Desloratadin trgovački naziv. Analogi desloratadina i cijene. Desloratadin-Teva indikacije za upotrebu

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

◊ Filmom obložene tablete plava, okrugla, bikonveksna; Poprečni presjek tablete pokazuje bijelo ili gotovo bijelo jezgro i tanku, plavu filmsku prevlaku.

Pomoćne supstance: bezvodni kalcijum hidrogen fosfat - 32,5 mg, mikrokristalna celuloza (tip 12) - 65,85 mg, preželatinizovani skrob - 19,5 mg, cink stearat - 1,95 mg, talk - 5,2 mg.

Sastav filmske školjke: Opadry plava 03F205011 - 5 mg (uključujući hipromelozu (HPMC 2910) - 3,125 mg, titanijum dioksid - 1,425 mg, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 0,3125 mg i 5 mg plave boje).

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Blokator histaminskih H1 receptora (dugotrajno). To je primarni aktivni metabolit. Inhibira oslobađanje histamina i leukotriena C4 iz mastocita. Sprečava razvoj i olakšava kurs alergijske reakcije. Ima antialergijsko, antipruritsko i antieksudativno djelovanje. Smanjuje propusnost kapilara, sprečava razvoj edema tkiva, ublažava spazam glatkih mišića. Gotovo nema sedativno djelovanje i, kada se uzima u dozi od 7,5 mg, ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija. U komparativnim studijama desloratadina i loratadina, nisu otkrivene kvalitativne ili kvantitativne razlike u toksičnosti dva lijeka u uporedivim dozama (uzimajući u obzir koncentraciju desloratadina).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, počinje se određivati u roku od 30 minuta. Hrana nema uticaja na distribuciju. Bioraspoloživost je proporcionalna dozi, u rasponu od 5 mg do 20 mg. Vezivanje za proteine plazme je 83-87%. Nakon pojedinačne doze od 5 mg ili 7,5 mg, Cmax se postiže nakon 2-6 sati (u prosjeku nakon 3 sata). Ne prodire u BBB. Ekstenzivno se metabolizira u jetri hidroksilacijom u 3-OH-desloratadin u kombinaciji s glukuronidima, samo mali dio oralne doze se izlučuje putem bubrega (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Indikacije

Sezonski alergijski rinitis, hronična idiopatska urtikarija.

Kontraindikacije

Fenilketonurija, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 1 godine, preosjetljivost na desloratadin.

Doziranje

Odrasli i adolescenti u dobi od 12 i više godina propisuju se oralno, bez obzira na unos hrane, u dozi od 5 mg/dan.

Djeca od 1 do 5 godina - 1,25 mg 1 put / dan, od 6 do 11 godina - 2,5 mg 1 put / dan.

Nuspojave

Iz nervnog sistema:, halucinacije, psihomotorna hiperreaktivnost, konvulzije.

Iz probavnog sistema: suva usta, hepatitis.

Ostalo: fotosenzibilnost, mijalgija, kratak dah, osjećaj umora.

farmakološki efekat

Blokator histaminskih H1 receptora (dugotrajno). To je primarni aktivni metabolit loratadina. Inhibira oslobađanje histamina i leukotriena C4 iz mastocita. Sprečava razvoj i olakšava tok alergijskih reakcija. Ima antialergijsko, antipruritsko i antieksudativno djelovanje. Smanjuje propusnost kapilara, sprečava razvoj edema tkiva, ublažava spazam glatkih mišića. Gotovo nema sedativno djelovanje i, kada se uzima u dozi od 7,5 mg, ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija. U komparativnim studijama desloratadina i loratadina, nisu otkrivene kvalitativne ili kvantitativne razlike u toksičnosti dva lijeka u uporedivim dozama (uzimajući u obzir koncentraciju desloratadina).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, počinje se otkrivati u plazmi unutar 30 minuta. Hrana nema uticaja na distribuciju. Bioraspoloživost je proporcionalna dozi, u rasponu od 5 mg do 20 mg. Vezivanje za proteine plazme je 83-87%. Nakon pojedinačne doze od 5 mg ili 7,5 mg, Cmax se postiže nakon 2-6 sati (u prosjeku nakon 3 sata). Ne prodire u BBB. Ekstenzivno se metabolizira u jetri hidroksilacijom u 3-OH-desloratadin u kombinaciji s glukuronidima, samo mali dio oralne doze se izlučuje putem bubrega (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Indikacije

Sezonski alergijski rinitis, hronična idiopatska urtikarija.

Režim doziranja

Odrasli i adolescenti u dobi od 12 i više godina propisuju se oralno, bez obzira na unos hrane, u dozi od 5 mg/dan.

Djeca od 1 do 5 godina - 1,25 mg 1 put / dan, od 6 do 11 godina - 2,5 mg 1 put / dan.

Nuspojava

Iz nervnog sistema: glavobolja, halucinacije, psihomotorna hiperreaktivnost, konvulzije.

Iz probavnog sistema: suva usta, hepatitis.

Ostalo: fotosenzibilnost, mijalgija, kratak dah, osjećaj umora.

Kontraindikacije za upotrebu

Fenilketonurija, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 1 godine, preosjetljivost na desloratadin.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Desloratadin je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i dojenja (dojenja).

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 2 godine.

Interakcije lijekova

Studija interakcije s ketokonazolom i eritromicinom nije otkrila klinički značajne promjene.

Ne ometa efekte etanola.

Koristiti kod oštećenja bubrega

specialne instrukcije

Prepisivati desloratadin s oprezom kod teškog zatajenja bubrega.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Nije bilo štetnih efekata na upravljanje automobilom ili korišćenje složenih tehničkih uređaja.

Uputstvo za upotrebu. Kontraindikacije i oblik oslobađanja.

Latinski naziv

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete

Compound

Plave filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne; Na poprečnom presjeku jezgro je bijelo ili gotovo bijelo.

Pomoćne supstance: kalcijum hidrogen fosfat dihidrat - 53 mg, mikrokristalna celuloza - 27,5 mg, kukuruzni skrob - 11 mg, talk - 2,5 mg, magnezijum stearat - 1 mg.

Sastav filmske ljuske: suha smjesa za premazivanje filma (polivinil alkohol - 40%, titan dioksid - 22,1%, Macragol 3350 (polietilen glikol 3350) - 20,2%, talk - 14,8%, aluminijumski lak na bazi indigo karmin boje - 2,8% žuti oksid (gvožđe oksid) - 0,1%) - 3 mg.

Paket

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Pharmgroup: antialergijski agens - blokator H1-histaminskih receptora.
Farmaceutsko djelovanje: blokator H1-histaminskih receptora (dugotrajno). To je primarni aktivni metabolit loratadina.
Suzbija oslobađanje histamina i leukotriena C4 iz mastocita.
Sprečava razvoj i olakšava tok alergijskih reakcija.
Ima antialergijsko, antipruritsko i antieksudativno djelovanje.
Smanjuje propusnost kapilara, sprečava razvoj edema tkiva, ublažava spazam glatkih mišića.
Gotovo nema sedativno djelovanje i, kada se uzima u dozi od 7,5 mg, ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija.
U komparativnim studijama desloratadina i loratadina nisu otkrivene kvalitativne ili kvantitativne razlike u toksičnosti 2 lijeka u uporedivim dozama (uzimajući u obzir koncentraciju desloratadina).
Farmakokinetika: Nakon oralne primjene, počinje se otkrivati u plazmi unutar 30 minuta. Hrana nema uticaja na distribuciju. Bioraspoloživost je proporcionalna dozi u rasponu od 5-20 mg. Komunikacija sa proteinima plazme - 83-87%. Nakon pojedinačne doze od 5 mg ili 7,5 mg, Cmax se postiže u roku od 2-6 sati (u prosjeku nakon 3 sata). Ne prodire u BBB.
Intenzivno se metaboliše u jetri hidroksilacijom u 3-OH-desloratadin u kombinaciji sa glukuronidom. Samo mali dio doze uzete oralno izlučuje se bubrezima (Prilikom primjene desloratadina u dozi od 5-20 mg jednom dnevno tijekom 14 dana, nisu otkriveni znakovi klinički značajne akumulacije.

Desloratadin, indikacije za upotrebu

Sezonski i cjelogodišnji alergijski rinitis, kronična idiopatska urtikarija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, trudnoća, period laktacije, dob djece (do 1 godine), dječja dob (do 12 godina) za oblike tableta.
Za sirup (dodatno, zbog prisustva saharoze i sorbitola): nasljedna intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze/galaktoze ili nedostatak saharoze/izomaltoze.
Pažljivo. Teško zatajenje bubrega.

Upute za upotrebu i doze

Unutra. Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, sa malom količinom vode.

Preporučljivo je uzimati lijek u isto doba dana, bez obzira na vrijeme kada jedete.

Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina - 1 tableta (5 mg) 1 put dnevno. Trajanje terapije ovisi o trajanju simptoma.

Za sezonski (intermitentni) alergijski rinitis (prisustvo simptoma koji traju kraće od 4 dana u nedelji ili njihovo ukupno trajanje kraće od 4 nedelje godišnje) i urtikariju potrebno je proceniti tok bolesti. Ako simptomi nestanu, lijek treba prekinuti, ako se simptomi ponovno pojave, lijek treba nastaviti.

Za cjelogodišnji (perzistentni) alergijski rinitis (prisustvo simptoma koji traju više od 4 dana u sedmici ili njihovo ukupno trajanje duže od 4 sedmice godišnje), liječenje se može nastaviti tijekom cijelog perioda izloženosti alergenima.

Da biste odredili trajanje terapije lijekovima, morate se posavjetovati sa svojim ljekarom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lijeka u trudnoći je kontraindicirana zbog nedostatka kliničkih podataka o sigurnosti njegove primjene u trudnoći. Desloratadin se izlučuje u majčino mlijeko, pa je upotreba lijeka tokom dojenja kontraindikovana.

Nuspojave

Rijetko: vrtoglavica, pospanost, tahikardija, palpitacije, bol u trbuhu, dispepsija (uključujući mučninu, povraćanje, dijareju), hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, alergijske reakcije (osip na koži, svrab, urtikarija, angioedem, anafilaktički šok).
Kod djece mlađe od 2 godine (učestalost nešto veća nego kod uzimanja placeba): dijareja, hipertermija, nesanica.
Kod djece od 2 do 11 godina, učestalost nuspojava je uporediva sa placebom.
Kod odraslih i djece starije od 12 godina (učestalost je nešto veća nego kod uzimanja placeba): povećan umor, suha usta, glavobolja; pospanost (učestalost uporediva sa placebom).

specialne instrukcije

Nije bilo studija o djelotvornosti desloratadina kod rinitisa infektivne etiologije.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Međutim, u rijetkim slučajevima, neki pacijenti osjećaju pospanost i vrtoglavicu dok uzimaju lijek, što može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama.

Interakcije lijekova

Interakcije s drugim lijekovima nisu otkrivene u studijama s azitromicinom i ketokonazolom. eritromicin, fluoksetin i cimetidin.

Ishrana ne utiče na efikasnost leka.

Desloratadin ne pojačava efekte alkohola na centralni nervni sistem

Predoziranje

Simptomi

Uzimanje doze 5 puta veće od preporučene nije rezultiralo simptomima. Dnevna upotreba desloratadina kod odraslih i adolescenata u dozi do 20 mg tokom 14 dana nije bila povezana sa statistički ili klinički značajnim promjenama u kardiovaskularnom sistemu. Upotreba desloratadina u dozi od 45 mg dnevno (9 puta veća od preporučene) tokom 10 dana nije izazvala produženje QT intervala i nije bila praćena pojavom ozbiljnih nuspojava.

Tretman

Ako slučajno progutate veću količinu lijeka, odmah se obratite ljekaru. Preporučuje se ispiranje želuca, uzimanje aktivnog uglja i po potrebi simptomatska terapija. Desloratadin se ne izlučuje hemodijalizom. Efikasnost hipertenzivne dijalize nije utvrđena.

Uslovi skladištenja

Na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.

LP-005897

Trgovačko ime:

Desloratadine Welfarm

Međunarodni nevlasnički naziv:

desloratadin

Oblik doziranja:

filmom obložene tablete

Sastav po tableti:

Aktivna supstanca: desloratadin - 5,0 mg
Pomoćne tvari: kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, povidon K30, kalcijum stearat, kroskarmeloza natrijum (primeloza), mikrokristalna celuloza MS-101.
Sastav školjke:[mješavina suhe filmske obloge koja sadrži hipromelozu, titan dioksid, makrogol (Opadray 03F180011 bijeli) ili hipromelozu (hidroksipropil metilcelulozu), titanov dioksid, makrogol 6000 (polietilen glikol 60000, polietilen 0000)].

Opis

Okrugle bikonveksne tablete, filmom obložene, bijele ili gotovo bijele. Na poprečnom presjeku - gotovo bijelo ili bijelo sa svijetlo smeđom nijansom ili bijelo s ružičastom nijansom.

Farmakoterapijska grupa:

antialergijski agens - blokator H 1 -histaminskih receptora

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Antihistaminik dugog djelovanja bez sedacije. To je primarni aktivni metabolit loratadina. Inhibira kaskadu alergijskih inflamatornih reakcija, uključujući oslobađanje protuupalnih citokina, uključujući interleukine IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, oslobađanje protuupalnih hemokina (RANTES), proizvodnju superoksida aniona aktiviranim polimorfonuklearnim neutrofilima, adhezija i hemotaksa eozinofila, oslobađanje adhezionih molekula kao što je P-selektin, IgE posredovano oslobađanje histamina, prostaglandina D2 i leukotriena C4. Na taj način sprečava nastanak i olakšava tok alergijskih reakcija, ima antipruritsko i antieksudativno dejstvo, smanjuje propusnost kapilara, sprečava razvoj edema tkiva i spazma glatkih mišića.

Lijek nema efekta na centralni nervni sistem, praktično nema sedativno dejstvo (ne izaziva pospanost) i ne utiče na brzinu psihomotornih reakcija.

U kliničkim i farmakološkim studijama primjene desloratadina u preporučenoj terapijskoj dozi nije bilo produženja QT intervala na elektrokardiogramu.

Djelovanje desloratadina počinje 30 minuta nakon oralne primjene i nastavlja se 24 sata.

Farmakokinetika
Desloratadin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Određuje se u krvnoj plazmi 30 minuta nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija (Cmax) se postiže u prosjeku 3 sata nakon primjene. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Veza sa proteinima krvne plazme je 83-87%.

Kada se koristi kod odraslih i adolescenata tokom 14 dana u dozi od 5 mg do 20 mg jednom dnevno, nije uočeno klinički značajno nakupljanje lijeka. Istodobno uzimanje hrane ili soka od grejpfruta ne utiče na distribuciju desloratadina kada se koristi u dozi od 7,5 mg jednom dnevno.

Desloratadin nije inhibitor izoenzima CYP3A4 ili CYP2D6 i nije supstrat ili inhibitor P-glikoproteina.

Intenzivno se metabolizira u jetri hidroksilacijom u 3-OH-desloratadin u kombinaciji s glukuronidom.

Poluvrijeme (T1/2) je 20-30 sati (prosječno 27 sati). Desloratadin se izlučuje iz organizma u obliku glukuronidnog jedinjenja iu malim količinama u nepromenjenom obliku (manje od 2% putem bubrega i manje od 7% kroz creva).

Indikacije za upotrebu

Sezonski i cjelogodišnji alergijski rinitis (eliminacija ili ublažavanje kihanja, začepljenosti nosa, nazalne sluzi, svrbeža nosa, svrbeža nepca, svraba i crvenila očiju, suzenja);
- urtikarija (smanjenje ili eliminacija svraba kože, kožnog osipa).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na desloratadin, loratadin, kao i na druge komponente lijeka;
- trudnoća;
- period dojenja;
- dječiji uzrast do 12 godina.

Pažljivo

Teško zatajenje bubrega;
- pacijenti sa anamnezom napadaja.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lijeka u trudnoći je kontraindicirana zbog nedostatka kliničkih podataka o sigurnosti desloratadina tijekom trudnoće.
Desloratadin se izlučuje u majčino mlijeko, pa je upotreba lijeka tokom dojenja kontraindikovana.

Upute za upotrebu i doze

Unutra, bez obzira na unos hrane. Preporučljivo je uzimati lijek redovno u isto doba dana. Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, sa malom količinom vode.

Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina: 1 tableta (5 mg) 1 put dnevno.

Liječenje sezonskog alergijskog rinitisa (trajanje simptoma kraće od 4 dana u sedmici ili manje od 4 sedmice godišnje) treba provoditi uzimajući u obzir anamnezu, a liječenje treba prekinuti nakon što simptomi nestanu. Ako se simptomi ponove, liječenje treba nastaviti.

Za cjelogodišnji alergijski rinitis (simptomi koji traju 4 ili više dana u sedmici i više od 4 sedmice godišnje), pacijentima se može savjetovati da nastave liječenje tokom perioda izloženosti alergenu.

Nuspojava

Najčešće nuspojave (>1/100 do<1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Kod djece uzrasta 12-17 godina, prema rezultatima kliničkih studija, najčešća neželjena reakcija bila je glavobolja (5,9%), čija učestalost nije bila veća nego kod uzimanja placeba (6,9%).

Informacije o nuspojavama prikazane su na osnovu rezultata kliničkih studija i zapažanja u periodu nakon registracije.

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), nuspojave se klasificiraju prema učestalosti razvoja na sljedeći način: vrlo često (>1/10), često (>1/100 do<1/10), нечасто (от >1/1000 to<1/100), редко (от >1/10000 to<1/1000), очень редко (< 1 /10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Sa mentalne strane: vrlo rijetko - halucinacije; učestalost nepoznata - abnormalno ponašanje, agresija.
Iz nervnog sistema:često - glavobolja; vrlo rijetko - vrtoglavica, pospanost, nesanica, psihomotorna hiperaktivnost, konvulzije.
Iz jetre i žučnih puteva: vrlo rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima, povećana koncentracija bilirubina, hepatitis; učestalost nepoznata - žutica.
Iz probavnog sistema:često - suva usta; vrlo rijetko - bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja, povećan apetit, povećanje tjelesne težine.
Iz kardiovaskularnog sistema: vrlo rijetko - tahikardija, palpitacije; frekvencija nepoznata - produženje QT intervala.
Iz mišićno-koštanog sistema: vrlo rijetko - mijalgija.
Za kožu i potkožno tkivo: frekvencija nepoznata - fotosenzitivnost.
Uobičajeni poremećaji:često - povećan umor; vrlo rijetko - anafilaksa, angioedem, kratak dah, svrab, osip, uključujući urtikariju; učestalost nepoznata - astenija.
Period nakon registracije.
Djeca: učestalost nepoznata - produženje QT intervala, aritmija, bradikardija, abnormalno ponašanje, agresivnost.
Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša, ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputstvu, obavijestite svog liječnika.

Predoziranje

Simptomi. Uzimanje doze 5 puta veće od preporučene nije rezultiralo simptomima. U kliničkim studijama, dnevna upotreba desloratadina do 20 mg tokom 14 dana kod odraslih i adolescenata nije bila povezana sa statistički ili klinički značajnim promjenama u kardiovaskularnom sistemu. U kliničkoj farmakološkoj studiji, primjena desloratadina u dozi do 45 mg (9 puta veća od terapijske doze) nije primijetila klinički značajne nuspojave.
Tretman. Ako slučajno progutate veću količinu lijeka, odmah se obratite ljekaru. Preporučuje se ispiranje želuca i aktivni ugalj; ako je potrebno, simptomatska terapija.
Desloratadin se ne eliminira hemodijalizom; nije utvrđena efikasnost peritonealne dijalize.

Interakcija s drugim lijekovima

Ponovljenom kombiniranom primjenom desloratadina s ketokonazolom, eritromicinom, azitromicinom, fluoksetinom i cimetidinom nisu otkrivene klinički značajne promjene u koncentraciji desloratadina u krvnoj plazmi.

Istovremeno uzimanje hrane ili konzumacija soka od grejpfruta ne utiče na efikasnost leka.

Desloratadin ne pojačava efekte alkohola na centralni nervni sistem. Međutim, tokom postmarketinške upotrebe prijavljeni su slučajevi netolerancije na alkohol i intoksikacije alkoholom. Stoga, desloratadin treba oprezno koristiti istovremeno s alkoholom.

specialne instrukcije

U prisustvu teškog zatajenja bubrega, desloratadin treba primjenjivati s oprezom.

Treba biti oprezan kada se desloratadin koristi kod pacijenata sa ličnom ili porodičnom anamnezom napadaja, posebno kod male dece koja su podložnija razvoju napada kada se leče desloratadinom. Ako se tokom liječenja jave napadi, odmah se obratite ljekaru kako biste odlučili da li prestati uzimati desloratadin.

Nisu provedene studije o djelotvornosti lijeka za rinitis infektivne etiologije.

Kliničke studije su pokazale da povećanje doze i povećanje učestalosti primjene ne utječu na djelotvornost lijeka, pa pacijente treba upozoriti da se ne preporučuje povećanje doze ili učestalosti primjene.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Treba uzeti u obzir mogućnost nuspojava kao što su vrtoglavica i pospanost. Ako se pojave opisani neželjeni događaji, trebali biste se suzdržati od obavljanja ovih aktivnosti.

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete 5 mg.
7, 10, 15 tableta u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma i štampane lakirane aluminijumske folije.
10, 20, 30, 40, 50, 60 tableta u polimernoj tegli od polipropilena ili polietilena niske gustine.
Svaka staklenka, 1, 2, 3, 4, 5, 6 blister pakovanja sa uputstvima za upotrebu smešteni su u kartonsko pakovanje.