Если лечащий врач выписал таблетки, содержащие вещество Метопролол, стоит уточнить производителя препарата. От него может зависеть цена и качество. Акрихин является производителем средств из группы бета-блокаторов.

Его препарат Метопролол Акрихин нацелен на лечение гипертонии посредством снижения артериального давления, частоты пульса до нужного значения. При решении купить это лекарство, стоит ознакомиться с инструкцией по применению для уточнения противопоказаний и побочных эффектов на случай, если не все нюансы состояния здоровья были сообщены врачу.

Метопролол акрихин — описание препарата

Метопролол акрихин - это препарат из группы беты-блокаторов для снижения артериального давления и решения проблем сердца. Акрихин является производителем препарата, содержащегося в таблетках в определенной дозе.

Из-за производителя может значительно отличаться цена на Метопролол. Если врач выписывает рецепт на прием Метопролола, стоит уточнить производителя и их взаимозаменяемость.

Лекарственные свойства:

• антиаритмичность;
• антиангинальность;
• нипотензивность.

Есть отзывы, что многолетний курс приема Метопролола может привести к снижению уровня холестерина в крови.

Состав и фармакология

Основное вещество, входящее в состав таблетки — метопролол . В одной таблетке его содержится 50 мг, остальные компоненты вспомогательные:

• лактоза;
• картофельный крахмал;
• диоксид кремния коллоидный;
• стеарат магния;
• повидон;
• гликолат крахмала натрия.

Таблетки выпускаются в блистерах, упакованных в картонную коробку по 10 или 30 штук. Форма таблеток круглая с закругленными краями, цвет средства от бело-серого до желтоватого.

Метопролол акрихин показания к применению

Принимать Метопролол Акринин стоит при заболеваниях сердца и проблемах с давлением. Это основные показания к применению медикамента. В инструкции по применению указано больше показаний, на которые нацелен лекарственный эффект.

Полный список показаний к применению из инструкции:

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• профилактика стенокардии;
• тахикардия или иные заболевания, связанные с нарушением ритма сердца;
• гипертиреоз в комплексном лечении;
• профилактика мигрени.

Лекарственный результат приема Метопролола Акрихина может быть достигнут в комплексе с другими лекарствами или курсом только этих таблеток.

Инструкция по применению

Метопролол акрихин, инструкция по применению таблеток прилагается к лекарству, стоит принимать по назначению врача в указанной дозировке.

Таблетки нужно принимать:

• в процессе или сразу после прекращения приема пищи;
• не разжевывать;
• запивать небольшим объемом жидкости.

При высоком артериальном давлении, болезнях сердца врач может указать принимать по 1-2 таблетке 2 раза в сутки:

• утром;
• вечером.

Если лекарственный эффект при такой дозировке не будет достигнут, она может быть постепенно увеличена в 2 раза. Максимальная доза вещества в сутки должна быть не более 200 мг.

Если у пациента наблюдаются проблемы в функционировании почек, доза препарата должна быть снижена.

Противопоказания и побочные эффекты

Метопролол акрихин обладает достаточным списком противопоказаний, с которым стоит ознакомиться в инструкции по применению. Врач, выписывая лекарство, основывается на известные ему факты. Перед применением таблеток нужно убедиться, что врач в курсе всех недомоганий и аллергий, которые связаны с организмом пациента.

Чтобы применение таблеток принесло желаемый лекарственный результат, нужно ознакомиться с инструкцией по применению лекарства, выяснить, нет ли противопоказаний к приему медикамента, а также рассмотреть список побочных действий.

Противопоказания к приему лекарства:

• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• явная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• стенокардия Принцметала;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• после инфаркта миокарда при систолическом АД ниже 100 мм рт.ст. и пульсе 45 ударов в минуту;
• период лактации;
• личная непереносимость входящих составляющих в препарат.

Принимать Метопролол акрихин детям до 18 лет нежелательно из-за недостаточного количества опытов безопасного приема, фактов положительного лекарственного эффекта.

Медицинский персонал может применять лекарство с осторожностью при:

• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• болезни легких;
• хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• депрессия;
• псориаз;
• беременность;
• пожилой возраст.

Побочные эффекты могут наступить в различных областях функционирования организма.
Могут произойти нарушения в работе центральной нервной системы как побочное действие приема Метопролола акрихина:

Быстрая утомляемость;
головная боль;
снижение психической и двигательной реакции;
депрессия;
беспокойство;
бессонница;
кошмары;
проблемы с памятью;
мышечная слабость.

Влияние на органы чувств отражается в:

• снижении зрения;
• уменьшении слезной жидкости
• ощущении сухости в глазах;
• появлении конъюнктивита;
• шума в ушах.

Побочное действие на сердечно-сосудистую систему:

• синусовая брадикардия;
• сердцебиение;
• снижение артериального давления;
• ортостатическая гипотензия;
• ухудшение симптомов сердечной недостаточности;
• холод в конечностях;
• аритмия.В редких случаях возможно способствование образованию тромбов.

Аналоги

Метопролол акрихин, аналоги которого могут быть представлены лекарствами из группы бета-блокаторов, распространен из-за своей небольшой цены за упаковку. При отказе от приема средства из-за пунктов инструкции по применению, совпадении с одним из противопоказаний, возникновении побочных действий в ходе употребления таблеток врач может предложить на выбор аналоги:

• Беталок;
• Биол;
• Вазокардин;
• Метозок;
• Метокард;
• Метолол;
• Сердол;
• Эгилок;
• Эмзок.

Купить препарат можно в аптеках по рецепту врача. Цены на метопролол колеблются от 50 рублей за упаковку. Стоит учитывать производителей таблеток, содержащих вещество Метопролол.

Если производитель Акрихин, то цена увеличится до 200 рублей за упаковку в 30 штук. Таблетки с этим веществом от другого производителя будет значительно дешевле.

Среди препаратов с этим веществом от разных производителей можно встретить:

• Метопролол-Акри;
• Метопролол-Ратиофарм;
• Метопролол-OBL;
• Метопролол Органика;
• Метопролол Зентива.

Цены на аналоги находятся в одной ценовой категории с Метопрололом Акрихин. Отзывы пациентов примерно в равной степени делятся по аналогам, при выборе препарата стоит учитывать индивидуальные нюансы.

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% выводится в неизмененном виде почками.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

Не удаляется при гемодиализе.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета- адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций.Редко - парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко - гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: метопролола тартрат в пересчете на 100% вещество - 50 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Гипертиреоз

По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Описание товара

Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности метопролол назначают по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Если прием препарата метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг.

Срок годности от даты изготовления

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

Гипертиреоз (комплексная терапия);

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;

Кардиогенный шок;

Атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени;

Синоатриальная (SA) блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Выраженная брадикардия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Стенокардия Принцметала;

Артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин);

Период лактации (см. "Беременность и период лактации");

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Возможные названия товара

• Метопролол ретард-Акрихин таб.пролонг.п.п.о.100мг №30
• МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД -АКРИ 100 МГ ТАБ. ПРОЛ.П/ОБ. №30
• МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН 0,1 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
• МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН ТАБЛ. ПРОЛОНГ. П/О ПЛЕН 100 МГ (БАНКИ ПОЛИЭТ) Х30
• МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТВ. П/О ПЛЕН. 100МГ №30
• (Metoprolo retard Akrichin) Метопролол ретард-Акрихин таб.пролонг.п.п.о.100мг №30

На нашем сайте вы можете приобрести препарат Метопролол ретард-Акрихин таб.пролонг.п.п.о.100мг №30. Удобная система сортировки и фильтров на сайте поможет в выборе аналогов на основе Метопролола, чтобы вы имели возможность сократить затраты и найти лучшие предложения. Покупатели могут прочитать краткую аннотацию к препарату. В ней содержатся все необходимые сведения - фармакологические свойства, противопоказания, рекомендованная дозировка и прочие.

Бронирование товара

Чтобы приобрести Метопролол ретард-Акрихин таб.пролонг.п.п.о.100мг №30, выполните три простых действия:

1. Подтвердите выбор товара на сайте.
2. Зарегистрируйтесь, укажите адрес удобной аптеки.
3. Обратитесь к сотруднику аптеки и оплатите покупку наличными или банковской картой.

Выгодное предложение

Нашим клиентам доступны лекарственные средства высокого качества из категории «Препараты для сердечно-сосудистой системы». Мы делаем покупку выгодной за счёт низких цен на Метопролол ретард-Акрихин таб.пролонг.п.п.о.100мг №30 - cтоимость начинается от 449 рублей.. Онлайн-аптека начисляет специальные баллы для участников программы «Забота о здоровье».

Метопролол ретард назначается медицинскими специалистами для снижения артериального давления и устранения симптомов ишемической болезни. Препарат позволяет нормализовать частоту сердечных сокращений, при длительном применении в течение нескольких лет снижает уровень холестерина. В результате можно стабилизировать показатели кровяного давления, снизить риск развития инфаркта миокарда, атеросклеротических изменений сосудов и развития ишемии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов выпускается в таблетированной форме. Единица медикамента содержит 25, 50 или 100 мг метопролола сукцината. Таблетки визуально отличаются коричнево-желтым цветом и круглой формой.

Дополнительно используются ингредиенты:

• повидон;
• молочный сахар;
• гипромеллоза;
• коллоидный дегидрированный диоксид кремния;
• стеарат магния.

Поверхность таблеток покрывается внешней пленочной оболочкой, состоящей из макрогола, талька, диоксида титана и поливинилового спирта. Желто-коричневый цвет таблеткам придает наличие красного, черного и желтого красителя на основе окиси железа. В контурных ячейковых упаковках содержится по 10 единиц препарата.

Фармакологическое действие

Медикамент позволяет стабилизировать ритм сердечных сокращений, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Фармакологические свойства основаны на подавлении активности бета-адренорецепторов сердца. В результате происходит угнетение проводимости нервных импульсов в миокарде, уменьшается возбудимость и частота сокращений сердца (ЧСС).

Общее периферическое сопротивление после однократного приема повышается в течение первых суток, после чего возвращается к исходным значениям в течение 24-72 часов. При длительном приеме Метопролола оно постепенно уменьшается.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности кардиомиоцитов в кислороде. Это происходит в результате снижения ЧСС и восприимчивости миокарда к импульсам симпатической нервной системы. Наблюдается увеличение резистентности миокарда к физическим нагрузкам, снижается степень выраженности и частота приступов стенокардии.

Давление снижается на фоне лекарственной терапии вследствие уменьшения минутного объема крови и усиления выработки ренина. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов и не ослабляется от стрессовых условий, физической активности.

В отличие от неселективных бета1-адреноблокаторов, Метопролол не оказывает сильного влияния на углеводный обмен и не подавляет действие бета2-адренорецепторов. При регулярном приеме в течение 1-5 лет может наблюдаться снижение плазменной концентрации холестерина.

Лекарство на 95% абсорбируется в микроворсинки тонкого кишечника, откуда попадает в артериальное русло. При первом прохождении через клетки печени биодоступность снижается до 50%, в то время как метопролол подвергается интенсивной трансформации с образованием 2 активных метаболитов. При приеме повторной дозы биодоступность поднимается до 70%. Сукцинат метопролола достигает максимальных значений в сыворотке крови в течение 6-12 часов. Параллельный прием пищи повышает биодоступность на 25-40%.

Наблюдается низкая степень связывания с плазменными белками – 10%. Период полувыведения длится от 3,5 до 7 часов. Препарат выводится через почки.

Показания к применению Метопролола ретард

В клинической практике препарат применяется для:

• снижения высокого артериального давления (АД);
• стабилизации сердечного ритма на фоне желудочковых экстрасистол, наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий;
• устранения ишемической болезни сердца и в качестве предупреждения обострений стабильной стенокардии, снижения вероятности летального исхода или появления повторного инфаркта сердечной мышцы;
• лечения сердечной недостаточности хронической формы;
• устранения нарушений функциональной активности сердца.

Лекарство используется в качестве профилактической меры в борьбе с мигренью.

Режим дозирования Метопролола ретард

Лекарство нужно принимать 1 раз в день. Рекомендуется принимать таблетки утром. Для снижения риска брадикардии дозировка для каждого больного подбирается на индивидуальной основе. При недостаточном терапевтическом эффекте разовая доза постепенно увеличивается.

Заболевание	Режим дозирования
Стенокардия и высокое давление	Начальная доза составляет 50 мг для однократного приема. Для усиления терапевтического действия повышается в течение недели до 100-200 мг в день.
Хроническая сердечная недостаточность II класса	Если обострений не было в течение 6 недель, препарат принимают в составе комплексного лечения в суточной дозе 25 мг. Через 14 суток можно увеличить дозировку до 100 мг, через следующие 2 недели до 200 мг.
Недостаточность сердца II-IV класса	Первые 14 суток принимают по 12,5 мг в сутки под строгим медицинским наблюдением. Через 7-14 дней можно увеличить дозировку до 25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели суточную норму повышают до 50 мг. При аналогичной схеме увеличения дозировки достигают максимально допустимой дозы в 0,2 г.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нарушения процесса сердцебиения	100 мг однократно в день.
Тахикардия на фоне функциональных расстройств сердечной мышцы	50 мг в сутки на начальной стадии терапии с последующим увеличением до 200 мг.
Предупреждение мигрени	100-200 мг 1 раз в день до улучшения состояния.

Побочное действие

Локализация нарушений	Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система	снижение ЧСС; артериальная гипотензия, сопровождающаяся потерей сознания; гипотермия в нижних конечностях; кардиогенный шок после перенесенного инфаркта; нарушения сердечной проводимости; при нарушении периферического кровообращения возможна гангрена.
Центральная нервная система (ЦНС) и органы чувств	хроническая усталость; низкая скорость психомоторных реакций; головная боль; расстройство вкусовой, тактильной чувствительности; потеря сосредоточенности; депрессивное состояние; астения; тремор и судороги; агрессия, тревога, подавленность; амнезия; бред, галлюцинации; снижение остроты зрения; конъюнктивит.
Пищеварительный тракт	абдоминальная боль; диарея и рвотные рефлексы; сухость в ротовой полости; гепатит; некорректная функция печени.
Аллергические реакции	крапивница; кожные высыпания, покраснения, зуд; обострение псориаза; редко – фотосенсибилизация; выпадение волос; отек Квинке и анафилактический шок.
Дыхательная система	бронхоспазм; заложенность носа; одышка.
Эндокринная система	гипо- или гипергликемия; гипертиреоидное состояние.
Другие	эректильная дисфункция; повышенная потливость; боль в суставах; увеличение веса.

Противопоказания к применению Метопролола ретард

Строго запрещено назначать препарат людям со следующими заболеваниями:

• атриовентрикулярная блокада II-III степени и синоатриальная блокада;
• частота сердцебиения ниже 50 ударов в минуту;
• кардиогенный шок;
• острый инфаркт сердечной мышцы;
• выраженная бронхиальная астма;
• острая недостаточность сердца;
• наследственная форма гиполактазии, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома;
• тяжелые расстройства периферического кровообращения;
• повышенная восприимчивость к метопрололу и вспомогательным компонентам.

Особые указания

Необходим тщательный контроль за показателями кровяного давления и ЧСС в период медикаментозной терапии. Пациент должен проинформировать лечащего врача о снижении сердечного ритма ниже 50 уд/мин или появлении побочных реакций со стороны ЦНС. Терапевтический эффект снижается при курении.

У предрасположенных к проявлению аллергии пациентов возможно отсутствие реакции организма на стандартную дозировку эпинефрина и появление анафилактических реакций. Перед проведением оперативного вмешательства необходимо сообщить дежурному анестезиологу о приеме Метопролола.

Лекарственный препарат способен замаскировать клиническую картину тиреотоксикоза. Пациентам с данным патологическим процессом строго запрещается резкое прекращение терапии, потому как возможно усиление симптоматической картины тиреотоксикоза.

В некоторых случаях при резкой отмене терапии возможно развитие синдрома отмены, характеризующегося повышением АД, усилением стенокардии. Прекращают прием с помощью постепенного снижения дозировки в течение 7-10 суток.

Пациентам, которые используют контактные линзы, важно учитывать, что выработка слезной жидкости снижается в процессе лечения бета-адреноблокаторами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарство принимают под строгим медицинским контролем только в случаях, когда польза для организма матери выше ожидаемого появления аномалий у плода в процессе эмбрионального развития. Во время беременности необходимо тщательное наблюдение за эмбрионом. Лекарственную терапию прекращают за 1-3 дня до предполагаемого начала родовой деятельности. Новорожденный должен находиться под контролем специалиста в течение 24-72 часов после рождения.

В период терапии метопрололом необходимо отменить кормление грудью.

Применение у детей

Препарат запрещен к применению детям до 18 лет.

Применение при нарушениях функции почек

Корректировка дозы не требуется.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом возможно появление:

• тяжелой брадикардии;
• выраженного падения артериального давления;
• расстройства периферического кровообращения;
• диспноэ;
• нарушений атриовентрикулярной проводимости;
• тремора и нарушений мелкой моторики;
• мышечных судорог;
• угнетения сознания;
• бронхоспазма;
• кардиогенного шока, комы;
• блокады и остановки сердца;
• потери гликемического контроля.

Первые симптомы передозировки начинают проявляться через 20-120 минут после приема высокой дозировки. Если больной принял препарат в течение 4 последних часов, необходимо провести промывание полости желудка, вызвать рвоту и дать адсорбирующее средство. При выраженной брадикардии необходимо внутривенное введение адреналина или атропина дозой 1-2 мг. При снижении АД необходимо перевести пациента в горизонтальное положение и поднять ноги. При острой недостаточности сердца необходим прием сердечных диуретиков.

Лекарственное взаимодействие

Резерпин и блокаторы монооксидазы при параллельном приеме с Метопрололом способны снизить уровень катехоламинов, за счет чего возможно усиление антигипертензивного действия. Необходимо соблюдать осторожность, потому как такое сочетание медикаментов может привести к тяжелой брадикардии. Для снижения риска появления побочного эффекта интервал между приемами препаратов должен составлять 2 недели.

Средства, подавляющие активность изофермента CYP2D6: психотические препараты, нейролептики, Циметидин, Тербинафин, – увеличивают сывороточный уровень метопролола в крови. В то же время снижение концентрации наблюдается при использовании Рифампицина и барбитуратов.

Препараты для ингаляционного наркоза увеличивают вероятность развития гипотензии. Они способны вызвать угнетение сократительной способности миокарда.

Если в ходе лекарственной терапии Метопрололом ретард ввести внутривенно Верапамил, может произойти остановка сердца. Бета-адреномиметики и нестероидные противовоспалительные средства подавляют гипотензивный эффект.

Метопролол способен снизить терапевтическое действие гипогликемических средств, поэтому людям с сахарным диабетом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом о коррекции дозировки гликемических препаратов. Инсулинотерапия запрещена – метопролол повышает вероятность развития гипогликемии и диабетической комы.

Контрастные вещества, содержащие йод, для рентгенографии при внутривенном введении увеличивают вероятность появления анафилактического шока. В период терапии Метопрололом ретард нельзя принимать алкоголь – этанол вызывает резкое падение кровяного давления. Сукцинат увеличивает концентрацию Лидокаина в плазме.

Условия и сроки хранения

Лекарство можно хранить в течение 2 лет при температурном режиме до +20°C. Рекомендуется содержать таблетки в месте, изолированном от воздействия солнца.

Отличие Метопролола от Метопролола ретард

Особенность таблеток Метопролола ретард-Акрихин заключается в пролонгированном действии, которое сохраняется в течение 24 часов. В отличие от него, классический Метопролол содержит соль тартрат, оказывающую быстрый терапевтический эффект в течение 30 минут на короткий срок.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Меры предосторожности

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение Метопролол ретард акрихин при беременности и кормлении

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Побочные действия Метопролол ретард акрихин

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% - слабость; 1–9,9% - головокружение и головная боль; 0,1–0,9% - снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% - нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% - вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% - брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% - сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% - рвота; 0,01–0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Метопролол ретард акрихин противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Показания к применению Метопролол ретард акрихин

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината - клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Характеристика

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Химическое название Метопролол ретард акрихин

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)