในการกำจัดคือทางน้ำดี ส่วนเล็ก ๆ ของขนาดยาจะถูกขับออกโดยไตในรูปของสารต่างๆ

Carvedilol แทรกซึมเข้าไปในสิ่งกีดขวางรก

เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยกลุ่มพิเศษ

ด้วยการบำบัดระยะยาวด้วย carvedilol ความเข้มข้นของการไหลเวียนของเลือดในไตจะคงอยู่ความเร็ว การกรองไตไม่เปลี่ยนแปลง

ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงและปานกลาง (การกวาดล้างครีเอตินีน 20-30 มล./นาที) หรือรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีอยู่ในผู้ป่วยที่มีระดับความบกพร่องทางไตที่แตกต่างกันแนะนำว่าไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ carvedilol ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลางถึงรุนแรง

ในผู้ป่วยโรคตับแข็งในตับการดูดซึมของยาอย่างเป็นระบบจะเพิ่มขึ้น 80% เนื่องจากความรุนแรงของการเผาผลาญครั้งแรกผ่านทางตับลดลง ดังนั้นจึงห้ามใช้ carvedilol ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างชัดแจ้งทางคลินิก

ในการศึกษาผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว 24 ราย การกวาดล้างของสเตอริโอไอโซเมอร์ R และ S ของ carvedilol ลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับการกวาดล้างที่สังเกตได้ก่อนหน้านี้ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ผลลัพธ์เหล่านี้บ่งชี้ว่าเภสัชจลนศาสตร์ของสเตอริโอไอโซเมอร์ R และ S ของคาร์เวดิลอลมีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในภาวะหัวใจล้มเหลว

อายุไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญทางสถิติต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ carvedilol ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง จากการศึกษาทางคลินิก ความทนทานของ carvedilol ในผู้ป่วยสูงอายุและวัยชราที่มีความดันโลหิตสูงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจไม่แตกต่างจากในผู้ป่วยอายุน้อยกว่า

ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 และความดันโลหิตสูง ยาคาร์เวดิลอลไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหารและภายหลังตอนกลางวัน ระดับของไกลโคซิเลตฮีโมโกลบิน (HbA1) ในเลือด หรือปริมาณของสารลดน้ำตาลในเลือด การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า carvedilol ไม่ทำให้ความทนทานต่อกลูโคสลดลงในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่มีภาวะดื้ออินซูลิน (ซินโดรม X) แต่ไม่มีโรคเบาหวานร่วมด้วย carvedilol จะช่วยเพิ่มความไวของอินซูลิน ผลลัพธ์ที่คล้ายกันได้รับในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงและเบาหวานชนิดที่ 2

เภสัชพลศาสตร์

Carvedilol มีเอฟเฟกต์การปิดกั้น β1-, β2- และ α1 แบบไม่เลือกรวมกัน มันไม่มีกิจกรรมเห็นอกเห็นใจของตัวเอง แต่มีคุณสมบัติในการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน เนื่องจากการปิดกั้นตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิกของหัวใจ ความดันโลหิต การเต้นของหัวใจ และอัตราการเต้นของหัวใจอาจลดลง Carvedilol ยับยั้งระบบ renin-angiotensin-aldosterone ผ่านการปิดกั้นตัวรับ β-adrenergic ของไต ทำให้กิจกรรม renin ในพลาสมาลดลง ด้วยการปิดกั้นตัวรับα-adrenergic ยานี้สามารถทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดบริเวณรอบข้างซึ่งจะช่วยลดความต้านทานต่อหลอดเลือดอย่างเป็นระบบ การรวมกันของการปิดล้อมตัวรับβ-adrenergic และการขยายตัวของหลอดเลือดมีผลดังต่อไปนี้: ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง - ความดันโลหิตลดลง; ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ - ฤทธิ์ต้านการขาดเลือดและ antianginal; ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายและการไหลเวียนโลหิตล้มเหลว - มีผลดีต่อพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิตเพิ่มสัดส่วนการดีดออกของช่องซ้ายและลดขนาดของมัน

เภสัชวิทยาคลินิก

Beta1-, beta2-adrenergic blocker ตัวบล็อก Alpha1-adrenergic

บ่งชี้ในการใช้งาน

• ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง: ความดันโลหิตสูงที่จำเป็น (ในการบำบัดเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ เช่น ตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลช้าหรือยาขับปัสสาวะ)
• IHD (รวมถึงในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่แน่นอนและภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเงียบ);
• : การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่ไม่รุนแรง ปานกลาง และรุนแรงอย่างคงที่และมีอาการ (ประเภทการทำงาน II-IV ตามสมาคมหัวใจนิวยอร์ก /NYHA/) ที่มีต้นกำเนิดจากการขาดเลือดหรือไม่ขาดเลือด ร่วมกับสารยับยั้ง ACE และยาขับปัสสาวะ โดยมีหรือไม่มีโรคหัวใจ ไกลโคไซด์ (การบำบัดมาตรฐาน) ในกรณีที่ไม่มีข้อห้าม

ข้อห้ามสำหรับการใช้งาน

• ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและเรื้อรังในระยะ decompensation (คลาสการทำงาน IV ตามการจำแนกประเภท NYHA) ซึ่งต้องได้รับการบริหาร IV ของสาร inotropic;
• ความผิดปกติของตับที่มีนัยสำคัญทางคลินิก
• AV block ระดับ II-III (ยกเว้นผู้ป่วยที่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม);
• หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง (HR<50 уд/мин);
• SSSU (รวมถึงบล็อก sinoatrial);
• ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงอย่างรุนแรง (ความดันโลหิตซิสโตลิก<85 мм рт. ст.);
• ช็อกจากโรคหัวใจ;
• หลอดลมหดเกร็งและโรคหอบหืด (ประวัติ);
• อายุต่ำกว่า 18 ปี (ยังไม่ได้สร้างประสิทธิภาพและความปลอดภัย)
• การตั้งครรภ์;
• การแพ้ฟรุคโตส, แลคโตส, การขาดแลคเตส, ซูเครส / ไอโซมัลเทส, การดูดซึมกลูโคส - กาแลคโตสไม่ดี (ยาประกอบด้วยแลคโตสและซูโครส);
• แพ้ carvedilol หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา

ควรกำหนดยาด้วยความระมัดระวังสำหรับโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal, thyrotoxicosis, โรคอุดตันของหลอดเลือดส่วนปลาย, pheochromocytoma, โรคสะเก็ดเงิน, ไตวาย, บล็อก AV ในระดับแรก, การผ่าตัดอย่างกว้างขวางและการดมยาสลบ, เบาหวาน, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, ภาวะซึมเศร้า, myasthenia กราวิส

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และเด็ก

สารเบต้าบล็อคเกอร์ลดการไหลเวียนของเลือดในรก ซึ่งอาจส่งผลให้ทารกในครรภ์เสียชีวิตและการคลอดก่อนกำหนดได้ นอกจากนี้ทารกในครรภ์และทารกแรกเกิดอาจพบอาการไม่พึงประสงค์ (โดยเฉพาะภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและหัวใจเต้นช้า ภาวะแทรกซ้อนจากหัวใจและปอด)

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้เผยให้เห็นถึงผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการสำหรับ carvedilol

ไม่มีประสบการณ์เพียงพอในการใช้Acridilol®ในหญิงตั้งครรภ์ ห้ามใช้ยา Carvedilol ในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่ผลประโยชน์ที่แม่จะได้รับจะมีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

ในสัตว์ carvedilol และสารเมตาบอไลต์จะผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการแทรกซึมของ carvedilol เข้าสู่น้ำนมแม่ ดังนั้นหากจำเป็นต้องรับประทานยาในระหว่างการให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตร

ใช้ในเด็ก

มีข้อห้ามในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี (ยังไม่ได้สร้างประสิทธิภาพและความปลอดภัย)

ผลข้างเคียง

อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับความถี่< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

อาการไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

จากด้านข้างของระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้งมาก - เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ (มักจะไม่รุนแรงและเกิดขึ้นบ่อยขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา); อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง (รวมถึงความเมื่อยล้าที่เพิ่มขึ้น) ภาวะซึมเศร้า

จากระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง - หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำในการทรงตัว, ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด, อาการบวมน้ำ (รวมถึงทั่วไป, อุปกรณ์ต่อพ่วง, ขึ้นอยู่กับตำแหน่งของร่างกาย, อาการบวมน้ำฝีเย็บ, อาการบวมน้ำที่แขนขาส่วนล่าง, ปริมาตรไขมันในเลือดสูง, การเก็บของเหลว); ผิดปกติ - เป็นลมหมดสติ (รวมถึง presyncope), บล็อก AV และภาวะหัวใจล้มเหลวในช่วงระยะเวลาของการเพิ่มขนาดยา

จากระบบทางเดินอาหาร: บ่อยครั้ง - คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน.

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี - ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ; น้อยมาก - เม็ดเลือดขาว

จากด้านข้างของการเผาผลาญ: บ่อยครั้ง - น้ำหนักเพิ่มขึ้น, ไขมันในเลือดสูง; ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานที่มีอยู่ - น้ำตาลในเลือดสูงหรือภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดบกพร่อง

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง - ความบกพร่องทางสายตา; ไม่ค่อยมี - ภาวะไตวายและการทำงานของไตบกพร่องในผู้ป่วยที่มี vasculitis กระจายและ/หรือการทำงานของไตบกพร่อง

อาการไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจ

ลักษณะของผลข้างเคียงจากระบบหัวใจและหลอดเลือดในการรักษาความดันโลหิตสูงและการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจในระยะยาวนั้นคล้ายคลึงกับผลข้างเคียงในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง แต่ความถี่ของผลข้างเคียงค่อนข้างน้อย

จากด้านข้างของระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง - เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะและอ่อนแรงทั่วไป, มักจะไม่รุนแรงและเกิดขึ้นโดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา; นาน ๆ ครั้ง - อารมณ์แปรปรวน, รบกวนการนอนหลับ, อาชา

จากระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง - หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำในการทรงตัว, เป็นลมหมดสติ (ผิดปกติ) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา; ผิดปกติ - ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย (ความเย็นของแขนขา, อาการกำเริบของ claudication เป็นระยะ ๆ และกลุ่มอาการของ Raynaud), บล็อก AV, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (เจ็บหน้าอก), การพัฒนาหรืออาการแย่ลงของภาวะหัวใจล้มเหลวและอาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง

จากระบบทางเดินหายใจ: บ่อยครั้ง - หลอดลมหดเกร็งและหายใจถี่ในผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียง; ไม่ค่อยมี - ความแออัดของจมูก

จากระบบทางเดินอาหาร: บ่อยครั้ง – อาการป่วยผิดปกติ (รวมถึงอาการคลื่นไส้, ปวดท้อง, ท้องร่วง); นาน ๆ ครั้ง - ท้องผูก, อาเจียน

จากผิวหนัง: ไม่บ่อยนัก - ปฏิกิริยาทางผิวหนัง (ผื่นที่ผิวหนัง, ผิวหนังอักเสบ, ลมพิษและมีอาการคัน)

ตัวบ่งชี้ทางห้องปฏิบัติการ: น้อยมาก - กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ transaminases ตับ (ALT, AST และ GGT), ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและเม็ดเลือดขาว

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง - ปวดแขนขา, น้ำตาไหลลดลงและระคายเคืองตา; นาน ๆ ครั้ง - ความแรงลดลง, การมองเห็นไม่ชัด; ไม่ค่อยมี - ปัญหาปากแห้งและปัสสาวะ; น้อยมาก - อาการกำเริบของโรคสะเก็ดเงิน, จาม, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ แยกกรณีเกิดอาการแพ้

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์

เนื่องจาก carvedilol เป็นทั้งสารตั้งต้นและตัวยับยั้งของ P-glycoprotein การดูดซึมของสารหลังอาจเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานควบคู่กับยาที่ขนส่งโดย P-glycoprotein นอกจากนี้ การดูดซึมของ carvedilol อาจเปลี่ยนแปลงได้โดย inducers หรือ inhibitors ของ P glycoprotein สารยับยั้งและ inducers ของ CYP2D6 และ CYP2C9 อาจปรับเปลี่ยนระบบและ/หรือการเผาผลาญของ carvedilol แบบ stereoselective ส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นหรือลดลง สเตอริโอไอโซเมอร์ R และ S ของคาร์เวดิลอล ตัวอย่างของปฏิกิริยาดังกล่าวที่พบในผู้ป่วยหรืออาสาสมัครที่มีสุขภาพดีมีดังต่อไปนี้ แต่รายการนี้ไม่สมบูรณ์

ดิจอกซิน

เมื่อรับประทาน carvedilol และ digoxin ร่วมกัน ความเข้มข้นของ digoxin จะเพิ่มขึ้นประมาณ 15% ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย carvedilol เมื่อเลือกขนาดยาหรือหยุดยาแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของดิจอกซินในเลือดเป็นประจำ

ไซโคลสปอริน

ในการศึกษาสองครั้ง พบว่าความเข้มข้นของไซโคลสปอรินเพิ่มขึ้นเมื่อให้ carvedilol แก่ผู้ป่วยปลูกถ่ายไตและหัวใจที่ได้รับไซโคลสปอรินในช่องปาก ปรากฎว่าเนื่องจากการยับยั้งการทำงานของ glycoprotein P ในลำไส้ carvedilol จะเพิ่มการดูดซึมของ cyclosporine เมื่อนำมารับประทาน เพื่อรักษาความเข้มข้นของไซโคลสปอรินให้อยู่ในช่วงการรักษา จำเป็นต้องลดขนาดยาไซโคลสปอรินลงโดยเฉลี่ย 10% ถึง 20% เนื่องจากความผันผวนของความเข้มข้นของ cyclosporine ในแต่ละบุคคล แนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของ cyclosporine อย่างระมัดระวังหลังจากเริ่มการรักษาด้วย carvedilol และหากจำเป็น ให้ปรับขนาดยาของ cyclosporine ในแต่ละวันอย่างเหมาะสม ในกรณีของการบริหารยา cyclosporine ทางหลอดเลือดดำ คาดว่าจะไม่มีปฏิกิริยากับ carvedilol

ไรแฟมพิซิน

ในการศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี rifampicin ลดความเข้มข้นของ carvedilol ในพลาสมา ซึ่งน่าจะเกิดจากการเหนี่ยวนำของ P glycoprotein ส่งผลให้การดูดซึมของ carvedilol ในลำไส้ลดลง และฤทธิ์ลดความดันโลหิตลดลง

อะมิโอดาโรน

ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว amiodarone ลดการกวาดล้างของ S stereoisomer ของ carvedilol โดยการยับยั้ง CYP2C9 ความเข้มข้นเฉลี่ยของ R สเตอริโอไอโซเมอร์ของคาร์เวดิลอลไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นเนื่องจากความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของ S stereoisomer ของ carvedilol จึงอาจมีความเสี่ยงที่กิจกรรมการปิดกั้นเบต้าเพิ่มขึ้น

ฟลูออกซีทีน

ในการศึกษาแบบครอสโอเวอร์แบบสุ่มในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว การใช้ยา fluoxetine ร่วมกัน (ตัวยับยั้ง CYP2D6) ส่งผลให้มีการยับยั้งแบบ stereoselective ของเมแทบอลิซึมของ carvedilol ส่งผลให้ AUC เฉลี่ยของ R(+) เพิ่มขึ้น 77% อย่างไรก็ตาม ไม่มีความแตกต่างในด้านผลข้างเคียง ความดันโลหิต หรืออัตราการเต้นของหัวใจระหว่างทั้งสองกลุ่ม

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชพลศาสตร์

อินซูลินหรือตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก

ยาที่มีคุณสมบัติยับยั้งเบต้าอาจเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในช่องปาก อาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำโดยเฉพาะอิศวรอาจถูกปกปิดหรืออ่อนแอลง สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในช่องปาก แนะนำให้ติดตามระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำ

ยาที่ลดระดับแคทีโคลามีน

ผู้ป่วยที่รับประทานยาที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้าและยาที่ลดระดับ catecholamine (เช่น reserpine และสารยับยั้ง MAO) ควรได้รับการตรวจสอบพร้อมกันอย่างระมัดระวัง เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะความดันโลหิตต่ำในหลอดเลือดแดงและ/หรือหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง

ดิจอกซิน

การบำบัดร่วมกับยาที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้าและดิจอกซินอาจทำให้การนำ atrioventricular ช้าลง Verapamil, diltiazem, amiodarone หรือยาต้านการเต้นของหัวใจอื่น ๆ การใช้ร่วมกันกับ carvedilol อาจเพิ่มความเสี่ยงของการรบกวนการนำ AV

โคลนิดีน

การใช้ยา clonidine ร่วมกับยาที่มีคุณสมบัติในการยับยั้งเบต้าอาจช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตและหัวใจเต้นช้าได้ หากมีการวางแผนที่จะยุติการบำบัดร่วมกับยาที่มีคุณสมบัติในการยับยั้งเบต้าและโคลนิดีน ควรหยุดยาเบต้าบล็อคเกอร์ก่อน และหลังจากนั้นไม่กี่วันก็สามารถหยุดยาโคลนิดีนได้ โดยค่อยๆ ลดขนาดยาลง

ตัวบล็อกช่องแคลเซียมช้า (SCBCs)

ด้วยการบริหาร carvedilol และ diltiazem พร้อมกัน พบว่ามีการรบกวนการนำไฟฟ้าที่แยกได้ (ไม่ค่อยมีการรบกวนในพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยา) เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ที่มีคุณสมบัติยับยั้งเบต้า แนะนำให้ใช้ carvedilol ร่วมกับ BMCC เช่น verapamil หรือ diltiazem ภายใต้ ECG และการตรวจวัดความดันโลหิต

ยาลดความดันโลหิต

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์ยับยั้งเบต้า carvedilol อาจกระตุ้นผลกระทบของยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกัน (เช่น alpha1-blockers) หรือยาที่ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำเป็นผลข้างเคียง

ผลิตภัณฑ์ระงับความรู้สึกทั่วไป

สัญญาณชีพควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างการดมยาสลบ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะเกิดผลเชิงลบจากการเสริมฤทธิ์กันระหว่าง carvedilol และยาระงับความรู้สึกทั่วไป

การใช้ NSAIDs และ beta-blockers ร่วมกันอาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและการควบคุมความดันโลหิตลดลง

ยาขยายหลอดลม (beta-adrenergic agonists)

เนื่องจาก beta-blockers ที่ไม่ใช่ cardioselective จะรบกวนผลของยาขยายหลอดลมของยาขยายหลอดลมที่เป็นสารกระตุ้น beta-adrenergic จึงจำเป็นต้องมีการติดตามผู้ป่วยที่ได้รับยาเหล่านี้อย่างระมัดระวัง

ปริมาณ

ข้างในโดยไม่คำนึงถึงปริมาณอาหารที่มีของเหลวเพียงพอ

ความดันโลหิตสูงที่จำเป็น

ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำคือ 12.5 มก. 1 ครั้งต่อวันในช่วง 2 วันแรกของการรักษา จากนั้น 25 มก. 1 ครั้งต่อวัน หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาได้ในอนาคตเป็นระยะเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ โดยให้ถึงขนาดยาสูงสุดที่แนะนำคือ 50 มก. 1 ครั้งต่อวัน (หรือแบ่งเป็น 2 ขนาด)

หัวใจขาดเลือด

ขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำคือ 12.5 มก. 2 ครั้งต่อวันใน 2 วันแรก จากนั้น 25 มก. 2 ครั้งต่อวัน หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาในภายหลังในช่วงเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ จนถึงขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 100 มก. แบ่งออกเป็น 2 ขนาด

ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

เลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล จำเป็นต้องมีการดูแลทางการแพทย์อย่างระมัดระวัง ในผู้ป่วยที่ได้รับ cardiac glycosides, diuretics และ ACE inhibitors ควรปรับขนาดยาก่อนเริ่มการรักษาด้วย Acridilol®

ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำคือ 3.125 มก. (1/2 เม็ดของ 6.25 มก.) วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์ หากสามารถทนได้ดี ขนาดยาจะเพิ่มขึ้นในช่วงเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์เป็น 6.25 มก. 2 ครั้งต่อวัน จากนั้นเป็น 12.5 มก. 2 ครั้งต่อวัน จากนั้นเป็น 25 มก. 2 ครั้งต่อวัน ควรเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดสูงสุดที่ผู้ป่วยสามารถทนได้ดี ปริมาณสูงสุดที่แนะนำคือ 25 มก. 2 ครั้งต่อวันสำหรับผู้ป่วยทุกรายที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังรุนแรง และสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังเล็กน้อยถึงปานกลางโดยมีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 85 กก. ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังเล็กน้อยถึงปานกลาง และมีน้ำหนักตัวมากกว่า 85 กก. ปริมาณสูงสุดที่แนะนำคือ 50 มก. วันละ 2 ครั้ง

ก่อนเพิ่มขนาดยาแต่ละครั้ง แพทย์ควรตรวจสอบผู้ป่วยเพื่อระบุอาการที่อาจเพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังหรือการขยายตัวของหลอดเลือด เมื่ออาการของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังหรือการกักเก็บของเหลวในร่างกายเพิ่มขึ้นชั่วคราว ควรเพิ่มขนาดยาขับปัสสาวะ แม้ว่าบางครั้งจำเป็นต้องลดขนาดยา Acridilol® หรือหยุดยาชั่วคราวก็ตาม

อาการของการขยายตัวของหลอดเลือดสามารถกำจัดได้โดยการลดขนาดยาขับปัสสาวะ หากอาการยังคงอยู่ คุณสามารถลดขนาดยา ACE inhibitor (หากผู้ป่วยรับประทานยาดังกล่าว) จากนั้นจึงลดขนาดยา Acridilol® หากจำเป็น ในสถานการณ์เช่นนี้ ไม่ควรเพิ่มขนาดยา Acridilol® จนกว่าอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังหรือความดันโลหิตต่ำในหลอดเลือดจะดีขึ้น

หากการรักษาด้วย Acridilol® ถูกระงับเป็นเวลานานกว่า 1 สัปดาห์ การให้ยาจะกลับมาดำเนินการต่อในขนาดยาที่ลดลง จากนั้นจึงเพิ่มขึ้นตามคำแนะนำข้างต้น หากการรักษาด้วย Acridilol® ถูกระงับเป็นเวลานานกว่า 2 สัปดาห์ ควรให้ยาต่อในขนาด 3.125 มก. (1/2 เม็ด 6.25 มก.) วันละ 2 ครั้ง จากนั้นปรับขนาดยาตามคำแนะนำข้างต้น .

การให้ยาในผู้ป่วยกลุ่มพิเศษ

ข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีระดับความบกพร่องของไตที่แตกต่างกัน (รวมถึงภาวะไตวาย) แนะนำว่าผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายในระดับปานกลางและรุนแรงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ Acridilol®

Acridilol มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีอาการทางคลินิกของความผิดปกติของตับ

ไม่มีข้อมูลที่จะกำหนดความจำเป็นในการปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ: ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด, หัวใจเต้นช้า, หัวใจล้มเหลว, ช็อคจากโรคหัวใจ, หัวใจหยุดเต้น; อาจเกิดการรบกวนระบบทางเดินหายใจ หลอดลมหดเกร็ง อาเจียน สับสน และอาการชักทั่วไป

การรักษา: นอกเหนือจากมาตรการทั่วไปแล้ว ยังจำเป็นต้องติดตามและแก้ไขสัญญาณชีพหากจำเป็นในหอผู้ป่วยหนัก สามารถใช้กิจกรรมต่อไปนี้:

• วางผู้ป่วยไว้บนหลังของเขา (ยกขาขึ้น);
• สำหรับหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง - atropine 0.5-2 มก. IV;
• เพื่อรักษากิจกรรมหัวใจและหลอดเลือด - กลูคากอน 1-10 มก. IV bolus จากนั้น 2-5 มก. ต่อชั่วโมงเป็นการแช่ระยะยาว
• sympathomimetics (dobutamine, isoprenaline, orciprenaline หรือ epinephrine (adrenaline) ในปริมาณที่แตกต่างกัน ขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวและการตอบสนองต่อการรักษา

หากภาพทางคลินิกของการใช้ยาเกินขนาดถูกครอบงำโดยความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดง norepinephrine (norepinephrine) จะได้รับการบริหาร; มีการกำหนดไว้ภายใต้เงื่อนไขของการตรวจสอบพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิตอย่างต่อเนื่อง สำหรับภาวะหัวใจเต้นช้าที่ดื้อต่อการรักษา ให้ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม สำหรับหลอดลมหดเกร็ง beta-agonists จะได้รับในรูปแบบของละอองลอย (หากไม่ได้ผล - ทางหลอดเลือดดำ) หรือ aminophylline ทางหลอดเลือดดำ สำหรับอาการชัก ให้ยา diazepam หรือ clonazepam ช้าๆ ทางหลอดเลือดดำ

เนื่องจากในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรงโดยมีอาการช็อก ครึ่งชีวิตของ carvedilol อาจนานขึ้นและยาอาจถูกลบออกจากคลัง จึงจำเป็นต้องดำเนินการบำบัดบำรุงรักษาต่อไปเป็นเวลานานพอสมควร ระยะเวลาของการบำรุงรักษา/การบำบัดล้างพิษขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการใช้ยาเกินขนาด และควรให้ต่อเนื่องจนกว่าอาการทางคลินิกของผู้ป่วยจะคงที่

มาตรการป้องกัน

ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

ในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ในระหว่างการเลือกขนาดยา Acridilol® อาจมีอาการเพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังหรือการกักเก็บของเหลว หากมีอาการดังกล่าวเกิดขึ้น จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาขับปัสสาวะ และไม่เพิ่มขนาดยา Acridilol® จนกว่าค่าพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาจะคงที่

บางครั้งจำเป็นต้องลดขนาดยา Acridilol® หรือในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยนัก ให้หยุดยาชั่วคราว ตอนดังกล่าวไม่ได้ป้องกันการเลือกขนาดยาAcridilol®ที่ถูกต้องอีกต่อไป

ใช้ Acridilol® ด้วยความระมัดระวังร่วมกับการเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ (อาจทำให้การนำ AV ช้าเกินไปได้)

การทำงานของไตในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

เมื่อสั่งจ่าย Acridilol® ให้กับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังและความดันโลหิตต่ำ (ความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ และการแพร่กระจายของการเปลี่ยนแปลงของหลอดเลือด และ/หรือภาวะไตวาย พบว่าการทำงานของไตเสื่อมแบบย้อนกลับได้ ขนาดของยาจะถูกเลือกขึ้นอยู่กับสถานะการทำงานของไต

สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (รวมถึงกลุ่มอาการหลอดลมหดเกร็ง) ที่ไม่ได้รับยาแก้หอบหืดแบบรับประทานหรือแบบสูดดม จะมีการจ่ายยา Acridilol® เฉพาะเมื่อประโยชน์ที่เป็นไปได้ของการใช้ยามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น หากมีความโน้มเอียงเริ่มแรกต่อกลุ่มอาการหลอดลมหดเกร็ง อาจมีอาการหายใจลำบากเมื่อรับประทาน Acridilol® อันเป็นผลมาจากความต้านทานต่อทางเดินหายใจที่เพิ่มขึ้น ในช่วงเริ่มต้นของการใช้ยาและเมื่อเพิ่มขนาดยาAcridilol® ผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวัง โดยลดขนาดยาลงเมื่อมีอาการเริ่มแรกของหลอดลมหดเกร็ง

โรคเบาหวาน

ยานี้ถูกกำหนดด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวานเนื่องจากสามารถปกปิดหรือทำให้อาการของภาวะน้ำตาลในเลือดลดลงได้ (โดยเฉพาะอิศวร) ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังและโรคเบาหวาน การใช้ Acridilol® อาจมาพร้อมกับการรบกวนในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด

โรคหลอดเลือดส่วนปลาย

ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่าย Acridilol® ให้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดส่วนปลาย (รวมถึงกลุ่มอาการ Raynaud) เนื่องจาก beta-blockers อาจเพิ่มอาการของภาวะหลอดเลือดแดงไม่เพียงพอ

ไทรอยด์เป็นพิษ

เช่นเดียวกับตัวบล็อกเบต้าอื่นๆ Acridilol® สามารถลดความรุนแรงของอาการของ thyrotoxicosis ได้

การดมยาสลบและการผ่าตัดใหญ่

ผู้ป่วยที่เข้ารับการผ่าตัดโดยการดมยาสลบอาจต้องใช้ความระมัดระวัง เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงจากยา Acridilol® และยาระงับความรู้สึกทั่วไปได้

หัวใจเต้นช้า

Acridilol® อาจทำให้เกิดหัวใจเต้นช้า หากอัตราการเต้นของหัวใจลดลงเหลือน้อยกว่า 55 ครั้งต่อนาที ควรลดขนาดยาลง

เพิ่มความไว

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อสั่งจ่าย Acridilol® ให้กับผู้ป่วยที่มีประวัติปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงหรืออยู่ระหว่างการลดอาการแพ้ เนื่องจาก beta-blockers อาจเพิ่มความไวต่อสารก่อภูมิแพ้และความรุนแรงของปฏิกิริยาภูมิแพ้

สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการบ่งชี้ถึงการเกิดหรือการกำเริบของโรคสะเก็ดเงินเมื่อใช้ beta-blockers สามารถจ่าย Acridilol® ได้หลังจากการวิเคราะห์ประโยชน์และความเสี่ยงที่เป็นไปได้อย่างละเอียดเท่านั้น

การใช้ตัวป้องกันช่องแคลเซียมช้า (SCBCs) ร่วมกัน

ในผู้ป่วยที่รับประทาน BMCC เช่น verapamil หรือ diltiazem ไปพร้อมๆ กัน รวมถึงยาลดการเต้นของหัวใจอื่นๆ จำเป็นต้องตรวจสอบ ECG และความดันโลหิตเป็นประจำ

ฟีโอโครโมไซโตมา

ผู้ป่วยที่เป็น pheochromocytoma ควรได้รับ alpha blocker ก่อนเริ่ม beta-blocker แม้ว่า Acridilol® จะมีคุณสมบัติในการยับยั้งทั้ง beta และ alpha adrenergic แต่ไม่มีประสบการณ์ในการใช้งานในผู้ป่วยดังกล่าว ดังนั้นจึงควรให้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอาการสงสัยว่าเป็นโรค pheochromocytoma

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal

beta-blockers ที่ไม่ผ่านการคัดเลือกสามารถกระตุ้นให้เกิดความเจ็บปวดในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal ไม่มีประสบการณ์ในการสั่งจ่ายยา Acridilol® ให้กับผู้ป่วยเหล่านี้ แม้ว่าคุณสมบัติในการปิดกั้นอัลฟ่าอาจป้องกันอาการดังกล่าวได้ แต่ควรใช้ carvedilol ด้วยความระมัดระวังในกรณีเช่นนี้

คอนแทคเลนส์

ผู้ป่วยที่ใส่คอนแทคเลนส์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ในการลดปริมาณของเหลวน้ำตา

อาการถอนตัว

การรักษาด้วย Acridilol® เป็นการรักษาระยะยาว ไม่ควรหยุดกะทันหัน แต่ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงทุกสัปดาห์ นี่เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ

หากจำเป็นต้องทำการผ่าตัดโดยใช้การดมยาสลบ คุณต้องแจ้งวิสัญญีแพทย์เกี่ยวกับการรักษาด้วย Acridilol® ก่อนหน้านี้

ในระหว่างการรักษา ไม่รวมเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและการใช้เครื่องจักร

ในช่วงระยะเวลาการรักษา ต้องใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะและมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ ที่ต้องมีความเข้มข้นและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น