Kestin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Kestin este un blocant al receptorilor de histamină H1, un medicament antialergic.

Forma de eliberare și compoziția

• Comprimate filmate: rotunde, albe, cu „E10” (comprimate de 10 mg) sau „E20” (comprimate de 20 mg) gravate pe o parte (10 mg - 5 sau 10 bucăți într-un blister, într-o cutie de carton 1 blister; 20 mg – 10 bucăți într-un blister, 1 sau 2 blistere într-o cutie de carton);
• Comprimate liofilizate: rotunde, albe sau aproape albe (10 bucăți într-un blister, 1 blister într-o cutie de carton);
• Sirop: incolor sau ușor gălbui, transparent, cu miros de anason (60 sau 120 mg fiecare în sticle de sticlă închisă la culoare, 1 flacon într-o cutie de carton completată cu o seringă de măsurare).

Ingredient activ: ebastina:

• 1 comprimat filmat – 10 sau 20 mg;
• 1 comprimat liofilizat – 20 mg;
• 5 ml sirop - 5 mg.

Excipienți:

• Comprimate filmate: celuloză microcristalină, stearat de magneziu, amidon de porumb, polietilen glicol 6000, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, carboximetilceluloză de sodiu structurată, lactoză monohidrat;
• Tablete liofilizate: gelatină, aspartam, manitol, aromă de mentă;
• Sirop: neohesperidin dihidrochalcon, glicerol oxistearat, anetol, acid lactic 85%, propil parahidroxibenzoat de sodiu, hidroxid de sodiu, glicerol, soluție de sorbitol 70%, dimetilpolisiloxan, metil parahidroxibenzoat de sodiu, apă distilată.

Proprietăți farmacologice

Kestin aparține categoriei blocanților receptorilor H1-histaminic. Are efect antialergic, elimină rapid umflarea țesuturilor, previne spasmele mușchilor netezi bronșici cauzate de histamină și reduce exsudația. Medicamentul elimină rapid și pentru o lungă perioadă de timp simptomele care însoțesc reacțiile alergice: senzație de arsură a pielii și a membranelor mucoase, mâncărime. Practic, nu există efecte secundare ale sedării atunci când utilizați Kestin.

Farmacodinamica

Ebastina este un blocant al receptorilor H1-histaminic cu acțiune prelungită. După administrarea orală a medicamentului, se observă un efect antialergic pronunțat după 1 oră și durează mai mult de 48 de ore. La un curs de tratament cu Kestin timp de 5 zile, activitatea antihistaminica persistă timp de 72 de ore datorită acțiunii metaboliților activi. Cu terapia de lungă durată, blocarea receptorilor periferici de histamină H1 este menținută la un nivel ridicat fără apariția tahifilaxiei.

Medicamentul nu are un efect sedativ și anticolinergic pronunțat și nu penetrează bariera hematoencefalică. Kestin nu modifică intervalul QT de pe electrocardiogramă atunci când este administrat la o doză de 100 mg, care este de 5 ori mai mare decât doza zilnică standard (20 mg).

Farmacocinetica

După administrarea orală, ebastina este absorbită rapid și aproape complet metabolizată în ficat, formând metabolitul activ carabastină. După o singură doză de 20 mg de Kestin, conținutul maxim de carabastină în plasma sanguină se observă după 1-3 ore și este egal cu 157 ng/ml.

Când este luat zilnic medicamentîn doze de 10–40 mg, concentrația de echilibru a ebastinei se atinge după 3–5 zile, nu depinde de doza luată și este de 130–160 ng/ml. Ebastina și carabastină sunt legate în proporție de peste 95% de proteinele plasmatice.

Timpul de înjumătățire al carabastinei variază de la 15 la 19 ore. 66% din doza administrată de medicament este excretată sub formă de conjugate prin rinichi.

Aportul de alimente nu afectează semnificativ efectele clinice ale Kestin. La pacienții vârstnici, parametrii farmacocinetici nu se modifică semnificativ. La insuficiență renală timpul de înjumătățire crește la 23-26 de ore și când insuficiență hepatică– până la 27 de ore. Cu toate acestea, nivelul medicamentului în sânge nu depășește valorile terapeutice.

Indicatii de utilizare

• Urticaria (inclusiv cele cauzate de alergeni menajeri, alimentari, epidermici, medicinali, de polen și insecte, precum și expunerea la frig, soare etc.);
• Rinita alergică sezonieră și/sau pe tot parcursul anului (cauzată de alergeni alimentari, casnici, medicinali, epidermici și/sau polenici);
• Alte afecțiuni alergice și boli cauzate de eliberarea crescută de histamină.

Contraindicații

Pentru toate formele de dozare de Kestin:

• sarcina;
• Alăptarea;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

În plus, pentru comprimatele filmate:

• Intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
• Vârsta copiilor până la 12 ani.

În plus, pentru tabletele liofilizate:

• fenilcetonurie;
• Copii sub 15 ani.

Conform instrucțiunilor, Kestin trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu hipokaliemie, interval QT crescut, insuficiență hepatică și/sau renală.

În plus, sub formă de sirop, medicamentul este prescris cu prudență copiilor sub 6 ani.

Instrucțiuni de utilizare a Kestin: metodă și dozare

Comprimate filmate

Kestin trebuie administrat oral o dată pe zi, la orice oră convenabilă, fără referire la mese:

• Tablete în doză de 10 mg: adulți și copii peste 12 ani - 1-2 buc. pe zi;
• Comprimate în doză de 20 mg: adulți și adolescenți peste 15 ani - ½-1 comprimat pe zi, copii 12-15 ani - ½ comprimat.

Tablete liofilizate

In acest forma de dozare Kestin trebuie ținut în gură până la dizolvarea completă, indiferent de mese. Nu este nevoie să luați pastile.

Tabletele liofilizate sunt prescrise adulților și adolescenților cu vârsta peste 15 ani, 1 buc. 1 dată pe zi.

Când manipulați medicamentul, se recomandă să respectați următoarele măsuri de precauție pentru a evita deteriorarea comprimatelor: nu scoateți comprimatul din blister prin apăsare; Pachetul trebuie deschis prin ridicarea cu grijă a marginii libere a foliei de protecție, apoi, după îndepărtarea filmului, stoarceți cu grijă tableta.

Sirop

Kestin trebuie administrat oral o dată pe zi, la orice oră convenabilă, fără referire la mese.

• Copii 6-12 ani: 5 ml;
• Adolescenți 12-15 ani: 10 ml;
• Adolescenți peste 15 ani și adulți: 10-20 ml.

Maxim doza zilnica 20 mg pot fi prescrise numai de medic.

Efecte secundare

• Sistem nervos: 1-3,7% – somnolență, durere de cap; mai puțin de 1% – insomnie;
• Sistemul digestiv: 1-3,7% – mucoase uscate cavitatea bucală; mai puțin de 1% – greață, dispepsie, dureri abdominale;
• Sistemul respirator: mai puțin de 1% – rinită, sinuzită;
• Altele: mai puțin de 1% - reactii alergice, sindrom astenic.

Supradozaj

Semnele unui efect moderat asupra sistemului nervos central (oboseală crescută) și a sistemului nervos autonom (mucoasa bucală uscată) sunt observate numai atunci când se administrează Kestin în doze mari (300-500 mg, care este de 15-25 de ori doza recomandată).

În caz de supradozaj, este necesar să se clătească stomacul și să se monitorizeze constant funcțiile vitale ale corpului, precum și să se prescrie un tratament simptomatic. Un antidot specific pentru ebastina este necunoscut.

Instrucțiuni Speciale

Pentru copiii de 6-12 ani, este de preferat să se prescrie Kestin sub formă de sirop (5 mg pe zi) sau comprimate filmate (în doză de 10 mg (1 comprimat 10 mg sau ½ comprimat 20 mg) pe zi. ).

Doza zilnică pentru pacienții cu insuficiență hepatică nu trebuie să depășească 10 mg.

În doze terapeutice, medicamentul nu are un efect negativ asupra capacității de concentrare și a vitezei reacțiilor. Cu toate acestea, în cazul dezvoltării efecte secundare din central sistem nervos se recomandă prudență atunci când conduceți vehiculși potențial împlinire specii periculoase lucrări

Utilizați la bătrânețe

La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei de Kestin.

Interacțiuni medicamentoase

Kestin nu trebuie utilizat concomitent cu eritromicină și ketoconazol, din cauza potențialului de prelungire a intervalului QT.

Perioada de valabilitate a comprimatelor filmate și a tabletelor liofilizate este de 3 ani, sirop - 2 ani.

Kestin ®

Denumire comună internațională

Forma de dozare

Comprimate filmate 10 mg, 20 mg

Cplecând

O tabletă conține

substanta activa - ebastina 10 mg sau 20 mg,

Excipienți: celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu,

compoziția cochiliei: hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan (E 171), polietilen glicol 6000.

Descriere

Comprimate filmate rotunde, albe sau aproape albe, marcate cu „E/10” pe o parte.

Comprimate filmate rotunde, albe sau aproape albe, marcate cu „E 20” pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică

Alte antihistaminice sistemice. Ebastine.

Cod ATX R06AX22

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrare orală, este absorbit rapid și aproape complet metabolizat în ficat, transformându-se în metabolitul activ carebastina.

După o singură doză de 10 mg sau 20 mg de medicament, concentrația plasmatică maximă a carebastinei este atinsă după 2,6 - 4 ore și este de 80 - 100 ng/ml sau, respectiv, 108 - 209 mg/ml. Alimentele grase accelerează absorbția (concentrația în sânge crește la 50%). Excretat prin rinichi - 60 - 70%, sub formă de conjugate. Timpul normal de înjumătățire este de 15-19 ore. În caz de insuficiență renală, timpul de înjumătățire crește la 23 - 26 de ore, în caz de insuficiență hepatică - până la 27 de ore.

Când luați 10 mg de medicament pe zi, concentrația de echilibru este atinsă după 3-5 zile și este de 130-160 ng/ml. Legarea ebastinei și carebastinei de proteinele plasmatice este mai mare de 95%. Timpul de înjumătățire al carebastinei variază de la 15 la 19 ore, 66% din medicament este excretat sub formă de conjugați în urină.

Când medicamentul este prescris simultan cu aportul alimentar, concentrația de carebastine în sânge crește de 1,6 - 2 ori, dar acest lucru nu duce la o modificare a timpului până la atingerea concentrației maxime și nu afectează efectele clinice ale Kestin. ® .

La pacienții vârstnici, parametrii farmacocinetici nu se modifică semnificativ. În cazul insuficienței renale, timpul de înjumătățire crește la 23-26 de ore, iar în cazul insuficienței hepatice - până la 27 de ore, totuși, concentrația medicamentului atunci când este luat este de 10 mg/zi. nu depaseste valorile terapeutice.

Farmacodinamica

Kestin ® - blocant al receptorilor H1-histaminic cu acțiune prelungită. Previne spasmele musculaturii netede induse de histamină și creșterea permeabilității vasculare.

După administrarea medicamentului pe cale orală, efectul antialergic începe în decurs de 1 oră și durează 48 de ore după un curs de 5 zile de tratament cu Kestin ® activitatea antihistaminica persista timp de 72 de ore datorita actiunii metabolitilor activi. Medicamentul nu are un efect anticolinergic și sedativ pronunțat. Nu sa observat nicio influență a lui Kestin ® pe intervalul QT al ECG atunci când este prescris la o doză de până la 80 mg.

Indicatii de utilizare

Rinita alergica, sezoniera si/sau pe tot parcursul anului, cu sau fara conjunctivita alergica - urticarie de diverse etiologii, inclusiv urticaria cronica idiopatica

Dermatită alergică

Instructiuni de utilizare si doze

Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescrie 10 - 20 mg (1 - 2 comprimate) o dată pe zi.

Kestin ® luate indiferent de aportul alimentar.

Dacă funcția hepatică este afectată, doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg.

La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei.

Efecte secundare

Clasificarea nedoritelor reactii adverse după frecvenţa dezvoltării: foarte frecvent (>1/10); adesea (>1/100,<1/10); не часто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Rareori

somnolenţă

gură uscată

Foarte rar

nervozitate, insomnie, amețeli, hipoestezie, cefalee

palpitații, tahicardie

dispepsie, greață, vărsături, dureri abdominale

niveluri anormale ale enzimelor hepatice

nereguli menstruale

edem, sindrom astenic

urticarie, erupții cutanate, dermatită

Contraindicații

hipersensibilitate la medicament

sarcina si alaptarea

cu prudență în caz de insuficiență hepatică și/sau renală

Interacțiuni medicamentoase

Nu se recomandă prescrierea Kestin ® concomitent cu antifungice azolice (cum ar fi ketoconazol și itraconazol), antibiotice macrolide (cum ar fi eritromicina) și medicamente antituberculoase (cum ar fi rifampicina).

Kestin ® nu interacționează cu teofilina, anticoagulante indirecte, cimetidină, diazepam, etanol și medicamente care conțin etanol.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție la pacienții cu interval QT prelungit și hipokaliemie.

În caz de disfuncție hepatică severă, doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg.

Din moment ce efectul terapeutic al lui Kestin ® se manifestă la 1-3 ore după prescripție, medicamentul nu trebuie prescris pentru a elimina afecțiunile alergice acute care necesită intervenție de urgență.

Medicamentul nu trebuie luat de către pacienții care suferă de intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Kestin ® poate distorsiona rezultatele testelor de alergie cutanată. Prin urmare, se recomandă efectuarea unor astfel de teste nu mai devreme de 5-7 zile după întreruperea medicamentului.

Utilizare în pediatrie

Date despre utilizarea Kestin ® Nu există tablete pentru copiii cu vârsta sub 12 ani.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Kestin în doze terapeutice nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și utilaje.

Supradozaj

Simptome: efecte secundare crescute.

Tratament: Nu există un antidot special pentru medicament. În caz de supradozaj, se recomandă spălarea gastrică și monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului. Tratament simptomatic.

imagini 3D

Compoziție și formă de eliberare

10 buc în blister; într-un pachet de carton 1 sau 2 blistere.

Descrierea formei de dozare

Comprimate rotunde, filmate, albe sau aproape albe. Pe o parte a tabletelor există o gravare „E20”.

efect farmacologic

efect farmacologic- anti alergic.

Farmacodinamica

Medicamentul Kestin ® este un blocant al receptorilor histaminici H1 cu acțiune prelungită. Previne spasmele musculaturii netede induse de histamină și creșterea permeabilității vasculare. După administrarea medicamentului pe cale orală, un efect antialergic pronunțat începe după 1 oră și durează 48 de ore După un curs de 5 zile de tratament cu Kestin®, activitatea antihistaminica persistă timp de 72 de ore datorită acțiunii metaboliților activi. Nu are activitate anticolinergică, nu penetrează bariera hemato-encefalică și nu provoacă efect sedativ. La o doză de până la 80 mg, nu prelungește intervalul QT pe ECG.

Farmacocinetica

După administrare orală, este rapid absorbit și aproape complet metabolizat în ficat, transformându-se în metabolitul activ carabastină. După o doză unică de 10 mg de medicament, Cmax de carabastină în plasmă este atinsă după 2,6-4 ore și este de 80-100 ng/ml. Alimentele grase accelerează absorbția (concentrația în sânge crește cu 50%). Nu pătrunde în BBB.

Când luați 10 mg de medicament pe zi, concentrația de echilibru este atinsă după 3-5 zile și este de 130-160 ng/ml. Legarea ebastinei și carabastinei de proteinele plasmatice este mai mare de 95%. T1/2 de carabastină este de la 15 la 19 ore, 66% din medicament este excretat sub formă de conjugate în urină.

Când medicamentul este prescris simultan cu aportul alimentar, concentrația de carabastină în sânge crește de 1,6-2 ori, dar acest lucru nu duce la o modificare a timpului necesar pentru a atinge Cmax și nu afectează efectele clinice ale medicamentului. Kestin®.

La pacienții vârstnici, parametrii farmacocinetici nu se modifică semnificativ. În caz de insuficiență renală, T1/2 crește la 23-26 de ore, iar în caz de insuficiență hepatică - până la 27 de ore, totuși, concentrația medicamentului atunci când este administrat 10 mg/zi nu depășește valorile terapeutice.

Indicații pentru medicamentul Kestin®

rinită alergică, sezonieră și/sau pe tot parcursul anului (cauzată de alergeni casnici, polen, epidermic, alimentar, medicinal și alți alergeni);

urticarie (cauzată de alergeni menajer, polen, epidermic, alimentar, insecte, medicinale, expunere la soare, frig etc.).

Contraindicații

hipersensibilitate la medicament;

sarcina;

perioada de alăptare;

copii până la 12 ani.

Cu grija:

cu insuficiență renală și/sau hepatică;

la pacienții cu interval QT crescut, hipokaliemie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța utilizării Kestin ® la femeile însărcinate nu a fost studiată, prin urmare utilizarea lui în timpul sarcinii nu este recomandată.

Efecte secundare

Dureri de cap, gură uscată. Rareori - dispepsie, greață, insomnie, somnolență, dureri abdominale, sindrom astenic, sinuzită, rinită.

Interacţiune

Nu interacționează cu teofilina, anticoagulante indirecte, cimetidină, diazepam, etanol și medicamente care conțin etanol.

Instructiuni de utilizare si doze

Interior, indiferent de aportul alimentar.

Adulți și copii cu vârsta peste 15 ani: 10-20 mg (1/2-1 comprimat) 1 dată pe zi.

Copii 12-15 ani: 10 mg (1/2 comprimat) 1 dată pe zi.

Dacă funcția hepatică este afectată, doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg.

Supradozaj

Tratament: Nu există un antidot special pentru medicament. În caz de supradozaj, se recomandă spălarea gastrică, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului și tratamentul simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul Kestin ® în doze terapeutice nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și utilaje.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, este de preferat să se utilizeze sirop Kestin ® în doză de 5 mg/zi sau comprimate de 10 mg (1/2 comprimat pe zi).

Condiții de păstrare a medicamentului Kestin®

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 30 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Kestin®

3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

Rubrica ICD-10	Sinonime ale bolilor conform ICD-10
J30.1 Rinita alergică cauzată de polen	Hipersensibilitate la polen
	Febra fânului
	Rinosinuzită alergică polipă
	Febra fânului sezonieră
	Rinita sezoniera
	febra fânului
	Secreția nasului
J30.2 Alte rinite alergice sezoniere	Rinita alergică sezonieră
	Rinite sezoniere de natură alergică
J30.3 Alte rinite alergice	Rinita alergica pe tot parcursul anului
	Rinoconjunctivită alergică
L50 Urticarie	Urticarie cronică idiopatică
	Urticaria de insecte
	Urticaria nou-născutului
	Urticarie cronică
L50.1 Urticarie idiopatică	Urticarie idiopatică
	Urticarie cronică idiopatică
T78.4 Alergie, nespecificată	Reacție alergică la insulină
	Reacție alergică la mușcăturile de insecte
	Reacție alergică similară cu lupusul eritematos sistemic
	Boli alergice
	Boli și afecțiuni alergice cauzate de eliberarea crescută de histamină
	Boli alergice ale mucoaselor
	Manifestări alergice
	Manifestări alergice la nivelul mucoaselor
	Reactii alergice
	Reacții alergice cauzate de mușcăturile de insecte
	Reactii alergice
	Condiții alergice
	Umflarea alergică a laringelui
	Boala alergică
	Stare alergică
	Alergie
	Alergie la praful de casă
	Anafilaxia
	Reacția pielii la medicamente
	Reacția pielii la mușcăturile de insecte
	Alergie cosmetică
	Alergie la medicamente
	Alergii la medicamente
	Reacție alergică acută
	Edemul laringelui de origine alergică și datorat radiațiilor
	Alergii la alimente și medicamente

Indicatii: rinita alergica de diverse etiologii, urticarie de diverse etiologii, inclusiv cronica idiopatica. În interior, indiferent de aportul alimentar. Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescrie 10-20 mg de medicament o dată pe zi.

Kestin® este un blocant cu acțiune prelungită a receptorilor H1-histaminic. Previne spasmele musculaturii netede induse de histamină și creșterea permeabilității vasculare. După administrarea medicamentului pe cale orală, un efect antialergic pronunțat începe în decurs de 1 oră și durează 48 de ore După un curs de 5 zile de tratament cu Kestin, activitatea antihistamină persistă timp de 72 de ore datorită acțiunii metaboliților activi. Nu are activitate anticolinergică, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică și nu provoacă un efect sedativ. La o doză de până la 80 mg, nu prelungește intervalul QT pe ECG.

— rinită alergică, sezonieră și/sau pe tot parcursul anului (cauzată de alergeni menajer, polen, epidermic, alimentar, medicinal și alți alergeni); - urticarie (provocată de alergeni menajer, polen, epidermic, alimentar, de insecte, medicinale, expunere la soare, frig etc.).

În interior, indiferent de aportul alimentar. Copii de la 12 la 15 ani: 10 mg (1/2 comprimat) 1 dată pe zi. Adulți și copii peste 15 ani Prescripți 10-20 mg (1/2-1 comprimat) de medicament o dată pe zi. O doză zilnică de 20 mg este prescrisă la recomandarea medicului. La disfuncție hepatică doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg.

Dureri de cap, gură uscată. În cazuri rare - dispepsie, greață, insomnie, somnolență, dureri abdominale, sindrom astenic, sinuzită, rinită.

- hipersensibilitate la medicament, sarcină, alăptare; - copii sub 12 ani. Cu grija: cu insuficiență renală și/sau hepatică; la pacienții cu interval QT crescut, hipokaliemie.

Nu există un antidot special pentru medicament. În caz de supradozaj, se recomandă spălarea gastrică, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului și tratamentul simptomatic.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, este de preferat să se utilizeze sirop Kestin® în doză de 5 mg/zi sau comprimate de 10 mg (1/2 comprimat pe zi). Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Kestin în doze terapeutice nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și utilaje.

Nu se recomandă prescrierea Kestin concomitent cu ketoconazol și eritromicină din cauza riscului crescut de prelungire a intervalului QT pe ECG. Kestin nu interacționează cu teofilina, anticoagulantele indirecte, cimetidina, diazepamul, etanolul și medicamentele care conțin etanol.

Lista B. La o temperatură care să nu depășească 30°C într-un loc ferit de lumină, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Ebastine

Forma de dozare

comprimate filmate

Compus

1 comprimat filmat conține:

Descriere

Comprimate rotunde, filmate, albe sau aproape albe. Pe o parte a tabletelor este gravată „E 20”.

Grupa farmacoterapeutică

agent antialergic - blocant al receptorilor H1-histaminic ATX:
R.06.A.X.22 Ebastine

Farmacodinamica

Ebastina este un blocant al receptorilor H1-histaminic cu acțiune prelungită.

După administrarea medicamentului pe cale orală, un efect antialergic pronunțat începe în decurs de 1 oră și durează mai mult de 48 de ore După un tratament de 5 zile cu Kestin®, activitatea antihistaminica persistă timp de 72 de ore datorită acțiunii metaboliților activi. În cazul utilizării pe termen lung, se menține un nivel ridicat de blocare a receptorilor periferici de histamină H1 fără dezvoltarea tahifilaxiei. Medicamentul nu are un efect anticolinergic sau sedativ pronunțat și nu penetrează bariera hemato-encefalică. Nu a existat niciun efect al medicamentului Kestin® asupra intervalului QT pe ECG la o doză de 100 mg - o doză care depășește de 5 ori doza zilnică recomandată (20 mg).

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid și aproape complet metabolizat în ficat, transformându-se în metabolitul activ carabastină. După o singură doză de 20 mg de medicament, concentrația maximă de carabastină în plasma sanguină este atinsă după 1-3 ore și este de 157 ng/ml.

La administrarea zilnică a medicamentului de la 10 mg la 40 mg, concentrația de echilibru se atinge după 3-5 zile, nu depinde de doza administrată și este de 130-160 ng/ml. Legarea ebastinei și carabastinei de proteinele plasmatice este mai mare de 95%. Timpul de înjumătățire al carabastinei variază de la 15 la 19 ore, 66% din medicament este excretat sub formă de conjugați prin rinichi.

Aportul de alimente nu afectează efectele clinice ale Kestin®.

La pacienții vârstnici, parametrii farmacocinetici nu se modifică semnificativ. În cazul insuficienței renale, timpul de înjumătățire crește la 23-26 de ore, iar în cazul insuficienței hepatice - până la 27 de ore, dar concentrația medicamentului nu depășește valorile terapeutice.

Indicatii de utilizare

Rinita alergică este sezonieră și/sau pe tot parcursul anului (cauzată de alergeni casnici, polen, epidermic, alimentar, medicinal și alți alergeni);

Urticarie (cauzată de alergeni menajeri, polen, epidermic, alimentar, insecte, medicinale, expunerea la soare, frig etc.).

Contraindicații

Hipersensibilitate la componentele medicamentului, sarcină, alăptare, copii sub 12 ani, deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, disfuncție hepatică severă (clasa C conform clasificării Child-Pugh).

Cu grija

Utilizare la pacienții cu interval QT crescut la ECG, hipopotasemie, insuficiență renală și insuficiență hepatică ușoară până la moderată (clasa A, B conform clasificării Child-Pugh).

Kestin® trebuie utilizat cu prudență atunci când este administrat concomitent cu ketoconazol sau itraconazol și eritromicină - poate exista un risc crescut de prelungire a intervalului QT pe ECG.

Sarcina și alăptarea

Siguranța utilizării Kestin® la femeile însărcinate nu a fost studiată, așa că nu este recomandată administrarea medicamentului în timpul sarcinii. Mamele care alăptează nu sunt recomandate să ia Kestin®, deoarece nu se știe dacă
ebastina cu lapte matern.

Dacă este necesar să utilizați medicamentul în timpul alăptării, trebuie să opriți alăptarea.

Instructiuni de utilizare si doze

În interior, indiferent de aportul alimentar.

Adulți și copii peste 12 ani Se recomandă începerea terapiei cu o doză de 10 mg o dată pe zi folosind medicamentul Kestin®, comprimate filmate, 10 mg. Dacă eficacitatea este insuficientă, se recomandă utilizarea unei doze duble, adică. medicament Kestin® comprimate filmate, 20 mg, 1 comprimat (20 mg) o dată pe zi.

Cursul tratamentului va fi determinat de dispariția simptomelor bolii.

Pacienți vârstnici: Nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei. Pacienți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată(clasa A, B conform clasificării Child-Pugh): nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru disfuncția hepatică severă(clasa C conform clasificării Child-Pugh) doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg, de aceea se recomandă utilizarea medicamentului Kestin®, comprimate filmate, 10 mg.

Efect secundar

Mai jos sunt enumerate reacțiile adverse observate în studiile clinice și în timpul utilizării post-înregistrare a medicamentului, ținând cont de următoarele criterii: foarte des (? 1/10); adesea (de la 1/100 la<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Din sistemul nervos central și periferic:

rar: somnolență;

foarte rar: amețeli, hipoestezie, cefalee, nervozitate, insomnie.

Din tractul gastrointestinal:

rar: uscăciune a mucoasei bucale;

foarte rar: vărsături, dureri abdominale, greață, dispepsie.

Din sistemul cardiovascular:

foarte rar: palpitații, tahicardie.

Din ficat și căile biliare:

foarte rar: teste funcționale hepatice anormale.

Pentru piele și grăsimea subcutanată:

foarte rare: urticarie, erupții cutanate, dermatită.

Din sistemul reproductiv:

foarte rare: tulburări menstruale.

Reacții generale și locale :

foarte rar: edem, sindrom astenic.

Reacții adverse observate în studiile clinice la copiii peste 12 ani(un grup de copii de 460 de persoane) nu diferă de reacțiile observate la adulți.

Supradozaj

În studiile care au utilizat doze mari (mai mult de 100 mg pe zi), nu au fost observate semne și simptome semnificative clinic.

Nu există un antidot special pentru ebastina. În caz de supradozaj, se recomandă spălarea gastrică, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului și tratamentul simptomatic.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană a medicamentului Kestin® cu ketoconazol sau itraconazol și eritromicină, riscul de prelungire a intervalului QT pe ECG poate crește.

Rifampicina reduce concentrația de ebastine în plasma sanguină și are un efect inhibitor asupra efectului antihistaminic al ebastinei.

Medicamentul Kestin® nu interacționează cu teofilina, anticoagulante indirecte, cimetidină, diazepam, etanol și medicamente care conțin etanol.

Instrucțiuni Speciale

Ebastina poate interfera cu rezultatele testelor cutanate alergice. Prin urmare, se recomandă efectuarea unor astfel de teste nu mai devreme de 5-7 zile după întreruperea medicamentului.

Efectul asupra capacității de a conduce un vehicul

În cazul reacțiilor adverse ale sistemului nervos central, cum ar fi somnolența, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Comprimate filmate, 20 mg.

Pachet

10 comprimate într-un blister din folie PVC și folie de aluminiu.

1 blister cu instrucțiuni de utilizare este plasat într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii

Peste masa

Număr de înregistrare

LS-001046

Deținătorul certificatului de înregistrare

Titularul Certificatului de Inregistrare: Almirall S.A.

Producător

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Spania
Takeda Pharmaceuticals LLC