При устранении болезней, которые вызывают желчный застой, применяется лекарственное средство Гептор. Средство относится к гепатопротекторам и дополнительно характеризуется противодепрессивной активностью. Данный гепатопротектор способствует повышению интенсивности оттока желчи, улучшая работу органов, снижает уровень вреда, который наносится клеткам печени в результате заболеваний хронической формы. Каковы особенности введения инъекций с препаратом, какие показания и противопоказания существуют, мы рассмотрим в данной инструкции.

Форма выпуска и действующий компонент

Наряду с выпуклыми таблетками, имеющими оболочку, выпускается лиофилизат, предназначенный для подготовки раствора. Он вводится в вену или внутримышечно. В упаковку входят:

1. Порошок лиофилизат — масса белого или бело-желтого вида. Он не имеет вспомогательных компонентов и упаковывается во флаконы. В каждом из них находится действующий компонент — адеметионин в количестве 400 мг (или 760 мг 1,4-бутандисульфоната адеметионина).
2. Растворитель прозрачного вида, имеющий оттенки от желтого до бесцветного, с особым запахом. 1 мл этой жидкости содержит 68,48 мг L-лизина в форме моногидрата. Дополнительно в состав содержатся гидроксид натрия в растворе – до pH 9,8–10,3 и жидкость для осуществления инъекций.

В упаковку картонного изготовления запакованы 5 флаконов с основным компонентом и 5 ампул, содержащих растворитель по 5 мл. Чтобы приготовить жидкость для инъекций, необходимо смешать компоненты. Полученная жидкость будет прозрачной, с окраской светло-желтого оттенка или бесцветной. Видимый осадок отсутствует.

Адеметионин, являющийся действующим компонентом в составе Гептора, участвует в ряде биохимически активных процессов, протекающих в организме. При этом активизируется продуцирование адеметионина эндогенного типа. Данный компонент присутствует в тканях и жидкостях биологического вида. Кроме того, он предшествует разнообразным полиаминам. Способствует наличию путресцина, который активизирует регенерирующие процессы в клетках, способствует пролиферации гепатоцитов.

Фармакокинетические особенности

Вводится Гептор внутривенно или в мышцу. Если параметр биодоступности в случае перорального приема таблеток составляет 5%, то при внутримышечном способе введения инъекций этот показатель достигает 95%. Проникновение действующего компонента происходит через ГЭБ. При инъекционных уколах в мышцу или вену, также как и в ходе приема таблеток, происходит существенный рост насыщения адеметионином жидкости спинномозгового типа. Биотрансформационные процессы происходят в печени, а вывод осуществляется посредством работы почек с периодом полувыведения до 1,5 ч.

Терапевтическое действие препарата

Адеметионин, входящий в состав Гептора, обеспечивает разнообразные терапевтические эффекты от применения данного средства. Поскольку наибольшее естественное содержание данного вещества наблюдается в мозге и печени, то именно на эти органы и направлено главное действие препарата.

Благодаря гепатопротективному эффекту происходит рост стойкости клеток печени к воздействию разных факторов негативного типа. Клетки повышают свою прочность относительно повреждений. Активность этого органа растет. Одновременно происходит и активизация образования и размножения клеток, замена возникающими элементами погибших. На этом эффекте и основано профилактическое действие относительно цирроза или фиброза печени на фоне недугов хронического типа.

Холеретический и холекинетический характер влияния основан на стимулировании образования желчи и повышении интенсивности ее оттока. Устранение эффекта застоя желчи повышает работоспособность печени без расширения ее протоков. Одновременно прием препарата обеспечивает профилактику воспалений в данном органе. Более активный отток обеспечивает борьбу с холестазом и удлиняет период ремиссии у больных холециститом.

Инъекционное введение средства уменьшает продуцирование и обезвреживает вредные вещества, которые генерируются органами и тканями или проникают в организм из внешней среды. Детоксикационный эффект способствует активному обезвреживанию токсинов печенью. При этом известно и антиоксидантное действие, благодаря чему клетки более стойко переносят негативное влияние свободных радикалов.

Роль Гептора как нейропротектика связана с укреплением мозговых клеток и волокон нервных элементов. В случае тяжелых интоксикационных реакций вероятность появления и нарастания проявлений энцефалопатии минимизируется. Одновременно повышается интенсивность размножения и обновления клеток НС, что несет позитивное действие в борьбе с фиброзами и склерозами.

Употребление препарата способствует купированию депрессий и противодействию их рецидивов. Антидепрессивное воздействие приносит максимальную пользу по завершении 14-дневного периода лечения, хотя уже к окончанию первой семидневки можно ощутить начало позитивного эффекта.

Показания к применению

Уколы Гептора применяют при лечении недугов, сопровождающихся желчным застоем:

• жировой дистрофии этого органа;
• гепатитов разного происхождения, в том числе вследствие действия вирусов, токсической реакции, лекарственного происхождения, а также хронического типа;
• поражений печени спиртными напитками или медикаментозными компонентами;
• холецистита хронического типа, не сопровождающегося формированием камней;
• холангита;
• циррозного поражения печени;
• энцефалопатии, в т.ч. и обусловленной печеночной недостаточностью.

Важно! Назначают препарат также при лечении депрессивного синдрома, а также в случае активного синдрома абстиненции алкогольного происхождения.

Противопоказания

• не достигшим 18-ти летнего возраста;
• беременным женщинам во I–II триместре;
• при непереносимости компонентов, являющихся составными элементами данного медикаментозного препарата.

Важно! Женщинам в период лактации возможность приема средства рассматривается с позиций соотнесения пользы для пациентки и опасностей для будущего ребенка.

Как применяют Гептор инъекционно

Когда человеку назначается препарат Гептор, то инъекции следует производить согласно инструкции по применению. Необходимо соблюдать правила подготовки жидкости к введению и процедуру ее ввода в мышцу или вену.

Процедура введения препарата

В пачке с Гептором содержатся флаконы, внутри которых находится лиофилизат, а также соответствующее число ампул с жидкостью растворяющего действия. Последний компонент рекомендуют использовать в процессе придания препарату формы, необходимой для эффективного введения без риска для здоровья в вену или внутримышечно.

Обычно при недугах печени и ее патологических изменениях внутримышечно или в вену следует вводить 400-800 мг каждодневно. Это соответствует 1-2 флаконам с действующим веществом. Курс лечения две недели каждый день. Если будет необходимость продолжить лечение, то следует после инъекций перейти на употребление таблеток по 800–1600 мг ежедневно. Продолжительность последующего перорального приема не более 4 недель.

Для устранения депрессивных синдромов требуются инъекции суммарным объемом по 400 – 800 мг в день. Продолжительность периода лечения составляет 2-3 недели. После курса введения лекарства через вену или в мышцу при необходимости используют другую схему лечения — прием в таблетированной форме по 800–1600 мг ежедневно. Курс составит 14-28 дней.

Как подготовить раствор к введению

Ввод препарата внутрь вены считается более предпочтительным вариантом лечения, по сравнению с применением внутримышечного характера. Данный факт обусловлен пониженными рисками возникновения осложнений разного типа. Разводить средство следует за очень короткий промежуток времени до использования раствора. Хранить уже разведенный препарат нельзя, поэтому неиспользованные остатки должны быть скорейшим образом утилизированы. Недопустимо производить смешивание Гептора с растворами, в структуре которых присутствуют ионы кальция. Однако отмечается совместимость с другими составами, предназначенными для инфузий, например, с глюкозой и физраствором.

В процессе приготовления сначала в шприц набирается жидкость-растворитель, а затем вводится во флакон с лиофилизатом. Делают это аккуратно, чтобы не допустить разброс частиц вещества на стенки емкости. Для максимального растворения требуется совершить аккуратное взбалтывание флакона.

После растворения лиофилизата должен получиться раствор с отсутствием любых примесей. Должны отсутствовать и нерастворенные частицы. Цвет раствора белый или бело-желтый. Отклонения от указанных параметров свидетельствуют о недопустимости применения препарата.

Особенности внутривенного вливания

Раствор Гептора вводится вену струйно или посредством инфузии. При первом варианте манипуляций препарат впрыскивается в вену аналогично введению внутримышечно. Во втором случае процесс будет более медленным, капельным. Поэтому раствор смешивается с физраствором в объеме 250-500 мл.

Если введение струйное, то препарат набирается в шприц. Целесообразно выбирать только тонкую иглу внутривенного действия. При вертикальном расположении шприца из него удаляются пузырьки воздуха. Затем место вхождения иглы протирается антисептиком. Игла проникает в вену, а раствор медленно, за 2-3 мин., вводится по назначению. После окончания процедуры место укола протирается антисептиком.

При инфузии внутривенного действия средство разводится с жидкостью-растворителем. Затем его заливают в раствор, предназначенный для проведения инфузий (физраствор или глюкоза 5%) в пропорции 1 фл. Гептора на 250 мл жидкости. После подключения в систему скорость введения должна равняться 15-25 кап./мин.

Введение внутримышечным способом

После разведения препарата раствор набирается в шприц с достаточно длинной иголкой. Выбирают толстую конструкцию иглы, ориентированную на внутримышечное назначение. Затем следует выпустить из жидкости воздух. Место укола обрабатывается антисептиком. Вводить препарат Гептор внутримышечно желательно в боковую треть верха бедра или верхнюю треть плеча наружного расположения. При введении в ягодицу существует риск подкожного впрыскивания.

Иглу следует ввести в ткань глубже — вертикально к месту на поверхности. После выведения иглы место обрабатывается антисептиком. Поскольку курс лечения длительный, то при каждой последующей инъекции следует отходить от ранее использовавшегося места на 1 см. В противном случае возможно образование синяков и абсцессные явления.

Передозировка и побочные действия

Сведений о выявленных передозировках данным препаратом не обнаружено. В целом отмечается хорошая переносимость пациентами, однако при инъекционном способе введения возможны некоторые побочные проявления:

• изжога;
• гастралгическая реакция;
• проявления аллергического характера;
• проявление диспепсии.

Возможны негативные процессы на поверхности кожи (сыпь или зуд), реакция НС (головокружения, головные боли, отсутствие сна). Отмечались случаи проявления флебита вен поверхностного расположения, приливы, а также мышечные спазмы. Негативное влияние возможно на ЖКТ – тошнота, рвотные явления, колики, сухость во рту, метеоризм и т.д.

Специфические требования в применении

Существуют ситуации, требующие осторожного применения препарата в краткосрочной и долгосрочной терапии. Введение средства внутримышечно или в вену производится только при согласовании с врачом и по его решению.

Особые случаи

Лица старше 65 лет неплохо переносят препарат, поэтому стандартная дозировка не сокращается. В то же время рекомендуется в начальные дни приема использовать минимальный уровень дозировок с постепенным выходом на норму.

При приеме Гептора возможно появление чувства беспокойства, что можно устранить изменением дозировки. Откладывать прием лекарства не следует. Вследствие действия тонизирующего влияния не целесообразно производить уколы накануне сна.

Когда пациенту поставлен диагноз цирроз печени, то в ходе терапии Гептором необходимо контролировать состав крови и отслеживать параметры азота остаточного типа в ней. Важно также знать показатели наличия в крови мочевины, а также креатинина. Недостаток витаминов группы В вместе с ограниченностью поступления фолиевой кислоты отрицательно воздействует на всасываемость лекарства. При нехватке этих компонентов целесообразно ввести в терапевтический курс данные компоненты.

Важно! При биполярном расстройстве лечение с использованием адеметионина может привести к инверсии аффекта.

Назначение детям

Препарат не назначается детям до 18 лет.

Гептор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Heptor

Код ATX: A16AA02

Действующее вещество: адеметионин (ademetionine)

Производитель: Верофарм, ООО (Россия), Микроген НПО ФГУП (НПО «Вирион») (Россия), Лэнс-Фарм, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Гептор – гепатопротектор с антидепрессивной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Гептора:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, желтые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20, 40 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: почти белая или белая пористая масса; растворитель – прозрачный, от желтоватого цвета до бесцветного, имеет характерный запах (в бесцветных стеклянных флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гептора.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: адеметионин (в форме S-аденозилметионина) – 400 мг;
• вспомогательные компоненты: кросповидон – 19 мг, стеарат магния – 15 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 53 мг, маннит – 53 мг;
• оболочка: полиэтиленгликоль 6000 – 3,7 мг, акрилиз – 61,3 мг, коповидон – 9 мг, оксипропилметилцеллюлоза – 21 мг.

Активное вещество в составе 1 флакона лиофилизата: адеметионин – 400 мг (1,4-бутандисульфонат адеметионина – 760 мг).

Состав 1 мл растворителя: L-лизин (в виде моногидрата) – 68,48 мг, раствор гидроксида натрия – до pH 9,8–10,3, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гептор оказывает стимулирующий эффект на клетки печени, способствует восстановлению их структуры, нормализует основные функции печени, предохраняет гепатоциты от патогенного влияния токсинов, обладает антидепрессивной активностью. Препарат оказывает дезинтоксикационное, регенерирующее, холеретическое, холекинетическое, антиоксидантное, антифиброзирующее и нейропротективное действие.

Восполняя нехватку адеметионина в организме, Гептор стимулирует его выработку, наибольшая концентрация отмечается в паренхиме печени и клетках мозга. В качестве донатора метальной группы молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) принимает участие в трансметилировании путем донирования метильной группы в реакциях метилирования белков, гормонов, фосфолипидов клеточных мембран, нейромедиаторов и пр. В качестве предшественника цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А адеметионин посредством транссульфатирования обеспечивает окислительно-восстановительную детоксикацию клеток. Гептор увеличивает в печени концентрацию глутамина, в плазме – цистеина и таурина, понижает в сыворотке крови уровень метионина, тем самым нормализуя печеночный метаболизм.

Вслед за декарбоксилированием адеметионин принимает участие в аминопропилировании в качестве предшественника полиаминов – путресцина (стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток), спермина и спермидина, входящих в структуру рибосом. Холеретическое действие Гептора обусловлено ростом подвижности и поляризации мембран гепатоцитов в результате стимуляции в них синтеза фосфатидилхолина. Это улучшает функцию транспортных систем желчных кислот, ассоциированных с мембранами гепатоцитов, и способствует выбросу желчных кислот в желчевыводящую систему. Адеметионин проявляет эффективность при нарушении синтеза и тока желчи, т. н. внутридольковом, или интралобулярном, холестазе. Он дезинтоксицирует желчные кислоты, увеличивает содержание сульфатированных и конъюгированных желчных кислот в гепатоцитах. При конъюгации с таурином повышает растворимость желчных кислот, тем самым улучшая их экскрецию из гепатоцитов. Сульфатирование желчных кислот способствует их элиминации, а также облегчает прохождение сквозь мембрану гепатоцита и экскрецию с желчью. Сульфатированные желчные кислоты также оказывают протекторное действие на мембраны клеток печени при токсическом действии несульфатированных желчных кислот, в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах в процессе внутрипеченочного холестаза.

При диффузных болезнях печени, таких как цирроз и гепатит, с синдромом внутрипеченочного холестаза прием Гептора уменьшает степень изменения биохимических показателей (концентрация прямого билирубина, активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы) и снижает выраженность кожного зуда. Желчегонное и гепатопротекторное действие препарата после прекращения лечения продолжается до 3 месяцев. Доказана эффективность терапии пациентов с гепатопатиями, обусловленными гепатотоксичными препаратами.

Применение адеметионина пациентами с опиоидной наркоманией с сопутствующим поражением печени вызывает регрессию клинических проявлений абстинентного синдрома, улучшает функцию печени и стимулирует процессы микросомального окисления.

Антидепрессивная эффективность препарата проявляется постепенно, начиная с конца первой недели курса, и стабилизируется в течение двух недель терапии. Гептор проявляет эффективность при рекуррентных депрессиях, эндогенной и невротической, которые резистентны к амитриптилину. Он обладает способностью пресекать рецидивы депрессии.

При остеоартрозах адеметионин снижает выраженность болевого синдрома, усиливает синтез протеогликанов, частично регенерирует хрящевую ткань.

Фармакокинетика

Биодоступность адеметионина при приеме внутрь составляет 5%. Однократный прием 400 мг вещества обеспечивает максимальную плазменную концентрацию (С mах) 0,7 мг/л, время достижения (Т Сmах) которой варьирует от 2 до 6 ч.

Биодоступность при внутримышечном введении препарата – 95%.

Связывание адеметионина с белками плазмы незначительное, вещество проникает через гематоэнцефалический барьер. Значительное повышение уровня адеметионина в спинномозговой жидкости отмечается независимо от пути введения препарата.

Метаболизм вещества происходит в печени. Выводится адеметионин почками, T 1/2 (период полувыведения) – 1,5 ч.

Показания к применению

• хронический некалькулезный холецистит;
• энцефалопатия, включая ассоциированную с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
• внутрипеченочный холестаз, в т. ч. у беременных;
• цирроз печени;
• жировая дистрофия печени;
• холангит;
• гепатиты различной этиологии: вирусные, токсические, включая лекарственного (пероральные контрацептивы, антибиотики, трициклические антидепрессанты, препараты с противоопухолевым, противотуберкулезным и противовирусным действием) и алкогольного происхождения;
• абстинентный синдром (алкогольный и др.);
• депрессия, включая вторичную.

Противопоказания

Инъекционный раствор

Абсолютные:

• повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя.

С осторожностью лиофилизат используют при терапии пациентов с биполярными расстройствами. В I триместре беременности и во время грудного вскармливания (лактации) назначение возможно только при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода.

Таблетки

Абсолютные:

• генетические патологии, оказывающие влияющие на метиониновый цикл, а также вызывающие гомоцистинурию/гипергомоцистеинемию, такие как недостаток цистатионин-бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина (витамина В 12);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с ограниченным опытом медицинского применения);
• I–II триместры беременности;
• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину и/или вспомогательным компонентам Гептора.

Относительные (Гептор применяют с осторожностью):

• биполярные расстройства;
• почечная недостаточность;
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (например, кломипрамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, лекарственными средствами растительного происхождения и препаратами с триптофаном;
• пожилой возраст.

Гептор, инструкция по применению: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Способ введения Гептора: внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В период интенсивной терапии на протяжении первых 2–3 недель применения препарат назначается в суточной дозе 400–800 мг в/м либо в/в капельно (очень медленно).

Лиофилизат нужно растворять только в прилагаемом к нему растворителе (растворе L-лизина).

По окончании курса интенсивной терапии больного переводят на прием препарата внутрь.

Таблетки

Таблетки Гептор принимают внутрь, не разжевывая, целиком. С целью улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи в первой половине дня.

Побочные действия

Инъекционный раствор

• изжога;
• гастралгия;
• аллергические реакции;
• диспепсия.

Таблетки

• нервная система: головная боль, бессонница;
• система пищеварения: диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, сухость слизистой оболочки рта, диарея.

Передозировка

Клинические случаи передозировки адеметионина не были зарегистрированы.

Особые указания

Нужно принимать во внимание, что Гептор производит тонизирующий эффект. В связи с этим его применение перед сном не рекомендовано.

При циррозе печени, который ассоциирован с гиперазотемией, нужно осуществлять систематический контроль азотемии.

Во время проведения длительного лечения следует определять сывороточное содержание мочевины и креатинина в крови.

Раствор препарата нужно готовить непосредственно перед применением. В случаях изменения цвета лиофилизата применять его нельзя.

При назначении Гептора больным с биполярными расстройствами необходимо учитывать, что есть сведения о переходе во время терапии депрессии в манию/гипоманию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку некоторые пациенты при приеме адеметионина внутрь (таблетки Гептор) могут испытывать головокружение, им следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов работ до восстановления способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Инъекционный раствор

В I триместре беременности и во время грудного вскармливания (лактационный период) применять Гептор следует только по назначению врача с соблюдением мер осторожности, при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода/ребенка.

Во II триместре беременности препарат применяют в основном для терапии внутрипеченочного холестаза, рекомендуется соблюдать осторожность. Применение Гептора в высоких дозах в III триместре беременности нежелательных побочных эффектов не вызвало.

Таблетки

Применение в I–II триместрах беременности и во время вскармливания грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

В связи с ограниченным опытом медицинского использования противопоказано применять Гептор для терапии детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Таблетки Гептор с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (в связи с ограниченностью клинических данных о применении адеметионина внутрь при таких заболеваниях).

При нарушениях функции печени

Коррекция режима дозирования Гептора при печеночной недостаточности не требуется, поскольку фармакокинетические характеристики адеметионина сходны у пациентов с хроническими болезнями печени и у здоровых добровольцев.

Применение в пожилом возрасте

По результатам клинических исследований применения таблеток Гептор не обнаружено каких-либо различий эффективности таблеток у пациентов пожилого и более молодого возраста. Но, учитывая большую вероятность наличия у пожилых пациентов дисфункции печени, почек, сердца и других сопутствующих патологий, а также одновременного применения различных лекарственных средств для их терапии, дозу адеметионина больным данной возрастной категории рекомендуется подбирать с осторожностью, начиная прием Гептора с наименьшей эффективной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Значимое взаимодействие с иными препаратами/веществами не отмечалось.

Аналоги

Аналогами Гептора являются: Адеметионин-Виал, Гептор Н, Гептрал .

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• таблетки, лиофилизат – 2 года;
• растворитель – 3 года.

Гептор - это лекарство, которое предназначено для эффективного лечения пациентов с разными патологиями. Препарат выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора. Обладает гепатопротекторным действием.

У пациентов повышается устойчивость печени к развитию патологических болезней. Дополнительно усиливаются детоксикационные свойства. Препарат встраивается в мембрану гепатоцитов, стабилизируя их структуру.

Состав и форма выпуска

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора. В качестве активного компонента служит адеметионин 1,4-бутандисульфонат в количестве 760 мг. Эта дозировка соответствует концентрации адеметионина в 400 мг. Для раствора лекарства можно использовать L- лизин в форме моногидрата, натрия гидроксид.

Производитель предлагает лекарство и в форме таблеток. Основным сильнодействующим веществом является адеметионин в форме S-аденозилметионина в количестве 400 мг. Вспомогательными компонентами служат кросповидин, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, магния стеарат.

Оболочка таблеток производится из коповидона, полиэтиленгликоля, оксипропилметилцеллюлозы, акрилиза. Она быстро растворяется в желудочно-кишечном тракте и высвобождает активный компонент. Цена таблеток Гептор 50 шт. - 1200 рублей.

Фармакологические свойства

Гептор - это гепатопротектор, который имеет антидепрессивную активность. Лекарство дополнительно обладает регенерирующими, детоксицирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

После приёма начинает активно действовать адеметионин. Он постепенно вторгается в биохимические процессы организма. Происходит интенсивная стимуляция выработки эндогенного адеметионина. В качестве основного компонента используется биологическое вещество, которое можно встретить в организме или мягких тканях.

Молекула этого компонента участвует во множестве биологических реакций. Это своеобразный донатор метильной группы. Он является предшественником физиологических антитоксических агентов. Высвобождение лекарства осуществляется в двенадцатиперстной кишке. В официальной инструкции по применению Гептор отсутствует подтверждённая информация о фармакокинетических свойствах препарата.

Показания к применению

Лекарственный препарат Гептор назначается пациентам в качестве основной или комплексной терапии. Показанием к применению является следующее состояние:

• цирроз печени;
• внутрипеченочный холестаз;
• цирротические состояния.

Гептор назначают пациентам, у которых диагностирован гепатит различного происхождения. Это может быть токсический, лекарственный и вирусный. Гепатит может возникать при длительном лечении антибиотическими, противотуберкулёзными и противоопухолевыми медикаментами. В этот перечень входят контрацептивы и трициклические антидепрессанты.

Лекарственное средство Гептор показано пациентам, у которых в организме прогрессирует энцефалопатический вторичный генез. А также больным с синдромом абстиненции, депрессивными состояниями и расстройствами.

Инструкция по применению

Гептор - это препарат, который предназначен исключительно для перорального приёма. Таблетки нельзя делить, разжёвывать или измельчать. Их глотают целиком и запивают большим количеством воды. Таблетку извлекают из упаковки только перед приёмом. Перед началом терапии нужно ознакомиться с инструкцией по применению.

Чтобы получить максимально положительный результат, принимать Гептор нужно между основными приёмами пищи. Длительность терапии и дозировку препарата определяет врач, который обязательно учитывает состояние пациента, а также применение им дополнительных препаратов.

В качестве профилактики или поддерживающей терапии взрослым назначают 2−4 таблетки в сутки. Эта норма делится на несколько основных частей. Курс лечения составляет 1 месяц. По показаниям врача может назначаться дополнительный приём после небольшого перерыва.

Категорически запрещено принимать таблетки перед сном или в позднее вечернее время. Эта рекомендация связана с тем, что препарат оказывает тонизирующий эффект, поэтому у пациентов могут возникнуть проблемы со сном.

При внутривенном введении препарата средняя дозировка составляет не более 4 ампул или 40 мл в течение суток. Если пациент находится в состоянии комы, то больному вводят до 8 ампул в виде уколов. При назначении дозировки врач учитывает тяжесть состояния. Перед введением инъекции ампулы растворяют в 500 мл инфузионного раствора. В этом количестве разрешено разводить не более 6 ампул.

Побочные эффекты

В большинстве случаев лекарство Гептор хорошо переносится пациентами. У некоторых больных наблюдались следующие побочные проявления:

• дискомфорт в желудочно-кишечном тракте;
• аллергическая реакция;
• сыпь на коже.

В редких случаях возникает тошнота или приступы рвоты. Такие симптомы кратковременные и не требуют специального лечения при помощи медикаментов. Они могут исчезнуть, если пациенту уменьшают дозировку или корректируют скорость введения препарата.

Дискомфорт или болезненность в ЖКТ напрямую связан с тем, что активное вещество способно увеличить pH баланс в сторону повышенной кислотности. Такое состояние не требует лечения. Дискомфорт проходит самостоятельно, без приёма лекарств.

Противопоказания

Лекарство Гептор не назначают пациентам, если у них в анамнезе есть негативная реакция на основной или дополнительные компоненты, которые содержатся в составе. Важно соблюдать осторожность во время назначения препарата людям, у которых есть цирроз печени с гиперазотемией.

В таком случае терапию проводят только под строгим контролем и наблюдением лечащего врача. Специалисты должны регулярно контролировать уровень азота в плазме. Противопоказанием является беременность в первом и втором триместре.

После 30 недели беременности врач может принять решение о назначении лекарства. Но женщина должна регулярно находиться в стационаре. Врачи будут следить за её состоянием, а также отслеживать важные показатели развития плода. В период лактации принимать препарат Гептор можно только после консультации у доктора.

В большинстве случаев врач запрещает продолжать грудное вскармливание в пользу лечения матери. Опыт в назначении детям отсутствует, поэтому лекарство не используется в педиатрической практике.

Передозировка и совместимость

В медицинской практике отсутствуют официальные данные о случаях интоксикации в результате передозировки L- карнитина и L- аспартата. Это безопасные вещества, которые не наносят серьёзный вред здоровью. Но пациентам не нужно превышать установленную суточную норму. В случае передозировки рекомендуется обратиться к врачу, который назначит симптоматическое лечение.

Учёными не проводились исследования, чтобы определить взаимодействие с другими лекарствами. Из-за этого не рекомендуют использовать препарат в комплексной терапии без консультации или полного обследования. Только в редких случаях специалисты могут назначить лекарство в составе комплексного лечения, если для этого есть показания.

Аналоги

Можно выделить следующие эффективные аналоги Гептора:

1. Карсил. Этот препарат назначается пациентам при болезнях печени. Он надёжно защищает орган от токсинов, которые повреждают ядра в результате алкоголизма, цирроза, гепатита. При правильном применении происходит корректировка липидного обмена.
2. Холосас. Препарат оказывает на организм желчегонное и гепатопротекторное действие. Холосас помогает поддерживать нормальную функцию гепатоцитов, является отличным средством профилактики при воспалительных процессах печени. Обладает мочегонным действием и способствует усилению моторики кишечника.
3. Гептрал. Это проверенное лекарство, которое было разработано для восстановления структуры печёночной ткани. Обладает ярко выраженным антиоксидантным, регенерирующим, нейропротекторным действием. Его назначают пациентам при дистрофических изменениях в печеночной ткани.
4. Галстена. Это комплексный гомеопатический препарат. Он имеет гепатопротекторное действие, выполняет свойства холеретика и холекинетика, оказывает спазмолитический и противовоспалительный эффект на гепатобилиарную систему.
5. Урсосан. Препарат способствует эффективному снижению продукции холестерина. Эти процессы часто происходят в печени в результате патологических процессов. При регулярном применении растворяются холестериновые камни. Основные показания - это болезни печени, холестатические болезни.
6. Урсодез. Это гепатопротекторное лекарство, которое оказывает на организм желчегонное действие. Внутри печени происходит уменьшение синтеза, в кишечнике уменьшается концентрация желчи. Благодаря этому препарату начинает стимулироваться образование и выделение секрета. В нем снижается литогенность, увеличивается кислота, активность липазы.

Все препараты, которые входят в список аналогов, оказывают на организм иммуномодулирующее действие. В печени уменьшается экспрессия некоторых антигенов в мембране гепатоцитов.

Представленные лекарства растворяют холестериновые камни внутри желчного пузыря, останавливают развитие билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, кистозного фиброза, неалкогольного стеатогепатита, а также алкогольной болезни печени.

Лекарство нужно принимать только после комплексной диагностики и обследования, чтобы избежать серьёзных осложнений и негативных последствий.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептор . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения холецистита, гепатита, холангита и цирроза печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Гептор - гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Состав

Адеметионин (в форме S-аденозилметионина) + вспомогательные вещества (Гептор).

Адеметионина 1,4-бутандисульфонат + вспомогательные вещества (Гептор Н).

Фармакокинетика

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при внутримышечном введении - 95%. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Выводится с почками.

Показания

• хронический некалькулезный холецистит;
• холангит;
• внутрипеченочный холестаз;
• гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
• депрессия (в т.ч. вторичная);
• абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг (Гептор и Гептор Н).

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи. В период поддерживающей терапии рекомендуемая суточная доза - 800-1600 мг (2-4 таблетки).

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Длительность поддерживающей терапии - в среднем 2-4 недели.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Ампулы

Внутримышечно, внутривенно. При интенсивной терапии - в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг в сутки внутривенно капельно (очень медленно, в виде капельницы) или в/м.

Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг).

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• диарея;
• сухость во рту;
• эзофагит;
• диспепсия;
• метеоризм;
• желудочно-кишечная боль;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• печеночная колика;
• спутанность сознания;
• бессонница;
• головокружение;
• головная боль;
• парестезии;
• артралгии;
• мышечные судороги;
• инфекции мочевыводящих путей;
• гипергидроз;
• кожная сыпь;
• реакции в месте введения;
• некроз кожи в месте введения;
• анафилактические реакции;
• отек Квинке;
• отек гортани;
• приливы;
• поверхностный флебит;
• астения;
• озноб;
• гриппоподобные симптомы;
• слабость;
• периферические отеки;
• гипертермия.

Противопоказания

• 1 и 2 триместр беременности;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к адеметионину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В 1 и 2 триместрах беременности Гептор применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в 3 триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять Гептор у пациентов с почечной недостаточностью.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении Гептором с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего Гептор и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Аналоги лекарственного препарата Гептор

Структурные аналоги по действующему веществу:

• S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат;
• Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
• Гептор Н;
• Гептрал.

Аналоги по фармакологической группе (гепатопротекторы):

• Альфа-липоевая кислота;
• Антралив;
• Берлитион;
• ГепаМерц;
• Гепабене;
• Гепатосан;
• Гепафор;
• Гептрал;
• Глутаргин;
• Кавехол;
• Карсил;
• Карсил Форте;
• Легалон;
• Лив.52;
• Ливенциале;
• Ливодекса;
• Ливолайф Форте;
• Липоевая кислота;
• Максар;
• Метионин;
• Моликсан;
• Октолипен;
• Прогепар;
• Резалют Про;
• Силегон;
• Силибинин;
• Силимар;
• Силимарин;
• Тиоктовая кислота;
• Тиотриазолин;
• Урсодез;
• Урсодезоксихолевая кислота;
• Урсодекс;
• Урсолив;
• Урсором;
• Урсосан;
• Урсофальк;
• Фосфоглив;
• Фосфонциале;
• Хепабос;
• Холудексан;
• Эрбисол;
• Эслидин;
• Эссенциале Н;
• Эссенциале форте Н;
• Эссенциальные фосфолипиды;
• Эсслиал форте;
• Эссливер.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Таблетки имеют в составе МНН S-аденозилметионин (в пересчете на ). Также в его составе есть ряд дополнительных веществ: МКЦ, полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), магния стеарат, .

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрывает желтая оболочка, растворяющаяся в кишечнике. При поперечном разрезе просматриваются два слоя. Таблетки упакованы в блистер по 10 штук, в картонную коробку укладывается 1 или 2 таких блистера. Также таблетки реализуются в банках из полимера или из темного стекла, в которые упаковано по 20, 40 или 50 таблеток.

Также препарат выпускают в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Его вводят внутривенно и внутримышечно. Лекарство содержится во флаконе, который упакован в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Гептор является гепатопротекторным средством, которое, к тому же, оказывает антидепрессивное влияние. На организм это средство оказывает регенерирующее, антиоксидантное, детоксикационное, антифиброзирующее, нейропротективное воздействие.

Активным компонентом средства является адеметионин . Это вещество принимает участие в некоторых биохимических процессах в организме человека, активизирует продукцию эндогенного адеметионина. Это вещество есть в тканях, а также в биологических жидкостях организма. Он участвует в биохимических реакциях. Также адеметионин является предшественником полиаминов, в том числе и путресцина, стимулирующего восстановление клеток и пролиферацию гепатоцитов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат в виде таблеток покрывает оболочка, которая растворяется в кишечнике, следовательно, действующее вещество высвобождается непосредственно в двенадцатиперстной кишке. После перорального употребления биодоступность равняется 5%. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 2-6 часов после того, как пациент принимает его в дозе 400 мг однократно.

Действующее вещество незначительно связывается с белками плазмы. В спинномозговой жидкости наблюдается высокая концентрация препарата. Активное вещество проникает через ГЭБ.

Биотрансформация средства происходит в печени. Выводится из организма почками, период полувыведения составляет 1.5 часа.

Показания к применению Гептора

Показания к применению препарата следующие:

• лечение больных с внутрипеченочным холестазом ;
• , прецирротические состояния;
• лечение гепатитов различного генеза, в том числе токсического, лекарственного, а также ;
• вторичного генеза;
• развитие ;

Противопоказания

Препарат не назначается, если у пациента отмечается непереносимость определенного компонента лекарственного средства. С осторожностью проводится лечение Гептором людей, у которых диагностирован цирроз печени, ассоциирован с гиперазотемией. В таком случае лечение проводится только при условии постоянного контроля содержания азота в плазме крови.

Побочные действия

Как правило, Гептор хорошо переносится. Только в некоторых случаях в процессе лечения отмечается ощущение дискомфорта в области эпигастрии, связанного с кислым pH действующего вещества. Как правило, это побочное явление исчезает самостоятельно и не требует отмены лечения или дополнительной терапии другими средствами. Редко могут развиваться .

Инструкция по применению Гептора (Способ и дозировка)

Перед приемом препарата Гептор инструкция по применению должна быть внимательно прочитана. Средство применяется перорально, таблетки желательно проглатывать целиком, не разжевывая их и не измельчая. Вынимать таблетку из упаковки нужно сразу перед приемом. Инструкция по применению Гептора предусматривает, что для получения максимального эффекта желательно принимать Гептор в период между приемами пищи.

Сколько времени должно продолжаться лечение, определяет врач, принимая во внимание состояние пациента. Для поддерживающего лечения взрослым людям назначается от 2 до 4 таблеток ежесуточно. Их нужно принимать в несколько приемов.

В среднем лечение средством продолжается от 2 до 4 недель. Если есть такая необходимость, может быть назначен повторный курс лечения. Таблетки и ампулы Гептор не следует использовать в вечернее время, так как может отмечаться тонизирующее влияние средства на организм.

Передозировка

Нет сведений о передозировке препаратом Гептор.

Взаимодействие

Нет сведений о проявлении лекарственного взаимодействия средства.

Условия продажи

В аптеках Гептор реализуется по рецепту.

Условия хранения

Сохранять таблетки нужно в оригинальной упаковке, следует беречь их от попадания прямых солнечных лучей. При этом температура должна составлять от 15 до 25 градусов.

Срок годности

Гептор можно хранить 2 года.

Особые указания

В связи с тем, что препарат обладает тонизирующим эффектом, средство не следует применять перед сном.

Если курс лечения этим ЛС назначается людям, страдающим циррозом печени на фоне гиперазотемии, то необходимо обеспечить четкий контроль содержания азота в крови.

Специальная оболочка таблеток растворяется исключительно в кишечнике, поэтому высвобождение действующего вещества происходит после попадания таблетки в двенадцатиперстную кишку.

У людей, страдающих биполярным аффективным расстройством, при лечении адеметионином может индуцироваться инверсия аффекта.

При лечении Гептором не отмечается влияния на способность человека к вождению транспорта и работе с точными механизмами.

Синонимы

Аналоги Гептрала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата Гептор – это лекарственные средства и Аденозилметионин , оказывающие аналогичное воздействие на организм пациента.

Что лучше: Гептор или Гептрал?

И Гептор, и Гептрал в основе имеют аналогичное действующее вещество — адеметионин. Поэтому их действие на метаболизм в клетках печени и мозга человека практически не отличается. Гептрал реализуется в виде таблеток, а также уколов для введения внутривенно и внутримышечно. Главные отличия – производитель и стоимость этих лекарств. Гептор – препарат отечественного производства. Гептрал выпускают в Италии, соответственно его стоимость выше.

Детям

Не применяется для терапии детей и подростков до 18-летнего возраста.

При беременности и лактации

В первые два триместра нельзя применять Гептор. В третьем триместре средство может назначаться только в том случае, если такое решение принимает лечащий врач. При этом важно регулярно и очень четко контролировать состояние здоровья матери и плода. В месяцы кормления женщина может практиковать лечение Гептором только после назначения врача, который и принимает решение о возможности продолжения грудного вскармливания.