Valsartan, kalbe zarar vermeden yüksek tansiyonu düşürmede etkili bir ilaçtır. Valsartan - çocuklarda kardiyovasküler sistem asistanı.

Valsartan: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: Valsartan

ATX kodu: C09CA03

Aktif madde: valsartan

Üretici: Mylen Laboratories Limited (Hindistan), KRKA (Slovenya), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Çin), Ozon LLC, Atoll LLC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise (Rusya)

Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 19.08.2019

Valsartan bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir.

Yayın formu ve kompozisyon

Dozaj biçimleri:

  • film kaplı tabletler: yuvarlak, bikonveks, açık pembe renkli, çekirdek - neredeyse beyaz veya beyaz, 40 mg ve 80 mg dozdaki tabletler için - bir tarafta bir bölme çizgisi (7, 10, 14, 20, 28, Bir kabarcıklı ambalajda 30 veya 56 adet, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 veya 10'lu 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 veya 100 adetlik karton ambalajda. bir polimer kavanozda, bir karton pakette 1 kavanoz);
  • kapsüller: sert jelatin, opak, boyut No. 2 (kapsüller 20, 40, 80 mg), boyut No. 0 (kapsüller 160 mg); 20 mg kapsül - açık sarı, gövde - bej, kapak - kremsi; 40 mg kapsül - gövde ve kapak kremsi bir renk tonu ile açık sarıdır; 80 mg kapsül - gövde ve kapak bej renk tonuyla açık sarı; 160 mg kapsül – açık kahverengi gövde ve kapak (10, 20 veya 30 adet kabarcıklı ambalajlarda, karton ambalajda 1, 2, 3, 4, 5 veya 10 paket; 10, 20, 30, 40, 50 veya 100 adet) . bir polimer kavanozda, bir karton pakette 1 kavanoz).

1 tablet şunları içerir:

  • aktif madde: valsartan – 40 mg, 80 mg veya 160 mg;
  • yardımcı bileşenler: mikrokristalin selüloz, kroskarmeloz sodyum, koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat;
  • kabuk bileşimi: Opadry pembesi (makrogol-3350, polivinil alkol, talk, titanyum dioksit, sarı demir oksit boyası, kırmızı demir oksit boyası).

1 kapsül şunları içerir:

  • aktif madde: valsartan – 20 mg, 40 mg, 80 mg veya 160 mg;
  • yardımcı bileşenler: mikrokristalin selüloz, kroskarmeloz sodyum, povidon K17, koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat;
  • kapsül gövdesinin ve kapağının bileşimi: jelatin, sarı demir oksit boyası, kırmızı demir oksit boyası, titanyum dioksit; Ayrıca 160 mg dozundaki kapsüller siyah demir oksit boyası içerir.

Farmakolojik özellikler

İlaç antihipertansif özelliklerle karakterize edilir.

Farmakodinamik

Valsartan, oral uygulamaya yönelik aktif, spesifik bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir. Anjiyotensin II'nin etkilerinden sorumlu olan AT 1 alt tipinin reseptörlerini seçici olarak bloke eder. Bu blokajın bir sonucu olarak kan plazmasındaki anjiyotensin II konsantrasyonu artar ve bu da bloke edilmemiş AT2 reseptörlerinin uyarılmasına yol açabilir. Valsartan, herhangi bir şiddetteki AT1 reseptörlerine karşı agonistik aktivite ile karakterize edilmez. Bu maddenin AT 1 alt tipindeki reseptörlere afinitesi, AT 2 alt tipindeki reseptörlere göre yaklaşık 20.000 kat daha yüksektir.

İlaçla tedavi sırasında öksürük riski çok düşüktür; bu, bradikinin bozulmasından sorumlu olan anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) üzerindeki etkinin olmamasıyla açıklanmaktadır. Valsartanı bir ACE inhibitörü ile karşılaştırırken, valsartan alan hastalarda kuru öksürük ataklarının görülme sıklığının, ACE inhibitörü alan hastalara kıyasla anlamlı derecede düşük olduğu bulundu (sırasıyla %2,6 ve %7,9). Daha önce bir ACE inhibitörü tedavisi sırasında kuru öksürüğü olan hasta grubunda, valsartan kullanıldığında bu komplikasyon vakaların %19,5'inde ve tiazid diüretik kullanıldığında vakaların %19'unda gözlendi; hasta grubunda ise ACE inhibitörü tedavisi gören vakaların %68,5'inde öksürük bildirildi.

Valsartan, hormonların düzenlenmesinde önemli bir rol oynayan diğer hormonların iyon kanalları veya reseptörleri ile etkileşime girmez veya bunları engellemez. kardiyovasküler sistemin. Arteriyel hipertansiyonu olan hastaların bu ilaçla tedavisine bir azalma eşlik eder tansiyon kalp atış hızında bir değişikliğe yol açmaz.

Tek doz valsartanın oral uygulanmasından sonra çoğu hastada antihipertansif etki 2 saat içinde gözlenir ve kan basıncında en yüksek düşüş yaklaşık 4-6 saat sonra gözlenir. Resepsiyondan sonra ilaç antihipertansif etki yaklaşık 24 saat sürer. Valsartan yeniden reçete edildiğinde, alınan doza bakılmaksızın kan basıncındaki maksimum düşüş ortalama 2-4 hafta içinde elde edilir ve uzun bir tedavi süresi boyunca elde edilen seviyede kalır. Bu ilaç hidroklorotiyazid ile birleştirildiğinde, güvenilir klinik verilerle doğrulandığı üzere kan basıncında ek bir azalma gözlenir. Valsartanın aniden kesilmesi, kan basıncında keskin bir artışa veya diğer istenmeyen sonuçlara yol açmaz.

İlacın kronik kalp yetmezliğindeki etki mekanizması, ortadan kaldırma yeteneğinde yatmaktadır. Olumsuz sonuçlar renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) ve ana efektörü anjiyotensin II'nin kronik hiperaktivasyonu. Bunlar arasında vazokonstriksiyon, RAAS (endotelin, katekolaminler, vazopressin, aldosteron vb.) ile ilişkili olarak sinerjistik etkiye sahip hormonların aşırı sentezinin uyarılması, hedef organların (böbrekler, kan damarları, kalp) yeniden şekillenmesine neden olan hücre çoğalması yer alır. vücutta sıvı tutulması. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda valsartan alırken kalp debisi artar ve diyastolik kan basıncı düşer. pulmoner arter ve pulmoner kılcal damarlardaki kama basıncı nedeniyle ön yük azalır. İlacın kullanımına sadece hemodinamik etkiler eşlik etmez, aynı zamanda aldosteron üretiminin dolaylı olarak bloke edilmesi nedeniyle vücutta su ve sodyum tutulmasını da azaltır.

Valsartanın ürik asit seviyesini, toplam kolesterol seviyesini veya aç karnına test edildiğinde kan serumundaki glikoz ve trigliserit seviyesini önemli ölçüde etkilemediği kanıtlanmıştır.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra valsartan yüksek oranda emilir, ancak emilimin derecesi büyük ölçüde değişebilir. Ortalama olarak bu maddenin mutlak biyoyararlanımı %23'e ulaşır. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonu 2 saat sonra kaydedilir. Düzenli valsartan kullanımıyla kan basıncında maksimum azalma 4 hafta sonra gözlenir. Gün içerisinde ilacın tek bir dozu ile valsartan hafifçe birikir. Kan plazmasındaki içeriği kadın ve erkeklerde aynıdır.

Valsartan, başta albümin olmak üzere plazma proteinlerine (%94-97) yüksek bağlanma aktivitesi gösterir. Dağıtım hacmi küçüktür ve yaklaşık 17 litreye eşittir. Plazma klerensi, hepatik kan akışıyla (yaklaşık 30 L/saat) karşılaştırıldığında nispeten düşüktür (yaklaşık 2 L/saat).

Valsartanın metabolizması çok belirgin değildir (alınan dozun yaklaşık %20'si metabolitlere dönüştürülür). Kan plazmasında küçük konsantrasyonlarda bir hidroksil metaboliti tespit edilir [EAA'sı (konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan), valsartan için olanın %10'undan azdır]. Bu metabolitin farmakolojik aktivitesi yoktur. Valsartanın vücuttan iki fazlı bir eliminasyonu vardır: alfa fazının yarı ömrü 1 saatten azdır ve beta fazının yarı ömrü yaklaşık 9 saattir.

Valsartan esas olarak değişmeden dışkıyla (alınan dozun yaklaşık %83'ü) ve idrarla (alınan dozun yaklaşık %13'ü) atılır.

Valsartan'ın yiyecekle birlikte alınması EAA'da yaklaşık %48 oranında bir azalmaya yol açar. Ancak ilacın vücuda girmesinden 8 saat sonra aç karnına ve yemekle alınan kan plazmasındaki aktif maddenin konsantrasyonu aynı olur. AUC'deki azalmaya klinik olarak anlamlı bir azalma eşlik etmiyor tedavi edici etki valsartan, bu nedenle ilaç yemeklerden önce ve sonra alınabilir.

Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda maksimum konsantrasyona ve yarılanma ömrüne ulaşma süresi sağlıklı gönüllülerdekiyle aynıdır. Maksimum konsantrasyon ve AUC'deki artış, ilacın dozundaki artışla doğru orantılıdır (deney sırasında günde 2 kez alınan 40 mg'dan 160 mg'a çıkmıştır). Ortalama birikim faktörü 1,7'dir. Bu tür hastalarda ağızdan alındığında valsartanın klerensi yaklaşık 4,4 l/saat'e ulaşırken, hastaların yaşı değerini etkilemedi.

65 yaşın üzerindeki bazı hastalarda ilacın sistemik biyoyararlanımı genç hastalara göre daha yüksektir, ancak bu durumun özel bir klinik önemi yoktur.

Böbrek fonksiyonu ile ilacın sistemik biyoyararlanımı arasında herhangi bir korelasyon bulunamadı. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan ve CC'si 10 ml/dk'nın üzerinde olan hastalarda valsartan dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Bugüne kadar ilacın hemodiyaliz hastalarında kullanımına ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Valsartanın plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanması nedeniyle hemodiyaliz yoluyla uzaklaştırılması neredeyse imkansızdır.

Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda valsartanın biyoyararlanımı, sağlıklı gönüllülere kıyasla 2 kat artar. Ancak bu maddenin AUC değerleri hepatik fonksiyon bozukluğunun derecesi ile korele değildir. İlacın ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

Kullanım endikasyonları

  • kronik kalp yetmezliği (kardiyak glikozitler, diüretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri veya beta blokerleri kullanan standart tedavinin bir parçası olarak);
  • arteriyel hipertansiyon.

Ek olarak, sağkalımı arttırmak için hemodinamik parametreleri stabil olan hastalara ameliyat sonrası Valsartan reçete edilir. akut kalp krizi Sol ventriküler sistolik fonksiyon bozukluğu ve/veya sol ventriküler yetmezlik ile komplike olan miyokard.

Kontrendikasyonlar

  • 18 yaşın altındaki yaş;
  • karaciğer fonksiyon bozukluğu, kolestaz, biliyer sirozun şiddetli formu (Child-Pugh ölçeğinde 9 puanın üzerinde);
  • diyabetli hastalarda aliskiren ile anjiyotensin II reseptör antagonistleri veya ACE inhibitörleri (anjiyotensin dönüştürücü enzim) ile eş zamanlı tedavi;
  • hamilelik planlaması ve çocuk doğurma dönemi;
  • Emzirme;
  • ilacın bileşenlerine bireysel aşırı duyarlılık.

Talimatlara göre Valsartan, tuz alımını sınırlayan, iki taraflı renal arter stenozu, tek böbrek arterinin stenozu, böbrek nakli sonrası, böbrek yetmezliği olan [kreatinin klerensi (CC) 10'dan az olan hastalara dikkatle reçete edilmelidir. ml/dak], hemodiyaliz, primer hiperaldosteronizm, dolaşımdaki kan hacminde (CBV) azalma (ishal ve kusma ile birlikte görülen durumlar dahil), Karaciğer yetmezliği Hafif ila orta şiddette safra dışı kökenli (kolestazsız), hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, NYHA sınıflamasına göre fonksiyonel sınıf II-IV kronik kalp yetmezliği, mitral veya aort stenozu.

Valsartan kullanımı için talimatlar: yöntem ve dozaj

Film kaplı tabletler

Tabletler ağızdan alınır, bütün olarak yutulur ve su ile yıkanır.

  • Kronik kalp yetmezliği: başlangıç ​​dozu – günde 2 defa 40 mg. İlacın bireysel tolere edilebilirliği dikkate alınarak 14 gün içinde tek doz kademeli olarak 80 mg veya 160 mg'a yükseltilmelidir. Bu, eş zamanlı kullanılan diüretiklerin dozunun azaltılmasını gerektirebilir. Maksimum günlük doz– 320 mg;
  • Arteriyel hipertansiyon: başlangıç ​​​​dozu – günde 1 kez 80 mg. 14-28 günlük tedaviden sonra istenilen terapötik etkinin görülmemesi durumunda günlük doz 320 mg'a çıkarılabilir veya ek diüretikler reçete edilebilir.

Miyokard enfarktüsünden sonra sağkalımı arttırmak için, Valsartan kullanımına ilk 12 saat içinde günde 2 kez 20 mg alınarak başlanmalıdır. Sonraki 14 gün boyunca, doz titrasyonla kademeli olarak artırılır, günde 2 kez 40 mg, ardından 80 mg alınır. Tedavinin üçüncü ayının sonunda günde 2 defa 160 mg alarak günde 320 mg hedef doza ulaşılması önerilir. Dozu arttırırken hastanın ilaca toleransını dikkate almak gerekir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda veya yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Kolestaz olmaksızın safra dışı kaynaklı karaciğer fonksiyon bozukluğunun hafif veya orta dereceli formlarında, ilacın dozu günde 80 mg'ı geçmemelidir.

Kapsüller

Kapsüller oral uygulama için tasarlanmıştır.

Yan etkiler

  • sindirim sistemi: mide bulantısı, ishal, artan bilirubin seviyeleri;
  • kardiyovasküler sistem: postural hipotansiyon, postural baş dönmesi, arteriyel hipotansiyon;
  • hematopoietik sistem: azalmış hemoglobin ve hematokrit seviyeleri, nötropeni;
  • gergin sistem: baş ağrısı, baş dönmesi;
  • metabolizma: hiperkalemi;
  • idrar sistemi: nadiren – fonksiyonel bozukluk böbrekler, üre nitrojeni ve kreatinin düzeylerinde artış (özellikle kronik kalp yetmezliği olan hastalarda);
  • alerjik reaksiyonlar: nadiren - kaşıntı, döküntü, serum hastalığı, anjiyoödem, vaskülit;
  • diğer: genel halsizlik, yorgunluk, öksürük, hastalık geliştirme riskinde artış viral enfeksiyonlar, farenjit.

Doz aşımı

Aşırı dozda Valsartan'ın ana belirtisi, kan basıncında belirgin bir azalmadır ve bu, gelecekte bilinç bulanıklığına yol açabilir; şok durumu ve/veya çökme. Bu durumda, özellikleri semptomların ciddiyetine ve ilacı aldıktan sonra geçen süreye bağlı olan semptomatik tedavi önerilir. Kazara doz aşımı durumunda kusturulmalı (Valsartan yakın zamanda alınmışsa) veya mide lavajı yapılmalıdır. Protokollere göre kan basıncında belirgin bir azalma varsa, intravenöz olarak% 0,9'luk bir sodyum klorür çözeltisinin uygulanması ve hastayı tedavi için yeterli bir süre boyunca bacaklarını yüksek bir pozisyona yerleştirerek yatırmak gerekir. Atılan idrar miktarının, dolaşan kan hacminin ve kalp ve solunum sisteminin aktivitesinin düzenli olarak izlenmesi de dahil olmak üzere, kardiyovasküler sistemin tam işleyişini yeniden sağlamak için aktif önlemler de alınmaktadır.

Özel Talimatlar

Bcc ve/veya sodyum içeriği azalırsa, vücuttaki seviyeleri normale döndükten sonra Valsartan kullanımına başlanmalı, gerekirse diüretiğin dozu azaltılmalıdır. Bu kaçınacaktır klinik bulgular Tedavinin başlangıcında nadiren ortaya çıkan arteriyel hipotansiyon.

Potasyum içeren diyet takviyeleri ve tuz ikameleri, potasyum tutucu diüretikler, heparin veya hiperkaleminin gelişmesine katkıda bulunabilecek diğer ilaçlarla dikkatli bir şekilde birleştirilmesi önerilir.

Tek taraflı veya iki taraflı renal arter stenozu ile kan serumundaki kreatinin ve üre konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesi gerekir.

İlacın kombinasyonu veya ACE inhibitörleriŞiddetli böbrek yetmezliği için aliskiren ile (kreatinin klerensi 30 ml/dak'dan az).

Safra yolu tıkanıklığı olan hastaları tedavi ederken valsartan klerensi azalır.

Valsartan'ın Quincke ödemine neden olduğu hastalarda ilaç tedavisi durdurulur ve ilacın tekrar kullanılması yasaklanır.

Şu tarihte: arteriyel hipertansiyon Primer hiperaldosteronizmli hastalarda ilacın kullanımının terapötik etkisi yoktur.

İlacın belirgin hipotansif etki riski nedeniyle, kronik kalp yetmezliği veya miyokard enfarktüsü olan hastalarda tedavinin başlangıcında kan basıncı (KB) düzenli olarak izlenmelidir.

Oligüri gelişme ve/veya azoteminin kötüleşmesi ve nadir vakalarda akut böbrek yetmezliği ve/veya kronik kalp yetmezliği fonksiyonel sınıf II-IV'de (NYHA sınıflandırması) ölüm riski vardır, bu nedenle bu hasta kategorilerine periyodik değerlendirme yapılmalıdır. böbrek fonksiyonu.

Arteriyel hipertansiyon tedavisinde monoterapiye ek olarak ilaç aşağıdakilerle kombinasyon halinde kullanılabilir: asetilsalisilik asit, trombolitikler, beta blokerler ve HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (statinler). Bu durumda monoterapinin avantajları olduğundan ACE inhibitörleriyle aynı anda kullanılması önerilmez.

Kronik kalp yetmezliğinin kombinasyon tedavisinde diüretiklerin, kardiyak glikozitlerin, beta blokerlerin veya ACE inhibitörlerinin uygulanması endikedir. ACE inhibitörleri, beta blokerler ve Valsartan kombinasyonunun kullanılması önerilmez.

Tedavi sırasında baş dönmesi veya bayılma riski nedeniyle, uygulama sırasında dikkatli olunmalıdır. Araçlar ve mekanizmalar.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Valsartan'ın hamilelik sırasında alınması kesinlikle kontrendikedir. Bu durumda fetusa yönelik riskin oldukça önemli olduğu ortaya çıkıyor ve bu, anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin etki mekanizmasından kaynaklanıyor. ACE inhibitörlerinin (RAAS'ı etkileyen ilaçlar) gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde reçete edildiğinde fetüs üzerindeki etkisi, gelişiminde bozukluklara ve intrauterin ölüme yol açabilir. Retrospektif verilere göre, hamileliğin ilk üç ayında ACE inhibitörleri alındığında intrauterin malformasyonlu çocuk sahibi olma riski artmaktadır. Hamilelik sırasında yanlışlıkla valsartan alan annelerde böbrek fonksiyon bozukluğu, yenidoğanlarda oligohidramniyos ve spontan düşükler hakkında bilgi bulunmaktadır. Bu ilacın hamilelik planlayan kadınlarda da kullanılmaması gerekir. Bu durumda doktor üreme çağındaki kadınları hamilelik sırasında valsartanın fetüs üzerindeki olumsuz etkilerinin olası riski konusunda bilgilendirmelidir.

Valsartan tedavisi sırasında hamilelik meydana gelirse, tedavi mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir. İlacın anne sütüne geçtiğine dair bir bilgi bulunmadığından emzirme döneminde ilacın alınması kontrendikedir.

Çocuklukta kullanın

İlacın çocuklarda etkinliği ve güvenliği kanıtlanmamıştır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

CC'si 10 ml/dk'nın altında olan hastalarda Valsartan almanın güvenliğine ilişkin bilgi yoktur. RAAS inhibisyonu duyarlı hastalarda meydana geldiğinden, buna böbrek fonksiyonlarında değişiklikler eşlik edebilir.

İlaç etkileşimleri

Şu tarihte: eşzamanlı kullanım Valsartan:

  • renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (RAAS) üzerinde etkili olan ajanların, monoterapiyle karşılaştırıldığında böbrek fonksiyon bozukluğu, arteriyel hipotansiyon ve hiperkalemi insidansını artırma etkisi vardır;
  • atenolol, warfarin, simetidin, furosemid, digoksin, indometasin, amlodipin, hidroklorotiyazid, glibenklamid klinik olarak anlamlı etkileşimlere neden olmaz;
  • seçici siklooksijenaz-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar, valsartanın antihipertansif etkisini azaltabilir, kan plazmasındaki potasyumda artışa ve böbrek fonksiyonunda bozulmaya neden olabilir;
  • Lityum preparatları, kan plazmasındaki lityum içeriğini artırarak toksik etkilerini arttırır;
  • potasyum preparatları, potasyum tutucu diüretikler (amilorid, spironolakton, triamteren dahil), potasyum içeren tuzlar, kan serumundaki potasyum konsantrasyonunun seviyesinin artmasına ve kalp yetmezliği durumunda kan serumundaki kreatinin seviyesinin artmasına yardımcı olabilir;
  • Rifampisin, siklosporin, ritonavir kan serumundaki valsartan konsantrasyonunu artırabilir.

Analoglar

Valsartan'ın analogları şunlardır: Valz, Diovan, Valsacor, Valsartan Zentiva.

Depolama şartları ve koşulları

Çocuklardan uzak tutun.

25 °C'ye kadar sıcaklıklarda, ışıktan koruyarak saklayın.

Raf ömrü – 3 yıl.

Bu yazıda kullanım talimatlarını bulabilirsiniz tıbbi ürün Valsartan. Site ziyaretçilerinin - bu ilacın tüketicileri - incelemeleri ve uzman doktorların uygulamalarında Valsartan kullanımına ilişkin görüşleri sunulmaktadır. Sizden ilaçla ilgili yorumlarınızı aktif olarak eklemenizi rica ediyoruz: ilacın hastalıktan kurtulmaya yardımcı olup olmadığı, hangi komplikasyon ve yan etkilerin gözlemlendiği, belki de üretici tarafından ek açıklamada belirtilmemiş. Mevcut yapısal analogların varlığında Valsartan analogları. Arteriyel hipertansiyon ve kan basıncının azaltılması, yetişkinlerde, çocuklarda, ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde kalp yetmezliğinin tedavisi için kullanın. İlacın bileşimi.

Valsartan- antihipertansif ajan. Anjiyotensin 2 reseptörlerinin spesifik bir antagonistidir. Anjiyotensin 2'nin etkilerinin uygulanmasından sorumlu olan AT1 reseptörleri üzerinde seçici bir antagonistik etkiye sahiptir.

AT1 reseptörlerinin blokajına bağlı olarak, anjiyotensin 2'nin plazma konsantrasyonu artar ve bu da bloke edilmemiş AT2 reseptörlerini uyarabilir. AT1 reseptörlerine karşı agonist aktiviteye sahip değildir. Valsartanın AT1 reseptörlerine afinitesi, AT2 reseptörlerine göre yaklaşık 20.000 kat daha yüksektir.

ACE'yi engellemez. Kardiyovasküler sistemin işlevlerini düzenlemek için önemli olan diğer hormon reseptörleri veya iyon kanalları ile etkileşime girmez veya bunları engellemez. Kan plazmasındaki toplam kolesterol, TG, glikoz ve ürik asit seviyesini etkilemez.

Valsartanın tek dozda oral uygulamadan sonra antihipertansif etkisinin başlangıcı, uygulamadan sonraki 2 saat içinde gözlenir, maksimum etki 4-6 saat içinde elde edilir.

Birleştirmek

Valsartan + yardımcı maddeler.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra valsartan gastrointestinal sistemden hızla emilir, emilimin derecesi bireysel farklılıklarla karakterize edilir. Mutlak biyoyararlanım ortalama %23'tür. Kurs kullanımı sırasında farmakokinetik parametrelerde herhangi bir değişiklik gözlenmedi. Valsartanı yemekle birlikte alırken, EAA %48 oranında azalırken, uygulamadan yaklaşık 8 saat sonra, yemekle birlikte ve aç karnına alan hastalarda valsartanın plazma konsantrasyonları aynı kalır. AUC'deki azalmaya, terapötik etkide klinik olarak anlamlı bir azalma eşlik etmez. Günde bir kez valsartan alındığında birikim önemsizdir. Valsartanın plazma konsantrasyonları kadınlarda ve erkeklerde benzerdi. Başta albümin olmak üzere plazma proteinlerine bağlanma %94-97'dir. Dışkıyla atılır - %70 ve idrarla - %30, çoğunlukla değişmeden. Biliyer siroz veya safra yolu tıkanıklığında valsartanın EAA değeri yaklaşık 2 kat artar.

Belirteçler

  • arteriyel hipertansiyonun tedavisi;
  • Diüretikler, dijital ilaçları ve ayrıca ACE inhibitörleri veya beta blokerlerle geleneksel tedavi alan hastalarda kronik kalp yetmezliğinin (NYHA sınıflamasına göre fonksiyonel sınıf 2-4) tedavisi.

Formları yayınlayın

Film kaplı tabletler 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kapsüller 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kullanım ve dozaj talimatları

Günde bir kez 80 mg veya günde 2 kez 40 mg dozunda ağızdan alınır. Yeterli etki yoksa günlük doz kademeli olarak artırılabilir.

Maksimum günlük doz ikiye bölünmüş dozlar halinde 320 mg'dır.

Yan etki

  • arteriyel hipotansiyon;
  • postüral baş dönmesi;
  • postüral hipotansiyon;
  • baş dönmesi;
  • baş ağrısı;
  • ishal;
  • mide bulantısı;
  • artan bilirubin seviyeleri;
  • Böbrek yetmezliği;
  • artan kreatinin ve üre nitrojen seviyeleri (özellikle kronik kalp yetmezliğinde);
  • hiperkalemi;
  • nötropeni, hemoglobin ve hematokritte azalma;
  • anjiyoödem;
  • döküntü;
  • serum hastalığı;
  • vaskülit;
  • tükenmişlik;
  • Genel zayıflık;
  • öksürük;
  • farenjit;
  • viral enfeksiyon gelişme riski artar.

Kontrendikasyonlar

  • gebelik;
  • Valsartan'a aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Valsartanın hamilelik sırasında kullanılması kontrendikedir.

Valsartanın insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirme döneminde kullanın ( Emzirme) Tavsiye edilmez.

Deneysel çalışmalar valsartanın sıçanlarda anne sütüne geçtiğini göstermiştir.

Çocuklarda kullanım

Valsartanın çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir, bu nedenle çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kontrendikedir.

Özel Talimatlar

Hiponatremi ve/veya kan hacminde azalma ile ve ayrıca yüksek dozda diüretiklerle tedavi sırasında, nadir durumlarda valsartan ciddi rahatsızlıklara neden olabilir. arteriyel hipotansiyon. Tedaviye başlamadan önce su-tuz metabolizmasındaki ihlaller düzeltilmelidir.

Renal arter stenozu nedeniyle renovasküler hipertansiyonu olan hastalarda tedavi sırasında serum üre ve kreatinin düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir. CC'si 10 ml/dk'nın altında olan hastalarda kullanım güvenliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Safra kanalı tıkanıklığı olan hastalarda çok dikkatli kullanın.

RAAS'ın inhibisyonu nedeniyle duyarlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında değişiklikler mümkündür. Şiddetli kronik kalp yetmezliği olan hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin reseptör antagonistleri kullanıldığında, oligüri ve/veya akut azotemide artış gözlendi; böbrek yetmezliğiölüm riskiyle birlikte.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

İlaç etkileşimleri

Yüksek dozlarda diüretiklerin eşzamanlı kullanımı ile arteriyel hipotansiyon gelişebilir.

Potasyum tutucu diüretiklerin eş zamanlı kullanımıyla, heparin, biyolojik olarak aktif katkı maddeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri hiperkalemi gelişebilir.

İndometasin ile eş zamanlı kullanıldığında valsartanın antihipertansif etkisi azalabilir.

Lityum karbonat ile eş zamanlı kullanıldığında lityum zehirlenmesi vakası tanımlanmıştır.

İlacın Valsartan analogları

Yapısal analoglar aktif madde:

  • Artinova;
  • Valaar;
  • Vals;
  • Valz N (hidroklorotiyazid ile);
  • Valsartan Zentiva;
  • Valsaforlar;
  • Valsacor;
  • Valsacor N;
  • Vanatex Kombi;
  • Diovan;
  • Duopress;
  • Koh Diovan;
  • Nortivan;
  • Tantordio;
  • Tareg.

Etkin madde için ilacın analogları yoksa, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analoglara bakabilirsiniz.

Valsartan kan basıncını düşüren bir ilaçtır (yani tabletler antihipertansif etki yaratır). Hipertansif ilaçlar sınıfı, yayınlanmış tıbbi verilere göre en çok araştırılanı valsartan olan birçok ilacı içerir. İstatistiklere göre ilacın etkisine ilişkin kanıt temeli 140 binden fazla hastayı içeriyor.

Valsartan en çok satan ilaçtı yüksek basınç 2008'den 2010'a kadar olan dönemde. Satış istatistikleri sadece Rusya Federasyonu'nu değil tüm dünyayı hesaba katıyor. İlacın popülaritesinin nedenlerinden biri valsartanın düşük fiyatıdır.

Dozaj ilacın etkinliğine bağlıdır. Önerilen ortalama doz, günde bir defada 80 mg veya günde iki kez 40 mg valsartandır. Beklenen sonuç gözlenmezse doz kademeli olarak artırılır. En uç sınır, 2 doza bölünmüş 320 mg/gün'dür.

Ne zaman eylem beklenmeli:

  • Etki, ilacı aldıktan 2 saat sonra ortaya çıkacaktır;
  • İlaç bir gün boyunca etki edecek;
  • Tedavinin başlamasından 3 hafta sonra kan basıncı stabil hale gelir;
  • Maksimum etkililik kursun başlamasından 4 hafta sonra gözlenir.

Tabletler alındığında yutulur ve çiğnenmez. Bol su içmeniz gerekiyor.

Belirli verilere dayalı olarak daha doğru tahminlerin yapılması gerektiğinden, verilen zaman dilimleri yaklaşıktır.

Bazıları için valsartan daha güçlü bir etkiye sahip olacaktır (bu, dozajın azaltılması gerektiği anlamına gelir), diğerleri için ise çok zayıf olacaktır (bu durumda, bu özel ilaçla etkiyi elde etmek istiyorsanız dozun arttırılması gerekecektir) ilaç).

İlacın etkinliği açıkça ifade edilmiyorsa, daha yüksek bir dozaj reçete edilir (belirtildiği gibi) veya tedavi sürecine diüretikler eklenir (bunları kullanırken doktor tarafından sürekli izleme ve sık test yapılması gerekir).

Valsartan: kullanım endikasyonları

İlaç valsartan, kalp yetmezliği ve kronik düşük tansiyon (bundan sonra BP olarak anılacaktır) için reçete edilir. İlaç miyokard enfarktüsünden sonra kullanılabilir.

Kendi gruplarında (sartan), kalp krizinden sonra vücudun durumunu ve işleyişini olumsuz yönde etkilemeyen tek tabletlerdir.

Valsartan tabletleri digitalis, beta bloker veya inhibitör kullanan kişiler tarafından kullanılır.

Salım formu

Valsartan tablet formunda 40, 80 ve 160 mg'da mevcuttur. Sadece paketlerin fiyatı değil, aynı zamanda ilacın dolumu da farklıdır:

  • 40 mg'da ek bileşenler kroskarmeloz sodyum, mikrokristalin selüloz, magnezyum stearat ve boyadır (zararsızdır);
  • Valsartan 80 ve 160, yukarıda listelenenlere ek olarak başka bir yardımcı element olan aerosil içerir.

Tabletler tek serbest bırakma şekli değildir. Eczanede valsartanı granüller, tozlar ve kapsüller halinde bulacaksınız. İlaç yalnızca reçeteyle satılmaktadır, ancak çevrimiçi eczanelerden sipariş etmek de mümkündür.

Ürün 3 yıl süreyle saklanır. Zaman aşımı süresi dolduktan sonra kabul edilmesi kesinlikle yasaktır.

Bir ilacı kendi kendine reçete etmek (kendi kendine ilaç tedavisi), herhangi bir terapötik etkinin sağlanamamasından böbrek yetmezliği ve ölüme kadar beklenmedik sonuçlara yol açabilir.

Kontrendikasyonlar

Valsartan'a kontrendikasyonlar minimaldir. Ana vurgu, ilacın bileşenlerine duyarlılık (alerji) ve hamileliğin (+ emzirme dönemi) varlığıdır.

Valsartanın çocuğun vücudunu nasıl etkilediği bilinmediğinden, ilacın küçük dozlarda reçete edilebilmesine rağmen 18 yaşın altında kullanılması önerilmez. İlacın çocuklar tarafından kullanıldığında etkinliği de belirlenmemiştir, bu nedenle çocuğun vücudu için yararlılığı şüphe götürmez olan diğer ilaçları kullanmak mantıklıdır. 18 yıllık sınır keyfidir.


İlaçları ne zaman dikkatli kullanmalısınız?

Aşağıdaki hastalıklar/sapmalar valsartan için kontrendikasyon değildir ancak dikkatli tıbbi gözetim gerektirir:

  • Kandaki sodyum eksikliği;
  • Azalan kan dolaşım hacmi;
  • Renal arterlerde herhangi bir bozukluk;
  • Böbreklerin fonksiyon bozukluğu (anormallikler);
  • Yetersiz karaciğer fonksiyonu;
  • Safra akışıyla ilgili sorunlar;
  • Çeşitli tiplerde ve gelişim derecelerinde siroz.

Diğer ilaçlar ve ürünlerle etkileşim

RAAS inhibitörleri kullanıyorsanız böbrek fonksiyonunuzda olası değişikliklere karşı dikkatli olun.

ACE inhibitörlerini kullanırken, kronik kardiyovasküler yetmezliği olan hastalarda sıklıkla akut böbrek yetmezliği, böbrek fonksiyon bozukluğu ve kanda aşırı nitrojen seviyeleri görülüyordu. Çok nadiren bu durum ölüm dahil tehlikeli durumlara yol açmıştır.

Gebelik

İlaç valsartan hamile kadınlara reçete edilmez. Emzirme döneminde yalnızca aşırı durumlarda kullanın.

Klinik çalışmalar valsartanın anne sütüne geçtiğini kanıtlamamıştır, ancak deneysel çalışmalar ilacın anne sütüne geçtiğini kanıtlamıştır (her ne kadar deneyler sıçanlar üzerinde yapılmış olsa da, emziren bir kızın bu ilacı kullanmaması gerektiğine inanılmaktadır). bebeğe zarar vermek için).

Yan etkiler

Lütfen dikkat: valsartanın yan etkileri nadirdir. Genellikle tedavinin seyri baş ağrısıyla bile bozulmaz.

Temel olarak, olumsuz etkiler, doktor tarafından reçete edilen hapların (veya başka bir salınım şeklinin) alınmasına ilişkin programa uyulmamasından veya dozajın aşılmasından kaynaklanır.

Bazen valsartan doktora danışılmadan diğer ilaçlarla birleştirildiğinde yan etkiler ortaya çıkar.

Hangi komplikasyonları bekleyebilirsiniz?

  • Sürekli düşük tansiyon;
  • Ayağa kalkmaya çalışırken baskının azalması;
  • Kalıcı baş dönmesi;
  • Vücudun pozisyonunu değiştirirken baş dönmesi (ayağa kalkma, dönme vb.);
  • Mide bulantısı;
  • İshal;
  • Yüksek bilirubin seviyeleri;
  • Yüksek düzeyde üre nitrojeni ve kreatinin (özellikle kalp yetmezliğinde);
  • Bozulmuş böbrek fonksiyonu (nadir);
  • Potasyum doygunluğu;
  • Düşük hematokrit ve/veya hemoglobin seviyeleri;
  • Nötropenik ateş (kanda nötrofil eksikliği);
  • Vaskülit (nadir);
  • Döküntü ve/veya kaşıntı (nadir);
  • Serum hastalığı (nadir);
  • Quincke ödemi (nadir);
  • Öksürük;
  • Hızlı yorulma;
  • Farenjit;
  • Genel zayıflık;
  • Bağışıklığın azalması (sonuç olarak viral bir enfeksiyona yakalanma riskinin artması).

Aşağıdaki 3 vakadan birinde kan basıncında düşüş beklenmelidir:

  1. Vücudun sodyum ile aşırı doygunluğu;
  2. Sodyum içeren diüretiklerin aşırı kullanımı;
  3. Kan dolaşımında bozulmalar (akışın azalması).

Bu durumlarda kan basıncındaki azalma belirgindir. Bu durumda ilk yardım su-tuz metabolizmasının düzeltilmesidir.

Hipertansiyon böbrek fonksiyon bozukluğundan kaynaklanıyorsa (yani renovasküler hipertansiyon), dikkatli olunmalı ve kreatinin ve üre düzeyleri izlenmelidir. Böbrek fonksiyonu (CR) 10 ml/dakikanın altındaysa valsartan almaktan kaçınmak daha iyidir. Bunun nedeni, böbrek fonksiyonu bu kadar zayıf olan ilacı kullanan hastalarla ilgili veri eksikliğidir. Safra akışı tıkanıklığı olanların da aynı derecede dikkatli olması gerekir.

İlaç dikkati azaltabileceği, hafızayı bozabileceği ve reaksiyon hızınızı etkileyebileceği için sürücüler ve çeşitli mekanizmalarla uğraşan kişiler tedavi süresince temel faaliyetlerden kaçınmalıdır.

Doz aşımı

Valsartan doz aşımına ilişkin güvenilir veri yoktur.

Muhtemelen ilaca aşırı doygunluğun etkisi aşağıdaki gibi olacaktır:

  • Kan basıncında ciddi azalma;
  • Ayağa kalkmaya çalışırken baş dönmesi.

Bu durumda ilk yardım:

  • Hastayı yatay pozisyona getirin;
  • Hastaya uygulayın tuzlu su çözeltisi Gerekli dengeyi yeniden sağlamak için.

Valsartan, proteinlere bağlandığından vücuttan doğal yollarla (yani idrar, dışkı, ter vb.) atılmaz. Bu nedenle aşırı dozu dışarıdan etkilemek gerekir.

Ayrıca doz aşımı ile değişiklik gözlemlenebilir. kalp atış hızı- taşikardi veya bradikardi. Bir hastaya yardım sağlarken, daha önce belirtildiği gibi valsartan vücuttan atılmadığından semptomlardan yola çıkılmalıdır.

Valsartan'ın diğer ilaçlarla kombinasyon halinde tedavisi

Kalp krizi durumunda kaptopril, valsartan ile birlikte reçete edilir (kalp krizinin neden olabileceği komplikasyon riskini azaltır).

Valsartan sıklıkla vamloset ve exforge gibi ilaçlarda bulunan amplodipin (aktif maddedir) ile birlikte kullanılır.

Kombinasyon halinde ilaç, hastaya kronik kalp yetmezliği teşhisi konulduğunda kullanılır. Yüksek kan basıncı ve enfarktüs sonrası aşamada valsartan genellikle tek başına bir ilaç olarak kullanılır.

Eczanelerde Valsartan fiyatı

Valsartanı eczaneden satın alabilirsiniz. İlacın ortalama maliyetini belirleyebilmenize rağmen fiyatlar bölgeye göre değişmektedir:

  • Valsartan 40 mg (tabletler) – yaklaşık 130 ruble;
  • Valsartan 80 mg (tabletler) – 220 ruble;
  • 160 mg'lık ambalaj – yaklaşık 350 ruble.

Valsartan analogları

En yakın analoglar valsacor, valsatran valz, valsatran zentiva, valsatran sandoz (artı), sandoz, valsartan n, diovan, valsartan plus, valsartan nan ve diğerleridir. Bu ilaçlar bileşenlerinde farklılık gösterir (hem niteliksel hem de niceliksel olarak).

Pazarlanabilirlik ve reçeteleme açısından, valsartan analoglarının en popülerleri şunlardır (Vyshkovsky endeksine göre):

  1. Valsacor;
  2. Diovan.

İlaçlar orijinal valsartandan biraz farklı bir etkiye sahip olabileceğinden ilacı izinsiz değiştiremezsiniz.

Antihipertansif ilaç valsartan, anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler) grubuna aittir. ARB'ler belki de günümüzde hipertansiyon tedavisi için en umut verici ilaçlardır. Ülkemizde valsartan onaylandı tıbbi kullanım 1997'de. Bugüne kadar, bu ilacın arteriyel hipertansiyon, kronik kalp yetmezliği tedavisinde ve ayrıca miyokard enfarktüsünün sonuçlarının ortadan kaldırılmasında etkinliği tamamen kanıtlanmıştır. Valsartanın farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri, yerli ve yabancı tıbbi dergilerde yayınlanan çok sayıda incelemede tekrar tekrar gözden geçirilmiştir. Arteriyel hipertansiyon için ilaç hem monoterapi hem de kombinasyon tedavisinde etkilidir. Valsartanın antihipertansif etkisi alınan doza bağlıdır. Dolayısıyla, randomize bir çalışmaya göre, ilacın yüksek dozlarıyla (320 mg/gün) tedavi, orta dozlarla (160 mg/gün) tedaviye göre kan basıncında daha fazla azalma sağlamıştır. Taşınabilirlik açısından, geliştirme açısından yan etkiler her iki ilaç rejimi de benzerdi. Valsartan, kan basıncını istenen aralığa getirmenin yanı sıra, hastaların refahı üzerinde de yararlı bir etkiye sahiptir ve belirli yönlerden yaşam kalitesini artırır. Böylece ilacın olumlu bir etkisi vardır. seks hayatı hipertansif hastalarda ve yaşlı hastalarda bilişsel işlevleri iyileştirir. Bir dizi çalışma, valsartanın etkinliğini diğer antihipertansif ilaçlarla karşılaştırarak incelemiştir. Valsartan'ın amlodipine benzer antihipertansif aktiviteye sahip olduğu ancak bazı ek faydaları olduğu gösterilmiştir. Örneğin sol ventrikül hipertrofisinde daha belirgin bir azalmaya, idrarla albümin atılımında bir azalmaya neden olur ve sempatik sinir sistemi üzerinde daha belirgin bir etkiye sahiptir. gergin sistem. Çeşitli randomize klinik çalışmalarda valsartanın tiyazid diüretik hidroklorotiyazid ile kombine kullanımı incelenmiştir.

İstisnasız tüm yayınlar bu antihipertansif “düetin” etkinliğini ve güvenliğini kaydetti ve kombinasyon terapisi, bu ilaçların her birini ayrı ayrı almaktan çok daha etkiliydi. Valsartanın hidroklorotiyazid ile kombinasyonu antihipertansif aktivite açısından valsartanın amlodipin ile kombinasyonu ile karşılaştırılabilir. Valsartanın etki mekanizması, AT1 reseptörlerini seçici olarak bloke etme yeteneğinden kaynaklanmaktadır; bu nedenle anjiyotensin II'nin, güneşte bir yer mücadelesinde yenilgisini sessizce kabul etmekten başka seçeneği yoktur (okuyun: "kişisel" bir yer için). ”reseptörleri). Böylece vücut, ilacın antihipertansif etkisini belirleyen anjiyotensin II'nin vazopressör etkisinden arındırılmış olur. Valsartan, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin (enalapril, kaptopril, vb.) aksine, bradikininin parçalanmasından sorumlu olan kinaz II enzimi üzerindeki etkisinin olmaması nedeniyle kuru öksürüğe neden olmaz. İlacın alınması sırasında gözlenen kan basıncındaki düşüşe kalp atış hızında herhangi bir değişiklik eşlik etmez. Valsartan'ın tek doz oral uygulanmasından sonra hipotansif etkinin başlangıcı genellikle 1-2 saat sonra gözlenir ve kan basıncında en yüksek düşüş 4-6 saatte beklenebilir. İlacın tek bir dozunun etki süresi 24 saattir. Düzenli olarak valsartan alarak kan basıncının hedef seviyede stabilizasyonu 2-4 hafta içinde sağlanır. İlacın aniden kesilmesi yoksunluk sendromuna (kan basıncında keskin bir artış şeklinde) neden olmaz. Valsartanın etkililiği kronik formlar kalp yetmezliği, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aşırı hiperaktivitesinin ve ana "aracı" - anjiyotensin II'nin olumsuz sonuçlarını nötralize etme yeteneğinden kaynaklanmaktadır.

Farmakoloji

Antihipertansif ajan. Spesifik bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir. Anjiyotensin II'nin etkilerinden sorumlu olan AT 1 reseptörleri üzerinde seçici bir antagonistik etkiye sahiptir.

AT 1 reseptörlerinin blokajına bağlı olarak, bloke edilmemiş AT 2 reseptörlerini uyarabilen anjiyotensin II'nin plazma konsantrasyonu artar. AT 1 reseptörlerine karşı agonistik aktiviteye sahip değildir. Valsartanın AT 1 reseptörlerine afinitesi, AT 2 reseptörlerine göre yaklaşık 20.000 kat daha yüksektir.

ACE'yi engellemez. Kardiyovasküler sistemin işlevlerini düzenlemek için önemli olan diğer hormon reseptörleri veya iyon kanalları ile etkileşime girmez veya bunları engellemez. Kan plazmasındaki toplam kolesterol, TG, glikoz ve ürik asit seviyesini etkilemez.

Valsartanın tek dozda oral uygulamadan sonra antihipertansif etkisinin başlangıcı, uygulamadan sonraki 2 saat içinde gözlenir, maksimum etki 4-6 saat içinde elde edilir.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra valsartan gastrointestinal sistemden hızla emilir, emilimin derecesi bireysel farklılıklarla karakterize edilir. Mutlak biyoyararlanım ortalama %23'tür. Valsartanın farmakokinetik eğrisi çok üstel bir karaktere sahiptir (α-fazında T 1/2)< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

Kurs kullanımı sırasında farmakokinetik parametrelerde herhangi bir değişiklik gözlenmedi.

Valsartanı yemekle birlikte alırken, EAA %48 oranında azalırken, uygulamadan yaklaşık 8 saat sonra, yemekle birlikte ve aç karnına alan hastalarda valsartanın plazma konsantrasyonları aynı kalır. AUC'deki azalmaya, terapötik etkide klinik olarak anlamlı bir azalma eşlik etmez.

Günde bir kez valsartan alındığında birikim önemsizdir. Valsartanın plazma konsantrasyonları kadınlarda ve erkeklerde benzerdi.

Başta albümin olmak üzere plazma proteinlerine bağlanma %94-97'dir. Dengede Vd yaklaşık 17 litredir.

Valsartanın plazma klerensi yaklaşık 2 l/saattir. Dışkıyla atılır - %70 ve idrarla - %30, çoğunlukla değişmeden.

Biliyer siroz veya safra yolu tıkanıklığında valsartanın EAA değeri yaklaşık 2 kat artar.

Salım formu

Açık pembe, film kaplı tabletler, yuvarlak, bikonveks, bir tarafı çentikli; kırıkta iki katman görülebilir - beyaz veya neredeyse beyaz bir çekirdek ve bir film kabuğu.

Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz 45,1 mg, kroskarmeloz sodyum 2,75 mg, koloidal silikon dioksit 1,35 mg, magnezyum stearat 0,8 mg.

Film kabuğu bileşimi: Opadry Pink 3 mg, polivinil alkol 1,2 mg, makrogol-3350 - 0,731 mg, kırmızı demir oksit boyası - 0,012 mg, sarı demir oksit boyası - 0,007 mg, talk 0,444 mg, titanyum dioksit 0,606 mg dahil.

7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (1) - karton paketler.
7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (2) - karton paketler.
7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (3) - karton paketler.
7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (4) - karton paketler.
7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (5) - karton paketler.
7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (6) - karton paketler.
7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (8) - karton paketler.
7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (10) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (1) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (2) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (3) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (4) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (5) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (6) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (8) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (10) - karton paketler.
14 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (1) - karton paketler.
14 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (2) - karton paketler.
14 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (3) - karton paketler.
14 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (4) - karton paketler.
14 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (5) - karton paketler.
14 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (6) - karton paketler.
14 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (8) - karton paketler.
14 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (10) - karton paketler.
20 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (1) - karton paketler.
20 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (2) - karton paketler.
20 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (3) - karton paketler.
20 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (4) - karton paketler.
20 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (5) - karton paketler.
20 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (6) - karton paketler.
20 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (8) - karton paketler.
20 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (10) - karton paketler.
28 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (1) - karton paketler.
28 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (2) - karton paketler.
28 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (3) - karton paketler.
28 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (4) - karton paketler.
28 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (5) - karton paketler.
28 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (6) - karton paketler.
28 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (8) - karton paketler.
28 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (10) - karton paketler.
30 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (1) - karton paketler.
30 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (2) - karton paketler.
30 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (3) - karton paketler.
30 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (4) - karton paketler.
30 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (5) - karton paketler.
30 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (6) - karton paketler.
30 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (8) - karton paketler.
30 adet - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (10) - karton paketler.
56 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (1) - karton paketler.
56 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (2) - karton paketler.
56 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (3) - karton paketler.
56 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (4) - karton paketler.
56 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (5) - karton paketler.
56 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (6) - karton paketler.
56 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (8) - karton paketler.
56 adet. - konturlu hücresel ambalaj (alüminyum/PVC) (10) - karton paketler.
7 adet. - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.
10 adet. - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.
14 adet - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.
20 adet - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.
28 adet. - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.
30 adet - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.
40 adet - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.
50 parça. - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.
100 parça. - polimer kavanozlar (1) - karton paketler.

Dozaj

Günde 1 kez 80 mg veya günde 2 kez 40 mg dozunda ağızdan alın. Yeterli etki yoksa günlük doz kademeli olarak artırılabilir.

Maksimum günlük doz ikiye bölünmüş dozlar halinde 320 mg'dır.

Etkileşim

Yüksek dozlarda diüretiklerin eşzamanlı kullanımı ile arteriyel hipotansiyon gelişebilir.

Potasyum tutucu diüretiklerin, heparin, diyet takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikamelerinin eş zamanlı kullanımıyla hiperkalemi gelişebilir.

İndometasin ile eş zamanlı kullanıldığında valsartanın antihipertansif etkisi azalabilir.

Lityum karbonat ile eş zamanlı kullanıldığında lityum zehirlenmesi vakası tanımlanmıştır.

Yan etkiler

Kardiyovasküler sistemden: arteriyel hipotansiyon, postural baş dönmesi, postural hipotansiyon.

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, baş ağrısı.

Dışarıdan sindirim sistemi: ishal, mide bulantısı, artan bilirubin seviyeleri.

Üriner sistemden: nadiren - böbrek fonksiyonlarında bozulma, kreatinin ve üre nitrojen düzeylerinde artış (özellikle kronik kalp yetmezliğinde).

Metabolizma: hiperkalemi.

Hematopoietik sistemden: nötropeni, hemoglobin ve hematokritte azalma.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anjiyoödem, döküntü, kaşıntı, serum hastalığı, vaskülit.

Diğer: Yorgunluk, genel halsizlik, öksürük, farenjit, viral enfeksiyon gelişme riskinde artış.

Belirteçler

Arteriyel hipertansiyon tedavisi.

Diüretikler, dijital ilaçları ve ayrıca ACE inhibitörleri veya beta blokerlerle geleneksel tedavi gören hastalarda kronik kalp yetmezliğinin (NYHA sınıflamasına göre II-IV fonksiyonel sınıf) tedavisi.

RAAS'ın inhibisyonu nedeniyle duyarlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında değişiklikler mümkündür.

Çocuklarda kullanım

Özel Talimatlar

Hiponatremi ve/veya kan hacminde azalma ile ve ayrıca yüksek dozda diüretiklerle tedavi sırasında nadir durumlarda valsartan ciddi arteriyel hipotansiyona neden olabilir. Tedaviye başlamadan önce su-tuz metabolizmasındaki ihlaller düzeltilmelidir.

Renal arter stenozu nedeniyle renovasküler hipertansiyonu olan hastalarda tedavi sırasında serum üre ve kreatinin düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir. CC'si 10 ml/dk'nın altında olan hastalarda kullanım güvenliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Safra kanalı tıkanıklığı olan hastalarda çok dikkatli kullanın.

RAAS'ın inhibisyonu nedeniyle duyarlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında değişiklikler mümkündür. Şiddetli kronik kalp yetmezliği olan hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin reseptör antagonistleri kullanıldığında oligüri ve/veya azotemide artış gözlenmiş ve nadiren ölüm riski taşıyan akut böbrek yetmezliği gelişmiştir.

Valsartanın çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Valsartan tabletleri, vasküler endotel ve böbrek dokusunun yanı sıra kalp kası ve beyin, adrenal korteks ve akciğer dokularında bulunan anjiyotensin II'nin AT1 reseptörlerinin rekabetçi bloke edilmesini sağlamayı amaçlayan bir etkiye sahiptir.

Sonuç olarak anjiyotensin etkileri baskılanır.

İlaç, arteriyel hipertansiyonun arka planında gelişen miyokard hipertrofisinin azaltılmasına yardımcı olur.

Trigliseritli glikoz ve kolesterol, ürik asit konsantrasyonu üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Tek bir dozdan sonra etki, tabletlerin alınmasından iki saat sonra görülür ve yaklaşık bir gün sürer. Kalıcı bir terapötik sonuç, birkaç haftalık tedaviden sonra ortaya çıkar.

İlacın kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

  1. Arteriyel hipertansiyon gelişimi.
  2. Çeşitli diüretikler, digitalis özütü içeren ürünler, beta blokerler ve ACE inhibitörleri ile tedavi edilen kronik kalp yetmezliği.

İlaç "Valsartan" sadece ağızdan kullanılır. Tabletlerin çiğnenmesine gerek yoktur.

Arteriyel hipertansiyondan muzdarip hastalara günde 80 mg'lık standart bir dozaj reçete edilir. Dozun arttırılmasına ancak istenen terapötik sonucun gözlenmemesi durumunda izin verilir.

Maksimum günlük doz 640 mg'ı geçmemelidir. Gerekli doza ulaşmak için günlük dozaj kademeli olarak artırılır.

Kalp krizinden sonra sabahları günde 40 mg reçete etmek gerekir. Daha sonra üç ay boyunca kademeli bir artış gerçekleştirilir, böylece doz günde 320 mg olur.

Hastada hipotansiyon meydana gelirse doz derhal azaltılmalıdır.

Yayın formu ve kompozisyon

"Valsartan" ilacı, dozajı farklı olan tabletler formunda üretilir (üç farklı dozaj vardır).

Bileşim aşağıdaki kimyasal olarak aktif maddeleri içerir:

  1. Valsartan aktif maddedir.
  2. Aerosil.
  3. Magnezyum stearat.
  4. Kroskarameloz sodyum.
  5. Özel boya “Opadriy Pink”.

Bu ilaç çeşitli ilaçlarla etkileşime girer:

Kontrendikasyonlar

Valsartan, bu ilacı kullanarak tedavi için belirli endikasyonları olan herkes tarafından kullanılamaz.

Bir bütün var taslak çeşitli kontrendikasyonlar bu tabletlerin kullanımının yasaklanması:

  1. Çocuk doğurma dönemi.
  2. Emzirme (emzirme dönemi).
  3. İlacın içerdiği bileşenlerden herhangi birine karşı bireysel aşırı duyarlılık.
  4. Normal karaciğer fonksiyonlarında oldukça ciddi rahatsızlıklar.
  5. Bazı çocuk doktoru endikasyonları.

Hastalar tabletleri çok dikkatli almalıdır. Aşağıdaki tanıya sahip olanlar:

  1. Şiddetli dehidrasyon.
  2. Şiddetli böbrek yetmezliği.
  3. Renal arter stenozu gelişimi.
  4. Safra yollarının ciddi şekilde tıkanması.
  5. Sodyum içermeyen bir diyet uygulayan hastalar.

Hamilelik ve emzirme döneminde

Fetüse yönelik tehlike nedeniyle valsartan içeren ilaçların hamile kadınlara reçete edilmesi yasaktır.

Yan etkiler

Tedavi sırasında Valsartan, çeşitli yan etkilerin ortaya çıkmasına ve yoğun gelişmesine neden olabilir:

Bu ilaçla tedaviye başlamadan önce kandaki veya BCC'deki Na+ konsantrasyonunu düzeltmek gerekir.

Renovasküler hipertansiyondan muzdarip hastalar, kanda bulunan kreatinin miktarının yanı sıra üre miktarını da sürekli izlemelidir. Tedavi sırasında hamilelik meydana gelirse, ilaç derhal kesilmelidir.

Sadece motor değil, aynı zamanda zihinsel reaksiyonların da artan dikkat ve hızını gerektiren işlerle uğraşan kişiler tarafından özel dikkatle kullanılırlar.

Saklama koşulları ve süreleri

Ayrıca küçük çocukların erişemeyeceği bir yerde olmalıdır.

Tarihten önce en iyisi tabletler 3 yıldır.

Fiyat

Faaliyet gösteren eczanelerde bölgede Rusya Federasyonu Gerekirse "Valsartan" ilacı yaklaşık 174 ruble karşılığında satın alınabilir.

Tüm Ukrayna eczanelerinde bu ilacın maliyeti 60-80 Grivnası aralığındadır.

Analoglar

Günümüzde Valsartan'ın en yaygın analogları aşağıdaki ilaçlardır:

Bu ilaçlar, Valsartan'ın başka bir ilaçla değiştirilmesinin gerekli olduğu durumlarda, bu tabletleri oluşturan bileşenlere karşı bireysel hoşgörüsüzlüğün yanı sıra çeşitli diğer nedenlerden kaynaklanabilecek durumlarda kullanılır.

Değiştirme hasta tarafından bağımsız olarak yapılmamalıdır - herhangi bir analogun kullanımı, hastanın ön muayenesinin sonuçları dikkate alınarak yalnızca ilgili doktor tarafından reçete edilebilir.

İLGİLİ MAKALELER