Murakkab

bitta kapsulada karvedilol mavjud - 6,25 mg yoki 12,5 mg yoki 25 mg.

Yordamchi moddalar: kaltsiy stearati, kartoshka kraxmal, laktoza.

6,25 mg dozada kapsula qobig'ining tarkibi: jelatin, glitserin, natriy lauril sulfat, tozalangan suv, titan dioksidi E-171, bo'yoqlar yorqin ko'k E-133 va kinolin sariq E-104.

12,5 mg dozada kapsula qobig'ining tarkibi: jelatin, glitserin, natriy lauril sulfat, tozalangan suv, titan dioksidi E-171.

25 mg dozada kapsula qobig'ining tarkibi: jelatin, glitserin, natriy lauril sulfat, tozalangan suv, titan dioksidi E-171, maftunkor qizil bo'yoq E-129.

Tavsif

Qattiq jelatin silindrsimon shakldagi, uchlari yarim sharsimon, yashil qopqoqli va oq korpusli kapsulalar (6,25 mg dozadagi kapsulalar).

Qattiq jelatinli silindrsimon shakldagi yarim sharsimon uchlari oq rangli kapsulalar (12,5 mg dozada kapsulalar).

Qattiq jelatin silindrsimon shakldagi, uchlari yarim sharsimon, qizil qopqoqli va oq korpusli kapsulalar (25 mg dozadagi kapsulalar).

Farmakoterapevtik guruh

Alfa va beta blokerlar.

KodATX: C07AG02.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Hujumlarning oldini olish uchun asosiy gipertenziya (engil va o'rtacha), shuningdek surunkali angina.

Oddiy davolashga qo'shimcha ravishda ishemik yoki kardiyomiyopatik kelib chiqadigan barqaror simptomatik engil, o'rtacha va og'ir surunkali etishmovchilikni (Nyu-York yurak assotsiatsiyasi (NYHA) tasnifiga ko'ra II - IV sinf) davolash (diuretiklar, digoksin, ACE inhibitörleri).

Qo'llash va dozalash

Ichkarida, etarli miqdorda suyuqlik bilan. Doza individual ravishda tanlanadi.

Ovqat bilan qabul qilish shart emas, ammo yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar so'rilishini sekinlashtirish va ortostatik reaktsiyalar chastotasini kamaytirish uchun kapsulalarni ovqat bilan birga olishlari kerak.

Arterial gipertenziya: davolashning birinchi kunlarida tavsiya etilgan doza kuniga 2 marta 6,25 mg ni tashkil qiladi, agar kerak bo'lsa, keyingi 7-14 kun ichida kuniga 2 marta 12,5 mg gacha oshiriladi. Tavsiya etilgan parvarishlash dozasi - 25 mg karvedilol.

Klinik ta'sir etarli bo'lmaganda, ammo davolanishning 14 kunidan oldin emas, dozani kuniga maksimal 50 mg ga oshirish mumkin. Maksimal yagona doz 25 mg, sutkalik dozasi 50 mg dan oshmasligi kerak.

Keksa bemorlar

Boshlang'ich doza: kuniga bir marta 12,5 mg. Ba'zi bemorlarda bu doza nazorat qilish uchun etarli qon bosimi. Etarli samaradorlik bo'lmagan taqdirda, dozani kamida 2 haftalik interval bilan asta-sekin oshirish mumkin, maksimal doza kuniga 50 mg gacha.

Surunkali angina

Dastlabki dozasi dastlabki ikki kun davomida kuniga ikki marta 12,5 mg ni tashkil qiladi. Keyin kuniga 2 marta 25 mg dozada tavsiya etiladi. Etarlicha ta'sir qilmasa, dozani kamida 2 haftalik interval bilan asta-sekin oshirish mumkin, bu 2 dozaga bo'lingan eng yuqori sutkalik doza 100 mg ga etadi.

Keksa bemorlar

Qoidaga ko'ra, kuniga 2 marta 25 mg dozadan oshib ketmaslik kerak.

Surunkali yurak etishmovchiligi: doza individual ravishda tanlanadi, dozani titrlash paytida bemorni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Digitalis preparatlari, diuretiklar va ACE inhibitörlerini olgan bemorlarda karvedilol bilan davolashni boshlashdan oldin ularning dozalarini barqarorlashtirish kerak. Terapiyani boshlash uchun tavsiya etilgan doz 2 hafta davomida kuniga 2 marta 3,125 mg ni tashkil qiladi. Yaxshi bardoshlik bilan, doza kamida 2 hafta oraliqda kuniga 2 marta 6,25 mg gacha, so'ngra kuniga 2 marta 12,5-25 mg gacha (tana vazni - dan kam bo'lmagan holda) oshiriladi. maksimal doza kuniga 2 marta 25 mg, kuniga 2 marta 50 mg dan ortiq massa bilan). Dozani bemor tomonidan yaxshi qabul qilinadigan maksimal dozaga oshirish kerak. Dozani har bir oshirishdan oldin shifokor bu bemorlarning buyrak funktsiyasini baholashi va yurak etishmovchiligining kuchayishi yoki vazodilatatsiya belgilari mavjudligini tekshirishi kerak. Yurak etishmovchiligining qisqa muddatli yomonlashishi, qon tomirlarining kengayishi va suyuqlikni ushlab turish diuretik yoki ACE inhibitori dozasini sozlash, shuningdek, karvedilol terapiyasini o'zgartirish yoki qisqa muddatga to'xtatish orqali boshqarilishi mumkin.

Agar davolanish 1 haftadan ko'proq vaqt davomida to'xtatilsa, uni qo'llash pastroq dozadan boshlanadi va keyin tavsiyalarga muvofiq oshiriladi. Agar davolanish 2 haftadan ko'proq vaqt davomida to'xtatilsa, uni qo'llash kuniga 2 marta 3,125 mg dozadan boshlanadi, so'ngra tavsiyalarga muvofiq dozani tanlash kerak.

Davolashni past dozalardan boshlash kerak, asta-sekin adekvat klinik dozaga ko'tariladi. Agar doz o'tkazib yuborilgan bo'lsa, preparatni imkon qadar tezroq qo'llash kerak, ammo agar keyingi dozani qabul qilish vaqti yaqinlashsa, uni ikki baravar oshirmasdan, faqat uni qabul qiling. Preparatni bekor qilish 1-2 hafta davomida asta-sekin amalga oshirilishi kerak (ayniqsa, angina pektorisi bo'lgan bemorlarda).

Agar preparat 2 haftadan ko'proq vaqt davomida qabul qilinmagan bo'lsa, davolanishni eng past dozalardan boshlab tiklash kerak.

Surunkali yurak etishmovchiligi va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar

Kerakli doz har bir bemor uchun alohida belgilanishi kerak. Karvedilolning yurak etishmovchiligi, shuningdek, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetik parametrlaridan kelib chiqqan holda, karvedilolning dozasini to'g'irlash talab etilmaydi (Farmakokinetika bo'limiga qarang).

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar

Karvedilol-MIC bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir klinik ko'rinishlari jigar etishmovchiligi("Farmakokinetika", "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limlariga qarang).

Keksa bemorlar

Keksa bemorlar karvedilolning ta'siriga juda sezgir bo'lishi mumkin va ularni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Boshqa beta-blokerlar singari, karvedilolni ham asta-sekin to'xtatish kerak, ayniqsa bemorlarda. ishemik kasallik.

Bolalar

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda karvedilolning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Yon ta'siri

Umumiy xavfsizlik profili

Yon ta'sirlarning chastotasi dozaga bog'liq emas, vertigo yoki bosh aylanishi, ko'rishning buzilishi, bradikardiya bundan mustasno.

Yon ta'sirlar ro'yxati

Xavf salbiy reaktsiyalar karvedilol bilan bog'liq barcha ko'rsatkichlar uchun o'xshash.

Istisnolar ushbu bo'limning oxirida keltirilgan.

Nojo'ya ta'sirlar chastotasiga qarab quyidagi guruhlarga bo'linadi:

Juda tez-tez (≥1/10); Tez-tez (≥1/100 dan kamdan-kam hollarda (≥1/1000 dan kamdan): (≥1/10000 dan juda kamdan: (tezligi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi).

Har bir guruh ichida yon effektlar dorilar ahamiyatini kamaytirish tartibida keltirilgan.

Infektsiyalar va infektsiyalar

Tez-tez: ​​bronxit, pnevmoniya, yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, siydik yo'llari infektsiyalari.

Qon va limfa tizimining buzilishi

tez-tez: ​​anemiya; kamdan-kam hollarda: trombotsitopeniya; juda kam: leykopeniya.

Immun tizimining buzilishi

Juda kam: yuqori sezuvchanlik ( allergik reaktsiyalar), jiddiy teri reaktsiyalari (masalan, eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz).

Metabolik va ovqatlanishning buzilishi

Tez-tez: ​​vazn ortishi, giperkolesterolemiya, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda qon glyukoza nazoratining buzilishi (giperglikemiya, gipoglikemiya); kamdan-kam hollarda: gipertrigliseridemiya, gipokalemiya.

Asab tizimining buzilishi

Juda tez-tez: ​​bosh aylanishi, Bosh og'rig'i; tez-tez: ​​hushidan ketish, hushidan ketishdan oldin; kamdan-kam hollarda: paresteziya, gipokineziya, terlashning kuchayishi.

Ruhiy buzilishlar

Tez-tez: ​​depressiya, tushkun kayfiyat; kamdan-kam: uyqusizlik, kabuslar, gallyutsinatsiyalar, tartibsizlik; juda kam: psixoz, konsentratsiyaning buzilishi, patologik fikrlash, hissiy labillik.

Ko'rish organining buzilishi

Tez-tez: ​​ko'rishning xiralashishi, ko'z yoshining kamayishi (quruq ko'zlar), ko'zning tirnash xususiyati.

Eshitish va labirint buzilishlari

Tez-tez emas: tinnitus.

Yurak kasalliklari

Juda tez-tez: ​​yurak etishmovchiligi; tez-tez: ​​bradikardiya, shish, suyuqlikni ushlab turish, suyuqlikni ushlab turish; kamdan-kam hollarda: atrioventrikulyar blokada, angina pektorisi, taxikardiya.

Qon tomir kasalliklari

Juda keng tarqalgan: arterial gipotenziya; tez-tez: ​​ortostatik gipotenziya, periferik qon aylanishining buzilishi (sovuq ekstremitalar, periferik qon tomir kasalliklari, intervalgacha klaudikatsiya, Raynaud sindromi).

Nafas olish tizimining buzilishi ko'krak qafasi va mediastin

Tez-tez: ​​nafas qisilishi, o'pka shishi, astma (sezuvchan bemorlarda); kamdan-kam hollarda: burun tiqilishi.

Oshqozon-ichak kasalliklari

Tez-tez: ​​ko'ngil aynishi, diareya, qusish, dispepsiya, qorin og'rig'i; kamdan-kam hollarda: ich qotishi; kamdan-kam hollarda: quruq og'iz.

Jigar va o't yo'llarining buzilishi

Kamdan kam hollarda: qonda bilirubin miqdorining oshishi; juda kam: alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST) va gamma-glutamil transferaza (GGT) darajasining oshishi.

Teri va teri osti to'qimalarining buzilishi

Kamdan-kam hollarda: teri reaktsiyalari (allergik ekzantema, dermatit, ürtiker, qichishish, psoriatik toshmalar kuchayishi, liken planusga o'xshash reaktsiya), alopesiya.

Muskul-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qimalarning kasalliklari

Tez-tez: ​​oyoq-qo'llarda og'riq.

Tez-tez: ​​o'tkir buyrak etishmovchiligi diffuz periferik qon tomir kasalligi va / yoki buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funktsiyasining buzilishi, tez-tez siyish; juda kam: ayollarda majburiy siyish.

Reproduktiv tizim va ko'krak kasalliklari

Tez-tez emas: erektil disfunktsiya.

Umumiy tabiatning asoratlari va in'ektsiya joyidagi reaktsiyalar

Juda tez-tez: ​​asteniya (shu jumladan charchoq); tez-tez: ​​og'riq.

Bemorlarning ≤0,1% da quyidagi potentsial muhim hodisalar qayd etilgan: to'liq AV blokadasi, uning blokirovkasi, miokard ishemiyasi, serebrovaskulyar avariya, tutilishlar, migren, nevralgiya, parezlar, anafilaktoid reaktsiya, alopesiya, eksfoliativ dermatit, amneziya, oshqozon-ichakdan qon ketishi. bronxospazm, o'pka shishi, eshitish qobiliyatini yo'qotish, nafas olish alkalozi, BUN ortishi, HDL ning pasayishi, pansitopeniya va atipik limfotsitlar paydo bo'lishi.

Post-marketing tadqiqotlariga ko'ra, karvedilolning beta-blokirovka qiluvchi xususiyatlari tufayli latent paydo bo'ladi. qandli diabet yoki ochiq diabetning kuchayishi, qon glyukozasini tartibga solishni inhibe qilish. Vaqti-vaqti bilan gipoglikemiyaning paydo bo'lishini kuzatib borish kerak.

Marketingdan keyingi tadqiqotlar

Metabolizm, metabolik kasalliklar

Beta-adrenergik blokirovkalash xususiyatlariga ko'ra, yashirin qandli diabet paydo bo'lishi yoki ochiq diabetning kuchayishi yoki qon shakarini tartibga solishning inhibe qilinishi mumkin ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang). Vaqti-vaqti bilan gipoglikemiya namoyon bo'lishini kuzatish kerak.

Teri va teri osti yog 'to'qimalarining disfunktsiyasi

Alopesiya.

Toksik epidermal nekroliz va Stiven-Jonson sindromi kabi jiddiy salbiy teri reaktsiyalari ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Buyrak va siydik yo'llarining buzilishi

Ayollarda siydik o'g'irlab ketishning alohida holatlari haqida xabarlar mavjud bo'lib, ular preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin yo'qoladi.

Shaxsiy nojo'ya reaktsiyalarning tavsifi

Bosh aylanishi, hushidan ketish, bosh og'rig'i va asteniya odatda engil va o'rtacha darajada bo'ladi va davolashning boshida paydo bo'lishi mumkin.

Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda karvedilol dozasini oshirishda simptomlarning ko'payishi va suyuqlikni ushlab turish mumkin.

Yurak etishmovchiligi chap qorincha disfunktsiyasi bo'lgan platsebo (14,5%) va karvedilol (15,4%) bemorlarda juda keng tarqalgan nojo'ya reaktsiya hisoblanadi. o'tkir infarkt miokard.

Karvedilol bilan davolash paytida surunkali yurak etishmovchiligi, past qon bosimi, yurakning ishemik kasalligi va diffuz periferik tomir kasalliklari va/yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasining qaytarilmas yomonlashuvi kuzatilgan.

Agar sanab o'tilgan nojo'ya ta'sirlar, shuningdek, paketdagi varaqda ko'rsatilmagan reaktsiyalar yuzaga kelsa, siz shifokor bilan maslahatlashingiz kerak.

Ehtiyot choralari

Ma'lumotlar yo'qligi sababli Carvedilol-MIC dan foydalanmaslik kerak:

Bolalarda; beqaror yoki ikkilamchi gipertenziya bilan; beqaror angina bilan; to'liq interventrikulyar blokada bilan; periferik arterial qon aylanishining so'nggi bosqichida, chunki bu bemorlarda beta-adrenergik retseptorlari blokerlari arterial etishmovchilik belgilarini keltirib chiqaradi yoki ularni yomonlashtirishi mumkin; da yangi yurak xuruji miyokard; pozitsiyani o'zgartirganda qon bosimini pasaytirish tendentsiyasi bilan (ortostatik kasalliklar); qon bosimini pasaytiradigan ba'zi dorilar bilan bir vaqtda davolash bilan (alfa1 retseptorlari antagonistlari).

Terapiyani tugatish

Karvedilol bilan davolanayotgan yurak ishemik kasalligi bo'lgan bemorlar terapiyani keskin to'xtatishga yo'l qo'yilmasligini bilishlari kerak. Angina pektorisi bo'lgan bemorlarda beta-blokerlarni keskin bekor qilgandan so'ng, angina pektorisining kuchayishi, miyokard infarkti va qorincha aritmiyalarining paydo bo'lishi qayd etilgan. Oxirgi ikkita asorat angina pektorisining kuchayishidan keyin ham, remissiya fonida ham paydo bo'lishi mumkin. Boshqa beta-blokerlarda bo'lgani kabi, karvedilolni to'xtatish rejalashtirilganda, bemorni diqqat bilan baholash va jismoniy faollikni minimallashtirish tavsiya etilishi kerak. Iloji bo'lsa, 1-2 hafta ichida karvedilolni qabul qilishni to'xtatish kerak. Anjina pektorisining namoyon bo'lishining kuchayishi yoki o'tkir koronar etishmovchilikning rivojlanishida, hech bo'lmaganda vaqtinchalik karvedilolni qabul qilishni davom ettirish tavsiya etiladi. Koroner arteriya kasalligi keng tarqalgan va jim bo'lishi mumkinligi sababli, karvedilolni faqat gipertenziya yoki yurak etishmovchiligini davolash uchun qabul qilgan bemorlarda ham to'satdan to'xtatilishiga yo'l qo'ymaslik tavsiya etiladi.

Bradikardiya

Karvedilol bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Agar yurak urish tezligi daqiqada 55 martadan pastga tushsa, karvedilolning dozasini kamaytirish kerak.

gipotenziya

Karvedilol bilan davolangan yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarning 9,7% da gipotenziya va 3,4% hushidan ketish holatlari, platsebo bilan davolangan bemorlarning 3,6% va 2,5% bilan solishtirganda sodir bo'lgan. Ushbu ta'sirlarning xavfi davolashning dastlabki 30 kunida eng yuqori bo'lgan, bu davr titrlash bosqichiga to'g'ri keladi. Dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi, elektrolitlar muvozanati, past qon bosimi bo'lgan bemorlar va / yoki keksa bemorlar birinchi dozani qabul qilganidan keyin yoki birinchi oshirilgan dozani olganidan keyin qon bosimining keskin pasayishi xavfi tufayli 2 soat ichida yaqin tibbiy nazorat ostida bo'lishlari kerak. va senkop. Ushbu asoratlar xavfini preparatni kichik boshlang'ich dozalarda buyurish va ovqat bilan birga qabul qilish orqali kamaytirish mumkin. Birgalikda blokerlarni qabul qiladigan bemorlar kaltsiy kanallari(verapamil yoki diltiazem), boshqa antiaritmik preparatlar, elektrokardiogramma va qon bosimini diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Surunkali yurak etishmovchiligi

Karvedilolning ortib borayotgan dozalari bilan yurak etishmovchiligi yoki suyuqlikni ushlab turish belgilari kuchayishi mumkin. Bunday hollarda diuretiklar dozasini barqaror holatga erishilgunga qadar karvedilol dozasini oshirmasdan oshirish tavsiya etiladi. Ba'zida karvedilolning dozasini kamaytirish yoki uni qabul qilishni vaqtincha to'xtatish kerak bo'lishi mumkin. Ushbu epizodlar karvedilolning dozasini muvaffaqiyatli titrlashiga to'sqinlik qilmaydi.

Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, agar ularning dastlabki SBP 100 mm Hg dan kam bo'lsa. Art. yoki birga yuruvchi kasalliklar bor - ishemik yurak kasalligi, periferik qon tomir kasalligi yoki buyrak funktsiyasi buzilganligi sababli, siydik tizimining holatini tez-tez tekshirishingiz kerak, chunki. davolash buyrak funktsiyasiga ta'sir qilishi mumkin (odatda vaqtinchalik). Agar buyrak depressiyasi kuzatilsa, preparatning dozasini kamaytirish yoki davolanishni to'xtatish kerak.

Feokromotsitoma

Feokromotsitomada har qanday b-blokerni boshlashdan oldin a-blokerni boshlash tavsiya etiladi. Karvedilol ham alfa, ham beta-bloker farmakologik xususiyatlarga ega bo'lsa-da, bu holatda uni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Ushbu kasallikka shubha qilingan bemorlarga karvedilolni buyurishda ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi.

Prinzmetal angina (variant angina)

Selektiv bo'lmagan beta-blokerlar Prinzmetal anginasi bo'lgan bemorlarda ko'krak og'rig'iga olib kelishi mumkin. Ushbu bemorlarda karvedilolni qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'q, garchi a-blokirovka ta'siri tufayli karvedilol bunday simptomlarning oldini olishi mumkin. Shunga qaramay, karvedilolni Prinzmetal anginaga shubha qilingan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.

Periferik qon tomir kasalligi

Yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi

Og'ir yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi bo'lgan bemorlarda yoki desensibilizatsiya qilingan bemorlarda beta-blokerlar bilan terapiya paytida allergenlarga sezuvchanlikning oshishi va anafilaktik reaktsiyalarning kuchayishi xavfi mavjud. Bunday hollarda ehtiyot bo'lish kerak.

Jiddiy salbiy teri reaktsiyalari(Chandiq)

Juda kamdan-kam hollarda karvedilol bilan davolash paytida toksik epidermal nekroliz (TEN) va Stiven-Jonson sindromi kabi jiddiy salbiy teri reaktsiyalari haqida xabar berilgan ("Yon ta'sirlar: marketingdan keyingi tajriba" bo'limiga qarang). Og'ir teri reaktsiyalarini boshdan kechirgan (ehtimol karvedilol sabab bo'lgan) bemorlarga karvedilol endi berilmasligi kerak.

Psoriaz

Psoriaz bilan og'rigan bemorlar (shu jumladan, oilaviy tarixga ega bo'lganlar) karvedilolni faqat xavf va foydalarni sinchkovlik bilan baholagandan keyin olishlari kerak.

Qandli diabet

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarga karvedilolni buyurishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki o'tkir gipoglikemiyaning dastlabki belgilarini niqoblash yoki susaytirishi mumkin. Yurak etishmovchiligi bo'lgan bunday bemorlarda karvedilol qon glyukoza darajasini yomon nazorat qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Qon glyukoza darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak, shu jumladan qon glyukozasining ko'payishi, yashirin diabetes mellitus holatlarini aniqlash uchun ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang),

Tirotoksikoz

b-blokerlar taxikardiya kabi tirotoksikoz belgilarini maskalashi mumkin. Ushbu toifadagi dorilarni to'satdan to'xtatish hipertiroidizm belgilarining yomonlashishiga yoki qalqonsimon bo'ronga olib kelishi mumkin.

Allergik bo'lmagan bronxospazm

Bronxospastik reaktsiyalarga moyil bo'lgan bemorlar (masalan, Surunkali bronxit, amfizem) beta-blokerlarni buyurmaslik kerak. Agar boshqa antihipertenziv vositalar samarali bo'lmasa, karvedilolni eng past samarali dozada ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bronxospastik reaktsiyalarga moyil bo'lgan bemorlarda havo yo'llarining qarshiligi oshishi tufayli nafas qisilishi mumkin. Davolashning boshida yoki dozani oshirganda, bunday bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish, bronxospazmning dastlabki belgilari paydo bo'lganda dozani kamaytirish kerak.

Kontakt linzalar

Kontakt linzalarini kiygan bemorlar ko'z yoshi ishlab chiqarishni kamaytirish imkoniyatidan xabardor bo'lishlari kerak.

Intraoperativ atonik iris sindromi (IFIS)

Alfa-1 blokerlari (karvedilol alfa/beta-bloker) bilan davolangan ba'zi bemorlarda katarakt operatsiyasi paytida intraoperatif atonik iris sindromi kuzatilgan. Kichkina ko'z qorachig'i sindromining bu varianti jarrohlik sug'orish paytida deformatsiyalanadigan atonik ìrísíning kombinatsiyasi, standart midriatik vositalar bilan operatsiyadan oldingi kengayishiga qaramay, jarrohlik paytida ko'z qorachig'ining progressiv siqilishi va fakoemulsifikatsiya paytida ìrísí prolapsasi bilan tavsiflanadi. Oftalmolog jarrohlik texnikasidagi mumkin bo'lgan o'zgarishlarga tayyor bo'lishi kerak, masalan, iris kancalari, kengaytirish halqalari yoki viskoelastik vositalardan foydalanish. Katarakt operatsiyasidan oldin alfa-1-bloker terapiyasini to'xtatish maqsadga muvofiq emas.

Anesteziya va katta jarrohlik

Karvedilolning sinergik salbiy inotrop ta'siri tufayli va umumiy behushlik salbiy inotrop ta'sirga ega bo'lsa, operatsiya vaqtida hayotiy belgilarni diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.

Jigarning shikastlanishi

Nazorat paytida jigar disfunktsiyasi haqida xabar berilgan klinik tadqiqot bo'lgan bemorlarda arterial gipertenziya va surunkali yurak etishmovchiligi karvedilol bilan davolanadi, bu yangilangan ta'sirdan dalolat beradi. Jigarning shikastlanishi qaytariladigan va kichik klinik belgilar bilan qisqa va / yoki uzoq muddatli davolanishdan keyin namoyon bo'lishi aniqlandi. Jigar faoliyatining buzilishi tufayli o‘lim holatlari qayd etilmagan. Jigar disfunktsiyasining birinchi belgilari/belgilarida (qichishish, siydikning qorayishi, ishtahaning doimiy pasayishi, sariqlik, bosimdagi og'riqlar qorinning o'ng yuqori kvadrantida yoki tushunarsiz grippga o'xshash alomatlar) laboratoriya tekshiruvlarini o'tkazish kerak. Agar laboratoriya tekshiruvlari jigar shikastlanishi yoki sariqlikni tasdiqlasa, karvedilolni qabul qilishni to'xtatish va boshqa hech qachon berilmasligi kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan, yurak glikozidlari, diuretiklar va / yoki davolovchi bemorlarda ACE inhibitörleri, karvedilolni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak ("Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang). Berilgan dori tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun kam uchraydigan irsiy laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza intoleransi, malabsorbtsiya sindromi yoki sukroz-izomaltaza etishmovchiligi bo'lgan bemorlar ushbu dorini qabul qilmasliklari kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Preparat homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish uchun kontrendikedir.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Carvedilol-MIC preparatini boshqa dorilar bilan qabul qilishda quyidagi o'zaro ta'sirlarni hisobga olish kerak:

Farmakokinetik o'zaro ta'sirlar:

Karvedilol P-glikoproteinning ham substrati, ham ingibitoridir.Natijada uni P-glikoprotein tashuvchi dorilar bilan bir vaqtda qabul qilganda, ikkinchisining bioavailligi oshishi mumkin. Bundan tashqari, karvedilolning bio-mavjudligi P glikoproteinning induktorlari yoki ingibitorlari tomonidan o'zgarishi mumkin. CYP2D6, CYP1A2 va CYP2C9 induktorlari kabi ingibitorlar karvedilolning tizimli va/yoki tizimdan oldingi metabolizmini stereoselektiv tarzda o'zgartirishi mumkin, bu esa karvedilolning ko'payishi yoki pasayishiga olib keladi. qon plazmasidagi karvedilolning R va S stereoizomerlarining kontsentratsiyasi (qarang: “Farmakokinetika” va “Metabolizm”). Bemorlarda yoki sog'lom ko'ngillilarda kuzatilgan bunday o'zaro ta'sirlarning ayrim misollari quyida keltirilgan, ammo bu ro'yxat to'liq emas. .

Digoksin: Carvedilol-MIC preparati va digoksin bilan birgalikda davolashda digoksin kontsentratsiyasining oshishi mumkin. Carvedilol-MIC preparati plazmadagi digoksinning maksimal kontsentratsiyasining klinik jihatdan sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin (60%). Digitoksinning AUC biroz oshdi (+13%). Carvedilol-MIC preparati bilan davolashning boshida va oxirida, shuningdek uning dozasini tanlashda digoksin va digoksin kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Siklosporin: Og'iz orqali siklosporinni qabul qilgan buyrak va yurak transplantatsiyasini qabul qilgan bemorlarda o'tkazilgan ikkita tadqiqot karvedilol bilan davolash boshlanganidan keyin plazma siklosporin kontsentratsiyasining oshishini ko'rsatdi. Ma'lum bo'lishicha, karvedilol ichakdagi glikoprotein P faolligini inhibe qilish orqali og'iz orqali qabul qilinganda siklosporinning so'rilishini oshiradi. Terapevtik diapazonda siklosporin kontsentratsiyasini saqlab qolishga harakat qilganda, siklosporinning dozasini 10-20% ga kamaytirish kerak edi. Siklosporin kontsentratsiyasining aniq individual tebranishlari bilan bog'liq holda, karvedilol terapiyasi boshlanganidan keyin uning kontsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib borish va siklosporinning sutkalik dozasini tegishli ravishda tuzatish tavsiya etiladi ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Rifampitsin: 12 nafar sog‘lom ko‘ngilli ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotda rifampitsin karvedilolning plazma kontsentratsiyasini, ehtimol P-glikoproteinni induksiyalash orqali kamaytirdi, bu esa karvedilolning so‘rilishini va uning antihipertenziv ta’sirini pasayishiga olib keldi.

Amiodaron: Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda amiodaron karvedilolning S stereoizomerining klirensini, ehtimol CYP2C9 ni inhibe qilish orqali kamaytiradi. Karvedilol stereoizomerining o'rtacha plazma kontsentratsiyasi R o'zgarmadi. Shu sababli, karvedilolning S stereoizomeri kontsentratsiyasining oshishi tufayli beta-adrenergik blokirovkalash ta'sirining kuchayishi xavfi mavjud.

Fluoksetin: Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan 10 nafar bemorda o‘tkazilgan randomizatsiyalangan krossover tadqiqotida CYP2D6 ning eng kuchli inhibitori bo‘lgan fluoksetinni birgalikda qo‘llash R(+) enantiomer uchun o‘rtacha AUC0-12 ning 77% ga oshishi bilan karvedilol metabolizmining stereoselektiv bostirilishiga olib keldi. Biroq, ikki guruh o'rtasida nojo'ya ta'sirlar, qon bosimi yoki yurak urish tezligida farq yo'q edi.

Farmakodinamik o'zaro ta'sirlar

Insulin yoki og'iz gipoglikemik vositalar: Insulin yoki og'iz gipoglikemik vositalarning samaradorligini oshirish mumkin. Gipoglikemiya belgilari maskalanishi yoki zaiflashishi mumkin (ayniqsa taxikardiya). Shuning uchun diabetga chalinganlar qondagi qand miqdorini muntazam ravishda kuzatib borishlari kerak ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Digoksin: Beta-blokerlarni va digoksinni birgalikda qo'llash atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning (AV) qo'shimcha kechikishiga olib kelishi mumkin ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Verapamil, diltiazem, amiodaron yoki boshqa antiaritmiklar: Boshqa beta-blokerlar singari, verapamil va diltiazem, amiodaron va boshqa antiaritmik dorilar kabi og'iz orqali yuborish uchun kaltsiy antagonistlarini juda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak, chunki bir vaqtning o'zida qo'llash atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni buzish xavfi mavjud. Karvedilol-MIC bilan davolash paytida kaltsiy antagonistlari va antiaritmik vositalar tomir ichiga kiritilmasligi kerak.

Katexo-pasaytiruvchi dorilarlaminoV: Beta-blokirovka qiluvchi xususiyatlarga ega dori-darmonlarni va katexolamin monoamin oksidaza (MAO) miqdorini kamaytiradigan vositalarni qabul qilayotgan bemorlar arterial gipotenziya va/yoki og‘ir bradikardiya rivojlanish xavfi tufayli diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Boshqa beta-blokerlar singari, Carvedilol-MIC, ularning ta'sirida yoki ikkilamchi ta'sir qilish profilida qon bosimini pasaytiradigan ta'sirga ega bo'lgan dorilarning qon bosimini pasaytiruvchi ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Nifedipin: Bir vaqtning o'zida qabul qilish nifedipinan va Carvedilol-MIC preparati bosimning kuchli pasayishiga olib kelishi mumkin.

Kaltsiy kanal blokerlari(Qarang: “Ehtiyot choralari”). Karvedilol va diltiazemni bir vaqtda qo'llash bilan o'tkazuvchanlik buzilishining alohida holatlari qayd etilgan (kamdan-kam hollarda - gemodinamik parametrlarning buzilishi bilan). Beta-adrenergik blokirovkalash xususiyatiga ega bo'lgan boshqa dorilar kabi, karvedilolni verapamil yoki diltiazem kabi kaltsiy kanallari blokerlari bilan og'iz orqali qabul qilinganda EKG va qon bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Klonidin: Klonidin va beta-adrenergik blokirovka qiluvchi dorilarni bir vaqtda qo'llash antihipertenziv va bradikardik ta'sirni kuchaytirishi mumkin. Agar beta-bloker xususiyatlarga ega bo'lgan dori va klonidin bilan kombinatsiyalangan terapiyani to'xtatish rejalashtirilgan bo'lsa, avval beta-blokerni to'xtatish kerak. Klonidinni Carvedilol-MIC bilan davolash tugaganidan keyin bir necha kun o'tgach, asta-sekin bekor qilinishi mumkin ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Karvedilol-MIC preparatini va yurak glikozidlarini bir vaqtda qo'llash atriogastrik o'tkazuvchanlikni sekinlashtirishi mumkin.

Oksidlanish metabolizmining ingibitorlari (masalan, simetidin) plazmadagi karvedilol-MIC kontsentratsiyasini oshiradi (karvedilolning AUC 30% ga oshadi).

Anesteziklar: Sinergetik salbiy inotrop ta'sir tufayli behushlik paytida hayotiy belgilarni diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

NSAIDlar: Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) va beta-blokerlarni bir vaqtda qo'llash qon bosimining oshishiga va qon bosimini nazorat qilishning pasayishiga olib kelishi mumkin.

Beta-agonist bronxodilatatorlar: kardioselektiv bo'lmagan beta-blokerlar bronxodilatatorlarning bronxodilatator ta'siriga to'sqinlik qiladi. Bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Anesteziya va katta jarrohlik

Agar Carvedilol-MIC preparati bilan davolash operatsiyadan keyingi davrda davom ettirilishi kerak bo'lsa, miokard funktsiyasini bostiradigan anesteziklarni qo'llashda alohida e'tibor berish tavsiya etiladi - masalan, efir, siklopropan va trikloretilen. Bradikardiya va gipotenziyani davolash haqida ma'lumot olish uchun "Dozani oshirib yuborish" bo'limiga qarang.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: og'ir arterial gipotenziya, bradikardiya, nafas olish etishmovchiligi (shu jumladan bronxospazm), yurak etishmovchiligi, og'ir holatlarda - kardiogen shok, yurak tutilishiga qadar o'tkazuvchanlik buzilishi; ongni buzish, komagacha; umumiy tutilishlar.

Davolash: oshqozonni yuvish yoki qusish, agar ular preparatni qabul qilganidan keyin bir necha soat ichida amalga oshirilsa. Agar bemor hushida bo'lsa, oyoqlarini biroz ko'tarib, boshini pastga tushirgan holda uni chalqancha yotqizish kerak, hushidan ketgan bemorni yon tomonga yotqizish kerak.

Beta-bloker ta'siri orsiprenalin yoki izoprenalin 0,5-1 mg IV va / yoki glyukagonni 1-5 mg dozada (maksimal doz 10 mg) yo'q qiladi.

Qattiq gipotenziya davolanadi parenteral yuborish suyuqlik va adrenalinni 5-10 mkg dozada kiritish (yoki uning tomir ichiga 5 mkg / min tezlikda infuzioni).

Haddan tashqari bradikardiyani davolash uchun vena ichiga atropin 0,5-2 mg dozada buyuriladi. Yurak etishmovchiligini saqlab qolish uchun: glyukagon - 1-10 mg iv 30 soniya ichida tez, shundan so'ng doimiy infuzion 2-5 mg / soat tezlikda amalga oshiriladi.

Agar periferik tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir ustunlik qilsa (issiq ekstremitalarda, sezilarli gipotenziyadan tashqari), norepinefrinni 5-10 mkg takroriy dozalarda yoki infuziya sifatida - 5 mkg / min dan buyurish kerak.

Bronxospazmni bartaraf etish uchun beta-agonistlar (aerozol yoki IV shaklida) yoki aminofilin IV buyuriladi.

Intoksikatsiyaning og'ir holatlarida, shok belgilari ustunlik qilganda, antidotlar bilan davolash T1/2 karvedilolni (6-10 soat) hisobga olgan holda bemorning ahvoli barqarorlashguncha davom etishi kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

karvedilolga yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; kerak bo'lgan bemorlarda Nyu-York yurak assotsiatsiyasi (NYHA) tasnifiga ko'ra II-IV sinf dekompensatsiyasi bosqichida surunkali yurak etishmovchiligi tomir ichiga yuborish inotrop moddalar; surunkali obstruktiv nafas olish kasalliklari; bronxial astma (bir martalik dozani qabul qilgandan keyin astmatik holat bilan 2 ta o'lim qayd etilgan); allergik rinit; halqumning shishishi; kor pulmonale; kasal sinus sindromi (shu jumladan sinoaurikulyar blokada); II va III darajali atrioventrikulyar (AV) blok; og'ir arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi, og'ir bradikardiya (dam olishda 50 urish / min dan kam); kardiogen shok; asoratlar bilan kechadigan miokard infarkti; jigar etishmovchiligining klinik ko'rinishlari; metabolik atsidoz; MAO inhibitörlerini bir vaqtning o'zida qo'llash (MAO-dan tashqari) B inhibitörleri); debrisokin va mefenitoinning sekin metabolizatorlari; homiladorlik va laktatsiya; 18 yoshgacha; fruktoza yoki galaktoza intoleransi, Lapp laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza yoki saxaroza-izomaltozaning malabsorbtsiyasi.

Eng yaxshi sanadan oldin

2 yil. Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.

Dam olish shartlari

Dam olish retsept bo'yicha amalga oshiriladi.

Ishlab chiqaruvchining nomi va manzili

Karvedilol alfa va beta-bloker bo'lib, o'ziga xos simpatomimetik xususiyatlarga ega emas. Preparatni qo'llash tufayli antianginal va vazodilatatsion ta'sirga erishish mumkin. Bundan tashqari, vosita aritmiya bilan kurashadi.

Tarkibi va chiqarilish shakli

Preparat planshetlar shaklida ishlab chiqariladi. Moddaning faol moddasi karvediloldir. Har bir tabletkada 12,5 yoki 25 mg preparat mavjud. Qo'shimcha komponentlar saxaroza, laktoza va boshqa komponentlarni o'z ichiga oladi.

12,5 mg dozada karvedilolning narxi 75-235 rublni tashkil qiladi. 130-280 rubl uchun 25 mg mahsulot sotib olishingiz mumkin.

Ishlash printsipi

Karvedilol selektiv bo'lmagan beta-blokerdir. Shuningdek, vositalar selektiv alfa-blokerlarga tegishli. Preparat o'ziga xos simpatomimetik xususiyatlarga ega emas.

Modda alfa retseptorlarining selektiv blokadasi tufayli atriumdagi umumiy yukning pasayishiga olib keladi.

Beta-retseptorlarning noaniq blokirovkasi buyraklarning renin-angiotenzin tizimini bostiradi. Shuningdek, kompozitsiya gipertenziya bilan kurashadi, yurakning chiqishini va organlarning qisqarish chastotasini kamaytiradi. Shuningdek, modda periferik tomirlarning kengayishini ta'minlaydi. Bu qon tomir qarshiligini pasaytiradi.

Beta retseptorlarini blokirovka qilish va vazodilatatsiya tufayli preparat quyidagi ta'sirlar bilan tavsiflanadi:

• Yurak ishemiyasi bilan miyokardning shikastlanishi va og'riq paydo bo'lishining oldini olish mumkin;
• Da gipertoniya bosimni kamaytirish mumkin.
• Qon aylanishi bilan bog'liq muammolar va chap qorincha shikastlanishi bilan gemodinamika yaxshilanadi, organ hajmi kamayadi va emissiya ortadi.

Moddaning bioavailability 25% ni tashkil qiladi. Maksimal konsentratsiya iste'mol qilinganidan keyin 1 soat o'tgach kuzatiladi. Preparatning qon darajasi va dozasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik mavjud. Ovqatlanish bioavailability ta'sir qilmaydi.

Ko'rsatkichlar

Karvediloldan foydalanish uchun ko'rsatmalar quyidagilarni o'z ichiga oladi:

1. 2-3 darajali yurak etishmovchiligining surunkali shakli - diuretiklar, kaltsiy antagonistlari, ACE inhibitörleri bilan birgalikda;
2. Gipertenziya - terapiyaning asosiy usuli bo'lishi mumkin yoki boshqa dorilarga qo'shimcha sifatida ishlatilishi mumkin.

Qo'llash tartibi

Karvedilol bo'yicha ko'rsatmalar, ovqatdan qat'i nazar, preparatni og'iz orqali qabul qilishni tavsiya qiladi. Yurak-qon tomir etishmovchiligi mavjud bo'lganda, preparatni qo'llash oziq-ovqat iste'mol qilish bilan birlashtiriladi. Bu so'rilishni oshiradi va ortostatik gipotenziya xavfini kamaytiradi.

Gipertenziya bilan

Bunday vaziyatda karvedilolni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar kuniga 1-2 marta preparatni qo'llashni tavsiya qiladi. Dastlabki dozasi dastlabki 1-2 kun ichida 12,5 mg ni tashkil qiladi. Ta'minot uchun kuniga 25 mg hajm ishlatiladi. Agar kerak bo'lsa, siz kuniga 50 mg ga etgunga qadar 2 haftalik interval bilan hajmni asta-sekin oshirishingiz mumkin.

Keksa odamlarga kuniga 12,5 mg buyuriladi. Bu miqdor keyingi foydalanish uchun etarli. Gipertenziyada maksimal sutkalik miqdori 50 mg dan oshmasligi kerak.

Stabil angina pektorisi uchun

Dastlab, 25 mg preparat 1-2 kun davomida buyuriladi, ular 2 marta bo'linadi. Bemorni ushlab turish uchun kuniga 50 mg buyuriladi - ular 2 dozaga bo'linadi. Maksimal sutkalik miqdori 100 mg dan oshmasligi kerak. U 2 dozaga bo'linadi.

Keksa odamlarga dastlab kuniga 12,5 mg buyuriladi. Preparatning bu miqdori 1-2 kun davomida olinadi. Keyin bemor kuniga 50 mg parvarishlash miqdoriga o'tkaziladi. U 2 ta ilovaga bo'lingan. Bu raqam ushbu guruhdagi odamlar uchun chegaradir.

Yurak va qon tomir etishmovchiligining surunkali shakli bilan

Karvedilol preparati an'anaviy terapiyaga qo'shimcha ravishda vazodilatatorlar, ACE inhibitörleri, diuretiklar va raqamli moddalarni o'z ichiga olgan moddalar bilan buyuriladi. Moddadan foydalanish 1 oy davomida bemorning barqaror holatini talab qiladi. Muhim mezonlar - yurak urish tezligi daqiqada 50 martadan ko'p bo'lmagan va sistolik bosim 85 mm Hg dan ortiq. Art.

Karvedilolning boshlang'ich dozasi 6,25 mg ni tashkil qiladi. Oddiy bardoshlik bilan, 2 hafta o'tgach, hajmni asta-sekin oshirish mumkin. Dastlab, kuniga ikki marta 6,25 mg, keyin kuniga 2 marta 12,5 mg buyuriladi.

Og'irligi 85 kg dan kam bo'lgan odamlar uchun maksimal sutkalik miqdori 50 mg ni tashkil qiladi. Bu miqdorni 2 marta bo'lish kerak. Agar odamning vazni ko'rsatilgan belgidan oshsa, u kuniga maksimal 100 mg ni qabul qilishi mumkin, uni 2 martaga bo'linadi. Istisno yurak etishmovchiligining murakkab shakllari bo'lgan odamlar bo'lishi kerak. Dozani oshirish qat'iy tibbiy nazorat ostida.

Ba'zida terapiyaning dastlabki bosqichida bemorning ahvoli yomonlashishi kuzatiladi.

Bu, ayniqsa, ko'p miqdorda diuretiklarni qabul qiladigan yoki patologiyaning murakkab shakli bo'lgan odamlar uchun to'g'ri keladi. Bunday vaziyatda preparatni bekor qilishning hojati yo'q, lekin dozani oshirishni istisno qilish kerak.

Preparatni qo'llashda bemorning ahvoli terapevt yoki kardiolog tomonidan nazorat qilinishi kerak. Preparatning hajmini oshirishdan oldin qo'shimcha diagnostik tadqiqotlar o'tkazilishi kerak. Bularga jigar faoliyatini baholash, vaznni aniqlash, yurak urish tezligi, bosim ko'rsatkichlari, yurak urish tezligi kiradi.

Agar dekompensatsiya yoki suyuqlikni ushlab turish belgilari paydo bo'lsa, simptomatik davolash amalga oshiriladi. Bu diuretik preparatlar hajmini oshirishdan iborat. Biroq, bemorning ahvoli barqarorlashguncha karvedilolning dozasini oshirmaslik kerak.

Ba'zi hollarda moddaning hajmini kamaytirish yoki davolanishni bir muddat to'xtatish talab qilinadi. Agar terapiya to'xtatilgan bo'lsa, uni minimal miqdorda 6,25 mg dan boshlash kerak. Ko'rsatmalarga muvofiq siz dozani oshirishingiz kerak.

Karvedilol tabletkalari pediatriya amaliyotida qo'llanilmaydi, chunki ushbu toifadagi bemorlar uchun ushbu preparatning samaradorligi yoki xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'q. Keksa odamlarni davolashda doimiy tibbiy nazorat talab qilinadi. Bu ushbu toifadagi shaxslarning yuqori sezuvchanligi bilan bog'liq.

Agar preparatni bekor qilish kerak bo'lsa, dozani asta-sekin kamaytiradi. Buni 7-14 kun ichida qilish kerak.

Yon effektlar

Preparat sabab bo'lishi mumkin salbiy reaktsiyalar tanasi:

1. Gematopoetik tizimning shikastlanishi bilan anemiya tez-tez rivojlanadi. Kamdan kam hollarda trombotsitopeniya yoki leykopeniya kuzatiladi.
2. Agar immunitet tizimi buzilgan bo'lsa, yuqori sezuvchanlik xavfi mavjud.
3. Asab tizimi ko'pincha bosh og'rig'i va bosh aylanishi bilan preparatni qo'llashga ta'sir qiladi. Ko'proq kam hollarda, pre-senkop, ongni yo'qotish, paresteziya mavjud.
4. Vizual organning shikastlanishi bilan ko'rish keskinligi ko'pincha pasayadi, ko'z yoshi ishlab chiqarish kamayadi va ko'zning tirnash xususiyati paydo bo'ladi.
5. Nafas olish tizimi ta'sirlanganda tez-tez nafas qisilishi, bronxit, yallig'lanish yoki o'pka shishi va astma paydo bo'ladi. Kamdan kam hollarda burun tiqilishi kuzatiladi.
6. Yurak-qon tomir tizimi dozani oshirish va bosimning kuchli pasayishi bilan yurak etishmovchiligini rivojlantirib, preparatga reaksiyaga kirishishi mumkin. Ko'pincha bradikardiya, shishish, ortostatik gipotenziya mavjud. Periferik qon aylanishi ham buzilishi mumkin va suyuqlik tanada saqlanishi mumkin.
7. Mag'lubiyatga uchraganda ovqat hazm qilish organlari ko'ngil aynishi va qusish, axlatning buzilishi, qorin bo'shlig'ida og'riqlar mavjud. Og'iz bo'shlig'ida dispeptik hodisalar va quruqlik ham kuzatilishi mumkin.
8. Jigarning shikastlanishi bilan AST, ALT faolligi oshishi mumkin.
9. Dermis shikastlanganda, ba'zida teri reaktsiyalari paydo bo'ladi. Ular dermatit, qichishish, ürtiker, ekzantema shaklida o'zini namoyon qiladi. Qiyin holatlarda Stivens-Jonson sindromi rivojlanadi, eritema multiforme.
10. Siydik chiqarish organlari preparatni qabul qilishga reaksiyaga kirishishi mumkin tez-tez infektsiyalar, siydik bilan bog'liq muammolar, buyrak etishmovchiligi.
11. Suyaklar va mushaklar ta'sirlanganda, oyoq-qo'llarda og'riq kuzatiladi.

Shuningdek, preparat kilogramm ortishi, kuchli charchoq va asteniyaga olib kelishi mumkin.

Ba'zi erkaklarda erektil disfunktsiya rivojlanadi.

Davolashning dastlabki bosqichida ba'zi bemorlarda bosh aylanishi, hushidan ketish, bosh og'rig'i kuzatiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Dori har doim ham qabul qilinmasligi mumkin. Uni qo'llashning asosiy kontrendikatsiyasi quyidagilardan iborat:

• Kasal sinus sindromi;
• Kardiogen shok;
• 2-3 daraja atrioventrikulyar blokada;
• 18 yoshdan kichik;
• Dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi;
• O'tkir yurak etishmovchiligi;
• laktatsiya;
• Jigarning murakkab etishmovchiligi;
• Homiladorlik;
• Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Arterial gipertenziya, angina pektorisi, surunkali yurak etishmovchiligi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar Carvedilol tabletkalari 6,25 mg

Yuqori sezuvchanlik, dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi (NYHA funktsional klassi IV), og'ir bradikardiya, II-III darajali AV blokadasi, sinoatrial blokada, kasal sinus sindromi, shok, surunkali obstruktiv o'pka kasalligi, bronxial astma, jiddiy jigar shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya, bolalik va o'smirlik (18 yoshgacha).

Qo'llash usuli va dozasi Karvedilol tabletkalari 6,25 mg

Ichkarida, ovqatdan keyin, oz miqdorda suyuqlik bilan. Doza individual ravishda tanlanadi. Arterial gipertenziya: birinchi 7-14 kun ichida tavsiya etilgan doz 12,5 mg / kun ertalab nonushtadan keyin yoki 6,25 mg dan 2 dozaga bo'linadi, so'ngra ertalab bir marta 25 mg / kun yoki 12,5 mg dan 2 dozaga bo'linadi. 14 kundan keyin dozani yana oshirish mumkin. Stabil angina: boshlang'ich doza kuniga 2 marta 12,5 mg ni tashkil qiladi, 7-14 kundan keyin shifokor nazorati ostida dozani kuniga 2 marta 25 mg ga oshirish mumkin. 14 kundan so'ng, preparatning samarasizligi va yaxshi bardoshliligi bilan, dozani yanada oshirish mumkin. Umumiy sutkalik doza 100 mg (kuniga 2 marta 50 mg), 70 yoshdan oshgan - 25 mg dan oshmasligi kerak. Agar preparatni bekor qilish kerak bo'lsa, dozani 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish kerak.

Karvedilol B-blokerdir. Ammo bu dori ko'pincha yurak-qon tomir kasalliklarini davolash uchun ishlatiladigan ushbu guruhning boshqa a'zolaridan farq qiladi.

U B2-adrenergik retseptorlari bilan bir qatorda, B1- va alfa1-adrenergik retseptorlarini ham bloklaydi. Shu sababli, preparat qo'shimcha terapevtik ta'sirga ega, ammo shu sababli ko'proq salbiy reaktsiyalar mavjud.

Ushbu maqolada biz nima uchun shifokorlar Carvedilolni buyurishlarini, shu jumladan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarni, dorixonalarda ushbu preparatning analoglari va narxlarini ko'rib chiqamiz. Karvedilolni allaqachon ishlatgan odamlarning haqiqiy sharhlarini sharhlarda o'qishingiz mumkin.

Tarkibi va chiqarilish shakli

Karvedilol plyonka bilan qoplangan 12,5 mg va 25 mg tabletkalar shaklida mavjud. Ular tekis silindrsimon shaklga ega, oq. Blisterda ishlab chiqariladi - 30 tabletka.

• Bu dorivor mahsulot faol modda bo'lgan karvedilol, shuningdek, bir qator yordamchi moddalarni o'z ichiga oladi.

Klinik va farmakologik guruh: beta1-, beta2-bloker. Alfa1-bloker.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Dori nima yordam beradi? Carvedilolni tayinlash uchun ko'rsatmalar:

• arterial gipertenziya (odatda bosim uchun boshqa dorilar bilan birgalikda);
• barqaror angina;
• surunkali yurak etishmovchiligi (NYHA II-III bosqich), boshqa dorilar bilan birgalikda - diuretiklar, digoksin yoki ACE inhibitörleri.

farmakologik ta'sir

Karvedilol selektiv bo'lmagan beta-adrenergik blokerdir. Bu, shuningdek, selektiv alfa retseptorlari blokeridir. Uning o'ziga xos simpatomimetik faolligi yo'q. Alfa-adrenergik retseptorlarning selektiv blokirovkasi tufayli umumiy prekardiyak yukni kamaytiradi.

Beta-adrenergik retseptorlarning selektiv bo'lmagan blokadasi tufayli buyraklarning renin-angiotensin tizimining bostirilishi (plazma renin faolligining pasayishi), qon bosimining pasayishi, yurak urishi va yurak urishi kuzatiladi. Alfa retseptorlarini blokirovka qilish orqali karvedilol periferik tomirlarni kengaytiradi va shu bilan qon tomir qarshiligini pasaytiradi.

Vazodilatatsiya va beta-retseptorlarning blokadasi kombinatsiyasi quyidagi ta'sirlar bilan birga keladi: koroner yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda - miokard ishemiyasining oldini olish, og'riq sindromi; arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda - qon bosimini pasaytirish; qon aylanish etishmovchiligi va chap qorincha disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda - gemodinamikaning yaxshilanishi, chap qorincha hajmining pasayishi va undan ejeksiyon fraktsiyasining ko'payishi. Preparat lipid metabolizmiga ta'sir qilmaydi.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin karvedilol tez va keng so'riladi, bioavailability taxminan 25% - 35% ni tashkil qiladi. Bioavailability haqida faol modda oziq-ovqat iste'moliga ta'sir qilmaydi, lekin uning so'rilishini sekinlashtirishi mumkin. Plazma oqsillari bilan bog'lanish deyarli mutlaq 98-99% ni tashkil qiladi. Tozalash - 6 dan 10 soatgacha. Preparat tanadan asosan safro bilan chiqariladi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra, Carvedilol tabletkalari og'iz orqali, ovqatdan so'ng, oz miqdorda suv bilan olinadi. Shifokor preparatning dozasini klinik ko'rsatkichlarni hisobga olgan holda individual ravishda belgilaydi.

• Birinchi 7-14 kun davomida arterial gipertenziya bilan tavsiya etilgan boshlang'ich doza 12,5 mg / kun (1 tab.) Ertalab nonushtadan keyin. Dozani 6,25 mg Karvedilol (1/2 tab. 12,5 mg) dan 2 dozaga bo'lish mumkin. Keyinchalik, preparat ertalab 1 dozada 25 mg (1 tab. 25 mg) dozada buyuriladi yoki 12,5 mg (1 tabletka. 12,5 mg) 2 dozaga bo'linadi. Agar kerak bo'lsa, 14 kundan keyin dozani yana oshirish mumkin.
• Stabil angina: boshlang'ich doza - kuniga 2 marta 12,5 mg. Yaxshi bardoshlik va etarli samaradorlik bo'lmasa, birinchi dozani 7-14 kunlik terapiyadan so'ng 12,5 mg ga oshirish mumkin, ikkinchisi - qabul qilish chastotasini o'zgartirmasdan 14 kundan keyin. Preparatning sutkalik dozasi 50 mg dan oshmasligi va kuniga 2 marta olinishi kerak;
• Surunkali yurak etishmovchiligida doz shifokorning yaqin nazorati ostida individual ravishda tanlanadi. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 2 hafta davomida kuniga 2 marta 3,125 mg ni tashkil qiladi. Yaxshi bardoshlik bilan, doza kamida 2 hafta oraliqda kuniga 2 marta 6,25 mg gacha, keyin kuniga 2 marta 12,5 mg va keyin kuniga 2 marta 25 mg gacha oshiriladi. Dozani bemor tomonidan yaxshi muhosaba qilinadigan maksimal darajaga oshirish kerak. Og'irligi 85 kg dan kam bo'lgan bemorlarda maqsadli doza kuniga 50 mg ni tashkil qiladi; tana vazni 85 kg dan ortiq bo'lgan bemorlarda maqsadli doza kuniga 75-100 mg ni tashkil qiladi. Agar davolanish 2 haftadan ko'proq vaqt davomida to'xtatilsa, uni qayta tiklash kuniga 2 marta 3,125 mg dozadan boshlanadi, so'ngra dozani oshiradi.

Keyingi dozani o'tkazib yuborgan taqdirda, planshetni eslab qolish bilanoq olish kerak, ammo keyingi dozada dozani ikki baravar oshirmaslik kerak. Agar preparat 2 haftadan ko'proq vaqt davomida to'xtatilgan bo'lsa, davolanishni tavsiya etilgan sxema bo'yicha boshlang'ich dozadan boshlash kerak.

• Preparatni bekor qilish qabul qilingan dozani bosqichma-bosqich (1-2 hafta) kamaytirish orqali amalga oshiriladi.

Keksa bemorlarga (70 yoshdan oshgan) preparat buyuriladi kunlik doza kuniga 2 marta ko'p miqdorda qabul qilish bilan 25 mg dan oshmasligi kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Karvediloldan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar:

1. Homiladorlik;
2. laktatsiya davri;
3. Yoshi 18 yoshdan kichik.
4. Komponentlarga individual intolerans;
5. Bronxial astma;
6. Buyrak, jigar etishmovchiligi;
7. Dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi;
8. Og'ir bradikardiya;
9. atrioventrikulyar blokada;
10. O'tkir yurak kasalliklari.

Ko'rsatmalarga ko'ra, Carvedilol quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan foydalanishni talab qiladi:

1. Buyrak usti bezlarining gormonal faol shishi;
2. buyrak muammolari;
3. psoriaz;
4. qandli diabet;
5. Gipertiroidizm;
6. depressiv holatlar;
7. keksa yosh;
8. Surunkali obstruktiv pnevmoniya;
9. Pastki ekstremitalarning tomirlariga zarar etkazish.

Karvedilolni shifokor retseptisiz qabul qilish mumkin emas va davolanish buyrak, jigar parametrlari, qon shakar va insulin darajasi doimiy monitoringi ostida amalga oshirilishi kerak.

Yon effektlar

Karvedilol bunga olib kelishi mumkin yon effektlar organlar va tizimlardan:

• Asab tizimi - bosh og'rig'i, zaiflik, bosh aylanishi, uyqu buzilishi, depressiya, senkop, paresteziya;
• ga ta'sir qilish yurak-qon tomir tizimi yurak qisqarishi chastotasining sezilarli darajada pasayishi, miyokardning o'tkazuvchanlik tizimining buzilishi (AV blokadasi), bosimning pasayishi, yurak mintaqasida og'riq, angina hujumlari, yurak etishmovchiligining kuchayishi, kuchayishi bilan namoyon bo'ladi. Raynaud sindromi belgilarida, periferiyadagi qon aylanishining yomonlashishi va shish paydo bo'lishi.
• Gematopoetik tizim - leykopeniya, trombotsitopeniya;
• Ish o'zgarishlari ovqat hazm qilish tizimi: ko'ngil aynishi, ba'zida qusish, tez-tez bo'shashgan axlat yoki qabziyat, quruq og'iz, qorin og'rig'i, qonda jigar fermentlari (transaminazalar) darajasining oshishi.
• Siydik chiqarish tizimi - buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi, shish;
• Allergiya ürtiker paydo bo'lishi bilan namoyon bo'lishi mumkin, terining qichishi va turli xil toshmalar.

Boshqa nojo'ya ta'sirlar - grippga o'xshash sindrom, ekstremitalarda og'riq, yirtiqning kamayishi, kilogramm ortishi.

Karvedilolning analoglari

Faol moddaning tarkibiy analoglari:

• akridilol;
• bagodilol;
• vedikardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• karvenal;
• Carvetrend;
• Karvidil;
• Kardivalar;
• Koriol;
• Credex;
• Rekardiyum;
• Talliton.

Diqqat: analoglardan foydalanish davolovchi shifokor bilan kelishilgan bo'lishi kerak.

Tarkibi va chiqarilish shakli

Planshetlar - 1 tab.:

• Faol modda: karvedilol 6,5 mg.
• Yordamchi moddalar: ludipress LCE (laktoza monohidrat - 94,7-98,3%, povidon - 3-4%) - 81,95 mg, natriy karboksimetil kraxmal - 0,9 mg, magniy stearati - 0,9 mg.

10 dona. - uyali konturli qadoqlash (3) - karton paketlar.

Dozalash shaklining tavsifi

Tabletkalar dumaloq, tekis silindrsimon, qirrali va xavfli, oqdan oqgacha kremsi rangga ega, engil ebruga ruxsat beriladi.

farmakologik ta'sir

Beta1-, beta2-bloker. Alfa1-bloker. Vazodilatator, antianginal va antiaritmik ta'sirga ega. Karvedilol R (+) va S (-) stereoizomerlarning rasemik aralashmasi bo'lib, ularning har biri bir xil alfa blokirovka qiluvchi xususiyatlarga ega. Karvedilolning beta-adrenergik blokirovkalash ta'siri selektiv emas va levorotator S (-) stereoizomeriga bog'liq.

Preparat o'ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas, u membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega.

Vazodilatator ta'siri asosan a1-adrenergik retseptorlarning blokadasi bilan bog'liq. Vazodilatatsiya tufayli OPSSni kamaytiradi.

Samaradorlik

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda qon bosimining pasayishi periferik qon tomir qarshiligining oshishi bilan birga kelmaydi va periferik qon oqimi kamaymaydi (beta-blokerlardan farqli o'laroq). Karvedilol buyraklarning b-adrenergik retseptorlarini blokirovka qilish orqali RAASni inhibe qiladi, bu plazma renin faolligining pasayishiga olib keladi. Yurak urishi biroz pasayadi.

IHD bilan og'rigan bemorlarda antianginal ta'sir ko'rsatadi. Yurakdagi oldingi va keyingi yukni kamaytiradi. Lipidlar almashinuviga va qon plazmasidagi kaliy, natriy va magniy ionlarining tarkibiga aniq ta'sir ko'rsatmaydi. Preparatni qo'llashda HDL / LDL nisbati normal bo'lib qoladi.

Chap qorincha funktsiyasi buzilgan va / yoki yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda u gemodinamik parametrlarga foydali ta'sir ko'rsatadi va chap qorincha ejeksiyon fraktsiyasini va hajmini yaxshilaydi.

Karvedilol o'lim darajasini pasaytiradi va kasalxonaga yotqizish chastotasini kamaytiradi, ishemik va ishemik bo'lmagan surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda simptomlarni kamaytiradi va chap qorincha faoliyatini yaxshilaydi.

Karvedilolning ta'siri dozaga bog'liq.

Farmakokinetika

So‘rish

Karvedilol oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi. U yuqori lipofillikka ega. Qon plazmasidagi C max ga taxminan 1 soatdan keyin erishiladi.Preparatning bioavailability 25% ni tashkil qiladi. Ovqatlanish bioavailability ta'sir qilmaydi.

Tarqatish

Karvedilol yuqori lipofildir. Plazma oqsillari bilan 98-99% bog'lanadi. Vd taxminan 2 l / kg ni tashkil qiladi va jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda ortadi. Hayvonlarda asosiy moddaning enterohepatik aylanishi ko'rsatilgan.

Metabolizm

Karvedilol jigarda bir qator metabolitlar hosil bo'lishi bilan oksidlanish va konjugatsiya orqali biotransformatsiyaga uchraydi. So'rilgan preparatning 60-75% jigar orqali "birinchi o'tish" paytida metabollanadi. Asosiy moddaning enterohepatik aylanishi mavjudligi ko'rsatilgan.

Oksidlanish natijasida karvedilolning metabolizmi stereoselektivdir. R-stereoizomer asosan CYP2D6 va CYP1A2 tomonidan metabollanadi, S-stereoizomer esa asosan CYP2D9 va kamroq darajada CYP2D6 tomonidan metabollanadi. Karvedilol metabolizmida ishtirok etadigan boshqa P450 izoenzimlariga CYP3A4, CYP2E1 va CYP2C19 kiradi. Plazmadagi C max R-stereoizomer S-stereoizomernikidan taxminan 2 baravar yuqori.

R-stereoizomer asosan gidroksillanish orqali metabollanadi. CYP2D6 sekin metabolizatorlarida karvedilolning plazma kontsentratsiyasini, birinchi navbatda R-stereoizomerini oshirish mumkin, bu karvedilolning alfa-adrenergik blokirovkalash faolligining oshishida namoyon bo'ladi.

Fenol halqasining demetilatsiyasi va gidroksillanishi natijasida beta-adrenergik blokirovka qiluvchi faollikka ega 3 ta metabolit hosil bo'ladi (ularning kontsentratsiyasi karvedilol kontsentratsiyasidan 10 baravar past) (4'-gidroksifenol metabolitida u taxminan 13 marta kuchliroq). karvedilolning o'ziga qaraganda). 3 ta faol metabolit karvedilolga qaraganda kamroq qon tomirlarini kengaytiradi. Karvedilolning 2 ta gidroksikarbazol metabolitlari juda kuchli antioksidantlar bo'lib, bu jihatdan faolligi karvedilolnikidan 30-80 baravar yuqori.

naslchilik

T1/2 karvedilol taxminan 6 soatni tashkil qiladi, plazma klirensi taxminan 500-700 ml / min. Chiqarish asosan ichak orqali sodir bo'ladi, chiqarilishning asosiy yo'li safro bilan. Dozaning kichik bir qismi buyraklar tomonidan turli metabolitlar shaklida chiqariladi.

Karvedilol platsenta to'sig'ini kesib o'tadi.

Bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetika

Karvedilol bilan uzoq muddatli terapiya bilan buyrak qon oqimining intensivligi, tezligi saqlanadi. glomerulyar filtratsiya o'zgarmaydi.

Arterial gipertenziya va o'rtacha (CC 20-30 ml / min) yoki og'ir (CC<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Turli darajadagi buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda mavjud farmakokinetik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda karvedilolning dozasini sozlash talab etilmaydi.

Jigar sirozi bilan og'rigan bemorlarda preparatning tizimli bioavailability jigar orqali "birinchi o'tish" paytida metabolizmning og'irligining pasayishi tufayli 80% ga oshadi. Shuning uchun, karvedilol klinik jihatdan namoyon bo'lgan jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Yurak etishmovchiligi bo'lgan 24 bemorda o'tkazilgan tadqiqotda karvedilolning R va S stereoizomerlarining klirensi sog'lom ko'ngillilarda ilgari kuzatilgan klirensga nisbatan sezilarli darajada past bo'lgan. Ushbu natijalar karvedilolning R va S stereoizomerlarining farmakokinetikasi yurak etishmovchiligida sezilarli darajada o'zgarishini ko'rsatadi.

Gipertenziv bemorlarda yosh karvedilolning farmakokinetikasiga statistik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. Klinik tadkikotlar ma'lumotlariga ko'ra, arterial gipertenziya yoki koronar arter kasalligi bo'lgan keksa va keksa bemorlarda karvedilolning bardoshliligi yosh bemorlardagidan farq qilmaydi.

2-toifa diabet va arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda karvedilol ochlik va ovqatdan keyin qondagi glyukoza kontsentratsiyasiga, qondagi glikozillangan gemoglobin (HbA1) tarkibiga yoki gipoglikemik vositalarning dozasiga ta'sir qilmaydi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda karvedilol glyukoza bardoshliligining pasayishiga olib kelmaydi. Insulin qarshiligi (X sindromi) bo'lgan, ammo qandli diabet bilan birga bo'lmagan gipertenziv bemorlarda karvedilol insulinga sezgirlikni oshiradi. Xuddi shunday natijalar arterial gipertenziya va 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda ham olingan.

Farmakodinamikasi

Karvedilol selektiv bo'lmagan b1-, b2- va a1-blokirovka qiluvchi kombinatsiyalangan ta'sirga ega. O'ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas, membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega. Yurakning b-adrenergik retseptorlari blokadasi tufayli qon bosimi, yurak chiqishi va yurak urish tezligi pasayishi mumkin. Karvedilol buyraklarning b-adrenergik retseptorlarini blokirovka qilish orqali renin-angiotensin-aldosteron tizimini inhibe qiladi, bu plazma renin faolligining pasayishiga olib keladi. A-adrenergik retseptorlarni blokirovka qilish orqali preparat periferik tomirlarning kengayishiga olib kelishi mumkin va shu bilan tizimli qon tomir qarshiligini pasaytiradi. b-adrenergik retseptorlarning blokadasi va vazodilatatsiyaning kombinatsiyasi quyidagi ta'sir ko'rsatadi: arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda - qon bosimining pasayishi; koroner yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda - ishemik va antianginal ta'sir; chap qorincha disfunktsiyasi va qon aylanish etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda - gemodinamik parametrlarga ijobiy ta'sir qiladi, chap qorincha ejeksiyon fraktsiyasini oshiradi va uning hajmini kamaytiradi.

Klinik farmakologiya

Beta1-, beta2-bloker. Alfa1-bloker.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

• Arterial gipertenziya: asosiy gipertenziya (monoterapiyada yoki boshqa antihipertenziv vositalar bilan birgalikda, masalan, sekin kaltsiy kanallari blokerlari yoki diuretiklar);
• IHD (shu jumladan beqaror angina va og'riqsiz miyokard ishemiyasi bo'lgan bemorlarda);
• : ACE inhibitörleri va diuretiklar bilan birgalikda ishemik yoki ishemik bo'lmagan barqaror va simptomatik engil, o'rtacha va og'ir surunkali yurak etishmovchiligini (Nyu-York yurak assotsiatsiyasi / NYHA / bo'yicha II-IV funktsional sinflar) yurak bilan yoki yuraksiz davolash kontrendikatsiyalar bo'lmaganda glikozidlar (standart terapiya).

Foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

• Dekompensatsiya bosqichidagi o'tkir va surunkali yurak etishmovchiligi (NYHA tasnifiga ko'ra IV funktsional sinf), inotrop vositalarni tomir ichiga yuborishni talab qiladi;
• klinik jihatdan ahamiyatli jigar disfunktsiyasi;
• II-III darajali AV blokadasi (sun'iy yurak stimulyatori bo'lgan bemorlar bundan mustasno);
• og'ir bradikardiya (HR<50 уд/мин);
• SSSU (shu jumladan sinoatriyal blokada);
• og'ir arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi).<85 мм рт. ст.);
• kardiogen shok;
• bronxospazm va bronxial astma (tarix);
• 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik o'rnatilmagan);
• homiladorlik;
• fruktoza, laktoza, laktaza, saxaroza / izomaltaz etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi (preparat tarkibida laktoza va saxaroza mavjud);
• karvedilol yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan preparatni KOAH, Prinzmetal anginasi, tirotoksikoz, periferik tomirlarning okklyuziv kasalliklari, feokromotsitoma, psoriaz, buyrak etishmovchiligi, I darajali AV blokadasi, keng qamrovli jarrohlik aralashuvlar va umumiy behushlik, diabetes mellitus, depressiya, gipoglikemiya uchun buyurish kerak.

Homiladorlik va bolalarda foydalaning

Beta-blokerlar platsenta qon oqimini kamaytiradi, bu esa intrauterin homilaning o'limiga va erta tug'ilishga olib kelishi mumkin. Bundan tashqari, homila va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda salbiy reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin (xususan, gipoglikemiya va bradikardiya, yurak va o'pkaning asoratlari).

Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar karvedilolning teratogen ta'sirini ko'rsatmadi.

Homilador ayollarda Acridilol® dan foydalanish bo'yicha etarli tajriba yo'q. Karvedilol homiladorlik paytida kontrendikedir, agar ona uchun potentsial foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lsa.

Hayvonlarda karvedilol va uning metabolitlari ona sutiga o'tadi. Odamlarda karvedilolning ona sutiga kirib borishi to'g'risida ma'lumotlar mavjud emas, shuning uchun agar laktatsiya davrida preparat zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Bolalarda foydalaning

18 yoshgacha bo'lgan bolalarda kontrendikedir (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Yon effektlar

Tez-tez sodir bo'ladigan kiruvchi reaktsiyalar< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda salbiy reaktsiyalar

Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i (odatda engil va davolash boshida tez-tez uchraydi); asteniya (shu jumladan charchoq), depressiya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko'pincha - bradikardiya, postural gipotenziya, qon bosimining sezilarli pasayishi, shish (shu jumladan umumiy, periferik, tananing holatiga qarab, perineal shish, pastki ekstremitalarning shishishi, gipervolemiya, suyuqlikni ushlab turish); kamdan-kam hollarda - dozani oshirish paytida sinkopal holatlar (shu jumladan presinkopal), AV blokadasi va yurak etishmovchiligi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'pincha - ko'ngil aynish, diareya, qusish.

Gemopoetik tizimdan: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya; juda kamdan-kam hollarda - leykopeniya.

Metabolizm tomondan: ko'pincha - vazn ortishi, giperkolesterolemiya; ilgari qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda - giperglikemiya yoki gipoglikemiya, glisemik nazoratning buzilishi.

Boshqalar: ko'pincha - ko'rishning buzilishi; kamdan-kam hollarda - diffuz vaskulit va / yoki buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda buyrak etishmovchiligi va buyrak funktsiyasining buzilishi.

Arterial gipertenziya va koronar arter kasalligi bo'lgan bemorlarda salbiy reaktsiyalar

Arterial gipertenziyani davolashda yurak-qon tomir tizimidan nojo'ya ta'sirlarning tabiati va koroner arter kasalligi uchun uzoq muddatli terapiya surunkali yurak etishmovchiligiga o'xshaydi, ammo ularning chastotasi biroz kamroq.

Markaziy asab tizimi tomonidan: ko'pincha - bosh aylanishi, bosh og'rig'i va umumiy zaiflik, odatda engil va yuzaga keladigan, xususan, davolanishning boshida; kamdan-kam hollarda - kayfiyatning o'zgarishi, uyqu buzilishi, paresteziya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko'pincha - bradikardiya, postural gipotenziya, hushidan ketish (kamdan-kam hollarda), ayniqsa terapiya boshida; kamdan-kam hollarda - periferik qon aylanishining buzilishi (sovuq ekstremitalar, intervalgacha klaudikatsiya sindromining kuchayishi va Reyno sindromi), AV blokadasi, angina pektorisi (ko'krak og'rig'i), yurak etishmovchiligi va periferik shish belgilarining rivojlanishi yoki kuchayishi.

Nafas olish tizimidan: ko'pincha - moyil bemorlarda bronxospazm va nafas qisilishi; kamdan-kam hollarda - burun tiqilishi.

Oshqozon-ichak traktidan: ko'pincha - dispeptik kasalliklar (shu jumladan ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, diareya); kamdan-kam hollarda - ich qotishi, qusish.

Teri tomonidan: kamdan-kam hollarda - teri reaktsiyalari (teri toshmasi, dermatit, ürtiker va qichishish).

Laboratoriya ko'rsatkichlari: juda kamdan-kam hollarda - jigar transaminazalarining faolligi (ALT, ACT va GGT), trombotsitopeniya va leykopeniya.

Boshqalar: tez-tez - oyoq-qo'llarining og'rig'i, ko'z yoshi va ko'zning tirnash xususiyati kamayishi; kamdan-kam hollarda - kuchning pasayishi, ko'rishning buzilishi; kamdan-kam hollarda - quruq og'iz va siyish buzilishi; juda kamdan-kam hollarda - toshbaqa kasalligi, hapşırma, grippga o'xshash sindromning kuchayishi. Allergik reaktsiyalarning individual holatlari.

dorilarning o'zaro ta'siri

Farmakokinetik o'zaro ta'sir

Karvedilol P-glikoproteinning ham substrati, ham ingibitori bo'lganligi sababli, P-glikoprotein bilan tashiladigan dorilar bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ikkinchisining biologik mavjudligi oshishi mumkin. Bundan tashqari, karvedilolning biologik mavjudligi P-glikoproteinning induktorlari yoki ingibitorlari tomonidan o'zgarishi mumkin.CYP2D6 va CYP2C9 inhibitörleri va induktorlari karvedilolning tizimli va/yoki tizimdan oldingi metabolizmini stereoselektiv ravishda o'zgartirishi mumkin, bu esa plazma kontsentratsiyasining oshishi yoki pasayishiga olib keladi. Karvedilolning R va S stereoizomerlari. Bemorlarda yoki sog'lom ko'ngillilarda kuzatilgan bunday o'zaro ta'sirlarning ayrim misollari quyida keltirilgan, ammo bu ro'yxat to'liq emas.

Digoksin

Karvedilol va digoksinni bir vaqtda qo'llash bilan digoksin kontsentratsiyasi taxminan 15% ga oshadi. Karvedilol bilan davolashning boshida, uning dozasini tanlashda yoki preparatni qo'llashni to'xtatishda qon plazmasidagi digoksin kontsentratsiyasini muntazam ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi.

Siklosporin

Ikki tadqiqotda buyrak va yurak transplantatsiyasini o'tkazadigan va og'iz orqali siklosporinni qabul qiladigan bemorlarga karvedilolni buyurishda siklosporin kontsentratsiyasining oshishi kuzatildi. Ma'lum bo'lishicha, ichakdagi glikoprotein P faolligini inhibe qilganligi sababli, karvedilol og'iz orqali qabul qilinganda siklosporinning so'rilishini oshiradi. Siklosporin kontsentratsiyasini terapevtik diapazonda ushlab turish uchun siklosporinning dozasini o'rtacha 10-20% ga kamaytirish kerak edi. Siklosporin kontsentratsiyasining aniq individual tebranishlari tufayli, karvedilol bilan davolash boshlanganidan keyin uning kontsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib borish va kerak bo'lganda, siklosporinning sutkalik dozasini tegishli ravishda tuzatish tavsiya etiladi. Siklosporinni tomir ichiga yuborishda karvedilol bilan o'zaro ta'sir kutilmaydi.

Rifampitsin

Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan tadqiqotda rifampitsin karvedilolning plazma kontsentratsiyasini, ehtimol P-glikoproteinni induktsiya qilish orqali kamaytirdi, bu karvedilolning ichakda so'rilishini va uning antihipertenziv ta'sirini pasayishiga olib keldi.

Amiodaron

Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda amiodaron CYP2C9 ni inhibe qilish orqali karvedilolning S stereoizomerining klirensini pasaytirdi. Karvedilolning R stereoizomerining o'rtacha kontsentratsiyasi o'zgarmadi. Shu sababli, karvedilolning S stereoizomeri kontsentratsiyasining oshishi tufayli beta-adrenergik blokirovkalash ta'sirining kuchayishi xavfi mavjud.

fluoksetin

Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda randomizatsiyalangan o'zaro faoliyat dizayn tadqiqotida fluoksetinni (CYP2D6 inhibitori) bir vaqtda qo'llash karvedilol metabolizmining stereoselektiv inhibisyoniga olib keldi - R(+) uchun o'rtacha AUC 77% ga oshgan. Biroq, ikki guruh o'rtasida nojo'ya ta'sirlar, qon bosimi yoki yurak urish tezligida farq yo'q edi.

Farmakodinamik o'zaro ta'sir

Insulin yoki og'iz orqali gipoglikemik vositalar

Beta-adrenergik blokirovka qiluvchi xususiyatlarga ega dorilar insulin yoki og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari, ayniqsa taxikardiya, maskalanishi yoki susayishi mumkin. Og'iz orqali yuborish uchun insulin yoki gipoglikemik vositalarni qabul qiladigan bemorlarga qondagi glyukoza darajasini muntazam ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi.

Katexolaminlarning tarkibini kamaytiradigan dorilar

Bir vaqtning o'zida beta-adrenergik blokirovka qiluvchi vositalarni va katexolaminlarning tarkibini kamaytiradigan vositalarni (masalan, reserpin va MAO inhibitörleri) qabul qilayotgan bemorlar arterial gipotenziya va / yoki og'ir bradikardiya rivojlanish xavfi tufayli diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Digoksin

Beta-adrenergik blokirovka qiluvchi xususiyatlarga ega dorilar va digoksinning kombinatsiyalangan terapiyasi atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning qo'shimcha sekinlashishiga olib kelishi mumkin. Verapamil, diltiazem, amiodaron yoki boshqa antiaritmik dorilarni karvedilol bilan bir vaqtda qo'llash AV o'tkazuvchanligini buzish xavfini oshirishi mumkin.

Klonidin

Klonidinni beta-adrenergik blokirovka qiluvchi dorilar bilan bir vaqtda qo'llash antihipertenziv va bradikardik ta'sirni kuchaytirishi mumkin. Agar beta-bloker va klonidin bilan kombinatsiyalangan terapiyani to'xtatish rejalashtirilgan bo'lsa, avval beta-blokerni to'xtatish kerak, klonidin esa bir necha kundan so'ng uning dozasini bosqichma-bosqich kamaytirish orqali to'xtatilishi mumkin.

Sekin kaltsiy kanal blokerlari (CBCC)

Karvedilol va diltiazemni bir vaqtda qo'llash bilan o'tkazuvchanlik buzilishining alohida holatlari qayd etilgan (kamdan-kam hollarda - gemodinamik parametrlarning buzilishi bilan). Beta-adrenergik blokirovka qiluvchi xususiyatlarga ega bo'lgan boshqa dorilar kabi, karvedilolni verapamil yoki diltiazem kabi CBCC bilan birgalikda EKG va qon bosimi nazorati ostida tavsiya etiladi.

Antihipertenziv vositalar

Beta-adrenergik blokirovka qiluvchi ta'sirga ega bo'lgan boshqa dorilar kabi, karvedilol bir vaqtda qabul qilingan boshqa antihipertenziv dorilar (masalan, alfa1-blokerlar) yoki yon ta'sir sifatida arterial gipotenziyani keltirib chiqaradigan dorilarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Umumiy behushlik uchun vositalar

Karvedilol va umumiy behushlik vositalarining sinergik salbiy inotrop ta'siri ehtimoli tufayli umumiy behushlik paytida hayotiy ko'rsatkichlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

NSAID va beta-blokerlarni birgalikda qo'llash qon bosimining oshishiga va qon bosimini nazorat qilishning pasayishiga olib kelishi mumkin.

Bronxodilatatorlar (b-adrenergik agonistlar)

Kardioselektiv bo'lmagan beta-blokerlar b-adrenergik stimulyatorlar bo'lgan bronxodilatatorlarning bronxodilatator ta'siriga to'sqinlik qilganligi sababli, ushbu dorilarni qabul qiladigan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Dozalash

Ichkarida, ovqatdan qat'i nazar, ko'p suyuqlik ichish.

Essential gipertenziya

Tavsiya etilgan boshlang'ich doza terapiyaning dastlabki 2 kunida kuniga 1 marta 12,5 mg, so'ngra kuniga 1 marta 25 mg ni tashkil qiladi. Agar kerak bo'lsa, kelajakda dozani kuniga 1 marta 50 mg (yoki 2 dozaga bo'lingan) tavsiya etilgan maksimal dozaga yetkazish orqali kamida 2 haftalik interval bilan oshirish mumkin.

Yurak ishemiyasi

Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi dastlabki 2 kun davomida kuniga 2 marta 12,5 mg, so'ngra kuniga 2 marta 25 mg. Agar kerak bo'lsa, keyinchalik dozani kamida 2 haftalik interval bilan oshirish mumkin, bu 2 dozaga bo'lingan eng yuqori sutkalik doza 100 mg ga etadi.

Surunkali yurak etishmovchiligi

Doza individual ravishda tanlanadi, shifokorning diqqat bilan nazorati zarur. Yurak glikozidlari, diuretiklar va ACE inhibitörlerini qabul qiladigan bemorlarda Acridilol® bilan davolashni boshlashdan oldin ularning dozalarini sozlash kerak.

Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 2 hafta davomida kuniga 2 marta 3,125 mg (1/2 tab. 6,25 mg) ni tashkil qiladi. Yaxshi bardoshlik bilan doz kamida 2 haftalik interval bilan kuniga 2 marta 6,25 mg gacha, keyin kuniga 2 marta 12,5 mg gacha, keyin kuniga 2 marta 25 mg gacha oshiriladi. Dozani bemor tomonidan yaxshi qabul qilinadigan maksimal dozaga oshirish kerak. Tavsiya etilgan maksimal doz og'ir surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan barcha bemorlar uchun va vazni 85 kg dan kam bo'lgan engil va o'rtacha surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun kuniga 2 marta 25 mg ni tashkil qiladi. Yengil va o'rtacha surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan va vazni 85 kg dan ortiq bemorlarda tavsiya etilgan maksimal doz kuniga 2 marta 50 mg ni tashkil qiladi.

Dozani har bir oshirishdan oldin shifokor surunkali yurak etishmovchiligi yoki vazodilatatsiya belgilarining mumkin bo'lgan kuchayishini aniqlash uchun bemorni tekshirishi kerak. Surunkali yurak etishmovchiligi yoki tanadagi suyuqlikni ushlab turish belgilarining vaqtincha ko'payishi bilan diuretiklarning dozasini oshirish kerak, garchi ba'zida Acridilol® dozasini kamaytirish yoki uni vaqtincha bekor qilish kerak bo'ladi.

Diuretiklar dozasini kamaytirish orqali vazodilatatsiya belgilarini yo'q qilish mumkin. Agar semptomlar saqlanib qolsa, siz ACE inhibitori dozasini (agar bemor qabul qilsa), keyin kerak bo'lsa, Acridilol® dozasini kamaytirishingiz mumkin. Bunday holatda, surunkali yurak etishmovchiligining kuchayishi yoki arterial gipotenziya belgilari yaxshilanmaguncha, Acridilol® dozasini oshirmaslik kerak.

Agar Acridilol® bilan davolash 1 haftadan ko'proq vaqt davomida to'xtatilsa, uni qo'llash pastroq dozada tiklanadi va keyin yuqoridagi tavsiyalarga muvofiq oshiriladi. Agar Acridilol® bilan davolash 2 haftadan ko'proq vaqt davomida to'xtatilgan bo'lsa, uni qabul qilishni kuniga 2 marta 3,125 mg (1/2 tabletka. 6,25 mg) dozada qayta tiklash kerak, keyin doza yuqoridagi tavsiyalarga muvofiq tanlanadi. .

Bemorlarning maxsus guruhlarida dozalash

Turli darajadagi buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda farmakokinetika bo'yicha mavjud ma'lumotlar (shu jumladan buyrak etishmovchiligi) o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Acridilol® dozasini sozlashni talab qilmaydi.

Akridilol jigar disfunktsiyasining klinik ko'rinishi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Keksa bemorlarda dozani to'g'irlash zarurligini ko'rsatadigan ma'lumotlar yo'q.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: qon bosimining sezilarli pasayishi, bradikardiya, yurak etishmovchiligi, kardiogen shok, yurak tutilishi; mumkin bo'lgan nafas etishmovchiligi, bronxospazm, qusish, tartibsizlik va umumiy konvulsiyalar.

Davolash: umumiy chora-tadbirlardan tashqari, reanimatsiya bo'limida, agar kerak bo'lsa, hayotiy belgilarni kuzatish va tuzatish kerak. Siz quyidagi tadbirlardan foydalanishingiz mumkin:

• bemorni orqa tomoniga yotqizish (ko'tarilgan oyoqlari bilan);
• og'ir bradikardiya bilan - atropin 0,5-2 mg IV;
• yurak-qon tomir faoliyatini saqlab qolish uchun - glyukagon 1-10 mg tomir ichiga, keyin uzoq muddatli infuziya sifatida soatiga 2-5 mg;
• simpatomimetiklar (dobutamin, izoprenalin, orsiprenalin yoki epinefrin (adrenalin) tana vazniga va davolanishga javobiga qarab turli dozalarda).

Dozani oshirib yuborishning klinik ko'rinishida arterial gipotenziya hukmron bo'lsa, norepinefrin (norepinefrin) qo'llaniladi; qon aylanishi parametrlarini doimiy monitoring qilish sharoitida buyuriladi. Davolashga chidamli bradikardiya bilan sun'iy yurak stimulyatoridan foydalanish ko'rsatiladi. Bronxospazm bilan beta-adrenergik agonistlar aerozol (agar samarasiz bo'lsa - in / in) yoki aminofillin shaklida qo'llaniladi. Konvulsiyalar uchun iv diazepam yoki klonazepam asta-sekin kiritiladi.

Shok belgilari bilan kuchli dozani oshirib yuborish karvedilolning yarimparchalanish davrini uzaytirishi va preparatni depodan olib tashlashi mumkinligi sababli, parvarishlash terapiyasini etarlicha uzoq vaqt davomida davom ettirish kerak. Ta'minot / detoksifikatsiya terapiyasining davomiyligi dozani oshirib yuborishning og'irligiga bog'liq, uni bemorning klinik holati barqarorlashguncha davom ettirish kerak.

Ehtiyot choralari

Surunkali yurak etishmovchiligi

Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Acridilol® dozasini tanlash davrida surunkali yurak etishmovchiligi yoki suyuqlikni ushlab turish belgilari kuchayishi mumkin. Agar bunday alomatlar paydo bo'lsa, diuretiklarning dozasini oshirish va gemodinamik ko'rsatkichlar barqarorlashguncha Acridilol® dozasini oshirmaslik kerak.

Ba'zida Acridilol® dozasini kamaytirish yoki kamdan-kam hollarda preparatni vaqtincha to'xtatish kerak bo'lishi mumkin. Bunday epizodlar Acridilol® dozasini to'g'ri tanlashga to'sqinlik qilmaydi.

Acridilol® yurak glikozidlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi (ehtimol, AV o'tkazuvchanligining haddan tashqari sekinlashishi).

Surunkali yurak etishmovchiligida buyrak funktsiyasi

Surunkali yurak etishmovchiligi va past qon bosimi (sistolik qon bosimi 100 mm Hg dan kam), koronar arter kasalligi va diffuz qon tomir o'zgarishlar va / yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga Acridilol® buyurilganda buyrak funktsiyasining qaytarilmas yomonlashuvi qayd etilgan. Preparatning dozasi buyraklarning funktsional holatiga qarab tanlanadi.

KOAH (shu jumladan bronxospastik sindrom) bilan og'rigan va astmaga qarshi og'iz orqali yuboriladigan dorilarni qabul qilmaydigan bemorlarga, agar uni qo'llashning mumkin bo'lgan foydalari potentsial xavfdan yuqori bo'lsa, Acridilol® buyuriladi. Bronxospastik sindromga dastlabki moyillik mavjud bo'lganda, Acridilol® preparatini qabul qilganda, havo yo'llarining qarshiligining oshishi natijasida nafas qisilishi rivojlanishi mumkin. Qabul qilishning boshida va Acridilol® dozasini ko'paytirish bilan bu bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak, bronxospazmning dastlabki belgilari paydo bo'lganda preparatning dozasini kamaytirish kerak.

Qandli diabet

Ehtiyotkorlik bilan, preparat qandli diabet bilan og'rigan bemorlarga buyuriladi, chunki u gipoglikemiya (ayniqsa taxikardiya) alomatlarini maskalashi yoki zaiflashtirishi mumkin. Surunkali yurak etishmovchiligi va qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda Acridilol® dan foydalanish glisemik nazoratning buzilishi bilan birga bo'lishi mumkin.

Periferik qon tomir kasalligi

Periferik qon tomir kasalliklari (shu jumladan Raynaud sindromi) bo'lgan bemorlarga Acridilol® ni buyurishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki beta-blokerlar arterial etishmovchilik belgilarini kuchaytirishi mumkin.

Tirotoksikoz

Boshqa beta-blokerlar singari, Acridilol® tirotoksikoz belgilarining og'irligini kamaytirishi mumkin.

Umumiy behushlik va katta jarrohlik

Umumiy behushlik ostida operatsiya qilingan bemorlarda Acridilol® va umumiy behushlik vositalarining salbiy ta'sirini umumlashtirish mumkinligi sababli ehtiyot bo'lish kerak.

Bradikardiya

Akridilol® bradikardiyaga olib kelishi mumkin, yurak urish tezligi minutiga 55 martadan kam bo'lsa, preparatning dozasini kamaytirish kerak.

Yuqori sezuvchanlik

Anamnezda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bo'lgan yoki desensitizatsiyaga uchragan bemorlarga Acridilol® ni buyurishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki beta-blokerlar allergenlarga sezuvchanlikni va anafilaktik reaktsiyalarning og'irligini oshirishi mumkin.

Beta-blokerlarni qo'llashda psoriazning boshlanishi yoki kuchayishining anamnestik belgilari bo'lgan bemorlarga Acridilol® ni faqat mumkin bo'lgan foyda va xavflarni to'liq tahlil qilgandan keyin buyurish mumkin.

Sekin kaltsiy kanal blokerlarini (CCB) bir vaqtda qo'llash

Verapamil yoki diltiazem kabi BMCClarni, shuningdek, boshqa antiaritmik dorilarni bir vaqtning o'zida qabul qiladigan bemorlarda EKG va qon bosimini muntazam ravishda kuzatib borish kerak.

Feokromotsitoma

Feokromotsitoma bilan og'rigan bemorlarga har qanday beta-blokerni boshlashdan oldin alfa-bloker berilishi kerak. Akridilol ham beta-, ham alfa-blokirovka qiluvchi xususiyatlarga ega bo'lsa-da, bunday bemorlarda uni qo'llash tajribasi yo'q, shuning uchun uni feokromotsitomaga shubha qilingan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Prinsmetal angina

Selektiv bo'lmagan beta-blokerlar Prinzmetal angina bilan og'rigan bemorlarda og'riqni qo'zg'atishi mumkin. Ushbu bemorlarga Acridilol® ni buyurish tajribasi yo'q. Uning alfa-adrenergik blokirovkalash xususiyatlari bunday alomatlarning oldini olishi mumkin bo'lsa-da, karvedilolni bunday hollarda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Kontakt linzalar

Kontakt linzalarini ishlatadigan bemorlar ko'z yoshi suyuqligi miqdorini kamaytirish imkoniyatini bilishlari kerak.

tortib olish sindromi

Acridilol® bilan davolash uzoq vaqt davomida amalga oshiriladi. To'satdan to'xtatilmasligi kerak, haftalik interval bilan preparatning dozasini asta-sekin kamaytirish kerak. Bu IHD bilan og'rigan bemorlarda ayniqsa muhimdir.

Agar umumiy behushlikdan foydalangan holda jarrohlik aralashuvini o'tkazish kerak bo'lsa, anesteziologni Acridilol® bilan oldingi terapiya haqida ogohlantirish kerak.

Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish istisno qilinadi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.