والزارتان یک داروی موثر برای کاهش فشار خون بالا بدون آسیب رساندن به کار قلب است. والزارتان - یک دستیار برای سیستم قلبی عروقی استفاده در کودکان

والزارتان: دستورالعمل استفاده و بررسی

نام لاتین:والزارتان

کد ATX: C09CA03

ماده شیمیایی فعال:والسارتان (والسارتان)

سازنده: Maylen Laboratoriz Limited (هند)، KRKA (اسلوونی)، Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd.، Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (چین)، Ozon LLC، Atoll LLC، Obolensky Pharmaceutical Enterprise (روسیه)

توضیحات و آپدیت عکس: 19.08.2019

والزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II است.

فرم انتشار و ترکیب

فرمهای مقدار مصرف:

  • قرص های روکش دار: گرد، دو محدب، صورتی روشن، هسته تقریبا سفید یا سفید است، در قرص ها با دوز 40 میلی گرم و 80 میلی گرم - یک خط تقسیم در یک طرف (7، 10، 14، 20، 28، 30) یا 56 عدد در یک بسته بلیستر، در جعبه کارتن 1، 2، 3، 4، 5، 6، 8 یا 10 بسته، 7، 10، 14، 20، 28، 30، 40، 50 یا 100 عدد در بسته بندی شیشه پلیمری، در یک بسته مقوایی 1 بانک)؛
  • کپسول: ژلاتین سخت، مات، سایز شماره 2 (کپسول 20، 40، 80 میلی گرم)، سایز شماره 0 (کپسول 160 میلی گرم); کپسول 20 میلی گرم - زرد روشن، بدن - با رنگ بژ، کلاه - با رنگ کرم؛ کپسول 40 میلی گرم - بدن و کلاه زرد روشن با رنگ کرمی. کپسول 80 میلی گرم - بدن و کلاه زرد روشن با رنگ بژ. کپسول 160 میلی گرم - بدنه و درپوش قهوه ای روشن (10، 20 یا 30 عدد در یک بسته تاول، در جعبه کارتن 1، 2، 3، 4، 5 یا 10 بسته؛ 10، 20، 30، 40، 50 یا 100 عدد در یک قوطی پلیمری، در یک بسته مقوایی 1 قوطی).

1 قرص حاوی:

  • ماده فعال: والسارتان - 40 میلی گرم، 80 میلی گرم یا 160 میلی گرم؛
  • اجزای کمکی: سلولز میکروکریستالی، سدیم کراسکارملوز، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم؛
  • ترکیب پوسته: صورتی Opadry (macrogol-3350، پلی وینیل الکل، تالک، دی اکسید تیتانیوم، رنگ آهن اکسید زرد، رنگ آهن اکسید قرمز).

1 کپسول حاوی:

  • ماده فعال: والسارتان - 20 میلی گرم، 40 میلی گرم، 80 میلی گرم یا 160 میلی گرم.
  • اجزای کمکی: سلولز میکروکریستالی، سدیم کراسکارملوز، پوویدون K17، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم؛
  • ترکیب بدن و کلاهک کپسول: ژلاتین، اکسید زرد رنگ آهن، اکسید قرمز رنگ آهن، دی اکسید تیتانیوم؛ علاوه بر این، در کپسول با دوز 160 میلی گرم - اکسید سیاه رنگ آهن.

خواص دارویی

این دارو با خواص ضد فشار خون مشخص می شود.

فارماکودینامیک

والزارتان یک آنتاگونیست فعال و اختصاصی گیرنده آنژیوتانسین II است که برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده است. این به طور انتخابی گیرنده های زیرگروه AT 1 مسئول اثرات آنژیوتانسین II را مسدود می کند. در نتیجه این انسداد، غلظت آنژیوتانسین II در پلاسمای خون افزایش می‌یابد که می‌تواند منجر به تحریک گیرنده‌های AT2 مسدود نشده شود. برای والزارتان، فعالیت آگونیستی علیه گیرنده های AT 1 با هر شدتی مشخص نیست. میل ترکیبی این ماده برای گیرنده های زیرگروه AT 1 تقریباً 20000 برابر بیشتر از گیرنده های زیرگروه AT 2 است.

خطر سرفه در طول درمان با دارو بسیار کم است، به دلیل عدم تأثیر آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) که مسئول تخریب برادی کینین است. هنگام مقایسه والزارتان با یک مهارکننده ACE، مشخص شد که بروز حملات سرفه خشک در بیمارانی که والزارتان مصرف می‌کردند در مقایسه با بیمارانی که از مهارکننده‌های ACE استفاده می‌کردند به طور قابل‌توجهی کمتر بود (به ترتیب 2.6% و 7.9%). در گروهی از بیمارانی که قبلاً در حین درمان با مهارکننده ACE سرفه خشک داشتند، این عارضه در 19.5 درصد موارد هنگام استفاده از والزارتان و در 19 درصد موارد هنگام استفاده از دیورتیک تیازید مشاهده شد، در حالی که در گروه بیمارانی که مصرف می کردند. تحت یک دوره درمانی با مهارکننده ACE، سرفه در 68.5 درصد موارد گزارش شد.

والزارتان با کانال‌های یونی یا سایر گیرنده‌های هورمونی که نقش مهمی در تنظیم کار دارند، تعامل نمی‌کند و آن‌ها را مسدود نمی‌کند. سیستم قلبی عروقی. درمان با این دارو در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی با کاهش همراه است فشار خون، که منجر به تغییر در ضربان قلب نمی شود.

پس از تجویز خوراکی یک دوز والزارتان در اکثر بیماران، اثر کاهنده فشار خون در عرض 2 ساعت ثبت می شود و حداکثر کاهش فشار خون پس از حدود 4-6 ساعت مشاهده می شود. پس از مصرف محصول داروییاثر کاهنده فشار خون تقریباً 24 ساعت باقی می ماند. با تجویز مکرر والزارتان، حداکثر کاهش فشار خون، صرف نظر از دوز مصرفی، به طور متوسط ​​طی 2-4 هفته حاصل می شود و در طول دوره طولانی درمان در سطح به دست آمده باقی می ماند. هنگامی که این دارو با هیدروکلروتیازید ترکیب می شود، کاهش بیشتری در فشار خون وجود دارد که توسط داده های بالینی قابل اعتماد تأیید شده است. قطع ناگهانی والزارتان منجر به افزایش شدید فشار خون یا سایر عواقب نامطلوب نمی شود.

مکانیسم اثر دارو در نارسایی مزمن قلبی توانایی آن در از بین بردن است پیامدهای منفیبیش فعال سازی مزمن سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) و عامل اصلی آن - آنژیوتانسین II. اینها عبارتند از انقباض عروق، تحریک سنتز بیش از حد هورمونهایی که اثر هم افزایی با RAAS دارند (اندوتلین، کاتکول آمین ها، وازوپرسین، آلدوسترون و غیره)، تکثیر سلولی که باعث بازسازی اندام های هدف (کلیه ها، رگ های خونی، قلب) می شود. ، احتباس مایعات در بدن. در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، با مصرف والزارتان، برون ده قلبی افزایش می یابد، فشار دیاستولیک کاهش می یابد. شریان ریویو فشار گوه در مویرگ های ریوی، پیش بار کاهش می یابد. استفاده از دارو نه تنها با اثرات همودینامیک همراه است، بلکه به دلیل مسدود شدن واسطه تولید آلدوسترون، احتباس آب و سدیم را در بدن کاهش می دهد.

ثابت شده است که والزارتان به طور قابل توجهی بر سطح اسید اوریک، کلسترول تام و هنگام انجام یک مطالعه ناشتا - بر روی سطح گلوکز و تری گلیسیرید در سرم خون تأثیر نمی گذارد.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، والزارتان با سرعت بالایی جذب می شود، اما میزان جذب می تواند بسیار متفاوت باشد. به طور متوسط، فراهمی زیستی مطلق این ماده به 23 درصد می رسد. حداکثر غلظت آن در پلاسمای خون پس از 2 ساعت ثبت می شود. با استفاده منظم از والزارتان، حداکثر کاهش فشار خون پس از 4 هفته مشاهده می شود. با یک دوز واحد از دارو در طول روز، والزارتان کمی تجمع می یابد. محتوای آن در پلاسمای خون در زنان و مردان یکسان است.

والزارتان فعالیت بالایی در اتصال به پروتئین های پلاسما (94-97٪) به ویژه به آلبومین نشان می دهد. حجم پخش آن کم و تقریباً 17 لیتر است. کلیرانس پلاسما نسبتاً کم است (حدود 2 لیتر در ساعت) در مقایسه با جریان خون کبدی (حدود 30 لیتر در ساعت).

متابولیسم والزارتان چندان مشخص نیست (حدود 20٪ از دوز مصرفی به شکل متابولیت ها تبدیل می شود). در پلاسمای خون، یک متابولیت هیدروکسیل در غلظت‌های کوچک تعیین می‌شود [AUC آن (منطقه زیر منحنی غلظت-زمان) کمتر از 10٪ از والزارتان است]. این متابولیت هیچ گونه فعالیت دارویی ندارد. والزارتان یک دفع دوفازی از بدن دارد: نیمه عمر برای فاز آلفا کمتر از 1 ساعت و برای فاز بتا تقریباً 9 ساعت است.

والزارتان عمدتاً بدون تغییر از طریق مدفوع (تقریباً 83٪ از دوز تجویز شده) و از طریق ادرار (تقریباً 13٪ از دوز تجویز شده) دفع می شود.

مصرف والزارتان با غذا منجر به کاهش AUC تقریباً 48٪ می شود. اما 8 ساعت پس از ورود دارو به بدن، غلظت ماده موثره در پلاسمای خون، با معده خالی و همراه با غذا، یکسان است. کاهش AUC با کاهش قابل توجه بالینی همراه نیست اثر درمانیوالزارتان، بنابراین دارو را می توان هم قبل و هم بعد از غذا مصرف کرد.

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، زمان رسیدن به حداکثر تمرکز و نیمه عمر مشابه با داوطلبان سالم است. افزایش حداکثر غلظت و AUC مستقیماً با افزایش دوز دارو متناسب است (در طول آزمایش از 40 به 160 میلی گرم 2 بار در روز افزایش یافت). میانگین ضریب تجمع 1.7 است. هنگام مصرف خوراکی در چنین بیمارانی، کلیرانس والزارتان به حدود 4.4 لیتر در ساعت رسید، در حالی که سن بیماران بر مقدار آن تأثیری نداشت.

در برخی از بیماران بالای 65 سال، فراهمی زیستی سیستمیک دارو بیشتر از بیماران جوان است، اما این واقعیت اهمیت بالینی خاصی ندارد.

هیچ ارتباطی بین عملکرد کلیوی و فراهمی زیستی سیستمیک دارو یافت نشد. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و CC بیش از 10 میلی لیتر در دقیقه، نیازی به تنظیم دوز والزارتان نیست. تا به امروز، مطالعاتی در مورد استفاده از دارو در بیماران تحت همودیالیز انجام نشده است. والزارتان دارای درجه بالایی از اتصال به پروتئین های پلاسما است، بنابراین حذف آن با همودیالیز تقریبا غیرممکن است.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی خفیف تا متوسط، فراهمی زیستی والزارتان در مقایسه با داوطلبان سالم 2 برابر افزایش می یابد. با این حال، مقادیر AUC این ماده با درجه نارسایی کبدی ارتباطی ندارد. استفاده از دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد شدید کبد مورد مطالعه قرار نگرفته است.

موارد مصرف

  • نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان استاندارد با استفاده از گلیکوزیدهای قلبی، دیورتیک ها، مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین یا مسدود کننده های بتا)؛
  • فشار خون شریانی.

علاوه بر این، برای افزایش بقا، والزارتان برای بیماران با پارامترهای همودینامیک پایدار پس از انفارکتوس حادمیوکارد با اختلال عملکرد سیستولیک بطن چپ و/یا نارسایی بطن چپ پیچیده شده است.

موارد منع مصرف

  • سن تا 18 سال؛
  • شکل شدید (بالای 9 امتیاز در مقیاس Child-Pugh) اختلال عملکرد کبد، کلستاز، سیروز صفراوی کبد.
  • درمان همزمان با آنتاگونیست‌های گیرنده آنژیوتانسین II یا مهارکننده‌های ACE (آنزیم مبدل آنژیوتانسین) با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت؛
  • دوره برنامه ریزی بارداری و بچه دار شدن؛
  • شیر دادن؛
  • حساسیت فردی به اجزای دارو.

طبق دستورالعمل، والزارتان باید با احتیاط در بیمارانی که مصرف نمک را محدود می کنند، با تنگی شریان کلیوی دو طرفه، تنگی شریان یک کلیه، پس از پیوند کلیه، با نارسایی کلیوی [کلیرانس کراتینین (CC) کمتر از 10 میلی لیتر استفاده شود. / دقیقه]، همودیالیز، هیپرآلدوسترونیسم اولیه، کاهش حجم خون در گردش (CBV) (از جمله شرایط با اسهال و استفراغ)، نارسایی کبدپیدایش غیر صفراوی با شدت خفیف تا متوسط ​​(بدون کلستاز)، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک، نارسایی مزمن قلبی کلاس عملکردی II-IV طبق طبقه بندی NYHA، تنگی میترال یا آئورت.

دستورالعمل استفاده از والزارتان: روش و دوز

قرص های روکش دار

قرص ها به صورت خوراکی مصرف می شوند، به طور کامل بلعیده می شوند و با آب شسته می شوند.

  • نارسایی مزمن قلبی: دوز اولیه - 40 میلی گرم 2 بار در روز. در عرض 14 روز، با در نظر گرفتن تحمل فردی دارو، یک دوز واحد باید به تدریج به 80 میلی گرم یا 160 میلی گرم افزایش یابد. این ممکن است نیاز به کاهش دوز دیورتیک های مصرف همزمان داشته باشد. بیشترین دوز روزانه- 320 میلی گرم؛
  • فشار خون شریانی: دوز اولیه 80 میلی گرم 1 بار در روز است. در صورت عدم وجود اثر درمانی مطلوب پس از 14-28 روز از درمان، می توان دوز روزانه را تا 320 میلی گرم افزایش داد یا یک مصرف اضافی دیورتیک تجویز کرد.

برای بهبود بقا پس از انفارکتوس میوکارد، مصرف والزارتان باید در 12 ساعت اول شروع شود و 20 میلی گرم 2 بار در روز مصرف شود. در طی 14 روز آینده، دوز به تدریج با تیتراسیون افزایش می یابد و 40 میلی گرم و سپس 80 میلی گرم 2 بار در روز مصرف می شود. تا پایان ماه سوم درمان، توصیه می شود که دوز مورد نظر 320 میلی گرم در روز با مصرف 160 میلی گرم 2 بار در روز برسد. هنگام افزایش دوز، لازم است تحمل دارو توسط بیمار در نظر گرفته شود.

در صورت اختلال عملکرد کلیه یا در بیماران مسن، تنظیم دوز لازم نیست.

در اختلال عملکرد کبدی خفیف یا متوسط ​​با منشأ غیر صفراوی بدون کلستاز، دوز دارو نباید از 80 میلی گرم در روز تجاوز کند.

کپسول

کپسول ها برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده اند.

اثرات جانبی

  • دستگاه گوارش: حالت تهوع، اسهال، افزایش سطح بیلی روبین.
  • سیستم قلبی عروقی: افت فشار خون وضعیتی، سرگیجه وضعیتی، افت فشار خون شریانی.
  • سیستم خونساز: کاهش سطح هموگلوبین و هماتوکریت، نوتروپنی.
  • سیستم عصبی: سردرد، سرگیجه؛
  • متابولیسم: هیپرکالمی؛
  • سیستم ادراری: به ندرت - اختلال عملکردیکلیه ها، افزایش سطح نیتروژن اوره و کراتینین (به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی)؛
  • واکنش های آلرژیک: به ندرت - خارش، بثورات، بیماری سرم، آنژیوادم، واسکولیت؛
  • سایر موارد: ضعف عمومی، خستگی، سرفه، افزایش خطر ابتلا عفونت های ویروسی، فارنژیت.

مصرف بیش از حد

علامت اصلی مصرف بیش از حد والزارتان کاهش شدید فشار خون است که در آینده می تواند منجر به تیرگی هوشیاری شود. حالت شوکو/یا فروپاشی در این مورد، درمان علامتی توصیه می شود که ویژگی های آن به شدت علائم و زمان سپری شده از مصرف دارو بستگی دارد. در صورت مصرف بیش از حد تصادفی، استفراغ باید تحریک شود (اگر والزارتان اخیراً مصرف شده باشد) یا شستشوی معده انجام شود. با کاهش شدید فشار خون، طبق پروتکل ها، لازم است محلول 0.9٪ کلرید سدیم را به صورت داخل وریدی تزریق کنید و بیمار را دراز بکشید و پاهای خود را در وضعیت بالا قرار دهید، برای مدت زمان کافی برای درمان. همچنین اقدامات فعالی برای بازگرداندن عملکرد کامل سیستم قلبی عروقی انجام می شود، از جمله نظارت منظم بر میزان ادرار دفع شده، حجم خون در گردش و فعالیت قلب و سیستم تنفسی.

دستورالعمل های ویژه

با کاهش محتوای bcc و / یا سدیم، استفاده از والزارتان باید پس از بازیابی سطح آنها در بدن شروع شود، در صورت لزوم، سپس دوز دیورتیک را کاهش دهید. این اجتناب خواهد کرد تظاهرات بالینیافت فشار خون شریانی، به ندرت در ابتدای درمان رخ می دهد.

با احتیاط، توصیه می شود با مکمل های غذایی حاوی پتاسیم و جایگزین های نمک، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، هپارین یا سایر عواملی که ممکن است در ایجاد هیپرکالمی نقش داشته باشند، ترکیب شود.

با تنگی یک طرفه یا دو طرفه شریان کلیوی، نظارت منظم بر سطح کراتینین و غلظت اوره در سرم خون مورد نیاز است.

از ترکیب دارو باید اجتناب شود مهارکننده های ACEبا آلیسکیرن در نارسایی شدید کلیوی (CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه).

در درمان بیماران مبتلا به انسداد مجاری صفراوی، کلیرانس والزارتان کاهش می یابد.

بیمارانی که والزارتان باعث ادم کوئینکه شده است، درمان دارویی با ممنوعیت از سرگیری مصرف آن لغو می شود.

در فشار خون شریانیدر بیماران مبتلا به هیپرآلدوسترونیسم اولیه، استفاده از دارو هیچ اثر درمانی ندارد.

با توجه به خطر کاهش فشار خون قابل توجه دارو در شروع درمان در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی یا انفارکتوس میوکارد، لازم است به طور منظم فشار خون (BP) کنترل شود.

خطر ابتلا به اولیگوری و / یا بدتر شدن آزوتمی، در موارد نادر، نارسایی حاد کلیوی و / یا مرگ در نارسایی مزمن قلبی کلاس عملکردی II-IV (طبقه بندی NYHA) وجود دارد، بنابراین، این دسته از بیماران باید به طور دوره ای از نظر کلیوی ارزیابی شوند. تابع.

در درمان فشار خون شریانی، علاوه بر تک درمانی، می توان از دارو به صورت ترکیبی استفاده کرد اسید استیل سالیسیلیکترومبولیتیک ها، بتا بلوکرها و مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA (استاتین ها). استفاده همزمان با مهارکننده های ACE توصیه نمی شود، زیرا مونوتراپی در این مورد مزایایی دارد.

در درمان ترکیبی نارسایی مزمن قلب، تجویز دیورتیک ها، گلیکوزیدهای قلبی، مسدودکننده های بتا یا مهارکننده های ACE نشان داده شده است. استفاده از ترکیبی از مهارکننده های ACE، بتا بلوکرها و والزارتان توصیه نمی شود.

به دلیل خطر سرگیجه یا غش در طول درمان، هنگام مصرف باید احتیاط کرد وسايل نقليهو مکانیسم ها

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مصرف والزارتان در دوران بارداری اکیدا منع مصرف دارد. خطر برای جنین در این مورد به دلیل مکانیسم اثر آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II بسیار قابل توجه است. تأثیر مهارکننده‌های ACE (داروهایی که بر RAAS تأثیر می‌گذارند) بر روی جنین هنگامی که در سه ماهه دوم و سوم بارداری تجویز می‌شوند، می‌تواند منجر به اختلال در رشد و مرگ داخل رحمی شود. بر اساس داده های گذشته نگر، هنگام مصرف مهارکننده های ACE در سه ماهه اول بارداری، خطر بچه دار شدن با ناهنجاری های داخل رحمی افزایش می یابد. اطلاعاتی در مورد اختلال عملکرد کلیه، الیگوهیدرآمنیوس در نوزادان و سقط جنین خود به خود در مادرانی که به طور تصادفی در دوران بارداری والزارتان دریافت کرده اند وجود دارد. این دارو همچنین نباید در زنانی که قصد بارداری دارند استفاده شود. در این صورت، پزشک باید زنان در سنین باروری را در مورد خطر احتمالی تأثیر منفی والزارتان بر جنین در دوران بارداری آگاه کند.

اگر بارداری در طول درمان با والزارتان رخ دهد، باید در اسرع وقت لغو شود. اطلاعاتی در مورد نفوذ دارو به شیر مادر وجود ندارد، بنابراین مصرف دارو در دوران شیردهی منع مصرف دارد.

کاربرد در دوران کودکی

اثربخشی و ایمنی دارو در کودکان ثابت نشده است.

برای اختلال در عملکرد کلیه

هیچ اطلاعاتی در مورد ایمنی مصرف والزارتان در بیماران مبتلا به CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه وجود ندارد. از آنجایی که مهار RAAS در بیماران مستعد مشاهده می شود، ممکن است با تغییراتی در عملکرد کلیه همراه باشد.

تداخل دارویی

در کاربرد همزمانوالزارتان:

  • عوامل موثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) در افزایش بروز اختلال عملکرد کلیه، افت فشار خون شریانی و هیپرکالمی در مقایسه با تک درمانی تأثیر دارند.
  • آتنولول، وارفارین، سایمتیدین، فوروزماید، دیگوکسین، ایندومتاسین، آملودیپین، هیدروکلروتیازید، گلی بن کلامید تداخل بالینی قابل توجهی ایجاد نمی کنند.
  • داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، از جمله مهارکننده های انتخابی سیکلواکسیژناز-2، می توانند اثر ضد فشار خون والزارتان را کاهش دهند، باعث افزایش پتاسیم پلاسما و بدتر شدن عملکرد کلیه شوند.
  • آماده سازی لیتیوم با افزایش محتوای لیتیوم در پلاسمای خون، اثر سمی خود را افزایش می دهد.
  • آماده سازی پتاسیم، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (از جمله آمیلورید، اسپیرونولاکتون، تریامترن)، نمک های حاوی پتاسیم می توانند سطح غلظت پتاسیم را در سرم خون افزایش دهند و در نارسایی قلبی - محتوای کراتینین در سرم خون را افزایش دهند.
  • ریفامپیسین، سیکلوسپورین، ریتوناویر ممکن است غلظت والزارتان را در سرم خون افزایش دهند.

آنالوگ ها

آنالوگ های Valsartan عبارتند از: Valz، Diovan، Valsakor، Valsartan Zentiva.

شرایط و ضوابط نگهداری

دور از دسترس اطفال نگهداری کنید.

در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد در مکانی دور از نور نگهداری شود.

ماندگاری - 3 سال.

در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده را مطالعه کنید محصول دارویی والزارتان. نظرات بازدیدکنندگان سایت - مصرف کنندگان این دارو و همچنین نظرات پزشکان متخصص در مورد استفاده از والزارتان در عمل ارائه شده است. ما با مهربانی از شما می خواهیم که به طور فعال نظرات خود را در مورد دارو اضافه کنید: این دارو به خلاص شدن از شر بیماری کمک کرد یا به خلاص شدن از آن کمک نکرد ، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شد که شاید توسط سازنده در حاشیه نویسی اعلام نشده است. آنالوگ های والزارتان در حضور آنالوگ های ساختاری موجود. برای درمان فشار خون شریانی و کاهش فشار، نارسایی قلبی در بزرگسالان، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده می شود. ترکیب دارو.

والزارتان- یک عامل ضد فشار خون این یک آنتاگونیست خاص گیرنده آنژیوتانسین 2 است که دارای اثر آنتاگونیستی انتخابی بر روی گیرنده های AT1 است که مسئول اجرای اثرات آنژیوتانسین 2 هستند.

به دلیل مسدود شدن گیرنده های AT1، غلظت پلاسمایی آنژیوتانسین 2 افزایش می یابد که می تواند گیرنده های AT2 مسدود نشده را تحریک کند. فعالیت آگونیستی در برابر گیرنده های AT1 ندارد. میل ترکیبی والزارتان برای گیرنده های AT1 تقریبا 20000 برابر بیشتر از گیرنده های AT2 است.

ACE را مهار نمی کند. با سایر گیرنده های هورمونی یا کانال های یونی که برای تنظیم عملکرد سیستم قلبی عروقی مهم هستند، تعامل یا مسدود نمی کند. بر سطح کلسترول تام، TG، گلوکز و اسید اوریک در پلاسما تأثیر نمی گذارد.

شروع اثر ضد فشار خون والزارتان پس از مصرف خوراکی آن در یک دوز منفرد در عرض 2 ساعت پس از تجویز مشاهده می شود، حداکثر اثر در طی 4-6 ساعت حاصل می شود.

ترکیب

والزارتان + مواد کمکی.

فارماکوکینتیک

پس از تجویز خوراکی، والزارتان به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود، درجه جذب با تفاوت های فردی مشخص می شود. فراهمی زیستی مطلق به طور متوسط ​​23٪ است. هیچ تغییری در پارامترهای فارماکوکینتیک در طول برنامه دوره وجود نداشت. هنگام مصرف والزارتان با غذا، AUC تا 48 درصد کاهش می یابد، در حالی که تقریباً 8 ساعت پس از مصرف والسارتان غلظت پلاسمایی آن در بیمارانی که آن را با غذا و با معده خالی مصرف کرده اند یکسان است. کاهش AUC با کاهش قابل توجه بالینی در اثر درمانی همراه نیست. هنگام مصرف والزارتان 1 بار در روز، تجمع کمی مشخص است. غلظت پلاسمایی والزارتان در زنان و مردان یکسان بود. اتصال پروتئین پلاسما، عمدتا به آلبومین، 94-97٪ است. با مدفوع - 70٪ و با ادرار - 30٪، عمدتاً بدون تغییر دفع می شود. با سیروز صفراوی یا انسداد مجاری صفراوی، AUC والزارتان تقریباً 2 برابر افزایش می یابد.

نشانه ها

  • درمان فشار خون شریانی؛
  • درمان نارسایی مزمن قلبی (طبقه عملکردی 2-4 طبق طبقه بندی NYHA) در بیمارانی که درمان سنتی با دیورتیک ها، داروهای دیژیتالیس، و همچنین مهارکننده های ACE یا مسدودکننده های بتا دریافت می کنند.

فرم های انتشار

قرص های روکش دار 40 میلی گرم، 80 میلی گرم، 160 میلی گرم.

کپسول های 20 میلی گرم، 40 میلی گرم، 80 میلی گرم، 160 میلی گرم.

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

این دارو به صورت خوراکی با دوز 80 میلی گرم یک بار در روز یا 40 میلی گرم 2 بار در روز، روزانه مصرف می شود. در صورت عدم وجود اثر کافی، دوز روزانه ممکن است به تدریج افزایش یابد.

حداکثر دوز روزانه 320 میلی گرم در 2 دوز منقسم است.

عوارض جانبی

  • افت فشار خون شریانی؛
  • سرگیجه وضعیتی؛
  • افت فشار خون وضعیتی؛
  • سرگیجه؛
  • سردرد؛
  • اسهال؛
  • حالت تهوع؛
  • افزایش سطح بیلی روبین؛
  • اختلال در عملکرد کلیه؛
  • افزایش سطح کراتینین و نیتروژن اوره (به ویژه در نارسایی مزمن قلبی)؛
  • هیپرکالمی؛
  • نوتروپنی، کاهش هموگلوبین و هماتوکریت؛
  • آنژیوادم؛
  • کهیر؛
  • بیماری سرمی؛
  • واسکولیت؛
  • خستگی؛
  • ضعف عمومی؛
  • سرفه؛
  • فارنژیت؛
  • افزایش خطر ابتلا به عفونت های ویروسی

موارد منع مصرف

  • بارداری؛
  • حساسیت به والزارتان

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مصرف والزارتان در بارداری منع مصرف دارد.

مشخص نیست که آیا والسارتان در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. مصرف در دوران شیردهی ( شیر دادن) توصیه نمیشود.

مطالعات تجربی نشان داده است که والسارتان در شیر مادر در موش‌ها ترشح می‌شود.

در کودکان استفاده کنید

ایمنی و اثربخشی والزارتان در کودکان ثابت نشده است، بنابراین در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال منع مصرف دارد.

دستورالعمل های ویژه

با هیپوناترمی و / یا کاهش BCC، و همچنین در طول درمان با دوزهای بالای دیورتیک ها، در موارد نادر، والزارتان می تواند باعث ایجاد شدید شود. افت فشار خون شریانی. قبل از شروع درمان، اصلاح اختلالات متابولیسم آب و نمک باید انجام شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون رنواسکولار ثانویه به تنگی شریان کلیوی، سطح سرمی اوره و کراتینین باید به طور منظم در طول درمان کنترل شود. اطلاعات مربوط به ایمنی استفاده در بیماران مبتلا به CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه در دسترس نیست.

در بیماران مبتلا به انسداد مجاری صفراوی با احتیاط شدید مصرف شود.

به دلیل مهار RAAS در بیماران مستعد، تغییرات در عملکرد کلیه ممکن است. هنگام استفاده از مهارکننده های ACE و آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی شدید، الیگوری و / یا افزایش آزوتمی، حاد مشاهده شد. نارسایی کلیهبا خطر مرگ

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

تداخل دارویی

با استفاده همزمان از دیورتیک ها در دوزهای بالا، ایجاد افت فشار خون شریانی امکان پذیر است.

با استفاده همزمان از دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، هپارین، از نظر بیولوژیکی افزودنی های فعالیا جایگزین های نمک حاوی پتاسیم، هیپرکالمی ممکن است ایجاد شود.

با استفاده همزمان با ایندومتاسین، کاهش اثر ضد فشار خون والزارتان امکان پذیر است.

با استفاده همزمان با کربنات لیتیوم، موردی از ایجاد مسمومیت با لیتیوم شرح داده شده است.

آنالوگ های والزارتان

آنالوگ های ساختاری بر اساس ماده شیمیایی فعال:

  • آرتینوف;
  • والار;
  • والز;
  • Valz N (با هیدروکلروتیازید)؛
  • والسارتان زنتیوا;
  • والزافورس؛
  • والساکور؛
  • Valsakor N;
  • Vanatex Combi;
  • دیووان;
  • Duopress;
  • Co Diovan;
  • نورتیوان;
  • تانتوردیو;
  • تارگ.

در صورت عدم وجود آنالوگ دارو برای ماده فعال، می توانید پیوندهای زیر را به بیماری هایی که داروی مربوطه به آنها کمک می کند دنبال کنید و آنالوگ های موجود را برای اثر درمانی مشاهده کنید.

والزارتان دارویی است که فشار خون را کاهش می دهد (یعنی قرص ها اثر ضد فشار خون دارند). طبق عسل منتشر شده، گروه داروهای فشار خون شامل داروهای زیادی است که والسارتان بیشترین تحقیق را در بین آنها دارد. طبق آمار، پایگاه شواهد عملکرد این دارو شامل بیش از 140 هزار بیمار است.

والزارتان پرفروش ترین دارو برای آن بود فشار بالادر بازه زمانی 2008 تا 2010. آمار فروش نه تنها فدراسیون روسیه، بلکه کل جهان را در نظر می گیرد. یکی از دلایل محبوبیت این دارو قیمت پایین والزارتان است.

مقدار مصرف بستگی به اثربخشی دارو دارد. میانگین توصیه شده والزارتان 80 میلی گرم در روز در یک زمان یا 40 میلی گرم دو بار در روز است. اگر نتیجه مورد انتظار مشاهده نشد، دوز به تدریج افزایش می یابد. حد مجاز 320 میلی گرم در روز است که به 2 دوز تقسیم می شود.

چه زمانی باید اقدام کرد:

  • اثر 2 ساعت پس از لحظه مصرف دارو ظاهر می شود.
  • دارو به مدت یک روز عمل می کند.
  • فشار خون 3 هفته پس از شروع درمان تثبیت می شود.
  • حداکثر کارایی 4 هفته پس از شروع دوره مشاهده می شود.

قرص ها هنگام مصرف بلعیده می شوند، نه جویده می شوند. شما باید آب زیادی بنوشید.

تاریخ های داده شده تقریبی هستند، زیرا باید بر اساس داده های خاص پیش بینی های دقیق تری انجام شود.

برای برخی، والزارتان اثر قوی‌تری خواهد داشت (به این معنی که دوز باید کاهش یابد)، برای برخی بسیار ضعیف است (در این صورت، اگر می‌خواهید با این خاصیت اثر را به دست آورید، دوز باید افزایش یابد. دارو).

با اثربخشی آشکار دارو، دوز بالاتری تجویز می شود (همانطور که نشان داده شده است) یا دیورتیک ها به دوره درمان اضافه می شوند (هنگام استفاده از آنها، نظارت دائمی پزشکی و آزمایشات مکرر ضروری است).

والزارتان: موارد مصرف

داروی والزارتان برای نارسایی قلبی و فشار خون پایین مزمن (از این پس فشار خون نامیده می شود) تجویز می شود. این دارو را می توان بعد از انفارکتوس میوکارد استفاده کرد.

در گروه آنها (سارتان) اینها تنها قرص هایی هستند که نمی توانند بر وضعیت و فعالیت حیاتی بدن پس از حمله قلبی تأثیر منفی بگذارند.

قرص والزارتان توسط کسانی که دستکش روباهی، بتا بلوکرها یا مهارکننده‌ها مصرف می‌کنند استفاده می‌شود.

فرم انتشار

والزارتان به شکل قرص های 40، 80 و 160 میلی گرمی موجود است. نه تنها قیمت بسته ها متفاوت است، بلکه پر کردن دارو نیز متفاوت است:

  • در 40 میلی گرم، کراسکاراملوز سدیم، سلولز میکروکریستالی، استئارات منیزیم و رنگ (بی ضرر است) به عنوان اجزای اضافی عمل می کنند.
  • والزارتان 80 و 160 علاوه بر موارد ذکر شده در بالا، یک عنصر کمکی دیگر - آئروسیل را شامل می شود.

تبلت ها تنها شکل انتشار نیستند. در داروخانه والزارتان را به صورت گرانول، پودر و کپسول خواهید یافت. این دارو منحصراً با نسخه به فروش می رسد، اگرچه امکان سفارش آن از طریق داروخانه های آنلاین نیز وجود دارد.

این محصول به مدت 3 سال نگهداری می شود. پس از انقضای مدت زمان، پذیرش آن مطلقاً غیر ممکن است.

مصرف خودسرانه یک دارو (خوددرمانی) می تواند منجر به نتایج غیرمنتظره شود - از عدم ارائه هر گونه اثر درمانی تا نارسایی کلیه و مرگ.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف والسارتان حداقل است. تاکید اصلی بر حساسیت (آلرژی) به اجزای دارو و وجود حاملگی (+ دوره شیردهی) است.

مشخص نیست که والسارتان چگونه بر بدن کودکان تأثیر می گذارد، بنابراین استفاده از آن در سنین زیر 18 سال توصیه نمی شود، اگرچه ممکن است این دارو در دوزهای کم تجویز شود. کارایی هنگام استفاده از دارو توسط کودکان نیز ثابت نشده است، بنابراین استفاده از داروهای دیگری که سودمندی آنها برای بدن کودک بدون شک وجود دارد منطقی است. محدودیت سنی 18 سال دلخواه است.


چه زمانی دارو باید با احتیاط مصرف شود؟

بیماری ها / ناهنجاری های زیر منع مصرف والزارتان نیستند، اما بیماری ها / ناهنجاری های زیر نیاز به نظارت دقیق پزشکی دارند:

  • کمبود سدیم در خون؛
  • کاهش حجم گردش خون؛
  • هر گونه اختلال در شریان های کلیوی؛
  • اختلال عملکرد (ناهنجاری) کلیه ها؛
  • عملکرد ناکافی کبد؛
  • مشکلات مجاری صفراوی؛
  • سیروز انواع مختلف و درجات توسعه.

تداخلات با سایر داروها و محصولات

اگر از مهارکننده های RAAS استفاده می کنید، برای تغییرات احتمالی در عملکرد کلیه آماده باشید.

و هنگام استفاده از مهارکننده های ACE، بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی عروقی اغلب دچار نارسایی حاد کلیوی، اختلال عملکرد کلیه و سطوح نیتروژن اضافی در خون می شوند. به ندرت، این منجر به شرایط خطرناکی از جمله مرگ می شد.

بارداری

والزارتان برای زنان باردار تجویز نمی شود. در دوران شیردهی فقط در موارد شدید استفاده شود.

آزمایشات بالینی این واقعیت را ثابت نکرده است که والسارتان همراه با شیر مادر دفع می شود و مطالعات تجربی نشان داده است که این دارو با شیر دفع می شود (اگرچه آزمایشات روی موش ها انجام شد، اما اعتقاد بر این است که یک دختر شیرده نباید این دارو را مصرف کند. تا به نوزاد آسیبی نرسد).

اثرات جانبی

لطفا توجه داشته باشید: عوارض جانبی والسارتان نادر است. معمولاً دوره درمان حتی تحت الشعاع سردرد قرار نمی گیرد.

اساساً اثرات منفی ناشی از عدم رعایت برنامه مصرف قرص ها (یا سایر شکل های انتشار) است که توسط پزشک تجویز می شود یا بیش از حد دوز مصرفی.

گاهی اوقات عوارض جانبی زمانی رخ می دهد که والسارتان با سایر داروها بدون تایید قبلی پزشک ترکیب شود.

چه عوارضی را می توان انتظار داشت؟

  • فشار خون پایین مداوم؛
  • کاهش فشار هنگام تلاش برای ایستادن؛
  • سرگیجه دائمی؛
  • سرگیجه هنگام تغییر وضعیت بدن (بلند شدن، چرخش به یک طرف و غیره)؛
  • حالت تهوع؛
  • اسهال؛
  • سطوح بالای بیلی روبین؛
  • سطوح بالای نیتروژن اوره و کراتینین (به ویژه در نارسایی قلبی)؛
  • اختلال در عملکرد کلیه (نادر)؛
  • اشباع با پتاسیم؛
  • هماتوکریت و/یا هموگلوبین کم؛
  • تب نوتروپنیک (کمبود نوتروفیل در خون)؛
  • واسکولیت (نادر)
  • بثورات و/یا خارش (نادر)؛
  • بیماری سرمی (نادر)؛
  • ادم کوئینکه (نادر)
  • سرفه؛
  • خستگی سریع؛
  • فارنژیت؛
  • ضعف عمومی؛
  • کاهش ایمنی (در نتیجه افزایش خطر ابتلا به عفونت ویروسی).

کاهش فشار خون در یکی از 3 مورد زیر باید انتظار داشت:

  1. اشباع بیش از حد بدن با سدیم؛
  2. دفع با دیورتیک های حاوی سدیم؛
  3. اختلال در گردش خون (کاهش جریان).

کاهش فشار خون در این موارد می تواند تلفظ شود. کمک اولیه در این شرایط اصلاح متابولیسم آب نمک است.

اگر فشار خون بالا به دلیل اختلال در عملکرد کلیه ایجاد می شود (مانند فشار خون رنواسکولار)، باید مراقب سطح کراتینین و اوره بود. اگر عملکرد کلیه (CC) کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه باشد، بهتر است از مصرف والزارتان خودداری کنید. این به دلیل کمبود اطلاعات در مورد بیمارانی است که از این دارو با چنین عملکرد ضعیف کلیه استفاده می کردند. به همان اندازه که باید مراقب باشید کسانی که انسداد جریان صفرا دارند.

رانندگان و افرادی که با مکانیسم های مختلف سر و کار دارند باید در طول دوره درمان از فعالیت اصلی خودداری کنند، زیرا دارو می تواند توجه را کاهش دهد، حافظه را مختل کند و بر سرعت واکنش شما تأثیر بگذارد.

مصرف بیش از حد

اطلاعات قابل اعتمادی در مورد مصرف بیش از حد والزارتان وجود ندارد.

احتمالاً اثر اشباع بیش از حد دارو به شرح زیر خواهد بود:

  • کاهش شدید فشار؛
  • سرگیجه هنگام تلاش برای بلند شدن.

کمک های اولیه در این مورد:

  • بیمار را به حالت افقی ببرید.
  • برای بازگرداندن تعادل لازم، محلول نمکی به بیمار تزریق کنید.

والزارتان به طور طبیعی از بدن دفع نمی شود (مثلاً ادرار، مدفوع، عرق و غیره) زیرا به پروتئین ها متصل می شود. بنابراین، لازم است که از خارج بر مصرف بیش از حد تأثیر بگذارد.

همچنین، با مصرف بیش از حد، ممکن است تغییری ایجاد شود ضربان قلب- تاکی کاردی یا برادی کاردی. هنگام کمک به بیمار، لازم است از علائم شروع شود، زیرا والزارتان، همانطور که قبلاً نشان داده شد، از بدن دفع نمی شود.

درمان با والزارتان در ترکیب با سایر داروها

در صورت حمله قلبی، کاپتوپریل همراه با والزارتان تجویز می شود (خطر عوارض ناشی از حمله قلبی را کاهش می دهد).

اغلب والزارتان همراه با آمپلودیپین (این ماده فعال است) استفاده می شود که در داروهایی مانند واملوست، اکسفورج موجود است.

در مجتمع، زمانی که بیمار مبتلا به نارسایی مزمن قلبی تشخیص داده شود، دارو داده می شود. با افزایش فشار خون و مرحله بعد از انفارکتوس، والسارتان معمولاً به عنوان یک داروی مستقل استفاده می شود.

قیمت والزارتان در داروخانه ها

می توانید والزارتان را از داروخانه خریداری کنید. قیمت ها بسته به منطقه متفاوت است، اگرچه می توانید میانگین هزینه دارو را تعیین کنید:

  • والزارتان 40 میلی گرم (قرص) - حدود 130 روبل؛
  • والزارتان 80 میلی گرم (قرص) - 220 روبل؛
  • بسته بندی 160 میلی گرم - حدود 350 روبل.

آنالوگ های والزارتان

نزدیک ترین آنالوگ ها والساکور، والساتران والز، والساتران زنتیوا، والساتران ساندوز (به علاوه)، ساندوز، والسارتان n، دیووان، والسارتان پلاس، والسارتان نان و دیگران هستند. این آماده سازی ها از نظر اجزاء متفاوت هستند (هم از نظر کیفی و هم از نظر کمی).

با توجه به میزان فروش و تجویز آنالوگ های والسارتان، موارد زیر محبوب ترین هستند (طبق شاخص Vyshkovsky):

  1. والساکور؛
  2. دیووان.

تغییر دارو بدون اجازه غیرممکن است، زیرا داروها ممکن است اثر کمی متفاوت از والزارتان اصلی داشته باشند.

داروی ضد فشار خون والزارتان متعلق به گروه مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین II (ARBs) است. ARB ها امیدوارکننده ترین داروها برای درمان فشار خون شریانی هستند. در کشور ما والسارتان برای آن تایید شده است استفاده پزشکیدر سال 1997 تا به امروز اثربخشی این دارو در درمان فشار خون شریانی، نارسایی مزمن قلبی و همچنین در از بین بردن عواقب سکته قلبی به طور کامل به اثبات رسیده است. ویژگی های فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک والزارتان بارها در تعدادی از بررسی های منتشر شده در نشریات پزشکی داخلی و خارجی مورد توجه قرار گرفته است. در فشار خون شریانی، دارو هم به صورت تک درمانی و هم در درمان ترکیبی موثر است. اثر کاهنده فشار خون والزارتان به دوز مصرفی بستگی دارد. بنابراین، طبق یکی از کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی شده، درمان با دوزهای بالای (320 میلی‌گرم در روز) دارو نسبت به درمان با دوزهای متوسط ​​(160 میلی‌گرم در روز) کاهش بیشتری در فشار خون ایجاد کرد. در مورد قابلیت حمل، از نظر توسعه اثرات جانبیهر دو رژیم دارویی قابل مقایسه بودند. والزارتان علاوه بر رساندن فشار خون به محدوده مطلوب، تأثیر مفیدی بر رفاه بیماران دارد و کیفیت زندگی را از جنبه‌های خاصی بهبود می‌بخشد. بنابراین، این دارو تأثیر مثبتی بر زندگی جنسی بیماران مبتلا به فشار خون دارد و در بیماران مسن عملکرد شناختی را بهبود می بخشد. در تعدادی از مطالعات، اثربخشی والزارتان در مقایسه با سایر داروهای ضد فشار خون مورد بررسی قرار گرفت. نشان داده شده است که والزارتان دارای فعالیت ضد فشار خون قابل مقایسه با آملودیپین است، اما دارای برخی مزایای اضافی است. به عنوان مثال، باعث کاهش بارزتر هیپرتروفی بطن چپ، کاهش دفع آلبومین در ادرار می شود و تأثیر بارزتری بر سمپاتیک دارد. سیستم عصبی. چندین کارآزمایی بالینی تصادفی شده، مصرف همزمان والزارتان را با هیدروکلروتیازید دیورتیک تیازیدی مورد مطالعه قرار داده اند.

بدون استثنا، همه نشریات به اثربخشی و ایمنی این "دوئت" ضد فشار خون اشاره کردند و درمان ترکیبی بسیار موثرتر از مصرف هر یک از این داروها به طور جداگانه بود. ترکیب والزارتان با هیدروکلروتیازید در فعالیت ضد فشار خون آن با ترکیب والزارتان با آملودیپین قابل مقایسه است. مکانیسم اثر والزارتان به دلیل توانایی آن در مسدود کردن انتخابی گیرنده‌های AT1 است و بنابراین آنژیوتانسین II چاره‌ای جز اعتراف بی‌صدا به شکست در مبارزه برای مکانی زیر نور خورشید ندارد (بخوانید: برای مکانی روی گیرنده‌های "شخصی" شما ). بنابراین، بدن از اثر وازوپرسور آنژیوتانسین II حذف می شود، که اثر ضد فشار خون دارو را تعیین می کند. والزارتان برخلاف مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین (انالاپریل، کاپتوپریل و غیره)، به دلیل عدم تأثیر بر آنزیم کیناز II که مسئول تجزیه برادی‌کینین است، سرفه خشک ایجاد نمی‌کند. کاهش فشار خون مشاهده شده در هنگام مصرف دارو با هیچ تغییری در ضربان قلب همراه نیست. پس از تجویز خوراکی والزارتان در یک دوز، شروع اثر کاهش فشار خون معمولاً پس از 1-2 ساعت مشاهده می شود و حداکثر کاهش فشار خون در 4-6 ساعت قابل انتظار است. مدت اثر یک دوز دارو 24 ساعت است. با تجویز دوره منظم والزارتان، تثبیت فشار خون در سطح هدف در 2-4 هفته به دست می آید. قطع ناگهانی دارو باعث سندرم ترک (به شکل افزایش شدید فشار خون) نمی شود. اثربخشی والزارتان در اشکال مزمننارسایی قلبی به دلیل توانایی آن در سطح عواقب منفی بیش فعالی بیش از حد سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون و "ابزار" اصلی آن - آنژیوتانسین II است.

فارماکولوژی

عامل ضد فشار خون این یک آنتاگونیست خاص گیرنده آنژیوتانسین II است. این یک اثر آنتاگونیستی انتخابی بر روی گیرنده های AT 1، که مسئول اجرای اثرات آنژیوتانسین II هستند، دارد.

به دلیل مسدود شدن گیرنده های AT 1، غلظت پلاسمایی آنژیوتانسین II افزایش می یابد که می تواند گیرنده های AT 2 مسدود نشده را تحریک کند. فعالیت آگونیستی در برابر گیرنده های AT 1 ندارد. میل ترکیبی والزارتان برای گیرنده های AT 1 تقریباً 20000 برابر بیشتر از گیرنده های AT 2 است.

ACE را مهار نمی کند. با سایر گیرنده های هورمونی یا کانال های یونی که برای تنظیم عملکرد سیستم قلبی عروقی مهم هستند، تعامل یا مسدود نمی کند. بر سطح کلسترول تام، TG، گلوکز و اسید اوریک در پلاسما تأثیر نمی گذارد.

شروع اثر ضد فشار خون والزارتان پس از مصرف خوراکی آن در یک دوز منفرد در عرض 2 ساعت پس از تجویز مشاهده می شود، حداکثر اثر در طی 4-6 ساعت حاصل می شود.

فارماکوکینتیک

پس از تجویز خوراکی، والزارتان به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود، درجه جذب با تفاوت های فردی مشخص می شود. فراهمی زیستی مطلق به طور متوسط ​​23٪ است. منحنی فارماکوکینتیک والزارتان دارای یک ویژگی چند نمایی است (T 1/2 در فاز α< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

هیچ تغییری در پارامترهای فارماکوکینتیک در طول برنامه دوره وجود نداشت.

هنگام مصرف والزارتان با غذا، AUC تا 48 درصد کاهش می یابد، در حالی که تقریباً 8 ساعت پس از مصرف والسارتان غلظت پلاسمایی آن در بیمارانی که آن را با غذا و با معده خالی مصرف کرده اند یکسان است. کاهش AUC با کاهش قابل توجه بالینی در اثر درمانی همراه نیست.

هنگام مصرف والزارتان 1 بار در روز، تجمع کمی مشخص است. غلظت پلاسمایی والزارتان در زنان و مردان یکسان بود.

اتصال پروتئین پلاسما، عمدتا به آلبومین، 94-97٪ است. V d در حالت تعادل حدود 17 لیتر است.

کلیرانس پلاسمایی والزارتان حدود 2 لیتر در ساعت است. با مدفوع - 70٪ و با ادرار - 30٪، عمدتاً بدون تغییر دفع می شود.

با سیروز صفراوی یا انسداد مجاری صفراوی، AUC والزارتان تقریباً 2 برابر افزایش می یابد.

فرم انتشار

قرص‌های روکش‌دار، صورتی روشن، گرد، دو محدب، در یک طرف تراشه‌دار. دو لایه روی شکسته قابل مشاهده است - هسته سفید یا تقریباً سفید و پوسته فیلم است.

مواد کمکی: سلولز میکروکریستالی 45.1 میلی گرم، کراسکارملوز سدیم 2.75 میلی گرم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی 1.35 میلی گرم، استئارات منیزیم 0.8 میلی گرم.

ترکیب پوسته فیلم: Opadry Pink 3 میلی گرم، شامل پلی وینیل الکل 1.2 میلی گرم، macrogol-3350 - 0.731 میلی گرم، رنگ آهن اکسید قرمز - 0.012 میلی گرم، رنگ آهن زرد اکسید - 0.007 میلی گرم، تالک 0.444 میلی گرم، 0.606 میلی گرم دی اکسید تیتانیوم.

7 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (1) - بسته های مقوایی.
7 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (2) - بسته های مقوایی.
7 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (3) - بسته های مقوایی.
7 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (4) - بسته های مقوایی.
7 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (5) - بسته های مقوایی.
7 عدد - بسته بندی کانتور سلولی (آلومینیوم / پی وی سی) (6) - بسته های مقوا.
7 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (8) - بسته های مقوایی.
7 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (10) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (1) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (2) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (3) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (4) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (5) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (آلومینیوم / پی وی سی) (6) - بسته های مقوا.
10 عدد. - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (8) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (10) - بسته های مقوایی.
14 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (1) - بسته های مقوایی.
14 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (2) - بسته های مقوایی.
14 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (3) - بسته های مقوایی.
14 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (4) - بسته های مقوایی.
14 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (5) - بسته های مقوایی.
14 عدد - بسته بندی کانتور سلولی (آلومینیوم / پی وی سی) (6) - بسته های مقوا.
14 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (8) - بسته های مقوایی.
14 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (10) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (1) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (2) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (3) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (4) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (5) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته بندی کانتور سلولی (آلومینیوم / پی وی سی) (6) - بسته های مقوا.
20 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (8) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (10) - بسته های مقوایی.
28 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (1) - بسته های مقوایی.
28 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (2) - بسته های مقوایی.
28 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (3) - بسته های مقوایی.
28 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (4) - بسته های مقوایی.
28 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (5) - بسته های مقوایی.
28 عدد - بسته بندی کانتور سلولی (آلومینیوم / پی وی سی) (6) - بسته های مقوا.
28 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (8) - بسته های مقوایی.
28 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (10) - بسته های مقوایی.
30 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (1) - بسته های مقوایی.
30 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (2) - بسته های مقوایی.
30 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (3) - بسته های مقوایی.
30 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (4) - بسته های مقوایی.
30 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (5) - بسته های مقوایی.
30 عدد - بسته بندی کانتور سلولی (آلومینیوم / پی وی سی) (6) - بسته های مقوا.
30 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (8) - بسته های مقوایی.
30 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (10) - بسته های مقوایی.
56 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (1) - بسته های مقوایی.
56 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (2) - بسته های مقوایی.
56 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (3) - بسته های مقوایی.
56 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (4) - بسته های مقوایی.
56 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (5) - بسته های مقوایی.
56 عدد - بسته بندی کانتور سلولی (آلومینیوم / پی وی سی) (6) - بسته های مقوا.
56 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (8) - بسته های مقوایی.
56 عدد - بسته های تاول (آلومینیوم / پی وی سی) (10) - بسته های مقوایی.
7 عدد - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.
10 عدد. - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.
14 عدد - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.
20 عدد - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.
28 عدد - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.
30 عدد - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.
40 عدد - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.
50 عدد - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.
100 عدد. - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا.

دوز

این دارو به صورت خوراکی با دوز 80 میلی گرم 1 بار در روز یا 40 میلی گرم 2 بار در روز، روزانه مصرف می شود. در صورت عدم وجود اثر کافی، دوز روزانه ممکن است به تدریج افزایش یابد.

حداکثر دوز روزانه 320 میلی گرم در 2 دوز منقسم است.

اثر متقابل

با استفاده همزمان از دیورتیک ها در دوزهای بالا، ایجاد افت فشار خون شریانی امکان پذیر است.

با استفاده همزمان از دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، هپارین، مکمل های غذایی یا جایگزین های نمک حاوی پتاسیم، هیپرکالمی ممکن است ایجاد شود.

با استفاده همزمان با ایندومتاسین، کاهش اثر ضد فشار خون والزارتان امکان پذیر است.

با استفاده همزمان با کربنات لیتیوم، موردی از ایجاد مسمومیت با لیتیوم شرح داده شده است.

اثرات جانبی

از طرف سیستم قلبی عروقی: افت فشار خون شریانی، سرگیجه وضعیتی، افت فشار خون وضعیتی.

از طرف سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه، سردرد.

از کنار دستگاه گوارش: اسهال، حالت تهوع، افزایش سطح بیلی روبین.

از سیستم ادراری: به ندرت - اختلال در عملکرد کلیه، افزایش سطح کراتینین و نیتروژن اوره (به ویژه در نارسایی مزمن قلبی).

از طرف متابولیسم: هیپرکالمی.

از سیستم خونساز: نوتروپنی، کاهش هموگلوبین و هماتوکریت.

واکنش های آلرژیک: به ندرت - آنژیوادم، بثورات پوستی، خارش، بیماری سرم، واسکولیت.

سایر موارد: خستگی، ضعف عمومی، سرفه، فارنژیت، افزایش خطر عفونت های ویروسی.

نشانه ها

درمان فشار خون شریانی.

درمان نارسایی مزمن قلب (طبقه عملکردی II-IV طبق طبقه‌بندی NYHA) در بیمارانی که درمان سنتی با دیورتیک‌ها، داروهای دیژیتالیس و همچنین مهارکننده‌های ACE یا مسدودکننده‌های بتا دریافت می‌کنند.

به دلیل مهار RAAS در بیماران مستعد، تغییرات در عملکرد کلیه ممکن است.

در کودکان استفاده کنید

دستورالعمل های ویژه

با هیپوناترمی و / یا کاهش BCC، و همچنین در طول درمان با دوزهای بالای دیورتیک ها، در موارد نادر، والزارتان می تواند باعث افت فشار خون شریانی شدید شود. قبل از شروع درمان، اصلاح اختلالات متابولیسم آب و نمک باید انجام شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون رنواسکولار ثانویه به تنگی شریان کلیوی، سطح سرمی اوره و کراتینین باید به طور منظم در طول درمان کنترل شود. اطلاعات مربوط به ایمنی استفاده در بیماران مبتلا به CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه در دسترس نیست.

در بیماران مبتلا به انسداد مجاری صفراوی با احتیاط شدید مصرف شود.

به دلیل مهار RAAS در بیماران مستعد، تغییرات در عملکرد کلیه ممکن است. هنگام استفاده از مهارکننده های ACE و آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی شدید، الیگوری و / یا افزایش آزوتمی مشاهده شد و نارسایی حاد کلیه با خطر مرگ به ندرت ایجاد شد.

ایمنی و اثربخشی والزارتان در کودکان ثابت نشده است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

قرص "والزارتان" دارای اثری است که با هدف ایجاد یک انسداد رقابتی گیرنده های آنژیوتانسین II AT1، که در اندوتلیوم عروقی و بافت کلیه، و همچنین عضله قلب و مغز، قشر آدرنال و بافت های ریه قرار دارند، است.

در نتیجه، اثرات آنژیوتانسین سرکوب می شود.

این دارو به کاهش هیپرتروفی میوکارد، که در پس زمینه فشار خون شریانی ایجاد می شود، کمک می کند.

تأثیری بر غلظت گلوکز و کلسترول، اسید اوریک با تری گلیسیرید مشاهده نمی شود.

پس از یک دوز واحد، اثر دو ساعت پس از مصرف قرص مشاهده می شود و حدود یک روز باقی می ماند. یک نتیجه درمانی پایدار پس از چند هفته درمان رخ می دهد.

نشانه های استفاده از دارو عبارتند از:

  1. توسعه فشار خون شریانی.
  2. نارسایی مزمن قلبی که با دیورتیک های مختلف، محصولات حاوی عصاره دیژیتال و همچنین بتا بلوکرها و مهارکننده های ACE درمان می شود.

داروی "والزارتان" فقط از راه خوراکی استفاده می شود. قرص ها نیازی به جویدن ندارند.

برای بیمارانی که از فشار خون شریانی رنج می برند، دوز استاندارد 80 میلی گرم در روز تجویز می شود. افزایش دوز تنها در صورتی مجاز است که نتیجه درمانی مورد نظر مشاهده نشود.

حداکثر دوز روزانه نباید بیش از 640 میلی گرم باشد. برای دستیابی به دوز مورد نیاز، افزایش تدریجی دوز روزانه انجام می شود.

پس از انتقال سکته قلبی، تجویز 40 میلی گرم در روز در صبح ضروری است. سپس یک افزایش تدریجی طی سه ماه انجام می شود، به طوری که دوز 320 میلی گرم در روز است.

اگر افت فشار خون در بیمار رخ دهد، دوز باید فورا کاهش یابد.

فرم انتشار و ترکیب

داروی "والسارتان" به شکل قرص تولید می شود که از نظر دوز متفاوت است (سه دوز مختلف وجود دارد).

این ترکیب شامل چنین مواد شیمیایی فعال است:

  1. والزارتان ماده فعال آن است.
  2. آئروسیل.
  3. استئارات منیزیم.
  4. کراسکارملوس سدیم.
  5. رنگ مخصوص "Pink Opadry".

این دارو با داروهای مختلف تداخل دارد:

موارد منع مصرف

"والزارتان" را نمی توان برای هر فردی که دارای نشانه های خاصی برای درمان با استفاده از این دارو است استفاده کرد.

یک کل وجود دارد طومار موارد منع مصرف مختلف ممنوعیت استفاده از این قرص ها:

  1. دوران بچه دار شدن.
  2. شیردهی (دوره شیردهی).
  3. حساسیت فردی به هر یک از اجزای سازنده دارو.
  4. نقض کاملاً شدید عملکردهای طبیعی کبد.
  5. برخی از نشانه های پزشک اطفال.

با افزایش احتیاط، بیماران باید قرص ها را مصرف کنندکه تشخیص داده شده است:

  1. کم آبی شدید
  2. نارسایی شدید کلیه.
  3. ایجاد تنگی شریان های کلیوی.
  4. انسداد شدید مجاری صفراوی.
  5. بیمارانی که رژیم سدیم سدیم دارند.

در دوران بارداری و شیردهی

به دلیل خطر برای جنین، داروهای حاوی والزارتان نباید برای زنان باردار تجویز شود.

اثرات جانبی

"والزارتان" در طول درمان می تواند باعث ظهور و توسعه شدید عوارض جانبی مختلف شود:

قبل از شروع درمان با این دارو، اصلاح غلظت Na + در خون یا bcc ضروری است.

بیمارانی که از فشار خون عروقی رنج می برند باید به طور مداوم میزان اوره و کراتینین موجود در خون را کنترل کنند. اگر در طول درمان حاملگی رخ دهد، دارو باید فورا قطع شود.

آنها با احتیاط شدید توسط افرادی استفاده می شوند که در کارهایی که نیاز به افزایش توجه و سرعت نه تنها حرکتی، بلکه همچنین واکنش های ذهنی دارند، استفاده می شود.

شرایط و ضوابط نگهداری

علاوه بر این، باید دور از دسترس کودکان کوچک نگهداری شود.

بهترین قبل از تاریخقرص 3 سال است.

قیمت

در داروخانه های فعال در قلمرو فدراسیون روسیه ، داروی "Valsartan" را در صورت لزوم می توان با حدود 174 روبل خریداری کرد.

در تمام داروخانه های اوکراینهزینه این دارو در محدوده 60-80 hryvnia است.

آنالوگ ها

رایج ترین آنالوگ های "والزارتان" امروزه داروهای زیر هستند:

این داروها در مواردی استفاده می شوند که نیاز به جایگزینی والزارتان با داروی دیگری باشد که ممکن است به دلیل عدم تحمل فردی به اجزای سازنده این قرص ها و همچنین دلایل مختلف دیگر باشد.

جایگزینی نباید توسط بیمار به تنهایی انجام شود - استفاده از هر آنالوگ فقط می تواند توسط پزشک معالج با در نظر گرفتن نتایج معاینه اولیه بیمار تجویز شود.