**** *PHARMASINTEZ JSC* IPCA Laboratuvarları AKRIKHIN / BIOPHARM M.J. Akrikhin KhFK JSC BELMEDPREPARATY, RUE Biokhimik, JSC BRYNTSALOV BRYNTSALOV-A, JSC Ipka Laboratories Limited/Akrikhin JSC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Sintez AKO JSC Pharmasintez JSC Pharmsintez, PJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VİTAMİN TESİSİ

Menşei ülke

Hindistan Belarus Cumhuriyeti Rusya

Ürün grubu

Antibakteriyel ilaçlar

Rifamisin grubunun yarı sentetik geniş spektrumlu antibiyotiği

Formları yayınlayın

• 10 - kontur hücre ambalajı (1) - karton paketler. 10 - kontur hücre ambalajı (2) - karton paketler. 20 - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler. 10 - kontur kabarcıklı paketler 150 mg - ampuller (10) - karton paketler. 10x10 numaralı kabarcıklı ambalajda 150 mg kapsül

Dozaj formunun açıklaması

• Enjeksiyonlar için çözeltinin hazırlanması için Kapsül Liyofilizat Tuğla veya kırmızı-kahverengi renkli enjeksiyonlar için çözeltinin hazırlanması için liyofilizat.

farmakolojik etki

Rifampisin, rifamisinler (ansamisinler) grubundan geniş bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahip yarı sentetik bir antibiyotiktir. Bakterisidal etki gösterir. DNA'ya bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek bakteri hücrelerinde RNA sentezini bozar. Mycobacterium tuberculosis'e karşı oldukça aktif olup, birinci basamak anti-tüberküloz ajanıdır. Gram pozitif bakterilere (Staphylococcus spp, çoklu ilaca dirençli türler dahil), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) ve bazı gram negatif bakterilere (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella) karşı aktiftir. pnömofila). Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae'ye karşı aktiftir. Mantarları etkilemez. Rifampisin, kuduz virüsü üzerinde virüsidal bir etkiye sahiptir ve kuduz ensefalitinin gelişimini baskılar. Rifampisine direnç hızla gelişir. Başkalarıyla çapraz istikrar antibakteriyel ilaçlar(diğer rifamisinler hariç) tespit edilmedi

Farmakokinetik

Rifampisin hızla ve tamamen emilir. gastrointestinal sistem. Biyoyararlanım %90-95'e ulaşır. Kan plazmasındaki maksimum rifampisin konsantrasyonu, oral uygulamadan 2-2.5 saat sonra elde edilir. Rifampisin plevral eksuda, balgam, kavite içeriği ve kemik dokusunda terapötik konsantrasyonlarda bulunur; En yüksek konsantrasyon karaciğer ve böbreklerde oluşturulur. Plazma proteinlerine bağlanma %80-90'dır. Rifampin kan-beyin bariyerine, yani plasentaya nüfuz eder ve anne sütünde bulunur. Karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülür. Yarı ömrü 2-5 saattir. Terapötik düzeyde, ilacın konsantrasyonu, oldukça hassas patojenler için uygulamadan sonra 8-12 saat boyunca korunur - 24 saat içinde vücuttan safra, dışkı ve idrarla atılır.

Özel durumlar

Tüberküloz için rifampisin monoterapisine sıklıkla antibiyotiğe patojen direncinin gelişmesi eşlik eder, bu nedenle diğer antitüberküloz ilaçlarla birleştirilmelidir. Tüberküloz dışı enfeksiyonları tedavi ederken mikrobiyal direncin hızla gelişmesi mümkündür; rifampisinin diğer kemoterapötik ajanlarla birleştirilmesiyle bu süreç önlenebilir. İlaç aralıklı tedavi için endike değildir. İlacın uygulanmasına idrar, dışkı, tükürük, ter, gözyaşı sıvısı ve kontakt lenslerin kırmızıya boyanması eşlik edebilir. Rifampisin tedavisi yakın tıbbi gözetim altında gerçekleştirilmelidir. İlaçla tedavi, karaciğer fonksiyonunun test edilmesinden sonra başlamalı (kandaki bilirubin ve aminotransferaz düzeyinin belirlenmesi, timol testi) ve tedavi sırasında aylık olarak yapılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtilerinin artması durumunda ilacın kullanımı kesilmelidir. İlacın uzun süreli kullanımı ile lökopeni gelişme olasılığı nedeniyle kan sayımının izlenmesi gerekir. Doz aşımı belirtileri: mide bulantısı, kusma, ishal, uyuşukluk, karaciğer büyümesi, sarılık, artan bilirubin seviyeleri, kan plazmasındaki hepatik transaminazlar; Alınan ilacın dozuyla orantılı olarak ciltte, idrarda, tükürükte, terde, gözyaşında ve dışkıda kahverengimsi-kırmızı veya turuncu renk oluşması. Tedavi: İlacı almayı bırakın. Gastrik lavaj. Semptomatik tedavi (spesifik bir antidot yoktur). Hayati fonksiyonların sürdürülmesi.

Birleştirmek

• 1 amper. rifampisin 150 mg 1 amper. rifampisin 150 mg, yardımcı maddeler: askorbik asit, sodyum sülfit, sodyum hidroksit. 1 kapsül 150 mg rifampisin içerir.

Rifampisin kullanım endikasyonları

• Rifampisin, kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak tüberküloz (tüberküloz menenjit dahil) tedavisinde kullanılır; bulaşıcı inflamatuar hastalıklar ilaca duyarlı patojenlerin (osteomiyelit, zatürre, piyelonefrit, cüzzam, bel soğukluğu, otitis, kolesistit vb. dahil) yanı sıra meningokokal taşıyıcılığın neden olduğu. Tedavi sırasında antibiyotik direncinin hızla gelişmesi nedeniyle, rifampisinin tüberküloz dışı etiyolojili hastalıklarda kullanımı, diğer antibiyotiklerle tedaviye uygun olmayan vakalarla sınırlıdır.

Rifampisin kontrendikasyonları

• Sarılık, yakın zamanda geçirilmiş (1 yıldan az) bulaşıcı hepatit, şiddetli böbrek yetmezliği, rifampisin veya diğer rifamisinlere karşı aşırı duyarlılık

Rifampisin dozajı

• 0,15 gr 150 mg

Rifampisin yan etkileri

• Rifampisin ile tedavi edildiğinde gastrointestinal sistem fonksiyon bozuklukları (iştah azalması, bulantı, kusma, ishal) mümkündür. Bu fenomenler genellikle ilacı kesmeden 2-3 gün sonra kendiliğinden kaybolur. Rifampisin hepatotoksik bir etkiye sahip olabilir (kan serumunda artan transaminaz ve bilirubin seviyeleri, sarılık). Hepatotoksisitenin zamanında tespiti ve önlenmesi için, rifampisin tedavisi, karaciğer fonksiyonunun test edilmesinden (kandaki bilirubin ve aminotransferaz seviyesinin belirlenmesi, timol testi) sonra başlamalı ve tedavi sırasında aylık olarak yapılmalıdır. Geçmişte hepatit geçirmiş veya karaciğer sirozu geçirmiş hastalarda bu tetkiklerin 2 haftada bir yapılması gerekmektedir. Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu genellikle geçicidir ve allokol, metiyonin, piridoksin, B vitamini vb. reçete edilirken ilacın kesilmesine gerek kalmadan ortadan kaybolabilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri kötüleşirse rifampisin kullanımı kesilmelidir. Rifampisin ile tedavi edildiğinde lökopeni ve trombositopeni ve alerjik reaksiyonların gelişmesi mümkündür. İkincisi kendilerini deri döküntüleri, eozinofili ve nadiren bronkospazm ve Quincke ödemi şeklinde gösterir. Aralıklı tedavide, ilacın düzensiz dozajında ​​veya rifampisin tedavisine ara verildikten sonra yeniden başlandığında şiddetli alerjik reaksiyonlar su aygırı benzeri ateş, akut böbrek yetmezliği veya trombopenik purpura şeklinde. Bu komplikasyonlardan önce bazen ilaca duyarlılık belirtileri (ilacı aldıktan sonra sıcaklıkta artış, artan eozinofili, bronkospazm ve ayrıca pozitif Shelley, Wannier testleri vb.) gelir. Bu fenomeni önlemek için ilacın küçük dozlarda (günde 0.15 g) reçete edilmesi gerekir. Tedavinin önceki aşamasında rifampisine karşı duyarlılık belirtilerinin olduğu durumlarda, ilacı aldıktan sonra (ilk 2-3 günde 3 saat içinde) ateş ölçümü kontrolü altında kullanılır. İyi tolere edildiği takdirde antibiyotiğin dozu olağan terapötik doza yükseltilebilir. Alerjik reaksiyonlar meydana gelirse rifampin kesilir ve duyarsızlaştırıcı tedavi uygulanır (antihistaminikler, kalsiyum takviyeleri, kortikosteroid hormonları vb.). Şiddetli alerjik reaksiyon durumlarında parenteral olarak uygulanmalıdır. büyük dozlar kortikosteroid hormonları, antihistaminikler, intravenöz hemodez, izotonik solüsyon sodyum klorür, diüretikler vb. İlacı alan hastalarda idrar, gözyaşı sıvısı ve balgam turuncu-kırmızı olur. Hastalara hızlı intravenöz rifampisin uygulamasıyla azalma tansiyon Bunun sonucunda ilacın intravenöz infüzyonu, ilacın uygulanması sırasında kan basıncının kontrolü altında yapılmalıdır. Uzun süreli intravenöz uygulama ile flebit gelişebilir.

İlaç etkileşimleri

Rifampisin güçlü bir sitokrom P-450 indükleyicisidir ve potansiyel olarak tehlikeli durumlara neden olabilir. ilaç etkileşimleri. Rifampisin metabolizmayı hızlandırır (kan plazması azalır ve etkisi azalır) teofilin, tiroksin, kortikosteroidler, karbamazepin, fenitin, oral antikoagülanlar, oral hipoglisemik ilaçlar, dapson, bazı trisiklik antidepresanlar, kloramfenikol, flukonazol ve flukonazol Nazola, Terbinafin, Haloperidol, Diazepam, Bisoprolol, propranolol, diltiazem, nifedipin, verapamil, kardiyak glikozitler, kinidin, disopiramid, propafenon, siklosporin. HIV proteaz inhibitörleri (indinavir, nelfinavir) ile kombine kullanımdan kaçının. Rifampisin östrojenlerin ve gestagenlerin metabolizmasını hızlandırır (oral kontraseptiflerin kontraseptif etkisi azalır). Ketokonazol, rifampisinin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.

Depolama koşulları

• Kuru bir yerde saklayın
• Çocuklardan uzak tutun
• ışıktan korunan bir yerde saklayın

Sağlanan bilgiler

İsim:

Rifampisin

Farmakolojik
aksiyon:

Rifampiin geniş spektrumlu antibiyotik.
Mikobakteri tüberkülozu ve cüzamlara karşı aktiftir, gram pozitif (özellikle stafilokoklar) ve gram negatif (meningokoklar, gonokoklar) koklara etki eder ve gram negatif bakterilere karşı daha az etkilidir.
Rifampin gastrointestinal sistemden iyi emilir.
Kandaki maksimum konsantrasyona oral uygulamadan 2-2"/2 saat sonra ulaşılır.
İntravenöz damla uygulamasıyla maksimum rifampisin konsantrasyonu infüzyonun sonuna doğru gözlendi.
Terapötik düzeyde, oral ve intravenöz olarak uygulandığında ilacın konsantrasyonu, oldukça hassas patojenler için 8-12 saat boyunca korunur - Rifampisin, vücudun dokularına ve sıvılarına iyi nüfuz eder ve terapötik konsantrasyonlarda bulunur. plevral eksüda (zarlar arasında biriken, akciğerleri çevreleyen protein açısından zengin sıvı), balgam, boşlukların içeriği (akciğerlerde doku nekrozu sonucu oluşan boşluklar), kemik dokusu.
İlacın en yüksek konsantrasyonu karaciğer ve böbrek dokularında oluşturulur.
Vücuttan safra ve idrarla atılır.
Rifampisine direnç hızla gelişir. Diğer antibiyotiklerle (rifamiin hariç) çapraz direnç görülmez.

Endikasyonlar
başvuru:

Akciğerlerin ve diğer organların tüberkülozu;
- çeşitli cüzzam türleri ve akciğer ve solunum yollarının iltihabi hastalıkları için: bronşit (bronş iltihabı), zatürre (pnömoni), - çoklu dirençli (çoğu antibiyotiğe dirençli) stafilokokların neden olduğu;
- osteomiyelit (kemik iliği ve komşu kemik dokusunun iltihabı) için;
- idrar ve safra yolu enfeksiyonları;
- akut bel soğukluğu ve rifampisine duyarlı patojenlerin neden olduğu diğer hastalıklar;
- Tüberküloz dışı hastalıklar için yalnızca diğer antibiyotiklerin etkisiz olduğu durumlarda.

Rifampisin var kuduz virüsü üzerindeki virülosidal (virüsün biyolojik aktivitesinin tamamen veya kısmen kaybıyla birlikte) etkisi, kuduz ensefalitinin (kuduz virüsünün neden olduğu beyin iltihabı) gelişimini baskılar; bu nedenle kuduz hastalığının karmaşık tedavisinde kullanılır. kuluçka süresi(enfeksiyon anından hastalığın ilk belirtilerinin ortaya çıkışına kadar geçen süre).

Uygulama şekli:

Rifampiin aç karnına ağızdan alınır("/yemeklerden 2-1 saat önce) veya intravenöz olarak uygulanır (sadece yetişkinler).
Çözeltiyi hazırlamak için, 0,15 g rifampisini enjeksiyon için 2,5 ml steril su içinde seyreltin, ampulleri tozla tamamen eriyene kadar kuvvetlice çalkalayın ve elde edilen çözeltiyi 125 ml% 5 glikoz çözeltisiyle seyreltin.
Dakikada 60-80 damla hızında enjekte edin.
Tüberküloz tedavisinde ortalama günlük doz Yetişkinler için ağızdan günde 1 kez 0,45 g.
Vücut ağırlığı 50 kg'ın üzerinde olan hastalarda (özellikle alevlenme sırasında) günlük doz 0,6 g'a yükseltilebilir.
3 yaşın üzerindeki çocuklar için ortalama günlük doz günde 1 kez 10 mg/kg'dır (ancak günde 0,45 g'ı geçmemelidir).
Rifampisin yeterince tolere edilemiyorsa günlük doz 2 doza bölünebilir.

İntravenöz uygulama rifampisin önerilir akut ilerleyici ve yaygın yıkıcı akciğer tüberkülozu formları (akciğer tüberkülozu, yapının ihlali ile ortaya çıkar) Akciğer dokusu), şiddetli cerahatli septik süreçler (dokularda ülser oluşumu ile birlikte kanın mikrobiyal enfeksiyonu), kanda ilacın yüksek konsantrasyonunu hızlı bir şekilde oluşturmak gerektiğinde ve ilacı ağızdan almak zorsa veya kötü tolere ediliyorsa hasta tarafından.
İntravenöz olarak uygulandığında yetişkinler için günlük doz 0,45 g, şiddetli hızlı ilerleyen (gelişen) formlar için - 0,6 g'dır ve 1 doz halinde uygulanır.
İlaç 1 ay boyunca intravenöz olarak uygulanır. veya daha fazlası, ardından ilacın tolere edilebilirliğine bağlı olarak oral uygulamaya geçiş yapılır.
Tüberküloz için rifampisinin toplam kullanım süresi tedavinin etkinliğine göre belirlenir ve 1 yıla ulaşabilir.

Tüberkülozu rifampisin ile (intravenöz olarak) tedavi eden hastalarda şeker hastalığı Her 4-5 g glikoza (çözücü) karşılık 2 ünite insülin verilmesi tavsiye edilir.
Tüberkülozun rifampisin ile monoterapisine (tek ilaçla tedavi) sıklıkla antibiyotiğe karşı patojen direncinin gelişmesi eşlik eder, bu nedenle diğer antitüberküloz ilaçları (streptomisin, izoniazid, etambutol, vb., 770, 781) ile birleştirilmelidir. Mycobacterium tuberculosis'in (tüberküloza neden olan ajan) duyarlılığı korunur.
Cüzzam için rifampisin aşağıdaki rejimlere göre kullanılır:: a) 0,3-0,45 g'lık günlük doz 1 doz halinde uygulanır: zayıf tolere edilirse - 2 doz halinde.
Tedavi süresi 3-6 aydır, kurslar 1 ay aralıklarla tekrarlanır; b) kombinasyon tedavisinin arka planına karşı, 2-3 hafta boyunca 2-3 doz halinde günlük 0.45 g'lık bir doz reçete edilir. 2-3 ay arayla. 1 yıl - 2 yıl boyunca veya aynı dozda 1 haftada 2-3 kez. 6 ay içinde.
Tedavi, immün sistemi uyarıcı (vücudun savunmasını artıran) ajanlarla kombinasyon halinde gerçekleştirilir.

Tüberküloz dışı enfeksiyonlar için yetişkinler rifampisini ağızdan günde 0,45-0,9 g, çocuklar ise 2-3 dozda 8-10 mg/kg alır.
Yetişkinlere günlük 0.3-0.9 g (2-3 enjeksiyon) dozda intravenöz olarak uygulanır.
7-10 gün içerisinde uygulanır.
Fırsat ortaya çıkar çıkmaz ilacı ağızdan almaya geçin.
Akut bel soğukluğu için günde bir kez veya 1-2 gün boyunca günde 0.9 g'lık bir dozda ağızdan reçete edilir.
Kuduzun önlenmesi için yetişkinlere günde 0,45-0,6 g ağızdan verilir; ağır yaralanmalar için (yüz, kafa, ellerde ısırık) - günde 0,9 g; 12 yaşın altındaki çocuklar - 8-10 mg/kg.
Günlük doz 2-3 doza bölünür.
Kullanım süresi: 5-7 gün.
Tedavi aktif aşılama (aşılama) ile eş zamanlı olarak gerçekleştirilir.

Yan etkiler:

Dışarıdan sindirim sistemi : mide bulantısı, kusma, ishal, iştah kaybı; artan karaciğer transaminaz seviyeleri, kan plazmasındaki bilirubin, psödomembranöz kolit, hepatit.
Alerjik reaksiyonlar: ürtiker, Quincke ödemi, bronkospazm, grip benzeri sendrom.
Hematopoietik sistemden: nadiren - trombositopeni, trombositopenik purpura, eozinofili, lökopeni, hemolitik anemi.
Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, ataksi, görme bozukluğu.
Üriner sistemden: böbrek tübüllerinin nekrozu, interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği.
Endokrin sistemden: Menstrüel düzensizlikler.
Diğer: İdrarın, dışkının, tükürüğün, balgamın, terin, gözyaşının kırmızı-kahverengi rengi.

Kontrendikasyonlar:

Çocuklar için bebeklik;
- hamile kadın;
- sarılık ile;
- boşaltım fonksiyonunun azaldığı böbrek hastalıkları;
- hepatit için (karaciğer dokusunun iltihabı);
- ilaca aşırı duyarlılık ile.
İntravenöz uygulama kontrendikedir pulmoner kalp yetmezliği (kalp ve akciğer hastalığı nedeniyle vücut dokularına oksijenin yetersiz beslenmesi) ve flebit ile.

Dikkatlice Karaciğer hastalıkları ve halsizlik için kullanılır.
Tüberküloz dışı enfeksiyonları tedavi ederken mikrobiyal direncin hızla gelişmesi mümkündür; rifampisinin diğer kemoterapötik ajanlarla birleştirilmesiyle bu süreç önlenebilir.
Rifampisin her gün alındığında aralıklı olarak alındığında daha iyi tolere edilir. Tedaviye ara verdikten sonra rifampisin tedavisine devam edilmesi gerekiyorsa, günde 75 mg'lık bir dozla başlamalı ve istenilen doza ulaşılıncaya kadar dozu kademeli olarak 75 mg/gün'e kadar artırmalısınız.
Bu durumda böbrek fonksiyonu izlenmelidir; ek GCS uygulaması mümkündür.
Uzun süreli rifampisin kullanımı ile kan düzenlerinin ve karaciğer fonksiyonunun sistematik olarak izlenmesi endikedir; Rifampisin, atılımını rekabetçi bir şekilde engellediğinden, bir miktar bromsülfalein içeren bir test kullanamazsınız.
Bentonit (alüminyumun hidrosilikatı) içeren PAS preparatları, rifampisin alındıktan en geç 4 saat sonra reçete edilmelidir.
Yenidoğanlarda ve prematüre bebeklerde rifampisin yalnızca kesinlikle gerekli olduğunda kullanılır.

Etkileşim
diğer tıbbi
başka bir manada:

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin (CYP2C9, CYP3A4 izoenzimleri) indüksiyonu nedeniyle rifampisin, teofilin, oral antikoagülanlar, oral hipoglisemik ilaçlar, hormonal kontraseptifler, dijital ilaçlar, verapamil, fenitoin, kinidin, kortikosteroidler, kloramfenikol, antifungal ilaçların metabolizmasını hızlandırır. kandaki plazma konsantrasyonlarında bir azalmaya ve buna bağlı olarak etkilerinin azalmasına.

Gebelik:

Hamilelik sırasında rifampisin kullanılması gerekiyorsa, tedaviden anne açısından beklenen fayda ve fetüs için potansiyel risk değerlendirilmelidir.
Hamileliğin son haftalarında rifampisin kullanımının doğum sonrası dönemde yenidoğanlarda ve annelerde kanama riskini artırdığı unutulmamalıdır.
Rifampin anne sütüne geçmektedir.
Emzirme döneminde kullanılması gerekiyorsa emzirmeye son verilmelidir.

İnfüzyon çözeltisi için 1 ampul Rifampisin liyofilizat (600 mg)şunları içerir:
- aktif madde: rifampisin - 600 mg;
- yardımcı maddeler: askorbik asit 60 mg, sodyum sülfit 12 mg, pH 8.0-9.0'a kadar sodyum hidroksit.

1 kapsül Rifampisin (150 mg)şunları içerir:
- aktif madde: rifampisin - 150 mg;
- yardımcı maddeler: laktoz, patates nişastası, sodyum lauril sülfat, sıvı parafin, saflaştırılmış talk, kolloidal silikon oksit, magnezyum stearat.

Rifampisin yarı sentetik geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Rifampisinin bakterisidal etkisi, mikrobiyal hücrede DNA'ya bağımlı RNA polimerazın seçici inhibisyonuna dayanmaktadır. Mikobakteri tüberkülozu ve cüzzama karşı aktiftir, gram pozitif (özellikle stafilokoklar) ve gram negatif (meningokoklar, gonokoklar) mikroorganizmaları etkiler. Gram negatif bakterilere karşı daha az aktiftir. Birinci basamak anti-tüberküloz ilaçlarını ifade eder. Tüberküloz dışı hastalıklarda rifampisine karşı mikrobiyal direncin hızla gelişmesi nedeniyle kullanımı genellikle diğer antibiyotiklere dirençli vakalarla sınırlıdır.
Rifampisin sindirim sisteminde iyi emilir, boşluklara, kemik dokusuna vb. nüfuz eder. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonu, oral uygulamadan 2-2,5 saat sonra gözlenir. Terapötik konsantrasyon 8-12 saat süreyle korunur (çok hassas mikroorganizmalar için - 24 saat). Rifampisinin yaklaşık %25'i vücutta inaktif metabolitler oluşturmak üzere metabolize edilir. İlacın büyük bir kısmı safrayla, küçük bir kısmı idrarla atılır ve az bir kısmı da anne sütüne geçer. BOS'a hafifçe nüfuz eder.

İlacın Rifampisin kullanımı için endikasyonlar

Akciğer tüberkülozu ve ekstrapulmoner lokalizasyon (ana endikasyon); ayrıca çeşitli cüzzam türleri, çoklu ilaca dirençli stafilokokların neden olduğu solunum yolu hastalıkları (bronşit, zatürre), osteomiyelit, idrar yolu hastalıkları ve safra yolu, akut bel soğukluğu ve rifampisine duyarlı patojenlerin neden olduğu diğer hastalıklar.
Rifampisin, kuduz virüsüne karşı virüs öldürücü etkiye sahiptir ve kuduz ensefalitinin gelişimini engeller ve bu nedenle kullanılır. karmaşık tedavi Kuluçka döneminde kuduz.

İlacın kullanımı Rifampisin

Yemeklerden 0,5-1 saat önce aç karnına ağızdan.
Tüberküloz tedavisinde yetişkinler için ağızdan alınan ortalama günlük rifampisin dozu 0,45 g'dır (günde 1 kez). Vücut ağırlığı 50 kg'ın üzerinde olan hastalarda günlük doz 0,6 g'a çıkarılabilir.
Rifampisin ile toplam tedavi süresi, hastalığın doğasına ve tedavinin etkinliğine göre belirlenir ve 1 yıla kadar sürebilir.
3 yaşın üzerindeki çocuklar için ortalama günlük oral doz 10 mg/kg'dır (ancak 0,45 g/gün'ü aşmamalıdır). Rifampisin yeterince tolere edilemiyorsa günlük doz 2 doza bölünebilir.
Cüzzam için rifampisin 2 şemaya göre kullanılır: 1) günlük doz (0.3-0.45 g) 1 dozda ve zayıf tolerans durumunda - 2 dozda alınır. Tedavi süresi 3-6 aydır, kurslar 1 ay aralıklarla tekrarlanır; 2) kombinasyon tedavisinin arka planına karşı, 1-2 yıl boyunca 2-3 ay aralıklarla (veya aynı dozda 2-3 kez) 2-3 hafta boyunca 2-3 doz halinde 0.45 g'lık bir günlük doz reçete edilir. 6 ay boyunca haftada bir).
Tüberküloz kökenli olmayan enfeksiyonlar için yetişkinlere ağızdan 0,45-0,9 g/gün, çocuklara ise 2-3 doz halinde 8-10 mg/kg reçete edilir.
Akut gonore için günde bir kez 0,9 g/gün dozunda veya 1-2 gün süreyle ağızdan reçete edilir.
Kuduzu önlemek için yetişkinlere ağızdan 0,45-0,6 g/gün reçete edilir. Ağır durumlarda (baş ve ellerde ısırılma yaraları) 0,9 g/gün kullanılır. 12 yaşın altındaki çocuklara 8-10 mg/kg/gün dozunda reçete edilir. Günlük doz, tedavi süresi 5-7 gün olacak şekilde 2-3 doza bölünür. Kuduz tedavisi aktif aşılamaya paralel olarak gerçekleştirilir.
İntravenöz uygulama ile yetişkinler için günlük doz, şiddetli, hızlı ilerleyen tüberküloz formları için 0,45 g'dır - tek dozda uygulanan 0,6 g. IV uygulamanın süresi tolere edilebilirliğe bağlıdır ve 1 ay veya daha fazladır (daha sonra oral uygulamaya geçişle birlikte). Tüberküloz dışı etiyolojiye sahip enfeksiyonlar için günlük doz 0,3-0,9 g'dır (maksimum - 1,2 g/gün). Günlük doz 2-3 enjeksiyona bölünür. Tedavi süresi bireysel olarak belirlenir, etkinliğine bağlıdır ve 7-10 gün olabilir.

İlacın Rifampisin kullanımına kontrendikasyonlar

Hamilelik, hepatit, sarılık, boşaltım fonksiyonunun azaldığı böbrek hastalığı, rifampisine karşı artan hassasiyet, bebekler.

İlacın Rifampisin yan etkileri

Alerjik reaksiyonlar, dispeptik semptomlar, karaciğer ve pankreas fonksiyon bozuklukları mümkündür.

İlacın kullanımı için özel talimatlar Rifampisin

Tüberküloz dışı hastalıklarda rifampisine karşı mikrobiyal direncin hızla gelişmesi nedeniyle, yalnızca diğer antibiyotiklerin etkisiz olması durumunda reçete edilir. Tüberküloz için tek başına rifampisin kullanımı sıklıkla mikobakterilerin ona karşı direncinin gelişmesine yol açar, bu nedenle streptomisin, etambutol, izoniazid ve diğer antitüberküloz ilaçları ile birleştirilmelidir.
Rifampisin kullanımı sıkı tıbbi gözetim gerektirir. Uzun süreli rifampisin kullanımıyla, periferik kanın bileşimini (olası lökopeni gelişimi) ve karaciğer fonksiyonunu periyodik olarak incelemek gerekir.
Rifampisin özellikle kullanım başlangıcında idrar, balgam ve gözyaşı sıvısını kırmızımsı-turuncu renkte renklendirir.

İlaç etkileşimleri Rifampisin

Rifampisin dolaylı antikoagülanların ve oral hipoglisemik ilaçların aktivitesini azaltır.

Rifampisin satın alabileceğiniz eczanelerin listesi:

• Saint Petersburg

Rifampisin, bakteri hücresinde RNA oluşumunu bozar: DNA'ya bağımlı RNA polimeraza (beta alt birimi) bağlanarak DNA'ya katılmasını engeller ve RNA transkripsiyonunu inhibe eder. Rifampisin insan RNA polimerazını etkilemez. Rifampisin, hücre içi ve hücre dışı mikroorganizmalara, özellikle hızla çoğalan hücre dışı patojenlere karşı etkilidir. Rifampisinin, büyük olasılıkla dış kabuğun oluşumundaki bozukluklar nedeniyle, çiçek virüsü oluşumunun son aşamasını bloke ettiğine dair kanıtlar vardır.

Düşük konsantrasyonlarda rifampisin, Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (metisiline dirençli suşlar dahil), streptokoklara etki eder; yüksek konsantrasyonlarda bazı gram-negatif mikroorganizmalara (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, beta-laktamaz oluşturanlar dahil) etki eder. Rifampisin ayrıca Haemophilus influenzae (kloramfenikol ve ampisiline dirençli olanlar dahil), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes ve diğer gram-pozitif anaeroblara karşı da etkilidir. Rifampisinin Enterobacteraceae familyası üyeleri, Mycobacterium fortuitum, fermente olmayan gram negatif bakteriler (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.) üzerinde etkisi yoktur. Lezyonlarda rifampisin, Mycobacterium tuberculosis'in MİK değerinden (0,125-0,25 μg/ml) neredeyse 100 kat daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur.

Patojenin rifampisine direnci, monoterapi sırasında nispeten hızlı bir şekilde gelişir; bu, DNA'ya bağımlı RNA polimerazın mutasyonundan veya ilacın hücreye nüfuzundaki azalmadan kaynaklanır. Diğer antibiyotiklerle (rifamisin grubu ilaçlar hariç) çapraz direnç gözlenmemiştir.

Rifampin gastrointestinal sistemden tamamen ve hızlı bir şekilde emilir; gıdalar, özellikle de yağ bakımından zengin olanlar, rifampisinin emilimini %30 oranında azaltır. Emiliminden sonra rifampisin hızla safrayla atılır ve enterohepatik resirkülasyona uğrar. Rifampisinin biyoyararlanımı uzun süreli tedaviyle azalır. Rifampisin %84-91 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Ağız yoluyla 600 mg alındığında kandaki maksimum rifampisin konsantrasyonuna 2-2,5 saat sonra ulaşılır ve (yetişkinlerde) 7-9 mcg/ml'ye, çocuklarda 10 mg/kg - 11 mcg/ml'ye eşittir. İntravenöz olarak uygulandığında, infüzyonun sonunda maksimum konsantrasyona ulaşılır ve 9-17,5 mcg/ml'ye eşittir; Kandaki rifampisinin terapötik seviyesi 8-12 saat sürer. Görünür dağılım hacmi çocuklarda 1,2 l/kg, yetişkinlerde ise 1,6 l/kg'dır. Rifampisin fraksiyonunun plazma proteinlerine bağlanmayan ana kısmı, iyonize olmayan formda vücudun sıvılarına ve dokularına (kemik dahil) iyi nüfuz eder. Rifampin, oyukların, peritoneal ve plevral eksüdanın, balgamın, burun salgılarının, tükürüğün içeriğinde terapötik konsantrasyonlarda bulunur; en yüksek konsantrasyonlar böbreklerde ve karaciğerde oluşur. Rifampisin hücrelere iyi nüfuz eder. Rifampisin kan-beyin bariyerini yalnızca meninks iltihabı sırasında, tüberküloz menenjit sırasında ve beyin omurilik sıvısında nüfuz eder ve kan plazmasındaki konsantrasyonların %10-40'ı kadar konsantrasyonlarda bulunur. Rifampisin karaciğerde inaktif metabolitlere (deasetilrifampinkinon, rifampinkinon ve 3-formilrifampin) ve farmakolojik olarak aktif 25-O-deasetilrifampisine metabolize edilir. Rifampisin bağırsak duvarı enzimlerinin ve sitokrom P450 sisteminin mikrozomal enzimlerinin güçlü bir indükleyicisidir. Kendi kendine indüktif özelliğe sahiptir, biyotransformasyonunu hızlandırır, bunun sonucunda sistemik klirens ilk doz alındığında 6 l/saat olup, tekrar alındığında 9 l/saat'e çıkar. Rifampisinin ağızdan 300 mg alındığında yarı ömrü 2,5 saattir; 600 mg - 3–4 saat, 900 mg - 5 saat; uzun süreli kullanımda kısalır (600 mg - 1-2 saat). Böbrek boşaltım fonksiyonu bozulmuş hastalarda, dozun 600 mg'ın üzerinde olması durumunda yarılanma ömrü artar; karaciğerin fonksiyonel durumunun ihlali durumunda plazmadaki rifampisin içeriğinde bir artış ve yarı ömürde bir artış gözlenir. Rifampisin vücuttan idrarla atılır: 3-formilrifampin formunda (%7), 25-O-deasetilrifampin formunda (%15), değişmemiş (%6-15) ve safra ile birlikte metabolitler (%60-65). Dozun artmasıyla renal atılım oranı artar. Küçük miktarlarda rifampisin ter, gözyaşı, balgam, tükürük ve diğer sıvılarla atılarak bunları turuncu-kırmızıya dönüştürür. Rifampisinin atipik mikobakteriyozun (HIV ile enfekte hastalar dahil) tedavisinde ve Haemophilus influenzae tip b'nin (Hib) neden olduğu bulaşıcı hastalıkların önlenmesinde etkili olduğu gösterilmiştir. Rifampisinin kuduz virüsü üzerindeki virüsidal etkisi ve kuduz ensefaliti gelişiminin baskılanması hakkında bilgiler vardır.

Belirteçler

Her türlü tüberküloz - kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak; cüzzam (dapson ile birlikte - hastalığın multibasiller türleri); bruselloz - tetrasiklin antibiyotiklerle (doksisiklin) kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak; bulaşıcı hastalıklar hassas mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklar (eğer diğer antibiyotiklere dirençliyse ve ayrıca kombine antimikrobiyal tedavinin bir parçasıysa); meningokokal menenjit (meningokokal menenjitli hastalarla yakın temas halinde olan kişilerde önleme; Neisseria meningitidis basili taşıyıcılarında).

Rifampisin uygulama yöntemi ve dozu

Rifampisin aç karnına ağızdan alınır (yemekten 2 saat sonra veya yemekten 30-60 dakika önce), bir bardak dolusu suyla yıkanır ve intravenöz olarak uygulanır (uygulama hızı dakikada 60-80 damladır). Eğer rifampisin yeterince tolere edilemiyorsa, günlük doz 2 uygulamaya/uygulamaya bölünebilir. Tüberküloz: oral veya intravenöz (oral uygulamaya daha fazla geçişle): 50 kg veya daha fazla olan yetişkinler - 600 mg, 50 kg'dan az - 450 mg günde 1 kez, haftada 3 kez veya günde; maksimum günlük doz 600 mg'dır; Çocuklar: Doz yaşa ve vücut ağırlığına göre belirlenir, ancak günde 450 mg'ı geçmemelidir. Tedavi süresi 6-9-12 ay veya daha fazladır. Cüzzam: ağız yoluyla, yetişkinler - 600 mg, çocuklar - ayda bir kez 10 mg/kg, klofazimin ve dapson ile birlikte 2 yıl veya daha uzun süre. Bruselloz: ağızdan, yetişkinler - 45 gün boyunca 900 mg/gün (doksisiklin ile birlikte). Meningokokal menenjitin önlenmesi: ağızdan, her 12 saatte bir, yetişkinler - 600 mg, çocuklar - 10 mg/kg'lık tek doz, yenidoğanlar - 2 gün boyunca 5 mg/kg. Diğer enfeksiyonlar: ağızdan, yetişkinler - 450-900 mg/gün, çocuklar - 2-3 doz halinde 8-10 mg/kg/gün; 7-10 gün boyunca intravenöz olarak 300-900 mg/gün.

Tüberküloz dışı hastalıklar için rifampisin yalnızca diğer antibiyotiklerin etkisiz olduğu durumlarda (hızlı direnç gelişimi nedeniyle) kullanılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların 600 mg/gün'ü aşmaları durumunda doz ayarlaması yapılması gerekir. Rifampisin, prematüre ve yeni doğan bebeklerde (karaciğer enzim sistemlerinin yaşa bağlı olgunlaşmaması nedeniyle) ve yetersiz beslenen hastalarda dikkatli kullanılır. Kanamayı önlemek için yenidoğanlara K vitamini ile birlikte rifampisin verilmelidir. Rifampisin, HIV proteaz inhibitörleri alan HIV ile enfekte hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Diyabetli hastalara intravenöz rifampisin uygulanırken her 4-5 g glikoza (çözücü) karşılık 2 ünite insülin verilmesi önerilir. Aralıklı doz rejimi sırasında grip benzeri bir sendrom gelişirse, mümkünse ilacı her gün almaya geçmek gerekir; bu durumda dozun kademeli olarak arttırılması gerekir. Fırsat ortaya çıktığında intravenöz uygulamadan oral uygulamaya geçmek gerekir (flebit gelişme riski nedeniyle). Rifampisin tedavisi sırasında izlenmesi gerekir genel analiz kan, karaciğer ve böbreklerin fonksiyonel durumu - başlangıçta 2 haftada bir, sonra ayda bir; ek reçete veya glukokortikoid dozunda artış mümkündür. Neisseria meningitidis basili taşıyıcılarında profilaktik olarak kullanıldığında, hastalığın semptomlarının zamanında tespiti için hastanın sıkı tıbbi takibi gereklidir (eğer patojen direnç geliştirirse). Rifampisin tedavisi sırasında alkol tüketiminden kaçınılmalıdır (hepatotoksisite riski artar). PAS preparatları ve bentonit içeren ürünler, rifampisin alındıktan en geç 4 saat sonra alınmalıdır. İntravenöz uygulamaya yönelik bir çözelti hazırlamak için, her 0,15 g rifampisin, 2,5 ml enjeksiyonluk su içinde çözülür, tamamen eriyene kadar iyice çalkalanır ve daha sonra 125 ml %5 glukoz çözeltisi ile karıştırılır. Rifampisinin sürekli kullanımı aralıklı kullanıma (haftada 2-3 kez) göre daha iyi tolere edilir. Kapsülün tamamını yutamayan hastalarda ve çocuklarda kullanıldığında kapsülün içeriği elma jölesi veya püresi ile karıştırılarak kullanılabilir. Rifampisin dışkıyı, idrarı, balgamı, teri, gözyaşını, burun salgılarını ve cildi turuncu-kırmızıya dönüştürür. Rifampin ayrıca yumuşak kontakt lensleri kalıcı olarak lekeleyebilir. Tedavi sırasında B12 vitamini içeriğinin belirlenmesi için mikrobiyolojik yöntemlerin kullanılması önerilmez. folik asit.

Kullanıma kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (rifamisin grubunun diğer ilaçları dahil), böbreklerin ve karaciğerin bozulmuş fonksiyonel durumu, sarılık (mekanik dahil), 1 yıldan daha kısa bir süre önce yaşanan bulaşıcı hepatit; intravenöz uygulama için: flebit, kardiyopulmoner yetmezlik 2 – 3 derece, çocuk yaşı.

Kullanım kısıtlamaları

Alkolizm, 1 yaşın altındaki yaş.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Rifampisin almak hamileliğin 1. trimesterinde kontrendikedir. Gebeliğin 2. ve 3. trimesterlerinde rifampisin almak yalnızca kesin endikasyonlar altında ve yalnızca anneye beklenen fayda ile fetüs için olası risk karşılaştırıldıktan sonra mümkündür. Rifampin plasenta bariyerini geçer. Rifampisinin hayvan çalışmalarında teratojenik olduğu gösterilmiştir. MRDC'den 20 kat daha yüksek dozlar alan tavşanlarda embriyo üzerinde toksik etkiler ve osteogenez bozuklukları kaydedildi. Kemirgenlerde yapılan çalışmalarda 150-250 mg/kg/gün rifampisinin neden olduğu bulunmuştur. doğum kusurları başta yarık damak ve üst dudak olmak üzere spina bifida gelişimi. Hamileliğin son haftalarında rifampisin kullanıldığında yenidoğanda kanama gelişebilir ve Doğum sonu kanama annenin yanında. Rifampin anne sütüne geçmektedir. İnsanlarda herhangi bir advers reaksiyon bildirilmemesine rağmen, tedavi sırasında rifampisin kesilmelidir. Emzirme. Çocuk doğurma çağındaki kadınların tedavi sırasında güvenilir doğum kontrolü (hormonal olmayanlar dahil) kullanması gerekir.

Rifampisinin yan etkileri

Duyu organları ve sinir sistemi: ataksi, baş ağrısı, yönelim bozukluğu, görme bozukluğu; kan ve dolaşım sistemi: kan basıncında azalma (hızlı intravenöz uygulama ile), flebit (uzun süreli intravenöz uygulama ile), trombo ve lökopeni, trombositopenik purpura, akut hemolitik anemi, kanama;
sindirim sistemi: oral kandidiyaz, iştah kaybı, bulantı, Eroziv gastrit kusma, sindirim bozuklukları, ishal, karın ağrısı, psödomembranöz kolit, sarılık, kanda karaciğer transaminazları ve bilirubin düzeylerinde artış, pankreasta hasar, hepatit;
genitoüriner sistem: akut böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit, tübüler nekroz, adet düzensizlikleri;
alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, deri döküntüsü, ürtiker, Quincke ödemi, ateş, gözyaşı, bronkospazm, eozinofili;
diğerleri: kas zayıflığı, artralji, porfiri indüksiyonu, herpes, grip benzeri sendrom (düzensiz veya aralıklı tedavi ile).

Rifampisinin diğer maddelerle etkileşimi

Rifampisin güçlü bir sitokrom P450 indükleyicisi olduğundan potansiyel olarak tehlikeli etkileşimler gelişebilir. Rifampisin, kortikosteroidlerin, dolaylı antikoagülanların, oral hipoglisemik ilaçların, anti-epileptik ajanların, antiaritmik ilaçların (disopiramida, kinidin, meksitin dahil), derinlik, dapson, hidrantoinler, metadono, heksobarbital, gaz çanları, galo, galo peridola, Nordriciptilin aktivitesini azaltır. , genital hormonlar (oral kontraseptifler dahil), teofilin, tiroksin, kloramfenikol, ketokonazol, doksisiklin, itrakonazol, siklosporin A, terbinafin, azatioprin, blokerler kalsiyum kanalları, beta blokerler, fluvastatin, simetidin, enalapril (hepatik mikrozomal enzimlerin indüksiyonu ve bu ilaçların metabolizmasının hızlanması nedeniyle). Rifampisini nelfinavir ve indinavir sülfatla birlikte almayın çünkü metabolizmanın hızlanması nedeniyle plazma konsantrasyonları önemli ölçüde azalır. Bentonit içeren antasitler, PAS preparatları, rifampisin ile birlikte alındığında emilimini engeller. Rifampisin opiatlar, ketokonazol ve antikolinerjiklerle birlikte kullanıldığında rifampisinin biyoyararlanımı azalır; Ko-trimoksazol ve probenesid kandaki rifampisin konsantrasyonunu arttırır. Rifampisinin pirazinamid veya izoniazid ile kombine kullanımı, karaciğer fonksiyon bozukluğunun (karaciğer hastalığında) şiddetini ve görülme sıklığını ve ayrıca nötropeni gelişme olasılığını artırır.

Doz aşımı

Rifampisin doz aşımı durumunda mide bulantısı, karın ağrısı, kusma, sarılık, karaciğer büyümesi, yüzün şişmesi veya periorbital ödem, akciğer ödemi, kasılmalar, konfüzyon, uyuşukluk, zihinsel bozukluklar, “kırmızı adam sendromu” (kırmızı-turuncu renk) mukoza, deri ve sklera). Gerekli: gastrik lavaj, aktif karbon alımı, zorla diürez ve semptomatik tedavi.

Serbest bırakma formu: Sıvı dozaj biçimleri. Enjeksiyon.

Genel özellikleri. Birleştirmek:

Aktif madde: 150 mg rifampisin.

Yardımcı maddeler: askorbik asit, susuz sodyum sülfit.

Rifampisin, rifamisinler (ansamisinler) grubundan geniş bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahip yarı sentetik bir antibiyotiktir.

Farmakolojik özellikler:

Farmakodinamik. Bakterisidal etki gösterir. DNA'ya bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek bakteri hücrelerinde RNA sentezini bozar. Mycobacterium tuberculosis'e karşı oldukça aktif olup, birinci basamak anti-tüberküloz ajanıdır.

Gram pozitif bakterilere (Staphylococcus spp, çoklu ilaca dirençli suşlar dahil, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) ve bazı gram negatif bakterilere (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila) karşı aktiftir. . Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae'ye karşı aktiftir. Mantarları etkilemez. Rifampisin virüs üzerinde virüsidal bir etkiye sahiptir ve kuduz gelişimini baskılar.

Rifampisine direnç hızla gelişir. Diğer antibakteriyel ilaçlarla (diğer rifampisinler hariç) çapraz direnç tespit edilmemiştir.

Farmakokinetik. Yetişkinlerde ve çocuklarda farmakokinetik benzerdir. Rifampin plevral eksuda, balgam ve kemik dokusu mağaralarının içeriğinde terapötik konsantrasyonlarda bulunur; En yüksek konsantrasyon karaciğer ve böbreklerde oluşturulur. Bağlanmamış fraksiyonların çoğu iyonize olmayan formdadır ve dokularda serbestçe dağılır. Plazma proteinlerine bağlanma %80-90'dır.

Rifampin kan-beyin bariyerine, yani plasentaya nüfuz eder ve anne sütünde bulunur. Karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülür. Yarılanma ömrü 600 mg dozda yaklaşık 3 saattir ve 900 mg dozdan sonra 5,1 saate çıkar. Tekrarlanan uygulamalarla yarılanma ömrü azalır ve yaklaşık 2-3 saat olur. Böbrek yetmezliği olan hastalarda 600 mg/gün'e kadar dozlarda doz ayarlamasına gerek yoktur. İntravenöz olarak uygulandığında rifampisinin terapötik konsantrasyonu 8-12 saat korunur; son derece hassas patojenler için - 24 saat içinde safra, dışkı ve idrarla vücuttan atılır.

Bu işlem sırasında rifampisin aktif deasetilasyona uğrar ve bu durumda hemen hemen tüm ilaçlar yaklaşık 6 saat boyunca safrada kalır. Bu metabolit tam antibakteriyel aktiviteyi korur. Deasetilasyon ile bağırsakta yeniden emilim azalır ve atılım kolaylaştırılır. İlacın %30'a kadarı idrarla atılır.

Kullanım endikasyonları:

İlaç, ağızdan ilaç tedavisini tolere edemeyen hastalarda (ameliyat sonrası hastalar, koma, malabsorbsiyon) kullanılmak üzere endikedir.

Tüberküloz: İlaç diğer anti-tüberküloz ilaçlarla birlikte kullanılır. İlaca dirençli olanlar da dahil olmak üzere tüm formların tedavisinde kullanılır. İlaç aynı zamanda çoğu atipik mikobakteri türüne karşı da etkilidir.

Cüzzam: İlaç diğer cüzzam önleyici ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır.

Rifampisin tedavisi yakın tıbbi gözetim altında gerçekleştirilmelidir. Uzun süreli uygulama ile gelişme mümkündür. Purpura ve diğer ciddi hastalıkların gelişmesiyle birlikte ters tepkiler Rifampisin uygulaması durdurulur. Duruma göre önlem alınmalı böbrek yetmezliği ilacın 600 mg / gün'den fazla dozunda.

Tüberküloz hastalarında tedaviye başlamadan önce karaciğer fonksiyonları kontrol edilmelidir. Yetişkinlerde: Aşağıdaki parametreler kontrol edilmelidir: karaciğer enzimleri, bilirubin, kreatinin, tam kan sayımı ve trombosit sayımı. Çocuklarda, hasta açıkça veya klinik olarak ciddi derecede hasta olmadığı sürece başlangıç ​​testi gerekli değildir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç yalnızca gerekli olduğunda ve yakın tıbbi gözetim altında alınmalıdır. Bu tür bireylerde ilacın dozunun ayarlanması ve başta alanin aminotransferaz (ALT) ve aspartat aminotransferaz (AST) olmak üzere karaciğer fonksiyonunun izlenmesi gerekir. Tedaviye başlamadan önce çalışmalar 2 hafta boyunca haftada bir, daha sonra 6 hafta boyunca 2 haftada bir yapılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir. Bir uzmana danışılarak diğer tüberküloz ilaçları düşünülmelidir. Karaciğer fonksiyonu normale döndükten sonra rifampisin yeniden verilirse, karaciğer fonksiyonu günlük olarak izlenmelidir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yaşlı hastalarda, zayıflamış hastalarda ve muhtemelen 2 yaşın altındaki çocuklarda izoniazid ile eş zamanlı kullanıldığında dikkatli olunmalıdır (hepatotoksisite riski artar).

Bazı hastalarda tedavinin ilk günlerinde hiperbilirubinemi ortaya çıkabilir. Bilirubin ve/veya transaminaz düzeylerinde orta derecede bir artış tedavinin kesilmesini gerektirmez. Karaciğer fonksiyonunu ve hastanın klinik durumunu dinamik olarak izlemek gerekir. Rifampin, safra akışı rekabeti nedeniyle safra kesesi görüntülemesinde kullanılan kontrast maddenin safra akışına müdahale edebilir. Bu nedenle, ilacın uygulanmasından önce çalışma yapılmalıdır.

Aralıklı tedaviyle (haftada 2 ila 3 kez) bağlantılı olarak meydana gelenler de dahil olmak üzere immünolojik reaksiyon olasılığı nedeniyle, hastalar yakından izlenmeli ve aralıklı tedavinin tehlikeleri konusunda bilgilendirilmelidir.

İlacın uzun süreli kullanımında gelişme olasılığı nedeniyle kan tablosunun izlenmesi gerekir.

Meningokokal basil taşıyıcılarında profilaktik kullanım durumunda, rifampisine direnç oluşması durumunda hastalığın semptomlarının derhal tespit edilebilmesi için hastanın sağlığının sıkı bir şekilde izlenmesi gerekmektedir. Tedavi süresi boyunca kan serumundaki folik asit ve B12 vitamini konsantrasyonunu belirlemek için mikrobiyolojik yöntemler kullanılmamalıdır. Alternatif analiz yöntemlerinin dikkate alınması gerekir. İlacın alınması adrenal hormonlar, hormonlar dahil olmak üzere endojen substratların metabolizmasını artırabilir. tiroid bezi ve D vitamini.

Rifampin kas içine veya deri altına uygulanmamalıdır. Enjeksiyon sırasında kanamadan kaçınılmalıdır; İnfiltrasyona bağlı lokal tahriş ve inflamasyon meydana gelebilir.

Böyle bir durumda başka bir yere enjeksiyon yapılması gerekir. Hamilelik sırasında tedavi (özellikle ilk trimesterde) yalnızca sağlık nedenleriyle mümkündür. Hamileliğin son haftalarında reçete edildiğinde annede ve yenidoğanda kanama meydana gelebilir. Bu durumda K vitamini reçete edilir. Hayvan çalışmalarında rifampisinin teratojenik etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. İlaç plasenta bariyerini geçiyor ancak insan fetusu üzerindeki etkisi bilinmiyor. Üreme çağındaki kadınlar tedavi sırasında güvenilir doğum kontrol yöntemleri (oral hormonal kontraseptifler ve ek hormonal olmayan doğum kontrol yöntemleri) kullanmalıdır.

Araç kullanma yeteneği ve diğer potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etki: Hastalar, artan dikkat, hızlı zihinsel ve motor reaksiyonları gerektiren tüm faaliyetlerden kaçınmalıdır.

Yan etkiler:

İlaç genellikle iyi tolere edilir. Olası aşırı duyarlılık reaksiyonları, ateş, ciltte şişlik/kusma. İnfüzyon bölgesinde flebit ve ağrı gelişebilir.

Aralıklı tedavide aşağıdaki yan etkiler mümkündür:

Cilt reaksiyonları: ciltte hiperemi, kaşıntı, şişme, nadiren - eksfolyatif, pemfigoid reaksiyonlar, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.

Gastrointestinal reaksiyonlar: mide bulantısı, karın rahatsızlığı. Olası gelişme (karaciğer fonksiyonu izlenmelidir, bkz. “Önlemler” bölümü).

Merkezi sinir sistemi: nadir psikoz vakaları.

Trombositopeni (purpuralı veya purpurasız) genellikle aralıklı tedaviyle ortaya çıkar. Purpura başladıktan sonra rifampisin tedavisine devam edilirse beyin kanaması gelişebilir.

Adrenal yetmezliği olan hastalarda nadir olarak intravasküler pıhtılaşma, lökopeni ve kas güçsüzlüğü vakaları rapor edilmiştir.

Aralıklı tedaviyle aşağıdakiler gelişebilir:

- “grip benzeri sendrom”: ateş, kemik ağrısı çoğunlukla tedaviden sonraki 3-6 ay içinde ortaya çıkar. Sendromun görülme sıklığı değişiklik gösterir ancak bu sendrom, ilacı haftada bir kez 25 mg/kg veya daha fazla dozda alan hastaların %50'sinde görülür.

Nefes darlığı ve hırıltı,

Kan basıncında azalma ve şok

Anafilaktik şok,

Akut hemolitik anemi,

Akut tübüler nekroz veya akut interstisyel nefritin neden olduğu akut böbrek yetmezliği.

Böbrek yetmezliği, trombositopeni ve hemolitik anemi gibi ciddi komplikasyonlar ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir.

Bazen, rifampisin ile uzun süreli tedavi sırasında kadınlarda adet düzensizlikleri vakaları rapor edilmiştir.

Rifampin idrarın, terin, balgamın ve gözyaşlarının kırmızımsı rengine neden olabilir. Hasta bu konuda uyarılmalıdır. Yumuşak kontakt lensler de leke bırakabilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim:

Rifampisin güçlü bir sitokrom P-450 indükleyicisidir ve potansiyel olarak tehlikeli ilaç etkileşimlerine neden olabilir. Rifampisinin sitokrom P-450 tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla birlikte kullanılması metabolizmalarını hızlandırabilir ve etkilerini azaltabilir. Bu durumda bu ilaçların dozunun ayarlanması gerekebilir. ilaçlar. Sitokrom P-450 tarafından metabolize edilen ilaç örnekleri:

Antiaritmik ilaçlar (örneğin disopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid),

Antiepileptikler (örneğin fenitoin),

Hormon antagonistleri (antiöstrojenler, örneğin tamoksifen, toremifen, gestinon),

Antipsikotikler (örneğin haloperidol, aripiprazol),

Antikoagülanlar (örneğin kumarinler),

Antifungal ilaçlar (örneğin flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol),

Antiviral ilaçlar (örn. sakinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin),

Barbitüratlar,

Beta blokerler (örn. bisoprolol, propranolol),

Anksiyolitikler ve uyku hapları(örn. diazepam, benzodiazepinler, zolpikolone, zolpidem),

Kalsiyum kanal blokerleri (örneğin diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nisoldipin),

Antibakteriyel ilaçlar (örn. kloramfenikol, klaritromisin, dapson, doksisiklin, florokinolonlar, telitromisin),

Kortikosteroidler,

Kardiyak glikozitler (digitoksin, digoksin),

Klofibrat,

Hormonal kontraseptifler,

Estrojen,

Antidiyabetik ilaçlar (örneğin klorpropamid, tolbutamid, sülfonilüre, rosiglitazon),

İmmünosupresanlar (örn. siklosporin, sirolimus, takrolimus),

irinotekan,

Tiroid hormonu (örneğin levotiroksin)

losartan,

Analjezikler (örneğin metadon, narkotik analjezikler),

Prazikuantel, progestojenler,

Riluzol,

5-NT3 reseptör antagonistleri (örneğin ondansetron),

Teofilin,

Trisiklik antidepresanlar (örneğin amitriptilin, nortriptilin),

Sitotoksik ilaçlar (örneğin imatinib),

Diüretikler (örneğin, eplerenon).

Oral kontraseptif alan hastalara, hormonal olmayan alternatif kontrasepsiyon yöntemleri kullanmaları önerilmelidir.

Rifampisin alırken diyabetli hastaların durumunu kontrol etmek daha zor hale gelir. Rifampisin sakinavir/ritonavir kombinasyonuyla birlikte alınırsa hepatotoksisite riski artar. Bu kaçınılmalıdır eşzamanlı kullanım ilaçlar.

Ketokonazol ve rifampisinin eşzamanlı kullanımı her iki ilacın konsantrasyonunda bir azalmaya yol açar.

Rifampisin ve enalapril'in birlikte kullanımı, enalapril'in aktif metaboliti olan enalaprilat konsantrasyonunda bir azalmaya yol açar. İlacın dozajını ayarlamak gereklidir.

Antasitlerin eş zamanlı kullanımı rifampisinin emilimini azaltabilir. Antasitler alınmadan en az 1 saat önce günlük rifampisin dozları alınmalıdır.

İlacın halotan veya izoniazid ile aynı anda kullanılması durumunda hepatotoksisite riski artar. Kaçınılmalıdır eş zamanlı uygulama rifampisin ve halotan. Eş zamanlı olarak rifampisin ve izoniazid alan hastalarda karaciğer fonksiyonu yakından izlenmelidir. P-aminosalisilik asit, rifampisinin emilimini engeller. HIV proteaz inhibitörleri (indinavir, nelfinavir) ile kombine kullanımdan kaçının.

Kontrendikasyonlar:

Rifampisin veya diğer rifamisinlere, yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık, sarılık (mekanik dahil), yakın zamanda geçirilmiş (1 yıldan az) bulaşıcı hepatit ve böbrek hastalığı, hamilelik ve emzirme (emzirmenin reddedilmesi gerekir), pulmoner kalp yetmezliği, flebit.

Trombositopeni, purpura, hemolitik anemi, anafilaktik şok, böbrek yetmezliği ve diğer ciddi advers reaksiyonlar gelişirse rifampisin tedavisi kesilir. İlacın kullanımı sakinavir/ritonavir kombinasyonu ile eş zamanlı uygulandığında kontrendikedir.

Doz aşımı:

Minimum akut veya toksik doz belirlenmemiştir. Bununla birlikte, yetişkinlerde ölümcül olmayan akut aşırı dozlar 9 ila 12 g rifampisin arasında değişmektedir. Yetişkinlerde ölümcül akut doz aşımı 14 ila 60 g arasında değişmektedir. Bazı ölümcül rifampisin zehirlenmesi vakaları alkol tüketimiyle ilişkilendirilmiştir.

Pediatri pratiğinde 1 ila 4 yaş arasındaki ölümcül olmayan doz aşımı 100 mg/kg vücut ağırlığı, 1-2 dozdur.

Tedavi: Semptomatik tedavi (spesifik bir antidot yoktur): kusmayı sağlamak, aktif kömür almak, bulantı ve kusma için - antiemetik ilaçlar, .

Depolama koşulları:

25°C'yi aşmayan sıcaklıkta, ışıktan korunan bir yerde. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Raf ömrü: 2 yıl. Ambalajın üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Tatil koşulları:

Reçeteyle

Paket:

10 numaralı ambalajdaki ampullerde veya 1, 40 numaralı ambalajdaki şişelerde.