Mga ahente ng fibrinolytic: pag-uuri at saklaw. Fibrinolytics: gamot, indikasyon para sa paggamit Kinokontrol ng Fibrinogen ang proseso ng pamamaga

Ang katawan ng tao ay isang napaka-komplikadong sistema kung saan kahit isang kabiguan ay maaaring humantong sa malubhang kahihinatnan. Sa kabutihang palad, ang medisina at agham ay hindi tumitigil bawat taon ang sangkatauhan ay natututo ng mga bagong lihim ng anatomya at mga paraan upang maimpluwensyahan ang mga panloob na proseso. Isa sa mga pinakakaraniwang paraan upang maimpluwensyahan ang mga pagkabigo sa panloob na sistema sa katawan ay isinasaalang-alang mga gamot.

Sa ngayon, napakarami ng lahat ng uri ng droga, at kapag naririnig ang kanilang mga pangalan, hindi palaging nauunawaan ng isang tao ang kanilang layunin. Kabilang dito ang fibrinolytics, ang pangalan nito ay nakakagulat. Kaya, tingnan natin ang mga fibrinolytic na gamot, kung ano ang mga ito at kung bakit sila inireseta.

Ang mga ahente ng fibrinolytic ay anumang gamot na maaaring pasiglahin ang pagkatunaw ng isang namuong dugo. Tinatawag din silang . Ang pagkilos ng fibrinolytics ay naglalayong i-activate ang fibrinolysis - ang proseso ng paglusaw.

Kaya, ang fibrinolytic na aktibidad ng dugo ay ari-arian ng katawan na naglalayong tunawin ang mga clots.

Ang ari-arian na ito ay nakikilala ang mga ito mula sa mga anticoagulants, na pumipigil sa pagbuo ng mga clots ng dugo sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis o pag-andar ng iba't ibang mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo.

Ang fibrinolytic system ng dugo, na umiiral sa katawan ng tao, ay kasangkot din sa lysis o pagtunaw ng mga clots sa panahon ng proseso ng pagpapagaling ng sugat. Pinipigilan ng sistemang ito ang fibrin, na pumipigil sa enzyme thrombin.

Ang aktibong enzyme na kasangkot sa proseso ng fibrinolytic ay plasmin, na nabuo sa ilalim ng impluwensya ng isang activating factor na inilabas mula sa mga endothelial cells.

Para sa isang mas mahusay na pag-unawa sa paksa, sagutin natin ang tanong: fibrinolytic action - ano ito at kung paano ito mauunawaan? Ang pagkilos ng naturang mga gamot ay naglalayong mabilis na resorption ng mga clots na nabuo sa dugo. Hindi tulad ng mga coagulants, idinisenyo ang mga ito upang maalis ang problema, hindi maiwasan ito.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong dalawang pangunahing klase ng mga ahente ng fibrinolytic: direkta at hindi direkta. Kasama sa una ang mga activator ng fibrinolysis, at ang huli ay kinabibilangan ng streptokinase at urokinase. Isaalang-alang natin ang pag-uuri na ito ng fibrinolytics nang mas detalyado:

Kailan gagamitin

Ang fibrinolytic therapy ay inaprubahan para sa emergency na paggamot ng stroke at atake sa puso.

Ang pinakakaraniwang ginagamit na gamot para sa thrombolytic therapy ay isang fibrinolysis activator, ngunit ang iba pang mga gamot sa grupong ito ay maaari ding gumanap ng function na ito.

Sa isip, ang pasyente ay dapat tumanggap ng mga gamot na ito sa loob ng unang 30 minuto ng pagdating sa ospital. Ang mabilis na fibrinolytic effect ay kung ano ang inireseta ng mga gamot na ito sa mga kasong ito.

Mga atake sa puso

Maaaring harangan ng isang namuong dugo ang mga arterya sa puso. Maaari itong maging sanhi ng atake sa puso kapag ang bahagi ng kalamnan ng puso ay namatay dahil sa kakulangan ng oxygen. Kaya, ang mga thrombolytics ay mabilis na natutunaw ang isang malaking clot.

Nakakatulong ito na maibalik ang daloy ng dugo sa puso at maiwasan ang pinsala sa kalamnan ng puso. Ang pinakamahusay na mga resulta ay maaaring makamit kung ang gamot ay ibinibigay sa loob ng 12 oras mula sa simula ng atake sa puso.

Ang gamot ay nagpapanumbalik ng daloy ng dugo sa puso sa karamihan ng mga tao. Gayunpaman, sa ilang mga pasyente, ang daloy ng dugo ay maaaring hindi ganap na normal, at bilang isang resulta, ang pinsala sa mga kalamnan ng puso ay maaaring mangyari.

Stroke

Karamihan sa mga stroke ay sanhi kapag ang mga namuong dugo ay namumuo sa isang daluyan ng dugo sa utak at hinaharangan ang daloy ng dugo sa lugar na iyon.

Sa ganitong mga kaso din Maaaring gamitin ang fibrinolytics upang mabilis na matunaw ang namuong dugo.

Ang pagbibigay ng mga gamot sa loob ng 3 oras pagkatapos ng mga unang sintomas ng isang stroke ay maaaring makatulong na maiwasan ang pinsala sa utak at kapansanan.

Ginagamit din ang mga gamot na ito upang bawasan ang aktibidad ng fibrinolytic ng dugo.

Sa ganitong mga kaso, ang katawan ay hindi mapipigilan ang pagbuo ng mga clots ng dugo sa sarili nitong, kaya nangangailangan ito ng medikal na atensyon.

Mahalaga! Bagama't karaniwang matagumpay ang thrombolysis, nabigo ang paggamot na matunaw ang mga namuong dugo sa halos 25% ng mga pasyente. Ang isa pang 12% ng mga pasyente ay nagkakaroon muli ng mga namuong dugo o bara sa kanilang mga daluyan ng dugo.

Kahit na matagumpay ang thrombolysis, fibrinolytics hindi kayang ibalik ang mga tissue na nasira na ng may kapansanan sa sirkulasyon ng dugo. Samakatuwid, ang pasyente ay maaaring mangailangan ng karagdagang paggamot upang matugunan ang pinagbabatayan ng mga namuong dugo at ayusin ang mga nasirang tissue at organo.

Contraindications at side effects

Ang pagdurugo ay ang pinakakaraniwang panganib na nauugnay sa paggamit ng droga. Maaari rin itong magbanta sa buhay ng pasyente. Ang kaunting pagdurugo mula sa gilagid o ilong ay maaaring mangyari sa humigit-kumulang 25% ng mga pasyente na umiinom ng gamot. Dumudugo sa utak nangyayari sa humigit-kumulang 1% ng mga kaso.

Ito ang parehong panganib para sa parehong mga pasyente ng stroke at atake sa puso. Ang pagdurugo ay madalas na napapansin sa lugar ng catheterization, bagaman posible ang gastrointestinal at cerebral hemorrhages. Samakatuwid, ang fibrinolytics ay hindi karaniwang inireseta sa mga pasyente na nagdusa ng trauma o may kasaysayan ng cerebral hemorrhage.

Bilang karagdagan sa malubhang panganib ng panloob na pagdurugo, may iba pang posible side effects, Halimbawa:

  • mga pasa sa balat;
  • pinsala sa mga daluyan ng dugo;
  • paglipat ng isang namuong dugo sa ibang bahagi ng vascular system;
  • pinsala sa bato sa mga pasyenteng may diabetes o iba pang sakit sa bato.

Kahit na ang fibrinolytics ay maaaring ligtas at epektibong mapabuti ang daloy ng dugo at mapawi ang mga sintomas sa maraming pasyente nang hindi nangangailangan ng invasive na operasyon, hindi ito inirerekomenda para sa lahat.

Ang mga naturang gamot ay ipinagbabawal para sa mga pasyente na umiinom ng mga pampanipis ng dugo o para sa mga taong may mas mataas na panganib ng pagdurugo. Kasama sa mga kundisyong ito ang:

  • mataas na presyon;
  • pagdurugo o matinding pagkawala ng dugo;
  • hemorrhagic stroke mula sa pagdurugo sa utak;
  • malubhang sakit sa bato;
  • kamakailang operasyon.

Listahan ng mga gamot

Sa pagsasalita tungkol sa mga fibrinolytic na gamot, ang listahan ay maaaring masyadong malawak;

Ang pinakakaraniwang mga tatak ng fibrinolytics ay kinabibilangan ng mga sumusunod:

  • Actylase;
  • Fortelysin;
  • Metalise;
  • Thromboflux at iba pa.

Halos lahat ng mga gamot na ito ay magagamit sa pamamagitan ng reseta, dahil mayroon silang malawak na hanay ng mga kontraindiksyon at side effects, at samakatuwid ay maaaring magdulot ng potensyal na pinsala sa katawan.

Sa anumang pagkakataon dapat mong inumin ang mga gamot na ito nang walang reseta ng doktor.

Konklusyon

Kung pinaghihinalaan mo ang mga sintomas ng atake sa puso o stroke, dapat kang makipag-ugnayan sa iyong doktor sa lalong madaling panahon. ambulansya, ngunit hindi ka dapat magpagamot sa sarili. Maging malusog!

Sa kasalukuyan, mayroong dalawang henerasyon ng fibrinolytics: fibrinolytics ng unang henerasyon - fibrin-specific (nagdudulot ng fibrinolysis at fibrinogenolysis) at fibrinolytics ng pangalawang henerasyon - fibrin-specific (nagkakaroon ng mataas na tropismo para sa thrombus fibrin at nagdudulot lamang ng fibrinolysis).

Kasama sa unang henerasyon ang streptokinase (streptase, streptoliase, streptodecase) - isang basurang produkto ng beta-hemolytic streptococcus at urokinase, na nakuha mula sa ihi.

Ang ikalawang henerasyon ay kinabibilangan ng tissue plasminogen activator TPA (nakuha mula sa isang kultura ng mga melanoma cell ng tao); APSAC – acetylated plasminogen-streptokinase activated complex (1:1), na streptokinase na idineposito sa plasminogen ng tao, na nagsisilbing conductor sa thrombus fibrin; prourokinase (nabuo sa mga bato).

Ang resultang epekto ng mga unang henerasyong gamot ay fibrinolysis at fibrinogenolysis, na humahantong sa pagtaas ng pagdurugo.

Ang isang tampok ng pangalawang henerasyon na fibrinolytics ay ang kanilang mataas na pagtitiyak ng thrombofibrin. Kung ang lahat ng fibrinolytics ay nakaayos sa isang serye sa pababang pagkakasunud-sunod ng thrombospecificity, ang seryeng ito ay magiging ang mga sumusunod:

Pharmacokinetics ng fibrinolytics. Ang mga ito ay nakikilala sa pamamagitan ng isang maikling T1/2, na 23 minuto para sa streptokinase, 20 minuto para sa urokinase, 5-10 minuto para sa tPA, 90 minuto para sa APSAK, at 4 minuto para sa prourokinase. Ang tagal ng epekto para sa mga gamot na ito ay 4 na oras, at para lamang sa APSAC – 6 na oras.

Ang Streptokinase at APSAC ay hindi aktibo sa pamamagitan ng pagbuo ng isang complex na may antithrombin III at karagdagang pag-aalis sa pamamagitan ng reticuloendothelial system. Ang Urokinase ay sumasailalim sa mabilis at kumpletong metabolismo sa atay (T1/2 ay maaaring tumaas sa mga sakit sa atay). Ang TPA ay mabilis na na-metabolize ng atay. Ang iba pang mga parameter ng pharmacokinetic ay hindi sapat na pinag-aralan.

Mga indikasyon para sa paggamit ng fibrinolytics:

· myocardial infarction na hindi hihigit sa 6 na oras, kung saan ang bisa ng lahat ng fibrinolytics ay halos pareho. Kapag inireseta sa ibang pagkakataon, ang pangalawang henerasyong fibrinolytics ay nagpakita ng mas mahusay na mga resulta;

· hindi matatag na angina;

· PE ng malalaking trunks hanggang 5-7 araw na gulang;

· talamak na arterial at venous thrombosis hanggang 3 araw na gulang (para sa streptokinase at urokinase); hindi inirerekomenda para sa trombosis ng mga cerebral vessel.

Contraindications: hemorrhagic diathesis (dahil sa panganib ng pagdurugo); peptic ulcer(sa talamak na yugto at 1 buwan pagkatapos ng pagkakapilat); mga tumor na naisalokal sa tiyan, baga, utak (nadagdagan ang panganib ng pagdurugo); arterial hypertension na may mataas (higit sa 115 mm Hg) diastolic na presyon ng dugo (dahil sa panganib ng hemorrhagic stroke); kamakailang operasyon o biopsy (hindi bababa sa 2 linggo); diabetes na may microangiopathy at retinopathy; aktibong pulmonary tuberculosis (na may pagkabulok); phlebothrombosis (posibleng embolism); septic endocarditis (posibleng embolism); pagkabigo sa atay(antas ng pagbaba sa protina-synthetic function).

Fibrinolysin ay isang enzyme na nabuo sa pag-activate ng plasminogen (profibrinolysin) na nasa dugo. Ang fibrinolysin (plasmin) ay isang pisyolohikal na bahagi ng natural na anticoagulant system ng katawan. Ang pagkilos ng enzyme ay batay sa kakayahan nitong matunaw ang mga filament ng fibrin. Ang epektong ito ay sinusunod sa vitro at sa vivo. Sa likas na katangian ng pagkilos nito, ang fibrinolysin ay maaaring ituring na isang tissue proteinase (tissue proteolytic enzyme). Ang pinaka-binibigkas na epekto ng fibrinolysin ay sa sariwang fibrin clots bago ang kanilang pagbawi. Kaugnay ng mga pag-aari na ito, ang fibrinolysin ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit na sinamahan ng intravascular pagkawala ng fibrin clots at pagbuo ng mga clots ng dugo.

Streptokinase paghahanda ng enzyme, nakuha mula sa isang kultura ng β-hemolytic streptococcus group C. Ang Streptokinase ay may aktibidad na fibrinolytic, na dahil sa kakayahang makipag-ugnayan sa plasminogen ng dugo. Ang complex ng streptokinase na may plasminogen ay may aktibidad na proteolytic at catalyzes ang conversion ng plasminogen sa plasmin. Ang huli ay may kakayahang magdulot ng fibrin lysis sa mga namuong dugo; inactivate ang fibrinogen, pati na rin ang blood clotting factor V at VII.

Ang Streptokinase ay ginagamit upang ibalik ang patency ng thrombosed blood vessels; ang gamot ay nagiging sanhi ng lysis ng mga clots ng dugo, na kumikilos sa kanila hindi lamang mula sa ibabaw, kundi pati na rin ang pagtagos sa loob ng namuong dugo (lalo na sa mga sariwang clots ng dugo Ang mga indikasyon para sa paggamit ng streptokinase ay embolism). pulmonary artery at ang mga sanga nito, trombosis at embolism ng peripheral arteries, thrombosis ng mababaw at malalim na mga ugat (mga paa't kamay, pelvis), talamak na myocardial infarction (sa loob ng unang 12 oras), trombosis ng mga daluyan ng retina ng mata at iba pang mga kondisyon na nagaganap sa talamak embolism at trombosis at may banta sa pagbuo ng namuong dugo.

Kapag gumagamit ng streptokinase, ang mga hindi tiyak na reaksyon sa protina ay maaaring bumuo: sakit ng ulo, pagduduwal, banayad na panginginig, mga reaksiyong alerhiya (para sa malubhang reaksiyong alerhiya, inirerekomenda ang paggamit ng corticosteroids). Sa mabilis intravenous administration posibleng pag-unlad ng hypotension, paglabag rate ng puso. Ang posibilidad ng embolism (dahil sa pagpapakilos ng mga elemento ng thrombus) ay dapat isaalang-alang.

Ang Fibrinolytics (fibrinolytics, thrombolytics, plasminogen activator) ay mga gamot na maaaring matunaw ang intravascular thrombi at ginagamit upang gamutin ang arterial at venous thrombosis, gayundin para i-lyse ang blood clot sa pulmonary embolism.

Ang Streptokinase ay nakuha noong 1938, at ang mekanismo ng pagkilos nito ay inilarawan noong 1940. At makalipas lamang ang 36 na taon, ang Russian cardiologist na si Evgeny Ivanovich Chazov ay naglathala ng isang artikulo sa intracoronary thrombus dissolution gamit ang lunas na ito.

Ang pagtuklas ng enzyme na ito ay naging posible upang mabawasan ang saklaw ng pagkamatay mula sa matinding atake sa puso myocardium hanggang sa 50%.

Simula noon, mas maraming advanced na gamot ang na-synthesize. Ang mga modernong plasminogen activator ay may mas kaunti side effects, ay mas madaling tiisin ng mga pasyente at nagpapakita ng mas magagandang resulta.

Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang fibrinolytics ay maaaring direkta o hindi direkta.

Kasama sa unang grupo ang mga parmasyutiko na, kapag nakikipag-ugnayan sa mga fibrin thread, natutunaw ang mga ito. Kasama sa mga gamot na ito ang Fibrinolysin. Ang gamot na ito ay nagpapakita ng pharmacological activity kapwa kapag ito ay pumasok sa katawan ng tao at sa vitro. Kamakailan lamang, ang mga gamot ng pangkat na ito ay halos hindi inireseta sa gamot.

Ang hindi direktang fibrinolytics (halimbawa, Streptokinase, Urokinase) ay nagko-convert ng Profibrinolysin (plasminogen) sa Fibrinolysin (plasmin), na mayroong therapeutic effect, ibig sabihin, natutunaw nito ang isang bagong nabuo na namuong dugo. Ang prosesong ito ay posible lamang sa isang buhay na organismo.

Bilang karagdagan, ang lahat ng plasminogen activators, depende sa kanilang selectivity patungo sa fibrin, ay nahahati sa non-fibrin-specific (Streptokinase) at fibrin-specific agents (recombinant Prourokinase, Alteplase, Tenecteplase).

Ang mga non-fibrin-specific na ahente ay nagpapagana ng profibrinolysin, parehong nauugnay at hindi nauugnay sa isang thrombus, na humahantong sa pag-ubos ng anticoagulant system at bahagyang mga komplikasyon ng hemorrhagic.

Ang mga direktang kumikilos na thrombolytic agent ay hindi gaanong epektibo kaysa sa mga gamot na nagpapagana ng Profibrinolizin.

Sa domestic medicine, ang mga sumusunod na indirect-acting fibrinolytics ay ginagamit:

  • Streptokinase;
  • Alteplase;
  • Tenecteplase;
  • Recombinant prourokinase.

Mga tampok ng aplikasyon

Ang lahat ng mga ahente ng fibrinolytic ay inireseta upang matunaw ang mga sariwang namuong dugo sa kaso ng trombosis ng mga daluyan ng dugo ng iba't ibang mga lokasyon.

Bilang karagdagan, ginagamit ang mga ito upang i-lyse ang mga lokal na namuong dugo sa arteriovenous shunt at peripheral intravenous catheters.

Dapat itong isaalang-alang na para sa arterial thrombosis, ang mga plasminogen activator ay epektibo, bilang panuntunan, sa loob ng 24 na oras mula sa pagsisimula ng sakit, at para sa trombosis ng mga peripheral veins, makatuwiran na magreseta ng mga thrombolytic agent sa unang linggo.

Kapag ang mga fibrinolytic na gamot ay inireseta para sa venous thrombosis, ang paglusaw ng mga clots ng dugo ay sinusunod sa 70% ng mga kaso sa unang 48 oras.

Mas tataas pa ang mga rate kung magsisimula ang therapy sa unang pagkakataon sa loob ng 12 oras. Bukod dito, sa kasong ito epekto ng parmasyutiko ay magiging mas mabuti, kung saan mayroon ding mas kaunting febrile at hemorrhagic complications.

Ang mga Plasminogen activator ay inireseta para sa mga sumusunod na sakit:

Sa phlebology, ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga gamot ay:

  • thrombophlebitis;
  • phlebothrombosis.

Mga side effect at contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga gamot sa pangkat na ito ay:

  • iba't ibang pagdurugo;
  • hemorrhagic diathesis.

Bilang karagdagan, ang paggamot na may mga thrombolytic agent ay dapat na iwasan sa kaso ng isang bilang ng mga sakit:

  • pulmonary tuberculosis sa talamak na yugto;
  • mga ulser sa tiyan at duodenal;
  • nagpapasiklab na proseso sa malaking bituka;
  • acute pancreatitis;
  • myocardial pamamaga;
  • sakit sa radiation;
  • mga tumor sa gitnang sistema ng nerbiyos;
  • kondisyon kaagad pagkatapos ng operasyon, panganganak, kusang-loob at sapilitan na pagpapalaglag;
  • kamakailang biopsy ng visceral organs;
  • sepsis;
  • diabetic retinopathy;
  • arterial hypertension, kapag ang itaas na presyon ay higit sa 200 at ang mas mababang -110 mm. Hg Art.

Ang mga kamag-anak na contraindications ay kinabibilangan ng:

  • pagkabigo sa bato at atay;
  • pagdurugo ng regla;
  • hypermenorrhea;
  • bronchial hika;
  • edad na higit sa 75 taon;
  • ilang araw pagkatapos ng paggamot na may anticoagulants.

Bilang karagdagan, ang Streptokinase ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga kaso ng kamakailang impeksyon sa streptococcal.

Ang pinakakaraniwang komplikasyon kapag gumagamit ng fibrinolytics ay pagdurugo. Iyon ang dahilan kung bakit sa panahon ng paggamot kinakailangan na patuloy na suriin ang pamumuo ng dugo.

Kung ang pagdurugo ay nangyayari sa panahon ng paggamot sa mga thrombolytic na gamot, ang mga pasyente ay inireseta ng mga antifibrinolytic na gamot.

Ang Therapy ay ititigil lamang kung ang pagdurugo ay nagbabanta sa buhay ng pasyente o ang pasyente ay kailangang maoperahan nang madalian.

Sa kaso ng labis na pagdurugo, ang pasyente ay maaaring magreseta ng aminocaproic acid, human fibrinogen injection, o pagsasalin ng dugo.

Ang mga side effect kapag gumagamit ng fibrinolytics ay maaaring kabilang ang:

  • abalang temperatura;
  • sakit ng ulo;
  • allergy, sa anyo ng urticaria, pamumula ng mukha, pangangati.

Kailan reaksiyong alerdyi Ang therapy ay itinigil at, depende sa kalubhaan ng allergy, ang mga antihistamine o glucocorticoids ay inireseta.

Para sa lagnat, inireseta ang mga antipirina. Ngunit kailangan mong tandaan na ang acetylsalicylic acid ay maaari lamang kunin ng 2 oras pagkatapos ihinto ang mga thrombolytic na gamot, dahil sila sabay-sabay na pangangasiwa pinatataas ang panganib ng pagdurugo.

Ang mga matatandang pasyente (mahigit sa 75 taong gulang) ay nasa mataas na panganib ng pagdurugo ng tserebral sa panahon ng paggamot, kaya ang mga kalamangan at kahinaan ay dapat na timbangin bago gumamit ng fibrinolytics.

Listahan ng mga sikat na fibrinolytics

Ang mga sumusunod na gamot ay ginagamit sa modernong gamot:

Ang regimen ng paggamot sa bawat partikular na kaso ay pinili nang paisa-isa depende sa lokasyon ng namuong dugo at sa kalubhaan ng sakit.

Dahil sa kanilang maikling kalahating buhay, ang fibrinolytics ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng pagtulo o pagbubuhos nang dahan-dahan sa loob ng isang-kapat ng isang oras.

Milyun-milyong buhay ang nailigtas sa pamamagitan ng paggamit ng fibrinolytic therapy. Samakatuwid, sa pinakamaliit na hinala ng pagkakaroon ng namuong dugo sa katawan, dapat kang pumunta sa ospital sa lalong madaling panahon at simulan ang paggamot.

Panoorin ang video: Mga ahente ng antiplatelet. Mga anticoagulants. Fibrinolytics.

Ang STREPTOKINASE (streptase, avelysin; magagamit sa mga amp na naglalaman ng 250,000 at 500,000 na mga yunit ng gamot) ay isang mas modernong gamot, isang hindi direktang fibrinolytic. Ito ay nakuha mula sa beta-hemolytic streptococcus. Ito ay isang mas aktibo at mas murang gamot. Pinasisigla nito ang paglipat ng proactivator sa activator, na binabago ang profibrinolysin sa fibrinolysin (plasmin). Ang gamot ay maaaring tumagos sa loob ng namuong dugo (pag-activate ng fibrinolysis sa loob nito), na nakikilala ito nang mabuti mula sa fibrinolysin. Ang Streptokinase ay pinaka-epektibo kapag nakakaapekto sa isang namuong dugo na nabuo nang hindi hihigit sa pitong araw ang nakalipas. Kasabay nito, ang fibrinolytic na ito ay nakapagpapanumbalik ng patency ng mga daluyan ng dugo at ang pagkasira ng mga clots ng dugo.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

    sa paggamot ng mga pasyente na may mababaw at malalim na thrombophlebitis;

    may thromboembolism ng pulmonary vessels at vessels ng mata;

    para sa septic thrombosis;

    na may sariwang (talamak) myocardial infarction.

Mga side effect:

    mga reaksiyong alerdyi (antibodies sa streptococci);

    pagdurugo;

    pagbaba sa antas ng hemoglobin, hemolysis ng mga pulang selula ng dugo (direktang nakakalason na epekto)

    vasopathy (pagbuo ng CEC).

Sa ating bansa, batay sa streptokinase, ang STREPTODECASE ay na-synthesize, isang katulad na gamot na may mas matagal na epekto. Posible rin ang mga reaksiyong alerdyi sa gamot na ito.

Ang UROKINASE ay isang gamot na na-synthesize mula sa ihi. Ito ay itinuturing na isang mas modernong lunas at gumagawa ng mas kaunting mga reaksiyong alerdyi kaysa sa streptokinase.

Pangkalahatang tala: kapag ang isang malaking halaga ng fibrinolytics ay ginagamit sa katawan, ang mga proseso ng pamumuo ng dugo ay bumubuo ng compensatoryly. Samakatuwid, ang lahat ng mga gamot na ito ay dapat ibigay kasama ng heparin. Bilang karagdagan, ang paggamit ng grupong ito ng mga gamot, ang mga antas ng fibrinogen at oras ng thrombin ay patuloy na sinusubaybayan.

Mga ahente ng antiplatelet

Mga ahente ng antiplatelet - isang pangkat ng mga anticoagulants:

    Platelet ( acetylsalicylic acid(ASA), heparin, dipyridamole, ticlopidine, indobufen, pentoxifylline).

    Erythrocyte (pentoxifylline, rheopolyglucin).

Mga ahente na pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet (mga ahente ng antiplatelet ng platelet)

Ang ACETYLSALICYLIC ACID (Acidum acetylsalicylicum; 0.25 tablets) ay isang bitamina K antagonist at maaaring hindi maibabalik na harangan ang platelet cyclooxygenase. Dahil dito, ang pagbuo ng mga metabolite ng arachidonic acid, lalo na, ang pinagsama-samang mga prostaglandin at thromboxane A, na siyang pinakamalakas na endogenous aggregant at vasoconstrictor, ay mabilis na bumababa sa kanila.

Bilang karagdagan sa pagpigil sa pagdirikit ng platelet, ang ASA, bilang isang antagonist ng bitamina K, sa malalaking dosis ay nakakagambala sa pagbuo ng mga fibrin clots.

Kinakailangang tandaan ang isang bilang ng mga napakahalagang punto para sa klinika:

    Pag-iwas sa platelet aggregation ng ASA kapag gumagamit ng napakababang dosis. Ang pinakamainam na dosis para sa epekto na ito ay mula 20 hanggang 40 mg bawat araw. Ang pag-inom ng 30–40 mg ng aspirin ay humahadlang sa pagsasama-sama ng platelet sa loob ng 96 na oras. Ang isang dosis ng 180 mg bawat araw ay hindi maibabalik na pumipigil sa enzyme cyclooxygenase (COX). Ang mga malalaking dosis, katumbas ng 1000 - 1500 mg ng ASA bawat araw, ay maaaring sugpuin ang COX sa vascular wall, kung saan ang pagbuo ng isa pang prostaglandin - prostacyclin J2. Pinipigilan ng huli ang pagsasama-sama ng platelet at pagdirikit, at nagiging sanhi din ng vasodilation.

Kaya, ang malalaking dosis ng ASA ay nagdudulot ng pagsugpo sa COX kapwa sa mga platelet (na kanais-nais) at sa vascular wall (na hindi kanais-nais). Ang huli ay maaaring makapukaw ng trombosis.

    Ang ASA ay kumikilos bilang isang NSAID sa loob ng ilang oras pagkatapos ng pangangasiwa. Kasabay nito, ang epekto ng antiaggregation ay tumatagal hangga't nabubuhay ang mga platelet, iyon ay, 7 araw, dahil ang pagsugpo sa COX sa kanila ay isang hindi maibabalik na kababalaghan na ang enzyme ay hindi na-synthesize muli ng plato. Pagkatapos ng humigit-kumulang isang linggo, isang bagong populasyon ng platelet ang naibalik na may sapat na supply ng COX.

Isinasaalang-alang ang mga katotohanang ito, mauunawaan ng isa kung bakit, kapag kumukuha ng maliliit na dosis ng ASA, nabawasan ang coagulation at hindi nangyayari ang pagdurugo.

Mga indikasyon para sa paggamit ng ASA (bilang isang ahente ng antiplatelet):

    pag-iwas sa arterial blood clots;

    na may angina pectoris;

    para sa hypertension;

    na may atherosclerosis.

Bilang isang antiplatelet na gamot, ang gamot ay inireseta ayon sa sumusunod na pamamaraan: sa unang araw 0.5 2 beses, pagkatapos ay 0.25 bawat araw para sa ilang buwan at kung minsan ay taon. Upang mabawasan ang panganib ng ulcerogenesis, ang MIKRISTIN, isang butil na microcrystalline na paghahanda ng ASA, na nakapaloob sa isang polyvinyl acetate shell, ay pinakawalan.

Para sa mga katulad na indikasyon, inireseta din ang indobufen at indomethacin.

Ang DIPIRIDAMOLE (Dypiridomalum; kasingkahulugan: chimes, persantyl; sa mga tablet o tablet na 0.025 at 0.075, pati na rin sa mga amp na 2 ml ng 0.5% na solusyon) ay isang antianginal agent. Competitive inhibitor ng phosphodiesterase at adenosine deaminase. Pinipigilan ng Dipyridamole ang pagsasama-sama ng platelet sa pamamagitan ng paglilimita sa mga pinagsama-samang mga kadahilanan sa mga ito (naiipon ang cAMP sa mga platelet) at pinapalakas ang pagkilos ng adenosine. Ang huli ay nagtataguyod ng mga epekto ng vasodilating at antiaggregation at bahagyang pagbaba sa presyon ng dugo. Kaya, ang gamot ay nagpapalawak ng mga coronary vessel at pinatataas ang bilis ng daloy ng dugo, nagpapabuti ng supply ng oxygen sa myocardium. Sa pangkalahatan, ang gamot ay itinuturing na isang mahinang ahente ng antiplatelet.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

    upang maiwasan ang mga clots ng dugo;

    sa paggamot ng mga pasyente na may DIC syndrome (kasama ang heparin);

    para sa pag-iwas sa DIC syndrome sa nakakahawang toxicosis, septicemia (shock);

    kapag dehydrated;

    sa mga pasyente na may prosthetic na mga balbula sa puso;

    sa panahon ng hemodialysis;

    na may angina pectoris at myocardial infarction.

Mga side effect: panandaliang pamumula ng mukha, tachycardia, mga reaksiyong alerdyi.

Ang isang modernong ahente ng antiplatelet ay ang gamot na TICLOPIDINE (Ticlopidinum; kasingkahulugan - ticlid; mga tablet na 0.25) - isang bagong pumipili na ahente ng antiplatelet na mas mataas sa potency sa ASA.

Pinipigilan ng Tiklid ang pagsasama-sama at pagdirikit ng platelet. Pinasisigla ng gamot ang pagbuo ng mga prostaglandin Pg E1, Pg D2 at Pg J2, nagpapabuti ng microcirculation.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

    ischemic at cerebrovascular sakit;

    ischemia ng paa;

    retinopathy (diabetes mellitus, atbp.);

    kapag shunting mga daluyan ng dugo.

Mga side effect: pananakit ng tiyan, pagtatae, pantal, pagkahilo, paninilaw ng balat, pagbaba ng white blood cell at bilang ng platelet.

Ang mga gamot na pamalit sa plasma batay sa dextran, iyon ay, mababang molekular na timbang na dextrans (glucose polymers), ay ginagamit din bilang mga ahente ng antiplatelet. Ito ay, una sa lahat, mga solusyon ng medium molekular na bahagi ng dextran: 6% na solusyon ng polyglucin, 10% na solusyon ng reopolyglucin (lalo na ang gamot na ito), pati na rin ang reogluman, rondex. Ang mga ahente na ito ay "maghalo" ng dugo, binabawasan ang lagkit nito, binabalot ang mga platelet at pulang selula ng dugo, na nag-aambag sa kanilang antiplatelet na epekto, nagpapabuti sa paggalaw ng likido mula sa mga tisyu patungo sa mga sisidlan, nagpapataas ng presyon ng dugo, at may epekto sa detoxification.

Mga pahiwatig para sa paggamit: shock, trombosis, thrombophlebitis, endarteritis, peritonitis, atbp. (upang mapabuti ang daloy ng dugo sa maliliit na ugat).

Mga side effect: mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga ahente ng antiplatelet ng platelet ay mga gamot mula sa pangkat ng methylxanthine: aminophylline, pati na rin ang teonicol (xanthinol nicotinate, complavin, xavin), atbp.

Ang TEONIKOL (xanthinol nikotinate; sa mga tablet na 0.15 at amp. 2 at 10 ml ng 15% na solusyon) ay may vasodilating effect, nagpapabuti ng sirkulasyon ng tserebral, binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

    vascular spasms ng mga paa't kamay (endoarteritis, Raynaud's disease);

    trophic ulcers ng mga paa't kamay.

Mga side effect: pakiramdam ng init, pamumula ng mukha, leeg, pangkalahatang kahinaan, pagkahilo, presyon sa ulo, dyspepsia.

7869 0

Mga indikasyon

MI na may paulit-ulit na ST segment elevation sa ECG; napakalaking pulmonary embolism (streptokinase, alteplase); ang unang 3 oras ng talamak na ischemic stroke sa maingat na napiling mga pasyente (alteplase); talamak na trombosis at embolism ng peripheral arteries (streptokinase), trombosis ng artipisyal na mga balbula ng puso (streptokinase, alteplase), malubhang ileofemoral thrombosis(streptokinase), thrombosis ng venous catheters (alteplase).

Streptokinase. MI na may ST segment elevation sa ECG: intravenous infusion na 1,500,000 IU sa loob ng 30-60 minuto. Ang gamot ay ginagamit sa kumbinasyon ng mga ahente ng antiplatelet. Kasabay na paggamit Kinakailangan ang mga direktang anticoagulants. Napakalaking PE: intravenous infusion na 350,000-500,000 IU sa loob ng 5-10 minuto, pagkatapos ay 100,000 IU/hour sa loob ng 24-72 oras; Ang intravenous infusion na 1,500,000 IU sa loob ng 2 oras ay posible Pagkatapos ng thrombolytic therapy, inirerekomenda na magsimula ng pagbubuhos ng UFH. Trombosis ng mga artipisyal na balbula sa puso: intravenous infusion na 250,000-500,000 IU sa loob ng 20 minuto, pagkatapos ay 1,000,000-1,500,000 IU sa loob ng 10 oras Pagkatapos ng thrombolytic therapy, inirerekomenda na magsimula ng pagbubuhos ng UFH.

Alteplase. MI na may ST segment elevation sa ECG: 15 mg IV bolus, pagkatapos ay pagbubuhos ng 0.75 mg/kg (maximum na 50 mg) sa loob ng 30 minuto, pagkatapos ay pagbubuhos ng 0.5 mg/kg (maximum na 35 mg) sa loob ng 60 minuto. Sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 65 kg, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 1.5 mg/kg. Ginagamit sa kumbinasyon ng mga ahente ng antiplatelet at UFH (ang posibilidad ng paggamit ng enoxaparin o fondaparinux sodium ay hindi maaaring ibukod). Napakalaking PE: 10 mg intravenously sa loob ng 1-2 minuto, pagkatapos ay pagbubuhos ng 90 mg sa loob ng 2 oras Sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 65 kg, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 1.5 mg/kg. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng UFH ay hindi kinakailangan. Ang unang 3 oras ng ischemic stroke: intravenously 0.9 mg/kg (maximum 90 mg), ang unang 10% ng dosis bilang bolus, ang natitirang dosis sa pamamagitan ng pagbubuhos sa loob ng 60 minuto. Trombosis ng mga artipisyal na balbula sa puso: intravenous bolus na 10 mg, pagkatapos ay pagbubuhos ng 90 mg sa loob ng 90 minuto. Pagkatapos ng thrombolytic therapy, inirerekumenda na magsimula ng pagbubuhos ng UFH.

Tenecteplase. MI na may ST segment elevation sa ECG: intravenously higit sa 5-10 s 30 mg para sa timbang ng katawan na mas mababa sa 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - higit sa 90 kg. Ginagamit sa kumbinasyon ng mga ahente ng antiplatelet at UFH (posible rin ang paggamit ng enoxaparin o fondaparinux sodium).

Recombinant prourokinase. MI na may ST segment elevation sa ECG: intravenous bolus na 2 milyong IU, pagkatapos ay 4 milyong IU sa loob ng 60 minuto. Ginagamit sa kumbinasyon ng mga ahente ng antiplatelet at UFH. Mayroong matagumpay na karanasan sa paggamit ng prourokinase para sa pulmonary embolism sa parehong dosis.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon ay nahahati sa ganap at kamag-anak. Sa huling kaso, ang desisyon na magbigay ng isang fibrinolytic ay ginawa nang paisa-isa pagkatapos masuri ang balanse sa pagitan ng panganib ng pagdurugo at ang inaasahang benepisyo ng thrombolytic therapy.

Ganap na contraindications. Allergy o hypersensitivity, bleeding diathesis, patuloy o kamakailang pagdurugo (maliban sa regla), malubhang pinsala o operasyon sa loob ng susunod na 3 linggo; operasyon sa sistema ng nerbiyos sa susunod na 2 buwan, makabuluhang trauma sa ulo o mukha sa nakaraang 3 buwan, hinala ng dissecting aortic aneurysm, malubhang pathological na proseso sa cranial cavity (neoplasm, arteriovenous malformation), kasaysayan ng hemorrhagic stroke, ischemic stroke sa susunod na 3-6 na buwan.

Mga kamag-anak na contraindications. Malubhang hindi makontrol na hypertension (SBP>180 mm Hg at/o DBP>120 mm Hg), ischemic stroke na higit sa 3-6 na buwang gulang, panloob na pagdurugo sa nakaraang 2-4 na linggo, peptic ulcer sa talamak na yugto, traumatiko o matagal na CPR , pagbutas ng mga sisidlan na hindi maaaring pinindot, paggamit ng therapeutic dose ng NACG, malubhang sakit sa atay, pagbubuntis, ang unang linggo pagkatapos ng panganganak. Ang Streptokinase ay hindi inirerekomenda na gamitin muli kung higit sa 3-5 araw ang lumipas mula noong unang administrasyon.

Yavelov I.S.