Tərkibi və buraxılış forması

Tabletlər - 1 tablet:

• Aktiv maddə: karvedilol 6,5 mq.
• Köməkçi maddələr: ludipress LCE (laktoza monohidrat - 94,7-98,3%, povidon - 3-4%) - 81,95 mq, natrium karboksimetil nişasta - 0,9 mq, maqnezium stearat - 0,9 mq.

10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (3) - karton paketlər.

Dozaj formasının təsviri

Tabletlər yuvarlaq, yastı silindrik, paxlı və xallı, ağdan ağ rəngə qədər qaymaqlı rəngə malikdir, yüngül ebruya icazə verilir.

farmakoloji təsir göstərir

Beta1-, beta2-adrenergik blokator. Alfa1-adrenergik bloker. Vasodilatlayıcı, antianginal və antiaritmik təsir göstərir. Karvedilol R(+) və S(-) stereoizomerlərin rasemik qarışığıdır, hər biri eyni alfa-adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətlərə malikdir. Karvedilolun beta-adrenergik bloklayıcı təsiri qeyri-selektivdir və levorotator S(-) stereoizomerinə bağlıdır.

Dərman öz simpatomimetik fəaliyyətinə malik deyil, membran sabitləşdirici xüsusiyyətlərə malikdir.

Vazodilatlayıcı təsir əsasən α1-adrenergik reseptorların blokadası ilə əlaqələndirilir. Vazodilatasiya sayəsində periferik damar müqavimətini azaldır.

Səmərəlilik

olan xəstələrdə arterial hipertenziya qan təzyiqinin azalması periferik qan axınının artması ilə müşayiət olunmur və periferik qan axını azalmır (beta-blokerlərdən fərqli olaraq). Karvedilol böyrək β-adrenergik reseptorlarını bloklayaraq, plazma renin aktivliyinin azalmasına səbəb olmaqla RAAS-ı inhibə edir. Ürək dərəcəsi bir qədər azalır.

Koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə antianginal təsir göstərir. Ürəkdən əvvəl və sonra yükü azaldır. Lipid mübadiləsinə və qan plazmasında kalium, natrium və maqnezium ionlarının tərkibinə aydın təsir göstərmir. Dərmanı istifadə edərkən HDL/LDL nisbəti normal olaraq qalır.

Sol mədəciyin funksiyası və/və ya ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə hemodinamik parametrlərə faydalı təsir göstərir və ejeksiyon fraksiyasını və sol mədəciyin ölçülərini yaxşılaşdırır.

Karvedilol işemik və qeyri-işemik mənşəli xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ölümü və xəstəxanaya yerləşdirməni azaldır, simptomları azaldır və sol mədəciyin funksiyasını yaxşılaşdırır.

Karvedilolun təsiri dozadan asılıdır.

Farmakokinetikası

Emiş

Karvedilol mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Yüksək lipofilliyə malikdir. Qan plazmasında Cmax təxminən 1 saat ərzində əldə edilir, preparatın bioavailability 25% təşkil edir. Qida qəbulu bioavailability təsir etmir.

Paylanma

Carvedilol yüksək lipofilikdir. Plazma zülalları ilə 98-99% bağlanır. Vd təxminən 2 l/kq təşkil edir və qaraciyər sirrozu olan xəstələrdə artır. Heyvanlarda ana maddənin enterohepatik dövranı nümayiş etdirilmişdir.

Metabolizm

Karvedilol qaraciyərdə oksidləşmə və konyuqasiya yolu ilə biotransformasiyaya məruz qalır və bir sıra metabolitlər əmələ gətirir. Udulmuş dərmanın 60-75% -i qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı metabolizə olunur. Başlanğıc maddənin enterohepatik dövranının mövcudluğu sübut edilmişdir.

Karvedilolun oksidləşmə yolu ilə metabolizmi stereoselektivdir. R-stereoizomer əsasən CYP2D6 və CYP1A2, S-stereoizomer isə əsasən CYP2D9 və daha az dərəcədə CYP2D6 tərəfindən metabolizə olunur. Karvedilolun metabolizmində iştirak edən digər P450 izoenzimlərinə CYP3A4, CYP2E1 və CYP2C19 daxildir. Plazmadakı R-stereoizomerin Cmax S-stereoizomerindən təxminən 2 dəfə yüksəkdir.

R-stereoizomer əsasən hidroksilləşmə yolu ilə metabolizə olunur. CYP2D6-nın yavaş metabolizatorlarında karvedilolun, ilk növbədə R-stereoizomerin plazma konsentrasiyasının artması mümkündür ki, bu da karvedilolun alfa-adrenergik bloklayıcı fəaliyyətinin artmasında əks olunur.

Fenolik halqanın demetilasiyası və hidroksilləşməsi nəticəsində beta-blokator fəaliyyəti olan 3 metabolit əmələ gəlir (onların konsentrasiyası karvedilolun konsentrasiyasından 10 dəfə aşağıdır) (4'-hidroksifenolik metabolit üçün ondan təxminən 13 dəfə güclüdür). karvedilolun özü). 3 aktiv metabolit karvediloldan daha az aydın vazodilatlayıcı xüsusiyyətlərə malikdir. Karvedilolun 2 hidroksikarbazol metaboliti son dərəcə güclü antioksidantdır və bu baxımdan onların aktivliyi karvediloldan 30-80 dəfə çoxdur.

Silinmə

Karvedilolun T1/2-si təxminən 6 saat, plazma klirensi təxminən 500-700 ml/dəq. İfrazat əsasən bağırsaqlar vasitəsilə baş verir, xaric olmanın əsas yolu öd vasitəsilə olur. Dozanın kiçik bir hissəsi böyrəklər tərəfindən müxtəlif metabolitlər şəklində xaric olunur.

Karvedilol plasenta maneəsinə nüfuz edir.

Xüsusi xəstələr qruplarında farmakokinetikası

Karvedilol ilə uzunmüddətli terapiya ilə böyrək qan axınının intensivliyi, sürəti saxlanılır. glomerular filtrasiya dəyişmir.

Arterial hipertenziya və orta (kreatinin klirensi 20-30 ml/dəq) və ya ağır (kreatinin klirensi) olan xəstələrdə<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Müxtəlif dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə mövcud farmakokinetik məlumatlar göstərir ki, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə karvedilolun dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur.

Qaraciyər sirozu olan xəstələrdə, qaraciyər vasitəsilə ilk keçid metabolizminin şiddətinin azalması səbəbindən preparatın sistemli bioavailability 80% artır. Buna görə də, karvedilol qaraciyər funksiyasının klinik təzahürləri olan xəstələrdə kontrendikedir.

Ürək çatışmazlığı olan 24 xəstə üzərində aparılan tədqiqatda karvedilolun R və S stereoizomerlərinin klirensi sağlam könüllülərdə əvvəllər müşahidə edilən klirenslə müqayisədə əhəmiyyətli dərəcədə aşağı olmuşdur. Bu nəticələr ürək çatışmazlığında karvedilolun R və S stereoizomerlərinin farmakokinetiklərinin əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdiyini göstərir.

Arterial hipertenziyası olan xəstələrdə yaşın karvedilolun farmakokinetikasına statistik cəhətdən əhəmiyyətli təsiri yoxdur. Klinik tədqiqatlara görə, arterial hipertenziya və ya koronar arteriya xəstəliyi olan yaşlı və qoca xəstələrdə karvedilolun tolerantlığı gənc xəstələrdə olduğundan fərqlənmir.

2-ci tip şəkərli diabet və arterial hipertenziyası olan xəstələrdə karvedilol oruc və yeməkdən sonra qanda qlükoza konsentrasiyasına, qanda qlikosilləşdirilmiş hemoglobinin (HbA1) səviyyəsinə və ya hipoqlikemik agentlərin dozasına təsir göstərmir. Klinik tədqiqatlar göstərdi ki, karvedilol 2 tip diabetli xəstələrdə qlükoza tolerantlığının azalmasına səbəb olmur. İnsulin müqaviməti (sindromu X) olan, lakin şəkərli diabeti olmayan hipertansif xəstələrdə karvedilol insulinə həssaslığı artırır. Oxşar nəticələr arterial hipertansiyonlu və 2-ci tip şəkərli diabetli xəstələrdə də əldə edilmişdir.

Farmakodinamikası

Carvedilol birləşmiş qeyri-selektiv β1-, β2- və α1-blokator təsirinə malikdir. Öz simpatomimetik fəaliyyəti yoxdur, lakin membran sabitləşdirici xüsusiyyətlərə malikdir. Ürəyin beta-adrenergik reseptorlarının blokadası sayəsində qan təzyiqi, ürək çıxışı və ürək dərəcəsi azala bilər. Karvedilol böyrək β-adrenergik reseptorlarının blokadası vasitəsilə renin-angiotenzin-aldosteron sistemini inhibə edir, plazma renin aktivliyinin azalmasına səbəb olur. α-adrenergik reseptorları bloklayaraq, dərman periferik vazodilatasiyaya səbəb ola bilər və bununla da sistemli damar müqavimətini azalda bilər. β-adrenergik reseptorların blokadası və vazodilatasiyanın birləşməsi aşağıdakı təsirlərə malikdir: arterial hipertenziyalı xəstələrdə - qan təzyiqinin azalması; koronar ürək xəstəliyi olan xəstələrdə - anti-işemik və antianginal təsirlər; sol mədəciyin disfunksiyası və qan dövranı çatışmazlığı olan xəstələrdə - hemodinamik parametrlərə faydalı təsir göstərir, sol mədəciyin ejeksiyon fraksiyasını artırır və ölçüsünü azaldır.

Klinik farmakologiya

Beta1-, beta2-adrenergik blokator. Alfa1-adrenergik bloker.

İstifadəyə göstərişlər

• Arterial hipertenziya: əsas hipertansiyon (monoterapiyada və ya digər antihipertenziv dərmanlarla, məsələn, yavaş kalsium kanal blokerləri və ya diuretiklərlə birlikdə);
• IHD (o cümlədən qeyri-sabit angina və səssiz miokard işemiyası olan xəstələrdə);
• : AÇF inhibitorları və diuretiklərlə kombinasiyada ürəklə və ya ürəksiz stabil və simptomatik yüngül, orta və ağır xroniki ürək çatışmazlığının (Nyu-York Ürək Assosiasiyasına /NYHA/ uyğun olaraq funksional siniflər II-IV) müalicəsi qlikozidlər (standart terapiya), əks göstərişlər olmadıqda.

İstifadəyə əks göstərişlər

• inotrop maddələrin IV tətbiqini tələb edən dekompensasiya mərhələsində (NYHA təsnifatına görə IV funksional sinif) kəskin və xroniki ürək çatışmazlığı;
• klinik əhəmiyyətli qaraciyər disfunksiyası;
• II-III dərəcəli AV blokadası (süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla);
• ağır bradikardiya (HR<50 уд/мин);
• SSSU (sinoatrial blok daxil olmaqla);
• ağır arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi).<85 мм рт. ст.);
• kardiogen şok;
• bronxospazm və bronxial astma (tarix);
• 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);
• hamiləlik;
• fruktoza, laktoza dözümsüzlüyü, laktaza, saxaroza/izomaltaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (dərman tərkibində laktoza və saxaroza var);
• karvedilola və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Dərman ehtiyatla KOAH, Prinzmetal anginası, tirotoksikoz, periferik damarların okklyuziv xəstəlikləri, feokromositoma, psoriaz, böyrək çatışmazlığı, birinci dərəcəli AV blokadası, geniş cərrahi müdaxilələr və ümumi anesteziya, diabetes mellitus, hipoqlikemiya, hipoqlikemiya üçün təyin edilməlidir. gravis.

Hamiləlik dövründə və uşaqlarda istifadə edin

Beta blokerlər plasental qan axını azaldır, bu da intrauterin fetal ölümə və vaxtından əvvəl doğuşa səbəb ola bilər. Bundan əlavə, döl və yeni doğulmuş körpə mənfi reaksiyalarla qarşılaşa bilər (xüsusən, hipoqlikemiya və bradikardiya, ürək və ağciyərlərdən gələn ağırlaşmalar).

Heyvan tədqiqatları karvedilolun teratogen təsirini aşkar etməmişdir.

Akridilol®-un hamilə qadınlarda istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər təcrübə yoxdur. Carvedilol hamiləlik dövründə ana üçün potensial faydalar döl üçün potensial riskdən çox olmadıqda kontrendikedir.

Heyvanlarda karvedilol və onun metabolitləri ana südünə keçir. İnsanlarda karvedilolun ana südünə nüfuz etməsi ilə bağlı məlumat yoxdur, buna görə də laktasiya dövründə dərman qəbul etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Uşaqlarda istifadə edin

18 yaşdan kiçik insanlarda kontrendikedir (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Yan təsirlər

Tez-tez baş verən mənfi reaksiyalar< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə mənfi reaksiyalar

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: çox tez-tez - başgicəllənmə, baş ağrısı (adətən yüngül və müalicənin əvvəlində daha tez-tez baş verir); asteniya (artan yorğunluq daxil olmaqla), depressiya.

Ürək-damar sistemindən: tez-tez - bradikardiya, postural hipotenziya, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, ödem (o cümlədən ümumiləşdirilmiş, periferik, bədənin mövqeyindən asılı olaraq, perineal ödem, aşağı ətrafların ödemi, hipervolemiya, maye tutma); nadir hallarda - dozanın artırılması dövründə bayılma (presenkop daxil olmaqla), AV blokadası və ürək çatışmazlığı.

Mədə-bağırsaq traktından: tez-tez - ürəkbulanma, ishal, qusma.

Hematopoetik sistemdən: nadir hallarda - trombositopeniya; çox nadir hallarda - leykopeniya.

Metabolizm: tez-tez - çəki artımı, hiperkolesterolemiya; mövcud diabetes mellitus olan xəstələrdə - hiperglisemiya və ya hipoqlikemiya, pozulmuş glisemik nəzarət.

Digər: tez-tez - görmə pozğunluğu; nadir hallarda - diffuz vaskuliti və/və ya böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə böyrək çatışmazlığı və böyrək funksiyasının pozulması.

Arterial hipertenziya və koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə mənfi reaksiyalar

Arterial hipertansiyonun müalicəsində və koronar arteriya xəstəliyinin uzun müddətli terapiyasında ürək-damar sistemindən yan təsirlərin xarakteri xroniki ürək çatışmazlığına bənzəyir, lakin onların tezliyi bir qədər azdır.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: tez-tez - başgicəllənmə, baş ağrısı və ümumi zəiflik, adətən yüngül və xüsusilə müalicənin başlanğıcında baş verir; nadir hallarda - əhval dəyişikliyi, yuxu pozğunluğu, paresteziya.

Ürək-damar sistemindən: tez-tez - bradikardiya, postural hipotenziya, bayılma (nadir hallarda), xüsusilə terapiyanın başlanğıcında; nadir - periferik qan dövranı pozğunluqları (ətrafların soyuqluğu, aralıq klaudikasiyanın kəskinləşməsi və Raynaud sindromu), AV blokadası, angina pektorisi (sinə ağrısı), ürək çatışmazlığı və periferik ödem simptomlarının inkişafı və ya pisləşməsi.

Tənəffüs sistemindən: tez-tez - meylli xəstələrdə bronxospazm və nəfəs darlığı; nadir hallarda - burun tıkanıklığı.

Mədə-bağırsaq traktından: tez-tez - dispeptik pozğunluqlar (ürəkbulanma, qarın ağrısı, ishal daxil olmaqla); nadir hallarda - qəbizlik, qusma.

Dəridən: nadir hallarda - dəri reaksiyaları (dəri döküntüsü, dermatit, ürtiker və qaşınma).

Laboratoriya göstəriciləri: çox nadir hallarda - qaraciyər transaminazalarının (ALT, AST və GGT) aktivliyinin artması, trombositopeniya və leykopeniya.

Digər: tez-tez - əzalarda ağrı, lakrimasiyanın azalması və gözlərin qıcıqlanması; nadir hallarda - potensialın azalması, bulanıq görmə; nadir hallarda - quru ağız və idrar problemləri; çox nadir hallarda - sedef, asqırma, qripə bənzər sindromun kəskinləşməsi. Allergik reaksiyaların təcrid olunmuş halları.

Dərmanların qarşılıqlı təsiri

Farmakokinetik qarşılıqlı təsir

Karvedilol P-qlikoproteinin həm substratı, həm də inhibitoru olduğundan, sonuncunun bioavailliyi P-qlikoprotein tərəfindən daşınan dərmanlarla eyni vaxtda tətbiq edildikdə artırıla bilər. Bundan əlavə, karvedilolun biomənimsənilməsi P-qlikoproteinin induktorları və ya inhibitorları tərəfindən dəyişdirilə bilər, CYP2D6 və CYP2C9 inhibitorları və induktorları, karvedilolun sistemli və/və ya ilk keçid metabolizmasını stereoselektiv şəkildə dəyişdirə bilər, bu da plazma konsentrasiyasının artmasına və ya azalmasına səbəb ola bilər. karvedilolun R və S stereoizomerləri. Xəstələrdə və ya sağlam könüllülərdə müşahidə edilən bu cür qarşılıqlı təsirlərin bəzi nümunələri aşağıda verilmişdir, lakin bu siyahı tam deyil.

digoksin

Karvedilol və digoksin eyni vaxtda qəbul edildikdə, diqoksinin konsentrasiyası təxminən 15% artır. Karvedilol ilə terapiyanın başlanğıcında, onun dozasını seçərkən və ya dərmanı dayandırarkən, qan plazmasında diqoksinin konsentrasiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur.

Siklosporin

İki tədqiqatda oral siklosporin qəbul edən böyrək və ürək transplantasiyası olan xəstələrə karvedilol yeridildikdə siklosporinin konsentrasiyasının artması müşahidə edilmişdir. Məlum olub ki, bağırsaqda qlikoprotein P-nin fəaliyyətinin tormozlanması səbəbindən karvedilol oral qəbul edildikdə siklosporinin udulmasını artırır. Siklosporinin konsentrasiyasını terapevtik diapazonda saxlamaq üçün siklosporinin dozasının orta hesabla 10%-dən 20%-ə qədər azaldılması tələb olunurdu. Siklosporinin konsentrasiyasının nəzərəçarpacaq dərəcədə dəyişməsi ilə əlaqədar olaraq, karvedilol terapiyasına başladıqdan sonra siklosporinin konsentrasiyasının diqqətlə monitorinqi və zəruri hallarda siklosporinin gündəlik dozasının müvafiq tənzimlənməsi tövsiyə olunur. Siklosporinin venadaxili yeridilməsi zamanı karvedilol ilə qarşılıqlı təsir gözlənilmir.

Rifampisin

Sağlam könüllülərdə aparılan bir araşdırmada rifampisin karvedilolun plazma konsentrasiyasını, çox güman ki, P-qlikoproteinin induksiyası vasitəsilə azaldıb, nəticədə karvedilolun bağırsaqdan udulması və onun antihipertenziv təsirinin azalması ilə nəticələnib.

Amiodaron

Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə amiodaron CYP2C9-u inhibə edərək karvedilolun S stereoizomerinin klirensini azaldır. Karvedilolun R stereoizomerinin orta konsentrasiyası dəyişməyib. Buna görə də, karvedilolun S stereoizomerinin konsentrasiyasının artması səbəbindən beta-bloker fəaliyyətinin artması riski ola bilər.

Fluoksetin

Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə aparılan randomizə edilmiş krossover tədqiqatında fluoksetinin (CYP2D6 inhibitoru) birgə tətbiqi karvedilol metabolizmasının stereoselektiv inhibəsi ilə nəticələndi, nəticədə R(+) üçün orta AUC-də 77% artım oldu. Bununla belə, iki qrup arasında yan təsirlər, qan təzyiqi və ya ürək dərəcəsi baxımından heç bir fərq yox idi.

Farmakodinamik qarşılıqlı təsir

İnsülin və ya oral hipoqlikemik agentlər

Beta-bloker xüsusiyyətləri olan dərmanlar insulinin və ya oral hipoqlikemik agentlərin hipoqlikemik təsirini gücləndirə bilər. Hipoqlikemiyanın simptomları, xüsusən taxikardiya, maskalana və ya zəiflənə bilər. İnsulin və ya oral hipoqlikemik dərmanlar qəbul edən xəstələr üçün qan qlükoza səviyyəsinin müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur.

Katekolamin səviyyəsini azaldan dərmanlar

Beta-bloker xüsusiyyətləri olan dərmanları və katekolamin səviyyəsini azaldan dərmanları (məsələn, reserpin və MAO inhibitorları) eyni vaxtda qəbul edən xəstələr arterial hipotenziya və/və ya ağır bradikardiyanın inkişaf riski səbəbindən diqqətlə izlənilməlidir.

digoksin

Beta-bloker xüsusiyyətləri olan dərmanlar və diqoksin ilə kombinə edilmiş terapiya atrioventrikulyar keçiriciliyin əlavə yavaşlamasına səbəb ola bilər. Verapamil, diltiazem, amiodaron və ya digər antiaritmik preparatlar Karvedilol ilə eyni vaxtda istifadəsi AV keçiriciliyinin pozulması riskini artıra bilər.

Klonidin

Klonidinin beta-bloker xüsusiyyətləri olan dərmanlarla eyni vaxtda qəbulu antihipertenziv və bradikardik effekti gücləndirə bilər. Beta-bloker xüsusiyyətləri olan bir dərman və klonidin ilə kombinasiyalı terapiyanın dayandırılması planlaşdırılırsa, əvvəlcə beta-bloker dayandırılmalı və bir neçə gündən sonra klonidin dozasını tədricən azaldaraq dayandırıla bilər.

Yavaş kalsium kanal blokerləri (SCBCs)

Karvedilol və diltiazemin eyni vaxtda istifadəsi ilə keçiricilik pozğunluqlarının təcrid olunmuş halları müşahidə edildi (nadir hallarda hemodinamik parametrlərin pozulması ilə). Beta-bloker xüsusiyyətləri olan digər dərmanlar kimi, EKQ və qan təzyiqi monitorinqi altında karvedilolun verapamil və ya diltiazem kimi BMCC-lərlə birlikdə tətbiqi tövsiyə olunur.

Antihipertenziv dərmanlar

Beta-bloker aktivliyi olan digər dərmanlar kimi, karvedilol da eyni vaxtda qəbul edilən digər antihipertenziv dərmanların (məsələn, alfa1-blokerlərin) və ya əlavə təsir kimi hipotenziyaya səbəb olan dərmanların təsirini gücləndirə bilər.

Ümumi anesteziya məhsulları

Karvedilol və ümumi anesteziya agentləri arasında sinergik mənfi inotrop təsir ehtimalına görə ümumi anesteziya zamanı həyati əlamətlər diqqətlə izlənilməlidir.

NSAİİ və beta-blokerlərin birgə istifadəsi qan təzyiqinin artmasına və qan təzyiqinə nəzarətin azalmasına səbəb ola bilər.

Bronxodilatatorlar (beta-adrenergik agonistlər)

Qeyri-kardioselektiv beta-blokerlər beta-adrenergik stimulantlar olan bronxodilatatorların bronxodilatator təsirinə mane olduğundan, bu dərmanları qəbul edən xəstələrin diqqətlə monitorinqi lazımdır.

Dozaj

İçəridə, qida qəbulundan asılı olmayaraq, kifayət qədər miqdarda maye ilə.

Əsas hipertansiyon

Tövsiyə olunan ilkin doza terapiyanın ilk 2 günündə gündə 1 dəfə 12,5 mq, sonra gündə 1 dəfə 25 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, doza gələcəkdə gündə 1 dəfə 50 mq tövsiyə olunan maksimum dozaya çataraq (və ya 2 dozaya bölünərək) ən azı 2 həftəlik fasilələrlə artırıla bilər.

Ürək işemiyası

Tövsiyə olunan ilkin doza ilk 2 gündə gündə 2 dəfə 12,5 mq, sonra gündə 2 dəfə 25 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, doza sonradan ən azı 2 həftəlik fasilələrlə artırıla və 2 dozaya bölünərək ən yüksək gündəlik 100 mq dozaya çata bilər.

Xroniki ürək çatışmazlığı

Doza fərdi olaraq seçilir, diqqətlə tibbi nəzarət lazımdır. Ürək qlikozidləri, diuretiklər və AÇF inhibitorları qəbul edən xəstələrdə Acridilol® ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl onların dozaları tənzimlənməlidir.

Tövsiyə olunan başlanğıc doza 2 həftə ərzində gündə 2 dəfə 3,125 mq (1/2 tablet 6,25 mq) təşkil edir. Yaxşı tolere edilirsə, doza ən azı 2 həftəlik fasilələrlə gündə 2 dəfə 6,25 mq-a, sonra gündə 2 dəfə 12,5 mq-a, sonra gündə 2 dəfə 25 mq-a qədər artırılır. Doza, xəstə tərəfindən yaxşı tolere edilən maksimum dozaya qədər artırılmalıdır. Şiddətli xroniki ürək çatışmazlığı olan bütün xəstələr və bədən çəkisi 85 kq-dan az olan yüngül və orta dərəcəli xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələr üçün tövsiyə olunan maksimum doza gündə 2 dəfə 25 mq təşkil edir. Yüngül və ya orta dərəcəli xroniki ürək çatışmazlığı olan və bədən çəkisi 85 kq-dan çox olan xəstələrdə tövsiyə olunan maksimum doza gündə 2 dəfə 50 mq təşkil edir.

Hər dozanın artırılmasından əvvəl həkim xroniki ürək çatışmazlığı və ya vazodilatasiya əlamətlərinin mümkün artımını müəyyən etmək üçün xəstəni müayinə etməlidir. Xroniki ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti artması və ya bədəndə maye tutulması ilə diuretiklərin dozası artırılmalıdır, baxmayaraq ki, bəzən Acridilol® dozasını azaltmaq və ya müvəqqəti olaraq dayandırmaq lazımdır.

Vazodilatasiya simptomları diuretiklərin dozasını azaltmaqla aradan qaldırıla bilər. Semptomlar davam edərsə, ACE inhibitorunun dozasını (xəstə onu qəbul edirsə) və sonra lazım olduqda Acridilol® dozasını azalda bilərsiniz. Belə bir vəziyyətdə, xroniki ürək çatışmazlığının pisləşməsi və ya arterial hipotenziya əlamətləri yaxşılaşana qədər Acridilol® dozası artırılmamalıdır.

Acridilol® ilə müalicə 1 həftədən çox kəsilirsə, onun tətbiqi daha aşağı dozada bərpa edilir və yuxarıdakı tövsiyələrə uyğun olaraq artırılır. Acridilol® ilə müalicə 2 həftədən çox kəsilirsə, onun tətbiqi gündə 2 dəfə 3,125 mq dozada (6,25 mq 1/2 tablet) bərpa edilməlidir, sonra yuxarıda göstərilən tövsiyələrə uyğun olaraq doza tənzimlənir. .

Xüsusi xəstələr qruplarında dozaj

Müxtəlif dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla) farmakokinetikası ilə bağlı mövcud məlumatlar orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Acridilol® dozasının tənzimlənməsini tələb etmədiyini göstərir.

Akridilol qaraciyər disfunksiyasının klinik təzahürləri olan xəstələrdə kontrendikedir.

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi ehtiyacını diktə edəcək heç bir məlumat yoxdur.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, bradikardiya, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, ürəyin dayanması; Mümkün tənəffüs pozğunluqları, bronxospazm, qusma, qarışıqlıq və ümumi konvulsiyalar.

Müalicə: ümumi tədbirlərə əlavə olaraq, reanimasiya şöbəsində zəruri hallarda həyati göstəriciləri izləmək və düzəltmək lazımdır. Aşağıdakı fəaliyyətlərdən istifadə edilə bilər:

• xəstəni kürəyinə qoyun (ayaqları qaldırılmış vəziyyətdə);
• ağır bradikardiya üçün - atropin 0,5-2 mq IV;
• ürək-damar fəaliyyətini saxlamaq üçün - qlükaqon 1-10 mq IV bolus, sonra uzunmüddətli infuziya olaraq saatda 2-5 mq;
• bədən çəkisindən və müalicəyə cavabdan asılı olaraq müxtəlif dozalarda simpatomimetiklər (dobutamin, izoprenalin, orsiprenalin və ya epinefrin (adrenalin).

Doza həddinin aşılmasının klinik mənzərəsində arterial hipotenziya üstünlük təşkil edirsə, norepinefrin (norepinefrin) təyin edilir; qan dövranı parametrlərinin davamlı monitorinqi şəraitində təyin edilir. Müalicəyə davamlı bradikardiya üçün süni kardiostimulyatorun istifadəsi göstərilir. Bronxospazm üçün beta-aqonistlər aerozol şəklində (effektiv olmadıqda - intravenöz) və ya aminofilin venadaxili olaraq verilir. Tutma zamanı diazepam və ya klonazepam yavaş-yavaş venadaxili yeridilir.

Şok simptomları ilə şiddətli həddindən artıq dozada karvedilolun yarımxaricolma dövrü uzana və dərman depodan çıxarıla bildiyi üçün kifayət qədər uzun müddət baxım terapiyasını davam etdirmək lazımdır. Baxım/detoksifikasiya terapiyasının müddəti həddindən artıq dozanın şiddətindən asılıdır və xəstənin klinik vəziyyəti sabitləşənə qədər davam etdirilməlidir.

Ehtiyat tədbirləri

Xroniki ürək çatışmazlığı

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, Acridilol® dərmanının dozasını seçərkən, xroniki ürək çatışmazlığı simptomlarının artması və ya mayenin tutulması müşahidə edilə bilər. Belə simptomlar baş verərsə, diuretiklərin dozasını artırmaq və hemodinamik parametrlər sabitləşənə qədər Acridilol® dozasını artırmamaq lazımdır.

Bəzən Acridilol®-un dozasını azaltmaq və ya nadir hallarda dərmanı müvəqqəti dayandırmaq lazımdır. Bu cür epizodlar Acridilol® dərmanının dozasının daha düzgün seçilməsinə mane olmur.

Acridilol® ürək qlikozidləri ilə birlikdə ehtiyatla istifadə olunur (AV keçiriciliyinin həddindən artıq yavaşlaması mümkündür).

Xroniki ürək çatışmazlığında böyrək funksiyası

Xroniki ürək çatışmazlığı və aşağı qan təzyiqi (sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən az), koronar arteriya xəstəliyi və diffuz damar dəyişiklikləri və/və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə Acridilol® təyin edilərkən böyrək funksiyasında geri dönən pisləşmə müşahidə edilmişdir. Dərmanın dozası böyrəklərin funksional vəziyyətindən asılı olaraq seçilir.

Ağızdan və ya inhalyasiya yolu ilə antiastmatik dərmanlar qəbul etməyən KOAH (bronxospastik sindrom daxil olmaqla) xəstələri üçün Acridilol® yalnız onun istifadəsinin mümkün faydaları potensial risklərdən artıq olduqda təyin edilir. Bronxospastik sindroma ilkin meyl varsa, tənəffüs yollarının müqavimətinin artması nəticəsində Acridilol® qəbul edərkən nəfəs darlığı inkişaf edə bilər. Acridilol® qəbulunun başlanğıcında və dozasını artırarkən, bu xəstələr bronxospazmın ilkin əlamətləri görünəndə dərmanın dozasını azaltmaqla diqqətlə izlənilməlidir.

Diabet

Dərman diabetli xəstələrə ehtiyatla təyin edilir, çünki hipoqlikemiya əlamətlərini (xüsusilə taxikardiya) maskalaya və ya zəiflədə bilər. Xroniki ürək çatışmazlığı və diabetes mellitus olan xəstələrdə Acridilol® istifadəsi glisemik nəzarətin pozulması ilə müşayiət oluna bilər.

Periferik damar xəstəlikləri

Periferik damar xəstəlikləri (o cümlədən Raynaud sindromu) olan xəstələrə Acridilol® təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki beta-blokerlər arterial çatışmazlıq əlamətlərini artıra bilər.

Tirotoksikoz

Digər beta-blokerlər kimi, Acridilol® tirotoksikoz simptomlarının şiddətini azalda bilər.

Ümumi anesteziya və böyük cərrahiyyə

Ümumi anesteziya altında cərrahi əməliyyat keçirən xəstələrdə Acridilol® və ümumi anesteziya agentlərinin əlavə mənfi təsirləri ehtimalı səbəbindən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Bradikardiya

Acridilol® bradikardiyaya səbəb ola bilər, əgər ürək dərəcəsi 55 döyüntü/dəqdən az olarsa, preparatın dozası azaldılmalıdır.

Artan həssaslıq

Anamnezində ağır həssaslıq reaksiyaları olan və ya desensitizasiya kursu keçən xəstələrə Acridilol® təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki beta-blokerlər allergenlərə qarşı həssaslığı və anafilaktik reaksiyaların şiddətini artıra bilər.

Beta-blokerlərdən istifadə edərkən sedef xəstəliyinin baş verməsi və ya kəskinləşməsinin anamnestik göstəriciləri olan xəstələr üçün Acridilol® yalnız mümkün fayda və risklərin hərtərəfli təhlilindən sonra təyin edilə bilər.

Yavaş kalsium kanal blokerlərinin (SCBCs) eyni vaxtda istifadəsi

Verapamil və ya diltiazem kimi BMCC-ləri, eləcə də digər antiaritmik dərmanları eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə EKQ və qan təzyiqini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Feokromositoma

Feokromositoma olan xəstələrə hər hansı beta-bloker qəbul etməzdən əvvəl alfa-bloker təyin edilməlidir. Acridilol® həm beta, həm də alfa adrenergik blokadaya malik olsa da, onun belə xəstələrdə istifadəsi təcrübəsi yoxdur, ona görə də feokromositoma şübhəsi olan xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Prinzmetal anginası

Qeyri-selektiv beta-blokerlər Prinzmetal anginası olan xəstələrdə ağrıya səbəb ola bilər. Bu xəstələrə Acridilol® təyin etmək təcrübəsi yoxdur. Onun alfa-blokator xüsusiyyətləri bu cür simptomların qarşısını ala bilsə də, belə hallarda karvedilol ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Kontakt linzalar

Kontakt linzaları taxan xəstələr gözyaşardıcı mayenin miqdarını azaltma ehtimalından xəbərdar olmalıdırlar.

Çıxarma sindromu

Acridilol® ilə müalicə uzunmüddətlidir. Qəfil dayandırılmamalı, lakin həftəlik fasilələrlə dərmanın dozası tədricən azaldılmalıdır. Bu, koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə xüsusilə vacibdir.

Ümumi anesteziyadan istifadə edərək əməliyyat aparmaq lazımdırsa, Acridilol® ilə əvvəlki terapiya barədə anestezioloqa məlumat verməlisiniz.

Müalicə müddətində spirt istehlakı istisna edilir.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır.

Qeydiyyat nömrəsi:

Ticarət adı: Carvedilol -Teva

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı: Karvedilol

Kimyəvi adı: (2RS)-1-(9H-Karbazol-4-iloksi)-3-((2-(2-metoksifenoksi)etil)amino)-2-propanol

Dozaj forması: həblər

Qarışıq: 1 tabletin tərkibində -
aktiv maddə: karvedilol 3,125 mq, 6,25 mq, 12,5 mq və ya 25,0 mq;
Köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz, laktoza monohidrat, aşağı əvəzlənmiş hiproloza, qarğıdalı nişastası, talk, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat.

Təsvir:
Tabletlər 3,125 mq
Ağ və ya tünd ağ rəngli, bir tərəfində “SAZ” həkk olunmuş, dairəvi, ikiqabaqlı tabletlər.
Tabletlər 6,25 mq
Ağ və ya bənövşəyi rəngli, dəyirmi, bir tərəfində “CA6” həkk olunmuş ikiqabarıq tabletlər.
Tabletlər 12,5 mq
Ağ və ya tünd ağ rəngli, dəyirmi, ikiqabaqlı, bir tərəfində “CA12” həkk olunmuş tabletlər.
Tabletlər 25 mq
Ağ və ya tünd ağ rəngli, dəyirmi, ikiqabaqlı, bir tərəfində “CA25” həkk olunmuş tabletlər.

Farmakoterapevtik qrup: alfa və beta bloker

ATX kodu: C07AG02

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Karvedilol alfa1-, beta1-, beta2-adrenergik reseptorların blokatorudur və orqanoprotektiv təsir göstərir. Damar divarlarının hamar əzələ hüceyrələrinə qarşı antiproliferativ xüsusiyyətlərə malikdir, hər biri eyni alfa-adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətlərə malik olan R (+) və S (-) stereoizomerlərin rasemik qarışığıdır. S (-) stereoizomerinin yaratdığı adrenergik reseptorların kardion-selektiv blokadasına görə, karvedilol qan təzyiqini (QP) azaldır, ürək dərəcəsini (HR) və ürək çıxışını azaldır, ağciyər arteriyalarında və sağ atriumda təzyiqi azaldır. Alfa1-adrenergik reseptorların blokadası səbəbindən periferik damarların genişlənməsinə səbəb olur və periferik damar müqavimətini (PVR) azaldır. Ürək əzələsinə yükü azaldır və angina hücumlarının inkişafının qarşısını alır. Xroniki ürək çatışmazlığı (CHF) olan xəstələrdə sol mədəciyin boşalma hissəsini artırır və xəstəliyin simptomlarının şiddətini azaldır. Bənzər təsirlər sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə qeyd edildi.
Karvedilol daxili simpatomimetik aktivliyə malik deyil və propranolol kimi membran stabilləşdirici xüsusiyyətlərə malikdir. Renin-angiotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) fəaliyyəti azalır, renin ifrazını azaldır, buna görə də mayenin tutulması (selektiv alfa-blokerlər üçün xarakterikdir) nadir hallarda inkişaf edir. Qan təzyiqi və ürək dərəcəsinə təsir ən çox dərman qəbul etdikdən 1-2 saat sonra özünü göstərir.
Karvedilol yüksək sıxlıqlı lipoproteinin aşağı sıxlıqlı lipoproteinə (HDL/LDL) normal nisbətini saxlayaraq lipid profilinə mənfi təsir göstərmir.
Arterial hipertenziya və böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə karvedilol böyrək damarlarının müqavimətini azaldır, halbuki böyrək plazma axınının glomerular filtrasiya sürətində və ya elektrolitlərin atılmasında əhəmiyyətli dəyişiklik yoxdur. Periferik qan axını qorunur, buna görə də beta-blokerlər qəbul edərkən tez-tez qeyd olunan soyuq əllər və ayaqlar nadir hallarda inkişaf edir.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra karvedilol sürətlə sorulur.
Qan plazmasında karvedilolun maksimal konsentrasiyası (Cmax) 1 saatdan sonra əldə edilir.
Carvedilol yüksək lipofilikdir. Onun təqribən 98-99%-i qan plazması zülallarına bağlanır. Paylanma həcmi təxminən 2 L/kq təşkil edir və qaraciyərdən ilk keçid effektinin azalması səbəbindən sirozlu xəstələrdə artır.
Karvedilol əsasən qaraciyərdə oksidləşmə və konyuqasiya yolu ilə bir sıra metabolitlər əmələ gətirməklə metabolizə olunur. Qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı metabolizə olunur.
Karvedilolun oksidləşmə yolu ilə metabolizmi stereoselektivdir. R(+) izomeri əsasən CYP2D6 və CYP1A2 izomeri, S(-) izomeri isə əsasən CYP2D9 izoenzimi və daha az dərəcədə CYP2D6 izoenzimi ilə metabolizə olunur. Karvedilolun metabolizmində iştirak edən P450 sitoxromunun digər izoenzimlərinə CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19 izoenzimləri daxildir.
Fenolik halqanın demetilasiyası və hidroksilləşməsi nəticəsində karvediloldan daha az aydın vazodilatlayıcı xüsusiyyətlərə malik 3 metabolit əmələ gəlir.
Yarımxaricolma dövrü (T/4) təxminən 6 saat, plazma klirensi təxminən 500-700 ml/dəq. Karvedilol əsasən bağırsaqlar vasitəsilə safra ilə, qismən isə metabolitlər şəklində böyrəklər vasitəsilə xaric olur.
Xəstənin yaşı karvedilolun farmakokinetikasına statistik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.
Qaraciyər sirozu olan xəstələrdə qaraciyər vasitəsilə ilk keçid metabolizminin şiddətinin azalması səbəbindən karvedilolun bioavailability 80% artır.
Karvedilol plasental maneədən keçərək ana südünə keçir. Hemodializ zamanı karvedilol demək olar ki, qan plazmasından çıxarılmır.

İstifadəyə göstərişlər

Arterial hipertenziya (monoterapiyada və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə);

Koroner ürək xəstəliyi: sabit angina hücumlarının qarşısının alınması;

NYHA təsnifatına görə funksional sinif II və III xroniki ürək çatışmazlığı (diuretiklər, diqoksin və ya angiotenzin çevirici ferment inhibitorları ilə kombinə edilmiş terapiyanın bir hissəsi kimi). Əks göstərişlər
karvedilola və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq; xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi (KOAH); bronxial astma və ya bronxospazm (tarix); NYHA təsnifatına görə funksional sinif IV xroniki ürək çatışmazlığı, dekompensasiya mərhələsində kəskin və xroniki ürək çatışmazlığı (CHF), inotrop maddələrin venadaxili tətbiqini tələb edir; Prinzmetal anginası; kardiogen şok; ağır bradikardiya (istirahətdə 50 döyüntü/dəqdən az), xəstə sinus sindromu (sinoaurikulyar blok daxil olmaqla), II-III dərəcəli atrioventrikulyar (AV) blokada (süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla); son mərhələ okklyuziv periferik damar xəstəliyi; klinik əhəmiyyətli qaraciyər disfunksiyası, metabolik asidoz; ağır bradikardiya (40 döyüntü/dəqdən az) və arterial hipotenziya inkişaf ehtimalına görə verapamil və ya diltiazem ilə venadaxili terapiya alan xəstələr; ağır arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi 85 mm Hg-dən az); laktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu; ana südü ilə qidalanma dövrü; 18 yaşdan kiçik yaş (təhlükəsizlik və effektivlik müəyyən edilməmişdir), feokromositoma (alfa-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi olmadan).
Birinci dərəcəli AV blokadası, diabetes mellitus, hipoqlikemiya, tirotoksikoz, periferik damarların okklyuziv xəstəlikləri, feokromositoma (alfa-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə), depressiya, miasteniya, psoriaz, geniş cərrahi müdaxilələr, hamiləlik, ümumi uğursuzluq. Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin
Hamiləlik dövründə Carvedilol-Tevanın istifadəsi ilə bağlı məlumatlar məhduddur.
Beta-blokerlər plasenta qan axını azaldır, embrionun inkişafına mənfi təsir göstərir və döldə arterial hipotenziya, bradikardiya və hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər.
Carvedilol-Teva hamiləlik dövründə tamamilə zərurət olmadıqca və ana üçün potensial fayda döl üçün riskdən daha çox istifadə edilməməlidir.
Karvedilol ana südü ilə xaric olduğundan, Carvedilol-Teva ilə müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır. İstifadə qaydaları və dozaları
İçəridə, yeməkdən sonra, su ilə.
Dərmanın dozası fərdi olaraq seçilir. Müalicə aşağı dozalarla başlamalı və optimal klinik effekt əldə olunana qədər tədricən artırılmalıdır. Carvedilol-Tevanın ilk dozasından sonra və hər dozanın artırılmasından sonra mümkün arterial hipotenziyanı istisna etmək üçün dərman qəbul etdikdən 1 saat sonra qan təzyiqinin ölçülməsi tövsiyə olunur.
Carvedilol-Teva ilə terapiya 1-2 həftə ərzində dozanı azaltmaqla tədricən dayandırılmalıdır.
Əgər terapiyanın dayandırılmasından 2 həftədən çox vaxt keçibsə, dərmanı yenidən aşağı dozadan başlayaraq qəbul etməyə davam etmək tövsiyə olunur.
Arterial hipertenziya
İlkin doza ilk 2 gün səhər gündə 1 dəfə 12,5 mq, sonra gündə 1 dəfə 25 mq təşkil edir. Gələcəkdə, zərurət yaranarsa, doza gündə 50 mq maksimum gündəlik dozaya çatdırılaraq (2 dozaya bölünərək) ən azı 2 həftəlik fasilələrlə artırıla bilər.
Ürək işemiyası: stabil angina pektorisinin hücumlarının qarşısının alınması İlkin doza: ilk 2 gün ərzində gündə 2 dəfə 12,5 mq, sonra gündə iki dəfə (səhər və axşam) 25 mq.
NYHA təsnifatına görə II və III funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı
Doza fərdi olaraq seçilir, diqqətlə tibbi nəzarət lazımdır. Xəstənin vəziyyətinə dərmanın ilk dozasından sonra və ya ilk dozanın artırılmasından sonra ilk 2-3 saat ərzində nəzarət edilməlidir. Carvedilol-Teva ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl diqoksin, diuretiklər və angiotenzin çevirici ferment (ACE) inhibitorları kimi digər agentlərin dozası və istifadəsi tənzimlənməlidir. Xəstələr tabletləri yemək zamanı qəbul etməlidirlər (ortostatik hipotenziya riskini azaltmaq üçün). Tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 2 dəfə 3,125 mq təşkil edir. Bu doza yaxşı tolere edilirsə, tədricən (2 həftəlik fasilə ilə) gündə 2 dəfə 6,25 mq-a, sonra gündə 2 dəfə 12,5 mq-a, sonra gündə 2 dəfə 25 mq-a qədər artırıla bilər. Xəstələr maksimum tolere edilən dozanı qəbul edirlər. Çəkisi 85 kq-a qədər olan xəstələr üçün tövsiyə olunan maksimal doza gündə 2 dəfə 25 mq, çəkisi 85 kq-dan çox olan xəstələr üçün isə gündə 2 dəfə 50 mq təşkil edir. Ortostatik hipotansiyonun qarşısını almaq üçün xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrə dərmanı yeməklə birlikdə qəbul etmək tövsiyə olunur. Hər dozanın artırılmasından əvvəl həkim xroniki ürək çatışmazlığı və ya vazodilatasiya əlamətlərinin mümkün artımını müəyyən etmək üçün xəstəni müayinə etməlidir. Xroniki ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti artması və ya bədəndə maye tutulması ilə diuretiklərin dozası artırılmalıdır, baxmayaraq ki, bəzən Carvedilol-Tevanın dozasının azaldılması və ya onun müvəqqəti dayandırılması tələb olunur. Karvedilol-Tevanın dozası ürək çatışmazlığının pisləşməsi və ya hipotenziya əlamətləri sabitləşənə qədər artırılmamalıdır. Carvedilol-Teva ilə müalicə 1 həftədən çox kəsilirsə, onun istifadəsi daha aşağı dozada bərpa edilir və yuxarıda göstərilən tövsiyələrə uyğun olaraq artırılır. Carvedilol-Teva ilə müalicə 2 həftədən çox dayandırılıbsa, terapiya gündə 2 dəfə 3,125 mq dozada davam etdirilməlidir, sonra yuxarıda göstərilən tövsiyələrə uyğun olaraq doza düzəldilməlidir.
Yaşlı xəstələr
Doza tənzimlənməsi tələb olunmur.
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr
Müxtəlif dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla) farmakokinetikaya dair mövcud məlumatlar orta və ağır böyrək çatışmazlığı üçün Carvedilol-Tevanın dozasının tənzimlənməsi tələb olunmadığını göstərir. Yan təsir
Karvedilol qəbul edərkən inkişaf edən yan təsirlərin tezliyi Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatının tövsiyələrinə uyğun olaraq təsnif edilir: çox tez-tez - ən azı 10%; tez-tez - ən azı 1%, lakin 10% -dən az; nadir hallarda - 0,1% -dən az deyil, lakin 1% -dən az; nadir hallarda - 0,01% -dən az deyil, lakin 0,1% -dən az; çox nadir hallarda - fərdi mesajlar da daxil olmaqla 0,01% -dən az.
Başgicəllənmə, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, bradikardiya və görmə pozğunluğu kimi bəzi yan təsirlərin tezliyi dozadan asılıdır.
Bu təsirlər CHF olan xəstələrdə daha tez-tez inkişaf edir. Karvedilolun ən çox görülən əlavə təsiri xəstələrin təxminən 6% -ində baş verən ortostatik hipotenziya ilə və ya olmayan başgicəllənmədir.
Ciddi yan təsirlər inkişaf edərsə, dərmanla müalicə dayandırılmalıdır.
Hematopoetik və limfa sistemlərindən: nadir hallarda - trombositopeniya; çox nadir hallarda - leykopeniya.
Sinir sistemindən:çox tez-tez - başgicəllənmə, baş ağrısı (xüsusilə müalicənin başlanğıcında); nadir hallarda - yuxu pozğunluğu, əhval-ruhiyyənin / düşüncənin dəyişməsi, paresteziya, miyasteniya gravis, huşun itirilməsi.
Hisslərdən: tez-tez - gözyaşı istehsalının azalması və göz qıcıqlanması (kontakt linzalardan istifadə edərkən diqqət yetirin); çox nadir hallarda - görmə pozğunluqları, gözlərin qıcıqlanması.
Ürək-damar sistemindən:çox tez-tez - ortostatik hipotansiyon; tez-tez - bradikardiya; nadir hallarda - ürək çatışmazlığının pisləşməsi (xüsusilə dozanın artması ilə), soyuq əllər və ayaqlar, qan təzyiqinin azalması, huşunu itirmə; nadir hallarda - keçiriciliyin pozulması, ürək döyüntüsü, anginanın pisləşməsi, periferik dövranın okklyuziv pozğunluqları, aralıq klaudikasiya, periferik ödem.
Tənəffüs sistemindən: nadir hallarda - nəfəs darlığı, bronxospazm (meylli xəstələrdə), burun tıkanıklığı.
Həzm sistemindən: tez-tez - ürəkbulanma, qarın ağrısı (2% -ə qədər), ishal, quru ağız selikli qişası; nadir hallarda - iştahsızlıq, qusma, meteorizm, qəbizlik; çox nadir hallarda - ağız mukozasının quruluğu, qaraciyər transaminazalarının aktivliyinin artması (alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), qamma-glutamiltransferaza).
Dəridən:çox nadir hallarda - sedef, alopesiya, eksfoliativ dermatitin kəskinləşməsi.
Əzələ-skelet sistemindən: nadir hallarda - əzələlərdə, sümüklərdə, onurğada ağrı.
Sidik sistemindən: nadir hallarda - sidik pozğunluqları; çox nadir hallarda - ağır böyrək disfunksiyası.
Metabolizm tərəfdən: tez-tez - çəki artımı, hiperkolesterolemiya, mövcud diabetes mellitus olan xəstələrdə - hiperglisemiya və ya hipoqlikemiya; nadir hallarda - artan trigliserid konsentrasiyası
Digər: tez-tez - ümumi zəiflik; nadir - həssaslıq reaksiyaları (qaşınma, səpgi, ürtiker), potensialın azalması; çox nadir hallarda - üzün dərisinə qan "qızarması", asqırma, qripə bənzər sindrom.
Qadınlarda nadir hallarda sidik qaçırma halları bildirilmişdir, dərman dayandırıldıqdan sonra geri dönə bilər. Həddindən artıq doza
Simptomlar: qan təzyiqinin kəskin azalması (sistolik qan təzyiqi 80 mm Hg və ya daha az), ağır bradikardiya (50 vuruş/dəqdən az), tənəffüs funksiyasının pozulması (bronxospazm daxil olmaqla), ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, ürəyin dayanması, ümumiləşdirilmiş konvulsiyalar, qusma, qarışıqlıq.
Müalicə: reanimasiya şöbəsində zəruri hallarda bədənin həyati funksiyalarını izləmək və düzəltmək lazımdır.
Həddindən artıq dozadan sonra ilk saatlarda qusmağa vadar edin və mədəni yuyun. Xəstəni kürəyi üstə qoyun (ayaqları qaldırılmış), ağır bradikardiyada - atropin 0,5-2 mq venadaxili, müalicəyə davamlı bradikardiya üçün süni ürək stimulyatorunun quraşdırılması əməliyyatı göstərilir; qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması ilə - norepinefrin (norepinefrin); bronxospazm üçün beta-aqonistlər inhalyasiya üçün (intravenöz olaraq təsirsiz olduqda) və ya aminofillin venadaxili olaraq istifadə olunur.
Tutma zamanı diazepam və ya klonazepam yavaş-yavaş venadaxili yeridilir.
Şok simptomları ilə şiddətli həddindən artıq dozada karvedilolun yarımxaricolma dövrünün uzadılması və karvedilolun depodan çıxarılması ilə nəticələnə bildiyindən, kifayət qədər uzun müddət saxlama terapiyasını davam etdirmək lazımdır.
Baxım terapiyasının müddəti həddindən artıq dozanın şiddətindən asılıdır və xəstənin klinik vəziyyəti sabitləşənə qədər davam etdirilməlidir. Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
Carvedilol-Teva ilə müalicə zamanı xəstələrə spirt içmək tövsiyə edilmir, çünki etanol karvedilolun yan təsirlərini gücləndirə bilər.
Karvedilol və digoksin eyni vaxtda qəbul edildikdə, qan plazmasında diqoksinin konsentrasiyası təxminən 16% artır və AV keçirmə müddəti arta bilər. Karvedilol ilə terapiyanın başlanğıcında, onun dozasını seçərkən və ya dərmanı dayandırarkən, qan plazmasında diqoksinin konsentrasiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur.
Karvedilol insulinin və oral hipoqlikemik agentlərin, o cümlədən sulfonilüre preparatlarının təsirini gücləndirə bilər və hipoqlikemiya simptomları (xüsusilə taxikardiya) gizlənə bilər, buna görə də diabetli xəstələrdə qanda qlükoza konsentrasiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur.
Carvedilol antihipertenziv dərmanların (ACE inhibitorları, tiazid diuretikləri, vazodilatatorlar) təsirini artırır.
Katekolaminlərin (reserpin, monoamin oksidaz inhibitorları) tərkibini azaldan dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi qan təzyiqinin və ağır bradikardiyanın kəskin azalması riskini artırır.
Karvedilol böyrək transplantasiyası olan xəstələrdə xroniki damar greftinin rədd edilməsini inkişaf etdirdikdə istifadə edildikdə, siklosporinin orta konsentrasiyasında orta dərəcədə artım müşahidə edildi. Siklosporinin konsentrasiyasını terapevtik diapazonda saxlamaq üçün xəstələrin təxminən 30%-də siklosporinin dozası azaldılmalıdır (orta hesabla 20%), qalan xəstələrdə isə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Siklosporinin tələb olunan gündəlik dozasında nəzərəçarpacaq fərdi dəyişikliklər səbəbindən, karvedilol terapiyasına başladıqdan sonra siklosporinin plazma konsentrasiyasına diqqətlə nəzarət etmək və zəruri hallarda siklosporinin gündəlik dozasına müvafiq düzəliş etmək tövsiyə olunur.
Karvedilolun "yavaş" kalsium kanallarının blokerləri (dihidropiridin törəmələri) ilə eyni vaxtda istifadəsi ağır ürək çatışmazlığına və alfa və beta adrenomimetik təsiri olan simpatomimetiklərə səbəb ola bilər, bu da karvedilol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə arterial hipertenziya riskini artırır. və ağır bradikardiya.
Verapamil, diltiazem və digər antiaritmik preparatlar (propranolol, amiodaron) karvedilol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə AV keçiriciliyinin pozulması riskini artıra bilər.
Karvedilol və diltiazemin eyni vaxtda istifadəsi ilə keçiricilik pozğunluqlarının təcrid olunmuş halları müşahidə edildi (nadir hallarda hemodinamik parametrlərin pozulması ilə). Beta-bloker xüsusiyyətləri olan digər dərmanlar kimi, EKQ və qan təzyiqi monitorinqi altında karvedilolun verapamil və diltiazem kimi yavaş kalsium kanal blokerləri ilə birlikdə istifadəsi tövsiyə olunur.
Klonidinlə eyni vaxtda istifadəsi karvedilolun antihipertenziv və mənfi xromotrop təsirlərini gücləndirə bilər.
Mikrosomal oksidləşmənin inhibitorları (simetidin, ketokonazol, fluoksetin, haloperidol, verapamil, eritromisin) karvedilolun hipotenziv təsirini artırır, induktorlar (barbituratlar, rifampisin) isə zəiflədir.
Nitratlar və beta-blokerlər (məsələn, göz damcıları şəklində) karvedilolun antihipertenziv təsirini gücləndirə bilər.
Ümumi anesteziya vasitələri karvedilolun mənfi inotrop və hipotenziv təsirini gücləndirir.
Erqotamin karvedilol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə vazokonstriksiyanı artırır.
Nonsteroid antiinflamatuar preparatlar karvedilolun antihipertenziv təsirini azaldır. Xüsusi Təlimatlar
Carvedilol-Teva dərmanını diuretiklər, ACE inhibitorları və ya ürək qlikozidləri ilə CHF üçün standart terapiyaya əlavə olaraq yalnız diüretikin dozasını seçdikdən sonra CHF müalicəsi üçün qəbul etmək tövsiyə olunur. ACE inhibitorlarına qarşı dözümsüzlük olan xəstələrdə də istifadə edilə bilər.
Carvedilol-Teva ilə müalicəyə başladıqda və ya onun dozasını artırdıqdan sonra, xüsusən ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, yaşlı xəstələrdə və digər antihipertenziv dərmanlar və ya diuretikləri eyni vaxtda qəbul edənlərdə bəzən bayılma ilə müşayiət olunan ortostatik hipotenziya və başgicəllənmə inkişaf edə bilər. Bu təsirlərin qarşısını Carveldilol-Tevanın ilkin aşağı dozasından istifadə etməklə və tədricən saxlama dozasına qədər artırmaqla, həmçinin dərmanı qida ilə qəbul etməklə almaq olar. Xəstələrə ortostatik hipotenziyadan necə qorunmaq lazım olduğunu izah etmək lazımdır (yalan və ya oturma mövqeyindən ehtiyatla qalxın; başgicəllənmə inkişaf edərsə, oturun və ya uzanın).
CHF olan xəstələr Carvedilol-Teva-nı yalnız ürək qlikozidləri və/və ya diuretiklər qrupundan olan dərmanlarla onların vəziyyəti uğurla idarə edildikdə qəbul edə bilərlər. Müalicə zamanı CHF kursu pisləşirsə, diüretikin dozasını artırmaq və Carvedilol-Tevanın dozasını azaltmaq və ya müvəqqəti olaraq istifadəsini dayandırmaq lazımdır (“Dozaj və istifadə qaydaları” bölməsinə baxın). Alfa və beta-blokerlər taxikardiya təzahürlərini azaldaraq, şəkərli diabetli xəstələrdə hipoqlikemiyanın simptomlarını, eləcə də tiroid xəstəlikləri olan xəstələrdə tirotoksikozun təzahürlərini maskalaya bilər. CHF olan xəstələrdə qanda qlükoza konsentrasiyası arta və ya azala bilər. Alfa və beta-blokerlər qəbul edən xəstələrdə ümumi anesteziya aparılarkən, minimal inotrop təsiri olan narkotik analjeziklərdən istifadə etmək və ya əvvəlcə (tədricən!) alfa- və beta-blokerləri ləğv etmək lazımdır.
Bəzi hallarda karvedilol qaraciyər funksiyasının pozulmasına səbəb ola bilər. Qaraciyər çatışmazlığı inkişaf edərsə, Carvedilol-Tevanın istifadəsi dayandırılmalıdır. Bir qayda olaraq, dərman dayandırıldıqdan sonra qaraciyər funksiyası normala qayıdır.
KOAH üçün alfa və beta blokerlər bronxial obstruksiyanı ağırlaşdıra bilər, ona görə də KOAH olan xəstələrdə onlardan istifadə edilməməlidir. Alfa və beta blokerlər periferik arteriopatiyanın, psoriazın və anafilaktik reaksiyaların klinik mənzərəsini pisləşdirə və allergiya testləri zamanı orqanizmin reaksiyasını gücləndirə bilər.
Alfa və beta blokerlər Prinzmetal anginası olan xəstələrdə ağrıya səbəb ola bilər.
Feokromositoma olan xəstələr yalnız alfa-bloker terapiyasına başlandıqdan sonra alfa və beta-blokerlər qəbul edə bilərlər. Carvedilol-Teva (digər alfa və beta-blokerlər kimi) ilə terapiyanın kəskin dayandırılması ilə artan tərləmə, taxikardiya, nəfəs darlığı və anginanın pisləşməsi inkişaf edə bilər. Bu reaksiyalar üçün ən çox risk altında olan xəstələr miokard infarktı inkişaf etdirə bilən angina pektorisi olan xəstələrdir. Carvedilol-Teva dərmanı dayandırıldıqda, doza 1-2 həftə ərzində tədricən azaldılır.
Terapiya dayandırıldıqdan sonra 2 həftədən çox vaxt keçərsə, dərmanı aşağı dozalarda qəbul etməyə davam etmək tövsiyə olunur.
Kontakt linzaları taxan xəstələr dərmanın göz yaşı istehsalının azalmasına səbəb ola biləcəyini bilməlidirlər.
Ürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqiqəyə qədər azalarsa, dərman dayandırılmalıdır.
Carvedilol-Teva dərmanı 18 yaşdan kiçik xəstələr tərəfindən istifadə üçün tövsiyə edilmir, çünki Bu qrup xəstələrdə Carvedilol-Tevanın effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir. Avtomobil və digər mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir
Konsentrasiyaya və psixomotor reaksiyaların sürətinə təsir edə biləcək yan təsirlərin inkişaf edə biləcəyi üçün nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və potensial təhlükəli fəaliyyətlə məşğul olarkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Buraxılış forması
Tabletlər 3,125 mq; 6,25 mq; 12,5 mq
PVC/PVDC/alüminium folqadan hazırlanmış blisterdə 14 və ya 15 tablet.
2 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.
25 mq tabletlər
PVC/PVDC/alüminium folqadan hazırlanmış blisterdə 28 və ya 30 tablet.
1 blister istifadə üçün təlimatla birlikdə karton qutuda. Saxlama şəraiti
25 ° C-dən yüksək olmayan bir temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Ən yaxşı tarixdən əvvəl
3 il.
Qablaşdırmada göstərilən yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin. Apteklərdən buraxılma şərtləri
Reseptlə verilir. Qeydiyyat Sertifikatı Sahibi:
Pliva Hrvatska d.o.o., Prilaz baruna Filipovic 25, 10000 Zaqreb, Xorvatiya Respublikası
İstehsalçı:
Pliwa Krakow, Əczaçılıq Zavodu A.O., ul. Mogilska 80, 31-546 Krakov, Polşa
Keyfiyyətə nəzarət məsələsi:
Pliva Hrvatska d.o.o., Xorvatiya Respublikası və ya Pliva Krakov,
Əczaçılıq zavodu A.O., Polşa
Rusiya Federasiyasında iddiaların qəbulu üçün ünvan:
119049, Moskva, küç. Şabolovka, 10, bina 1

Arterial hipertansiyon, angina pektoris, xroniki ürək çatışmazlığı.

Əks göstərişlər Carvedilol tabletləri 6,25 mq

Həddindən artıq həssaslıq, dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı (NYHA funksional sinif IV), ağır bradikardiya, II-III dərəcə AV blokadası, sinoatrial blokada, xəstə sinus sindromu, şok, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəlikləri, bronxial astma, qaraciyərin ağır zədələnməsi, hamiləlik, laktasiya, uşaqlar və gənclər (18 yaşa qədər).

İdarəetmə üsulu və dozası Carvedilol tabletləri 6,25 mq

İçəridə, yeməkdən sonra, az miqdarda maye ilə. Doza fərdi olaraq seçilir. Arterial hipertenziya: ilk 7-14 gün ərzində tövsiyə olunan doza səhər yeməyindən sonra səhər 12,5 mq/gün təşkil edir və ya 6,25 mq 2 dozaya bölünür, sonra səhər bir dəfə 25 mq/gün və ya 12,5 mq 2 dozaya bölünür. 14 gündən sonra doza yenidən artırıla bilər. Stabil angina: ilkin doza - gündə 2 dəfə 12,5 mq, 7-14 gündən sonra, həkim nəzarəti altında, doza gündə 2 dəfə 25 mq-a qədər artırıla bilər. 14 gündən sonra dərman kifayət qədər effektiv deyilsə və yaxşı tolere edilirsə, doza daha da artırıla bilər. Ümumi gündəlik doza 100 mq-dan (gündə 2 dəfə 50 mq), 70 yaşdan yuxarı insanlar üçün - 25 mq-dan çox olmamalıdır. Dərmanı dayandırmaq lazımdırsa, 1-2 həftə ərzində dozanı tədricən azaltmaq lazımdır.

Carvedilol B-blokerdir. Ancaq bu dərman ürək-damar xəstəliklərinin müalicəsində ən çox istifadə olunan bu qrupun digər üzvlərindən fərqlidir.

B2 adrenergik reseptorlarına əlavə olaraq, B1 və alfa1 adrenergik reseptorlarını da bloklayır. Bunun sayəsində dərman əlavə terapevtik təsirlərə malikdir, lakin buna görə də daha çox yan təsirlər var.

Bu yazıda həkimlərin niyə Carvedilol təyin etdiyini, o cümlədən istifadə üçün təlimatları, bu dərmanın analoqlarını və apteklərdə qiymətlərini nəzərdən keçirəcəyik. Artıq Carvedilol istifadə etmiş insanların real ŞƏRHLƏRlərini şərhlərdə oxuya bilərsiniz.

Tərkibi və buraxılış forması

Carvedilol 12,5 və 25 mq filmlə örtülmüş tabletlərdə mövcuddur. Düz silindrik formaya malikdirlər və ağ rəngdədirlər. Blister paketlərdə mövcuddur - 30 tablet.

• Bu preparatın tərkibində aktiv maddə olan karvedilol, həmçinin bir sıra köməkçi maddələr var.

Klinik və farmakoloji qrup: beta1-, beta2-adrenergik bloker. Alfa1-adrenergik bloker.

İstifadəyə göstərişlər

Dərman nə ilə kömək edir? Carvedilolun istifadəsinə göstərişlər:

• arterial hipertansiyon (adətən digər qan təzyiqi dərmanları ilə birlikdə);
• stabil angina;
• xroniki ürək çatışmazlığı (NYHA-ya görə II-III mərhələlər), digər dərmanlarla birlikdə - diuretiklər, diqoksin və ya ACE inhibitorları.

farmakoloji təsir göstərir

Karvedilol qeyri-selektiv beta-adrenergik reseptor blokatorudur. Həm də seçici alfa reseptor blokeridir. Daxili simpatomimetik aktivliyə malik deyil. Alfa-adrenergik reseptorları selektiv şəkildə bloklayaraq ümumi prekardiyak yükü azaldır.

Beta-adrenergik reseptorların qeyri-selektiv blokadası səbəbindən böyrək renin-angiotenzin sisteminin boğulması (plazma renin aktivliyinin azalması), qan təzyiqinin, ürək dərəcəsinin və ürək çıxışının azalması müşahidə olunur. Alfa reseptorlarını bloklayaraq, karvedilol periferik qan damarlarını genişləndirir və bununla da damar müqavimətini azaldır.

Vasodilatasiya və beta reseptor blokadasının birləşməsi aşağıdakı təsirlərlə müşayiət olunur: koronar ürək xəstəliyi olan xəstələrdə - miokard işemiyasının və ağrının qarşısının alınması; arterial hipertansiyonlu xəstələrdə - qan təzyiqinin azalması; qan dövranı çatışmazlığı və sol mədəciyin disfunksiyası olan xəstələrdə - hemodinamikanın yaxşılaşması, sol mədəciyin ölçüsünün azalması və ondan ejeksiyon fraksiyasının artması. Dərman lipid mübadiləsinə təsir göstərmir.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra karvedilol sürətlə və geniş şəkildə sorulur, bioavailability təxminən 25% - 35% təşkil edir. Aktiv maddənin bioavailability qida qəbulundan təsirlənmir, lakin onun udulmasını ləngidə bilər. Plazma zülalları ilə əlaqə demək olar ki, mütləq 98-99% təşkil edir. Təmizləmə - 6 saatdan 10 saata qədər. Dərman bədəndən əsasən safra ilə xaric olur.

İstifadəyə dair göstərişlər

İstifadəyə dair təlimatlara əsasən, Carvedilol tabletləri şifahi olaraq, yeməkdən sonra, az miqdarda su ilə qəbul edilir. Həkim, klinik göstəriciləri nəzərə alaraq dərmanın dozasını fərdi olaraq təyin edir.

• Arterial hipertenziya üçün ilk 7-14 gün ərzində tövsiyə olunan ilkin doza səhər yeməyindən sonra səhər 12,5 mq/gün (1 tablet) təşkil edir. Doza 6,25 mq Carvedilol (12,5 mq 1/2 tablet) olan 2 dozaya bölünə bilər. Sonra, dərman səhər 1 dozada 25 mq (1 tablet 25 mq) dozada təyin edilir və ya 12,5 mq (1 tablet 12,5 mq) 2 dozaya bölünür. Lazım gələrsə, 14 gündən sonra dozanı yenidən artırmaq mümkündür.
• Stabil angina: ilkin doza – gündə 2 dəfə 12,5 mq. Yaxşı tolere edilirsə və kifayət qədər effektiv deyilsə, ilk dozanın artırılması 7-14 gün terapiyadan sonra 12,5 mq, ikinci artım isə qəbul tezliyini dəyişdirmədən 14 gündən sonra həyata keçirilə bilər. Dərmanın gündəlik dozası 50 mq-dan çox olmamalıdır və gündə 2 dəfə qəbul edilməlidir;
• Xroniki ürək çatışmazlığı üçün doza fərdi olaraq, həkimin yaxından nəzarəti altında seçilir. Tövsiyə olunan başlanğıc doza 2 həftə ərzində gündə 2 dəfə 3,125 mq təşkil edir. Yaxşı tolere edilirsə, doza ən azı 2 həftəlik fasilələrlə gündə 2 dəfə 6,25 mq, sonra gündə 2 dəfə 12,5 mq və sonra gündə 2 dəfə 25 mq-a qədər artırılır. Doza xəstə tərəfindən yaxşı tolere edilən maksimuma qədər artırılmalıdır. Çəkisi 85 kq-dan az olan xəstələrdə hədəf doza 50 mq/gün, çəkisi 85 kq-dan çox olan xəstələrdə hədəf doza 75-100 mq/gün təşkil edir. Müalicə 2 həftədən çox kəsilirsə, onun bərpası gündə 2 dəfə 3,125 mq dozadan başlayır, sonra dozanın artırılması ilə başlayır.

Növbəti dozanı əldən versəniz, yadınıza düşən kimi tableti qəbul etməlisiniz, lakin növbəti dəfə qəbul edərkən dozanı ikiqat artırmamalısınız. Dərman 2 həftədən çox müddətə kəsilirsə, müalicə tövsiyə olunan rejimə uyğun olaraq ilkin dozadan bərpa edilməlidir.

• Dərman qəbul edilən dozanı tədricən (1-2 həftə) azaltmaqla dayandırılır.

Yaşlı xəstələr üçün (70 yaşdan yuxarı) dərman gündə 2 dəfə doza tezliyi ilə 25 mq-dan çox olmayan gündəlik dozada təyin edilir.

Əks göstərişlər

Carvedilolun istifadəsinə əks göstərişlər:

1. Hamiləlik;
2. Laktasiya dövrü;
3. Yaş həddi 18-dən azdır.
4. Komponentlərə fərdi dözümsüzlük;
5. Bronxial astma;
6. Böyrək, qaraciyər çatışmazlığı;
7. dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı;
8. Şiddətli bradikardiya;
9. atrioventrikulyar blokada;
10. Kəskin ürək pozğunluqları.

Təlimatlara əsasən, Carvedilol aşağıdakı hallarda ehtiyatla istifadə etməyi tələb edir:

1. Hormonal aktiv adrenal şiş;
2. Böyrək problemləri;
3. Psoriasis;
4. Diabetes mellitus;
5. Hipertiroidizm;
6. depressiv vəziyyətlər;
7. Yaşlılıq;
8. Xroniki obstruktiv pnevmoniya;
9. Alt ekstremitələrin damar lezyonları.

Carvedilol həkim resepti olmadan qəbul edilməməlidir, müalicə böyrək və qaraciyər parametrlərinin, qan şəkərinin və insulin səviyyəsinin daimi monitorinqi altında aparılmalıdır.

Yan təsirlər

Carvedilol orqan və sistemlərdən aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər:

• Sinir sistemi - baş ağrısı, zəiflik, başgicəllənmə, yuxu pozğunluğu, depressiya, bayılma, paresteziya;
• Ürək-damar sisteminə təsiri ürək dərəcəsinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması, miokard keçirici sistemində (AV blokadası), təzyiqin azalması, ürək ağrısı, angina hücumları, ürək çatışmazlığının artması, Raynaud sindromunun simptomlarının artması, pisləşmə ilə özünü göstərir. periferiyadakı qan dövranının görünüşü, şişkinlik.
• Hematopoetik sistem - leykopeniya, trombositopeniya;
• Həzm sisteminin işində dəyişikliklər: ürəkbulanma, bəzən qusma, tez-tez boş nəcis və ya qəbizlik, ağız quruluğu, qarın ağrısı, qanda qaraciyər fermentlərinin (transaminazların) səviyyəsinin artması.
• Sidik sistemi - ağır böyrək disfunksiyası, ödem;
• Allergiya ürtiker, dəri qaşınması və müxtəlif döküntülər şəklində özünü göstərə bilər.

Digər yan təsirlər qripə bənzər sindrom, ekstremitələrdə ağrı, göz yaşı istehsalının azalması, çəki artımıdır.

Karvedilolun analoqları

Aktiv maddənin struktur analoqları:

• akridilol;
• bagodilol;
• vedikardol;
• Dilatrend;
• karvedigamma;
• karvenal;
• Haqqımızda Şirkətin Adı: Carvetrend;
• Carvidil;
• Kardivalar;
• koriol;
• Haqqımızda Şirkətin Adı: Credex;
• rekardiyum;
• Talliton.

Diqqət: analoqların istifadəsi iştirak edən həkimlə razılaşdırılmalıdır.

Buraxılış forması: bərk dozaj formaları. Həblər.

Ümumi xüsusiyyətlər. Qarışıq:

Təsiredici maddə: karvedilol 6,25 mq.

Köməkçi maddələr: sarı dəmir oksidi, laktoza monohidrat, mikrokristallik sellüloza, krospovidon, povidon K30, kolloid silikon dioksid, maqnezium stearat.

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Farmakokinetikası. Emiş
Karvedilolun udulması sürətli və yüksəkdir. Qan plazmasında Cmax dərman qəbul etdikdən 1 saat sonra əldə edilir. Plazma konsentrasiyası qəbul edilən dozaya mütənasibdir. Bioavailability təxminən 30% təşkil edir. Eyni vaxtda qida qəbulu dərmanın udulmasını ləngidir, lakin bioavailability miqdarına təsir göstərmir.

Paylanma
Plazma zülalları ilə əlaqə təxminən 98-99% təşkil edir. Vd - təxminən 2 l/kq.

Plasenta baryerinə nüfuz edir və ana südü ilə xaric olur.

Metabolizm
Qlükuron turşusu ilə intensiv birləşmə səbəbindən ilk növbədə qaraciyərdə metabolizə olunur. Fenil halqasının demetilasiyası və hidroksilasiyası ilə aydın antioksidant və adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətlərə malik üç aktiv metabolit əmələ gəlir.

Silinmə
Karvedilolun T1/2-si 6-10 saat, plazma klirensi təxminən 590 ml/dəq. Əsasən safra ilə və kiçik bir hissəsi böyrəklər vasitəsilə xaric olur.

Hemodializ zamanı karvedilol praktiki olaraq xaric olunmur.

Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası
Qaraciyər sirozunda karvedilolun bioavailability 4 dəfə, qan plazmasında maksimal konsentrasiyası isə normadan 5 dəfə yüksəkdir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması halında (qaraciyərdən ilk keçid effektinin azalması səbəbindən) V d artır (80%).

Nəzərə almaq lazımdır ki, yaşlı xəstələrdə qan plazmasında karvedilolun konsentrasiyası gənc xəstələrə nisbətən 50% yüksəkdir.

Karvedilol əsasən mədə-bağırsaq traktından xaric olur, buna görə də böyrək funksiyasının pozulması halında preparatın yığılması müşahidə olunmur.
Beta 1 -, beta 2 - adrenergik bloker. Alpha 1 - adrenergik bloker. Birləşdirilmiş qeyri-selektiv beta-adrenergik blokadaya, alfa 1-adrenergik blokadaya və antioksidant təsirə malikdir. Vazodilatlayıcı təsir əsasən α1-adrenergik reseptorların blokadası ilə əlaqələndirilir. Vazodilatasiya sayəsində periferik damar müqavimətini azaldır. Daxili simpatomimetik aktivliyə malik deyil və propranolol kimi membran stabilləşdirici təsir göstərir.

Sərbəst oksigen radikallarını aradan qaldırır.

Karvedilolun vazodilatator təsiri və beta-bloker xüsusiyyətlərinin birləşməsi ona gətirib çıxarır ki, arterial hipertenziyası olan xəstələrdə qan təzyiqinin azalması beta-blokerlər qəbul edərkən müşahidə olunan periferik damar müqavimətinin eyni vaxtda artması ilə müşayiət olunmur. Ürək dərəcəsi bir qədər azalır, böyrək qan axını və böyrək funksiyası qorunur. Periferik qan axını qorunduğundan, beta-blokerlərlə müalicə olunan xəstələrdən fərqli olaraq, ekstremitələrin soyuqluğu çox nadirdir.

Antihipertenziv təsir tez inkişaf edir - bir dozadan 2-3 saat sonra və uzun müddətli müalicə ilə maksimum təsir 3-4 həftədən sonra müşahidə olunur.

Koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə karvedilol anti-işemik və antianginal təsir göstərir. Ürəkdən əvvəl və sonra yükü azaldır. Lipid mübadiləsinə və plazmadakı kalium, natrium və maqnezium ionlarının tərkibinə aydın təsir göstərmir.

Sol mədəciyin funksiyası və/və ya qan dövranı çatışmazlığı olan xəstələrdə karvedilol hemodinamik parametrlərə faydalı təsir göstərir: sol mədəciyin ejeksiyon funksiyasını artırır və ölçüsünü azaldır.

Karvedilol həm dilate, həm də işemik formalarda ürəyin hemodinamikası və sol mədəciyin boşalma fraksiyasına faydalı təsir göstərir. Ürək çatışmazlığı zamanı sistolik və son diastolik həcm, həmçinin periferik və ağciyər damarlarının müqaviməti azalır. Ejeksiyon fraksiya və ürək indeksi normal ürək funksiyası ilə dəyişmir.

Sol mədəciyin disfunksiyası halında, karvedilolun alfa 1-adrenergik blokadaya təsiri arterial və daha az dərəcədə venoz damarların genişlənməsinə səbəb olur. Müəyyən edilmişdir ki, ürək qlikozidləri, ACE inhibitorları və diuretiklər fonunda əlavə olaraq təyin edildikdə, karvedilol xəstəliyin şiddətindən asılı olmayaraq ölüm nisbətini azaldır, xəstəliyin gedişatını ləngidir və xəstənin ümumi vəziyyətini yaxşılaşdırır. Karvedilolun təsiri taxikardiya (ürək dərəcəsi 82 ​​döyüntü/dəqdən çox) və aşağı ejeksiya fraksiyaları (23%-dən az) olan xəstələrdə daha qabarıq görünür.

Karvedilol ilə müalicə zamanı HDL/LDL xolesterol nisbəti dəyişmir.

İstifadəyə göstərişlər:

Mono və ya kombinasiyalı terapiya şəklində arterial hipertenziya (tiazid diuretikləri ilə birlikdə).
Stabil.

Diuretiklər, digoksin və ya ACE inhibitorları ilə birlikdə xroniki ürək çatışmazlığı.

Vacibdir! Müalicə ilə tanış olun

İstifadə qaydaları və dozası:

Carvedilol Sandoz kifayət qədər miqdarda maye ilə şifahi olaraq qəbul edilir.

Carvedilol Sandoz qida ilə qəbul edilməlidir (ortostatik hipotenziya riskini azaltmaq üçün).
Arterial hipertenziya
İlkin doza ilk 2 gün ərzində gündə 1 dəfə 12,5 mq (səhər yeməyindən sonra səhər), sonra gündə 1 dəfə 25 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, 14 gündən sonra doza artırıla bilər. Maksimum doza 1 və ya 2 dozada (səhər və axşam) gündə 50 mq təşkil edir.

Yaşlı xəstələrdə bəzi hallarda 12,5 mq doza effektiv ola bilər.

Angina pektorisi
İlkin doza ilk 2 gün ərzində gündə 2 dəfə 12,5 mq, sonra gündə 2 dəfə (səhər və axşam) 25 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, 7-14 gündən sonra gündəlik doza 2 dozaya bölünərək maksimum 100 mq/günə qədər artırıla bilər.
Yaşlı xəstələrdə maksimum gündəlik doza 2 dozaya bölünərək 50 mq təşkil edir.
Xroniki ürək çatışmazlığı
Doza diqqətlə izlənilməklə fərdi olaraq seçilir. Xəstənin vəziyyəti ilk dozadan sonra və ya ilk artan dozadan sonra ilk 2-3 saat ərzində izlənilməlidir. Diqoksin, diuretiklər və ACE inhibitorları kimi digər dərmanların dozası və resepti Carvedilol Sandozu təyin etməzdən əvvəl qeyd edilməlidir.

Tövsiyə olunan başlanğıc doza 14 gün ərzində gündə 2 dəfə 3,125 mq təşkil edir. Dərman yaxşı tolere edilirsə və dozanı artırmaq lazımdırsa, dərman gündə 2 dəfə 6,25 mq dozada, sonra gündə 2 dəfə 25 mq-a qədər təyin edilir. Xəstələrə maksimum tolere edilən doza təyin edilir. Maksimum tövsiyə olunan doza çəkisi 85 kq-a qədər olan xəstələr üçün gündə 2 dəfə 25 mq və çəkisi 85 kq-dan çox olan xəstələr üçün gündə 2 dəfə 50 mq təşkil edir.

Müalicənin başlanğıcında və hər dozanın artırılmasından əvvəl xəstənin vəziyyətini izləmək lazımdır, çünki ürək çatışmazlığının gedişi pisləşə bilər. Maye tutulması inkişaf edə bilər və vazodilatator təsirinin olması səbəbindən arterial hipotenziya və letarji. Maye tutulması baş verərsə, diuretiklərin dozası artırılmalıdır və Carvedilol Sandozun dozasının müvəqqəti azaldılması da tələb oluna bilər. Bəzən müalicənin müvəqqəti dayandırılması tələb olunur.

Tətbiq xüsusiyyətləri:

Ürək dərəcəsi 55 döyüntü/dəqiqəyə qədər azalarsa, preparatın qəbulu dayandırılmalıdır.

Allergiyası olan və ya desensitizasiyaya məruz qalan xəstələrdə karvedilol qəbulu allergiya həssaslığını artıra bilər.

Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələrə dərmanın gözyaşardıcı istehsalını azaltması barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Karvedilol Sandoz ilə klonidinlə eyni vaxtda müalicə kursunu başa vurduqda, əvvəlcə klonidinin dozasını tədricən azaldın, sonra əvvəlcə klonidin, sonra isə karvedilol qəbulunu dayandırın.

Müalicə zamanı spirt içməkdən çəkinin.

Müalicə zamanı qan dövranı çatışmazlığı inkişaf edərsə, diuretiklərin dozasını artırmaq tövsiyə olunur; Böyrək çatışmazlığı böyrəklərin funksional vəziyyətinin göstəricilərini nəzərə alaraq dozanı tənzimləyin.

Ümumi anesteziyadan istifadə edərək cərrahi müdaxilə lazımdırsa, anestezioloqa carvedilol ilə əvvəlki terapiya barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Nəzərə almaq lazımdır ki, dərman tirotoksikoz və hipoqlikemiya əlamətlərini maskalaya bilər, buna görə də qanda qlükoza səviyyəsini mütəmadi olaraq izləmək və zəruri hallarda dozaları tənzimləmək tövsiyə olunur.

Xüsusilə koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə çəkilmə sindromunun inkişafının qarşısını almaq üçün dərmanın dayandırılması tədricən (1-2 həftə ərzində) aparılmalıdır.
Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin
Dərman ağır qaraciyər disfunksiyası hallarında kontrendikedir.

Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin
Böyrək funksiyasının pozulması halında dərman ehtiyatla və nəzarət altında təyin olunmalıdır.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir
İşi sürətli psixomotor reaksiya tələb edən xəstələrə (nəqliyyat vasitələrini idarə etmək, avadanlıqla işləmək) ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Yan təsirlər:

Tövsiyə olunan dozalarda Carvedilol Sandoz yaxşı tolere edilir, lakin bəzi hallarda yan təsirlər mümkündür.
Həzm sistemindən
Bulantı, quru ağız, qarın ağrısı və ya qəbizlik, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən
Baş ağrısı, yorğunluq hissi, huşun itirilməsi, əzələ zəifliyi (adətən müalicənin əvvəlində), yuxunun pozulması,.

Hisslərdən
Azaldılmış gözyaşı istehsalı.

Genitouriya sistemindən
Böyrək disfunksiyası.

Hematopoetik orqanlardan
Leykopeniya, .

Ürək-damar sistemindən
Bradikardiya, ortostatik hipotenziya, angina pektorisi, qan dövranı çatışmazlığının inkişafı (soyuq ekstremiteler), ürək çatışmazlığının inkişafı.

Allergik reaksiyalar
Kovanlar, qaşınma, səpgilər, görünüş və/və ya kəskinləşmə, asqırma, burun tıkanıklığı (meyilli xəstələrdə).

Çox nadir hallarda - anafilaktoid reaksiyalar.

Digərləri
Nadir hallarda - aralıq klaudikasiya sindromunun kəskinləşməsi, Raynaud sindromu, ətraflarda ağrı, sidik ifrazının pozulması, qripə bənzər sindrom, çəki artımı.

Digər alfa-blokerlərin istifadəsi zamanı olduğu kimi, gizli simptomlar görünə və ya güclənə bilər.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə:

Carvedilol Sandoz katekolaminləri (reserpin, MAO inhibitorları) azaldan dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, ağır bradikardiya və arterial hipotenziya inkişaf edə bilər.

Karvedilol ilə eyni vaxtda təyin olunan ACE inhibitorlarının, tiazid diuretiklərin və vazodilatatorların eyni vaxtda istifadəsi qan təzyiqinin kəskin azalmasına səbəb ola bilər.

Karvedilol insulin və sulfonilüre törəmələrinin təsirini gücləndirir (hipoqlikemiya simptomlarının şiddətini maskalamaq və ya zəiflətməklə, qaraciyər qlikogeninin qlükozaya parçalanmasını azaldır). İnsulin və ya oral hipoqlikemik dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, qanda qlükoza səviyyəsinə nəzarət edilməlidir.

CYP2D6 izoenziminin inhibitorları (xinidin, fluoksetin, propafenon) ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, karvedilolun R(+) enantiomerinin konsentrasiyası arta bilər.

Karvedilolun antiaritmik dərmanlarla (xüsusilə I sinif) və yavaş kalsium kanal blokerləri (verapamil, diltiazem) ilə birgə istifadəsi ağır arterial hipotenziya və ürək çatışmazlığına səbəb ola bilər. Bu dərmanların karvedilol ilə birlikdə IV tətbiqi kontrendikedir.

Carvedilol digoksinin konsentrasiyasını artırır, bu da onun konsentrasiyasının monitorinqini tələb edir, çünki ürək qlikozidləri ilə eyni vaxtda qəbulu AV blokadasına səbəb ola bilər.

Ümumi anesteziklər karvedilolun mənfi inotrop və hipotenziv təsirini gücləndirir.

Fenobarbital və rifampisin maddələr mübadiləsini sürətləndirir və karvedilolun plazma konsentrasiyasını azaldır.

Mikrosomal oksidləşmənin inhibitorları (simetidin), diuretiklər və ACE inhibitorları karvedilolun konsentrasiyasını artırır və hipotenziv təsirini artırır.

Karvedilol siklosporinin metabolizmasını ləngidir.

Əks göstərişlər:

Dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı.
-SSSU.
II və III dərəcəli AV blokadası, süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla.
- Şiddətli (ürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqdən az).
- Kardiogen şok.
-Bronxial astma.
-Ciddi qaraciyər disfunksiyası.
- Metabolik asidoz.
- Verapamil, diltiazem və ya digər antiaritmik dərmanların (xüsusilə I sinif) eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi.
-Hamiləlik.
-Laktasiya dövrü (ana südü ilə qidalanma).
-Yaş 18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).
- Dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Diqqətlə:
-Şəkərli diabet.
- Hipoqlikemiya.
-Tirotoksikoz.
-Feokromositoma (yalnız alfa-blokerlərin qəbulu ilə sabitləşir).
- Periferik damarların okklyuziv xəstəlikləri.
-Birinci dərəcəli AV blokadası.
-Xroniki obstruktiv ağciyər xəstəlikləri.
- Prinzmetal anginası.
- Psoriasis.
- Böyrək disfunksiyası.
-Depressiya.
- Miasteniya.
-Alfa-blokerlər və alfa-aqonistlərlə müalicə.
- Digitalis preparatları, diuretiklər və/və ya MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə.
-Yaşlılıq.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Dərman hamiləlik dövründə kontrendikedir.

Laktasiya dövründə Carvedilol Sandoz preparatını istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Həddindən artıq doza:

Simptomlar: qan təzyiqinin kəskin azalması (sistolik təzyiq 80 mm Hg və aşağı), ağır bradikardiya (50 döyüntü/dəqdən az), tənəffüs funksiyasının pozulması (bronxospazm), xroniki qan dövranı çatışmazlığı, .

Müalicə: ilk 2 saat ərzində qusmağa vadar edin və mədəni yaxalayın. Doza həddinin aşılması intensiv müalicə tələb edir. Xəstə ayaqları qaldırılmış vəziyyətdə olmalıdır (Trendelenburq mövqeyi). Beta-adrenergik bloklayıcı təsirin antidotu 0,5-1 mq IV dozada orsiprenalin və ya izoprenalin və/və ya 1-5 mq dozada qlükaqondur (maksimum doza 10 mq). Şiddətli hipotenziya parenteral mayelərlə və 5-10 mq dozada epinefrin (adrenalin) təkrar qəbulu (və ya onun 5 mkq/dəq sürətlə IV infuziyası) ilə müalicə olunur.

Həddindən artıq bradikardiya üçün atropin venadaxili olaraq 0,5-2 mq dozada təyin edilir. Ürək fəaliyyətini saxlamaq üçün qlükaqon venadaxili sürətlə (30 saniyə ərzində) yeridilir, ardınca 2-5 mq/saat sürətlə davamlı infuziya aparılır. Periferik vazodilatator effekti üstünlük təşkil edərsə (əhəmiyyətli əlavə olaraq isti ətraflar), norepinefrin 5-10 mkq təkrar dozada və ya infuziya şəklində - 5 mkq/dəq təyin etmək lazımdır.

Bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün beta-blokerlər (aerozol və ya IV şəklində) və ya aminofilin IV təyin edilir.

Ağır hallarda, şok simptomları üstünlük təşkil etdikdə, antidotlarla müalicə karvedilolun T1/2 6-10 saat nəzərə alınmaqla xəstənin vəziyyəti stabilləşənə qədər davam etdirilməlidir.

Reanimasiya şəraitində həyati orqanlara nəzarət edin.

Saxlama şəraiti:

25°C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Raf ömrü: 3 il. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Tətil şərtləri:

Reseptlə

Paket:

Bir blisterdə 10 tablet var. Bir karton qutuda 3 blister var.