Glimepirid- antidijabetički, hipoglikemijski lijek.
Glimepirid je oralno aktivna hipoglikemijska supstanca koja pripada grupi sulfonilureje. Može se koristiti za dijabetes melitus neovisnu o inzulinu.
Glimepirid prvenstveno djeluje tako što stimulira oslobađanje inzulina iz beta stanica pankreasa.
Kao i kod drugih sulfonilurea, ovaj efekat se zasniva na povećanju osetljivosti ćelija pankreasa na fiziološku stimulaciju glukozom. Osim toga, glimepirid ima izražen postpankreasni učinak, što je također karakteristično za druge lijekove sulfoniluree.
Sulfonilureje regulišu lučenje insulina zatvaranjem ATP-ovisnog kalijumovog kanala koji se nalazi u membrani beta ćelija pankreasa. Zatvaranje kalijevog kanala uzrokuje depolarizaciju beta ćelije i kao rezultat toga se otvara kalcijumskih kanala dovodi do povećanja priliva kalcija u ćeliju, što zauzvrat dovodi do oslobađanja inzulina putem egzocitoze.
Glimepirid se veže velikom brzinom istiskivanja za protein membrane beta ćelije povezan sa kalijevim kanalom zavisnim od ATP-a, ali se lokacija njegovog mesta vezivanja razlikuje od uobičajenog mesta vezivanja sulfonilureje.
Postpankreasna aktivnost
Postpankreasni efekti uključuju, na primjer, poboljšanje osjetljivosti perifernih tkiva na inzulin i smanjenje korištenja inzulina od strane jetre. Iskorištavanje glukoze u krvi perifernim tkivima (mišićima i mastima) odvija se uz pomoć posebnih transportnih proteina smještenih u ćelijskoj membrani. Prijenos glukoze u ova tkiva je ograničen korakom korištenja glukoze. Glimepirid vrlo brzo povećava broj aktivnih molekula koji transportuju glukozu na plazma membrane mišićnih i masnih stanica, što dovodi do stimulacije uzimanja glukoze.
Glimepirid povećava aktivnost glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C, s kojom lijekom inducirana lipogeneza i glikogeneza mogu korelirati u izoliranim mišićnim i masnim stanicama.
Glimepirid potiskuje proizvodnju glukoze u jetri povećanjem intracelularnih koncentracija fruktoza-2,6-bisfosfata, što zauzvrat potiskuje glukoneogenezu.
Farmakokinetika
Apsorpcija: nakon primjene glimepirid ima 100% bioraspoloživost. Jedenje nema značajan uticaj na apsorpciju, već samo malo usporava brzinu apsorpcije.

Maksimalne serumske koncentracije (Cmax) postižu se 2,5 sata nakon uzimanja lijeka (prosjek je 0,3 mcg/ml kada se uzima višestruka dnevna doza od 4 mg). Postoji linearna veza između doze i Cmax, kao i doze i AUC (površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme).
Distribucija Glimepirid ima veoma nizak volumen distribucije (oko 8,8 L), koji je približno jednak volumenu distribucije albumina, visok stepen vezivanja za proteine ​​plazme (više od 99%) i nizak klirens (oko 48 ml/min) .
Kod životinja, glimepirid prelazi u majčino mlijeko. Glimepirid prolazi kroz placentu. Penetracija kroz krvno-moždanu barijeru je niska.
Metabolizam i eliminacija: Prosječno glavno poluvrijeme eliminacije pri koncentracijama lijeka u plazmi koje odgovaraju višestrukim režimima doziranja je otprilike 5 do 8:00. Nakon prijema velike doze uočeno je blago povećanje poluživota.
Nakon jedne doze radioaktivno označenog glimepirida, 58% radioaktivne supstance nađeno je u urinu, a 35% u izmetu. Promijenjena supstanca se nije pojavila u urinu. U urinu i fecesu se nalaze dva metabolita, koji najvjerovatnije nastaju kao rezultat metabolizma u jetri (glavni enzim je CYP2C9), od kojih je jedan hidroksi derivat, a drugi karboksi derivat. Nakon primjene glimepirida, terminalni poluživot ovih metabolita kretao se od 3 do 6, odnosno od 5 do 6:00.
Poređenje farmakokinetike nakon jedne doze i višestrukih doza lijeka jednom dnevno nije otkrilo značajne razlike. Interindividualna varijabilnost je bila veoma niska. Kumulacija, koja je bila važna, nije uočena.

Indikacije za upotrebu:
Droga Glimepirid koristi se za liječenje inzulinsko neovisnih dijabetes melitus Tip II, kada se nivo šećera u krvi ne može adekvatno održavati samo dijetom, vježbanjem i gubitkom težine.

Način primjene:
Uspješno liječenje dijabetesa ovisi o pacijentovom pridržavanju odgovarajuće prehrane, redovnoj fizičkoj aktivnosti i stalnom praćenju nivoa glukoze u krvi i urinu. Nepridržavanje pacijentove dijete ne može se nadoknaditi uzimanjem tableta ili inzulina.
Droga Glimepirid koriste odrasli.
Doziranje ovisi o rezultatima testova glukoze u krvi i urinu. Početna doza je 1 mg glimepirida dnevno. Ako se takvom dozom postigne kontrola bolesti, treba je koristiti za terapiju održavanja.
Ako kontrola glikemije nije optimalna, dozu treba povećati na 2, 3 ili 4 mg glimepirida dnevno u fazama (u intervalima od 1-2 sedmice).
Doze iznad 4 mg dnevno daju bolje rezultate samo u odabranim slučajevima. Maksimalna preporučena doza je 6 mg glimepirida dnevno.
Ako je maksimum dnevna doza metformin ne pruža dovoljnu kontrolu glikemije, može se započeti istovremena terapija glimepiridom.
Nakon prethodnog doziranja metformina, glimepirid treba započeti s niskom dozom, koja se zatim može postepeno povećavati do maksimalne dnevne doze na osnovu željenog nivoa metaboličke kontrole. Kombinovanu terapiju treba sprovoditi pod nadzorom lekara.
Ako maksimalna dnevna doza glimepirida ne pruža dovoljnu kontrolu glikemije, po potrebi se može započeti istovremena terapija inzulinom. Nakon prethodnog doziranja glimepirida, liječenje inzulinom treba započeti niskom dozom, koja se zatim može povećati na osnovu željenog nivoa metaboličke kontrole. Kombinovanu terapiju treba sprovoditi pod nadzorom lekara.
Obično je dovoljna jedna doza glimepirida dnevno. Preporučuje se uzimanje neposredno prije ili tokom obilnog doručka ili - ako nema doručka - neposredno prije ili tokom prvog glavnog obroka. Greške u upotrebi lijeka, kao što je propuštanje doze, nikada se ne smiju ispravljati uzimanjem sljedeće veće doze. Tabletu treba progutati bez žvakanja, isprati tečnošću.
Ako pacijent doživi hipoglikemijsku reakciju na glimepirid u dozi od 1 mg dnevno, to znači da se bolest može kontrolirati samo dijetom.
Poboljšana kontrola dijabetesa je praćena povećanom osjetljivošću na inzulin, tako da se potreba za glimepiridom može smanjiti tokom liječenja. Kako bi se izbjegla hipoglikemija, dozu treba postepeno smanjivati ​​ili terapiju u potpunosti prekinuti. Potreba za revizijom doze može se pojaviti i ako pacijent promijeni tjelesnu težinu ili način života, ili ako drugi faktori povećavaju rizik od hipo- ili hiperglikemije.
Prelazak sa oralnih antidijabetika na glimepirid.
Obično je moguće prijeći s drugih oralnih antidijabetika na glimepirid. Tokom ove tranzicije treba uzeti u obzir snagu i poluživot prethodnog agensa. U nekim slučajevima, posebno ako antidijabetički lijek ima dugo poluvrijeme (kao što je hlorpropamid), preporučuje se pričekati nekoliko dana prije uzimanja glimepirida. To će smanjiti rizik od hipoglikemijskih reakcija zbog aditivnog učinka ova dva lijeka.
Preporučena početna doza je 1 mg glimepirida dnevno. Kao što je gore navedeno, doza se može povećavati u fazama na osnovu reakcija na lijek.
Prelazak sa insulina na glimepirid.
U izuzetnim slučajevima, pacijentima s dijabetesom tipa II koji uzimaju inzulin može se savjetovati da ga zamijene Glimepiridom. Ovu tranziciju treba obaviti pod nadzorom ljekara.

Nuspojave:
S obzirom na iskustva sa primjenom glimepirida i drugih derivata sulfonilureje, potrebno je uzeti u obzir mogućnost neželjene reakcije, dato u nastavku po klasama organskih sistema prema opadajućoj učestalosti: vrlo često ≥ 1/10; često: ≥ 1/100 do<1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
Iz krvnog i limfnog sistema. Rijetko, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritropenija, hemolitička anemija i pancitopenija, koje su obično reverzibilne nakon prestanka uzimanja lijeka.
Od imunološkog sistema. Vrlo rijetko, leukocitoklastični vaskulitis, blaga reakcija preosjetljivosti koja može preći u teške oblike, praćena kratkim dahom, padom krvnog tlaka i ponekad šokom. Nepoznato: Moguća unakrsna alergija na sulfoniluree, sulfonamide ili srodne supstance.
Metabolički i nutritivni poremećaji
Rijetko hipoglikemija. Ove hipoglikemijske reakcije se uglavnom javljaju odmah, mogu biti teške i ne mogu se uvijek lako ispraviti. Pojava takvih reakcija, kao iu slučaju liječenja drugim hipoglikemijskim lijekovima, ovisi o individualnim faktorima, kao što su prehrambene navike i doza (za više detalja vidjeti odjeljak „Osobinosti primjene“).
Iz organa vida. Nepoznato: mogu se javiti prolazni poremećaji vida, posebno na početku liječenja, zbog promjena nivoa glukoze u krvi.
Iz gastrointestinalnog trakta. Vrlo rijetko: mučnina, povraćanje, dijareja, osjećaj težine i nelagode u abdomenu, bol u trbuhu, rijetko dovode do potrebe za prekidom liječenja.
Hepatobilijarni sistem. Nepoznato: povećani nivoi enzima jetre. Vrlo rijetko: disfunkcija jetre (npr. kolestaza, žutica), hepatitis i zatajenje jetre.
Iz kože i potkožnog tkiva. Nepoznato: mogu se javiti kožne reakcije preosjetljivosti kao što su svrab, osip, koprivnjača i osjetljivost na svjetlost.
Laboratorijski indikatori. Vrlo rijetko: sniženi nivoi natrijuma u krvi.

Kontraindikacije:
Glimepirid nije namijenjen za liječenje dijabetes melitusa tipa I ovisnog o inzulinu, dijabetičke ketoacidoze, dijabetičke prekome i kome, teških funkcionalnih poremećaja bubrega ili jetre.
Glimepirid se ne smije propisivati ​​pacijentima s preosjetljivošću na glimepirid ili na bilo koji pomoćni sastojak koji je uključen u lijek, na derivate sulfonilureje ili druge sulfonilamidne lijekove (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti).

trudnoća:
Rizik povezan sa dijabetesom.
Odstupanja od normalnog nivoa glukoze u krvi tokom trudnoće mogu povećati vjerovatnoću kongenitalnih malformacija i perinatalnog mortaliteta. Stoga je potrebno pažljivo pratiti količinu glukoze u krvi trudnice kako bi se izbjegao teratogeni rizik.
Trudnicu sa dijabetesom potrebno je prebaciti na inzulin. Žene sa dijabetesom trebaju obavijestiti svog liječnika o planiranoj trudnoći kako bi prilagodile liječenje i prešle na inzulin.
Rizik povezan sa glimepiridom.
Nema podataka o upotrebi glimepirida kod trudnica. Uzimajući u obzir rezultate eksperimenata na životinjama, lijek ima reproduktivnu toksičnost, vjerojatno povezana s farmakološkim učinkom glimepirida (hipoglikemija).
Dakle, tokom čitavog perioda trudnoće žena Glimepirid ne može se koristiti.
Ako pacijentkinja koja uzima glimepirid planira zatrudnjeti ili zatrudni, treba je prijeći na terapiju inzulinom što je prije moguće.
Period dojenja.
Nije poznato da li se glimepirid izlučuje u majčino mleko. Poznato je da se izlučuje u mleko pacova. Preporučuje se prekid terapije glimepiridom tokom dojenja jer se druge sulfoniluree izlučuju u majčino mleko i postoji rizik od hipoglikemije kod novorođenčeta.

Interakcija s drugim lijekovima:
Istovremena upotreba lijeka Glimepirid s određenim lijekovima može uzrokovati i smanjenje i povećanje hipoglikemijskog učinka glimepirida.

Stoga, druge lijekove treba uzimati samo uz saglasnost (ili recept) ljekara. Glimepirid se metabolizira putem citokroma P450 2C9 (CYP2C9). Poznato je da se kao rezultat istovremene primjene induktora (na primjer, rifampicina) ili inhibitora CYP2C9 (na primjer, flukonazola), ovaj metabolizam može promijeniti. Rezultati in vivo studije interakcija pokazali su da je flukonazol, jedan od najjačih inhibitora CYP2C9, približno udvostručio AUC glimepirida. O postojanju ovih vrsta interakcija svjedoči iskustvo s primjenom glimepirida i drugih derivata sulfonilureje.
Potenciranje efekta snižavanja nivoa glukoze u krvi, te stoga u nekim slučajevima može doći do hipoglikemije kada se glimepirid uzima istovremeno s lijekovima kao što su fenilbutazon, azapropazon i oksifenbutazon, inzulinom i oralnim antidijabeticima, nekim dugodjelujućim sulfonamidima, tetraciklinforminom , salicilati i d amino-salicilna kiselina, MAO inhibitori, anabolički steroidi i muški spolni hormoni, kinolonski antibiotici i klaritromicin, hloramfenikol, probenecid, sulfinpirazon, indirektni antikoagulansi, mikonazol, fenfluramin, pentoksifikalin doza, paparamin, pentoksifikalin. , ACE inhibitori, flukonazol, fluoksetin, alopurinol, simpatolitici, ciklo-, tro- i ifosfamidi. Do slabljenja efekta snižavanja nivoa glukoze u krvi i, shodno tome, do povećanja ovog nivoa može doći kada pacijent istovremeno uzima sledeće lekove: estrogene i gestagene; saluretici, tiazidni diuretici, lijekovi koji stimuliraju funkciju štitnjače, glukokortikoidi, derivati ​​fenotiazina, hlorpromazin, adrenalin i simpatomimetici; nikotinska kiselina (visoke doze) i njeni derivati; laksativi (dugotrajna upotreba) fenitoin, diazoksid; glukagon, barbiturati i rifampicin; acetozolamid.
Antagonisti H2 receptora, beta blokatori, klonidin i rezerpin mogu dovesti do pojačavanja ili slabljenja efekta snižavanja nivoa glukoze u krvi. Pod utjecajem simpatolitika, kao što su beta-blokatori, klonidin, gvanetidin i rezerpin, manifestacije adrenergičke povratne regulacije hipoglikemije mogu se smanjiti ili nestati. Konzumacija alkohola može povećati ili smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida na nepredvidiv način.
Glimepirid može povećati i smanjiti učinak derivata kumarina.

predoziranje:
Predoziranje Glimepirid može dovesti do hipoglikemije, koja traje od 12 do 72 sata i nakon prvog olakšanja može se ponovno pojaviti.

Simptomi se mogu pojaviti 24 sata nakon što se lijek apsorbira. U pravilu se takvim pacijentima preporučuje kliničko promatranje. Mogu se javiti mučnina, povraćanje i bol u epigastričnoj regiji. Hipoglikemija često može biti praćena neurološkim simptomima kao što su nemir, drhtanje, smetnje vida, nekoordinacija, pospanost, koma i napadi.
Liječenje se prvenstveno sastoji od sprječavanja apsorpcije. Da biste to učinili, morate izazvati povraćanje, a zatim popiti vodu ili limunadu s aktivnim ugljenom (adsorbent) i natrijum sulfatom (laksativ). Ako se uzme veća količina glimepirida, nakon ispiranja želuca slijedi primjena aktivnog ugljena i natrijevog sulfata. U slučaju teškog predoziranja neophodna je hospitalizacija u jedinici intenzivne njege. Davanje glukoze treba započeti što je prije moguće: ako je potrebno, prvo jednokratnu intravensku injekciju od 50 ml 50% otopine, a zatim infuziju 10% otopine i stalno praćenje nivoa glukoze u krvi. Dalje liječenje je simptomatsko.
Prilikom liječenja hipoglikemije uzrokovane slučajnim gutanjem glimepirida kod dojenčadi i male djece, dozu glukoze treba posebno pažljivo prilagoditi kako bi se uzela u obzir mogućnost opasne hiperglikemije i kontrolirati pažljivim praćenjem razine glukoze u krvi.

Uslovi skladištenja:
Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.

Obrazac za izdavanje:
Glimepirid - tablete.
Pakovanje: 10 tableta u blisteru od polivinilhlorid filma i aluminijumske folije. 1 blister u kartonskom pakovanju.

spoj:
1 tableta Glimepirid sadrži 1 mg, 2 mg, 3 mg ili 4 mg glimepirida.
Pomoćne tvari:
tablete 1 mg laktoza, natrijum skrob (tip A), povidon, polisorbat 80, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, crveni željezov oksid (E172)
tablete 2 mg laktoze, natrijum skrob (tip A), povidon, polisorbat 80, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, željezni oksid žuti (E172), indigo aluminijum lak (E 132)
tablete 3 mg laktoze, natrijum skrob (tip A), povidon, polisorbat 80, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, željezni oksid žuti (E172)
4 mg tablete laktoza, natrijum skrob (tip A), povidon, polisorbat 80, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, indigo aluminijum lak (E 132).

Dodatno:
Klinički podaci o upotrebi Glimepirid djeca do 8 godina br. Za djecu i adolescente u dobi od 8 do 17 godina, postoje ograničeni podaci o upotrebi glimepirida kao monoterapije (vidjeti dio „Farmakološka svojstva“). Nema dovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka za djecu, pa se ne preporučuje za primjenu kod ove kategorije pacijenata.
Glimepirid treba uzimati neposredno prije ili tokom obroka.
U slučaju neredovne ishrane ili preskakanja obroka, lečenje Glimepiridom može izazvati hipoglikemiju. Mogući simptomi hipoglikemije uključuju glavobolju, izrazitu glad, mučninu, povraćanje, umor, pospanost, poremećaje sna, povećanu motoričku aktivnost, agresiju, poremećenu koncentraciju, anksioznost i odloženu reakciju, depresiju, konfuziju, smetnje govora i vida, afaziju, tremor, parezu, senzorni poremećaji, vrtoglavica, bespomoćnost, gubitak samokontrole, delirijum, cerebralni grčevi, pospanost i gubitak svijesti do kome, plitko disanje i bradikardija. Osim toga, mogu se uočiti znaci adrenergičke kontraregulacije, kao što su znojenje, hladna i ljepljiva koža, anksioznost, tahikardija, hipertenzija, tahikardija, angina pektoris i aritmija.
Klinička slika teške epizode hipoglikemije može ličiti na moždani udar. Simptomi hipoglikemije se gotovo uvijek mogu brzo preokrenuti trenutnim konzumiranjem ugljikohidrata (šećera). Veštački zaslađivači nisu efikasni.
Iz iskustva s drugim sulfonilureama poznato je da se, uprkos početnoj efikasnosti mjera za uklanjanje hipoglikemije, može ponoviti. Teška ili produžena hipoglikemija, koja se samo privremeno ublažava uzimanjem uobičajene količine šećera, zahtijeva hitno liječenje, ponekad i hospitalizaciju.
Faktori koji doprinose nastanku hipoglikemije uključuju: nevoljnost pacijenta ili (posebno u starijoj dobi) nesposobnost da sarađuje s liječnikom; pothranjenost, neredovno jedenje ili preskakanje obroka ili perioda posta; kršenje dijete; nesklad između fizičke aktivnosti i unosa ugljikohidrata; konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji sa preskakanjem obroka; bubrežna disfunkcija; teška disfunkcija jetre; predoziranje glimepiridom; određene dekompenzirane bolesti endokrinog sistema koje utiču na metabolizam ugljikohidrata ili kontraregulaciju hipoglikemije (na primjer, kod nekih poremećaja funkcije štitne žlijezde i insuficijencije prednje hipofize ili kore nadbubrežne žlijezde); istovremena upotreba drugih lijekova (pogledajte odjeljak “Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija”).
Liječenje glimepiridom zahtijeva redovno praćenje nivoa glukoze u krvi i urinu. Osim toga, preporučuje se određivanje sadržaja glikoziliranog hemoglobina u krvi.
Tokom liječenja Glimepiridom, potrebno je redovno kontrolirati testove funkcije jetre i hematološke parametre (posebno broj leukocita i trombocita).
U stresnim situacijama (na primjer, ozljede, neplanirane kirurške intervencije, infekcije praćene povećanjem tjelesne temperature) može biti indiciran privremeni prijelaz pacijenta na inzulin.
Nema iskustva s primjenom glimepirida kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre ili pacijenata na dijalizi.
Pacijentima s teškim oštećenjem bubrega ili jetre savjetuje se da pređu na inzulin.
Liječenje sulfonilureama kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze može dovesti do razvoja hemolitičke anemije. Budući da je glimepirid lijek sulfoniluree, treba ga oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Treba im prepisati alternativne lijekove koji ne sadrže sulfoniluree.
Glimepirid sadrži laktozu. Ovaj lijek ne smiju uzimati pacijenti koji imaju rijetku nasljednu intoleranciju na galaktozu, nedostatak Sami laktaze ili poremećaje apsorpcije glukoze-galaktoze.
Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima
Učinak lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama nije proučavan. Koncentracija i brzina reakcije mogu biti smanjene zbog hipoglikemije ili hiperglikemije ili, na primjer, zbog oštećenja vida. Ovo može predstavljati rizik u situacijama kada je takva sposobnost posebno važna (na primjer, kada vozite automobil ili rukujete mašinama).
Pacijente treba upozoriti da ne smiju sebi dozvoliti da razviju hipoglikemiju tokom vožnje. Ovo posebno vrijedi za one osobe koje slabo ili potpuno ne mogu prepoznati znakove upozorenja hipoglikemije, kao i za one koji doživljavaju česte napade hipoglikemije. Neophodno je ozbiljno razmisliti da li se u takvim okolnostima isplati voziti ili rukovati mašinama.

Glimepirid je najsavremeniji lijek sulfoniluree. Kod dijabetes melitusa povećava oslobađanje inzulina u krv i smanjuje glikemiju. Ovu aktivnu supstancu prvi je koristio Sanofi u Amaryl tabletama. Sada se lijekovi ovog sastava proizvode u cijelom svijetu.

Ruski Glimepirid se jednako dobro podnosi, efikasno smanjuje šećer i uzrokuje minimalne nuspojave, kao i originalne tablete. Recenzije ukazuju na izvrsnu kvalitetu i nisku cijenu domaćih lijekova, pa nije iznenađujuće da dijabetičari često preferiraju Glimepirid od originalnog Amaryla.

Kome je Glimepirid indiciran?

Lijek se preporučuje za normalizaciju glikemije samo kod dijabetesa tipa 2. Upute za upotrebu ne preciziraju kada je liječenje Glimepiridom opravdano, jer je izbor određenog lijeka i njegove doze odgovornost ljekara. Pokušajmo otkriti kome je indiciran lijek Glimepirid.

Šećer kod dijabetesa raste iz dva razloga: zbog i smanjenja oslobađanja inzulina iz beta stanica koje se nalaze u gušterači. Inzulinska rezistencija se razvija čak i prije pojave dijabetesa melitusa može se naći kod pacijenata s gojaznošću i. Razlozi su loša ishrana, nedostatak kretanja i višak kilograma. Ovo stanje je praćeno pojačanom proizvodnjom inzulina, na taj način tijelo pokušava savladati ćelijski otpor i očistiti krv od viška glukoze. U ovom trenutku, racionalno liječenje je promijeniti način života na zdrav i prepisati metformin, lijek koji aktivno smanjuje inzulinsku rezistenciju.

Što je pacijentova glikemija veća, to aktivnije napreduje dijabetes melitus. Početne smetnje su praćene smanjenjem lučenja inzulina, a pacijent ponovno doživljava hiperglikemiju. Prema ljekarima, nedostatak inzulina javlja se kod gotovo polovine pacijenata. U ovom stadijumu bolesti, pored insulina, treba da se prepisuju i lekovi koji stimulišu rad beta ćelija. Najefikasniji i najpristupačniji od njih su derivati ​​sulfonilureje, skraćeno PSM.

Stručno mišljenje

Arkadij Aleksandrovič

Iskusni specijalista endokrinolog

Postavite pitanje stručnjaku

Glimepirid je najsavremeniji i najsigurniji lijek iz PSM grupe. Spada u najnoviju generaciju i preporučuju ga endokrinološka udruženja širom svijeta.

Na osnovu navedenog, istaći ćemo indikacije za propisivanje lijeka Glimepiride:

1. Nedovoljna efikasnost dijete, vježbanja i metformina.
2. Testom dokazan nedostatak vlastitog inzulina.

Upute dopuštaju primjenu lijeka Glimepiride s inzulinom i metforminom. Prema recenzijama, lijek se također dobro kombinira s glitazonima, gliptinima, inkretinskim mimeticima itd.

Mehanizam djelovanja lijeka

Oslobađanje inzulina iz pankreasa u krvotok moguće je zahvaljujući posebnim KATP kanalima. Oni su prisutni u svakoj živoj ćeliji i osiguravaju protok kalija kroz njenu membranu. Kada je koncentracija glukoze u krvnim žilama unutar normalnih granica, ovi kanali na beta stanicama su otvoreni. Kako glikemija raste, oni se zatvaraju, što uzrokuje priliv kalcija, a zatim i oslobađanje inzulina.

Lijek Glimepirid i svi drugi PSM zatvaraju kalijumove kanale, čime se povećava proizvodnja i lučenje inzulina. Količina hormona koji se oslobađa u krv zavisi samo od doze Glimepirida, a ne od nivoa glukoze.

Tokom proteklih nekoliko decenija, 3 generacije, ili regeneracije, PSM-a su izmišljene i testirane. Na aktivnost lijekova prve generacije, hlorpropamida i tolbutamida, uvelike su utjecale druge tablete za dijabetes, koje su često dovodile do nepredvidive teške hipoglikemije. Pojavom PSM-a 2 generacije, glibenklamida, gliklazida i glipizida, ovaj problem je riješen. Oni stupaju u interakciju s drugim supstancama mnogo slabije od prvih PSM-a. Ali ovi lijekovi imaju i mnoge nedostatke: ako se dijeta i tjelovježba ne pridržavaju, uzrokuju hipoglikemiju, dovode do postepenog povećanja tjelesne težine i stoga povećavaju otpornost na inzulin. Prema nekim studijama, PSM 2. generacije može negativno uticati na funkcionisanje srca.

Prilikom kreiranja lijeka Glimepiride, gore navedene nuspojave su uzete u obzir. Novi lijek ih je uspio minimizirati.

Prednost Glimepirida u odnosu na prethodne generacije PSM-a:

1. Rizik od hipoglikemije je manji kada se uzima. Veza lijeka s receptorima je manje stabilna nego kod analoga njegove grupe, osim toga, tijelo djelimično zadržava mehanizme koji potiskuju sintezu inzulina pri niskom nivou glukoze. Prilikom bavljenja sportom ili nedostatka ugljikohidrata u hrani, Glimepirid uzrokuje blažu hipoglikemiju od ostalih PSM-ova. Zapažanja pokazuju da šećer prilikom uzimanja Glimepiride tableta pada ispod normalnog kod 0,3% dijabetičara.
2. Nema uticaja na težinu. Višak inzulina u krvi sprečava razgradnju masti, česta hipoglikemija povećava apetit i ukupni unos kalorija. Glimepirid je bezbedan u tom pogledu. Prema recenzijama pacijenata, ne uzrokuje debljanje, a u slučaju pretilosti čak potiče gubitak težine.
3. Nizak rizik od kardiovaskularnih bolesti. PSM je u stanju da komunicira sa KATP kanalima koji se nalaze ne samo u gušterači, već iu zidovima krvnih sudova, povećavajući rizik od njihove patologije. Lijek Glimepirid djeluje samo na pankreas, pa je odobren za dijabetičare sa srčanim oboljenjima.
4. Upute odražavaju sposobnost Glimepirida da smanji inzulinsku rezistenciju, poveća sintezu glikogena i blokira stvaranje glukoze. Ovaj efekat je mnogo manje izražen od metformina, ali bolji od drugih PSM-a.
5. Lijek djeluje brže od njegovih analoga, odabir doze i postizanje kompenzacije za dijabetes melitus zahtijeva manje vremena.
6. Glimepirid tablete stimulišu obje faze lučenja inzulina, te stoga brzo smanjuju glikemiju nakon jela. Stariji lijekovi djeluju prvenstveno u fazi 2.

Doziranje

Općenito prihvaćene doze Glimepirida, koje prate proizvođači, su 1, 2, 3, 4 mg aktivne tvari po tableti. Možete odabrati pravu količinu lijeka s velikom preciznošću, a ako je potrebno, doza se može lako promijeniti. U pravilu, tablet je opremljen rezultatom koji vam omogućava da ga podijelite na pola.

Hipoglikemijski učinak lijeka raste istovremeno s povećanjem doze od 1 do 8 mg. Prema recenzijama dijabetičara, 4 mg ili manje Glimepirida je većini dovoljno za kompenzaciju dijabetesa. Veće doze su moguće kod pacijenata sa teškom inzulinskom rezistencijom. Trebali bi se postepeno smanjivati ​​kako se stanje stabilizira – poboljšanje osjetljivosti na inzulin, gubitak težine, promjena načina života.

Očekivani pad glikemije (prosječne brojke prema studiji):

Informacije iz uputa o redoslijedu odabira potrebne doze:

1. Početna doza – 1 mg. Obično je dovoljan za dijabetičare sa blago povišenim nivoom glukoze, kao i za pacijente sa zatajenjem bubrega. Bolest jetre ne utiče na veličinu doze.
2. Broj tableta se povećava sve dok se ne postigne ciljni nivo šećera. Kako bi se izbjegla hipoglikemija, doza se povećava postepeno, u intervalima od 2 sedmice. U ovom trenutku potrebno je češće mjerenje glukoze u krvi nego inače.
3. Shema povećanja doze: do 4 mg dodati 1 mg, nakon toga – 2 mg. Čim glukoza dostigne normu, prestaju povećavati broj tableta.
4. Maksimalna dozvoljena doza je 8 mg, podijeljena je u nekoliko doza: 2 x 4 mg ili 3; 3 i 2 mg.

Detaljna uputstva za upotrebu

Najveći učinak lijeka se javlja otprilike 2 sata nakon uzimanja. U ovom trenutku, glikemija se može blago smanjiti. U skladu s tim, ako uzimate Glimepirid jednom dnevno, doći će do jednog takvog vrha, ako podijelite dozu na 2 puta, bit će dva vrha, ali blaža. Poznavajući ovu osobinu lijeka, možete odabrati vrijeme primjene. Poželjno je da vrhunac djelovanja nastupi nakon punog obroka koji sadrži , a ne poklapa se s planiranom fizičkom aktivnošću.

Rizik od hipoglikemije povećava neredovita ili loša prehrana, visoka aktivnost uz nedovoljan unos ugljikohidrata, teške bolesti, endokrini poremećaji i određeni lijekovi.

Interakcije lijekova prema uputama:

Smjer djelovanja	Lista droga
Oni pojačavaju učinak tableta i povećavaju rizik od hipoglikemije.	Inzulin, tabletirani antidijabetički lijekovi. Steroidi, testosteron, neki antibiotici (hloramfenikol, tetraciklin), streptocid, fluoksetin. Antitumorska, antiaritmička, antihipertenzivna, antifungalna sredstva, fibrati, antikoagulansi.
Neophodno je privremeno povećanje doze glimepirida.	Diuretici, glukokortikoidi, adrenomimetici, estrogeni, trijodtironin, tiroksin. Velike doze vitamina B3, dugotrajno liječenje laksativima.
Umanjuju simptome hipoglikemije, pa je teško prepoznati na vrijeme.	Klonidin, simpatolitici (rezerpin, oktadin).

Podaci o kompatibilnosti s alkoholom iz uputa za Glimepirid: alkoholna pića povećavaju rizik od nuspojava lijeka i imaju nepredvidiv učinak na šećer u krvi. Prema recenzijama, tokom gozbe glukoza obično raste, ali noću naglo pada, što dovodi do teške hipoglikemije. Redovna konzumacija alkohola uvelike narušava kompenzaciju dijabetes melitusa, bez obzira na to kakvo je liječenje propisano.

Osobine upotrebe kod djece i trudnica

Kada se koristi tokom trudnoće, Glimepirid ulazi u krv fetusa i može izazvati hipoglikemiju. Supstanca također prelazi u majčino mlijeko, a odatle u probavni trakt bebe. Tokom trudnoće i trudnoće, uzimanje Glimepirida je strogo zabranjeno. FDA (American Drug Administration) klasifikuje Glimepirid u klasu C. To znači da su studije na životinjama pokazale da ova supstanca negativno utiče na fetus.

Glimepirid se ne propisuje djeci, čak i ako im je dijagnosticiran dijabetes tipa 2. Lijek nije prošao potrebne testove, njegov učinak na rastuće tijelo nije proučavan.

Lista nuspojava

Najozbiljniji neželjeni efekat Glimepirida je hipoglikemija. Prema podacima testova, njegov rizik je znatno manji od najmoćnijeg PSM-a - glibenklamida. Pad šećera koji je doveo do hospitalizacije i zahtijevao ukapavanje glukoze kod pacijenata na Glimepiridu iznosio je 0,86 na 1000 čovjeko-godina. U poređenju sa glibenklamidom, ova brojka je 6,5 puta manja. Nesumnjiva prednost lijeka je manji rizik od hipoglikemije tijekom aktivnog ili dugotrajnog bavljenja sportom.

Ostale važne nuspojave Glimepirida iz uputstva za upotrebu:

Područje kršenja	Opis	Frekvencija
Imuni sistem	Alergijske reakcije. Mogu se pojaviti ne samo zbog glimepirida, već i zbog drugih komponenti lijeka. U tom slučaju može pomoći zamjena lijeka analogom drugog proizvođača. Teške alergije koje zahtijevaju hitan prekid liječenja su vrlo rijetke.	< 0,1%
Gastrointestinalni trakt	Težina, osećaj punoće, bol u stomaku. Dijareja, mučnina.	< 0,1%
Krv	Smanjenje broja trombocita. Postoje dokazi o jednom slučaju teške trombocitopenije.	< 0,1%
	Smanjenje broja leukocita i eritrocita. Hiponatremija.	pojedinačni slučajevi
Jetra	Povećani enzimi jetre u krvi, hepatitis. Patologije se mogu razviti do zatajenja jetre, pa njihova pojava zahtijeva prekid primjene lijeka. Nakon otkazivanja, smetnje postepeno nestaju.	pojedinačni slučajevi
Koža	Fotosenzitivnost – povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost.	pojedinačni slučajevi
Organi vida	Na početku liječenja ili kada se doza poveća, mogući su prolazni poremećaji vida. Oni su uzrokovani naglim smanjenjem šećera i proći će sami od sebe kada se oči prilagode novim uvjetima.	nije utvrđeno

Postoji i izvještaj o mogućnosti poremećenog lučenja antidiuretskog hormona. Ova nuspojava se još uvijek testira, tako da nije uključena u upute.

Može li doći do predoziranja?

Koliko god lijek Glimepirid bio moderan i blag, on i dalje ostaje derivat sulfonilureje, što znači da njegovo predoziranje dovodi do hipoglikemije. Ova nuspojava je svojstvena samom mehanizmu lijeka; može se izbjeći samo pažljivim pridržavanjem doze.

Pravilo za prevenciju hipoglikemije iz uputstva za upotrebu: ako ste propustili tabletu Glimepirida, ili niste sigurni da je lek uzet, doza se ne može povećati pri sledećoj dozi, čak i ako je šećer u krvi porastao.

Hipoglikemija se može liječiti glukozom – slatkim sokom, čajem ili šećerom. Nije potrebno čekati karakteristične simptome; Budući da lijek djeluje skoro jedan dan, šećer koji se vraća u normalu može opetovano pasti do opasnih nivoa. Sve ovo vrijeme morate pratiti glikemiju i ne ostavljajte dijabetičara na miru.

Teško jednokratno predoziranje ili dugotrajna upotreba prevelikih doza Glimepirida su opasni po život. Pacijent sa dijabetesom može doživjeti gubitak svijesti, neurološke poremećaje,... U teškim slučajevima, ponovljeni pad šećera može trajati nekoliko dana.

Liječenje predoziranja - ispiranje želuca, apsorbenti, obnavljanje normoglikemije ubrizgavanjem glukoze u venu.

Kontraindikacije za upotrebu

U kojim slučajevima uzimanje Glimepirida može biti štetno po zdravlje:

• GA, dob djetinjstva;
• trudnoća, ;
• sa ozbiljnim oblicima zatajenja jetre ili bubrega. Upotreba Glimepirida tableta kod pacijenata na dijalizi nije proučavana;
• potvrđen dijabetes melitus tipa 1. Ako se dijagnosticira prelazni tip dijabetesa ( , ), moguće je propisivanje lijeka Glimepiride;
• akutne komplikacije dijabetesa. Hipoglikemija se mora korigovati prije uzimanja sljedeće tablete. U svim slučajevima, bilo koje tablete treba prekinuti;
• ako je dijabetičar alergičan na bilo koji sastojak tablete, moguće su anafilaktičke reakcije uz nastavak upotrebe;
• Zbog činjenice da tablete sadrže laktozu, ne bi ih trebali uzimati pacijenti s nasljednim poremećajima njene apsorpcije.

Upute preporučuju posebnu pažnju pri započinjanju liječenja Glimepiridom, u fazi odabira doze, te pri promjeni prehrane ili načina života. Hiperglikemija može biti uzrokovana ozljedama, infektivnim i upalnim bolestima, posebno onima koje prati povišena temperatura. U periodu oporavka, naprotiv, moguća je hipoglikemija.

Probavne bolesti mogu promijeniti učinak tableta ako su procesi apsorpcije poremećeni. Nasljedni nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze može se pogoršati kada se uzima Glimepirid.

Analogi glimepirida

Dostupni analozi u Rusiji, upisani u registar lijekova:

Grupa	Ime	Proizvođač	Zemlja porijekla
Potpuni analozi, aktivna tvar je samo glimepirid.	Amaryl	Sanofi	Njemačka
		Rapharma, Atol, Pharmproject, Vertex, Pharmstandard.	Rusija
	Instolit	Farmasinteza
	Glimepirid Canon	Canonpharma
	Diameride	Akrikhin
	Glime	Actavis Group	Island
	Glimepiride-Teva	Pliva	Hrvatska
	Glemaz	Kimika Montpellier	Argentina
	Glemauno	Wockhard	Indija
	Meglimid	KRKA	Slovenija
	Glumedex	Shin Pung Pharma	Korea
Djelomični analozi, kombinovani preparati koji sadrže glimepirid.	Avandaglim (sa rosiglitazonom)	GlaxoSmithKline	Rusija
	Amaryl M (sa metforminom)	Sanofi	Francuska

Prema recenzijama dijabetičara, visokokvalitetni analozi Amaryla su Glimepiride-Teva i Glimepiride domaće proizvodnje. Ostali generici su prilično rijetki u ljekarnama.

Glimepirid ili Diabeton - što je bolje?

Aktivna tvar je gliklazid, PSM 2. generacije. Tableta ima posebnu strukturu koja osigurava postupno oslobađanje lijeka u krv. Zbog toga Diabeton MV rjeđe uzrokuje hipoglikemiju nego obični gliklazid. Od svih dostupnih PSM-a, endokrinolozi preporučuju kao najsigurnije modificirane gliklazid i glimepirid. Imaju sličan hipoglikemijski učinak u uporedivim dozama (1-6 mg za glimepirid, 30-120 mg za gliklazid). Učestalost hipoglikemije kod ovih lijekova je također slična.

Malo je razlika između Diabetona i Glimepirida. Najvažnije od njih:

1. Glimepirid karakteriše niži odnos povećanja insulina/smanjenje glukoze - 0,03. U Diabetonu ova brojka iznosi 0,07. Zbog činjenice da se pri uzimanju tableta Glimepiride proizvodi manje inzulina, dijabetičari lakše gube na težini, smanjuje se inzulinska rezistencija, a beta stanice funkcionišu duže.
2. Postoje podaci istraživanja koji su dokazali poboljšanje stanja pacijenata sa patologijama kardiovaskularnog sistema nakon prelaska sa Diabetona na Glimepirid.
3. Pacijenti koji su uzimali metformin i glimepirid imali su nešto nižu stopu mortaliteta od dijabetičara koji su liječeni gliklazidom + metformin.

Glimepirid ili Amaril – što je bolje?

– ovo je originalni lijek, koji proizvodi jedan od lidera na tržištu antidijabetičkih lijekova, koncern Sanofi. Sve gore navedene studije provedene su uz učešće ovog lijeka.

Preparate glimepirida pod istim robnim markama proizvodi i pet ruskih kompanija. Oni su generici, odnosno analogi, i imaju isti ili vrlo sličan sastav. Svi su jeftiniji od Amaryla. Razlika u cijeni je zbog činjenice da ovi lijekovi nisu prošli sve testove potrebne za registraciju novog lijeka. Procedura za generičke lijekove je pojednostavljena. Proizvođač treba samo da potvrdi biološku ekvivalentnost svojih tableta originalnom Amarylu. Stupanj prečišćavanja, pomoćne tvari i oblik tableta mogu varirati.

Unatoč činjenici da su recenzije za Amaryl i ruski Glimepirid praktički iste, postoje dijabetičari koji preferiraju samo originalne lijekove. Ako postoji sumnja da generik može lošije djelovati, bolje je kupiti Amaryl, jer je povjerenje u propisani tretman vrlo važno. Placebo efekat utiče na svakog od nas i ima direktan uticaj na našu dobrobit.

Cijena i skladištenje

Cijena pakovanja Glimepirida, doza 4 mg:

Trademark	Proizvođač	Prosječna cijena, rub.
Amaryl	Sanofi	1284 (3050 rubalja po pakovanju od 90 kom.)
	Vertex	276
	Ozon	187
	Pharmstandard	316
	Pharmproject	184
Glimepirid Canon	Canonpharma	250
Diameride	Akrikhin	366

Najjeftinije analoge proizvode Samara Ozon i Pharmproekt iz Sankt Peterburga. Oba preduzeća kupuju farmaceutske supstance od indijskih farmaceutskih kompanija.

Rok trajanja varira od proizvođača do proizvođača i iznosi 2 ili 3 godine. Zahtjevi za temperaturu skladištenja su isti - ne više od 25 stepeni.

Glimepirid: upute za upotrebu i recenzije

latinski naziv: Glimepirid

ATX kod: A10BB12

Aktivna supstanca: Glimepirid

Proizvođač: Vertex (Rusija), Rafarma (Rusija), Pharmstandard-Leksredstva (Rusija), Pharmproekt (Rusija), Pliva Hrvatska (Hrvatska)

Ažuriranje opisa i fotografije: 24.10.2018

Glimepirid je hipoglikemijski lijek treće generacije grupe sulfonilureje.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Glimepirida - tablete: bijele ili gotovo bijele, ravne cilindrične; za doze od 1 mg, 2 mg, 3 mg - sa kosom, za dozu od 4 mg - sa kosom i krstastom oznakom, za dozu od 6 mg - sa kosom i oznakom (10, 15 20 ili 30 tableta u blister pakovanju, u kartonskoj kutiji 3 ili 6 pakovanja po 10 tableta, ili 2 ili 4 pakovanja po 15 tableta, ili 3 pakovanja po 20 tableta, ili 1 ili 2 pakovanja od 30 ili 60 tableta u visokom -tegla od polietilena gustine, u kartonskoj kutiji 1);

Sastav 1 tablete:

• aktivna supstanca: glimepirid – 1/2/3/4/6 mg;
• pomoćne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijum karboksimetil skrob (natrijum skrob glikolat), povidon K-30, polisorbat 80, magnezijum stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Glimepirid je hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfonilureje nove (treće) generacije. Stimulira oslobađanje inzulina iz beta stanica pankreasa (efekt gušterače), poboljšavajući njihovu sposobnost da odgovore na stimulaciju glukozom, dok je količina izlučenog inzulina značajno manja nego kod drugih derivata sulfonilureje, što smanjuje rizik od hipoglikemije.

Osim toga, glimepirid ima i ekstrapankreasni učinak – povećava osjetljivost perifernih tkiva (masti i mišića) na djelovanje vlastitog inzulina, smanjuje apsorpciju inzulina u jetri i inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Lijek također ima antitrombotički učinak, selektivno inhibira ciklooksigenazu i smanjuje konverziju arahidonske kiseline u tromboksan A2, koji potiče agregaciju trombocita.

Glimepirid normalizira razinu lipida, snižava razinu malonaldehida u krvi, što dovodi do smanjenja peroksidacije lipida, što doprinosi antiaterogenom djelovanju lijeka.

Osim toga, lijek smanjuje težinu oksidativnog stresa prisutnog u tijelu pacijenta sa dijabetesom tipa 2 povećanjem razine endogenog α-tokoferola, aktivnosti katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija (Cmax) glimepirida kada se uzima više puta u dnevnoj dozi od 4 mg postiže se za otprilike 2,5 sata i iznosi 309 ng/ml. Postoji linearna veza između doze i Cmax glimepirida u krvnoj plazmi, kao i između doze i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC). Bioraspoloživost glimepirida je potpuna. Jedenje samo malo usporava apsorpciju lijeka.

Stepen vezivanja glimepirida za proteine ​​plazme je 99%. Zapremina distribucije – 8,8 l. Klirens lijeka je 48 ml/min. Prosječno poluvrijeme eliminacije je 5-8 sati. Uzimanje visokih doza blago produžava poluživot.

Uz jednu dozu glimepirida, 58% njegove doze izlučuje se bubrezima, a 35% crijevima. Lijek se izlučuje u obliku metabolita nastalih kao rezultat metabolizma u jetri (uglavnom putem izoenzima CYP2C9), jedan od njih je bio hidroksi derivat, a drugi karboksi derivat. Poluživot ovih metabolita je 3-5 sati, odnosno 5-6 sati.

Lijek prodire kroz placentnu barijeru, a nalazi se i u majčinom mlijeku.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (sa smanjenim klirensom kreatinina), klirens lijeka se povećava, a srednje koncentracije u plazmi smanjuju zbog brzog eliminacije lijeka uzrokovanog slabijim vezivanjem za proteine.

Indikacije za upotrebu

Glimepirid je indiciran za dijabetes melitus tipa 2 (u monoterapiji ili kao dio kombinirane terapije s metforminom ili inzulinom).

Kontraindikacije

apsolutno:

• dijabetes melitus tipa 1;
• dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze, intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
• teška disfunkcija bubrega, uključujući pacijente na hemodijalizi;
• teška disfunkcija jetre;
• djetinjstvo;
• trudnoća i dojenje;
• povećana osjetljivost na komponente lijeka, kao i na druge derivate sulfonilureje ili sulfonamide.

relativna:

• prisustvo faktora rizika za hipoglikemiju;
• interkurentne bolesti tokom lečenja;
• promjene u pacijentovom načinu života (promjene u ishrani i vremenu obroka, povećanje ili smanjenje tjelesne aktivnosti);
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• bolesti koje ometaju apsorpciju hrane i lijekova iz gastrointestinalnog trakta (crijevna opstrukcija, crijevna pareza).

Također, potreban je poseban oprez na početku liječenja zbog povećanog rizika od hipoglikemije.

Upute za upotrebu Glimepirida: način i doziranje

Glimepirid tablete se uzimaju oralno, bez žvakanja, sa pola čaše vode. Ako je potrebno, tablete se dijele na jednake dijelove duž linija.

Obično se propisuje minimalna doza lijeka dovoljna za postizanje željene koncentracije glukoze u krvi. Početna doza je 1 mg dnevno. Nadalje, ako je potrebno, može se postepeno povećavati (sa intervalom od 1-2 sedmice). Kako se doza povećava, pacijent treba pratiti koncentraciju glukoze u krvi. Preporučeno povećanje doze: 1 mg – 2 mg – 3 mg – 4 mg – 6 mg.

Za dobro kontrolirani dijabetes melitus, doza glimepirida je obično 1-4 mg/dan. Maksimalna dnevna doza je 6 mg, samo je kod malog broja pacijenata povećanje dnevne doze na 8 mg bilo efikasnije.

Vrijeme uzimanja lijeka propisuje ljekar i ovisi o dnevnoj rutini pacijenta. U normalnim slučajevima dovoljna je jedna doza Glimepirida tokom dana, prije punog doručka ili prvog glavnog obroka. Nakon uzimanja pilule ne bi trebalo da preskačete obroke.

Poboljšana metabolička kontrola je praćena povećanom osjetljivošću na inzulin, pa se potreba za glimepiridom može smanjiti tijekom liječenja, te je stoga potrebno blagovremeno prilagoditi njegovu dozu kako bi se izbjegla hipoglikemija.

Također, prilagođavanje doze glimepirida može biti potrebno ako pacijent izgubi na težini, promijeni način života (vrijeme obroka, količinu fizičke aktivnosti, promjene u ishrani) ili ako se pojave faktori koji dovode do razvoja hipoglikemije ili hiperglikemije.

Liječenje glimepiridom obično se nastavlja dugo vremena.

Prilikom prelaska pacijenta s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na Glimepirid, preporučuje se njegova uobičajena početna doza (1 mg/dan), čak i ako je pacijent uzeo maksimalnu dozu prethodnog lijeka. Tada se doza može postepeno povećavati. S obzirom na jačinu i trajanje djelovanja prethodnog hipoglikemijskog lijeka, može biti potrebna pauza u liječenju kako bi se izbjeglo povećanje učinka lijekova.

Kombinovana terapija sa metforminom

Ako je efekat uzimanja maksimalnih dnevnih doza glimepirida ili metformina nedovoljan, kombinacija ovih supstanci se može koristiti pod strogim medicinskim nadzorom. U tom slučaju, prethodno uzeti lijek nastavlja se koristiti u istoj dozi, a dodatni počinje da se koristi u najnižoj dozi, koja se zatim povećava ovisno o kliničkom učinku.

Kombinovana terapija sa insulinom

Ako je učinak uzimanja maksimalne dnevne doze glimepirida nedovoljan, može se propisati dodatni inzulin. U tom slučaju Glimepirid se nastavlja primjenjivati ​​u istoj dozi, a inzulin se počinje primjenjivati ​​u najnižoj dozi, koja se zatim povećava pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinovanu terapiju treba sprovoditi pod nadzorom lekara.

Nuspojave

• metabolizam i ishrana: hipoglikemija, uključujući tešku (njezini simptomi su opisani u podnaslovu „Predoziranje”), čija klinička slika može biti slična moždanom udaru. Kada se hipoglikemija eliminira, njeni simptomi nestaju;
• organ vida: prolazno oštećenje vida (posebno na početku liječenja), povezano s promjenama koncentracije glukoze u krvi, što dovodi do privremene promjene otoka sočiva i, kao posljedica toga, izobličenja refrakcije indeks sočiva;
• Gastrointestinalni trakt: rijetko - mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja, osjećaj težine ili punoće u epigastrijumu, ponekad - hepatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza i žutica, koja može napredovati do zatajenja jetre opasnog po život (ako lijek se ukine, moguć je obrnuti razvoj);
• Krvni i limfni sistem: u rijetkim slučajevima - trombocitopenija, leukopenija, hemolitička anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija;
• imunološki sistem: rijetko - alergijske i pseudoalergijske reakcije (svrab, osip, urtikarija), ponekad - vaskulitis, fotosenzibilnost. Tipično, alergijske reakcije su blage, ali ponekad se mogu razviti teške komplikacije s naglim padom krvnog tlaka, kratkim dahom, au nekim slučajevima moguć je i anafilaktički šok. Kod prvih simptoma urtikarije treba se obratiti ljekaru;
• laboratorijski pokazatelji: smanjena koncentracija natrija u krvnoj plazmi.

Predoziranje

Predoziranje lijekom (akutno i u slučaju dugotrajne primjene visokih doza) može dovesti do teške, po život opasne hipoglikemije, koju karakteriziraju sljedeći simptomi: glavobolja, mučnina, povraćanje, osjećaj gladi i umora, poremećena koncentracija, budnost i brzina reakcija, poremećaji vida, poremećaji sna, pospanost, agresivnost, senzorni poremećaji, anksioznost, konfuzija, depresija, poremećaji govora, tremor, afazija, pareza, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirijum, cerebralni grčevi. , somnolencija ili gubitak svijesti do kome, plitko disanje, bradikardija. Osim toga, moguće su manifestacije adrenergičke kontraregulacije kao što su pojava hladnog ljepljivog znoja, anksioznost, tahikardija, povišen krvni tlak, angina pektoris, palpitacije i poremećaji srčanog ritma.

Predoziranje lijekom mora se odmah prijaviti svom ljekaru. Hipoglikemija se brzo ublažava konzumacijom ugljenih hidrata (slatki čaj, sok, komad šećera i sl.), pa se preporučuje da uvek imate 20 g glukoze (4 grudvice šećera) sa sobom. Zaslađivači su neefikasni.

Pacijentu je potrebno pažljivo medicinsko praćenje sve dok doktor ne odluči da je van životne opasnosti. Nakon početne obnove koncentracije glukoze u krvi, hipoglikemija se može nastaviti. Ukoliko se pacijent liječi kod različitih ljekara, mora svakog od njih obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.

Kao mera predostrožnosti, pacijent će možda morati da bude hospitalizovan. Indikacije za hospitalizaciju su teško predoziranje sa gubitkom svijesti i drugim ozbiljnim neurološkim poremećajima.

Ako je pacijent bez svijesti, neophodna je intravenska primjena otopine glukoze (dekstroze). Za odrasle pacijente daje se koncentrirana otopina (20%), počevši od 40 ml; alternativa je intravenska, potkožna ili intramuskularna primjena glukagona u dozi od 0,5-1 mg.

Ako se glimepirid slučajno daje novorođenčadi i maloj djeci, doza primijenjene dekstroze mora se pažljivo prilagoditi kako bi se izbjegla pojava opasne hiperglikemije. Za vrijeme primjene dekstroze potrebno je stalno pratiti koncentraciju glukoze u krvi.

U nekim slučajevima, nakon predoziranja Glimepirida, može biti potrebno ispiranje želuca i primjena aktivnog uglja.

Da bi se spriječio recidiv hipoglikemije nakon početne brze obnove koncentracije glukoze u krvi, preporučljivo je primijeniti intravensku infuziju otopine dekstroze u nižoj koncentraciji. Kod takvih pacijenata, koncentraciju glukoze u krvi treba pratiti tokom 24-satnog perioda.

specialne instrukcije

U nekim situacijama, kao što su traume, operacije, infekcije praćene febrilnom temperaturom, metabolička kontrola kod pacijenata sa dijabetes melitusom može se pogoršati, u kom slučaju može biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na inzulinsku terapiju.

Tokom prvih sedmica uzimanja lijeka potrebno je pažljivije praćenje koncentracije glukoze u krvi, jer se u tom periodu povećava rizik od razvoja hipoglikemije.

Faktori koji doprinose riziku od razvoja hipoglikemije:

• nespremnost ili nesposobnost pacijenta da sarađuje sa lekarom;
• nepravilan unos hrane, pothranjenost;
• promjena prehrane;
• konzumiranje alkohola, posebno u kontekstu preskakanja obroka;
• teška disfunkcija bubrega;
• teška disfunkcija jetre (takvim pacijentima se savjetuje da pređu na terapiju inzulinom, barem dok se ne postigne metabolička kontrola);
• predoziranje glimepirida;
• neki dekompenzirani endokrini poremećaji koji poremete metabolizam ugljikohidrata ili adrenergičku kontraregulaciju kao odgovor na hipoglikemiju (neke disfunkcije štitne žlijezde i prednje hipofize, insuficijencija nadbubrežne žlijezde);
• kombinovana upotreba sa određenim lekovima;
• uzimanje lijeka bez indikacija za to.

Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze trebaju uzimati glimepirid s velikim oprezom, jer može dovesti do razvoja hemolitičke anemije. U takvim slučajevima je bolje koristiti hipoglikemičke lijekove koji nisu derivati ​​sulfonilureje.

Ako su prisutni navedeni faktori za razvoj hipoglikemije, možda će biti potrebno prilagoditi dozu Glimepirida ili cjelokupnu terapiju.

Simptomi hipoglikemije, koji odražavaju adrenergičku kontraregulaciju organizma kod starijih pacijenata, pacijenata sa autonomnom neuropatijom, kao i kod pacijenata koji uzimaju beta-blokatore, klonidin, rezerpin i druge simptomatske lijekove, mogu biti blagi ili izostati.

Trenutni unos brzo probavljivih ugljikohidrata (glukoza, saharoza) može brzo eliminirati hipoglikemiju.

Bolesnike koji uzimaju Glimepirid treba pažljivo pratiti, jer se hipoglikemija može ponoviti uprkos početnom uspješnom olakšanju.

Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje, kao i medicinski nadzor, au nekim slučajevima je neophodna i hospitalizacija.

Tokom perioda uzimanja Glimepirida potrebno je redovno pratiti funkciju jetre i uzorak periferne krvi (posebno broj leukocita i trombocita).

Neke nuspojave lijeka mogu biti opasne po život, te stoga, ako se razviju teške reakcije, trebate odmah obavijestiti svog liječnika o tome i prestati uzimati lijek do daljnjih recepata.

Propuštanje jedne doze lijeka ne treba nadoknađivati ​​uzimanjem sljedeće dvostruke doze. Radnje u slučaju grešaka u uzimanju lijeka treba unaprijed razgovarati s liječnikom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Na početku ili nakon promjene liječenja, kao i kod neredovnog uzimanja lijeka, postoji rizik od razvoja hipoglikemije ili hiperglikemije, što može dovesti do smanjenja pažnje i brzine psihomotornih reakcija. S tim u vezi, pacijentova sposobnost upravljanja vozilima i drugim složenim mehanizmima koji zahtijevaju brze psihomotorne reakcije može biti poremećena.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Glimepirid je kontraindiciran za primjenu kod trudnica. Ako je trudnoća planirana ili nastupi, preporučljivo je prevesti pacijentkinju na terapiju inzulinom.

Lijek prelazi u majčino mlijeko. Tokom dojenja, ženu treba prebaciti na terapiju insulinom ili prekinuti dojenje.

Upotreba u detinjstvu

Nema dovoljno iskustva sa primenom Glimepirida kod dece.

Za oštećenu funkciju bubrega

Ograničeno iskustvo s primjenom glimepirida kod pacijenata sa zatajenjem bubrega ukazuje da ova grupa pacijenata može biti osjetljivija na hipoglikemijski učinak lijeka.

Za disfunkciju jetre

Iskustvo s primjenom glimepirida kod zatajenja jetre je ograničeno.

Interakcije lijekova

Glimepirid se metabolizira putem citokroma P450 2C9 (CYP2C9), što treba uzeti u obzir kada se uzima zajedno sa induktorima ili inhibitorima izoenzima CYP2C9.

• inzulin i drugi oralni hipoglikemijski lijekovi, hloramfenikol, inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE), gvanetidin, anabolički steroidi i muški spolni hormoni, ciklofosfamid, derivati ​​kumarina, disopiramid, feniramidol, pentoksifilin, visoke doze parentofluerana, fibruerama inhibitori monoamin oksidaze (MAO), flukonazol, para-aminosalicilna kiselina, fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, klaritromicin, sulfonamidi, tetraciklini, trofosfapirimidni efekat u nekim slučajevima uzrok hipoglikemija;
• diazoksid, acetazolamid, glukokortikosteroidi, barbiturati, diuretici, epinefrin i drugi simpatomimetici, glukagon, laksativi (kod dugotrajne upotrebe), nikotinska kiselina (u visokim dozama), estrogeni i gestageni, fenotiazini, hormoni fenitiroidi, fenitiroidi, i hipoglikemijski učinak Glimepirida i, kao rezultat, povećanje koncentracije glukoze u krvi;
• beta-blokatori, blokatori H2-histaminskih receptora, klonidin i rezerpin: mogu povećati ili smanjiti hipoglikemijski učinak lijeka;
• beta-blokatori, gvanetidin i rezerpin, klonidin: kada se uzimaju zajedno s ovim lijekovima, znaci adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju mogu se smanjiti ili izostati;
• Kolesevelam: smanjuje apsorpciju glimepirida iz gastrointestinalnog trakta. Prilikom uzimanja Glimepirida 4 sata prije kolesevelama, ne dolazi do interakcije, pa se stoga mora održavati razmak od najmanje 4 sata između uzimanja ovih lijekova.

Glimepirid može i pojačati i oslabiti učinak derivata kumarina.

Konzumacija alkohola (i jednokratna i kronična) može pojačati ili oslabiti učinak glimepirida.

Analogi

Analozi Glimepirida su: Amapirid, Glibenklamid, Amix, Maninil, Glibetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaril, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glyri, Glian, Diabeton.

Uslovi skladištenja

Čuvati dalje od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati dalje od djece.

Rok trajanja – 3 godine.

Mnogi pacijenti smatraju dijabetes tipa 2 neizlječivom bolešću, ali u stvarnosti to nije tako. Glavna stvar je pronaći efikasan lijek. To je upravo ono što je lijek Glimepirid. Kao rezultat upotrebe ovog lijeka dolazi do oslobađanja inzulina iz beta ćelija gušterače i to je ono što pacijentu donosi olakšanje. Da biste bolje razumjeli kako ovaj lijek može pomoći pacijentu, trebali biste pogledati upute, iz kojih možete saznati o sastavu lijeka, pravilima za njegovu upotrebu, kao i nuspojavama i kontraindikacijama.

Opis lijeka

Proizvođač lijeka Glimepiride 4 mg pozicioniran je kao lijek za insulin-ovisni dijabetes melitus. Obično se ovaj lek koristi zajedno sa drugim podjednako efikasnim lekovima, kao što su insulin i memorfin. Ove tablete se mogu koristiti i kao samostalan tretman. Kao rezultat upotrebe, ovaj lijek djeluje stimulativno na proizvodnju inzulina beta stanicama pankreasa i pospješuje oslobađanje inzulina. Prije svega, ovaj lijek se preporučuje za upotrebu kod pacijenata kod kojih dijetoterapija i fizička aktivnost više nisu dale željeni učinak.

Compound

Jedna tableta lijeka Glimepiride sadrži određeni skup komponenti. Pored aktivne supstance glimepirid sadrži i Ekscipijensi- povidon, magnezijum stearat, boja, skrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat.

Tablete se prodaju u obliku blistera, koji se dodatno pakuju u kartonske kutije. Tablete imaju oblik ravnog cilindra i mogu varirati u boji, koja može biti svijetloružičasta, žuta, zelena ili plava.

U skladu s uputama, lijek treba uzimati na prazan stomak ili tokom doručka. Pridržavajući se ove preporuke, pacijent će moći izbjeći mučninu ili bol u trbuhu. Tabletu nije potrebno drobiti ili žvakati prije uzimanja. Na samom početku liječenja lijek se propisuje u dozi od 1 mg dnevno. U budućnosti, na osnovu rezultata, lekar može odlučiti da poveća dozu na 2, 3 ili 4 mg dnevno. Istovremeno, neprihvatljivo je naglo povećati količinu uzetih lijekova. To treba činiti postepeno, otprilike 1 mg svakih 7-14 dana.

Posebnu pažnju treba obratiti na maksimalnu dnevnu dozu, koja ne smije prelaziti 8 mg.

Kod nekih pacijenata, lijek Glimepirid može izazvati neželjene nuspojave reakcije. Najčešći među njima su:

Kontraindikacije

Upute za lijek ukazuju na stanja za koja lijek ne mogu se prepisivati ​​za liječenje:

• dijabetes melitus ovisan o inzulinu;
• stanje trudnoće i dojenja;
• individualna netolerancija na sastavne komponente lijeka;
• ketoacidoza dijabetičkog porijekla, prekoma i dijabetička koma.

Glimepirid: cijena

U ljekarnama je lijek Glimepirid dostupan po različitim cijenama. Zavisi od doza lijeka, lokacija ljekarne i drugi faktori. Prosječna cijena za pakovanje koje sadrži 30 tableta od 1 mg je 150 rubalja, 2 mg - 190 rubalja. Da biste kupili isti broj tableta, ali s dozom od 4 mg, morat ćete platiti 270-300 rubalja.

Glimepirid: analozi

Drug Diabeton

Ovaj lijek se može smatrati vrijednom zamjenom za lijek Glimepirid. Ima iste indikacije kao i originalni lijek - prepisuje se osobama koje pate od dijabetes melitusa tipa 2 ako dijetalna terapija nije donijela očekivani rezultat ili je fizička aktivnost bila neučinkovita. U ljekarnama se ovaj lijek nudi u obliku tableta. Ali za razliku od originalnog lijeka, ima malo drugačiji sastav. Aktivna komponenta ovdje je , i Ekscipijensi predstavljeno:

Pilule se prodaju u blisterima od kojih svaki sadrži 15 komada.

Doziranje lijeka za svakog konkretnog pacijenta izračunava se pojedinačno. U skladu s općom shemom, pacijentima sa sličnom dijagnozom propisuju se dvije tablete dnevno.

Lijek je drugačiji po pristupačnoj cijeni, u prosjeku je 300-400 rubalja. po pakovanju od 30 tableta. Ali s ograničenim finansijskim sredstvima, najbolje je pronaći jeftiniji lijek. Čak iu poređenju s originalnim lijekom, tablete Diabeton koštat će više. Treba imati na umu da se lijek Glimepirid mora uzimati jednom dnevno, jedna tableta. Što se tiče lijeka Diabeton, ove tablete ćete morati uzimati 2 tablete dnevno. To znači da će ovaj lijek prije isteći.

Amaryl M proizvod

Također, liječnik može propisati lijek Amaryl M, koji ima slične indikacije za upotrebu, pacijentima s dijabetesom. Ali za razliku od originala, ima drugačiji sastav i cijenu. U apotekama se nudi u obliku tableta, koje su pakirane u blistere od 10 komada. Dodatno se stavljaju u kutije od kojih svaka može sadržavati 1 ili 3 blistera.

Od karakteristika lijeka Amaryl M Vrijedi napomenuti da sadrži 2 aktivne komponente - glimepirid i metmorfin. U ljekarnama se ovaj proizvod prodaje po cijeni od 670 rubalja. po pakovanju od 30 tableta sa dozom od 2 mg. Ovo je skuplji lijek u poređenju sa lijekom Glimepirid. Međutim, ne samo zbog niže cijene vrijedi odabrati lijek Glimepiride. Ima mnogo manje nuspojava, za razliku od lijeka Amaryl M.

S obzirom da ovaj lijek sadrži dvije aktivne komponente umjesto jedne, pri upotrebi može izazvati 2 puta više nuspojava. Na primjer, aktivne tvari glimepirid i metmorfin mogu negativno utjecati na funkcioniranje gotovo svih ljudskih organa. Stoga je vrijedno dobro razmisliti da li ima smisla kupiti ovaj proizvod u ljekarni.

Dobra jeftina zamena

Tablete se također mogu smatrati analogom lijeka Glimepiride. Glimepiride Teva. Ovdje je aktivna komponenta supstanca glimepirid, koja može imati dozu od 1,2,3 mg. Pomoćne tvari u ovom lijeku uključuju:

Specijalisti posebnu pažnju posvećuju poštivanju preporuka za uzimanje tableta Glimepiride Teva. Potrebno je striktno pridržavati se preporučene doze od 1 mg dnevno. U budućnosti, lekar može odlučiti da poveća dozu leka na 4-6 mg dnevno. Ali maksimalna doza lijeka ne smije prelaziti 8 mg.

Lijek Glimepirid Teva može varirati u cijeni. Sve ovisi o koncentraciji aktivne komponente u tableti. Na primjer, paket lijeka koji sadrži 30 tableta s dozom od 2 mg koštat će pacijenta 80 rubalja. Ako pacijentu treba lijek s dozom od 3 mg, tada će za isti broj tableta morati platiti 120 rubalja. Na ovaj način možete ozbiljno uštedjeti novac nego pri kupovini lijeka Glimepiride. Ovaj analog je zaista vrlo isplativ za kupovinu. Ali kako biste imali koristi ne samo u cijeni, prije kupovine trebate pitati svog liječnika o ispravnosti takve zamjene. Moguće je da će pacijent dobiti odobrenje od ljekara i tada će pacijent imati priliku kupiti jeftiniji lijek.

Glimepirid: recenzije

Unatoč činjenici da je ovaj lijek uspio pomoći mnogim ljudima, na internetu možete pronaći ne samo pozitivne, već i negativne kritike. Neki pacijenti navode da im je lijek pomogao da brzo normaliziraju razinu šećera u krvi. Ali također možete pronaći recenzije u kojima pacijenti dijele svoje ne baš radosno iskustvo korištenja ovog proizvoda. U početku im je lijek pomogao, ali je vremenom njegova efikasnost opala. Iz ovoga možemo zaključiti da lijek izaziva ovisnost.

Osim toga, postoje recenzije u kojima pacijenti navode da ovaj lijek ima mnogo nuspojava. No, za razliku od njih, postoji mnogo pacijenata koji u potpunosti negiraju pojavu neželjenih reakcija tijela tokom liječenja. Zbog toga je veoma teško napraviti izbor. Da biste lakše odlučili da li ćete koristiti lek Glimepirid za lečenje dijabetesa tipa 2, prvo se posavetujte sa svojim lekarom.

Lekar mi je prepisao ovaj lek. U početku sam bio zadovoljan ovim tretmanom, ali s vremenom su se pojavile nuspojave - alergijski osip i svrab na koži. Isprva nisam obraćao puno pažnje na to, ali kako se svrbež pojačao, pojavili su se novi simptomi - krvni tlak mi je pao i pojavio se nedostatak daha. Zbog toga sam bio primoran da napustim dalju upotrebu tableta. Ipak, savjetujem svima da isprobaju ovaj lijek. Lijek je vrlo pristupačan i efikasan.

Anastasia Gordienko

Ovaj lijek radi svoj posao “odlično”. Međutim, na osnovu ličnog iskustva, mogu istaknuti jedan ozbiljan nedostatak - kada se uzima, višak kilograma se postepeno povećava. Dakle, nakon 2 mjeseca liječenja ovim lijekom ugojio sam se 5 kg. Već tada sam se nadao da je to odlika mog tijela ili da je uzrok potpuno druga droga. Ali na kraju se ispostavilo da je to zbog prekomjerne proizvodnje inzulina koju su ove tablete izazvale. Na osnovu ovoga ne mogu preporučiti lijek Glimepirid za upotrebu, jer je 5 kg mjesečno puno.

Ksenia Matvienko

Lekar mi je prepisao ovaj lek kao sredstvo za borbu protiv dijabetesa drugog stepena. U početku sam imao problema s metaboličkom kontrolom dok sam uzimao maksimalnu dozu. Međutim, sve je bilo uspješno riješeno kada sam počeo koristiti Metmorphin uz Glimepirid. Ovaj proizvod savršeno radi svoj posao i ne izaziva nikakve nuspojave. Savjetujem svima koji još uvijek traže efikasan lijek za dijabetes tipa 2 da ga isprobaju.

Ekaterina Kryuchkova

Zaključak

Dijabetes melitus tip 2 potrebno praćenje od strane specijalista od trenutka kada se otkriju prvi simptomi ove bolesti. Glavno pitanje koje moraju riješiti pacijenti kojima je postavljena slična dijagnoza je koji lijek odabrati za liječenje. Mnogi pacijenti su odavno izgubili nadu da će pronaći efikasan i siguran lijek koji bi im mogao pomoći da privremeno zaborave na neugodnosti koje nastaju. Međutim, danas u ljekarnama možete pronaći lijekove koji mogu donijeti olakšanje.

Među njima, vrijedi istaknuti lijek Glimepirid, čija je glavna indikacija za upotrebu dijabetes tipa 2. Koristeći ga, možete brzo ukloniti glavne simptome koji su karakteristični za ovu bolest. Istina, željeni učinak postiže se samo ako pacijent slijedi režim uzimanja ovog lijeka. U suprotnom, neće postići nikakva značajna poboljšanja u svom stanju. Može čak doći do tačke u kojoj ćete morati pronaći snažnije lijekove. Ali nemojte misliti da ovaj lijek može pomoći svima kojima je dijagnosticiran dijabetes tipa 2.

Ovo je droga ima svoje kontraindikacije Stoga, ako osoba ima individualnu netoleranciju na sastavne komponente lijeka, tada takvi pacijenti neće moći postići očekivani rezultat liječenja. Tada neće imati izbora nego da koriste analoge umjesto originalnog lijeka, koji po djelotvornosti nisu inferiorni u odnosu na originalni lijek. Ali kako god bilo, konačnu odluku o izboru lijeka trebao bi donijeti liječnik.

Lijek glimepirid

tab. 2 mg: 30, 60 ili 100 kom. Reg. Broj: LSR-009962/09

Klinička i farmakološka grupa:

Oralni hipoglikemijski lijek

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Pilule bijele ili gotovo bijele, pljosnato-cilindrične, sa zarezom i zarezom.

Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijum lauril sulfat, magnezijum stearat.

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (6) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (10) - kartonska pakovanja.

Opis aktivnih komponenti lijeka " Glimepirid»

farmakološki efekat

Hipoglikemijski lijek za oralnu primjenu - derivat sulfonilureje treće generacije.

Glimepirid prvenstveno djeluje tako što stimulira lučenje i oslobađanje inzulina iz β stanica pankreasa ( djelovanje pankreasa). Kao i kod drugih sulfonilurea, ovaj efekat se zasniva na povećanju odgovora β-ćelija pankreasa na fiziološku stimulaciju glukozom, dok je količina izlučenog inzulina značajno manja nego kod tradicionalnih lekova sulfonilureje. Najmanje stimulativno dejstvo glimepirida na lučenje insulina takođe obezbeđuje manji rizik od razvoja hipoglikemije. Osim toga, glimepirid ima ekstrapankreasnog delovanja- sposobnost poboljšanja osjetljivosti perifernih tkiva (mišića, masti) na djelovanje vlastitog inzulina, smanjenje apsorpcije inzulina od strane jetre; inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Glimepirid selektivno inhibira ciklooksigenazu i smanjuje konverziju arahidonske kiseline u tromboksan A2, koji pospješuje agregaciju trombocita, te tako ima antitrombotički učinak.

Glimepirid pomaže normalizaciji nivoa lipida, smanjuje nivo malonaldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida, što doprinosi antiaterogenom dejstvu leka.

Glimepirid povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze, što pomaže u smanjenju težine oksidativnog stresa u tijelu pacijenta, koji je stalno prisutan kod dijabetes melitusa tipa 2.

Indikacije

- liječenje dijabetes melitusa tipa 2 kada su prethodno propisana dijeta i fizička aktivnost neučinkoviti.

Ako je monoterapija glimepiridom neučinkovita, može se koristiti u kombinaciji s metforminom ili inzulinom.

Režim doziranja

Lijek se primjenjuje oralno. Početne doze i doze održavanja glimepirida određuju se pojedinačno na osnovu rezultata redovnog praćenja koncentracije glukoze u krvi.

Početna doza i odabir doze

Na početku liječenja lijek se propisuje 1 mg 1 put dnevno. Kada se postigne optimalni terapijski učinak, preporučuje se uzimanje ove doze kao doza održavanja.

U nedostatku kontrole glikemije, dnevnu dozu treba postepeno povećavati uz redovno praćenje koncentracije glukoze u krvi (u intervalima od 1-2 sedmice) na 2 mg, 3 mg ili 4 mg dnevno. Doze veće od 4 mg/dan su efikasne samo u izuzetnim slučajevima. Maksimalna preporučena dnevna doza je 6 mg.

Vrijeme i učestalost uzimanja dnevne doze određuje liječnik, uzimajući u obzir način života pacijenta. Dnevna doza se propisuje u 1 dozi neposredno prije ili za vrijeme obilnog doručka, odnosno prvog glavnog obroka.

Tablete se uzimaju cele, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti (oko 0,5 šolje). Ne preporučuje se preskakanje obroka nakon uzimanja glimepirida.

Trajanje tretmana

Liječenje glimepiridom je dugotrajno, pod kontrolom nivoa glukoze u krvi i urinu.

Koristiti u kombinaciji sa metforminom

U nedostatku kontrole glikemije kod pacijenata koji uzimaju metformin, može se započeti istovremena terapija glimepiridom. Uz održavanje doze metformina na istom nivou, liječenje glimepiridom počinje minimalnom dozom, a zatim se doza postepeno povećava ovisno o željenom nivou glikemijske kontrole, do maksimalne dnevne doze. Kombinovanu terapiju treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.

Koristiti u kombinaciji sa insulinom

U slučajevima kada nije moguće postići kontrolu glikemije uzimanjem maksimalne doze glimepirida samostalno ili u kombinaciji s maksimalnom dozom metformina, moguća je kombinacija glimepirida s inzulinom. U tom slučaju posljednja doza glimepirida koja je propisana pacijentu ostaje nepromijenjena. U tom slučaju liječenje inzulinom počinje minimalnom dozom, uz moguće naknadno postupno povećanje doze pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje zahtijeva obavezni medicinski nadzor.

Prebacivanje pacijenta s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid

Prilikom prelaska pacijenta s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid, početna dnevna doza potonjeg trebala bi biti 1 mg (čak i ako je pacijent prebačen na glimepirid s maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Svako povećanje doze glimepirida treba provoditi u fazama u skladu s gore navedenim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir djelotvornost, dozu i trajanje djelovanja primijenjenog hipoglikemijskog sredstva. U nekim slučajevima, posebno kada se uzimaju hipoglikemijski lijekovi s dugim poluživotom (na primjer, hlorpropamid), može biti potrebno privremeno (na nekoliko dana) prekinuti liječenje kako bi se izbjegle aditivni efekti koji povećavaju rizik od hipoglikemije.

Prelazak pacijenta s inzulina na glimepirid

U izuzetnim slučajevima, tokom terapije insulinom kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2, uz kompenzaciju bolesti i sa očuvanom sekretornom funkcijom β-ćelija pankreasa, moguća je zamena insulina glimepiridom. Transfer se mora obaviti pod strogim nadzorom ljekara. U tom slučaju, prelazak pacijenta na glimepirid počinje s minimalnom dozom od 1 mg.

Nuspojava

Sa strane metabolizma: u rijetkim slučajevima mogu se razviti hipoglikemijske reakcije. Ove reakcije se uglavnom javljaju ubrzo nakon uzimanja lijeka, mogu biti teške po obliku i toku i ne mogu se uvijek lako kontrolisati. Pojava ovih simptoma ovisi o individualnim faktorima, kao što su prehrana i doza.

Sa strane organa vida: Tijekom liječenja (posebno na početku) može se primijetiti prolazno oštećenje vida zbog promjena u koncentraciji glukoze u krvi.

Iz probavnog sistema: Ponekad se mogu javiti mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili nelagode u epigastrijumu, bol u abdomenu, dijareja, što vrlo rijetko dovodi do prekida liječenja; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza, žutica, hepatitis (do razvoja zatajenja jetre).

Iz hematopoetskog sistema: rijetko moguća trombocitopenija (umjerena do teška), leukopenija, hemolitička ili aplastična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija.

Alergijske reakcije: Ponekad se može javiti urtikarija (svrab, osip na koži). Takve reakcije su obično umjerene, ali mogu napredovati, praćene padom krvnog tlaka, dispnejom, pa čak i razvojem anafilaktičkog šoka. Ako se pojavi koprivnjača, odmah se obratite ljekaru. Moguća je unakrsna alergija na druge derivate sulfonilureje, sulfonamide, a moguć je i razvoj alergijskog vaskulitisa.

ostalo: u izuzetnim slučajevima mogu se razviti glavobolja, astenija, hiponatremija, fotosenzibilnost i porphiria cutanea tarda.

Određene nuspojave (teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre) mogu, pod određenim okolnostima, predstavljati prijetnju po život pacijenta. Ako se pojave neželjene ili teške reakcije, pacijent treba odmah obavijestiti ljekara o njima i ne nastaviti uzimati lijek bez njegove preporuke.

Kontraindikacije

— dijabetes melitus tipa 1;

— dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma;

— stanja praćena poremećenom apsorpcijom hrane i razvojem hipoglikemije (zarazne bolesti);

— leukopenija;

— teška disfunkcija jetre;

— teška disfunkcija bubrega (uključujući pacijente na hemodijalizi);

— netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

— trudnoća;

— laktacija;

— djeca mlađa od 18 godina;

— preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju neaktivnu komponentu lijeka, na druge derivate sulfonilureje ili sulfonamide (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti).

WITH oprez: stanja koja zahtijevaju prelazak pacijenta na inzulinsku terapiju (opsežne opekotine, teške višestruke ozljede, velike kirurške intervencije, kao i poremećena apsorpcija hrane i lijekova u gastrointestinalnom traktu - opstrukcija crijeva, pareza želuca).

Trudnoća i dojenje

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu kod trudnica. U slučaju planirane trudnoće ili ako dođe do trudnoće, ženu treba prebaciti na terapiju insulinom.

Jer Budući da izgleda da glimepirid prelazi u majčino mlijeko, ne treba ga propisivati ​​ženama tokom dojenja. U tom slučaju potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju ili prekinuti dojenje.

specialne instrukcije

Glimepirid treba uzimati u preporučenim dozama iu propisanom vremenu. Greške u upotrebi lijeka, kao što je propuštanje doze, nikada ne bi trebalo ispravljati naknadnom primjenom veće doze. Liječnik i pacijent trebaju unaprijed razgovarati o mjerama koje treba poduzeti u slučaju takvih grešaka (na primjer, preskakanje doze lijeka ili obroka) ili u situacijama kada je nemoguće uzeti sljedeću dozu lijeka u propisano vrijeme . Pacijent treba odmah obavijestiti ljekara ako je doza lijeka previsoka.

Razvoj hipoglikemije kod pacijenta nakon uzimanja 1 mg/dan znači da se glikemija može kontrolirati isključivo putem prehrane.

Kada se postigne kompenzacija za dijabetes melitus tipa 2, osjetljivost na inzulin se povećava. S tim u vezi, potreba za glimepiridom može se smanjiti tokom liječenja. Da bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je privremeno smanjiti dozu ili prekinuti primjenu glimepirida. Prilagodbu doze također treba provesti ako se pacijentova tjelesna težina promijeni, njegov način života ili ako se pojave drugi faktori koji povećavaju rizik od razvoja hipo- ili hiperglikemije.

Adekvatna ishrana, redovna i dovoljna tjelovježba i, ako je potrebno, gubitak težine jednako su važni za postizanje optimalne kontrole glukoze u krvi kao i redovna upotreba glimepirida. Klinički simptomi hiperglikemije su: povećana učestalost mokrenja, izrazita žeđ, suha usta i suha koža.

U prvim sedmicama liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje pacijenta. Tokom liječenja glimepiridom može se razviti hipoglikemija ako jedete neredovno ili preskačete obroke. Njegovi mogući simptomi su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, osjećaj umora, pospanost, poremećaji sna, anksioznost, agresivnost, smanjena koncentracija i reakcije, depresija, konfuzija, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, senzorni poremećaji, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirijum, cerebralni grčevi, konfuzija ili gubitak svijesti, uključujući komu, plitko disanje, bradikardiju. Osim toga, kao rezultat mehanizma adrenergičke povratne sprege, mogu se pojaviti simptomi poput hladnoće, ljepljivog znoja, anksioznosti, tahikardije, povišenog krvnog tlaka, angine pektoris i poremećaja srčanog ritma. Faktori koji doprinose razvoju hipoglikemije uključuju:

— nevoljkost ili (posebno u starosti) nedovoljna sposobnost pacijenta da sarađuje sa doktorom;

— neadekvatna, neredovna prehrana, preskakanje obroka, post, promjena uobičajene prehrane;

— neravnoteža između fizičke aktivnosti i unosa ugljikohidrata;

— konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji sa preskakanjem obroka;

— bubrežna disfunkcija;

— teška disfunkcija jetre;

— predoziranje glimepirida;

— neke nekompenzirane bolesti endokrinog sistema koje utječu na metabolizam ugljikohidrata (na primjer, disfunkcija štitnjače, insuficijencija hipofize ili adrenalne insuficijencije);

— istovremena upotreba nekih drugih lijekova.

O gore navedenim faktorima i epizodama hipoglikemije potrebno je obavijestiti liječnika, jer zahtijevaju posebno strogo praćenje pacijenta. Ako postoje takvi faktori koji povećavaju rizik od hipoglikemije, potrebno je prilagoditi dozu glimepirida ili cijeli režim liječenja. To se također mora učiniti u slučaju interkurentne bolesti ili promjene životnog stila pacijenta.

Simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili u potpunosti izostati kod starijih osoba, kod pacijenata s autonomnom neuropatijom ili koji se istovremeno liječe beta-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatoliticima. Hipoglikemija se gotovo uvijek može brzo preokrenuti trenutnim unosom ugljikohidrata (glukoze ili šećera, na primjer u obliku kocke šećera, slatkog voćnog soka ili čaja). S tim u vezi, pacijent uvijek treba sa sobom imati najmanje 20 g glukoze (4 grudvice šećera). Zaslađivači su neefikasni u liječenju hipoglikemije.

Iz iskustva korištenja drugih lijekova sulfonilureje poznato je da je, unatoč početnom uspjehu u ublažavanju hipoglikemije, moguće njeno ponovno pojavljivanje. S tim u vezi, potrebno je kontinuirano i pažljivo praćenje pacijenta. Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje pod medicinskim nadzorom, a pod određenim okolnostima i hospitalizaciju pacijenta.

Ako se bolesnika sa dijabetesom liječe različiti ljekari (na primjer, tokom boravka u bolnici nakon nesreće, kada je bolestan vikendom), mora ih obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.

Za vrijeme liječenja glimepiridom potrebno je redovno praćenje funkcije jetre i uzoraka periferne krvi (posebno broja leukocita i trombocita).

U stresnim situacijama (na primjer, traume, operacije, zarazne bolesti praćene povišenom temperaturom) može biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na terapiju inzulinom.

Nema iskustva s primjenom glimepirida kod pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega ili pacijenata na hemodijalizi. Bolesnicima s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre savjetuje se da pređu na terapiju inzulinom.

Tokom liječenja glimepiridom potrebno je redovno praćenje koncentracije glukoze u krvi, kao i koncentracije glikoziliranog hemoglobina.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Na početku liječenja, pri prelasku s jednog lijeka na drugi ili kod neredovnog uzimanja glimepirida, može doći do smanjenja koncentracije i brzine psihomotornih reakcija pacijenta zbog hipo- ili hiperglikemije. Ovo može negativno uticati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja različitim mašinama i mehanizmima.

Predoziranje

Nakon oralne primjene velike doze glimepirida može se razviti hipoglikemija, koja traje od 12 do 72 sata, koja se može ponoviti nakon početne obnove koncentracije glukoze u krvi. U većini slučajeva preporučuje se posmatranje u bolničkom okruženju. Može se javiti: pojačano znojenje, anksioznost, tahikardija, povišen krvni pritisak, lupanje srca, bol u srcu, aritmija, glavobolja, vrtoglavica, nagli porast apetita, mučnina, povraćanje, apatija, pospanost, anksioznost, agresivnost, smanjena koncentracija, depresija, konfuzija , tremor, pareza, senzorni poremećaji, konvulzije centralnog porijekla. Ponekad klinička slika hipoglikemije može ličiti na moždani udar. Može se razviti koma.

Tretman uključuje izazivanje povraćanja, pijenje puno aktivnog uglja (adsorbent) i natrijum pikosulfata (laksativ). Prilikom uzimanja veće količine lijeka indicirano je ispiranje želuca, nakon čega slijedi uvođenje natrijevog pikosulfata i aktivnog ugljena. Dekstroza se počinje što je prije moguće, po potrebi u obliku intravenskog bolusa od 50 ml 40% otopine, nakon čega slijedi infuzija 10% otopine, uz pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi. Dalje liječenje treba biti simptomatsko.

U liječenju hipoglikemije uzrokovane slučajnim gutanjem glimepirida od dojenčadi ili male djece, kako bi se izbjegla hiperglikemija, treba kontrolirati dozu dekstroze (50 ml 40% otopine) i kontinuirano pratiti koncentraciju glukoze u krvi.

Interakcije lijekova

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lista B. Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Interakcije lijekova

Istovremena primjena glimepirida s određenim lijekovima može uzrokovati povećanje ili smanjenje hipoglikemijskog učinka lijeka. Stoga se drugi lijekovi mogu uzimati samo nakon konsultacije sa svojim ljekarom.

Povećanje hipoglikemijskog učinka i s njim povezan mogući razvoj hipoglikemije može se primijetiti uz istovremenu primjenu glimepirida s inzulinom, metforminom ili drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima, ACE inhibitorima, alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim polnim hormonima, kloramfenikolom, derivatima kumarina, ciklophosfamidom, ciklophosfamidom i Ifosfamide, fenluramin, fibratori, fluoksetin, simpathidin (guanetidin), mao inhibitori, miconazole, pentoksifylline (kada se primjenjuje u visokim dozama), fenilbutazon, azapropazon, kinolonski antibiotici, salicila i aminosalicilna kiselina, zona, neki dugi ing sulfonamidi, tetraciklini, tritokvalin, flukonazol.

Slabljenje hipoglikemijskog učinka i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi, može se uočiti uz istovremenu primjenu glimepirida s acetazol amidom, barbituratima, kortikosteroidima, diazoksidom, saluretici, tiazidni diuretici, epinefrin i drugi simpatikomimetici. glukagon, laksativi (kod dugotrajne upotrebe), nikotinska kiselina (u visokim dozama) i derivati ​​nikotinske kiseline, estrogeni i gestageni, fenotiazini, hlorpromazin, fenitoin, rifampicin, tiroidni hormoni, litijeve soli.

Blokatori histaminskih H2 receptora, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Pod uticajem simpatolitičkih agenasa kao što su beta-blokatori. klonidin, gvanetidin i rezerpin, klinički znaci hipoglikemije mogu biti oslabljeni ili izostati.

Tijekom uzimanja glimepirida može se primijetiti povećanje ili smanjenje učinka derivata kumarina.

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije.

Pojedinačna ili hronična konzumacija alkohola može pojačati ili oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.