Ang Bisoprolol (lat. bisoprolol) ay produktong panggamot, na ang mga indikasyon ay kinabibilangan ng therapy sa gamot na ito para sa paggamot mga sakit sa cardiovascular. Ang mga tablet ay madalas na inireseta para sa hypertension upang gawing normal ang mataas na presyon ng dugo.

Nagagawa rin ng gamot na mapawi ang mga palatandaan ng tachycardia at angina, i-rehabilitate ang mga daluyan ng dugo pagkatapos ng atake sa puso, at patatagin din ang mga sintomas ng bradycardia. Sa medikal na kasanayan, kaugalian na magreseta ng Bisoprolol para sa talamak na arrhythmia at mga sakit tulad ng cardiac failure.

Ang gamot ay hindi ganap na ligtas, halimbawa, ito ay ipinagbabawal sa pagkakaroon ng ilang mga sakit sa puso. At ang drug therapy sa panahon ng pagbubuntis ay hindi rin inirerekomenda.

Ang halaga ng gamot ay hindi masyadong mataas kumpara sa ibang mga gamot. Ngunit hindi laging posible na mahanap ito sa mga istante ng mga chain ng parmasya, kaya dapat mong malaman kung ano ang maaari mong palitan ng Bisoprolol kung kinakailangan.

Ang paghahanap para sa mga analogue ng Bisoprolol ay pinilit din ng kumplikadong regimen ng dosis nito, na nangangailangan ng unti-unting pagsisimula ng paggamot at unti-unting pag-alis sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Mga pangunahing kapalit na gamot na may paglalarawan, contraindications at presyo

Sa una, ang paggawa ng Bisoprolol ay isinasagawa ng kumpanyang Aleman na Merck, gayunpaman, ang patent ay hindi lamang sa kumpanyang ito. Ang pharmaceutical market ay nag-aalok ng mga analogue at kasingkahulugan ng mga gamot para sa pagpapababa ng presyon ng dugo mula sa iba't ibang mga tagagawa, mula sa Russian titans ng produksyon ng gamot hanggang sa Belarusian "Pranafarm".

Sa mga domestic na tagagawa, ang mga sumusunod na kapalit para sa gamot na ito ay maaaring makilala:

• Aritel. Nagbibilang kumpletong analogue Bisoprolol, ang presyo nito ay mula 150 hanggang 200 rubles. Mayroon itong mga contraindications, kabilang ang hypotension, iba't ibang mga malalang sakit sa puso, kabilang ang mga arrhythmias at atrial fibrillation effect, bronchial hika, psoriasis at pag-inom ng iba pang mga gamot na hindi tugma sa aktibong sangkap.

• Niperten. Ito ay may formula na katulad ng Bisoprolol; isang natatanging katangian ng gamot na ito ay ang posibilidad ng therapy sa pagkakaroon ng mga problema sa puso. Gayunpaman, ang gamot ay hindi maaaring gamitin nang walang medikal na indikasyon para sa diabetes mellitus.

Nag-aalok din ang mga parmasyutiko ng Belarusian analogues ng Bisoprolol, na sa kanilang komposisyon ay hindi mas mababa sa orihinal na gamot:

• Bisoprolol-MIC. Ang presyo ng gamot ay mula 80 hanggang 100 rubles. Magagamit ito sa anyo ng pulbos, na tumutulong sa pagsipsip ng gamot. Ipinagbabawal para sa sakit sa puso.

• Bisoprolol-Borimed. Ito ay nailalarawan sa mababang gastos nito; maaari kang bumili ng gamot sa parmasya para sa 30-50 rubles lamang, depende sa dosis. Sa kabila ng mahusay na hypertensive effect nito, maaari itong maging sanhi ng malubhang epekto sa anyo ng mga allergic reaction.

• Bisoprolol-FT. Pinapayagan na gamitin ang analogue para sa ischemic heart disease (coronary heart disease), pagpalya ng puso at pagtaas ng arrhythmia, laban sa background kung saan nangyayari ang arterial hypertension. Ang presyo ng gamot ay maaaring umabot sa 200 rubles.

Bilang mga na-import na analogue ng Bisoprolol, ang produksyon ng parmasyutiko ay nag-aalok ng mga sumusunod na gamot para sa mataas na presyon ng dugo:

Coronal. Presyo mula 135 hanggang 340 rubles. Kabilang sa mga contraindications, ito ay nagkakahalaga ng pagbibigay pansin hindi lamang sa bronchial hika at mga problema rate ng puso, kundi pati na rin ang pagbubuntis na sinusundan ng paggagatas.

Lokren. Ang makapangyarihang gamot sa Pransya, ang presyo nito ay maaaring umabot sa 1300 rubles. Nagagawang i-regulate ang presyon ng dugo kahit sa ilalim ng mga kondisyon ng stress na may pangmatagalang paggamit. At kontraindikado din sa kaso ng mga kaguluhan sa ritmo ng puso.

Sandoz. Isang buong Ukrainian na kasingkahulugan para sa gamot, na nagkakahalaga ng 80 hanggang 350 rubles, depende sa dami ng gamot at dosis. May malaking bilang side effects, at ipinagbabawal din para sa pagpalya ng puso.

Carvedilol o Bisoprolol - alin ang mas mahusay?

Katulad therapeutic effect may mga gamot tulad ng Carvedilol at Bisoprolol. Gayunpaman, ang mga ito ay nakikilala sa pamamagitan ng iba't ibang mga komposisyon. Ang doktor ay dapat gumawa ng isang pagpipilian pabor sa isa o ibang gamot, depende sa mga katangian ng kalusugan ng pasyente.

Ang bisoprolol ay mas mahusay na pinahihintulutan ng katawan ng tao, habang ang Carvedilol ay may mas maraming epekto, lalo na mula sa sistema ng nerbiyos. Bilang karagdagan, ang Bisoprolol ay may pinasimple na regimen ng dosis - sapat na ang isang dosis bawat araw.

Ang gamot na Bisoprolol, na ginagamit upang gamutin ang hypertensive manifestations, ay may maraming murang analogues. Gayunpaman, ang pagpili nito gamot, kahit na ito ay may katulad na komposisyon sa orihinal, ay isinasagawa ng isang doktor.

Nai-filter na listahan

Aktibong sangkap:

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

Amlodipine + Bisoprolol
Mga tagubilin para sa medikal na paggamit- RU No. LP-004185

Huling binagong petsa: 21.04.2017

Form ng dosis

Pills

Tambalan

Ang 1 tablet ay naglalaman ng:

dosis 5 mg +5 mg:

aktibong sangkap: 5 mg amlodipine besylate (sa mga tuntunin ng amlodipine) at 5 mg bisoprolol fumarate;

mga excipients: microcrystalline cellulose - 132.5 mg; sodium carboxymethyl starch - 5.0 mg; magnesium stearate - 1.5 mg; colloidal silicon dioxide anhydrous (aerosil anhydrous) - 1.0 mg.

dosis 5 mg +10 mg:

aktibong sangkap: 5 mg amlodipine besylate (sa mga tuntunin ng amlodipine) at 10 mg bisoprolol fumarate;

mga excipients: microcrystalline cellulose - 174.0 mg; sodium carboxymethyl starch - 7.0 mg; magnesium stearate - 2.0 mg; colloidal silicon dioxide anhydrous (aerosil anhydrous) - 2.0 mg.

dosis 10 mg + 5 mg:

aktibong sangkap: 10 mg amlodipine besilate (sa mga tuntunin ng amlodipine) at 5 mg bisoprolol fumarate;

mga excipients: microcrystalline cellulose - 222.0 mg; sodium carboxymethyl starch - 8.5 mg; magnesium stearate - 2.5 mg; colloidal silicon dioxide anhydrous (aerosil anhydrous) - 2.0 mg.

dosis 10 mg +10 mg:

aktibong sangkap: 10 mg amlodipine besylate (sa mga tuntunin ng amlodipine) at 10 mg bisoprolol fumarate;

mga excipients: microcrystalline cellulose - 265.0 mg; sodium carboxymethyl starch - 10.0 mg; magnesium stearate - 3.0 mg; colloidal silicon dioxide anhydrous (aerosil anhydrous) - 2.0 mg.

Paglalarawan ng form ng dosis

Mga dosis na 5 mg + 5 mg at 5 mg + 10 mg: ang mga tablet ay puti o halos puti, bilog, flat-cylindrical na may tapyas.

Mga dosis na 10 mg + 5 mg at 10 mg + 10 mg: ang mga tablet ay puti o halos puti, bilog, flat-cylindrical na may chamfer at may marka sa isang gilid.

Grupo ng pharmacological

pinagsamang antihypertensive na gamot (selective beta1-blocker + slow calcium channel blocker (SCBC)

Pharmacodynamics

Ang gamot na ito ay may binibigkas na antihypertensive at antianginal effect dahil sa pantulong na pagkilos ng dalawang aktibong sangkap: BMCC - amlodipine at isang pumipili na beta1-blocker - bisoprolol.

Ang mekanismo ng pagkilos ng amlodipine:

Mga bloke ng Amlodipine mga channel ng calcium, binabawasan ang transmembrane transition ng mga calcium ions sa cell (sa mas malaking lawak sa vascular smooth muscle cells kaysa sa cardiomyocytes).

Ang antihypertensive na epekto ng amlodipine ay dahil sa isang direktang nakakarelaks na epekto sa mga selula ng makinis na kalamnan ng vascular, na humahantong sa pagbawas sa peripheral vascular resistance.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antianginal ay hindi lubos na nauunawaan na maaaring nauugnay sa mga sumusunod na dalawang epekto:

1. Ang pagdilat ng peripheral arterioles ay binabawasan ang kabuuang peripheral resistance, i.e. afterload. Dahil ang amlodipine ay hindi nagiging sanhi ng reflex tachycardia, ang myocardial energy at oxygen consumption ay nabawasan.

2. Ang pagdilat ng malalaking coronary arteries at coronary arterioles ay nagpapabuti sa supply ng oxygen sa parehong normal at ischemic na mga lugar ng myocardium. Salamat sa mga epektong ito, ang supply ng oxygen sa myocardium ay napabuti, kahit na may spasm ng coronary arteries (Prinzmetal's angina o unstable angina).

Sa mga pasyenteng may arterial hypertension Ang pag-inom ng gamot isang beses sa isang araw ay nagdudulot ng makabuluhang pagbaba ng presyon ng dugo sa mga posisyong "nakahiga" at "nakatayo" sa buong 24 na oras na pagitan sa pagitan ng mga dosis ng gamot. Dahil sa mabagal na pag-unlad ng antihypertensive na epekto ng amlodipine, hindi ito nagiging sanhi ng talamak na arterial hypotension.

Sa mga pasyente na may angina pectoris, ang pag-inom ng gamot isang beses sa isang araw ay nagpapataas ng kabuuang oras ng pagpapatupad pisikal na Aktibidad, ang oras bago ang pagbuo ng isang pag-atake ng angina, pati na rin ang oras bago ang isang makabuluhang pagbaba sa pagitan ng ST, at binabawasan din ang dalas ng pag-atake ng angina at ang pangangailangan para sa sublingual nitroglycerin.

Walang negatibong epekto ng amlodipine sa metabolismo ng plasma lipids, blood glucose at serum uric acid ang nakita.

Ang mekanismo ng pagkilos ng bisoprolol:

Ang Bisoprolol ay isang pumipili na beta1-blocker, na walang sariling sympathomimetic na aktibidad, at walang epekto na nagpapatatag ng lamad.

Mayroon lamang itong bahagyang pagkakaugnay para sa mga beta2-adrenergic receptor ng makinis na kalamnan ng bronchi at mga daluyan ng dugo, pati na rin para sa mga beta2-adrenergic receptor na kasangkot sa regulasyon ng metabolismo. Samakatuwid, ang bisoprolol sa pangkalahatan ay hindi nakakaapekto sa airway resistance at metabolic proseso, kung saan ang mga beta2-adrenergic receptor ay kasangkot.

Ang pumipili na epekto ng gamot sa mga beta1-adrenergic receptor ay nagpapatuloy sa kabila ng therapeutic range.

Ang Bisoprolol ay walang binibigkas na negatibong inotropic na epekto;

Ang maximum na epekto ng gamot ay nakamit 3-4 na oras pagkatapos ng oral administration. Kahit na ang bisoprolol ay inireseta isang beses sa isang araw, ito therapeutic effect nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras dahil sa 10-12 oras na kalahating buhay mula sa plasma ng dugo.

Bilang isang patakaran, ang maximum na antihypertensive na epekto ay nakamit 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Binabawasan ng Bisoprolol ang aktibidad ng sympathoadrenal system (SAS) sa pamamagitan ng pagharang sa mga beta1-adrenergic receptor ng puso.

Sa isang solong oral na dosis sa mga pasyente na may sakit sa coronary sakit sa puso (CHD) na walang mga palatandaan ng talamak na pagpalya ng puso (CHF), binabawasan ng bisoprolol ang rate ng puso (HR), binabawasan ang dami ng stroke ng puso at, bilang isang resulta, binabawasan ang ejection fraction at myocardial oxygen demand. Sa pangmatagalang therapy, ang unang pagtaas ng kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR) ay bumababa. Ang pagbawas sa aktibidad ng renin sa plasma ng dugo ay itinuturing na isa sa mga bahagi ng hypotensive effect ng beta-blockers.

Pharmacokinetics

Amlodipine

Higop:

Ang amlodipine ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-12 na oras Ang pagkuha ng gamot na may pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip nito. Ang ganap na bioavailability ay 64-80%.

Pamamahagi:

Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 21 l/kg. Ang konsentrasyon ng balanse sa plasma ng dugo (5-15 ng/ml) ay nakakamit 7-8 araw pagkatapos simulan ang gamot.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na ang umiikot na amlodipine ay humigit-kumulang 93-98% na nakagapos sa mga protina ng plasma.

Metabolismo at paglabas:

Ang Amlodipine ay sumasailalim sa malawak na metabolismo sa atay. Humigit-kumulang 90% ng dosis na kinuha ay na-convert sa hindi aktibong pyridine derivatives. Humigit-kumulang 10% ng dosis na kinuha ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi. Humigit-kumulang 60% ng dami ng mga hindi aktibong metabolite ay pinalabas ng mga bato at 20-25% sa pamamagitan ng mga bituka. Ang pagbaba sa konsentrasyon ng plasma ay biphasic. Ang terminal half-life ay humigit-kumulang 35-50 na oras, na nagpapahintulot sa gamot na maibigay isang beses araw-araw. Ang kabuuang clearance ay 7 ml/min/kg (25 l/h sa mga pasyenteng tumitimbang ng 60 kg). Sa mga matatandang pasyente ito ay 19 l/hour.

Sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may kapansanan sa bato, walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng amlodipine ang naobserbahan.

Dahil sa pagbaba ng clearance, ang mga pasyente na may kapansanan sa hepatic ay dapat bigyan ng mas mababang paunang dosis.

Ang Amlodipine ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak.

Bisoprolol

Higop:

Ang bisoprolol ay halos ganap (higit sa 90%) na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability nito dahil sa napapabayaan na first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay (sa humigit-kumulang 10%) ay humigit-kumulang 90% pagkatapos ng oral administration. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability. Ang Bisoprolol ay nagpapakita ng mga linear na kinetics, na ang mga konsentrasyon nito sa plasma ay proporsyonal sa dosis na kinuha sa hanay mula 5 hanggang 20 mg. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 2-3 oras.

Pamamahagi:

Ang bisoprolol ay ipinamamahagi nang malawak. Ang dami ng pamamahagi ay 3.5 l/kg. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay umabot sa humigit-kumulang 30%.

Metabolismo:

Na-metabolize sa pamamagitan ng oxidative pathway nang walang kasunod na conjugation. Ang lahat ng mga metabolite ay polar (nalulusaw sa tubig) at pinalalabas ng mga bato. Ang mga pangunahing metabolite na matatagpuan sa plasma ng dugo at ihi ay hindi nagpapakita ng aktibidad na pharmacological. Ang data na nakuha mula sa mga eksperimento na may mga microsome ng atay ng tao sa vitro ay nagpapakita na ang bisoprolol ay pangunahing na-metabolize ng CYP 3 A 4 isoenzyme (mga 95%), at ang CYP 2 D 6 isoenzyme ay gumaganap lamang ng isang maliit na papel.

Pag-alis:

Ang clearance ng bisoprolol ay tinutukoy ng balanse sa pagitan ng excretion ng mga bato na hindi nagbabago (mga 50%) at metabolismo sa atay (mga 50%) sa mga metabolite, na pinalabas din ng mga bato. Ang kabuuang clearance ay 15 l/hour. Ang kalahating buhay ay 10-12 oras.

Mga indikasyon

Arterial hypertension: pagpapalit ng therapy na may mga monocomponent na gamot na amlodipine at bisoprolol sa parehong mga dosis.

Contraindications

Para sa amlodipine:

• hindi matatag na angina (maliban sa Prinzmetal angina);
• hemodynamically hindi matatag na pagpalya ng puso pagkatapos ng myocardial infarction;
• klinikal na makabuluhang aortic stenosis.

Para sa bisoprolol:

• talamak na pagpalya ng puso o talamak na pagpalya ng puso (CHF) sa yugto ng decompensation, na nangangailangan ng inotropic therapy;
• atrioventricular (AV) block II at III degrees, nang walang pacemaker;
• sick sinus syndrome (SSNS);
• sinoatrial block;
• malubhang bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 60 beats / min);
• malubhang anyo ng bronchial hika o talamak na obstructive pulmonary disease (COPD);
• malubhang peripheral arterial circulation disorder o Raynaud's syndrome;
• pheochromocytoma (nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker);
• metabolic acidosis.

Para sa kumbinasyon ng amlodipine/bisoprolol:

• hypersensitivity sa amlodipine, iba pang dihydropyridine derivatives, bisoprolol at/o alinman sa mga excipients;
• binibigkas arterial hypotension(systolic presyon ng dugo mas mababa sa 100 mmHg);
• shock (kabilang ang cardiogenic);
• mga batang wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Maingat

CHF (kabilang ang non-ischemic etiology ng III - IV functional class ayon sa klasipikasyon ng NYHA), pagkabigo sa atay, pagkabigo sa bato, hyperthyroidism, diabetes na may makabuluhang pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng glucose sa dugo, AV block ng unang antas, Prinzmetal's angina, occlusive disease ng peripheral arteries, psoriasis (kabilang ang isang kasaysayan), pag-aayuno (mahigpit na diyeta), pheochromocytoma (na may sabay-sabay na paggamit alpha-blockers), bronchial hika at COPD, sabay-sabay na desensitizing therapy, pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, matatandang edad, arterial hypotension, type 1 diabetes mellitus, aortic stenosis, mitral stenosis, matinding atake sa puso myocardium (pagkatapos ng unang 28 araw).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Para sa amlodipine:

Sa mga eksperimentong pag-aaral, ang fetotoxic at embryotoxic na epekto ng gamot ay hindi pa naitatag, ngunit ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kapag ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Walang data na nagpapahiwatig ng paglabas ng amlodipine sa gatas ng suso. Gayunpaman, alam na ang iba pang mga BMCC, dihydropyridine derivatives, ay pinalabas sa gatas ng suso. Kaugnay nito, kung kinakailangan na magreseta ng amlodipine sa panahon ng paggagatas, ang isyu ng paghinto ng pagpapasuso ay dapat malutas.

Para sa bisoprolol:

Ang paggamit ng bisoprolol sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Binabawasan ng mga beta blocker ang daloy ng dugo sa inunan at maaaring makaapekto sa pag-unlad ng fetus.

Ang daloy ng dugo sa inunan at matris ay dapat na subaybayan, gayundin ang paglaki at pag-unlad ng hindi pa isinisilang na bata ay dapat na subaybayan, at kung ang mga salungat na kaganapan ay nangyari kaugnay ng pagbubuntis at/o ang fetus, ang mga alternatibong pamamaraan ng therapy ay dapat kunin. Ang bagong panganak ay dapat na maingat na suriin pagkatapos ng kapanganakan. Sa unang tatlong araw ng buhay, maaaring mangyari ang mga sintomas ng bradycardia at hypoglycemia.

Walang data sa paglabas ng bisoprolol sa gatas ng suso. Samakatuwid, ang paggamit nito ay hindi inirerekomenda para sa mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso. Kung ang pagkuha ng bisoprolol sa panahon ng paggagatas ay kinakailangan, pagpapasuso dapat itigil.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Mga tablet para sa oral administration. Ang mga tablet ay dapat kunin sa umaga, anuman ang pagkain, nang walang nginunguyang.

Ang pagpili at titration ng dosis nang paisa-isa para sa bawat pasyente ay isinasagawa ng doktor sa panahon ng pagrereseta ng mga monocomponent na gamot na naglalaman ng mga aktibong sangkap na kasama sa gamot na Amlodipine + Bisoprolol.

Tagal ng paggamot

Ang paggamot sa Amlodipine + Bisoprolol ay karaniwang pangmatagalang therapy. Dysfunction ng atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pag-alis ng amlodipine ay maaaring mabagal. Ang isang espesyal na regimen ng dosis para sa pangkat na ito ng mga pasyente ay hindi natukoy, gayunpaman, ang gamot sa kasong ito ay dapat na inireseta nang may pag-iingat.

Para sa mga pasyente na may malubhang atay dysfunction, ang maximum araw-araw na dosis Ang bisoprolol ay 10 mg.

Dysfunction ng bato

Sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kapansanan sa bato, karaniwang hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng regimen ng dosis. Ang amlodipine ay hindi inaalis sa pamamagitan ng dialysis. Ang mga pasyente na sumasailalim sa dialysis ay dapat na inireseta ng amlodipine nang may matinding pag-iingat.

Para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato (creatinine clearance (CC) na mas mababa sa 20 ml/min), ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng bisoprolol ay 10 mg.

Mga matatandang pasyente

Ang mga matatandang pasyente ay maaaring magreseta ng karaniwang dosis ng gamot.

Ang pag-iingat ay kinakailangan lamang kapag tumataas ang dosis.

Ang paggamot ay hindi dapat itigil nang biglaan, dahil ito ay maaaring humantong sa isang pansamantalang pagkasira ng klinikal na kondisyon. Lalo na ang paggamot ay hindi dapat biglang itigil sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery. Inirerekomenda ang unti-unting pagbawas ng dosis.

Mga side effect

Hindi gusto masamang reaksyon naobserbahan kapag ang mga aktibong sangkap ay ginagamit nang hiwalay ay ipinakita ayon sa sumusunod na pamantayan sa pagpapangkat ng dalas:

Napakakaraniwan ≥ 1/10; madalas ≥ 1/100 -<1/10; нечастые ≥ 1/1 000 - <1/100; редкие ≥ 1/10 000 - <1/1 000; очень редкие (<1/10 000), неизвестные (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена).

Para sa amlodipine:

Mga karamdaman sa dugo at lymphatic system:

napakabihirang - leukopenia, thrombocytopenia.

Mga karamdaman sa immune system:

napakabihirang - mga reaksiyong alerdyi.

napakabihirang - hyperglycemia.

Mga karamdaman sa pag-iisip:

madalang - hindi pagkakatulog, mga pagbabago sa mood (kabilang ang pagkabalisa), depresyon; bihira - pagkalito.

madalas - sakit ng ulo, pagkahilo, pag-aantok (lalo na sa simula ng paggamot); madalang - nahimatay, hypoesthesia, paresthesia, dysgeusia, panginginig; napakabihirang - kalamnan hypertension, peripheral neuropathy;

madalang - kapansanan sa paningin (kabilang ang diplopia).

madalang - ingay sa tainga.

madalas - pagduduwal, sakit ng tiyan; hindi karaniwan - pagsusuka, pagbabago sa mga gawi sa pagdumi (kabilang ang paninigas ng dumi o pagtatae); dyspepsia, pagkatuyo ng oral mucosa; napakabihirang - gastritis, gum hyperplasia, pancreatitis.

napakabihirang - hepatitis*, jaundice*.

Mga karamdaman sa puso:

madalas - isang pakiramdam ng palpitations; napakabihirang - myocardial infarction, arrhythmia (bradycardia, ventricular tachycardia, atrial fibrillation).

Mga karamdaman sa vascular:

madalas - "mga flushes" ng dugo sa mukha, madalang - isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; napakabihirang - vasculitis.

madalang - igsi ng paghinga, rhinitis; napakabihirang - ubo.

Mga karamdaman sa bato at ihi:

madalang - pollakiuria, masakit na pagnanasa sa pag-ihi, nocturia.

madalang - kawalan ng lakas, gynecomastia.

madalas na peripheral edema, nadagdagan ang pagkapagod; hindi pangkaraniwan - pananakit ng dibdib, asthenia, pananakit, pangkalahatang karamdaman.

madalas - pamamaga ng mga bukung-bukong; hindi pangkaraniwan - arthralgia, myalgia, kalamnan cramps, sakit sa likod.

hindi pangkaraniwan - alopecia, purpura, pagkawalan ng kulay ng balat, pagtaas ng pagpapawis, pangangati, pantal, exanthema; napakabihirang - angioedema, exudative erythema multiforme, urticaria, exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, Quincke's edema, photosensitivity.

madalang - pagtaas ng timbang, pagbaba ng timbang; napakabihirang - isang pagtaas sa aktibidad ng "atay" enzymes*.

*Sa karamihan ng mga kaso na may cholestasis.

Para sa bisoprolol:

Metabolic at nutritional disorder:

bihira - nadagdagan ang mga konsentrasyon ng triglyceride.

Mga karamdaman sa pag-iisip:

madalang - depresyon; bihira - guni-guni, bangungot.

Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos:

madalas - sakit ng ulo**, pagkahilo**; madalang - hindi pagkakatulog; bihira - nahimatay.

Mga karamdaman sa paningin:

bihira - nabawasan ang lacrimation (dapat isaalang-alang kapag may suot na contact lens); napakabihirang-

conjunctivitis.

Mga karamdaman sa pandinig at labirint:

bihira - kapansanan sa pandinig.

Mga karamdaman sa puso:

madalang - may kapansanan sa pagpapadaloy ng AV, bradycardia, lumalalang sintomas ng CHF.

Mga karamdaman sa vascular:

madalas - isang pakiramdam ng lamig o pamamanhid sa mga paa't kamay, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; madalas na orthostatic hypotension.

Mga karamdaman ng respiratory system, dibdib at mediastinal organs:

madalang - bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika o isang kasaysayan ng sagabal sa daanan ng hangin; bihira - allergic rhinitis.

Gastrointestinal disorder:

madalas: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi.

Mga karamdaman sa atay at biliary tract:

bihira - hepatitis.

Mga sakit sa balat at subcutaneous:

bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity, tulad ng pangangati, pantal, hyperemia ng balat; napakabihirang - alopecia. Ang mga beta blocker ay maaaring lumala ang mga sintomas ng psoriasis o magdulot ng mala-soryasis na pantal.

Mga karamdaman sa musculoskeletal at connective tissue:

hindi pangkaraniwan - kahinaan ng kalamnan, pulikat ng kalamnan.

Mga karamdaman ng mga genital organ at dibdib:

bihira - kawalan ng lakas.

Mga pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa lugar ng iniksyon:

madalas - tumaas na pagkapagod**; madalang - pagkahapo**.

Data ng laboratoryo at instrumental:

bihira - nadagdagan ang aktibidad ng "atay" transaminases sa dugo (aspartate aminotransferase (ACT), alanine aminotransferase (AJIT)).

** Ang mga sintomas na ito ay lumilitaw lalo na madalas sa simula ng kurso ng paggamot. Karaniwan, ang mga phenomena na ito ay banayad at kadalasang nawawala sa loob ng 1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Overdose

Para sa amlodipine:

Sintomas:

isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo na may posibleng pag-unlad ng reflex tachycardia at labis na peripheral vasodilation (panganib na magkaroon ng malubha at patuloy na arterial hypotension, kabilang ang pag-unlad ng shock at kamatayan).

gastric lavage, pangangasiwa ng activated charcoal, pagpapanatili ng pag-andar ng cardiovascular system, pagsubaybay sa mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng puso at baga, mataas na posisyon ng mga paa't kamay, pagsubaybay sa dami ng nagpapalipat-lipat na dugo at diuresis. Intensive symptomatic therapy. Upang maibalik ang tono ng vascular, gumamit ng mga gamot na vasoconstrictor (sa kawalan ng contraindications sa kanilang paggamit); upang maalis ang mga kahihinatnan ng pagbara ng mga channel ng calcium - intravenous administration ng calcium gluconate. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Para sa bisoprolol

Sintomas:

AV block, malubhang bradycardia; markadong pagbaba sa presyon ng dugo, bronchospasm, talamak na pagpalya ng puso at hypoglycemia.

Ang pagiging sensitibo sa isang mataas na dosis ng bisoprolol ay malawak na nag-iiba sa mga indibidwal na pasyente at ang mga pasyente na may CHF ay malamang na maging lubhang sensitibo.

Kung ang isang labis na dosis ay nangyari, una sa lahat, ito ay kinakailangan upang ihinto ang pagkuha ng gamot at simulan ang supportive symptomatic therapy.

Para sa matinding bradycardia: intravenous administration ng atropine. Kung ang epekto ay hindi sapat, ang isang gamot na may positibong chronotropic effect ay maaaring ibigay nang may pag-iingat. Minsan ang pansamantalang paglalagay ng isang artipisyal na pacemaker ay maaaring kailanganin.

Sa isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo: intravenous administration ng plasma-substituting solution at vasopressor drugs. Ang intravenous glucagon ay maaari ding ipahiwatig.

Para sa AV block: Ang mga pasyente ay dapat na masusing subaybayan at tratuhin ng mga beta-agonist tulad ng epinephrine. Kung kinakailangan, mag-install ng isang artipisyal na pacemaker.

Sa kaso ng exacerbation ng CHF: intravenous administration ng diuretics, mga gamot na may positibong inotropic effect, pati na rin ang mga vasodilator.

Para sa bronchospasm: nagrereseta ng mga bronchodilator, kabilang ang beta2-adrenergic agonists at/o aminophylline.

Para sa hypoglycemia: intravenous administration ng dextrose (glucose).

Ang bisoprolol ay halos hindi na-dialyzable.

Pakikipag-ugnayan

Para sa amlodipine:

Ang sabay-sabay na paggamit ng amlodipine na may thiazide diuretics, beta-blockers, long-acting nitrates, sublingual nitroglycerin preparations, non-steroidal anti-inflammatory drugs, antibiotics at oral hypoglycemic agents ay itinuturing na ligtas.

Mga inhibitor ng CYP3A4: Ang amlodipine ay dapat gamitin nang may pag-iingat kasabay ng mga inhibitor ng CYP3A4.

Malakas at katamtamang mga inhibitorCYP 3 A4 (halimbawa, protease inhibitors, azole antifungals, macrolides tulad ng erythromycin o clarithromycin, verapamil o diltiazem) ay maaaring tumaas ang plasma concentration ng amlodipine sa mga klinikal na makabuluhang halaga.

Mga inducers ng CYP 3 A 4: Ang sabay na paggamit sa mga inducers ng CYP 3 A 4 (kabilang ang rifampicin, St. John's wort) ay maaaring humantong sa pagbaba sa konsentrasyon ng amlodipine sa plasma ng dugo. Ang Amlodipine ay dapat gamitin nang may pag-iingat kasabay ng mga CYP3A4 inducers.

Simvastatin: Ang sabay-sabay na paggamit sa amlodipine ay maaaring humantong sa pagtaas ng konsentrasyon ng simvastatin sa plasma.

Ang mga pasyente na kumukuha ng amlodipine ay hindi inirerekomenda na gumamit ng simvastatin sa mga dosis na higit sa 20 mg bawat araw.

Ang grapefruit juice, cimetidine, aluminum/magnesium (bilang bahagi ng antacids) at sildenafil ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng amlodipine.

Maaaring mapahusay ng Amlodipine ang antihypertensive na epekto ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Ang Amlodipine ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng atorvastatin, digoxin, ethanol (mga inuming naglalaman ng alkohol), warfarin o cyclosporine.

Ang Amlodipine ay walang epekto sa mga parameter ng laboratoryo.

Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (SCBC) tulad ng verapamil at, sa isang mas mababang lawak, diltiazem, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa myocardial contractility, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo at may kapansanan sa pagpapadaloy ng AV. Sa partikular, ang intravenous administration ng verapamil sa mga pasyenteng kumukuha ng beta-blockers ay maaaring humantong sa matinding arterial hypotension at AV block.

Ang mga sentral na kumikilos na antihypertensive (tulad ng clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine), kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa pagbaba ng rate ng puso at pagbaba sa cardiac output, pati na rin ang vasodilation dahil sa pagbaba sa central sympathetic tone. Ang biglaang pag-withdraw, lalo na bago ihinto ang mga beta-blocker, ay maaaring magpataas ng panganib na magkaroon ng "rebound" na arterial hypertension.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat

Ang BMCC dihydropyridine derivatives (halimbawa, nifedipine), kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng arterial hypotension. Sa mga pasyente na may CHF, ang panganib ng kasunod na pagkasira sa cardiac contractility ay hindi maaaring ibukod. Class I na mga antiarrhythmic na gamot (halimbawa, quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring mabawasan ang AV conduction at myocardial contractility.

Ang mga gamot na antiarrhythmic ng Class III (hal., amiodarone) ay maaaring magpalala ng mga abala sa pagpapadaloy ng AV.

Ang mga parasympathomimetics, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring mapahusay ang mga pagkagambala sa pagpapadaloy ng AV at dagdagan ang panganib na magkaroon ng bradycardia.

Ang epekto ng mga beta-blocker para sa pangkasalukuyan na paggamit (halimbawa, mga patak sa mata para sa paggamot ng glaucoma) ay maaaring mapahusay ang mga sistematikong epekto ng bisoprolol (pagpapababa ng presyon ng dugo, pagpapababa ng tibok ng puso).

Ang hypoglycemic na epekto ng insulin o oral hypoglycemic agent ay maaaring mapahusay. Ang mga palatandaan ng hypoglycemia - sa partikular na tachycardia - ay maaaring naka-mask. Ang mga ganitong pakikipag-ugnayan ay mas malamang kapag gumagamit ng mga hindi pumipili na beta-blocker.

Maaaring pahinain ng mga general anesthesia agent ang reflex tachycardia at dagdagan ang panganib ng arterial hypotension (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Ang cardiac glycosides, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa oras ng pagpapadaloy ng salpok at pag-unlad ng bradycardia.

Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) ay maaaring mabawasan ang antihypertensive effect ng bisoprolol.

Ang sabay-sabay na paggamit ng bisoprolol na may mga beta-agonist (halimbawa, isoprenaline, dobutamine) ay maaaring humantong sa pagbawas sa epekto ng parehong mga gamot.

Ang kumbinasyon ng bisoprolol na may mga adrenergic agonist na nakakaapekto sa beta at alpha adrenergic receptors (halimbawa, norepinephrine, epinephrine) ay maaaring mapahusay ang mga epekto ng vasoconstrictor ng mga gamot na ito na nangyayari sa pakikilahok ng mga alpha adrenergic receptor, na humahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo. Ang mga ganitong pakikipag-ugnayan ay mas malamang kapag gumagamit ng mga hindi pumipili na beta-blocker. Ang mga antihypertensive na gamot, pati na rin ang iba pang mga gamot na may posibleng antihypertensive effect (halimbawa, tricyclic antidepressants, barbiturates, phenothiazines) ay maaaring mapahusay ang antihypertensive effect ng bisoprolol.

Mga kumbinasyon na dapat isaalang-alang

Ang Mefloquine, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring tumaas ang panganib ng bradycardia.

Ang MAO inhibitors (maliban sa MAO B inhibitors) ay maaaring mapahusay ang antihypertensive effect ng beta-blockers. Ang sabay-sabay na paggamit ay maaari ring humantong sa pagbuo ng isang hypertensive crisis.

Bahagyang pinaikli ng Rifampicin ang kalahating buhay (T1/2) ng bisoprolol. Bilang isang patakaran, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Ang mga derivatives ng ergotamine, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mga peripheral circulatory disorder.

mga espesyal na tagubilin

Amlodipine

Sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay, ang T1/2 ng amlodipine ay tumataas. Kapag inireseta ang gamot sa mga naturang pasyente, dapat na mag-ingat at dapat na regular na subaybayan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang amlodipine sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso.

Sa mga pasyente na may CHF (kabilang ang non-ischemic etiology ng functional class III - IV ayon sa klasipikasyon ng NYHA), pinatataas ng amlodipine ang panganib ng pulmonary edema, na hindi nauugnay sa paglala ng mga sintomas ng CHF.

Sa panahon ng amlodipine therapy, kinakailangan na subaybayan ang timbang ng katawan at paggamit ng asin, at ang appointment ng isang naaangkop na diyeta ay ipinahiwatig.

Kinakailangang mapanatili ang kalinisan sa bibig at pag-follow-up sa isang dentista (upang maiwasan ang pananakit, pagdurugo at hyperplasia ng gilagid).

In Vitro Fertilization (IVF)

Sa mga nakahiwalay na kaso, sa panahon ng IVF sa paggamit ng BMCC, ang mga nababagong pagbabago sa biochemical ay nabanggit sa ulo ng tamud, na humantong sa pagkagambala sa kanilang mga pag-andar.

Sa kaso ng mga hindi matagumpay na pagtatangka sa IVF at kapag ang iba pang mga sanhi ng kawalan ng katabaan ay hindi kasama, dapat isaalang-alang ng isa ang posibilidad ng epekto ng BMCC sa tamud, napapailalim sa kanilang paggamit.

Bisoprolol

Ang pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na kumukuha ng bisoprolol ay dapat kasama ang pagsukat sa rate ng puso at presyon ng dugo, pagsasagawa ng ECG, at pagtukoy ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diabetes (isang beses bawat 4-5 na buwan). Sa mga matatandang pasyente, inirerekomenda na subaybayan ang pag-andar ng bato (isang beses bawat 4-5 na buwan).

Ang pasyente ay dapat sanayin sa paraan ng pagkalkula ng rate ng puso at turuan tungkol sa pangangailangan para sa medikal na konsultasyon kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 60 beats/min. Bago simulan ang paggamot, inirerekomenda na magsagawa ng isang pag-aaral ng panlabas na pag-andar ng paghinga sa mga pasyente na may burdened na kasaysayan ng bronchopulmonary.

Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot sa gamot, ang produksyon ng luhang likido ay maaaring bumaba.

Kapag gumagamit ng bisoprolol sa mga pasyente na may pheochromocytoma, may panganib na magkaroon ng paradoxical arterial hypertension (kung ang epektibong blockade ng α-adrenergic receptors ay hindi nakamit dati).

Sa hyperthyroidism, maaaring itago ng bisoprolol ang ilang mga klinikal na palatandaan ng hyperthyroidism (halimbawa, tachycardia). Ang biglaang pag-alis ng gamot ay dapat na iwasan sa mga pasyente na may hyperthyroidism upang maiwasan ang lumalalang mga sintomas.

Sa diabetes mellitus, maaari nitong i-mask ang tachycardia na dulot ng hypoglycemia. Hindi tulad ng mga di-pumipili na beta-blockers, halos hindi nito pinapahusay ang insulin-induced hypoglycemia at hindi inaantala ang pagpapanumbalik ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga normal na halaga.

Kung ang clonidine ay ginagamit nang sabay-sabay, maaari itong ihinto lamang ng ilang araw pagkatapos na ihinto ang bisoprolol. Posible na ang kalubhaan ng reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring tumaas at walang epekto mula sa karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline) laban sa background ng isang burdened allergological history.

Kung kinakailangan ang nakaplanong paggamot sa kirurhiko, ang bisoprolol ay dapat na ihinto 48 oras bago ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Kung ang pasyente ay umiinom ng bisoprolol bago ang operasyon, dapat siyang pumili ng gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kaunting negatibong epekto ng inotropic.

Ang reciprocal activation ng vagus nerve ay maaaring alisin sa pamamagitan ng intravenous atropine (1-2 mg).

Ang mga gamot na nakakaubos ng mga tindahan ng catecholamine (kabilang ang reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na kumukuha ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.

Ang mga pasyente na may sakit na bronchospastic ay maaaring magreseta ng cardioselective β-blockers nang may pag-iingat sa kaso ng hindi pagpaparaan at/o hindi epektibo ng iba pang mga antihypertensive na gamot sa sabay na paggamit ng mga bronchodilator. Habang kumukuha ng β-blockers sa mga pasyente na may kasabay na bronchial hika, maaaring tumaas ang paglaban sa daanan ng hangin. Kung ang dosis ng bisoprolol ay lumampas sa mga naturang pasyente, may panganib na magkaroon ng bronchospasm.

Kung ang pagtaas ng bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 60 beats/min), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (systolic blood pressure na mas mababa sa 100 mm Hg), o AV blockade ay napansin sa mga pasyente, kinakailangan na bawasan ang dosis o ihinto ang paggamot.

Ang paggamot ay hindi dapat biglang magambala dahil sa panganib na magkaroon ng malubhang arrhythmias at myocardial infarction. Ang gamot ay unti-unting itinigil, binabawasan ang dosis sa loob ng 2 linggo o higit pa (bawasan ang dosis ng 25% sa 3-4 na araw).

Ang gamot ay dapat na ihinto bago subukan ang mga konsentrasyon ng catecholamines, normetanephrine, vanillylmandelic acid, at antinuclear antibody titers sa dugo at ihi.

Sa mga naninigarilyo, mas mababa ang bisa ng β-blockers.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa panahon ng paggamot sa gamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagtatrabaho sa mga teknikal na kumplikadong mekanismo.

Form ng paglabas

Mga tablet na 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg at 10 mg + 10 mg

10 tablet sa isang blister pack.

30 tablet sa isang polymer jar o sa isang polymer bottle.

Ang bawat garapon o bote, 3, 5, 6 blister pack ng 10 tablet, 2, 3 blister pack ng 30 tablet, kasama ang mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

sa reseta.

Amlodipine + Bisoprolol - mga tagubilin para sa medikal na paggamit - RU No.

Para sa panipi: Rozin A.N., Rozina N.A. Klinikal na pagiging epektibo ng bisoprolol at ang nakapirming kumbinasyon nito sa amlodipine // Breast Cancer. 2015. No. 5. P. 294

Ang mga beta blocker ay isa sa mga pangunahing klase ng mga gamot na ginagamit sa modernong cardiological at therapeutic practice. Ang kaalaman sa mga mekanismo ng pagkilos ng mga gamot, ang kanilang mga indibidwal na katangian, sa partikular na bisoprolol, ay tumutukoy sa paggamit ng mga gamot na ito.

Ang mga antagonist ng β-adrenergic receptor ay piling nagbubuklod sa mga receptor, na nagpapatupad ng isang mababalik na mapagkumpitensyang epekto ng β-adrenergic blockade ng iba't ibang mga organo. Ang kanilang pharmacological effect ay maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng mga tugon ng mga receptor na ito sa iba't ibang mga tisyu at nagkakasundo na tono (Talahanayan 1).

Ang mga β-blocker ay may medyo maliit na epekto sa resting heart rate at lakas ng isang tao, ngunit binabawasan ang mga parameter na ito kapag ang sympathetic system ay na-activate, kasama na sa panahon ng ehersisyo o stress.

Kapansin-pansin, hindi pinipigilan ng mga β-blocker ang epekto ng pacemaker ng cardiac glycosides, theophylline, calcium ions, at hindi rin nakakaapekto sa vasodilator na epekto ng acetylcholine.

Pag-uuri ng mga β-blocker

Ang mga β-blocker ay nahahati sa dalawang grupo:

1) non-selective β-blockers, ibig sabihin, pantay na humaharang sa parehong β1- at β2-adrenergic receptor;

2) β 1-selective β-blockers, ibig sabihin, pagkakaroon ng mas malaking affinity para sa β 1-adrenergic receptors.

Ang selectivity, gayunpaman, ay nakasalalay sa dosis at bumababa o nawawala nang lubusan kapag ginamit ang malalaking dosis ng mga gamot.

Ang bisoprolol ay lubos na pumipili patungo sa β1-adrenergic receptors na may ratio na β1 hanggang β2 antagonistic na aktibidad na higit sa 119. Ito ay lumampas sa selectivity ng metoprolol succinate (ang ratio nito ay 45).

Ang ilang mga β-blocker ay maaaring makagawa ng mahinang tugon ng agonist (intrinsic sympathomimetic na aktibidad) at pati na rin pasiglahin at harangan ang mga β-adrenergic receptor. Ang Bisoprolol ay walang sariling sympathomimetic na aktibidad at epekto na nagpapatatag ng lamad.

Ang ilang mga β-blocker ay nagpapakita ng peripheral vasodilatory activity na pinapamagitan ng α1-adrenergic receptor blockade (carvedilol, labetalol), β2-adrenergic receptor agonism (celiprolol), o mga independiyenteng adrenergic blockade na mekanismo (bucindolol, nebivolol).

Bilang karagdagan, ang mga β-blocker ay maaaring nahahati sa lipophilic, amphophilic at hydrophilic.

Mga gamot na lipophilic

Ang mga lipophilic na gamot (metoprolol, propranolol, timolol) ay mabilis at ganap na nasisipsip sa gastrointestinal tract, ngunit sa parehong oras ay mabilis silang na-metabolize sa bituka na dingding at sa atay (first pass effect), samakatuwid, kapag kinuha nang pasalita, ang kanilang pagiging epektibo. ay mababa (10–30%) . Ang mga gamot na ito ay maaaring maipon sa mga pasyente na may pinababang daloy ng dugo sa hepatic (kabilang ang mga matatanda, mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso at cirrhosis ng atay). Ang mga lipophilic na gamot ay may maikling kalahating buhay (1-5 na oras) at madaling tumagos sa central nervous system, na maaaring ipaliwanag ang madalas na paglitaw ng mga central side effect.

Hydrophilic na gamot

Ang mga hydrophilic na gamot (atenolol, esmolol) ay hindi ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract at pinalabas alinman sa kanilang orihinal na estado o bilang aktibong metabolite ng mga bato. Mayroon silang mas mahabang kalahating buhay (6–24 na oras) at hindi nakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot na na-metabolize ng atay. Halos hindi sila tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Ang kalahating buhay ay tumataas sa mababang glomerular filtration rate (kabilang ang mga matatanda at sa renal failure).

Mga gamot na amphophilic

Ang fat- at water-soluble β-blockers ay may dalawang ruta ng pag-aalis: hepatic metabolism at renal excretion. Ang Bisoprolol ay isang amphophilic β-blocker, dahil ito ay natutunaw sa parehong taba at tubig. Bilang resulta, bahagyang tumagos ito sa hadlang ng dugo-utak at may dalawang katumbas na ruta ng pag-aalis. Dahil sa mga amphophilic na katangian nito (i.e., solubility sa parehong taba at tubig), ang gamot ay mahusay na nasisipsip sa gastrointestinal tract at may mataas na bioavailability. Ang Bisoprolol ay bahagyang na-metabolize sa atay, at ang pangunahing bahagi nito ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Dahil sa mahabang kalahating buhay (10-12 na oras), ang gamot ay inireseta ng 1 oras/araw, ang peak ng pagkilos nito ay nangyayari 2-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang tagal ng epekto ay 24 na oras Ang mga pharmacokinetics ng bisoprolol hindi nakadepende sa pagkain. Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay halos walang epekto sa konsentrasyon ng gamot sa dugo lamang sa mga kaso ng matinding pagkabigo sa bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang pag-asa ng mga pharmacokinetics ng bisoprolol sa dosis ay linear, ang indibidwal at interindividual na pagbabagu-bago nito ay maliit, na nagsisiguro ng isang pare-pareho at predictable na therapeutic effect ng gamot.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga mekanismo ng pagkilos ng β-blockers ay iba-iba at hindi lubos na nauunawaan. Malamang, may mga makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga mekanismo ng pagkilos ng iba't ibang mga ahente. Ang pag-iwas sa mga epekto ng cardiotoxic ng catecholamines ay mahalaga.

Ang mga sumusunod na mekanismo ay isinasaalang-alang din:

1) Antihypertensive effect na nauugnay sa isang pagbawas sa pagganap ng puso, pagsugpo sa pagtatago ng renin at synthesis ng angiotensin II, pagharang ng mga presynaptic α-adrenergic receptor, na nagpapasigla sa pagpapalabas ng norepinephrine sa mga sympathetic nerve endings at binabawasan ang gitnang aktibidad ng vasomotor.

2) Anti-ischemic effect. Binabawasan ng mga β-blocker ang pagkonsumo ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng rate ng puso, contractility ng kalamnan ng puso, at systolic na presyon ng dugo. Bilang karagdagan, ang pagpapahaba ng diastole na dulot ng pagbaba ng rate ng puso ay maaaring magpataas ng myocardial perfusion.

3) Pagbabawas ng pagpapalabas ng renin at angiotensin II at aldosterone synthesis sa pamamagitan ng pagharang sa β 1-adrenergic receptors ng juxtaglomerular cells ng kidneys.

4) Pagpapabuti ng istraktura at pag-andar ng LV dahil sa pagbaba sa laki nito at pagtaas ng ejection fraction.

Maaaring mapabuti ng mga β-blocker ang paggana ng puso dahil ang mga ito ay:

a) bawasan ang rate ng puso, diastolic volume at dagdagan ang coronary diastolic perfusion time;

b) bawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen;

c) dagdagan ang myocardial energetics sa pamamagitan ng pagpigil sa catecholamin-induced release ng mga libreng fatty acid mula sa adipose tissue;

d) pasiglahin ang mga β-adrenergic receptor;

e) bawasan ang myocardial oxidative stress.

5) Antiarrhythmic effect, na nagreresulta mula sa direktang cardiac electrophysiological effect (pagbaba ng rate ng puso, pagsugpo sa kusang aktibidad ng ectopic pacemaker cells, pagbagal ng conduction at pagtaas sa refractory period ng atrioventricular node), pagbawas ng sympathetic regulation at myocardial ischemia, pagpapabuti ng baroreflex function at pag-iwas sa catecholamin-induced hypokalemia.

Ang iba pang mga mekanismo ng pagkilos ay kinabibilangan ng: pagsugpo sa cardiac apoptosis na pinapamagitan ng pag-activate ng β-adrenergic pathways, pagsugpo sa platelet aggregation, pagbabawas ng mekanikal na stress, pag-iwas sa pagkalagot ng plaka, resensitization ng β-adrenergic pathways, at pagbabago ng myocardial gene expression.

Ang ilang mga β-blocker ay may mga katangian ng antioxidant at pinipigilan ang paglaganap ng mga vascular smooth muscle cells.

Kapansin-pansin, ang paggamit ng β-blockers, at bisoprolol sa partikular, ay nauugnay sa mga kapaki-pakinabang na epekto sa mga marker ng aktibidad na nagpapasiklab (tumor necrosis factor (TNF-α), mga receptor nito, interleukins) sa mga hayop at sa mga klinikal na pag-aaral.

Mga tampok ng paggamit sa ilang mga klinikal na sitwasyon

Sa pangkalahatan, ang mga β-blocker ay mahusay na disimulado, ngunit ang mga malubhang epekto ay maaaring mangyari, lalo na kapag gumagamit ng malalaking dosis ng gamot.

Sa mga pasyenteng may insulin-dependent diabetes mellitus (DM) type 1, ang mga non-selective β-blockers ay pinipigilan ang ilang mahahalagang sintomas ng hypoglycemia (panginginig, tachycardia) na nauugnay sa adrenergic contrainsular na aktibidad; iba pang mga palatandaan ng hypoglycemia (halimbawa, pagpapawis) ay nagpapatuloy. Samakatuwid, ang paggamit ng mga pumipili na beta-blocker ay mas mainam, hindi bababa sa para sa mga pasyenteng umaasa sa insulin.

Ipinakita ng isang pag-aaral na ang bisoprolol ay hindi nagbabago ng mga antas ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diyabetis, at walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng mga ahente ng hypoglycemic, na nagpapahiwatig ng metabolic neutrality nito.

Ang mga β-blocker ay maaaring humantong sa isang nakamamatay na pagtaas ng resistensya sa daanan ng hangin. Ang asthma ay isang kontraindikasyon sa paggamit ng anumang β-blockers, ngunit ang talamak na obstructive pulmonary disease (COPD) sa kawalan ng makabuluhang pagtugon sa daanan ng hangin ay hindi isang kontraindikasyon.

Kasabay nito, ipinakita na ang paggamit ng mga pumipili na β-blockers (kabilang ang bisoprolol) upang makontrol ang rate ng puso sa mga pasyente na may COPD at ang pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa paghinga ay hindi humantong sa isang pagtaas sa oras ng paggamot sa mga intensive care unit at isang pagtaas ng dami ng namamatay kumpara sa ibang klase ng mga gamot na ginagamit para kontrolin ang tibok ng puso.

Kapag inihambing ang bisoprolol sa carvedilol sa paggamot ng mga pasyente na may pagkabigo sa puso at COPD, ang isang pagpapabuti sa respiratory function at isang pagbawas sa kalubhaan ng bronchial obstruction sa bisoprolol group ay ipinakita.

Ang biglaang pagtigil ng mga beta-blocker pagkatapos ng pangmatagalang paggamot ay maaaring humantong sa mga sintomas ng rebound (kabilang ang arterial hypertension (HTN), arrhythmia, angina na may mga komplikasyon). Ang mas mataas na panganib na ito ay nauugnay sa pagtaas ng aktibidad ng β-adrenergic receptor sa mahabang panahon ng paggamot.

Ang diabetes o claudication ay hindi ganap na kontraindikasyon sa paggamit ng mga beta blocker.

Bisoprolol sa paggamot ng pagpalya ng puso

Ang paggamit ng β-blockers sa paggamot ng pagpalya ng puso ay humantong sa isang makabuluhang tagumpay sa pag-unawa sa mga mekanismo ng pathogenesis ng sindrom na ito. Noong nakaraan, ang batayan para sa pag-unlad ng pagpalya ng puso ay itinuturing na mga hemodynamic disturbances, at ang pag-activate ng sympathetic nervous system ay itinuturing bilang isang kapaki-pakinabang na reaksyon na naglalayong dagdagan ang myocardial contractility at cardiac output. At, kasunod ng lohika na ito, ang paggamit ng mga gamot na may negatibong inotropic na epekto sa mga kondisyon ng kapansanan sa myocardial pumping function ay dapat na humantong sa isang karagdagang paglala ng pagpalya ng puso (na kung saan ay ganap na totoo sa mga kondisyon ng decompensation at talamak na pagpalya ng puso). Gayunpaman, ang mga kasunod na pag-aaral ay nagpakita ng independiyenteng prognostic na papel ng sympathetic activation sa pagpalya ng puso at ang pangmatagalang negatibong epekto nito sa myocardial function at resulta ng sakit. Ang pagtaas sa aktibidad ng nagkakasundo ay nauugnay sa isang pagtaas sa paggasta ng myocardial energy at, posibleng, ischemia. Kasunod nito, ipinakita na ang pagpapasigla ng mga β1-adrenergic receptor ay isang malakas na mekanismo para sa pagpapasigla ng apoptosis, na humahantong sa pinabilis na pagkamatay ng cell at malubhang pagbabago sa mga katangian ng husay ng cardiomyocytes - nagpapalubha sa pagbaba ng contractility at mga kaguluhan sa intracellular calcium metabolism (Talahanayan). 2).

Ang papel na ginagampanan ng nagkakasundo na pagpapasigla sa dami at husay na mga pagbabago sa myocardium ay hindi direktang nakumpirma ng kanilang reversibility kapag ginagamot sa β-blockers.

Ang mga positibong katangian ng β-blockers sa paggamot ng talamak na pagpalya ng puso (CHF) ay kinabibilangan ng kakayahang:

a) bawasan ang dysfunction at pagkamatay ng cardiomyocytes kapwa sa pamamagitan ng nekrosis at apoptosis;

b) bawasan ang bilang ng mga hibernating cardiomyocytes;

c) na may pangmatagalang paggamit, pagbutihin ang mga parameter ng hemodynamic sa pamamagitan ng pagtaas ng mga zone ng pagkontrata ng myocardium;

d) dagdagan ang density at affinity ng β-adrenergic receptors, na kung saan ay nabawasan nang husto sa mga pasyente na may CHF;

e) bawasan ang myocardial hypertrophy;

f) bawasan ang rate ng puso;

g) bawasan ang antas ng myocardial ischemia sa pamamahinga at, lalo na, sa panahon ng pisikal na aktibidad;

h) bahagyang bawasan ang dalas ng ventricular arrhythmias;

i) magkaroon ng isang antifibrillatory effect, na humahantong sa isang pagbawas sa panganib ng biglaang pagkamatay.

Ang pagiging epektibo ng bisoprolol sa paggamot ng pagpalya ng puso ay napatunayan sa isang serye ng mga pag-aaral, CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study), na siyang unang malakihang proyekto upang pag-aralan ang epekto ng beta blockade sa dami ng namamatay at ang kurso ng pagpalya ng puso.

Sa isang double-blind, randomized, placebo-controlled na pag-aaral ng bisoprolol sa NYHA class III o IV heart failure (CIBIS) na dulot ng LVEF,<40%), оценивалась эффективность и переносимость данного препарата у 641 пациента . В результате проведенного исследования было показано отсутствие значимого влияния бисопролола на смертность. 67 (20,9%) летальных исходов наблюдались в группе плацебо и 53 (16,6%) - в группе бисопролола (p=0,22). Положительные эффекты бисопролола наблюдались в других конечных точках: уменьшалась частота госпитализаций в сравнении с плацебо (61 vs 90, p<0,01) и снижался функциональный класс по NYHA (21% vs 15%, p=0,03). Переносимость β-блокатора была сопоставима с плацебо .

Sa CIBIS, ang epekto ng bisoprolol sa dami ng namamatay ay mas mababa kaysa sa inaasahan, na maaaring dahil sa dosis (5 mg/araw) na maaaring masyadong mababa upang makamit ang sapat na β-blockade. Sa pag-aaral ng Metoprolol sa Dilated Cardiomyopathy (MDC) na isinagawa ilang taon na ang nakalilipas, ang epekto ng metoprolol tartrate sa dami ng namamatay at ang pangangailangan para sa paglipat ng puso ay hindi makabuluhan. Kaya, ang mga pag-aaral na isinagawa ay hindi pinahintulutan ang isang tiyak na pagtatasa ng epekto ng mga beta-blocker sa dami ng namamatay sa pagpalya ng puso, at samakatuwid ay isang double-blind, randomized, placebo-controlled, multicenter study, CIBIS-II, ay binalak, na kasama ang 2647 mga pasyente na may pagkabigo sa puso (NYHA class III-IV) at LV ejection fraction ≤35%. Sa pag-aaral na ito, sa pangunahing yugto ng 564 na mga pasyente, 42.5% ang nakatanggap ng 10 mg bisoprolol, 152 (11%) - 7.5 mg at 176 (13%) - 5 mg araw-araw. Bilang karagdagan, ang karaniwang therapy na may diuretics at ACE inhibitors (ACEIs) ay pinangangasiwaan. Sinagot ng pag-aaral ng CIBIS-II ang isang tanong na hindi natugunan sa nakaraang protocol sa pamamagitan ng pagtatasa sa epekto ng β-blockade sa dami ng namamatay. Ang pag-aaral ay tumigil nang maaga pagkatapos ng isang average na follow-up na 1.3 taon dahil sa isang makabuluhang pagbawas sa dami ng namamatay sa mga pasyente na kumukuha ng bisoprolol kumpara sa placebo - 11.8% kumpara sa 17.3%, p<0,0001. Прогнозируемая смертность в течение года должна была составить 8,8% в группе бисопролола и 13,2% - в группе плацебо (ОШ; 95% ДИ) .

Ang pagbawas sa dami ng namamatay ay higit sa lahat dahil sa isang pagbawas sa saklaw ng biglaang pagkamatay ng puso (48 mga pasyente sa pangkat ng bisoprolol at 83 sa pangkat ng placebo, HR 95% CI, 0.56, 0.39-0.80; p=0.0011). Ang saklaw ng kamatayan mula sa pagpalya ng puso mismo ay nabawasan, ngunit ang resulta na ito ay hindi makabuluhan sa istatistika dahil sa maliit na bilang ng mga kaganapan (36 kumpara sa 47 mga pasyente, HR; 95% CI, 0.74; 0.48-1.14; p=0. 17). Ito, pati na rin ang medyo mababang 1-taong dami ng namamatay sa mga pasyente ng pag-aaral, ay pare-pareho sa katotohanan na sa mga may medyo banayad na pagpalya ng puso, ang biglaang pagkamatay ng puso ay ang pangunahing sanhi ng dami ng namamatay.

Ang bisoprolol ay nagkaroon din ng malaking epekto sa lahat ng mga sakit sa cardiovascular. Nagkaroon ng pagbaba sa parehong kabuuang bilang ng mga naospital (440 (33%) kumpara sa 513 (39%), HR; 95% CI, 0.80, 0.71–0.91; p=0.0006) at ang bilang ng mga naospital dahil sa decompensated heart failure (12% vs 18%, HR; 95% CI, 0.64, 0.53–0.79; p=0.0001) at ventricular arrhythmias at hypotension.

Ang mga positibong epekto ng bisoprolol ay natagpuan din sa mga pangkat na may mataas na peligro - ang gamot ay mahusay na disimulado, na kaibahan sa malawakang paniniwala na ang mga β-blocker ay hindi pinahihintulutan.

Sa pagkumpleto ng meta-analysis, na kasama ang mga resulta ng CIBIS at CIBIS-II (n = 3288), ang epekto ng bisoprolol sa pagbawas ng parehong pangkalahatang dami ng namamatay (p = 0.0003) at cardiovascular mortality at lahat ng mga ospital (p = 0.0001) ay nakumpirma). Ang mga resulta ng CIBIS-II ay nakumpirma ng mga pag-aaral na may metoprolol succinate at carvedilol.

Sa kabila ng mataas na kahalagahan ng mga resulta na nakuha sa paggamot ng pagpalya ng puso na may mga β-blocker, ang lahat ng data ay nakolekta kapag ang mga β-blocker ay inireseta kasabay ng karaniwang therapy, kabilang ang mga ACE inhibitor, ayon sa mga pambansang alituntunin. Gayunpaman, may katibayan na nagmumungkahi na ang pagsisimula ng paggamot sa isang β-blocker sa halip na isang ACEI ay maaaring pantay na kapaki-pakinabang. Una, sa pagpalya ng puso, ang pag-activate ng sympathetic nervous system ay maaaring mauna sa pag-activate ng renin-angiotensin system. Pangalawa, ang mga β-blocker ay maaaring mabawasan ang aktibidad ng renin-angiotensin system sa isang mas malaking lawak kaysa sa maaaring makamit sa paggamit ng ACE inhibitors sa ilalim ng mga kondisyon ng sympathetic activation. Pangatlo, ang pinakakaraniwang sanhi ng kamatayan sa mga pasyenteng may CHF ay ang biglaang pagkamatay sa puso, at ang mga β-blocker, hindi tulad ng mga ACE inhibitor, ay may higit na proteksiyon na epekto.

Ang ideya ng pag-aaral ng CIBIS-III ay ang pagpapalagay na ang pagsisimula ng paggamot sa CHF na may bisoprolol na sinusundan ng enalapril ay kasing epektibo at ligtas tulad ng pagsisimula ng therapy na may enalapril na sinusundan ng bisoprolol. Kaya, ang pangunahing layunin ng pag-aaral ay upang patunayan na ang pagsisimula ng therapy na may bisoprolol na sinusundan ng kumbinasyon ng therapy na may enalapril pagkatapos ng 6 na buwan. ay kasing epektibo (hindi mababa) sa pagsisimula ng paggamot na may enalapril na sinundan ng kumbinasyon sa bisoprolol sa pagpigil sa lahat ng sanhi ng kamatayan at pag-ospital.

Kasama sa pag-aaral ang 1010 mga pasyente (average na edad 72 taon) na nagdurusa mula sa banayad hanggang katamtamang CHF at hindi pa nakakakuha ng alinman sa mga β-blocker o ACE inhibitors. Sa unang 6 na buwan. Ang mga kalahok ay randomized sa dalawang parallel na grupo na tumatanggap ng bisoprolol o enalapril monotherapy. Sa susunod na 6–24 na buwan. lahat ng kalahok ay nakatanggap ng kumbinasyong therapy sa parehong mga gamot. Sa pagtatapos ng pag-aaral, ang mga kaso ng pagkamatay o pag-ospital ng mga pasyente ay isinasaalang-alang.

Ang pag-aaral ng CIBIS-III ay nagpakita na walang pagkakaiba sa pagiging epektibo at kaligtasan sa pagitan ng pagsisimula ng paggamot na may bisoprolol o enalapril sa mga pasyente na may NYHA class II o III heart failure at mababang LV ejection fraction. Ang mga resulta ng pag-aaral ay nagmungkahi din ng isang mas malaking epekto sa dami ng namamatay at biglaang pagkamatay ng puso kapag sinimulan ang paggamot sa bisoprolol kaysa sa enalapril. Ang pangunahing disbentaha ng pag-aaral ay na ito ay batay sa isang artipisyal na pagpapatuloy ng monotherapy sa loob ng 6 na buwan. bago simulan ang kumbinasyon ng paggamot. Sa klinikal na kasanayan, ang mga pasyente ay maaaring magsimula sa parehong mga gamot nang sabay-sabay o ang paggamot na may ACEI ay sinimulan na sinusundan ng mabilis na pagsisimula ng mga β-blocker.

Ipinakita ng mga pag-aaral na ito na ang paggamot sa bisoprolol ay maihahambing sa pagpaparaya sa placebo. Ang isang kamakailang yugto ng decompensated heart failure ay isang kontraindikasyon sa gamot, kahit na ang mga pag-aaral na may carvedilol ay nagpakita na ang paggamot ay maaaring magsimula sa sandaling makamit ang kabayaran, na sinusundan ng pagtaas ng dosis, na humahantong sa isang pinabuting pagbabala.

Mahalagang tandaan na ang mga β-blocker ay hindi mga pang-emerhensiyang gamot at hindi maaaring mapawi ang mga pasyente mula sa isang estado ng decompensation at overhydration. Ang mga β-blocker ay dapat gamitin sa lahat ng mga pasyente na may CHF at EF<40%, не имеющих противопоказаний (обычных для этой группы лекарств). При обычных клинических ситуациях β-блокаторы должны использоваться только вместе с иАПФ и у больных, у которых достигнута стабилизация состояния .

Paggamit ng bisoprolol sa nakapirming kumbinasyon sa amlodipine

Ang mga pakinabang at tampok ng bisoprolol ay ginagawa itong kaakit-akit para sa paggamit sa kumbinasyon ng therapy sa paggamot ng mga sakit sa cardiovascular. Ang isa sa mga nakapangangatwiran na kumbinasyon ay ang paggamit ng mga β-blocker na may dihydropyridine calcium antagonists. Ang kumbinasyong ito ay maaaring gamitin kapwa sa paggamot ng coronary heart disease at hypertension.

Ang paggamit ng amlodipine sa kumbinasyon ng bisoprolol (Concor AM, Takeda) ay nabibigyang-katwiran dahil sa pagkakapareho ng kanilang mga katangian ng pharmacokinetic. Ang parehong mga gamot ay may pangmatagalang epekto at, na may isang solong dosis, ay nagbibigay ng sapat na kontrol sa buong araw, walang mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan - ang mga konsentrasyon ng plasma, bioavailability, metabolic rate ay hindi nagbabago nang malaki, ang kumbinasyon ay hindi nagpapataas ng panganib ng insulin resistance at diabetes.

Bisoprolol at amlodipine sa kumbinasyon ay umakma sa bawat isa:

• ang mga epekto ng β-blocker ay kinukumpleto ng binibigkas na vasodilating effect ng calcium antagonist;
• Ang pagbuo ng tachycardia bilang tugon sa vasodilation ay kinokontrol ng adrenergic blockade;
• Ang vasodilation sa ilalim ng impluwensya ng amlodipine ay pinoprotektahan din laban sa paglitaw ng peripheral spasm, na posibleng posible sa panahon ng paggamit ng bisoprolol.

Bilang karagdagan, ang amlodipine ay isa sa mga pinaka ginagamit na dihydropyridine calcium antagonist. Ito ay pinag-aralan sa maraming klinikal na pag-aaral bilang isang sanggunian na antihypertensive na gamot. Ang pag-aaral ng ALLHAT, na kinasasangkutan ng higit sa 40 libong matatandang pasyente na may hypertension, ay nagpakita ng higit na pagiging epektibo ng amlodipine sa pagpapababa ng presyon ng dugo kumpara sa lisinopril sa buong panahon ng pagmamasid. Bilang karagdagan, ang pag-aaral ng ASCOT-BPLA ay nagpakita ng makabuluhang pagbawas sa insidente ng stroke, coronary heart disease, at cardiovascular mortality.

Ayon kay Chesnikova et al. (2014), ang paggamit ng isang nakapirming kumbinasyon ng bisoprolol at amlodipine (Concor AM) sa outpatient na paggamot ng mga pasyente na may hypertension at coronary heart disease ay sinamahan ng isang binibigkas at patuloy na pagbaba ng presyon ng dugo na may pagkamit ng target na antas ng systolic na dugo presyon sa 90%, diastolic presyon ng dugo sa 97% ng mga kaso, pati na rin ang pagbaba ng mga manifestations ng myocardial ischemia at isang pagbaba sa rate ng puso, na tiyak na nakakatulong na mabawasan ang panganib ng pagbuo ng cardiovascular komplikasyon at mapabuti ang pagbabala. Ang pagsasama ng gamot na Concor AM sa regimen ng paggamot ay humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa pagsunod ng pasyente sa therapy.

Ang kumbinasyon ng dalawang gamot sa mga nakapirming dosis sa isang tablet ay mas kanais-nais, dahil ang pagsunod sa paggamot ay nagpapabuti, na kung saan ay nakumpirma sa pamamagitan ng paggamit ng bisoprolol/amlodipine. Kaya, noong Marso 2015, ang mga resulta ng isang malaking pag-aaral na isinagawa sa Poland sa paggamit ng isang nakapirming kumbinasyon ng bisoprolol/amlodipine sa paggamot ng hypertension ay nai-publish, na malinaw na nagpakita ng mahusay na pagsunod sa pasyente, na humahantong sa mas mahusay na kontrol ng presyon ng dugo at isang nabawasan. panganib ng mga kaganapan sa cardiovascular.

Panitikan

1. Cruickshank J.M., Prichard B.N.C. Beta-adrenoceptors / Cruickshank J.M., Prichard B.N.C. ed. // Mga beta-blocker sa klinikal na kasanayan. London: Churchill Livingstone, 1996, pp. 9-86.
2. Tamargo J.L., Delpon E. Pag-optimize ng pharmacology ng b-blockers // J. Cardiovasc. Pharmacol. 1990. Vol. 16 (Suppl. 5). S. 8-10.
3. Metelitsa V.I. Handbook ng Clinical Pharmacology ng Cardiovascular na Gamot. M., 2005. P.162.
4. Bristow M.R. Beta-adrenergic receptor blockade sa talamak na pagpalya ng puso // Circulation. 2000. Vol. 101. P. 558-569.
5. Lupanov V.P. Cardioselective beta-blocker bisoprolol sa paggamot ng mga pasyente na may coronary heart disease // Russian Journal of Cardiology. 2011. Bilang 3. P. 96-100.
6. Kryzhanovsky S.A., Vititnova M.B. Mga gamot para sa paggamot ng coronary heart disease (basic, clinical at evidence-based na pharmacology). Lecture 4. Part 1. Beta-blockers at ang kanilang lugar sa pharmacotherapy ng coronary heart disease // Therapist. 2012. Blg. 2. P. 26-36.
7. Tolpygina S.N., Martsevich S.Yu. Ang lugar ng bisoprolol sa paggamot ng mga sakit sa cardiovascular // Cardiovascular therapy at pag-iwas. 2008. Bilang 7. P. 111-118.
8. Lukina Yu.V., Martsevich S.Yu. Ang Bisoprolol ay isang lubos na pumipili na beta-blocker mula sa pananaw ng gamot na nakabatay sa ebidensya. 2010. Blg. 6 (1). pp. 103-107
9. Bristow M.R. Pathophysiologic at pharmacologic rationale para sa klinikal na pamamahala ng talamak na pagpalya ng puso na may mga beta-blocking agent // Am. J. Cardiol. 1993. Vol. 71. P.12-22C.
10. Waagstein F. Beta-blockers sa congestive heart failure: ang ebolusyon ng isang bagong konsepto ng paggamot-mekanismo ng pagkilos at mga klinikal na implikasyon // J. Clin. Pangunahing Cardiol. 2002. Vol. 5. P. 215-223.
11. β-Adrenergic Receptor Blockers (Dokumento ng Expert Consensus on) // European Heart Journal. 2004. Vol. 25. P. 1341-13621-9.
12. Bouzamondo A., Hulot J.S., Sanchez P. et al. Beta-blocker na paggamot sa pagpalya ng puso // Fundam. Clin. Pharmacol. 2001. Vol. 15. P. 95-109.
13. Opie L.H. Epekto ng beta-adrenergic blockade sa biochemical at metabolic na tugon sa ehersisyo // Am. J. Cardiol. 1985. Vol. 55. P. 95D.
14. Kukin M.L., Kalman J., Charney R. et al. Prospective, randomized na paghahambing ng epekto ng pangmatagalang paggamot na may metoprolol o carvedilol sa mga sintomas, ehersisyo, ejection fraction, at oxidative stress sa heart failure // Circulation. 1999. Vol. 102. P.2646-2451.
15. Cleland J.G., Dargie H.J. Arrhythmias, catecholamines at electrolytes // Am. J. Coll. Cardiol. 1988. Vol. 62. P. 55-59.
16. Shizukuda Y., Buttrick P.M., Geenen D. et al. Ang beta-adrenergic stimulation ay nagdudulot ng cardiocyte apoptosis: impluwensya ng tachycardia at hypertrophy // Am. J. Physiol. 1998. Vol. 275. P. 961-968.
17. Lowes B.D., Gilbert E.M., Abraham W.T. et al. Ang expression ng myocardial gene sa dilated cardiomyopathy na ginagamot ng mga beta-blocking agent // N. Engl. J. Med. 2002. Vol. 346. P. 1357-1365.
18. Frishman W.H. Carvedilol // N. Engl. J. Med. 1998. Vol. 339. P. 1759-1765.
19. Ohtsuka T., Hamada M., Hiasa G. et al. Epekto ng beta-blockers sa nagpapalipat-lipat na mga antas ng nagpapasiklab at anti-namumula na mga cytokine sa mga pasyente na may dilated cardiomyopathy // J. Am. Sinabi ni Coll. Cardiol. 2001. Vol. 37(2). P. 412-417.
20. Kukes V.G., Ostroumova O.D., Baturina A.M., Zykova A.A. Beta-blockers sa paggamot ng arterial hypertension sa mga pasyente na may diabetes mellitus: kontraindikasyon o mga gamot na pinili? // RMJ. 2002. Blg 10. P. 446-449.
21. Dokumento ng pinagkasunduan ng eksperto sa mga blocker ng b-adrenergic receptor. Ang Task Force on Beta-Blockers ng European Society of Cardiology // European Heart Journal. 2004. Vol. 25. P. 1341-1362.
22. Feyza Kargin, Huriye Berk Takir, Cuneyt Salturk et al. Ang kaligtasan ng paggamit ng beta-blocker sa talamak na obstructive pulmonary disease na mga pasyente na may respiratory failure sa intensive care unit // Multidiscip. Paghinga. Med. 2014. Vol. 9(1). P. 8.Na-publish online 2014 Peb 4. doi: 10.1186/2049-6958-9-8
23. Lainscak M., Podbregar M., Kovacic D., Rozman J. Mga pagkakaiba sa pagitan ng bisoprolol at carvedilol sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso at talamak na nakahahadlang na sakit sa baga: isang randomized na pagsubok // Respir. Med. 2011. Vol. 105. S1, S. 44-49.
24. Marco M., Nodari S., Bordonali T. et al. Bisoprolol sa paggamot ng talamak na pagkabigo sa puso: mula sa pathophysiology hanggang sa klinikal na pharmacology at mga resulta ng pagsubok // Ther. Clin. Panganib. Manag. 2007. Vol. 3(4). P. 569-578.
25. Metra M., Nodari S., D'Aloia A. et al. Isang katwiran para sa paggamit ng mga beta-blocker bilang karaniwang paggamot para sa pagpalya ng puso // Am. Puso J. 2000b. Vol. 139. P. 511-521.
26. Mga pambansang rekomendasyon ng OSHF, RKO at RNMOT para sa diagnosis at paggamot ng CHF (ika-apat na rebisyon) // Heart failure. 2013. T. 14, No. 7 (81).
27. CIBIS Investigators and Committees 1994. Isang Randomized Trial ng beta-blockade sa heart failure. Ang Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS) // Circulation. Vol. 90. P. 1765-1773.
28. Waagstein F., Bristow M.R., Swedberg K. et al. Mga kapaki-pakinabang na epekto ng metoprolol sa idiopathic dilated cardiomyopathy. Metoprolol sa Dilated Cardiomyopathy (MDC) Trial Study Group // Lancet. 1993. Vol. 342. P. 1441-1446.
29. Mga Imbestigador at Komite ng CIBIS-II. Ang Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study: isang randomized na pagsubok // Lancet. 1999. Vol. 353. P. 9-13.
30. Leizorovicz A., Lechat P., Cucherat M. Bisoprolol para sa paggamot ng talamak na pagpalya ng puso: Isang meta-analysis sa indibidwal na data ng dalawang pag-aaral na kinokontrol ng placebo-CIBIS at CIBIS II // Am. Heart J. 2002. Vol. 143. P. 301-307.
31. MERIT-HF Study Group. Epekto ng metoprolol CR/XL sa talamak na pagpalya ng puso: Metoprolol CR/XL Randomized Intervention Trial sa Congestive heart failure (MERIT-HF) // Lancet. 1999. Vol. 353. P. 2001-2007.
32. Packer M., Coats A., Fowler M. et al. Epekto ng carvedilol sa kaligtasan ng buhay sa malubhang talamak na pagkabigo sa puso (COPERNICUS trial) // N. Engl. J. Med. 2001. Vol. 344. P. 1651-1658.
33. Hunt S.A., Abraham W.T., Chin M.H. et al. ACC/AHA. Update ng Alituntunin para sa Diagnosis at Pamamahala ng Talamak na Pagkabigo sa Puso sa Pang-adulto: isang ulat ng American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines (Writing Committee to Update the 2001 Guidelines for the Evaluation and Management of Heart Failure): binuo sa pakikipagtulungan sa American College of Chest Physicians at sa International Society for Heart and Lung Transplantation: inendorso ng Heart Rhythm Society // Circulation. 2005. Vol.112. P. e154-235.
34. Swedberg K., Cleland J., Dargie H. et al. Task Force para sa Diagnosis at Paggamot ng Talamak na Pagkabigo sa Puso ng European Society of Cardiology. Mga alituntunin para sa diagnosis at paggamot ng talamak na pagpalya ng puso: executive summary (update 2005) // Eur. Heart J. 2005. Vol. 26. P. 1115-1140.
35. Francis G.S., Benedict C., Johnstone et al. Paghahambing ng neuroendocrine activation sa mga pasyente na may kaliwang ventricular dysfunction na may at walang congestive heart failure. Isang substudy ng Pag-aaral ng Left Ventricular Dysfunction (SOLVD) // Circulation. 1990. Vol. 82. P. 1724-1729.
36. Campbell D.J., Aggarwal A., Esler M. et al. Beta-blockers, angiotensin II, at ACE inhibitors sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso // Lancet. 2001. Vol. 358. P. 1609-1610.
37. Willenheimer R., Van Veldhuisen D.J., Silke B. et al. Epekto sa kaligtasan ng buhay at pag-ospital ng pagsisimula ng paggamot para sa talamak na pagkabigo sa puso na may bisoprolol na sinusundan ng enalapril, kumpara sa kabaligtaran na pagkakasunud-sunod. Mga resulta ng Randomized Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS) III // Circulation. 2005. Vol. 112. P. 2426-2435.
38. Gattis W.A., O'Connor C.M., Gallup D.S. et al. IMPACT-HF Investigators and Coordinators. Predischarge initiation ng carvedilol sa mga pasyenteng naospital para sa decompensated heart failure: resulta ng Initiation Management Predischarge: Proseso para sa Pagsusuri ng Carvedilol Therapy sa Heart Failure (IMPACT-HF) trial // J. Am. Sinabi ni Coll. Cardiol. 2004. Vol. 43. P. 1534-1541.
39. Gradman A.H. et al. Kumbinasyon na therapy sa hypertension // J. Am. Soc. Mga hypertension. 2010. Vol. 4(1). P. 42-50.
40. Ostergren J. et al. Epekto ng amlodipine versus felodipine extended release sa 24-hour ambulatory blood pressure sa hypertension // Am. J. Hypertens. 1998. Vol. 11(6 Pt1). P. 690-696.
41. Minushkina L.O. Rational therapy ng arterial hypertension sa mga pasyente na may diabetes mellitus: mga posibilidad ng paggamit ng mga bagong nakapirming kumbinasyon // Mahirap na Pasyente. Disyembre 2013.
42. Cooper-DeHoff R.M., Bird S.T., Nichols G.A. et al. Mga pakikipag-ugnayan sa klase ng antihypertensive na gamot at panganib para sa insidente ng diabetes: isang nested case-control study // J. Am. Sinabi ni Heart Assoc. 2013. Vol. 2 (3). P. e000125.
43. Ang mga Opisyal A., A.C.R.G.T.A. Mga Coordinator para sa, at T. Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack, Mga pangunahing kinalabasan sa high-risk hypertensive patients na randomized sa angiotensin-converting enzyme inhibitor o calcium channel blocker vs diuretic: Ang Antihypertensive at Lipid-Lowering na Paggamot para maiwasan ang Pagsubok sa Pag-atake sa Puso (ALLHAT) // JAMA. 2002. Vol. 288(23). P. 2981-2997.
44. Dahlof B., Wedel H. et al. Pag-iwas sa mga kaganapan sa cardiovascular na may isang antihypertensive regimen ng amlodipine na nagdaragdag ng perindopril kung kinakailangan kumpara sa atenolol na nagdaragdag ng bendroflumethiazide kung kinakailangan, sa Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial-Blood Pressure Lowering Arm (ASCOT-BPLA): isang multicentre randomized controlled trial // Lancet. 2005. Vol. 366. P. 895-906.
45. Chesnikova A.I., Safronenko V.A., Kolomatskaya O.E. Pagsusuri ng pagiging epektibo ng isang nakapirming kumbinasyon ng bisoprolol at amlodipine sa paggamot sa outpatient ng mga pasyente na may arterial hypertension at coronary heart disease // Cardiology. 2014. Blg. 9. P. 30¬-36.
46. Mga rekomendasyon para sa paggamot ng arterial hypertension. ESH/ESC // Russian Journal of Cardiology. 2014. No. 1(105).
47. Czarnecka D., Koch E.M.W., Hostalek U. Mga benepisyo ng isang nakapirming dosis na kumbinasyon ng bisoprolol at amlodipine (ConcorAM) sa paggamot ng hypertension sa pang-araw-araw na pagsasanay: Mga resulta ng higit sa 4,000 mga pasyente // Kasalukuyang Med. Pananaliksik at Opinyon. 2015. Mar 9.

Ang Amlodipine at Bisoprolol ay mga gamot para sa paggamot ng arterial hypertension. Ang mga gamot na ito ay nabibilang sa iba't ibang grupo ng pharmacological.

Ang Amlodipine at Bisoprolol ay mga gamot para sa paggamot ng arterial hypertension.

Mga Katangian ng Amlodipine

Ang antihypertensive na gamot ay binubuo ng amlodipine besilate - 5 mg, mga karagdagang bahagi sa anyo ng microcrystalline cellulose, potato starch, calcium stearate, lactose monohydrate. Ang mga tablet ay puti at cylindrical ang hugis.

Pharmacological action - ang gamot ay isang dihydropyridine derivative na humaharang sa mga channel ng calcium at may antianginal at hypotensive effect. Sa isang hypotensive effect, ang direktang pagpapahinga ng mga makinis na kalamnan ng vascular ay nangyayari.

Bilang resulta ng antianginal effect, ang coronary at peripheral arteries at arterioles ay lumawak at sa panahon ng pag-atake ng angina, bumababa ang phenomena ng myocardial ischemia. Ang mga peripheral arterioles ay nagsisimulang lumawak, ang paglaban ng mga sisidlan na matatagpuan sa gitna ay bumababa, ang pag-load ng puso at ang pangangailangan ng myocardial oxygen ay bumaba.

Ang mga pangunahing arterya at arterioles ng coronary type sa myocardial zone ay lumalawak, ang supply ng oxygen sa myocardial tissue ay tumataas, at ang pagbuo ng constriction ng coronary arteries ay pinipigilan. Sa mga pasyente na nagdurusa sa angina pectoris, ang isang solong dosis ay nagpapataas ng tagal ng pisikal na aktibidad, pinipigilan ang pag-unlad ng isang pag-atake ng sakit at ischemic depression.

Ang gamot ay may pangmatagalang dosis na umaasa sa hypotensive na pag-aari na nangyayari bilang isang resulta ng isang direktang vasodilating na epekto sa makinis na istraktura ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo.

Ang pagsipsip ng gamot ay mabagal, hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain, ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma kapag kinuha nang pasalita ay nangyayari pagkatapos ng 5-13 na oras. Sa patuloy na paggamit ng gamot, ang konsentrasyon sa katawan ay nakamit pagkatapos ng 8-9 araw.

Ang pangunahing ruta ng pag-aalis ay ang mga bato, na ang ilan ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka at gatas ng ina.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

1. Mataas na presyon ng dugo, paggamot sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot.
2. Angina pectoris ng isang matatag na anyo, angina pectoris ng vasospastic na uri.

Contraindications:

1. Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.
2. Malubhang arterial hypotension.
3. Atake sa puso.
4. Mga nakahahadlang na pagbabago sa outflow tract ng kaliwang ventricle.
5. Phenomena ng hindi matatag na pagpalya ng puso bilang resulta ng myocardial infarction.
6. Mga batang wala pang 18 taong gulang.
7. Panahon ng pagbubuntis.
8. pagpapasuso.

Mga side effect:

1. Cardiovascular system - nadagdagan ang rate ng puso, pamamaga ng mas mababang mga paa't kamay, mga problema sa paghinga, pamumula ng mukha, hindi regular na ritmo ng puso, sakit sa sternum, matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, nahimatay, pag-atake ng migraine, myocardial infarction.
2. Sentral na sistema ng nerbiyos - pananakit ng ulo na may pagkahilo, pagkawala ng lakas, madalas na pagbabago ng mood, mga seizure, pakiramdam ng pagtaas ng pagkabalisa, kawalang-interes, hindi pagkakatulog, depression.
3. Sa mga bihirang kaso, pagkawala ng memorya, peripheral neuropathy.
4. Gastrointestinal tract - sakit sa rehiyon ng epigastric na may pagduduwal, pagkadilaw ng balat, pagtaas ng antas ng mga enzyme sa atay, isang pakiramdam ng tuyong bibig, sira ang tiyan, bloating, exacerbation ng gastritis, pamamaga ng gallbladder.
5. Genitourinary system - sakit kapag umiihi, nabawasan ang potency at libido, nabawasan ang dami ng ihi na pinalabas.
6. Balat - dermatitis.
7. Musculoskeletal system – pamamaga ng kalamnan, panghihina ng kalamnan, pamamaga sa mga kasukasuan ng tuhod.
8. Sistema ng dugo - pagbaba sa bilang ng mga leukocytes at platelet sa dugo.
9. Ang mga bihirang pagpapakita ay hepatitis, mga pagbabago sa panlasa, pagdurugo ng ilong, pagtaas ng timbang.

Pagkilos ng Bisoprolol

Magagamit sa anyo ng mapusyaw na asul, matambok na mga tablet, na binubuo ng bisoprolol fumarate - 5 mg, karagdagang mga bahagi sa anyo ng microcrystalline cellulose, corn starch, silikon dioxide, magnesium stearate, calcium hydrogen phosphate, sodium carboxymythene.

Ang aksyon ay naglalayong bawasan ang nilalaman ng renin sa plasma, bawasan ang pangangailangan para sa oxygen sa kalamnan ng puso, rate ng puso, at stroke output. May antianginal at hypotensive effect. Kapag ginamit ang isang malaking dosis ng gamot, ang mga beta-adrenergic receptor ay naharang sa bronchi at makinis na mga sisidlan ng kalamnan.

Ang antianginal na epekto ay upang bawasan ang pangangailangan ng kalamnan ng puso para sa oxygen kapag ang rate ng puso ay nagbabago at ang diastole period ay pinalawig. Ang hypotensive effect ay binubuo ng pagbabawas ng paggalaw ng dami ng dugo sa loob ng 1 minuto at pagpapasigla ng mga peripheral vessel.

Ang antiarrhythmic effect ay dahil sa pag-aalis ng mga salik na pumukaw sa arrhythmia, tulad ng tachycardia, arterial hypertension.

Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot sa katawan ang konsentrasyon ng maximum na halaga sa plasma ng dugo ay nakamit 3-4 na oras pagkatapos kumuha ng gamot. Ruta ng paglabas: bato, apdo.

Application:

1. Arterial hypertension.
2. Mga pag-atake ng mabilis na tibok ng puso.
3. Talamak na pagkabigo sa puso.
4. Panganib na magkaroon ng bradycardia.

Mga side effect:

1. Central nervous system - sakit sa ulo na may pagkahilo, hindi pagkakatulog, mga sakit sa pag-iisip, may kapansanan sa sensitivity sa mga paa't kamay.
2. Cardiovascular system - mabagal na rate ng puso, hindi sapat na paggana ng cardiac system.
3. Mga organo ng paningin - nabawasan ang pagtatago ng pagtatago ng luha, pamamaga ng conjunctiva ng mga mata.
4. Gastrointestinal tract - hindi pagkatunaw ng pagkain, pakiramdam ng pagduduwal at pagsusuka, sakit sa epigastric.
5. Musculoskeletal system - myasthenia gravis, convulsive syndrome.
6. Balat - sa pagkakaroon ng psoriasis, ang paglala nito at isang pakiramdam ng pangangati ng balat ay maaaring maobserbahan.
7. Sistema ng paghinga - sagabal ng uri ng bronchial, pagkabigo sa paghinga sa anyo ng igsi ng paghinga.
8. Bihirang, ang pagtaas ng pagpapawis, pamumula ng mukha, at pagbaba ng libido ay maaaring mangyari.

Contraindications para sa paggamit:

1. Ang pagpalya ng puso ay nangyayari sa talamak at decompensated na mga anyo.
2. Atake sa puso.
3. Pagbagsak.
4. Bronchial hika sa malubhang anyo.
5. Ang sakit ni Raynaud.
6. Mga batang wala pang 18 taong gulang.
7. Ang pagiging sensitibo sa anumang bahagi ng gamot.
8. Pagbubuntis at pagpapasuso.

Ano ang mga pagkakaiba at pagkakatulad sa pagitan ng Amlodipine at Bisoprolol?

Ang mga pagkakaiba ay nasa grupo at ang mekanismo ng pagkilos sa katawan. Ang Amlodipine ay hindi ginagamit sa panahon ng talamak na myocardial infarction na ito ay inireseta para sa mga arrhythmias ng iba't ibang uri. Ang bisoprolol ay hindi inireseta para sa mga pasyente na may bronchial hika.

Pagkakatulad: parehong mga gamot ay MAO inhibitors, binabawasan ang pagkarga sa kalamnan ng puso, ginagamot ang hypertension, pagkabigo sa balbula sa puso at mga pag-atake ng angina.

Ano ang mas magandang inumin – Amlodipine o Bisoprolol

Ang mga pasyente ay interesado sa kung alin ang mas mahusay - Amlodipine o Bisoprolol. Sa mga tuntunin ng epekto ng gamot sa katawan, ang epekto ng Bisoprolol ay mas malakas, ngunit mayroon itong mas maraming side effect. Gayunpaman, hindi ito tugma sa maraming gamot.

Ang mga gamot ay dapat piliin nang mahigpit nang paisa-isa ng doktor, batay sa mga katangian ng katawan.

Alin ang mas mura?

Ang Amlodipine ay mas mura kaysa sa Bisoprolol.
Ang presyo para sa Amlodipine ay mula 240 hanggang 450 rubles.
Ang presyo ng Bisoprolol ay mula 320 hanggang 740 rubles.

Posible bang palitan ang Amlodipine ng Bisoprolol?

Mas mainam na gamitin ang mga gamot sa kumbinasyon sa bawat isa kung kinakailangan, maaari mong palitan ang Amlodipine ng Bisoprolol.

Opinyon ng mga doktor

Evgeniy Ivanovich, therapist, Krasnoyarsk

Madalas kong ginagamit ang mga gamot na Amlodipine at Bisoprolol sa kumbinasyon sa bawat isa kapag tinatrato ang arterial hypertension, pinili ko ang dosis nang paisa-isa. Ang mga gamot na ito ay may binibigkas na therapeutic effect na tumatagal ng mahabang panahon pagkatapos ng kurso ng paggamot.

Margarita Vasilievna, Pyatigorsk, cardiologist

Ang Bisoprolol ay mabilis at sa loob ng mahabang panahon ay binabawasan ang presyon ng dugo, ang gamot ay malakas, at mahusay na disimulado ng mga pasyente, sa kabila ng malaking bilang ng mga epekto.

Ang pinakakaraniwan sa populasyon ng mundo ay mga sakit sa cardiovascular, kaya isang medyo malaking porsyento ng mga tao ang umiinom ng mga gamot na "puso", at ito, bilang panuntunan, ay hindi isang gamot, ngunit marami. Sa kasong ito, ang tanong ay lumitaw tungkol sa kanilang ligtas na kumbinasyon. Sa artikulong ito ay pag-uusapan natin ang tungkol sa mga mapanganib na kumbinasyon ng mga gamot na "puso".

Ang terminong "mga gamot sa puso" ay medyo pangkalahatan at hindi partikular. Ang mga gamot para sa paggamot ng arterial hypertension, angina pectoris, myocardial infarction, cardiomyopathies, cardiac arrhythmias at conduction disorder, at marami pang iba ay angkop sa paglalarawang ito. Upang magdala ng ilang kalinawan, kinakailangan na itakda iyon sa artikulo Pag-uusapan natin ang tungkol sa pinakamalawak na ginagamit na mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng puso, at ang kanilang mga posibleng kumbinasyon sa isa't isa.

Ang mga sumusunod na grupo ng mga gamot ay isasaalang-alang:

Tandaan: ang lahat ng gamot ay isinulat sa pamamagitan ng internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan (INN).

I. Mga beta blocker:

1. hindi pumipili: propranolol, carvedilol, oxprenolol, pindolol, nadolol.
2. pumipili: atenolol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol, talinolol.

II. Calcium channel blockers (calcium antagonists):

1. non-dihydropyridine: verapamil, diltiazem;
2. dihydropyridine: nifedipine, amlodipine, S-amlodipine, lercanidipine.

III. Mga inhibitor ng ACE: captopril, perindopril, enalapril, ramipril, zofenapril, fosinopril, lisinopril.

IV. Angiotensin II receptor blockers: losartan, valsartan, candesartan, ibresartan, telmisartan.

V. Diuretics:

1. thiazide: hydrochlorothiazide, chlorthalidone.
2. mala-thiazide: indapamide.
3. loop diuretics: furosemide, torsemide.
4. potassium-sparing diuretics: spironolactone, eplerenone.

Tandaan: ang pag-uuri ay nagpapakita ng pinakasikat na kinatawan ng mga gamot. Kung hindi mo mahanap ang iyong gamot dito, maaari mong malaman kung aling grupo ito kabilang sa pamamagitan ng pagtingin sa mga tagubilin para dito (hanapin ang linyang "pharmacotherapeutic group"), o sa mga sangguniang libro sa mga gamot (Vidal, RLS, reference book ni M.D. Mashkovsky) .

Ang mga rekomendasyon para sa paggamot ng arterial hypertension mula 2013, na binuo ng European Society of Hypertension at ng European Society of Cardiology, ay nagtatag ng mga sumusunod hindi makatwiran (i.e. mapanganib) na mga kumbinasyon gamot sa "puso":

1. beta-blockers + non-dihydropyridine calcium channel blockers (verapamil, diltiazem). Ang kumbinasyong ito ay isang GROSS ERROR sa bahagi ng doktor, dahil ang mga gamot ng parehong grupo ay nagdudulot ng pagbaba sa tibok ng puso. Kapag inireseta nang magkasama, ang kabuuang epekto ng mga ito sa rate ng puso ay napakalinaw na maaaring mangyari ang mga kondisyon na nagbabanta sa buhay (kahit na ang ritmo ng puso). Kung, sa pamamagitan ng pagkakataon, ang pasyente ay maaari lamang magreseta ng isang kumbinasyon ng mga beta-blocker na may mga blocker ng calcium channel, pagkatapos ay mula sa pangkat ng huli, ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga gamot na dihydropyridine (nifedipine, amlodipine, lercanidipine).

Tandaan: Minsan ginagamit ang kumbinasyon ng mga beta blocker at non-dihydropyridine calcium antagonist upang kontrolin ang ventricular rate sa patuloy na atrial fibrillation. PERO! Sa kasong ito lamang!

2. ACE inhibitor + potassium-sparing diuretic. Kasama sa mga diuretics ng potassium-sparing ang spironolactone at eplerenone. Tulad ng lahat ng diuretics, isang grupo ng potassium-sparing na gamot ang nag-aalis ng labis na likido mula sa katawan habang pinapanatili ang potasa sa dugo. Ang mga inhibitor ng ACE ay nag-aambag din sa akumulasyon ng potasa sa katawan. Kapag pinagsama ang mga gamot mula sa parehong grupo, ang isang mapanganib na kondisyon para sa puso ay maaaring mangyari - hyperkalemia - na maaaring maging sanhi ng pag-aresto sa puso sa diastole. Kung ang iyong doktor ay nagreseta sa iyo ng gamot mula sa alinman sa mga grupong ito, kailangan mong pana-panahong suriin ang iyong mga antas ng potasa (sa panahon ng pagpili ng dosis, isang beses sa isang linggo, kapag ang pinakamainam na dosis ng gamot ay napili - isang beses sa isang buwan). Ang normal na antas ng potasa sa plasma ng dugo para sa mga matatanda ay 3.5-5.1 mmol/l.

3. Beta-blocker at centrally acting na mga gamot. Kasama sa huling grupo ang methyldopa, clonidine, moxonidine, at rilmenidine. Ang mga grupong ito ay may magkatulad na mekanismo ng pagkilos, mga klinikal na epekto, at - pinaka-mahalaga - mga side effect. Dahil sa kapwa pagpapahusay ng mga hindi kanais-nais na epekto, ang dalawang grupong ito ay hindi ginagamit nang magkasama.

4. ACE inhibitor at angiotensin-II receptor blocker. Dati, ang kumbinasyon ng mga gamot na ito ay posible, ngunit mula noong 2013 ay itinatag na ang kumbinasyon ng dalawang grupong ito ay may negatibong epekto sa mga bato, na nagiging sanhi ng pagkabigo sa bato sa medyo maikling panahon.

Parehong Rekomendasyon ang pinag-uusapan posible ngunit hindi gaanong pinag-aralan ang mga kumbinasyon ng gamot . Posible na balang araw ang mga kumbinasyong ito ay lumipat sa pangkat ng makatuwiran o mapanganib. Kasama sa mga naturang kumbinasyon ang mga sumusunod:

1. ACE inhibitor + beta blocker;
2. Angiotensin-II receptor blocker + beta-blocker;
3. Dihydropyridine calcium antagonists + beta-blockers.

Makatuwiran at ligtas hangga't maaari Available ang mga sumusunod na kumbinasyon ng gamot:

1. Diuretic (thiazide) + angiotensin-II receptor blocker;
2. Diuretic (thiazide) + calcium antagonist;
3. Diuretic (thiazide) + ACE inhibitor;
4. Angiotensin-II receptor blocker + calcium antagonist;
5. ACE inhibitor + calcium antagonist.

Ito ay, marahil, ang lahat ng mga tampok ng pinakakaraniwang kumbinasyon ng mga gamot na "puso". Siyempre, sa bawat indibidwal na kaso, na may kaugnayan sa isang partikular na gamot, may mga katangian na natatangi dito. Ngunit ang mga pangunahing alituntunin sa pagrereseta ng ilang "puso" na mga gamot ay nasa itaas.