lyophilisate para sa paghahanda ng solusyon para sa intravenous administration

Ang isang bote ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap :

Esomeprazole sodium 42.5 mg, katumbas ng 40 mg esomeprazole.

Mga pantulong:

Disodium edetate dihydrate 1.5 mg, sodium hydroxide 0.2-1 mg.

Ang Lyophilisate ay puti o halos puti sa anyo ng isang naka-compress na masa.

Ang Esomeprazole ay ang S-isomer ng omeprazole at binabawasan ang pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa pamamagitan ng tiyak na pagsugpo bomba ng proton sa parietal cells ng tiyan. Ang mga S- at R-isomer ng omeprazole ay may magkatulad na mga aktibidad na pharmacodynamic.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Esomeprazole ay isang mahinang base na nagbabago sa isang aktibong anyo sa mataas na acidic na kapaligiran ng mga secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa at pinipigilan ang proton pump - ang enzyme H + / K + - ATPase, sa gayon ay pumipigil sa parehong basal at stimulated pagtatago ng hydrochloric acid.

Epekto sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan

Pagkatapos ng oral administration ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg o 40 mg sa loob ng 5 araw, ang mga pasyente na may gastroesophageal reflux disease (GERD) na may mga sintomas ay nakaranas ng pagbaba sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa halos buong araw. Ang epekto ay pareho kapag pinangangasiwaan sa intravenously at kapag kinuha nang pasalita.

Ang pagsusuri ng data ng pharmacokinetic ay naging posible upang matukoy ang kaugnayan sa pagitan ng pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid at ang konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma pagkatapos ng oral administration (ang parameter ay ginamit upang tantiyahin ang konsentrasyonAUC- lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras).

Kasunod ng isang intravenous infusion na 80 mg esomeprazole sa loob ng 30 minuto na sinusundan ng isang pinahabang intravenous infusion na 8 mg/hour esomeprazole sa loob ng 23.5 na oras, ang gastric pH ay higit sa 4 para sa average na 21 oras at higit sa 6 para sa 11-13 na oras.

Therapeutic effect, nakamit sa pamamagitan ng pagpigil sa pagtatago ng hydrochloric acid

Pagpapagaling ng reflux esophagitis na may oral administration ng esomeprazole sa isang dosis na 40 Ang mg ay nangyayari sa humigit-kumulang 78% ng mga pasyente pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy at sa 93% ng mga pasyente pagkatapos ng 8 linggo ng therapy.

Ang pagiging epektibo ng gamot na Nexium® ay ipinakita para sa pagdurugo mula sa isang peptic ulcer, na nakumpirma na endoscopically.

Iba pang mga epekto na nauugnay sa pagsugpo ng pagtatago ng hydrochloric acid

Sa panahon ng paggamot sa mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura, ang konsentrasyon ng gastrin sa plasma ay tumataas bilang resulta ng pagbawas sa pagtatago ng hydrochloric acid. Dahil sa isang pagbawas sa pagtatago ng hydrochloric acid, ang konsentrasyon ng chromogranin A ay tumataas(CgA).Tumaas na konsentrasyonCgAmaaaring maimpluwensyahan ang mga resulta ng mga pagsusuri upang makita ang mga tumor ng neuroendocrine. Upang maiwasan ang epektong ito, ang therapy na may mga proton pump inhibitor ay dapat na suspendihin 5-14 araw bago ang pag-aaral ng konsentrasyon.CgA.Kung sa panahong ito ang konsentrasyonCgAhindi bumalik sa normal na halaga, dapat ulitin ang pag-aaral.

Sa mga bata at may sapat na gulang na mga pasyente na kinuha ito nang pasalita sa loob ng mahabang panahon, nagkaroon ng pagtaas sa bilang ng mga enterochromaffin-like cells, na,malamang na nauugnay sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng gastrin sa plasma. Ang kababalaghang ito ay walang klinikal na kahalagahan.

Ang mga pasyente na umiinom ng mga gamot sa loob ng mahabang panahon na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura ay mas malamang na magkaroon ng mga glandular cyst sa tiyan. Ang mga phenomena na ito ay sanhi ng mga pagbabagong pisyolohikal na nagreresulta mula sa pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid. Ang mga cyst ay benign at sumasailalim sa reverse development.

Aplikasyon mga gamot, ang pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan, kabilang ang mga inhibitor ng proton pump, ay sinamahan ng pagtaas sa nilalaman ng microbial flora sa tiyan, na karaniwang naroroon sa gastrointestinal tract. Ang paggamit ng mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa bahagyang pagtaas ng panganib Nakakahawang sakit gastrointestinal tract sanhiSalmonella spp., Campylobacter spp.at, sa mga pasyenteng naospital, malamangClostridium difficile.

Pamamahagi

Ang maliwanag na dami ng pamamahagi sa steady state sa mga malulusog na indibidwal ay humigit-kumulang 0.22 l/kg body weight. nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 97%.

Metabolismo at paglabas

Ang Esomeprazole ay sumasailalim sa kumpletong metabolismo na may partisipasyon ng cytochrome P450 system. Ang pangunahing bahagi ay na-metabolize sa pakikilahok ng isang tiyak na polymorphic isoenzymeCYP2C19gumagawa ito ng hydroxylated at demethylated metabolites ng esomeprazole. Ang metabolismo ng natitirang bahagi ay isinasagawa ng isoenzymeCYP3A4;sa kasong ito, ang isang sulfo derivative ng esomeprazole ay nabuo, ang pangunahing metabolite na nakita sa plasma.

Ang mga parameter na ibinigay sa ibaba ay pangunahing sumasalamin sa likas na katangian ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may tumaas na aktibidad ng isoenzymeCYP2C19.

Sa pang-araw-araw na paggamit isang beses sa isang araw, ito ay ganap na inalis mula sa plasma sa pagitan ng mga administrasyon ay walang posibilidad na maipon ang esomeprazole.

Sa paulit-ulit na intravenous administration ng esomeprazole sa isang dosis 40 mg ibig sabihin ng maximum na konsentrasyon ng plasma ay humigit-kumulang 13,6 µmol/l. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita sa mga katulad na dosis, ang average na maximum na konsentrasyon ng plasma ay 4,6 µmol/l. Ang kabuuang pagkakalantad ay tumataas nang bahagya (sa humigit-kumulang 30%) na may intravenous esomeprazole kumpara sa oral administration.

Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang grupo ng mga pasyente

Humigit-kumulang 2.9±1.5% ng populasyon ang nabawasan ang aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Sa ganitong mga pasyente, ang metabolismo ng esomeprazole ay pangunahing isinasagawa ng CYP3A4, at sa paulit-ulit na oral administration ng 40 mg ng esomeprazole isang beses araw-araw, ang average na lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon ay 100% na mas mataas kaysa sa mga pasyente na may tumaas na aktibidad ng CYP2C19. isoenzyme. Ang ibig sabihin ng mga halaga ng maximum na konsentrasyon ng plasma sa mga pasyente na may pinababang aktibidad ng isoenzyme ay nadagdagan ng humigit-kumulang 60%. Ang mga katulad na pagkakaiba ay natagpuan sa intravenous esomeprazole. Ang mga nabanggit na tampok ay hindi nakakaapekto sa dosis at paraan ng pangangasiwa ng esomeprazole.

Sa mga matatandang pasyente (71-80 taon), ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi nagbabago nang malaki.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic, ang metabolismo ng esomeprazole ay maaaring may kapansanan. U Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, ang metabolic rate ay nabawasan, na nagreresulta sa pagdodoble ng lugar sa ilalim ng concentration-time curve para sa esomeprazole. Walang posibilidad para sa akumulasyon ng esomeprazole at ang mga pangunahing metabolite nito kapag ang gamot ay pinangangasiwaan isang beses sa isang araw. Ang mga pag-aaral ng pharmacokinetic ay hindi isinagawa sa mga pasyente na may pinababang pag-andar ng bato. Dahil hindi ang esomeprazole mismo ang pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, ngunit ang mga metabolite nito, maaari itong ipalagay na ang metabolismo ng esomeprazole sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nagbabago.

Gamitin sa mga bata

Ang isang pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng esomeprazole sa mga batang may edad na 0 hanggang 18 taon ay isinagawa pagkatapos ng 3 minutong intravenous injection isang beses sa isang araw sa loob ng 4 na araw. Ang maximum na konsentrasyon ng balanse ng gamot sa plasma ng dugo (C ss, max) ay nasuri 5 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng dosis sa mga bata sa lahat ng mga pangkat ng edad, at sa mga pasyenteng may sapat na gulang - 7 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng isang dosis na 40 mg at sa ang pagtatapos ng pagbubuhos ng isang dosis ng 20 mg.

Ang talahanayan ay nagpapakita ng mga resulta ng pagtatasa ng systemic exposure ng esomeprazole sa anyo ng geometric na paraan (saklaw).

Matatanda

-para sa gastroesophageal reflux disease sa mga pasyenteng may esophagitis at/o malubhang sintomas ng reflux disease

-para sa pagpapagaling ng mga peptic ulcer na nauugnay sa mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)

-para sa pag-iwas sa mga peptic ulcer na nauugnay sa mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib

-para sa pag-iwas sa paulit-ulit na pagdurugo mula sa isang peptic ulcer pagkatapos ng endoscopic hemostasis.

-bilang alternatibo sa oral therapy kung hindi posible:

Catad_pgroup Antisecretory, mga inhibitor ng proton pump

Nexium, lyophilisate - mga tagubilin para sa paggamit

Numero ng pagpaparehistro

Tradename:

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan:

Form ng dosis:

Tambalan

Paglalarawan

Grupo ng pharmacotherapeutic

ATX code

Mga katangian ng pharmacological

Mekanismo ng pagkilos
Ang Esomeprazole ay isang mahinang base na nagbabago sa isang aktibong anyo sa mataas na acidic na kapaligiran ng secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa at pinipigilan ang proton pump - ang enzyme H + / K + - ATPase, sa gayon ay pumipigil sa parehong basal at stimulated pagtatago ng hydrochloric acid.

Epekto sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan
Pagkatapos ng oral administration ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg o 40 mg sa loob ng 5 araw, ang mga pasyente na may gastroesophageal reflux disease (GERD) na may mga sintomas ay nakaranas ng pagbaba sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa halos buong araw. Ang epekto ay pareho kapag pinangangasiwaan sa intravenously at kapag kinuha nang pasalita.
Ang pagsusuri ng data ng pharmacokinetic ay nagsiwalat ng kaugnayan sa pagitan ng pagsugpo ng pagtatago ng hydrochloric acid at ang konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma pagkatapos ng oral administration (ang parameter ng AUC ay ginamit upang masuri ang konsentrasyon - ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon).

Sa panahon ng intravenous administration ng 80 mg esomeprazole sa loob ng 30 minuto na sinusundan ng isang pinahabang intravenous infusion ng esomeprazole sa isang dosis na 8 mg/hour para sa 23.5 na oras, ang gastric pH value ay higit sa 4 para sa isang average ng 21 oras, at higit sa 6 para sa 11- 13 oras.

Ang therapeutic effect na nakamit sa pamamagitan ng inhibiting ang pagtatago ng hydrochloric acid
Ang pagpapagaling ng reflux esophagitis na may oral administration ng esomeprazole sa isang dosis na 40 mg ay nangyayari sa humigit-kumulang 78% ng mga pasyente pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy at sa 93% ng mga pasyente pagkatapos ng 8 linggo ng therapy.

Ang pagiging epektibo ng gamot na Nexium ® ay ipinakita para sa pagdurugo mula sa isang peptic ulcer, na nakumpirma na endoscopically.

Iba pang mga epekto na nauugnay sa pagsugpo ng pagtatago ng hydrochloric acid
Sa panahon ng paggamot sa mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura, ang konsentrasyon ng gastrin sa plasma ay tumataas bilang resulta ng pagbawas sa pagtatago ng hydrochloric acid. Dahil sa pagbawas sa pagtatago ng hydrochloric acid, ang konsentrasyon ng chromogranin A (CgA) ay tumataas. Ang mga tumaas na konsentrasyon ng CgA ay maaaring makaapekto sa mga resulta ng mga pagsusuri para sa pagtuklas ng mga neuroendocrine tumor. Upang maiwasan ang epektong ito, ang therapy na may mga proton pump inhibitor ay dapat na suspindihin 5-14 araw bago subukan ang mga konsentrasyon ng CgA. Kung sa panahong ito ang konsentrasyon ng CgA ay hindi bumalik sa normal, ang pag-aaral ay dapat na ulitin.

Sa mga bata at may sapat na gulang na mga pasyente na kumukuha ng esomeprazole nang pasalita sa loob ng mahabang panahon, ang isang pagtaas sa bilang ng mga enterochromaffin-like na mga cell ay naobserbahan, na malamang dahil sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng gastrin. Ang kababalaghang ito ay walang klinikal na kahalagahan.

Ang mga pasyente na umiinom ng mga gamot sa loob ng mahabang panahon na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura ay mas malamang na magkaroon ng mga glandular cyst sa tiyan. Ang mga phenomena na ito ay sanhi ng mga pagbabagong pisyolohikal na nagreresulta mula sa pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid. Ang mga cyst ay benign at sumasailalim sa reverse development.

Ang paggamit ng mga gamot na pinipigilan ang pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan, kabilang ang mga inhibitor ng proton pump, ay sinamahan ng pagtaas sa nilalaman ng microbial flora sa tiyan na karaniwang naroroon sa gastrointestinal tract. Ang paggamit ng mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa bahagyang pagtaas ng panganib ng mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract na dulot ng Salmonella spp., Campylobacter spp. at, sa mga pasyenteng naospital, malamang Clostridium difficile.

Sa mga batang wala pang 1 buwang gulang at 1 hanggang 11 buwang gulang, kapag kumukuha ng oral esomeprazole sa isang dosis na 0.5 mg/kg at 1.0 mg/kg, ayon sa pagkakabanggit, nagkaroon ng pagbawas sa average na porsyento ng oras na may intragastric pH. mas mababa sa 4 ang halaga.

Ang profile ng kaligtasan ng esomeprazole sa mga bata ay katulad ng sa mga matatanda.

Pharmacokinetics
Pamamahagi
Ang maliwanag na dami ng pamamahagi sa steady state sa mga malulusog na indibidwal ay humigit-kumulang 0.22 l/kg body weight. Ang Esomeprazole ay 97% na nakagapos sa mga protina ng plasma.

Metabolismo at paglabas
Ang Esomeprazole ay sumasailalim sa kumpletong metabolismo na may partisipasyon ng cytochrome P450 system. Ang pangunahing bahagi ay na-metabolize sa pakikilahok ng isang tiyak na polymorphic isoenzyme CYP2C19, na nagreresulta sa pagbuo ng hydroxylated at demethylated metabolites ng esomeprazole. Ang natitira ay na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme; sa kasong ito, nabuo ang isang sulfo derivative ng esomeprazole - ang pangunahing metabolite na nakita sa plasma.

Ang mga parameter na ibinigay sa ibaba ay pangunahing sumasalamin sa likas na katangian ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may mas mataas na aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Ang kabuuang clearance ng plasma ay humigit-kumulang 17 l/h pagkatapos ng isang dosis ng gamot at 9 l/h sa paulit-ulit na pangangasiwa. Ang kalahating buhay ay 1.3 oras na may paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot isang beses sa isang araw. Ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ay tumataas sa paulit-ulit na pangangasiwa. Ang pagtaas na ito ay nakasalalay sa oras at dosis, na nagreresulta mula sa isang pagbawas sa first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay, pati na rin ang pagbaba sa systemic clearance, marahil ay sanhi ng katotohanan na ang esomeprazole at/o ang sulfo derivative nito ay pumipigil sa CYP2C19 isoenzyme.

Sa pang-araw-araw na paggamit isang beses sa isang araw, ang esomeprazole ay ganap na inalis mula sa plasma sa pagitan ng mga administrasyon ay walang posibilidad na maipon ang esomeprazole.

Sa paulit-ulit na intravenous administration ng esomeprazole sa isang dosis na 40 mg, ang average na maximum na konsentrasyon ng plasma ay humigit-kumulang 13.6 μmol / L. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita sa mga katulad na dosis, ang average na maximum na konsentrasyon ng plasma ay 4.6 µmol/l. Ang kabuuang pagkakalantad ay bahagyang tumataas (humigit-kumulang 30%) na may intravenous esomeprazole kumpara sa oral administration.

Ang intravenous administration ng esomeprazole sa mga dosis na 40 mg, 80 mg at 120 mg sa loob ng 30 minuto na sinusundan ng intravenous administration sa isang dosis na 4 mg/hour o 8 mg/hour sa loob ng 23.5 na oras ay nagpakita ng linear dependence ng AUC sa ibinibigay na dosis.

Ang mga pangunahing metabolite ng esomeprazole ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, hanggang sa 80% ng dosis ng esomeprazole ay pinalabas sa anyo ng mga metabolite ng mga bato, ang iba pang bahagi ng mga bituka. Mas mababa sa 1% ang hindi nagbabagong esomeprazole ay matatagpuan sa ihi.

Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang grupo ng mga pasyente
Humigit-kumulang 2.9±1.5% ng populasyon ang nabawasan ang aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Sa ganitong mga pasyente, ang metabolismo ng esomeprazole ay pangunahing isinasagawa ng CYP3A4, at sa paulit-ulit na oral administration ng 40 mg ng esomeprazole isang beses araw-araw, ang average na lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon ay 100% na mas mataas kaysa sa mga pasyente na may tumaas na aktibidad ng CYP2C19. isoenzyme. Ang ibig sabihin ng mga halaga ng maximum na konsentrasyon ng plasma sa mga pasyente na may pinababang aktibidad ng isoenzyme ay nadagdagan ng humigit-kumulang 60%. Ang mga katulad na pagkakaiba ay natagpuan sa intravenous esomeprazole. Ang mga nabanggit na tampok ay hindi nakakaapekto sa dosis at paraan ng pangangasiwa ng esomeprazole.

Sa mga matatandang pasyente (71-80 taon), ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi nagbabago nang malaki. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic, ang metabolismo ng esomeprazole ay maaaring may kapansanan. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, ang metabolic rate ay nabawasan, na nagreresulta sa pagdodoble ng lugar sa ilalim ng concentration-time curve para sa esomeprazole. Walang posibilidad para sa akumulasyon ng esomeprazole at ang mga pangunahing metabolite nito kapag ang gamot ay pinangangasiwaan isang beses sa isang araw.

Ang mga pag-aaral ng pharmacokinetic ay hindi isinagawa sa mga pasyente na may pinababang pag-andar ng bato. Dahil hindi ang esomeprazole mismo ang pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, ngunit ang mga metabolite nito, maaari itong ipalagay na ang metabolismo ng esomeprazole sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nagbabago.

Gamitin sa mga bata
Ang isang pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng esomeprazole sa mga batang may edad na 0 hanggang 18 taon ay isinagawa pagkatapos ng 3 minutong intravenous injection isang beses sa isang araw sa loob ng 4 na araw. Ang maximum na steady-state na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo (Css, max) ay nasuri 5 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng dosis sa mga bata sa lahat ng mga pangkat ng edad, at sa mga pasyente ng may sapat na gulang - 7 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng 40 mg na dosis at sa pagtatapos ng 20 mg dosis na pagbubuhos.

Ang talahanayan ay nagpapakita ng mga resulta ng pagtatasa ng systemic exposure ng esomeprazole sa anyo ng geometric na paraan (saklaw).

*Ang pangkat ng edad na 0 hanggang 1 buwan ay kinabibilangan ng mga pasyenteng may naitama na edad (ang kabuuan ng intrauterine age at postnatal age sa mga nakumpletong linggo) ≥ 32 nakumpletong linggo at< 44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов со скорректированным возрастом ≥ 44 полных недель.

** Dalawang pasyente ang hindi kasama - isa dahil sa nabawasan na aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme, ang pangalawa dahil sa sabay na paggamit ng CYP3A4 isoenzyme inhibitor.

Ayon sa itinayong modelo, ang C ss,max pagkatapos ng intravenous administration ng esomeprazole sa anyo ng 10 minuto, 20 minuto at 30 minutong pagbubuhos ay bababa, sa karaniwan, ng 37% -49%, 54% -66% at 61%-72%, ayon sa pagkakabanggit, sa lahat ng pangkat ng edad at mga pangkat ng dosis kumpara sa C ss, max na halaga pagkatapos ng 3 minutong iniksyon.

Mga indikasyon

• para sa gastroesophageal reflux disease sa mga pasyenteng may esophagitis at/o malubhang sintomas ng reflux disease
• para sa pagpapagaling ng mga peptic ulcer na nauugnay sa mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
• para sa pag-iwas sa mga peptic ulcer na nauugnay sa mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib

Upang maiwasan ang paulit-ulit na pagdurugo mula sa isang peptic ulcer pagkatapos ng endoscopic hemostasis.

Mga bata (edad 1 hanggang 18 taon)
- bilang alternatibo sa oral therapy kung hindi posible:

• para sa gastroesophageal reflux disease sa mga pasyente na may erosive reflux esophagitis at/o malubhang sintomas ng reflux disease.

Contraindications

Maingat:

Pagbubuntis at paggagatas

Ang gamot ay dapat na inireseta sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus.

Walang data sa paggamit ng gamot ng mga kababaihan sa panahon ng paggagatas. Hindi alam kung ang esomeprazole ay excreted sa gatas ng suso, samakatuwid ang Nexium ay hindi dapat ibigay sa panahon ng pagpapasuso. Kung ang therapy na may Nexium ® ay kinakailangan sa panahon ng paggagatas, ang posibilidad ng paghinto ng pagpapasuso ay dapat isaalang-alang.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

• Para sa gastroesophageal reflux disease sa mga pasyente na may esophagitis, ang esomeprazole ay inirerekomenda sa isang dosis na 40 mg isang beses sa isang araw. Upang gamutin ang mga sintomas ng GERD, ang Nexium ® ay ginagamit sa isang dosis na 20 mg isang beses sa isang araw.
• Para sa pagpapagaling ng mga peptic ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib, ang esomeprazole sa isang dosis na 20 mg 1 beses bawat araw ay inirerekomenda.
• Para sa pag-iwas sa mga peptic ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID, ang esomeprazole ay inirerekomenda sa isang dosis na 20 mg isang beses sa isang araw.

Bilang isang patakaran, ang panahon ng paggamot na may intravenous form ay maikli, ang pasyente ay dapat ilipat sa oral administration ng gamot sa lalong madaling panahon.

Upang maiwasan ang paulit-ulit na pagdurugo mula sa isang peptic ulcer pagkatapos ng endoscopic hemostasis:
Pagkatapos ng endoscopic hemostasis, ang esomeprazole sa isang dosis na 80 mg ay inirerekomenda bilang isang intravenous infusion sa loob ng 30 minuto, na sinusundan ng isang pinahabang intravenous infusion ng esomeprazole sa isang dosis na 8 mg/hour sa loob ng 3 araw (72 oras). Matapos makumpleto ang parenteral therapy, ang antisecretory therapy (halimbawa, esomeprazole 40 mg isang beses araw-araw para sa 4 na linggo) ay inirerekomenda upang sugpuin ang pagtatago ng acid.

Mga iniksyon
Dosis 40 mg
Dosis 20 mg

Mga pagbubuhos
Dosis 40 mg
Dosis 20 mg
Dosis 80 mg
Ang inihandang esomeprazole solution ay ibinibigay bilang isang intravenous infusion sa loob ng 30 minuto.
Dosis 8 mg/h
Ang inihandang esomeprazole solution ay ibinibigay bilang isang pinahabang intravenous infusion sa loob ng 71.5 na oras (8 mg/h). (Para sa mga kondisyon at buhay ng istante ng inihandang solusyon, tingnan ang seksyong "Paghahanda ng solusyon".)

Mga bata (edad 1 hanggang 18 taon)
Bilang alternatibo sa oral therapy kung hindi posible.

• para sa gastroesophageal reflux disease sa mga pasyente na may erosive reflux esophagitis at/o malubhang sintomas ng reflux disease - esomeprazole parenterally isang beses sa isang araw, bilang bahagi ng kurso ng GERD therapy (ang mga rekomendasyon sa dosis ay ipinakita sa talahanayan).

Bilang isang patakaran, ang panahon ng paggamot na may intravenous form ay dapat na maikli, at ang pasyente ay dapat ilipat sa oral administration ng gamot sa lalong madaling panahon.

Mga rekomendasyon sa dosis para sa esomeprazole para sa mga bata


Mga iniksyon
Dosis 40 mg
Ang inihandang esomeprazole solution (5 ml, 8 mg/ml) ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng hindi bababa sa 3 minuto.
Dosis 20 mg
Ang kalahati ng inihandang esomeprazole solution (2.5 ml, 8 mg/ml) ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng hindi bababa sa 3 minuto. Ang mga hindi nagamit na nalalabi sa solusyon ay dapat itapon.
Dosis 10 mg
Ang 1.25 ml ng inihandang esomeprazole solution (8 mg/ml) ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng hindi bababa sa 3 minuto. Ang mga hindi nagamit na nalalabi sa solusyon ay dapat itapon.

Mga pagbubuhos
Dosis 40 mg
Ang inihandang esomeprazole solution ay ibinibigay bilang isang intravenous infusion sa loob ng 10-30 minuto.
Dosis 20 mg
Ang kalahati ng inihandang esomeprazole solution ay ibinibigay bilang isang intravenous infusion sa loob ng 10-30 minuto. Ang mga hindi nagamit na nalalabi sa solusyon ay dapat itapon.
Dosis 10 mg
Ang isang quarter ng inihandang esomeprazole solution ay ibinibigay bilang isang intravenous infusion sa loob ng 10-30 minuto. Ang mga hindi nagamit na nalalabi sa solusyon ay dapat itapon.
Para sa mga kondisyon at buhay ng istante ng inihandang solusyon, tingnan ang seksyong "Paghahanda ng solusyon".

Dysfunction ng bato
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng Nexium ® sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato. Dahil sa limitadong karanasan sa paggamit ng Nexium ® sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, dapat na mag-ingat kapag ginagamot ang mga naturang pasyente (tingnan ang seksyong "Pharmacokinetics").

Dysfunction ng atay
GERD: Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng Nexium ® sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang dysfunction ng atay. Sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg (tingnan ang seksyong "Pharmacokinetics").

Pagdurugo mula sa isang peptic ulcer: Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng Nexium sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic. Sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, ang sumusunod na regimen ng dosis para sa Nexium ® ay inirerekomenda: 80 mg bilang isang intravenous infusion sa loob ng 30 minuto, na sinusundan ng isang pinahabang intravenous infusion sa maximum na dosis na 4 mg/hour para sa 71.5 na oras (tingnan ang seksyong "Pharmacokinetics ” ).

Mga matatandang pasyente
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng Nexium ® sa mga matatandang pasyente.

Paghahanda ng solusyon
Ang pagkasira ng inihandang solusyon ay higit sa lahat ay nakasalalay sa halaga ng pH, at samakatuwid ay 0.9% lamang na solusyon ng sodium chloride para sa intravenous administration ang dapat gamitin upang matunaw ang gamot.

Ang handa na solusyon ay hindi dapat ihalo o ibigay kasama ng iba pang mga gamot.

Bago gamitin, ang solusyon ay dapat na masuri nang biswal para sa kawalan ng nakikitang mga impurities sa makina at mga pagbabago sa kulay. Tanging malinaw na solusyon ang maaaring gamitin. Inirerekomenda na ibigay ang handa na solusyon kaagad pagkatapos ng paghahanda (mula sa microbiological point of view).

Ang handa na solusyon ay dapat gamitin sa loob ng 12 oras. Mag-imbak sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C.

Ang mga hindi nagamit na nalalabi sa solusyon ay dapat na itapon alinsunod sa mga lokal na regulasyon.

Iniksyon 40 mg
Ang solusyon para sa iniksyon (8 mg/ml) ay inihanda sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 5 ml ng 0.9% sodium chloride solution para sa intravenous administration sa isang vial ng 40 mg esomeprazole. Ang isang diluted na solusyon ng esomeprazole ay isang malinaw, walang kulay hanggang sa maputlang dilaw na likido.

Pagbubuhos 40 mg
Ang solusyon sa pagbubuhos ay inihanda sa pamamagitan ng pagtunaw ng mga nilalaman ng isang bote ng 40 mg esomeprazole sa 100 ML ng 0.9% na solusyon ng sodium chloride para sa intravenous administration.

Pagbubuhos 80 mg
Ang solusyon sa pagbubuhos ay inihanda sa pamamagitan ng pagtunaw ng mga nilalaman ng dalawang bote ng esomeprazole 40 mg sa 100 ml ng 0.9% na solusyon ng sodium chloride para sa intravenous administration.

Ang isang diluted na solusyon ng esomeprazole ay isang malinaw, walang kulay hanggang sa maputlang dilaw na likido.

Side effect

Ang dalas ng mga side effect ay ibinibigay sa sumusunod na gradasyon: napakadalas (≥1/10); madalas (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Mula sa balat at subcutaneous tissues
Karaniwan: mga reaksyon sa lugar ng iniksyon*
Hindi karaniwan: dermatitis, pangangati, pantal, urticaria;
Bihirang: alopecia, photosensitivity;
Napakabihirang: erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis.

Mula sa bahagi ng musculoskeletal at connective tissue
Bihirang: arthralgia, myalgia;
Napakabihirang: kahinaan ng kalamnan.

Mula sa nervous system
Kadalasan: sakit ng ulo;
Hindi pangkaraniwan: pagkahilo, paresthesia, pag-aantok;
Bihirang: pagkagambala sa panlasa.

Mga karamdaman sa pag-iisip
Hindi karaniwan: hindi pagkakatulog;
Bihirang: depresyon, pagkabalisa, pagkalito;
Napakabihirang: guni-guni, agresibong pag-uugali.

Mula sa gastrointestinal tract
Karaniwang: pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagtatae, utot, pagduduwal/pagsusuka;
Hindi karaniwan: tuyong bibig;
Bihirang: stomatitis, gastrointestinal candidiasis;
Napakabihirang: microscopic colitis (confirmed histologically).

Mula sa atay at biliary tract
Hindi karaniwan: nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay;
Bihirang: hepatitis (mayroon o walang jaundice);
Napakabihirang: pagkabigo sa atay, encephalopathy sa mga pasyente na may sakit sa atay.

Mula sa mga genital organ at dibdib
Napakabihirang: gynecomastia.

Mula sa dugo at lymphatic system
Bihirang: leukopenia, thrombocytopenia;
Napakabihirang: agranulocytosis, pancytopenia.

Mula sa immune system
Bihira: mga reaksiyong hypersensitivity (hal., lagnat, angioedema, anaphylactic reaction/anaphylactic shock).

Mula sa respiratory system, mga organo ng dibdib at mediastinum
Bihirang: bronchospasm.

Mula sa kidney at urinary tract
Napakabihirang: interstitial nephritis.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain
Bihirang: malabong paningin.

Metabolismo at nutrisyon
Hindi karaniwan: peripheral edema;
Bihirang: hyponatremia;
Napakabihirang: hypomagnesemia; hypocalcemia dahil sa matinding hypomagnesemia, hypokalemia dahil sa hypomagnesemia.

Mga pangkalahatang karamdaman
Bihirang: karamdaman, pagpapawis.

* Ang mga reaksyon sa lugar ng iniksyon ay pangunahing naobserbahan sa isang klinikal na pag-aaral kapag ang esomeprazole ay pinangangasiwaan sa isang mataas na dosis sa loob ng 3 araw (72 oras). Sa isang preclinical na pag-aaral ng esomeprazole para sa intravenous administration, walang nakitang nakakainis na epekto, ngunit ang isang mahinang nagpapasiklab na reaksyon ay nabanggit kapag ang gamot ay pinangangasiwaan ng subcutaneously, depende sa konsentrasyon ng esomeprazole.

Ang mga nakahiwalay na kaso ng hindi maibabalik na kapansanan sa paningin ay naiulat na may intravenous administration ng omeprazole sa mga pasyente na may kritikal na sakit, lalo na kapag pinangangasiwaan sa mataas na dosis ang isang sanhi-at-epekto na relasyon sa gamot ay hindi naitatag.

Ang data sa kaligtasan ng esomeprazole sa mga bata ay pare-pareho sa profile ng kaligtasan sa mga matatanda.

Overdose

Walang kilalang antidote para sa esomeprazole. Ang Esomeprazole ay mahusay na nagbubuklod sa mga protina ng plasma, kaya ang dialysis ay hindi epektibo. Sa kaso ng labis na dosis, dapat magbigay ng sintomas at pangkalahatang suportang paggamot.

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang mga uri ng pakikipag-ugnayan sa droga

Epekto ng esomeprazole sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot
Ang pagbaba sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa panahon ng paggamot na may esomeprazole at iba pang mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa pagbaba o pagtaas sa pagsipsip ng iba pang mga gamot, ang pagsipsip nito ay depende sa kaasiman ng kapaligiran. Tulad ng ibang mga gamot na nagpapababa ng gastric acidity, ang paggamot na may esomeprazole ay maaaring magresulta sa pagbaba ng pagsipsip ng ketoconazole, itraconazole at erlotinib, pati na rin ang pagtaas ng pagsipsip ng mga gamot tulad ng digoxin. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole 20 mg isang beses araw-araw at ang digoxin ay nagpapataas ng bioavailability ng digoxin ng 10% (ang bioavailability ng digoxin ay tumaas ng hanggang 30% sa 20% ng mga pasyente).

Ang Omeprazole ay ipinakita na nakikipag-ugnayan sa ilang mga antiretroviral na gamot. Ang mga mekanismo at klinikal na kahalagahan ng mga pakikipag-ugnayan na ito ay hindi palaging nalalaman. Ang pagtaas ng pH sa panahon ng omeprazole therapy ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng mga antiretroviral na gamot. Posible rin ang pakikipag-ugnayan sa antas ng isoenzyme ng CYP2C19. Kapag ang omeprazole ay sabay-sabay na pinangangasiwaan kasama ang ilang mga antiretroviral na gamot, tulad ng atazanavir at nelfinavir, sa panahon ng omeprazole therapy, ang pagbaba sa kanilang serum na konsentrasyon ay sinusunod. Samakatuwid, ang kanilang sabay-sabay na paggamit ay hindi inirerekomenda. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole (40 mg isang beses araw-araw) na may atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg sa malulusog na boluntaryo ay nagresulta sa isang makabuluhang pagbaba sa bioavailability ng atazanavir (lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon, maximum (Cmax) at minimum (Cmin) nabawasan ang mga konsentrasyon ng humigit-kumulang 75%). Ang pagtaas ng dosis ng atazanavir sa 400 mg ay hindi nakabawi sa epekto ng omeprazole sa bioavailability ng atazanavir.

Sa sabay-sabay na paggamit ng omeprazole at saquinavir, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng saquinavir sa serum ay nabanggit kapag ginamit sa ilang iba pang mga antiretroviral na gamot, ang kanilang konsentrasyon ay hindi nagbabago. Dahil sa magkatulad na pharmacokinetic at pharmacodynamic na katangian ng omeprazole at esomeprazole, hindi inirerekomenda ang co-administration ng esomeprazole na may mga antiretroviral na gamot tulad ng atazanavir at nelfinavir.

Pinipigilan ng Esomeprazole ang CYP2C19, ang pangunahing isoenzyme na kasangkot sa metabolismo nito. Ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole sa iba pang mga gamot sa metabolismo kung saan ang CYP2C19 isoenzyme ay kasangkot, tulad ng diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, atbp, ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng plasma ng mga gamot na ito at nangangailangan ng pagbawas ng dosis. Kapag iniinom nang pasalita kasama ang 30 mg ng esomeprazole at diazepam, ang clearance ng diazepam, na isang substrate ng CYP2C19 isoenzyme, ay nabawasan ng 45%.

Kapag ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole nang pasalita sa isang dosis na 40 mg at phenytoin sa mga pasyente na may epilepsy ay nadagdagan ang natitirang konsentrasyon ng phenytoin sa plasma ng 13%. Kaugnay nito, inirerekomenda na subaybayan ang konsentrasyon ng phenytoin sa plasma sa simula ng paggamot na may esomeprazole at kapag itinigil ito. Ang paggamit ng omeprazole sa isang dosis na 40 mg isang beses araw-araw ay humantong sa isang pagtaas sa lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon at Cmax ng voriconazole (CYP2C19 isoenzyme substrate) ng 15% at 41%, ayon sa pagkakabanggit.

Kapag ang oral esomeprazole 40 mg ay ibinibigay sa mga pasyente na tumatanggap ng warfarin, ang oras ng coagulation ay nanatili sa loob ng mga katanggap-tanggap na halaga. Gayunpaman, maraming mga kaso ng makabuluhang pagtaas sa INR (international normalized ratio) ang naiulat sa pinagsamang paggamit ng warfarin at esomeprazole. Kaugnay nito, ang pagsubaybay sa INR ay inirerekomenda sa simula at sa pagtatapos ng pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito.

Ayon sa mga resulta ng mga pag-aaral, ang isang pharmacokinetic/pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan ay nabanggit sa pagitan ng clopidogrel (loading dose na 300 mg at maintenance dosis na 75 mg/araw) at esomeprazole (40 mg/araw na pasalita), na humahantong sa pagbawas sa exposure. ng aktibong metabolite ng clopidogrel sa pamamagitan ng isang average ng 40% at isang pagbawas sa maximum na pagsugpo ng ADP-sapilitan platelet aggregation sa pamamagitan ng isang average ng 14%.

Ang klinikal na kahalagahan ng pakikipag-ugnayan na ito ay hindi malinaw. Sa isang inaasahang pag-aaral sa mga pasyente na tumatanggap ng placebo o omeprazole 20 mg/araw. kasabay ng therapy na may clopidogrel at acetylsalicylic acid (ASA), at kapag sinusuri ang mga klinikal na kinalabasan ng malakihang randomized na mga pagsubok, walang pagtaas sa panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular na may pinagsamang paggamit ng clopidogrel at proton pump inhibitors, kabilang ang esomeprazole.

Ang mga resulta ng isang bilang ng mga obserbasyonal na pag-aaral ay salungat at hindi nagbibigay ng isang malinaw na sagot tungkol sa pagkakaroon o kawalan ng isang pagtaas ng panganib ng thromboembolic cardiovascular komplikasyon sa panahon ng pinagsamang paggamit ng clopidogrel at proton pump inhibitors.

Kapag ginamit ang clopidogrel kasama ng isang nakapirming kumbinasyon ng 20 mg esomeprazole at 81 mg ASA, ang pagkakalantad sa aktibong metabolite ng clopidogrel ay nabawasan ng halos 40% kumpara sa clopidogrel monotherapy, habang ang maximum na antas ng pagsugpo ng ADP-induced platelet aggregation ay pareho. , na malamang dahil sa sabay-sabay na pangangasiwa ng ASA sa mababang dosis.

Ang paggamit ng omeprazole sa isang dosis na 40 mg isang beses araw-araw ay humantong sa isang pagtaas sa Cmax at lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon ng cilostazol ng 18% at 26%, ayon sa pagkakabanggit; para sa isa sa mga aktibong metabolite ng cilostazol, ang pagtaas ay 29% at 69%, ayon sa pagkakabanggit.

Sa malusog na mga boluntaryo, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole 40 mg na pasalita na may cisapride ay nagpapataas ng lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ng 32% at nadagdagan ang kalahating buhay (t1/2) ng cisapride ng 31%; Ang maximum na konsentrasyon ng cisapride sa plasma ay hindi nagbago nang malaki. Ang bahagyang pagpapahaba ng agwat ng QT, na sinusunod sa cisapride monotherapy, ay hindi tumaas sa pagdaragdag ng esomeprazole (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Sa sabay-sabay na paggamit ng esomeprazole at tacrolimus, isang pagtaas sa konsentrasyon ng tacrolimus sa serum ng dugo ay nabanggit.

Sa ilang mga pasyente, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng methotrexate ay naobserbahan sa panahon ng pinagsamang paggamit sa mga inhibitor ng proton pump. Kapag nagrereseta ng mataas na dosis ng methotrexate, dapat isaalang-alang ang posibilidad ng pansamantalang pag-alis ng esomeprazole.

Ipinakita na ang esomeprazole ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa klinikal sa mga pharmacokinetics ng amoxicillin at quinidine.

Walang mga pag-aaral na isinagawa upang pag-aralan ang pakikipag-ugnayan ng esomeprazole sa iba pang mga gamot kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa mataas na dosis (80 mg na sinusundan ng isang dosis na 8 mg / oras). Posible na sa regimen ng dosis na ito, ang esomeprazole ay may mas malinaw na epekto sa mga pharmacokinetics ng CYP2C19 isoenzyme substrates. Samakatuwid, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa sa panahon ng intravenous esomeprazole administration.

Ang impluwensya ng mga gamot sa mga pharmacokinetics ng gamot na Nexium ®
Ang isoenzymes CYP2C19 at CYP3A4 ay kasangkot sa metabolismo ng esomeprazole. Ang pinagsamang oral administration ng esomeprazole at ang CYP3A4 isoenzyme inhibitor, ang clarithromycin (500 mg 2 beses araw-araw) ay humahantong sa dalawang beses na pagtaas sa halaga ng AUC para sa esomeprazole. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole at isang pinagsamang inhibitor ng CYP3A4 at CYP2C19 isoenzymes, halimbawa, voriconazole, ay maaaring humantong sa isang higit sa 2-tiklop na pagtaas sa halaga ng AUC para sa esomeprazole. Bilang isang patakaran, sa mga ganitong kaso walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay at may pangmatagalang paggamit.

Ang mga gamot na nag-uudyok sa isoenzymes na CYP2C19 at CYP3A4, tulad ng rifampicin at St. John's wort na paghahanda, kapag ginamit kasama ng esomeprazole, ay maaaring humantong sa pagbaba sa konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma ng dugo sa pamamagitan ng pagpapabilis ng metabolismo ng esomeprazole.

Upang matunaw ang gamot, tanging ang mga gamot na binanggit sa seksyong "Paghahanda ng solusyon" ang dapat gamitin.

mga espesyal na tagubilin

Sa mga bihirang kaso, sa mga pasyente na kumuha ng omeprazole sa loob ng mahabang panahon, ang histological na pagsusuri ng mga biopsies ng mauhog lamad ng gastric body ay nagsiwalat ng atrophic gastritis.

Ayon sa mga resulta ng mga pag-aaral, ang isang pharmacokinetic/pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan ay nabanggit sa pagitan ng clopidogrel (loading dose na 300 mg at maintenance dosis na 75 mg/araw) at esomeprazole (40 mg/day pasalita), na humahantong sa pagbaba ng exposure sa ang aktibong metabolite ng clopidogrel sa average na 40% at binabawasan ang maximum na pagsugpo sa ADP-induced platelet aggregation ng average na 14%. Samakatuwid, ang sabay-sabay na paggamit ng esomeprazole at clopidogrel ay dapat na iwasan (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at iba pang mga uri ng mga pakikipag-ugnayan sa droga").

Ang mga indibidwal na obserbasyonal na pag-aaral ay nagpapahiwatig na ang proton pump inhibitor therapy ay maaaring bahagyang tumaas ang panganib ng osteoporosis-related fractures, ngunit ang ibang mga katulad na pag-aaral ay hindi nag-ulat ng mas mataas na panganib.

Ang randomized, double-blind, kinokontrol na mga klinikal na pagsubok ng omeprazole at esomeprazole, kabilang ang dalawang open-label na pag-aaral ng pangmatagalang therapy (higit sa 12 taon), ay hindi nakumpirma ang kaugnayan ng osteoporotic fractures sa paggamit ng proton pump inhibitors.

Kahit na ang isang sanhi ng kaugnayan sa pagitan ng paggamit ng omeprazole/esomeprazole at osteoporotic fractures ay hindi pa naitatag, ang mga pasyenteng nasa panganib na magkaroon ng osteoporosis o osteoporotic fractures ay dapat nasa ilalim ng naaangkop na klinikal na pangangasiwa.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang mekanismo

Form ng paglabas

Mga kondisyon ng imbakan

Pinakamahusay bago ang petsa

Mga kondisyon ng bakasyon

Pangalan at address ng legal na entity kung saan ang pangalan ay ibinigay ang sertipiko ng pagpaparehistro

Manufacturer

Magbigay ng kontrol sa kalidad

CJSC "ORTAT", 157092, Russia, rehiyon ng Kostroma, distrito ng Susaninsky, nayon. Severnoye, Kharitonovo microdistrict

Ang karagdagang impormasyon ay makukuha sa:
Kinatawan ng opisina ng AstraZeneca UK Limited, UK, sa Moscow at
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC: 125284 Moscow, st. Begovaya, 3, gusali 1

Ang Esomeprazole ay ang S-isomer ng omeprazole. Pinipigilan ang pagtatago ng gastric juice dahil sa tiyak na pagsugpo ng proton pump ng parietal cells ng gastric mucosa. Ang R- at S-isomer ng omeprazole ay may parehong mga pharmacodynamic na katangian. Ang Esomeprazole ay isang mahinang base, nag-iipon at nagiging aktibo sa acidic na kapaligiran ng secretory tubules ng parietal cells, kung saan pinipigilan nito ang enzyme H+K+-ATPase (proton pump), na humaharang sa pagtatago ng hydrochloric acid.
Pagkatapos ng oral administration ng gamot sa isang dosis na 20-40 mg, ang epekto ay bubuo sa loob ng 1 oras Kapag paulit-ulit na pangangasiwa ng esomeprazole sa isang dosis ng 20 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 5 araw, ang maximum na halaga ng gastric secretion ay pinasigla ng pentagastrin. bumababa ng average na 90% pagkatapos ng 6-7 na oras matapos itong kunin sa ika-5 araw. 5 araw pagkatapos kumuha ng esomeprazole sa isang dosis na 20 o 40 mg, ang gastric pH value sa mga pasyente na may reflux esophagitis ay nanatili sa antas 4 para sa average na 13 at 17 na oras, ayon sa pagkakabanggit, at higit sa 24 na oras sa mga pasyente na may sintomas na reflux esophagitis. Ang bilang ng mga pasyente na ang gastric pH ay nanatili sa 4 para sa 8, 12 at 16 na oras pagkatapos kumuha ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg ay 76, 54 at 24%, ayon sa pagkakabanggit, at kapag kumukuha ng dosis na 40 mg - 97, 92 at 56 %.
Ang isang binibigkas na klinikal na epekto ng esomeprazole sa isang dosis na 40 mg sa paggamot ng reflux esophagitis pagkatapos ng 4 na linggo ng paggamot ay sinusunod sa 70% ng mga pasyente, at pagkatapos ng 8 linggo ng paggamot - sa 93%.
Ang paggamit ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg 2 beses sa isang araw para sa 1 linggo kasama ng naaangkop na mga antibiotic ay nagsisiguro ng matagumpay na pagpuksa Helicobacter pylori sa humigit-kumulang 90% ng mga kaso. Pagkatapos ng isang linggong paggamit ng gamot sa isang komplikadong regimen sa pagtanggal, hindi na kailangan ng karagdagang antisecretory monotherapy para sa kumpletong pagkakapilat ng isang hindi komplikadong duodenal ulcer at pag-aalis ng mga sintomas nito. Sa isang randomized, double-blind, placebo-controlled na klinikal na pagsubok, 764 na mga pasyente na may endoscopically confirmed peptic ulcer bleeding ay randomized upang makatanggap ng Nexium infusion (n=375) o placebo (n=389). Pagkatapos ng endoscopic hemostasis, ang mga pasyente ay nakatanggap ng alinman sa 80 mg esomeprazole bilang isang IV infusion sa loob ng 30 minuto na sinusundan ng isang tuluy-tuloy na pagbubuhos sa isang dosis na 8 mg/hour, o placebo sa loob ng 72 oras Pagkatapos ng isang unang panahon ng 72 oras, lahat ng mga pasyente ay nakatanggap ng Nexium 40 mg pasalita - 27 araw upang sugpuin ang acid-producing function ng tiyan. Ang rate ng rebleeding sa loob ng 3 araw ay 5.9% sa IV Nexium group kumpara sa 10.3% sa placebo group (p=0.0256). Sa ika-7 at ika-30 araw pagkatapos ng paggamot, ang saklaw ng muling pagdurugo sa pangkat na tumatanggap ng Nexium, kumpara sa pangkat na tumatanggap ng placebo, ay 7.2 kumpara sa 12.9% (p = 0.0096) at 7.7 kumpara sa 13.6%, ayon sa pagkakabanggit (p=0.0092).
Sa panahon ng antisecretory therapy, ang konsentrasyon ng gastrin sa plasma ng dugo ay tumataas bilang tugon sa pagbawas sa pagtatago ng acid. Ang pagtaas sa bilang ng mga selulang gumagawa ng endocrine histamine, na nabanggit sa ilang mga pasyente na may pangmatagalang paggamit ng esomeprazole, ay maaaring dahil sa pagtaas ng antas ng gastrin sa plasma ng dugo. Maraming mga kaso ng pagtaas ng saklaw ng mga gastric granular cyst ay naiulat na may pangmatagalang paggamit ng mga antisecretory na gamot. Ang mga phenomena na ito ay isang physiological na kinahinatnan ng matagal na pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid ng isang benign at nababaligtad na kalikasan.
Ang Nexium, kumpara sa ranitidine, ay mas epektibo sa paggamot ng mga gastric ulcers na dulot ng paggamit ng mga NSAID, kabilang ang mga selective COX-2 inhibitors. Ang gamot ay epektibo rin para sa pag-iwas sa mga peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa mga pasyente na tumatanggap ng mga NSAID (mahigit sa 60 taong gulang at/o may kasaysayan ng mga peptic ulcer).
Ang Esomeprazole ay acid-labile at ibinibigay nang pasalita sa anyo ng enteric-coated granules. Conversion sa R-isomer sa vivo hindi gaanong mahalaga. Ang Esomeprazole ay mabilis na hinihigop mula sa bituka, na may pinakamataas na konsentrasyon sa plasma na nakamit ng humigit-kumulang 1-2 oras pagkatapos ng oral administration. Ang ganap na bioavailability pagkatapos ng isang solong oral na dosis na 40 mg ay 64% at tumataas sa 89% na may paulit-ulit na dosis; kapag ginamit sa isang dosis na 20 mg, ito ay 50 at 68%, ayon sa pagkakabanggit. Ang dami ng pamamahagi sa malusog na mga boluntaryo sa steady state ay 0.22 l/kg. Humigit-kumulang 97% ng esomeprazole ay nakatali sa mga protina ng plasma. Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay nagpapabagal at binabawasan ang pagsipsip ng esomeprazole, ngunit hindi nito binabawasan ang antisecretory effect ng gamot.
Ang Esomeprazole ay ganap na na-metabolize sa pakikilahok ng cytochrome P450 system. Ang pangunahing bahagi ng esomeprazole ay na-metabolize kasama ang pakikilahok ng polymorphic enzyme CYP 2C19, na responsable para sa pagbuo ng hydroxy- at desmethyl metabolites ng esomeprazole, ang natitira ay na-metabolize sa paglahok ng pangalawang isoform ng enzyme CYP 3A4, na responsable para sa pagbuo ng esomeprazole sulfone, ang pangunahing metabolite ng esomeprazole na tinutukoy sa plasma ng dugo. Ang mga parameter na ibinigay sa ibaba ay pangunahing nagpapakita ng mga pharmacokinetics sa mga indibidwal na malawakang nag-metabolize ng esomeprazole sa pamamagitan ng CYP 2C19 enzyme. Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 17 l/h pagkatapos ng isang dosis at humigit-kumulang 9 l/h pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 1.3 oras pagkatapos ng paulit-ulit na dosis ng gamot isang beses sa isang araw. Ang mga pharmacokinetics ng esomeprazole ay pinag-aralan sa mga dosis hanggang sa 40 mg 2 beses sa isang araw. Ang halaga ng AUC ay tumataas nang hindi linear sa isang paraan na umaasa sa dosis na may paulit-ulit na pangangasiwa ng esomeprazole. Ang pag-asa sa dosis na umaasa sa oras na ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagbaba sa first-pass metabolism at systemic clearance dahil sa pagsugpo sa CYP2C19 enzyme ng esomeprazole o sulfometabolite nito. Ang Esomeprazole ay ganap na inalis mula sa plasma ng dugo sa panahon ng interdose nang walang posibilidad na maipon sa katawan kapag kumukuha ng gamot isang beses sa isang araw. Ang mga pangunahing metabolite ng esomeprazole ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng tiyan. Humigit-kumulang 80% ng esomeprazole ay excreted sa anyo ng mga metabolites sa ihi, ang natitira sa feces. Mas mababa sa 1% ay excreted na hindi nagbabago sa ihi.
Mga espesyal na grupo ng mga pasyente. Humigit-kumulang 1-2% ng mga pasyente ang may mababang aktibidad ng enzyme ng CYP2C19 (tinatawag na mahinang metabolizer). Sa mga indibidwal na ito, ang esomeprazole ay pangunahing na-metabolize ng CYP 3A4. Kapag paulit-ulit na dosis ng esomeprazole 40 mg isang beses araw-araw, ang average na halaga ng AUC sa mahihirap na metabolizer ay humigit-kumulang 100% na mas malaki kaysa sa mga indibidwal na may mataas na aktibidad ng enzyme ng CYP2C19 (malawak na metabolizer); ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay tumataas ng humigit-kumulang 60%. Ang katotohanang ito ay hindi nangangailangan ng pagbabago sa dosis ng gamot.
Ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi nagbabago nang malaki sa mga matatandang pasyente (mula 71 hanggang 80 taon). Pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg esomeprazole, ang average na AUC sa mga kababaihan ay 30% na mas malaki kaysa sa mga lalaki. Walang mga pagkakaibang nauugnay sa kasarian ang nabanggit sa mga paulit-ulit na appointment. Ang katotohanang ito ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole.
Ang metabolismo ng esomeprazole sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic ay maaaring hindi maapektuhan. Ang metabolic rate ay nabawasan sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, na humahantong sa isang 2-tiklop na pagtaas sa AUC, kaya ang maximum na dosis ng gamot para sa mga naturang pasyente ay hindi dapat lumampas sa 20 mg / araw. Walang posibilidad para sa akumulasyon ng esomeprazole at mga metabolite nito kapag kumukuha ng gamot isang beses sa isang araw.
Ang mga pag-aaral ay hindi isinagawa sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato. Dahil ang mga metabolite ng esomeprazole, sa halip na ang parent compound, ay pinalabas ng mga bato, ang mga pagbabago sa metabolismo ng gamot ay hindi dapat asahan sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.
Mga pasyenteng nagbibinata
Matapos ang paulit-ulit na pangangasiwa ng 20 at 40 mg ng esomeprazole, ang pangkalahatang epekto at oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma sa mga kabataan na may edad na 12-18 ay pareho sa mga matatanda.

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na Nexium tablets

Gastroesophageal reflux disease (GERD):

• paggamot ng erosive reflux esophagitis;
• pangmatagalang anti-relapse therapy ng reflux esophagitis sa mga pasyenteng gumaling;
• sintomas na paggamot ng GERD.

Pinagsama sa mga antibacterial agent para sa Helicobacter pylori eradication:

• paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori;
• pag-iwas sa mga relapses ng peptic ulcer sa mga pasyenteng may ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori.

Paggamot at pag-iwas sa proseso ng ulcerative na dulot ng pangmatagalang paggamit ng mga NSAID:

• paggamot ng mga proseso ng ulcerative na dulot ng NSAID therapy;
• pag-iwas sa pag-unlad ng mga peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa mga pasyenteng nasa panganib dahil sa paggamit ng mga NSAID.

Pagpapanatili ng hemostasis at pagpigil sa pag-unlad ng muling pagdurugo mula sa gastric o duodenal ulcer pagkatapos ng infusion therapy na may Nexium.
Paggamot ng Zollinger-Ellison syndrome.

Paggamit ng gamot na Nexium tablets

Ang mga tabletang Nexium ay dapat na lunukin nang buo na may maraming likido;
Para sa mga pasyente na hindi maaaring lunukin ang tableta, inirerekumenda na matunaw ito sa 100 ML ng tubig. Ang ibang mga likido ay hindi dapat gamitin dahil maaari silang makapinsala sa enteric coating. Ang resultang likido ay dapat kunin kaagad o sa loob ng 30 minuto. Pagkatapos ay kumuha ng isa pang baso ng tubig, banlawan ang mga dingding ng tubig at inumin. Ang mga microgranules ay hindi dapat nguyain o durog. Para sa mga pasyente na nahihirapan sa paglunok, ang tablet ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng isang nasogastric tube pagkatapos ilagay ito sa 1/2 na baso ng tubig na walang tigil. Napakahalaga na ang syringe at probe ay may naaangkop na sukat.
Pangangasiwa ng gamot sa pamamagitan ng nasogastric tube

1. Ilagay ang tableta sa naaangkop na hiringgilya at punuin ito ng humigit-kumulang 25 ml ng tubig at 5 ml ng hangin. Ang ilang mga probe ay maaaring mangailangan ng 50 ML ng tubig upang maiwasan ang tablet mula sa pagharang sa pagpasa ng probe.
2. Iling ang syringe sa loob ng 2 minuto hanggang sa matunaw ang tablet.
3. Hawakan ang syringe nang patayo (tip up), suriin ang patency ng tip.
4. Ikabit ang syringe sa probe, hawak ito nang patayo.
5. Iling ang syringe at baligtarin ito. Mabilis na mag-iniksyon ng 5-10 ml ng likido. Baligtarin ang hiringgilya pagkatapos ng iniksyon at iling muli (ang hiringgilya ay dapat hawakan nang patayo upang maiwasan ang pagbabara ng dulo).
6. Ibalik ang syringe at mag-iniksyon ng isa pang 5-10 ml ng likido sa probe. Ulitin ang pamamaraan hanggang sa maibigay ang lahat ng likido.
7. Upang hugasan ang natitirang gamot mula sa mga dingding ng hiringgilya, punan ito ng 25 ML ng tubig at 5 ML ng hangin, iling, ibalik at mabilis na iturok ang likido. Ang ilang mga probes ay maaaring mangailangan ng 50 ML ng tubig.

Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang
Reflux esophagitis na may GERD
Paggamot ng erosive reflux esophagitis na may GERD: 40 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 4 na linggo. Kung nagpapatuloy ang mga sintomas ng esophagitis, inirerekomenda na ipagpatuloy ang paggamot para sa isa pang 4 na linggo.
Anti-relapse na paggamot: 20 mg 1 oras bawat araw.
Symptomatic na paggamot ng GERD: 20 mg isang beses sa isang araw araw-araw para sa 4 na linggo sa kawalan ng mga sintomas ng esophagitis. Kung nagpapatuloy ang mga sintomas, kinakailangan ang muling pagsusuri. Matapos maalis ang mga sintomas ng sakit, ang karagdagang kontrol ay nakakamit sa pamamagitan ng pagkuha ng gamot sa isang dosis ng 20 mg isang beses sa isang araw. Sa mga matatanda, maaari mong gamitin ang regimen na "on demand": 20 mg 1 oras bawat araw. Sa mga pasyenteng nasa panganib na magkaroon ng gastric o duodenal ulcers pagkatapos kumuha ng mga NSAID, hindi inirerekomenda ang karagdagang kontrol sa sintomas gamit ang on-demand na regimen.
Matatanda
Sa isang kumplikadong pamamaraan na sinamahan ng mga antibacterial agent para sa pagpuksa Helicobacter pylori
Paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pulori:
Anti-relapse na paggamot sa mga pasyenteng may peptic ulcer na dulot ng Helicobacter pulori: 20 mg ng Nexium na may 1 g ng amoxicillin at 500 mg ng clarithromycin 2 beses sa isang araw sa loob ng 7 araw.
Mga pasyente na nangangailangan ng pangmatagalang paggamot mga NSAID
Paggamot ng peptic ulcer ng tiyan na sanhi ng paggamit ng mga NSAID: ang inirekumendang dosis ay 20 mg isang beses sa isang araw, ang tagal ng paggamot ay 4-8 na linggo.
Pag-iwas sa pagbuo ng mga peptic ulcer ng tiyan at duodenum na dulot ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib: ang inirerekumendang dosis ay 20 mg 1 beses bawat araw.
Pagpapanatili ng hemostasis at pagpigil sa pag-unlad ng paulit-ulit na pagdurugo mula sa isang gastric o duodenal ulcer pagkatapos ng paggamot sa Nexium (infusion solution): 40 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 4 na linggo. Ang panahon ng pagrereseta ng Nexium para sa oral administration ay dapat na mauna sa pamamagitan ng infusion therapy na may Nexium sa anyo ng isang pagbubuhos sa loob ng 30 minuto, na sinusundan ng intravenous infusion sa isang dosis na 8 mg / oras para sa 3 araw (72 oras).
Paggamot ng Zollinger-Ellison syndrome: 40 mg 2 beses sa isang araw. Ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa, ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ayon sa mga klinikal na indikasyon. Ayon sa klinikal na data na nakuha, ang pagkontrol sa sakit ay maaaring makamit sa karamihan ng mga pasyente kapag kumukuha ng 80 at 160 mg ng esomeprazole bawat araw. Kung ang dosis ay lumampas sa 80 mg/araw, dapat itong hatiin sa 2 dosis.

Contraindications sa paggamit ng Nexium tablets

Ang pagiging hypersensitive sa esomeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o iba pang bahagi ng gamot; mga batang wala pang 12 taong gulang. Hindi dapat gamitin kasabay ng atazanavir.

Mga side effect ng gamot na Nexium tablets

Inuri depende sa dalas ng pag-unlad: karaniwan (1/100, ngunit ≤1/10), hindi karaniwan (1/1000, ngunit ≤1/100), bihira (1/10,000, ngunit ≤1/1000) at napakabihirang ( ≤1/10,000).
Mula sa hematopoietic system: bihira - leukopenia, thrombocytopenia; napakabihirang - agranulocytosis at pancytopenia.
Mula sa immune system: bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity sa anyo ng angioedema at anaphylactic shock, lagnat.
Metabolismo: hindi pangkaraniwan - peripheral edema; bihira - hyponatremia.
Mula sa mental na bahagi: madalang - hindi pagkakatulog; bihira - pagkabalisa, depresyon, pagkalito; napakabihirang - pagsalakay, guni-guni.
Mula sa gilid ng central nervous system: madalas - sakit ng ulo; madalang - kahinaan, paresthesia, pag-aantok; bihira - pagkagambala sa panlasa.
Mula sa gilid ng organ ng pangitain: bihira - malabong paningin.
Sa bahagi ng organ ng pandinig: madalang - pagkahilo.
Mula sa respiratory system: bihira - bronchospasm.
Mula sa gastrointestinal tract: madalas - sakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagtatae, pagdurugo, pagduduwal, pagsusuka; hindi karaniwan - tuyong bibig; bihira - stomatitis, candidiasis ng digestive tract.
Mula sa hepatobiliary system: madalang - nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay; bihira - hepatitis na may at walang jaundice; napakabihirang - pagkabigo sa atay, encephalopathy sa mga pasyente na may sakit sa atay.
Mula sa balat: hindi pangkaraniwan - dermatitis, pangangati, pantal; bihira - alopecia, photosensitivity; napakabihirang - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis.
Mula sa musculoskeletal system: bihira - arthralgia, myalgia; napakabihirang - kahinaan ng kalamnan.
Mula sa bato at sistema ng ihi: napakabihirang - interstitial nephritis.
Mula sa endocrine system: napakabihirang - gynecomastia.
Iba pa: bihira - kahinaan, nadagdagan ang pagpapawis.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng mga tablet ng Nexium

Sa kaso ng isang binibigkas na pagbaba sa timbang ng katawan, ang hitsura ng pagduduwal, dysphagia, hematemesis o melena na may diagnosed o pinaghihinalaang gastric ulcer, kinakailangang ibukod ang malignant na kalikasan ng sakit, dahil ang paggamit ng Nexium ay maaaring makapagpapahina ng mga sintomas. at humantong sa hindi napapanahong pagsusuri ng tumor.
Ang mga pasyente na umiinom ng gamot sa mahabang panahon (lalo na higit sa isang taon) ay dapat na nasa ilalim ng regular na pangangasiwa ng medikal. Ang mga pasyente na umiinom ng gamot sa isang on-demand na regimen ay dapat ipaalam sa kanilang doktor ang anumang pagbabago sa mga sintomas ng sakit. Kapag nagrereseta, kinakailangang isaalang-alang ang pakikipag-ugnayan ng esomeprazole sa iba pang mga gamot na nakakaapekto sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.
Kapag inireseta ang esomeprazole para sa layunin ng pagpuksa Helicobacter rulori kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa pagitan ng lahat ng bahagi ng triple therapy. Ang Clarithromycin ay isang malakas na inhibitor ng CYP3A4, kaya ang mga kontraindikasyon at pakikipag-ugnayan nito ay dapat isaalang-alang (sa kaso ng triple therapy sa mga pasyente na kumukuha ng iba pang mga gamot na na-metabolize ng CYP3A4, tulad ng cisapride, kasabay ng esomeprazole).
Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na may namamana na fructose intolerance, hindi sapat na pagsipsip ng glucose-galactose o sucrose-isomaltose deficiency.
Dysfunction ng bato
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may katamtamang malubhang kapansanan sa bato. Dahil sa kakulangan ng karanasan sa paggamit ng Nexium sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, ang gamot ay dapat na inireseta sa mga naturang pasyente nang may pag-iingat.
Dysfunction ng atay
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may katamtamang malubhang dysfunction ng atay. Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa atay, ang maximum na dosis ng Nexium ay hindi dapat lumampas sa 20 mg / araw.
Mga matatandang pasyente
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga matatandang pasyente.
Mga batang wala pang 12 taong gulang
Ang Nexium ay hindi dapat gamitin sa mga batang wala pang 12 taong gulang dahil walang data sa paggamit sa pangkat ng edad na ito.
Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang klinikal na data sa paggamit ng Nexium sa mga buntis na kababaihan ay limitado. Ang mga eksperimento ay hindi nagtatag ng pagkakaroon ng embryotoxic at teratogenic effect sa gamot, ang direktang negatibo o hindi direktang epekto nito sa pagbubuntis, panganganak o postnatal development. Gayunpaman, ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa panahon ng pagbubuntis.
Hindi alam kung ang esomeprazole ay pumapasok sa gatas ng suso at hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso.
Ang pag-inom ng gamot ay walang negatibong epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magpatakbo ng mga potensyal na mapanganib na mekanismo.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga Nexium tablets

Epekto ng esomeprazole sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot
Ang pagbawas ng kaasiman ng gastric juice sa panahon ng paggamot na may esomeprazole ay maaaring humantong sa pagtaas o pagbaba ng pagsipsip ng iba pang mga gamot, ang mekanismo ng pagsipsip na nakasalalay sa kaasiman ng kapaligiran. Sa sabay-sabay na paggamit ng esomeprazole (at iba pang mga proton pump inhibitors o antacids), ang pagsipsip ng ketoconazole at itraconazole ay nabawasan.
Ang Esomeprazole ay na-metabolize ng CYP 2C19 at CYP 3A4 enzymes. Ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole sa iba pang mga gamot kung saan ang CYP 2C19 ay kasangkot sa metabolismo (diazepam, cytolopram, imipramine, clomipramine, phenytoin) ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga gamot na ito sa plasma ng dugo at nangangailangan ng pagbawas sa kanilang dosis. . Dapat itong isaalang-alang, lalo na kapag inireseta ang esomeprazole ayon sa mga indikasyon. Ang sabay-sabay na paggamit ng 30 mg esomeprazole ay nagreresulta sa 45% na pagbaba sa clearance ng substrate ng diazepam. Ang pinagsamang paggamit ng 40 mg esomeprazole ay humahantong sa pagtaas ng mga antas ng phenytoin sa plasma ng 13% sa mga pasyente na may epilepsy. Inirerekomenda na subaybayan ang konsentrasyon ng phenytoin sa plasma ng dugo kapag inireseta o itinigil ang esomeprazole.
Kapag gumagamit ng Nexium at warfarin nang sabay-sabay, dapat na subaybayan ang mga parameter ng coagulation ng dugo dahil sa pagtaas ng oras ng coagulation.
Sa malusog na mga boluntaryo, ang magkakasamang pangangasiwa ng 40 mg esomeprazole na may cisapride ay nagresulta sa isang 32% na pagtaas sa AUC at isang 31% na pagtaas sa kalahating buhay, ngunit walang makabuluhang pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng plasma ng cisapride. Katamtamang matagal na pagitan Q-T ay sinusunod sa ECG pagkatapos ng nakahiwalay na pangangasiwa ng cisapride; pagkatapos, kapag ang cisapride ay inireseta sa kumbinasyon ng esomeprazole, ang agwat ay hindi tumaas. Kapag ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole (40 mg 1 beses bawat araw) na may atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) sa malusog na mga boluntaryo, ang konsentrasyon ng atazanavir sa plasma ng dugo ay makabuluhang nabawasan (humigit-kumulang 75% na pagbaba sa AUC, C max, C min). Ang pagtaas ng dosis ng atazanavir sa 400 mg ay hindi nakabawi sa epekto ng omeprazole sa mga konsentrasyon ng atazanavir. Ang mga proton pump inhibitors (kabilang ang esomeprazole) ay hindi dapat gamitin kasama ng atazanavir.
Ang Esomeprazole ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng amoxicillin o quinidine. Sa sabay-sabay na panandaliang paggamit ng esomeprazole at naproxen o rofecoxib, walang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ang nakita.
Epekto ng iba pang mga gamot sa mga pharmacokinetics ng esomeprazole
Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng esomeprazole at ang CYP3A4 inhibitor clarithromycin (500 mg 2 beses sa isang araw), isang pagtaas sa AUC ng esomeprazole ng 2 beses ay nabanggit. Ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole at voriconazole (isang pinagsamang inhibitor ng CYP 2C19 at CYP 3A4) ay maaaring tumaas ang pagkakalantad ng esomeprazole ng higit sa 2 beses. Sa mga kasong ito, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole.

Overdose ng Nexium tablets, sintomas at paggamot

Ang pagkuha ng esomeprazole sa isang solong dosis ng 80 mg ay hindi naging sanhi ng pag-unlad ng malubhang epekto. Matapos kumuha ng esomeprazole sa isang dosis na 280 mg, ang pag-unlad ng kahinaan at mga sintomas ng gastrointestinal ay nabanggit.
Walang tiyak na antidote. Paggamot: nagpapakilala at pangkalahatang suportang therapy. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Mga kondisyon ng imbakan para sa mga tabletang Nexium ng gamot

Sa temperatura na hindi hihigit sa 30 °C.

Listahan ng mga parmasya kung saan maaari kang bumili ng mga tabletang Nexium:

• Saint Petersburg

Ang 1 tablet ay naglalaman ng esomeprazole magnesium trihydrate 22.3 mg, na tumutugma sa nilalaman ng esomeprazole 20 mg

Form ng paglabas

Mga tablet para sa oral administration - 14 piraso bawat pakete

epekto ng pharmacological

Ang Esomeprazole ay ang S-isomer ng omeprazole at binabawasan ang pagtatago ng gastric acid sa pamamagitan ng partikular na pagpigil sa proton pump sa gastric parietal cells. Ang mga S- at R-isomer ng omeprazole ay may magkatulad na mga aktibidad na pharmacodynamic.

Ang Esomeprazole ay isang mahinang base na nagbabago sa isang aktibong anyo sa mataas na acidic na kapaligiran ng secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa at pinipigilan ang proton pump - ang enzyme H + / K + - ATPase, sa gayon ay pumipigil sa parehong basal at stimulated pagtatago ng hydrochloric acid.

Ang epekto ng esomeprazole ay bubuo sa loob ng 1 oras pagkatapos ng oral administration ng 20 mg o 40 mg. Kapag kumukuha ng gamot araw-araw sa loob ng 5 araw sa isang dosis na 20 mg isang beses sa isang araw, ang average na maximum na konsentrasyon ng hydrochloric acid pagkatapos ng pagpapasigla sa pentagastrin ay nabawasan ng 90% (kapag sinusukat ang konsentrasyon ng acid 6-7 na oras pagkatapos kumuha ng gamot sa ika-5 araw ng therapy). Sa mga pasyente na may gastroesophageal reflux disease (GERD) at ang pagkakaroon ng mga klinikal na sintomas, pagkatapos ng 5 araw ng pang-araw-araw na oral esomeprazole 20 mg o 40 mg, ang mga intragastric pH value na higit sa 4 ay pinananatili sa average na 13 at 17 na oras sa loob ng 24 na oras . Habang kumukuha ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg bawat araw, ang intragastric pH sa itaas 4 ay pinananatili ng hindi bababa sa 8, 12 at 16 na oras sa 76%, 54% at 24% ng mga pasyente, ayon sa pagkakabanggit. Para sa 40 mg esomeprazole, ang ratio na ito ay 97%, 92% at 56%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang therapeutic effect na nakamit sa pamamagitan ng inhibiting ang pagtatago ng hydrochloric acid. Kapag kumukuha ng Nexium sa isang dosis na 40 mg, ang pagpapagaling ng reflux esophagitis ay nangyayari sa humigit-kumulang 78% ng mga pasyente pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy at sa 93% pagkatapos ng 8 linggo ng therapy.

Ang paggamot na may Nexium sa isang dosis ng 20 mg 2 beses sa isang araw na may kumbinasyon na may naaangkop na antibiotics para sa isang linggo ay humahantong sa matagumpay na pagpuksa ng Helicobacter pylori sa humigit-kumulang 90% ng mga pasyente.

Ang mga pasyente na may hindi komplikadong sakit na peptic ulcer pagkatapos ng isang linggong kurso sa pagtanggal ay hindi nangangailangan ng kasunod na monotherapy na may mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura upang pagalingin ang ulser at alisin ang mga sintomas.

Ang pagiging epektibo ng Nexium para sa peptic ulcer dumudugo ay ipinakita sa isang pag-aaral ng mga pasyente na may endoscopically nakumpirma peptic ulcer dumudugo.

Iba pang mga epekto na nauugnay sa pagsugpo ng pagtatago ng hydrochloric acid. Sa panahon ng paggamot sa mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura, ang konsentrasyon ng gastrin sa plasma ay tumataas bilang resulta ng pagbaba sa pagtatago ng acid. Dahil sa pagbawas sa pagtatago ng hydrochloric acid, ang konsentrasyon ng chromogranin A (CgA) ay tumataas. Ang mga tumaas na konsentrasyon ng CgA ay maaaring makaapekto sa mga resulta ng mga pagsusuri para sa pagtuklas ng mga neuroendocrine tumor. Upang maiwasan ang epektong ito, ang therapy na may mga proton pump inhibitor ay dapat na suspindihin 5-14 araw bago subukan ang mga konsentrasyon ng CgA. Kung sa panahong ito ang konsentrasyon ng CgA ay hindi bumalik sa normal, ang pag-aaral ay dapat na ulitin.

Sa mga bata at may sapat na gulang na mga pasyente na tumatanggap ng esomeprazole sa loob ng mahabang panahon, mayroong isang pagtaas sa bilang ng mga cell na tulad ng enterochromaffin, na malamang na nauugnay sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng gastrin. Ang kababalaghang ito ay walang klinikal na kahalagahan.

Ang mga pasyente na umiinom ng mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura sa mahabang panahon ay mas malamang na magkaroon ng mga glandular cyst sa tiyan. Ang mga phenomena na ito ay sanhi ng mga pagbabago sa physiological bilang isang resulta ng binibigkas na pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid. Ang mga cyst ay benign at sumasailalim sa reverse development.

Ang paggamit ng mga gamot na pinipigilan ang pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan, kabilang ang mga inhibitor ng proton pump, ay sinamahan ng pagtaas sa nilalaman ng microbial flora sa tiyan na karaniwang naroroon sa gastrointestinal tract. Ang paggamit ng mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa bahagyang pagtaas ng panganib ng mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract na dulot ng bacteria ng genus Salmonella spp. at Campylobacter spp. at, sa mga pasyenteng naospital, malamang Clostridium difficile.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• Gastroesophageal reflux disease:
  • paggamot ng erosive reflux esophagitis;
  • pangmatagalang pagpapanatili ng paggamot pagkatapos ng pagpapagaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang pagbabalik;
  • nagpapakilala na paggamot ng gastroesophageal reflux disease;
• Peptic ulcer ng tiyan at duodenum
• Bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy:
  • paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori;
  • pag-iwas sa mga relapses ng peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori.
• Pangmatagalang acid suppression therapy sa mga pasyente na dumanas ng pagdurugo mula sa isang peptic ulcer (pagkatapos ng intravenous na paggamit ng mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura upang maiwasan ang pagbabalik sa dati).
• Mga pasyente na umiinom ng NSAID sa mahabang panahon:
  • pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID;
  • pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib.
• Zollinger-Ellison syndrome o iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion ng gastric glands, kabilang ang idiopathic hypersecretion.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa loob. Ang tablet ay dapat na lunukin nang buo na may likido. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya o durog.

Para sa mga pasyente na nahihirapan sa paglunok, maaari mong i-dissolve ang mga tablet sa kalahating baso ng tubig (huwag gumamit ng iba pang mga likido, dahil ang proteksiyon na shell ng microbeads ay maaaring matunaw), pagpapakilos hanggang sa ang tableta ay mabuwag, pagkatapos ay dapat na inumin ang microbead suspension. kaagad o sa loob ng 30 minuto, pagkatapos ay muli Punan ang baso sa kalahati ng tubig, pukawin ang natitira at inumin. Ang mga microgranules ay hindi dapat nguyain o durog.

Para sa mga pasyente na hindi makalunok, ang mga tablet ay dapat na dissolved sa malinis na tubig at ibibigay sa pamamagitan ng isang nasogastric tube. Mahalaga na ang piniling syringe at probe ay angkop para sa pamamaraan.

Contraindications

• hypersensitivity sa esomeprazole, substituted benzimidazoles o iba pang sangkap na kasama sa gamot;
• hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrase-isomaltase deficiency;
• mga batang wala pang 12 taong gulang (dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa pangkat na ito ng mga pasyente) at mga bata na higit sa 12 taong gulang para sa mga indikasyon maliban sa gastroesophageal reflux disease;
• Ang esomeprazole ay hindi dapat inumin kasama ng atazanavir at nelfinavir

mga espesyal na tagubilin

Kung mayroong anumang nakababahala na sintomas (hal., makabuluhang kusang pagbaba ng timbang, paulit-ulit na pagsusuka, dysphagia, hematemesis, o melena), o kung mayroong gastric ulcer (o kung pinaghihinalaang may gastric ulcer), hindi dapat isama ang malignancy dahil Paggamot sa Nexium ay maaaring humantong sa pagpapakinis ng mga sintomas at pagkaantala ng diagnosis.

Sa mga bihirang kaso, sa mga pasyente na kumuha ng omeprazole sa loob ng mahabang panahon, ang histological na pagsusuri ng mga biopsies ng mauhog lamad ng gastric body ay nagsiwalat ng atrophic gastritis.

Dahil sa ang katunayan na ang pagkahilo, malabong paningin at pag-aantok ay maaaring mangyari sa panahon ng therapy na may Nexium, dapat na mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang mga mekanismo.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C, sa orihinal na packaging, sa mga lugar na hindi maaabot ng mga bata.

Nexium ®(lat. Nexium ® ) ay isang antiulcer na gamot, isang proton pump inhibitor (PPI).

Komposisyon ng Nexium

Ang isang kapsula ng Nexium extended-release ay naglalaman ng:

• esomeprazole magnesium trihydrate 11.1 mg (katumbas ng 10 mg esomeprazole)
• mga excipients: copolymer ng methacrylic acid at ethyl acrylate, talc, sucrose sa anyo ng mga spherical granules na may sukat mula 0.25 hanggang 0.355 mm, hyprolose, hypromellose, triethyl citrate, magnesium stearate, glycerol monostearate, polysorbate, xshandextroxone, crosebate, xshandextroxone. sitriko acid, tinain iron oxide dilaw

• aktibong sangkap: 22.3 mg o 44.5 mg ng esomeprazole magnesium trihydrate, katumbas ng 20 mg at 40 mg ng esomeprazole
• mga excipients: glyceryl monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, red iron oxide, yellow iron oxide (para sa isang dosis na 20 mg), magnesium stearate, methacrylic at ethacrylic acid copolymer (1: 1), microcrystalline cellulose, synthetic paraffin, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, sodium stearyl fumarate, spherical sucrose granules, titanium dioxide, talc, triethyl citrate.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Nexium

• paggamot ng erosive reflux esophagitis
• pangmatagalang pagpapanatili ng paggamot pagkatapos ng pagpapagaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang pagbabalik
• sintomas na paggamot ng GERD

• paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori (Hp)
• pag-iwas sa pagbabalik ng sakit na peptic ulcer na nauugnay sa Hp

• pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan na nauugnay sa pag-inom ng mga NSAID
• pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib

Paraan ng pangangasiwa ng Nexium at dosis

Kung hindi posible ang oral therapy, ang isang Nexium solution na inihanda mula sa lyophilisate ay ibinibigay sa intravenously batay sa isang dosis ng 20-40 mg ng esomeprazole isang beses sa isang araw.

GERD (mga batang mahigit 12 taong gulang at matatanda)

• isa o dalawang kurso (ang pangalawa - kung ang una ay hindi sapat upang pagalingin o mapupuksa ang mga sintomas ng esophagitis), bawat isa sa loob ng 40 araw, 40 mg ng Nexium isang beses sa isang araw
• maintenance therapy pagkatapos ng pagpapagaling ng esophagitis - 20 mg Neximum isang beses sa isang araw para sa isang mahabang panahon
• nagpapakilala na paggamot ng GERD na walang esophagitis - 20 mg Nexium isang beses sa isang araw; ang mga sintomas ay dapat mawala sa loob ng 4 na linggo

• paggamot ng DU o pag-iwas sa PU na nauugnay sa HP - Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g at clarithromycin 500 mg dalawang beses sa isang araw para sa isang linggo; posibleng gamitin ang Nexium bilang bahagi ng iba pang mga regimen sa pagtanggal ( tingnan ang "Mga pamantayan para sa diagnosis at paggamot ng acid-dependent at Helicobacter pylori-associated na sakit (4th Moscow Agreement)").
• paggamot ng peptic ulcer na nauugnay sa paggamit ng NSAID - maximum na 20 mg o 40 mg isang beses sa isang araw para sa 4-8 na linggo
• pag-iwas sa peptic ulcer na nauugnay sa paggamit ng NSAID - Nexium 20 mg o 40 mg isang beses sa isang araw

Paghahambing ng Nexium sa iba pang mga gamot na humahadlang sa acid

Ang pangunahing kawalan ng Nexium ay ang mataas na presyo nito.

Mga propesyonal na artikulong medikal tungkol sa paggamot ng mga gastrointestinal na sakit na may Nexium

• Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. et al. Comparative assessment ng antisecretory activity ng Losec MAPS, Pariet at Nexium sa mga pasyenteng may peptic ulcer. TsVKG im. A.A. Vishnevsky, MMA na pinangalanan. SILA. Sechenov.


• Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Esomeprazole (Nexium) sa paggamot ng functional dyspepsia sa mga bata ayon sa 24-oras na pH monitoring // Bulletin of Siberian Medicine. - Appendix 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazole) - isang bagong salita sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid ng gastrointestinal tract // Medikal na pahayagan na "Health of Ukraine". – 2008. – Hindi. 6/1. - Kasama. 36–37.


• Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Secretolytic therapy ng acid-dependent na mga sakit ng digestive system mula sa posisyon ng isang clinician: 2003 // Eksperimental at klinikal na gastroenterology. – 2003. – No. 6.


• Rudakova A.V. Mga aspeto ng pharmacoeconomic ng paggamit ng rabeprazole at esomeprazole sa mga pasyente na may sakit na gastroesophageal reflux // Consilium-Medicum. – 2006. – Tomo 8. – Bilang 2.


• Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Endoscopic pH-metry bilang isang paraan para sa pagtatasa ng epekto ng Nexium sa acid-producing function ng tiyan sa hyperacid gastritis // Gamot na nakabatay sa ebidensya - ang batayan ng modernong pangangalagang pangkalusugan: abstracts ng VI International Congress. - Khabarovsk. – 2007. – P. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Ang pagiging epektibo ng esomeprazole sa paggamot ng gastroesophageal reflux disease // Gastroenterology. 2015. Blg. 2. pp. 20–25.


• Sarsenbaeva A.S., Petukhova T.P. et al. Efficacy ng karaniwang first-line triple eradication therapy batay sa esomeprazole at iba pang mga PPI sa mga pasyenteng may H. pylori-associated gastritis // Breast Cancer. Gastroenterology. – 2017. - Hindi. 17. P. 1215-1219.

Paghahanda ng mga solusyon sa Nexium para sa mga iniksyon at pagbubuhos mula sa lyophilisate at ang kanilang paggamit

Ang solusyon sa Nexium ay hindi dapat ihalo o ibigay sa ibang mga gamot. Ang solusyon ay hindi dapat maglaman ng nakikitang mga impurities sa makina o pagkawalan ng kulay. Ang solusyon ay dapat na transparent. Kapag inireseta ang 20 mg ng Nexium bawat araw, kalahati ng handa na solusyon ay ibinibigay, ang natitira ay nawasak.

Ang Nexium solution para sa iniksyon ay ibinibigay kaagad pagkatapos ng paghahanda sa intravenously nang hindi bababa sa 3 minuto. Ang Nexium solution para sa pagbubuhos ay ibinibigay sa loob ng 10-30 minuto.

Mga katangian ng pharmacological ng Nexium

Contraindications sa pagkuha ng Nexium

• hypersensitivity sa esomeprazole, substituted benzimidazoles o iba pang sangkap na kasama sa gamot
• hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrase-isomaltase deficiency
• edad hanggang 12 taon (para sa GERD) at anumang edad ng bata ayon sa mga indikasyon maliban sa GERD
• Ang Nexium ay hindi dapat inumin kasama ng atazanavir
• may pag-iingat sa matinding pagkabigo sa bato

Paggamit ng Nexium sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Mga side effect ng Nexium

Ang pangmatagalan o mataas na dosis na paggamit ng Nexium ay nagpapataas ng panganib ng mga bali sa balakang, pulso, at gulugod (FDA Warning).

Overdose ng Nexium

Mga espesyal na tagubilin para sa Nexium therapy

Ang mga umiinom ng Nexium sa mahabang panahon (lalo na higit sa isang taon) ay dapat na nasa ilalim ng regular na pangangasiwa ng medikal. Ang mga kumukuha ng Nexium "kung kinakailangan" ay dapat turuan na makipag-ugnayan sa kanilang doktor kung magbago ang kanilang mga sintomas. Dahil may mga pagbabago sa konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma kapag inireseta ang therapy "kung kinakailangan", kinakailangang isaalang-alang ang pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot. Ang Clarithromycin ay isang makapangyarihang inhibitor ng CYP3A4, samakatuwid, kapag inireseta ang eradication therapy sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga gamot na na-metabolize ng CYP3A4 (halimbawa, cisapride), ang mga posibleng contraindications at pakikipag-ugnayan ng clarithromycin sa mga gamot na ito ay dapat isaalang-alang. Ang Nexium ay naglalaman ng sucrose at samakatuwid ay kontraindikado sa mga pasyente na may namamana na fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrase-isomaltase deficiency.

Pakikipag-ugnayan ng Nexium sa iba pang mga gamot

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit ng Nexium

• Nexium, mga tabletang pinahiran ng pelikula na naglalaman ng 20 o 40 mg esomeprazole Tagagawa ng Nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Sweden.

  Bilang karagdagan sa Nexium, ang mga sumusunod na gamot na may aktibong sangkap na esomeprazole ay nakarehistro sa Russia: Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emezol.

  Sa ilang ibang bansa ang mga sumusunod na tatak ay nakarehistro at ginawa: Nexium at Nexium I.V. (USA), Esopral (Italy, Netherlands), Axagon (Italy), Nexiam (Belgium, Luxembourg, South Africa), pati na rin ang mga generic ng esomeprazole: Ezokar (Belarus, Palestine), Sompraz (India, Myanmar), Neksium at Neksium Inj (India ), Nexpro (India), atbp.

  Ang Nexium ay may mga kontraindiksyon, mga epekto at mga tampok ng aplikasyon ay kinakailangan ang konsultasyon sa isang espesyalista.