Valsartan - yurakka zarar bermasdan yuqori qon bosimini pasaytirish uchun samarali dori. Valsartan - yurak-qon tomir tizimi uchun yordamchi bolalarda.

Valsartan: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va sharhlar

Lotin nomi: Valsartan

ATX kodi: C09CA03

Faol modda: valsartan

Ishlab chiqaruvchi: Mylen Laboratories Limited (Hindiston), KRKA (Sloveniya), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Xitoy), Ozon MChJ, Atoll MChJ, Obolenskoye farmatsevtika korxonasi (Rossiya)

Tavsif va fotosuratni yangilash: 19.08.2019

Valsartan angiotensin II retseptorlari antagonistidir.

Chiqarish shakli va tarkibi

Dori shakllari:

  • plyonka bilan qoplangan tabletkalar: dumaloq, ikki qavariq, och pushti rang, yadrosi - deyarli oq yoki oq, 40 mg va 80 mg dozadagi planshetlar uchun - bir tomonda bo'linish chizig'i (7, 10, 14, 20, 28, 30 yoki 56 dona blister qutida, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 yoki 10 dona 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 yoki 100 donadan iborat karton qutida. polimer idishda, karton qutida 1 banka);
  • kapsulalar: qattiq jelatin, noaniq, o'lchami № 2 (kapsulalar 20, 40, 80 mg), o'lchami No 0 (kapsulalar 160 mg); 20 mg kapsulalar - och sariq, tanasi - bej, qopqoq - kremsi; 40 mg kapsulalar - tanasi va qopqog'i kremsi rang bilan och sariq rangda; 80 mg kapsulalar - tanasi va qopqog'i och sariq rangda, bej tusli; 160 mg kapsulalar - ochiq jigarrang korpus va qopqoq (10, 20 yoki 30 dona blisterlarda, karton qutilarda 1, 2, 3, 4, 5 yoki 10 dona; 10, 20, 30, 40, 50 yoki 100 dona). . polimer bankada, karton qutida 1 banka).

1 tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi:

  • faol modda: valsartan - 40 mg, 80 mg yoki 160 mg;
  • yordamchi komponentlar: mikrokristalin tsellyuloza, kroskarmelloza natriy, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;
  • qobiq tarkibi: Opadry pushti (makrogol-3350, polivinil spirt, talk, titan dioksidi, sariq temir oksidi bo'yoq, qizil temir oksidi bo'yoq).

1 kapsul o'z ichiga oladi:

  • faol modda: valsartan - 20 mg, 40 mg, 80 mg yoki 160 mg;
  • yordamchi komponentlar: mikrokristalin tsellyuloza, natriy kroskarmelloza, povidon K17, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;
  • kapsula tanasi va qopqog'ining tarkibi: jelatin, sariq temir oksidi bo'yoqlari, qizil temir oksidi bo'yoqlari, titanium dioksidi; Bundan tashqari, 160 mg dozada kapsulalarda qora temir oksidi bo'yoqlari mavjud.

Farmakologik xossalari

Preparat antihipertenziv xususiyatlar bilan ajralib turadi.

Farmakodinamikasi

Valsartan og'iz orqali yuborish uchun mo'ljallangan faol, o'ziga xos angiotensin II retseptorlari antagonistidir. U angiotensin II ta'siridan mas'ul bo'lgan AT 1 subtipi retseptorlarini tanlab bloklaydi. Ushbu blokada natijasida qon plazmasida angiotenzin II kontsentratsiyasi oshadi, bu bloklanmagan AT 2 retseptorlarini rag'batlantirishga olib kelishi mumkin. Valsartan har qanday zo'ravonlikdagi AT 1 retseptorlariga nisbatan agonistik faollik bilan tavsiflanmaydi. Ushbu moddaning AT 1 kichik turi retseptorlariga yaqinligi AT 2 kichik turi retseptorlariga qaraganda taxminan 20 000 baravar yuqori.

Preparat bilan davolash paytida yo'tal xavfi juda past, bu bradikininning degradatsiyasi uchun javobgar bo'lgan angiotensinga aylantiruvchi fermentga (ACE) ta'sir etishmasligi bilan izohlanadi. Valsartanni ACE inhibitori bilan solishtirganda, valsartanni qabul qilgan bemorlarda quruq yo'tal xurujlari tez-tezligi ACE inhibitori qabul qilgan bemorlarga nisbatan sezilarli darajada past ekanligi aniqlandi (mos ravishda 2,6% va 7,9%). Ilgari ACE inhibitori bilan davolash paytida quruq yo'tal bo'lgan bemorlar guruhida valsartanni qo'llashda bu asorat 19,5% hollarda va tiazidli diuretikdan foydalanganda - 19% hollarda, bemorlar guruhida esa kuzatilgan. ACE inhibitörleri kursini o'tkazgan holda, yo'tal 68,5% hollarda qayd etilgan.

Valsartan gormonlarni tartibga solishda muhim rol o'ynaydigan boshqa gormonlarning ion kanallari yoki retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi yoki blokirovka qilmaydi. yurak-qon tomir tizimi. Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarni ushbu preparat bilan davolash pasayish bilan birga keladi qon bosimi, bu yurak tezligining o'zgarishiga olib kelmaydi.

Ko'pgina bemorlarda valsartanning bir dozasini og'iz orqali yuborishdan so'ng, antihipertenziv ta'sir 2 soat ichida qayd etiladi va qon bosimining eng yuqori pasayishi taxminan 4-6 soatdan keyin kuzatiladi. Qabuldan keyin dori antihipertenziv ta'sir taxminan 24 soat davom etadi. Valsartan qayta buyurilganda, qabul qilingan dozadan qat'i nazar, qon bosimining maksimal pasayishiga o'rtacha 2-4 hafta ichida erishiladi va uzoq terapiya kursi davomida erishilgan darajada qoladi. Ushbu preparat gidroxlorotiyazid bilan birlashtirilganda, ishonchli klinik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan qon bosimining qo'shimcha pasayishi kuzatiladi. Valsartanni to'satdan bekor qilish qon bosimining keskin oshishiga yoki boshqa noxush oqibatlarga olib kelmaydi.

Surunkali yurak etishmovchiligida preparatning ta'sir qilish mexanizmi uni yo'q qilish qobiliyatiga bog'liq Salbiy oqibatlar renin-angiotensin-aldosteron tizimining (RAAS) surunkali giperaktivatsiyasi va uning asosiy effekti - angiotensin II. Bularga vazokonstriksiya, RAASga (endotelin, katexolaminlar, vazopressin, aldosteron va boshqalar) nisbatan sinergik ta'sir ko'rsatadigan gormonlarning haddan tashqari sintezini rag'batlantirish, maqsadli organlarning (buyraklar, qon tomirlari, yurak) qayta tuzilishiga olib keladigan hujayralar ko'payishi kiradi. tanadagi suyuqlikni ushlab turish. Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda valsartanni qabul qilganda, yurak chiqishi ortadi va diastolik qon bosimi pasayadi. o'pka arteriyasi va o'pka kapillyarlarida xanjar bosimi, oldingi yuk kamayadi. Preparatni qo'llash nafaqat gemodinamik ta'sirlar bilan birga keladi, balki aldosteron ishlab chiqarishning bilvosita blokadasi tufayli organizmdagi suv va natriyni ushlab turishni kamaytiradi.

Valsartan siydik kislotasi, umumiy xolesterin darajasiga yoki och qoringa tekshirilganda qon zardobidagi glyukoza va triglitseridlar darajasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligi isbotlangan.

Farmakokinetika

Og'iz orqali yuborishdan keyin valsartan yuqori tezlikda so'riladi, ammo so'rilish darajasi juda katta farq qilishi mumkin. O'rtacha, ushbu moddaning mutlaq bioavailability 23% ga etadi. Qon plazmasidagi uning maksimal kontsentratsiyasi 2 soatdan keyin qayd etiladi. Valsartanni muntazam ravishda qo'llash bilan qon bosimining maksimal pasayishi 4 haftadan keyin kuzatiladi. Kun davomida preparatning bir martalik dozasi bilan valsartan ozgina to'planadi. Uning qon plazmasidagi tarkibi ayollar va erkaklarda bir xil.

Valsartan plazma oqsillari (94-97%), asosan albumin bilan yuqori bog'lanish faolligini namoyish etadi. Uning tarqalish hajmi kichik va taxminan 17 litrga teng. Plazma klirensi jigar qon oqimiga nisbatan (taxminan 30 l/soat) nisbatan past (taxminan 2 L/soat).

Valsartanning metabolizmi unchalik aniq emas (qabul qilingan dozaning 20% ​​ga yaqini metabolitlarga aylanadi). Gidroksil metabolit qon plazmasida kichik kontsentratsiyalarda aniqlanadi (uning AUC (kontsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) valsartanga nisbatan 10% dan kam). Ushbu metabolit farmakologik faollikka ega emas. Valsartan organizmdan ikki fazali chiqarilishiga ega: alfa fazasi uchun yarim yemirilish davri 1 soatdan kam, beta faza uchun esa taxminan 9 soat.

Valsartan asosan o'zgarmagan holda najas (qabul qilingan dozaning taxminan 83%) va siydik (qabul qilingan dozaning taxminan 13%) bilan chiqariladi.

Valsartanni ovqat bilan qabul qilish AUC ning taxminan 48% ga pasayishiga olib keladi. Ammo preparat tanaga kirgandan 8 soat o'tgach, och qoringa va ovqat bilan qabul qilingan qon plazmasidagi faol moddaning kontsentratsiyasi bir xil bo'lib chiqadi. AUC ning pasayishi klinik jihatdan sezilarli pasayish bilan birga kelmaydi terapevtik ta'sir valsartan, shuning uchun preparatni ovqatdan oldin ham, keyin ham olish mumkin.

Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti va yarimparchalanish davri sog'lom ko'ngillilar bilan bir xil. Maksimal konsentratsiya va AUC ning oshishi preparatning dozasini oshirishga to'g'ridan-to'g'ri proportsionaldir (tajriba davomida u kuniga 2 marta qabul qilingan 40 dan 160 mg gacha ko'tarildi). O'rtacha yig'ilish koeffitsienti 1,7 ni tashkil qiladi. Bunday bemorlarda og'iz orqali yuborilganda, valsartanning klirensi taxminan 4,4 l / soat ga etdi, bemorlarning yoshi esa uning qiymatiga ta'sir qilmagan.

65 yoshdan oshgan ba'zi bemorlarda preparatning tizimli bioavailability yosh bemorlarga qaraganda yuqori, ammo bu fakt alohida klinik ahamiyatga ega emas.

Buyrak funktsiyasi va preparatning tizimli bio-mavjudligi o'rtasida bog'liqlik topilmadi. Buyrak funktsiyasi buzilgan va CC 10 ml / min dan ortiq bo'lgan bemorlarda valsartan dozasini sozlashning hojati yo'q. Bugungi kunga qadar gemodializdagi bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Valsartan plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi, shuning uchun uni gemodializ orqali olib tashlash deyarli mumkin emas.

Jigarning engil va o'rtacha darajadagi disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda valsartanning biologik mavjudligi sog'lom ko'ngillilarga qaraganda 2 baravar ortadi. Biroq, ushbu moddaning AUC qiymatlari jigar disfunktsiyasi darajasiga bog'liq emas. Jigarning og'ir disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash o'rganilmagan.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

  • surunkali yurak etishmovchiligi (yurak glikozidlari, diuretiklar, angiotensinga aylantiruvchi ferment inhibitörleri yoki beta-blokerlardan foydalangan holda standart terapiyaning bir qismi sifatida);
  • arterial gipertenziya.

Bundan tashqari, omon qolishni oshirish uchun Valsartan gemodinamik ko'rsatkichlari barqaror bo'lgan bemorlarga buyuriladi. o'tkir yurak xuruji chap qorincha sistolik disfunktsiyasi va / yoki chap qorincha etishmovchiligi bilan murakkablashgan miyokard.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

  • yoshi 18 yoshgacha;
  • jigar disfunktsiyasining og'ir shakli (Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori), xolestaz, biliar siroz;
  • qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda angiotensin II retseptorlari antagonistlari yoki aliskiren bilan ACE inhibitörleri (angiotensinga aylantiruvchi ferment) bilan birgalikda davolash;
  • homiladorlikni rejalashtirish va tug'ish davri;
  • emizish;
  • preparatning tarkibiy qismlariga individual yuqori sezuvchanlik.

Ko'rsatmalarga ko'ra, Valsartan tuz iste'molini cheklaydigan, ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi, bitta buyrak arteriyasi stenozi, buyrak transplantatsiyasidan keyin, buyrak etishmovchiligi [kreatinin klirensi (CC) 10 dan kam bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. ml/min], gemodializ, birlamchi giperaldosteronizm, aylanma qon hajmining pasayishi (CBV) (shu jumladan diareya va qusish bilan bog'liq holatlar), jigar etishmovchiligi engil va o'rtacha og'irlikdagi (kolestazsiz), gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, NYHA tasnifiga ko'ra II-IV funktsional sinfdagi surunkali yurak etishmovchiligi, mitral yoki aorta stenozi.

Valsartandan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Plyonka bilan qoplangan planshetlar

Tabletkalar og'iz orqali qabul qilinadi, butunlay yutiladi va suv bilan yuviladi.

  • Surunkali yurak etishmovchiligi: boshlang'ich doza - kuniga 2 marta 40 mg. 14 kun ichida, preparatning individual bardoshliligini hisobga olgan holda, bir martalik dozani asta-sekin 80 mg yoki 160 mg gacha oshirish kerak. Bu bir vaqtning o'zida ishlatiladigan diuretiklarning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Maksimal kunlik doza- 320 mg;
  • arterial gipertenziya: boshlang'ich doza - kuniga 1 marta 80 mg. 14-28 kunlik terapiyadan so'ng kerakli terapevtik ta'sir bo'lmasa, sutkalik dozani 320 mg ga oshirish yoki qo'shimcha diuretiklarni buyurish mumkin.

Miyokard infarktidan keyin omon qolishni oshirish uchun Valsartanni kuniga 2 marta 20 mg dan birinchi 12 soat ichida qo'llashni boshlash kerak. Keyingi 14 kun ichida dozani titrlash orqali asta-sekin oshirib, 40 mg, so'ngra kuniga 2 marta 80 mg dan olinadi. Terapiyaning uchinchi oyi oxiriga kelib, kuniga 2 marta 160 mg dan kuniga 320 mg maqsadli dozaga erishish tavsiya etiladi. Dozani oshirganda, bemorning preparatga tolerantligini hisobga olish kerak.

Buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda yoki keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Xolestazsiz safro bilan bog'liq bo'lmagan jigar disfunktsiyasining engil yoki o'rtacha shakllarida preparatning dozasi kuniga 80 mg dan oshmasligi kerak.

Kapsulalar

Kapsulalar og'iz orqali yuborish uchun mo'ljallangan.

Yon effektlar

  • ovqat hazm qilish tizimi: ko'ngil aynishi, diareya, bilirubin darajasini oshirish;
  • yurak-qon tomir tizimi: postural gipotenziya, postural bosh aylanishi, arterial gipotenziya;
  • gematopoetik tizim: gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, neytropeniya;
  • asab tizimi: Bosh og'rig'i, bosh aylanishi;
  • metabolizm: giperkalemiya;
  • siydik tizimi: kamdan-kam hollarda - funktsional buzilish buyraklar, karbamid azoti va kreatinin darajasining oshishi (ayniqsa surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda);
  • allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - qichishish, toshma, sarum kasalligi, anjiyoödem, vaskulit;
  • boshqa: umumiy zaiflik, charchoq, yo'tal, rivojlanish xavfi ortishi virusli infektsiyalar, faringit.

Dozani oshirib yuborish

Valsartanning haddan tashqari dozasining asosiy belgisi qon bosimining sezilarli pasayishi bo'lib, kelajakda ongni xiralashishiga olib kelishi mumkin. shok holati va/yoki qulash. Bunday holda, simptomatik terapiya tavsiya etiladi, uning o'ziga xosligi simptomlarning og'irligiga va preparatni qabul qilganidan keyin o'tgan vaqtga bog'liq. Dozani tasodifiy oshirib yuborish holatlarida qusishni qo'zg'atish kerak (agar Valsartan yaqinda qabul qilingan bo'lsa) yoki oshqozonni yuvish kerak. Agar qon bosimi sezilarli darajada pasaygan bo'lsa, protokollarga ko'ra, tomir ichiga 0,9% natriy xlorid eritmasini yuborish va bemorni davolash uchun etarli vaqt davomida oyoqlarini baland holatga qo'yib yotqizish kerak. Shuningdek, yurak-qon tomir tizimining to‘liq faoliyatini tiklash bo‘yicha faol chora-tadbirlar ko‘rilmoqda, jumladan, ajratilgan siydik miqdori, aylanma qon hajmi, yurak va nafas olish tizimi faoliyatini muntazam nazorat qilish.

maxsus ko'rsatmalar

Agar bcc va / yoki natriy miqdori kamaygan bo'lsa, Valsartanni qo'llashni ularning tanadagi darajasi tiklangandan keyin boshlash kerak, agar kerak bo'lsa, diuretikning dozasi kamayadi. Bu oldini oladi klinik ko'rinishlari davolash boshida kamdan-kam uchraydigan arterial gipotenziya.

Ehtiyotkorlik bilan kaliy o'z ichiga olgan xun takviyeleri va tuz o'rnini bosuvchi moddalar, kaliyni saqlaydigan diuretiklar, geparin yoki giperkalemiya rivojlanishiga yordam beradigan boshqa dorilar bilan birlashtirish tavsiya etiladi.

Bir tomonlama yoki ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi bilan qon zardobida kreatinin va karbamid kontsentratsiyasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak.

Preparatning kombinatsiyasi yoki ACE inhibitörleri og'ir buyrak etishmovchiligi uchun aliskiren bilan (kreatinin klirensi 30 ml / min dan kam).

Biliar obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarni davolashda valsartanning klirensi kamayadi.

Valsartan Kvinke shishiga sabab bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llashni qayta boshlash taqiqlangan holda to'xtatiladi.

Da arterial gipertenziya asosiy giperaldosteronizmi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash terapevtik ta'sir ko'rsatmaydi.

Preparatning sezilarli gipotenziv ta'siri xavfi tufayli surunkali yurak etishmovchiligi yoki miyokard infarkti bo'lgan bemorlarda terapiya boshida qon bosimini (BP) muntazam ravishda kuzatib borish kerak.

Oliguriya rivojlanishi va/yoki azotemiyaning kuchayishi, kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak etishmovchiligi va/yoki surunkali yurak etishmovchiligi funktsional sinf II-IV (NYHA tasnifi)da o'lim xavfi mavjud, shuning uchun bemorlarning ushbu toifalari davriy tekshiruvdan o'tishi kerak. buyrak funktsiyasi.

Arterial gipertenziyani davolashda, monoterapiyadan tashqari, preparat bilan birgalikda foydalanish mumkin atsetilsalitsil kislotasi, trombolitiklar, beta-blokerlar va HMG-CoA reduktaza inhibitörleri (statinlar). Uni ACE inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu holda monoterapiya afzalliklarga ega.

Surunkali yurak etishmovchiligini kompleks davolashda diuretiklarni, yurak glikozidlarini, beta-blokerlarni yoki ACE inhibitörlerini qo'llash ko'rsatiladi. ACE inhibitörleri, beta-blokerlar va Valsartan kombinatsiyasidan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Davolash paytida bosh aylanishi yoki hushidan ketish xavfi tufayli, preparatni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak transport vositalari va mexanizmlar.

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalaning

Homiladorlik paytida Valsartanni qabul qilish qat'iyan kontrendikedir. Bu holda homila uchun xavf juda katta bo'lib chiqadi, bu angiotensin II retseptorlari antagonistlarining ta'sir qilish mexanizmi bilan bog'liq. ACE inhibitörlerinin (RAASga ta'sir qiluvchi dorilar) homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida buyurilganda homilaga ta'siri uning rivojlanishidagi buzilishlarga va intrauterin o'limga olib kelishi mumkin. Retrospektiv ma'lumotlarga ko'ra, homiladorlikning birinchi trimestrida ACE inhibitörlerini qabul qilganda, intrauterin malformatsiyalari bo'lgan bolalar tug'ilish xavfi ortadi. Buyrak disfunktsiyasi, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda oligohidramnioz va homiladorlik paytida tasodifan valsartan olgan onalarda spontan abortlar haqida ma'lumotlar mavjud. Ushbu preparat homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda ham qo'llanilmasligi kerak. Bunday holda, shifokor reproduktiv yoshdagi ayollarni homiladorlik davrida valsartanning homilaga salbiy ta'sirining mumkin bo'lgan xavfi haqida xabardor qilishi kerak.

Agar Valsartan bilan davolanish paytida homiladorlik yuzaga kelsa, uni imkon qadar tezroq to'xtatish kerak. Preparatning ona sutiga kirib borishi haqida ma'lumot yo'q, shuning uchun preparatni emizish paytida qabul qilish kontrendikedir.

Bolalikda foydalaning

Bolalarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi isbotlanmagan.

Buyrak funktsiyasi buzilganligi uchun

KK 10 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda Valsartanni qabul qilish xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'q. RAAS inhibisyonu sezgir bemorlarda sodir bo'lganligi sababli, u buyrak funktsiyasining o'zgarishi bilan birga bo'lishi mumkin.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Da bir vaqtda foydalanish Valsartan:

  • renin-angiotensin-aldosteron tizimiga (RAAS) ta'sir qiluvchi vositalar monoterapiya bilan solishtirganda buyrak funktsiyasining buzilishi, arterial gipotenziya va giperkalemiya holatlarini oshirishga ta'sir qiladi;
  • atenolol, warfarin, simetidin, furosemid, digoksin, indometazin, amlodipin, gidroxlorotiyazid, glibenklamid klinik jihatdan ahamiyatli shovqinlarni keltirib chiqarmaydi;
  • steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar, shu jumladan selektiv siklooksigenaza-2 inhibitörleri, valsartanning antihipertenziv ta'sirini kamaytirishi, qon plazmasida kaliyning ko'payishiga va buyrak funktsiyasining yomonlashishiga olib kelishi mumkin;
  • Lityum preparatlari qon plazmasidagi litiy miqdorini oshirish orqali ularning toksik ta'sirini kuchaytiradi;
  • kaliy preparatlari, kaliyni saqlaydigan diuretiklar (shu jumladan amilorid, spironolakton, triamteren), kaliy o'z ichiga olgan tuzlar qon zardobida kaliy kontsentratsiyasini, yurak etishmovchiligi bo'lsa, qon zardobida kreatinin darajasini oshirishga yordam beradi;
  • Rifampitsin, siklosporin, ritonavir qon zardobida valsartan kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Analoglar

Valsartanning analoglari: Valz, Diovan, Valsacor, Valsartan Zentiva.

Saqlash shartlari va shartlari

Bolalardan uzoqroq tuting.

25 °C gacha haroratda, yorug'likdan himoyalangan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati - 3 yil.

Ushbu maqolada siz foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarni topishingiz mumkin dorivor mahsulot Valsartan. Saytga tashrif buyuruvchilar - ushbu dori iste'molchilarining sharhlari, shuningdek, Valsartanni o'z amaliyotida qo'llash bo'yicha mutaxassis shifokorlarning fikrlari keltirilgan. Sizdan preparat haqidagi sharhlaringizni faol ravishda qo'shishingizni so'raymiz: dori kasallikdan xalos bo'lishga yordam berdimi yoki yordam bermadimi, qanday asoratlar va yon ta'sirlar kuzatilganligi, ehtimol ishlab chiqaruvchi tomonidan izohda aytilmagan. Mavjud tarkibiy analoglar mavjud bo'lganda Valsartanning analoglari. Arterial gipertenziya va qon bosimini pasaytirish, kattalarda, bolalarda, shuningdek, homiladorlik va laktatsiya davrida yurak etishmovchiligini davolash uchun foydalaning. Preparatning tarkibi.

Valsartan- antihipertenziv vosita. Bu angiotensin 2 retseptorlarining o'ziga xos antagonisti bo'lib, angiotensin 2 ta'sirini amalga oshirish uchun mas'ul bo'lgan AT1 retseptorlariga selektiv antagonistik ta'sir ko'rsatadi.

AT1 retseptorlari blokadasi tufayli angiotensin 2 ning plazma kontsentratsiyasi oshadi, bu bloklanmagan AT2 retseptorlarini rag'batlantirishi mumkin. AT1 retseptorlariga qarshi agonist faollikka ega emas. Valsartanning AT1 retseptorlariga yaqinligi AT2 retseptorlariga nisbatan taxminan 20 000 baravar yuqori.

ACE ni inhibe qilmaydi. Yurak-qon tomir tizimining funktsiyalarini tartibga solish uchun muhim bo'lgan boshqa gormon retseptorlari yoki ion kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi yoki ularni bloklamaydi. Qon plazmasidagi umumiy xolesterin, TG, glyukoza va siydik kislotasi darajasiga ta'sir qilmaydi.

Bir martalik dozada og'iz orqali yuborilganidan keyin valsartanning antihipertenziv ta'siri qabul qilinganidan keyin 2 soat ichida kuzatiladi, maksimal ta'sirga 4-6 soat ichida erishiladi.

Murakkab

Valsartan + yordamchi moddalar.

Farmakokinetika

Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, valsartan oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi, so'rilish darajasi individual farqlar bilan tavsiflanadi. Mutlaq bioavailability o'rtacha 23% ni tashkil qiladi. Qo'llash kursi davomida farmakokinetik parametrlarda o'zgarishlar kuzatilmadi. Valsartanni oziq-ovqat bilan qabul qilganda, AUC 48% ga kamayadi, qabul qilinganidan keyin taxminan 8 soat o'tgach, valsartanning plazma kontsentratsiyasi uni ovqat bilan birga va och qoringa qabul qilgan bemorlarda bir xil bo'ladi. AUC ning pasayishi terapevtik ta'sirning klinik jihatdan sezilarli pasayishi bilan birga kelmaydi. Valsartanni kuniga bir marta qabul qilganda, to'planishi ahamiyatsiz. Valsartanning plazma kontsentratsiyasi ayollar va erkaklarda bir xil edi. Plazma oqsillari, asosan, albumin bilan bog'lanishi 94-97% ni tashkil qiladi. Najas bilan - 70% va siydik bilan - 30%, asosan o'zgarmagan holda chiqariladi. Safro sirrozi yoki o't yo'llari obstruktsiyasida valsartanning AUC taxminan 2 baravar ortadi.

Ko'rsatkichlar

  • arterial gipertenziyani davolash;
  • diuretiklar, raqamli dorilar, shuningdek ACE inhibitörleri yoki beta-blokerlar bilan an'anaviy terapiya olgan bemorlarda surunkali yurak etishmovchiligini davolash (NYHA tasnifiga ko'ra 2-4 funktsional sinf).

Chiqarish shakllari

Plyonka bilan qoplangan tabletkalar 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kapsulalar 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Foydalanish va dozalash bo'yicha ko'rsatmalar

Og'iz orqali kuniga bir marta 80 mg yoki kuniga 2 marta 40 mg dozada, kuniga. Agar etarli ta'sir bo'lmasa, sutkalik dozani asta-sekin oshirish mumkin.

Maksimal sutkalik doza 2 dozaga bo'lingan holda 320 mg ni tashkil qiladi.

Yon ta'siri

  • arterial gipotenziya;
  • postural bosh aylanishi;
  • postural gipotenziya;
  • bosh aylanishi;
  • Bosh og'rig'i;
  • diareya;
  • ko'ngil aynishi;
  • bilirubin darajasini oshirish;
  • buyrak funktsiyasining buzilishi;
  • kreatinin va karbamid azotining ortishi (ayniqsa surunkali yurak etishmovchiligida);
  • giperkalemiya;
  • neytropeniya, gemoglobin va gematokritning pasayishi;
  • angioedema;
  • toshma;
  • sarum kasalligi;
  • vaskulyit;
  • charchoq;
  • umumiy zaiflik;
  • yo'tal;
  • faringit;
  • virusli infektsiyalarni rivojlanish xavfi ortadi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

  • homiladorlik;
  • valsartanga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Valsartan homiladorlik paytida foydalanish uchun kontrendikedir.

Odamlarda valsartanning ona sutiga chiqarilishi noma'lum. Laktatsiya davrida foydalanish ( emizish) Tavsiya etilmaydi.

Eksperimental tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, valsartan kalamushlarda ona suti bilan chiqariladi.

Bolalarda foydalaning

Bolalarda valsartanning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan, shuning uchun u 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda kontrendikedir.

maxsus ko'rsatmalar

Giponatremiya va/yoki qon hajmining kamayishi bilan, shuningdek, diuretiklarning yuqori dozalari bilan davolashda kamdan-kam hollarda valsartan og'ir oqibatlarga olib kelishi mumkin. arterial gipotenziya. Davolashni boshlashdan oldin suv-tuz almashinuvining buzilishini tuzatish kerak.

Buyrak arteriyalarining stenozi natijasida yuzaga keladigan renovaskulyar gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda davolash paytida qon zardobidagi karbamid va kreatinin darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak. CC 10 ml / min dan kam bo'lgan bemorlarda foydalanish xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

O't yo'llari obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda juda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.

RAAS inhibisyonu tufayli, sezgir bemorlarda buyrak funktsiyasi o'zgarishi mumkin. Og'ir surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ACE inhibitörleri va angiotensin retseptorlari antagonistlarini qo'llashda oliguriya va/yoki o'tkir azotemiya kuzatildi; buyrak etishmovchiligi o'lim xavfi bilan.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Diuretiklarni yuqori dozalarda bir vaqtda qo'llash bilan arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.

Kaliy saqlovchi diuretiklar, geparin, biologik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash bilan. faol qo'shimchalar yoki kaliy o'z ichiga olgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar, giperkalemiya rivojlanishi mumkin.

Indometazin bilan bir vaqtda qo'llanganda valsartanning antihipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.

Litiy karbonat bilan bir vaqtda qo'llanilganda, litiy bilan zaharlanish holati tasvirlangan.

Valsartan preparatining analoglari

Ko'ra tizimli analoglar faol modda:

  • Artinova;
  • Valaar;
  • Vals;
  • Valz N (gidroxlorotiyazid bilan);
  • Valsartan Zentiva;
  • Valsafors;
  • Valsakor;
  • Valsakor N;
  • Vanatex kombi;
  • Diovan;
  • Duopress;
  • Koh Diovan;
  • Nortivan;
  • Tantordio;
  • Tareg.

Agar faol modda uchun preparatning analoglari bo'lmasa, tegishli dori yordam beradigan kasalliklarga quyidagi havolalarni kuzatib borishingiz va terapevtik ta'sir uchun mavjud analoglarni ko'rishingiz mumkin.

Valsartan - bu qon bosimini pasaytiradigan dori (ya'ni, planshetlar antihipertenziv ta'sir ko'rsatadi). Gipertenziv dorilar klassi ko'plab dorilarni o'z ichiga oladi, ulardan valsartan eng ko'p o'rganiladi: nashr etilgan tibbiy ma'lumotlarga ko'ra. Statistik ma'lumotlarga ko'ra, preparatning ta'sirining dalillar bazasi 140 mingdan ortiq bemorni o'z ichiga oladi.

Valsartan eng ko'p sotilgan dori edi Yuqori bosim 2008 yildan 2010 yilgacha bo'lgan davrda. Savdo statistikasi nafaqat Rossiya Federatsiyasini, balki butun dunyoni hisobga oladi. Preparatning mashhurligi sabablaridan biri valsartanning past narxidir.

Dozaj preparatning samaradorligiga bog'liq. Tavsiya etilgan o'rtacha doz - kuniga 80 mg valsartan yoki kuniga ikki marta 40 mg. Agar kutilgan natija kuzatilmasa, doz asta-sekin oshiriladi. Ekstremal chegara 2 dozaga bo'lingan 320 mg / kun.

Qachon harakatni kutish kerak:

  • Ta'sir preparatni qabul qilgandan keyin 2 soat o'tgach sodir bo'ladi;
  • Dori bir kun davomida ishlaydi;
  • Davolash boshlanganidan 3 hafta o'tgach, qon bosimi barqarorlashadi;
  • Maksimal samaradorlik kurs boshlanganidan 4 hafta o'tgach kuzatiladi.

Qabul qilinganda, planshetlar yutiladi va chaynalmaydi. Siz ko'p suv ichishingiz kerak.

Berilgan vaqt oralig'i taxminiydir, chunki aniqroq prognozlar aniq ma'lumotlarga asoslangan holda amalga oshirilishi kerak.

Ba'zilar uchun valsartan kuchliroq ta'sirga ega bo'ladi (bu dozani kamaytirish kerakligini anglatadi), boshqalari uchun u juda zaif bo'ladi (bu holda, agar siz ushbu preparat bilan ta'sirga erishmoqchi bo'lsangiz, dozani oshirishingiz kerak bo'ladi. dori).

Agar preparatning samaradorligi aniq ko'rsatilmagan bo'lsa, davolash kursiga yuqori dozalar (ko'rsatilgandek) buyuriladi yoki diuretiklar qo'shiladi (ularni qo'llashda shifokorning doimiy nazorati va tez-tez tekshirilishi kerak).

Valsartan: foydalanish uchun ko'rsatmalar

Valsartan preparati yurak etishmovchiligi va surunkali past qon bosimi (bundan buyon matnda BP deb yuritiladi) uchun buyuriladi. Preparatni miyokard infarktidan keyin qo'llash mumkin.

Ularning guruhida (sartan) bu yurak xurujidan keyin tananing holati va faoliyatiga salbiy ta'sir ko'rsata olmaydigan yagona planshetlardir.

Valsartan tabletkalari raqamli, beta blokerlar yoki inhibitorlarni qabul qilganlar tomonidan qo'llaniladi.

Chiqarish shakli

Valsartan 40, 80 va 160 mg planshetlar shaklida mavjud. Faqat paketlarning narxi emas, balki preparatni to'ldirish ham farq qiladi:

  • 40 mg da qo'shimcha komponentlar kroskarmelloza natriy, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati va bo'yoq (bu zararsizdir);
  • Valsartan 80 va 160 yuqorida sanab o'tilganlarga qo'shimcha ravishda yana bir yordamchi element - aerosilni o'z ichiga oladi.

Tabletkalar chiqarishning yagona shakli emas. Dorixonada siz valsartanni granulalar, kukunlar va kapsulalarda topasiz. Dori faqat retsept bo'yicha sotiladi, garchi uni onlayn dorixonalar orqali buyurtma qilish mumkin.

Mahsulot 3 yil saqlanadi. Da'vo muddati tugaganidan keyin uni qabul qilish qat'iyan man etiladi.

O'z-o'zidan dori-darmonlarni buyurish (o'z-o'zini davolash) kutilmagan natijalarga olib kelishi mumkin - hech qanday terapevtik ta'sir ko'rsatmaslikdan buyrak etishmovchiligi va o'limgacha.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Valsartan uchun kontrendikatsiyalar minimaldir. Asosiy e'tibor preparatning tarkibiy qismlariga sezuvchanlik (allergiya) va homiladorlikning mavjudligi (+ laktatsiya davri).

Valsartan bolaning tanasiga qanday ta'sir qilishi noma'lum, shuning uchun preparatni kichik dozalarda buyurish mumkin bo'lsa-da, uni 18 yoshgacha foydalanish tavsiya etilmaydi. Bolalar tomonidan qo'llanganda preparatning samaradorligi ham aniqlanmagan, shuning uchun bolaning tanasi uchun foydaliligi shubhasiz bo'lgan boshqa dorilarni qo'llash mantiqan. 18 yil chegarasi o'zboshimchalikdir.


Qachon dori-darmonlarni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak?

Quyidagi kasalliklar / og'ishlar valsartan uchun kontrendikatsiya emas, ammo ehtiyotkorlik bilan tibbiy nazoratni talab qiladi:

  • qonda natriy etishmovchiligi;
  • Qon aylanish hajmining pasayishi;
  • Buyrak arteriyalarining har qanday buzilishi;
  • Buyraklar faoliyatining buzilishi (anomaliyasi);
  • Jigar funktsiyasining etishmasligi;
  • Safro oqimi bilan bog'liq muammolar;
  • Har xil turdagi va rivojlanish darajasidagi siroz.

Boshqa dorilar va mahsulotlar bilan o'zaro ta'siri

Agar siz RAAS inhibitörlerini qabul qilsangiz, buyraklar faoliyatidagi mumkin bo'lgan o'zgarishlardan xabardor bo'ling.

Va ACE inhibitörlerini qo'llashda surunkali yurak-qon tomir etishmovchiligi bo'lgan bemorlar ko'pincha o'tkir buyrak etishmovchiligi, buyrak funktsiyasining buzilishi va qondagi azotning ortiqcha miqdorini boshdan kechirdilar. Juda kamdan-kam hollarda, bu xavfli sharoitlar, jumladan, o'limga olib keldi.

Homiladorlik

Valsartan preparati homilador ayollarga buyurilmaydi. Emizish davrida faqat o'ta og'ir holatlarda foydalaning.

Klinik tadkikotlar valsartanning ko'krak suti bilan ajralib chiqishini isbotlamadi, ammo eksperimental tadqiqotlar preparatning ona suti bilan ajralib chiqishini isbotladi (garchi tajribalar kalamushlarda o'tkazilgan bo'lsa-da, emizikli qiz bu dorini qabul qilmasligi kerak, deb ishoniladi. chaqaloqqa zarar etkazish).

Yon effektlar

E'tibor bering: valsartan bilan nojo'ya ta'sirlar kam uchraydi. Odatda davolanish kursi bosh og'rig'i bilan ham buzilmaydi.

Asosan, salbiy ta'sirlar shifokor tomonidan belgilab qo'yilgan tabletkalarni (yoki chiqarishning boshqa shakllarini) qabul qilish jadvaliga rioya qilmaslik yoki dozani oshirib yuborish natijasida yuzaga keladi.

Ba'zida valsartan shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan boshqa dorilar bilan birlashtirilganda nojo'ya ta'sirlar paydo bo'ladi.

Qanday asoratlarni kutish mumkin?

  • Doimiy past qon bosimi;
  • O'rnidan turishga urinayotganda bosimning pasayishi;
  • Doimiy bosh aylanishi;
  • Tana holatini o'zgartirganda bosh aylanishi (tik turish, o'girilish va boshqalar);
  • ko'ngil aynishi;
  • Diareya;
  • Yuqori bilirubin darajasi;
  • Karbamid azot va kreatininning yuqori darajasi (ayniqsa, yurak etishmovchiligida);
  • Buyrak funktsiyasining buzilishi (kamdan-kam);
  • Kaliy bilan to'yinganlik;
  • Past gematokrit va/yoki gemoglobin darajasi;
  • Neytropenik isitma (qonda neytrofillarning etishmasligi);
  • Vaskulit (kamdan-kam);
  • Toshma va/yoki qichishish (kamdan-kam);
  • Sarum kasalligi (kamdan-kam);
  • Quincke shishi (kamdan-kam hollarda);
  • yo'tal;
  • Tez charchash;
  • Faringit;
  • Umumiy zaiflik;
  • Immunitetning pasayishi (natijada virusli infektsiyani yuqtirish xavfi ortadi).

Qon bosimining pasayishi 3 holatdan birida kutilishi kerak:

  1. Tananing natriy bilan ortiqcha to'yinganligi;
  2. Natriy o'z ichiga olgan diuretiklarni haddan tashqari ko'p ishlatish;
  3. Qon aylanishining buzilishi (oqimning pasayishi).

Bunday hollarda qon bosimining pasayishi aniq bo'lishi mumkin. Bunday vaziyatda birinchi yordam suv-tuz almashinuvini tuzatishdir.

Agar gipertenziya buyrak funktsiyasining buzilishi (ya'ni, renovaskulyar gipertenziya) tufayli yuzaga kelsa, ehtiyot bo'lish va kreatinin va karbamid darajasini kuzatish kerak. Agar buyrak funktsiyasi (CR) 10 ml/min dan kam bo'lsa, valsartanni qabul qilishdan bosh tortish yaxshiroqdir. Buning sababi, buyrak funktsiyasi yomon bo'lgan dori-darmonlarni qabul qilgan bemorlar to'g'risida ma'lumotlar yo'qligi. Safro oqimini to'sib qo'yganlar ham xuddi shunday ehtiyot bo'lishlari kerak.

Haydovchilar va turli mexanizmlar bilan shug'ullanadigan odamlar davolanish paytida asosiy mashg'ulotlardan voz kechishlari kerak, chunki preparat diqqatni susaytiradi, xotirani susaytiradi va reaktsiya tezligiga ta'sir qiladi.

Dozani oshirib yuborish

Valsartanning haddan tashqari dozasi haqida ishonchli ma'lumotlar yo'q.

Taxminlarga ko'ra, preparat bilan ortiqcha to'yinganlik ta'siri quyidagicha bo'ladi:

  • Qon bosimining keskin pasayishi;
  • O'rnidan turishga harakat qilganda bosh aylanishi.

Bunday holatda birinchi yordam:

  • Bemorni gorizontal holatga keltiring;
  • Bemorga yuboring tuzli eritma zarur muvozanatni tiklash.

Valsartan organizmdan tabiiy ravishda chiqarilmaydi (masalan, siydik, najas, ter va boshqalar), chunki u oqsillar bilan bog'lanadi. Shuning uchun dozani oshirib yuborishga tashqaridan ta'sir qilish kerak.

Bundan tashqari, dozani oshirib yuborish bilan o'zgarish kuzatilishi mumkin yurak urish tezligi- taxikardiya yoki bradikardiya. Bemorga yordam ko'rsatishda simptomlardan boshlash kerak, chunki valsartan, yuqorida aytib o'tilganidek, tanadan chiqarilmaydi.

Valsartan bilan boshqa preparatlar bilan birgalikda davolash

Yurak xuruji bo'lsa, kaptopril valsartan bilan birga buyuriladi (bu yurak xurujidan kelib chiqadigan asoratlar xavfini kamaytiradi).

Valsartan ko'pincha vamloset va exforge kabi preparatlarda mavjud bo'lgan amplodipin (bu faol modda) bilan birgalikda qo'llaniladi.

Bemorga surunkali yurak etishmovchiligi tashxisi qo'yilganda preparat kombinatsiyalangan holda qo'llaniladi. Ko'tarilgan qon bosimi va infarktdan keyingi bosqichda valsartan odatda mustaqil dori sifatida ishlatiladi.

Dorixonalarda Valsartan narxi

Siz valsartanni dorixonada sotib olishingiz mumkin. Narxlar mintaqaga qarab o'zgaradi, ammo siz preparatning o'rtacha narxini belgilashingiz mumkin:

  • Valsartan 40 mg (planshetlar) - taxminan 130 rubl;
  • Valsartan 80 mg (planshetlar) - 220 rubl;
  • 160 mg qadoqlash - taxminan 350 rubl.

Valsartan analoglari

Eng yaqin analoglar - valsacor, valsatran valz, valsatran zentiva, valsatran sandoz (plyus), sandoz, valsartan n, diovan, valsartan plus, valsartan nan va boshqalar. Ushbu dorilar o'z tarkibiy qismlarida (sifat va miqdoriy jihatdan) farqlanadi.

Sotish va retsept bo'yicha valsartan analoglarining eng mashhurlari quyidagilardir (Vishkovskiy indeksiga ko'ra):

  1. Valsakor;
  2. Diovan.

Dori-darmonlarni ruxsatisiz o'zgartira olmaysiz, chunki dorilar asl valsartandan biroz boshqacha ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Antihipertenziv dori valsartan angiotensin II retseptorlari blokerlari (ARB) guruhiga kiradi. ARBlar, ehtimol, bugungi kunda gipertenziyani davolash uchun eng istiqbolli dorilardir. Mamlakatimizda valsartan uchun tasdiqlangan tibbiy foydalanish 1997 yilda. Bugungi kunga qadar ushbu preparatning arterial gipertenziya, surunkali yurak etishmovchiligini davolashda, shuningdek, miyokard infarkti oqibatlarini bartaraf etishda samaradorligi to'liq isbotlangan. Valsartanning farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlari mahalliy va xorijiy davriy tibbiy nashrlarda chop etilgan bir qator sharhlarda bir necha bor ko'rib chiqilgan. Arterial gipertenziya uchun preparat monoterapiya sifatida ham, kombinatsiyalangan davolashda ham samarali. Valsartanning antihipertenziv ta'siri qabul qilingan dozaga bog'liq. Shunday qilib, bitta randomizatsiyalangan tadqiqotga ko'ra, preparatning yuqori (kuniga 320 mg) dozalari bilan davolash o'rtacha (kuniga 160 mg) dozalarga qaraganda qon bosimining ko'proq pasayishini ta'minladi. Portativlikka kelsak, rivojlanish nuqtai nazaridan yon effektlar ikkala dori rejimlari ham solishtirish mumkin edi. Qon bosimini kerakli diapazonga etkazishdan tashqari, valsartan bemorlarning farovonligiga foydali ta'sir ko'rsatadi, hayot sifatini ma'lum jihatlarda yaxshilaydi. Shunday qilib, preparat ijobiy ta'sir ko'rsatadi jinsiy hayot gipertenziv bemorlarda, keksa bemorlarda esa kognitiv funktsiyani yaxshilaydi. Bir qator tadqiqotlar valsartanning boshqa antihipertenziv dorilar bilan solishtirganda samaradorligini o'rganib chiqdi. Valsartan amlodipin bilan taqqoslanadigan antihipertenziv faollikka ega, ammo ba'zi qo'shimcha afzalliklarga ega. Masalan, chap qorincha gipertrofiyasining sezilarli darajada pasayishiga, siydikda albumin chiqarilishining pasayishiga olib keladi va simpatik organlarga yanada aniq ta'sir qiladi. asab tizimi. Bir nechta randomizatsiyalangan klinik tadqiqotlar valsartanni tiazidli diuretik gidroxlorotiyazid bilan birgalikda qo'llashni o'rganib chiqdi.

Istisnosiz, barcha nashrlar ushbu antihipertenziv "duet" ning samaradorligi va xavfsizligini ta'kidladilar va kombinatsiyalangan terapiya ushbu dorilarning har birini alohida-alohida qabul qilishdan ko'ra samaraliroq edi. Valsartanning gidroxlorotiyazid bilan kombinatsiyasi uning antihipertenziv faolligi bo'yicha valsartanning amlodipin bilan kombinatsiyasi bilan taqqoslanadi. Valsartanning ta'sir qilish mexanizmi uning AT1 retseptorlarini tanlab blokirovka qilish qobiliyatiga bog'liq, buning natijasida angiotensin II quyoshdagi joy uchun kurashda o'z mag'lubiyatini jimgina tan olishdan boshqa iloji yo'q (o'qing: "shaxsiy joy" uchun retseptorlari). Shunday qilib, organizm angiotensin II ning vazopressor ta'siridan chiqariladi, bu preparatning antihipertenziv ta'sirini belgilaydi. Valsartan, angiotensinga aylantiruvchi ferment ingibitorlaridan (enalapril, kaptopril va boshqalar) farqli o'laroq, quruq yo'talni keltirib chiqarmaydi, bu esa bradikininning parchalanishi uchun javobgar bo'lgan kinaz II fermentiga ta'sir qilmasligi bilan bog'liq. Preparatni qabul qilish paytida qon bosimining pasayishi yurak urish tezligining o'zgarishi bilan birga kelmaydi. Valsartanni bir martalik dozada og'iz orqali yuborishdan so'ng, gipotenziv ta'sirning boshlanishi odatda 1-2 soatdan keyin kuzatiladi va qon bosimining eng yuqori pasayishini 4-6 soatdan keyin kutish mumkin. Preparatning bitta dozasining ta'sir qilish muddati 24 soat. Valsartanni muntazam ravishda qabul qilish kursi bilan 2-4 hafta ichida qon bosimini maqsadli darajada barqarorlashtirishga erishiladi. Preparatni keskin bekor qilish olib tashlash sindromini keltirib chiqarmaydi (qon bosimining keskin oshishi shaklida). Valsartanning samaradorligi surunkali shakllar yurak etishmovchiligi renin-angiotensin-aldosteron tizimining haddan tashqari giperaktivligining salbiy oqibatlarini va uning asosiy "vositasi" - angiotensin II ni zararsizlantirish qobiliyati bilan bog'liq.

Farmakologiya

Antihipertenziv vosita. Bu o'ziga xos angiotensin II retseptorlari antagonistidir. Angiotensin II ta'sirini amalga oshirish uchun mas'ul bo'lgan AT 1 retseptorlariga selektiv antagonistik ta'sir ko'rsatadi.

AT 1 retseptorlari blokadasi tufayli angiotensin II ning plazma kontsentratsiyasi oshadi, bu bloklanmagan AT 2 retseptorlarini rag'batlantirishi mumkin. AT 1 retseptorlariga nisbatan agonistik faollikka ega emas. Valsartanning AT 1 retseptorlariga yaqinligi AT 2 retseptorlariga nisbatan taxminan 20 000 baravar yuqori.

ACE ni inhibe qilmaydi. Yurak-qon tomir tizimining funktsiyalarini tartibga solish uchun muhim bo'lgan boshqa gormon retseptorlari yoki ion kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi yoki ularni bloklamaydi. Qon plazmasidagi umumiy xolesterin, TG, glyukoza va siydik kislotasi darajasiga ta'sir qilmaydi.

Bir martalik dozada og'iz orqali yuborilganidan keyin valsartanning antihipertenziv ta'siri qabul qilinganidan keyin 2 soat ichida kuzatiladi, maksimal ta'sirga 4-6 soat ichida erishiladi.

Farmakokinetika

Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, valsartan oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi, so'rilish darajasi individual farqlar bilan tavsiflanadi. Mutlaq bioavailability o'rtacha 23% ni tashkil qiladi. Valsartanning farmakokinetik egri chizig'i ko'p eksponensial xususiyatga ega (a-fazada T 1/2).< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

Qo'llash kursi davomida farmakokinetik parametrlarda o'zgarishlar kuzatilmadi.

Valsartanni oziq-ovqat bilan qabul qilganda, AUC 48% ga kamayadi, qabul qilinganidan keyin taxminan 8 soat o'tgach, valsartanning plazma kontsentratsiyasi uni ovqat bilan birga va och qoringa qabul qilgan bemorlarda bir xil bo'ladi. AUC ning pasayishi terapevtik ta'sirning klinik jihatdan sezilarli pasayishi bilan birga kelmaydi.

Valsartanni kuniga bir marta qabul qilganda, to'planishi ahamiyatsiz. Valsartanning plazma kontsentratsiyasi ayollar va erkaklarda bir xil edi.

Plazma oqsillari, asosan, albumin bilan bog'lanishi 94-97% ni tashkil qiladi. Muvozanatdagi Vd taxminan 17 litrni tashkil qiladi.

Valsartanning plazma klirensi taxminan 2 l/soatni tashkil qiladi. Najas bilan - 70% va siydik bilan - 30%, asosan o'zgarmagan holda chiqariladi.

Safro sirrozi yoki o't yo'llari obstruktsiyasida valsartanning AUC taxminan 2 baravar ortadi.

Chiqarish shakli

Ochiq pushti rangli, plyonka bilan qoplangan, dumaloq, bikonveks, bir tomoni qirrali tabletkalar; sinishda ikkita qatlam ko'rinadi - oq yoki deyarli oq yadro va plyonkali qobiq.

Yordamchi moddalar: mikrokristalin tsellyuloza 45,1 mg, kroskarmelloza natriy 2,75 mg, kolloid kremniy dioksidi 1,35 mg, magniy stearati 0,8 mg.

Film qobig'ining tarkibi: Opadry Pushti 3 mg, shu jumladan polivinil spirti 1,2 mg, makrogol-3350 - 0,731 mg, qizil temir oksidi bo'yoqlari - 0,012 mg, sariq temir oksidi bo'yoqlari - 0,007 mg, talk 0,444 mg, titan dioksidi 0,60 mg

7 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (1) - karton paketlar.
7 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (2) - karton paketlar.
7 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (3) - karton paketlar.
7 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (4) - karton paketlar.
7 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (5) - karton paketlar.
7 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (6) - karton paketlar.
7 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (8) - karton paketlar.
7 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (10) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (1) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (2) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (3) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (4) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (5) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (6) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (8) - karton paketlar.
10 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (10) - karton paketlar.
14 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (1) - karton paketlar.
14 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (2) - karton paketlar.
14 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (3) - karton paketlar.
14 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (4) - karton paketlar.
14 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (5) - karton paketlar.
14 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (6) - karton paketlar.
14 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (8) - karton paketlar.
14 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (10) - karton paketlar.
20 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (1) - karton paketlar.
20 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (2) - karton paketlar.
20 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (3) - karton paketlar.
20 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (4) - karton paketlar.
20 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (5) - karton paketlar.
20 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (6) - karton paketlar.
20 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (8) - karton paketlar.
20 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (10) - karton paketlar.
28 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (1) - karton paketlar.
28 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (2) - karton paketlar.
28 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (3) - karton paketlar.
28 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (4) - karton paketlar.
28 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (5) - karton paketlar.
28 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (6) - karton paketlar.
28 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (8) - karton paketlar.
28 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (10) - karton paketlar.
30 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (1) - karton paketlar.
30 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (2) - karton paketlar.
30 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (3) - karton paketlar.
30 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (4) - karton paketlar.
30 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (5) - karton paketlar.
30 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (6) - karton paketlar.
30 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (8) - karton paketlar.
30 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (10) - karton paketlar.
56 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (1) - karton paketlar.
56 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (2) - karton paketlar.
56 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (3) - karton paketlar.
56 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (4) - karton paketlar.
56 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (5) - karton paketlar.
56 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (6) - karton paketlar.
56 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (8) - karton paketlar.
56 dona. - konturli uyali qadoqlash (alyuminiy/PVX) (10) - karton paketlar.
7 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
10 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
14 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
20 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
28 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
30 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
40 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
50 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.
100 dona. - polimer idishlar (1) - karton paketlar.

Dozalash

Og'iz orqali kuniga 1 marta 80 mg yoki kuniga 2 marta 40 mg dozada oling. Agar etarli ta'sir bo'lmasa, sutkalik dozani asta-sekin oshirish mumkin.

Maksimal sutkalik doza 2 dozaga bo'lingan holda 320 mg ni tashkil qiladi.

O'zaro ta'sir

Diuretiklarni yuqori dozalarda bir vaqtda qo'llash bilan arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.

Kaliyni saqlaydigan diuretiklar, geparin, xun takviyeleri yoki kaliy o'z ichiga olgan tuz o'rnini bosuvchi moddalarni bir vaqtda qo'llash bilan giperkalemiya rivojlanishi mumkin.

Indometazin bilan bir vaqtda qo'llanganda valsartanning antihipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.

Litiy karbonat bilan bir vaqtda qo'llanilganda, litiy bilan zaharlanish holati tasvirlangan.

Yon effektlar

Yurak-qon tomir tizimidan: arterial gipotenziya, postural bosh aylanishi, postural gipotenziya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i.

Tomonidan ovqat hazm qilish tizimi: diareya, ko'ngil aynishi, bilirubin darajasini oshirish.

Siydik chiqarish tizimidan: kamdan-kam hollarda - buyrak funktsiyasining buzilishi, kreatinin va karbamid azot darajasining oshishi (ayniqsa surunkali yurak etishmovchiligida).

Metabolizm: giperkalemiya.

Gematopoetik tizimdan: neytropeniya, gemoglobin va gematokritning pasayishi.

Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - anjiyoödem, toshma, qichishish, sarum kasalligi, vaskulit.

Boshqalar: charchoq, umumiy zaiflik, yo'tal, faringit, virusli infektsiyalarni rivojlanish xavfi ortadi.

Ko'rsatkichlar

Arterial gipertenziyani davolash.

Surunkali yurak etishmovchiligini davolash (NYHA tasnifiga ko'ra II-IV funktsional klass) diuretiklar, raqamli dorilar, shuningdek ACE inhibitörleri yoki beta-blokerlar bilan an'anaviy terapiya olgan bemorlarda.

RAAS inhibisyonu tufayli, sezgir bemorlarda buyrak funktsiyasi o'zgarishi mumkin.

Bolalarda foydalaning

maxsus ko'rsatmalar

Giponatremi va/yoki qon hajmining kamayishi bilan, shuningdek, diuretiklarning yuqori dozalari bilan davolashda kamdan-kam hollarda valsartan og'ir arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin suv-tuz almashinuvining buzilishini tuzatish kerak.

Buyrak arteriyalarining stenozi natijasida yuzaga keladigan renovaskulyar gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda davolash paytida qon zardobidagi karbamid va kreatinin darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak. CC 10 ml / min dan kam bo'lgan bemorlarda foydalanish xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

O't yo'llari obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda juda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.

RAAS inhibisyonu tufayli, sezgir bemorlarda buyrak funktsiyasi o'zgarishi mumkin. Og'ir surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ACE inhibitörleri va angiotensin retseptorlari antagonistlarini qo'llashda oliguriya va / yoki azotemiyaning kuchayishi kuzatildi va o'lim xavfi bilan o'tkir buyrak etishmovchiligi kamdan-kam hollarda rivojlandi.

Bolalarda valsartanning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Valsartan tabletkalari qon tomir endoteliysida va buyrak to'qimalarida, shuningdek, yurak mushaklari va miya, buyrak usti korteksi va o'pka to'qimalarida joylashgan angiotensin II ning AT1 retseptorlarini raqobatbardosh blokirovka qilishni ta'minlashga qaratilgan ta'sirga ega.

Natijada, angiotensin ta'siri bostiriladi.

Preparat arterial gipertenziya fonida rivojlanadigan miyokard gipertrofiyasini kamaytirishga yordam beradi.

Glyukoza va xolesterin, triglitseridlar bilan siydik kislotasi kontsentratsiyasiga ta'siri yo'q.

Bir martalik dozadan so'ng, ta'sir tabletkalarni qabul qilganidan keyin ikki soat o'tgach kuzatiladi va taxminan bir kun davom etadi. Doimiy terapevtik natija bir necha haftalik davolanishdan keyin paydo bo'ladi.

Preparatni qo'llash uchun ko'rsatmalar quyidagilar:

  1. Arterial gipertenziya rivojlanishi.
  2. Turli diuretiklar, raqamli ekstrakti o'z ichiga olgan mahsulotlar, shuningdek, beta-blokerlar va ACE inhibitörleri bilan davolanadigan surunkali yurak etishmovchiligi.

"Valsartan" preparati faqat og'iz orqali qo'llaniladi. Tabletkalarni chaynash kerak emas.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarga kuniga 80 mg standart dozada buyuriladi. Dozani oshirishga faqat kerakli terapevtik natija kuzatilmasa ruxsat etiladi.

Maksimal sutkalik doza 640 mg dan oshmasligi kerak. Kerakli dozaga erishish uchun kunlik doz asta-sekin oshiriladi.

Yurak xurujidan keyin ertalab kuniga 40 mg ni buyurish kerak. Keyin asta-sekin o'sish uch oy davomida amalga oshiriladi, shuning uchun doz kuniga 320 mg ni tashkil qiladi.

Agar bemorda gipotenziya yuzaga kelsa, dozani darhol kamaytirish kerak.

Chiqarish shakli va tarkibi

"Valsartan" preparati tabletkalar shaklida ishlab chiqariladi, ular dozalarda farqlanadi (uch xil dozalar mavjud).

Tarkibi quyidagi kimyoviy faol moddalarni o'z ichiga oladi:

  1. Valsartan faol moddadir.
  2. Aerosil.
  3. Magniy stearati.
  4. Croscaramellose natriy.
  5. Maxsus bo'yoq "Opadriy Pushti".

Ushbu dori turli xil dorilar bilan o'zaro ta'sir qiladi:

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Valsartanni ushbu preparatni qo'llagan holda terapiya uchun ma'lum ko'rsatmalarga ega bo'lgan har bir kishi ishlata olmaydi.

Butunlik bor aylantiring turli xil kontrendikatsiyalar Ushbu planshetlardan foydalanishni taqiqlash:

  1. Bola tug'ish davri.
  2. Emizish (laktatsiya davri).
  3. Preparat tarkibiga kiradigan har qanday komponentga individual yuqori sezuvchanlik.
  4. Jigarning normal faoliyatining jiddiy buzilishi.
  5. Pediatrning ma'lum ko'rsatkichlari.

Bemorlar tabletkalarni juda ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak quyidagi tashxisga ega bo'lganlar:

  1. Qattiq suvsizlanish.
  2. Og'ir buyrak etishmovchiligi.
  3. Buyrak arteriyasi stenozining rivojlanishi.
  4. O't yo'llarining qattiq obstruktsiyasi.
  5. Natriysiz dietaga rioya qiladigan bemorlar.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Homila uchun xavfli bo'lganligi sababli, homilador ayollarga valsartan o'z ichiga olgan dori-darmonlarni buyurish taqiqlanadi.

Yon effektlar

Davolash paytida "Valsartan" turli xil yon ta'sirlarning paydo bo'lishi va intensiv rivojlanishiga olib kelishi mumkin:

Ushbu dori bilan davolashni boshlashdan oldin qon yoki BCCdagi Na + kontsentratsiyasini to'g'rilash kerak.

Renovaskulyar gipertenziya bilan og'rigan bemorlar qondagi karbamid miqdorini, shuningdek, kreatininni doimiy ravishda kuzatib borishlari kerak. Agar terapiya paytida homiladorlik yuzaga kelsa, preparatni darhol to'xtatish kerak.

Ular nafaqat vosita, balki aqliy reaktsiyalarning yuqori e'tibor va tezligini talab qiladigan ish bilan shug'ullanadigan odamlar tomonidan alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Saqlash shartlari va muddatlari

Bundan tashqari, u kichik bolalar uchun ochiq bo'lishi kerak.

Eng yaxshi sanadan oldin planshetlar - 3 yil.

Narxi

Faol dorixonalarda hududida Rossiya Federatsiyasi , "Valsartan" preparatini, agar kerak bo'lsa, taxminan 174 rublga sotib olish mumkin.

Ukrainaning barcha dorixonalarida ushbu dori narxi 60-80 Grivnasi oralig'ida.

Analoglar

Bugungi kunda Valsartanning eng keng tarqalgan analoglari quyidagi dorilardir:

Ushbu dorilar Valsartanni boshqa dori bilan almashtirish zarur bo'lgan hollarda qo'llaniladi, bu tabletkalarni tashkil etuvchi tarkibiy qismlarga individual intolerans va boshqa turli sabablarga ko'ra yuzaga kelishi mumkin.

O'zgartirish bemor tomonidan mustaqil ravishda amalga oshirilmasligi kerak - har qanday analogdan foydalanish faqat bemorni dastlabki tekshirish natijalarini hisobga olgan holda davolovchi shifokor tomonidan belgilanishi mumkin.

ALOQALI MAQOLALAR