Doktorunuz Metoprolol maddesini içeren tabletleri reçete ettiyse ilacın üreticisine danışmalısınız. Fiyat ve kalite buna bağlı olabilir. Akrikhin beta bloker üreticisidir.

İlacı Metoprolol Akrikhin, hipertansiyonu azaltarak tedavi etmeyi amaçlıyor. tansiyon, nabız hızını istenen değere getirin. Bu ilacı almaya karar verirken, sağlık durumunuzun tüm nüanslarının doktora bildirilmemesi durumunda kontrendikasyonları ve yan etkileri açıklığa kavuşturmak için kullanım talimatlarını okumalısınız.

Metoprolol Akriquin - ilacın tanımı

Metoprolol kinin tansiyonu düşürmeye ve kalp sorunlarını çözmeye yarayan beta blokerler grubundan bir ilaçtır. Akrikhin, belirli bir dozda tabletlerde bulunan ilacın üreticisidir.

Üreticiye bağlı olarak Metoprolol fiyatı önemli ölçüde değişebilir. Bir doktor Metoprolol için bir reçete yazarsa, üreticiyi ve bunların değiştirilebilirliğini kontrol etmeye değer.

Tıbbi özellikler:

• antiaritmisite;
• antianjinal;
• Nipotensiflik.

Uzun süreli Metoprolol almanın kan kolesterol düzeylerinde azalmaya yol açabileceğine dair incelemeler var.

Kompozisyon ve farmakoloji

Tabletin içerdiği ana madde metoprolol. Bir tablet 50 mg içerir, kalan yardımcı bileşenler:

• laktoz;
• patates nişastası;
• koloidal silikon dioksit;
• magnezyum stearat;
• povidon;
• Sodyum nişasta glikolat.

Tabletler, 10 veya 30 adetlik bir karton kutu içinde paketlenmiş kabarcıklar halinde üretilir. Tabletlerin şekli yuvarlak kenarlı, ürünün rengi beyaz-griden sarımsıya kadardır.

Metoprolol Akriquin kullanım endikasyonları

Metoprolol Akrinin kalp hastalığı ve tansiyon sorunları için alınmaya değer. Bunlar ilacın kullanımı için ana endikasyonlardır. Kullanım talimatları, ilacın etkisinin hedeflendiği daha fazla endikasyonu gösterir.

Tam liste talimatlardan kullanım endikasyonları:

• arteriyel hipertansiyon;
• kalp iskemisi;
• anjina pektorisin önlenmesi;
• taşikardi veya kalp ritmi bozukluklarıyla ilişkili diğer hastalıklar;
• karmaşık tedavide hipertiroidizm;
• migren önleme.

Metoprolol Akrikhin almanın tıbbi sonucu, diğer ilaçlarla kombinasyon halinde veya yalnızca bu tabletlerden oluşan bir kursla elde edilebilir.

Kullanım için talimatlar

İlaçla birlikte verilen tabletlerin kullanım talimatlarını içeren metoprolol kinakrin, doktor tarafından reçete edildiği şekilde, belirtilen dozajda alınmalıdır.

Alınacak tabletler:

• yiyecek alımının durdurulması sırasında veya hemen sonrasında;
• çiğnemeyin;
• az miktarda sıvı ile içilir.

Yüksek tansiyonunuz veya kalp hastalığınız varsa doktorunuz günde 2 defa 1-2 tablet almanızı isteyebilir:

• sabah;
• Akşam.

Bu dozajda tıbbi etki sağlanamazsa kademeli olarak 2 kat artırılabilir. Maksimum doz Günde madde miktarı 200 mg'dan fazla olmamalıdır.

Hastanın böbrek fonksiyonuyla ilgili sorunları varsa ilacın dozu azaltılmalıdır.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Metoprolol kinin, kullanım talimatlarında okunması gereken yeterli bir kontrendikasyon listesine sahiptir. Doktor, ilaç yazarken bildiği gerçeklere dayanır. Tabletleri kullanmadan önce doktorun hastanın vücuduyla ilişkili tüm rahatsızlık ve alerjilerden haberdar olduğundan emin olmanız gerekir.

Tablet kullanımının istenen tıbbi sonucu getirebilmesi için ilacın kullanım talimatlarını okumanız, ilacı almanın herhangi bir kontrendikasyon olup olmadığını öğrenmeniz ve ayrıca yan etkilerin listesini de dikkate almanız gerekir.

İlacı almaya kontrendikasyonlar:

• hasta sinüs Sendromu;
• sinoatriyal blok;
• bariz bradikardi;
• kardiyojenik şok;
• Prinzmetal anjina;
• dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği;
• sistolik kan basıncının 100 mm Hg'nin altında olduğu miyokard enfarktüsünden sonra. ve nabız dakikada 45 atım;
• emzirme dönemi;
• ilaca dahil olan bileşenlere kişisel hoşgörüsüzlük.

Güvenli kullanımla ilgili deneyimlerin ve olumlu kanıtların yetersizliği nedeniyle 18 yaşın altındaki çocukların Metoprolol Akriquin kullanması önerilmez. tıbbi etki.

Tıbbi personel aşağıdaki durumlarda ilacı dikkatli kullanabilir:

• diyabet;
• bronşiyal astım;
• akciğer hastalıkları;
• kronik karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği;
• tirotoksikoz;
• depresyon;
• sedef hastalığı;
• gebelik;
• yaşlılık yaşı.

Yan etkiler vücudun işleyişinin çeşitli alanlarında ortaya çıkabilir.
Merkezin işleyişindeki aksaklıklar gergin sistem Nasıl Metoprolol kinin almanın yan etkileri:

Hızlı yorulma;
baş ağrısı;
zihinsel ve motor yanıtta azalma;
depresyon;
endişe;
uykusuzluk hastalığı;
kabuslar;
hafıza sorunları;
Kas Güçsüzlüğü.

Duyular üzerindeki etki şu şekilde yansıtılmaktadır:

• görme azalması;
• gözyaşı sıvısının azaltılması
• gözlerde kuruluk hissi;
• konjonktivitin görünümü;
• kulak çınlaması.

Yan etki kardiyovasküler sistem üzerinde:

• sinüs bradikardisi;
• kalp atışı;
• kan basıncında azalma;
• ortostatik hipotansiyon;
• kalp yetmezliği semptomlarının kötüleşmesi;
• ekstremitelerde soğukluk;
• Aritmi Nadir durumlarda kan pıhtılarının oluşumuna katkıda bulunabilir.

Analoglar

Analogları beta bloker grubundan ilaçlarla temsil edilebilen metoprolol akrikin, paket başına düşük fiyatı nedeniyle yaygındır. Kullanım talimatları nedeniyle ilacı almayı reddederseniz, kontrendikasyonlardan birine rastlarsanız veya tablet kullanımı sırasında yan etkiler ortaya çıkarsa, doktor bir seçenek sunabilir. analoglar:

• Betalok;
• Biol;
• Vazokardin;
• Metozok;
• Metocard;
• Metolol;
• Serdol;
• Egilok;
• Emzok.

İlacı eczanelerden doktor reçetesiyle satın alabilirsiniz. Metoprolol fiyatları paket başına 50 ruble arasında değişmektedir. Metoprolol maddesini içeren tablet üreticilerini dikkate almaya değer.

Üretici Akrikhin ise fiyat 30 adetlik paket başına 200 rubleye çıkacak. Başka bir üreticinin bu maddesini içeren tabletler çok daha ucuz olacaktır.

Farklı üreticilerin bu maddeye sahip ilaçları arasında şunları bulabilirsiniz:

• Metoprolol-Acri;
• Metoprolol-Ratiopharm;
• Metoprolol-OBL;
• Metoprolol Organik;
• Metoprolol Zentiva.

Analog fiyatları Metoprolol Akrikhin ile aynı fiyat kategorisindedir. Hastalardan gelen yorumlar analoglar arasında yaklaşık olarak eşit olarak bölünmüştür; bir ilaç seçerken bireysel nüansları dikkate almakta fayda vardır.

Ağızdan alındığında emilim tamdır (%95). Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona, oral uygulamadan 1-2 saat sonra ulaşılır. Yarı ömrü ortalama 3,5 saattir (1 ila 9 saat aralığında). Yoğun ilk geçiş metabolizmasına maruz kalan biyoyararlanım, ilk uygulamada %50'dir ve tekrarlanan kullanımda %70'e yükselir. Yemek yemek biyoyararlanımı %20-40 artırır. Karaciğer sirozunda metoprololün biyoyararlanımı artar. Kan plazma proteinleriyle iletişim -% 10. Kan-beyin ve plasenta bariyerlerinden nüfuz eder. Küçük miktarlarda anne sütüne geçer. Karaciğerde metabolize edilen 2 metabolit beta-adrenerjik bloke edici aktiviteye sahiptir. CYP2D6 izoenzimi ilacın metabolizmasında rol alır. Yaklaşık %5'i böbrekler tarafından değişmeden atılır.

Böbrek fonksiyonu azalmış hastaların tedavisi ilacın dozunun ayarlanmasını gerektirmez.

Karaciğer fonksiyonunun bozulması ilacın metabolizmasını yavaşlatır ve karaciğer fonksiyonunun yetersiz olduğu durumlarda ilacın dozunun azaltılması gerekir.

Hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.

Doz aşımı

Belirtileri: şiddetli sinüs bradikardisi, baş dönmesi, bulantı, kusma, siyanoz, kan basıncında belirgin azalma, aritmi, ventriküler ekstrasistol, bronkospazm, bayılma, akut doz aşımı durumunda - kardiyojenik şok, bilinç kaybı, koma, atriyoventriküler blok (en fazla tam transvers blok ve kalp durması gelişimi), kardialji.

Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika ila 2 saat sonra ortaya çıkar.

Tedavi: mide yıkama ve adsorbanların alınması; semptomatik tedavi: kan basıncında belirgin bir azalma ile hasta Trendelenburg pozisyonunda olmalıdır; kan basıncında aşırı azalma, bradikardi ve kalp yetmezliği durumunda - IV, 2-5 dakikalık aralıklarla, beta-adrenerjik agonistler - istenilen etki elde edilene kadar veya IV 0.5-2 mg atropin sülfat. Olumlu bir etki yoksa dopamin, dobutamin veya norepinefrin (norepinefrin).

Daha sonraki önlemler olarak 1-10 mg glukagon verilmesi ve transvenöz intrakardiyal kalp pili takılması mümkündür.

Bronkospazm için beta2-agonistler intravenöz olarak uygulanmalıdır.

Metoprololün hemodiyalizle atılımı zayıftır.

Depolama koşulları

Işıktan korunan kuru bir yerde, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Hipotansif etkideki belirgin artış nedeniyle monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) ile eş zamanlı kullanımı önerilmez. MAO inhibitörleri ve metoprolol kullanımı arasındaki tedavi aralığı en az 14 gün olmalıdır. Eş zamanlı intravenöz verapamil uygulaması kalp durmasına neden olabilir. Nifedipinin eşzamanlı uygulanması kan basıncında önemli bir azalmaya yol açar.

İnhalasyon anestezikleri (hidrokarbon türevleri), miyokardiyal fonksiyonun baskılanması ve arteriyel hipotansiyon gelişimi riskini artırır.

Beta-agonistler, teofilin, kokain, östrojenler (sodyum tutulması), indometasin ve diğer steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (sodyum tutulması ve renal prostaglandin sentezinin bloke edilmesi) hipotansif etkiyi zayıflatır.

Etanol ile merkezi sinir sistemi üzerinde artan bir engelleyici etki vardır; kardiyodepresif etkinin toplamı - anestezi ile; Ergot alkaloitleri ile periferik dolaşım bozuklukları riskinin artması.

Oral uygulama için hipoglisemik ajanlarla birlikte alındığında etkileri azalabilir; insülin ile - hipoglisemi gelişme riskini arttırır, şiddetini ve uzamasını arttırır, bazı hipoglisemi semptomlarını maskeler (taşikardi, terleme, artan kan basıncı).

Antihipertansif ilaçlar, diüretikler, nitrogliserin veya yavaş blokerlerle birleştirildiğinde kalsiyum kanalları Gelişebilir keskin bir düşüş kan basıncı (prazosin ile birleştirildiğinde özel dikkat gereklidir); kalp atış hızındaki azalmanın ciddiyetinde bir artış ve atriyoventriküler iletimin inhibisyonu - metoprolol verapamil, diltiazem, antiaritmik ilaçlar (amiodaron), reserpin, metildopa, klonidin, guanfasin, ilaçlarla birlikte kullanıldığında Genel anestezi ve kalp glikozitleri.

Metoprolol ve klonidin aynı anda kullanılıyorsa metoprolol kesildiğinde birkaç gün sonra klonidin kesilir (yoksunluk sendromu riski nedeniyle).

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (rifampisin, barbitüratlar), metoprolol metabolizmasının artmasına, kan plazmasındaki konsantrasyonunun azalmasına ve etkisinin azalmasına yol açar. İnhibitörler (simetidin, oral kontraseptifler, fenotiyazinler) - plazmadaki metoprolol konsantrasyonunu arttırır.

İmmünoterapi için kullanılan alerjenler veya deri testi için alerjen ekstraktları metoprolol ile birlikte kullanıldığında sistemik enfeksiyon riskini artırır. alerjik reaksiyonlar veya anafilaksi; İntravenöz uygulama için iyot içeren radyokontrast ajanları anafilaktik reaksiyon riskini artırır.

Özellikle sigaranın etkisi altında başlangıçta teofilin klerensinin artmasıyla birlikte, ksantin klirensini azaltır (difilin hariç).

Lidokain klirensini azaltır, kan plazmasındaki lidokain konsantrasyonunu arttırır.

Antidepolarizan kas gevşeticilerin etkisini güçlendirir ve uzatır; Kumarinlerin antikoagülan etkisini uzatır.

Etanol ile birlikte kullanıldığında kan basıncında belirgin düşme riski artar.

Yan etki

Merkezi sinir sisteminden: artan yorgunluk, halsizlik, baş ağrısı, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması; Nadiren - ekstremitelerde parestezi (aralıklı klodikasyon ve Raynaud sendromu olan hastalarda), depresyon, anksiyete, dikkat azalması, uyuşukluk, uykusuzluk. kabus" rüyalar, kafa karışıklığı veya kısa süreli hafıza kaybı, kas zayıflığı.

Duyulardan: nadiren - görme azalması, gözyaşı sıvısının salgılanmasının azalması, göz kuruluğu ve ağrıması, konjonktivit, kulak çınlaması.

Dışarıdan kardiyovasküler sistemin: sinüs bradikardisi, çarpıntı, kan basıncında azalma, ortostatik hipotansiyon (baş dönmesi, bazen bilinç kaybı). Nadiren - miyokard kontraktilitesinde azalma, kronik kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak kötüleşmesi (ödem, ayaklarda ve/veya alt bacaklarda şişme, nefes darlığı), aritmiler, vazospazm belirtileri (periferik dolaşım bozukluklarında artış, alt ekstremitelerde soğukluk, Raynaud hastalığı) Sendromu), bozulmuş miyokard iletimi.

Dışarıdan sindirim sistemi: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ağız kuruluğu, ishal, kabızlık, tat alma duyusunda değişiklik.

Dışarıdan deri: ürtiker, kaşınan cilt Döküntü, sedef hastalığının alevlenmesi, sedef hastalığına benzer cilt reaksiyonları, ciltte hiperemi, ekzantem, fotodermatoz, terlemede artış, geri dönüşümlü alopesi.

Solunum sisteminden: burun tıkanıklığı, nefes vermede zorluk (yüksek dozlarda reçete edildiğinde bronkospazm - seçicilik kaybı ve/veya yatkın hastalarda), nefes darlığı.

Endokrin sistemden: hipoglisemi (insülin alan hastalarda), nadiren - hiperglisemi (insüline bağımlı hastalarda) şeker hastalığı).

Laboratuvar göstergeleri: nadiren - trombositopeni (olağandışı kanama ve kanama), agranülositoz, lökopeni, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış; son derece nadiren - hiperbilirubinemi.

Fetus üzerindeki etkisi: olası intrauterin büyüme geriliği, hipoglisemi, bradikardi.

Diğer: Tüm beta blokerler gibi sırt veya eklem ağrısı, izole vakalarda vücut ağırlığında hafif bir artışa, libidoda ve/veya iktidarda azalmaya neden olabilir.

Birleştirmek

Bir tablet şunları içerir:

Aktif madde: %100 madde bakımından metoprolol tartarat - 50 mg;

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, koloidal silikon dioksit, patates nişastası, povidon, sodyum karboksimetil nişastası, magnezyum stearat.

Kullanım talimatları ve dozlar

Tabletler yemek sırasında veya hemen sonrasında ağızdan alınır, çiğnenmez ve az miktarda sıvı ile yıkanır.

Arteriyel hipertansiyon

Başlangıç ​​günlük dozu 1-2 doz halinde (sabah ve akşam) 50-100 mg'dır. Terapötik etki yetersizse, günlük doz kademeli olarak 100-200 mg'a yükseltilebilir ve/veya diğer antihipertansif ilaçların ek reçetesi verilebilir. Maksimum günlük doz 200 mg'dır.

Angina pektoris, aritmiler, migren ataklarının önlenmesi

İki doz halinde (sabah ve akşam) günde 100-200 mg.

Miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi

İki doz halinde (sabah ve akşam) günde 200 mg.

Hipertiroidizm

Günde 2 defa (sabah ve akşam) 50 mg.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda ve hemodiyalizin gerekli olduğu durumlarda doz değiştirilmez.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda klinik duruma bağlı olarak ilacın dozu azaltılmalıdır.

Ürün Açıklaması

Tabletler grimsi veya sarımsı bir renk tonu ile beyaz, düz silindirik, eğimlidir.

Dikkatli (Önlemler)

Diyabet, metabolik asidoz, böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi (CC) 40 ml/dak'dan az), miyastenia gravis, 1. derece AV blok, tirotoksikoz, depresyon (geçmiş dahil), sedef hastalığı, karaciğer fonksiyon bozukluğu, alerjik reaksiyonlar anamnez (muhtemelen alerjenlere karşı artan hassasiyet, kilo alımı arteriyel hipertansiyon ve epinefrine verilen terapötik yanıtın azalması), ileri yaş, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, bronşiyal astım, periferik dolaşım bozuklukları, feokromasitoma (ile birlikte) eşzamanlı kullanım alfa blokerler).

Özel Talimatlar

Beta-bloker alan hastaların izlenmesi, kalp atış hızının (KAH) ve kan basıncının, diyabetli hastalarda kan şekeri düzeylerinin düzenli olarak izlenmesini içerir. Gerekirse, diyabetli hastalar için oral olarak reçete edilen insülin veya hipoglisemik ajanların dozu ayrı ayrı seçilmelidir.

Hastaya kalp hızının nasıl hesaplanacağı öğretilmeli ve kalp hızı 50 atım/dk'nın altındaysa tıbbi konsültasyon gerekliliği konusunda bilgilendirilmelidir. Günde 200 mg'ın üzerinde bir doz alındığında kardiyoselektivite azalır.

Kalp yetmezliği durumunda metoprolol tedavisi ancak kompanzasyon aşamasına gelindikten sonra başlanır.

Aşırı duyarlılık reaksiyonlarının şiddetinin artması (yüklü bir alerjik öykünün arka planına karşı) ve olağan epinefrin (adrenalin) dozlarının uygulanmasından kaynaklanan etkinin olmaması mümkündür.

Periferik arteriyel dolaşım bozukluklarının semptomlarını artırabilir.

İlaç yavaş yavaş kesilir ve 10 gün içinde doz azaltılır. Tedavinin aniden kesilmesi durumunda yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir (anjina ataklarında artış, kan basıncında artış).

İlacın kesilmesi sırasında anjina pektorisli hastalara özel dikkat gösterilmelidir.

Egzersiz anjinası için, ilacın seçilen dozu, istirahat halindeki kalp atış hızının 55-60 atım/dakika arasında olmasını ve egzersiz sırasında - 110 atım/dakikadan fazla olmamasını sağlamalıdır.

Kontakt lens kullanan hastalar, beta blokerlerle tedavi sırasında gözyaşı sıvısı üretiminin azalabileceğini dikkate almalıdır.

Metoprolol bazılarını maskeleyebilir klinik bulgular hipertiroidizm (örneğin taşikardi). Tirotoksikozlu hastalarda ilacın aniden kesilmesi semptomları artırabileceğinden kontrendikedir.

Diabetes Mellitus'ta hipogliseminin neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir. Seçici olmayan beta blokerlerin aksine, pratikte insülin kaynaklı hipoglisemiyi arttırmaz ve kan şekeri konsantrasyonlarının normal seviyelere dönmesini geciktirmez.

Gerekirse hastalara reçete bronşiyal astım beta2-adrenerjik agonistler eş zamanlı tedavi olarak kullanılır; feokromositoma için - alfa blokerler.

Cerrahi müdahale gerekiyorsa anestezi doktorunu uygulanan tedavi konusunda uyarmak gerekir (minimum negatif inotropik etkiye sahip bir genel anestezi maddesinin seçilmesi ilacın kesilmesi önerilmez);

Katekolaminlerin tedarikini azaltan ilaçlar (örneğin reserpin), beta blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarını alan hastalar, kan basıncında ve bradikardide aşırı bir azalmanın tespit edilmesi için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Yaşlı hastalarda karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir. Dozaj rejiminin düzeltilmesi yalnızca yaşlı bir hastada artan bradikardi (50 atım/dakikadan az), kan basıncında belirgin bir azalma (sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında), atriyoventriküler blok, bronkospazm, ventriküler aritmiler, şiddetli karaciğer gelişirse gereklidir. fonksiyon bozukluğu, bazen tedaviyi durdurmak gerekebilir.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.

Metoprolol alan depresif bozukluğu olan hastaların durumu açısından özel izleme yapılmalıdır; Beta blokerlerin alınmasından kaynaklanan depresyon durumunda tedavinin kesilmesi önerilir.

Yeterli klinik veri bulunmadığından ilacın çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. evlenmek ve kürk.:
Metoprolol tedavisinin başlangıcında hastalarda baş dönmesi ve yorgunluk hissedilebilir. Bu durumda araç kullanmaktan ve potansiyel faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmaları gerekir. tehlikeli türler Artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktiviteler. Gelecekte doz güvenliği bireysel olarak belirlenecektir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamilelik sırasında, anneye beklenen faydanın fetüs için potansiyel riskten ağır basması durumunda (fetüste bradikardi, arteriyel hipotansiyon ve hipogliseminin olası gelişimi nedeniyle) metoprolol katı endikasyonlara göre reçete edilir. Aynı zamanda özellikle fetüsün gelişimi konusunda dikkatli bir izleme yapılır. Yenidoğanların doğumdan sonraki 48-72 saat boyunca sıkı takibi gereklidir.

Emzirme döneminde metoprolol alınması gerekiyorsa, Emzirme durması gerekiyor.

Salım formu

Tabletler, 50 mg.

Üretim tarihinden itibaren son kullanma tarihi

Kullanım endikasyonları

Arteriyel hipertansiyon (monoterapi olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde);

Koroner kalp hastalığı: miyokard enfarktüsü (ikincil önleme - karmaşık tedavi), anjina ataklarının önlenmesi;

Kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler taşikardi; ventriküler ekstrasistol);

Hipertiroidizm (karmaşık tedavi);

Migren ataklarının önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

Metoprolol veya ilacın diğer bileşenlerine, diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık;

Kardiyojenik şok;

Atriyoventriküler blok (AV) II-III derece;

Sinoatriyal (SA) blok;

Hasta sinüs Sendromu;

Şiddetli bradikardi;

Dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği;

Prinzmetal anjina;

Arteriyel hipotansiyon (miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için kullanılıyorsa - sistolik kan basıncı 100 mm Hg'den az, kalp atış hızı 45 atım / dakikadan az);

Emzirme dönemi (bkz. "Hamilelik ve emzirme dönemi");

Monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAO) eş zamanlı kullanımı veya eş zamanlı intravenöz verapamil uygulaması (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler");

18 yaşına kadar yaş (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir);

Laktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu.

farmakolojik etki

Metoprolol, içsel sempatomimetik aktiviteye ve membran stabilize edici özelliklere sahip olmayan, kardiyoselektif bir beta-adrenerjik reseptör blokeridir. Hipotansif, antianjinal ve antiaritmik etkileri vardır. Düşük dozlarda kalbin beta1-adrenerjik reseptörlerini bloke ederek, katekolaminler tarafından uyarılan ATP'den cAMP oluşumunu azaltır, kalsiyum iyonlarının hücre içi akımını azaltır, negatif krono-, dromo-, batmo- ve inotropik etkiye sahiptir (kan basıncını azaltır). kalp atış hızı (HR), iletkenliği ve uyarılabilirliği engeller, miyokardiyal kasılmayı azaltır).

Beta-bloker kullanımının başlangıcında (oral uygulamadan sonraki ilk 24 saat içinde) toplam periferik direnç artar (alfa-adrenerjik reseptörlerin aktivitesinde karşılıklı bir artış ve beta2-adrenerjik stimülasyonun ortadan kaldırılması sonucunda) 1-3 gün sonra orijinaline dönen ve uzun süreli uygulamayla azalan reseptörler.

Hipotansif etki, kalp debisi ve renin sentezinde refleks bir azalmaya, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (ilk başta renin hipersekresyonu olan hastalarda daha büyük önem taşıyan) ve merkezi sinir sisteminin aktivitesinin inhibisyonuna, duyarlılığın restorasyonuna bağlıdır. Aortik arkın baroreseptörlerinde azalma (kan basıncının düşmesine yanıt olarak aktivitelerinde bir artış olmaz) ve sonuçta periferik sempatik etkilerde bir azalma. Dinlenme sırasında, fiziksel efor ve stres sırasında yüksek tansiyonu (BP) azaltır.

Hipotansif etki hızlı bir şekilde gelişir (sistolik kan basıncı 15 dakika sonra, maksimum 2 saat sonra düşer) ve 6 saat sürer, diyastolik kan basıncı daha yavaş değişir: birkaç haftalık düzenli kullanımdan sonra stabil bir azalma gözlenir.

Antianjinal etki, kalp atış hızındaki bir azalma (diyastolün uzaması ve miyokard perfüzyonunun iyileştirilmesi) ve kasılmanın yanı sıra miyokardın sempatik innervasyonun etkilerine karşı duyarlılığının azalması sonucu miyokardiyal oksijen talebindeki bir azalma ile belirlenir. Anjina ataklarının sayısını ve şiddetini azaltır ve toleransı artırır. fiziksel aktivite.

Antiaritmik etki, aritmojenik faktörlerin ortadan kaldırılmasından (taşikardi, sempatik sinir sisteminin artan aktivitesi, artan cAMP içeriği, arteriyel hipertansiyon), sinüs ve ektopik kalp pillerinin spontan uyarılma oranındaki bir azalma ve atriyoventriküler (AV) yavaşlamadan kaynaklanmaktadır. ) AV düğümü boyunca ve ek yollar boyunca iletim (esas olarak antegrad ve daha az ölçüde retrograd yönlerde).

Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon, fonksiyonel kalp hastalıklarında sinüs taşikardisi ve hipertiroidizm ile kalp atış hızını azaltır, hatta sinüs ritminin restorasyonuna yol açabilir.

Migren gelişimini engeller.

Ortalama terapötik dozlarda kullanıldığında, seçici olmayan beta blokerlerin aksine, beta2-adrenerjik reseptörler içeren organlar (pankreas, iskelet kasları, periferik arterlerin düz kasları, bronşlar ve uterus) ve karbonhidrat metabolizması üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir. .

Kullanıldığında büyük dozlar(100 mg/günden fazla) beta-adrenerjik reseptörlerin her iki alt tipi üzerinde bloke edici etkiye sahiptir.

Olası ürün adları

• Metoprolol geciktirici-Akrihin tablet prolong.p.p.o.100mg No. 30
• METOPROLOL GECİKTİRİCİ -ACRI 100 MG TAB. PROL.P/OB. 30 numara
• METOPROLOL GECİKTİRİCİ-AKRIKHIN 0.1 N30 TABLO PROLONG P/PLEN/COACH
• METOPROLOL GECİKTİRME-AKRİKHİN TABLOSU. UZATMAK. P/O PLEN 100 MG (POLYET BARLAR) X30
• METOPROLOL GECİKTİRME-AKRİKHİN TAB. UZATMAK. AKSİYON P/O PLEEN. 100MG No.30
• (Metoprolo geciktirici Akrichin) Metoprolol geciktirici-Akrichin tab.prolonged.p.p.o.100mg No. 30

Web sitemizde Metoprolol geciktirici-Akrihin tab.prolong.p.p.o.100mg No. 30 ilacını satın alabilirsiniz. Web sitesindeki kullanışlı bir sıralama ve filtreleme sistemi, Metoprolol bazlı analogları seçmenize yardımcı olacak, böylece maliyetleri düşürebilir ve en iyi fırsatları bulabilirsiniz. Alıcılar ilacın kısa bir özetini okuyabilir. Gerekli tüm bilgileri içerir - farmakolojik özellikler, kontrendikasyonlar, önerilen dozaj ve diğerleri.

Ürün rezervasyonu

Metoprolol geciktirici-Akrihin tab.prolong.p.p.o.100mg No. 30'u satın almak için üç basit adımı izleyin:

1. Ürün seçiminizi web sitesinde onaylayın.
2. Kayıt olun, uygun bir eczanenin adresini belirtin.
3. Bir eczane çalışanıyla iletişime geçin ve satın alma işleminizi nakit olarak veya kredi kartıyla ödeyin.

Kârlı teklif

Müşterilerimizin kullanımına açıktır ilaçlar“Kardiyovasküler sistem ilaçları” kategorisinden yüksek kalite. Metoprolol geciktirici-Akrihin tab.prolong.p.p.o.100mg No. 30'un düşük fiyatları nedeniyle satın almayı karlı hale getiriyoruz - maliyet 449 ruble'den başlıyor. Çevrimiçi eczane, “Sağlık Hizmetleri” programına katılanlar için özel puanlar veriyor.

Metoprolol geciktirici, kan basıncını düşürmek ve koroner arter hastalığı semptomlarını ortadan kaldırmak için tıp uzmanları tarafından reçete edilir. İlaç kalp atış hızını normalleştirmenize izin verir ve birkaç yıl uzun süreli kullanımla kolesterol seviyelerini azaltır. Sonuç olarak kan basıncını stabilize etmek, miyokard enfarktüsü riskini, kan damarlarındaki aterosklerotik değişiklikleri ve iskemi gelişimini azaltmak mümkündür.

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Kardiyoselektif beta-adrenerjik reseptör blokeri tablet formunda mevcuttur. Bir ünite ilaç 25, 50 veya 100 mg metoprolol süksinat içerir. Tabletler, kahverengi-sarı rengi ve yuvarlak şekliyle görsel olarak ayırt edilir.

Kullanılan ek bileşenler:

• povidon;
• süt şeker;
• hipromelloz;
• kolloidal hidrojeni giderilmiş silikon dioksit;
• Magnezyum stearat.

Tabletlerin yüzeyi makrogol, talk, titanyum dioksit ve polivinil alkolden oluşan bir dış film kaplamasıyla kaplanmıştır. Tabletlerin sarı-kahverengi rengi, demir oksit bazlı kırmızı, siyah ve sarı boyanın varlığıyla verilmektedir. Blister ambalajlarda 10 ünite ilaç bulunmaktadır.

farmakolojik etki

İlaç kalp atış hızını stabilize etmenize izin verir, hipotansif ve antianjinal etkiye sahiptir. Farmakolojik özellikler, kalbin beta-adrenerjik reseptörlerinin aktivitesinin baskılanmasına dayanmaktadır. Sonuç olarak, miyokarddaki sinir uyarılarının iletimi engellenir ve uyarılabilirlik ve kalp atış hızı (KAH) azalır.

Tek doz sonrası total periferik direnç ilk gün artar, sonrasında 24-72 saat içerisinde orijinal değerlerine döner. Uzun süreli Metoprolol kullanımıyla giderek azalır.

Antianjinal etki, kardiyomiyositlerin oksijen talebindeki azalmaya bağlıdır. Bu, kalp atış hızındaki azalmanın ve miyokardın sempatik sinir sisteminden gelen uyarılara duyarlılığının bir sonucu olarak ortaya çıkar. Miyokardın fiziksel strese karşı direncinde artış olur ve anjina ataklarının şiddeti ve sıklığı azalır.

İlaç tedavisi sırasında dakikadaki kan hacminin azalması ve renin üretiminin artması nedeniyle kan basıncı düşer. Hipotansif etki 24 saat sürer ve stresli koşullar veya fiziksel aktivite nedeniyle zayıflamaz.

Seçici olmayan beta1 blokerlerin aksine Metoprolol'ün karbonhidrat metabolizması üzerinde güçlü bir etkisi yoktur ve beta2-adrenerjik reseptörlerin etkisini baskılamaz. 1-5 yıl düzenli kullanımda plazma kolesterol konsantrasyonlarında azalma görülebilir.

İlaç %95 oranında mikrovilli tarafından emilir. ince bağırsak, arteriyel yatağa girdiği yerden. Karaciğer hücrelerinden ilk geçiş sırasında biyoyararlanım %50'ye düşerken, metoprolol 2 aktif metabolitin oluşmasıyla yoğun bir dönüşüme uğrar. Tekrarlanan bir doz alındığında biyoyararlanım %70'e yükselir. Metoprolol süksinat 6-12 saat içinde maksimum serum düzeyine ulaşır. Eşzamanlı gıda alımı biyoyararlanımı %25-40 artırır.

Plazma proteinlerine düşük derecede bağlanma vardır -% 10. Yarı ömrü 3,5 ila 7 saat sürer. İlaç böbrekler yoluyla atılır.

Metoprolol geciktirici kullanımı için endikasyonlar

İÇİNDE klinik uygulama ilaç aşağıdakiler için kullanılır:

• yüksek tansiyonu (BP) azaltmak;
• stabilizasyon kalp atış hızı ventriküler ekstrasistollerin, supraventriküler taşikardinin, atriyal fibrilasyonun arka planına karşı;
• Koroner kalp hastalığının ortadan kaldırılması ve alevlenmelerin önlenmesi olarak stabil anjinaölüm veya tekrarlayan kalp krizi olasılığını azaltmak;
• kalp yetmezliği tedavisi kronik form;
• kalbin fonksiyonel aktivitesindeki bozuklukların ortadan kaldırılması.

İlaç migrenle mücadelede önleyici tedbir olarak kullanılır.

Metoprolol geciktirici dozaj rejimi

İlaç günde bir kez alınmalıdır. Tabletlerin sabah alınması tavsiye edilir. Bradikardi riskini azaltmak için her hasta için dozaj bireysel olarak seçilir. Tedavi etkisi yetersiz ise tek doz kademeli olarak artırılır.

Hastalık	Dozaj rejimi
Angina ve yüksek basınç	Tek doz için başlangıç ​​dozu 50 mg’dır. Terapötik etkiyi arttırmak için bir hafta boyunca günde 100-200 mg'a çıkarılır.
Kronik kalp yetmezliği sınıf II	6 hafta içinde herhangi bir alevlenme olmazsa, ilaç tedavinin bir parçası olarak alınır. karmaşık tedavi Günlük 25 mg dozda. 14 gün sonra dozu 100 mg'a, sonraki 2 hafta sonra ise 200 mg'a yükseltebilirsiniz.
Kalp yetmezliği sınıf II-IV	İlk 14 gün boyunca sıkı tıbbi gözetim altında günde 12,5 mg alın. 7-14 gün sonra dozu 25 mg'a çıkarabilirsiniz. 2 hafta sonra normal toleransla günlük norm 50 mg'a yükseltin. Benzer bir dozaj artış şemasıyla izin verilen maksimum 0,2 g doza ulaşılır.
Tekrarlayan miyokard enfarktüsünün önlenmesi, kalp atışı bozuklukları	Günde bir kez 100 mg.
Arka planda taşikardi fonksiyonel bozukluklar kalp kası	için günde 50 mg İlk aşama Tedaviyi takiben 200 mg'a artış yapılır.
Migrenin Önlenmesi	Durum düzelene kadar günde 1 kez 100-200 mg.

Yan etki

İhlallerin yerelleştirilmesi	Yan etkiler
Kardiyovasküler sistem	kalp atış hızında azalma; arteriyel hipotansiyon bilinç kaybının eşlik ettiği; hipotermi alt uzuvlar; kalp krizinden sonra kardiyojenik şok; kalp iletim bozuklukları; periferik dolaşım bozulursa kangren mümkündür.
Merkezi sinir sistemi (CNS) ve duyu organları	kronik yorgunluk; psikomotor reaksiyonların düşük hızı; baş ağrısı; tat alma bozukluğu, dokunsal hassasiyet; konsantrasyon kaybı; depresyon; asteni; titreme ve kasılmalar; saldırganlık, kaygı, depresyon; amnezi; sanrılar, halüsinasyonlar; görme keskinliğinde azalma; konjonktivit.
Sindirim kanalı	karın ağrısı; ishal ve öğürme refleksleri; kuruluk ağız boşluğu; hepatit; anormal karaciğer fonksiyonu.
Alerjik reaksiyonlar	kurdeşen; deri döküntüleri, kızarıklık, kaşıntı; sedef hastalığının alevlenmesi; nadiren - ışığa duyarlılık; saç kaybı; Quincke ödemi ve anafilaktik şok.
Solunum sistemi	bronkospazm; burun tıkanıklığı; nefes darlığı.
Endokrin sistem	hipo veya hiperglisemi; hipertiroid durumu.
Diğer	erektil disfonksiyon; artan terleme; eklem ağrısı; kilo almak.

Metoprolol geciktirici kullanımına kontrendikasyonlar

İlacın aşağıdaki hastalıkları olan kişilere reçete edilmesi kesinlikle yasaktır:

• atriyoventriküler blok II-III derece ve sinoatriyal blok;
• dakikada 50 atışın altında kalp atış hızı;
• kardiyojenik şok;
• Akut miyokard infarktüsü;
• şiddetli bronşiyal astım;
• akut kalp yetmezliği;
• kalıtsal hipolaktazi formu, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;
• feokromositoma;
• şiddetli periferik dolaşım bozuklukları;
• metoprolol ve yardımcı bileşenlere karşı artan hassasiyet.

Özel Talimatlar

İlaç tedavisi sırasında kan basıncının ve kalp atış hızının dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Hasta, kalp atış hızı 50 atım/dakikanın altına düşerse ya da ters tepkiler merkezi sinir sisteminden. Sigara içildiğinde terapötik etki azalır.

Alerjiye yatkın hastalarda vücut, standart epinefrin dozuna yanıt vermeyebilir ve anafilaktik reaksiyonlar yaşayabilir. Ameliyattan önce görevli anestezi doktoruna Metoprolol alımı konusunda bilgi vermelisiniz.

İlaç kılık değiştirebilen klinik tablo tirotoksikoz. Bu patolojik süreci olan hastaların tedaviyi aniden durdurmaları kesinlikle yasaktır çünkü tirotoksikozun semptomatik tablosu yoğunlaşabilir.

Bazı durumlarda, tedavinin aniden kesilmesiyle, artan kan basıncı ve artan anjina ile karakterize yoksunluk sendromu gelişebilir. Dozu 7-10 gün içinde kademeli olarak azaltarak almayı bırakın.

Kontakt lens kullanan hastalar için beta bloker tedavisi sırasında gözyaşı üretiminin azaldığını unutmamak önemlidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

İlaç, yalnızca annenin vücuduna sağladığı faydanın, embriyonik gelişim sırasında fetüste beklenen anormalliklerin ortaya çıkmasından daha yüksek olduğu durumlarda sıkı tıbbi gözetim altında alınır. Hamilelik sırasında embriyonun dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. İlaç tedavisi, beklenen doğum başlangıcından 1-3 gün önce durdurulur. Yenidoğanın doğumdan sonra 24-72 saat süreyle uzman gözetiminde olması gerekir.

Metoprolol tedavisi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

Çocuklarda kullanım

İlacın 18 yaşın altındaki çocuklar tarafından kullanılması yasaktır.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Doz ayarlaması gerekli değildir.

Doz aşımı

İlacın kötüye kullanılması durumunda aşağıdakiler meydana gelebilir:

• şiddetli bradikardi;
• kan basıncında belirgin düşüş;
• periferik dolaşım bozuklukları;
• nefes darlığı;
• atriyoventriküler iletim bozuklukları;
• titreme ve ince motor beceri bozuklukları;
• kas krampları;
• bilinç depresyonu;
• bronkospazm;
• kardiyojenik şok, koma;
• kalp bloğu ve kalp durması;
• Glisemik kontrolün kaybı.

Doz aşımının ilk belirtileri, yüksek doz alındıktan 20-120 dakika sonra ortaya çıkmaya başlar. Hasta son 4 saat içinde ilacı almışsa mide boşluğunun yıkanması, kusturulması ve adsorban verilmesi gerekir. Şiddetli bradikardi durumunda, 1-2 mg dozunda intravenöz adrenalin veya atropin uygulaması gereklidir. Kan basıncı düşerse hastayı yatay pozisyona alıp bacaklarını kaldırmak gerekir. Şu tarihte: akut başarısızlık kalp hastalığı kalp diüretikleri almayı gerektirir.

İlaç etkileşimleri

Reserpin ve monooksidaz blokerleri Metoprolol ile paralel olarak alındığında katekolaminlerin seviyesini azaltabilir ve bu da antihipertansif etkiyi artırabilir. Bu ilaç kombinasyonu şiddetli bradikardiye yol açabileceğinden dikkatli olunmalıdır. Riski azaltmak için yan etkiİlaç dozları arasındaki aralık 2 hafta olmalıdır.

CYP2D6 izoenziminin aktivitesini baskılayan ilaçlar: psikotik ilaçlar, antipsikotikler, Simetidin, Terbinafin - kandaki metoprolol serum seviyesini arttırır. Aynı zamanda Rifampisin ve barbitüratlar kullanıldığında konsantrasyonda azalma gözlenir.

İnhalasyon anestezisi ilaçları hipotansiyon gelişme olasılığını artırır. Miyokard kontraktilitesinin inhibisyonuna neden olabilirler.

Metoprolol geciktirici ile ilaç tedavisi sırasında Verapamil intravenöz olarak uygulanırsa kalp durması meydana gelebilir. Beta-agonistler ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar hipotansif etkiyi baskılar.

Metoprolol azaltabilir tedavi edici etki Hipoglisemik ilaçlar, bu nedenle diyabetli kişilerin glisemik ilaçların dozajını ayarlama konusunda doktorlarına danışmaları gerekir. İnsülin tedavisi yasaktır - metoprolol, hipoglisemi ve diyabetik koma gelişme olasılığını artırır.

Radyografi için iyot içeren kontrast maddeler intravenöz uygulama anafilaktik şok olasılığını artırır. Metoprolol geciktirici ile tedavi sırasında alkol almamalısınız - etanol kan basıncında keskin bir düşüşe neden olur. Süksinat, plazmadaki lidokain konsantrasyonunu arttırır.

Saklama koşulları ve süreleri

İlaç +20°C'ye kadar sıcaklıklarda 2 yıl saklanabilir. Tabletlerin güneşten uzak bir yerde saklanması tavsiye edilir.

Metoprolol ve Metoprolol geciktirici arasındaki fark

Metoprolol geciktirici-Akrihin tabletlerinin özelliği, 24 saat süren uzun süreli etkileridir. Buna karşılık klasik Metoprolol, hızlı etki gösteren tartarat tuzu içerir. tedavi edici etki kısa bir süre için 30 dakika süreyle.

Tedavi sırasında test sonuçları değişebilir. laboratuvar araştırması(üre, transaminaz, fosfataz, LDH düzeylerinde artış).

İhtiyati önlemler

Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, miyokard kontraktilitesi bozulabilir ve hemodinamik durumun dikkatli bir şekilde izlenmesiyle birlikte kardiyak glikozitlerin ve/veya diüretiklerin kullanılmasını gerektirebilir. Artan bradikardi veya AV blok ortaya çıkarsa dozun azaltılması veya atropinin intravenöz olarak uygulanması gerekir. Diyabet ve hiperfonksiyonun arka planına karşı tiroid bezi metoprolol hipoglisemi veya tirotoksikozun neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir. Diyabetli hastalarda antidiyabetik ilaçların dozunun ayarlanması ve glisemik düzeylerin dikkatle izlenmesi gerekir. Tedavi sırasında ameliyat yapılırken, negatif inotrop etkisi en az olan anestezik ajan tercih edilen ilaç olmalıdır. Aşırı duyarlılık reaksiyonunun daha belirgin bir şekilde gelişmesi ve olağan adrenalin dozlarının, yüklü bir alerjik öykünün arka planına karşı terapötik etkisinin bulunmaması mümkündür. Klonidin ile eş zamanlı tedavi durdurulduğunda, ciddi hastalık gelişme riski nedeniyle, klonidin kesilmeden birkaç gün önce metoprolol yavaş yavaş kesilir. hipertansif kriz. Feokromositoma hastalarında kullanım yalnızca alfa-adrenolitiklerle birlikte mümkündür. Doğumdan 2-3 gün önce metoprolol almayı bırakın (yenidoğanda bradikardi, hipotansiyon ve hipoglisemi riski); istisnai durumlarda yenidoğanlar doğumdan sonra 48-72 saat tıbbi gözetim altında tutulmalıdır. Çocuklarda kullanımının güvenliği ve etkinliği belirlenmediğinden pediatrik pratikte kullanımından kaçınılmalıdır. Tedaviyi bırakırken, doz 10-14 gün içinde kademeli olarak azaltılmalıdır. Koroner arter hastalığı olan hastaların bu dönemde yakın tıbbi gözetim altında olmaları gerekmektedir. Sürücüler için çalışırken dikkatli kullanın Araç ve mesleği artan konsantrasyonla ilişkilendirilen insanlar.

Hamilelik ve emzirme döneminde Metoprolol geciktirici akriquin kullanımı

Muhtemelen tedavinin beklenen etkisi fetusa yönelik potansiyel riski aşarsa. Tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

Doz aşımı

Semptomlar: arteriyel hipotansiyon, akut kalp yetmezliği, bradikardi, kalp durması, AV blok, kardiyojenik şok, bronkospazm, solunum bozukluğu ve bilinç/koma, bulantı, kusma, genelleştirilmiş konvülsiyonlar, siyanoz (uygulamadan 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar).

Tedavi: gastrik lavaj, semptomatik tedavi: atropin sülfatın uygulanması (hızlı bir şekilde intravenöz olarak 0,5-2 mg) - bradikardi ve bozulmuş AV iletimi için; glukagon (1–10 mg IV, ardından IV damla 2–2,5 mg/saat) ve dobutamin - miyokard kontraktilitesinin azalması durumunda; adrenomimetikler (norepinefrin, adrenalin, vb.) - arteriyel hipotansiyon için; diazepam (iv yavaş yavaş) - nöbetleri ortadan kaldırmak için; bronkospastik reaksiyonları hafifletmek için beta-adrenerjik agonistlerin inhalasyonu veya intravenöz aminofilin enjeksiyonu; kalp stimülasyonu.

Etkileşim

Hipotansiyon sempatolitikler, nifedipin, nitrogliserin, diüretikler, hidralazin ve diğer antihipertansif ilaçlarla güçlendirilir. Antiaritmik ve anestezik ilaçlar bradikardi, aritmi ve hipotansiyon riskini artırır. Digitalis preparatları AV iletiminin yavaşlamasını güçlendirir. Verapamil ve diltiazemin eş zamanlı intravenöz uygulanması kalp durmasına neden olabilir. Beta-agonistler, aminofilin, kokain, östrojenler, indometasin ve diğer NSAID'ler antihipertansif etkiyi zayıflatır. Antidepolarizan kas gevşeticilerin etkisini güçlendirir ve uzatır. Alkol ile kombinasyon, merkezi sinir sistemi üzerindeki önleyici etkinin karşılıklı olarak güçlenmesine yol açar. Alerjenler ciddi sistemik alerjik reaksiyon veya anafilaksi riskini artırır. İnsülin ve oral antidiyabetik ajanların etkinliğini değiştirir ve hipoglisemi riskini artırır. Oral kontraseptifler, simetidin, ranitidin, fenotiazinler - kandaki metoprolol seviyesini arttırır, rifampisin - azalır. Lidokainin klirensini ve beta2-adrenerjik agonistlerin etkinliğini azaltır (ikincisinin dozu arttırılmalıdır). MAO tip A inhibitörleriyle uyumsuz.

Metoprolol geciktirici akriquin'in yan etkileri

Sinir sistemi ve duyu organlarından: en az %10 - halsizlik; %1–9,9 - baş dönmesi ve baş ağrısı; %0,1–0,9 - konsantrasyon azalması, uyuşukluk/uykusuzluk, kabuslar, depresyon, kas krampları, parestezi; %0,01–0,09 - sinirlilik, kaygı, zayıflamış libido, bulanık görme, kseroftalmi, konjonktivit; %0,01'den az - uyuşukluk, artan yorgunluk, anksiyete, kafa karışıklığı, amnezi/kısa süreli hafıza kaybı, halüsinasyonlar, kulak çınlaması, tat alma bozukluğu.

Kardiyovasküler sistem ve kandan (hematopoez, hemostaz): %1–9,9 - bradikardi, çarpıntı, hipotansiyon, soğuk ekstremiteler; % 0,1-0,9'da - kalp yetmezliği, AV bloğu, ödem sendromu, göğüs ağrısı; % 0,01-0,09'da - miyokard kontraktilitesinde azalma, aritmi,% 0,01'den az - kangren (ciddi periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda); miyokardiyal iletim bozukluğu, senkop, trombositopeni, lökopeni, agranülositoz.

Gastrointestinal sistemden: %1-9,9 - mide bulantısı, karın ağrısı, ishal veya kabızlık; %0,1–0,9 - kusma; %0,01–0,09 - ağız kuruluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu; şişkinlik, hazımsızlık, mide ekşimesi, hepatit.

Solunum sisteminden: nefes darlığı (%1-9,9), bronkospazm (%0,1-0,9), vazomotor rinit (%0,01-0,09), nefes darlığı.

Deriden: %0,1–0,9 - döküntü, distrofik değişiklikler deri; %0,01–0,09 - geri dönüşümlü alopesi; % 0,01'den az - ışığa duyarlılık, sedef hastalığının alevlenmesi; kaşıntı, eritem, ürtiker, hiperhidroz.

Diğer: kilo kaybı (%0,1-0,9), artralji, artrit, miyalji, kas zayıflığı, Peyronie hastalığı.

Kullanım kısıtlamaları

Diyabet, hipoglisemi, ağırlaştırılmış alerjik öykü, metabolik asidoz, bronşiyal astım, amfizem, alerjik olmayan bronşit, hipertiroidizm, sedef hastalığı, feokromositoma, karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu, miyastenia gravis, depresyon, genel anestezi, yaşlılık ve çocukluk.

Metoprolol geciktirici akriquin kontrendikasyonları

Aşırı duyarlılık, AV blok II ve III derece, sinoatriyal blok, akut veya kronik (dekompansasyon aşamasında) kalp yetmezliği, hasta sinüs sendromu, şiddetli sinüs bradikardisi (kalp hızının 60 atım/dakikanın altında), kardiyojenik şok, arteriyel hipotansiyon (sKB) 100 mm Hg'den az), şiddetli periferik dolaşım bozuklukları, hamilelik, emzirme.

Kullanım endikasyonları Metoprolol geciktirici akriquin

Orta ve orta şiddette arteriyel hipertansiyon (monoterapi veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), koroner arter hastalığı, hiperkinetik kalp sendromu, kardiyak aritmi (sinüs taşikardisi, ventriküler ve supraventriküler aritmi, paroksismal taşikardi, supraventriküler taşikardi, ekstrasistol, atriyal flutter ve fibrilasyon dahil) , atriyal taşikardi), hipertrofik kardiyomiyopati, prolapsus kalp kapakçığı, miyokard enfarktüsü (önleme ve tedavi), migren (önleme), tirotoksikoz (karmaşık tedavi); nöroleptiklerin neden olduğu akatizinin tedavisi.

farmakolojik etki

Farmakolojik etki - antianjinal, hipotansif, antiaritmik. Ağırlıklı olarak kalbin beta1-adrenerjik reseptörlerini bloke eder ve dahili sempatomimetik ve membran stabilize edici aktiviteye sahip değildir. Kalp debisini ve SBP'yi azaltır, kalp atış hızını yavaşlatır, fiziksel aktivite ve zihinsel stres sırasında katekolaminlerin miyokard üzerindeki uyarıcı etkisini zayıflatır ve refleks ortostatik taşikardiyi önler. Antihipertansif etki, kalp debisi ve renin sentezinde bir azalmaya, renin-anjiyotensin sistemi ve merkezi sinir sisteminin aktivitesinin inhibisyonuna, baroreseptör duyarlılığının restorasyonuna ve sonuçta periferik sempatik etkilerde bir azalmaya bağlıdır. Hipotansif etki hızla gelişir (sKB 15 dakika sonra düşer, maksimum 2 saat sonra) ve 6 saat sürer; Metoprolol süksinat alırken beta1-adrenerjik reseptör blokajının klinik etkisi 24 saat sürer. DBP daha yavaş değişir: birkaç haftalık düzenli kullanımdan sonra stabil bir azalma gözlenir. Antianjinal etki, kalp kasılmalarının sıklığında ve gücünde, enerji maliyetlerinde ve miyokardiyal oksijen ihtiyacında azalmanın bir sonucudur. Koroner arter hastalığı ataklarının sıklığını ve şiddetini, miyokard enfarktüsü tanısı alan hastalarda ölüm oranını azaltır ve egzersiz toleransını artırır. Metoprolol süksinat, ölüm (ani ölüm dahil), tekrarlayan enfarktüs (diyabet hastaları dahil) riskini azaltır ve diyabetli hastaların yaşam kalitesini artırır. akut kalp krizi miyokard ve idiyopatik dilate kardiyomiyopati. Antiaritmik etki, kalbin iletim sistemi üzerindeki aritmojenik sempatik etkilerin ortadan kaldırılmasında, sinüs ritminin yavaşlamasında ve uyarılmanın AV düğümü boyunca yayılma hızında, otomatizmin engellenmesinde ve refrakter sürenin uzatılmasında kendini gösterir. Orta derecede negatif inotropik etkiye sahiptir. 200 mg'ı aşmayan günlük dozlar kullanıldığında kardiyoselektivite korunur. Beta1-adrenerjik reseptörler üzerindeki seçici etkisinden dolayı teorik olarak bronkospazm (bronşiyal astımı olan hastalarda pulmoner hayati fonksiyon daha az azalır), hipoglisemi ve periferik vazokonstriksiyon riski azalır.

Köpekler (1 yıl boyunca 105 mg/kg/gün'e kadar), sıçanlar (2 yıl boyunca 800 mg/kg/gün'e kadar) ve fareler (21 ay boyunca 750 mg/kg/gün'e kadar) üzerinde yapılan deneylerde hiçbir kanserojenlik belirtisi bulunmadı, ancak karaciğer hücresi hiperplazisi ve makrofajların sertleşmesi gibi histolojik değişiklikler tespit edildi Akciğer dokusu. Albino farelere 21 ay boyunca 750 mg/kg/gün'e varan dozlarda uygulandığında dişilerde iyi huylu akciğer adenomlarının görülme sıklığını artırdı ancak deney tekrarlandığında herhangi bir tümör görülme sıklığında bir artış gözlenmedi. Farelerde baskın ölümcül mutasyonlar için yapılan testin sonuçları, somatik hücrelerin kromozomlarının incelenmesi, somatik hücrelerin çekirdeklerinin interfazdaki anormallikleri testi vb. mutajenik özelliklerin olmadığını gösterdi. Maksimumun 55,5 katı doz alan sıçanlarda günlük doz insanlar için (450 mg), doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi olmadı, implantasyon sonrası ölüm oranlarını artırdı ve yeni doğan hayvanların hayatta kalma oranını azalttı (herhangi bir teratojenisite belirtisi yoktu).

Metoprolol tartarat ağızdan alındığında hızla ve neredeyse tamamen (%95) emilir ve yoğun bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanım ilk kullanımda yaklaşık %50'dir ve tekrarlanan kullanımda %70'e yükselir. Yaklaşık %12'si kan plazma albüminine bağlanır. Dokularda hızlı bir şekilde dağılır, KBB'ye (merkezi sinir sistemindeki seviye, plazma konsantrasyonunun %78'idir), plasenta bariyerine ve anne sütüne (konsantrasyonlar plazma konsantrasyonlarını aşar) nüfuz eder. Dağıtım hacmi - 5,5 l/kg. Cmax'a uygulamadan 1-2 saat sonra ulaşılır, kan seviyeleri önemli ölçüde değişir. T1/2 - 3 ila 7 saat arasında, iki aktif metabolitin oluşumuyla karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülür. Esas olarak böbrekler tarafından metabolitler halinde atılır, Cl - 1 l/dak. Oral olarak alındığında,% 5'ten azı idrarla değişmeden atılır, intravenöz olarak uygulandığında - yaklaşık% 10. Böbrek fonksiyonu bozulursa biyoyararlanım değişmez ancak metabolitlerin atılım hızı azalabilir. Karaciğer sirozu olan hastalarda metabolizma ve genel klerens yavaşlar (doz ayarlamasına gerek yoktur). Hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz. Metoprolol tartratın 10 dakika veya daha uzun süreli intravenöz infüzyonu ile maksimum etki 20 dakika sonra gelişir; 5 ve 10 mg'lık dozlarda kalp atış hızındaki azalma sırasıyla% 10 ve% 15'tir. Eşit dozlarda oral uygulamadan sonra, metoprolol süksinatın Cmaks'ı, metoprolol tartratın Cmaks'ının 1/4-1/2'sidir, ancak daha uzun sürer. 50-400 mg'lık dozlarda (günde 1 kez) biyoyararlanım, benzer dozda tartrat aldıktan sonra elde edilenden% 23 daha azdır. Farmakokinetik parametreler hastaların yaşına bağlı değildir.

karakteristik

Metoprolol tartrat: beyaz, neredeyse kokusuz kristal toz, suda, metilen klorürde, kloroformda ve alkolde yüksek oranda çözünür, asetonda az çözünür, eterde çözünmez.

Metoprolol süksinat: beyaz kristal toz, suda kolayca çözünür, metanolde çözünür, etanolde az çözünür, diklorometan ve 2-propanolde az çözünür, etil asetat, aseton, dietil eter ve heptanda pratik olarak çözünmez.

Kimyasal adı Metoprolol geciktirici akrichine

(±)-1--3-[(1-metiletil)amino]-2-propanol (tartrat veya süksinat olarak)