Kompleksi

një kapsulë përmban karvedilol - 6,25 mg ose 12,5 mg ose 25 mg.

Përbërësit ndihmës: stearat kalciumi, niseshte patate, laktozë.

Përbërja e guaskës së kapsulës për një dozë prej 6.25 mg: xhelatinë, glicerinë, lauril sulfat natriumi, ujë të pastruar, dioksid titani E-171, ngjyra blu e shkëlqyeshme E-133 dhe kinolinë e verdhë E-104.

Përbërja e guaskës së kapsulës për një dozë prej 12.5 mg: xhelatinë, glicerinë, lauril sulfat natriumi, ujë të pastruar, dioksid titani E-171.

Përbërja e guaskës së kapsulës për një dozë prej 25 mg: xhelatinë, glicerinë, lauril sulfat natriumi, ujë i pastruar, dioksid titani E-171, bojë e kuqe simpatike E-129.

Përshkrim

Kapsula të forta xhelatine në formë cilindrike me skaje gjysmësferike me kapak të gjelbër dhe trup të bardhë (kapsula me dozë 6,25 mg).

Kapsula të forta xhelatine në formë cilindrike me skajet gjysmësferike të ngjyrës së bardhë (kapsula me dozë 12,5 mg).

Kapsula të forta xhelatine në formë cilindrike me skaje gjysmësferike me kapak të kuq dhe trup të bardhë (kapsula me dozë 25 mg).

Grupi farmakoterapeutik

Alfa dhe beta bllokues.

KodiATX: C07AG02.

Indikacionet për përdorim

Hipertensioni esencial (i lehtë deri në mesatar), si dhe angina kronike për parandalimin e sulmeve.

Trajtimi i pamjaftueshmërisë kronike të qëndrueshme simptomatike të butë, të moderuar dhe të rëndë (klasa II - IV sipas klasifikimit të Shoqatës së Zemrës së Nju Jorkut (NYHA)) me origjinë ishemike ose kardiomiopatike, përveç terapisë standarde (diuretikët, digoksina, frenuesit ACE).

Dozimi dhe administrimi

Brenda, me një sasi të mjaftueshme lëngu. Doza zgjidhet individualisht.

Nuk është e nevojshme të merret me ushqim, por pacientët me dështim të zemrës duhet t'i marrin kapsulat me ushqim në mënyrë që të ngadalësohet përthithja dhe të zvogëlohet shpeshtësia e reaksioneve ortostatike.

Hipertensioni arterial: doza e rekomanduar gjatë ditëve të para të trajtimit është 6,25 mg 2 herë në ditë, nëse është e nevojshme, në 7-14 ditët e ardhshme të trajtimit, rritet në 12,5 mg 2 herë në ditë. Doza e rekomanduar e mirëmbajtjes është 25 mg karvedilol.

Me efekt klinik të pamjaftueshëm, por jo më herët se 14 ditë trajtimi, doza mund të rritet në maksimum 50 mg në ditë. Doza maksimale e vetme është 25 mg, doza ditore nuk duhet të kalojë 50 mg.

Pacientë të moshuar

Doza fillestare: 12.5 mg një herë në ditë. Në disa pacientë, kjo dozë është e mjaftueshme për t'u kontrolluar presionin e gjakut. Në rast të efektivitetit të pamjaftueshëm, doza mund të rritet gradualisht në intervale prej të paktën 2 javësh deri në një dozë maksimale prej 50 mg në ditë.

Angina kronike

Doza fillestare është 12.5 mg dy herë në ditë për dy ditët e para. Më pas rekomandohet një dozë prej 25 mg 2 herë në ditë. Në rast të ekspozimit të pamjaftueshëm, doza mund të rritet gradualisht në intervale prej të paktën 2 javësh, duke çuar në dozën më të lartë ditore prej 100 mg e ndarë në 2 doza.

Pacientë të moshuar

Si rregull, një dozë prej 25 mg 2 herë në ditë nuk duhet të tejkalohet.

Dështimi kronik i zemrës: doza zgjidhet individualisht, gjatë titimit të dozës, kërkohet monitorim i kujdesshëm i pacientit. Në pacientët që marrin preparate digitalis, diuretikë dhe frenues ACE, dozat e tyre duhet të stabilizohen përpara fillimit të trajtimit me karvedilol. Doza e rekomanduar për fillimin e terapisë është 3,125 mg 2 herë në ditë për 2 javë. Me tolerancë të mirë, doza rritet në intervale prej të paktën 2 javësh në 6.25 mg 2 herë në ditë, pastaj deri në 12.5 - 25 mg 2 herë në ditë (me peshë trupore më pak se - doza maksimaleështë 25 mg 2 herë në ditë, me një masë më shumë se 50 mg 2 herë në ditë). Doza duhet të rritet në dozën maksimale që tolerohet mirë nga pacienti. Para çdo rritje të dozës, mjeku duhet të vlerësojë funksionin e veshkave të këtyre pacientëve dhe të kontrollojë për rritje të dështimit të zemrës ose simptoma të vazodilatimit. Përkeqësimi afatshkurtër i dështimit të zemrës, vazodilimi dhe mbajtja e lëngjeve mund të menaxhohen duke rregulluar dozën e një diuretiku ose një frenuesi ACE, si dhe duke ndryshuar ose duke ndërprerë shkurtimisht terapinë me karvedilol.

Nëse trajtimi ndërpritet për më shumë se 1 javë, atëherë përdorimi i tij fillon me një dozë më të ulët, dhe më pas rritet sipas rekomandimeve. Nëse trajtimi ndërpritet për më shumë se 2 javë, atëherë përdorimi i tij fillon me një dozë prej 3,125 mg 2 herë në ditë, e ndjekur nga zgjedhja e dozës sipas rekomandimeve.

Trajtimi duhet të fillojë me doza të ulëta, duke u rritur gradualisht në një dozë klinike adekuate. Nëse një dozë harrohet, bari duhet të përdoret sa më shpejt që të jetë e mundur, por nëse koha e dozës tjetër po afron, atëherë merrni vetëm atë, pa e dyfishuar. Anulimi i barit duhet të bëhet gradualisht gjatë 1-2 javësh (veçanërisht në pacientët me anginë pectoris).

Nëse ilaçi nuk është marrë për më shumë se 2 javë, trajtimi duhet të rifillojë, duke filluar me dozat më të ulëta.

Pacientët me dështim kronik të zemrës dhe funksion të dëmtuar të veshkave

Doza e kërkuar duhet të përcaktohet individualisht për çdo pacient. Bazuar në parametrat farmakokinetikë të karvedilolit në pacientët me dështim të zemrës, si dhe me insuficiencë renale të moderuar dhe të rëndë, nuk kërkohet rregullim i dozës së karvedilolit (shih seksionin Farmakokinetika).

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Carvedilol-MIC është kundërindikuar te pacientët me manifestimet klinike dështimi i mëlçisë(shih seksionet "Farmakokinetika", "Kundërindikimet").

Pacientë të moshuar

Pacientët e moshuar mund të jenë mjaft të ndjeshëm ndaj efekteve të karvedilolit dhe duhet të monitorohen më nga afër. Ashtu si me beta-bllokuesit e tjerë, carvedilol duhet të ndërpritet gradualisht, veçanërisht në pacientët me sëmundje ishemike.

Fëmijët

Siguria dhe efikasiteti i karvedilolit tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç nuk janë vërtetuar.

Efekte anesore

Profili i Përgjithësuar i Sigurisë

Frekuenca e efekteve anësore nuk varet nga doza, me përjashtim të marramendjes ose marramendjes, çrregullimeve të shikimit, bradikardisë.

Lista e efekteve anësore

Rreziku reaksione negative i lidhur me karvedilol është i ngjashëm për të gjitha indikacionet.

Përjashtimet janë renditur në fund të këtij seksioni.

Efektet anësore në varësi të shpeshtësisë ndahen në grupet e mëposhtme:

Shumë e zakonshme (≥1/10); Të zakonshme (≥1/100 deri në Jo të zakonshme (≥1/1000 deri në Rrallë: (≥1/10000 deri në Shumë e rrallë: (Frekuenca e panjohur (nuk mund të vlerësohet nga të dhënat e disponueshme).

Brenda secilit grup Efektet anësore barnat paraqiten sipas rëndësisë në rënie.

Infeksionet dhe infektimet

Të zakonshme: bronkit, pneumoni, infeksione të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes, infeksione të traktit urinar.

Çrregullime të gjakut dhe sistemit limfatik

Të shpeshta: anemi; rrallë: trombocitopeni; shumë të rralla: leukopeni.

Çrregullime të sistemit imunitar

Shumë të rralla: mbindjeshmëria ( reaksione alergjike), reaksione të rënda të lëkurës (p.sh., eritema, sindroma Stevens-Johnson, nekroliza epidermale toksike).

Çrregullime metabolike dhe ushqimore

Të shpeshta: shtim në peshë, hiperkolesterolemia, kontroll i dëmtuar i glukozës në gjak (hiperglicemia, hipoglikemia) në pacientët me diabet mellitus; të rralla: hipertrigliceridemia, hipokalemia.

Çrregullime të sistemit nervor

Shumë e zakonshme: marramendje, dhimbje koke; të shpeshta: të fikët, para-sinkopë; e rrallë: parestezi, hipokinezi, djersitje e shtuar.

Çrregullime mendore

Të shpeshta: depresion, humor depresiv; të rralla: pagjumësi, ankthe, halucinacione, konfuzion; shumë të rralla: psikozë, përqendrimi i dëmtuar, të menduarit patologjik, qëndrueshmëri emocionale.

Shkeljet e organit të shikimit

Të zakonshme: turbullim i shikimit, ulje e lotit (sytë e thatë), irritim i syve.

Çrregullime të dëgjimit dhe labirintit

Të rralla: tringëllimë në veshët.

Çrregullime të zemrës

Shumë e zakonshme: dështimi i zemrës; të shpeshta: bradikardi, edemë, mbajtje lëngjesh, mbajtje lëngjesh; e rrallë: bllokimi atrioventrikular, angina pectoris, takikardi.

Çrregullime vaskulare

Shumë e zakonshme: hipotension arterial; të shpeshta: hipotensioni ortostatik, qarkullimi periferik i dëmtuar (gjymtyrët e ftohta, sëmundjet vaskulare periferike, klaudikacioni intermitent, sindroma Raynaud).

Çrregullime të sistemit të frymëmarrjes gjoks dhe mediastinum

Të zakonshme: gulçim, edemë pulmonare, astma (në pacientët e ndjeshëm); e rrallë: kongjestion i hundës.

Çrregullime gastrointestinale

Të shpeshta: të përziera, diarre, të vjella, dispepsi, dhimbje barku; e rrallë: kapsllëk; e rrallë: goja e thatë.

Çrregullime të mëlçisë dhe traktit biliar

Të rralla: një rritje në përmbajtjen e bilirubinës në gjak; shumë të rralla: nivele të rritura të alanine aminotransferazës (ALT), aspartat aminotransferazës (AST) dhe gama-glutamil transferazës (GGT).

Çrregullime të lëkurës dhe indit nënlëkuror

Të rralla: reaksione të lëkurës (ekzantema alergjike, dermatiti, urtikarie, pruritus, përkeqësim i skuqjeve psoriatike, reaksion i ngjashëm me likenin planus), alopecia.

Çrregullime muskuloskeletore dhe indit lidhor

Të shpeshta: dhimbje në gjymtyrë.

Të shpeshta: akute dështimi i veshkave dhe funksioni i dëmtuar i veshkave në pacientët me sëmundje difuze vaskulare periferike dhe / ose funksion të dëmtuar të veshkave, urinim të shpeshtë; shumë të rralla: urinim i pavullnetshëm tek femrat.

Çrregullime të sistemit riprodhues dhe gjirit

Të rralla: mosfunksionim erektil.

Komplikime të një natyre të përgjithshme dhe reaksione në vendin e injektimit

Shumë e zakonshme: astenia (përfshirë lodhjen); të shpeshta: dhimbje.

Ngjarjet e mëposhtme potencialisht të rëndësishme janë raportuar në ≤0.1% të pacientëve: blloku i plotë AV, blloku i tij i paketës, ishemi miokardiale, aksident cerebrovaskular, konvulsione, migrenë, nevralgji, parezë, reaksion anafilaktoide, alopecia, dermatiti eksfoliativ, amnezi, gjakderdhje gastrointestinale, bronkospazma, edemë pulmonare, humbje dëgjimi, alkalozë respiratore, rritje e BUN, ulje e HDL, pancitopeni dhe shfaqja e limfociteve atipike.

Sipas studimeve post-marketing, për shkak të vetive beta-bllokuese të karvedilolit, shfaqja e latente diabetit ose përkeqësimi i diabetit të dukshëm, frenimi i rregullimit të glukozës në gjak. Duhet të monitorohet rasti i shfaqjes së hipoglikemisë.

Hulumtimi pas marketingut

Metabolizëm, çrregullime metabolike

Bazuar në vetitë bllokuese beta-adrenergjike, është e mundur që të shfaqet diabeti mellitus latent ose të përkeqësohet diabeti i dukshëm ose të pengohet rregullimi i sheqerit në gjak (shih "Masat paraprake"). Manifestimet e rastësishme të hipoglikemisë duhet të monitorohen.

Mosfunksionimi i lëkurës dhe indit dhjamor nënlëkuror

Alopecia.

Reaksione të rënda anësore të lëkurës si nekroliza epidermale toksike dhe sindroma Steven-Johnson (shih "Masa paraprake").

Çrregullime të veshkave dhe traktit urinar

Ka pasur raportime për raste të izoluara të mosmbajtjes së urinës tek gratë, të cilat u zgjidhën pas ndërprerjes së barit.

Përshkrimi i reaksioneve të padëshiruara individuale

Marramendja, të fikët, dhimbja e kokës dhe astenia janë zakonisht të lehta deri në mesatare dhe ka shumë të ngjarë të ndodhin në fillim të trajtimit.

Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, mund të ndodhë një rritje e simptomave dhe mbajtje e lëngjeve gjatë rritjes së dozës së karvedilolit.

Dështimi i zemrës është një reaksion anësor shumë i zakonshëm në pacientët me placebo (14.5%) dhe karvedilol (15.4%) me mosfunksionim të ventrikulit të majtë pas infarkt akut miokardi.

Gjatë trajtimit me karvedilol, një përkeqësim i kthyeshëm i funksionit të veshkave është vërejtur në dështimin kronik të zemrës në pacientët me presion të ulët të gjakut, sëmundje ishemike të zemrës dhe sëmundje vaskulare difuze periferike dhe/ose insuficiencë renale para-ekzistuese.

Nëse shfaqen efektet anësore të listuara, si dhe reaksione që nuk janë të shënuara në paketimin, duhet të konsultoheni me një mjek.

Masat paraprake

Për shkak të mungesës së të dhënave, Carvedilol-MIC nuk duhet të përdoret:

Tek fëmijët; me hipertension të paqëndrueshëm ose sekondar; me anginë të paqëndrueshme; me bllokadë të plotë ndërventrikulare; në fazën përfundimtare të çrregullimeve të qarkullimit arterial periferik, pasi në këta pacientë bllokuesit e receptorëve beta-adrenergjikë shkaktojnë simptoma të pamjaftueshmërisë arteriale ose mund t'i përkeqësojnë ato; në sulm i freskët në zemër miokardi; me një tendencë për të ulur presionin e gjakut gjatë ndryshimit të pozicionit (çrregullime ortostatike); me trajtim të njëkohshëm me medikamente të caktuara që ulin presionin e gjakut (antagonistët e receptorit alfa1).

Ndërprerja e terapisë

Pacientët me sëmundje ishemike të zemrës që trajtohen me karvedilol duhet të jenë të vetëdijshëm për papranueshmërinë e ndërprerjes së menjëhershme të terapisë. Pas tërheqjes së menjëhershme të beta-bllokuesve në pacientët me anginë pectoris, u regjistruan raste të përparimit të angina pectoris, shfaqjes së infarktit të miokardit dhe aritmive ventrikulare. Dy komplikimet e fundit mund të ndodhin si pas një përkeqësimi të angina pectoris dhe në sfondin e faljes. Ashtu si me beta-bllokuesit e tjerë, kur planifikohet ndërprerja e karvedilolit, pacienti duhet të vlerësohet me kujdes dhe të këshillohet të minimizojë aktivitetin fizik. Nëse është e mundur, duhet të ndaloni marrjen e karvedilolit brenda 1-2 javësh. Në rast të rritjes së manifestimeve të angina pectoris ose zhvillimit të pamjaftueshmërisë akute koronare, rekomandohet të rifilloni marrjen e karvedilolit, të paktën përkohësisht. Për shkak se sëmundja e arterieve koronare është e zakonshme dhe mund të jetë e heshtur, rekomandohet të shmanget ndërprerja e menjëhershme e karvedilolit, edhe në pacientët që e marrin atë vetëm për trajtimin e hipertensionit ose dështimit të zemrës.

Bradikardia

Karvediloli mund të shkaktojë bradikardi. Nëse rrahjet e zemrës bien nën 55 rrahje në minutë, doza e karvedilolit duhet të reduktohet.

hipotensioni

Hipotensioni dhe 3.4% e sinkopës u shfaqën në 9.7% të pacientëve me insuficiencë kardiake të trajtuar me carvedilol, krahasuar me 3.6% dhe 2.5% të pacientëve të trajtuar me placebo, respektivisht. Rreziku i këtyre efekteve ishte më i lartë gjatë 30 ditëve të para të trajtimit, kjo periudhë korrespondon me fazën e titrimit. Pacientët me insuficiencë kardiake të dekompensuar, çekuilibër elektrolitik, presion të ulët të gjakut dhe/ose pacientët e moshuar duhet të jenë nën mbikëqyrje të ngushtë mjekësore brenda 2 orëve pas marrjes së dozës së parë ose pas marrjes së dozës së parë të rritur për shkak të rrezikut të zhvillimit të një rënie të papritur të presionit të gjakut. dhe sinkopa. Rreziku i këtyre komplikimeve mund të reduktohet duke e përshkruar ilaçin në doza të vogla fillestare dhe duke e marrë atë me ushqim. Pacientët që marrin bllokues shoqërues kanalet e kalciumit(verapamil ose diltiazem), barna të tjera antiaritmike, monitorim i kujdesshëm i elektrokardiogramit dhe presionit të gjakut është i nevojshëm.

Dështimi kronik i zemrës

Me rritjen e dozave të karvedilolit, mund të ketë një rritje të simptomave të dështimit të zemrës ose mbajtjes së lëngjeve. Në këto raste rekomandohet rritja e dozës së diuretikëve pa rritur dozën e karvedilolit derisa të arrihet një gjendje e qëndrueshme. Ndonjëherë mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e karvedilolit ose të ndërpritet përkohësisht marrja e tij. Këto episode nuk përjashtojnë titrimin e suksesshëm të dozës së karvedilolit.

Në pacientët me dështim të zemrës, nëse SBP e tyre fillestare është më pak se 100 mm Hg. Art. ose ka sëmundje shoqëruese - sëmundje ishemike të zemrës, sëmundje vaskulare periferike ose funksion të dëmtuar të veshkave, duhet të kontrolloni më shpesh gjendjen e sistemit urinar, sepse. trajtimi mund të ndikojë në funksionin e veshkave (zakonisht përkohësisht). Nëse vërehet depresion i veshkave, doza e barit duhet të reduktohet ose trajtimi duhet të ndërpritet.

Feokromocitoma

Në feokromocitoma, rekomandohet të filloni një α-bllokues përpara se të filloni ndonjë β-bllokues. Edhe pse karvediloli ka veti farmakologjike alfa-bllokuese dhe beta, nuk ka të dhëna në lidhje me përdorimin e tij në këtë rast. Këshillohet kujdes gjatë përshkrimit të karvedilolit për pacientët që dyshohet se e kanë këtë gjendje.

Angina e Prinzmetal (angina variant)

Beta-bllokuesit jo selektivë mund të shkaktojnë dhimbje gjoksi te pacientët me anginë Prinzmetal. Nuk ka asnjë përvojë klinike me karvedilol në këta pacientë, megjithëse është e mundur që për shkak të veprimit bllokues α, karvediloli mund të parandalojë simptoma të tilla. Pavarësisht kësaj, rekomandohet që carvedilol të përdoret me kujdes në pacientët me anginë të dyshuar Prinzmetal.

Sëmundjet vaskulare periferike

Reagimi i mbindjeshmërisë

Gjatë terapisë me beta-bllokues në pacientët me një reaksion të rëndë të mbindjeshmërisë ose në ata që i nënshtrohen desensibilizimit, ekziston rreziku i rritjes së ndjeshmërisë ndaj alergeneve dhe një rritje e ashpërsisë së reaksioneve anafilaktike. Në këto raste duhet pasur kujdes.

Reaksione të rënda negative të lëkurës(Shenja)

Në raste shumë të rralla, gjatë trajtimit me karvedilol janë raportuar reaksione të rënda anësore të lëkurës si nekroliza epidermale toksike (TEN) dhe sindroma Steven-Johnson (shihni "Efektet anësore: Përvoja pas marketingut"). Carvedilol nuk duhet t'u jepet më pacientëve që kanë përjetuar reaksione të rënda të lëkurës (mundësisht të shkaktuara nga carvedilol).

Psoriasis

Pacientët me psoriasis (përfshirë ata me histori familjare) duhet të marrin karvedilol vetëm pas një vlerësimi të kujdesshëm të rreziqeve dhe përfitimeve.

Diabeti

Rekomandohet kujdes gjatë përshkrimit të karvedilolit për pacientët me diabet mellitus për shkak të maskimit ose zbutjes së mundshme të shenjave të hershme të hipoglikemisë akute. Në këta pacientë me dështim të zemrës, karvediloli mund të shoqërohet me kontroll të dobët të glukozës në gjak.

Duhet të kryhet monitorim i rregullt i glukozës në gjak, duke përfshirë zbulimin e rasteve të rritjes së glukozës në gjak, diabetit mellitus latent (shih seksionin "Kundërindikimet").

Tirotoksikoza

β-bllokuesit mund të maskojnë simptomat e tirotoksikozës, të tilla si takikardia. Tërheqja e menjëhershme e barnave të kësaj klase mund të çojë në përkeqësim të simptomave të hipertiroidizmit ose të shkaktojë një stuhi tiroide.

Bronkospazma jo alergjike

Pacientët me prirje ndaj reaksioneve bronkospastike (për shembull, Bronkit kronik, emfizemë) beta-bllokuesit nuk duhet të përshkruhen. Carvedilol duhet të përdoret me kujdes në dozën më të ulët efektive nëse asnjë agjent tjetër antihipertensiv nuk ka qenë efektiv. Pacientët me predispozicion ndaj reaksioneve bronkospastike mund të përjetojnë gulçim për shkak të rritjes së rezistencës së rrugëve të frymëmarrjes. Në fillim të trajtimit ose gjatë rritjes së dozës, pacientë të tillë duhet të vëzhgohen me kujdes, duke ulur dozën në fillimin e shenjave fillestare të bronkospazmës.

Lentet e kontaktit

Pacientët që mbajnë lente kontakti duhet të jenë të vetëdijshëm për mundësinë e reduktimit të prodhimit të lotëve.

Sindromi i irisit atonik intraoperativ (IFIS)

Sindroma e irisit atonik intraoperativ është vërejtur gjatë operacionit të kataraktit në disa pacientë të trajtuar me bllokues alfa-1 (carvedilol është një bllokues alfa/beta). Ky variant i sindromës së bebëzës së vogël karakterizohet nga një kombinim i një irisi atonik që deformohet gjatë ujitjes kirurgjikale, ngushtimi progresiv i pupilës gjatë operacionit pavarësisht zgjerimit paraoperativ me agjentë midriatikë standardë dhe prolapsi i mundshëm i irisit gjatë fakoemulsifikimit. Okulisti duhet të përgatitet për ndryshime të mundshme në teknikën kirurgjikale, si përdorimi i grepave të irisit, unazave të zgjerimit ose agjentëve viskoelastikë. Ndërprerja e terapisë me bllokues alfa-1 para operacionit të kataraktit nuk duket e përshtatshme.

Anestezia dhe operacioni i madh

Për shkak të efekteve inotropike negative sinergjike të karvedilolit dhe anestezi e përgjithshme me një efekt negativ inotropik, rekomandohet monitorim i kujdesshëm i shenjave vitale gjatë operacionit.

Dëmtimi i mëlçisë

Mosfunksionimi i mëlçisë është raportuar gjatë kontrolluar hulumtimet klinike në pacientët me hipertensioni arterial dhe dështimi kronik i zemrës i trajtuar me karvedilol, siç dëshmohet nga ekspozimi i rinovuar. U zbulua se dëmtimi i mëlçisë ishte i kthyeshëm dhe manifestohej pas trajtimit të shkurtër dhe/ose afatgjatë me simptoma të vogla klinike. Nuk është raportuar asnjë vdekje për shkak të funksionit jonormal të mëlçisë. Në simptomat/shenjat e para të mosfunksionimit të mëlçisë (si kruajtje, urinë e errët, ulje e vazhdueshme e oreksit, verdhëz, dhimbje të ngutshme në kuadrantin e sipërm të djathtë të barkut ose simptoma të pashpjegueshme të ngjashme me gripin) duhen kryer analizat laboratorike. Nëse testet laboratorike konfirmojnë dëmtimin e mëlçisë ose verdhëzën, karvedilol duhet të ndërpritet dhe të mos jepet më kurrë.

Ndërveprimi me barna të tjera

Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës që trajtohen me glikozide kardiake, diuretikë dhe/ose ACE frenuesit, Carvedilol duhet të administrohet me kujdes (shih seksionin "Ndërveprimet me produkte të tjera medicinale"). E dhënë bar përmban laktozë, kështu që pacientët me probleme të rralla trashëgimore të intolerancës ndaj laktozës, intolerancës ndaj glukozës-galaktozës, sindromës së malabsorbimit ose mungesës së saharozës-izomaltazës nuk duhet ta marrin këtë ilaç.

Periudha e shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Ilaçi është kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Ndërveprimi me barna të tjera

Gjatë marrjes së barit Carvedilol-MIC me barna të tjera, duhet të merren parasysh ndërveprimet e mëposhtme:

Ndërveprimet farmakokinetike:

Karvediloli është edhe substrat edhe frenues i glikoproteinës P. Si rezultat, kur merret njëkohësisht me barna të transportuara nga P-glikoproteina, biodisponibiliteti i kësaj të fundit mund të rritet. Përveç kësaj, biodisponibiliteti i karvedilolit mund të ndryshohet nga induktorët ose frenuesit e glikoproteinës P. Frenuesit, si induktorët e CYP2D6, CYP1A2 dhe CYP2C9, mund të ndryshojnë në mënyrë stereoselektive metabolizmin sistemik dhe/ose presistemik të karvedilolit duke rezultuar në një rritje ose ulje përqendrimet e stereoizomerëve R dhe S të karvedilolit në plazmën e gjakut (shiko "Farmakokinetika" dhe "Metabolizmi"). Disa shembuj të ndërveprimeve të tilla të vërejtura në pacientë ose vullnetarë të shëndetshëm janë renditur më poshtë, por kjo listë nuk është shteruese. .

Digoksina: Në terapinë e kombinuar me ilaçin Carvedilol-MIC dhe digoksinë, mund të ndodhë një rritje në nivelin e përqendrimit të digoksinës. Ilaçi Carvedilol-MIC mund të shkaktojë një rritje të konsiderueshme klinike në përqendrimin maksimal të digoksinës në plazmë (60%). AUC e dixhitoksinës u rrit pak (+13%). Rekomandohet që në fillim dhe në fund të trajtimit me Carvedilol-MIC, si dhe gjatë zgjedhjes së dozës së tij, të kontrollohet përqendrimi i digoksinës dhe dixhitoksinës (shiko "Masa paraprake").

Ciklosporina: Dy studime në marrësit e transplantit të veshkave dhe zemrës që merrnin ciklosporinë orale treguan një rritje të përqendrimit të ciklosporinës në plazmën e gjakut pas fillimit të trajtimit me karvedilol. Doli se karvediloli rrit përthithjen e ciklosporinës kur merret nga goja duke frenuar aktivitetin e glikoproteinës P në zorrë. Kur përpiqeni të ruani përqendrimin e ciklosporinës në intervalin terapeutik, ishte e nevojshme të zvogëlohej doza e ciklosporinës me 10-20%. Në lidhje me luhatjet e theksuara individuale në përqendrimin e ciklosporinës, rekomandohet monitorim i kujdesshëm i përqendrimit të tij pas fillimit të terapisë me karvedilol dhe korrigjimi i duhur i dozës ditore të ciklosporinës (shiko "Masa paraprake").

Rifampicina: Në një studim me 12 vullnetarë të shëndetshëm, rifampicina uli përqendrimet plazmatike të karvedilolit, ka shumë të ngjarë nga induksioni i P-glikoproteinës, duke rezultuar në ulje të përthithjes së karvedilolit dhe një ulje të efektit të tij antihipertensiv.

Amiodaroni: Në pacientët me dështim të zemrës, amiodaroni reduktoi pastrimin e stereoizomerit S të karvedilolit, ndoshta përmes frenimit të CYP2C9. Përqendrimi mesatar i plazmës R i stereoizomerit të karvedilolit nuk ka ndryshuar. Prandaj, për shkak të rritjes së përqendrimit të stereoizomerit S të karvedilolit, mund të ekzistojë rreziku i rritjes së veprimit bllokues beta-adrenergjik.

Fluoksetina: Në një studim të kryqëzuar të rastësishëm në 10 pacientë me dështim të zemrës, bashkëadministrimi i fluoksetinës, frenuesi më i fortë i CYP2D6, rezultoi në një shtypje stereoselektive të metabolizmit të karvedilolit me një rritje prej 77% në AUC0-12 mesatare për enantiomerin R(+). Megjithatë, nuk kishte asnjë ndryshim në efektet anësore, presionin e gjakut apo rrahjet e zemrës midis dy grupeve.

Ndërveprimet farmakodinamike

Insulina ose agjentët hipoglikemikë oralë: Efektiviteti i insulinës ose agjentëve hipoglikemikë oralë mund të rritet. Simptomat e hipoglikemisë mund të maskohen ose dobësohen (veçanërisht takikardia). Prandaj, diabetikët duhet të monitorojnë rregullisht sheqerin e tyre në gjak (shih "Masa paraprake").

Digoksina: Përdorimi i kombinuar i beta-bllokuesve dhe digoksinës mund të çojë në një vonesë shtesë në përcjelljen atrioventrikulare (AV) (shih "Masa paraprake").

Verapamil, diltiazem, amiodarone ose antiaritmikë të tjerë: Ashtu si beta-bllokuesit e tjerë, antagonistët oralë të kalciumit si verapamili dhe diltiazem, amiodaroni dhe barna të tjera antiaritmike duhet të merren me kujdes ekstrem, pasi ekziston rreziku i çrregullimit të përcjelljes atrioventrikulare për shkak të administrimit të njëkohshëm. Antagonistët e kalciumit dhe agjentët antiaritmikë nuk duhet të administrohen në mënyrë intravenoze gjatë trajtimit me Carvedilol-MIC.

Barnat për uljen e katekoslaminoV: Pacientët që marrin si agjentë bllokues beta-adrenergjikë, ashtu edhe agjentë që reduktojnë përmbajtjen e katekolamin monoamine oksidazës (MAO) duhet të monitorohen me kujdes për shkak të rrezikut të hipotensionit arterial dhe/ose bradikardisë së rëndë.

Ashtu si me beta-bllokuesit e tjerë, Carvedilol-MIC mund të përmirësojë efektin e uljes së presionit të gjakut të barnave që kanë një efekt të uljes së presionit të gjakut në ekspozimin e tyre ose në profilin dytësor të ekspozimit.

Nifedipina: Pritje e njëkohshme nifedipinani dhe ilaçi Carvedilol-MIC mund të çojnë në një ulje të fortë të presionit.

Bllokuesit e kanaleve të kalciumit(Shihni "Masa paraprake"). Me administrimin e njëkohshëm të karvedilolit dhe diltiazemit, janë vërejtur raste të izoluara të çrregullimeve të përcjelljes (rrallë - me shkelje të parametrave hemodinamikë). Ashtu si me barnat e tjera me veti bllokuese beta-adrenergjike, rekomandohet monitorimi i EKG-së dhe presionit të gjakut kur karvediloli merret nga goja me bllokues të kanaleve të kalciumit si verapamil ose diltiazem.

Klonidina: Administrimi i njëkohshëm i klonidinës dhe barnave me veti bllokuese beta-adrenergjike mund të përmirësojë efektin antihipertensiv dhe bradikardik. Nëse planifikohet të ndërpritet terapia e kombinuar me një ilaç me veti beta-bllokuese dhe klonidine, fillimisht duhet të ndërpritet beta-bllokuesi. Klonidina mund të tërhiqet gradualisht, disa ditë pas përfundimit të trajtimit me Carvedilol-MIC (shih "Masa paraprake").

Administrimi i njëkohshëm i barit Carvedilol-MIC dhe glikozideve kardiake mund të ngadalësojë përcjelljen atriogastrik.

Frenuesit e metabolizmit oksidativ (p.sh., cimetidina) rrisin përqendrimin e ilaçit Carvedilol-MIC në plazmë (AUC e karvedilolit rritet me 30%).

Anestetikët: Rekomandohet të monitorohen me kujdes shenjat vitale gjatë anestezisë për shkak të efektit inotrop negativ sinergjik (shiko "Masat paraprake").

NSAIDs: Përdorimi i njëkohshëm i barnave anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs) dhe beta-bllokuesve mund të çojë në një rritje të presionit të gjakut dhe një ulje të kontrollit të presionit të gjakut.

Bronkodilatorët beta-agonist: beta-bllokuesit jo kardioselektive ndërhyjnë në efektin bronkodilator të bronkodilatorëve. Rekomandohet monitorim i kujdesshëm i pacientëve (shih "Masa paraprake").

Anestezia dhe operacioni i madh

Nëse trajtimi me ilaçin Carvedilol-MIC duhet të vazhdojë në periudhën perioperative, atëherë rekomandohet kujdes i veçantë kur përdorni anestetikë që shtypin funksionin e miokardit - për shembull, eter, ciklopropan dhe trikloretilen. Shihni "Mbidoza" për informacion mbi trajtimin e bradikardisë dhe hipotensionit.

Mbidozimi

Simptomat: hipotension i rëndë arterial, bradikardia, dështimi i frymëmarrjes (përfshirë bronkospazmën), dështimi i zemrës, në raste të rënda - shoku kardiogjen, çrregullime të përcjelljes deri në arrest kardiak; ndërgjegje e dëmtuar, deri në koma; konvulsione të përgjithësuara.

Trajtimi: lavazhi i stomakut ose administrimi i emetikëve nëse ato kryhen brenda pak orësh pas marrjes së barit. Nëse pacienti është i vetëdijshëm, është e nevojshme të shtrihet në shpinë me këmbë pak të ngritura dhe kokë të ulur, pacienti pa ndjenja duhet të shtrihet në anën e tij.

Efekti beta-bllokues eliminohet nga orciprenalina ose izoprenalina 0,5-1 mg IV dhe / ose glukagon në një dozë prej 1-5 mg (doza maksimale 10 mg).

Hipotensioni i rëndë trajtohet administrimi parenteral lëngu dhe futja e adrenalinës në një dozë prej 5-10 mcg (ose infuzion i saj intravenoz me një shpejtësi prej 5 mcg / min).

Për trajtimin e bradikardisë së tepërt, atropina intravenoze përshkruhet në një dozë prej 0,5-2 mg. Për të ruajtur dështimin e zemrës: glukagon - 1-10 mg IV shpejt për 30 sekonda, pas së cilës kryhet një infuzion i vazhdueshëm me shpejtësinë 2-5 mg / orë.

Nëse mbizotëron efekti vazodilues periferik (gjymtyrët e ngrohta, përveç hipotensionit të konsiderueshëm), është e nevojshme të përshkruhet norepinefrinë në doza të përsëritura prej 5-10 mcg ose si infuzion - 5 mcg / min.

Për lehtësimin e bronkospazmës, përshkruhen beta-agonistë (në formën e një aerosoli ose IV) ose aminofilinë IV.

Në rastet e rënda të intoksikimit, kur mbizotërojnë simptomat e shokut, trajtimi me antidot duhet të vazhdojë derisa gjendja e pacientit të stabilizohet, duke marrë parasysh T1/2 karvedilol (6-10 orë).

Kundërindikimet

mbindjeshmëria ndaj karvedilolit ose ndonjë eksipienti; dështimi kronik i zemrës në fazën e dekompensimit të klasës II-IV sipas klasifikimit të Shoqatës së Zemrës së Nju Jorkut (NYHA) në pacientët që kanë nevojë administrim intravenoz agjentë inotropikë; sëmundjet kronike obstruktive të frymëmarrjes; astma bronkiale (2 vdekje janë raportuar me status asthmaticus pas marrjes së një doze të vetme); rinitit alergjik; ënjtje e laringut; cor pulmonale; sindromi i sinusit të sëmurë (përfshirë bllokun sinoauricular); blloku atrioventrikular (AV) i shkallës II dhe III; hipotension i rëndë arterial (presion sistolik i gjakut, bradikardi e rëndë (më pak se 50 rrahje / min në pushim); shoku kardiogjen; infarkt miokardi me komplikime; manifestimet klinike të dështimit të mëlçisë; acidoza metabolike; përdorimi i njëkohshëm i frenuesve MAO (me përjashtim të MAO- Frenuesit B); metabolizues të ngadaltë të debrizokinës dhe mefenitoinës; shtatzënia dhe laktacioni; mosha nën 18 vjeç; intoleranca e fruktozës ose galaktozës, mungesa e laktazës Lapp, keqpërthithja e glukozës-galaktozës ose saharozës-izomaltozës.

Më e mira para datës

2 vjet. Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Kushtet e pushimeve

Pushimi bëhet me recetë.

Emri dhe adresa e prodhuesit

Carvedilol është një alfa- dhe beta-bllokues që nuk ka veti të brendshme simpatomimetike. Falë përdorimit të ilaçit, është e mundur të arrihen efekte antianginale dhe vazodiluese. Përveç kësaj, mjeti përballon aritminë.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Ilaçi prodhohet në formën e tabletave. Përbërësi aktiv i substancës është carvedilol. Çdo tabletë përmban 12.5 ose 25 mg të barit. Komponentët shtesë përfshijnë saharozën, laktozën dhe përbërës të tjerë.

Çmimi i carvedilol me një dozë prej 12.5 mg është 75-235 rubla. Ju mund të blini një produkt 25 mg për 130-280 rubla.

Parimi i funksionimit

Carvedilol është një beta-bllokues jo selektiv. Ilaçi gjithashtu i përket alfa-bllokuesve selektivë. Ilaçi nuk ka veti të brendshme simpatomimetike.

Substanca çon në një ulje të ngarkesës totale në atrium për shkak të bllokimit selektiv të receptorëve alfa.

Bllokimi pa kriter i receptorëve beta shtyp sistemin renin-angiotensin të veshkave. Gjithashtu, përbërja përballon hipertensionin, zvogëlon prodhimin kardiak dhe frekuencën e kontraktimeve të organeve. Gjithashtu, substanca siguron zgjerimin e enëve periferike. Kjo zvogëlon rezistencën vaskulare.

Për shkak të bllokimit të receptorëve beta dhe vazodilatimit, ilaçi karakterizohet nga efektet e mëposhtme:

• Me isheminë e zemrës, është e mundur të parandaloni dëmtimin e miokardit dhe shfaqjen e dhimbjes;
• Në hipertensionit presioni mund të reduktohet.
• Në rast të problemeve me qarkullimin e gjakut dhe dëmtimit të barkushes së majtë, hemodinamika përmirësohet, madhësia e organit zvogëlohet dhe emetimi rritet.

Substanca ka një biodisponibilitet prej 25%. Përqendrimi maksimal vërehet 1 orë pas konsumimit. Ilaçi ka një lidhje lineare midis niveleve të gjakut dhe dozës. Ushqimi nuk ndikon në biodisponueshmërinë.

Indikacionet

Indikacionet për përdorimin e carvedilol përfshijnë si më poshtë:

1. Forma kronike e dështimit të zemrës prej 2-3 gradë - në kombinim me diuretikët, antagonistët e kalciumit, frenuesit ACE;
2. Hipertensioni - mund të jetë metoda kryesore e terapisë ose të përdoret krahas barnave të tjera.

Mënyra e aplikimit

Udhëzimet për carvedilol rekomandojnë marrjen e ilaçit nga goja, pavarësisht nga ushqimi. Në prani të pamjaftueshmërisë kardiovaskulare, përdorimi i barit kombinohet me marrjen e ushqimit. Kjo rrit përthithjen dhe zvogëlon rrezikun e hipotensionit ortostatik.

Me hipertension

Në një situatë të tillë, udhëzimi për përdorimin e karvedilolit këshillon përdorimin e ilaçit 1-2 herë në ditë. Doza fillestare është 12,5 mg në 1-2 ditët e para. Për mirëmbajtje përdoret një vëllim prej 25 mg në ditë. Nëse është e nevojshme, mund ta rrisni gradualisht volumin me një interval prej 2 javësh, derisa të arrijë 50 mg në ditë.

Të moshuarve u përshkruhen 12.5 mg në ditë. Kjo sasi është e mjaftueshme për përdorim të mëvonshëm. Në hipertension, vëllimi maksimal ditor nuk duhet të kalojë 50 mg.

Për anginë pectoris të qëndrueshme

Fillimisht përshkruhen 25 mg të barit për 1-2 ditë, të cilat ndahen në 2 herë. Për të mbajtur pacientin, përshkruhen 50 mg në ditë - ato ndahen në 2 doza. Sasia maksimale ditore nuk duhet të kalojë 100 mg. Ndahet në 2 doza.

Të moshuarit fillimisht u përshkruhen 12.5 mg në ditë. Kjo sasi e barit merret për 1-2 ditë. Më pas pacienti kalon në një sasi mbajtëse prej 50 mg në ditë. Ai është i ndarë në 2 aplikacione. Ky numër është kufiri për këtë grup njerëzish.

Me një formë kronike të pamjaftueshmërisë së zemrës dhe enëve të gjakut

Ilaçi karvedilol përshkruhet përveç terapisë tradicionale me vazodilatorë, frenues ACE, diuretikë dhe substanca që përmbajnë digitalis. Përdorimi i substancës kërkon një gjendje të qëndrueshme të pacientit për 1 muaj. Kriteret e rëndësishme janë rrahjet e zemrës jo më shumë se 50 rrahje në minutë dhe presioni sistolik më shumë se 85 mm Hg. Art.

Doza fillestare e karvedilolit është 6.25 mg. Me tolerancë normale, pas 2 javësh, vëllimi mund të rritet gradualisht. Fillimisht përshkruhen 6,25 mg dy herë në ditë, më pas 12,5 mg 2 herë në ditë.

Për personat që peshojnë më pak se 85 kg, vëllimi maksimal ditor është 50 mg. Kjo shumë duhet të ndahet me 2 herë. Nëse pesha e një personi tejkalon pikën e treguar, ai mund të marrë një maksimum prej 100 mg në ditë, duke e ndarë atë në 2 herë. Një përjashtim duhet të jenë njerëzit me forma komplekse të dështimit të zemrës. Rritja e dozës është nën mbikëqyrje të rreptë mjekësore.

Ndonjëherë në fazën fillestare të terapisë vërehet një përkeqësim i gjendjes së pacientit.

Kjo është veçanërisht e vërtetë për njerëzit që marrin një numër të madh diuretikësh ose kanë një formë komplekse të patologjisë. Në një situatë të tillë, nuk ia vlen të anuloni ilaçin, por është e rëndësishme të përjashtoni një rritje të dozës.

Kur përdorni ilaçin, gjendja e pacientit duhet të monitorohet nga një terapist ose kardiolog. Para se të rritet vëllimi i barit, duhet të kryhen studime shtesë diagnostikuese. Këto përfshijnë një vlerësim të funksionit të mëlçisë, përcaktimin e peshës, rrahjet e zemrës, treguesit e presionit, rrahjet e zemrës.

Nëse shfaqen simptoma të dekompensimit ose mbajtjes së lëngjeve, kryhet trajtimi simptomatik. Ai konsiston në rritjen e vëllimit të barnave diuretike. Megjithatë, doza e karvedilolit nuk duhet të rritet derisa gjendja e pacientit të stabilizohet.

Në disa situata, kërkohet të zvogëlohet vëllimi i substancës ose të ndërpritet trajtimi për një kohë. Nëse terapia është ndërprerë, duhet të fillohet me një volum minimal prej 6.25 mg. Ju duhet të rrisni dozën në përputhje me udhëzimet.

Tabletat Carvedilol nuk përdoren në praktikën pediatrike, pasi nuk ka informacion në lidhje me efektivitetin ose sigurinë e këtij ilaçi për këtë kategori pacientësh. Në trajtimin e të moshuarve kërkohet mbikëqyrje e vazhdueshme mjekësore. Kjo për shkak të ndjeshmërisë më të lartë të kësaj kategorie personash.

Nëse është e nevojshme të anuloni ilaçin, doza zvogëlohet gradualisht. Kjo duhet të bëhet brenda 7-14 ditëve.

Efekte anësore

Ilaçi mund të shkaktojë reaksione negative trupi:

1. Me dëmtimin e sistemit hematopoietik, anemia shpesh zhvillohet. Në raste më të rralla, vërehet trombocitopeni ose leukopeni.
2. Nëse sistemi imunitar është i dëmtuar, ekziston rreziku i mbindjeshmërisë.
3. Sistemi nervor shpesh reagon ndaj përdorimit të ilaçit me dhimbje koke dhe marramendje. Në raste më të rralla, ka para-sinkopë, humbje të vetëdijes, parestezi.
4. Me dëmtimin e organit të shikimit, mprehtësia vizuale shpesh zvogëlohet, prodhimi i lotëve zvogëlohet dhe ndodh acarimi i syve.
5. Kur sistemi i frymëmarrjes preket, shpesh ndodhin gulçim, bronkit, inflamacion ose edemë pulmonare dhe astma. Në raste të rralla vërehet kongjestion i hundës.
6. Sistemi kardiovaskular mund të reagojë ndaj ilaçit duke zhvilluar dështim të zemrës gjatë rritjes së dozës dhe një rënie të fortë të presionit. Shpesh ka bradikardi, ënjtje, hipotension ortostatik. Qarkullimi periferik gjithashtu mund të shqetësohet dhe lëngjet mund të mbahen në trup.
7. Kur mposhtet organet e tretjes ka të përziera dhe të vjella, çrregullime të jashtëqitjes, dhimbje në bark. Mund të vërehen edhe dukuri dispeptike dhe thatësi në zgavrën e gojës.
8. Me dëmtimin e mëlçisë, aktiviteti i AST, ALT mund të rritet.
9. Kur dermisi dëmtohet, ndonjëherë shfaqen reaksione të lëkurës. Ato shfaqen në formën e dermatitit, kruajtjes, urtikarisë, ekzantemasë. Në raste të vështira, zhvillohet sindroma Stevens-Johnson, eritema multiforme.
10. Organet urinare mund të reagojnë ndaj marrjes së ilaçit infeksionet e shpeshta, probleme urinare, dështim i veshkave.
11. Kur preken kockat dhe muskujt, vërehet dhimbje në gjymtyrë.

Gjithashtu, ilaçi mund të provokojë shtim në peshë, lodhje të rëndë dhe asteni.

Disa meshkuj zhvillojnë mosfunksionim erektil.

Në fazën fillestare të trajtimit, disa pacientë përjetojnë marramendje, të fikët, dhimbje koke.

Kundërindikimet

Ilaçi mund të mos merret gjithmonë. Kundërindikimet kryesore për përdorimin e tij përfshijnë si më poshtë:

• sindromi i sinusit të sëmurë;
• Shoku kardiogjen;
• Bllokada atrioventrikulare prej 2-3 gradë;
• Mosha më pak se 18 vjeç;
• Dështimi i dekompensuar i zemrës;
• Dështimi akut i zemrës;
• Laktacioni;
• Dështimi kompleks i mëlçisë;
• Shtatzënia;
• Ndjeshmëri e lartë ndaj përbërësve të ilaçit.

Hipertensioni arterial, angina pectoris, dështimi kronik i zemrës.

Kundërindikimet Carvedilol tableta 6.25mg

Hipersensitiviteti, insuficienca kardiake e dekompensuar (klasa funksionale NYHA), bradikardia e rëndë, bllokimi AV i shkallës II-III, blloku sinoatrial, sindroma e sinusit të sëmurë, shoku, sëmundje pulmonare obstruktive kronike, astma bronkiale, dëmtime të rënda të mëlçisë, shtatzëni, laktacion, fëmijëri dhe adoleshencë (deri në 18 vjeç).

Mënyra e aplikimit dhe dozimi Tableta Carvedilol 6.25 mg

Brenda, pas ngrënies, me një sasi të vogël lëngu. Doza zgjidhet individualisht. Hipertensioni arterial: doza e rekomanduar në 7-14 ditët e para është 12,5 mg / ditë në mëngjes pas mëngjesit ose e ndarë në 2 doza prej 6,25 mg, pastaj 25 mg / ditë një herë në mëngjes ose e ndarë në 2 doza prej 12,5 mg. Pas 14 ditësh, doza mund të rritet përsëri. Angina e qëndrueshme: doza fillestare është 12,5 mg 2 herë në ditë, pas 7-14 ditësh, nën mbikëqyrjen e një mjeku, doza mund të rritet në 25 mg 2 herë në ditë. Pas 14 ditësh, me efikasitet të pamjaftueshëm dhe tolerancë të mirë të barit, doza mund të rritet më tej. Doza totale ditore nuk duhet të kalojë 100 mg (50 mg 2 herë në ditë), mbi moshën 70 - 25 mg. Nëse është e nevojshme të anuloni ilaçin, doza duhet të zvogëlohet gradualisht gjatë 1-2 javësh.

Carvedilol është një B-bllokues. Por ky ilaç është i ndryshëm nga shumica e anëtarëve të tjerë të këtij grupi, të cilët përdoren më shpesh për trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare.

Ai bllokon, përveç receptorëve B2-adrenergjikë, edhe receptorët B1- dhe alfa1-adrenergjikë. Për shkak të kësaj, ilaçi ka efekte shtesë terapeutike, por ka edhe më shumë reagime negative për shkak të kësaj.

Në këtë artikull, ne do të shqyrtojmë pse mjekët përshkruajnë Carvedilol, duke përfshirë udhëzimet për përdorim, analogët dhe çmimet për këtë ilaç në barnatore. KOMENTE të vërteta të njerëzve që kanë përdorur tashmë Carvedilol mund të lexohen në komente.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Carvedilol disponohet si tableta të veshura me film prej 12,5 mg dhe 25 mg. Kanë formë të sheshtë cilindrik, të bardhë. Prodhuar në një flluskë - 30 tableta.

• Kjo produkt medicinal përfshin karvedilol, i cili është substanca aktive, si dhe një numër eksipientësh.

Grupi klinik dhe farmakologjik: beta1-, beta2-bllokues. Alfa1-bllokues.

Indikacionet për përdorim

Çfarë ndihmon ilaçi? Indikacionet për emërimin e Carvedilol janë:

• hipertension arterial (zakonisht së bashku me barna të tjera për presion);
• angina e qëndrueshme;
• dështimi kronik i zemrës (NYHA faza II-III), së bashku me barna të tjera - diuretikë, digoksinë ose frenues ACE.

efekt farmakologjik

Carvedilol është një bllokues beta-adrenergjik jo selektiv. Është gjithashtu një bllokues selektiv i receptorëve alfa. Nuk ka aktivitet simpatomimetik të brendshëm. Redukton ngarkesën totale prekardiake për shkak të bllokimit selektiv të receptorëve alfa-adrenergjikë.

Për shkak të bllokadës jo selektive të receptorëve beta-adrenergjikë, vërehet shtypja e sistemit renin-angiotensin të veshkave (ulje e aktivitetit të reninës plazmatike), një ulje e presionit të gjakut, ritmit të zemrës dhe prodhimit kardiak. Duke bllokuar receptorët alfa, karvediloli zgjeron enët periferike, duke reduktuar kështu rezistencën vaskulare.

Kombinimi i vazodilatimit dhe bllokadës së receptorëve beta shoqërohet nga efektet e mëposhtme: në pacientët me sëmundje koronare të zemrës - parandalimi i ishemisë së miokardit, sindromi i dhimbjes; në pacientët me hipertension arterial - ulje e presionit të gjakut; në pacientët me dështim të qarkullimit të gjakut dhe mosfunksionim të ventrikulit të majtë - përmirësim i hemodinamikës, një rënie në madhësinë e barkushes së majtë dhe një rritje në fraksionin e nxjerrjes prej saj. Ilaçi nuk ka asnjë efekt në metabolizmin e lipideve.

Carvedilol absorbohet shpejt dhe gjerësisht pas administrimit oral me një biodisponibilitet prej afërsisht 25% - 35%. Mbi biodisponueshmërinë substancë aktive nuk ndikon në marrjen e ushqimit, por mund të ngadalësojë përthithjen e tij. Lidhja me proteinat e plazmës është pothuajse absolute 98-99%. Pastrimi - nga 6 deri në 10 orë. Ilaçi ekskretohet nga trupi kryesisht me biliare.

Udhëzime për përdorim

Sipas udhëzimeve për përdorim, tabletat Carvedilol merren nga goja, pas ngrënies, me një sasi të vogël uji. Mjeku përshkruan dozën e barit individualisht, duke marrë parasysh indikacionet klinike.

• Me hipertension arterial gjatë 7-14 ditëve të para, doza fillestare e rekomanduar është 12,5 mg / ditë (1 tab.) Në mëngjes pas mëngjesit. Doza mund të ndahet në 2 doza prej 6,25 mg Carvedilol (1/2 tab. 12,5 mg). Më tej, ilaçi përshkruhet në një dozë prej 25 mg (1 tab. 25 mg) në 1 dozë në mëngjes, ose ndahet në 2 doza prej 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). Nëse është e nevojshme, pas 14 ditësh është e mundur të rritet përsëri doza.
• Angina e qëndrueshme: doza fillestare - 12.5 mg 2 herë në ditë. Me tolerancë të mirë dhe efikasitet të pamjaftueshëm, rritja e dozës së parë mund të kryhet pas 7-14 ditësh të terapisë me 12,5 mg, rritja e dytë pas 14 ditësh pa ndryshuar shpeshtësinë e administrimit. Doza ditore e barit duhet të jetë jo më shumë se 50 mg dhe të merret 2 herë në ditë;
• Në dështimin kronik të zemrës, doza zgjidhet individualisht, nën mbikëqyrjen e ngushtë të një mjeku. Doza fillestare e rekomanduar është 3,125 mg 2 herë në ditë për 2 javë. Me tolerancë të mirë, doza rritet në intervale prej të paktën 2 javësh në 6.25 mg 2 herë në ditë, pastaj 12.5 mg 2 herë në ditë dhe më pas deri në 25 mg 2 herë në ditë. Doza duhet të rritet në maksimum që tolerohet mirë nga pacienti. Në pacientët me peshë më të vogël se 85 kg, doza e synuar është 50 mg/ditë; në pacientët me peshë mbi 85 kg, doza e synuar është 75-100 mg/ditë. Nëse trajtimi ndërpritet për më shumë se 2 javë, atëherë rifillimi i tij fillon me një dozë prej 3,125 mg 2 herë në ditë, e ndjekur nga një rritje e dozës.

Në rast të mungesës së dozës tjetër, tableta duhet të merret sapo të mbahet mend, por doza nuk duhet të dyfishohet në dozën tjetër. Nëse ilaçi ndërpritet për një periudhë më shumë se 2 javë, atëherë trajtimi duhet të rifillojë nga doza fillestare sipas skemës së rekomanduar.

• Anulimi i barit kryhet me një ulje graduale (1-2 javë) të dozës së marrë.

Për pacientët e moshuar (mbi 70 vjeç), ilaçi përshkruhet në doza e perditshme jo më shumë se 25 mg me shumë marrje 2 herë në ditë.

Kundërindikimet

Kundërindikimet për përdorimin e Carvedilol:

1. Shtatzënia;
2. periudha e laktacionit;
3. Mosha më pak se 18 vjeç.
4. Intoleranca individuale ndaj përbërësve;
5. Astma bronkiale;
6. Dështimi i veshkave, i mëlçisë;
7. Dështimi i dekompensuar i zemrës;
8. Bradikardi e rëndë;
9. Blloku atrioventrikular;
10. Çrregullime akute të zemrës.

Sipas udhëzimeve, Carvedilol kërkon përdorim të kujdesshëm në prani të:

1. Tumor aktiv hormonal i gjëndrave mbiveshkore;
2. probleme me veshkat;
3. Psoriasis;
4. diabeti mellitus;
5. Hipertiroidizmi;
6. gjendjet depresive;
7. mosha e avancuar;
8. Pneumonia kronike obstruktive;
9. Dëmtimi i enëve të ekstremiteteve të poshtme.

Është e pamundur të merret Carvedilol pa recetën e mjekut dhe trajtimi duhet të kryhet nën monitorimin e vazhdueshëm të parametrave renale, hepatike, sheqerit në gjak dhe niveleve të insulinës.

Efekte anësore

Karvedilol mund të shkaktojë të tilla Efektet anësore nga organet dhe sistemet:

• Sistemi nervor - dhimbje koke, dobësi, marramendje, shqetësime të gjumit, depresion, sinkopë, parestezi;
• Ndikimi në sistemi kardiovaskular manifestohet me një ulje të ndjeshme të frekuencës së kontraktimeve të zemrës, një shkelje në sistemin e përcjelljes së miokardit (bllokada AV), një ulje e presionit, dhimbje në rajonin e zemrës, sulme të anginës, një rritje në dështimin e zemrës, një rritje në simptomat e sindromës Raynaud, një përkeqësim i qarkullimit të gjakut në periferi dhe shfaqja e edemës.
• Sistemi hematopoietik - leukopeni, trombocitopeni;
• Puna ndryshon sistemi i tretjes: të përziera, ndonjëherë të vjella, jashtëqitje të shpeshta të lirshme ose kapsllëk, goja e thatë, dhimbje barku, nivele të rritura të enzimave të mëlçisë (transaminazave) në gjak.
• Sistemi urinar - dëmtim i rëndë i funksionit të veshkave, edemë;
• Alergjia mund të manifestohet me shfaqjen e urtikarisë, kruarje të lëkurës dhe skuqje të ndryshme.

Efekte të tjera anësore janë sindroma e ngjashme me gripin, dhimbje në gjymtyrë, pakësim i grisjes, shtim në peshë.

Analoge Karvedilol

Analoge strukturore për substancën aktive:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedikardoli;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Karvenale;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

Kujdes: përdorimi i analogëve duhet të bihet dakord me mjekun që merr pjesë.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Tableta - 1 skedë.:

• Substanca aktive: karvedilol 6,5 mg.
• Përbërësit ndihmës: ludipress LCE (monohidrat laktozë - 94,7-98,3%, povidon - 3-4%) - 81,95 mg, niseshte natriumi karboksimetil - 0,9 mg, stearat magnezi - 0,9 mg.

10 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (3) - pako kartoni.

Përshkrimi i formës së dozimit

Tabletat janë të rrumbullakëta, të sheshta-cilindrike, me zgavrën dhe me rrezik, nga e bardha në të bardhë me nuancë kremoze, lejohet mermerizimi i lehtë.

efekt farmakologjik

Beta1-, beta2-bllokues. Alfa1-bllokues. Ka një efekt vazodilues, antianginal dhe antiaritmik. Karvedilol është një përzierje racemike e stereoizomerëve R(+) dhe S(-), secila prej të cilave ka të njëjtat veti alfa-bllokuese. Efekti bllokues beta-adrenergjik i karvedilolit është jo selektiv dhe është për shkak të stereoizomerit levorotator S (-).

Ilaçi nuk ka aktivitetin e tij simpatomimetik, ka veti stabilizuese të membranës.

Efekti vazodilatator shoqërohet kryesisht me bllokimin e receptorëve α1-adrenergjikë. Për shkak të vazodilatimit, ai redukton OPSS.

Efikasiteti

Në pacientët me hipertension arterial, një ulje e presionit të gjakut nuk shoqërohet me një rritje të rezistencës vaskulare periferike dhe rrjedha e gjakut periferik nuk ulet (ndryshe nga beta-bllokuesit). Karvediloli frenon RAAS duke bllokuar receptorët β-adrenergjikë të veshkave, duke shkaktuar një ulje të aktivitetit të reninës plazmatike. Ritmi i zemrës bie pak.

Në pacientët me IHD, ka një efekt antianginal. Redukton ngarkesën para dhe pas në zemër. Nuk ka një efekt të theksuar në metabolizmin e lipideve dhe përmbajtjen e joneve të kaliumit, natriumit dhe magnezit në plazmën e gjakut. Kur përdorni ilaçin, raporti i HDL / LDL mbetet normal.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të ventrikulit të majtë dhe / ose dështim të zemrës, ai ka një efekt të dobishëm në parametrat hemodinamikë dhe përmirëson fraksionin e derdhjes dhe madhësinë e barkushes së majtë.

Karvediloli redukton shkallën e vdekshmërisë dhe zvogëlon shpeshtësinë e shtrimeve në spital, zvogëlon simptomat dhe përmirëson funksionin e ventrikulit të majtë në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës ishemike dhe joishemike.

Efektet e karvedilolit varen nga doza.

Farmakokinetika

Thithja

Carvedilol absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal. Ka një lipofilitet të lartë. C max në plazmën e gjakut arrihet pas rreth 1 ore.Biodisponibiliteti i barit është 25%. Ushqimi nuk ndikon në biodisponueshmërinë.

Shpërndarja

Karvediloli është shumë lipofil. Ai lidhet me proteinat e plazmës me 98-99%. Vd është rreth 2 l / kg dhe rritet në pacientët me cirrozë të mëlçisë. Qarkullimi enterohepatik i substancës mëmë është demonstruar te kafshët.

Metabolizmi

Carvedilol i nënshtrohet biotransformimit në mëlçi nga oksidimi dhe konjugimi me formimin e një numri metabolitësh. 60-75% e barit të përthithur metabolizohet gjatë "kalimit të parë" përmes mëlçisë. U tregua ekzistenca e qarkullimit enterohepatik të substancës mëmë.

Metabolizmi i karvedilolit si rezultat i oksidimit është stereoselektiv. R-stereoizomeri metabolizohet kryesisht nga CYP2D6 dhe CYP1A2, dhe S-stereoizomeri metabolizohet kryesisht nga CYP2D9 dhe në një masë më të vogël nga CYP2D6. Izoenzima të tjera P450 të përfshira në metabolizmin e karvedilolit përfshijnë CYP3A4, CYP2E1 dhe CYP2C19. C max R-stereoizomeri në plazmë është afërsisht 2 herë më i lartë se ai i S-stereoizomerit.

R-stereoizomeri metabolizohet kryesisht nga hidroksilimi. Në metabolizuesit e ngadaltë të CYP2D6, është e mundur një rritje në përqendrimin plazmatik të carvedilol, kryesisht R-stereoizomer, i cili shprehet në një rritje të aktivitetit bllokues alfa-adrenergjik të karvedilolit.

Si rezultat i demetilimit dhe hidroksilimit të unazës së fenolit, formohen 3 metabolitë (përqendrimet e tyre janë 10 herë më të ulëta se përqendrimi i karvedilolit) me aktivitet bllokues beta-adrenergjik (në metabolitin 4'-hidroksifenol, është rreth 13 herë më i fortë. sesa në vetë karvedilol). 3 metabolitët aktivë janë më pak vazodilatues se karvediloli. 2 metabolitët hidroksikarbazol të karvedilolit janë antioksidantë jashtëzakonisht të fuqishëm, me aktivitet në këtë aspekt 30 deri në 80 herë më të madh se ai i karvedilolit.

mbarështimit

T1/2 karvedilol është rreth 6 orë, pastrimi i plazmës është rreth 500-700 ml / min. Ekskretimi ndodh kryesisht përmes zorrëve, rruga kryesore e ekskretimit është me biliare. Një pjesë e vogël e dozës ekskretohet nga veshkat në formën e metabolitëve të ndryshëm.

Carvedilol kalon barrierën placentare.

Farmakokinetika në grupe të veçanta pacientësh

Me terapi afatgjatë me karvedilol, intensiteti i rrjedhjes së gjakut në veshka ruhet, shkalla filtrimi glomerular nuk ndryshon.

Në pacientët me hipertension arterial dhe të moderuar (CC 20-30 ml / min) ose të rëndë (CC<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Të dhënat farmakokinetike ekzistuese në pacientët me shkallë të ndryshme të dëmtimit të veshkave sugjerojnë se nuk kërkohet rregullim i dozës së karvedilolit në pacientët me dëmtim të moderuar deri në të rëndë të veshkave.

Në pacientët me cirrozë të mëlçisë, biodisponibiliteti sistemik i barit rritet me 80% për shkak të një ulje të ashpërsisë së metabolizmit gjatë "kalimit të parë" përmes mëlçisë. Prandaj, karvediloli është kundërindikuar në pacientët me dëmtim të mëlçisë klinikisht të manifestuar.

Në një studim në 24 pacientë me dështim të zemrës, pastrimi i stereoizomerëve R dhe S të karvedilolit ishte dukshëm më i ulët në krahasim me pastrimin e vërejtur më parë në vullnetarë të shëndetshëm. Këto rezultate tregojnë se farmakokinetika e stereoizomerëve R dhe S të karvedilolit ndryshojnë ndjeshëm në dështimin e zemrës.

Mosha nuk ka një efekt statistikisht domethënës në farmakokinetikën e karvedilolit në pacientët me hipertension. Sipas studimeve klinike, tolerueshmëria e karvedilolit në pacientët e moshuar dhe senile me hipertension arterial ose sëmundje të arterieve koronare nuk ndryshon nga ajo në pacientët më të rinj.

Në pacientët me diabet mellitus tip 2 dhe hipertension arterial, karvediloli nuk ndikon në përqendrimin e glukozës në gjak të agjërimit dhe pas ngrënies, përmbajtjen e hemoglobinës së glikoziluar (HbA1) në gjak ose dozën e agjentëve hipoglikemikë. Në studimet klinike, është treguar se në pacientët me diabet të tipit 2, karvediloli nuk shkakton ulje të tolerancës ndaj glukozës. Në pacientët hipertensivë me rezistencë ndaj insulinës (sindroma X), por pa diabet mellitus shoqërues, karvediloli përmirëson ndjeshmërinë ndaj insulinës. Rezultate të ngjashme u morën në pacientët me hipertension arterial dhe diabeti mellitus tip 2.

Farmakodinamika

Karvedilol ka një veprim të kombinuar bllokues jo selektiv β1-, β2- dhe α1. Nuk ka aktivitetin e vet simpatomimetik, ka veti stabilizuese të membranës. Për shkak të bllokimit të receptorëve β-adrenergjikë të zemrës, presioni i gjakut, prodhimi kardiak dhe rrahjet e zemrës mund të ulen. Carvedilol pengon sistemin renin-angiotensin-aldosterone duke bllokuar receptorët β-adrenergjikë të veshkave, duke shkaktuar një ulje të aktivitetit të reninës plazmatike. Duke bllokuar receptorët α-adrenergjikë, ilaçi mund të shkaktojë vazodilatim periferik, duke reduktuar kështu rezistencën sistemike vaskulare. Kombinimi i bllokadës së receptorëve β-adrenergjikë dhe vazodilatimit ka këto efekte: në pacientët me hipertension arterial - ulje e presionit të gjakut; në pacientët me sëmundje koronare të zemrës - veprim anti-ishemik dhe antianginal; në pacientët me mosfunksionim të ventrikulit të majtë dhe dështim të qarkullimit të gjakut - ndikon në mënyrë të favorshme në parametrat hemodinamikë, rrit fraksionin e ejeksionit të barkushes së majtë dhe zvogëlon madhësinë e tij.

Farmakologjia klinike

Beta1-, beta2-bllokues. Alfa1-bllokues.

Indikacionet për përdorim

• Hipertensioni arterial: hipertension esencial (në monoterapi ose në kombinim me agjentë të tjerë antihipertensivë, për shembull, bllokues të ngadalshëm të kanalit të kalciumit ose diuretikë);
• IHD (përfshirë pacientët me anginë të paqëndrueshme dhe ishemi pa dhimbje të miokardit);
• : Trajtimi i insuficiencës kronike të zemrës, të butë, të moderuar dhe të rëndë të qëndrueshme dhe simptomatike (klasat funksionale II-IV sipas Shoqatës së Zemrës së Nju Jorkut / NYHA /) me origjinë ishemike ose joishemike në kombinim me frenuesit ACE dhe diuretikët, me ose pa kardiak glikozidet (terapia standarde) në mungesë të kundërindikacioneve.

Kundërindikimet për përdorim

• Dështimi akut dhe kronik i zemrës në fazën e dekompensimit (klasa IV funksionale sipas klasifikimit NYHA), që kërkon administrim intravenoz të agjentëve inotropikë;
• mosfunksionim klinikisht i rëndësishëm i mëlçisë;
• Blloku AV i shkallës II-III (me përjashtim të pacientëve me stimulues kardiak artificial);
• bradikardi e rëndë (HR<50 уд/мин);
• SSSU (përfshirë bllokadën sinoatriale);
• hipotension i rëndë arterial (presioni sistolik i gjakut<85 мм рт. ст.);
• shoku kardiogjen;
• bronkospazma dhe astma bronkiale (histori);
• mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar);
• shtatzënia;
• intoleranca ndaj fruktozës, laktozës, mungesës së laktazës, sakarazës / izomaltazës, keqpërthithjes së glukozës-galaktozës (droga përmban laktozë dhe saharozë);
• mbindjeshmëria ndaj karvedilolit ose përbërësve të tjerë të ilaçit.

Me kujdes, medikamenti duhet të përshkruhet për COPD, anginë Prinzmetal, tirotoksikozë, sëmundje okluzive vaskulare periferike, feokromocitoma, psoriasis, insuficiencë renale, blloku AV i shkallës I, ndërhyrje të gjera kirurgjikale dhe anestezi të përgjithshme, diabeti mellitus, hipoglicemia, depresioni, myast.

Përdorimi në shtatzëni dhe fëmijë

Beta-bllokuesit reduktojnë qarkullimin e gjakut të placentës, gjë që mund të çojë në vdekje intrauterine të fetusit dhe lindje të parakohshme. Përveç kësaj, reaksione të padëshiruara mund të ndodhin tek fetusi dhe tek i porsalinduri (në veçanti hipoglikemia dhe bradikardia, komplikimet nga zemra dhe mushkëritë).

Studimet e kafshëve nuk kanë treguar një efekt teratogjenik të karvedilolit.

Nuk ka përvojë të mjaftueshme me përdorimin e Acridilol® në gratë shtatzëna. Carvedilol është kundërindikuar në shtatzëni, përveç nëse përfitimi i mundshëm për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Tek kafshët, karvediloli dhe metabolitët e tij kalojnë në qumështin e gjirit. Të dhënat për depërtimin e karvedilolit në qumështin e gjirit tek njerëzit nuk janë të disponueshme, prandaj, nëse ilaçi është i nevojshëm gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Përdorimi tek fëmijët

Kundërindikuar tek fëmijët nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë përcaktuar).

Efekte anësore

Reagimet e padëshiruara që ndodhin me frekuencë< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Reagimet anësore në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës

Nga ana e sistemit nervor qendror: shumë shpesh - marramendje, dhimbje koke (zakonisht e lehtë dhe më shpesh në fillim të trajtimit); astenia (përfshirë lodhjen), depresion.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: shpesh - bradikardi, hipotension postural, një rënie e theksuar e presionit të gjakut, edemë (përfshirë të përgjithësuar, periferik, në varësi të pozicionit të trupit, edemë perineale, edemë të ekstremiteteve të poshtme, hipervolemi, mbajtje të lëngjeve); rrallë - gjendje sinkopale (përfshirë presinkopale), bllokadë AV dhe dështim të zemrës gjatë rritjes së dozës.

Nga trakti tretës: shpesh - nauze, diarre, të vjella.

Nga sistemi hemopoietik: rrallë - trombocitopeni; shumë rrallë - leukopenia.

Nga ana e metabolizmit: shpesh - shtim në peshë, hiperkolesterolemia; në pacientët me diabet para-ekzistues - hiperglicemia ose hipoglikemia, kontrolli i dëmtuar i glicemisë.

Të tjera: shpesh - dëmtim i shikimit; rrallë - dështimi i veshkave dhe funksioni i dëmtuar i veshkave në pacientët me vaskulit difuz dhe / ose funksion të dëmtuar të veshkave.

Reagimet anësore në pacientët me hipertension arterial dhe sëmundje të arterieve koronare

Natyra e efekteve anësore nga sistemi kardiovaskular në trajtimin e hipertensionit arterial dhe terapinë afatgjatë për sëmundjen e arterieve koronare është e ngjashme me atë në dështimin kronik të zemrës, por frekuenca e tyre është disi më e vogël.

Nga ana e sistemit nervor qendror: shpesh - marramendje, dhimbje koke dhe dobësi e përgjithshme, zakonisht të lehta dhe që shfaqen, veçanërisht në fillim të trajtimit; rrallë - qëndrueshmëri e humorit, shqetësime të gjumit, parestezi.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: shpesh - bradikardi, hipotension postural, sinkopë (rrallë), veçanërisht në fillim të terapisë; rrallë - çrregullime të qarkullimit të gjakut periferik (gjymtyrët e ftohta, përkeqësimi i sindromës së klaudikimit intermitent dhe sindromi Raynaud), bllokada AV, angina pectoris (dhimbje gjoksi), zhvillim ose përkeqësim i simptomave të dështimit të zemrës dhe edemës periferike.

Nga sistemi i frymëmarrjes: shpesh - bronkospazma dhe gulçim te pacientët e predispozuar; rrallë - kongjestion i hundës.

Nga trakti gastrointestinal: shpesh - çrregullime dispeptike (përfshirë nauze, dhimbje barku, diarre); rrallë - kapsllëk, të vjella.

Nga ana e lëkurës: rrallë - reaksione të lëkurës (skuqje të lëkurës, dermatit, urtikarie dhe kruajtje).

Treguesit laboratorikë: shumë rrallë - rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike (ALT, ACT dhe GGT), trombocitopeni dhe leukopeni.

Të tjera: shpesh - dhimbje në gjymtyrë, ulje e lotit dhe irritim i syve; rrallë - një rënie në fuqinë, dëmtimi i shikimit; rrallë - goja e thatë dhe çrregullime të urinimit; shumë rrallë - përkeqësimi i psoriasis, teshtitjes, sindroma e ngjashme me gripin. Raste individuale të reaksioneve alergjike.

ndërveprimin e drogës

Ndërveprimi farmakokinetik

Meqenëse karvediloli është një substrat dhe një frenues i P-glikoproteinës, kur merret njëkohësisht me barnat e transportuara nga P-glikoproteina, biodisponibiliteti i kësaj të fundit mund të rritet. Përveç kësaj, biodisponibiliteti i karvedilolit mund të ndryshohet nga induktorët ose frenuesit e glikoproteinës P. Frenuesit dhe induktorët e CYP2D6 dhe CYP2C9 mund të ndryshojnë në mënyrë stereoselektive metabolizmin sistemik dhe/ose presistemik të karvedilolit, duke çuar në një rritje ose ulje të përqendrimit plazmatik. R dhe S stereoizomerët e karvedilolit. Disa shembuj të ndërveprimeve të tilla të vërejtura në pacientë ose në vullnetarë të shëndetshëm janë renditur më poshtë, por kjo listë nuk është shteruese.

Digoksina

Me administrimin e njëkohshëm të karvedilolit dhe digoksinës, përqendrimi i digoksinës rritet me afërsisht 15%. Në fillim të terapisë me karvedilol, me zgjedhjen e dozës së tij ose me ndërprerjen e barit, rekomandohet monitorim i rregullt i përqendrimit të digoksinës në plazmën e gjakut.

Ciklosporina

Në dy studime, kur u përshkruan karvedilol për pacientët që i nënshtroheshin transplantit të veshkave dhe zemrës dhe merrnin ciklosporinë nga goja, u vërejt një rritje në përqendrimin e ciklosporinës. Doli se për shkak të frenimit të aktivitetit të glikoproteinës P në zorrë, karvediloli rrit përthithjen e ciklosporinës kur merret nga goja. Për të ruajtur përqendrimet e ciklosporinës brenda intervalit terapeutik, kërkohej një reduktim i dozës së ciklosporinës me një mesatare prej 10-20%. Për shkak të luhatjeve të theksuara individuale në përqendrimin e ciklosporinës, rekomandohet monitorim i kujdesshëm i përqendrimit të saj pas fillimit të terapisë me karvedilol dhe, nëse është e nevojshme, korrigjimi i duhur i dozës ditore të ciklosporinës. Në rastin e administrimit intravenoz të ciklosporinës, nuk pritet asnjë ndërveprim me karvedilol.

Rifampicina

Në një studim me vullnetarë të shëndetshëm, rifampicina uli përqendrimet plazmatike të karvedilolit, ka shumë të ngjarë përmes induksionit të P-glikoproteinës, duke rezultuar në një ulje të përthithjes nga zorrët e carvedilol dhe një ulje të efektit të tij antihipertensiv.

Amiodaroni

Në pacientët me dështim të zemrës, amiodaroni zvogëloi pastrimin e stereoizomerit S të karvedilolit duke frenuar CYP2C9. Përqendrimi mesatar i stereoizomerit R të karvedilolit nuk ka ndryshuar. Prandaj, për shkak të rritjes së përqendrimit të stereoizomerit S të karvedilolit, mund të ekzistojë rreziku i rritjes së veprimit bllokues beta-adrenergjik.

fluoksetinë

Në një studim të ndërthurur të rastësishëm në pacientët me dështim të zemrës, administrimi i njëkohshëm i fluoksetinës (një frenues i CYP2D6) rezultoi në një frenim stereoselektiv të metabolizmit të karvedilolit - një rritje në AUC mesatare për R(+) me 77%. Megjithatë, nuk kishte asnjë ndryshim në efektet anësore, presionin e gjakut apo rrahjet e zemrës midis dy grupeve.

Ndërveprimi farmakodinamik

Insulinë ose agjentë hipoglikemikë oralë

Barnat me veti bllokuese beta-adrenergjike mund të rrisin efektin hipoglikemik të insulinës ose agjentëve hipoglikemikë oralë. Simptomat e hipoglikemisë, veçanërisht takikardia, mund të maskohen ose të zhduken. Pacientët që marrin insulinë ose agjentë hipoglikemikë për administrim oral, këshillohen të monitorojnë rregullisht nivelet e glukozës në gjak.

Barnat që reduktojnë përmbajtjen e katekolaminave

Pacientët që marrin njëkohësisht agjentë me veti bllokuese beta-adrenergjike dhe agjentë që zvogëlojnë përmbajtjen e katekolaminave (për shembull, reserpina dhe frenuesit MAO) duhet të monitorohen me kujdes për shkak të rrezikut të zhvillimit të hipotensionit arterial dhe / ose bradikardisë së rëndë.

Digoksina

Terapia e kombinuar e barnave me veti bllokuese beta-adrenergjike dhe digoksinë mund të çojë në një ngadalësim shtesë të përçueshmërisë atrioventrikulare. Verapamil, diltiazem, amiodarone ose antiaritmikë të tjerë Bashkëadministrimi me karvedilol mund të rrisë rrezikun e çrregullimeve të përcjelljes së AV.

Klonidina

Administrimi i njëkohshëm i klonidinës me ilaçe me veti bllokuese beta-adrenergjike mund të forcojë efektin antihipertensiv dhe bradikardik. Nëse planifikohet të ndërpritet terapia e kombinuar me një beta-bllokues dhe klonidinë, fillimisht duhet të ndërpritet beta-bllokuesi dhe klonidina mund të ndërpritet pas disa ditësh, duke ulur gradualisht dozën.

Bllokuesit e ngadaltë të kanalit të kalciumit (CBCC)

Me administrimin e njëkohshëm të karvedilolit dhe diltiazemit, janë vërejtur raste të izoluara të çrregullimeve të përcjelljes (rrallë - me shkelje të parametrave hemodinamikë). Ashtu si me barnat e tjera me veti bllokuese beta-adrenergjike, caktimi i karvedilolit së bashku me CBCC si verapamil ose diltiazem rekomandohet nën kontrollin e EKG-së dhe presionit të gjakut.

Agjentët antihipertensivë

Ashtu si me barnat e tjera me aktivitet bllokues beta-adrenergjik, karvediloli mund të rrisë efektin e barnave të tjera antihipertensive të marra njëkohësisht (për shembull, alfa1-bllokuesit) ose ilaçeve që shkaktojnë hipotension arterial si efekt anësor.

Mjetet për anestezi të përgjithshme

Monitorimi i kujdesshëm i shenjave vitale gjatë anestezisë së përgjithshme duhet të kryhet për shkak të mundësisë së një efekti inotrop negativ sinergjik të karvedilolit dhe agjentëve të anestezisë së përgjithshme.

Përdorimi i njëkohshëm i NSAID-ve dhe beta-bllokuesve mund të çojë në një rritje të presionit të gjakut dhe një ulje të kontrollit të presionit të gjakut.

Bronkodilatorët (agonistët β-adrenergjikë)

Meqenëse beta-bllokuesit jo kardioselektive ndërhyjnë në efektin bronkodilator të bronkodilatorëve, të cilët janë stimulues β-adrenergjikë, është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i pacientëve që marrin këto barna.

Dozimi

Brenda, pavarësisht nga vakti, duke pirë shumë lëngje.

Hipertensioni esencial

Doza fillestare e rekomanduar është 12,5 mg 1 herë / ditë për 2 ditët e para të terapisë, pastaj 25 mg 1 herë / ditë. Nëse është e nevojshme, në të ardhmen, doza mund të rritet në intervale prej të paktën 2 javësh, duke e çuar në dozën maksimale të rekomanduar prej 50 mg 1 herë / ditë (ose e ndarë në 2 doza).

Ishemia e zemrës

Doza fillestare e rekomanduar është 12,5 mg 2 herë në ditë për 2 ditët e para, pastaj 25 mg 2 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet më pas në intervale prej të paktën 2 javësh, duke çuar në dozën më të lartë ditore prej 100 mg, e ndarë në 2 doza.

Dështimi kronik i zemrës

Doza zgjidhet individualisht, është e nevojshme mbikëqyrja e kujdesshme e mjekut. Në pacientët që marrin glikozide kardiake, diuretikë dhe frenues ACE, dozat e tyre duhet të rregullohen përpara fillimit të trajtimit me Acridilol®.

Doza fillestare e rekomanduar është 3,125 mg (1/2 tab. 6,25 mg) 2 herë në ditë për 2 javë. Me tolerancë të mirë, doza rritet në intervale prej të paktën 2 javësh në 6.25 mg 2 herë në ditë, pastaj deri në 12.5 mg 2 herë në ditë, pastaj deri në 25 mg 2 herë në ditë. Doza duhet të rritet në dozën maksimale që tolerohet mirë nga pacienti. Doza maksimale e rekomanduar është 25 mg 2 herë në ditë për të gjithë pacientët me insuficiencë kronike të rëndë të zemrës dhe për pacientët me insuficiencë kronike të zemrës së lehtë deri në mesatare me një pacient që peshon më pak se 85 kg. Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës së lehtë deri në mesatare dhe me peshë më të madhe se 85 kg, doza maksimale e rekomanduar është 50 mg 2 herë në ditë.

Para çdo rritje të dozës, mjeku duhet të ekzaminojë pacientin për të identifikuar një rritje të mundshme të simptomave të dështimit kronik të zemrës ose vazodilatimit. Me një rritje kalimtare të simptomave të dështimit kronik të zemrës ose mbajtjes së lëngjeve në trup, doza e diuretikëve duhet të rritet, megjithëse ndonjëherë është e nevojshme të zvogëlohet doza e Acridilol® ose të anulohet përkohësisht.

Simptomat e vazodilatimit mund të eliminohen duke reduktuar dozën e diuretikëve. Nëse simptomat vazhdojnë, mund të zvogëloni dozën e frenuesit ACE (nëse pacienti po e merr), dhe më pas, nëse është e nevojshme, dozën e Acridilol®. Në një situatë të tillë, doza e Acridilol® nuk duhet të rritet derisa të përmirësohen simptomat e përkeqësimit të dështimit kronik të zemrës ose hipotensionit arterial.

Nëse trajtimi me Acridilol® ndërpritet për më shumë se 1 javë, atëherë administrimi i tij rifillohet me një dozë më të ulët dhe më pas rritet në përputhje me rekomandimet e mësipërme. Nëse trajtimi me Acridilol® ndërpritet për më shumë se 2 javë, atëherë administrimi i tij duhet të rifillohet në një dozë prej 3,125 mg (1/2 tab. 6,25 mg) 2 herë në ditë, atëherë doza zgjidhet në përputhje me rekomandimet e mësipërme. .

Dozimi në grupe të veçanta pacientësh

Të dhënat ekzistuese mbi farmakokinetikën në pacientët me shkallë të ndryshme të funksionit renal të dëmtuar (përfshirë insuficiencën renale) sugjerojnë që pacientët me insuficiencë renale të moderuar dhe të rëndë nuk kanë nevojë për rregullim të dozës së Acridilol®.

Acridilol është kundërindikuar në pacientët me manifestime klinike të mosfunksionimit të mëlçisë.

Mungojnë të dhënat që do të diktojnë nevojën për rregullimin e dozës në pacientët e moshuar.

Mbidozimi

Simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut, bradikardi, insuficiencë kardiake, shoku kardiogjen, arrest kardiak; dështimi i mundshëm i frymëmarrjes, bronkospazma, të vjella, konfuzion dhe konvulsione të gjeneralizuara.

Trajtimi: krahas masave të përgjithshme, është i nevojshëm monitorimi dhe korrigjimi i shenjave vitale, nëse është e nevojshme, në repartin e kujdesit intensiv. Ju mund të përdorni aktivitetet e mëposhtme:

• shtrijeni pacientin në shpinë (me këmbë të ngritura);
• me bradikardi të rëndë - atropinë 0,5-2 mg IV;
• për të ruajtur aktivitetin kardiovaskular - glukagon 1-10 mg intravenoz, pastaj 2-5 mg në orë si një infuzion afatgjatë;
• simpatomimetikë (dobutaminë, izoprenalinë, orciprenalinë ose epinefrinë (adrenalinë) në doza të ndryshme, në varësi të peshës trupore dhe përgjigjes ndaj trajtimit.

Nëse hipotensioni arterial dominon në pamjen klinike të një mbidoze, administrohet norepinefrinë (norepinefrina); përshkruhet në kushte të monitorimit të vazhdueshëm të parametrave të qarkullimit të gjakut. Me bradikardi rezistente ndaj trajtimit, tregohet përdorimi i një stimuluesi artificial kardiak. Me bronkospazmë, agonistët beta-adrenergjikë administrohen në formën e një aerosoli (nëse është joefektiv - in / in) ose aminofilinë in / in. Për konvulsione, diazepam IV ose klonazepam administrohet ngadalë.

Meqenëse mbidoza e rëndë me simptoma të shokut mund të zgjasë gjysmën e jetës së karvedilolit dhe të largojë ilaçin nga depoja, është e nevojshme të vazhdoni terapinë e mirëmbajtjes për një kohë mjaft të gjatë. Kohëzgjatja e terapisë së mirëmbajtjes / detoksifikimit varet nga ashpërsia e mbidozës, ajo duhet të vazhdojë derisa gjendja klinike e pacientit të stabilizohet.

Masat paraprake

Dështimi kronik i zemrës

Në pacientët me dështim kronik të zemrës, gjatë periudhës së përzgjedhjes së dozës së Acridilol®, mund të ketë një rritje të simptomave të dështimit kronik të zemrës ose mbajtjes së lëngjeve. Nëse shfaqen simptoma të tilla, është e nevojshme të rritet doza e diuretikëve dhe të mos rritet doza e Acridilol® deri në stabilizimin e parametrave hemodinamikë.

Ndonjëherë mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e Acridilol® ose, në raste të rralla, të ndërpritet përkohësisht ilaçi. Episodet e tilla nuk pengojnë zgjedhjen e mëtejshme korrekte të dozës së Acridilolit®.

Acridilol® përdoret me kujdes në kombinim me glikozidet kardiake (ndoshta ngadalësim i tepërt i përcjellshmërisë AV).

Funksioni i veshkave në dështimin kronik të zemrës

Gjatë përshkrimit të Acridilol® për pacientët me dështim kronik të zemrës dhe presion të ulët të gjakut (presioni sistolik i gjakut më pak se 100 mm Hg), sëmundje të arterieve koronare dhe ndryshime vaskulare difuze dhe / ose insuficiencë renale, u vërejt një përkeqësim i kthyeshëm i funksionit të veshkave. Doza e barit zgjidhet në varësi të gjendjes funksionale të veshkave.

Pacientët me COPD (përfshirë sindromën bronkospastike) të cilët nuk marrin ilaçe kundër astmës orale ose inhaluese, u përshkruhet Acridilol® vetëm nëse përfitimet e mundshme nga përdorimi i tij tejkalojnë rrezikun e mundshëm. Në prani të një predispozicioni fillestar ndaj sindromës bronkospastike, kur merrni ilaçin Acridilol®, si rezultat i rritjes së rezistencës së rrugëve të frymëmarrjes, mund të zhvillohet gulçim. Në fillim të administrimit dhe me një rritje të dozës së Acridilol®, këta pacientë duhet të monitorohen me kujdes, duke zvogëluar dozën e barit kur shfaqen shenjat fillestare të bronkospazmës.

Diabeti

Me kujdes, ilaçi u përshkruhet pacientëve me diabet mellitus, pasi mund të maskojë ose dobësojë simptomat e hipoglikemisë (veçanërisht takikardinë). Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës dhe diabet mellitus, përdorimi i Acridilol® mund të shoqërohet me kontroll të dëmtuar të glicemisë.

Sëmundjet vaskulare periferike

Kujdes është i nevojshëm gjatë përshkrimit të Acridilol® për pacientët me sëmundje vaskulare periferike (përfshirë sindromën Raynaud), pasi beta-bllokuesit mund të përkeqësojnë simptomat e pamjaftueshmërisë arteriale.

Tirotoksikoza

Ashtu si beta-bllokuesit e tjerë, Acridilol® mund të zvogëlojë ashpërsinë e simptomave të tirotoksikozës.

Anestezia e përgjithshme dhe operacioni i madh

Kërkohet kujdes në pacientët që i nënshtrohen operacionit nën anestezi të përgjithshme për shkak të mundësisë së përmbledhjes së efekteve negative të ilaçit Acridilol® dhe agjentëve të anestezisë së përgjithshme.

Bradikardia

Acridilol® mund të shkaktojë bradikardi, me një ulje të rrahjeve të zemrës më pak se 55 rrahje / min, doza e barit duhet të reduktohet.

Hipersensitiviteti

Duhet pasur kujdes gjatë përshkrimit të Acridilol® për pacientët me një histori të reaksioneve të rënda të mbindjeshmërisë ose që i nënshtrohen desensibilizimit, pasi beta-bllokuesit mund të rrisin ndjeshmërinë ndaj alergeneve dhe ashpërsinë e reaksioneve anafilaktike.

Pacientët me indikacione anamnestike të fillimit ose përkeqësimit të psoriasis kur përdorin beta-bllokues, Acridilol® mund të përshkruhet vetëm pas një analize të plotë të përfitimeve dhe rreziqeve të mundshme.

Përdorimi i njëkohshëm i bllokuesve të ngadaltë të kanalit të kalciumit (CCB)

EKG dhe presioni i gjakut duhet të monitorohen rregullisht në pacientët që marrin njëkohësisht BMCC si verapamil ose diltiazem, si dhe barna të tjera antiaritmike.

Feokromocitoma

Pacientëve me feokromocitoma duhet t'u jepet një alfa-bllokues përpara se të fillojnë ndonjë beta-bllokues. Megjithëse Acridilol ka veti beta dhe alfa-bllokuese, nuk ka përvojë me përdorimin e tij në pacientë të tillë, kështu që duhet të përdoret me kujdes në pacientët me feokromocitoma të dyshuar.

Angina e Prinzmetal

Beta-bllokuesit jo selektivë mund të provokojnë dhimbje te pacientët me anginë Prinzmetal. Nuk ka përvojë të përshkrimit të Acridilol® në këta pacientë. Edhe pse vetitë e tij bllokuese alfa-adrenergjike mund të parandalojnë simptoma të tilla, karvediloli duhet të përdoret me kujdes në raste të tilla.

Lentet e kontaktit

Pacientët që përdorin lente kontakti duhet të jenë të vetëdijshëm për mundësinë e reduktimit të sasisë së lëngut lotsjellës.

sindromi i tërheqjes

Trajtimi me Acridilol® kryhet për një kohë të gjatë. Nuk duhet të ndërpritet papritur, është e nevojshme që gradualisht të zvogëlohet doza e barit në intervale javore. Kjo është veçanërisht e rëndësishme në pacientët me IHD.

Nëse është e nevojshme të kryhet një ndërhyrje kirurgjikale duke përdorur anestezi të përgjithshme, është e nevojshme të paralajmërohet anesteziologu për terapinë e mëparshme me Acridilol®.

Gjatë periudhës së trajtimit, përdorimi i alkoolit është i përjashtuar.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.