Sastav i oblik oslobađanja

Tablete - 1 tableta:

• Aktivna supstanca: karvedilol 6,5 mg.
• Pomoćne supstance: ludipress LCE (laktoza monohidrat - 94,7-98,3%, povidon - 3-4%) - 81,95 mg, natrijum karboksimetil skrob - 0,9 mg, magnezijum stearat - 0,9 mg.

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.

Opis doznog oblika

Tablete su okrugle, pljosnato-cilindrične, sa ivicom i rezom, od bijele do bijele sa kremastom nijansom, dozvoljeno je lagano mramoriranje.

farmakološki efekat

Beta1-, beta2-adrenergički blokator. Alfa1-adrenergički blokator. Ima vazodilatacijski, antianginalni i antiaritmički učinak. Karvedilol je racemična mješavina R(+) i S(-) stereoizomera, od kojih svaki ima ista alfa-adrenergička blokirajuća svojstva. Beta-adrenergički blokirajući efekat karvedilola je neselektivan i posledica je levorotacionog S(-) stereoizomera.

Lijek nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost, ali ima svojstva stabilizacije membrane.

Vazodilatacijski efekat je uglavnom povezan sa blokadom α1-adrenergičkih receptora. Zahvaljujući vazodilataciji, smanjuje periferni vaskularni otpor.

Efikasnost

Kod pacijenata sa arterijska hipertenzija smanjenje krvnog tlaka nije praćeno povećanjem perifernog krvotoka, a periferni protok krvi se ne smanjuje (za razliku od beta-blokatora). Karvedilol potiskuje RAAS blokiranjem bubrežnih β-adrenergičkih receptora, uzrokujući smanjenje aktivnosti renina u plazmi. Otkucaji srca blago se smanjuju.

Kod pacijenata sa koronarnom bolešću ima antianginalni efekat. Smanjuje pre- i naknadno opterećenje srca. Nema izražen uticaj na metabolizam lipida i sadržaj jona kalijuma, natrijuma i magnezijuma u krvnoj plazmi. Kada koristite lijek, odnos HDL/LDL ostaje normalan.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom lijeve komore i/ili srčanom insuficijencijom, povoljno djeluje na hemodinamske parametre i poboljšava ejekcionu frakciju i dimenzije lijeve komore.

Karvedilol smanjuje mortalitet i hospitalizaciju, smanjuje simptome i poboljšava funkciju lijeve komore kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom ishemijskog i neishemijskog porijekla.

Efekti karvedilola zavise od doze.

Farmakokinetika

Usisavanje

Karvedilol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Ima visoku lipofilnost. Cmax u krvnoj plazmi se postiže za otprilike 1 sat. Bioraspoloživost lijeka je 25%. Unos hrane ne utiče na bioraspoloživost.

Distribucija

Karvedilol je visoko lipofilan. Veže se za proteine ​​plazme 98-99%. Vd je oko 2 l/kg i povećava se kod pacijenata sa cirozom jetre. Kod životinja je dokazana enterohepatična cirkulacija matične supstance.

Metabolizam

Karvedilol se podvrgava biotransformaciji u jetri kroz oksidaciju i konjugaciju kako bi nastao niz metabolita. 60-75% apsorbiranog lijeka se metabolizira tokom „prvog prolaska“ kroz jetru. Dokazano je postojanje enterohepatične cirkulacije polazne supstance.

Metabolizam karvedilola oksidacijom je stereoselektivan. R-stereoizomer se uglavnom metabolizira pomoću CYP2D6 i CYP1A2, a S-stereoizomer se uglavnom metabolizira pomoću CYP2D9 i u manjoj mjeri putem CYP2D6. Ostali izoenzimi P450 uključeni u metabolizam karvedilola uključuju CYP3A4, CYP2E1 i CYP2C19. Cmax R-stereoizomera u plazmi je približno 2 puta veći od onog za S-stereoizomer.

R-stereoizomer se prvenstveno metabolizira hidroksilacijom. Kod sporih metabolizatora CYP2D6 moguće je povećanje koncentracije karvedilola u plazmi, prvenstveno R-stereoizomera, što se ogleda u povećanju alfa-adrenergičke blokatorske aktivnosti karvedilola.

Kao rezultat demetilacije i hidroksilacije fenolnog prstena nastaju 3 metabolita (njihove koncentracije su 10 puta niže od koncentracije karvedilola) sa beta-blokirajućim djelovanjem (za 4'-hidroksifenolni metabolit je otprilike 13 puta jači od samog karvedilola). 3 aktivna metabolita imaju manje izražena vazodilatirajuća svojstva od karvedilola. Metabolita 2 hidroksikarbazola karvedilola su izuzetno moćni antioksidansi, a njihova aktivnost u tom pogledu je 30-80 puta veća od karvedilola.

Odstranjivanje

T1/2 karvedilola je oko 6 sati, klirens iz plazme je oko 500-700 ml/min. Izlučivanje se odvija uglavnom kroz crijeva, a glavni put eliminacije je putem žuči. Mali dio doze izlučuje se bubrezima u obliku različitih metabolita.

Karvedilol prolazi placentnu barijeru.

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Dugotrajnom terapijom karvedilolom održava se intenzitet bubrežnog krvotoka, brzina glomerularna filtracija se ne mijenja.

Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i umjerenom (klirens kreatinina 20-30 ml/min) ili teškom (klirens kreatinina)<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Postojeći farmakokinetički podaci kod pacijenata sa različitim stepenom oštećenja bubrega sugerišu da nije potrebno prilagođavanje doze karvedilola kod pacijenata sa umerenim do teškim oštećenjem bubrega.

Kod pacijenata s cirozom jetre, sistemska bioraspoloživost lijeka povećava se za 80% zbog smanjenja težine metabolizma prvog prolaska kroz jetru. Stoga je karvedilol kontraindiciran kod pacijenata s klinički manifestnom disfunkcijom jetre.

U studiji na 24 pacijenta sa srčanom insuficijencijom, klirens R i S stereoizomera karvedilola bio je značajno niži u poređenju sa prethodno uočenim klirensom kod zdravih dobrovoljaca. Ovi rezultati pokazuju da je farmakokinetika R i S stereoizomera karvedilola značajno promijenjena kod srčane insuficijencije.

Starost nema statistički značajan uticaj na farmakokinetiku karvedilola kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom. Prema kliničkim studijama, podnošljivost karvedilola kod starijih i senilnih pacijenata sa arterijskom hipertenzijom ili koronarnom arterijskom bolešću ne razlikuje se od one kod mlađih pacijenata.

Kod pacijenata sa dijabetesom melitusom tipa 2 i arterijskom hipertenzijom, karvedilol ne utiče na koncentraciju glukoze u krvi natašte i posle jela, na nivo glikoziliranog hemoglobina (HbA1) u krvi, niti na dozu hipoglikemijskih sredstava. Kliničke studije su pokazale da karvedilol ne uzrokuje smanjenje tolerancije na glukozu kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 2. Kod hipertenzivnih pacijenata sa insulinskom rezistencijom (sindrom X), ali bez pratećeg dijabetes melitusa, karvedilol poboljšava insulinsku osetljivost. Slični rezultati dobijeni su i kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i dijabetes melitusom tipa 2.

Farmakodinamika

Karvedilol ima kombinovani neselektivni β1-, β2- i α1-blokirajući efekat. Nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost, ali ima svojstva stabilizacije membrane. Zahvaljujući blokadi beta-adrenergičkih receptora srca, krvni pritisak, minutni volumen i broj otkucaja srca mogu se smanjiti. Karvedilol suprimira sistem renin-angiotenzin-aldosteron kroz blokadu bubrežnih β-adrenergičkih receptora, uzrokujući smanjenje aktivnosti renina u plazmi. Blokirajući α-adrenergičke receptore, lijek može uzrokovati perifernu vazodilataciju, čime se smanjuje sistemski vaskularni otpor. Kombinacija blokade β-adrenergičkih receptora i vazodilatacije ima sljedeće efekte: kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom - smanjenje krvnog tlaka; kod pacijenata sa koronarnom bolešću srca - antiishemični i antianginalni efekti; kod pacijenata sa disfunkcijom lijeve klijetke i cirkulatornom insuficijencijom - povoljno djeluje na hemodinamske parametre, povećava ejekcionu frakciju lijeve komore i smanjuje njenu veličinu.

Klinička farmakologija

Beta1-, beta2-adrenergički blokator. Alfa1-adrenergički blokator.

Indikacije za upotrebu

• Arterijska hipertenzija: esencijalna hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, na primjer, spori blokatori kalcijumskih kanala ili diuretici);
• IHD (uključujući pacijente s nestabilnom anginom pektoris i tihom ishemijom miokarda);
• : liječenje stabilne i simptomatske blage, umjerene i teške kronične srčane insuficijencije (funkcionalne klase II-IV prema New York Heart Association /NYHA/) ishemijskog ili neishemičnog porijekla u kombinaciji s ACE inhibitorima i diureticima, sa ili bez srčanih glikozidi (standardna terapija), u nedostatku kontraindikacija.

Kontraindikacije za upotrebu

• Akutna i hronična srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije (funkcionalna klasa IV prema NYHA klasifikaciji), koja zahtijeva IV primjenu inotropnih sredstava;
• klinički značajna disfunkcija jetre;
• AV blok II-III stepena (osim pacijenata sa veštačkim pejsmejkerom);
• teška bradikardija (HR<50 уд/мин);
• SSSU (uključujući sinoatrijalni blok);
• teška arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak<85 мм рт. ст.);
• kardiogeni šok;
• bronhospazam i bronhijalna astma (anamneza);
• starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
• trudnoća;
• netolerancija na fruktozu, laktozu, nedostatak laktaze, saharazu/izomaltazu, malapsorpciju glukoze-galaktoze (lijek sadrži laktozu i saharozu);
• preosjetljivost na karvedilol ili druge komponente lijeka.

Lijek treba s oprezom propisivati ​​kod KOPB, Prinzmetalove angine, tireotoksikoze, okluzivnih bolesti perifernih sudova, feohromocitoma, psorijaze, zatajenja bubrega, AV bloka I stepena, opsežnih hirurških intervencija i opće anestezije, dijabetes melitusa, hipoglikemije gravis.

Upotreba tokom trudnoće i dece

Beta blokatori smanjuju placentni protok krvi, što može dovesti do intrauterine smrti fetusa i prijevremenog porođaja. Osim toga, kod fetusa i novorođenčeta mogu se javiti neželjene reakcije (posebno hipoglikemija i bradikardija, komplikacije od srca i pluća).

Studije na životinjama nisu otkrile teratogeni učinak karvedilola.

Nema dovoljno iskustva sa upotrebom Acridilola® kod trudnica. Karvedilol je kontraindiciran tokom trudnoće osim ako potencijalna korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Kod životinja, karvedilol i njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko. Nema podataka o prodiranju karvedilola u majčino mlijeko kod ljudi, stoga, ako je uzimanje lijeka neophodno tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod osoba mlađih od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Nuspojave

Neželjene reakcije koje se javljaju s učestalošću< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Neželjene reakcije kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrlo često - vrtoglavica, glavobolja (obično blaga i češće se javlja na početku terapije); astenija (uključujući povećan umor), depresija.

Iz kardiovaskularnog sistema: često - bradikardija, posturalna hipotenzija, izrazito smanjenje krvnog tlaka, edem (uključujući generalizirani, periferni, ovisno o položaju tijela, perinealni edem, edem donjih ekstremiteta, hipervolemija, zadržavanje tekućine); manje često - sinkopa (uključujući presinkopu), AV blok i zatajenje srca tokom perioda povećanja doze.

Iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina, dijareja, povraćanje.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - trombocitopenija; vrlo rijetko - leukopenija.

Sa strane metabolizma: često - debljanje, hiperholesterolemija; kod pacijenata sa postojećim dijabetes melitusom - hiperglikemijom ili hipoglikemijom, poremećenom kontrolom glikemije.

Ostalo: često - oštećenje vida; rijetko - zatajenje bubrega i oštećena bubrežna funkcija u bolesnika s difuznim vaskulitisom i/ili oštećenom funkcijom bubrega.

Neželjene reakcije kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i koronarnom bolešću

Priroda nuspojava iz kardiovaskularnog sistema u liječenju arterijske hipertenzije i dugotrajnoj terapiji koronarne bolesti slična je kao kod kronične srčane insuficijencije, ali je njihova učestalost nešto manja.

Sa strane centralnog nervnog sistema: često - vrtoglavica, glavobolja i opšta slabost, obično blage i javljaju se, naročito, na početku lečenja; rijetko - labilnost raspoloženja, poremećaji spavanja, parestezije.

Iz kardiovaskularnog sistema: često - bradikardija, posturalna hipotenzija, sinkopa (manje često), posebno na početku terapije; manje često - poremećaji periferne cirkulacije (hladnoća ekstremiteta, pogoršanje intermitentne klaudikacije i Raynaudov sindrom), AV blok, angina pektoris (bol u grudima), razvoj ili pogoršanje simptoma zatajenja srca i perifernog edema.

Iz respiratornog sistema: često - bronhospazam i kratak dah kod predisponiranih pacijenata; rijetko - začepljenost nosa.

Iz gastrointestinalnog trakta: često - dispeptički poremećaji (uključujući mučninu, bol u trbuhu, dijareju); rijetko - zatvor, povraćanje.

Sa kože: povremeno - kožne reakcije (kožni osip, dermatitis, urtikarija i svrab).

Laboratorijski pokazatelji: vrlo rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza (ALT, AST i GGT), trombocitopenija i leukopenija.

Ostalo: često - bol u udovima, smanjeno suzenje i iritacija oka; rijetko - smanjena potencija, zamagljen vid; rijetko - suha usta i problemi s mokrenjem; vrlo rijetko - pogoršanje psorijaze, kihanje, sindrom sličan gripi. Izolovani slučajevi alergijskih reakcija.

Interakcije lijekova

Farmakokinetička interakcija

Budući da je karvedilol i supstrat i inhibitor P-glikoproteina, bioraspoloživost potonjeg može biti povećana kada se primjenjuje istovremeno s lijekovima koji se prenose P-glikoproteinom. Osim toga, bioraspoloživost karvedilola može biti promijenjena induktorima ili inhibitorima P glikoproteina. R i S stereoizomeri karvedilola. Neki primjeri takvih interakcija uočenih kod pacijenata ili zdravih dobrovoljaca navedeni su u nastavku, ali ova lista nije potpuna.

Digoksin

Kada se karvedilol i digoksin uzimaju istovremeno, koncentracije digoksina se povećavaju za otprilike 15%. Na početku terapije karvedilolom, pri odabiru njegove doze ili prestanku uzimanja lijeka, preporučuje se redovno praćenje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.

Ciklosporin

U dvije studije uočene su povećane koncentracije ciklosporina kada je karvedilol primijenjen pacijentima sa transplantacijom bubrega i srca koji su primali oralni ciklosporin. Pokazalo se da zbog inhibicije aktivnosti glikoproteina P u crijevima, karvedilol povećava apsorpciju ciklosporina kada se uzima oralno. Da bi se održale koncentracije ciklosporina unutar terapijskog raspona, bilo je potrebno smanjenje doze ciklosporina u prosjeku od 10% do 20%. Zbog izraženih individualnih fluktuacija u koncentracijama ciklosporina, preporučuje se pažljivo praćenje koncentracija ciklosporina nakon početka terapije karvedilolom i, ako je potrebno, odgovarajuće prilagođavanje dnevne doze ciklosporina. U slučaju intravenske primjene ciklosporina, ne očekuje se interakcija s karvedilolom.

Rifampicin

U studiji na zdravim dobrovoljcima, rifampicin je smanjio koncentraciju karvedilola u plazmi, najvjerovatnije kroz indukciju P glikoproteina, što je rezultiralo smanjenom crijevnom apsorpcijom karvedilola i smanjenjem njegovog antihipertenzivnog učinka.

Amiodaron

Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom, amiodaron je smanjio klirens S stereoizomera karvedilola inhibicijom CYP2C9. Prosječna koncentracija R stereoizomera karvedilola nije se promijenila. Stoga, zbog povećane koncentracije S stereoizomera karvedilola, može postojati rizik od povećane aktivnosti beta blokatora.

Fluoksetin

U randomiziranoj unakrsnoj studiji kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom, istodobna primjena fluoksetina (inhibitor CYP2D6) je rezultirala stereoselektivnom inhibicijom metabolizma karvedilola, što je rezultiralo povećanjem srednje vrijednosti AUC za R(+) od 77%. Međutim, nije bilo razlika u nuspojavama, krvnom pritisku ili pulsu između dvije grupe.

Farmakodinamička interakcija

Inzulin ili oralni hipoglikemijski agensi

Lijekovi sa svojstvima beta-blokatora mogu pojačati hipoglikemijski učinak inzulina ili oralnih hipoglikemijskih sredstava. Simptomi hipoglikemije, posebno tahikardija, mogu biti prikriveni ili oslabljeni. Za pacijente koji primaju insulin ili oralne hipoglikemike, preporučuje se redovno praćenje nivoa glukoze u krvi.

Lijekovi koji smanjuju nivo kateholamina

Pacijente koji istovremeno uzimaju lijekove sa svojstvima beta-blokatora i lijekove koji smanjuju razinu kateholamina (na primjer, rezerpin i MAO inhibitore) treba pažljivo pratiti zbog rizika od razvoja arterijske hipotenzije i/ili teške bradikardije.

Digoksin

Kombinirana terapija lijekovima sa svojstvima beta blokatora i digoksinom može dovesti do dodatnog usporavanja atrioventrikularne provodljivosti. Verapamil, diltiazem, amiodaron ili drugi antiaritmički lijekovi Istovremena primjena s karvedilolom može povećati rizik od poremećaja AV provođenja.

Klonidin

Istovremena primjena klonidina s lijekovima koji imaju svojstva beta-blokatora može pojačati antihipertenzivni i bradikardni učinak. Ako se planira prekid kombinirane terapije lijekom sa svojstvima beta-blokatora i klonidinom, prvo treba prekinuti primjenu beta-blokatora, a nakon nekoliko dana klonidin se može prekinuti, postupno smanjujući dozu.

Spore blokatori kalcijumskih kanala (SCBC)

Uz istovremenu primjenu karvedilola i diltiazema, uočeni su izolirani slučajevi poremećaja provodljivosti (rijetko s poremećajima hemodinamskih parametara). Kao i kod drugih lijekova sa svojstvima beta-blokatora, preporučuje se da se karvedilol primjenjuje zajedno s BMCC-ima kao što su verapamil ili diltiazem pod EKG i praćenjem krvnog tlaka.

Antihipertenzivni lijekovi

Kao i drugi lijekovi s beta-blokirajućim djelovanjem, karvedilol može pojačati efekte drugih istovremeno primijenjenih antihipertenzivnih lijekova (npr. alfa1-blokatori) ili lijekova koji uzrokuju hipotenziju kao nuspojavu.

Proizvodi za opću anesteziju

Vitalne znakove treba pažljivo pratiti tokom opšte anestezije zbog mogućnosti sinergističkog negativnog inotropnog efekta između karvedilola i sredstava za opštu anesteziju.

Kombinirana upotreba NSAIL-a i beta-blokatora može dovesti do povećanja krvnog tlaka i smanjene kontrole krvnog tlaka.

Bronhodilatatori (beta-adrenergički agonisti)

Budući da nekardioselektivni beta-blokatori ometaju bronhodilatatorski učinak bronhodilatatora koji su beta-adrenergički stimulansi, potrebno je pažljivo praćenje pacijenata koji primaju ove lijekove.

Doziranje

Unutra, bez obzira na unos hrane, sa dovoljnom količinom tečnosti.

Esencijalna hipertenzija

Preporučena početna doza je 12,5 mg 1 put/dan u prva 2 dana terapije, zatim 25 mg 1 put/dan. Ako je potrebno, doza se može povećavati u budućnosti u intervalima od najmanje 2 tjedna, postižući maksimalnu preporučenu dozu od 50 mg 1 put dnevno (ili podijeljenu u 2 doze).

Srčana ishemija

Preporučena početna doza je 12,5 mg 2 puta dnevno u prva 2 dana, zatim 25 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može naknadno povećavati u razmacima od najmanje 2 sedmice, postižući najveću dnevnu dozu od 100 mg, podijeljenu u 2 doze.

Hronična srčana insuficijencija

Doza se bira pojedinačno; Kod pacijenata koji primaju srčane glikozide, diuretike i ACE inhibitore, njihove doze treba prilagoditi prije početka liječenja Acridilolom®.

Preporučena početna doza je 3,125 mg (1/2 tablete od 6,25 mg) 2 puta dnevno tokom 2 nedelje. Ako se dobro podnosi, doza se povećava u intervalima od najmanje 2 sedmice na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim na 12,5 mg 2 puta dnevno, zatim na 25 mg 2 puta dnevno. Dozu treba povećati na maksimalnu dozu koju pacijent dobro podnosi. Preporučena maksimalna doza je 25 mg 2 puta dnevno za sve pacijente s teškim kroničnim zatajenjem srca i za pacijente s blagim do umjerenim kroničnim zatajenjem srca s tjelesnom težinom pacijenta manjom od 85 kg. Kod pacijenata sa blagim do umjerenim kroničnim zatajenjem srca i tjelesnom težinom većom od 85 kg, preporučena maksimalna doza je 50 mg 2 puta dnevno.

Prije svakog povećanja doze, liječnik treba pregledati pacijenta kako bi identificirao moguće povećanje simptoma kronične srčane insuficijencije ili vazodilatacije. Uz prolazno pojačanje simptoma kronične srčane insuficijencije ili zadržavanje tekućine u tijelu, dozu diuretika treba povećati, iako je ponekad potrebno smanjiti dozu Acridilola® ili privremeno prekinuti.

Simptomi vazodilatacije mogu se eliminirati smanjenjem doze diuretika. Ako simptomi potraju, možete smanjiti dozu ACE inhibitora (ako ga pacijent uzima), a zatim, ako je potrebno, dozu Acridilol®. U takvoj situaciji dozu Acridilola® ne treba povećavati sve dok se simptomi pogoršanja kronične srčane insuficijencije ili arterijske hipotenzije ne poboljšaju.

Ako se liječenje Acridilolom® prekine na više od 1 sedmice, njegova primjena se nastavlja sa nižom dozom, a zatim se povećava u skladu s gore navedenim preporukama. Ako se liječenje Acridilolom® prekine na više od 2 tjedna, onda njegovu primjenu treba nastaviti u dozi od 3,125 mg (1/2 tablete od 6,25 mg) 2 puta dnevno, a zatim se doza prilagoditi u skladu s gore navedenim preporukama. .

Doziranje u posebnim grupama pacijenata

Postojeći podaci o farmakokinetici kod pacijenata s različitim stupnjevima oštećenja bubrega (uključujući zatajenje bubrega) sugeriraju da pacijentima s umjerenim i teškim zatajenjem bubrega nije potrebno prilagođavanje doze Acridilola®.

Acridilol je kontraindiciran kod pacijenata s kliničkim manifestacijama disfunkcije jetre.

Nema podataka koji bi ukazivali na potrebu prilagođavanja doze kod starijih pacijenata.

Predoziranje

Simptomi: značajno smanjenje krvnog pritiska, bradikardija, zatajenje srca, kardiogeni šok, srčani zastoj; Mogući respiratorni poremećaji, bronhospazam, povraćanje, konfuzija i generalizirane konvulzije.

Liječenje: pored općih mjera potrebno je pratiti i korigovati vitalne znakove, po potrebi i na odjelu intenzivne njege. Mogu se koristiti sljedeće aktivnosti:

• stavite pacijenta na leđa (sa podignutim nogama);
• za tešku bradikardiju - atropin 0,5-2 mg IV;
• za održavanje kardiovaskularne aktivnosti - glukagon 1-10 mg IV bolus, zatim 2-5 mg na sat kao dugotrajna infuzija;
• simpatomimetici (dobutamin, izoprenalin, orciprenalin ili epinefrin (adrenalin) u različitim dozama, ovisno o tjelesnoj težini i odgovoru na liječenje.

Ako kliničkom slikom predoziranja dominira arterijska hipotenzija, primjenjuje se norepinefrin (noradrenalin); propisuje se u uslovima stalnog praćenja parametara cirkulacije krvi. Za bradikardiju otpornu na liječenje indikovana je upotreba umjetnog pejsmejkera. Za bronhospazam, beta-agonisti se daju u obliku aerosola (ako su neučinkoviti - intravenozno) ili aminofilina intravenozno. Za napade, diazepam ili klonazepam se daju polako intravenozno.

Budući da se u slučaju teškog predoziranja sa simptomima šoka poluvrijeme karvedilola može produžiti i lijek može biti uklonjen iz depoa, potrebno je nastaviti terapiju održavanja dovoljno dugo. Trajanje terapije održavanja/detoksikacije zavisi od težine predoziranja i treba je nastaviti sve dok se kliničko stanje pacijenta ne stabilizuje.

Mere predostrožnosti

Hronična srčana insuficijencija

Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, tokom perioda odabira doze Acridilola®, može se primetiti povećanje simptoma hronične srčane insuficijencije ili zadržavanje tečnosti. Ako se jave takvi simptomi, potrebno je povećati dozu diuretika i ne povećavati dozu Acridilol® dok se hemodinamski parametri ne stabiliziraju.

Ponekad je potrebno smanjiti dozu Acridilola® ili, u rijetkim slučajevima, privremeno prekinuti primjenu lijeka. Takve epizode ne sprječavaju daljnji ispravan odabir doze lijeka Acridilol®.

Acridilol® se koristi s oprezom u kombinaciji sa srčanim glikozidima (moguće je prekomjerno usporavanje AV provođenja).

Funkcija bubrega kod kroničnog zatajenja srca

Prilikom propisivanja Acridilola® pacijentima s kroničnom srčanom insuficijencijom i niskim krvnim tlakom (sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg), koronarnom bolešću i difuznim vaskularnim promjenama i/ili zatajenjem bubrega, uočeno je reverzibilno pogoršanje bubrežne funkcije. Doza lijeka se odabire ovisno o funkcionalnom stanju bubrega.

Za pacijente s HOBP-om (uključujući bronhospastični sindrom) koji ne primaju oralne ili inhalacijske antiastmatične lijekove, Acridilol® se propisuje samo ako moguća korist od njegove primjene nadmašuje potencijalne rizike. Ako postoji početna predispozicija za bronhospastični sindrom, može se razviti kratak dah kada uzimate Acridilol® kao rezultat povećanog otpora dišnih puteva. Na početku uzimanja i prilikom povećanja doze Acridilola®, ove pacijente treba pažljivo pratiti, smanjujući dozu lijeka kada se pojave početni znakovi bronhospazma.

Dijabetes

Lijek se s oprezom propisuje pacijentima s dijabetesom melitusom, jer može prikriti ili oslabiti simptome hipoglikemije (posebno tahikardije). U bolesnika s kroničnom srčanom insuficijencijom i dijabetes melitusom, primjena Acridilola® može biti praćena poremećajima u kontroli glikemije.

Periferne vaskularne bolesti

Potreban je oprez kada se Acridilol® propisuje pacijentima s perifernim vaskularnim oboljenjima (uključujući Raynaudov sindrom), budući da beta-blokatori mogu pojačati simptome arterijske insuficijencije.

tireotoksikoza

Kao i drugi beta-blokatori, Acridilol® može smanjiti težinu simptoma tireotoksikoze.

Opća anestezija i velika operacija

Potreban je oprez kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji u opštoj anesteziji, zbog mogućnosti aditivnih negativnih efekata leka Acridilol® i sredstava za opštu anesteziju.

Bradikardija

Acridilol® može uzrokovati bradikardiju ako se broj otkucaja srca smanji na manje od 55 otkucaja/min, dozu lijeka treba smanjiti.

Povećana osjetljivost

Potreban je oprez kada se Acridilol® propisuje pacijentima s istorijom teških reakcija preosjetljivosti ili koji su podvrgnuti kursu desenzibilizacije, budući da beta-blokatori mogu povećati osjetljivost na alergene i težinu anafilaktičkih reakcija.

Pacijentima sa anamnestičkim indikacijama pojave ili pogoršanja psorijaze pri korišćenju beta-blokatora, Acridilol® se može prepisati tek nakon detaljne analize mogućih koristi i rizika.

Istovremena upotreba blokatora sporih kalcijumskih kanala (SCBC)

Kod pacijenata koji istovremeno uzimaju BMCC kao što su verapamil ili diltiazem, kao i druge antiaritmičke lijekove, potrebno je redovno pratiti EKG i krvni tlak.

Feohromocitom

Bolesnicima sa feohromocitomom treba propisati alfa blokator prije početka primjene bilo kojeg beta blokatora. Iako Acridilol® ima i beta i alfa adrenergičku blokadu, nema iskustva s njegovom primjenom kod takvih pacijenata, pa ga treba s oprezom propisivati ​​pacijentima sa sumnjom na feohromocitom.

Prinzmetalova angina

Neselektivni beta-blokatori mogu izazvati bol kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom. Nema iskustva u propisivanju Acridilola® ovim pacijentima. Iako njegova svojstva alfa-blokiranja mogu spriječiti takve simptome, karvedilol treba koristiti s oprezom u takvim slučajevima.

Kontaktne leće

Pacijenti koji nose kontaktna sočiva trebaju biti svjesni mogućnosti smanjenja količine suzne tekućine.

Sindrom povlačenja

Liječenje Acridilolom® je dugotrajno. Ne treba ga naglo prekinuti, već dozu lijeka treba postepeno smanjivati ​​u sedmičnim intervalima. Ovo je posebno važno kod pacijenata sa koronarnom bolešću.

Ako je potrebno izvršiti operaciju u općoj anesteziji, morate obavijestiti anesteziologa o prethodnoj terapiji Acridilolom®.

Tokom perioda lečenja isključena je konzumacija alkohola.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Matični broj:

Trgovačko ime: Carvedilol -Teva

Međunarodno nezaštićeno ime: karvedilol

Hemijski naziv: (2RS)-1-(9H-karbazol-4-iloksi)-3-((2-(2-metoksifenoksi)etil)amino)-2-propanol

Oblik doziranja: tablete

Compound: 1 tableta sadrži -
aktivna supstanca: karvedilol 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg ili 25,0 mg;
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, nisko supstituisana hiproloza, kukuruzni skrob, talk, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Opis:
Tablete 3.125 mg
Okrugle, bikonveksne tablete, bijele ili sivobijele, sa ugraviranim "SAZ" na jednoj strani.
Tablete 6,25 mg
Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete sa ugraviranim natpisom „CA6“ na jednoj strani.
Tablete 12,5 mg
Bele ili gotovo bele, okrugle, bikonveksne tablete sa ugraviranim „CA12“ na jednoj strani.
Tablete 25 mg
Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete sa ugraviranim natpisom „CA25“ na jednoj strani.

Farmakoterapijska grupa: alfa i beta blokator

ATX kod: C07AG02

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Karvedilol je blokator alfa1-, beta1-, beta2-adrenergičkih receptora i ima organoprotektivni efekat. Ima antiproliferativna svojstva prema glatkim mišićnim ćelijama vaskularnih zidova, racemična je mješavina R (+) i S (-) stereoizomera, od kojih svaki ima ista alfa-adrenergička blokirajuća svojstva. Zbog kardiono-selektivnog blokiranja adrenergičkih receptora uzrokovanog S (-) stereoizomerom, karvedilol snižava krvni tlak (BP), smanjuje broj otkucaja srca (HR) i minutni volumen, smanjuje pritisak u plućnim arterijama i u desnoj pretkomori. Zbog blokade alfa1-adrenergičkih receptora, uzrokuje perifernu vazodilataciju i smanjuje periferni vaskularni otpor (PVR). Smanjuje opterećenje srčanog mišića i sprječava razvoj napada angine. Kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom (CHF) povećava ejekcijsku frakciju lijeve komore i smanjuje težinu simptoma bolesti. Slični efekti su zabilježeni kod pacijenata sa oštećenom funkcijom lijeve komore.
Karvedilol nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost i, kao i propranolol, ima svojstva stabilizacije membrane. Aktivnost renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS) je smanjena, smanjujući oslobađanje renina, pa se retencija tečnosti (karakteristično za selektivne alfa-blokatore) retko razvija. Efekat na krvni pritisak i rad srca je najizraženiji 1 do 2 sata nakon uzimanja leka.
Karvedilol ne utiče negativno na lipidni profil, održavajući normalan odnos lipoproteina visoke gustine i lipoproteina niske gustine (HDL/LDL).
Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i oboljenjem bubrega karvedilol smanjuje otpor bubrežnih sudova, dok nema značajne promene u brzini glomerularne filtracije bubrežnog toka plazme ili izlučivanja elektrolita. Periferni krvotok je očuvan, pa se rijetko javljaju hladne ruke i stopala, koje se često primećuju prilikom uzimanja beta-blokatora.
Farmakokinetika
Karvedilol se brzo apsorbira nakon oralne primjene.
Maksimalna koncentracija karvedilola u krvnoj plazmi (Cmax) postiže se nakon 1 sata. Apsolutna bioraspoloživost karvedilola je oko 25%: 30% za R-oblik i 15% za S-oblik.
Karvedilol je visoko lipofilan. Otprilike 98-99%) se veže za proteine ​​krvne plazme. Volumen distribucije je približno 2 L/kg i povećan je kod pacijenata s cirozom zbog smanjenja efekta prvog prolaska kroz jetru.
Karvedilol se prvenstveno metabolizira u jetri oksidacijom i konjugacijom da bi se formirao određeni broj metabolita. Metabolizira se tokom „prvog prolaska“ kroz jetru.
Metabolizam karvedilola oksidacijom je stereoselektivan. R(+) izomer se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP2D6 i CYP1A2, a S(-) izomer uglavnom izoenzima CYP2D9 i, ​​u manjoj mjeri, izoenzima CYP2D6. Ostali izoenzimi citokroma P450 uključeni u metabolizam karvedilola uključuju izoenzime CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
Kao rezultat demetilacije i hidroksilacije fenolnog prstena nastaju 3 metabolita koji imaju manje izražena vazodilatirajuća svojstva od karvedilola.
Poluvrijeme (T/4) je oko 6 sati, klirens iz plazme je oko 500-700 ml/min. Karvedilol se izlučuje uglavnom putem žuči kroz crijeva i djelimično putem bubrega u obliku metabolita.
Starost pacijenata nema statistički značajan uticaj na farmakokinetiku karvedilola.
Kod pacijenata s cirozom jetre, bioraspoloživost karvedilola se povećava za 80% zbog smanjenja težine metabolizma prvog prolaska kroz jetru.
Karvedilol prodire kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko. Karvedilol se gotovo ne uklanja iz krvne plazme tokom hemodijalize.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);

Koronarna bolest srca: prevencija napada stabilne angine;

Hronična srčana insuficijencija funkcionalne klase II i III prema NYHA klasifikaciji (kao dio kombinovane terapije diureticima, digoksinom ili inhibitorima enzima koji konvertuje angiotenzin). Kontraindikacije
Preosjetljivost na karvedilol ili druge komponente lijeka; hronična opstruktivna bolest pluća (KOPB); bronhijalna astma ili bronhospazam (anamneza); hronična srčana insuficijencija funkcionalne klase IV prema NYHA klasifikaciji, akutna i kronična srčana insuficijencija (CHF) u fazi dekompenzacije, koja zahtijeva intravensku primjenu inotropnih sredstava; Prinzmetalova angina; kardiogeni šok; teška bradikardija (manje od 50 otkucaja/min u mirovanju), sindrom bolesnog sinusa (uključujući sinoaurikularni blok), atrioventrikularni (AV) blok II-III stepena (osim pacijenata sa veštačkim pejsmejkerom); okluzivna periferna vaskularna bolest u završnoj fazi; klinički značajna disfunkcija jetre, metabolička acidoza; pacijenti koji primaju intravensku terapiju verapamilom ili diltiazemom, zbog mogućnosti razvoja teške bradikardije (manje od 40 otkucaja/min) i arterijske hipotenzije; teška arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak manji od 85 mm Hg); netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze; period dojenja; dob ispod 18 godina (sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni), feohromocitom (bez istovremene primjene alfa-blokatora).
AV blokada prvog stepena, dijabetes melitus, hipoglikemija, tireotoksikoza, okluzivne bolesti perifernih sudova, feohromocitom (uz istovremenu primenu alfa-blokatora), depresija, mijastenija gravis, psorijaza, opsežne hirurške intervencije, opća neuspeh aneksa. Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Podaci o upotrebi leka Carvedilol-Teva tokom trudnoće su ograničeni.
Beta-blokatori smanjuju protok krvi u placenti, nepovoljno djeluju na razvoj embrija i mogu uzrokovati arterijsku hipotenziju, bradikardiju i hipoglikemiju kod fetusa.
Carvedilol-Teva se ne smije koristiti tokom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno, a potencijalna korist za majku opravdava rizik za fetus.
Pošto se karvedilol izlučuje u majčino mleko, dojenje treba prekinuti tokom terapije lekom Carvedilol-Teva. Upute za upotrebu i doze
Unutra, posle jela, sa vodom.
Doza lijeka se bira pojedinačno. Liječenje treba započeti niskim dozama i postupno povećavati dok se ne postigne optimalni klinički učinak. Nakon prve doze Carvedilol-Teva i nakon svakog povećanja doze, kako bi se isključila moguća arterijska hipotenzija, preporučuje se mjerenje krvnog tlaka 1 sat nakon uzimanja lijeka.
Terapiju Carvedilol-Teva treba postepeno prekinuti, smanjujući dozu tokom 1-2 sedmice.
Ako je prošlo više od 2 nedelje od prekida terapije, preporučuje se nastavak uzimanja leka, ponovo počevši od male doze.
Arterijska hipertenzija
Početna doza je 12,5 mg 1 put dnevno ujutru prva 2 dana, zatim 25 mg 1 put dnevno. U budućnosti, ako je potrebno, doza se može povećavati u intervalima od najmanje 2 sedmice, dovodeći do maksimalne dnevne doze od 50 mg dnevno (podeljeno u 2 doze).
Srčana ishemija: prevencija napada stabilne angine pektoris Početna doza: 12,5 mg 2 puta dnevno prva 2 dana, zatim 25 mg dva puta dnevno (ujutro i uveče).
Hronična srčana insuficijencija II i III funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji
Doza se bira pojedinačno; Stanje pacijenta treba pratiti tokom prva 2-3 sata nakon prve doze lijeka ili nakon prvog povećanja doze. Dozu i upotrebu drugih lijekova, kao što su digoksin, diuretici i inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE), treba prilagoditi prije početka terapije lijekom Carvedilol-Teva. Pacijenti treba da uzimaju tablete uz obrok (kako bi se smanjio rizik od ortostatske hipotenzije). Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno. Ako se ova doza dobro podnosi, može se postepeno (u razmaku od 2 sedmice) povećati na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim na 12,5 mg 2 puta dnevno, zatim na 25 mg 2 puta dnevno. Pacijenti uzimaju maksimalnu dozu koju podnose. Maksimalna preporučena doza za pacijente do 85 kg je 25 mg 2 puta dnevno, a za pacijente veće od 85 kg - 50 mg 2 puta dnevno. Kako bi se spriječila ortostatska hipotenzija, pacijentima s kroničnom srčanom insuficijencijom preporučuje se uzimanje lijeka uz obrok. Prije svakog povećanja doze, liječnik treba pregledati pacijenta kako bi identificirao moguće povećanje simptoma kronične srčane insuficijencije ili vazodilatacije. Uz prolazno pojačanje simptoma kronične srčane insuficijencije ili zadržavanje tekućine u tijelu, dozu diuretika treba povećati, iako je ponekad potrebno smanjenje doze Carvedilol-Teva ili njegovo privremeno ukidanje. Dozu Carvedilol-Teva ne treba povećavati dok se simptomi pogoršanja srčane insuficijencije ili hipotenzije ne stabilizuju. Ako se liječenje lijekom Carvedilol-Teva prekine duže od 1 tjedna, njegova primjena se nastavlja sa nižom dozom, a zatim se povećava u skladu s gore navedenim preporukama. Ako je liječenje lijekom Carvedilol-Teva obustavljeno na više od 2 tjedna, terapiju treba nastaviti s dozom od 3,125 mg 2 puta dnevno, a zatim prilagoditi dozu u skladu s gore navedenim preporukama.
Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Bolesnici sa oštećenom funkcijom bubrega
Postojeći podaci o farmakokinetici kod pacijenata s različitim stupnjevima oštećenja bubrega (uključujući zatajenje bubrega) sugeriraju da za umjereno i teško zatajenje bubrega nije potrebno prilagođavanje doze lijeka Carvedilol-Teva. Nuspojava
Incidencija nuspojava koje se razvijaju prilikom uzimanja karvedilola klasificirana je prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: vrlo često - najmanje 10%; često - najmanje 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući pojedinačne poruke.
Učestalost nekih nuspojava, kao što su vrtoglavica, značajno smanjenje krvnog tlaka, bradikardija i poremećaji vida, ovisi o dozi.
Ovi efekti se češće razvijaju kod pacijenata sa CHF. Najčešća nuspojava karvedilola je vrtoglavica sa ili bez ortostatske hipotenzije, koja se javlja kod približno 6% pacijenata.
Ako se razviju ozbiljne nuspojave, liječenje lijekom treba prekinuti.
Iz hematopoetskog i limfnog sistema: rijetko - trombocitopenija; vrlo rijetko - leukopenija.
Iz nervnog sistema: vrlo često - vrtoglavica, glavobolja (naročito na početku liječenja); rijetko - poremećaji spavanja, promjene raspoloženja/misli, parestezije, mijastenija gravis, gubitak svijesti.
Od čula:često - smanjeno stvaranje suza i iritacija oka (obratite pažnju kada koristite kontaktna sočiva); vrlo rijetko - smetnje vida, iritacija oka.
Iz kardiovaskularnog sistema: vrlo često - ortostatska hipotenzija; često - bradikardija; rijetko - pogoršanje zatajenja srca (posebno s povećanjem doze), hladne ruke i stopala, sniženi krvni tlak, nesvjestica; rijetko - poremećaji provodljivosti, palpitacije, pogoršanje angine pektoris, okluzivni poremećaji periferne cirkulacije, intermitentna klaudikacija, periferni edem.
Iz respiratornog sistema: rijetko - kratak dah, bronhospazam (kod predisponiranih pacijenata), začepljenost nosa.
Iz probavnog sistema:često - mučnina, bol u trbuhu (do 2%), proljev, suha oralna sluznica; rijetko - gubitak apetita, povraćanje, nadimanje, zatvor; vrlo rijetko - suhoća oralne sluznice, povećana aktivnost jetrenih transaminaza (alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), gama-glutamiltransferaza).
Sa kože: vrlo rijetko - egzacerbacija psorijaze, alopecija, eksfolijativni dermatitis.
Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - bol u mišićima, kostima, kralježnici.
Iz urinarnog sistema: rijetko - poremećaji mokrenja; vrlo rijetko - teška disfunkcija bubrega.
Sa strane metabolizma:često - povećanje tjelesne težine, hiperholesterolemija, kod pacijenata s postojećim dijabetesom mellitusom - hiperglikemija ili hipoglikemija; rijetko - povećane koncentracije triglicerida
Ostalo:često - opšta slabost; manje često - reakcije preosjetljivosti (svrab, osip, urtikarija), smanjena potencija; vrlo rijetko - "izljevi" krvi na kožu lica, kihanje, sindrom sličan gripi.
Zabilježeni su rijetki slučajevi urinarne inkontinencije kod žena, reverzibilne nakon prestanka uzimanja lijeka. Predoziranje
Simptomi: naglašeno smanjenje krvnog pritiska (sistolički krvni pritisak 80 mm Hg ili manje), teška bradikardija (manje od 50 otkucaja/min), respiratorna disfunkcija (uključujući bronhospazam), zatajenje srca, kardiogeni šok, srčani zastoj, generalizovane konvulzije, povraćanje, konfuzija.
tretman: potrebno je pratiti i korigovati vitalne funkcije organizma, ako je potrebno, u jedinici intenzivne njege.
U prvim satima nakon predoziranja, izazvati povraćanje i isprati želudac. Postavite pacijenta na leđa (sa podignutim nogama), za tešku bradikardiju - atropin 0,5-2 mg intravenozno, za bradikardiju otpornu na liječenje indikovana je operacija ugradnje umjetnog srčanog stimulatora; s izraženim smanjenjem krvnog tlaka - norepinefrin (noradrenalin); za bronhospazam, beta-adrenergički agonisti se koriste za inhalaciju (ako su neefikasni intravenozno) ili aminofilin intravenozno.
Za napade, diazepam ili klonazepam se daju polako intravenozno.
Budući da se u slučaju teškog predoziranja sa simptomima šoka poluvijek karvedilola može produžiti i karvedilol može biti uklonjen iz depoa, potrebno je nastaviti terapiju održavanja dovoljno dugo.
Trajanje terapije održavanja ovisi o težini predoziranja i treba je nastaviti sve dok se kliničko stanje pacijenta ne stabilizira. Interakcija s drugim lijekovima
Tokom terapije lekom Carvedilol-Teva, pacijentima se ne preporučuje da piju alkohol, jer etanol može pojačati nuspojave karvedilola.
Kada se karvedilol i digoksin uzimaju istovremeno, koncentracija digoksina u krvnoj plazmi raste za približno 16% i vrijeme AV provođenja se može povećati. Na početku terapije karvedilolom, pri odabiru njegove doze ili prestanku uzimanja lijeka, preporučuje se redovno praćenje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.
Karvedilol može pojačati učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih sredstava, uključujući sulfonilureje, a simptomi hipoglikemije (posebno tahikardije) mogu biti prikriveni, stoga se preporučuje redovno praćenje koncentracije glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetesom.
Karvedilol pojačava djelovanje antihipertenzivnih lijekova (ACE inhibitori, tiazidni diuretici, vazodilatatori).
Istovremena primjena s lijekovima koji smanjuju sadržaj kateholamina (rezerpin, inhibitori monoaminooksidaze) povećava rizik od izraženog pada krvnog tlaka i teške bradikardije.
Kada se karvedilol koristio kod pacijenata sa transplantiranim bubregom koji su razvili kronično odbacivanje vaskularnog transplantata, uočeno je umjereno povećanje srednjih najnižih koncentracija ciklosporina. Da bi se održale koncentracije ciklosporina u terapijskom rasponu, doza ciklosporina je morala biti smanjena kod približno 30% pacijenata (u prosjeku za 20%), a kod preostalih pacijenata nije bilo potrebno prilagođavanje doze. Zbog izraženih individualnih varijacija potrebne dnevne doze ciklosporina, preporučuje se pažljivo praćenje koncentracije ciklosporina u plazmi nakon početka terapije karvedilolom i, ako je potrebno, odgovarajuće prilagođavanje dnevne doze ciklosporina.
Istovremena primjena karvedilola s blokatorima “sporih” kalcijevih kanala (derivati ​​dihidropiridina) može dovesti do teške srčane insuficijencije i teške arterijske hipotenzije, koji imaju alfa i beta adrenomimetičko djelovanje, kada se koriste istovremeno s karvedilolom, povećavaju rizik od arterijske hipertenzije. i teška bradikardija.
Verapamil, diltiazem i drugi antiaritmički lijekovi (propranolol, amiodaron), kada se koriste istovremeno s karvedilolom, mogu povećati rizik od poremećaja AV provođenja.
Uz istovremenu primjenu karvedilola i diltiazema, uočeni su izolirani slučajevi poremećaja provodljivosti (rijetko s poremećajima hemodinamskih parametara). Kao i kod drugih lijekova sa svojstvima beta-blokatora, primjena karvedilola zajedno sa sporim blokatorima kalcijumskih kanala kao što su verapamil i diltiazem preporučuje se uz praćenje EKG-a i krvnog tlaka.
Istovremena primjena sa klonidinom može pojačati antihipertenzivne i negativne hromotropne efekte karvedilola.
Inhibitori mikrozomalne oksidacije (cimetidin, ketokonazol, fluoksetin, haloperidol, verapamil, eritromicin) pojačavaju, a induktori (barbiturati, rifampicin) slabe hipotenzivni efekat karvedilola.
Nitrati i beta-blokatori (npr. u obliku kapi za oči) mogu pojačati antihipertenzivni učinak karvedilola.
Sredstva za opću anesteziju pojačavaju negativni inotropni i hipotenzivni učinak karvedilola.
Ergotamin povećava vazokonstrikciju kada se koristi istovremeno s karvedilolom.
Nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju antihipertenzivni učinak karvedilola. specialne instrukcije
Lijek Carvedilol-Teva se preporučuje uzimati za liječenje CHF, kao dodatak standardnoj terapiji CHF diureticima, ACE inhibitorima ili srčanim glikozidima, tek nakon odabira doze diuretika. Može se koristiti i kod pacijenata koji ne podnose ACE inhibitore.
Na početku terapije lijekom Carvedilol-Teva ili nakon povećanja njegove doze, ponekad se mogu razviti ortostatska hipotenzija i vrtoglavica, ponekad sa sinkopom, posebno kod pacijenata sa zatajenjem srca, starijih pacijenata i onih koji istovremeno uzimaju druge antihipertenzivne lijekove ili diuretike. Ovi efekti se mogu spriječiti upotrebom početne niske doze Carveldilol-Teva i postupnim povećanjem do doze održavanja, kao i uzimanjem lijeka s hranom. Pacijentima je potrebno objasniti kako izbjeći ortostatsku hipotenziju (pažljivo ustati iz ležećeg ili sjedećeg položaja; ako se pojavi vrtoglavica, sjednite ili lezite).
Bolesnici sa CHF mogu uzimati Carvedilol-Teva samo ako se njihovo stanje uspješno kontroliše lijekovima iz grupe srčanih glikozida i/ili diuretika. Ako se tokom liječenja pogoršava tok CHF, potrebno je povećati dozu diuretika, a smanjiti dozu Carvedilol-Teva ili privremeno prekinuti njegovu primjenu (vidjeti dio „Doziranje i primjena“). Alfa i beta blokatori mogu prikriti simptome hipoglikemije kod pacijenata sa dijabetesom, kao i manifestacije tireotoksikoze kod pacijenata sa bolestima štitnjače, smanjujući manifestacije tahikardije. Kod pacijenata sa CHF, koncentracija glukoze u krvi može se povećati ili smanjiti. Prilikom izvođenja opće anestezije kod pacijenata koji uzimaju alfa- i beta-blokatore, potrebno je koristiti narkotičke analgetike sa minimalnim inotropnim djelovanjem ili prvo (postupno!) otkazati alfa- i beta-blokator.
U nekim slučajevima, karvedilol može uzrokovati disfunkciju jetre. Ako se razvije zatajenje jetre, primjenu lijeka Carvedilol-Teva treba prekinuti. U pravilu, nakon prestanka uzimanja lijeka, funkcija jetre se vraća u normalu.
Alfa i beta blokatori za HOBP mogu pogoršati bronhijalnu opstrukciju, pa ih ne treba koristiti kod pacijenata sa HOBP. Alfa i beta blokatori mogu pogoršati kliničku sliku periferne arteriopatije, psorijaze i anafilaktičkih reakcija i pojačati reakciju organizma prilikom alergoloških testova.
Alfa i beta blokatori mogu izazvati bol kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom.
Bolesnici sa feohromocitomom mogu uzimati alfa- i beta-blokatore tek nakon što je terapija alfa-blokatorima započeta. Naglim prekidom terapije Carvedilol-Teva (kao i drugim alfa i beta blokatorima) može se razviti pojačano znojenje, tahikardija, otežano disanje i pogoršanje angine pektoris. Najveći rizik za ove reakcije su pacijenti sa anginom pektoris, koji mogu razviti infarkt miokarda. Prilikom prekida uzimanja lijeka Carvedilol-Teva, doza se postepeno smanjuje tokom 1-2 sedmice.
Ako je nakon prekida terapije prošlo više od 2 sedmice, preporučuje se nastavak uzimanja lijeka u malim dozama.
Pacijenti koji nose kontaktna sočiva trebaju biti svjesni da lijek može uzrokovati smanjenje proizvodnje suza.
Ako se broj otkucaja srca smanji na 50 otkucaja u minuti, lijek treba prekinuti.
Lek Carvedilol-Teva se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata mlađih od 18 godina, jer Efikasnost i sigurnost lijeka Carvedilol-Teva u ovoj grupi pacijenata nije utvrđena. Utječe na sposobnost upravljanja automobilom i drugim složenim mehanizmima
Potreban je oprez prilikom upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima, jer se mogu razviti nuspojave koje mogu uticati na koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Obrazac za oslobađanje
Tablete 3,125 mg; 6,25 mg; 12,5 mg
14 ili 15 tableta u blisteru od PVC/PVDC/aluminijske folije.
2 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.
25 mg tablete
28 ili 30 tableta u blisteru od PVC/PVDC/aluminijske folije.
1 blister zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji. Uslovi skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece. Najbolje do datuma
3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju. Uslovi izdavanja iz apoteka
Izdaje se na recept. Vlasnik potvrde o registraciji:
Pliva Hrvatska d.o.o., Prilaz baruna Filipović 25, 10000 Zagreb, Republika Hrvatska
Proizvođač:
Pliwa Krakow, Pharmaceutical Plant A.O., ul. Mogilska 80, 31-546 Krakov, Poljska
Pustite kontrolu kvaliteta:
Pliva Hrvatska d.o.o., Republika Hrvatska ili Pliva Krakow,
Farmaceutska fabrika A.O., Poljska
Adresa za primanje zahtjeva u Ruskoj Federaciji:
119049, Moskva, ul. Šabolovka, 10, zgrada 1

Arterijska hipertenzija, angina pektoris, hronična srčana insuficijencija.

Kontraindikacije Karvedilol tablete 6,25 mg

Preosjetljivost, dekompenzirano zatajenje srca (NYHA funkcionalna klasa IV), teška bradikardija, AV blok II-III stepen, sinoatrijalni blok, sindrom bolesnog sinusa, šok, kronične opstruktivne bolesti pluća, bronhijalna astma, teško oštećenje jetre, trudnoća, dojenje, djeca i mladi (do 18 godina).

Način primjene i doziranje Karvedilol tablete 6,25 mg

Unutra, posle jela, sa malom količinom tečnosti. Doza se bira pojedinačno. Arterijska hipertenzija: preporučena doza u prvih 7-14 dana je 12,5 mg/dan ujutro nakon doručka ili podijeljena u 2 doze od 6,25 mg, zatim 25 mg/dan jednom ujutro ili podijeljena u 2 doze od 12,5 mg. Nakon 14 dana doza se može ponovo povećati. Stabilna angina: početna doza - 12,5 mg 2 puta dnevno nakon 7-14 dana, pod nadzorom liječnika, doza se može povećati na 25 mg 2 puta dnevno. Nakon 14 dana, ako je lijek nedovoljno efikasan i dobro se podnosi, doza se može dodatno povećati. Ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 100 mg (50 mg 2 puta dnevno), za osobe starije od 70 godina - 25 mg. Ako je potrebno prekinuti primjenu lijeka, dozu treba postepeno smanjivati ​​tokom 1-2 sedmice.

Karvedilol je B-blokator. Ali ovaj lijek se razlikuje od većine ostalih pripadnika ove grupe, koji se najčešće koriste za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Osim B2 adrenergičkih receptora, blokira i B1 i alfa1 adrenergičke receptore. Zahvaljujući tome, lijek ima dodatne terapeutske efekte, ali zbog toga ima i više nuspojava.

U ovom članku ćemo pogledati zašto liječnici propisuju Carvedilol, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene ovog lijeka u ljekarnama. Prave RECENZIJE ljudi koji su već koristili Carvedilol možete pročitati u komentarima.

Sastav i oblik oslobađanja

Karvedilol je dostupan u filmom obloženim tabletama od 12,5 i 25 mg. Plosnato-cilindričnog su oblika i bijele su boje. Dostupan u blister pakovanju - 30 tableta.

• Ovaj lijek sadrži karvedilol, koji je aktivna tvar, kao i brojne pomoćne tvari.

Klinička i farmakološka grupa: beta1-, beta2-adrenergički blokatori. Alfa1-adrenergički blokator.

Indikacije za upotrebu

U čemu lijek pomaže? Indikacije za upotrebu karvedilola su:

• arterijska hipertenzija (obično zajedno s drugim lijekovima za krvni tlak);
• stabilna angina pektoris;
• hronična srčana insuficijencija (stadijumi II–III prema NYHA), zajedno sa drugim lekovima - diureticima, digoksinom ili ACE inhibitorima.

farmakološki efekat

Karvedilol je neselektivni blokator beta-adrenergičkih receptora. Takođe je selektivni blokator alfa receptora. Nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Smanjuje ukupno prekardijalno opterećenje selektivnim blokiranjem alfa-adrenergičkih receptora.

Zbog neselektivne blokade beta-adrenergičkih receptora, uočava se supresija bubrežnog renin-angiotenzin sistema (smanjena aktivnost renina u plazmi), smanjenje krvnog pritiska, otkucaja srca i minutnog volumena. Blokirajući alfa receptore, karvedilol širi periferne krvne žile, čime se smanjuje vaskularni otpor.

Kombinacija vazodilatacije i blokade beta receptora praćena je sljedećim efektima: kod pacijenata sa koronarnom bolešću srca - prevencija ishemije miokarda i bola; kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom – smanjenje krvnog pritiska; kod pacijenata sa zatajenjem cirkulacije i disfunkcijom lijeve klijetke - poboljšana hemodinamika, smanjenje veličine lijeve klijetke i povećanje ejekcione frakcije iz nje. Lijek nema utjecaja na metabolizam lipida.

Karvedilol se brzo i ekstenzivno apsorbira nakon oralne primjene uz bioraspoloživost od približno 25% - 35%. Na bioraspoloživost aktivne supstance ne utiče unos hrane, ali može usporiti njenu apsorpciju. Vezivanje za proteine ​​plazme je skoro apsolutno 98-99%. Čišćenje – od 6 do 10 sati. Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom putem žuči.

Uputstvo za upotrebu

Prema uputstvu za upotrebu, Carvedilol tablete se uzimaju oralno, nakon jela, s malom količinom vode. Liječnik propisuje dozu lijeka pojedinačno, uzimajući u obzir kliničke indikacije.

• Za arterijsku hipertenziju tokom prvih 7-14 dana, preporučena početna doza je 12,5 mg/dan (1 tableta) ujutro nakon doručka. Doza se može podijeliti u 2 doze od 6,25 mg karvedilola (1/2 tablete od 12,5 mg). Zatim se lijek propisuje u dozi od 25 mg (1 tableta 25 mg) u 1 dozi ujutro, ili podijeljen u 2 doze od 12,5 mg (1 tableta 12,5 mg). Ako je potrebno, nakon 14 dana moguće je ponovno povećanje doze.
• Stabilna angina: početna doza – 12,5 mg 2 puta dnevno. Ako se dobro podnosi i nije dovoljno efikasno, prvo povećanje doze može se izvršiti nakon 7-14 dana terapije za 12,5 mg, drugo povećanje nakon 14 dana, bez promjene učestalosti primjene. Dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 50 mg i uzimati 2 puta dnevno;
• Za hroničnu srčanu insuficijenciju, doza se bira pojedinačno, pod strogim nadzorom liječnika. Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tokom 2 nedelje. Ako se dobro podnosi, doza se povećava u intervalima od najmanje 2 sedmice na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim 12,5 mg 2 puta dnevno i zatim na 25 mg 2 puta dnevno. Dozu treba povećati na maksimum koji pacijent dobro podnosi. Kod pacijenata koji teže manje od 85 kg, ciljna doza je 50 mg/dan, kod pacijenata sa težinom od 85 kg, ciljna doza je 75-100 mg/dan. Ako se liječenje prekine na više od 2 tjedna, tada se njegov nastavak započinje dozom od 3,125 mg 2 puta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze.

Ako propustite sljedeću dozu, trebate uzeti tabletu čim se sjetite, ali ne biste trebali udvostručiti dozu sljedeći put kada je uzmete. Ako se primjena lijeka prekine na period duži od 2 sedmice, liječenje treba nastaviti s početne doze prema preporučenom režimu.

• Lijek se prekida postepenim (1-2 sedmice) smanjenjem uzete doze.

Za starije pacijente (preko 70 godina) lijek se propisuje u dnevnoj dozi ne većoj od 25 mg uz učestalost doziranja 2 puta dnevno.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu karvedilola:

1. trudnoća;
2. Period laktacije;
3. Starost manje od 18 godina.
4. Individualna netolerancija na komponente;
5. Bronhijalna astma;
6. Otkazivanje bubrega, jetre;
7. Dekompenzirano zatajenje srca;
8. Teška bradikardija;
9. Atrioventrikularni blok;
10. Akutni srčani poremećaji.

Prema uputama, Carvedilol zahtijeva pažljivu primjenu u prisustvu:

1. Hormonski aktivni tumor nadbubrežne žlijezde;
2. Problemi s bubrezima;
3. Psorijaza;
4. dijabetes melitus;
5. Hipertireoza;
6. Depresivna stanja;
7. Starost;
8. Kronična opstruktivna pneumonija;
9. Vaskularne lezije donjih ekstremiteta.

Karvedilol se ne smije uzimati bez recepta ljekara, a liječenje treba provoditi pod stalnim praćenjem parametara bubrega i jetre, šećera u krvi i nivoa inzulina.

Nuspojave

Karvedilol može izazvati sljedeća neželjena dejstva organa i sistema:

• Nervni sistem – glavobolja, slabost, vrtoglavica, poremećaji spavanja, depresija, sinkopa, parestezije;
• Dejstvo na kardiovaskularni sistem se manifestuje značajnim smanjenjem srčane frekvencije, poremećajem u provodnom sistemu miokarda (AV blok), sniženim pritiskom, bolom u srcu, napadima angine pektoris, pojačanim zatajenjem srca, pojačanim simptomima Raynaudovog sindroma, pogoršanjem stanja cirkulacije krvi na periferiji, pojava otoka.
• Hematopoetski sistem – leukopenija, trombocitopenija;
• Promjene u funkcionisanju probavnog sistema: mučnina, ponekad povraćanje, česta rijetka stolica ili zatvor, suha usta, bol u trbuhu, povišeni nivoi jetrenih enzima (transaminaza) u krvi.
• Urinarni sistem - teška disfunkcija bubrega, edem;
• Alergije se mogu manifestovati kao koprivnjača, svrab kože i razni osip.

Ostale nuspojave su sindrom sličan gripi, bol u ekstremitetima, smanjena proizvodnja suza, povećanje tjelesne težine.

Analozi karvedilola

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Taliton.

Pažnja: upotreba analoga mora biti dogovorena sa ljekarom koji prisustvuje.

Oblik za oslobađanje: Čvrsti oblici doziranja. Pilule.

Opće karakteristike. spoj:

Aktivni sastojak: karvedilol 6,25 mg.

Pomoćne tvari: žuti željezni oksid, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovidon, povidon K30, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Farmakološka svojstva:

Farmakokinetika. Usisavanje
Apsorpcija karvedilola je brza i visoka. Cmax u krvnoj plazmi se postiže 1 sat nakon uzimanja lijeka. Koncentracija u plazmi je proporcionalna uzetoj dozi. Bioraspoloživost je oko 30%. Istovremeni unos hrane usporava apsorpciju lijeka, ali ne utječe na količinu bioraspoloživosti.

Distribucija
Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 98-99%. Vd - oko 2 l/kg.

Prodire kroz placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizam
Metabolizira se prvenstveno u jetri zbog intenzivne kombinacije s glukuronskom kiselinom. Demetilacijom i hidroksilacijom fenilnog prstena nastaju tri aktivna metabolita sa izraženim antioksidativnim i adrenergičkim blokatorskim svojstvima.

Odstranjivanje
T1/2 karvedilola je 6-10 sati, klirens iz plazme je oko 590 ml/min. Izlučuje se uglavnom putem žuči, a manjim dijelom putem bubrega.

Karvedilol se praktično ne izlučuje tokom hemodijalize.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod ciroze jetre, bioraspoloživost karvedilola je 4 puta veća, a maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 5 puta veća od normalne.

V d se povećava (za 80%) u slučaju disfunkcije jetre (zbog smanjenja efekta prvog prolaska kroz jetru).

Treba uzeti u obzir da je kod starijih pacijenata koncentracija karvedilola u krvnoj plazmi 50% veća nego kod mladih pacijenata.

Karvedilol se izlučuje uglavnom kroz gastrointestinalni trakt, stoga se u slučaju oštećenja bubrežne funkcije ne uočava akumulacija lijeka.
Beta 1 -, beta 2 - adrenergički blokator. Alfa 1 - adrenergički blokator. Ima kombinovano neselektivno beta-adrenergičko blokiranje, alfa 1-adrenergičko blokiranje i antioksidativno dejstvo. Vazodilatacijski efekat je uglavnom povezan sa blokadom α1-adrenergičkih receptora. Zahvaljujući vazodilataciji, smanjuje periferni vaskularni otpor. Nema unutrašnju simpatomimetičku aktivnost i, kao i propranolol, ima efekat stabilizacije membrane.

Eliminiše slobodne radikale kiseonika.

Kombinacija vazodilatacijskog učinka i beta-blokirajućih svojstava karvedilola dovodi do činjenice da kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom, smanjenje krvnog tlaka nije popraćeno istovremenim povećanjem perifernog vaskularnog otpora, što se opaža pri uzimanju beta-blokatora. Otkucaji srca blago se smanjuju, bubrežni protok krvi i bubrežna funkcija su očuvani. Budući da je periferni krvotok očuvan, hladnoća ekstremiteta je vrlo rijetka, za razliku od pacijenata liječenih beta-blokatorima.

Antihipertenzivni efekat se razvija brzo - 2-3 sata nakon jedne doze i nastavlja se 24 sata.

Kod pacijenata sa koronarnom bolešću, karvedilol ima antiishemične i antianginalne efekte. Smanjuje pre- i naknadno opterećenje srca. Nema izražen uticaj na metabolizam lipida i sadržaj jona kalijuma, natrijuma i magnezijuma u plazmi.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom lijeve komore i/ili cirkulatornom insuficijencijom, karvedilol ima povoljan učinak na hemodinamske parametre: povećava ejekcionu funkciju lijeve komore i smanjuje njenu veličinu.

Karvedilol ima blagotvoran učinak na srčanu hemodinamiku i ejekcionu frakciju lijeve komore u proširenim i ishemijskim oblicima. Kod zatajenja srca smanjuje se krajnji sistolni i krajnji dijastolički volumen, kao i periferni i plućni vaskularni otpor. Ejekciona frakcija i srčani indeks se ne mijenjaju s normalnom srčanom funkcijom.

U slučaju disfunkcije lijeve komore, alfa 1-adrenergički blokirajući učinak karvedilola dovodi do proširenja arterijskih i, u manjoj mjeri, venskih sudova. Utvrđeno je da kada se dodatno propisuje u pozadini srčanih glikozida, ACE inhibitora i diuretika, karvedilol smanjuje stopu mortaliteta, usporava napredovanje bolesti i poboljšava opće stanje bolesnika, bez obzira na težinu bolesti. Efekat karvedilola je izraženiji kod pacijenata sa tahikardijom (broj otkucaja srca veći od 82 otkucaja/min) i niskom ejekcionom frakcijom (manje od 23%).

Tokom terapije karvedilolom, odnos HDL/LDL holesterola se ne menja.

Indikacije za upotrebu:

Arterijska hipertenzija u obliku mono- ili kombinovane terapije (u kombinaciji sa tiazidnim diureticima).
Stabilan.

Hronična srčana insuficijencija u kombinaciji s diureticima, digoksinom ili ACE inhibitorima.

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Upute za upotrebu i doziranje:

Carvedilol Sandoz se uzima oralno sa dovoljnom količinom tečnosti.

Carvedilol Sandoz treba uzimati s hranom (kako bi se smanjio rizik od ortostatske hipotenzije).
Arterijska hipertenzija
Početna doza je 12,5 mg 1 put/dan (ujutro nakon doručka) prva 2 dana, zatim 25 mg 1 put/dan. Ako je potrebno, nakon 14 dana doza se može povećati. Maksimalna doza je 50 mg/dan u 1 ili 2 doze (ujutro i uveče).

Kod starijih pacijenata, u nekim slučajevima može biti efikasna doza od 12,5 mg.

Angina pektoris
Početna doza je 12,5 mg 2 puta dnevno prva 2 dana, zatim 25 mg 2 puta dnevno (ujutro i uveče). Ako je potrebno, nakon 7-14 dana dnevna doza se može povećati na maksimalno 100 mg/dan, podijeljena u 2 doze.
Kod starijih pacijenata, maksimalna dnevna doza je 50 mg, podijeljena u 2 doze.
Hronična srčana insuficijencija
Doza se bira pojedinačno, uz pažljivo praćenje. Stanje pacijenta treba pratiti tokom prva 2-3 sata nakon prve doze ili nakon prve povećane doze. Prije propisivanja lijeka Carvedilol Sandoz potrebno je zabilježiti dozu i propisivanje drugih lijekova kao što su digoksin, diuretici i ACE inhibitori.

Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tokom 14 dana. Ako se lijek dobro podnosi i potrebno je povećati dozu, lijek se propisuje u dozi od 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim do 25 mg 2 puta dnevno. Pacijentima se propisuje maksimalna podnošljiva doza. Maksimalna preporučena doza je 25 mg 2 puta dnevno za pacijente težine do 85 kg i 50 mg 2 puta dnevno za pacijente veće od 85 kg.

Na početku liječenja i prije svakog povećanja doze potrebno je pratiti stanje pacijenta, jer tok srčane insuficijencije se može pogoršati. Može se razviti retencija tečnosti, a zbog prisustva vazodilatatornog efekta, arterijska hipotenzija i letargija. Ako dođe do zadržavanja tekućine, dozu diuretika treba povećati, a može biti potrebno i privremeno smanjenje doze Carvedilol Sandoz. Ponekad je potreban privremeni prekid liječenja.

Karakteristike primjene:

Ako se broj otkucaja srca smanji na 55 otkucaja u minuti, lijek treba prekinuti.

Kod pacijenata s alergijama ili koji su podvrgnuti desenzibilizaciji, uzimanje karvedilola može povećati osjetljivost na alergije.

Pacijente koji koriste kontaktna sočiva treba upozoriti da lijek smanjuje proizvodnju suza.

Kada završite kurs liječenja Carvedilol Sandoz istovremeno sa klonidinom, prvo postupno smanjite dozu klonidina, a zatim prvo prekinite s klonidinom, a zatim s karvedilolom.

Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.

Ako cirkulatorna insuficijencija napreduje tokom liječenja, preporučuje se povećanje doze diuretika; zatajenje bubrega prilagoditi dozu uzimajući u obzir pokazatelje funkcionalnog stanja bubrega.

Ako je neophodna operacija u opštoj anesteziji, anesteziologa treba upozoriti na prethodnu terapiju karvedilolom.

Treba imati na umu da lijek može prikriti simptome tireotoksikoze i hipoglikemije, stoga se preporučuje redovito praćenje razine glukoze u krvi i prilagođavanje doze ako je potrebno.

Prekid uzimanja lijeka treba vršiti postupno (preko 1-2 sedmice) kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja, posebno kod pacijenata sa koronarnom bolešću.
Koristi se za disfunkciju jetre
Lijek je kontraindiciran u slučajevima teške disfunkcije jetre.

Koristiti kod oštećenja bubrega
Lijek treba propisivati ​​s oprezom i pod kontrolom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Oprez treba propisivati ​​pacijentima čiji rad zahtijeva brzu psihomotornu reakciju (vožnja vozila, rad sa opremom).

Nuspojave:

U preporučenim dozama, Carvedilol Sandoz se dobro podnosi, ali su u nekim slučajevima moguće nuspojave.
Iz probavnog sistema
Mučnina, suha usta, bol u trbuhu ili zatvor, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Sa strane centralnog nervnog sistema
Glavobolja, osjećaj umora, gubitak svijesti, slabost mišića (obično na početku liječenja), poremećaj sna,.

Od čula
Smanjena proizvodnja suza.

Iz genitourinarnog sistema
Disfunkcija bubrega.

Iz hematopoetskih organa
Leukopenija, .

Iz kardiovaskularnog sistema
Bradikardija, ortostatska hipotenzija, angina pektoris, progresija zatajenja cirkulacije (hladni ekstremiteti), progresija zatajenja srca.

Alergijske reakcije
Koprivnjača, svrab, osip, izgled i/ili egzacerbacija, kihanje, začepljenost nosa (kod predisponiranih pacijenata).

Vrlo rijetko - anafilaktoidne reakcije.

Drugi
Rijetko - egzacerbacija sindroma intermitentne klaudikacije, Raynaudov sindrom, bol u ekstremitetima, smetnje mokrenja, sindrom sličan gripi, povećanje tjelesne težine.

Kao i kod upotrebe drugih alfa-blokatora, latentni simptomi se mogu pojaviti ili pojačati.

Interakcija s drugim lijekovima:

Kada se Carvedilol Sandoz koristi istovremeno s lijekovima koji smanjuju kateholamine (rezerpin, MAO inhibitori), može se razviti teška bradikardija i arterijska hipotenzija.

Istodobna primjena ACE inhibitora, tiazidnih diuretika i vazodilatatora propisanih istovremeno s karvedilolom može dovesti do oštrog pada krvnog tlaka.

Karvedilol pojačava učinak inzulina i derivata sulfonilureje (dok maskira ili slabi težinu simptoma hipoglikemije, smanjujući razgradnju jetrenog glikogena u glukozu). Kada se daje istovremeno s inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima, potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi.

Kada se koristi istovremeno sa inhibitorima izoenzima CYP2D6 (kinidin, fluoksetin, propafenon), može se povećati koncentracija R(+) enantiomera karvedilola.

Kombinirana primjena karvedilola s antiaritmicima (posebno klase I) i sporim blokatorima kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem) može izazvati ozbiljnu arterijsku hipotenziju i zatajenje srca. IV primena ovih lekova zajedno sa karvedilolom je kontraindikovana.

Karvedilol povećava koncentraciju digoksina, što zahtijeva praćenje njegove koncentracije, jer istovremena primjena sa srčanim glikozidima može dovesti do AV blokade.

Opći anestetici pojačavaju negativni inotropni i hipotenzivni učinak karvedilola.

Fenobarbital i rifampicin ubrzavaju metabolizam i smanjuju koncentraciju karvedilola u plazmi.

Inhibitori mikrozomalne oksidacije (cimetidin), diuretici i ACE inhibitori povećavaju koncentraciju i pojačavaju hipotenzivni učinak karvedilola.

Karvedilol usporava metabolizam ciklosporina.

Kontraindikacije:

Hronična srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije.
-SSSU.
-AV blokada II i III stepena, sa izuzetkom pacijenata sa veštačkim pejsmejkerom.
- Teška (otkucaji srca manji od 50 otkucaja/min).
- Kardiogeni šok.
-Bronhijalna astma.
- Teška disfunkcija jetre.
-Metabolička acidoza.
-Istovremena intravenska primjena verapamila, diltiazema ili drugih antiaritmičkih lijekova (posebno klase I).
-Trudnoća.
-Period laktacije (dojenje).
-Uzrast do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni).
- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Pažljivo:
-Dijabetes.
-Hipoglikemija.
-Tirotoksikoza.
-Feohromocitom (stabilizovan samo primenom alfa-blokatora).
- Okluzivne bolesti perifernih sudova.
-AV blokada prvog stepena.
-Hronične opstruktivne bolesti pluća.
- Prinzmetalova angina.
-Psorijaza.
-Bubrežna disfunkcija.
-Depresija.
-Miastenija.
-Tiječenje alfa-blokatorima i alfa-agonistima.
- Istovremena primjena s preparatima digitalisa, diureticima i/ili MAO inhibitorima.
-Stariji uzrast.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran tokom trudnoće.

Ako je potrebno koristiti lijek Carvedilol Sandoz tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

predoziranje:

Simptomi: izraženo smanjenje krvnog tlaka (sistolički tlak 80 mm Hg i niže), teška bradikardija (manje od 50 otkucaja/min), respiratorna disfunkcija (bronhospazam), kronično zatajenje cirkulacije, .

Liječenje: tokom prva 2 sata izazvati povraćanje i isprati želudac. Predoziranje zahtijeva intenzivno liječenje. Pacijent treba da bude u položaju sa podignutim nogama (Trendelenburgov položaj). Antidot za beta-adrenergičko blokirajuće djelovanje je orciprenalin ili izoprenalin u dozi od 0,5-1 mg IV i/ili glukagon u dozi od 1-5 mg (maksimalna doza 10 mg). Teška hipotenzija se liječi parenteralnim tečnostima i ponovljenom primjenom epinefrina (adrenalina) u dozi od 5-10 mg (ili njegovom IV infuzijom brzinom od 5 mcg/min).

Za prekomjernu bradikardiju, atropin se propisuje intravenozno u dozi od 0,5-2 mg. Da bi se održala srčana aktivnost, glukagon se daje intravenozno brzo (unutar 30 sekundi), nakon čega slijedi kontinuirana infuzija brzinom od 2-5 mg/sat. Ukoliko prevladava periferni vazodilatatorni efekat (topli ekstremiteti, pored značajnog), potrebno je prepisati norepinefrin u ponovljenim dozama od 5-10 mcg ili u obliku infuzije - 5 mcg/min.

Za ublažavanje bronhospazma propisuju se beta-blokatori (u obliku aerosola ili IV) ili aminofilin IV.

U teškim slučajevima, kada dominiraju simptomi šoka, liječenje antidotima treba nastaviti dok se stanje bolesnika ne stabilizira, uzimajući u obzir T1/2 karvedilola 6-10 sati.

U uslovima intenzivne nege, nadgledajte vitalne organe.

Uslovi skladištenja:

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja: 3 godine. Čuvati van domašaja djece. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi odmora:

Na recept

Paket:

U blisteru se nalazi 10 tableta. U kartonskoj kutiji nalaze se 3 blistera.